JPS6388117A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は、口腔用組成物にムシジンを配合することを特
徴とし、はとんどあらゆる症状の歯周症特に歯肉炎、歯
槽膿罰の予防、治療に有効かつ安全なる口腔用組成物に
関する。

［従来の技術〕 歯周症はう触錠と並んで口腔の二大疾思の一つに挙げら
れ、治療には局所的（主として細菌）処置、全身的処置
がある。

局所的処置としては、クロルヘキシジンに代表されるよ
うな殺菌剤が応用される。全身的処置としては、ホルモ
ン剤、ビタミン剤等がある。さらに、歯肉の発赤、腫脹
にはステロイド、非ステロイド系の化学的薬剤が繁用さ
れている。これらは、副作用あるいは毒性の点で問題が
あり、濃度を低くすれば十分な効果が得られないという
欠点をＫｉする。

［発明が解決しようとする問題点］ 本発明者らは上記事情に鑑み、歯周病予防、治療に効果
的な口腔用組成物を鋭意研究した結果、ムシジンを配合
することにより、はとんどあらゆる歯周症に対して効果
が認められることを知兄し、本発明をなすに至った。

［問題点を解決するための手段］ すなわち、本発明は、ムシジンを含有することを特徴と
する口腔用組成物を提供するものである。

以下、本発明の構成について詳述する。

本発明に用いられるムシジンは、合成でも得られるし、
天然界から抽出によって得てもよい。抽出による場合は
、例えばタデ科の多年生草本であるギシギシ（学名は　
Ｒｕｍｅｘｊａｐｏｎｉｃｕｓ　ｌ１ｏｕｔｔ、）とい
い、日本各地の湿地に自生する植物から得られる。ギシ
ギシの相は漢名を羊蹄といい、水虫などのＪ・ｚ膚病や
、大黄の代用として緩下剤に用いることもある生薬であ
る。その成分の一つにムシジンも１〜まれでいる。ムシ
ジンの構造は下記に示す通りである。

天然物から抽出して得る方法は、特に限定されないが以
下のような方法が好ましい。

乾燥したギシギシ（Ｒｕｍｅｘ　ｊａｐｏｎｉｃｕｓ　
Ｈｏｕｔｔ、）の根部をジクロロメタンで加温抽出し、
抽出液からジクロロメタンを留去して得た粗結晶物質を
石油エーテルから再結晶して黄色針状結晶が得られる。

この結晶は、ムシジンを９０％以上含み、再結晶を繰返
すことによってさらに純度は向上する。

本品を、口腔用組成物に用いてもよいが、以下のような
方法で得られる抽出物あるいは適当な溶媒に溶解した溶
液の形で使用することもできる。

乾燥“したギシギシの根部をヘキサンで加温抽出し、抽
出液からヘキサンを完全に留去してから、得られたヘキ
サン可溶部を、目的に合わせて各種の溶媒、例えば、メ
タノール、エタノール、ブタノール等の低級アルコール
、エーテル、酢酸エチル、アセトン、クロロホルム、ベ
ンゼン等の有機溶媒、又はトリエチルシトレート等の香
料調製剤やトリ（カプリル・カプリン酸）グリセリン、
スクアラン、トリオクタン酸グリセリル等の化粧品原料
に再溶解した溶液を、口腔用組成物に用いる。

もちろんヘキサン溶液のままでも使用できる。これらの
溶液にもノ＼シジンが含まれている。

かくして得られたムシジンは、０．００１〜５．０重量
％好ましくは０．００５〜０．５重量％配合される。

本発明の口１１’＝２用組成物中に、上記ムシジンに加
えて、さらに抗歯周症剤を配合すると、効果が相乗的に
高まる。

抗歯周症剤としては、抗炎症剤、抗プラスミン剤、細胞
賦活剤、酵素剤、ビタミン剤等が挙げられる。抗炎症剤
としてはアラントイン、ヒノキチオール、カルサミン、
グリチルリチン、クリチルレチン酸、１・３光素、銅ク
ロロフイリンナトリウム、ジヒドロコレステリンおよび
その誘導体等、抗プラスミン剤としてはε−アミノカプ
ロン酸、トラネキサム酸等、細胞賦活剤、酵素剤として
塩化リゾチーム、デキストラナーゼ、溶菌酵素、ムタナ
ーゼ、クロルヘキシジン、ソルビタン酸、アレキシジン
、セチルピリジニウムクロライド、アルキルグリシン、
アルキルジアミノエチルグリシン塩、アズレン、モノフ
ルオロリン酸ナトリウノ＼、フッ化ナトリウム、水溶性
第一または第ニリン酸塩、第四級アンモニウム化合物、
塩化ナトリウム等、ビタミン剤としてはビタミンＢ６、
ビタミンＢ２、ビタミンＥ、ビタミンＣ、ビタミンＥＩ
、パントテン酸およびそれらの誘導体等を７挿げること
ができる。

抗歯周症剤の配合量は、０．０００１〜２０１Ｒ最％の
範囲、好ましくは０．００１〜１０重量％の範囲、特に
好ましくは０．０１〜２重量％の範囲である。

本発明の口腔用組成物の投与量は、対象疾思、投与方法
、年齢、個人差、病試等によって影響を受けることもあ
るので、下記範囲外の量を投与する場合も生じるが、成
人男子で１日０，２〜６００ｍｇとする。ただし、これ
に限定するものではない。

投与方法は、歯磨で使用する場合には、歯磨剤約１ｇを
１回に取り、１日２〜３回例えば食後、朝起床後または
就寝前に１〜３分間刷帰を行う。

歯肉マツサージクリーム類の場合は、１日数回適景を取
り約１分間歯肉をマツサージする。その他一般に考えら
れる口腔投与方法でもよい。

本発明の口腔用組成物には、前記の必須成分に加えて口
腔用組成物のタイプに応じて、水、湿潤剤、研磨剤、粘
結剤、界面活性剤、低級アルコール、↑↑味剤、香糾、
防廚防徴剤、色素、殺菌剤、消炎剤、口臭除去剤あるい
はフッ素化合物等の薬剤等、通常口腔用組成物に用いら
れる成分を配合することができる。

剤型は、練歯、磨、粉歯磨、水歯磨等の歯磨類、トロー
チ、パスタ、塗布剤、歯肉マツサージクリーム、マウス
ウォッシュ、チューインガム、うがい用錠剤等に耐外で
きる。

配合に当たっては、ムシジンまたはギシギシＪ由出物溶
液は光にやや不安定なので、遮光に注意する必要がある
が、リポソーム化、マイクロカプセル化、マイクロエマ
ルジョン化、シクロデキストリンによる包接化等を行う
と、より光に安定化配合でき、粘膜吸１１’２を高める
ことができる。

ギシギシの根は、皮膚病や緩下剤として用いられており
、それに含まれるムシジンも安全性か非男に高い薬剤で
ある。

［実施例］ 以下に本発明の実施例を挙げる。本発明はこれに限定さ
れるものではない。配合量は重量％である。

実施例１　練歯磨 第ニリン酸カルシウム・２水和物　　　４０．０グリセ
リン　　　　　　　　　　　　１０．０ソルビツト　　
　　　　　　　　　　　　ＩＱ、０カルボキシメチルセ
ルロースナトリウム　１．５ラウリル硫酸ナトリウム　
　　　　　　　１．５サツカリン　　　　　　　　　　
　　　　０．１香料　　　　　　　　　　　　　　　　
　１・Ｏムシジン　　　　　　　　　　　　　　　０・
０１′、ｐＩ製水　　　　　　　　　　　　　　　残部
上記組成のものを通常の製造法により製造して練歯磨を
得た。

比較例１　練歯磨 実施例１からムシジンを除いた以外は全て実施例１と同
＋３にして比較例１を得た。

歯周疾患をもつ思考２０名を、症状の程度が各グループ
で同じになるように１０名ずつの２グループに分けた。

各グループにそれぞれ実施例１、比較例１の練歯磨にて
１日３回３分間のブラッシングを１４日間にわたって行
わせた。この期間中は他の口腔用組成物の使用を禁止し
、ブラッシングの指導は特に行わなかった。

効果の評点は以下の基準で行った。

歯周疾患に対して顕著な効果が認められた　：３歯周疾
思に対して明らかに効果が認められた：２歯周疾思に対
してわずかに効果が認められた＝１歯周疾患に対して効
果が認められなかった　二〇成績を表−１に示すが、表
中の数値は１０名の平均値である。

表　　−１ 表−１から明らかなように、ムシジンを０．０１％配合
した実施例１は比較例１よりも歯周疾患に対して効果が
ある。

実施例２　練歯磨 無水ケイ酸　　　　　　　　　　　　　２０．０ソルビ
ツト　　　　　　　　　　　　　　５０．０カラギーナ
ン　　　　　　　　　　　　　０．５カルボキシメチル
セルロースナトリウム　１．０ラウリル硫酸ナトリウム
　　　　　　　　１．８サツカリンナトリウム　　　　
　　　　　０．０８バラオキシ安息香酸メチル　　　　
　　　Ｑ、２香ｎ　　　　　　　　　　　　　　　　　
　Ｏ，９ギシギシ抽出物のトリオクタン酸グリｔ１几液
（ギシギシ抽出物の乾燥残分として；以下同じ）１．０ 精製水　　　　　　　　　　　　　　　残部上記組成の
ものを通常の製造法により製造して練歯磨を得た。

比較例２　練歯磨 実施例２からギシギシ抽出物を除いた以外は全て実施例
２と同様にして比較例２を得た。

Ｆｉｌ１周疾思をもつ患者２０名を、症状の程度が各グ
ループで同じになるように１０名ずつの２グループに分
けた。各グループにそれぞれ実施例２、比較例２の練歯
磨にて１日３回３分間のブラッシングを１４日間にわた
って行わせた。この期間中は他の口腔用組成物の使用を
禁止し、ブラッシングの指導は特に行わながった。

効果の評点は前記と同様である。

成績を表−２に示すが、表中の数値は１０名の平′均イ
〆してある。

表　　−２ 表−２から明らかなように、ギシギシ抽出物溶液を１．
０％配合した実施例２は比較例２よりも歯ｈｑ疾患に対
して効果がある。

実施例３　練歯磨 ソルビット　　　　　　　　　　　　　　２２．０炭酸
カルシウム　　　　　　　　　　　３９．０カルボキシ
メチルセルロースナトリウム　１．１ラウリル硫酸ナト
リウノ＼　　　　　　　　１．３サツカリン　　　　　
　　　　　　　　０・１香料　　　　　　　　　　　　
　　　　０．０１バラオキシ安、つ、合成エチル　　　
　　　　０．１トラネキサム酸　　　　　　　　　　　
　０．２ムシジン　　　　　　　　　　　　　　０．０
０５塩化リゾチーム　　　　　　　　　５０００単位／
８ヒノキチオール　　　　　　　　　　　　０．１精製
水　　　　　　　　　　　　　　　残部実施例４　粉歯
磨 炭酸カルシウム　　　　　　　　　　　６５．０グリセ
リン　　　　　　　　　　　　　５・０香料　　　　　
　　　　　　　　　　　　１・Ｏバラオキシ安息香酸メ
チル　　　　　　０．００５ラウリル硫酸ナトリウム　
　　　　　　　１．３サツカリン　　　　　　　　　　
　　　０・１ムシジン　　　　　　　　　　　　　　０
．００２クリチルリチン　　　　　　　　　　　　２．
０精製水　　　　　　　　　　　　　　　残部実施例５
　口腔用パスタ ワセリン　　　　　　　　　　　　　　　１０．。

プロピレングリコール　　　　　　　　　７．０ステア
リルアルコール　　　　　　　　１０．０ポリエチレン
グリコール　１５００　　　　３０．０ヒノキ千オール
　　　　　　　　　　　　０．１ギシギシ抽出物スクワ
ラン液０．１ ポリエチレンゲルコール４００　　　　　　残部実施例
６　マウスウォッシュ エチルアルコール　　　　　　　　　　１０．０サツカ
リンナトリウム　　　　　　　　　０．０５香料　　　
　　　　　　　　　　　　　　０．８ポリオキシエチレ
ン（２０ｔル）ソルビタンラウリン酸エステル　　　　
　　　　１．０ギシギシ抽出物エタノール液　　　　　
　５．０実施例７　口中清涼剤（スプレータイプ）エチ
ルアルコール　　　　　　　　　　　４０．０サツカリ
ンナチリウノ＼　　　　　　　　　０．１ソルビツト　
　　　　　　　　　　　　　１０．０杏林　　　　　　
　　　　　　　　　　　１．０ポリオキシエチレン（６
０モル）硬化ヒマシ）由　　　　　　　　　　　　　　
０．７塩酸クロルヘキシジン　　　　　　　　　０．０
５ムシジン　　　　　　　　　　　　　　　０．５精製
水　　　　　　　　　　　　　　　残部実施例８　チュ
ーインガム ガムベース　　　　　　　　　　　　　２５．０炭酸カ
ルシウム　　　　　　　　　　　　２．０香料　　　　
　　　　　　　　　　　　　１．０銅クロロフイル　　
　　　　　　　　　　０．０５ギシギシ抽出物クエン酸
トリエチル液　　０．０５ソルビツト粉末　　　　　　
　　　　　残部実施例９　トローチ アラビアゴム　　　　　　　　　　　　　６．０ブドウ
糖　　　　　　　　　　　　　　　７２．０ゼラチン　
　　　　　　　　　　　　　　３．０香料　　　　　　
　　　　　　　　　　　０．２デキストラナーゼ　　　
　　　　　　　　０．１グルコン酸クロルヘキシジン　
　　　　　０．Ｏｌスベアモント油　　　　　　　　　
　　　０．１セロリメタノール抽出物　　　　　　　　
０．１ムシジン　　　　　　　　　　　　　　　０．０
５才１″′に製水　　　　　　　　　　　　　　　残部
実施例１０　　うがい用錠剤 炭酸水素ナトリウム　　　　　　　　　４３．９５第ニ
リン酸ナトリウム　　　　　　　　　１０．０ポリエチ
レングリコール　　　　　　　１２．１クエン酸　　　
　　　　　　　　　　　　１７．０硫酸ナトリウム（無
水）　　　　　　　　　１３．６香料　　　　　　　　
　　　　　　　　　２．０オレイン酸　　　　　　　　
　　　　　　０．１モノフルオロリン酸ナトリウム　　
　　　０．１クロルへキシジン　　　　　　　　　　　
０．０５１１シジン　　　　　　　　　　　　　　０．
００１実施例１１　　水歯磨 ラウリル硫酸ナトリウム　　　　　　　　１，０グリセ
リン　　　　　　　　　　　　　５．０ソルビトール　
　　　　　　　　　　　　５．０エチルアルコール　　
　　　　　　　　　１５．０銅クロロフイリンナトリウ
ム　　　　　　適量香料　　　　　　　　　　　　　　
　　　適貸甘味料　　　　　　　　　　　　　　　　適
量ギシギシ抽出物エタノール溶液３．０ 感光素　　　　　　　　　　　　　　　　０．０５精製
水　　　　　　　　　　　　　　　残部［発明の効果コ 本発明の口腔用組成物は、歯周炎や歯槽膿漏糖の歯周疾
忠の予防および治療に顕著な効果を有する口腔用組成物
である。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）ムシジンを含有することを特徴とする口腔用組成
   物。