JPH04134026A - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

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JPH04134026A
JPH04134026A JP2257844A JP25784490A JPH04134026A JP H04134026 A JPH04134026 A JP H04134026A JP 2257844 A JP2257844 A JP 2257844A JP 25784490 A JP25784490 A JP 25784490A JP H04134026 A JPH04134026 A JP H04134026A
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は口腔用組成物に関し、更に詳しくは、う蝕の原
因となる歯垢の形成の抑制効果に優れた、歯磨1食品等
の口腔用組成物に関する。
〔従来の技術〕
従来より、う蝕すなわち虫歯の原因については、一般に
口内に存在するショ糖1口腔内細菌、歯の質の、3つの
条件が重なることにより発生すると言われており、その
メカニズムは、次の様に考えられている。
飲食物中に含まれているショ糖は、歯面に付着した或種
の口腔内細菌の分泌するグルコシルトランスフェラーゼ
(以下GTaseと略記する)の作用を受けて、粘着性
・不溶性の多糖類であるグルカンとなり、細菌の巣たる
歯垢を形成すると共に、歯垢中で細菌はlli類を分解
して酸を生成し、この酸が歯のエナメル表面を脱灰させ
てう蝕を進行させる。
う蝕の原因となる細菌としては種々の口腔内細菌が知ら
れているが、その中心をなすものは、ストレプトコッカ
ス ミュータンス(阻μυ肋μ)CC−us muta
ns+  以下ミュータンス菌と略記する)である。
更に最近の研究により、ミュータンス菌はその血清型か
らa −hタイプの8種に分類され、ヒトの口腔内に存
在するミュータンス菌は主にCタイプであること、及び
このCタイプミュータンス菌のG T;J S eは菌
体表面に固着し、容易に菌体から脱却しないことが明ら
かになっている。
従って、う蝕を予防するにし」、ショ糖をIH取しない
か、「−1腔細菌特にミコ、−タンス菌を殺菌するか、
G ’T’ a s e酵素活性を阻害するが、細菌の
歯面への付着を阻市する等の方法が考えられる。
しかし、食物からショIjhを完全に除去することは不
可能であり、また殺菌剤や抗生物質による「1腔細菌の
殺菌は、正常な口腔内細菌広を変化させ、その結果薬剤
耐性菌の出現や、悪性細菌の増加という副作用を伴う可
能性がある。
一方、G T a s eを阻害するごとにより、う蝕
予防を行・う試みとして、微生物由来の化合物等が提唱
され、その内の1つはデユーイン・グガム等に混入する
方法も試みられているが(特開昭60248137号公
報)その効果は期待されたものとは、はど遠いのが現状
である。
また、植物抽出物を用いたう蝕子防剤として、ニクズク
等の抽出物(特開昭59−134729号公報)やキハ
ダ等の抽出物(特開昭5839615号公報)等が提案
されているが、いずれも特定の微生物に対する生育明害
作用を提案したものであり、L1)控内に存在するミコ
、−クンス菌体表面に固着しているG T’ ンi s
 eの阻害には有効に作用しない。
(発明が解決しようとする課題] このような状況に鑑み、木発明者らは、ヒトn腔内に多
く生息するCクィプミュータンス菌の歯面への付着を抑
制する効果のある、あるいは菌体に固着しているCタイ
プミュータンス菌の、GTase(以下CA−GTas
eと略記する)の阻害効果を有する物質を見いださんと
鋭意研究を重ねてきた。その結果、ビワの葉の親水性有
機溶媒抽出物が−F記目的を達成することを見出たし、
さらにう蝕予防効果を向上すべく横笛]を重ねたところ
、ビワの葉の親水性有機溶媒抽出物を、アルキル硫酸ナ
トリウム、ショ糖脂肪酸エステル あるいはケンポナシ
の果実又は種子の、親水性有機溶媒抽出物と組み合わせ
るごとにより、〔、タイプミュータンス菌の歯面への付
着抑制効果とGTase阻害効果が、より−層増強され
ることを見出だし、本発明を完成するに至った。
即ぢ、本発明の目的は、ミュータンス菌の歯面へのイ」
着を1tII害し、またC△−G T゛a s eを阻
害するごとにより、う蝕の原因である歯1/i’+の形
成を抑制することのできるロ陸用i:n酸物を提供する
ごとにある。
1課題を解決−する為の手段] 本発明は、 (1)  ビワの葉の親水性有機溶媒抽出物を含有する
こ七を特徴とする口腔用組成物 (2)  更にアルキル硅酸すトリウム又はショ糖脂肪
酸エステルを含むことを特徴とする請求項(1)記載の
[口腔用組成物 (3)  更にケンポナシ果実又はゲンボナシ種子の、
親水併有n、溶媒抽出物を含有することを特徴とする請
求1rI(1)記載の[1腔用絹成物である。
本発明に用いられるヒワの葉は、中国および[」本(1
−に九州、四国)に原生しているハラCIのビワ(Er
1ohotrya japonica)の葉を乾燥した
ものである。氷晶は堅くて厚く、緑色が濃く、羽状脈が
あり、一般には長さ約15〜25cm、幅約3〜5cm
て、広倒披針形を巳ている。
本発明において抽出に用いられる親水性有機溶媒として
は、メタノール、エタノール等のアルニl−ル頻、エヂ
レングリコール、プロピレングリコール、1,3−ブチ
レングリコール等のグリコール類、アセトン等のケI・
ン類等が好ましく、また必要に応じて適量の水を加えて
含水有機溶媒として用いることができる。
抽出方法としては、一般に用いられている方法でよく、
たとえば有機溶媒中に原料植物をそのままあるいは粉砕
して投入し、常温にて長時間浸漬する方法や、有機溶媒
の沸点以下の温度で加温し攪拌しながら抽出を行い、濾
過して抽出液を得る方法等がある。
抽出液は使用の目的により、そのまま用いたり、一部濃
縮あるいは希釈して用いることができる。
本発明の口腔用組成物中におiJるヒワの葉の抽出物の
含を量は、有効濃度等の因子を考慮して決定すればよい
が、乾燥残分0゜5重量%/抽出液体積の抽出液であれ
ば、0.05%(重量%以下同じ)〜20%、特に0.
1〜5%とすることが好ましい。
本発明に用いられるアルキル硫酸ナトリウムは公知の化
合物であり、例えはラウリル硫酸ナトリウム、ハルミチ
ル硫酸ナトリウ1).ステアリル硫酸すI・リウムなど
のように、アルキル基の炭素数は12〜18であること
が好ましい。炭素数がこれより少ないと、刺激や苦味を
感じたりして好ましくなく、炭素数がこれより多いと水
に溶けにくくなるため好ましくない。
本発明に用いられるショ糖脂肪酸エステルは公知の化合
物であり、例えばショ糖パルミチン酸エステル、ショ糖
ステアリン酸エステル等のように脂肪酸の炭素数は12
〜18であることが好ましい。また、モノエステルの割
合は50%以上であることが好ましい。これより少ない
と水に溶けにくくなるため好ましくない。
本発明の口腔用組成物中におiJるアルキル硫酸ナトリ
ウム、ショ糖脂肪酸エステルの含有量は、0.01〜5
%が好ましい。0.01%未満では効果があまりなく、
5%より多いと刺激や苦味を感しるため、あまり好まし
くない。
本発明に用いられるケンポナシ(枳棋)は、[]本、朝
鮮、中国に分布する、消酒薬として知られる漢方で、ク
ロウメモドキ科のケンポナシ(llovenia du
lcis Thungerg)の成熟した果実あるいは
種子を乾燥することによって得ることができる。
この乾燥物を、ビワの葉と同様の方法で抽出して、ケン
ポナシの親水性有機溶媒抽出物を得ることができる。
抽出液は使用の目的によりそのまま用いたり、一部濃縮
あるいは希釈して用いることができる。
本発明に用いられるケンポナシの果実、又はケンポナシ
の種子の抽出物は、有効濃度等の因子を考慮して決定す
ればよいカベ乾燥残分0.5重量%/抽出液体積の抽出
液であれば、0.01%(重量%以下同じ)〜15%、
特に0.05%〜3%とすることが好ましい。0.01
%未満ではあまり効果がなく、15%より多いと苦味、
渋味などの不快感が生しやすく、あまり好ましくない。
本発明の他の配合成分は、1」腔用組成物の種類に応じ
て適宜選択される。
例えば練歯磨の場合は、炭酸カルシウム、炭酸マグネシ
ウム、第2リン酸カルシウム、第3リン酸カルシウム、
リン酸マグネシウム、シリカ、ゼオライト、メタリン酸
すトリウム、水酸化アルミニウム、水酸化マグネシウム
、ピロリン酸力JL/ シウム、ヘンガラ、fa酸カル
シウム等、一般に研磨剤として使用されているもの、カ
ルボキシメチルセルロース、カルホキジメチルセルロー
スナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、アルギン
酸塩、カラギーナン、アラビアガム、ポリビニルアルコ
ール、メチルセルロース、酸化マグネシウム。
アルミナゾル。ケイ酸カルシウム、ペクチン グアーガ
ム、カオリン等の粘結剤、ドデシルベンゼンスルホン酸
すトリウム、ラウロイルスルホ酢酸ナトリウム、N−ラ
ウリルスルホン酸ナトリウム。
N−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム ポリオキシエ
チレンソルビタン、アルキロールアミド等の発泡剤、サ
ッカリンナトリウム、ステビオサイド、アスパルテーム
、グリチルリチン、カルコンジヒドロカルコン等の甘味
料、グリセリン ソルビトール、プロピレングリコール
 ポリエチレングリコール、キシリトール、ジプロピレ
ングリコール、乳酸ナトリウム、マルチトール等の保湿
剤、パラオキシ安息香酸等の防腐剤、ペパーミント油ス
ペアミント精油、!−メントール等の香料、その他必要
に応じて乳酸アルミニウム、エデト酸塩色素、BIT等
が使用できる。又有効成分として塩化リゾチーム、デキ
ストラナーセ、溶菌酵素ムタナーゼ、ソルビン酸、アレ
キシジン、セチルピリジニウムクロライド、アルキルグ
リシン、塩化ナトリウム、アラントイン、ε−アミノカ
プロン酸、トラネキサム酸、アスレン、フッ化ナトリウ
ム、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフン化物、イソ
プロピルメチルフェノール、ポリビニルピロリドン、グ
リチルリチン酸、ヒノキチオールビタミンE等が使用で
き、これらの成分と水とを混合し、常法に従い製造する
本発明の口腔用組成物としては、例えば練歯磨粉歯磨、
水歯磨等の歯磨類、マウスウォッシュ口中清涼剤、トロ
ーチ、パスタ、塗付剤、チューインガム、キャンデイ−
、グミキャンデイ−アメ等が挙げられるが、これらに限
定されるものではない。
〔実施例〕
以下実施例によって、本発明を更に詳細に説明する。
ミュータンス菌付着阻害及びCAGTase阻害に関す
る試験方法は、下記の通りである。
(1)ミュータンス菌付着阻害試験 ミュータンス菌の歯面付着抑制試験は次のようにして行
った。歯面の代りに試験管を用いて実験を行った。
ミュークンス菌Ingbritt株(Cタイプ)をブレ
ンハートインフュージョン液体培地(以下B)(+培地
と略記する)で37°C918時間培養した。
得られた菌液(107〜10B celi!、/ml)
の0.1 m lと、5%ショ糖を含む2倍濃度BHI
培地1.4ml、及びメンブレンフィルターで2月過滅
菌した植物抽出液あるいはその滅菌純水希釈液(以下試
料という)1.5mβを、滅菌済みの蓋付試験管内に投
入混合し、30度の角度に傾け37℃、18時間培養し
た。
培養後の試験管を30度の角度のまま3回転させ、培養
液及び浮遊物を廃棄した。次に3m12の純水を試験管
に静かに加え、同様に操作して、付着物を洗浄した。更
にもう一度洗浄し、試験管壁に付着している不溶物を付
着菌体とした。3mnの純水を試験管に加えて超音波処
理し、付着物を懸濁させ、吸光度550nmで濁度を測
定した。
試料の代りに滅菌純水を用いた実験をコントロールとし
て試料の歯面付着阻害活性を評価した。
付着阻害率は次式により求めた。
付着阻害率(%)−(1−試料の濁度/コントロールの
濁度lX100 !21  CA−G T a s e阻害CA−G T
 a s e阻害活性試験は次のようにして行った。
(CA−GTaseの調製方法) ミュータンス菌Ingbritt株をBHI培地101
で37℃、18時間培養後、遠心分離により菌体20g
を得た。この菌体を0.01 Mリン酸すトリウム緩衝
液(p H6>で洗浄した後、8M尿素100mffで
室温下2時間撹拌し、菌体よりCAGTaseを抽出し
た。遠心分離して上清を得た後、硫安を60%濃度にな
るように投入してCA−GTaseを沈澱し濃縮させた
。沈澱物を遠心分離して回収後、lomβの0.01 
Mリン酸ナトリウム緩衝液(p+(6)に溶解し、セロ
ファンチューブで同緩衝液を用いて冷蔵庫内で透析した
。得られたl 3mj!の透析内液を粗CAGTase
酵素液とし、CA−GTase阻害試験に用いた。
(CA−GTase阻害試験) 上記の調製酵素液0.05 mβ、5%ショ糖を含む0
.2 Mリン酸ナトリウム緩衝液(p)−16)1.5
n1ρ、試料液1.5mβの計3.05 mβを試験管
に投入混合し、30度の角度に傾け37°C1)8時間
培養した。培養後生じた水不溶物(不溶性グルカン)を
超音波処理により懸濁し、吸光度550nmで濁度を測
定した。
試料液の代わりに純水を用いた場合の不溶性グルカンの
濁度をコントロールとして、試料のCAGTaseの阻
害活性を評価し、阻害効果の認められたものを有効とし
た。
CA−G T a s eの阻害は次式より求めた。
酵素阻害率(%)−(1−試料の濁度/コントロールの
濁度)xloo 尚、試験結果は(1)、 (21とも、以下の基準に従
って表示した。
十+十:阻害率 90%以上 ++:阻害率 50%以上90%未満 +:阻害率 20%以上50%未満 ±:阻害率 1%以上20%未満 :阻害率 1%未満 実施例1 ビワの葉の乾燥したもの100gにエタノール500g
を加え、50℃にて10時間浸漬し抽出を行った。室温
まで冷却した後、濾過して抽出物320gを得た。これ
を更に4℃に冷却し、濾過して280g (乾燥残分0
.8重量%)の黒褐色の液体(BW−ET、)を得た。
BW−ET、を滅菌純水で20〜0.05重量%に希釈
してBW−ET。
水溶液を調製した。
実施例2 ビワの葉の乾燥し粉砕したもの100gにプロピレング
リコール500gを加え、65℃にて7時間浸漬撹拌抽
出を行った。室温まで冷却した後、濾過して抽出物40
0gを得た。これを更に4℃に冷却し、濾過して300
g (乾燥残分0.5重量%)の赤褐色の粘性のある液
体(BW−PG、)を得た。BW−PC,を滅菌純水で
20〜0.05重量%に希釈して、BW−PG、水溶液
を調製した。
実施例1.2について前述の諸試験を行い、その結果を
第1表、第2表に示した。
第1表、第2表から、ビワの葉の親水性有機溶媒抽出物
が、ミュータンス菌の平滑面への付着阻害効果。
A Ta  s e阻害効果に優れている 実施例3 実施例1で得たBW−ET、の0.1重量%水溶液に、
ラウリル硫酸すトリウムを、0〜5重量%の濃度になる
ように添加し、洗口液を調製した。
実施例4 実施例2で得たBW  PG+ の0.1重量%水溶液
に、シg糖ステアリン酸エステル(モノエステル70重
量%、ジエステル及びトリエステル30重量%)を0.
01〜5重量%になるように添加し、洗口液を調製した
実施例5 ビワの葉の乾燥し粉砕したもの100gに、エチレング
リコール500gを加え、60 ’cにて8時間浸漬撹
拌抽出を行った。室温まで冷却した後、濾過して抽出物
400gを得た。これを更に4℃に冷却し、濾過して3
00g (乾燥残分1.0重量%)の赤褐色の粘性のあ
る液体(B W  E G + )を得た。BW=EC
,を水で1000倍に希釈し、0.1重量%水溶液とし
、これにショ糖パルミチン酸エステル(モノエステル6
0重量%、シエステル及び!−リエステル40重量%)
を0.1〜5重量%加え、洗口液を調製した。
比較例1.2 ラウリル硫酸すトリウムまたはショ糖バルミチン酸エス
テル(モノエステル60重量%、シ及びトリエステル4
0重量%)を水でO,OO5〜5重量%に希釈し、1ヒ
較例1,2の洗口液を得た。
実施例3〜5.比較例1〜2で得られた洗口液について
前述の諸試験を行い、その結果を第3表第4表に示した
第3表、第4表より明らがな様に、ヒヮの集油出物とア
ルキル硫酸すトリウム、又はショ糖脂肪酸エステルを組
み合わせて含有した本発明の洗口実施例6 洗口液 ビワの葉の乾燥したもの100gに、エタノール500
gを加え、50℃にて10時間浸漬し抽出を行った。室
温まで冷却した後濾過して抽出物320gを得た。これ
を更に4°Cに冷却し、濾過して280g (乾燥残分
0.5重量%)の黒褐色の液体(BW−ET2)を得た
。B W −E T゛2を水で希釈し、0.05重量%
水溶液を調製した。
また、ケンポナシの成熟果実を乾燥したちの100gを
上記と同様の方法で抽出した(KPl)。得られたケン
ポナシ抽出液KP−1を、BWE T ’zの0.05
重量%水溶液に、0.01〜3重量%となるように加え
、洗口液を調製した。
実施例7 洗口液 ビワの葉の乾燥したちの100gに、プロピレングリコ
ール500gを加え、65°Cにて7時間浸漬撹拌抽出
を行った。室温まで冷却した後濾過して抽出物400g
を得た。これを更に4°Cに冷却し、濾過して300g
 (乾燥残分1,0重量%)の赤褐色の粘性のある液体
(BW−1つ(、)を得た。
このBW−PC2を水で希釈し、0.05重量%水?容
液を8周製した。
また、ケンポリーシの種子を乾燥したもの100gを上
記と同様の方法で抽出した(KP−2)。得られたケン
ポナシ抽出液KP−2を、BW−PC。
の0.05重量%水溶液に、0.01〜3重量%となる
ように加え、洗口液を調製した。
比較例3,4  洗口液 上記実施例6で得られたケンポナシの成熟果実抽出液(
KP−1)を水で0.0 O5〜3重量%に希釈しく比
較例3)、また上記実施例7で得られたケンポナシの種
子抽出液(KP−2)を水で0、.005〜3重量%に
希釈しく比較例4)、洗口液を8周製した。
実施例6,7、比較例3.4で得られた洗口液について
、前述の諸試験を行い、結果を第5表、第6表に示した
第5表及び第6表より明らかな様に、ケンポナシの果実
又はケンポナシの種子から得られた抽出物は、単独でも
効果を有するが、ビワの集油出物と併用することによっ
て、相乗的な効果が得られ実施例8トローチ アラビアガム ラクトース ゼラチン デキストリン 香料 ビワの集油出物(B凶−E’rl) 水 実施例9 チューイングガム ガムヘース 粉糖 マンニット ソルビトール 香料 ビワの集油出物(BW−ET、) 水 計 実施例10 洗口液 0.3 1.5 残余 100、0重量% 0.5 残余 i o o、 o重量% エタノール グリセリン 安息香酸ナトリウム サッカリンナトリウム 香料 ビワの集油出物(B匈−PCI) ラウリル硫酸ナトリウム 計 実施例1) 口中清涼剤 エタノール グリセリン サッカリンナトリウム 香料 クロルヘキシジン ショ糖モノステアリン酸 エステル ビワの集油出物(BW−PG、) 0、 1 0.05 0.5 0.2 0.3 100、0重量% 0.1 0.2 0.01 0.08 1.5 水 計 実施例12 粉歯磨 第2リン酸力ルシウノ、 炭酸カルシウム グリセリン デキストリン メチルセルロース グリチルリチン サッカリンナトリウム 香料 ケンポナシの種子抽出液(KP ビワの集油出物(BW−ET2) 水 計 実施例13 練歯磨 無水ケイ酸 グリセリン デキストリン 残余 100、0重量% 0.1 0.05 0.2 2)     0.1 0.2 残余 t o o、 o重量% メチルセルロース アラントイン サッカリンナトリウム 香料 ラウリル硫酸ナトリウム ゲンボナシの果実抽出液(K1) ビワの集油出物(B囚−ETA) 水 計 実施例14 口腔用パスタ ワセリン セチルアルコール ポリエチレングリコール デキストリン サッカリンナトリウム 香料 ケンポナシの果実抽出液(KP ビワの集油出物(BW−PG2) 水 0.1 0.05 0.3 0.1 1)     0. 0 5 0.05 残余 100、0重量% 0.1 0.3 0.07 0.08 残余 計           100.0重量%」二記実施
例8〜14の口腔用組成物を、各々15名の被験者が1
ケ月間利用した結果、歯垢の形成が抑制され、う蝕の発
生が認められなかった。
また、利用中に苦み等の不快感も感じなかった。
〔発明の効果〕
以上より、本発明が、ミュータンス菌の歯面への付着阻
害及びCA−GTase阻害活性を有し、う蝕の原因で
ある歯垢の形成を抑制し、口腔衛生の向上に貢献する、
優れた口腔用組成物を提供することは明らかである。
また本発明が、ビワの集油出物が低濃度でも、ケンポナ
シの果実又はケンポナシの種子から得られた抽出物、ア
ルキル硫酸ナトリウム、あるいはショ糖脂肪酸エステル
と組み合わせることにより、十分なう蝕予防効果を発現
することが出来、極めて優れた口腔用組成物を提供する
ことは明らかである。

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. (1)ビワの葉の親水性有機溶媒抽出物を含有すること
    を特徴とする口腔用組成物。
  2. (2)更にアルキル硫酸ナトリウム又はショ糖脂肪酸エ
    ステルを含むことを特徴とする、請求項(1)記載の口
    腔用組成物。
  3. (3)更にケンポナシ果実又はケンポナシ種子の、親水
    性有機溶媒抽出物を含むことを特徴とする、請求項(1
    )記載の口腔用組成物。
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Cited By (3)

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