JPH0753398A - グルコシルトランスフェラーゼ阻害剤 - Google Patents
グルコシルトランスフェラーゼ阻害剤Info
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- JPH0753398A JPH0753398A JP5199530A JP19953093A JPH0753398A JP H0753398 A JPH0753398 A JP H0753398A JP 5199530 A JP5199530 A JP 5199530A JP 19953093 A JP19953093 A JP 19953093A JP H0753398 A JPH0753398 A JP H0753398A
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Abstract
するグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤。 【効果】人体及び動物に対し有害な作用を示さず、きわ
めて安全性が高い。口腔組成物、食品及び飼料等へ配合
することにより、S. mutans 由来のグルコシルトランス
フェラーゼによる歯垢の形成を効果的に抑制し、う蝕の
発生、歯周病をきわめて効果的に防止することができ
る。
Description
いグルコシルトランスフェラーゼ(以下、GTFと略
す)阻害剤に関し、さらに詳細には、歯垢形成を抑制し
て、う蝕及び歯周疾患を予防する、口腔用組成物や食品
に有用な安全性の高いGTF阻害剤に関する。
り、歯が局所かつ進行的に破壊される疾患である。う蝕
は、歯垢の形成により誘発され、進行する。この歯垢と
は、いわば歯牙表面に付着した細菌叢である。う蝕原因
菌の中でも中心をなすものは、ストレプトコッカス・ミ
ュータンス(Streptococcus mutans 以下、S. mutans
と略記する)であり、これらはその血清型からa〜hタ
イプの8種類に分類され、ヒトの口腔内ではこのc型が
主流であると言われている。う蝕が起こる機序として、
まずS. mutans が菌体外に分泌するGTFによって、飲
食物中のショ糖から不溶性でしかも粘着性であるグルカ
ンが合成され、その合成されたグルカン中でS. mutans
をはじめ種々の細菌が繁殖し菌叢である歯垢が形成さ
れ、次いで歯垢中の細菌が糖醗酵により産生する酸によ
って歯のエナメル表面が脱灰されてう蝕が進行すること
が知られている。更に、菌の死骸や菌によって産生され
た種々の物質、酵素が歯肉に対して悪影響を及ぼし、歯
周病の原因となることが知られている。
歯垢の形成を抑制、阻止することが可能であり、さらに
う蝕や歯周疾患の予防につながる。近年、う蝕やその他
の口腔内疾患の羅患率は著しく増大し、それらの予防に
関する研究が進む中で、種々のGTF阻害剤が提案され
ている。例えば、特開昭60−248137号公報には
微生物由来の化合物をチューインガム等に添加すること
が開示され、特開昭59−152311号公報に縮合型
タンニン、特開昭59−152313号公報にはモクマ
オウ及びオオバヤシヤブシ等が抗う蝕剤として有用であ
ることが開示されている。しかしながら、このようなG
TF阻害剤を用いても、う蝕や歯周病を十分に予防し得
ず、実際に利用し得るGTF阻害剤が未だ見出されてい
ないのが現状である。
Fを効果的に阻害し、且つ人体や動物に対して有害な作
用を及ぼさない安全性の高いGTF阻害剤を提供するこ
とである。
を達成するために鋭意研究を重ね、種々の植物をスクリ
ーニングして、GTFを効果的に阻害し且つ安全性の高
い天然由来の物質を検索したところ、キンミズヒキの抽
出物がGTFに対して強力な阻害作用を有し、う蝕、歯
周疾患の予防に有用であることを見出し、本発明を完成
するに至った。即ち本発明は、キンミズヒキの抽出物を
含有することを特徴とするグルコシルトランスフェラー
ゼ阻害剤である。本発明はまた、上記抽出物が溶媒によ
る抽出物であることを特徴とするグルコシルトランスフ
ェラーゼ阻害剤である。本発明はさらに、上記溶媒がク
ロロホルム、メタノール、エタノール、プロピレングリ
コール、1,3-ブチレングリコール及び水からなる群から
選ばれる少なくとも1種であることを特徴とするグルコ
シルトランスフェラーゼ阻害剤である。
a pilosa, Ledeb)はバラ科の植物であり、この植物の
抽出物を得るために使用する部位としては、花、葉、茎
及び根等が挙げられる。キンミズヒキは生薬名を仙鶴草
と呼び、漢方では止血、下痢止、消炎、強壮剤等に用い
られている。本発明で使用するキンミズヒキとしては、
自生しているもの、あるいは栽培されたもの、または仙
鶴草として販売されている市場品が挙げられる。原材料
は乾燥したものを適宜分割して使用することが好まし
い。
成分の抽出方法としては公知の方法が採用でき、例えば
炭酸ガスを使用する超臨界抽出法や溶媒による抽出法が
挙げられる。抽出操作の前に原材料を適当な大きさに分
割してもよい。溶媒による抽出法としては、例えば原材
料に溶媒を添加して溶媒の還流温度下で加熱処理する方
法が挙げられる。この加熱処理は一般に90℃以下の温
度で実施することが好ましく、公知の抽出装置を用いて
還流下1〜6時間加熱処理することによって抽出液を得
ることができる。また、溶媒中に前記原材料の乾燥粉末
を温浸することによって抽出液を得ることもできる。超
臨界抽出法と溶媒による抽出法を組合わせて使用しても
よい。これらの抽出操作は、1回目の抽出操作を終えた
原料残留物で繰返し実施することができる。抽出に使用
する溶媒量は、原材料100重量部当たり100〜10
000重量部が適当であり、更に好ましくは300〜5
000重量部である。
は水、低級アルコールであるメタノール、エタノール、
プロピルアルコール、イソプロピルアルコール、ブタノ
ール、イソブタノール等、あるいはプロピレングリコー
ル、1,3-ブチレングリコール等の多価アルコール、アセ
トン、ジオキサン、メチルエチルケトン、アセトニトリ
ル、酢酸エチル、ブチルメチルケトン、ジエチルエーテ
ル、ジクロロメタン、キシレン、トリクロロエチレン、
四塩化炭素、ベンゼン、クロロホルム、トルエン等が挙
げられる。特にクロロホルム、メタノール、エタノー
ル、プロピレングリコール、1,3-ブチレングリコールが
好ましい。上記の溶媒を単独で使用しても、2種以上を
混合してもよく、水と有機溶媒を併用してもよい。上記
の低級アルコール及び多アルコールを含水アルコールと
して使用する場合は含水含量50%以下が好ましい。こ
のようにして得られた抽出液を減圧濃縮して、次いで乾
燥することによって抽出物を粉末として得ることが出来
る。また、使用する溶媒によっては抽出液をそのままG
TF阻害剤の有効成分として使用することが可能であ
り、例えばエタノール、プロピレングリコール、1,3-ブ
チレングリコール等による抽出液はそのまま溶媒を除去
せずに使用してよい。
上記原材料の抽出物の他に、該抽出物に有害でなく且つ
該GTF阻害剤を利用する製品に不適当でない限り、適
宜添加剤を常法に従って配合することが可能である。ま
た、グリチルリチン酸、グリチルリチン酸ジカリウム、
塩化リゾチーム、溶菌酵素、ムタナーゼ、クロルヘキシ
ジン、ソルビン酸、アレキシジン、ヒノキチオール、セ
チルピリジウムクロライド、アルキルグリシン、アルキ
ルジアミノエチルグリシン塩、アラントイン、ε−アミ
ノカプロン酸、アズレン、ビタミンE及びその誘導体、
モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化ナトリウム、フ
ッ化第1錫、水溶性第1若しくは第2リン酸塩、第4級
アンモニウム化合物、塩化ナトリウム等の有効成分を配
合することもできる。
は、口腔組成物、食品、飼料等へ常法に従って添加する
ことができ、その添加量は製品の種類に応じて適宜選択
することができるが、通常製品の全重量に対して0.00
1〜5重量%が適当であり、さらに0.005〜2重量%
とすることが好ましい。本発明のGTF阻害剤の適用製
品として、具体的には、練歯磨、粉歯磨、水歯磨等の歯
磨類、マウスウォシュ、トローチ、うがい用錠剤、塗布
剤等の口腔用組成物、パスタ、チューインガム、チュー
イングゼリー、コーヒー飲料等の食品、ドッグフード、
キャットフード等の飼料が挙げられる。
他に、各種製品に応じて適宜添加剤が配合され、また他
の有効成分が用いられてもよい。例えば練歯磨の場合で
あれば、研磨剤として、ヒドロキシアパタイト、第1リ
ン酸カルシウム、第2リン酸カルシウム(2水和物及び
無水物)、第3リン酸カルシウム、炭酸カルシウム(軽
質、重質のいずれでもよいが重質が好ましい)、ピロリ
ン酸カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、第3リ
ン酸マグネシウム、硫酸カルシウム、非晶質シリカ、結
晶質シリカ、アルミノシリケート、ジルコシリケート、
酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム、レジン等;粘
結剤として、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシ
エチルセルロース、アルギン酸塩、カラゲナン、アラビ
アガム、ポリビニルアルコール等;粘稠剤として、ポリ
エチレングリコール、ソルビトール、グリセリン、プロ
ピレングリコール等;発泡剤として、ラウリル硫酸ナト
リウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素
添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウ
ム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、N−ラウロイルザ
ルコシン酸ナトリウム、N−アシルグルタミン酸塩、シ
ョ糖脂肪酸エステル等;香料としてペパーミント、スペ
アミント等の精油,l−メントール、カルボン、オイゲ
ノール、アネトール等;甘味料としてサッカリンナトリ
ウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカル
コン、グリチルリチン、ペリラルチン、p−メトキシシ
ンナミックアルデヒド等;及び防腐剤等が挙げられ、こ
れらの成分及び本発明のGTF阻害剤を水と混和し、常
法に従い製造する。また、マウスウォッシュ等の口腔洗
浄剤その他においても、製品の性状に応じた成分が適宜
配合される。
対し有害な作用を示さず、きわめて安全性が高い。よっ
て本GTF阻害剤を口腔組成物、食品及び飼料等へ配合
することにより、S. mutans 由来のGTFによる歯垢の
形成を効果的に抑制し、従ってう蝕の発生、歯周病をき
わめて効果的に防止することができる。
本発明をさらに詳細に説明するが、本発明はこれらに限
定されるものでない。 〔溶媒による抽出物の製造〕以下の実施例で使用したキ
ンミズヒキは、本発明者らが平成2年8月中旬、神奈川
県座間市内で採集した地上部を日陰で乾燥させた後、細
切したものである。
mlのナス型フラスコに入れ、精製水350mlを加
え、冷却管を付け90℃の水浴上で3時間抽出を行っ
た。次いで水画分を濾別し、残渣に新しい精製水を加
え、同様の抽出を2回繰り返し、合計3回抽出操作を行
った。抽出液はまとめて凍結乾燥し、水抽出物(3.33
g)を得た。
た後、メタノール300mlを加え、80℃の水浴上で
冷却管を付けて、3時間還流を行った。次いでメタノー
ル画分を濾別し、残渣にメタノール300mlを加え同
様の操作を繰り返し、計2回のメタノール抽出を行っ
た。抽出液は合せて減圧濃縮し、メタノール抽出物(3
30mg)を得た。
mlのナス型フラスコに入れ、50%1,3-ブチレングリ
コール水溶液50mlを加え、冷却管を付け90℃の水
浴上で3時間抽出を行った。抽出終了後、1,3-ブチレン
グリコール画分を濾別し、抽出液に50%1,3-ブチレン
グリコール水溶液を加え、全量100mlに調製した。
1〜3で得た抽出物の評価を行った。 i)g型GTFの調製 S. mutans 6715株(g型)をブレインハートインフュージ
ョン(BHI)培地で24時間、37℃で静置培養、培
養濾液を、6,000rpmで15分間遠心分離して培養上清を
得る。氷中下、この上清に硫酸アンモニウムを50%飽和
になるまで添加して塩析し、6,000rpmで15分間遠心分
離をして沈殿物を集めた。この沈殿物を50mMリン酸緩
衝液(pH 6.5)に溶解し、同一の緩衝液に対して4℃
で一晩透析し、g型GTF酵素標品液とする。これを酵
素活性の測定に用いる。 ii)c型グルコシルトランスフェラーゼの調製 S. mutans MT8148株(c型)をTTY培地で37℃で
静置培養し、菌体を得る。8M尿素で、これを抽出、5
0mMリン酸緩衝液(pH 6.5)に溶解し、同一の緩衝液
に対して4℃で透析し、c型GTF酵素標品液とする。
これを酵素活性の測定に用いる。
ウムを含む1%ショ糖950μl、被検試料として実施
例1及び2の抽出物を各々5000ppm に調製したも
の、または実施例3の抽出液をそれぞれ下記表1及び表
2に記載する添加量に相当する量、上記各々のGTF酵
素標品液及び全量1000μlとなる量の水を加えて反
応系を作成し、ガラス試験管中で37℃、18時間酵素
反応させる。この際、酵素量は37℃、18時間の反応
で550nmの吸光度が約0.5になるよう設定する。生成
した不溶性グルカンを超音波破砕し、550nmの吸光度
(A)を測定した。被検試料の代りに水を用いたときの
吸光度をコントロール(B)として、以下の計算式で阻
害活性(%)を求めた。 GTF阻害活性(%) =〔(B−A)/B〕×100 (測定結果)上記の測定手順に従って実施例1、2で得
たキンミズヒキ抽出物及び実施例3で得た抽出液の、g
型及びc型GTF阻害活性を測定した。その結果を表1
及び表2に示す。
を製造した。尚、以下の応用例に於いて、%は重量%を
表す。
造した。
ングゼリーを製造した。
(A)で、130℃(糖度85°)まで煮詰めた後、115℃まで冷
却する。水(B)で膨潤させたゼラチンを、それに加えて
溶解し、更に、クエン酸、1,3-ブチレングリコール抽出
液、着色料、着香料を合せて成形、冷却(25℃、18時
間)した。
−飲料を製造した。
イングガムを製造した。
ードを製造した。
部を加え150℃、スクリュー圧縮比1:3でエクスト
ルダーにより押し出し成形した。
Claims (3)
- 【請求項1】 キンミズヒキの抽出物を含有することを
特徴とするグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤。 - 【請求項2】 該抽出物が溶媒による抽出物であること
を特徴とする請求項1記載のグルコシルトランスフェラ
ーゼ阻害剤。 - 【請求項3】 溶媒がクロロホルム、メタノール、エタ
ノール、プロピレングリコール、1,3-ブチレングリコー
ル及び水からなる群から選ばれる少なくとも1種である
ことを特徴とする請求項2記載のグルコシルトランスフ
ェラーゼ阻害剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP19953093A JP3281458B2 (ja) | 1993-08-11 | 1993-08-11 | グルコシルトランスフェラーゼ阻害剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0753398A true JPH0753398A (ja) | 1995-02-28 |
JP3281458B2 JP3281458B2 (ja) | 2002-05-13 |
Family
ID=16409368
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Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
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JP19953093A Expired - Lifetime JP3281458B2 (ja) | 1993-08-11 | 1993-08-11 | グルコシルトランスフェラーゼ阻害剤 |
Country Status (1)
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---|---|
JP (1) | JP3281458B2 (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR100327762B1 (ko) * | 2000-01-25 | 2002-03-15 | 이영성, 권두한 | 짚신나물로부터 분리한 b형 간염바이러스 표면항원생성억제물질과 그 추출방법 및 용도 |
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US8267424B2 (en) * | 2007-09-14 | 2012-09-18 | Toyota Motor East Japan, Inc. | Airbag |
-
1993
- 1993-08-11 JP JP19953093A patent/JP3281458B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR100327762B1 (ko) * | 2000-01-25 | 2002-03-15 | 이영성, 권두한 | 짚신나물로부터 분리한 b형 간염바이러스 표면항원생성억제물질과 그 추출방법 및 용도 |
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---|---|
JP3281458B2 (ja) | 2002-05-13 |
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