JPH0234322B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は、虫歯（う蝕）の形成に重大な関与を
しているストレプトコツカス・ミユータンス
（Streptococcus mutans）に代表される口腔内微
生物の増殖阻止に優れた阻止効果を示し、該口腔
内微生物が関与する歯垢形成を防止できて、虫歯
防止に有用な虫歯防止剤に関する。該虫歯防止剤
は、歯磨類、トローチ類、マウスウオツシユ類、
チユーインガム類、口中清涼剤類などの如き口腔
用組成物に配合して利用することも可能な虫歯防
止剤に関する。 更に詳しくは、本発明は１−ヘキサノール、シ
クロヘキサノール、１−ヘプタノール、１−オク
タノール、３−オクタノール、１−オクテン−３
−オール、１−ノナノール、シス−６−ノネン−
１−オール、イソプレゴール、３，７−ジメチル
−３−オクタノール、３，７−ジメチル−６−オ
クテン−３−オール、ベンジルアルコール、メチ
ルフエニルカルビノール、バニリルアルコール、
シンナミルアルコール、フエニルプロピルアルコ
ール、ジメチルベンジルカルビノール、クミンア
ルコール、α−アミルシンナミツクアルコール、
シス−３−ヘキセナール、２，６−ノナジエナー
ル、２，４−デカジエナール、ヒドロキシシトロ
ネラール、サリチルアルデヒド、ペリラアルデヒ
ド及びサイクラメンアルデヒドより成る群から選
ばれた化合物の少なくとも一種を有効成分として
含有することを特徴とする虫歯防止剤に関する。 虫歯（う蝕）の成因としては、口腔内微生物と
歯垢、食物中の成分、特に砂糖および歯質の三条
件が備わつて初めて発生するといわれており、特
に近年の砂糖の多用により、小児の時期からムシ
歯にかかる率が高く、３歳児の乳歯う蝕が既に90
％にも達するといわれている。歯垢は口腔内細
菌、食物残渣および唾液有機質などによつて歯の
表面に形成されるが、口腔内細菌の１つであるス
トレプトコツカス・ミユータンスがシヨ糖からデ
キストラン様の多糖を合成し、歯垢の形成を促進
し、さらに、シヨ糖をはじめ、その他の糖類から
酸を生産し、歯垢中に滞留させ、歯の脱灰をひき
おこすことによつて、ムシ歯を発生させることが
知られている。 従つてストレプトコツカス・ミユータンスに代
表される口腔内細菌の増殖を抑え歯垢の形成を阻
止することは虫歯の発生を予防する有効な手段で
ある。 かかる歯垢の形成を阻止する方法としては、ク
ロルヘキシジンの如き殺菌剤を口腔剤に配合する
ことによつて口腔内細菌の増殖を抑制する方法、
或いはデキストラナーゼ等の多糖類分解酵素を口
腔剤に配合し、歯垢の形成を防止する方法が知ら
れている。 本発明者等は、かかるう蝕をひき起す歯垢の形
成に大きく関与している口腔内細菌であるストレ
プトコツカス・ミユータンスの増殖抑制法につい
て種々検討した結果、従来、ストレプトコツカ
ス・ミユータンスに代表される虫歯形成関与口腔
内微生物に阻止作用を示すことの知られていなか
つ下記、１−ヘキサノール、シクロヘキサノー
ル、１−ヘプタノール、１−オクタノール、３−
オクタノール、１−オクテン−３−オール、１−
ノナノール、シス−６−ノネン−１−オール、イ
ソプレゴール、３，７−ジメチル−３−オクタノ
ール、３，７−ジメチル−６−オクテン−３−オ
ール、ベンジルアルコール、メチルフエニルカル
ビノール、バニリルアルコール、シンナミルアル
コール、フエニルプロピルアルコール、ジメチル
ベンジルカルビノール、クミンアルコール、α−
アミルシンナミルアルコール、シス−３−ヘキセ
ナール、２，６−ノナジエナール、２，４−デカ
ジエナール、ヒドロキシシトロネラール、サリチ
ルアルデヒド、ペリラアルデヒド及びサイクラメ
ンアルデヒドから成る群から選ばれた化合物が、
ストレプトコツカス・ミユータンスの増殖を抑
え、歯垢の形成を阻害し、う蝕の防止に非常に有
効であることを発見し、本発明を完成するに至つ
た。 更に、前記化合物群から選ばれた少くとも１種
が効果的にムシ歯を予防し、且つ、口腔内に快い
香りを漂わせる虫歯防止剤として有用であること
を知つた。 従つて、本発明の目的は優れた虫歯防止剤を提
供するにある。 本発明の上記目的及び更に多くの他の目的及び
効果は以下の説明から一層明らかとなるであろ
う。 本発明の虫歯防止剤を配合するのに好適な口腔
組成物としては例えば練歯磨、粉状歯磨液状歯磨
などの歯磨類、トローチ、マウスウオツシユ、固
形状口中清涼剤、液体状口中清涼剤、チユーイン
ガム、塗布剤などを例示することができる。 本発明の虫歯防止剤に用いる有効成分は、たと
えば、口腔組成物に対し、たとえば約0.001〜約
５重量％、特に好ましくは約0.1〜約２％の如き
量で配合することができる。口腔組成物のその他
の配合素材は、製剤の種類に応じて適宜選択する
ことができるが、例えば練歯磨の場合は、第２リ
ン酸カルシウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カ
ルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、無水ケ
イ酸、炭酸マグネシウム及び水酸化アルミニウム
等の研磨剤；ラウリル硫酸ナトリウム、ソジウム
ラウロイルザルコシネート、ソジウムココナツモ
ノグリセリドサルフエート、ソジウムココナツモ
ノグリセリドスルホネート及びシヨ糖脂肪酸エス
テルなどの発泡剤；グリセリン、ソルビツト、プ
ロピレングリコールなどの湿潤剤；トラガントガ
ム、カラヤガム、アイリツシユモス、メチルセル
ロース、カルボキシメチルセルロースなどの粘結
剤；ペパーミント油、スペアミント油、メントー
ル、アネトール、ウインターグリーン、シナモ
ン、クローブ、バニラ、カツシヤその他のスパイ
ス及びフルーツフレーバ等の香味料；サツカリ
ン、グリチルリチン、ステビオサイド、ネオヘス
ペリジンジヒドロカルコンなどの甘味料；及び防
腐剤などを例示することができる。本発明におい
ては、前記有効成分をこれらの素材と共に水に混
合し、常法によつて、練歯磨を製造することがで
きる。 トローチ、マウスウオツシユ、チユーインガ
ム、口中清涼剤などにおいても夫々の製品に要求
される性状に応じて配合素材を適宜選択すること
ができる。 本発明においては、前記群からえらばれた化合
物の少くとも１種に加えて、口腔組成物の有効成
分として例えば、モノフルオルリン酸ナトリウ
ム、フツ化第１錫およびフツ化ナトリウムなどの
歯質強化剤；クロルヘキシジン等の殺菌剤；ジヒ
ドロコレステリン、エピジヒドロコレステリン、
アラントイン及びその誘導体、イプシロンアミノ
カプロン酸及びトラネキサム酸などの抗炎症剤；
ヒノキチオール及び銅クロロフイリンナトリウム
などの組織賦治剤；及びリゾチームや食塩を配合
することもできる。 本発明の一態様によれば、口腔組成物に１−ヘ
キサノール、シクロヘキサノール、１−ヘプタノ
ール、１−オクタノール、３−オクタノール、１
−オクテン−３−オール、１−ノナノール、シス
−６−ノネン−１−オール、イソプレゴール、
３，７−ジメチル−３−オクタノール、３，７−
ジメチル−６−オクテン−３−オール、ベンジル
アルコール、メチルフエニルカルビノール、バニ
リルアルコール、シンナミルアルコール、フエニ
ルプロピルアルコール、ジメチルベンジルカルビ
ノール、クミンアルコール、α−アミルシンナミ
ルアルコール、シス−３−ヘキセナール、２，６
−ノナジエナール、２，４−デカジエナール、ヒ
ドロキシシトロネラール、サリチルアルデヒド、
ペリラアルデヒド及びサイクラメンアルデヒドか
ら成る群から選ばれた化合物の少くとも１種を添
加することによつて口腔内細菌の１種であるスト
レプトコツカスミユータンスの増殖を抑制し、効
果的にムシ歯を予防できる組成物が提供できる。 以下実施例によつて、本発明の数態様を更に詳
しく説明する。 実施例 １ ペプトン１％、酵母エキス0.5％、シヨ糖２％、
PH7.0の寒天培地を調製し、滅菌冷却後、これに
24時間培養したストレプトコツカス・ミユータン
ス（Streptococcus mutans）1ID973（E49）株の
培養液0.5％を添加し、直ちに直経80mmの滅菌シ
ヤーレに各12mlづつ分注した。 次いで、直径８mmのペーパーデイスクに試料化
合物を含浸させ、上記シヤーレの寒天培地中央に
のせ、30℃にて３日間培養した。ストレプトコツ
カス・ミユータンスが増殖すると寒天培地は白濁
してくるが、ペーパーデイスク周辺の菌の増殖を
阻止された部分は依然として透明を保持している
ので、このクリアーゾーン（以下阻止円直径と称
す）を測定して、抗菌性の評価を行つた。 阻止円直径が40mm以上で、ストレプトコツカ
ス・ミユータンスに対する増殖阻止効果が顕著で
あつた化合物及びその結果を第１表に示す。

【表】 上記第１表に記載した化合物は何れもストレプ
トコツカス・ミユータンスに対して、優れた増殖
防止効果を有していたが、殊に、３−オクタノー
ル、１−オクテン−３−オール、３，７−ジメチ
ル−３−オクタノール、３，７−ジメチル−６−
オクテン−３−オール、シス−６−ノネン−１−
オール、２，６−ノナジエナール、２，４−デカ
ジエナール及びサリチルアルデヒドは、完全にス
トレプトコツカス・ミユータンスの増殖を抑制
し、極めて著しい効果を示した。 実施例 ２ シヨ糖を２％添加したハートインフユージヨン
ブイヨンの液体培地に試料化合物を0.02％添加
し、これに前培養しておいたストレプトコツカ
ス・ミユータンスIID973（E49）株の培養液を0.5
％添加し、窒素置換したデシケーター中で37℃に
て24時間培養した。次いで培養液をミキサーにて
処理し、沈殿物を分散させた後、550nｍにおけ
る吸光度（濁度）を測定し、ストレプトコツカ
ス・ミユータンスによる歯垢の形成量を測定し
た。結果を第２表に示した。 尚、歯垢形成量は、コントロール（試料化合物
無添加）を100％とした場合の百分率で表わし、
併せて、培養液のPHを測定し、酸の産生の目安と
した。

【表】

【表】 第２表の結果から明らかな通り、第１表に記載
の化合物によつて、ストレプトコツカス・ミユー
タンスによる歯垢及び酸の形成を有効に抑制する
ことができ、かかる化合物を口腔組成物に配合す
ることにより、ムシ歯（う蝕）を効果的に予防す
ることができる。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １ １−ヘキサノール、シクロヘキサノール、１
   −ヘプタノール、１−オクタノール、３−オクタ
   ノール、１−オクテン−３−オール、１−ノナノ
   ール、シス−６−ノネン−１−オール、イソプレ
   ゴール、３，７−ジメチル−３−オクタノール、
   ３，７−ジメチル−６−オクテン−３−オール、
   ベンジルアルコール、メチルフエニルカルビノー
   ル、バニリルアルコール、シンナミルアルコー
   ル、フエニルプロピルアルコール、ジメチルベン
   ジルカルビノール、クミンアルコール、α−アミ
   ルシンナミルアルコール、シス−３−ヘキセナー
   ル、２，６−ノナジエナール、２，４−デカジエ
   ナール、ヒドロキシシトロネラール、サリチルア
   ルデヒド、ペリラアルデヒド及びサイクラメンア
   ルデヒドより成る群から選ばれた化合物の少なく
   とも一種を有効成分として含有することを特徴と
   する虫歯防止剤。