HUE033702T2 - Pirazolil-kinoxalin kináz inhibitorok - Google Patents

Pirazolil-kinoxalin kináz inhibitorok Download PDF

Info

Publication number
HUE033702T2
HUE033702T2 HUE11724710A HUE11724710A HUE033702T2 HU E033702 T2 HUE033702 T2 HU E033702T2 HU E11724710 A HUE11724710 A HU E11724710A HU E11724710 A HUE11724710 A HU E11724710A HU E033702 T2 HUE033702 T2 HU E033702T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
substituted
galkyl
alkyl
represent
formula
Prior art date
Application number
HUE11724710A
Other languages
English (en)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Publication of HUE033702T2 publication Critical patent/HUE033702T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/498—Pyrazines or piperazines ortho- and peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinoxaline, phenazine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C07D491/113—Spiro-condensed systems with two or more oxygen atoms as ring hetero atoms in the oxygen-containing ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6524—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having four or more nitrogen atoms as the only ring hetero atoms

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)

Claims (14)

  1. IgàSfpêïâÂ: 1. fcgy vegytikt, amely a köveiket'o <1) áMánm ktpktíi:
    bföiemw íinnak Bármelyik lautwner vagy ^tereokémiaüag Lkww» íonn^f^ütei π jeiemé&amp;e egy égés?, szánt» amelynek etWKe 0< !.»,.> vagy N ,<v'^ blamái i *»V«l í , «komi I -If.'v ^ " ! ^ 1 1 „ k äs hidroOBukvC^-dki;. ciíMio-Ci-^kik Ct^-aíköxi-C<.ft-aLkil· ahol ipmdegyttt i. sittől «w.w^hsm^^íiíyHi^^'^ kot hkhx>OK\sogosíwh NR i< teUobx.osudt ^ ikú u 0' NH ^ κΐ ^ -^uO',1 ' v ÄJ t' Sao CS 1,-alkií -SM)VNRHRLS> ~Só=R}}rCY{valktlkl v«íbsgtít tutit CYydok ~S(~0);· hahï-Cî ^atkükd szubszűmák C^-áíkih -S(«0}rNRuRí,'íe* siabs/,íiiuaH Cu-Okil NB-Sí~OhC;.{y^Miy mtbsnituák CYvkikik 'HFi-SC-Ö^-halíj-Cs^-alksIÍ&amp;l sztíbszuieáb i alO' Ν'fi Sí-s-Oy S'RlíR''-ítíl szykvmuak df v-aiUh R'\ R' td sAshs douait i , gM o> R tál va Osa ίΟ,Ν* «' , BMI, R<s ad N ubs dduait kain o-C , alkd -SKCHjh-mn! 'isufeszütuáU C=.*-«lkiL -P(*ÜKOH),.-vd szübsztiíuáft Csákit vagy tVl>MN\xv-alkd' sAtbsosoaitC vdk»l, nndegx - R vk^N-t *S,v'íkn'ii iO' *kxvor »»ό x ' ' >'ï^<rî' > h H>^'0 i vjkí1 ledo*\ C , Jk 1 k«V>jKo >kke -vAiOsdouáU 0 aksí «» autó \ tgN iv>N' χ vgx edt „ tdksu aoí.tt» xa^x \Πχ<Λ oboáik l· eu!,te í , Λ1 , CM-SilkO'sii-Ci^'aikik és egy vagy k>bb ßuorntommfti szubvzinoaU Q ^-alktl; mutdegsjk R sfk'ískS'· í'gx;aasad függetlenül a ho\eù,xvôk Óvta x ex vbiasAsu hKik^'í- ualoOn mo í\'-askü, C' * x-kd'd. C\ +- dkad i, -alkoss, ι\'ίη' !% -Jhsk tudrox C{,-»ik*yí italod + kkík hvK'í «Λ^-s'ko\j> hjd'«>x--halo-C -ásol b duooluk> C^-elkesi, t' -r.dkoA O 4 dUh nalo 0} + alkoss í \ ^aikik C ,-atk<x\> í\ ,-aIksh ahol mmdrgx ‘ t» i'-eAd AvsooaoNns sAdo\AUU>dh;no ej.s xagv kB hukoxihesopositat. iódmxi-hibo-í.': u-alioxi-CYs-alkd, R:\ R* ’-mai vaukutstuáH C s^Uk’d. -C\"OV-RL,-ni;ji s/uhsíütuaU C» ^akil R'^mal s/yh^^ürualt i\ .-.-alkoAK -C{=0)-R''!-nial W5b.vün»álí Cä..yaik«>xi. -C^öhR>'\ >NR>R!>«caJ sAihaBinkUi Cm-^U, -Cia-Oí-NR Rs-oal \/uk/ú?uáb C!„v-al\sk -NR^RX caí \/ubs/t*t«aU (\ r-alMm, -CX^OVNR R^-ca^ \/ukvmuak Cs ^ aikf>\\ -NR R8 év -í'^-Ov-NR R:\ vagy hu két R: csoport sKímN'éikn s/énat<»mokhoz kapeaoiodsk, (ehetségea. hogy azokat egytutvévo cay gybk íogxcn kq<cv'\c, aöieh a.Uneiko/o képlet»' -aiC{Ri;;Baú··: -X-CÍNCH-; vagy X t"H- S~', d.o! R' jv\Kfttev' hulrogí ' xagv tlaot p ósteke 1 xug' Is es N jdeatx'se 0 vagy k r' íoU utv'so btvtívsxík t's aikí'Xt ΚκΙΐν'ΧϊΊ'> -, aiko\K OsR'"R'hg\o! s/ubs/íituaU i’ w ak'KO t s-s-alkd, <N;v-aíkend« C;^atkáid. hak»a j ^alKít. anidx xipcxunfshs'iU ., 'ih’VíotuàRa vas -0-t (™0> t » dl ltd Οόχχχΐ-ί. alkd »eoeH opvaxa hsva .§ g g Z 'Ç g 99 *?.$ 9 9% =· ? “ % 9 99 Í99909 ±ï 9 9’g9% e g < F off ?$ Z. 9 ïï £ >ra 35 P 3,2? '“ K er Ä 1 l-·''. ;· » 9' 9 a, EF ? 5' ^ ? ,;; ^ 2· r/ ψ ::· % 9 2 Br 2* 5" 3' '9 r·· 3 3 ~< 9 % ~. 9 9 2 r- g “ ·" ^ g- E 1 K >. sï c *Γ;~ SL g, 2 2 2T< 3' A h « a £ H, 2, ζ. S &amp; E O A « S J/£ £ £ Eq E £ '2 2, 2 S es. ·' v·’ ai sr 52; o·. " ... c ,'”- A &amp; r\ . .: : ' y^ » &amp;, <-.-, ώ cî>·. .;... « r“ -, ^ ·ί~ ,„ 9 « * tr · : «· &amp;; c », w sa - sr o* r* “ c: y.i Ë 95 * ~ £ îi" 3 ™ r 2. s2 :- ' 7: ^ -r· 2' “ ~ 2, 2 ^ ~r E E ~ ~ 2. H ™ -> ~~ - - ÎÇ SL 2; ' .¾ F ^ Γ; 2L 2 - " &amp; ^ - Λ., < p 9 O L· 9 9 <= ~ L 99 99 - % 3 g '? 2 i n 2 ^ il ?; E. ε. ,:.· 999 r- 9 o 2. ^ ; n 2: " - g ·<. h '- r~ .s * T ·"·: ' <? r-·, àf· * 2' C ™- ?T pç; à-, $ ^ 2 2' « ^ * y r h -F S F $ό y" ''· —'~„ ✓, .'7 f > y ä £, 2.” .¾ 2, Γ ^- g à 9%^9TZ. --,-^=:=.5 gSf!Tü.»^i ^ 9 Vj l.-< * U s £ g £ £ r' ·φ ^ . sr 2 X- 2 r~ SL - S E g “ F X, Ë. 2' 1 ^v. 2 F Ë, ~ f -r F 2 F F S. F g F ¢- Έ Í % 9. , Û '* rs % w >;? Z F O '' ^ E n.· >. Λ "' fvî 7' o 2" g ξ?' ï r2 ? s r? E, * ;r Ä 'Z r~ 2 2 2: v 2. 1) ô ™ 2' 2 r" O i:ü s-ns i-ë.-p.i i &amp; , ÎEnjr» ;^S s; ?g 5.57 f.0?! 5=2 .? *7 t'p.· .!·§. g £|i··5 5. '.' „ 55 ' ::i- ;5 ''- .'." · :’ ΐ. v: : 5 5 '" ^ ' ’. 5 i IL ;; r;.? >5 5 .-- , 5 "~ " 5 glSSi^fg «i'ï5iS s- f " S. y.Ç-è £ » 1‘ï'èiï^i-Ë? έ. 5. 5 &amp; ·" s Í 5 3.9?; 2£ r - 5'=S £ 5» 5 Ç % -¾ t p < g a É: - 1 1' Ë.,2 f 9 W η n F % £, ^ ^ g 2: ^ >t f * f ε -r » 9 ι-Λ Q 9 9.^^ - B 9 ?.. o 9 9 9 > il ^rnB Êl'· s osôs Air 4 .5r'H é 1 - 9°9 99 0^9 ç? r Ä g § e ;···· 2.1 \ 91 i:*· 9*1 -, % SS 2 7 51 F es .0 1. F - ο Λ F " 2 o c· ^ F $ T? ». :"· „ Ë p g, - F £.Ë: V 7 S 1 ™ ;"' F F F'|f P O c F H *·% iTü%9 i% 1.9 9*bl. 9%ΙϊΛ%9 c *9 giß o| ZÍ9F7D ™3. ïl 9 09.9 0 9 ÎPzrï il 3. b -H .b » ·«« â F Π O b o" Ë » &amp; 4^ ‘j. U -F - J* si ?T 'ë 2 , ^ % '. ·„.. 2- 2 2- i 7, g 2 2^2 Ä -· p II I F f I n I ^ i I ^ I - !| f If '" g 1 X Í n ^ 2 ^ I. i I I c S I ? - ! I 'îC?^rl'rllKi |Ë?4p££?5Sf£f rffi &amp;Ε3Ξ5&amp;7δΕ5.55;-|Ρ7ΡΪ$1|ΪΙ 1 Il "" IHlïr 1- F :"·: 1 1 /il FI 111: f'irl,, ;2 I i I p 2 $?£|f F N ri 2 E. 2 V * ¢3 'Z y E: . «2. q £2 “ I rg f'· Eg ~ rs F g' g. ™ % g '1 P g ~ 1..2" g ' g. V % 'K % h 0 % '2- ~ .t*F rt . 12 . iU"' ™ 5 y.. 9- c E ~" „.. Τ' 2; >. 2. : F P E g V; F P r:- ^ p A ^ e. ;;;""- 7?.^,% ç P 2 ώ F £ 7. -' c,' ^ yr ψ· - 'Z λ ü Ci '; Γ: < ά ^ '< » -îir vj ^ Ä ^ » ·- "O ' - r%7^'·. ^ *; ·:^ :/' ^ ^.- cr ;,. si* J C » rgo '£. P ·' o F é o 1 "IF ” F » 2 &amp; ä q F 2 3 F ÍL S- "" ^ 1 3' o- < 3 ™ y E 3 3 relllll £ 55,3 =
    £| .? j 7f ώ|·ς £ s* 1¾ i. f »fl #-=-^1 ?’ I § Ü ,E 3· 2 2 g? :, F E 9 P £ F q 9 ;...' q s. 2'· E E - 3 3 ΥΓ ä ». m % F F ^ ». i. ÏÏ r. F» .“ je :i 'iL ». Ë » 2 F »·' q ::: '»: 7- -7 ^ g c p .>. ié. n L- '.v., ji 7 y c y. « 2 F s·., q r9 7 r; ;,y 7 -ex 2 -' ~~ r·. “ m ”" ::<> . ;'F 2' - »' 5.' o· ™ F “ ,¾ E < F 2. g- * * a ^ r ~ X" C S- » .0 p /.: F gr F b F z. ΐ < 2 p ï=: r, F -r y, < „ =2 2 - û E x F 2 ' O £. F -F S y F F 3 -.' E .F 2 F F 7 9 7 y 7 F F F '? ÍL E ·; F τ' ‘ r E F r- '5 F E 9 E E. r- y F c- F E. - r r- h kls'ox i - C' ; -i ' 4¾ i'kii , clano. eiano-C;.<ra!kÔ. €o.mdkt1-0-€C« kévetke/ëvd \<οη>ν\η«ηΗ O. * «dktj < * slk > U Os Os 0 -a'kd Ο* tb- O ,dkov>i a 1 , ahol mmdegyik €> ralkU opcionálisan sïiàxoïkaâiimi« egy yag> kel hjüroxih (.-naponta!, halogén, haîo-CVr&amp;tkik diorose-halo-O::..j-sdkih -HR^'R' . '-Cok.X-lNiO'R'x - \‘R5“R!S tel szobvasttnalt C s 4'oikih -t’OKö-NR^R. s né s udv untait C .i~akd 0 kov s '»;0 taKJ, M-O'-luîot akk k k'-\R 4R H ' \R tu ~ ok atmU 0, kik! \li-k 0' *' atk.kö ml vomait O. üL·' Ml Yv~k - nak C V akillai >-, msdnuAh v ökd Mívdt-^ N'ukztuoa« O .Ukíh R^.-kV-Oi R ', R' -mai '•zck/íonáR «' * all sh férni. mnk opcionálison szubszhUtáiva va» ieoib-CYi.-ai.kih ahm a fenil opcionálisa sztsbszdiuáka van R^'-tal, egy 5 vagy (? tagú aromás monoeikin.sos he-erodkiií. amely «irralsnaz legalább egy heiereatom«* a következük közöl valants a. N, O vagy S, ahol a nevese« heteoxikUi opcionálisan szabsz tintái va van R!:'-uY vîAgs ha az R'J s,mbvx?uo«nsei közti! keuo ugyanahhoz a a momhoz kapcsolódnak, leihiOgC't, t xn o eguxtuOo oes " uk0 tO ted eonornkt. 00 xum> th legyen képezve, amely tartalmaz legalább egy heierogfomat a következők közül vdtesztvmk. O vagy S; RUÎ es RîS rmndegytkének jelentése egymástól toy endend! hidrogén, karbmuk Cg z-alk Y coom-Cu, akti. NRmP "' tel s/ohvdmált .,-alùl. -Cpa Ο-ΝΚ’ΧΧ^'.cl sznkztsiotih C5c.aksh kooo ,. zb l ludtYv h\„odko. hidtost ktlo-f , alhd. <Λ ukov. C' -vkoxs t -Mkd. ahol mmdegsiv C. ,,-.<. Kb ofchmaioan vak* nine n ho -.gs xae> cot 'niifoxtk -Όρο.ηΥ. R* Rf,da) smxziju*.' t CX^mik \ C-,-1 * RX Ot -OhO , ab-tl. -rt-Ot-hidtovRC' .--nlkth O-Öt n tlo-C^-alkk Ci'~Ohhidro\}-halO'C..;ralkd.. ShCBovonl vek «η kilt CX^-alkth -M-Ok-iYt-atkd. ghm'Ok hmo-Os «-alkb. Sp-OX-MR1 R*\ -St'-sOX'-C í."<dkd!<d sznbvotnált C^-aiktl. -Sty-OX ΡηΙο-Όί ;raikill;d seuhsetitotih C^-alkik -S(-OirNRHRL'de| sztibsznuták Γ? ^-akU. ~NII-St~Oo-(\ ^-olkdial sznks/mnáh (X,.odkd. -NH yt~Oï;dudo-C: „-alktMai szukutitoáh CX^-alkn vagy -NH“Sf^O}2-NRuR5r'-tel vznbsz.duhilt Csz.-alky·. R1' jelentése hidrogén vagy Cj.^-alkU. amely opcionálisán szuhszliutálva í helyettesi ve.) van Cj i-alkoxival; Rä ' identcsc 0, f.-eihO;(kd v.«o egs telnen 1-6 tagú monedkhssos Itetroeaklii amely tártaimsz legáléhh egy hetematnmot a következők köztit választva: N. Ö vagy S. ahol a itmeced iX vetkíoalkd ’-agy ntonockloMi hotnvddd -.gvionatoan s.okos/tuuáka {heJycUesitvei van 1, 2 vagy 3 .sznbszthnen$sek amelyek msndegyikc cgynuktöl tnggoüennl a kővetkezők közit' tan xáko/Oa halogén. huluKik Ct»mlkií, (3-0) C'..í.--nlkiX CX,*-alkoxl vagy -NR^R-'X βμ és RÍS mindegyikének jelentése vagy haío-Ci^-nlkik vagy Cs..í-nlkik antely opclonáiisgn -szubs/btulívi. « helyettes«ve) van vg> szubszütuenssck amely a következük közöl van választva: hidroxil. COn-alkosc amin« vagy mono- vagy dsiC;.4-álkd)anhno; R1·’ jeíentése hldtoxil. halogén, cia.no. CXa-alkil, C{.4-aUu>ai, -NR’-'R^ vagy -C<™Ô)NRîJRi5; vagy annak egy ismxídjik Ätiak egy vàfy: azolvàtgh 2, pgv \og\UUn at 1 igénypont \λ· ml ehe'- R' vlemt^t nőig o. Vu aksl h. koo X'jl-aikík halo-Cj^-alkd. Cd f.-alkoxi-C; .y-alkd, ahol nnmivgyik C',.«-alkil o|xiomili&amp;m szüfoszdtuálható egy vagy hét hidtvodl-csoportul, -ΝΊΓΚ -tel szuhszhtmih C:*-alksk ,.<ypsf)nkR"RN tol scuhstotu.íU Cj a'vilkü, Sl~i *X"-C. ^ .dku, -o: -0).>--NTR"HX t .Sr.-.-.O'y-Ci fc-nlkilía! szobsztituált Cj..--.-nÍkil. -ΝΒ"Χ;™0?·-ί 'j,<:-alkdlal szubsztitoált Cj.^alkU, R^'. Rkt,d s/'j'santtaU eV-rnkd, -Ct-OVR'-tal - 'uhaztnaah t ,.. ahol H!dl Siuhxzuodd hi*jn>*t'CWuJfc»l vagy -SiiOt .Crna! sxubszt imáit Cj^-aUdl; ahol rnmttegytk Ru elmen !im> <!,'(, ako R! X' fv ' e^sCnek nlbb e osommo *\ geCanal Fotogen, k5 ,K cwí. „i,kn \R K1'tv.*! "uK mali 5 , , tkí t, Ox \ \^k s tol V uevCUn V k , dkC v L> t , hd, Iv.UuK Ou ' \JX boK'xO to C;.<,-aikil C'CrCkoxl C^-alkoslCl f,-olkil ahol mindegysk C: f~aiki! opcionálisan u, b\ omahMio g'· x»o ^dov i v m nini R R'tv \*>' í tud k <, mk* •Oi-OoRO 'l.'i"0)"Cî-foaikï!, -Cl~kikhsdrexuO <. f! - a k i L -l t-OOhakvk.nihil --0.-0-mdroxi-haío^'s.^alkih --SnCH-t h-nui! szubxzíítuaít Cuv-alkd. -SoChCumdtal -.ki-Oo.. haio-Cumdkil -S{i<)l>--h^äsR'\ -S{iR>VCu.valltliaS s/asb.szmnab d.<,-aïk?l, C-ÜC hal>€, {,-alkdial szubs/iitnàlt €;.<s-o1kiL -SeCVNlC 10' '-kei szabz/aiuidl! Cumik d, 'NdOb^n'h^C.s.fi'-nlkiäia! szubsztîruâte CWalktl ~NH-S(=<»v'haU>-C? »>-&amp;ikiihil v/ithu'iiUKibCs « allai vage -MH Si-sjiv.NR'V'' tel»vnN/tsmolt C.« nihil il Hgs vegyidet a? I igénypont szeri nt, ahoi mmUegyik IC'! teléMê-x* hidegén. 4i ' vv \o^ valet m vlu u otny^av *1 earmeh ske ir/vanu a v! R* jélenié-u. C' alkd f. 1 g\ végyulet >u vivo -geny^miel bármelyike szvùm, <àC K‘ idemèsv l H, v.go Cio &amp; l'g> vegyidet a.* vive igény pot no h bernai·. iC veim, ah,n R" uiemvxe egymást, g foggcüenül a kévéikéről kiVül mn vdavtva halogén, vhmtk C, t-ailh, O; , a kérni Ci^-alloxl hkiioxl CVralkik hidfô*i-Q.*-alkoxi} halo-'C-..-.~iiikoxe Co^alloxl-CVi-alkil Râ\ R!'»mal xzi$b.\z?itnuh C- * .dloxe Ci-OCR51 -NR R'-eal smiC/utenU <1 .¾ el ksi -NR^-eal mibxztitoíil! ("l **alkoxk --NR'fC és --CC-C1>'NR'R\ 7, így vegyidet a b. igényponi szerint, ahol R; jekniNe O; n-aikoxu b. l'gy végydlt a o igénypont vagy a 7 igémpoot vmmh ahol R lelcrueNeCfiikl vagv l CC R, Egy wgytileî s* előzd igénypontok bármelyike szedni ahol K* jelentése C{«-alkil fnüî"\a V CkC. hidio'" hv> * 0¾ u-dd halo O.^-alkd k\ 0*-t ^ d loi ; e i ^ r vi l\ r nukïh ók ;,-,kktl i «.'idhoxi Ci {,-afhd, ahoi mokluoll Í k.,- -'diil apv'iouNKan a/tihsrumaiiiaiO gy v,kx h^? indioaiÍ vv'potod R'tv v nbvntuált k' aUl NR5'R gwi s.nbvirb^î.tii t ail»!» *' d ov 1 vo NR Ί< ave! ^nhsasUiM k' ¢, * *ai v vaix het JOoyfnnO {*>* NR âR gye' s'abv«'»n\ïU i n oi^tk t » v aik ila sOb'- bfva!î Ci.i,ail:il -0-C(“0)-NRî!:R:Γgye) xxobsamoak (.'.Ολ-χΗοΙ karboxdUii .sxnbvriknàh Cs-s-allil -NRs,,-li{~0);-C].«'SikîUel sxobsxmaàk Cj-vnlkil --NR^'lC-íVb-NR'lC'-Ud smiosétîtikHt Ci,, aiiîl hïditkxillal és R'-eet s^ubxxtiitiah i i »,-nihil, -C^-aihti-í yR^t-N-t )-Rp C( ή» NRK>R í gye' írno^jí!. > ik k' ail i < -Ct kl R' eel vmbv Ht* ,di v * alsik IC vei xroO, 'dokik Γ',,,-ηΙΚΙιηΙ, ntdo'V, 0,.,,-aikokt, C' t- alléiul C' alktiid vagylCl Jik Igv 'égytllet «? I igénypont ,> K1 el ex» i « !»» » u tkvev^R 'kJeon.'vé hidrt'kéii, n jelemév > $) egé^r vvtm, ,i moi y su k éneke 2, es nnmiegyih !C svieoivo.' Cl,a-élkoxi, dk ΕΛ jelenkOe -NR^'R'lgyei axubaxiiUallî CVo-aUtil 11, p g y \egvuict a 10 igeovuonî s?en>»t, aboi R'1' lekotese hnimgén vagy 1' f,oalil. On Rn jélentése hidrogén, Cl^-alkll hak*-€).#.-aikil -C(œO)-Coe'alkii, -Sî-Olj-Ci.,-,01101 -St“k>0' NRK'R s ineroxell ^-olktl -xà --k»'hn.lrexi halo Cl v <*ikd ? 'C Oi R v enioo kl v eitel R1' IC-né vulwytnkk k. ί.,.-alkil -Cl-OlkakvC, », alktl v agy eiik'Bo» m<k vetibviauak e' N, alktl 12» E&amp;v vegvôiet a 10, Igénypont szerint, ahol RU} jelentése hidrogén, 4;ílk -ÇttjCHa vagy -OKCHRv és Ru jekniése hidrogén,-ORt -CHCIC vagy -01;CK -ClICHF? vaux Í'H ( H M k>0» Cih, -bv~C5v y \\ , SrOV CM CH„ Si-θ' k HVCH > .,s>UV-NiCHa>;, -k'Hp>1;OR, -(RCVi.{'{OHíi,CH"K'li, kVk})-, .xiepi'opil k Hz RCN, Ciüopropun, vtklopemgo, 2,2,0,0'tetrank'tll-pipeodin, -k'MlCilC, CH; teUabjCvotuiaii. -O-'-Oia i-invtilpipviidbi-'i-ll), -C("-OV-t ΌΊ^ΝρΙ Bih vagy é'Hvk UCv.
  2. 13, Eev vegydle? a 1.0. igénypont,axennt ahol R' jelentést' -CH.v nondegyik R'' ävientoso hidrogén, n seiemose vay égé«/ szám, anielvnek éiléke a, és n und egyik R‘ iclentése CHCu es R·'jelentése -C ilïCH.NHCHiCHOï' 14, 1-gx sogydlet t ill péppom s/emn, ahol R! jelentése- -Ois, mindegük R ' jekmere hidrogén. » jelentése egy égés;? szám, amelvaek éneke 2, és mindegyik- -it? jelentése OH A.K R ' fektt»* ! i <*V 45, V.g\ x''<g>hk-t a |0 igénypont szemű, ahol R’ jelentőse -Oll·, mindegyik R!" releuiése hidjoaen. n n lernest orv egész műm.. amcKnek xnele 2, mtndcgxo, R' jelentése ii'M'sö'·, E. ' tokos kt.se C!l;C'll;;.Nlf:. Ih, Egy vegyidéi a/. 1. igénypont szonrm, ahol a vegyi! ka a következő: N"{3-5"dnneíoxt"íenil^ X- ' 1 os d IH'p. n,4'4 d'\my>vxlm-Oli-V-<2,2,,Xmt1ut«s{;td'pn>pm lm dmmm Π, l z\ xxgwdet az i sgtmxpmu szemű, ahnt t xegxuM a E>\hU,m \ , O shmeMM tond' .N ' -41 -metibetilí- N43~( Kmeül · 1 lEph%zoh4-i l>kím>xalí«-f>-il jetán- i .2 -dumim, IS> Egy vegyidéi az k igénypont szerim, ahol a vegyidet a kővetkező: N · i 3.5 0 Î n tető x í dén i I} -.N-I a-(X-í»dák> 1 kEpakeaoi--4-íl)kkiosakiii~6di jeiân-1,2'diaiïùn. 1¾ Egy vegyidet uz Ktol 18.-ig igénypontok· bármelyike szerint vagy miÄ egy gydgyás«adlag elíogadhaté séja vagy szolváíja. 2ík Egy az előző igénypontok bármelyike szerinh xegyük’i egy kosobmaeioja egy vagy több rákellenes szerrel
  3. 24, Egv kombináció a 20, igénypont e/trtw, ahoi az egy vagy főbb rákélfeaes mer ianaöhlt egy kmáz inhibitort. 22 lo „outk misais sasul laz eiu 1 «homo„gktmi .„s < ‘ tol I** íg sgensy iü^k némelyike szerinti vegyülhet és további hatóanyagként egy vagy több rákellenes üzem egy kombinált készítmény formájában. egyidejű, külön vagy egymást kővető alkalmazás uljnku pàenuooxlnel a kezdéséi«?, ámenek \aktöl men vednek. 2Λ kW unnék e 22 igénypont szerűn ahol az ,yv y,4gy söhb mheikmeu s.nr hatalma, egy kinéz .üiMimöií,
    24, Egy el járás egy az 1. igénypont szerimi ti) általános képiéin vegyidemek az előállítására, amely eljárás magában foglalja a kővetkezőket; sj? egy a kővetkező tXXX'» afíaláoos képiéin vegyidet esetébe» a védiksopori .eltávolítása, ahol E jelentése egy -Ci «OED“CiCH?>x^döcsoport, egy sav jelenlétében, amely a következők közíd var? választva; HO vagy ydlpor^eetsav; vagy
    üti tgy a kővetkező JX> xugs tjXk általános leplem yegysileüiek;
    (IX’J ; R* jelentése Cl vagy annak egx xedsKsopottm? ellátóit toraiatan^k a svuk* tot,» ogx meglelek vss szubszsiniáli 1 helyettesített) ami anal vagy annak így reaktív szai mázsáival, amely a koseikezok kd/td y,nt xiiuutxm NHRÍOK!í ^Xt. XHK"'EtX-ak dan F jok'îîî'O oys kV*'- i ' vkíHös 'edósvoposs says <Τ> alkalmas sntsoges* * uU s 0"ϋ S skovA 0 li ιΚΛ^Γ\ Ovü' si
    (XXi)> es?y bázis ici vrdés éhen. amely a következők közit! van vuitssztva: trietÜ“&amp;rns«, k > O \ * v sN os <j„nsn m»\I «'s \v!,\ ogx v'Vvi so vTk'usay's hiányühisn, amely a kövaékezok közül van válsa.ztva: aeetonitn:, ietrahídroínrán, slnnan \\dseeî V » stvol o troUds on v> non I ss\ ' si s ^ s sslknhoi; vagy fsiiy «gyoH>s<n « ^ s si 's km Ut? w> sfn, s? Λ
    m vagy aunufc egy védöcsoporttaj ellátott formájának a reakciósa egy vegyi Heutl. mois Aoseuv Ltv o W s vi-WV aho' P nkunev ogs t Ό'< t C(€?R„Ot· védőcsopost és W* jelentése egy kslépöcsoport tangói«!; „leaving group"), asoeSy a következők kenui! van választva; halo és d>Si~0'o-'CH> a következők jelenlétében; mtímwnhi<Mil és egy oldószer. amely a kővetkezők közéi vast váknsztva; NkNulmtetsMbmunind és N.N-dímebl-aceíamsd, amit ss P elükül ststsa követ sags opetoniShsan stündet* további rende! kézé so:· ;$üo í jelenlévő) védöcsoporr eltávolítása köves; vagy s_ss egv e követhető (Vb aitassmos képiét'» végűdéinek
    (VI) vssgy annak egy s édsksoportusi ellátott foffiisijémik n reakesőja egy vegytiiiiÄ mek a iA < tu /» k n e-,n W 0 *. o'.kö NHIs\ sdeü jelentése e~s éiivípóes^pe-f! langoiu- „leasing y mop'd, amely a következők közül usts váistöz.ss»: h«!s> és -O-Si^ülv-CHj. u köx'etkezék jelenlétében oatrium-htdnó-és cg) oldószer, amely a következők közül sünt választva: N\N-<límeííM«jimamKÍ és -H,N-dimeti ivagy |y) őgy a kővetkező (XXXVI) siítahsstoss képleté vegyidéinek a rnakmójr
    iXXXVi) fcidnezisnnü, egy álMltol jelenlétében; vagy (yi) ff-y s fkhvefta# (1Χ·>!} éitelsoûs klpteçii vagygletnék; s ivakdefa, ahoi II" jetentl s® -Cs··$MO fe·0·1ν
    iX) OX-I) igy (H) kiplete jäten leiében:; vagy- f.yli) egy a kitekkel;# (Vf) IMfeágos képlete ve|yiitetnek. a reakdéjd
    ÍVJ) cc?v imcnocUk-rrel íkhaütmoékhei), ametv a kóvetkvate képlete: W;rIdte ahol v ^ .. , ......... *‘ .....v. R'" jelentése npesomilisso .vcub\xUtuâk C?v»lkmU fes W,. jelentése egy kilipltesoped tengetek „leaving group"), nmei}· a kte-etke/.ök kösüi van Vllateteg:: Jpaip is . 4>*S<**C>;îr€î-lss, rtótmmvhidrid és N.N-diroeut *îwmamtd jelenléteken; vagy (vtit) agy à kôvelkgKÔ (Vîffjklltâllhps képlete vegyiliiteek g feäkdtea, eltel W' és Id jélenlási Cte^ealkiU is 11' jetentese Cru-älkll vágy: fenik
    <νΐ3Γ> pâf! app epite avvajs ®n:ap íclrefeten jeleni éteken; vagy lk) agy a Mvetkmo (XfeXfeli) .általános képiek! vggyiilei esetiben a vMőesopori. áil.avö!.rk)sia
    ÍXXXXÜ) IteCÖs évegy aikoldl fetepfetelfen; vagy (ay egy s következő i VT) äkölltÄ MpfetV vegytlieote k a reakeiöja: ? vsa
    ki HC3 í a ΙΙΐΐ I) V s 5¾¾ 1 - fos > ιπ··Ν¥αηί4ΡνζΠη és aeetomtdl jeiénlétlöeh; vágy Çxi) égy a kôvefkygê f2Û$Ê;|i;I}' általános képiéin vegyiJlM ésMëkeô à vé#çvôgôri dtávö!ítása5 ahöl ¥ Jelentése sgy - C>-C¥: s-Oy-C- î ¥ vëyîeesapoft:
    ixxxxî :> K%CÙ$ Isagy alkohol jelpléiében; vagy (kii) agy à :kgvfili.ea6 DTIX) âliâtâtios képigtü vegyitfetoek a reà&amp;Âja? áhoü IVÂ jelentése opeiopâliton szábstdtüál! CVemMU egy a: kővetkező till) általános; Mgleîil vagyálették
    a következők jeteniétéhm; egy katalizátor. amely a következők közi! van választva: tetmkiszltrifemlltosxfnvpaMdhtm Is Pd^dbafáCtrís^ídibenzilktén-aeeton)e^alkkfkun{Ü!.s: 2-dkíkÍO'hcxH-foazHno-'2',íí'í'-d»neíoxi-bjCen?l; egy bázis, amely a következük közül van választva: hbpCCP és RöPOi. Is egy oldószer, amely a következők közöl van választva; etlléa-gllkobdimetü-éter. dtoxás és viz; vagy moh egy a következe ;XXs általános képiem vegynietnek a reakciója, ahol R': jelentése opcionálisán svuhs/tttuált €*4-«tlkU. egy a következő (XIV? általános klpleyi u'gy illettek aboi W5 jelentése bale;
    ... < a fcövetkexók jelenlétében: egy kaiabeaioe sanely a köveóseadk köeüf van választva; palládiumé ÜVaeetât «s Pü.ÿcft»a}j(ü-i^?ldibeu?itidén-'aceîûny-ilipftllâdiumsO}); egy Ugandom, amely a következők közül van választva; 2-dàakl«-hexil· tbazimtHrls?.dzopmptM>iieralés '-bmaftalén}-2,2'·<ΙΙ··ΐΙ·btsz(M-di fenti· fbxzfm]: náirium^erc-butoxid; és οΰΪ£ΐν£^θΜΐπηϊΑΐΙ-έΙηϊ; vagy (Xi¥| egy &amp; köveikéin yXXXI) általános képletü vegyüleinek a reakciója:
    (XXXI) W|t-CB- peÍí akol Wg jelentésé hald, &amp;:NkBCQs Is egy öliéseeiy ámfy a eálasxiea' efe Is diokáö; vagy (yyy egy g Xbgftkéfcó fXXXV) Iksifens Mpiéfu Végyibétnel a reakciója;
    (XXXV} egy bázissal. amely a következők közül van vakítva: AkAMhzoptvvptl^üt-amln és trieiü-amio. egy alkohol jelenlétében; vagy fxvi). egy a következe tXXVb általános képiéin vegytllet esetében » \!döe\op«if eltávolítása, ahol r jelentése egy vedoesopork amely a következek keen! van választva: O-SHOH 0;tC*CH«>·) és
    íXXVI) » következők jelenléiében; egy sav, amely a kővetkezők· közli! van választva: ffüi és trifluon-eeeisave vagy te|rabsíbl--am.mÖniennf1uöbd; és egy niiísseen amely a következők kőéül vasi vliasMya: égy álkclföf és i:eimh|;d?yiieniö; vsigy egy a következő <XX1X) általános képtetü vegyUlemek a reakciója egy g követkegb (EX!) fkaláaös kfjMtá yejtjötetiél:
    «.xix} pepbEXápesölo feagebsel (aogöjei; ,,pepibe eoéjPIpg reáge«ir!) jeleblátébese àœelÿél g koveikexêk közöl bánnák- váláséivá: Ι>4ΐ|Ρι»χΙφρΐ^0ίΗδ2θΪ Ps i-(3-dfrneíiiíapPísO'peapiVP-ppl-kasigMIiíBld-l'IS!;: vagy (X yp I ) egy a : lóvéi kegö CX XIX} által ános klpiaii vegy ületpék a te akelb j g ?
    CXkiX) NHîl-,R"'tek a következők jelenlétében, pepiké kapcsoló reagensek tangolok „peptide coupling reagents"}, amelyek a következők közül vámsuk váláséivá: 1 -hsdrox5·benzolt: azot es l-{3-dtmetü-amino-propií>'-3--eiii-karbodömid-HCI: es meükumm es dikkXoeeiáte vagy (xiv) az alábbi vegyidet reagáltaiása:
    NERiE-euk KeCO; és teO-ahkiroturán jelenlétében: vagy ( XX:} az alábbi vegyi let esatébeá : a ládóétöpöti eltávolítását
    . -i ityiiximteenölátlcái is egy állóból jelenlétében·; ahol R\ R5í; R2, ex US '0, Uh uh !jí:; EÍS 4·. ti jeieetáso az .1 igénypontom, teeghátátpxpkal: sxetimi; és öpeiMáiXán azután egy ax (I) áliaiénoa kipfein vegyijeinek ax Itaiakllásaegy tulsik §> átMltlöá legfeil yegyilfeke, vH ( *\ ví> ' vu >î ο * ' U' 4' «ικ j\ Hu1 eus «ο C4ŐI *-9mg ^Alpontok műmet vù-, szerűm J - .niai,mos Kikeni vem hímet 3¾ F y veti's.dei öZ ! '' 4 Vs **g gmofontos FiVámlxiko - eu»U, LiápMFnU too, oo mkahnazásrUi 2?, Érv vegyidet i.tz i.*toi GC-ig igénypontok Ixkmdyike iszermt, atkulmazus eetjáixt) t«koak u megelőzésére vue y kezdésére, urstely eg> LGl'R kimix à-Hal vau köz. vetítve. 2b, Br\ vegyület az. i -*lôl 3 9,»ír tgéuyj>.*njok bàrsneK'iko szerint, alkalmazás t. óljából rnknak a megelőzésére vagy ka?.eledre.
  4. 29.. Egs- a,·. !.- tői I A*ig igauyuunuvk bármelyike szenmí vegyidéinek a/, aiCsmno.m« Rv nrv ^ ·,λ , ο, <αί' ΐ,κ,ΐκ,, au î.U ,,*su,t\ t *m. kx ^ î. wg\ UzetOvOic ''''^C** urndy egt FGF R kiniz aha! om közvetítve.
  5. 30, Egy :u L-íöl t9,*ig igénypontok hánridytke sz.erirm vogyhsetneK nz alkalmazása úgy gyôg>»zftruek a/, előállítására, amdy ráknak u megelőzésére vagy ke/el évére szolgai 31 \,K ii ')« V d V* eCvOO » , a V ^ V rvïy v\ «ï va'·»? Fis a Uv'l'· 's m a Czeksen szolod al,'a a n,k a kn\eth*,Ol, zőzül *·,*η \ ,\'VU i, uoel m* uait-g os mieloproHíernítv renddUmes.ségek, emlomd ríni ts rak, pros/latrauk. hétyagrák. tüdőrák, pel elé szék rák. emlőrák, gasztrikuz rák {gyusnurrakk kolorekmlls rak (vastag- es ségbehuk> e\ otahs ts/ugnegt" \tphmr*l atomom,*
  6. 32, Alkalmazás a 30, 'génvpent semmi egs gsORwe\k ,m etemhinvim, ene.s 'kt"k kezelésém szolgál, ahoi a rák a következők közit! van választva: tüdőrák, |aphät?t-kufcttt<jfu<5: májrák, vasé vak, emlőrák, snxtagbélrák, koiorektális rák {vastag- ős végbe Pák t, prosznmirák,
  7. 33, Alkalmazás a .32, igénypont szériát, ahol a tüdőrák az NSCLC (nem kissejtes tüdőrák >
  8. 34, Alkalmazás a 31. igénypum szedm, ahol a mk a mieíőma multiplex,
  9. 35, Alkalmazás a 34. igénypont szériát, ahol a rák a 0,4;I4i transzlokáeuV-poíhisv tangóiul: , it,nH<xaő*'n p,,rotu, e'v rmelowa imt hples
  10. 36, Alkalmazás a 31. igénypont szerűn, ahol :¾ rák a hol vágták.
  11. 37, Alkalmazás a 36, igénypont >*ermt, «M a rák a hólyagrák, amely egy FGFR3 lrőtooszdntálts nutxs.?.iolaol*.iv;u (angolul. „chromosomal translocation ) jár. 3H, o\ámam·-, a "o y>. m m o un 'ml , t o a boH y nk <m\K cg*. 'hh' po umametét ο', mngo'ol ,ρο nt m. tot -nC ja'
  12. 39. Alkalmazás a 30. igénypont szerűn, ahol a rák egy motor, a írtéi y az FGFR1, FGF.R2, FOFR3 vagy FXjFR4-eg¥\mtttádöjávai jár.
  13. 46, All aim más o 3(1 igény pout szettül, ahol a rák egy tumor, ameív az FGFR3 vagy RlFltà egy i'uakelőnyeréses (angolul; „gatn-oí-Cunctiou”) mutáckijával jár, 4L .Alkahuazás ,t 30 igénypont s/eriot, áttol a rák egy tumor, amely az PGFRi tulevpess' opo;g mfV'meiesesC anaohtl „>Het-rspm>\son"' tar 42 \tk no,ízes „ mt 'j t \ rt ü Λ a mote ms üst mu o. c t ni „urmhelial cavmnoma' >,
    43, I g' ,'Z 1 toi iC-ig nz,e,ts 'ontok 6,att»elsik,' s-ertnt, teeAük'tnek az n^almözásá c0s gyógyszernek az előállítására, amely n következőknek u megelőzésére vagy emelésére szolgai egy kmemomn, ahol a karc irtom, i a lövet ke, o. egy ho!s,.g , emlő-, vusugKk, vese-, epidermisz·, máj-, tüdő-, nyelőcső*, fej- sA ayakt-. epehólyag*, pete le szék-, httsnyáhnirigy-, gyomor-kardnőtnö. gyomor*-béimnd.vzeri-rák ígasztrotntssztináh's-rák) (saintén ismert, mini gasztrikus fák vagy gyutoorrákk méhnyak-, endontetriustt-, p.tjz-smirigv*, prasziatm vagy bdr-karcinoma, a limfoKl-sejtvonal egy hematopoiettkus a árképző"’ tumorja; a mieloid- stutvonüi egy hemetopoietiktn; (vérképző) tumoriaj ntCL'toit multiplex; íoikknjá«s pujzststirígytál,, egy íuczenehimális eredeté tantôt, a .,,,, melanoma* s/enanoma: kcdixmn oîssv ntmen&amp;v m<mu:ru.o<.ei Ά) u*mov- , ,.,., umàohammomm osaeossm'Koma: xenwrm» pigme-moM»* kwümianthoma'd· \agy Kn|x>s>-î,&amp;u-k6sm.: 44. V. ., 4: .?c,Mvo. · j* g>.-,TW.'..K-K >«vK «'·>«>->. sliohla&amp;sHfcöának tgijohl&amp;Moma multitormenak) a kezelésük Ν<··''·«"";_ 44 \IU«>> - ·. ! ' 1 · '· tri ,.0-..,-4.-- ' 'e "HM‘ ' ‘ ' " ko.ottaâknrk ,, hwUséK .«isul: ,m ateiok.wd«™#»' “*rA '"«» klssepex tüdö-karcinóma, M. Bpv vegyüld a> i itîl to \$ 'gcnyfont«'», a an\ b îkc* \<οι.ϋι> ' olj. ou* aa-'-ui ®imtMmm, ai >x'<. et* >.<» \ v* t **** i'*1' Vx s V>nv Kv**0> * ψαΧί xan ylkahnasxa
  14. 47, Egy vegyüld ixz i u H < sj χ,ο xpix'^k h mlmkc n/Oîü -*!v if ‘ !'Λί' 1 . ko, vk'NOiO, .-J'i-k ï î)o-ou xoyxviiku ogx \<mv tuuh <οκο v-voyi kombouemh m vâg alkalm&amp;xva és ahol as egy vagy iobb râkeilene,' sxer tartalmait Cg> kmàz inhibitort. 4Ü Egv vegyüfet alkalmazás céljából a 27. vagy 2$, igénypont szánni, ahol a vegyül«! s ko'.oîktvu' bookô-dmu’unx-kmb kVa ! -mmbmülbik-; J-U soot b I E'jxmAxModkmovaho-64l]eíánrE2ödiamírj. 4$, Alkalmazás u 42. igénypont szén nu ahol a xegyüfct n következő: N^vU-dimetoxi-fenil p H'-i I -meùEeiü pN-1ΜI -s neoi -1 B~pirazoM-ií)Unoxaim4v.ii jeuin- ï ,2-diaôi.m.
HUE11724710A 2010-04-30 2011-04-28 Pirazolil-kinoxalin kináz inhibitorok HUE033702T2 (hu)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US32988410P 2010-04-30 2010-04-30
GB201007286A GB201007286D0 (en) 2010-04-30 2010-04-30 New compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE033702T2 true HUE033702T2 (hu) 2017-12-28

Family

ID=42289929

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE11724710A HUE033702T2 (hu) 2010-04-30 2011-04-28 Pirazolil-kinoxalin kináz inhibitorok
HUE16207610A HUE045893T2 (hu) 2010-04-30 2011-04-28 Pirazolil-kinoxalin-kináz inhibitorok
HUE19175481A HUE056999T2 (hu) 2010-04-30 2011-04-28 Pirazolil-kinoxalin kináz inhibitorok

Family Applications After (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE16207610A HUE045893T2 (hu) 2010-04-30 2011-04-28 Pirazolil-kinoxalin-kináz inhibitorok
HUE19175481A HUE056999T2 (hu) 2010-04-30 2011-04-28 Pirazolil-kinoxalin kináz inhibitorok

Country Status (35)

Country Link
US (6) US8895601B2 (hu)
EP (3) EP3590934B1 (hu)
JP (1) JP5639261B2 (hu)
KR (2) KR101889565B1 (hu)
CN (2) CN104725362B (hu)
AP (1) AP3210A (hu)
AR (1) AR080982A1 (hu)
AU (2) AU2011247047B2 (hu)
BR (1) BR112012027509B1 (hu)
CA (1) CA2796204C (hu)
CL (1) CL2012003048A1 (hu)
CR (2) CR20180339A (hu)
CY (2) CY1121882T1 (hu)
DK (3) DK2563775T3 (hu)
EA (2) EA023222B8 (hu)
EC (1) ECSP12012318A (hu)
ES (3) ES2899937T3 (hu)
GB (1) GB201007286D0 (hu)
HR (1) HRP20211675T1 (hu)
HU (3) HUE033702T2 (hu)
IL (1) IL222600A (hu)
IN (1) IN2012MN02591A (hu)
JO (1) JO3366B1 (hu)
LT (3) LT3178818T (hu)
ME (1) ME01825B (hu)
MX (2) MX2012012414A (hu)
MY (2) MY191669A (hu)
NZ (1) NZ602726A (hu)
PL (3) PL2563775T3 (hu)
PT (3) PT3178818T (hu)
RS (3) RS55863B1 (hu)
SG (2) SG184966A1 (hu)
SI (3) SI3590934T1 (hu)
TW (1) TWI545122B (hu)
WO (1) WO2011135376A1 (hu)

Families Citing this family (88)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8053440B2 (en) 2007-02-01 2011-11-08 Resverlogix Corporation Compounds for the prevention and treatment of cardiovascular diseases
BRPI1009315B8 (pt) 2009-03-18 2021-05-25 Resverlogix Corp composto anti-flamatórios e suas composições farmacêuticas
TR201818390T4 (tr) 2009-04-22 2019-01-21 Resverlogix Corp Yeni̇ anti̇-i̇nflamatuvar ajanlar
GB201007286D0 (en) 2010-04-30 2010-06-16 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201020179D0 (en) 2010-11-29 2011-01-12 Astex Therapeutics Ltd New compounds
WO2012088266A2 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of fgfr3
GB201118675D0 (en) 2011-10-28 2011-12-14 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201118656D0 (en) 2011-10-28 2011-12-07 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201118652D0 (en) * 2011-10-28 2011-12-07 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201118654D0 (en) * 2011-10-28 2011-12-07 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201209609D0 (en) 2012-05-30 2012-07-11 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201209613D0 (en) 2012-05-30 2012-07-11 Astex Therapeutics Ltd New compounds
PT3495367T (pt) 2012-06-13 2020-11-12 Incyte Holdings Corp Compostos tricíclicos substituídos como inibidores de fgfr
KR102163776B1 (ko) 2012-07-11 2020-10-12 블루프린트 메디신즈 코포레이션 섬유아세포 성장인자 수용체의 저해제
WO2014026125A1 (en) 2012-08-10 2014-02-13 Incyte Corporation Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors
NZ707276A (en) * 2012-10-15 2016-02-26 Resverlogix Corp Compounds useful in the synthesis of benzamide compounds
WO2014071358A2 (en) 2012-11-05 2014-05-08 Foundation Medicine, Inc. Novel ntrk1 fusion molecules and uses thereof
WO2014085486A2 (en) 2012-11-30 2014-06-05 Waters Technologies Corporation Methods and apparatus for the analysis of vitamin d metabolites
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
AR094812A1 (es) 2013-02-20 2015-08-26 Eisai R&D Man Co Ltd Derivado de piridina monocíclico como inhibidor del fgfr
NZ711376A (en) 2013-03-15 2020-01-31 Sanofi Sa Heteroaryl compounds and uses thereof
AU2014228746B2 (en) * 2013-03-15 2018-08-30 Celgene Car Llc Heteroaryl compounds and uses thereof
TWI647220B (zh) 2013-03-15 2019-01-11 美商西建卡爾有限責任公司 雜芳基化合物及其用途
TWI715901B (zh) 2013-04-19 2021-01-11 美商英塞特控股公司 作為ｆｇｆｒ抑制劑之雙環雜環
GB201307577D0 (en) * 2013-04-26 2013-06-12 Astex Therapeutics Ltd New compounds
CN104163794A (zh) * 2013-10-17 2014-11-26 中国药科大学 2-氨基芳环类血管内皮生长因子受体(vegfr)抑制剂及其制备方法和用途
JP6458023B2 (ja) 2013-10-25 2019-01-23 ブループリント メディシンズ コーポレイション 繊維芽細胞成長因子受容体の阻害剤
WO2015108992A1 (en) 2014-01-15 2015-07-23 Blueprint Medicines Corporation Heterobicyclic compounds and their use as fgfr4 receptor inhibitors
EP3848034A1 (en) * 2014-03-26 2021-07-14 Astex Therapeutics Limited Cmet-inhibitors for use in delaying the emergence in resistance to fgfr inhibitors
JO3512B1 (ar) * 2014-03-26 2020-07-05 Astex Therapeutics Ltd مشتقات كينوكسالين مفيدة كمعدلات لإنزيم fgfr كيناز
HUE053653T2 (hu) * 2014-03-26 2021-07-28 Astex Therapeutics Ltd FGFR inhibitor és IGF1R inhibitor kombinációi
CN105017227B (zh) * 2014-07-08 2018-03-09 四川百利药业有限责任公司 N‑(1h‑吡唑‑5‑基)喹唑啉‑4‑胺类化合物
MX369646B (es) 2014-08-18 2019-11-15 Eisai R&D Man Co Ltd Sal de derivado de piridina monociclico y su cristal.
LT3198033T (lt) * 2014-09-26 2022-05-10 Janssen Pharmaceutica Nv Fgfr mutantinių genų rinkinių panaudojimas identifikuojant vėžiu sergančius pacientus, kurie reaguos į gydymą fgfr inhibitoriumi
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
TWI695837B (zh) 2014-12-04 2020-06-11 比利時商健生藥品公司 作為激酶調節劑之三唑並嗒
JOP20200201A1 (ar) * 2015-02-10 2017-06-16 Astex Therapeutics Ltd تركيبات صيدلانية تشتمل على n-(3.5- ثنائي ميثوكسي فينيل)-n'-(1-ميثيل إيثيل)-n-[3-(ميثيل-1h-بيرازول-4-يل) كينوكسالين-6-يل]إيثان-1.2-ثنائي الأمين
CN113004278B (zh) 2015-02-20 2023-07-21 因赛特控股公司 作为fgfr抑制剂的双环杂环
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
WO2016134294A1 (en) 2015-02-20 2016-08-25 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors
US10111885B2 (en) 2015-03-13 2018-10-30 Resverlogix Corp. Compositions and therapeutic methods for the treatment of complement-associated diseases
TWI703984B (zh) * 2015-04-03 2020-09-11 英商阿斯特克斯治療有限公司 用於癌症治療之fgfr/pd-1組合療法
US10478494B2 (en) * 2015-04-03 2019-11-19 Astex Therapeutics Ltd FGFR/PD-1 combination therapy for the treatment of cancer
CN108137546B (zh) 2015-09-23 2021-07-27 詹森药业有限公司 双杂芳基取代的1,4-苯并二氮杂卓化合物及其用于治疗癌症的用途
CA2996857C (en) 2015-09-23 2024-05-21 Janssen Pharmaceutica Nv Quinoxaline, quinoline and quinazolinone derivative compounds for the treatment of cancer
CN105596330B (zh) * 2015-12-11 2018-10-16 深圳市坤健创新药物研究院 虚拟筛选化合物在制备激酶抑制剂中的应用和药物
CN107459519A (zh) 2016-06-06 2017-12-12 上海艾力斯医药科技有限公司 稠合嘧啶哌啶环衍生物及其制备方法和应用
WO2018049233A1 (en) 2016-09-08 2018-03-15 Nicolas Stransky Inhibitors of the fibroblast growth factor receptor in combination with cyclin-dependent kinase inhibitors
KR102609813B1 (ko) * 2016-10-10 2023-12-07 재단법인 생물기술개발중심 Iii형 수용체 티로신 키나아제 억제자로서의 퀴녹살린 화합물
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
JOP20190280A1 (ar) 2017-06-02 2019-12-02 Janssen Pharmaceutica Nv مثبطات fgfr2 لعلاج سرطان الأوعية الصفراوية
MX2020002010A (es) 2017-08-21 2020-07-13 Celgene Corp Procesos para la preparacion de 4,5-diamino-5-oxopentanoato de (s)-terc-butilo.
EP3716978B1 (en) 2017-12-01 2023-08-16 Board of Regents of the University of Nebraska N-(phenyl)-n'-(6-quinoxalinyl)-urea derivatives as ikkb inhibitors for the treatment of cancer
WO2019189241A1 (ja) 2018-03-28 2019-10-03 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 肝細胞癌治療剤
KR102308134B1 (ko) * 2018-04-26 2021-10-01 재단법인 의약바이오컨버젼스연구단 mTOR 저해제로서의 신규 화합물 및 이의 용도
WO2019213544A2 (en) 2018-05-04 2019-11-07 Incyte Corporation Solid forms of an fgfr inhibitor and processes for preparing the same
CR20200591A (es) 2018-05-04 2021-03-31 Incyte Corp Sales de un inhibidor de fgfr
EP3852756A1 (en) 2018-09-21 2021-07-28 Janssen Pharmaceutica NV Treatment of cholangiocarcinoma
US20220041579A1 (en) * 2018-12-19 2022-02-10 Array Biopharma Inc. Substituted quinoxaline compounds as inhibitors of fgfr tyrosine kinases
WO2020185532A1 (en) 2019-03-08 2020-09-17 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an fgfr inhibitor
CN113645975A (zh) 2019-03-29 2021-11-12 詹森药业有限公司 用于治疗尿路上皮癌的fgfr酪氨酸激酶抑制剂
AU2020253827A1 (en) 2019-03-29 2021-09-30 Janssen Pharmaceutica Nv FGFR tyrosine kinase inhibitors for the treatment of urothelial carcinoma
WO2020208592A1 (en) * 2019-04-12 2020-10-15 Dr. Reddy’S Laboratories Limited Process for preparation of erdafitinib, its purification and amorphous solid dispersion
CN111909044A (zh) * 2019-05-09 2020-11-10 南京爱德程医药科技有限公司 2-(烷基氨基)乙基苯甲酸酯类化合物的合成方法
WO2021007269A1 (en) 2019-07-09 2021-01-14 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
TWI759829B (zh) * 2019-08-23 2022-04-01 財團法人生物技術開發中心 作為第iii型受體酪胺酸激酶抑制劑之雜環吡唑衍生物
CA3151395A1 (en) 2019-09-26 2021-04-01 Waleed S. SHALABY Use of fgfr inhibitors in fgfr-genetically altered cancers to enhance patient response to immune checkpoint inhibitors in sequential treatment settings
TW202128685A (zh) 2019-10-14 2021-08-01 美商英塞特公司 作為ｆｇｆｒ抑制劑之雙環雜環
US11566028B2 (en) 2019-10-16 2023-01-31 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
CN110790677B (zh) * 2019-11-05 2022-04-29 浙江工业大学 一种金刚烷甲酰胺类化合物及其制备方法和应用
CA3162010A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Derivatives of an fgfr inhibitor
EP4069696A1 (en) 2019-12-04 2022-10-12 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
CN113024517A (zh) * 2019-12-09 2021-06-25 武汉九州钰民医药科技有限公司 一种制备厄达替尼的方法
CN113024518A (zh) * 2019-12-09 2021-06-25 武汉九州钰民医药科技有限公司 一种厄达替尼的制备方法
US12012409B2 (en) 2020-01-15 2024-06-18 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
US20240002365A1 (en) * 2020-01-17 2024-01-04 Beta Pharma, Inc. Pyridazine and 1,2,4-triazine derivatives as fgfr kinase inhibitors
US20230110113A1 (en) 2020-02-12 2023-04-13 Janssen Pharmaceutica Nv Fgfr tyrosine kinase inhibitors for the treatment of high-risk non-muscle invasive bladder cancer
TW202140012A (zh) 2020-02-12 2021-11-01 比利時商健生藥品公司 用於治療尿路上皮癌的ｆｇｆｒ酪胺酸激酶抑制劑和抗ｐｄ１藥劑
US20240010632A1 (en) 2020-08-17 2024-01-11 Teva Pharmaceuticals International Gmbh Solid state forms of erdafitinib salts and processes for preparation of erdafitinib
CN112920167B (zh) * 2020-08-19 2022-08-26 四川大学华西医院 靶向fgfr和hdac的双靶点抑制剂及其制备方法和应用、药物组合物及药剂
WO2022053697A1 (en) 2020-09-14 2022-03-17 Janssen Pharmaceutica Nv Fgfr inhibitor combination therapies
EP4340840A1 (en) 2021-05-19 2024-03-27 JANSSEN Pharmaceutica NV Fgfr tyrosine kinase inhibitors for the treatment of advanced solid tumors
CA3220274A1 (en) 2021-06-09 2022-12-15 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2022271612A1 (en) 2021-06-22 2022-12-29 Blueprint Medicines Corporation Heterocyclic egfr inhibitors for use in the treatment of cancer
TW202333720A (zh) 2021-10-12 2023-09-01 美商塔里斯生物醫學有限責任公司 用於膀胱內施用的厄達替尼調配物及系統
WO2023081923A1 (en) 2021-11-08 2023-05-11 Frequency Therapeutics, Inc. Platelet-derived growth factor receptor (pdgfr) alpha inhibitors and uses thereof
WO2023159216A1 (en) * 2022-02-18 2023-08-24 Taris Biomedical Llc Erdafitinib formulations and osmotic systems for intravesical administration
CN115108926B (zh) * 2022-04-02 2023-06-20 上海工程技术大学 一种用于制备厄达替尼的中间体化合物及制备方法

Family Cites Families (128)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2940972A (en) 1957-06-27 1960-06-14 Thomae Gmbh Dr K Tri-and tetra-substituted pteridine derivatives
US4666828A (en) 1984-08-15 1987-05-19 The General Hospital Corporation Test for Huntington's disease
US4683202A (en) 1985-03-28 1987-07-28 Cetus Corporation Process for amplifying nucleic acid sequences
US4801531A (en) 1985-04-17 1989-01-31 Biotechnology Research Partners, Ltd. Apo AI/CIII genomic polymorphisms predictive of atherosclerosis
US5272057A (en) 1988-10-14 1993-12-21 Georgetown University Method of detecting a predisposition to cancer by the use of restriction fragment length polymorphism of the gene for human poly (ADP-ribose) polymerase
US5192659A (en) 1989-08-25 1993-03-09 Genetype Ag Intron sequence analysis method for detection of adjacent and remote locus alleles as haplotypes
GB9125001D0 (en) 1991-11-25 1992-01-22 Ici Plc Heterocyclic compounds
AU6909194A (en) 1993-05-14 1994-12-12 Board Of Regents, The University Of Texas System Preparation of n-cyanodithioimino-carbonates and 3-mercapto-5-amino-1h-1,2,4-triazole
US5700823A (en) 1994-01-07 1997-12-23 Sugen, Inc. Treatment of platelet derived growth factor related disorders such as cancers
US6331555B1 (en) 1995-06-01 2001-12-18 University Of California Treatment of platelet derived growth factor related disorders such as cancers
US6218529B1 (en) 1995-07-31 2001-04-17 Urocor, Inc. Biomarkers and targets for diagnosis, prognosis and management of prostate, breast and bladder cancer
US5882864A (en) 1995-07-31 1999-03-16 Urocor Inc. Biomarkers and targets for diagnosis, prognosis and management of prostate disease
TW472045B (en) 1996-09-25 2002-01-11 Astra Ab Protein kinase C inhibitor compounds, method for their preparation, pharmaceutical composition thereof and intermediate used for their preparation
SK158099A3 (en) 1997-05-28 2000-06-12 Rhone Poulenc Rorer Pharma Quinoline and quinoxaline compounds which inhibit platelet-derived growth factor and/or p56lck tyrosine kinases
US6235740B1 (en) 1997-08-25 2001-05-22 Bristol-Myers Squibb Co. Imidazoquinoxaline protein tyrosine kinase inhibitors
UA71555C2 (en) 1997-10-06 2004-12-15 Zentaris Gmbh Methods for modulating function of serine/threonine protein kinases by 5-azaquinoline derivatives
WO2000042026A1 (en) 1999-01-15 2000-07-20 Novo Nordisk A/S Non-peptide glp-1 agonists
HUP0202713A3 (en) 1999-09-15 2005-02-28 Warner Lambert Co Pteridinones as kinase inhibitors
DE10013318A1 (de) 2000-03-17 2001-09-20 Merck Patent Gmbh Formulierung enthaltend Chinoxalinderivate
WO2002076985A1 (en) 2001-03-23 2002-10-03 Smithkline Beecham Corporation Compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of hyperproliferative diseases
AU2002359714B2 (en) 2001-12-18 2006-12-21 Merck Sharp & Dohme Corp. Heteroaryl substituted pyrazole modulators of metabotropic glutamate receptor-5
PL211694B1 (pl) 2001-12-24 2012-06-29 Astrazeneca Ab Podstawiona pochodna chinazoliny, jej zastosowania oraz jej kompozycja farmaceutyczna
JP2003213463A (ja) 2002-01-17 2003-07-30 Sumitomo Chem Co Ltd 金属腐食防止剤および洗浄液
EP1496896A4 (en) 2002-04-08 2007-10-31 Merck & Co Inc AKT INHIBITORS EFFECT
US7074534B2 (en) 2002-07-10 2006-07-11 E. I. Du Pont De Nemours And Company Polymeric charge transport compositions and electronic devices made with such compositions
US7825132B2 (en) 2002-08-23 2010-11-02 Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. Inhibition of FGFR3 and treatment of multiple myeloma
JP4560483B2 (ja) 2002-10-03 2010-10-13 ターゲジェン インコーポレーティッド 血管静態化物質およびそれらの使用法
AR043059A1 (es) 2002-11-12 2005-07-13 Bayer Pharmaceuticals Corp Derivados de indolil pirazinona utiles para el tratamiento de trastornos hiper-proliferativos
US7098332B2 (en) 2002-12-20 2006-08-29 Hoffmann-La Roche Inc. 5,8-Dihydro-6H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-ones
MXPA05007503A (es) 2003-01-17 2005-09-21 Warner Lambert Co Heterociclicos 2-aminopiridina sustituidos como inhibidores de proliferacion celular.
EP1620413A2 (en) 2003-04-30 2006-02-01 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions, and methods
US7244739B2 (en) 2003-05-14 2007-07-17 Torreypines Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof in modulating amyloid beta
EP1636228B1 (de) 2003-05-23 2008-10-22 AEterna Zentaris GmbH Neue pyridopyrazine und deren verwendung als modulatoren von kinasen
DE10323345A1 (de) 2003-05-23 2004-12-16 Zentaris Gmbh Neue Pyridopyrazine und deren Verwendung als Kinase-Inhibitoren
WO2005007099A2 (en) 2003-07-10 2005-01-27 Imclone Systems Incorporated Pkb inhibitors as anti-tumor agents
US7339065B2 (en) 2003-07-21 2008-03-04 Bethesda Pharmaceuticals, Inc. Design and synthesis of optimized ligands for PPAR
JP2007501189A (ja) 2003-08-01 2007-01-25 ジェネラブス テクノロジーズ，インコーポレイテッド フラビウイルス科に対する二環式イミダゾール誘導体
EP1673092B1 (en) 2003-10-17 2007-08-15 4 Aza Ip Nv Heterocycle-substituted pteridine derivatives and their use in therapy
JP4890255B2 (ja) 2003-11-07 2012-03-07 ノバルティス バクシンズ アンド ダイアグノスティックス，インコーポレーテッド 改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩
AU2004295058B9 (en) 2003-11-20 2011-06-30 Janssen Pharmaceutica N.V. 6-alkenyl and 6-phenylalkyl substituted 2-quinolinones and 2-quinoxalinones as poly(ADP-ribose) polymerase inhibitors
BRPI0416853A (pt) 2003-11-24 2007-02-13 Hoffmann La Roche pirazolila e imidazolila pirimidinas
NZ547696A (en) * 2003-12-23 2009-12-24 Astex Therapeutics Ltd Pyrazole derivatives as protein kinase modulators
US7205316B2 (en) 2004-05-12 2007-04-17 Abbott Laboratories Tri- and bi-cyclic heteroaryl histamine-3 receptor ligands
US7098222B2 (en) 2004-05-12 2006-08-29 Abbott Laboratories Bicyclic-substituted amines having cyclic-substituted monocyclic substituents
CA2577275A1 (en) 2004-08-31 2006-03-09 Astrazeneca Ab Quinazolinone derivatives and their use as b-raf inhibitors
KR20080075235A (ko) 2004-10-14 2008-08-14 에프. 호프만-라 로슈 아게 Ｃｄｋ1 항증식성 활성을 갖는 1,5-나프티리딘 아졸리디논
AU2005293384A1 (en) 2004-10-15 2006-04-20 Astrazeneca Ab Quinoxalines as B Raf inhibitors
CN101087619B (zh) 2004-12-24 2012-12-05 西芬克斯医药有限公司 治疗或预防的方法
EP1848704A4 (en) 2005-02-14 2011-05-11 Bionomics Ltd NEW TUBULIN POLYMERIZATION INHIBITORS
US9271963B2 (en) 2005-03-03 2016-03-01 Universitat Des Saarlandes Selective inhibitors of human corticosteroid synthases
WO2006124354A2 (en) 2005-05-12 2006-11-23 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
JP2008540667A (ja) 2005-05-18 2008-11-20 ワイス Ｔｐｌ２キナーゼの４，６−ジアミノ−［１，７］ナフチリジン−３−カルボニトリル阻害物質ならびにそれを製造および使用する方法
GB0513692D0 (en) 2005-07-04 2005-08-10 Karobio Ab Novel pharmaceutical compositions
EP1917252B1 (en) 2005-08-26 2014-01-01 Merck Serono SA Pyrazine derivatives and use as pi3k inhibitors
CA2628039A1 (en) 2005-11-11 2007-05-18 Aeterna Zentaris Gmbh Novel pyridopyrazines and their use as modulators of kinases
EP1790342A1 (de) 2005-11-11 2007-05-30 Zentaris GmbH Pyridopyrazin-Derivate und deren Verwendung als Modulatoren der Signaltransduktionswege
US8217042B2 (en) 2005-11-11 2012-07-10 Zentaris Gmbh Pyridopyrazines and their use as modulators of kinases
KR101412675B1 (ko) 2005-12-21 2014-07-03 얀센 파마슈티카 엔.브이. 티로신 키나제 모듈레이터로서의 트리아졸로피리다진
JP2009535393A (ja) 2006-05-01 2009-10-01 ファイザー・プロダクツ・インク 置換２−アミノ縮合複素環式化合物
GB0609621D0 (en) 2006-05-16 2006-06-21 Astrazeneca Ab Novel co-crystal
EP2029600B1 (de) 2006-05-24 2012-03-14 Boehringer Ingelheim International GmbH Substituierte pteridine, die mit einem viergliedrigen heterocyclus substituiert sind
TWI398252B (zh) 2006-05-26 2013-06-11 Novartis Ag 吡咯并嘧啶化合物及其用途
AU2007271187A1 (en) 2006-07-03 2008-01-10 Vereniging Voor Christelijk Hoger Onderwijs, Wetenschappelijk Onderzoek En Patientenzorg Fused bicyclic compounds interacting with the histamine H4 receptor
WO2008060907A2 (en) 2006-11-10 2008-05-22 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolo-pyridine kinase inhibitors
JP2008127446A (ja) 2006-11-20 2008-06-05 Canon Inc １，５−ナフチリジン化合物及び有機発光素子
EP2104501B1 (en) 2006-12-13 2014-03-12 Merck Sharp & Dohme Corp. Methods of cancer treatment with igf1r inhibitors
AU2007336811A1 (en) 2006-12-21 2008-07-03 Plexxikon, Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
JP2010514693A (ja) 2006-12-22 2010-05-06 ノバルティス アーゲー Ｐｄｋ１阻害のためのキナゾリン
CN101679408B (zh) * 2006-12-22 2016-04-27 Astex治疗学有限公司 作为fgfr抑制剂的双环杂环化合物
KR20080062876A (ko) 2006-12-29 2008-07-03 주식회사 대웅제약 신규한 항진균성 트리아졸 유도체
JP2010526823A (ja) * 2007-05-10 2010-08-05 グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー Ｐｉ３キナーゼ阻害物質としてのキノキサリン誘導体
EP1990342A1 (en) 2007-05-10 2008-11-12 AEterna Zentaris GmbH Pyridopyrazine Derivatives, Process of Manufacturing and Uses thereof
JP2010529031A (ja) 2007-05-29 2010-08-26 グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー Ｐｉ３キナーゼ阻害剤としてのナフチリジン誘導体
AR066879A1 (es) 2007-06-08 2009-09-16 Novartis Ag Derivados de quinoxalina como inhibidores de la actividad de cinasa de tirosina de las cinasas janus
RU2462454C2 (ru) 2007-06-20 2012-09-27 Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн Новое сульфонамидное производное малоновой кислоты и его фармацевтическое применение
WO2008155378A1 (en) 2007-06-21 2008-12-24 Janssen Pharmaceutica Nv Polymorphic and hydrate forms, salts and process for preparing 6-{difluoro[6-(1-methyl-1h-pyrazol-4-yl)[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl}quinoline
EP2173338A1 (en) 2007-07-06 2010-04-14 OSI Pharmaceuticals, Inc. Combination anti-cancer therapy
CN101827848B (zh) 2007-08-08 2012-11-07 葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司 作为IGF-1R抑制剂用于治疗癌症的2-[(2-{苯基氨基}-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基]苯甲酰胺衍生物
JP2010535804A (ja) * 2007-08-09 2010-11-25 グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー Ｐｉ３キナーゼ阻害薬としてのキノキサリン誘導体
WO2009019518A1 (en) 2007-08-09 2009-02-12 Astrazeneca Ab Pyrimidine compounds having a fgfr inhibitory effect
US20090054304A1 (en) 2007-08-23 2009-02-26 Kalypsys, Inc. Heterocyclic modulators of tgr5 for treatment of disease
EA020777B1 (ru) 2007-11-16 2015-01-30 Инсайт Корпорейшн 4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины и 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины в качестве ингибиторов киназ janus
JP2011519868A (ja) 2008-05-05 2011-07-14 シェーリング コーポレイション 癌を処置するための化学療法剤の連続投与
UA103478C2 (ru) 2008-05-23 2013-10-25 Новартіс Аг Производные хинолинов и хиноксалинов как ингибиторы протеинтирозинкиназы
US8592448B2 (en) 2008-11-20 2013-11-26 OSI Pharmaceuticals, LLC Substituted pyrrolo[2,3-b]-pyridines and -pyrazines
EP2389376A1 (en) 2009-01-21 2011-11-30 Basilea Pharmaceutica AG Novel bicyclic antibiotics
CA2750051A1 (en) 2009-02-02 2010-08-05 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of akt activity
TW201041888A (en) 2009-05-06 2010-12-01 Plexxikon Inc Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
WO2010143169A2 (en) 2009-06-12 2010-12-16 Société Splicos Compounds useful for treating aids
CN102656163B (zh) 2009-09-03 2016-01-13 拜奥埃内杰尼克斯公司 抑制pask的杂环化合物
EP2473498A1 (en) 2009-09-04 2012-07-11 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituted aminoquinoxalines as tyrosine threonine kinase inhibitors
US20110123545A1 (en) 2009-11-24 2011-05-26 Bristol-Myers Squibb Company Combination of vegfr2 and igf1r inhibitors for the treatment of proliferative diseases
EP2332939A1 (en) 2009-11-26 2011-06-15 Æterna Zentaris GmbH Novel Naphthyridine derivatives and the use thereof as kinase inhibitors
KR101955691B1 (ko) 2010-03-30 2019-03-07 베르선 코포레이션 트롬빈 억제제로서의 다중치환된 방향족 화합물
GB201007286D0 (en) 2010-04-30 2010-06-16 Astex Therapeutics Ltd New compounds
US8513421B2 (en) 2010-05-19 2013-08-20 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Substituted hydroxamic acids and uses thereof
CN103153062B (zh) 2010-05-24 2015-07-15 因特利凯有限责任公司 杂环化合物及其用途
GB201020179D0 (en) 2010-11-29 2011-01-12 Astex Therapeutics Ltd New compounds
CN102532141A (zh) 2010-12-08 2012-07-04 中国科学院上海药物研究所 [1，2，4]三唑并[4，3-b][1，2，4]三嗪类化合物、其制备方法和用途
ES2611885T3 (es) 2011-01-31 2017-05-11 Novartis Ag Derivados heterocíclicos novedosos
AU2012212075A1 (en) 2011-02-02 2013-07-18 Amgen Inc. Methods and compositons relating to inhibition of IGF-1R
AR085397A1 (es) 2011-02-23 2013-09-25 Intellikine Inc Combinacion de inhibidores de quinasa y sus usos
WO2012118492A1 (en) 2011-03-01 2012-09-07 Array Biopharma Inc. Heterocyclic sulfonamides as raf inhibitors
US9896730B2 (en) 2011-04-25 2018-02-20 OSI Pharmaceuticals, LLC Use of EMT gene signatures in cancer drug discovery, diagnostics, and treatment
CN104053442B (zh) 2011-08-26 2017-06-23 润新生物公司 某些化学实体、组合物及方法
JP6093768B2 (ja) 2011-09-14 2017-03-08 ニューファーマ， インコーポレイテッド 特定の化学的実体、組成物、および方法
WO2013043935A1 (en) 2011-09-21 2013-03-28 Neupharma, Inc. Certain chemical entites, compositions, and methods
WO2013052699A2 (en) 2011-10-04 2013-04-11 Gilead Calistoga Llc Novel quinoxaline inhibitors of pi3k
GB201118675D0 (en) 2011-10-28 2011-12-14 Astex Therapeutics Ltd New compounds
PL2771342T3 (pl) 2011-10-28 2016-11-30 Nowe pochodne puryny i ich zastosowanie w leczeniu chorób
GB201118656D0 (en) 2011-10-28 2011-12-07 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201118652D0 (en) 2011-10-28 2011-12-07 Astex Therapeutics Ltd New compounds
JO3210B1 (ar) 2011-10-28 2018-03-08 Merck Sharp & Dohme مثبط منصهر لبروتين نقل الكوليسترليستير اوكسازوليدينون ثمائي الحلقة
GB201118654D0 (en) 2011-10-28 2011-12-07 Astex Therapeutics Ltd New compounds
PT2824181T (pt) 2012-03-08 2018-12-20 Astellas Pharma Inc Novo produto de fusão de fgfr3
GB201209613D0 (en) 2012-05-30 2012-07-11 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201209609D0 (en) 2012-05-30 2012-07-11 Astex Therapeutics Ltd New compounds
US20150203589A1 (en) 2012-07-24 2015-07-23 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Fusion proteins and methods thereof
CA2898326C (en) 2013-01-18 2022-05-17 Foundation Medicine, Inc. Methods of treating cholangiocarcinoma
GB201307577D0 (en) 2013-04-26 2013-06-12 Astex Therapeutics Ltd New compounds
TW201536291A (zh) 2013-08-02 2015-10-01 Cephalon Inc 單獨使用ＡＸＬ／ｃＭＥＴ抑制劑或與其它藥劑組合使用以治療多種癌症之方法
US9221804B2 (en) 2013-10-15 2015-12-29 Janssen Pharmaceutica Nv Secondary alcohol quinolinyl modulators of RORγt
HUE053653T2 (hu) 2014-03-26 2021-07-28 Astex Therapeutics Ltd FGFR inhibitor és IGF1R inhibitor kombinációi
EP3848034A1 (en) 2014-03-26 2021-07-14 Astex Therapeutics Limited Cmet-inhibitors for use in delaying the emergence in resistance to fgfr inhibitors
JO3512B1 (ar) 2014-03-26 2020-07-05 Astex Therapeutics Ltd مشتقات كينوكسالين مفيدة كمعدلات لإنزيم fgfr كيناز
JOP20200201A1 (ar) 2015-02-10 2017-06-16 Astex Therapeutics Ltd تركيبات صيدلانية تشتمل على n-(3.5- ثنائي ميثوكسي فينيل)-n'-(1-ميثيل إيثيل)-n-[3-(ميثيل-1h-بيرازول-4-يل) كينوكسالين-6-يل]إيثان-1.2-ثنائي الأمين
WO2016134234A1 (en) 2015-02-19 2016-08-25 Bioclin Therapeutics, Inc. Methods, compositions, and kits for treatment of cancer
US10478494B2 (en) 2015-04-03 2019-11-19 Astex Therapeutics Ltd FGFR/PD-1 combination therapy for the treatment of cancer

Also Published As

Publication number Publication date
ES2621461T3 (es) 2017-07-04
AU2017202512B2 (en) 2018-07-26
US10519137B2 (en) 2019-12-31
CR20180339A (es) 2018-11-12
EP2563775A1 (en) 2013-03-06
SG184966A1 (en) 2012-11-29
RS59196B1 (sr) 2019-10-31
AP2012006490A0 (en) 2012-10-31
SI3178818T1 (sl) 2019-09-30
MY189427A (en) 2022-02-11
ECSP12012318A (es) 2013-02-28
GB201007286D0 (en) 2010-06-16
ME01825B (me) 2014-12-20
EA023222B8 (ru) 2017-04-28
US20200131153A1 (en) 2020-04-30
PT3590934T (pt) 2021-11-25
KR20130108076A (ko) 2013-10-02
RS62570B1 (sr) 2021-12-31
CA2796204A1 (en) 2011-11-03
HUE045893T2 (hu) 2020-01-28
IN2012MN02591A (hu) 2015-06-12
SG10201708578QA (en) 2017-11-29
KR20180093134A (ko) 2018-08-20
US20220135544A1 (en) 2022-05-05
CA2796204C (en) 2020-08-25
PT2563775T (pt) 2017-04-18
EA201291143A1 (ru) 2013-05-30
EP3590934A1 (en) 2020-01-08
MY191669A (en) 2022-07-06
JP5639261B2 (ja) 2014-12-10
CL2012003048A1 (es) 2013-04-19
US9850228B2 (en) 2017-12-26
DK2563775T3 (en) 2017-03-27
LT2563775T (lt) 2017-04-10
MX365702B (es) 2019-06-11
IL222600A (en) 2016-02-29
WO2011135376A1 (en) 2011-11-03
US20180127397A1 (en) 2018-05-10
JO3366B1 (ar) 2019-03-13
DK3178818T3 (da) 2019-07-22
AP3210A (en) 2015-04-30
PT3178818T (pt) 2019-09-05
IL222600A0 (en) 2012-12-31
CN104725362B (zh) 2017-04-12
US20150105368A1 (en) 2015-04-16
AU2011247047A1 (en) 2013-01-10
ES2899937T3 (es) 2022-03-15
CY1121882T1 (el) 2020-10-14
TW201204714A (en) 2012-02-01
BR112012027509A2 (pt) 2017-08-08
US20160311800A1 (en) 2016-10-27
BR112012027509B1 (pt) 2022-07-05
EP2563775B1 (en) 2017-01-04
AU2011247047B2 (en) 2017-01-19
RS55863B1 (sr) 2017-08-31
KR101933843B1 (ko) 2018-12-28
TWI545122B (zh) 2016-08-11
CN102858765A (zh) 2013-01-02
PL3178818T3 (pl) 2019-11-29
AU2017202512A1 (en) 2017-05-04
SI2563775T1 (sl) 2017-05-31
EA201500278A1 (ru) 2015-09-30
MX2012012414A (es) 2013-02-26
CN104725362A (zh) 2015-06-24
LT3178818T (lt) 2019-08-12
EP3178818B1 (en) 2019-05-22
LT3590934T (lt) 2021-12-27
HUE056999T2 (hu) 2022-04-28
CY1124928T1 (el) 2023-01-05
US9464071B2 (en) 2016-10-11
KR101889565B1 (ko) 2018-08-17
NZ602726A (en) 2014-05-30
JP2013528580A (ja) 2013-07-11
US8895601B2 (en) 2014-11-25
EP3590934B1 (en) 2021-08-25
PL3590934T3 (pl) 2022-02-07
CR20120576A (es) 2013-03-04
AR080982A1 (es) 2012-05-23
EA028599B1 (ru) 2017-12-29
PL2563775T3 (pl) 2017-07-31
US20130072457A1 (en) 2013-03-21
EA023222B1 (ru) 2016-05-31
ES2742409T3 (es) 2020-02-14
CN102858765B (zh) 2015-04-01
SI3590934T1 (sl) 2022-03-31
EP3178818A1 (en) 2017-06-14
BR112012027509A8 (pt) 2021-11-03
HRP20211675T1 (hr) 2022-02-18
DK3590934T3 (da) 2021-11-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2017202512B2 (en) Pyrazolyl quinoxaline kinase inhibitors
US9856236B2 (en) Substituted quinoxalines as FGFR kinase inhibitors
EP2855480B1 (en) Pteridines as fgfr inhibitors
AU2012328164B2 (en) Quinolines as FGFR kinase modulators
WO2013179034A1 (en) New compounds