JPS63130520A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の希１ｊ　　野 本発明はストレプトコッカス・ミュータンスの口腔内へ
の定着を抑制し、歯垢の形成を阻止してう蝕を予防する
口腔用組成物に関する。

従来の　術及び発ｌが解°　しようとするＯｒｌ、α従
来より、口腔内細菌のうち、ストレプトコッカス・ミュ
ータンスはう蝕の原因菌として注目されている。即ち、
ストレプトコッカス・ミュータンスはグルコシルトラン
スフェラーゼを産生じ、これによりショ糖からデキスト
ラン、ムタン等の粘着性多糖を合成するが、この多糖は
ストレプトコッカス・ミュータンス等の菌を巻き込んで
一定の歯叢を有する歯垢を形成する。一方、ストレプト
コッカス・ミュータンスは種々の糖から酸を産生じ、こ
の酸が歯垢内に滞留することによりエナメル質を脱灰し
、う蝕を引き起すといわれており、従ってう蝕を予防す
るためにはストレプトコッカス・ミュータンスの口腔内
への定着を抑制することが望まれる。

このため、従来からストレプトコッカス・ミュータンス
の口腔内への定着を抑制する有効成分として種々のもの
が提案されている。

本発明もこのような課題に応えるべくなされたもので、
ストレプトコッカス・ミュータンスの口腔内への定着を
有効に防止し、歯垢の形成を抑制してう蝕を予防するこ
とができる口腔用組成物を提供することを目的とする。

ユ應譜上邂決するための手段及び作肌 本発明者らは、１−記「１的を達成するため鋭意検討を
行なった結果、タカナール及びプラルミンがストレゾ１
−コツカス・ミュータンスの口腔内への定着を抑制する
ことを知見した。

即ち、タカナール（６−（２−［（５−ブロモ−２−ピ
リジル）アミノビニル〕−１−エチルー２−ピコリニウ
ム塩で、対イオンとしてはヨウ素の他、塩素、オロット
酸、ニコチン酸などが挙げられる）は感光素３０１号と
して知られ、化粧品原料基準に収１（戊さ九でいるもの
で、養毛、育毛、ふけ、かゆみ、脱毛の予防に効果があ
ることが公知である。更に、タカナールには、歯髄に対
する賦活作用、抜髄、抜歯後の創偏治唸作用、歯肉の肉
芽形成作用に関する報告があり、歯牙の発育速度の促進
作用を示す報告もあり、またタカナールを歯周疾患の治
癒に応用した臨床試験レポートもある。一方、ブラルミ
ン（２−（Ｐ−ジメチルアミノスチリル）−３−ペプチ
ル−４−メチル−チアゾリニウム塩で、対イオンとして
はヨウ素の他、塩素、オロット酸、ニコチン酸などが挙
げられる）は感光素ＮＫ１４３として知られ、これも化
粧品原料基準に収載されており、強い抗菌、抗カビ作用
を示すことが報告されているものである。

しかし、タカナール及びブラルミンは、従来これらが口
腔内のう蝕原因菌として知られたストレプトコッカス・
ミュータンスに作用し、ストレプトコッカス・ミュータ
ンスの付着を抑制する効果があることは全く報告例もな
（、これらを歯磨等の口腔用組成物に配合してう蝕を予
防することを知られていないものであったが、本発明者
らは後述する実験例に示したように、タカナール及びプ
ラルミンはストレプトコッカス・ミュータンスの口腔内
への定着を抑制し、歯垢の形成を阻止する効果が高く、
これらを有効成分として含む歯磨等の口腔用組成物はう
蝕予防に効果的であることを初めて知見し、本発明をな
すに至ったものである。

以下、本発明につき更に詳細に説明する。

本発明に係る１０腔用組成物は、練歯磨、粉歯゛磨、液
状歯磨、マウスウォッシュ、うがい用錠剤、歯肉マツサ
ージクリーム、口ｊ佼用パスタ、トローチ、チューイン
ガム等として調製、適用されるもので、う蝕予防の有効
成分としてタカナール及び／又はプラルミンが配合され
てなるものである。

ここで、タカナール及びプラルミンの配合量は組成物全
体の０．０００１〜０．５％（重量％、以下同じ）、特
に０．００１〜０．０５％とすることが好ましい。配合
量が０．０００１％より少ないとストレプトコッカス・
ミュータンスの定石阻止効果が十分発揮されない場合が
あり、０．５％より多いとＸ（色等により外観上好まし
くない。

本発明はこのようにタカナールやブラルミンをう蝕予防
の有効成分として配合し、これによりストレプ１へコツ
カス・ミュータンスの口ｊ腔内への定着を抑制し、歯垢
の形成を防止するものであるが。

本発明の口腔用組成物には、タカナールやプラルミンに
加え、他のう蝕予防の有効成分、例えばストレプトコッ
カス・ミュータンスに対する口腔内定着抑制効果を有す
るグラ１〜ニン（感光素１０１号）やルミン等を配合し
ても差支えない。また、デキストラナーゼ等の酵素、モ
ノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ化物、第１錫塩、
クロルヘキシジン類などを配合することもでき、その他
Ｉｎ々の有効成分を適宜選択して配合し得る。

なお、本発明のその他の成分は、口腔用組成物の種類、
使用目的等に応じて選択使用される。例えば、歯磨の調
製には、研磨剤、粘結剤、粘稠剤、界面活性剤、Ｈ°味
剤、香料、防腐剤などが使用される。

発明の効果 本発明の口腔用組成物は、タカナール及び／又はプラル
ミンを配合していることにより、ストレプトコッカス・
ミュータンスの口腔内への定着を効果的に抑制し、歯垢
の形成を阻止するので、う蝕子防用として非常に有効で
ある。

次に、実験例により本発明の効果を具体的に示す。

〔実験例１〕反応付着法 １％のショ糖、０．０１％の防腐剤（ＮａＮ、）及び熱
殺菌したストレプトコッカス・ミュータンス６７１５株
の菌体を含む０．０５Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ６，８）に
所定量の薬剤を添加し、これに予め調製しておいたスト
レブ１−コツカス・ミュータンス６７１５株のグルコシ
ルトランスフェラーゼを含む菌体外酵素を加えて３７°
Ｃで１６時間反応−させた。反応後、水で２回洗浄し、
次いで反応系と同量の水を加え、約２０秒間の超音波処
理を行なって歯垢を均一に懸濁させた後、フォトメータ
ーを用いて波長５５０ｎｍで吸光度（Ｆ、ｊ度）を測定
し、付着歯垢量を求め、歯垢形成抑制率を算出した。

なお、歯垢形成抑制率の算出は下記式によった。

ハ Ａ：コントロールの歯垢量 Ｂ：薬剤添加の場合の歯垢量 第　　　１　　　表 〔実験例２〕培養付看法 １％のショ糖を含むＢ　ＨＩ培地に所定量の薬剤を添加
し、これに前培養しておいたストレプトコッカス・ミュ
ータンス６７１５株を接種し、Ｎ２：ＣＯ□：Ｈ２＝８
０：１０：１０にガス置換されたアナエロボックスで３
７℃、１６時間培養した。

培養後、水で２回洗浄し、次いで培養液と同量の水を加
え、約２０秒間の超音波処理を行なって歯垢を均一に懸
濁させた後、フォトメーターを用いて波長５　Ｅ５０ｎ
ｍで吸光度（濁度）を測定し、付着歯垢量を求めた。結
果を第２表に示す。

第　　　２　　　表 第１，２表の結果から明らかなように、タカナール及び
プラルミンが反応付着法、培養付着法のいずれの評価方
法によってもストレプトコッカス・ミュータンスに対す
る優れた付着抑制効果を示すことが認められる。

以下、実施例を示す。

〔実施例１〕　　練　歯　磨 水酸化アルミニウム　　　　　　　　　　　　４５．０
％ゲル化性シリカ　　　　　　　　　　　　　　　　２
．０ソルビツト　　　　　　　　　　　　　　　　　２
５．０カルボキシメチルセルロースナトリウム　　　　
１．０シ：Ｉ糖モノパルミチン酸エステル　　　　　　
　１．０ラウリル硫酸ナトリウム　　　　　　　　　　
　１．５サツカリンナトリウム　　　　　　　　　　　
　　０．２エタノール　　　　　　　　　　　　　　　
　　　０．１安息香酸ナトリウム　　　　　　　　　　
　　　０．１プラトニン　　　　　　　　　　　　　　
　　０．００１タカナール　　　　　　　　　　　　　
　　　　０．０５香　　　料　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　１．０計　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　１００．０％〔実施例２〕　　練　歯　
磨 沈降性シリカ　　　　　　　　　　　　　　　２５．０
％ソルビット　　　　　　　　　　　　　　　　２５．
０グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　２５．０
ポリビニルピロリドン　　　　　　　　　　　　　１．
０ラウロイルポリグリセリンエステル　　　　　　１．
０ポリオキシエチレン（６０）モルソルビタン　　　０
．５ラウリン酸エステル サッカリンナトリウム　　　　　　　　　　　　　０．
２パラオキシ安息香酸エチル　　　　　　　　　　０．
１クロルヘキシジン塩Ｍ塩　　　　　　　　　　　０．
１ルミン　　　　　　　　　　　　　　　　０．００２
プラルミン　　　　　　　　　　　　　　　　０．０１
香　　　料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１
．０計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１
００．０％〔実施例３〕　　棟　歯　命 第２リン酸カルシウム・２水和物　　　　　　２０．０
％第２リン酸カルシウム・無水和物　　　　　　２０．
０ゲル化性シリカ　　　　　　　　　　　　　　　２．
０ソルビット　　　　　　　　　　　　　　　　２０．
０カルボキシメチルセルロースナトリウム　　　　１．
０ラウリルジエタノールアマイド　　　　　　　　１．
０ラウリル硫酸ナトリウム　　　　　　　　　　　１．
５ラウロイルザルコシネート　　　　　　　　　　０．
３サツカリンナトリウム　　　　　　　　　　　　　０
．１パラオキシ安息６Ｍエチル　　　　　　　　　　０
．１タカナール　　　　　　　　　　　　　　　　　０
．００５プラルミン　　　　　　　　　　　　　　　　
０．００５リン酸マグネシウム　　　　　　　　　　　
　　　１．０モノフルオロリン酸ナトリウム　　　　　
　　　　０．７６香　　　料　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　０．８水　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　残計　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　１００．０％〔実施例４〕　　口腔用
パスタ セタノール　　　　　　　　　　　　　　　　１０．０
％スクワラン　　　　　　　　　　　　　　　　２０．
０沈降性シリカ（研磨性）５．０ ポリオキシエチレン（４０）硬化ヒマシ油　　　　０．
１ソルビタンモノオレイン酸エステル　　　　　　１．
０グリチルレチン酸　　　　　　　　　　　　　　　０
．１サッカリンナ１−リウム　　　　　　　　　　　　
０．６香　　　料　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　０．６ルミン　　　　　　　　　　　　　　　　
０．１プラルミン　　　　　　　　　　　　　　　　０
．０５水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　残計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　１００．０％〔実施例５〕　　口腔用パスタ

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、タカナール及び／又はプラルミンをう蝕予防の有効
   成分として配合してなることを特徴とする口腔用組成物
   。 ２、タカナール及び／又はプラルミンの配合量が組成物
   全体の０．０００１〜０．５重量％である特許請求の範
   囲第１項記載の口腔用組成物。