DE937373C - Verfahren zur Herstellung waessriger Arzneimittel-Loesungen - Google Patents

Verfahren zur Herstellung waessriger Arzneimittel-Loesungen

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DE937373C
DE937373C DEF10330A DEF0010330A DE937373C DE 937373 C DE937373 C DE 937373C DE F10330 A DEF10330 A DE F10330A DE F0010330 A DEF0010330 A DE F0010330A DE 937373 C DE937373 C DE 937373C
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Germany
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phenyl
parts
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aqueous pharmaceutical
pharmaceutical solutions
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DEF10330A
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English (en)
Inventor
Gustav Dr Ehrhart
Walter Dr Krohs
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Hoechst AG
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Hoechst AG
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Publication date
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/22—Heterocyclic compounds, e.g. ascorbic acid, tocopherol or pyrrolidones

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  • Veterinary Medicine (AREA)
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Description

  • Verfahren zur Herstellung wäßriger Arzneimittel-Lösungen Es ist bereits bekannt, wäßrige Lösungen von in Wasser schwerlöslichen Arzneimitteln dadurch herzustellen, daß man als Lösungsvermittler Urethane verwendet. Man hat auch bereits das I-Phenyl-2, 3-dimethylpyrazolon-(5) als Lösungsmittel für Arzneistoffe verwendet. Ferner ist es bekannt, daß zur Stabilisierung von Lösungen von Alkylbarbituraten bzw. von Arsenobenzolen Pyrazolonderivate geeignet sind.
  • Es wurde nun gefunden, daß das r-Phenyl-2, 3, 4-trimetbylpyrazolon-(5) ein noch besserer Lösungsvermittler für das I-Phenyl-2, 3-dimethyl--dimethylaminopyrazolon- (5) ist. So gelingt es beispielsweise, Is°/eige wäßrige Lösungen von I-Phenyl-2, 3-dimethyl-4-dimethylaminopyrazolon-(5) bei Raumtemperatur unter Verwendung von I5 Gewichtsteilen I-Phenyl-2, 3, 4-trimethylpyrazolon- (5) herzustellen, während sich 15 Gewichtsteile I-Phenyl-2, 3-dimethylpyrazolon-(5) und 15 Gewichtsteile I-Phenyl-2, 3-dimethyl-4-dimethylaminopyrazolon-(5) erst auf 130 Volumenteile in Lösung bringen lassen. Man kann die Lösung selbstverständlich auch durch Erwärmen der Komponenten in der entsprechenden Menge Wasser und anschließendes Abkühlen herstellen.
  • Die Tatsache der guten lösungsvermittelnden Eigenschaften des I-Phenyl-2, 3, 4-trimethylpyrazolon-(5) ist um so überraschender und war deshalb keineswegs vorauszusehen, als die Verbindung selbst - im Gegensatz zu den bekannten Lösungsvermittlern - nicht übermäßig leicht in Wasser löslich ist.
  • So lassen sich von ihm nur etwa 20%ige stabile wäßrige Lösungen herstellen, während z. B. das 1- Phenyl - 2, 3- dimethylpyrazolon- (5) zumindest 50 O/o wasserlöslich ist.
  • Das I-Phenyl-2, 3, 4-trimethylpyrazolon-(5) hat aber gegenüber dem bisher als Lösungsvermittlef vorgeschlagenen 1- Phenyl -2, 3 - dimethylpyrazolon-(5) noch andere Vorzüge. Es ist stärker antipyretisch, analgetisch und antiphlogistisch wirksam als letzteres, Eigenschaften, die sich besonders günstig in der Kombination mit dem I-Phenyl-2, 3-dimethyl-4-dimethylaminopyrazolon-(s) auswirken.
  • Beispiel I.
  • I5 Gewichtsteile I-Phenyl-2, 3, 4-trimethylpyrazolon-(s) und 15 Gewichtsteile I-Phenyl-2, 3-dimethyl-4-dimethylaminopyrazolon- (5) werden bei Raumtemperatur unter Schütteln in Wasser zu 100 Volumteilen gelöst. Man erhält eine stabile Lösung, die auch bei längerem Stehen keine Kristalle abscheidet.
  • Beispiel 2 25 Gewichtsteile 1- Phenyl - 2, 3, 4-trimethylpyrazolon-(5) und 20 Gewichtsteile I-Phenyl-2, 3-dimethy4-dimethylaminopyrazolon- (5) werden unter gelindem Erwärmen in Wasser zu 110 Volumteilen gelöst. Die erhaltene klare Lösung zeigt beim Abkühlen-und längerem Stehen keine Kristallabscheidung. rATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung wäßriger Lösungen von 1- Phenyl - 2, 3 - dimethyl - 4- dimethylaminopyrazolon- (5), dadurch gekennzeichnet, daß man I-Phenyl-2, 3, 4-trimethylpyrazolon- (5) als Lösungsvermittler verwendet.

Claims (1)

  1. Angezogene Druckschriften: Deutsche Patentschriften Nr. 677 152, 670 oSg, 649 665, 63I 176, 604 228, 585 532, 508 334.
DEF10330A 1952-11-08 1952-11-08 Verfahren zur Herstellung waessriger Arzneimittel-Loesungen Expired DE937373C (de)

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