JPS58157714A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はステビオサイド等の糖残基を有する天然甘味料
及びペプチドエステルを有する甘味料から選ばれる１種
以上の甘味料を含有してなる口腔用組成物に関する。

従来、歯磨、マウスウォッシュ等の口腔用組成物に配合
する甘味料どしてはサッカリンナトリウムが広く使用さ
れているが、甘味の質の改良などの目的で新たな甘味料
の配合が望まれている。このような甘味剤としては、ヘ
キサヒドロフルオレン誘導体、６−クロロドリグトフア
ン等のアミノ酸誘導体、α−Ｌ−アスパルチルアミノマ
ロン酸フェンチルメチルジエステル、アスパルチルフェ
ニルアラニルメチルエステル等のペプチド系甘味料、ソ
ーマチン（タウマチン）、モネリン等のタンパク系甘味
料、ネオヘスベリジンジヒドロカルコン、グリチルリチ
ンジカリウム塩、ステビオサイド、レバウディオサイド
、オスラジン等の配糖体系甘味料、フイロズルチン等例
ツクマリン誘導体、ニトロアニリン、シアノアニリン、
ズルチン、オキサチアジノンジオキサイド、ペリラルチ
ン、トリアゾール、テトラゾールなどがある。

しかし、本発明者らが上記甘味料の口腔用組成物への配
合を捕々に検討した結果、上記甘味料のうちペプチド系
、タンパク系甘味料（以上まとめて°゛ペプチドエステ
ル有する甘味料”と称する）や配糖体系甘味料（糖残基
を有する天然系甘味料）を含有する口腔用組成物が使用
中に環境からの菌で汚染された場合、配合した上記甘味
料に資化性があり、微生物の栄養源となるため、時とし
て菌が口腔用組成物中で増殖する可能性があることを知
見した。このような菌の増殖は病原性はないものの口腔
用組成物の香味や安定性を低下させる等の問題を生じさ
せるおそれがアシ、このため糖残基を有する天然系甘味
料、ペプチドエステル系甘味料を配合した口腔用組成物
の保存性、防腐性を高める必要のあることが望まれた。

本発明者らは、上記事情に鑑み、糖残基を有する天然系
甘味料、ペプチドエステル系甘味料ヲ宮有する口腔用組
成物の防腐力を高めることについて鋭意研究を行なった
結果、パラオキシ安息香酸メチルのみが優れた防腐効果
を与えることを知見した。

即ち、従来よりパラオキシ安息香酸アルキルエステルは
防腐剤として知られているが、パラオキシ安息香酸アル
キルエステルの抗菌力をフェノール係数で比較すると下
記の通りである（フレグランスジャーナル、１９，１９
７６．６１頁〜）。

パラオキシ安息香酸ブチル　　５１２０パラオキシ安息
香酸プロピル　　２５６パラオキシ安息香酸エチル　　
　　９６パラオキシ安息香酸メチル　　　　２４また、
グラム陽性菌、グラム陽性菌に対する最少阻止濃度は第
１表の通りである。

第１表 従って、抗菌力としてはパラオキシ安息香酸メチルより
もパラオキシ安息香酸ブチル、プロピル、エチルの方が
大きく、パラオキシ安息香酸メチルは抗菌力が劣るもの
であるが、糖残基を有する天然系甘味料やペプチドエス
テル系甘味料を官有した口腔用組成物が環境からの菌で
汚染された場合、パラオキシ安息香酸ブチル、プロピル
、エチル、更には安息香酸ナトリウムを配合しても汚染
菌を殺菌乃至は滅菌させる効果が十分でなく、防腐力が
小さいものであったにもかかわらず、最も抗菌力が劣る
とされているパラオキシ安息香酸メチルを上記甘味料を
含有した口腔用組成物に配合した場合、意外にも優れた
防腐力を発揮し、汚染菌を確実に殺菌乃至減萌させるこ
とを知見した、１従って、本発明者らは、パラオキシ安
息香酸メチルのみが糖残基を有する天然系甘味料やペプ
チドエステル系甘味料を含有する口腔用組成物に特異的
に作用し、優れた防腐力を付与することを見い出し、本
発明をなすに至ったものである。

以下、本発明につき詳しく説明する。

本発明に係る口腔用組成物は、練歯暦、潤製歯磨、液状
歯磨等の歯磨類、マウスウォッシュ、トローチ、チュー
インガム、口腔用パスタ、歯肉マツサージクリーム、液
状口中清涼剤、固形状口中清涼剤等として調製、適用さ
れるもので、甘味料として糖残基を有する天然系甘味料
（配糖体系甘味料）及びペプチドエステルを有する甘味
料から選ばれる１種以上の甘味料を配合すると共に、防
腐剤としてパラオキシ安息香酸メチルを配合してなるも
のである。

この場合、ペプチドエステル系甘味料としては、分子内
にペプチドエステルを有するいかなる化合物も使用出来
る。このようなものとしては、α−Ｌ−アスパルチルア
ミノマロン酸フェンチルメチルジエステル、α−Ｌ−ア
スパルチル−し一フェニルアラニンメチルエステル等の
アスパルチルジペプチドエステル、ソーマチン、モネリ
ンなどが例示される。

また、糖残基を有する天然系甘味料としては、ネオヘス
ベリジンジヒドロカルコン、ナリンギンジヒドロカルコ
ノ、ヘスペレチンジヒドロ力ルコンキシロシド等のジヒ
ドロカルコン誘導体、グリチルリチンアンモニウム又は
カリウム塩、ステビオサイド、レバウディオサイド、オ
スラジン、ラカ／力抽出物などが例示される。

なお、上記甘味料の配合量はその化合物の有する甘味度
によって適宜決定されるが、通常組成物全体の０．００
１〜３％（重量％、以下同じ）、特に０．０１〜１．５
％とすることが好ましい。例えは、ソーマチンの場合は
０．００２〜０．３％、特に０．０１〜０．２％、ネオ
ヘスベリジンジヒドロカルコンの場合は０．００５〜０
．４％、特に０．０１〜０．２％、ステビオサイドの場
合は帆Ｏ１〜１．２％、特に０．０３〜０．６％、α−
Ｌ−アスパルチルアミノマロン酸フェンチルメチルジエ
ステルの場合は０．０２〜２．４％、特に０．０６〜１
．２％とすることが好ましい。

本発明においては、上述したように、糖残基を有する天
然系甘味料、ペプチドエステルを有する甘味料から選ば
れる１種以上に防腐剤としてノくラオキシ安息香酸メチ
ルを組合せて使用するもので、これにより上記甘味料含
有の組成物の防腐力をより高いものにすることができる
。これに対し、パラオキシ安息香酸メチル以外のパラオ
キシ安息香酸アルキルエステルや安息香酸す）　ＩＪウ
ム等では上述した甘味料を含有する口腔用組成物の防腐
力を十分高めることができず、本発明の目的’を達成し
得ない。

なお、パラオキ７安息香酸メチルの配合量は組成物全体
の０．０１〜２％、特に０．０５〜１％とすることが好
１ｔ、＜、０．０１％より少ないと十分な防腐効果を与
えることができない場合が生じる。また、２％より多く
配合すると、口腔用組成物の使用感を損なう場合がある
。

本発明の口腔用組成物には、口腔用組成物の種類、その
使用目的等に心じて通常使用される適宜な成分が配合さ
れ得る。

例えば、歯磨類の場合には、第２リン酸カルシウム・２
水和物及び無水物、第１リン酸カルシウム、第３リン酸
カルシウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、
水酸化アルミニウム、アルミナ、無水ケイ酸、シリカゲ
ル、ケイ酸アルミニウム、不溶性メタリン酸ナトリウム
、第３リン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、硫酸カ
ルシウム、ポリメタクリル酸メチル、ベントナイト、ケ
イ酸ジルコニウム、合成樹脂等の１種又は２株以上を配
合し得る（配合量通常２０％〜９０％、練歯磨の場合に
は２０％〜６０％）。

また、練歯磨等のペースト形鯵の口腔用組成物の場合に
は、粘結剤としてカラゲナン、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチル
セルロース、カルボキシメチル、ヒドロキシエチルセル
ロース−）−）リウムなどのセルロース誘導体、アルギ
ン酸ナトリウムなどのアルカリ金属アルギネート、アル
ギン酸プロピレングリコールエステル、キサンタンガム
、トラガカントガム、カラヤガム、アラビアガムなどの
ガム類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリ
ウム、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリド
ンなどの合成粘結剤、シリカゲル、アルミニウムシリカ
ゲル、ビーガム、ラポナイトなどの無機粘結剤等の１梅
又は２種以上が配合され得る（配合量通常０．３〜５％
）。

更に、歯磨類、その他の口腔用組成物の製造において、
粘稠剤としてフルビット、グリセリン、エチレングリコ
ール、プロピレングリコール、１．３−ブチレングリコ
ール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコ
ール、キシリット、フルチット、ラフチット等の１株又
は２種以上を配合し得る（配合量通常１０〜７０％）。

また、ソジウムラウリルサルフエート、ソジウムミリス
チルサルフエート等のアルキル基の炭素数が８〜１８で
ある高級アルキル硫酸の水溶性塩、ソジウムラウリルモ
ノグリセライドスルホネート、ソジウムココナッツモノ
グリセライドスルホネート等の脂肪酸基の炭素数が１０
〜１８でおる高級脂肪酸モノグリセライドスルホネート
の水溶性塩、高１脂肪酸ソジウムモノグリセライドモノ
サルフエート、オレフィンスルホネート、パラフィンス
ルホネートその他のアニオン活性剤、ステアリルモノグ
リセライド、ショ糖モノ及びジラウレート等の脂肪酸基
の炭素数が１２〜１８であるショ糖脂肪酸エステル、ラ
クトース脂肪酸エステル、ラクチトール脂肪酸エステル
、マルチトール脂肪酸エステル、ステアリン酸モノグリ
セライド、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレー
ｉ・、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、エチレングリ
コール約６０モルが付加したソルビタンモノステアレー
ト縮金物、エチレンオキサイドとプロピレンオキサイド
の重合物及び゛ポリオキシエチレンポリオキシブロビレ
ンモノラウリルエステル等の誘導体といったノニオン活
性剤、ベタイン型、アミノ酸型等の両性活性剤などの１
種または２糧以上の界面活性剤（配合量通常０〜７％、
好ましくは０．５〜７％）を配合し得る。

本発明の口腔用組成物には、更にメントール、カルボン
、アネトール、オイゲノール、サルチル酸メチル、スペ
アミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、
セージ油、ローズマリー油。

桂皮油、ピメ／ト油、桂葉油、シソ油、冬緑油、丁字１
ｍ　、ユーカＩＪ／ｉｌｌ、ストロベリーフレーバー、
１ オレンジフレーバー、レモンフレーバー、リンゴフレー
バー、バナナフレーバー、パイナツプルフレーバー等の
香料、フレーバーを単独で又は組合せて全本の０〜５％
、好ましくはＯ１１〜５％程度配合し得るほか、必要に
応じ、上述した甘味料に刃口えてサッカリンナトリウム
、ｆ」 ペリラルチン、ｐ−メトキシシンナミンクアルデヒドな
どの甘味剤（０〜２％）、ゼラチン、ペプトン、アルギ
ニン塩ｌｌ＃塩、アルブミン、カゼイン、二酸化チタン
等の顔料や色素などの他の成分を配合し得る。

なお、筐た本発明においては、有効成分として、デキス
トラナーゼ、アミラーゼ、グロテアーゼ、ムタナーゼ、
リゾチーム、溶菌酵素、リテノクエンザイム等の酵素、
モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カ
リウムなどのアルカリ金属モノフルオロホスフェート、
フッ化ナトリウム、フン化第１錫等のフン化物、クロル
ヘキシジン塩類、アルミニウムクロルヒドロキシルアラ
ントイン、ジヒドロコレステロール、グリチルレチ２ ン塩類、グリチルレチン酸、グリセロホスフェート、ク
ロロフィル、塩化ナトリウム、力ロペブタイド、水浴性
無機リン酸化合物等の有効成分ｅ１種又は２棟以上配合
し得る１゜ 本発明に係る口腔用組成物は、その種類等に応じて選択
した成分を糖残基を有する天然系甘味料及びペプチドエ
ステルを有する甘味料から選ばれる１棟以上の甘味料を
パラオキシ安息香酸メチルと共に混合し、又は水、エタ
ノール等の溶剤に加えて練合しもしくは溶解、分散させ
ることにより調製することができる。なお、口腔用組成
物がペースト状、液状形態の場合、その−は特に制限さ
れないが、通常ｐＨ５〜１０に調整され得る。

以下、実施例と比較例を示し、本発明を具体的に説明す
る。

〔実施例１〜４、比較例１〜６〕 第２表に示す練歯磨を調製し、これらに環境より分離し
た好気性菌を１０’〜７１Ｆ歯磨添力０した。

２週間、３７　Ｃで保存した後、生菌数を調べ、各歯磨
の防腐力を評価した。その結果を第２表に併記する。

なお、防腐力評価基準は下記の通りである。

０：生菌数く１０２個／ｙ歯磨 Ｘ：　　　　　Ｉ　　　　）１０’　イｒｖ′ｙ　　歯
磨〔実施例５〜１９Ｊ 第３表に示す処方の歯磨を調製し、実施例１〜４と同様
にしてその防腐力を評価した。

８９− ５ 〜 〔実施例２０Ｊ　　液状歯磨 グリセリン３５％ ポリアクリル酸すトリウム　　　　　５ソジウムラウリ
ルサルフエート　　　　　　１サツカリンナトリウム　
　　　　　　　０．１香料　　　　　　　３ オスラジン　　　　　　　　　　　　　０．１パラオキ
シ安息香酸メチル　　　　　０．２水　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　残］、ＯＯ，Ｏ％ 〔実施例２］　〕　　マウスウオンシュエタノール（９
０％）２０　　％ ポリオキシエチレン（８０モル）ソルビタンモノラウレ
ート０．５香料　　　　　　　３ グリチルリチンアンモニウム塩　　　０．５パラオキシ
安息香酸メチル　　　　　０．８水　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　残］、００．０　％ 〔実施例２２〕　トローチ アラビアゴム　　　　　　　　　　　　６　％９ ブドウ糖　　　　　　　　　　　　　　　９２　　％香
料　　　　　　　ｌ α−Ｌ−アスパラチルーＬ−７エニルアラニンメチルエ
ステル　　０．１パラオキシ安息香酸メチル　　　　　
０．２水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　残１００．０　　％ 〔実施例２３　」　チューインガム ガムペース　　　　　　　　　　　　２０重量部炭酸カ
ルシウム　　　　　　　　　　　２１水アメ　　　　　
　　　　　　　　　　１５Ｉ粉糖　　　　　　　６０１ 香　　料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
１　　。

α−Ｌ−アスパラチルアミノマロン酸フエフエンチルメ
チルジエステル０１パラオキシ安息香酸メチル　　　　
　０．１〔実施例２４Ｊ　　　液状口中清涼剤 エタノール　　　　　　　　　　　　３０　　％グリセ
リン　　　　　　　　　　　１５ポリオキシエチレンＮ
化ヒマシ油０．５香料　　　　　　　３．０ ラカンカ抽出物　　　　　　　　　　０．５０ パラオキシ安息香酸メチル　　　　　　　０．３水　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残１
００　、０　　％ 〔実施例２５〕　固形状口中清涼剤 ペパーミント油　　　　　　　　　　１９レモン油　　
　　　　　　　　　　　　０・２オイゲノール　　　　
　　　　　　　０．１アネトール　　　　　　　　　　
　　　０．２カルボン　　　　　　　　　　　　　　０
．３オリス根宋　　　　　　　　　　　　４キシリツト
　　　　　　　　　　　　７甘草粉末　　　　　　　　
　　　　　３０ケイヒ粉末　　　　　　　　　　　　３
シヨウキヨウ粉末　　　　　　　　　　　　２キヨウジ
粉末　　　　　　　　　　　ｌパラオキシ安息香酸メチ
ル　　　　　０．１アラビヤゴム液　　　　　　　　　
　　適音固体原料を充分に粉末化し、混合した後、これ
に液捧原料を加えてよく練り合せ、これを粒状化した。

〔実施例２６〕　　口腔用パスタ グリセリンモノラウレート３．０％ オレイルアルコール　　　　　　　　　　　　　　５．
０ポリエチレングリコール　　　　　　　　　　　１５
．０白色ワセリン　　　　　　　　　　　　３．ＯＮ−
バルミトイルグルタミン酸モノナトリウム　　　　　　
０．５ヒドロキシエチルセルロース　　　　　　　　　
　５＋。

モネリン　　　　　　　　　　　　　０．０５酢酸トコ
フエロール　　　　　　　　　０．１塩酸クロルヘキシ
ジン　　　　　　　０．０１サツカリンナトリウム　　
　　　　　　０．２香料　　　　　　　０．３ パラオキシ安息香酸メチル　　　　　　　　０．２水　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残
１００．０　％ 実施例２０〜２６の口腔用組成物は、いずれも優れた防
腐力を有しているものである。

出　願　人　ライオン株式会社 代　理　人　　弁理士　小　島　隆　司代　理　人　弁
理士　高　畑　端　世

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、　糖残基を有する天然系甘味料及び゛ペプチドエス
   テルを有する甘味料から選ばれる１種以上の甘味＃＋を
   含有する口腔用組成物にバラオキシ安息香酸メチルを配
   合してなることを特徴とする口腔用組成物。 ２　糖残基を有する天然系甘味料がステビオサイドであ
   る特許請求の範囲第１項記載の口腔用組成物。 ３　ペプチドエステルを含有する甘味料がソーマチンで
   ある特許請求の範囲第１項記載の口腔用組成物。 ４　パラオキシ安息香酸メチルの配合量が組成物全体の
   ０．０１〜２Ｎ量％である特許請求の範囲第１項乃至第
   ３項いずれか記載の口腔用組成物。