DE102014222915A1

DE102014222915A1 - Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel mit Ginkgo Biloba zur Zahnfleischvitalisierung

Info

Publication number: DE102014222915A1
Application number: DE102014222915.4A
Authority: DE
Inventors: Kristin Miehlich; Melanie Giesen; Werner Bartmann; Daniela Schmitz; Daniela Arians
Original assignee: Henkel AG and Co KGaA
Current assignee: Henkel AG and Co KGaA
Priority date: 2014-11-11
Filing date: 2014-11-11
Publication date: 2016-05-12
Also published as: WO2016074849A1

Abstract

Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel, die – bezogen auf ihr Gewicht – Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid, und 500 bis 1600 ppm Fluorid enthalten, vitalisieren das Zahnfleisch bereits während des Reinigungsvorgangs und stärken seine Widerstandsfähigkeit, so dass auf diese Weise die Entstehung kleiner Mikroverletzungen verhindert und – sollten doch kleine Verletzungen verursacht worden sein – die Regenerationsfähigkeit des Zahnfleisches erhöht wird.

Description

Die Erfindung betrifft Mittel zur Mund- und Zahnpflege- und -reinigung mit Ginkgo Biloba, die die Vitalisierung von Zahnfleisch und Mundschleimhaut ermöglichen.
Zahnreinigungsmittel sind in verschiedenen Formen auf dem Markt und dienen in erster Linie der Reinigung der Zahnoberfläche und der Vorbeugung von Zahn- und Zahnfleischerkrankungen. Sie enthalten üblicherweise eine Kombination aus Poliermitteln, Feuchthaltemitteln, Tensiden, Bindemitteln, Aromastoffen und fluoridhaltigen sowie antimikrobiellen Wirkstoffen.
Neben Zahnpulvern, die wegen ihrer erhöhten Abrasivität eine untergeordnete Rolle spielen, werden Zahnreinigungsmittel vor allem in Pasten-, Creme- und transluzenter oder transparenter Gelform angeboten. In den letzten Jahren haben auch Liquid- oder Flüssigzahncremes und Mundwässer zunehmend an Bedeutung gewonnen.
Der Mundraum ist mit einer befeuchteten Schleimhaut (Mucosa) ausgekleidet. Diese besteht generell aus zwei Lagen: einem mehrschichtigen, in der Regel unverhornten Plattenepithel und dem darunter liegenden Bindegewebe. Im Gegensatz zur normalen Haut besitzt die Schleimhaut keine Hornschicht. Als Zahnfleisch wird der epitheliale Bestandteil des Zahnhalteapparates bezeichnet. Auch dieses besteht aus einem mehrschichtigen Plattenepithel, welches ebenfalls nur wenige Hornschichten aufweist.
Ein wichtiges Charakteristikum von Mundschleimhaut und Zahnfleisch ist demzufolge das Fehlen bzw. die sehr schwache Ausbildung der Hornschicht. Mit dieser Hornschicht fehlt der gesamten Mundregion auch eine wichtige äußere Barriere gegenüber mechanischen, chemischen und physikalischen Einflüssen. Die Schleimhautzellen sind somit allen vorgenannten Beanspruchungen ohne Schutzschicht ausgesetzt und reagieren aus diesem Grund empfindlicher auf die durch das Zähneputzen hervorgerufenen mechanischen Beanspruchungen und die mit der Anwendung von Zahncremes verbundenen chemischen Reize.
Der vorliegenden Anmeldung lag daher die Aufgabe zugrunde, ein sowohl für die Zähne als auch für das Zahnfleisch bzw. die Mundschleimhaut optimiertes Zahnreinigungs- und Pflegemittel bereitzustellen, welches den Einsatz der für Zahnreinigung und Kariesprophylaxe unverzichtbaren Inhaltsstoffe wie Abrasiva und Tenside ermöglicht, hierbei aber gleichzeitig deren negativen Einfluss auf das Zahnfleisch minimiert, das Zahnfleisch vitalisiert und dessen Widerstandsfähigkeit stärkt.
Die Zahnreinigung ist auch eine mechanische Beanspruchung, welche – abhängig von der Reinigungstechnik, der Bürstenkonstruktion und des während des Putzvorgangs auf den Bürstenkopf ausgeübten Drucks – dem Zahnfleisch bzw. der Mundschleimhaut kleine Verletzungen zufügen kann. Diese Mikroverletzungen werden vom Verbraucher oftmals gar nicht bemerkt, können aber im schlimmsten Fall zu Schmerzreizen oder Zahnfleischbluten während des Reinigungsvorgangs führen. Je vitaler die Mundschleimhaut bzw. das Zahnfleisch ist, desto widerstandsfähiger ist es gegenüber entsprechenden Mikroverletzungen, und desto schneller und komplikationsloser heilen diese Mikroverletzungen ab.
Es ist daher weiterhin die Aufgabe dieser Erfindung, Zahnreinigungsmittel bereitzustellen, welche das Zahnfleisch bereits während des Reinigungsvorgangs vitalisieren und seine Widerstandsfähigkeit stärken, so dass auf diese Weise die Entstehung kleiner Mikroverletzungen verhindert und – sollten doch kleine Verletzungen verursacht worden sein – die Regenerationsfähigkeit des Zahnfleisches erhöht wird.
In nicht vorhersehbarer Weise wurde nun gefunden, dass die zuvor beschriebenen Aufgaben durch eine Wirkstoffkombination aus ausgewählten Komplexverbindungen und Fluorid gelöst werden kann, wobei die Komplexverbindungen aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid erhältlich ist.
Der Einsatz von Extrakten aus Ginkgo Biloba ist an sich bekannt. So offenbart die DE 19819154 A1 Zahnreinigungsmittel, die einen Extrakt von Ginkgo Biloba enthalten. Zur Herstellung des Extrakts werden getrocknete und grob geschnittene Blätter des Ginkgo-Baumes gemäß HAB 1 als Auszug mit 62%igem Ethanol oder mit Wasser zu einer sogenannten Urtinktur verarbeitet. Aus der Urtinktur können verschiedene Dezimalverdünnungen hergestellt werden. In der DE 19819154 A1 wird von der Urtinktur selbst ausgegangen, und es werden bevorzugt 38 Gew.-% wässrige oder alkoholische Urtinktur mit 62 Gew.-% destilliertem Wasser zu einem Extraktgemisch verarbeitet.
Es hat sich jetzt gezeigt, dass die positive Wirkung von Ginkgo Biloba deutlich gesteigert werden kann, wenn ein Ginkgo Biloba-Extrakt mit Phospholipiden umgesetzt wird. Die dabei erhaltenen Verbindungen sind keine Aggregate der Moleküle in Form von Liposomen, sondern molekulare Komplexverbindungen aus den aktiven Inhaltsstoffen des Ginkgo Biloba-Extrakts und Phospholipid. In Liposomen befinden sich die aktiven Inhaltsstoffe eines Pflanzenextrakts im Kern einer aus Phospholipiden gebildeten Kavität.
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist in einer ersten Ausführungsform ein Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel, enthaltend – bezogen auf sein Gewicht –

a) Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid,
b) 500 bis 1600 ppm Fluorid.

Mund- und Zahnpflegemittel sowie Mund- und Zahnreinigungsmittel im Sinne der Erfindung sind Mund- und Zahnpulver, Mund- und Zahnpasten, flüssige Mund- und Zahncremes, Mund- und Zahnspülungen sowie Mund- und Zahngele. Bevorzugt geeignet sind Zahnpasten und flüssige Zahnreinigungsmittel. Hierzu können die Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel zum Beispiel in Form von Zahnpasten, flüssigen Zahncremes, Zahnpulvern, Mundwässern oder gegebenenfalls auch als Kaumasse, zum Beispiel als Kaugummi, vorliegen. Bevorzugt liegen sie jedoch als mehr oder weniger fließfähige oder plastische Zahnpasten vor, wie sie zur Reinigung der Zähne unter Einsatz einer Zahnbürste verwendet werden. Eine weitere besonders bevorzugte Ausführungsform der vorliegenden Erfindung sind Mundspüllösungen und Mundwasser, die zum Ausspülen der Mundhöhle verwendet werden.
Als ersten wesentlichen Inhaltsstoff enthalten die Mittel Komplexverbindungen, die aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid erhältlich sind.
Überraschenderweise wurde gefunden, dass Komplexverbindungen, die aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid erhältlich sind, neben diesen beschriebenen Eigenschaften die Collagensynthese in Gingiva-Fibroblasten und die ATP-Synthese von Gingiva-Keratinozyten anregen, was die Vitalität der Zellen fördert. Dies spielt eine besondere Rolle für die Mundhygiene, da bei Entzündungen des Zahnfleisches im Rahmen einer Gingivitis-Erkrankung die unterliegende Matrix, die zum großen Teil aus Collagen besteht, abgebaut wird, und sich damit das Zahnfleisch zurückzieht. Darüber hinaus ist es von Vorteil, wenn die Collagenproduktion im Zahnfleisch angeregt wird, da das Zahnfleisch dadurch kräftiger wird und besser gegen Entzündungen geschützt wird. Darüber hinaus ist bekannt, dass das Zahnfleisch u.a. aufgrund zurückgehender Matrixbestandteile in den tieferen Schichten im Alter zurückgeht und dadurch auch anfälliger für Entzündungen wird. Durch das „Auffüllen“ von natürlichen Matrixbestandteilen (Collagen), kann diesem Prozess vorgebeugt werden. Darüber hinaus ist die Anregung der ATP-Synthese vorteilhaft, da insbesondere das Zahnfleisch anfällig für Entzündungen ist und die Widerstandsfähigkeit des Zahnfleisches durch die Förderung des Zellmetabolismus erhöht werden kann. Die verbesserte Regenerationsfähigkeit von Zahnfleisch, welches mit Komplexverbindungen, die aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid erhältlich sind, behandelt wurde, zeigt sich auch in einem reduzierten Auftreten des Entzündungsmarkers Interleukin-8 in verletztem und/oder entzündetem Gewebe.
Ein Extrakt im Sinne der vorliegenden Anmeldung ist ein Stoff oder Stoffgemisch, welches durch Extraktion und teilweises oder völliges Eindampfen der Extraktionslösung gewonnen wurde. Man unterscheidet nach der Beschaffenheit Trockenextrakte das heißt bis zur Trockene eingedampfte Extrakte, Fluidextrakte das heißt mit Lösungsmitteln so hergestellte Extrakte, dass aus einem Teil Droge höchstens 2 Teile Fluid-Extrakt gewonnen werden, zähflüssige Extrakte bzw. Dickextrakte, das heißt Extrakte, bei denen ein Teil des Lösungsmittels verdampft wird.
Die zur Herstellung der Komplexverbindungen verwendeten Extrakte können aus den erntefrischen Pflanzen, aber auch aus abgelagerter Ware erhalten werden.
Ginkgo Biloba-Extrakt ist keine reine Verbindung, sondern ein Gemisch aus mehreren Verbindungen, wie beispielsweise Flavonoiden, Terpenen und cyclische Polyolen. Es ist bevorzugt, dass der eingesetzte Ginkgo Biloba-Extrakt einen hohen Anteil, das heißt ≥ 30 Gew.-% bezogen auf die Gesamtmenge an Extrakt, an Terpenen, wie beispielsweise die Ginkgolide A, B, C, J und M und/oder Bilobalid enthält. Es ist besonders bevorzugt, dass der Ginkgo Biloba-Extrakt die Ginkgolide A, B, C und J in einer Menge von ≥ 10 Gew.-%, bezogen auf die Gesamtmenge an Extrakt, enthält. Es ist ebenso bevorzugt, dass der Ginkgo Biloba-Extrakt Bilobalid in einer Menge von ≥ 10 Gew.-%, bezogen auf die Gesamtmenge an Extrakt, enthält. Es ist ganz besonders bevorzugt, wenn der Ginkgo Biloba-Extrakt die Ginkgolide A, B, C und J in einer Menge von ≥ 10 Gew.-% und Bilobalid in einer Menge von ≥ 10 Gew.-%, jeweils bezogen auf die Gesamtmenge an Extrakt, enthält. Weiter können insbesondere Ginkgoflavonglucoside und/oder Proanthocyanidine in dem Ginkgo Biloba-Extrakt enthalten sein.
Die Extrakte können mit Wasser, sowie polaren oder unpolaren organischen Lösungsmitteln sowie Mischungen davon in dem Fachmann bekannter Weise hergestellt werden. Die verwendeten Extrakte werden durch Extraktion vorzugsweise mit organischen Lösemitteln, Wasser oder Gemischen daraus, gewonnen. Bevorzugt geeignete organische Lösemittel sind Ketone (zum Beispiel Aceton), Ether, Ester, Alkohole oder halogenierte Kohlenwasserstoffe. Besonders bevorzugte Extraktionsmittel sind Wasser und/oder Alkohole. Unter den Alkoholen sind dabei (C₁ bis C₆)-Alkohole, wie Ethanol und Isopropanol und zwar sowohl als alleiniges Extraktionsmittel als auch in Mischung mit Wasser, bevorzugt. Besonders bevorzugte Extraktionsmittel sind Wasser, Ethanol, 2-Propanol, 1,2-Propylenglykol, 1,3-Butylenglykol, ganz besonders bevorzugt sind Wasser, Ethanol, 2-Propanol und 1,2-Propylenglykol sowie Mischungen hiervon.
Zur Herstellung der Komplexverbindungen können die Extrakte sowohl im ursprünglichen Extraktionsmittel als in anderen organischen Lösungsmitteln eingesetzt werden. Sollte das ursprüngliche Extraktionsmittel protische Lösungsmittel wie Wasser enthalten, muss der Extrakt in ein aprotisches Lösungsmittel(gemisch) überführt werden. Bevorzugt wird extrahiertes oder gepresstes Material als Feststoff eingesetzt, dem das Lösungsmittel (insbesondere möglichst schonend) entzogen wurde. Es können aber auch solche Extrakte eingesetzt werden, denen das Lösungsmittel zum Teil entzogen wurde, so dass ein verdickter Extrakt eingesetzt wird. Insbesondere werden die Extrakte in fester Form eingesetzt. Die Extraktion wird bevorzugt bei einer Temperatur von 25°C bis 90°C durchgeführt.
Zweiter Bestandteil einer Komplexverbindung ist ein Phospholipid. Phospholipide sind phosphorhaltige, amphiphile Lipide. Sie sind im Organismus als Membranlipide am Aufbau der Doppellipidschicht einer Biomembran beteiligt. Sie setzen sich aus einem hydrophilen Kopf und zwei hydrophoben Kohlenwasserstoffschwänzen zusammen.
Die Phospholipide, die im Rahmen dieser Erfindung eingesetzt werden können, können entweder pflanzlicher oder synthetischer Natur sein. Geeignete Phospholipide sind vorzugsweise ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Sojalecithinen oder Ei, Phospholipiden von Rinder- oder Schweinehirn oder -haut, Phosphatidylcholin, Phosphatidylserin, Phosphatidylethanolamin, in denen die Acylgruppen gleich oder verschieden sind und hauptsächlich aus Palmitin-, Stearin-, Öl-, Linol-, Linolensäuren ableiten.
Besonders bevorzugte Phospholipide zur Verwendung in Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel sind die pflanzlichen oder natürlich vorkommenden Phospholipide, wie die aus Soja oder aus Rinder- oder Schweinehaut oder -gehirn, ähnlich denen, die in der menschlichen Haut vorkommen. Höchst bevorzugt wird Sojaphosphatidylcholin als Phospholipid eingesetzt.
Zur Herstellung der Komplexverbindungen wird ein vorzugsweise fester Ginkgo Biloba-Extrakt in ein aprotisches Lösungsmittel überführt und mit dem im gleichen Lösungsmittel aufgelösten Phospholipid umgesetzt. Das Molverhältnis des Phospholipids zu den aktiven Inhaltsstoffen des Ginkgo Biloba-Extrakts liegt vorzugsweise im Bereich von 0,5 bis 2, mehr bevorzugt beträgt das Molverhältnis etwa 1. Nach Beendigung der Solubilisierung werden die Komplexverbindungen durch Entfernen des Lösungsmittels in Vakuum, durch Lyophilisation oder durch Präzipitation isoliert.
Vorzugsweise erfolgt die Herstellung von Komplexverbindungen aus festem Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipiden durch Auflösung der beiden Stoffe in Dichlormethan oder Mischungen aus Dichlormethan und Methanol, Eindampfen des Lösungsmittels auf ein kleines Volumen und Ausfällung der Komplexverbindungen aus n-Hexan. Die erhaltenen Komplexverbindungen werden anschließend vorzugsweise bei 40 bis 50 °C im Vakuum getrocknet.
Die Bildung einer molekularen Komplexverbindung kann durch NMR-Spektroskopie (¹H, ¹³C und/oder ³¹P) durch Vergleich der Spektren der einzelnen Bestandteile mit denen des Reaktionsprodukts bestätigt werden.
Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid, werden auch unter den Bezeichnungen Ginkgo Biloba Terpenes Phytosome^®, Ginkgoselect^® Phytosome^® oder Ginkgo Biloba Dimeric Flavanoids Phytosome^® von der Firma Indena vertrieben. Von diesen kommerziell erhältlichen Komplexverbindungen werden insbesondere bevorzugt die Komplexverbindungen unter der Bezeichnung Ginkgo Biloba Terpenes Phytosome^® in den Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmitteln eingesetzt.
Bevorzugte Mittel setzen die Komplexverbindungen innerhalb engerer Mengenbereiche ein. Hier sind Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel bevorzugt, die – bezogen auf ihr Gewicht – 0,00001–2 Gew.-%, vorzugsweise 0,00005–1 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,0001–0,5 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 0,0005–0,25 Gew.-% und insbesondere 0,001 bis 0,1 Gew.-% Komplexverbindungen), erhältlich aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid, enthalten.
Als zweiten wesentlichen Inhaltsstoff enthalten die Mittel Fluorid. Diese kann in Form anorganischer Fluoridsalze (Natriumfluorid, Zinn(II)fluorid, Natriummonofluorphosphat usw.) bereitgestellt werden, auch Aminfluoride wie Olaflur sind geeignet.
Überraschenderweise wurde gefunden, dass die Fluoriddeposition gesteigert werden kann, wenn oberhalb bestimmter Fluoridgehalte zusätzlich Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid, in den Mitteln enthalten sind. Die Mindestmenge an Fluorid beträgt dabei 500 ppm, unterhalb dieser Grenze macht sich der Einsatz von Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid, auf die Fluoriddeposition nicht bemerkbar. Besonders gute Fluoriddepositionswerte werden erzielt, wenn die Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid, in Gegenwart höherer Fluoridmengen eingesetzt werden, wobei sich Werte von 1000 ppm Fluorid und darüber als besonders bevorzugt gezeigt haben.
Besonders bevorzugte Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel sind dadurch gekennzeichnet, dass sie 1225 bis 1575 ppm, vorzugsweise 1250 bis 1550 ppm, weiter bevorzugt 1275 bis 1525 ppm, noch weiter bevorzugt 1300 bis 1500 ppm, noch weiter bevorzugt 1325 bis 1475 ppm und insbesondere 1350 bis 1450 ppm Fluorid enthalten.
Wird Fluorid in Form von Natriumfluorid bereitgestellt, entspricht 1 Gew.-% Natriumfluorid ungefähr 4524 ppm Fluorid, so dass bevorzugte Mittel 0,27 bis 0,35 Gew.-%, vorzugsweise 0,28 bis 0,34 Gew.-%, weiter bevorzugt 0,29 bis 0,33 Gew.-% und insbesondere 0,30 bis 0,32 Gew.-% Natriumfluorid enthalten.
Die Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel enthalten weitere Inhaltsstoffe. Bevorzugt ist hierbei der Einsatz von sogenannten Feuchthaltemitteln, die bei Zahnpasten das Austrocknen verhindern und die Wirksamkeit der Kombination aus Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid, und Fluorid steigern. Bei sogenannten Flüssigzahncremes mit fließfähiger Rheologie dienen diese als Matrix und werden in höheren Mengen eingesetzt. Bei Mundwässern und Mundspülungen dienen diese Alkohole als Konsistenzregler und zusätzliche Süßungsmittel.
Hier sind Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel bevorzugt, die – bezogen auf ihr Gewicht – 0,5 bis 60 Gew.-%, vorzugsweise 0,75 bis 55 Gew.-%, besonders bevorzugt 1 bis 50 Gew.-% und insbesondere 2 bis 40 Gew.-% mindestens eines mehrwertigen Alkohols aus der Gruppe Sorbit und/oder Glycerin und/oder 1,2-Propylenglycol.-% oder deren Mischungen enthalten.
Für bestimmte Anwendungsbereiche kann es vorteilhaft sein, nur einen der drei oben genannten Inhaltsstoffe einzusetzen. In den meisten Fällen ist dabei Sorbit bevorzugt. Allerdings können auf anderen Anwendungsgebieten Mischungen von zwei der drei Stoffe oder aller drei Stoffe bevorzugt sein. Besonders vorteilhaft hat sich hier eine Mischung aus Glycerin, Sorbit und 1,2-Propylenglycol in einem Gewichtsverhältnis von 1:(0,5–1):(0,1–0,5) erwiesen.
Neben Sorbit bzw. Glycerin bzw. 1,2-Propylenglycol eignen sich als weitere mehrwertige Alkohole solche mit mindestens 2 OH-Gruppen, vorzugsweise Mannit, Xylitol, Polyethylenglycol, Polypropylenglycol und deren Mischungen. Unter diesen Verbindungen sind diejenigen mit 2 bis 12 OH-Gruppen und insbesondere diejenigen mit 2, 3, 4, 5, 6 oder 10 OH-Gruppen bevorzugt.
Polyhydroxyverbindungen mit 2 OH-Gruppen sind beispielsweise Glycol (CH₂(OH)CH₂OH) und andere 1,2-Diole wie H-(CH₂)_n-CH(OH)CH₂OH mit n = 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20. Auch 1,3-Diole wie H-(CH₂)_n-CH(OH)CH₂CH₂OH mit n = 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20 sind einsetzbar. Die (n, n + 1)- bzw. (n, n + 2)-Diole mit nicht endständigen OH-Gruppen können ebenfalls eingesetzt werden. Wichtige Vertreter von Polyhydroxyverbindungen mit 2 OH-Gruppen sind auch die Polyethylen- und Polypropylenglycole. Als bevorzugte weitere mehrwertige Alkohole können zum Beispiel Xylit, Propylenglycole, Polyethylenglycole, insbesondere solche mit mittleren Molekulargewichten von 200–800 eingesetzt werden.
Es hat sich gezeigt, dass Glycerin und Sorbitol in bestimmten Mengen die Vitalisierung des Zahnfleisches durch die Kombination aus Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid, und Fluorid noch weiter positiv beeinflussen können. Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel, die

i) 0 bis 60 Gew.-% Sorbitol
ii) 0 bis 30 Gew.-% Glycerin,

Besonders bevorzugt ist der Einsatz von Sorbitol, so dass Mittel, die außer Sorbit keine anderen mehrwertigen Alkohole enthalten, besonders bevorzugt sind.
Als weiteren Inhaltsstoff können die Mittel Tensid(e) enthalten. Diese steigern die Verfügbarkeit der Wirkstoffkombination aus Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid, und Fluorid am Zahn und Zahnfleisch. Auch die Tenside werden vorzugsweise innerhalb enger Mengenbereiche eingesetzt, so dass bevorzugte Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel dadurch gekennzeichnet sind, dass sie 0,5 bis 5 Gew.-%, vorzugsweise 0,75 bis 4,5 Gew.-%, weiter bevorzugt 1 bis 4 Gew.-%, noch weiter bevorzugt 1,25 bis 3,5 Gew.-% und insbesondere 1,6 bis 2,5 Gew.-% Tensid(e) enthalten.
Geeignete Tenside sind zum Beispiel lineare Natriumalkylsulfate mit 12-18 C-Atomen in der Alkylgruppe. Diese Stoffe weisen zusätzlich eine enzymhemmende Wirkung auf den bakteriellen Stoffwechsel des Zahnbelags auf. Weitere geeignete Tenside sind Alkalisalze, bevorzugt Natriumsalze von Alkylpolyglycolethersulfat mit 12-16 C-Atomen in der linearen Alkylgruppe und 2-6 Glycolethergruppen im Molekül, von linearem Alkan(C₁₂-C₁₈)-sulfonat, von Sulfobernsteinsäuremonoalkyl(C₁₂-C₁₈)-estern, von sulfatisierten Fettsäuremonoglyceriden, sulfatisierten Fettsäurealkanolamiden, Sulfoessigsäurealkyl(C₁₂-C₁₆)-estern, Acylsarcosinen, Acyltauriden und Acylisothionaten mit jeweils 8-18 C-Atomen in der Acylgruppe. Auch zwitterionische, ampholytische und nichtionische Tenside sind geeignet, zum Beispiel Oxethylate von Fettsäuremono- und -diglyceriden, von Fettsäure-Sorbitanestern und Alkyl(oligo)glucoside.
Eine bevorzugt einzusetzende Gruppe von Tensiden stellen die anionischen Tenside dar. Bevorzugte Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel sind dadurch gekennzeichnet, dass sie 0,25 bis 4 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 3,5 Gew.-%, weiter bevorzugt 0,75 bis 3 Gew.-%, noch weiter bevorzugt 1 bis 2,5 Gew.-% und insbesondere 1,6 bis 2,2 Gew.-% anionische(s) Tensid(e) enthalten.
Typische Beispiele für anionische Tenside sind Seifen, Alkylbenzolsulfonate, Alkansulfonate, Olefinsulfonate, Alkylethersulfonate, Glycerinethersulfonate, α-Methylestersulfonate, Sulfofettsäuren, Alkylsulfate, Fettalkoholethersulfate, Glycerinethersulfate, Hydroxymischethersulfate, Monoglycerid(ether)sulfate, Fettsäureamid(ether)sulfate, Mono- und Dialkyl-sulfosuccinate, Mono- und Dialkylsulfosuccinamate, Sulfotriglyceride, Amidseifen, Ethercarbonsäuren und deren Salze, Fettsäureisethionate, Fettsäuresarcosinate, Fettsäuretauride, N-Acylaminosäuren, wie beispielsweise Acyllactylate, Acyltartrate, Acylglutamate und Acylaspartate, Alkyloligoglucosidsulfate, Proteinfettsäurekondensate (insbesondere pflanzliche Produkte auf Weizenbasis) und Alkyl(ether)phosphate. Sofern die anionischen Tenside Polyglycoletherketten enthalten, können diese eine konventionelle, vorzugsweise jedoch eine eingeengte Homologenverteilung aufweisen.
Ganz besonders bevorzugte Mittel enthalten Alkylsulfat(e) als anionisches Tensid. Hier sind besonders bevorzugte Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel sind dadurch gekennzeichnet, dass sie 0,1 bis 4,0 Gew.-%, vorzugsweise 0,75 bis 3,0 Gew.-%, besonders bevorzugt 1,0 bis 2,5 Gew.-%, weiter bevorzugt 1,25 bis 2,0 Gew.-% und insbesondere 1,5 bis 1,8 Gew.-% Natriumlaurylsulfat enthalten.
Mit besonderem Vorzug enthalten die Mittel zusätzlich oder alternativ zu den anionischen Tensiden amphotere(s) Tensid(e). Unter ampholytischen Tensiden und Emulgatoren werden solche oberflächenaktiven Verbindungen verstanden, die außer einer C₈-C₂₄-Alkyl- oder -Acylgruppe mindestens eine freie Aminogruppe und mindestens eine -COOH- oder -SO₃H-Gruppe enthalten und zur Ausbildung innerer Salze befähigt sind. Beispiele für geeignete ampholytische Tenside sind N-Alkylglycine, N-Alkylaminopropionsäuren, N-Alkylaminobuttersäuren, N-Alkyliminodipropionsäuren, N-Hydroxyethyl-N-alkylamidopropylglycine, N-Alkyltaurine, N-Alkylsarcosine, 2-Alkylaminopropionsäuren und Alkylaminoessigsäuren mit jeweils etwa 8 bis 24 C-Atomen in der Alkylgruppe. Besonders bevorzugte ampholytische Tenside sind das N-Kokosalkylaminopropionat, das Kokosacylaminoethylaminopropionat und das C₁₂-C₁₈-Acylsarcosin.
Besonders bevorzugte Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel enthalten 0,01 bis 2 Gew.-%, vorzugsweise 0,05 bis 1,5 Gew.-%, weiter bevorzugt 0,1 bis 1 Gew.-%, noch weiter bevorzugt 0,12 bis 0,7 Gew.-% und insbesondere 0,15 bis 0,6 Gew.-% amphotere(s) Tensid(e).
Besonders bevorzugte Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel enthalten amphotere(s) Tensid(e) aus den Gruppen der

– N-Alkylglycine,
– N-Alkylpropionsäuren,
– N-Alkylaminobuttersäuren,
– N-Alkyliminodipropionsäuren,
– N-Hydroxyethyl-N-alkylamidopropylglycine,
– N-Alkyltaurine,
– N-Alkylsarcosine,
– 2-Alkylaminopropionsäuren mit jeweils etwa 8 bis 24 C-Atomen in der Alkylgruppe,
– Alkylaminoessigsäuren mit jeweils etwa 8 bis 24 C-Atomen in der Alkylgruppe,
– N-Kokosalkylaminopropionat,
– Kokosacylaminoethylaminopropionat
– C₁₂-C₁₈-Acylsarcosin,
– N-Alkyl-N,N-dimethylammonium-glycinate, beispielsweise Kokosalkyldimethylammoniumglycinat,
– N-Acyl-aminopropyl-N,N-dimethylammoniumglycinate, beispielsweise Kokosacylaminopropyl-dimethylammoniumglycinat,
– 2-Alkyl-3-carboxymethyl-3-hydroxyethyl-imidazoline mit jeweils 8 bis 18 C-Atomen in der Alkyl- oder Acylgruppe
– Kokosacylaminoethylhydroxyethylcarboxymethylglycinat
– der unter der INCI-Bezeichnung Cocamidopropyl Betain bekannten Verbindungen,
– der unter der INCI-Bezeichnung Disodium Cocoamphodiacetate bekannten Verbindungen.

Besonders bevorzugte Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel enthalten als amphotere Tenside Betaine der Formel (Bet-I)
in der R für einen geradkettigen oder verzweigten, gesättigten oder ein- bzw. mehrfach ungesättigten Alkyl- oder Alkenlyrest mit 8 bis 24 Kohlenstoffatomen steht.
Diese Tenside werden nach der INCI-Nomenklatur als Amidopropylbetaine bezeichnet, wobei die Vertreter, die sich von Kokosfettsäuren ableiten, bevorzugt sind und als Cocoamidopropylbetaine bezeichnet werden. Besonders bevorzugt werden Tenside der Formel (Bet-I) eingesetzt, die ein Gemisch der folgenden Vertreter sind: H₃C-(CH₂)₇-C(O)-NH-(CH₂)₃N⁺(CH₃)₂CH₂COO^– H₃C-(CH₂)₉-C(O)-NH-(CH₂)₃N⁺(CH₃)₂CH₂COO^– H₃C-(CH₂)₁₁-C(O)-NH-(CH₂)₃N⁺(CH₃)₂CH₂COO^– H₃C-(CH₂)₁₃-C(O)-NH-(CH₂)₃N⁺(CH₃)₂CH₂COO^– H₃C-(CH₂)₁₅-C(O)-NH-(CH₂)₃N⁺(CH₃)₂CH₂COO^– H₃C-(CH₂)₇-CH=CH-(CH₂)₇-C(O)-NH-(CH₂)₃N⁺(CH₃)₂CH₂COO^–
Besonders bevorzugt werden Tenside der Formel (Bet-I) innerhalb engerer Mengenbereiche eingesetzt. Hier sind Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel bevorzugt, die – bezogen auf ihr Gewicht – 0,1 bis 4,0 Gew.-%, vorzugsweise 0,2 bis 3,0 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,3 bis 2,5 Gew.-%, weiter bevorzugt 0,4 bis 2,0 Gew.-% und insbesondere 0,5 bis 1,0 Gew.-% Cocamidopropylbetain enthalten.
Mittel, die sowohl anionische(s) als auch amphotere(s) Tensid(e) enthalten, sind wegen der verbesserten Wirksamkeit der Kombination aus Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid, und Fluorid noch weiter bevorzugt. Ganz besonders bevorzugte Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel sind dabei dadurch gekennzeichnet, dass sie sowohl anionische(s) als auch amphotere(s) Tensid(e) enthalten und das Gewichtsverhältnis von anionischen Tensiden zu amphoteren Tensiden bei ≥ 1:1, vorzugsweise bei ≥ 2,5:1, besonders bevorzugt bei ≥ 4:1, weiter bevorzugt bei ≥ 5:1, und insbesondere bei ≥ 7:1 liegt.
Zur Entfaltung der Reinigungsleistung können die Mittel Poliermittel enthalten. Als Poliermittel eignen sich prinzipiell alle für Zahnpasten bekannten Reibkörper, insbesondere solche, die keine Calciumionen enthalten. Bevorzugt geeignete Poliermittel-komponenten sind daher Kieselsäuren, Aluminiumhydroxid, Aluminiumoxid, Natriumaluminiumsilikate, organische Polymere oder Gemische solcher Reibkörper.
Calciumhaltige Polierkomponenten wie zum Beispiel Kreide, Calciumpyrophosphat, Dicalciumphosphatdihydrat können aber in Mengen bis zu 5 Gew.-% – bezogen auf das gesamte Mittel – enthalten sein.
Der Gesamtgehalt an Poliermitteln liegt vorzugsweise im Bereich von 5–50 Gew.-% des Zahnpflegemittels.
Besonders bevorzugt sind Zahnpasten und flüssige Zahnreinigungsmittel, die als Poliermittel Kieselsäuren enthalten. Geeignete Kieselsäuren sind zum Beispiel Gelkieselsäuren, Hydrogelkieselsäuren und Fällungskieselsäuren. Gelkieselsäuren werden durch Umsetzung von Natriumsilikatlösungen mit starken, wässrigen Mineralsäuren unter Ausbildung eines Hydrosols, Alterung zum Hydrogel, Waschen und Trocknen hergestellt. Erfolgt die Trocknung unter schonenden Bedingungen auf Wassergehalte von 15 bis 35 Gew.-%, so werden die sogenannten Hydrogelkieselsäuren erhalten. Durch Trocknung auf Wassergehalte unterhalb 15 Gew.-% erfolgt eine irreversible Schrumpfung der vorher lockeren Struktur des Hydrogels zur dichten Struktur des sog. Xerogels.
Eine zweite, bevorzugt geeignete Gruppe von Kieselsäure-Poliermitteln sind die Fällungskieselsäuren. Diese werden durch Ausfällung von Kieselsäure aus verdünnten Alkalisilikat-Lösungen durch Zugabe von starken Säuren unter Bedingungen erhalten, bei welchen die Aggregation zum Sol und Gel nicht eintreten kann. Geeignete Verfahren zur Bevorzugt geeignet ist eine Fällungskieselsäure mit einer BET-Oberfläche von 15–110 m²/g, einer Partikelgröße von 0,5–20 µm, wobei wenigstens 80 Gew.-% der Primärpartikel unter 5 µm liegen sollen, und einer Viskosität in 30 %iger Glycerin-Wasser-(1:1)-Dispersion von 30–60 Pa.s (20°C) in einer Menge von 10–20 Gew.-% der Zahnpaste. Bevorzugt geeignete Fällungskieselsäuren dieser Art weisen außerdem gerundete Ecken und Kanten auf und sind unter der Handelsbezeichnung Sident^®12 DS (DEGUSSA) erhältlich.
Andere Fällungskieselsäuren dieser Art sind Sident^®8 (DEGUSSA) und Sorbosil^® AC 39 (Crosfield Chemicals). Diese Kieselsäuren zeichnen sich durch eine geringere Verdickungswirkung und eine etwas höhere mittlere Teilchengröße von 8–14 µm bei einer spezifischen Oberfläche von 40–75 m²/g (nach BET) aus und eignen sich besonders gut für flüssige Zahncremes. Diese sollten eine Viskosität (25°C, Scherrate D = 10 s^–1) von 10–100 Pa.s aufweisen.
Zahnpasten, die eine deutlich höhere Viskosität von mehr als 100 Pa.s (25° C, D = 10 s^–1) aufweisen, benötigen hingegen einen genügend hohen Anteil an Kieselsäuren mit einer Teilchengröße von weniger als 5 µm, bevorzugt wenigstens 3 Gew.-% einer Kieselsäure mit einer Partikelgröße von 1–3 µm. Solchen Zahnpasten setzt man daher bevorzugt neben den genannten Fällungskieselsäuren noch feinteiligere, sogenannte Verdickungskieselsäuren mit einer BET-Oberfläche von 150–250 m²/g zu, zum Beispiel die Handelsprodukte Sipernat^® 22 LS oder Sipernat^® 320 DS.
Als weitere Poliermittelkomponente kann auch zum Beispiel Aluminiumoxid in Form von schwach calcinierter Tonerde mit einem Gehalt an- und -Aluminiumoxid in einer Menge von ca. 1–5 Gew.-% enthalten sein. Ein solches geeignetes Aluminiumoxid ist unter der Handelsbezeichnung “Poliertonerde P10 feinst” (Giulini Chemie) erhältlich.
Als Poliermittel eignen sich weiter alle für Zahnpasten bekannten Reibkörper wie zum Beispiel Natriumaluminiumsilikate wie zum Beispiel Zeolith A, organische Polymere wie zum Beispiel Polymethacrylat oder Gemische dieser und der vorstehend genannten Reibkörper.
Zusammenfassend sind Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel bevorzugt, die zusätzlich Putzkörper, vorzugsweise Kieselsäuren, Aluminiumhydroxid, Aluminiumoxid, Calciumpyrophosphat, Kreide, Dicalciumphosphat-dihydrat (CaHPO₄·2H₂O), Natriumaluminiumsilikate, insbesondere Zeolith A, organische Polymere, insbesondere Polymethacrylate oder Gemische dieser Reibkörper, vorzugsweise in Mengen von 1 bis 30 Gew.%, vorzugsweise von 2,5 bis 25 Gew.% und insbesondere von 5 bis 22 Gew.%, jeweils bezogen auf das gesamte Mittel, enthalten.
Die angegebenen Mengen beziehen sich auf die Gesamtmenge an Reibkörpern, wobei einzelne Reibkörper vorzugsweise in engeren Mengenbereichen eingesetzt werden. Bevorzugte Mittel enthalten beispielsweise 5 bis 20 Gew.-%, vorzugsweise 8 bis 21 Gew.-%, weiter bevorzugt 9 bis 20 Gew.-% und insbesondere 11 bis 19 Gew.-% Kieselsäure(n). Weiter bevorzugte Mittel sind dadurch gekennzeichnet, dass sie 0,25 bis 2 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 1,5 Gew.-% und insbesondere 0,75 bis 1,25 Gew.-% Aluminiumoxid enthalten.
Zusammenfassend sind Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel bevorzugt, die zusätzlich Putzkörper, vorzugsweise Kieselsäuren, Aluminiumhydroxid, Aluminiumoxid, Calciumpyrophosphat, Kreide, Dicalciumphosphatdihydrat (CaHPO₄·2H₂O), Natriumaluminiumsilikate, insbesondere Zeolith A, organische Polymere, insbesondere Polymethacrylate oder Gemische dieser Reibkörper, vorzugsweise in Mengen von 1 bis 30 Gew.%, vorzugsweise von 2,5 bis 25 Gew.% und insbesondere von 5 bis 22 Gew.%, jeweils bezogen auf das gesamte Mittel, enthalten.
Es hat sich im Hinblick auf die Fluoriddeposition als vorteilhaft herausgestellt, die Mengen an Tensid(en) und Poliermittel(n) aufeinander abzustimmen. Bevorzugt beträgt das Gewichtsverhältnis von Poliermittel(n) zu Tensid(en) ≤ 6, das heißt die Poliermittel werden maximal im 6-fachen (Gewichts-)Überschuss zu den Tensiden eingesetzt. Das Gewichtsverhältnis bezieht sich dabei auf das Gewichtsverhältnis aller Stoffe aus den genannten Gruppen zueinander, wobei nur die Aktivsubstanzen gerechnet werden. Enthält ein Mittel zum Beispiel 12 Gew.-% Poliermittel und 4 Gew.-% einer 50%igen Tensidlösung, so beträgt das Gewichtsverhältnis 12/2 = 6. Enthält ein Mittel zum Beispiel 12 Gew.-% Poliermittel und 4 Gew.-% einer 50%igen Tensidlösung sowie 1 Gew.-% reines Natriumdodecylsulfat, so beträgt das Gewichtsverhältnis 12/(2 + 1) = 4.
Besonders gute Werte wurden für Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel erreicht, bei denen das Gewichtsverhältnis von Poliermittel(n) zu Tensid(en) im Bereich ≥ 5 bis ≤ 15, vorzugsweise im Bereich ≥ 7,5 bis ≤ 12,5, weiter bevorzugt im Bereich ≥ 10 bis ≤ 12 und insbesondere im Bereich ≥ 10,25 bis ≤ 11,9 liegt.
Als Konsistenzregler (bzw. Bindemittel) dienen zum Beispiel natürliche und/oder synthetische wasserlösliche Polymere wie Alginate, Carragheenate, Traganth, Stärke und Stärkeether, Celluloseether wie zum Beispiel Carboxymethylcellulose (Na-Salz), Hydroxyethylcellulose, Methylhydroxypropylcellulose, Guar, Akaziengum, Agar-Agar, Xanthan-Gum, Succinoglycan-Gum, Johannisbrotmehl, Pektine, wasserlösliche Carboxyvinylpolymere (zum Beispiel Carbopol^®-Typen), Polyvinylalkohol, Polyvinylpyrrolidon, Polyethylenglycole, insbesondere solche mit Molekulargewichten von 1500–1000000.
Weitere Stoffe, die sich zur Viskositätskontrolle eignen, sind zum Beispiel Schichtsilikate wie zum Beispiel Montmorillonit-Tone, kolloidale Verdickungskieselsäuren wie zum Beispiel Aerogel-Kieselsäuren, pyrogene Kieselsäuren oder feinstvermahlene Fällungskieselsäuren. Es können auch viskositätsstabilisierende Zusätze aus der Gruppe der kationischen, zwitterionischen oder ampholytischen stickstoffhaltigen Tenside, der hydroxypropylsubstituierten Hydrocolloide oder der Polyethylenglycol/Polypropylenglycol-Copolymere mit einem mittleren Molgewicht von 1000 bis 5000 oder eine Kombination der genannten Verbindungen in den Zahnpasten verwendet werden.
Als besonders verträglich mit der Wirkstoffkombination aus Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid, und Fluorid haben sich CMC und Xanthan erwiesen. Bei Einsatz dieser Verdickern ist die Wirkung besonders ausgeprägt. Besonders bevorzugte Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel sind demnach dadurch gekennzeichnet, dass sie – bezogen auf ihr Gewicht – 0,2 bis 7,5 Gew.-%, vorzugsweise 0,25 bis 5 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,3 bis 4 Gew.-%, weiter bevorzugt 0,4 bis 3 Gew.-%, noch weiter bevorzugt 0,45 bis 2 Gew.-% und insbesondere 0,5 bis 0,8 Gew.-% Carboxymethylcellulose enthalten.
Weitere besonders bevorzugte Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel sind dadurch gekennzeichnet, dass sie – bezogen auf ihr Gewicht – 0,15 bis 5 Gew.-%, vorzugsweise 0,2 bis 2,5 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,25 bis 1 Gew.-%, weiter bevorzugt 0,3 bis 0,75 Gew.-%, noch weiter bevorzugt 0,35 bis 0,6 Gew.-% und insbesondere 0,4 bis 0,5 Gew.-% Xanthan enthalten.
Die Mittel, insbesondere die Zahnpflege- und -reinigungsmittel, können auch Substanzen zur Erhöhung des mineralisierenden Potentials enthalten, beispielsweise calciumhaltige Substanzen wie zum Beispiel Calciumchlorid, Calciumacetat und Dicalciumphosphat-Dihydrat. Die Konzentration der calciumhaltigen Substanz hängt von der Löslichkeit der Substanz und dem Zusammenwirken mit anderen in dem Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel enthaltenen Substanzen ab. Neben den genannten obligatorischen Komponenten können die Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel weitere, an sich bekannte Hilfs- und Zusatzstoffe enthalten. Dabei ist ein Zusatzstoff, der als Zahnpastenkomponente seit langem bekannt ist, in den Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel besonders wirksam: Calciumglycerophosphat, das Calcium-Salz der Glycerin-1-phosphorsäure oder der Glycerin-2-phosphorsäure oder der zur Glycerin-1-phosphorsäure enantiomeren Glycerin-3-phosphorsäure – oder eines Gemisches dieser Säuren. Die Verbindung hat in Zahnpflegemitteln eine remineralisierende Wirkung, da sie sowohl Calcium- als auch Phosphationen liefert. In den Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel wird Calciumglycerophosphat bevorzugt in Mengen von 0,01–1 Gew.-% eingesetzt. Insgesamt können die Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel übliche Hilfsmittel und Zusatzstoffe in Mengen bis zu 10 Gew.-% enthalten.
Die Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel können zum Beispiel durch Zusatz von Aromaölen und Süßungsmitteln in ihren organoleptischen Eigenschaften verbessert werden.
Als Aromaöle können alle die für Mund- und Zahnpflegemittel üblichen natürlichen und synthetischen Aromen eingesetzt werden. Natürliche Aromen können sowohl in Form der aus Drogen isolierten natürlichen ätherischen Öle als auch der daraus isolierten Einzelkomponenten enthalten sein.
Geeignete Aromen sind zum Beispiel Pfefferminzöl, Krauseminzöl, Eukalyptusöl, Anisöl, Fenchelöl, Kümmelöl, Menthylacetat, Zimtaldehyd, Anethol, Vanillin, Thymol sowie Mischungen dieser Komponenten.
Geeignete Süßungsmittel sind zum Beispiel Saccharin-Natrium, Natrium-Cyclamat, Saccharose, Lactose, Maltose, Fructose.
Im Rahmen der vorliegenden Erfindung wurde überraschend festgestellt, dass die erste maßgebliche Komponente der Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel, Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid, eine herausragende Eignung zur Vitalisierung der Zellen von Zahnfleisch und Mundschleimhaut besitzt.
Die Mittel können in einem kosmetischen, nicht therapeutischen Verfahren zur Reinigung der Zähne bei gleichzeitiger Vitalisierung bzw. Kräftigung des Zahnfleisches und der Mundschleimhaut eingesetzt werden
Ein weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ein Verfahren zum Reinigen von Zähnen, bei dem ein erfindungsgemäßes Mittel auf den Bürstenkopf einer Zahnbürste aufgetragen und mit der Zahnbürste die Zähne geputzt werden.
Die Zahnfleischvitalisierung gelingt insbesondere mit elektrischen Zahnbürsten nochmals besser. Ein weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist daher ein Verfahren zur Zahnreinigung, gekennzeichnet durch die Schritte

a) Bereitstellung einer Zahnbürste, deren Bürstenkopf elektrisch in Bewegung versetzt werden kann;
b) Applikation von 0,5 bis 5 g eines erfindungsgemäßen Mittels auf den Bürstenkopf,
c) 30- bis 300-sekündiges Zähneputzen mit dem Mittel unter Einsatz des elektrisch in Bewegung versetzten Bürstenkopfes.

Durch Applikation von Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid, auf den Zellen von Zahnfleisch bzw. Mundschleimhaut erhöht sich deren metabolische Stoffwechselaktivität. Den Zellen steht demzufolge mehr Energie zur Verfügung, und die Collagenproduktion in den Zellen kann gesteigert werden, was eine Kräftigung des Zahnfleisches zur Folge hat.
Ein weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist daher die nicht-therapeutische, kosmetische Verwendung von Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid,

– zur Steigerung der Collagensynthese in Gingiva-Fibroblasten und/oder
– zur Steigerung der ATP-Synthese von Gingiva-Keratinozyten und/oder
– zur Vitalisierung und Kräftigung des Zahnfleischs und der Mundschleimhaut und/oder
– zur Verbesserung der Zahnfleischregeneration und/oder
– zur Verjüngung des Zahnfleisches und/oder
– zum Schutz vor Zahnfleischentzündungen und/oder
– zur Glättung der Zahnschmelzoberflächen und/oder
– zur Reparatur mikroskopisch feiner Fissuren im Zahnschmelz und/oder
– zur Senkung der Zahnempfindlichkeit und/oder
– zur Senkung der Zahnempfindlichkeit gegen süße Speisen und Getränke und/oder
– zur Senkung der Zahnempfindlichkeit gegen saure Speisen und Getränke und/oder
– zur Senkung der Zahnempfindlichkeit gegen heiße Speisen und Getränke und/oder
– zur Senkung der Zahnempfindlichkeit gegen kalte Speisen und Getränke und/oder
– zur Senkung der Zahnempfindlichkeit gegen taktile Reize.

Die genannten Effekte lassen sich mit den Mitteln besonders gut erreichen. Ein weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist daher die nicht-therapeutische, kosmetische Verwendung eines Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittels, enthaltend Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid,

Bezüglich bevorzugter Ausführungsformen des Verfahrens und der Verwendung gilt mutatis mutandis das zu den Mitteln Gesagte.
Beispiele:
Beispiel 1
Induktion der Collagensynthese – Procollagen-Bestimmung
Collagen Typ I wird zunächst als Vorläufermolekül, genannt Procollagen, sezerniert. Von diesem Procollagen werden bei der Reifung des Collagens die C- und N-terminalen Propeptide abgespalten. Diese können messtechnisch mit Hilfe eines Enzym-Immunoassays nachgewiesen und bestimmt werden, wobei die Menge an freigesetztem C-terminalen Propeptid äquivalent zu der Menge an gebildeten Collagen ist.
Zur Untersuchung der Collagenneusynthese wurden humane gingivale Fibroblasten in 12-well-Platten ausgesäht und bis zu einer Konfluenz von 80% weiter inkubiert. Die Fibroblasten wurden anschließend mit zwei Testsubstanzen T1 und T3 über 3 Tage behandelt. Zur Quantifizierung des Propeptidgehaltes in den Zellkulturüberständen wird die unbehandelte Kontrolle gleich 100% gesetzt und die Ausschüttung in den behandelten Kulturen darauf bezogen. Tabelle 1: Einfluss von Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba und Phospholipid, auf die Synthese von Procollagen-Propeptiden

Propeptid [%]

Unbehandelt 100

T1 166

T3 100
Die Testsubstanz T1 war ein kommerziell erhältliches DMEM-Medium, welches 0,001 Gew.-% Ginkgo Biloba Terpenes Phytosome^® (Fa. Indena) enthielt. Die Testsubstanz T3 war ein standardisierter Extrakt (EGb 761) aus getrockneten Blättern von Ginkgo Biloba.
Beispiel 2
ATP (Adenosintriphosphat) ist die universelle Speicherform für chemische Energie in Zellen. Bei der Abspaltung der Phosphatgruppen entsteht ADP und Pi (anorganisches Phosphat). Diese Reaktion ist stark exergon, das heißt es wird Energie frei. Produziert wird ATP beim zellulären, oxidativen Abbau von Fetten, Kohlehydraten und Proteinen. Es dient als Energielieferant für biochemische Synthesen, für Transportvorgänge (aktiver Transport) und für mechanische Arbeit. Diese Vorgänge sind endergon, das heißt sie laufen nur unter Energiezufuhr ab. Kann durch ein Produkt die ATP-Syntheserate der Zellen erhöht werden, so steht den Zellen mehr Energie zur Verfügung um Stoffwechselvorgänge und zelluläre Strukturen aufrecht zu erhalten, und um Strukturen zu erneuern, zum Beispiel bei Reparaturprozessen. Dies wirkt sich positiv auf die Vitalität und Widerstandskraft der Zellen aus.
Zur Bestimmung der ATP-Produktion werden die eingesetzten rekonstruierten humanen Gingiva-Modelle in 6-Well-Platten mit 1 ml des mitgelieferten Lysepuffers überführt. Die Modelle werden mit 30 µl einer Testsubstanz T1 bestrichen und für 24 Stunden bei 37 °C und 5 Vol.-% CO₂ inkubiert oder für 2 Minuten mit der Zahnpasta E1 behandelt und diese anschließend abgespült. Im Anschluss an die Inkubation werden die Hautmodelle in einem Tissue Lyser homogenisiert und die Enzyme 5 Minuten bei 110 °C inaktiviert. Die ATP-Bestimmungen in den Homogenisaten erfolgte mit Hilfe des ATPlite^TM 1Step Assay (Fa. Perkin Elmer) nach Herstellerprotokoll. Das Testprinzip dieses Assays beruht darauf, dass die Luciferase von Photinus pyralis eine Reaktion katalysiert, bei der in Gegenwart von ATP D-Luciferin in Oxyluciferin umgewandelt wird. Bei dieser Reaktion wird grünes Licht emittiert, das mit einem Luminometer gemessen werden kann. Das emittierte Biolumineszenzlicht ist proportional zur Menge des vorhandenen ATPs.
Zur Quantifizierung des ATPs in den Zelllysaten wird die unbehandelte Kontrolle gleich 100% gesetzt und die Ausschüttung in den behandelten Kulturen darauf bezogen. Tabelle 2: Einfluss von Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba und Phospholipid, auf die Synthese von ATP

Propeptid [%]

Unbehandelt 100

Testsubstanz T1 197,8

Zahncreme E1 142,0
Die Testsubstanz T1 war ein kommerziell erhältliches DMEM-Medium, welches 0,001 Gew.-% Ginkgo Biloba Terpenes Phytosome^® (Fa. Indena) enthielt.
Die Ergebnisse zeigen, dass durch eine Behandlung mit Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid, die ATP-Synthese gesteigert wurde.
Beispiel 3
Reduktion von Interleukin-8
Interleukin-8 (kurz: IL-8) oder CXCL8 (für CXC-Motiv-Chemokin 8) ist ein körpereigener Botenstoff aus der Gruppe der CXC-Motiv-Chemokine. CXCL8/IL-8 wird insbesondere von Endothelzellen, Monozyten, Epithelzellen und Fibroblasten produziert. Als Entzündungsmediator ist dieses Zytokin bei der chemotaktischen Rekrutierung von Leukozyten, insbesondere neutrophile Granulozyten in das entzündete Gewebe involviert.
Zum Nachweis eines beruhigenden Effekts von Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid, auf humane gingivale Fibroblasten wurden die Zellen in 96-well Schalen ausgesät und bis zu einer Konfluenz von 80% weiter kultiviert. Um eine Reizung analog zu einer Zahnfleischentzündung zu simulieren, wurden die Zellen anschließend für 1 Stunde mit Lipopolysaccharid (LPS-PG, 5 µl/ml), einem Endotoxin aus dem Bakterium Porphyromonas gingivalis, behandelt. Anschließend erfolgte die Inkubation mit den Testsubstanzen T1 bis T3 für 20 Stunden.
Die Bestimmung des Entzündungsmediator CXCL8/IL-8 erfolgte aus den gewonnenen Mediumüberständen mit Hilfe des Human CXCL8/IL-8 Quantikine ELISA Kits (Fa. R&D Systems) gemäß Herstellerprotokoll.
Zur Quantifizierung des CXCL8/IL-8 wird die mit dem Lipopolysaccharid LPS-PG behandelte Probe gleich 100% gesetzt und die Ausschüttung in der unbehandelten Kultur und den mit den Komplexverbindungen behandelten Kulturen darauf bezogen. Tabelle 2: Einfluss von Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba und Phospholipid, auf die Reduktion von CXCL8/IL-8

CXCL8/IL-8 [%]

Unbehandelt 19,5

LPS-PG 100

T1 83,0

T2 74,7

T3 100
Die Testsubstanz T1 war ein kommerziell erhältliches DMEM-Medium, welches 0,001 Gew.-% Ginkgo Biloba Terpenes Phytosome^® enthielt. Die Testsubstanz T2 war ein kommerziell erhältliches DMEM-Medium, welches 0,0001 Gew.-% Ginkgo Biloba Terpenes Phytosome^® enthielt. Die Testsubstanz T3 war ein standardisierter Extrakt (EGb 761) aus getrockneten Blättern von Ginkgo Biloba.
Die Ergebnisse zeigen, dass durch eine Behandlung von Fibroblasten, die zuvor mit LPS-PG behandelt wurden, mit Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid, die Ausschüttung von CXCL8/IL-8 deutlich gesenkt werden konnte, während der Standard-Extrakt EGb 761 keinen Effekt zeigte.
Beispiel 4
Formulierungen

Es wurden die folgenden Zahncremeformulierungen hergestellt:

Rohstoff	E1 [Gew.-%]	E2 [Gew.-%]	E3 [Gew.-%]
Sorbitol	55	60	50
Hydrated Silica	13	10	10
Saccharin (Natriumsalz)	0,2	0,5	0,5
Ginkgo Biloba Terpenes Phytosome^®	0,05	-	-
Ginkgoselect^® Phytosome^®	-	0,0005	-
Ginkgo Biloba Dimeric Flavanoids Phytosome^®	-	-	0,001
Natriumfluorid	0,32	0,2	0,15
Sodium Lauryl Sulfat	1,5	1,0	0,9
Cocoamidopropylbetain	0,6	-	0,5
Aroma	1,0	1,0	1,0
Ethanol	1,0	1,5	-
Xanthan Gum	0,6	0,5	0,5
Maleic anhydride, methyl vinyl ether copolymer	-	1,0	1,0
PEG-30 Glyceryl Stearate	0,5	-	-
PEG 1500	1,5	-	-
Zinksulfat (ZnSO₄·7H₂O)	0,09	-	-
Na₂HPO₄/Na₃PO₄	0,3	-	-
Wasser	ad 100	ad 100	ad 100

Rohstoff	E4 [Gew.-%]	E5 [Gew.-%]	E6 [Gew.-%]
Sorbitol	50	50	50
Hydrated Silica	10	10	10
Saccharin (Natriumsalz)	0,5	0,5	0,5
Ginkgo Biloba Terpenes Phytosome^®	0,00002	0,00005	0,00008
Natriumfluorid	0,3	0,15	0,15
Sodium Laureth Sulfate (Sodium lauryl ether sulfate (2 EO))	1,0	1,0	0,9
Cocoamidopropylbetain	-	-	0,6
Aroma	1,0	1,0	1,0
Ethanol	-	1,5	-
Xanthan Gum	0,5	0,5	0,5
Maleic anhydride, methyl vinyl ether copolymer	1,0	1,0	1,0
Wasser	ad 100	ad 100	ad 100

Rohstoff	E7 [Gew.-%]	E8 [Gew.-%]	E9 [Gew.-%]
Sorbitol	60	60	60
Hydrated Silica	20	20	20
Saccharin (Natriumsalz)	0,5	0,5	0,5
Ginkgo Biloba Terpenes Phytosome^®	0,0002	0,0005	0,001
Natriumfluorid	0,3	0,15	0,10
Sodium Laureth Sulfate (Sodium lauryl ether sulfate (2 EO))	1,0	1,0	1,0
Cocoamidopropylbetain	0,2	0,3	0,5
Aroma	1,0	1,0	1,0
Ethanol	-	1,5	-
Xanthan Gum	0,5	0,5	0,5
Maleic anhydride, methyl vinyl ether copolymer	1,0	1,0	1,0
Wasser	ad 100	ad 100	ad 100

Es wurden die folgenden Mundwasser-Formulierungen hergestellt:

Rohstoff	E10 [Gew.-%]	E11 [Gew.-%]	E12 [Gew.-%]
Sorbitol	2,5	3,0	2,5
PEG-60 Hydrogenated Castor Oil	0,5	0,5	0,5
Trinatriumcitrat Dihydrat	0,4	0,4	0,4
Citronensäure	0,001	0,05	0,1
Saccharin (Natriumsalz	0,03	0,1	0,3
Cetylpyridiniumchlorid	0,01	0,05	0,1
Ginkgo Biloba Terpenes Phytosome^®	0,0002	-	-
Ginkgoselect^® Phytosome^®	-	0,00005	-
Ginkgo Biloba Dimeric Flavanoids Phytosome^®	-	-	0,00008
Natriumfluorid	0,11	0,11	0,11
Sodium Lauryl Sulfat	-	0,2	-
Sodium Laureth Sulfate (Sodium lauryl ether sulfate (2 EO))	0,2	-	0,1
Cocoamidopropylbetain	-	-	0,1
Aroma	0,5	0,5	0,5
Ethanol	-	10	20
Maleic anhydride, methyl vinyl ether copolymer	0,1	0,25	0,5
Wasser	ad 100	ad 100	ad 100

ZITATE ENTHALTEN IN DER BESCHREIBUNG
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Zitierte Patentliteratur

DE 19819154 A1 [0010, 0010]

Claims

Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel, enthaltend – bezogen auf sein Gewicht – a) Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid, sowie b) 500 bis 1600 ppm Fluorid.
Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass es – bezogen auf sein Gewicht – 0,00001–2 Gew.-%, vorzugsweise 0,00005–1 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,0001–0,5 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 0,0005–0,25 Gew.-% und insbesondere 0,001 bis 0,1 Gew.-% Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid, enthält.
Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass es 1225 bis 1575 ppm, vorzugsweise 1250 bis 1550 ppm, weiter bevorzugt 1275 bis 1525 ppm, noch weiter bevorzugt 1300 bis 1500 ppm, noch weiter bevorzugt 1325 bis 1475 ppm und insbesondere 1350 bis 1450 ppm Fluorid enthält.
Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass es – bezogen auf sein Gewicht – 0,27 bis 0,35 Gew.-%, vorzugsweise 0,28 bis 0,34 Gew.-%, weiter bevorzugt 0,29 bis 0,33 Gew.-% und insbesondere 0,30 bis 0,32 Gew.-% Natriumfluorid, enthält.
Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass es 0,1 bis 4,0 Gew.-%, vorzugsweise 0,75 bis 3,0 Gew.-%, besonders bevorzugt 1,0 bis 2,5 Gew.-%, weiter bevorzugt 1,25 bis 2,0 Gew.-% und insbesondere 1,5 bis 1,8 Gew.-% Natriumlaurylsulfat enthält.
Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass die Phospholipide ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Sojalecithinen oder Ei, Phospholipiden von Rinder- oder Schweinehirn oder -haut, Phosphatidylcholin, Phosphatidylserin, Phosphatidylethanolamin, in denen die Acylgruppen gleich oder verschieden sind und hauptsächlich aus Palmitin-, Stearin-, Öl-, Linol-, Linolensäuren ableiten.
Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass der Ginkgo Biloba-Extrakt die Ginkgolide A, B, C und J in einer Menge von ≥ 10 Gew.-% und Bilobalid in einer Menge von ≥ 10 Gew.-%, jeweils bezogen auf die Gesamtmenge an Extrakt, enthält.
Verfahren zur Zahnreinigung, gekennzeichnet durch die Schritte a) Bereitstellung einer Zahnbürste, deren Bürstenkopf elektrisch in Bewegung versetzt werden kann; b) Applikation von 0,5 bis 5 g eines Mittels nach einem der Ansprüche 1 bis 7 auf den Bürstenkopf, c) 30- bis 300-sekündiges Zähneputzen mit dem Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 7 unter Einsatz des elektrisch in Bewegung versetzten Bürstenkopfes.
Nicht-therapeutische, kosmetische Verwendung von Komplexverbindungen, erhältlich aus Ginkgo Biloba-Extrakt und Phospholipid, – zur Steigerung der Collagensynthese in Gingiva-Fibroblasten und/oder – zur Steigerung der ATP-Synthese von Gingiva-Keratinozyten und/oder – zur Vitalisierung und Kräftigung des Zahnfleischs und der Mundschleimhaut und/oder – zur Verbesserung der Zahnfleischregeneration und/oder – zur Verjüngung des Zahnfleisches und/oder – zum Schutz vor Zahnfleischentzündungen und/oder – zur Glättung der Zahnschmelzoberflächen und/oder – zur Reparatur mikroskopisch feiner Fissuren im Zahnschmelz und/oder – zur Senkung der Zahnempfindlichkeit und/oder – zur Senkung der Zahnempfindlichkeit gegen süße Speisen und Getränke und/oder – zur Senkung der Zahnempfindlichkeit gegen saure Speisen und Getränke und/oder – zur Senkung der Zahnempfindlichkeit gegen heiße Speisen und Getränke und/oder – zur Senkung der Zahnempfindlichkeit gegen kalte Speisen und Getränke und/oder – zur Senkung der Zahnempfindlichkeit gegen taktile Reize.
Nicht-therapeutische, kosmetische Verwendung eines Mund- und Zahnpflege- und -reinigungsmittels nach einem der Ansprüche 1 bis 7 – zur Steigerung der Collagensynthese in Gingiva-Fibroblasten und/oder – zur Steigerung der ATP-Synthese von Gingiva-Keratinozyten und/oder – zur Vitalisierung und Kräftigung des Zahnfleischs und der Mundschleimhaut und/oder – zur Verbesserung der Zahnfleischregeneration und/oder – zur Verjüngung des Zahnfleisches und/oder – zum Schutz vor Zahnfleischentzündungen und/oder – zur Glättung der Zahnschmelzoberflächen und/oder – zur Reparatur mikroskopisch feiner Fissuren im Zahnschmelz und/oder – zur Senkung der Zahnempfindlichkeit und/oder – zur Senkung der Zahnempfindlichkeit gegen süße Speisen und Getränke und/oder – zur Senkung der Zahnempfindlichkeit gegen saure Speisen und Getränke und/oder – zur Senkung der Zahnempfindlichkeit gegen heiße Speisen und Getränke und/oder – zur Senkung der Zahnempfindlichkeit gegen kalte Speisen und Getränke und/oder – zur Senkung der Zahnempfindlichkeit gegen taktile Reize.