DE670089C - Verfahren zur Herstellung haltbarer injizierbarer Loesungen von Alkalibarbituraten - Google Patents

Description

• Verfahren zur Herstellung haltbarer injizierbarer Lösungen von Alkalibarbituraten Eine Reihe CC-disubstituierter Barbitursäuren bilden Alkalisalze, welche sich in wäßriger Lösung nicht ohne Trübung oder Abscheidung aufbewahren lassen. Diese Erscheinung geht so weit, daß bereits nach wenigen Stunden, in manchen Fällen sogar spontan nach Herstellung der Salzlösungen die Trübung erfolgt.
• Es wurde nun gefunden, daß man in den genannten Fällen auch bei längerem Stehen zu vollkommen klaren, mit Wasser verdünnbaren, haltbaren Lösungen gelangen kann, wenn man die Alkalisalze der Barbitursäuren in wäßrigen Lösungen von wasserlöslichen Pyrazolonen, Carbaminsäureestern oder Harnstoff aufnimmt. Bei Anwendung von Pyrazolonen sind ganz besonders geringe Mengen von Zusätzen nötig, um das gewünschte Ziel zu erreichen.
• Das vorliegende Verfahren zeigt somit erstmals einen Weg, Barbitursäuren der obenerwähnten Art in Form ihrer Alkalisalze in haltbare Lösungen überzuführen, was namentlich für die Herstellung injizierbarer Lösungen von praktischer Bedeutung ist.
• Das Verfahren hat nichts mit dem bekannten Verfahren zu tun, bei welchem die Barbitursäuren nur bis zum Neutralisationspunkt mit Alkalilösung und zwecks Auflösens der nicht neutralisierten Säure außerdem mit einem organischen Lösungsmittel für Barbitursäuren versetzt werden. Grundsätzlich verschieden ist ferner ein bekanntes Verfahren, das in der Arnvondung eines Gemisches von Urethanen mit mineralsauren Salzen schwacher organischer Basen zwecks Herstellung haltbarer Alkalibarbituratlösungen besteht.
• Beispiel i io Gewichtsteile methylpropylcarbinäthylbarbitursaures Natrium werden mit 6oo/oiger wäßriger Harnstofflösung zu ioo Volumteilen gelöst. 'Während die entsprechende rein wäßrige Lösung sofort nach der Auflösung Ausscheidung zeigt, die sich auch fortsetzt, wenn man das inzwischen ausgefallene Produkt abtrennt, bleibt diese Lösung klar und haltbar. Sie läßt sich auch ohne Ausscheidung mit Wasser verdünnen.
• Beispiel 2 2o Gewichtsteile methylpropylcarbinäthylbarbitursaures Natrium werden mit einer 20 °/oigen Lösung von Dimethylphenylpyrazolon in Wasser zu Zoo Volumteilen gelöst. Es wird eine stabile klare Lösung erhalten.
• Beispiel 3 Zu einer Auflösung von 95,89 Bromallylsec.-amylbarbitursäure in 303 ccm n/1 Natronlauge gibt man sogleich 500 ccm einer 2o o/oigen wäßrigen Lösung von i-Phenyl-2, 3-dimethylq.-methOxy-5-pyrazolon und füllt mit Wasser unter Schütteln auf genau iooo ccm auf. Die entstandene Lösung wird über ein Ultrafilter abgesaugt und dann abgefüllt. Sie ist klar, haltbar und läßt sich mit Wasser in jedem Verhältnis vermischen, ohne eine Abscheidung zu geben.
• Beispiel q.
• Man, löst 5o g sec.-butylallyl-N-methylbarbitursaures Natrium in einer 6o °ioigen Äthylurethanlösung zu insgesamt 50o ccm. Die erhaltene Lösung ist mehrere Jahre haltbar, während eine entsprechende rein wäßrige Lösung dieses Barbiturats bald nach der Herstellung trübe wird und darauf eine ölige Abscheidung zeigt.
• Ähnliche Ergebnisse erhält man beim Arbeiten mit Barbitursäuren, welche statt des Allylrestes den Chlor- oder Bromallylrest enthalten. Beispiel Man löst gi,og g Diäthylcarbinäthylbarbitursäure in 213,o Ccm 2 n-Natronlauge und füllt sofort mit einer aus gleichen Teilen Harnstoff und Urethan bereiteten 70 ° joigen wäßrigen Lösung auf looo ccm auf. Man erhält eine haltbare klare Lösung.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung haltbarer injizierbarer Lösungen solcher Alkalibarbiturate, die in wäßriger Lösung alsbald nach ihrer Gewinnung Abscheidungen ergeben, dadurch gekennzeichnet, daß man die Barbiturate in wäßrigen Lösungen von wasserlöslichen Pyrazolonen, Carbaminsäureestern oder Harnstoff aufnimmt.