JPH0232255B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は、虫歯（う蝕）の形成に重大な関与を
しているストレプトコツカス・ミユータンス
（Streptococcus mutans）に代表される口腔内微
生物の増殖阻止に優れた阻止効果を示し、該口腔
内微生物が関与する歯垢形成を防止できて、虫歯
防止に有用な虫歯防止剤に関する。該虫歯防止剤
は、歯磨類、トローチ類、マウスウオツシユ類、
チユーインガム類、口中清涼剤類などの如き口腔
用組成物に配合して利用することも可能な天然植
物源虫歯防止剤である。 更に詳しくは、本発明は、クミン、セレリーシ
ード、タラゴン、ロベージ、バレリアン、オリガ
ナム、ホツプ、アンブレツトシード、ペニーロー
ヤル、ブチユーリーフ、タンジー、ワインリー
ズ、山椒、麦門冬及び五加皮より成る群からえら
ばれた植物源材料の有機溶剤抽出物もしくは水蒸
気蒸留物の少なくとも一種を有効成分として含有
することを特徴とする虫歯防止剤に関する。 虫歯（う蝕）の成因としては、口腔内微生物と
歯垢、食物中の成分、特に砂糖および歯質の三条
件が備わつて初めて発生するといわれており、特
に近年の砂糖の多用により、小児の時期からムシ
歯にかかる率が高く、３歳児の浮歯う蝕が既に90
％にも達するといわれている。 歯垢は口腔内細菌、食物残渣および唾液有機質
などによつて歯の表面に形成されるが、口腔内細
菌の１つであるストレプトコツカス・ミユータン
スがシヨ糖からデキストラン様の多糖を合成し、
歯垢の形成を促進し、さらに、シヨ糖をはじめ、
その他の糖類から酸を生産し、歯垢中に滞留さ
せ、歯の脱灰をひきおこすことによつて、ムシ歯
を発生させることが知られている。 従つてストレプトコツカス・ミユータンスに代
表される口腔内細菌の増殖を抑え、歯垢の形成を
阻止することは虫歯の発生を予防する有効な手段
である。 かかる歯垢の形成を阻止する方法としてはクロ
ルヘキシジンの如き殺菌剤を口腔剤に配合するこ
とによつて、口腔内細菌の増殖を抑制する方法、
或いは、デキストラナーゼ等の多糖類分解酵素を
口腔剤に配合し、歯垢の形成を防止する方法が知
られている。 更に、天然植物源材料の有機溶媒抽出物を利用
した口腔用組成物についてもいくつかの提案が知
られている。例えば、特開昭57−56415号には、
口臭の防止、歯周病の予防のために口臭や歯周病
の原因となるといわれている口腔内細菌フゾバク
テリウム・ヌクレイタムに抗菌作用を示す成分と
してのアリストロキア、オウバク、ガジユツ、コ
ウブシ、コウカツコウ、セイモツコウ及びサンナ
から選ばれる植物の有機溶媒抽出物を含有する口
腔用組成物が提案されている。 又、特開昭57−58610号、特開昭57−58611号及
び特開昭57−58612号には、虫歯形成に関与する
ストレプトコツカス・ミユータンスに代表される
口腔内微生物による歯垢形成の抑制作用を示す成
分としてのリヨウキヨウ、ニンドウ、カシユウ、
クロモジ、ナンテンジツ、サンザシ、ボタン皮、
コウジユ、オンジ、キヨウニン、シソ、シヨウ、
アルニカ、カルダモン、ゼンコ、チヨウセンニン
ジン、ヨウカツ、ヨウバイヒ、ダイオウ、アカメ
ガシワ、ゲンノシヨウコから選ばれる植物の有機
溶媒抽出物を含有する口腔用組成物が提案されて
いる。 さらに又、特開昭57−58613号には、歯肉炎な
どの歯周病の予防、治療に好適な口腔用組成物と
して、メリロート、コウカ、キンギンカ及びシコ
ンから選ばれた植物の有機溶媒抽出物を含有する
口腔用組成物が提案されている。 本発明者等は、う蝕をひき起す歯垢の形成に大
きく関与している代表的な口腔内細菌であるスト
レプトコツカス・ミユータンスの増殖抑制法につ
いて研究を行つてきた。 その結果、従来、ストレプトコツカス・ミユー
タンスに代表される虫歯形成関与口腔内微生物に
阻止作用を示す物質を含有することが知られてい
なかつた植物源材料とくに、ジンジヤー、クミ
ン、セレリーシード、タラゴン、ロベージ、バレ
リアン、オリガナム、ホツプ、アンブレツトシー
ド、デイルシード、ペニーローヤル、ブチユーリ
ーフ、タンジー、ワインリーズ、麻黄、山椒、細
辛、麦門冬、梹榔子及び五加皮から成る群から選
ばれた植物源材料の水蒸気蒸留物もしくは有機溶
剤抽出物が、ストレプトコツカス・ミユータンス
に代表される虫歯形成、歯垢形成に重大な関与を
有する口腔内微生物に対して優れた阻止作用を示
し、使用濃度において香味嗜好適性を有すること
を発見した。 さらに、上記植物源材料を適宜選択もしくは選
択組み合わせることによつて、効果的に虫歯を予
防し、且つ口腔内に快い香りを漂わせる優れた虫
歯防止剤が提供できることを知つた。 従つて、本発明の目的は、天然植物源材料から
導かれた優れた虫歯防止剤を提供するにある。 本発明の上記目的及び更に多くの他の目的及び
効果は、以下の説明から一層明らかとなるであろ
う。 本発明による植物源材料の有機溶剤抽出物もし
くは水蒸気蒸留物を配合するに好適な口腔組成物
としては、例えば練り歯磨、粉状歯磨、トロー
チ、マウスウオツシユ、固形状口中清涼剤、液体
状口中清涼剤、チユーインガム、塗布剤などを例
示することができる。 本発明は、上記例示した如き口腔組成物にクミ
ン、セレリーシード、タラゴン、ロベージ、バレ
リアン、オリガナム、ホツプ、アンブレツトシー
ド、ペニーローヤル、ブチユーリーフ、タンジ
ー、ワインリーズ、山椒、麦門冬及び五加皮より
成る群から選ばれた少くとも１種の水蒸気蒸留物
もしくは有機溶剤抽出物或いはこれらの混合物を
口腔組成物に配合することにより、効果的に虫歯
の発生を防止できる虫歯防止剤に関する。 本発明における上記植物群からの有機溶剤抽出
物は、該植物類を有機溶剤で抽出処理して得るこ
とができる。かかる抽出処理に用いる有機溶剤の
例としては、例えば、メタノール、エタノール、
ｎ−プロピルアルコール、イソプロピルアルコー
ル、アセトン、プロピレングリコール、グリセリ
ン、酢酸エチル等の極性溶剤、あるいは、例えば
ｎ−ペタン、ｎ−ヘキサン、シクロヘキサン、石
油エーテル、リグロイン、四塩化炭素、メチレン
クロライド、エチレンジクロライド、ベンゼン、
トルエン等の非極性溶剤あるいは、これらの混合
物を例示することができる。更に前記極性溶剤は
含水系例えば、水分含有率約５％〜約90％の含水
溶剤の形で用いることもできる。 抽出に用いる植物源材料の具体例としては、例
えば、ロベージ、バレリアン、麦門冬、五加皮等
の場合は根或いは根茎を例示でき、クミン、セロ
リー、アンブレツト、山椒の場合はその種子を、
またタラゴン、オリガナム、ペニーローヤル、ブ
チユー及びタンジーの場合は葉、茎或いは全草
を、ホツプの場合は雌花穂を、更にロベージの場
合は上記のほかに種子及び葉、茎などの全草を、
例示することができる。 上記の如き植物源材料は新鮮物のほかに半乾燥
品、乾燥品を例示することができるが、殊に乾燥
品を好ましく例示することができる。 またワインを蒸留してブランデーを製造する際
に蒸留残渣として得られるワインリーズを例示す
ることができる。 更に本発明においては前記の如き植物源材料か
ら得られた市販のエキストラクト及び市販の精油
も全く同様に利用することができる。 抽出燥作及び抽出条件は種々選択できるが、前
記植物源材料に例えば約0.5倍〜約50倍重量の前
記有機溶剤を加え、室温乃至使用溶剤の沸点温度
で、例えば、約５分乃至約24時間、静置もしくは
撹拌して行うことができる。このようにして抽出
操作を行つた後、例えば、遠心分離、過、圧搾
その他の固形分離手段によつて不溶性形物残渣を
除去することにより、前記植物の抽出液を得るこ
とができる。 更に必要ならば、不溶性固形分抽出残渣に更に
有機溶剤を加えて、同様の操作をくり返し、抽出
することもできる。 本発明においては前記植物源材料から上記例示
の如き方法で得られた抽出液から溶剤を除去する
ことにより濃縮して得られる濃縮物を利用するこ
ともできる。 更には上記方法によつて得られた抽出液は、活
性炭、活性アルミナ、シリカゲル、ヘシトナイ
ト、酸性白土あるいは珪ソウ土の如き吸着剤を用
いて脱色処理後濃縮することもできる。 また前記植物源材料から水蒸気蒸留物を得るに
は、該植物あるいはその乾燥物、粉砕物などを原
料とし、蒸留釜その他適宜の容器に該原料を仕込
み、常圧あるいは減圧下に水蒸気を吹き込み水蒸
気と共に留出する芳香成分を冷却し、次いで分離
する水分を除去することによつて得ることができ
る。あるいは、水蒸気蒸留による留出分を有機溶
剤を用いて抽出し、その抽出液から有機溶剤を蒸
留などの手段によつて除去することによつて得る
ことができる。 本発明において、かかる有機溶剤抽出物もしく
は水蒸気蒸留物から成る虫歯防止用芳香組成物の
配合割合としては、前記口腔組成物に対し、約
0.001〜約５重量％、特に好ましくは約0.1〜約２
重量％の配合量を例示することができる。本発明
による植物源材料の有機溶剤抽出物又は水蒸気蒸
留物は通常の口腔組成物に配合されるその他の原
料と何らの制約なしに配合することができ、口腔
組成物の種類に応じて適宜選択することができ
る。例えば、練歯磨の場合は、第２リン酸カルシ
ウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、
不溶性メタリン酸ナトリウム、無水ケイ酸、炭酸
マグネシウム及び水酸化アルミニウム等の研磨
剤；ラウリル流酸ナトリウム、ソジウムラウロイ
ルザルコシネート、ソジウムココナツモノグリセ
リドサルフエート、ソジウムココナツモノグリセ
リドスルホネート及びシヨ糖脂肪酸エステルなど
の発泡剤；グリセリン、ソルビツト、プロピレン
グリコールなどの湿潤剤；トラガントガム、カラ
ヤガム、アイリツシユモス、メチルセルロース、
カルボキシメチルセルロースなどの粘結剤；ペパ
ーミント油、スペアミント油、メントール、アネ
トール、ウインターグリーン、シナモン、クロー
ブ、バニラ、カツシヤその他のスパイス及びフル
ーツフレーバー等の香味料、サツカリン、グリチ
ルリチン、ステビオサイド、ネオヘスペリジンジ
ヒドロカルコンなどの甘味料；及び防腐剤などを
例示することができる。本発明においては、前記
植物源材料の水蒸気蒸留物或いは有機溶剤抽出物
を前記例示した如き、成分と共に水で練り合せ常
法によつて練歯磨を得ることができる。 トローチ、マウスウオツシユ、チユーインガ
ム、口中清涼剤などにおいても夫々の製品に要求
される性状に応じて配合素材を適宜選択すること
ができる。 本発明においては、前記植物源材料の水蒸気蒸
留物もしくは有機溶剤抽出物に加えて口腔組成物
の有効成分として、例えば、モノフルオルリン酸
ナトリウム、フツ化第１錫およびフツ化ナトリウ
ムなどの歯質強化剤；クロルヘキシジン等の殺菌
剤；ジヒドロコレステリン、エピジヒドロコレス
テリン、アラントイン及びその誘導体、イプシロ
ンアミノカプロン酸及びトラネキサム酸などの抗
炎症剤；ヒノキチオール及び銅クロロフイリンナ
トリウムなどの組織賦治剤；及びリゾチームや食
塩を配合することもできる。 本発明による虫歯防止剤はクミン、セレリーシ
ード、タラゴン、ロベージ、バレリアン、オリガ
ナム、ホツプ、アンブレツト・シード、ペニーロ
ーヤル、ブチユーリーフ、タンジー、ワインリー
ズ、山椒、麦門冬及び五加皮から成る植物群から
選ばれた少くとも１種の材料の水蒸気蒸留物もし
くは有機溶剤抽出物から成り、これらの水蒸気蒸
留物又は抽出物を口腔組成物に配合することによ
り、ストレプトコツカス・ミユータンスの増殖を
抑制し、歯垢の形成を抑えることにより、虫歯の
発生を予防するものである。 以下実施例により、本発明実施の数態様につい
て更に詳しく説明する。 実験例 １ クミンの乾燥粉末150gに60％エタノール300g
を加え、75゜〜80℃で１時間撹拌し抽出処理を行
ない、過により溶剤を除き、残渣をもう１度60
％エタノール200gで同様に抽出処理した。アル
コール抽出液を合して、減圧により濃縮し、褐色
のクミン抽出濃縮物45gを得た。 実施例 １ ペプトン１％、酵母エキス0.5％、シヨ糖２％、
pH7.0の寒天培地を調製し、滅菌冷却後、別に24
時間振盪培養したストレプトコツカス・ミユータ
ンス（Streptcoccus mutans）IID973（E49）株
の培養液を上記寒天培地に２％添加し、直ちに直
径80mmの滅菌シヤーレに夫々12ml宛分注した。 次いで、実験例１で得られたクミン抽出物及び
市販のペニーローヤル精油を夫々直径８mmのペー
パーデイスクに含浸させ、前記シヤーレの寒天培
地中央に載せ、30℃にて３日間培養した。培養前
の寒天培地は透明であるが、ストレプトコツカ
ス・ミユータンスの増殖により白濁してくる。ペ
ーパーデイスクの周りの菌の増殖を阻止された部
分は依然として透明を保持しているので、このク
リアゾーン（以下阻止円直径と称す）を測定し
て、抗菌性の評価を行つた、結果を第１表に示
す。

【表】 この結果クミン抽出物及びオリガナム精油の両
者共に、ストレプトコツカス・ミユータンスに対
して顕著な増殖阻止効果が認められた。 実施例 ２ 実験例１と同様の方法により、他の植物原料か
ら得られた抽出物及び市販されているエキストラ
クト、精油を用いて実施例１と同様の方法によ
り、ストレプトコツカスミユータンスに対する増
殖阻止効果を調べた。該菌の増殖阻止効果の顕著
であつたものを第２表に示す。

【表】 実施例 ２ シヨ糖２％添加したハートインフユージヨンブ
イヨン液体培地にタラゴン、オリガナム及びペニ
ーローヤルの精油、並びに麦門冬、五加皮の抽出
物を0.5％添加し、これに前培養しておいたスト
レプトコツカス・ミユータンスIID973（E49）株
の培養液を0.5％添加し、37℃にて24時間嫌気培
養した。次いで培養液をミキサーで処理して、沈
澱物を分散させた後、550nmにおける吸光度（濁
度）を測定しストレプトコツカス・ミユータンス
による歯垢の形成量を測定した。結果はコントロ
ール（試料無添加）の歯垢形成量を100とした場
合の百分率で表わし、第３表に示した。尚、培養
液のPHを測定し、酸の産生の有無も併せて検討し
た。

【表】

【表】 第３表の結果からも明らかな通り、第２表に記
載された試料は、液体培養においてもストレプト
コツカスミユータンスに対して顕著な増殖防止効
果が認められた。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １ クミン、セレリーシード、タラゴン、ロベー
   ジ、バレリアン、オリガナム、ホツプ、アンブレ
   ツトシード、ペニーローヤル、ブチユーリーフ、
   タンジー、ワインリーズ、山椒、麦門冬及び五加
   皮より成る群からえらばれた植物源材料の有機溶
   剤抽出物もしくは水蒸気蒸留物の少なくとも一種
   を有効成分として含有することを特徴とする虫歯
   防止剤。