HRP20110974T1 - Derivati piperazina i njihova uporaba kao terapeutskih sredstava - Google Patents

Derivati piperazina i njihova uporaba kao terapeutskih sredstava Download PDF

Info

Publication number
HRP20110974T1
HRP20110974T1 HR20110974T HRP20110974T HRP20110974T1 HR P20110974 T1 HRP20110974 T1 HR P20110974T1 HR 20110974 T HR20110974 T HR 20110974T HR P20110974 T HRP20110974 T HR P20110974T HR P20110974 T1 HRP20110974 T1 HR P20110974T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
piperazin
pyridazine
carboxylic acid
amide
trifluoromethylbenzoyl
Prior art date
Application number
HR20110974T
Other languages
English (en)
Inventor
Abreo Melwyn
Chafeev Mikhail
Chakka Nagasree
Chowdhury Sultan
Fu Jian-Min
W. Gschwend Heinz
W. Holladay Mark
Hou Duanjie
Kamboj Rajender
Kodumuru Vishnumurthy
Li Wenbao
Liu Shifeng
Raina Vandna
Sun Sengen
Sun Shaoyi
Sviridov Serguei
Tu Chi
D. Winther Michael
Zhang Zaihui
Original Assignee
Xenon Pharmaceuticals Inc.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=34120234&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=HRP20110974(T1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Xenon Pharmaceuticals Inc. filed Critical Xenon Pharmaceuticals Inc.
Publication of HRP20110974T1 publication Critical patent/HRP20110974T1/hr

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06Antihyperlipidemics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D237/00Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
    • C07D237/02Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D237/06Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D237/10Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D237/20Nitrogen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D237/00Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
    • C07D237/02Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D237/06Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D237/10Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D237/24Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen

Abstract

Spoj, naznačen time, da ima formulu (I): gdje: x i y su svaki neovisno 1; W je -C(O)N(R1)-; -C(O)N[C(O)R1a]-, -N(R1)C(O)N(R1)- ili -N(R1)C(O)-; V je -C(O)-, -C(S)- ili -C(R10)H;

Claims (90)

1. Spoj, naznačen time, da ima formulu (I): [image] gdje: x i y su svaki neovisno 1; W je -C(O)N(R1)-; -C(O)N[C(O)R1a]-, -N(R1)C(O)N(R1)- ili -N(R1)C(O)-; V je -C(O)-, -C(S)- ili -C(R10)H;svaki R1 je neovisno odabran iz skupine koju čine vodik; C1-C6alkil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, metil ili trifluorometil; i C2-C6alkil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine metoksi i hidroksi; R1a je odabran iz skupine koju čine vodik, C1-C6alkil i C3-C15cikloalkil; R2 je odabran iz skupine koju čine C1-C12alkil, C2-C12alkenil, C2-C12hidroksialkil, C2-C12hidroksialkenil, C1-C12alkoksi, C2-C12alkoksialkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril i C3-C12heteroarilalkil; ili R2 je višeprstenasta struktura koja ima 2 do 4 prstena, gdje su prsteni neovisno odabrani iz skupine koju čine C3-C12cikloalkil, C3-C12heterociklil, C6-C19aril i C1-C12heteroaril, pri čemu neki ili svi prsteni mogu biti stopljeni jedan s drugim; R3 je odabran iz skupine koju čine C1-C12alkil, C2-C12alkenil, C2-C12hidroksialkil, C2-C12hidroksialkenil, C1-C12alkoksi, C2-C12alkoksialkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril i C3-C12heteroarilalkil; ili R3 je višeprstenasta struktura koja ima 2 do 4 prstena, gdje su prsteni neovisno odabrani iz skupine koju čine C3-C12cikloalkil, C3-C12heterociklil, C6-C19aril i C1-C12heteroaril, pri čemu neki ili svi prsteni mogu biti stopljeni jedan s drugim; R4 i R5 su svaki neovisno odabrani od sljedećih: vodik, fluoro, kloro, metil, metoksi, trifluorometil, cijano, nitro ili -N(R12)2; R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; ili R6 i R6a zajedno, ili R7 i R7a zajedno, ili R8 i R8a zajedno, ili R9 i R9a zajedno su okso skupina, uz uvjet da kada V je -C(O)-, R7 i R7a zajedno ili R8 i R8a zajedno ne tvore okso skupinu, dok preostali R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; ili jedan od R6, R6a, R7 i R7a zajedno s jednim od R8, R8a, R9 i R9a tvore alkilenski most, dok preostali R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; R10 je vodik ili C1-C3alkil; svaki R12 je neovisno odabran od vodika ili C1-C6alkila; i gdje svaki C1-C3alkil, C1-C6alkil, C1-C12alkil, i svaki alkilni dio svakog od sljedećih: C2-C12hidroksialkil, C1-C12alkoksi, C2-C12alkoksialkil, C4-C12cikloalkilalkil, C7-C12aralkil, C3-C12heterociklilalkil i C3-C12heteroarilalkil, su nesupstituirani ili supstituirani jednom ili više od sljedećih skupina: C1-C12alkil, C2-C12alkenil, halo, C2-C12haloalkenil, cijano, nitro, C6-C19aril, C3-C12cikloalkil, C3-C12heterociklil, C1-C12heteroaril, -OR14, -OC(O)-R14, -N(R14)2, -C(O)R14, -C(O)OR14, -C(O)N(R14)2, -N(R14)C(O)OR16, -N (R14)C(O)R16, -N(R14)(S(O)tR16) (gdje t je 1 do 2), -S(O)tOR16 (gdje t je 1 do 2), -S(O)tR16 (gdje t je 0 do 2), i -S(O)tN(R14)2 (gdje t je 1 do 2), pri čemu svaki R14 je neovisno vodik, C1-C12alkil, haloC1-C12alkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril (nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više halo skupina), C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril ili C3-C12heteroarilalkil; i svaki R16 je C1-C12alkil, haloC1-C12alkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril ili C3-C12heteroarilalkil, i gdje svaki od gornjih supstituenata je nesupstituiran; pri čemu svaki C2-C12alkenil i svaki alkenilni dio od svakog od C2-C12hidroksialkenila su nesupstituirani ili supstituirani jednom od sljedećih skupina: C1-C12alkil, C2-C12alkenil, halo, C1-C12haloalkil, C2-C12haloalkenil, cijano, nitro, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril, C3-C12heteroarilalkil, -OR14, -OC(O)-R14, -N(R14)2, -C(O)R14, -C (O)OR14, -C(O)N(R14)2, -N(R14)C(O)OR16, -N(R14)C(O)R16, -N(R14)(S(O)tR16) (gdje t je 1 do 2), -S(O)tOR16 (gdje t je 1 do 2), -S(O)tR16 (gdje t je 0 do 2) i -S(O)tN(R14)2 (gdje t je 1 do 2), gdje svaki R14 je neovisno vodik, C1-C12alkil, haloC1-C12alkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril ili C3-C12heteroarilalkil; i svaki R16 je C1-C12alkil, haloC1-C12alkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril ili C3-C12heteroarilalkil, i gdje svaki od gornjih supstituenata je nesupstituiran; pri čemu svaki C3-C12cikloalkil, svaki cikloalkilni dio od svakog C4-C12cikloalkilalkila, svaki C6-C19aril i svaki arilni dio od svakog C7-C12aralkila su nesupstituirani ili supstituirani jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine C1-C12alkil, C2-C12alkenil, halo, C1-C12haloalkil, C2-C12haloalkenil, cijano, nitro, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril, C3-C12heteroarilalkil, -R15-OR14, -R15-OC(O)-R14, -R15-N(R14)2, -R15-C(O)R14, -R15-C(O)OR14, -R15-C(O)N(R14)2, -R15-N(R14)C(O)OR16, -R15-N(R14)C(O)R16, -R15-N(R14)(S (O)tR16) (gdje t je 1 do 2), -R15-S(O)tOR16 (gdje t je 1 do 2), -R15-S(O)tR16 (gdje t je 0 do 2) i -R15-S(O)tN (R14)2 (gdje t je 1 do 2) gdje svaki R14 je neovisno vodik, C1-C12alkil, C1-C12haloalkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril ili C3-C12heteroarilalkil; svaki R15 je neovisno izravna veza, ili ravnolančani ili razgranati prsten C1-C12alkilenila i C2-C12alkenilena; i svaki R16je C1-C12alkil, C1-C12haloalkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril ili C3-C12heteroarilalkil, i gdje svaki od gornjih supstituenata je nesupstituiran; pri čemu svaki C3-C12heterociklil, svaki heterociklilni dio svakog C3-C12heterociklilalkila, svaki C1-C12heteroaril i svaki heteroarilni dio C3-C12heteroarilalkila su nesupstituirani ili supstituirani jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine C1-C12alkil, C2-C12alkenil, halo, C1-C12haloalkil, C2-C12haloalkenil, cijano, okso, tiokso, nitro, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril, C3-C12heteroarilalkil, -R15-OR14, -R15-OC(O)-R14, -R15-N(R14)2, -R15-C(O)R14, -R15-C(O)OR14, -R15-C(O)N(R14)2, -R15-N(R14)C(O)OR16, -R15-N(R14) C(O)R16, -R15-N(R14)(S(O)tR16) (gdje t je 1 do 2), -R15-S(O)tOR16 (gdje t je 1 do 2), -R15-S(O)tR16 (gdje t je 0 do 2) i -R15-S(O)tN(R14)2 (gdje t je 1 do 2), gdje svaki R14 je neovisno vodik, C1-C12alkil, C2-C12alkenil, C1-C12haloalkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril ili C3-C12heteroarilalkil; svaki R15 je neovisno izravna veza ili ravnolančani ili razgranati prsten C1-C12alkilena ili C2-C12alkenilena; i svaki R16 je C1-C12alkil, C2-C12alkenil, C1-C12haloalkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril ili C3-C12heteroarilalkil, i gdje svaki od gornjih supstituenata je nesupstituiran; i njegov stereoizomer, enantiomer ili tautomer, njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili njegov farmaceutski sastav.
2. Spoj, naznačen time, da ima formulu (II): [image] gdje: x i y su svaki neovisno 1; W je odabran od -C(O)N(R1)- i -N(R1)C(O)-; svaki R1je neovisno odabran iz skupine koju čine vodik; C1-C6alkil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, metil ili trifluorometil; i C2-C6alkil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine metoksi i hidroksi; R2 je odabran iz skupine koju čine C7-C12alkil, C3-C12alkenil, C7-C12hidroksialkil, C2-C12alkoksialkil, C3-C12hidroksialkenil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C13-C19aralkil, C3-C12heterociklilalkil i C3-C12heteroarilalkil; ili R2 je višeprstenasta struktura koja ima 2 do 4 prstena, gdje su prsteni neovisno odabrani iz skupine koju čine C3-C12cikloalkil, C3-C12heterociklil, C6-C19aril i C1-C12heteroaril, pri čemu neki ili svi prsteni mogu biti stopljeni jedan s drugim; R3 je odabran iz skupine koju čine C3-C12alkil, C3-C12alkenil, C3-C12hidroksialkil, C3-C12hidroksialkenil, C3-C12alkoksi, C3-C12alkoksialkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C5-C12heteroaril i C3-C12heteroarilalkil; ili R3 je višeprstenasta struktura koja ima 2 do 4 prstena, gdje su prsteni neovisno odabrani iz skupine koju čine C3-C12cikloalkil, C3-C12heterociklil, C6-C19aril i C1-C12heteroaril, pri čemu neki ili svi prsteni mogu biti stopljeni jedan s drugim; R4i R5su svaki neovisno odabrani od sljedećih: vodik, fluoro, kloro, metil, metoksi ili trifluorometil; i R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; ili R6 i R6a zajedno, ili R9 i R9a zajedno su okso skupina, dok su preostali R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; ili jedan od R6, R6a, R7 i R7a zajedno s jednim od R8, R8a, R9 i R9atvore alkilenski most, dok su preostali R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9asvaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; gdje svaki od sljedećih: C1-C3alkil, C1-C6alkil, C1-C12alkil, i svaki alkilni dio svakog od sljedećih: C1-C12hidroksialkil, C1-C12alkoksi, C2-C12alkoksialkil, C4-C12cikloalkilalkil, C13-C19aralkil, C3-C12heterociklilalkil i C3-C12heteroarilalkil, su nesupstituirani ili supstituirani jednom ili više od sljedećih skupina: C1-C12alkil, C2-C12alkenil, halo, C2-C12haloalkenil, cijano, nitro, C6-C19aril, C3-C12cikloalkil, C3-C12heterociklil, C1-C12heteroaril, -OR14, -OC(O)-R14, -N(R14)2, -C(O)R14, -C(O)OR14, -C(O)N(R14)2, -N(R14)C(O)OR16, -N (R14)C(O)R16, -N(R14)(S(O)tR16) (gdje t je 1 do 2), -S(O)tOR16 (gdje t je 1 do 2), -S(O)tR16 (gdje t je 0 do 2) i -S(O)tN(R14)2 (gdje t je 1 do 2), gdje svaki R14 je neovisno vodik, C1-C12alkil, haloC1-C12alkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril (nesupstituiran ili supstituiran jednom ili više halo skupina), C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril ili C3-C12heteroarilalkil; i svaki R16 je C1-C12alkil, haloC1-C12alkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril ili C3-C12heteroarilalkil, pri čemu svaki od gornjih supstituenata je nesupstituiran; gdje svaki C2-C12alkenil i svaki alkenilni dio svakog od C2-C12hidroksialkenila su nesupstituirani ili supstituirani jednom od sljedećih skupina: C1-C12alkil, C2-C12alkenil, halo, C1-C12haloalkil, C2-C12haloalkenil, cijano, nitro, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril, C3-C12heteroarilalkil, -OR14, -OC(O)-R14, -N(R14)2, -C(O)R14, -C (O)OR14, -C(O)N(R14)2, -N(R14)C(O)OR16, -N(R14)C(O)R16, -N(R14)(S(O)tR16) (gdje t je 1 do 2), -S(O)tOR16 (gdje t je 1 do 2), -S(O)tR16 (gdje t je 0 do 2) i -S(O)tN(R14)2 (gdje t je 1 do 2), gdje svaki R14 je neovisno vodik, C1-C12alkil, haloC1-C12alkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril ili C3-C12heteroarilalkil: i svaki R16 je C1-C12alkil, haloC1-C12alkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril ili C3-C12heteroarilalkil, pri čemu svaki od gornjih supstituenata je nesupstituiran; gdje svaki C3-C12heterociklil, svaki heterociklilni dio od svakog C3-C12hetrociklilalkila, svaki C1-C12heteroaril i svaki heteroarilni dio od svakog C3-C12heteroarilalkila su nesupstituirani ili supstituirani jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine C1-C12alkil, C2-C12alkenil, halo, C1-C12haloalkil, C2-C12haloalkenil, cijano, okso, tiokso, nitro, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril, C3-C12heteroarilalkil, -R15-OR14, -R15-OC(O)-R14, -R15-N(R14)2, -R15-C(O)R14, -R15-C(O)OR14, -R15-C(O)N(R14)2, -R15-N(R14)C(O)OR16, -R15-N(R14)C(O)R16, -R15-N(R14)(S(O)tR16) (gdje t je 1 do 2), -R15-S(O)tOR16 (gdje t je 1 do 2), -R15-S(O)tR16 (gdje t je 0 do 2) i -R15-S(O)tN(R14)2 (gdje t je 1 do 2), gdje svaki R14 je neovisno vodik, C1-C12alkil, C2-C12alkenil, C1-C12haloalkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril ili C3-C12heteroarilalkil; svaki R15 je neovisno izravna veza ili ravnolančani ili razgranati prsten C1-C12alkilena ili C2-C12alkenilena; i svaki R16 je C1-C12alkil, C2-C12alkenil, C1-C12haloalkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril ili C3-C12heteroarilalkil, pri čemu svaki od gornjih supstituenata je nesupstituiran; i njegov stereoizomer, enantiomer ili tautomer, njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili njegov farmaceutski sastav.
3. Spoj prema zahtjevu 2, naznačen time, da: x i y su svaki 1; W je odabran od -C(O)N(R1)- i -N(R1)C(O)-; svaki R1 je neovisno odabran od vodika ili C1-C6alkila; R2 je odabran iz skupine koju čine C7-C12alkil, C3-C12alkenil, C7-C12hidroksialkil, C2-C12alkoksialkil, C3-C12hidroksialkenil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C13-C19aralkil, C3-C12heterociklilalkil i C3-C12heteroarilalkil; svaki R2 je nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, C1-C3alkil, -OR11, -C(O)OR11, C1-C6trihaloalkil, C3-C12cikloalkil, C3-C12heterociklil, C6-C19aril, C1-C12heteroaril i C1-C12heteroarilC3-C12cikloalkil; R3 je odabran iz skupine koju čine C3-C12alkil, C3-C12alkenil, C3-C12hidroksialkil, C3-C12hidroksialkenil, C3-C12alkoksi, C3-C12alkoksialkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C5-C12heteroaril i C3-C12heteroarilalkil; svaki R3 je nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supsituenata odabranih iz skupine koju čine C1-C6alkil, C1-C6trihaloalkil, C1-C6trihaloalkoksi, C1-C6alkoksi, C1-C6alkilsulfonil, halo, cijano, nitro, hidroksi, -N(R12)2, -C(O)OR11, -S(O)2N(R12)2, C3-C12cikloalkil, C3-C12heterociklil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C1-C12heteroaril i C1-C12heteroarilC3-C12cikloalkil; R4i R5 su svaki neovisno odabrani od sljedećih: vodik, fluoro, kloro, metil, metoksi ili trifluorometil; R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; svaki R11je neovisno odabran od vodika, C1-C6alkila, C6-C19arila ili C7-C12aralkila; i svaki R12 je neovisno odabran od vodika ili C1-C6alkila.
4. Spoj prema zahtjevu 3, naznačen time, da: W je -N(R1)C(O)-; R1 je vodik; R2 je C4-C12cikloalkilalkil; R3 je C3-C12alkil ili C3-C12alkenil, svaki nesupstituiran ili supstituiran jednom ili više halo skupina; R4 i R5 su svaki vodik; i R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki vodik.
5. Spoj prema zahtjevu 4, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine sljedeći: 6-[4-(2-etilbutiril)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(3,3,3-trifluoro-2-metil-2-trifluorometilpropionil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklo-propiletil)amid; 6-[4-(2,2-dimetilpropionil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(2,2-dimetilbutiril)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(2,2-dimetilpentanoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(4,4,4-trifluorobut-2-enoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; i 6-[4-(4,4,4-trifluoro-3-trifluorometilbut-2-enoil)-piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid.
6. Spoj prema zahtjevu 3, naznačen time, da: W je -N(R1)C(O)-; R1 je vodik; R2 je C4-C12cikloalkilalkil; R3 je C3-C12cikloalkil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih od hidroksi, C1-C6trihaloalkila ili C1-C6alkila; R4 i R5 su svaki vodik; i R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki vodik.
7. Spoj prema zahtjevu 6, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine sljedeći: 6-[4-(1-hidroksiciklopropankarbonil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-(4-ciklobutankarbonilpiperazin-1-il)piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(2-rifluorometilciklopropankarbonil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil) amid; 6-(4-cikloheksankarbonilpiperazin-1-il)piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(2-metilcikloheksankarbonil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(3-metilcikloheksankarbonil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(4-metilcikloheksankarbonil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(2-metilciklopropankarbonil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; i 6-[4-(2,2,3,3-tetrametilciklopropankarbonil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid.
8. Spoj prema zahtjevu 3, naznačen time, da: W je -N(R1)C(O)-; R2 je C4-C12cikloalkilalkil; R3 je C3-C12hidroksialkil nesupstituiran ili supstituiran jednom ili više halo skupina; R4 i R5 su svaki vodik; i R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki vodik.
9. Spoj prema zahtjevu 8, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine sljedeći: 6-[4-(4,4,4-trifluoro-3-hidroksi-3-trifluorometilbutiril)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(4,4,4-trifluoro-3-hidroksi-3-metilbutiril)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; i 6-[4-(3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metilpropionil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid.
10. Spoj prema zahtjevu 3, naznačen time, da: W je -N(R1)C(O)-; R1 je vodik; R2 je C4-C12cikloalkilalkil; R3 je C3-C12alkoksi; R4 i R5 su svaki vodik; i R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki vodik.
11. Spoj prema zahtjevu 10, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine sljedeći: 4-[6-(3-metilbutilkarbamoil)piridazin-3-il]piperazin-1-karboksilna kiselina t-butil ester; i 4-[6-(2-ciklopropiletilkarbamoil)piridazin-3-il]piperazin-1-karboksilna kiselina t-butil ester.
12. Spoj prema zahtjevu 3, naznačen time, da: W je -N(R1)C(O)-; R1 je vodik; R2 je C4-C12cikloalkilalkil; R3 je C7-C12aralkil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata neovisno odabranih od halo ili C1-C6trihaloalkila; R4 i R5 su svaki vodik; i R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki vodik.
13. Spoj prema zahtjevu 12, naznačen time, da je to 6-{4-[2-(2-trifluorometilfenil)acetil]piperazin-1-il}piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid.
14. Spoj prema zahtjevu 3, naznačen time, da: W je -N(R1)C(O)-; R1 je vodik; R2 je C4-C12cikloalkilalkil; R3 je C3-C12heterociklil ili C5-C12heteroaril, svaki nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata neovisno odabranih od halo, C1-C6alkila, C1-C6trihaloalkila ili C7-C12aralkila; R4 i R5 su svaki vodik; i R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki vodik.
15. Spoj prema zahtjevu 14, naznačen time, da je odabran iz skupine od sljedećih: 6-[4-(piridin-2-karbonil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilfuran-3-karbonil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(2-kloro-4-trifluorometilpirimidin-5-karbonil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(5-metil-2-trifluorometilfuran-3-karbonil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(2-kloropiridin-3-karbonil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(2-metil-5-trifluorometiloksazol-4-karbonil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(2,6-dikloropiridin-3-karbonil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(pirolidin-1-karbonil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(1-metil-1H-pirol-2-karbonil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; i 6-[4-(tetrahidrofuran-2-karbonil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid.
16. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time, da: x i y su svaki neovisno 1; W je odabran od -C(O)N(R1)- i -N(R1)C(O)-; V je -C(O)- ili -C(S)-; svaki R1 je neovisno odabran iz skupine koju čine vodik; C1-C6alkil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, metil ili trifluorometil; i C2-C6alkil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine metoksi i hidroksi; R2 je odabran iz skupine koju čine C1-C12alkil, C2-C12alkenil, C2-C12hidroksialkil, C2-C12hidroksialkenil, C1-C6alkoksi, C3-C12alkoksialkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril i C3-C12heteroarilalkil; ili R2 je višeprstenasta struktura koja ima 2 do 4 prstena, gdje su prsteni neovisno odabrani iz skupine koju čine C3-C12cikloalkil, C3-C12heterociklil, C6-C19aril i C1-C12heteroaril, pri čemu neki ili svi prsteni mogu biti stopljeni jedan s drugim; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, cijano, nitro, hidroksi, C1-C6alkil, C1-C6trihaloalkil, C1-C6trihaloalkoksi, C1-C6alkilsulfonil, -N (R11)2, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -S(O)2N(R11)2, C3-C12cikloalkil, C3-C12heterociklil, C1-C12heteroaril i C1-C12heteroarilC3-C12cikloalkil, uz uvjet da R3nije fenil supstituiran sa nesupstituiranim ili supstituiranim tienilom; R4i R5su svaki neovisno odabrani od sljedećih: vodik, fluoro, kloro, metil, metoksi ili trifluorometil; R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; ili R6 i R6a zajedno, ili R7 i R7a zajedno, ili R8 i R8a zajedno, ili R9 i R9a zajedno su okso skupina, uz uvjet da kada V je -C(O)-, tada R7 i R7a zajedno ili R8 i R8a zajedno ne tvore okso skupinu, dok preostali R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; ili jedan od R6, R6a, R7 i R7a zajedno s jednim od R8, R8a, R9 i R9atvore alkilenski most, dok preostali R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; i svaki R11 je neovisno odabran od sljedećih: vodik, C1-C6alkil, C3-C12cikloalkil, C6-C19aril ili C7-C12aralkil; njegov stereoizomer, enantiomer ili tautomer, njegova farmaceutski prihvaljiva sol, ili njegov farmaceutski sastav.
17. Spoj prema zahtjevu 16, naznačen time, da: x i y su svaki 1; V je -C(O)- ili -C(S)-; W je odabran od -C(O)N(R1)- i -N(R1)C(O)-; svaki R1 je neovisno odabran od vodika ili C1-C6alkila; R2 je odabran iz skupine koju čine C1-C12alkil, C2-C12alkenil, C2-C12hidroksialkil, C2-C12hidroksialkenil, C1-C6alkoksi, C3-C12alkoksialkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril i C3-C12heteroarilalkil; svaki R2 je nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, cijano, okso, tiokso, C1-C3alkil, -OR11, -C(O)R11, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -C(O)N(R12)2, -N(R12)2, C1-C6trihaloalkil, C3-C12cikloalkil, C3-C12heterociklil, C6-C19aril, C1-C12heteroaril i C1-C12heteroarilC3-C12cikloalkil; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, cijano, nitro, hidroksi, C1-C6alkil, C1-C6trihaloalkil, C1-C6trihaloalkoksi, C1-C6alkilsulfonil, -N(R12)2, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -S(O)2N(R12)2, C3-C12cikloalkil, C3-C12heterociklil i C1-C12heteroarilC3-C12cikloalkil; R4 i R5 su svaki neovisno odabrani od sljedećih: vodik, fluoro, kloro, metil, metoksi ili trifluorometil; R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; ili R6 i R6a zajedno ili R9 i R9a zajedno su okso skupina, dok preostali R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; svaki R11 je neovisno odabran od sljedećih: vodik, C1-C6alkil, C3-C12cikloalkil, C6-C19aril ili C7-C12aralkil; i svaki R12 je neovisno odabran od vodika ili C1-C6alkila.
18. Spoj prema zahtjevu 17, naznačen time, da: x i y su svaki 1; V je -C(O)-ili -C(S)-; W je -N(R1)C(O)-; R1 je vodik, metil ili etil; R4i R5su svaki neovisno odabrani od sljedećih: vodik, fluoro, kloro, metil, metoksi ili trifluorometil; i R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila.
19. Spoj prema zahtjevu 18, naznačen time, da: R2 je C4-C12cikloalkilalkil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabrabnih iz skupine koju čine -OR11, C1-C3alkil ili C6-C19aril; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, cijano, nitro, hidroksi, C1-C6alkil, C1-C6trihaloalkil, C1-C6trihaloalkoksi, C1-C6alkilsulfonil, -N(R12)2, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -S(O)2N(R12)2 i C3-C12cikloalkil; svaki R11 je neovisno odabran od sljedećih: vodik, C1-C6alkil, C3-C12cikloalkil, C6-C19aril ili C7-C12aralkil; svaki R12 je neovisno odabran od vodika ili C1-C6alkila.
20. Spoj prema zahtjevu 19, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine sljedeći: 6-(4-benzoilpiperazin-1-il)piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(2-kloro-5-fluorobenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(5-kloro-2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(2,6-difluorobenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(2,5-bis-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(2,4-bis-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(2,5-difluorobenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(5-fluoro-2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-ciklopropilpropil)amid; 6-[4-(2-fluorobenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(3-fluoro-2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(4-fluoro-2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-ciklopropilpropil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-metilciklopropilmetil)amid; 6-[4-(5-fluoro-2-metoksibenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(2-dimetilaminobenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(2-kloro-5-dimetilaminobenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(2,5-dimetilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(2,5-diklorobenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina ciklobutilmetilamid; octena kiselina 2-{4-[6-(2-ciklopropiletilkarbamoil)-piridazin-3-il]piperazin-1-karbonil}fenil ester; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropil-2-hidroksietil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-fenilciklopropilmetil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-ciklopropilpropil)amid; 6-[4-(2-cijanobenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-{4-[2-(2-trifluorometilfenil)acetil]piperazin-1-il}piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(4-fluoro-2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(5-kloro-2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-ciklopropilpropil)amid; 6-[3,5-dimetil-4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 2-{4-[6-(2-ciklopropiletilkarbamoil)piridazin-3-il]piperazin-1-karbonil}benzoična kiselina metil ester; 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklobutil-etil)-amid; 2-{4-[6-(2-ciklopropil-etilkarbamoil)-piridazin-3-il]-piperazin-1-karbonil}-benzoična kiselina; 6-[4-(5-kloro-2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklobutil-etil)-amid; 6-[4-(5-fluoro-2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklobutil-etil)-amid; 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (3-ciklobutil-propil)-amid; 6-[4-(2-trifluorometil-tiobenzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropil-etil)-amid; 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (4-ciklopropil-butil)-amid; i 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (2,2-dimetil-ciklopropilmetil)-amid.
21. Spoj prema zahtjevu 18, naznačen time, da: V je -C(O)-; R2 je C1-C12alkil ili C2-C12alkenil, svaki nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, ariloksi, -C(O)R11, -OC(O)R11 ili -C(O)OR11; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, cijano, nitro, hidroksi, C1-C6alkil, C1-C6trihaloalkil, C1-C6trihaloalkoksi, C1-C6alkilsulfonil, -N(R12)2, -OC (O)R11, -C(O)OR11, -S(O)2N(R12)2 i C3-C12cikloalkil; svaki R11 je neovisno odabran od sljedećih: vodik, C1-C6alkil, C3-C6cikloalkil, C7-C12aralkil, ili C6-C19aril (nesupstituiran ili supstituiran jednom ili više halo skupina); i svaki R12 je neovisno odabran od vodika ili C1-C6alkila.
22. Spoj prema zahtjevu 21, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine sljedeći: 6-[4-(2-nitrobenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-metilbutil)amid; 6-[4-(2-klorobenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-metilbutil)amid; 6-[4-(2,4-diklorobenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-metilbutil)amid; 6-[4-(2-aminobenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-metilbutil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina [2-(4-klorofenoksi)etil]amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina [2-(4-fluorofenoksi)etil]amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3,3-dimetilbutil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina pentilamid; 4-({6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karbonil}amino)butirinska kiselina etil ester; 6-[4-(5-fluoro-2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina pentilamid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (4-metilpentil)amid; 6-[4-(2-fluoro-6-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-metilbutil)amid; 6-[4-(2,6-difluorobenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-metilbutil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-okso-2-feniletil)amid; octena kiselina 1,1-dimetil-3-({6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karbonil}amino)propil ester; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-fenoksietil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina heksilamid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (4-metilpentil)amid; 6-[4-(5-fluoro-2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (4-metilpentil)amid; 6-[2,5-dimetil-4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina pentilamid; 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina heptilamid; 6-[4-(2-sulfamoil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (3-metilbutil)-amid; 6-[4-(5-kloro-2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina heksilamid; 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropil-2-oksoetil)-amid; 4-trifluorometil-6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (3-metilbutil)-amid; i 6-[4-(5-fluoro-2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina pentil-4-enilamid.
23. Spoj prema zahtjevu 18, naznačen time, da: V je -C(O)-; R2je C2-C12hidroksialkil ili C2-C12hidroksialkenil, svaki nesupstituiran ili supstituiran jednom ili više halo skupina; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, cijano, nitro, hidroksi, C1-C6alkil, C1-C6trihaloalkil, C1-C6trihaloalkoksi, C1-C6alkilsulfonil, -N(R12)2, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -S(O)2N(R12)2 i C3-C12cikloalkil; svaki R11 je neovisno odabran od sljedećih: vodik, C1-C6alkil, C3-C6cikloalkil, C7-C12aralkil ili C6-C19aril (nesupstituiran ili supstituiran jednom ili više halo skupina); i svaki R12 je neovisno odabran od vodika ili C1-C6alkila.
24. Spoj prema zahtjevu 23, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine sljedeći: 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (4-hidroksibutil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-hidroksi-4,4-dimetilpentil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-hidroksi-3-metilbutil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-hidroksi-3,3-dimetilbutil)amid; i 6-[4-(5-fluoro-2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-hidroksi-3,3-dimetil-butil)amid.
25. Spoj prema zahtjevu 18, naznačen time, da: V je -C(O)-; R2 je C7-C12aralkil, gdje je arilni dio od C7-C12aralkil skupine nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata neovisno odabranih od sljedećih: halo, C1-C3alkil, -OR11, -C(O)OR11, C1-C6trihaloalkil, C3-C12cikloalkil i C6-C19aril, i alkilni dio od C7-C12aralkil skupine je nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata neovisno odabranih od halo, -OR11 i -OC(O)R11; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, cijano, nitro, hidroksi, C1-C6alkil, C1-C6trihaloalkil, C1-C6trihaloalkoksi, C1-C6alkilsulfonil, -N(R12)2, -OC (O)R11, -C(O)OR11, -S(O)2N(R12)2 i C3-C12cikloalkil; svaki R11 je neovisno odabran od sljedećih: vodik, C1-C6alkil, C3-C6cikloalkil, C7-C12aralkil, ili C6-C19aril (nesupstituiran ili supstituiran jednom ili više halo skupina); i svaki R12 je neovisno odabran od vodika ili C1-C6alkila.
26. Spoj prema zahtjevu 25, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine sljedeći: 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina [2-(2,4-fluorofenil)etil]amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina [2-(2-fluorofenil)etil]amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina [2-(4-klorofenil)etil]amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina [2-(3-klorofenil)etil]amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-fenilpropil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-bifenil-4-iletil)amid; (R)-6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-hidroksi-2-feniletil)-amid; (S)-6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-hidroksi-2-feniletil)-amid; octena kiselina 1-fenil-2-({6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]piridazin-3-karbonil} amino)etil ester; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina [3-(4-fluorofenil)propil]amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2,2-difluoro-2-feniletil)amid; i 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina [2-(3-fluorofenil)-2-hidroksietil]amid.
27. Spoj prema zahtjevu 18, naznačen time, da: V je -C(O)-; R2 je C1-C6alkoksi ili C3-C12alkoksialkil, svaki nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata neovisno odabranih od halo ili C3-C12cikloalkila; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, cijano, nitro, hidroksi, C1-C6alkil, C1-C6trihaloalkil, C1-C6trihaloalkoksi, C1-C6alkilsulfonil, -N(R12)2, -OC (O)R11, -C(O)OR11, -S(O)2N(R12)2 i C3-C12cikloalkil; svaki R11 je neovisno odabran od sljedećih: vodik, C1-C6alkil, C3-C6cikloalkil, C7-C12aralkil, ili C6-C19aril (nesupstituiran ili supstituiran s jednom ili više halo skupina); i svaki R12 je neovisno odabran od vodika ili C1-C6alkila.
28. Spoj prema zahtjevu 27, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine sljedeći: 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-etoksietil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-metoksi-3,3-dimetilbutil)amid; i 2-(2-ciklopropil-etoksi)-N-{6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-il}-acetamid.
29. Spoj prema zahtjevu 18, naznačen time, da: V je -C(O)-; R2 je C6-C19aril nesupstituiran ili supstituiran s jednim ili više supstituenata neovisno odabranih od sljedećih: halo, cijano, C1-C3alkil, -OR11, -C(O)R11, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -C(O)N(R12)2, C1-C6trihaloalkil, C3-C12cikloalkil, C3-C12heterociklil, C6-C19aril, C1-C12heteroaril i C1-C12heteroarilC3-C12cikloalkil; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran sa C1-C6trihaloalkil ili C1-C6trihaloalkoksi; svaki R11 je neovisno odabran od sljedećih: vodik, C1-C6alkil, C3-C6cikloalkil, C7-C12aralkil, ili C6-C19aril (nesupstituiran ili supstituiran s jednom ili više halo skupina); i svaki R12 je neovisno odabran od vodika ili C1-C6alkila.
30. Spoj prema zahtjevu 29, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine sljedeći: 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (4-klorofenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (4-karbamoil-fenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-karbamoil-fenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina m-tolilamid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina p-tolilamid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina o-tolilamid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-propilfenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (4-propilfenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (4-izopropilfenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-izopropilfenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-klorofenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-cijano-3-fluorofenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2,4-dimetil-fenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2,5-dimetil-fenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2,6-dimetil-fenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2,3-dimetil-fenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3,5-dimetil-fenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3,4-dimetil-fenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (4-etilfenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-etilfenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-fluoro-2-metilfenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-fluoro-4-metilfenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (4-fluoro-2-metilfenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-fluoro-5-metilfenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (3-fluoro-5-metilfenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (3-fluorofenil)-amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (2-fluorofenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (4-fluorofenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2,4-difluoro-fenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2,5-difluoro-fenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (3,4-difluoro-fenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (2,3-difluoro-fenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2,6-difluoro-fenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (4-cijanofenil)-amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-cijanofenil)-amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-cijanofenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-klorofenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-kloro-2-metilfenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-kloro-3-metilfenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2,5-diklorofenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-kloro-5-metilfenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-kloro-6-metilfenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (4-kloro-2-metilfenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (4-kloro-3-metilfenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-kloro-4-metilfenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-kloro-4-metilfenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-kloro-5-fluorofenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (5-kloro-2-fluorofenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2,5-difluorofenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2,6-diklorofenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-trifluorometilfenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (4-trifluorometilfenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)-piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-trifluorometilfenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina fenilamid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (5-kloro-2-metoksifenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2,5-dimetoksifenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-kloro-4-metoksifenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)-piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (4-metoksi-fenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-metoksifenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-metoksifenil)amid; 4-({6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karbonil}amino)-benzoična kiselina metil ester; 4-({6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karbonil}amino)-benzoična kiselina; 2-({6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karbonil}amino)-benzoična kiselina metil ester; 2-({6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karbonil}amino)-benzoična kiselina; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3,4-diklorofenil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina indan-1-ilamid; i 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina indan-5-ilamid;
31. Spoj prema zahtjevu 18, naznačen time, da: V je -C(O)-; R2 je C1-C12heteroaril nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, cijano, okso, tiokso, C1-C3alkil, -OR11, -C(O)R11, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -C(O)N(R12)2 i C1-C6trihaloalkil; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran C1-C6trihaloalkilom ili C1-C6trihaloalkoksi; svaki R11 je neovisno odabran od sljedećih: vodik, C1-C6alkil, C3-C6cikloalkil, C7-C12aralkil ili C6-C19aril (nesupstituiran ili supstituiran jednom ili više halo skupina); i svaki R12 je neovisno odabran od vodika ili C1-C6alkila.
32. Spoj prema zahtjevu 31, naznačen time, da je C1-C12heteroaril odabran iz skupine koju čine piridinil, purinil, pirazinil, indolil, indazolil, benzoimidazolil, imidazolil, tetrazolil, triazolil, izoksazolil, pirazolil, pirimidinil, tiadiazolil, tiazolil i piridazinil.
33. Spoj prema zahtjevu 32, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine sljedeći: 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (5-kloropiridin-2-il)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (5-trifluorometilpiridin-2-il)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (7H-purin-6-il)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina pirazin-2-ilamid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (1H-tetrazol-5-il)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2H-[1,2,4]triazol-3-il)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-metil-izoksazol-5-il)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (5-metil-izoksazol-3-il)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (1H-pirazol-3-il)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (5-metil-1H-pirazol-3-il)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina pirimidin-2-ilamid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina pirazin-2-ilamid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (4-metil-pirimidin-2-il)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (2-okso-2,3-dihidro-pirimidin-4-il)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (6-okso-1,6-dihidro-pirimidin-2-il)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina [1,3,4]tiadiazol-2-ilamid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina tiazol-2-ilamid; 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina piridin-2-ilamid; 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina piridazin-3-ilamid; 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina piridin-3-ilamid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina piridin-4-ilamid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (6-okso-1,6-dihidro-[1,3,5]triazin-2-il)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (5-fluoro-piridin-2-il)-amid; 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (5-cijano-piridin-2-il)-amid; 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (4,6-dimetil-pirimidin-2-il)-amid; 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (2-kloro-piridin-4-il)-amid; 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (1H-indol-6-il)-amid; 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (1H-indol-4-il)-amid; 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (1H-indazol-5-il)-amid; 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (1H-indazol-6-il)-amid; 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (4-metil-tiazol-2-il)-amid; 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (5-metil-tiazol-2-il)-amid; 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (5-tiokso-4,5-dihidro-1H-[1,2,4]triazol-3-il)-amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (1H-benzoimidazol-2-il)-amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (6-metilpiridazin-3-il)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (6-metoksipiridazin-3-il)amid; i 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (6-kloro-piridazin-3-il)-amid.
34. Spoj prema zahtjevu 18, naznačen time, da: V is -C(O)-; R2 je C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil ili C3-C12heteroarilalkil, svaki nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, cijano, okso, tiokso, C1-C3alkil, -OR11, -C(O)R11, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -C(O)N(R12)2 i C1-C6trihaloalkil; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran sljedećima: halo, C1-C6trihaloalkil ili C1C6trihaloalkoksi; svaki R11 je neovisno odabran od sljedećih: vodik, C1-C6alkil, C3-C6cikloalkil, C7-C12aralkil, ili C6-C19aril (nesupstituiran ili supstituiran jednom ili više halo skupina); i svaki R12 je neovisno odabran od vodika ili C1-C6alkila.
35. Spoj prema zahtjevu 34, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine sljedeći: 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (2-okso-1,3-diaza-biciklo[3.1.0]heks-3-en-4-il)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (5-okso-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-il)amid; 5-[1,2]ditiolan-3-il-pentanoinska kiselina {6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-il}-amid; 6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-karboksilna kiselina (2-tiofen-2-il-etil)-amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-benzo[1,3]dioksol-5-il-etil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2,2-difluoro-2-piridin-2-iletil)amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-piridin-2-iletil)amid; i 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (piridin-2-il-metil)amid.
36. Spoj prema zahtjevu 17, naznačen time, da: x i y su svaki 1; V je -C(O)-; W je -C(O)N(R1)-; R1 je vodik, metil ili etil; R4i R5su svaki neovisno odabrani od sljedećih: vodik, fluoro, kloro, metil, metoksi ili trifluorometil; i R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila.
37. Spoj prema zahtjevu 36, naznačen time, da: R2 je C3-C12cikloalkil ili C4-C12cikloalkilalkil, svaki nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine -OR11, C1-C3alkil, C1-C6trihaloalkil ili C6-C19aril; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, C1-C6trihaloalkil i C1-C6trihaloalkoksi; i svaki R11 je neovisno odabran od sljedećih: vodik, C1-C6alkil, C3-C6cikloalkil, C6-C19aril ili C7-C12aralkil.
38. Spoj prema zahtjevu 37, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine sljedeći: 4-cikloheksil-N-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}butiramid; 2,2,3,3-tetrametilciklopropankarboksilna kiselina {6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}amid; ciklopropankarboksilna kiselina {6-[4-(2-trifluorometil-benzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}amid; 1-trifluorometilciklopropankarboksilna kiselina {6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}amid; 2-fenilciklopropankarboksilna kiselina (2-fenilciklopropankarbonil) {6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}amid; i 2-fenilciklopropankarboksilna kiselina {6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il} amid.
39. Spoj prema zahtjevu 36, naznačen time, da: R2 je C1-C12alkil, C2-C12alkenil, C1-C6alkoksi ili C3-C12alkoksialkil, od kojih je svaki nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, cijano, okso, tiokso, C1-C3alkil, -OR11, -C(O)R11, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -C(O)N(R12)2, -N(R12)2, C1-C6trihaloalkil,C3-C12cikloalkil i C6-C19aril; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran sa halo, C1-C6trihaloalkil ili C1-C6trihaloalkoksi; svaki R11 je neovisno odabran od sljedećih: vodik, C1-C6alkil, C3-C6cikloalkil, C7-C12aralkil, ili C6-C19aril (nesupstituiran ili supstituiran jednom ili više halo skupina); i svaki R12 je neovisno odabran od vodika ili C1-C6alkila.
40. Spoj prema zahtjevu 39, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine sljedeći: 2-benziloksi-N-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}acetamid; 2-etoksi-N-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}acetamid; 2-ciklopropilmetoksi-N-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)-piperazin-1-il]piridazin-3-il}acetamid; 2-(2-metoksietoksi)-N-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)-piperazin-1-il]piridazin-3-il}acetamid; N-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}-2-(3,3,3-trifluoropropoksi)acetamid; 3-metoksi-N-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}propionamid; 3-fenoksi-N-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-il}propionamid; 2-butoksi-N-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}acetamid; 2-metil-1-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-ilkarbamoil}propilamin; 2-fenoksi-N-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}acetamid; {6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}karbaminska kiselina butil ester; {6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}karbaminska kiselina propil ester; {6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}karbaminska kiselina izobutil ester; {6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}karbaminska kiselina etil ester; heksanoična kiselina {6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-il}amid; 4-fluoro-N-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-il}benzamid; {6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}karbaminska kiselina 3,3-dimetilbutil ester; i {6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}karbaminska kiselina 2-ciklopropiletil ester.
41. Spoj prema zahtjevu 36, naznačen time, da: R2 je C7-C12aralkil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, cijano, okso, tiokso, C1-C3alkil, -OR11, -C(O)R11, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -C(O)N(R12)2, -N(R12)2, C1-C6trihaloalkil, C3-C12cikloalkil i C6-C19aril; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran sa halo, C1-C6trihaloalkil ili C1-C6trihaloalkoksi; svaki R11 je neovisno odabran od sljedećih: vodik, C1-C6alkil, C3-C6cikloalkil, C7-C12aralkil ili C6-C19aril (nesupstituiran ili supstituiran jednom ili više halo skupina); i svaki R12 je neovisno odabran od vodika ili C1-C6alkila.
42. Spoj prema zahtjevu 41, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine sljedeći: 4-(4-metoksifenil)-N-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)-piperazin-1-il]piridazin-3-il}butiramid; i 3-(4-fluorofenil)-N-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)-piperazin-1-il]-piridazin-3-il}propionamid.
43. Spoj prema zahtjevu 19, naznačen time, da: x i y su svaki 1; V je -C(O)-; W je -N(R1)C(O)-; R1 je vodik, metil ili etil; R2 je ciklopropiletil ili ciklopropilmetil; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine fluoro, kloro i trifluorometil; R4 i R5 su svaki vodik; i R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9, i R9a su svaki vodik.
44. Spoj prema zahtjevu 43, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine sljedeći: 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(5-fluoro-2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; i 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina ciklopropilmetilamid.
45. Spoj prema zahtjevu 21, naznačen time, da: x i y su svaki 1; V je -C(O)-; W je -N(R1)C(O)-; R1 je vodik, metil ili etil; R2je C1-C6alkil nesupstituiran ili supstituiran sa -C(O)OR11; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine fluoro, kloro i trifluorometil; R4 i R5 su svaki vodik; R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9, i R9a su svaki vodik; i R11 je vodik, metil, etil ili 1,1-dimetiletil.
46. Spoj prema zahtjevu 45, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine sljedeći: 4-metil-2-({6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-karbonil}amino)pentanoinska kiselina metilester; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-metilbutil)amid; 6-[4-(5-fluoro-2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-metilbutil)amid; 6-[4-(4-fluoro-2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-metilbutil)amid; i 4-metil-2-({6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karbonil}amino)pentanoinska kiselina.
47. Spoj prema zahtjevu 25, naznačen time, da: x i y su svaki 1; V je -C(O)-; W je -N(R1)C(O)-; R1 je vodik, metil ili etil; R2 je 2-feniletil ili 3-fenilpropil gdje je fenilna skupina nesupstituirana ili supstituirana jednim ili više supstituenata neovisno odabranih od kloro, fluoro ili -OR11; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine fluoro, kloro i trifluorometil; R4 i R5 su svaki vodik; R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki vodik; i R11 je vodik, metil, etil ili 1,1-dimetiletil.
48. Spoj prema zahtjevu 47, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine sljedeći: 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina fenetilamid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina [2-(4-metoksifenil)etil]amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina [2-(3-fluorofenil)etil]amid; 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-fenilpropil)amid; i 6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina [2-(4-fluorofenil)etil]amid.
49. Spoj prema zahtjevu 37, naznačen time, da: x i y su svaki 1; V je -C(O)-; W je -C(O)N(R1)-; R1 je vodik, metil ili etil; R2 je ciklopropiletil, ciklopropilmetil ili ciklopentiletil; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine fluoro, kloro i trifluorometil; R4i R5su svaki neovisno odabrani od sljedećih: vodik, fluoro, kloro, metil, metoksi ili trifluorometil; i R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki vodik.
50. Spoj prema zahtjevu 49, naznačen time, da je to 3-ciklopentil-N-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il} propionamid.
51. Spoj prema zahtjevu 39, naznačen time, da: x i y su svaki 1; V je -C(O)-; W je -C(O)N(R1)-; R1 je vodik, metil ili etil; R2 je C1-C6alkil; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine fluoro, kloro i trifluorometil; R4i R5su svaki neovisno odabrani od sljedećih: vodik, fluoro, kloro, metil, metoksi ili trifluorometil; i R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki vodik.
52. Spoj prema zahtjevu 51, naznačen time, da je to 4-metilpentanoinska kiselina {6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)-piperazin-1-il]piridazin-3-il}amid.
53. Spoj prema zahtjevu 41, naznačen time, da: x i y su svaki 1; V je -C(O)-; W je -C(O)N(R1)-; R1 je vodik, metil ili etil; R2 je 3-fenilpropil; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine fluoro, kloro i trifluorometil; R4i R5su svaki neovisno odabrani od sljedećih: vodik, fluoro, kloro, metil, metoksi ili trifluorometil; i R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki vodik.
54. Spoj prema zahtjevu 53, naznačen time, da je to 4-fenil-N-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}butiramid.
55. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time, da: x i y su svaki neovisno 1; W je -N(R1)C(O)N(R1)-; V je -C(O)-; svaki R1 je neovisno odabran iz skupine koju čine vodik; C1-C6alkil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, metil ili trifluorometil; i C2-C6alkil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine metoksi i hidroksi; R2 je odabran iz skupine koju čine C1-C12alkil, C2-C12alkenil, C2-C12hidroksialkil, C2-C12hidroksialkenil, C2-C12alkoksialkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C1-C12heteroaril i C3-C12heteroarilalkil; ili R2 je višeprstenasta struktura koja ima 2 do 4 prstena, gdje su prsteni neovisno odabrani iz skupine koju čine C3-C12cikloalkil, C3-C12heterociklil, C6-C19aril i C1-C12heteroaril, pri čemu neki ili svi prsteni mogu biti stopljeni jedan s drugim; R3 je odabran iz skupine koju čine C1-C12alkil, C2-C12alkenil, C2-C12hidroksialkil, C2-C12 hidroksialkenil, C1-C12alkoksi, C2-C12alkoksialkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril, C7C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril i C3-C12heteroarilalkil; ili R3 je višeprstenasta struktura koja ima 2 do 4 prstena, gdje su prsteni neovisno odabrani iz skupine koju čine C3-C12cikloalkil, C3-C12heterociklil, C6-C19aril i C1-C12heteroaril, pri čemu neki ili svi prsteni mogu biti stopljeni jedan s drugim; R4i R5su svaki neovisno odabrani od sljedećih: vodik, fluoro, kloro, metil, metoksi ili trifluorometil; R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; ili R6 i R6a zajedno, ili R9 i R9a zajedno su okso skupina, dok preostali R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; ili jedan od R6, R6a, R7 i R7a zajedno s jednim od R8, R8a, R9 i R9atvore alkilenski most, dok preostali R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; njegov stereoizomer, enantiomer ili tautomer, njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili njegov farmaceutski sastav.
56. Spoj prema zahtjevu 55, naznačen time, da: x i y su svaki 1; svaki R1 je vodik ili C1-C6alkil; R2 je odabran iz skupine koju čine C3-C12alkil, C3-C12alkenil, C3-C12hidroksialkil, C3-C12hidroksialkenil, C3-C12alkoksialkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C1-C12heteroaril i C3-C12heteroarilalkil; svaki R2 je nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, okso, tiokso, C1-C3alkil, -OR11, -C(O)OR11, C1-C6trihaloalkil, C3-C12cikloalkil,C3-C12heterociklil, C6-C19aril, C1-C12heteroaril i C1-C12heteroarilC3-C12cikloalkil; R3 je odabran iz skupine koju čine C3-C12alkil, C3-12alkenil, C3-C12hidroksialkil, C3-C12 hidroksialkenil, C3-C12alkoksi, C3-C12alkoksialkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril i C3-C12heteroarilalkil; gdje svaka od gornjih R3 skupina je nesupstituirana ili supstituirana jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine C1-C6alkil, C1-C6trihaloalkil, C1-C6trihaloalkoksi, C1-C6alkoksi, C1-C6alkilsulfonil, halo, cijano, nitro, hidroksi, -N(R12)2, -C(O)OR11, -S(O)2N(R12)2, C3-C12cikloalkil, C3-C12heterociklil, C6-C19aril, C1C12heteroaril i C1-C12heteroarilC1-C12cikloalkil; R4 i R5 su svaki neovisno odabrani od sljedećih: vodik, fluoro, kloro, metil, metoksi ili trifluorometil; R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; ili R6 i R6a zajedno ili R7 i R7a zajedno su okso skupina, dok preostali R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; ili jedan od R6, R6a, R7 i R7a zajedno s jednim od R8, R8a, R9 i R9a tvore alkilenski most, dok preostali R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; svaki R11 je neovisno odabran od sljedećih: vodik, C1-C6alkil, C3-C6cikloalkil, C6-C19aril ili C7-C12aralkil; i svaki R12 je neovisno odabran od vodika ili C1-C6alkila.
57. Spoj prema zahtjevu 56, naznačen time, da: R2 je C3-C12cikloalkil ili C4-C12cikloalkilalkil, svaki nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine -OR11, C1-C3alkil ili C6-C19aril; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, C1-C6trihaloalkil i C1-C6trihaloalkoksi; i svaki R11 je neovisno odabran od sljedećih: vodik, C1-C6alkil, C3-C6cikloalkil, C6-C19aril ili C7-C12aralkil.
58. Spoj prema zahtjevu 57, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine sljedeći: 1-(2-fenilciklopropil)-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea; 1-ciklopentil-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-il}urea; 1-(3-ciklopropilpropil)-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea; 1-ciklopropilmetil-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea; 1-(2-ciklopropiletil)-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea; 1-(2-ciklopropiletil)-3-{6-[4-(2-fluoro-6-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea; 1-(2-ciklopropiletil)-3-{6-[4-(5-fluoro-2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea; 1-cikloheksil-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea; 1-(2-ciklopropiletil)-3-{6-[4-(2,6-difluorobenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea; i 1-(3-ciklopropilpropil)-3-{6-[4-(5-fluoro-2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea.
59. Spoj prema zahtjevu 56, naznačen time, da: R2 je C7-C12aralkil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, -OR11 ili C1-C3alkil; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, C1-C6trihaloalkil i C1-C6trihaloalkoksi; i svaki R11 je neovisno odabran od sljedećih: vodik, C1-C6alkil, C3-C6cikloalkil, C6-C19aril ili C7-C12aralkil.
60. Spoj prema zahtjevu 59, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine sljedeći: 1-[1-(4-fluorofenil)etil]-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il)urea; 1-[1-(4-fluorofenil)etil]-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea; 1-[3-(4-fluorofenil)propil]-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea; 1-fenetil-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-il}urea; 1-(4-fluorobenzil)-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea; i 1-(3,4-diklorobenzil)-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea.
61. Spoj prema zahtjevu 56, naznačen time, da: R2 je C6-C19aril nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, -OR11 ili C1-C3alkil; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, C1-C6trihaloalkil i C1-C6trihaloalkoksi; i svaki R11 je neovisno odabran od sljedećih: vodik, C1-C6alkil, C3-C6cikloalkil, C6-C19aril ili C7-C12aralkil.
62. Spoj prema zahtjevu 61, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine sljedeći: 1-(4-fluorofenil)-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-il}urea; i 1-(2-fluorofenil)-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea.
63. Spoj prema zahtjevu 56, naznačen time, da: R2 je C3-C12alkil, C3-C12hidroksialkil ili C3-C12alkoksialkil, svaki nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, -OR11 ili -C(O)OR11; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, C1-C6trihaloalkil i C1-C6trihaloalkoksi; i svaki R11 je neovisno odabran od sljedećih: vodik, C1-C6alkil, C3-C6cikloalkil, C6-C19aril ili C7-C12aralkil.
64. Spoj prema zahtjevu 63, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine sljedeći: 3-(3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]-piridazin-3-il}ureido)propionska kiselina etil ester; 1-butil-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea; 1-(2-kloroetil)-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)-piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea; 1-{6-[4-(2,6-difluorobenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}-3-(3-metilbutil)urea; 1-(3,3-dimetilbutil)-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea; 1-(2-izopropoksietil)-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)-piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea; 1-(3-hidroksi-4,4-dimetilpentil)-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea; 1-heksil-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea; 1-heptil-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea; i 1-(4-metilpentil)-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea.
65. Spoj prema zahtjevu 59, naznačen time, da: x i y su svaki 1; svaki R1 je vodik, metil ili etil; R2 je benzil; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine fluoro, kloro i trifluorometil; R4i R5su svaki neovisno odabrani od sljedećih: vodik, fluoro, kloro, metil, metoksi ili trifluorometil; i R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki vodik.
66. Spoj prema zahtjevu 65, naznačen time, da je to 1-benzil-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea.
67. Spoj prema zahtjevu 63, naznačen time, da: x i y su svaki 1; svaki R1 je vodik, metil ili etil; R2 je pentil; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine fluoro, kloro i trifluorometil; R4i R5su svaki neovisno odabrani od sljedećih: vodik, fluoro, kloro, metil, metoksi ili trifluorometil; i R6, R6a , R7, R7a , R8, R8a, R9 i R9a su svaki vodik.
68. Spoj prema zahtjevu 67, naznačen time, da je to 1-pentil-3-{6-[4-(2-trifluorometilbenzoil)piperazin-1-il]piridazin-3-il}urea.
69. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time, da: x i y su svaki neovisno 1; W je -C(O)N(R1)-, -N(R1)C(O)N(R1)- ili -N(R1)C(O)-; V je -C(R10)H; svaki R1 je neovisno odabran iz skupine koju čine vodik; C1-C6alkil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, metil ili trifluorometil; i C2-C6alkil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine metoksi i hidroksi; R2 je odabran iz skupine koju čine C7-C12alkil, C2-C12alkenil, C7-C12hidroksialkil, C2-C12hidroksialkenil, C1-C12alkoksi, C2-C12alkoksialkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C13-C19aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril i C3-C12heteroarilalkil; R3 je odabran iz skupine koju čine C1-C12alkil, C2-C12alkenil, C2-C12hidroksialkil, C2-C12hidroksialkenil, C1-C12alkoksi, C2-C12alkoksialkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril i C3-C12heteroarilalkil; R4 i R5 su svaki neovisno odabrani od sljedećih: vodik, fluoro, kloro, metil, metoksi, trifluorometil, cijano, nitro ili -N(R12)2; R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; ili R6 i R6a zajedno, ili R7 i R7a zajedno, ili R8 i R8a zajedno, ili R9 i R9a zajedno su okso skupina, dok preostali R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; ili jedan od R6, R6a, R7 i R7a zajedno s jednim od R8, R8a, R9 i R9a tvore alkilenski most, dok preostali R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; R10 je vodik ili C1-C3alkil; i svaki R12 je neovisno odabran od vodika ili C1-C6alkila; međutim uz uvjet da R2ne može biti pirazinil, piridinonil, pirolidinonil ili imidazolil; njegov stereoizomer, enantiomer ili tautomer, njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili njegov farmaceutski sastav.
70. Spoj prema zahtjevu 69, naznačen time, da: x i y su svaki neovisno 1; W je -N(R1)C(O)-; svaki R1 je vodik ili C1-C6alkil; R2 je odabran iz skupine koju čine C7-C12alkil, C2-C12alkenil, C7-C12hidroksialkil, C2-C12hidroksialkenil, C1-C12alkoksi, C2-C12alkoksialkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C13-C19aralkil, C1-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril i C3-C12heteroarilalkil; svaki R2 je nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, cijano, okso, tiokso, C1-C3alkil, -OR11, -C(O)R11, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -C(O)N(R12)2, -N(R12)2, C1-C6trihaloalkil, C3-C12cikloalkil, C3-C12heterociklil, C6-C19aril, C1-C12heteroaril i C1-C12heteroarilC3-C12cikloalkil; R3 je odabran iz skupine koju čine C1-C12alkil, C2-C12alkenil, C2-C12hidroksialkil, C2-C12hidroksialkenil, C1-C12alkoksi, C2-C12alkoksialkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril i C3-C12heteroarilalkil; svaki R3 je nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, cijano, nitro, hidroksi, C1-C6alkil, C1-C6trihaloalkil, C1-C6trihaloalkoksi, C1-C6alkilsulfonil, -N(R12)2, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -S(O)2N(R12)2, C3-C12cikloalkil, C3-C12heterociklil i C1-C12heteroarilC3-C12cikloalkil; R4 i R5 su svaki neovisno odabrani od sljedećih: vodik, fluoro, kloro, metil, metoksi, trifluorometil, cijano, nitro ili -N(R12)2; R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; R10 je vodik ili C1-C3alkil; svaki R11 je neovisno odabran od sljedećih: vodik, C1-C6alkil, C3-C6cikloalkil, C6-C19aril ili C7-C12aralkil; i svaki R12 je neovisno odabran od vodika ili C1-C6alkila.
71. Spoj prema zahtjevu 70, naznačen time, da: R2 je C3-C12cikloalkil ili C4-C12cikloalkilalkil, svaki nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, C1-C6trihaloalkil, -OR11, C1-C3alkil ili C6-C19aril; R3 je fenil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, cijano, nitro, hidroksi, C1-C6alkil, C1-C6trihaloalkil, C1-C6trihaloalkoksi, C1-C6alkilsulfonil, -N(R12)2, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -S(O)2N(R12)2 i C3-C12cikloalkil; svaki R11 je neovisno odabran od sljedećih: vodik, C1-C6alkil, C3-C6cikloalkil, C6-C19aril ili C7-C12aralkil; i svaki R12 je neovisno odabran od vodika ili C1-C6alkila.
72. Spoj prema zahtjevu 71, naznačen time, da je odabran iz skupine koju čine sljedeći: 6-[4-(2-trifluorometilbenzil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(5-fluoro-2-trifluorometilbenzil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(4-fluoro-2-trifluorometilbenzil)-piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(5-kloro-2-trifluorometilbenzil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(2-kloro-4-fluorobenzil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(2,5-diklorobenzil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(2,4-diklorobenzil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid; 6-[4-(5-fluoro-2-trifluorometilbenzil)piperazin-1-il]piridazin-3-karboksilna kiselina (3-ciklopropilpropil)amid; i 6-{4-[1-(2-trifluorometilfenil)etil]piperazin-1-il}-piridazin-3-karboksilna kiselina (2-ciklopropiletil)amid.
73. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time, da: x i y su svaki neovisno 1; W je -C(O)N(R1)-, -N(R1)C(O)N(R1)- ili -N(R1)C(O)-; V je -C(R10)H; svaki R1 je neovisno odabran iz skupine koju čine vodik; C1-C6alkil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halo, metil ili trifluorometil; i C2-C6alkil nesupstituiran ili supstituiran jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine metoksi i hidroksi; R2 je odabran iz skupine koju čine C1-C12alkil, C2-C12alkenil, C2-C12hidroksialkil, C2-C12hidroksialkenil, C1-C12alkoksi, C2-C12alkoksialkil, C3-C12cikloalkil, C4-C12cikloalkilalkil, C6-C19aril, C7-C12aralkil, C3-C12heterociklil, C3-C12heterociklilalkil, C1-C12heteroaril i C3-C12heteroarilalkil; R3 je odabran iz skupine koju čine C1-C12alkil, C2-C12alkenil, C2-C12hidroksialkil, C2-C12hidroksialkenil, C1-C12alkoksi ili C2-C12alkoksialkil;R4 i R5 su svaki neovisno odabrani od sljedećih: vodik, fluoro, kloro, metil, metoksi, trifluorometil, cijano, nitro ili -N(R12)2; R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; ili R6 i R6a zajedno, ili R7 i R7a zajedno, ili R8 i R8a zajedno, ili R9 i R9a zajedno su okso skupina, dok preostali R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; ili jedan od R6, R6a, R7 i R7a zajedno s jednim od R8, R8a, R9 i R9a tvore alkilenski most, dok preostali R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 i R9a su svaki neovisno odabrani od vodika ili C1-C3alkila; R10 je vodik ili C1-C3alkil; i svaki R12 je neovisno odabran od vodika ili C1-C6alkila; njegov stereoizomer, enantiomer ili tautomer, njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili njegov farmaceutski sastav.
74. Farmaceutski sastav, naznačen time, da obuhvaća farmaceutski prihvatljivo pomoćno sredstvo i terapeutski učinkovitu količinu spoja prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 73.
75. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 73, naznačen time, da se koristi za liječenje bolesti ili stanja posredovanih stearoil-CoA desaturazom (SCD) kod sisavaca.
76. Spoj prema zahtjevu 75, naznačen time, da sisavac je čovjek.
77. Spoj prema zahtjevu 76, naznačen time, da bolest ili stanje je odabrana/odabrano iz skupine koju čine dijabetes tipa II, smanjena tolerancija glukoze, rezistentnost inzulina, pretilost, masna jetra, ne-alkoholični steatohepatitis, dislipidemija, akne i metabolički sindrom te bilo koja kombinacija navedenih.
78. Spoj prema zahtjevu 77, naznačen time, da bolest ili stanje je dijabetes tipa II.
79. Spoj prema zahtjevu 77, naznačen time, da bolest ili stanje je pretilost.
80. Spoj prema zahtjevu 77, naznačen time, da bolest ili stanje je metabolički sindrom.
81. Spoj prema zahtjevu 77, naznačen time, da bolest ili stanje je masna jetra.
82. Spoj prema zahtjevu 77, naznačen time, da bolest ili stanje je ne-alkoholični steatohepatitis.
83. Uporaba spoja prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 73, naznačena time, da je za proizvodnju lijeka za liječenje bolesti ili stanja posredovanih stearoil-CoA desaturazom (SCD) kod sisavaca.
84. Uporaba prema zahtjevu 83, naznačena time, da sisavac je čovjek.
85. Uporaba prema zahtjevu 84, naznačena time, da bolest ili stanje je odabrana/odabrano iz skupine koju čine dijabetes tipa II, smanjena tolerancija glukoze, rezistentnost inzulina, pretilost, masna jetra, ne-alkoholični steatohepatitis, dislipidemija, akne i metabolički sindrom te bilo koja kombinacija navedenih.
86. Uporaba prema zahtjevu 85, naznačena time, da bolest ili stanje je dijabetes tipa II.
87. Uporaba prema zahtjevu 85, naznačena time, da bolest ili stanje je pretilost.
88. Uporaba prema zahtjevu 85, naznačena time, da bolest ili stanje je metabolički sindrom.
89. Uporaba prema zahtjevu 85, naznačena time, da bolest ili stanje je masna jetra.
90. Uporaba prema zahtjevu 85, naznačena time, da bolest ili stanje je ne-alkoholični steatohepatitis.
HR20110974T 2003-07-30 2011-12-28 Derivati piperazina i njihova uporaba kao terapeutskih sredstava HRP20110974T1 (hr)

Applications Claiming Priority (12)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US49109503P 2003-07-30 2003-07-30
US54689804P 2004-02-23 2004-02-23
US54678604P 2004-02-23 2004-02-23
US54681504P 2004-02-23 2004-02-23
US54682004P 2004-02-23 2004-02-23
US54693404P 2004-02-23 2004-02-23
US55340304P 2004-03-16 2004-03-16
US55349104P 2004-03-16 2004-03-16
US55341604P 2004-03-16 2004-03-16
US55344604P 2004-03-16 2004-03-16
US55340404P 2004-03-16 2004-03-16
PCT/US2004/024548 WO2005011655A2 (en) 2003-07-30 2004-07-29 Pyridazine derivatives and their use as therapeutic agents

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20110974T1 true HRP20110974T1 (hr) 2012-01-31

Family

ID=34120234

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HR20110974T HRP20110974T1 (hr) 2003-07-30 2011-12-28 Derivati piperazina i njihova uporaba kao terapeutskih sredstava

Country Status (23)

Country Link
US (1) US7335658B2 (hr)
EP (3) EP1648874B1 (hr)
JP (1) JP4808616B2 (hr)
KR (1) KR100934554B1 (hr)
AR (1) AR047557A1 (hr)
AT (1) ATE527242T1 (hr)
AU (2) AU2004261252C1 (hr)
CA (1) CA2533899C (hr)
CY (1) CY1112178T1 (hr)
DK (1) DK1648874T3 (hr)
EC (1) ECSP066313A (hr)
ES (2) ES2568769T3 (hr)
HK (2) HK1097256A1 (hr)
HR (1) HRP20110974T1 (hr)
IL (1) IL173395A (hr)
MA (1) MA28011A1 (hr)
NO (1) NO332822B1 (hr)
NZ (1) NZ545265A (hr)
PL (1) PL1648874T3 (hr)
PT (1) PT1648874E (hr)
TN (1) TNSN06034A1 (hr)
TW (2) TW201038270A (hr)
WO (1) WO2005011655A2 (hr)

Families Citing this family (66)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20040226056A1 (en) * 1998-12-22 2004-11-11 Myriad Genetics, Incorporated Compositions and methods for treating neurological disorders and diseases
US20050119251A1 (en) * 2001-12-21 2005-06-02 Jian-Min Fu Nicotinamide derivatives and their use as therapeutic agents
US7390813B1 (en) * 2001-12-21 2008-06-24 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pyridylpiperazines and aminonicotinamides and their use as therapeutic agents
EP2316826A1 (en) * 2003-07-30 2011-05-04 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pyridazine derivatives and their use as therapeutics agents
NZ545265A (en) 2003-07-30 2009-11-27 Xenon Pharmaceuticals Inc Pyridazine derivatives and their use for treating diseases mediated by stearoyl-CoA desaturase (SCD) enzymes
US7759348B2 (en) * 2003-07-30 2010-07-20 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pyridazine derivatives and their use as therapeutic agents
SG145701A1 (en) * 2003-07-30 2008-09-29 Xenon Pharmaceuticals Inc Piperazine derivatives and their use as therapeutic agents
US7754711B2 (en) 2003-07-30 2010-07-13 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pyridazine derivatives and their use as therapeutic agents
JP2007518816A (ja) * 2004-01-23 2007-07-12 アムジエン・インコーポレーテツド バニロイド受容体リガンド及び炎症性及び神経因性疼痛の治療におけるこれらの使用
US7592343B2 (en) * 2004-09-20 2009-09-22 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pyridazine-piperazine compounds and their use as stearoyl-CoA desaturase inhibitors
CN101084212A (zh) * 2004-09-20 2007-12-05 泽农医药公司 杂环衍生物及其作为硬脂酰CoA去饱和酶介导剂的用途
MX2007003321A (es) * 2004-09-20 2007-06-05 Xenon Pharmaceuticals Inc Derivados heterociclicos y su uso como agentes terapeuticos.
EP2316458A1 (en) * 2004-09-20 2011-05-04 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pyridazine derivatives for inhibiting human stearoyl-coa-desaturase
EP2289510A1 (en) 2004-09-20 2011-03-02 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic derivatives for the treatment of diseases mediated by stearoyl-coa desaturase enzymes
WO2006034440A2 (en) * 2004-09-20 2006-03-30 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic derivatives and their use as stearoyl-coa desaturase inhibitors
US20080167321A1 (en) * 2004-09-20 2008-07-10 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pyridine Derivatives For Inhibiting Human Stearoyl-Coa-Desaturase
CN101084207A (zh) 2004-09-20 2007-12-05 泽农医药公司 杂环衍生物及其作为硬脂酰CoA去饱和酶抑制剂的用途
BRPI0515477A (pt) * 2004-09-20 2008-07-22 Xenon Pharmaceuticals Inc derivados heterocìclicos bicìclicos e o uso dos mesmos como inibidores de estaroil-coa-desaturase (scd)
GT200600046A (es) * 2005-02-09 2006-09-25 Terapia de combinacion
WO2007044085A2 (en) * 2005-05-19 2007-04-19 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heteroaryl compounds and their uses as therapeutic agents
WO2006125180A1 (en) * 2005-05-19 2006-11-23 Xenon Pharmaceuticals Inc. Piperazine derivatives and their uses as therapeutic agents
WO2006125179A1 (en) * 2005-05-19 2006-11-23 Xenon Pharmaceuticals Inc. Tricyclic compounds and their uses as therapeutic agents
CN101208089A (zh) * 2005-06-03 2008-06-25 泽农医药公司 氨基噻唑衍生物作为人硬酯酰-CoA去饱和酶抑制剂
WO2007005763A2 (en) * 2005-07-01 2007-01-11 Novartis Ag Combination of a renin inhibitor and an insulin secretion enhancer or an insulin sensitizer
JO2769B1 (en) 2005-10-26 2014-03-15 جانسين فارماسوتيكا ان. في Rapid decomposition of physiologically antagonistic agents of the 2-dopamine receptor
AU2006326815A1 (en) * 2005-12-20 2007-06-28 Merck Frosst Canada Ltd. Heteroaromatic compounds as inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase
US7989461B2 (en) * 2005-12-23 2011-08-02 Amgen Inc. Substituted quinazolinamine compounds for the treatment of cancer
WO2007136746A2 (en) * 2006-05-19 2007-11-29 Xenon Pharmaceuticals Inc. Macrocyclic compounds and their uses as stearoyl-coa desaturase
CN101460476B (zh) 2006-06-05 2013-12-04 诺瓦提斯公司 有机化合物
US8314138B2 (en) 2006-08-24 2012-11-20 Novartis Ag Pyrazole derivative as SCD1 inhibitors for the treatment of diabetes
US8246433B2 (en) * 2006-08-25 2012-08-21 Alma Mater Sports, Llc Team based fantasy sport contest
WO2008056687A1 (fr) * 2006-11-09 2008-05-15 Daiichi Sankyo Company, Limited Nouveau dérivé de spiropipéridine
EP2099755A2 (en) * 2006-11-20 2009-09-16 Glenmark Pharmaceuticals S.A. Acetylene derivatives as stearoyl coa desaturase inhibitors
US8575167B2 (en) 2007-02-06 2013-11-05 Takeda Pharmaceutical Company Limited Spiro compounds having stearoyl-CoA desaturase action
JO2849B1 (en) * 2007-02-13 2015-03-15 جانسين فارماسوتيكا ان. في Dopamine 2 receptor antagonists are rapidly hydrolyzed
WO2008104524A1 (en) * 2007-02-28 2008-09-04 Smithkline Beecham Corporation Thiadiazole derivatives, inhibitors of stearoyl-coa desaturase
JP5431305B2 (ja) 2007-04-23 2014-03-05 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ 高速解離性ドパミン2受容体アンタゴニストとしての4−アルコキシピリダジン誘導体
AU2008240729B2 (en) 2007-04-23 2012-08-23 Janssen Pharmaceutica N.V. Thia(dia)zoles as fast dissociating dopamine 2 receptor antagonists
CA2833209C (en) * 2007-04-27 2016-06-28 Purdue Pharma L.P. Piperidine and piperazine compounds as trpv1 antagonists
EP2581081A3 (en) 2007-06-01 2013-07-31 The Trustees Of Princeton University Treatment of viral infections by modulation of host cell metabolic pathways
WO2008157844A1 (en) 2007-06-21 2008-12-24 Forest Laboratories Holdings Limited Novel piperazine derivatives as inhibitors of stearoyl-coa desaturase
CN101821234B (zh) 2007-08-08 2014-06-25 格里斯威医药有限责任公司 苯氧基吡咯烷衍生物及其应用和组合物
WO2009037542A2 (en) 2007-09-20 2009-03-26 Glenmark Pharmaceuticals, S.A. Spirocyclic compounds as stearoyl coa desaturase inhibitors
BRPI0817211A2 (pt) 2007-09-20 2017-05-16 Irm Llc composto composições como moduladores da atividade de gpr119
BRPI0820972A2 (pt) * 2007-12-11 2018-08-14 Hoffmann La Roche compostos inibidores de estearoil-coa dessaturase 1, processo para a sua preparação, composição farmacêutica que compreende, uso dos mesmos e método para o tratamento e profilaxia de obesidade.
DK2307374T3 (en) 2008-07-31 2017-05-01 Janssen Pharmaceutica Nv PIPERAZIN-1-YLTRIFLUORMETHYL-SUBSTITUTED PYRIDINES AS QUICK DISSOCATING DOPAMIN-2 RECEPTOR ANTAGONISTS
EP2398809B1 (en) 2009-02-17 2015-07-08 Merck Canada Inc. Novel spiro compounds useful as inhibitors of stearoyl-coenzyme a delta-9 desaturase
EP2459568A4 (en) 2009-07-28 2013-02-27 Merck Frosst Canada Ltd NOVEL SPIRO COMPOUNDS USEFUL AS DELTA-9 DEATURASE STEAROYL COENZYME INHIBITORS
WO2011014520A2 (en) 2009-07-29 2011-02-03 Irm Llc Compounds and compositions as modulators of gpr119 activity
US20130012709A1 (en) 2009-09-10 2013-01-10 Centre National De La Recherche Scientifique NOVEL INHIBITORS OF STEAROYL-CoA-DESATURASE-1 AND THEIR USES
KR20120092629A (ko) 2009-10-09 2012-08-21 아이알엠 엘엘씨 Gpr119 활성의 조절제로서의 화합물 및 조성물
US8394858B2 (en) 2009-12-03 2013-03-12 Novartis Ag Cyclohexane derivatives and uses thereof
US8697739B2 (en) 2010-07-29 2014-04-15 Novartis Ag Bicyclic acetyl-CoA carboxylase inhibitors and uses thereof
UA113288C2 (xx) 2011-06-22 2017-01-10 Trpv1 антагоністи, що містять дигідроксизамісник, і їх застосування
CA2850836A1 (en) 2011-10-15 2013-04-18 Genentech, Inc. Methods of using scd1 antagonists
US9260441B2 (en) 2012-03-28 2016-02-16 Intervet Inc. Heteroaryl compounds with cyclic bridging unit
RU2014149559A (ru) 2012-05-22 2016-06-27 Ийсум Рисёч Девелопмент Кампани Оф Зэ Хибру Юниверсити Оф Иерусалим Лтд. Селективные ингибиторы недифференцированных клеток
WO2014052619A1 (en) 2012-09-27 2014-04-03 Irm Llc Piperidine derivatives and compositions as modulators of gpr119 activity
EP3350165B1 (en) 2015-09-16 2023-07-26 Organovo, Inc. Farnesoid x receptor agonists and uses thereof
US11970486B2 (en) 2016-10-24 2024-04-30 Janssen Pharmaceutica Nv Compounds and uses thereof
AU2018205275B2 (en) 2017-01-06 2024-05-02 Janssen Pharmaceutica Nv Methods for the treatment of neurological disorders
US10961198B2 (en) 2017-03-15 2021-03-30 Metacrine, Inc. Farnesoid X receptor agonists and uses thereof
IL269065B (en) 2017-03-15 2022-09-01 Metacrine Inc Paranoid x receptor agonists and uses thereof
WO2019084157A1 (en) 2017-10-24 2019-05-02 Yumanity Therapeutics, Inc. COMPOUNDS AND USES THEREOF
PE20211496A1 (es) * 2018-05-09 2021-08-11 Lg Chemical Ltd Nuevo compuesto que presenta actividad inhibidora de enteropeptidasa
MA53665A (fr) 2018-09-18 2021-07-28 Metacrine Inc Agonistes du récepteur farnésoïde x et leurs utilisations

Family Cites Families (57)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US667452A (en) * 1900-09-08 1901-02-05 John A Hendrickson Computing attachment for pumps.
US2985657A (en) * 1959-10-12 1961-05-23 Paul A J Janssen 1-(aroylalkyl)-4-heterocyclylpiperazines
DE2341925A1 (de) 1973-08-20 1975-03-06 Thomae Gmbh Dr K Neue pyrimidinderivate und verfahren zu ihrer herstellung
AT340933B (de) * 1973-08-20 1978-01-10 Thomae Gmbh Dr K Verfahren zur herstellung neuer pyrimidinderivate und ihrer saureadditionssalze
US5001125A (en) 1984-03-26 1991-03-19 Janssen Pharmaceutica N.V. Anti-virally active pyridazinamines
ES8802151A1 (es) 1985-07-31 1988-04-01 Janssen Pharmaceutica Nv Un procedimiento para la preparacion de nuevos piridazinaminas.
KR890700581A (ko) 1987-04-03 1989-04-25 로버어트 에이 아미테이지 아미노 -9,10-세코스테로이드
CA1338012C (en) 1987-04-27 1996-01-30 John Michael Mccall Pharmaceutically active amines
MY104343A (en) 1987-11-23 1994-03-31 Janssen Pharmaceutica Nv Novel pyridizinamine deravatives
US4994456A (en) 1989-03-01 1991-02-19 Nisshin Flour Milling Co., Ltd. Pyridinecarboxylic acid amide derivatives and pharmaceutical compositions comprising same
IL96891A0 (en) 1990-01-17 1992-03-29 Merck Sharp & Dohme Indole-substituted five-membered heteroaromatic compounds,their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US5166147A (en) * 1990-07-09 1992-11-24 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company 4-heteroaryl-and 4-aryl-1,4-dihydropyridine, derivatives with calcium agonist and alpha1 -antagonist activity
GB9019143D0 (en) * 1990-09-01 1990-10-17 Bp Chem Int Ltd Thixotropic compositions
EP0520292A1 (de) 1991-06-19 1992-12-30 Hoechst Aktiengesellschaft Chirale Azetidinon-Derivate und ihre Verwendung als Dotierstoffe in Flüssigkristallmischungen
DE4302051A1 (de) 1993-01-26 1994-07-28 Thomae Gmbh Dr K 5-gliedrige Heterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
AU717744B2 (en) * 1996-01-15 2000-03-30 Janssen Pharmaceutica N.V. Angiogenesis inhibiting pyridazinamines
DE19614204A1 (de) 1996-04-10 1997-10-16 Thomae Gmbh Dr K Carbonsäurederivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
JPH107572A (ja) 1996-06-17 1998-01-13 Sumitomo Pharmaceut Co Ltd 腫瘍壊死因子産生阻害剤
WO1999000386A1 (en) 1997-06-27 1999-01-07 Resolution Pharmaceuticals Inc. Dopamine d4 receptor ligands
DK1064273T3 (da) 1998-03-19 2003-03-31 Upjohn Co 1,3,4-Thiadiazoler, som er nyttige til behandling af CMV-infektioner
CA2348022A1 (en) * 1998-10-21 2000-04-27 Takeda Chemical Industries, Ltd. Condensed pyridazine derivatives, their production and use
EP1126833A4 (en) 1998-10-29 2004-09-08 Trega Biosciences Inc OXADIAZOLE, THIADIAZOLE AND TRIAZOLE DERIVATIVES AND COMBINATORIAL LIBRARIES CONTAINING THESE DERIVATIVES
WO2000044743A1 (fr) 1999-01-28 2000-08-03 Nippon Shinyaku Co., Ltd. Derives d'amides et compositions de medicaments
JP4676062B2 (ja) 1999-01-29 2011-04-27 アボット・ラボラトリーズ ニコチン性アセチルコリン受容体リガンドとしてのジアザ2環式誘導体
DK1394150T3 (da) 1999-02-24 2011-03-21 Hoffmann La Roche 4-phenylpyridinderivater og deres anvendelse som NK-1-receptorantagonister
KR20020005662A (ko) 1999-04-09 2002-01-17 기따자또 이찌로 질소함유 복소환화합물 및 벤즈아미드화합물 및 그 것을함유해서 되는 의약
JP3637961B2 (ja) * 1999-09-16 2005-04-13 田辺製薬株式会社 芳香族含窒素六員環化合物
US6677452B1 (en) 1999-09-30 2004-01-13 Lion Bioscience Ag Pyridine carboxamide or sulfonamide derivatives and combinatorial libraries thereof
AU1887401A (en) 1999-12-14 2001-06-25 Nippon Shinyaku Co. Ltd. Medicinal composition
EP2172560A3 (en) * 2000-02-24 2010-09-29 Xenon Pharmaceuticals Inc. stearoyl-coa desaturase to identify triglyceride reducing therapeutic agents
CA2403017A1 (en) 2000-03-15 2001-09-20 Warner-Lambert Company 5-amide substituted diarylamines as mex inhibitors
US20020045613A1 (en) * 2000-04-27 2002-04-18 Heinz Pauls 1-aroyl-piperidinyl benzamidines
GB0013383D0 (en) 2000-06-01 2000-07-26 Glaxo Group Ltd Therapeutic benzamide derivatives
ATE374765T1 (de) * 2000-07-27 2007-10-15 Lilly Co Eli Substituierte heterocyclische amide
WO2002026944A2 (en) 2000-09-26 2002-04-04 Xenon Genetics, Inc. METHODS AND COMPOSITIONS EMPLOYING A NOVEL STEAROYL-CoA DESATURASE-hSCD5
DE10060412A1 (de) * 2000-12-05 2002-06-06 Bayer Ag DELTA1-Pyrroline
US20020169166A1 (en) 2001-03-09 2002-11-14 Cowart Marlon D. Benzimidazoles that are useful in treating sexual dysfunction
FR2823209B1 (fr) 2001-04-04 2003-12-12 Fournier Lab Sa Nouvelles thiohydantoines et leur utilisation en therapeutique
MXPA03010612A (es) * 2001-05-22 2004-04-02 Neurogen Corp Ligandos receptores de la hormona concentradora de melanina: analogos de 1-bencil-4-aril piperazina substiruidos.
KR20040010713A (ko) * 2001-06-15 2004-01-31 야마노우치세이야쿠 가부시키가이샤 페닐피리딘 카보닐 피페라진 유도체
JP4186518B2 (ja) * 2001-06-15 2008-11-26 アステラス製薬株式会社 フェニルピリジン誘導体
JPWO2003037862A1 (ja) 2001-10-30 2005-02-17 日本新薬株式会社 アミド誘導体及び医薬
US6620811B2 (en) 2001-11-19 2003-09-16 Hoffmann-La Roche Inc. Isonicotin- and nicotinamide derivatives of benzothiazoles
JP2005510564A (ja) 2001-11-28 2005-04-21 藤沢薬品工業株式会社 アポリポタンパク質b阻害剤としての複素環式アミド化合物
WO2003050088A1 (en) 2001-12-07 2003-06-19 Eli Lilly And Company Substituted heterocyclic carboxamides with antithrombotic activity
IL162859A0 (en) 2002-02-05 2005-11-20 Novo Nordisk As Novel aryl-and heteroarylpiperazines
CN101450934B (zh) 2002-03-13 2012-10-10 詹森药业有限公司 用作组蛋白去乙酰酶抑制剂的磺酰基衍生物
OA12790A (en) 2002-03-13 2006-07-10 Janssen Pharmaceutica Nv New inhibitors of histone deacetylase.
MXPA04007776A (es) 2002-03-13 2004-10-15 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de sulfonilamino como nuevos inhibidores de histona deacetilasa.
US7119203B2 (en) 2002-04-25 2006-10-10 Pharmacia Corporation Piperidinyl- and piperazinyl-sulfonylmethyl hydroxamic acids and their use as protease inhibitors
CA2493584A1 (en) 2002-07-25 2004-02-05 Wisconsin Alumni Research Foundation Inhibition of stearoyl-coa desaturase 1 (scd1) increases insulin sensitivity and treats diabetes
CA2501539A1 (en) 2002-10-17 2004-04-29 Amgen Inc. Benzimidazole derivatives and their use as vanilloid receptor ligands
JP2004203871A (ja) 2002-12-13 2004-07-22 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd 医薬組成物
JP2006516561A (ja) 2003-01-17 2006-07-06 ワーナー−ランバート・カンパニー、リミテッド、ライアビリティ、カンパニー 細胞増殖の阻害剤としての2−アミノピリジン置換ヘテロ環類
SG145701A1 (en) 2003-07-30 2008-09-29 Xenon Pharmaceuticals Inc Piperazine derivatives and their use as therapeutic agents
EP2316826A1 (en) 2003-07-30 2011-05-04 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pyridazine derivatives and their use as therapeutics agents
NZ545265A (en) 2003-07-30 2009-11-27 Xenon Pharmaceuticals Inc Pyridazine derivatives and their use for treating diseases mediated by stearoyl-CoA desaturase (SCD) enzymes

Also Published As

Publication number Publication date
EP1648874B1 (en) 2011-10-05
AR047557A1 (es) 2006-01-25
DK1648874T3 (da) 2012-01-23
EP2316827A1 (en) 2011-05-04
ES2375134T3 (es) 2012-02-27
HK1226399A1 (zh) 2017-09-29
ECSP066313A (es) 2006-07-28
EP2316827B1 (en) 2016-01-27
US20050065143A1 (en) 2005-03-24
TW200518753A (en) 2005-06-16
TNSN06034A1 (en) 2007-10-03
KR20060036107A (ko) 2006-04-27
EP1648874A2 (en) 2006-04-26
AU2009201788B2 (en) 2012-04-05
IL173395A (en) 2013-03-24
PL1648874T3 (pl) 2012-04-30
ATE527242T1 (de) 2011-10-15
NZ545265A (en) 2009-11-27
MA28011A1 (fr) 2006-07-03
IL173395A0 (en) 2006-06-11
JP4808616B2 (ja) 2011-11-02
TW201038270A (en) 2010-11-01
AU2009201788A1 (en) 2009-05-28
ES2568769T3 (es) 2016-05-04
WO2005011655A3 (en) 2005-03-24
US7335658B2 (en) 2008-02-26
PT1648874E (pt) 2011-12-23
CA2533899A1 (en) 2005-02-10
AU2004261252A1 (en) 2005-02-10
KR100934554B1 (ko) 2009-12-29
CY1112178T1 (el) 2015-12-09
WO2005011655A2 (en) 2005-02-10
JP2007500717A (ja) 2007-01-18
NO332822B1 (no) 2013-01-21
EP3042895A1 (en) 2016-07-13
HK1097256A1 (en) 2007-06-22
AU2004261252B2 (en) 2009-02-05
CA2533899C (en) 2011-01-04
AU2004261252C1 (en) 2009-09-17
NO20060981L (no) 2006-05-02
TWI345974B (en) 2011-08-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20110974T1 (hr) Derivati piperazina i njihova uporaba kao terapeutskih sredstava
JP2007500717A5 (hr)
ZA200600125B (en) Pyridazine derivatives and their use as therapeutic agents
CA2597069C (en) Pyridazine derivatives and their use as therapeutic agents
MX2007009592A (es) Terapia de combinacion.
US7759348B2 (en) Pyridazine derivatives and their use as therapeutic agents
RU2006105716A (ru) Производные пиридазина и их применение в качестве терапевтических средств
AU2007333234A1 (en) Method of preventing or treating myocardial ischemia
CN102245574A (zh) 用于治疗代谢疾病的化合物、药物组合物以及方法
RU2326118C2 (ru) Производные пиридазина и их применение в качестве терапевтических агентов
RU2008103142A (ru) Комбинация органических соединений
MXPA06001205A (en) Pyridazine derivatives and their use as therapeutic agents