JPH0629176B2 - 口腔用組成物 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は抗菌力が高くかつ使用感の良好な口腔用組成物
に関する。

従来より、練歯磨等の口腔用組成物にはパラヒドロキシ
安息香酸メチルエステルや安息香酸ナトリウムなどの防
腐剤を配合している。しかし、最近においては、口腔用
組成物を収容する容器として、アルミニウム製チューブ
に代えてプラスチックチューブやアルミニウムホイルラ
ミネートチューブなどのプラスチック製容器が広く使用
されているが、プラスチック製容器はアルミニウム製チ
ューブよりも雑菌に汚染され易い傾向があり、このため
口腔用組成物の抗菌力を更に高めることが望まれる。

口腔用組成物の抗菌力を向上させる方法としては、防腐
剤の配合量を多くしたり、２種以上の防腐剤を併用する
などのことが考えられるが、防腐剤の配合量が多くなる
と口腔用組成物の味を損なう等の問題が生じ、好ましく
ない。また、例えばパラヒドロキシ安息香酸メチルエス
テルと安息香酸ナトリウムを併用するような場合も使用
感が低下し、特に辛味，苦味が強くなり、味のまろやか
さが少なくなるので、実際上使用し得ない。しかも、防
腐剤の配合量を多くしたり、防腐剤を２種以上併用して
も、口腔用組成物の抗菌力は必ずしも十分に向上しな
い。

本発明者らは、抗菌力に優れ、しかも使用感の良好な口
腔用組成物につき鋭意研究を行なった結果、パラヒドロ
キシ安息香酸メチルエステルと安息香酸もしくはその塩
とカルボンとの三者をそれぞれ特定量において併用した
場合、上記目的が効果的に達成されることを知見した。

即ち、本発明者らの検討によれば、パラヒドロキシ安息
香酸メチルエステル0.1〜0.3重量％と、安息香酸もしく
はその塩0.1〜0.8重量％と、カルボン0.15〜５重量％と
を併用した場合、練歯磨等の口腔用組成物の抗菌力が予
想外に向上し、パラヒドロキシ安息香酸メチルエステル
や安息香酸もしくはその塩の使用量を減らすことができ
ると共に、これらの防腐剤の使用量が少なくとも前記三
者の併用により十分高い抗菌力を達成し得ること、また
上述したようにパラヒドロキシ安息香酸メチルエステル
と安息香酸もしくはその塩とを併用した場合は使用感が
低下するものであるが、カルボンの配合により口腔用組
成物の使用感を優れたものにすることができ、パラヒド
ロキシ安息香酸メチルエステルと安息香酸もしくはその
塩との併用による使用感の低下の問題をも解決し得、前
記三者の併用が抗菌力の高いかつ使用感の良好な口腔用
組成物を得るための有効な条件であることを見い出した
ものである。

以下、本発明につき更に詳しく説明する。

本発明に係る口腔用組成物は、練歯磨、液状歯磨、口腔
用パスタ、マウスウオッシェなど、特に抗菌力を必要と
するペースト状、液状形態に調製され得るもので、パラ
ヒドロキシ安息香酸メチルエステル（以下、メチルパラ
ベンと略称する）と、安息香酸もしくは安息香酸ナトリ
ウム等の安息香酸塩と、カルボンとを配合してなるもの
である。ここで、メチルパラベンの配合量は組成物全体
の0.1〜0.3％（重量％、以下同じ）とし、また安息香酸
もしくはその塩の配合量は組成物全体の0.1〜0.8％とす
る。メチルパラベン，安息香酸もしくはその塩の配合量
が上記下限値より少ないと抗菌力に劣り、また上記上限
値より多い場合は口腔用組成物の使用感を損なうので好
ましくない。

カルボンの配合量は組成物全体の0.15〜５％であり、カ
ルボン配合量が0.15％より少ないと抗菌性を十分向上さ
せることができず、しかも使用感の向上の点でも十分で
なく、逆に５％より多いとカルボン自体の有する辛み、
油っぽさを生じる場合がある。なお、カルボンのより好
ましい配合量は0.2〜１％である。カルボンを口腔用組
成物に配合する場合、精油から単離した或いは合成した
カルボンを口腔用組成物中に加えるようにしてもよい
が、カルボンを含む天然又は合成精油をそのまま口腔用
組成物に配合することにより加えるようにしてもよい。
このようなカルボンを含む精油としては、スペアミント
タイプ、ダブルミントタイプのものが好適に用いられ
る。

本発明の口腔用組成物には、カルボンに加えて更に他の
香料を配合することができ、特にアネトールの配合はメ
チルパラベン、安息香酸もしくはその塩、カルボンを併
用した口腔用組成物に味のまろやかさを与えるため推賞
される。この場合、アネトールの配合量は組成物全体の
0.01〜３％、特に0.03〜１％とすることが好ましい。

また、他の香料成分の併用は、本発明の効果を妨げない
程度で併用し得る。このような香料成分としては、メン
トール、サリチル酸メチル，リモネン，オシメン，ｎ−
デシルアルコール，シトロネロール，α−テルピネオー
ル，メチルアセテート，シトロネリルアセテート，メチ
ルオイゲノール，シネオール，リナロール，エチルリナ
ロール，ワニリン，チモール，ペパーミント油，レモン
油，オレンジ油，セージ油，ローズマリー油，桂皮油，
ピメント油，桂葉油，シソ油，冬緑油，丁字油，ユーカ
リ油などが挙げられ、これらの香料成分を、単独又は組
合せて全体の０〜１０％、好ましくは、0.5〜５％配合
し得る。

本発明の他の成分としては、口腔用組成物の種類、使用
目的等に応じて通常使用される適宜な成分が配合され得
る。

例えば、歯磨類の場合には、第２リン酸カルシウム・２
水和物及び無水物、第１リン酸カルシウム、第３リン酸
カルシウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、
酸化チタン、アルミナ、水和アルミナ、シリカゲル、コ
ロイド状シリカ、無水アルカリ金属ケイ酸塩錯塩、ケイ
酸アルミニウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、不溶性
メタリン酸カリウム、第３リン酸マグネシウム、炭酸マ
グネシウム、硫酸カルシウム、ポリメタクリル酸メチ
ル、ベントナイト、ケイ酸ジルコニウム、合成樹脂等の
１種又は２種以上を配合し得る（配合量通常１０％〜９
９％、練歯磨の場合には１０％〜７５％）。

また、練歯磨等のペースト形態の口腔用組成物の場合に
は、粘結剤としてカラゲナン、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチル
セルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロ
ースナトリウムなどのセルロース誘導体、アルギン酸ナ
トリウムなどのアルカリ金属アルギネート、アルギン酸
プロピレングリコールエステル、キサンタンガム、トラ
ガカントガム、カラヤガム、アラビアガムなどのガム
類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウ
ム、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドン
などの合成粘結剤、シリカゲル、アルミニウムシリカゲ
ル、ビーガム、ラポナイトなどの無機粘結剤等の１種又
は２種以上が配合され得る（配合量通常0.5〜５％）。

更に、歯磨類、その他の口腔用組成物の製造において、
粘稠剤としてソルビット、グリセリン、エチレングリコ
ール、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコー
ル、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコー
ル、キシリット、マルチット、ラクチット等の１種又は
２種以上を配合し得る（配合量通常１０〜７０％）。ま
た、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウ
ム等のアルキル基の炭素数が８〜１８である高級アルキ
ル硫酸エステルの水溶性塩、水素化ヤシ油脂肪酸モノグ
リセリドモノ硫酸ナトリウム等の水溶性の高級脂肪酸モ
ノグリセリドモノ硫酸塩、ドデシルベンゼンスルホン酸
ナトリウム等のアルキルアリールスルホン酸塩、高級ア
ルキルスルホン酸塩、1,2−ジヒドロキシプロパンスル
ホン酸塩等の高級脂肪酸エステル、Ｎ−ラウロイル、Ｎ
−ミリストイル又はＮ−パルミトイルザルコシンのナト
リウム、カリウム又はエタノールアミン塩等の低級脂肪
族アミノカルボン酸化合物の実質的に飽和の高級脂肪族
アシルアミドなどのアニオン活性剤、シヨ糖モノ及びジ
ラウレート等の脂肪酸基の炭素数が１２〜１８であるシ
ョ糖脂肪酸エステル、ラクトース脂肪酸エステル、ラク
チトール脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステ
ル、ステアリン酸モノグリセライド、ポリオキシエチレ
ンソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレンソル
ビタンモノステアレート、ポリオキシエチレン（１０，
２０，４０，６０，８０，１００モル）硬化ヒマシ油、
エチレンオキサイドとプロピレンオキサイドの重合物及
びポリオキシエチレンポリオキシプロピレンモノラウリ
ルエステル等のポリエチレンオキサイドと脂肪酸、脂肪
族アルコール、多価アルコール及びポリプロピレンオキ
サイドとの縮合生成物などのノニオン活性剤、ベタイン
型、アミノ酸型などの両性活性剤といった１種または２
種以上の界面活性剤（配合量通常０〜７％、好ましくは
0.5〜５％）を配合し得る。

本発明の口腔用組成物には、更にサッカリンナトリウ
ム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコ
ン、グリチルリチン、ペリラルチン、タウマチン、アス
パラチルフエニルアラニンメチルエステル、ｐ−メトキ
シシンナミツクアルデヒド、シヨ糖、乳糖、果糖、サイ
クラミン酸ナトリウムなどの甘味剤（０〜１％、好まし
くは0.01〜0.5％）を配合できる。更に必要により、他
の防腐剤、例えばｐ−ヒドロキシ安息香酸エチルエステ
ル、ｐ−ヒドロキシ安息香酸プロピルエステル、ｐ−ヒ
ドロキシ安息香酸ブチルエステル、低級脂肪酸モノグリ
セライドなどを配合でき、またゼラチン、ペプトン、ア
ルギニン塩酸塩、アルブミン、カゼイン、二酸化チタン
などの増白剤、シリコーン、色素、その他の成分を配合
し得、例えば練歯磨の場合には上記した所望の成分を適
量の水と練合することにより製造し得る。

また、他の口腔用組成物を製造する場合も通常用いられ
ている適宜な成分を使用し、常法に従って製造すること
ができる。

更に本発明においては、アラントイン類、イプシロンア
ミノカプロン酸、トラネキサム酸、デキストラナーゼ、
アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、
溶菌酵素、リテツクエンザイム等の酵素、モノフルオロ
リン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウムなどの
アルカリ金属モノフルオロホスフエート、フッ化ナトリ
ウム、フッ化アンモニウム、フッ化第１錫等のフッ化
物、クロルヘキシジン塩類、ジヒドロコレステロール、
グリチルレチン塩類、グリチルレチン酸、グリセロホス
フエート、クロロフイル、カロペプタイド、水溶性無機
リン酸化合物、ビタミン類、更に歯石防止剤、抗菌剤、
歯垢阻止剤等の有効成分を１種又は２種以上配合し得
る。

このようにして得られた口腔用組成物は、アルミニウム
チューブ、アルミニウム箔の少なくとも内面をプラスチ
ック等でラミネートしたラミネートチューブ、プラスチ
ックチューブ、或いはボトル状容器、エアゾール容器等
の所定の容器内に収容されて使用に供されるが、特に本
発明の口腔用組成物においては、金属製容器に比較して
汚染され易いプラスチック系容器（プラスチックチュー
ブ、アルミニウム箔等の金属箔の少なくとも内面をプラ
スチックでラミネートしたラミネートチューブ、プラス
チック製のボトル状容器など）に収容された場合でも細
菌等による汚染を確実に防止し得、本発明の効果をより
有効に発揮するので、プラスチック系容器を有効に使用
することができる。

なお、プラスチック系容器としては、プラスチックのみ
からなるプラスチックチューブ、アルミ箔の内面又は両
面をプラスチックでラミネートしたラミネートチュー
ブ、プラスチックボトル等が挙げられ、プラスチック系
容器に使用されるプラスチック材料は、エチレンビニル
アルコールコポリマー、ポリビニリデンクロライド、ポ
リビニルクロライド、ナイロン、ポリエステル、ポリエ
チレン、ポリエチレンテレフタレート、ポリプロピレン
等の中から選ばれる。

次に、実験例により本発明の効果を具体的に示す。

〔実験例１〕 第１表に示すNo.１〜No.３の処方の練歯磨を調製し、通
常のラミネートチューブに充填してその防腐力を調べ
た。

なお、香料組成は第２表の通りである。

前記練歯磨の防腐力は、これらの練歯磨に環境より分離
した好気性菌を１０^６〜１０^７個／ｇ歯磨添加し、３０
℃の温度で１週間保存した後、生菌数を調べ、下記基準
により評価した。その結果を第３表に示す。

防腐力評価基準 ○：防腐力良好（生菌数＜１０^２個／ｇ歯磨） △： 〃 やや良好（生菌数＝１０^２〜１０^３個／ｇ歯
磨） ×： 〃 不良（生菌数＞１０^４個／ｇ歯磨） 〔実験例２〕 第４表に示すNo.４〜No.１０の練歯磨を調製し、その防
腐力を実験例１と同様にして調べた。また、これらの練
歯磨の使用感（辛味，苦味）を専門パネル１０名により
下記基準に基いて評価した。結果を第４表に示す。

辛味 ○：辛味弱い △： 〃 やや強い ×： 〃 強い 苦味 ○：苦味なし △： 〃 ややあり ×： 〃 あり 〔実験例３〕 第５表に示すNo.１１〜No.１６の練歯磨を調製し、上記
実験例１と同様にしてその防腐力及び使用感を評価し
た。結果を第５表に示す。

以上の結果から、メチルパラベンを0.1〜0.3％の範囲、
安息香酸もしくはその塩を0.1〜0.8％の範囲、カルボン
を0.15〜５％の範囲で配合することにより、練歯磨の防
腐力を高めることができ、カルボン、メチルパラベン、
安息香酸ナトリウム三者の組合せが抗菌力向上の点で優
れた効果を発揮することが認められた。

また、メチルパラベンと安息香酸ナトリウムとを含む系
にカルボンを配合した場合、その使用感を向上させるこ
とができることも認められた。

〔実験例４〕 第６表に示すNo.１７〜No.２２の練歯磨を調製し、その
使用感（味のまろやかさ、辛味、苦味）を専門パネル１
０名により官能評価した。結果を第６表に示す。

なお、味のまろやかきに関する評価基準は下記の通りで
あり、また辛味、苦味の評価基準は実験例２の場合と同
じである。

味のまろやかさ ○：味のまろやかさがある △： 〃 ややある ×： 〃 ない 第６表の結果により、アネトールを配合することによっ
て味にまろやかさが生じ、使用感が更に向上することが
認められた。

なお、第６表の練歯磨はいずれも良好な抗菌力を有する
ものであった。

〔実験例５〕 下記組成の練歯磨を調製し、これに第７表に示す種々の
菌を１０⁶〜１０⁷個／ｇ添加し、３０℃の温度で１週間
保存した後、生菌数を調べ、下記基準により評価した。
その結果を第７表に示す。

防腐力評価基準 ○：防腐力良好（生菌数＜１０²個／ｇ歯磨） △：防腐力やや良好（生菌数＝１０²〜１０³個／ｇ歯
磨） ×：防腐力不良（生菌数＞１０⁴個／ｇ歯磨） 練歯磨組成 プロピレングリコール ３％ カルボキシメチルセルロース 0.8 ナトリウム カラギーナン 0.2 ソルビット １５ サッカリンナトリウム 0.1 無水ケイ酸 ３ ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 第二リン酸カルシウム ４５ メチルパラベン 第７表に示す量 安息香酸ナトリウム 〃 カルボン 〃 ｌ−メントール 〃 アネトール 〃水 残 100.0％ 第７表の結果より、メチルパラベンと安息香酸ナトリウ
ムとにカルボンを併用した場合は各種菌に対して優れた
防腐力を示すことが認められる。これに対し、カルボン
の代りにメントールやアネトールを配合しても全くその
防腐力向上効果は認められなかった。

〔実験例６〕 メチルパラベン、安息香酸ナトリウム、カルボンを所定
量配合した下記組成の練歯磨を調製し、トリプトソイ寒
天培地６０ｇに練歯磨４０ｇを加え、均一にし、環境よ
り分離した好気性菌の菌数（菌数１０⁶〜１０⁷個／ｍ
）を上記寒天平板培地表面に一白金耳塗抹し、３０℃
で１週間保存した後、コロニー形成の有無を評価し、メ
チルパラベン／安息香酸ナトリウム／（カルボン）の最
小発育阻止濃度(MIC)を求めた。

次にＭＩＣより一段階低い濃度で発育した菌を用い、同
様の実験を繰り返し、継代によるＭＩＣを求めた。

練歯磨組成 プロピレングリコール ３ カルボキシメチルセルロース 0.8 ナトリウム カラギーナン 0.2 ソルビット １５ サッカリンナトリウム 0.1 無水ケイ酸 ３ ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 第二リン酸カルシウム ４５ ｌ−メントール 0.2水 残 100.0％ 第８表の結果より、メチルパラベンと安息香酸ナトリウ
ムとにカルボンを併用すると、継代によるＭＩＣに変化
がなく、耐性菌が生じず、メチルパラベン及び安息香酸
ナトリウムを増量することなく、長期に亘り有効な防腐
力を発揮させることができることが認められた。これに
対し、カルボンを添加しない場合は、継代により漸次Ｍ
ＩＣが増大し、より有効な防腐力を与えるためにはメチ
ルパラベンと安息香酸ナトリウムを増量する必要がある
ことが認められた。

以下、実施例を示す。

〔実施例１〕練歯磨 〔実施例２〕練歯磨 〔実施例３〕練歯磨 〔実施例４〕練歯磨 〔実施例５〕練歯磨 〔実施例６〕練歯磨 〔実施例７〕液状歯磨 〔実施例８〕口腔用パスタ 〔実施例９〕マウスウオッシュ 実施例１〜９の口腔用組成物はいずれも使用感（味）及
び防腐力は良好であった。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】パラヒドロキシ安息香酸メチルエステル0.
   1〜0.3重量％と、安息香酸もしくはその塩0.1〜0.8重量
   ％と、カルボン0.15〜５重量％とを配合してなることを
   特徴とする口腔用組成物。
2. 【請求項２】アネトールを組成物全体の0.01〜３重量％
   配合した特許請求の範囲第１項記載の口腔用組成物。