CN109846785A - 一种具有祛斑功能的可溶微针及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种具有祛斑功能的可溶微针，包括基座和位于基座上的针体，所述针体内包埋有复方抗凝血酸组合物，所述复方抗凝血酸组合物包括如下重量百分比的组分：凝血酸0.6‑4.0%，抗坏血酸磷酸酯钠0.4‑3.0%，羟基环糊精3.0‑12.0%，毛尖绿茶提取物0.3‑0.8%，玻尿酸60‑92%，余量为水。本发明将复方抗凝血酸组合物包埋在可溶微针针体内，利于组合物透过皮肤角质层直接供给深层皮肤，提高了复方抗凝血酸组合物的经皮吸收效果，增加了复方抗凝血酸组合物的吸收效率，进一步提升淡斑时效。

Description

一种具有祛斑功能的可溶微针及其制备方法

技术领域

本发明涉及日用化工及医药技术领域，尤其涉及一种具有祛斑功能的可溶微针及其制备方法。

背景技术

自人类文明出现以来就有了对美化自身的追求，东方女性都向往与追求健康白皙的肌肤，在中国古代“爱美之心，人皆有之”，现代更有“一白遮三丑”的审美观。人类皮肤的颜色主要是根据皮肤细胞中含有黑色素的数量、大小和分布而决定。黑色素是存在于每个人皮肤基底层的一种蛋白质。紫外线的照射会令黑色素产生变化，生成一种保护皮肤的物质，然后黑色素又经由细胞代谢的层层移动，到了肌肤表皮层，形成了我们所看到的色斑和肤色不匀等皮肤问题。

为了实现美白效果，我们应首先阻止黑色素合成，而目前针对抑制酪氨酸酶（TYR）活性的研究较多。酪氨酸酶是黑色素生物合成过程中起着关键作用的一种酶，它影响着黑色素的形成过程，其活性程度对黑色素的数量与沉积起着主要作用。市面上的美白剂种类很多，而其中一大类通过抑制酪氨酸酶活性或阻断从酪氨酸生成黑色素的氧化反应减少黑色素的生成达到皮肤美白的效果。

凝血酸，又称传明酸、氨甲环酸，其美白机理在于能抑制酪氨酸酶的活性的同时通过抑制纤溶酶原转化为纤溶酶而干扰黑色素细胞和角化细胞之间的联系,从而减少黑色素细胞产生黑色素，从斑点边缘开始清除黑色素凝集的状况，这种双管齐下的作用机制使得凝血酸保证了美白的作用。凝血酸性质稳定，不易受温度环境破坏，无刺激性等多项优点，其退黑除斑的功效比维生素C高约50倍，是果酸的近10倍左右。但凝血酸透皮效果差，普通外用制剂局部用药经皮吸收有限，外用起效时间慢，美白效果也不理想。

抗坏血酸磷酸酯钠又名为维生素C磷酸酯钠，是一种维生素C衍生物，已证实有较好的光保护作用和去色素沉着作用，其美白机理是将深色的黑色素还原成为浅色的黑色素，抑制中间体生成黑色素。经皮肤吸收后，抗坏血酸磷酸酯钠在皮肤里分解，释出活性维生素C，能有效地抵抗紫外线侵袭，并可捕获氧自由基，促进胶原蛋白生成，能有效防治色素沉着，祛除各种皮肤色斑，能使皮肤滋润光洁，白皙通透。抗坏血酸磷酸酯钠与维生素C相比性质相对稳定，但有实验表明，在一定条件下，抗坏血酸磷酸酯钠在水溶液中仍然存在不稳定性，可被氧化出现发黄现象，若直接添加到液体或半固体产品中会导致活性失活，从而影响其作用效果。

目前市面上单一美白成分或多种美白成分组合的产品，然而在某些情况下，使用单一一种美白成分效果并不明显，另外各种美白组合物亦未能产生人们预期的效果并且在某些情况下出现皮肤副作用。

发明内容

为克服现有的美白产品效果不理想的问题，本发明实施例一方面提供了一种具有祛斑功能的可溶微针，包括基座和位于基座上的针体，所述针体内包埋有复方抗凝血酸组合物，所述复方抗凝血酸组合物包括如下重量百分比的组分：凝血酸[A1] %，抗坏血酸磷酸酯钠0.4-3.0%，羟基环糊精3.0-12.0%，毛尖绿茶提取物0.3-0.8%，玻尿酸60-92%，余量为水。

上述所述复方抗凝血酸组合物包括如下重量百分比的组分：凝血酸1.0-3.0%，抗坏血酸磷酸酯钠0.6-2.4%，羟基环糊精4.8-8.4%，毛尖绿茶提取物0.4-0.7%，玻尿酸80-92%，余量为水。

上述所述可溶微针呈锥台形，整体高度为100-500μm，针体底端直径为200-400μm；所述针尖高度为30-350μm；针尖顶端直径小于100μm，其由针体集成阵列位于基座上，阵列密度为每一平方厘米25-400根。

本发明实施例另一方面提供了一种具有祛斑功能的可溶微针的制备方法，所述方法包括：

复方抗凝血酸组合物的制备：

将抗坏血酸磷酸酯钠、羟基环糊精置于温度为20℃-40℃的水中，搅拌至溶解，继续搅拌0.5小时，获得第一搅拌状态溶液；

依次向第一搅拌状态溶液中加入水、毛尖绿茶提取物、玻尿酸，搅拌至溶解，继续搅拌9-10小时，获得第二搅拌状态溶液；

将凝血酸加入所述第二搅拌状态溶液中，继续搅拌0.5-2小时，过滤，获得复方抗凝血酸组合物；

可溶性微针的制备：

将上述复方抗凝血酸组合物注入微针模具中，干燥脱模后得到可溶性微针。

本发明实施例通过将凝血酸和抗坏血酸磷酸酯钠两者联合使用，对皮肤淡斑可以起到协同作用。针对凝血酸不易被皮肤直接吸收及抗坏血酸磷酸酯钠不稳定的缺点，本发明实施例利用羟丙基环糊精在一定条件下，对凝血酸和抗坏血酸磷酸酯钠分别进行包合，克服了抗坏血酸磷酸酯钠稳定性差,易失活的缺陷,从而提高抗坏血酸磷酸酯钠在溶液中的稳定性，易于发挥淡斑的增效作用。同时，本发明实施例通过将复方抗凝血酸组合物包埋在可溶微针内，利于组合物透过皮肤角质层直接供给深层皮肤，提高了复方抗凝血酸组合物的经皮吸收效果，增加了复方抗凝血酸组合物的吸收效率，进一步提升淡斑时效；另外，毛尖绿茶提取物具有抗氧化、消炎的作用，不仅能延缓衰老、防止暗沉，还能修复因敏感皮肤使用可溶微针造成的皮肤微度发炎症状，玻尿酸在补水效果的同时可配合毛尖绿茶提取物促进皮肤微创面的愈合，减轻了可溶微针的副作用，提升了美容效果。

具体实施方式

为了使本发明所解决的技术问题、技术方案及有益效果更加清楚明白，以下结合实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。

第一实施例：

本发明实施例提供了一种具有祛斑功能的可溶微针，包括基座和位于基座上的针体，所述针体内包埋有复方抗凝血酸组合物，所述复方抗凝血酸组合物包括如下重量百分比的组分：凝血酸0.6-4.0%，抗坏血酸磷酸酯钠0.4-3.0%，羟基环糊精3.0-12.0%，毛尖绿茶提取物0.3-0.8%，玻尿酸60-92%，余量为水。

作为一种改进而非限定，上述所述复方抗凝血酸组合物包括如下重量百分比的组分：凝血酸1.0-3.0%，抗坏血酸磷酸酯钠0.6-2.4%，羟基环糊精4.8-8.4%，毛尖绿茶提取物0.4-0.7%，玻尿酸80-92%，余量为水。

上述所述可溶微针呈锥台形，整体高度为100-500μm，针体底端直径为200-400μm；所述针尖高度为30-350μm；针尖顶端直径小于100μm，其由针体集成阵列位于基座上，阵列密度为每一平方厘米25-400根。

本发明实施例通过将凝血酸和抗坏血酸磷酸酯钠两者联合使用，对皮肤淡斑可以起到协同作用。针对凝血酸不易被皮肤直接吸收及抗坏血酸磷酸酯钠不稳定的缺点，本发明实施例利用羟丙基环糊精在一定条件下，对凝血酸和抗坏血酸磷酸酯钠分别进行包合，克服了抗坏血酸磷酸酯钠稳定性差,易失活的缺陷,从而提高抗坏血酸磷酸酯钠在溶液中的稳定性，易于发挥淡斑的增效作用。同时，本发明实施例通过将复方抗凝血酸组合物包埋在可溶微针内，利于组合物透过皮肤角质层直接供给深层皮肤，提高了复方抗凝血酸组合物的经皮吸收效果，增加了复方抗凝血酸组合物的吸收效率，进一步提升淡斑时效；另外，毛尖绿茶提取物具有抗氧化、消炎的作用，不仅能延缓衰老、防止暗沉，还能修复因敏感皮肤使用可溶微针造成的皮肤微度发炎症状，玻尿酸在补水效果的同时可配合毛尖绿茶提取物促进皮肤微创面的愈合，减轻了可溶微针的副作用，提升了美容效果。

第二实施例：

本发明实施例提供了一种具有祛斑功能的可溶微针的制备方法，所述方法包括：

复方抗凝血酸组合物的制备：

将抗坏血酸磷酸酯钠、羟基环糊精置于温度为20℃-40℃的水中，搅拌至溶解，继续搅拌0.5小时，获得第一搅拌状态溶液；

依次向第一搅拌状态溶液中加入水、毛尖绿茶提取物、玻尿酸，搅拌至溶解，继续搅拌9-10小时，获得第二搅拌状态溶液；

将凝血酸加入所述第二搅拌状态溶液中，继续搅拌0.5-2小时，过滤，获得复方抗凝血酸组合物；

可溶性微针的制备：

将上述复方抗凝血酸组合物注入微针模具中，干燥脱模后得到可溶性微针。

本发明实施例公开的制备方法简单，能耗小，生产成本低，易于实现连续化大量生产，所制得的具有祛斑功能的可溶微针由于加入了毛尖绿茶提取物，具有抗氧化、消炎的作用，不仅能延缓衰老、防止暗沉，还能修复因敏感皮肤使用可溶微针造成的皮肤微度发炎症状，玻尿酸在补水效果的同时可配合毛尖绿茶提取物促进皮肤微创面的愈合，减轻了可溶微针的副作用，提升了美容效果。

以上所述的具体实施方式，对本发明的目的、技术方案和有益效果进行了进一步详细说明，并不用以限制本发明。凡在本发明的精神和原则之内所作的任何修改、等同替换和改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (4)

1.一种具有祛斑功能的可溶微针，其特征在于，包括基座和位于基座上的针体，所述针体内包埋有复方抗凝血酸组合物，所述复方抗凝血酸组合物包括如下重量百分比的组分：凝血酸0.6-4.0%，抗坏血酸磷酸酯钠0.4-3.0%，羟基环糊精3.0-12.0%，毛尖绿茶提取物0.3-0.8%，玻尿酸60-92%，余量为水。

2.一种具有祛斑功能的可溶微针，其特征在于，所述复方抗凝血酸组合物包括如下重量百分比的组分：凝血酸1.0-3.0%，抗坏血酸磷酸酯钠0.6-2.4%，羟基环糊精4.8-8.4%，毛尖绿茶提取物0.4-0.7%，玻尿酸80-92%，余量为水。

3.一种具有祛斑功能的可溶微针，其特征在于，所述可溶微针呈锥台形，整体高度为100-500μm，针体底端直径为200-400μm；所述针尖高度为30-350μm；针尖顶端直径小于100μm，其由针体集成阵列位于基座上，阵列密度为每一平方厘米25-400根。

4.根据权利要求1 至3任一项所述具有祛斑功能的可溶微针的制备方法，其特征在于，所述方法包括：

复方抗凝血酸组合物的制备：

将抗坏血酸磷酸酯钠、羟基环糊精置于温度为20℃-40℃的水中，搅拌至溶解，继续搅拌0.5小时，获得第一搅拌状态溶液；

依次向第一搅拌状态溶液中加入水、毛尖绿茶提取物、玻尿酸，搅拌至溶解，继续搅拌9-10小时，获得第二搅拌状态溶液；

将凝血酸加入所述第二搅拌状态溶液中，继续搅拌0.5-2小时，过滤，获得复方抗凝血酸组合物；

可溶性微针的制备：

将上述复方抗凝血酸组合物注入微针模具中，干燥脱模后得到可溶性微针。