JPS6234005B2

JPS6234005B2 -

Info

Publication number: JPS6234005B2
Application number: JP54160499A
Authority: JP
Inventors: Koji Shibuya; Takako Fukawa; Fumihiko Tokida; Yasuo Terayama
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1979-12-11
Filing date: 1979-12-11
Publication date: 1987-07-24
Also published as: JPS5683416A

Description

【発明の詳細な説明】

本発明はイチヨウ、デイル、クベブ、カンシヨ
ウコウ、シヨウキヨウ、細辛、サイコ、マルバ
葉、スオウ、又はカシの有機溶媒抽出物（粗エキ
ス）を配合することにより、歯垢の形成及び酸産
生を抑制してう蝕及び歯周疾患を予防する口腔用
組成物に関する。歯の表面に付着する歯垢は、約70％の細菌、細
菌により形成された約20％の多糖、及び約10％の
食物残渣よりなり、固く歯面にこびりついてい
る。そして、その内部に貯えられた酸がエナメル
質を脱灰し、菌及び産生された毒素が歯肉炎、歯
周炎、更には歯槽膿漏をもたらすといわれてお
り、口腔の二大疾患であるう蝕、歯槽膿漏の原因
として注目されている。この歯垢はストレプトコツカス・ミユータンス
を中心とする口腔内細菌によつて口腔内に存在す
るシヨ糖を利用して形成される。即ち、スプレプ
トコツカス・ミユータンスはGTF（グルコシル
トランスフエラーゼ、デキストラン合成酵素）を
産生し、これによりシヨ糖からデキストラン、ム
タン等の粘着性多糖を合成する。そして、この合
成された多糖はストレプトコツカス・ミユータン
スをはじめ、他の菌（病原菌）を巻き込み、一定
の菌叢を有する歯垢を形成する。また、ストレプ
トコツカス・ミユータンス等の菌は種々の糖を利
用して酸を産生し、この酸は多糖及び菌の壁の中
に滞留することにより、エナメル表面を脱灰して
いく。更に、菌の死骸や産生された種々の物質、
毒素は歯肉に対して悪影響を及ぼし、歯槽膿漏の
原因として作用する。従つて、歯垢の形成を抑制、阻止し、また酸産
生を抑制することは、う蝕、歯周疾患を予防する
という点から非常に有効なことである。本発明者らは、このような点を考慮し、う蝕、
歯周疾患の予防に好適な口腔用組成物につき鋭意
研究を行ない、天然物添加物として種々植物につ
き約100種類をスクリーニングした結果、イチヨ
ウ、デイル、クベブ、カンシヨウコウ、シヨウキ
ヨウ、細辛、サイコ、マルバ葉、スオウ、カシの
有機溶媒抽出物が比較的低濃度においてもストレ
プトコツカス・ミユータンスによる歯垢の形成を
抑制すると共に、酸産生を抑制し、特にイチヨ
ウ、デイルの場合は例えば0.001重量％の配合で
も歯垢形成を効果的に抑制し、従つて前記有機溶
媒抽出物が口腔用組成物の有効成分としてう蝕、
歯周疾患の予防に好適であることを知見し、本発
明をなすに至つた。即ち、本発明はイチヨウ、デイル、クベブ、カ
ンシヨウコウ、シヨウキヨウ、細辛、サイコ、マ
ルバ葉、スオウ、及びカシから選ばれる植物の有
機溶媒抽出物の１種又は２種以上を含有すること
を特徴とする口腔用組成物を提供するものであ
る。以下、本発明につき詳しく説明する。本発明に係る口腔用組成物は練歯磨、粉歯磨、
水歯磨などの歯磨類、マウスウオツシユ、トロー
チ、パスタ、塗布剤等として使用されるもので、
有効成分としてイチヨウ、デイル、クベブ、カン
シヨウコウ、シヨウキヨウ、細辛、サイコ、マル
バ葉、スオウ、カシの有機溶媒抽出物の１種又は
２種以上を配合してなるものである。本発明で使用される植物は上述した通りである
が、これら植物としては主に下記のものが用いら
れる。イチヨウ：Ginkyo biloba L.の枝葉、デイル：Anethum graveolens L.イノンドの種
子クベブ：Piper cubeba L.の未熟果実カンシヨウコウ（甘松香）：Nardostachys
jatamansi DCまたはNardostachys chinensis
Batalinの根茎シヨウキヨウ：Zingiber officinale Roscoeシヨ
ウガの根茎細辛：Asiasarum sieboldi F.Maekawa（ウス
バサイシン）またはA.heterotopoides F.
Maekawa var mandshuricum F.Maekawa
（ケイリンサイシン）の根茎及び根サイコ（柴胡）：Bupleurum falcatum L.ミシマ
サイコの根マルバ葉：Malva silvestris L.ウスベニアオイの
葉スオウ（蘇朴）：Caesalpinia sappan L.スオウ
の幹及び根の心材カシ（詞子）：Terminalia chabrila Retyミロバ
ランノキの果実チヨウジ：Eugania caryophyllata Thumb.の花
蕾また、有機溶媒としては、メタノール、エタノ
ール等の低級アルコール、アセトン、エチルエー
テル、酢酸エチルなどの極性溶媒、エーテル、ベ
ンゼン、ヘキサン、石油エーテル等の非極性溶媒
が使用できる。本発明において有効成分として用
いる有機溶媒抽出物は、上述した植物をこれら有
機溶媒の１種もしくは２種以上の混合物、又はこ
れらの有機溶媒と水との混合物で抽出し、その抽
出残渣を除去し、必要に応じて抽出液から溶媒を
留去することによつて製造できる。なお、抽出方
法としては公知の方法が採用でき、例えば有機溶
媒中に前記植物の乾燥粉末を温浸する等の方法が
採用し得る。前記有機溶媒抽出物の口腔用組成物中への配合
量は、イチヨウ、デイルの場合は全体の0.0002〜
５％（重量％、以下同じ）、特に0.002〜２％、ま
たクベブ、カンシヨウコウ、シヨウキヨウ、細
辛、サイコ、マルバ葉、スオウ、カシの場合は
0.002〜５％、特に0.01〜２％とすることが好ま
しい。本発明の他の成分としては、口腔用組成物の種
類に応じた適宜な成分が用いられる。例えば練歯
磨の場合であれば、第２リン酸カルシウム、炭酸
カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、非晶
質シリカ、結晶質シリカ、酸化アルミニウム等の
研磨剤、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキ
シエチルセルロース、アルギン酸塩、カラゲナ
ン、アラビアガム、ポリビニルアルコール等の粘
結剤、ポリエチレングリコール、ソルビトール、
グリセリン、プロピレングリコール等の粘稠剤、
ラウリル硫酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスル
ホン酸ナトリウム、水素添加ココナツツ脂肪酸モ
ノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスル
ホ酢酸ナトリウム、Ｎ−ラウロイルザルコシン酸
ナトリウム、Ｎ−アシルグルタミン酸塩、シヨ糖
脂肪酸エステル等の発泡剤、それに甘味剤、香
料、防腐剤などの成分を水と混和し、常法に従つ
て製造する。また、マウスウオツシユ等の口腔洗
浄剤その他においても、製品の性状に応じた成分
が適宜配合される。なお、本発明においては、上述した植物の有機
溶媒抽出物に加えて塩化リゾチーム、デキストラ
ナーゼ、溶菌酵素、ムタナーゼ、クロルヘキシジ
ン、ソルビン酸、アレキシジン、ヒノキチオー
ル、セチルピリジニウム、アルキルグリシン、ア
ルキルジアミノエチルグリシン塩、モノフルオロ
リン酸ナトリウム、フツ化ナトリウム、フツ化第
１錫、水溶性第一もしくは第二リン酸塩、第四級
アンモニウム化合物、塩化ナトリウムなどの有効
成分を配合することもできる。本発明に係る口腔用組成物は、イチヨウ、デイ
ル、クベブ、カンシヨウコウ、シヨウキヨウ、細
辛、サイコ、マルバ葉、スオウ、カシから選ばれ
る植物の有機溶媒抽出物を配合したことにより、
ストレプトコツカス・ミユータンスによる歯垢の
形成を効果的に抑制すると共に、酸産生を抑制
し、従つてう蝕の発生、歯周疾患を良好に防止す
る。また、本発明の口腔用組成物は、有効成分とし
て安全性の高い植物抽出物を配合しており、しか
もこれら抽出物は比較的低濃度の配合でも歯垢形
成阻止効果、酸産生阻止効果が高く、従つて配合
量を少なくすることができるので、使用上の安全
性も高い上、上述した植物は安価かつ容易に入手
し得るので、コスト的にも有利である。特に、イチヨウ、デイルの有機溶媒抽出物は非
常に低濃度の配合でも効果が高く、極めて有効で
ある。次に実験例を示し、本発明の効果を具体的に説
明する。実験例イチヨウ葉の乾燥粉末98.3ｇにメタノール300
mlを加え、70〜80℃の水浴上で冷却管を付けて１
時間還流した。次いでメタノール画分を別し、
残渣に新しいメタノールを加え、同様の還流を２
回繰り返し、計３回の抽出操作を行なつた。メタ
ノール抽出液はまとめて減圧濃縮し、黄録褐色の
ペースト22.2ｇを得た。第１表に示す他の植物についても上記と同様に
操作し、各植物のメタノール抽出物を得た。次に、上記抽出物を試験試料とし、下記培養付
着法によりその歯垢形成抑制の度合を評価した。培養付着法１％のシヨ糖を含むBHI培地に上記試験試料を
所定量（第１表に示す量）添加し、これに前培養
しておいたストレプトコツカス・ミユータンス
6715株を接種し、N₂：CO₂：H₂＝80：10：10に
ガス置換されたアナエロボツクスで37℃、16時間
培養した。培養後、0.01Mリン酸緩衝液（PH
7.0）で静かに２回洗浄し、次いで培養液と同量
の同緩衝液を加えて激しく撹拌し、約20秒間の超
音波処理を行なつて歯垢を均一に懸濁させた後、
フオトメーターを用いて550mmで吸光度（濁度）
を測定し、付着歯垢量を求めた。結果を第１表に示す。なお、結果は試験試料を
添加しないコントロールの付着歯垢量を100％と
した場合の百分率で示した。また、培養16時間後の各培養液のPH値を測定し
た。

【表】

【表】第１表の結果より、有効最小添加量に若干の差
異はあるが、イチヨウ、デイル、クベブ、カンシ
ヨウコウ、シヨウキヨウ、細辛、サイコ、マルバ
葉、スオウ、カシのメタノール抽出物はストレプ
トコツカス・ミユータンスの生長を抑制し、プラ
ークの形成を阻害すると共に、培養液のPHが低下
しないことから酸の産生を抑制するものであるこ
とが認められた。特に、イチヨウ、デイルの抽出物は低濃度でも
効果が高いことが認められた。また、イチヨウ葉の乾燥粉末13.8ｇをソツクス
レーの抽出器を用いて石油エーテルにより８時間
抽出し、1.3ｇのペーストを製造し、この石油エ
ーテル抽出物の歯垢形成抑制効果を同様にして調
べたところ、上記イチヨウのメタノール抽出物と
同様の効果が認められた。なお、イチヨウ、デイルのメタノール抽出物に
つき、その急性毒性を調べた結果、イチヨウの場
合はLD₅₀1ｇ以上／Kgマウス・経口投与、デイル
の場合はLD₅₀2ｇ以上／Kgマウス・経口投与であ
つた。以下、実施例を示す。なお、％はいずれも重量
％を示す。また、下記例において植物はいずれも
そのメタノール粗エキスを用いた。実施例１練歯磨第２リン酸カルシウム・２水和物 50％グリセリン 20 カルボキシメチルセルロース 1.0 ソジウムラウリルサルフエート 1.0 香料 1.0 イチヨウ 0.2 サツカリン 0.1 フツ化ナトリウム 0.1水残 100.0％実施例２練歯磨第２リン酸カルシウム・２水和物 50％ソルビツト 10 グリセリン 10 ソジウムラウリルサルフエート 2.0 カルボキシメチルセルロース 1.0 香料 1.0 デイル 0.2 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.3％エタノール 2.0 サツカリン 0.1 ムタナーゼ 0.1水残 100.0％実施例３練歯磨炭酸カルシウム 50％グリセリン 20 カラゲナン 0.5 カルボキシメチルセルロース 1.0 ラウリルジエタノールアマイド 1.0 シヨ糖モノラウレート 2.0 チヨウジ 0.05 クベブ 0.1 サツカリン 0.1 クロルヘキシジン 0.005 デキストラナーゼ 0.01水残 100.0％実施例４練歯磨第２リン酸カルシウム・２水和物 50％グリセリン 20 カルボキシメチルセルロース 2.0 ソジウムラウリルサルフエート 2.0 香料 1.0 イチヨウ 0.1 サイコ 0.1 クロルヘキシジン 0.01 サツカリン 0.1水残 100.0％実施例５練歯磨無水ケイ酸 30％グリセリン 30 ソルビツト 20 ソジウムラウリルサルフエート 2.0 カルボキシメチルセルロース 1.0 香料 1.0 サツカリン 0.1 カシ 0.1％マルバ葉 0.1 エタノール 2.0水残 100.0％実施例６粉歯磨第２リン酸カルシウム・２水和物 50％炭酸カルシウム 30 グリセリン 10 α−オレフインスルフオネート 1.0 香料 1.0 サツカリン 0.1 カンシヨウコウ 0.1 デイル 0.1 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.1 デキストラン 0.5水残 100.0％実施例７液状歯磨ポリアクリル酸ナトリウム 50％グリセリン 30 サツカリン 0.1 香料 0.9 クロルヘキシジン 0.01 デイル 0.02 イチヨウ 0.02 エタノール 3.0 リノール酸 0.05水残 100.0％実施例８マウスウオツシユエタノール 20％サツカリン 0.05 香料 1.0 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.1 クロルヘキシジン 0.01 ラウリルジエタノールアマイド 0.3 カシ 0.1 イチヨウ 0.01％水残 100.0％実施例９チユーインガムガムベース 43.8％炭酸カルシウム 2.0 水アメ 15 粉糖 30 シヨ糖パルミテート 1.0 フクルトース 4.0 マルトース 3.0 カシ 0.1 クベブ 0.1香料 1.0 100.0％実施例 10 うがい用錠剤炭酸水素ナトリウム 54％第２リン酸ナトリウム 10 ポリエチレングリコール 3.0 香料 2.0 オレイン酸 0.1％モノフルオロリン酸ナトリウム 0.1 クロルヘキシジン 0.05 カンシヨウコウ 0.1 イチヨウ 0.05 クエン酸 17硫酸ナトリウム（無水） 13.6 100.0％実施例 11 歯肉マツサージクリーム白色ワセリン 8.0％プロピレングリコール 4.0 デキストラナーゼ 1.0 ステアリルアルコール 8.0 ポリエチレングリコール4000 25 〃 400 37 シヨ糖ステアリン酸エステル 0.5 デイル 0.5 イチヨウ 0.5水残 100.0％

Claims

【特許請求の範囲】

１イチヨウ、デイル、クベブ、カンシヨウコ
ウ、シヨウキヨウ、細辛、サイコ、マルバ葉、ス
オウ及びカシから選ばれる植物の有機溶媒抽出物
の１種又は２種以上を含有することを特徴とする
口腔用組成物。