CN103261170A - 稠杂环化合物及其用于害虫防治的用途 - Google Patents
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Abstract
式(1)的稠杂环化合物：其中A1表示-NR8-等；A2表示氮原子等；A3表示氮原子等；R1表示任选具有一个或多个选自第X组的原子或基团的C1-C6链烃基等；R2、R3、R4和R5相同或不同，并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基等；R6和R7相同或不同，并且独立地表示任选具有一个或多个选自第X组的原子或基团的C1-C6链烃基等；R8表示任选具有一个或多个选自第W组的原子或基团的C1-C6链烃基等；n表示0、1或2。该化合物具有出色的防治害虫的活性。
Description
技术领域
本发明涉及特定的稠杂环化合物及其用于害虫防治的用途。
背景技术
为了防治害虫，迄今已经开发并在实践中使用了多种化合物。
特定的稠杂环化合物是已知的(参见，专利文献1)。
引用列举
专利文献
专利文献1：JP-A-01-501473
发明概述
技术问题
本发明的一个目的是提供具有出色的防治害虫的活性的化合物和使用该化合物防治害虫的方法。
解决问题的方式
本发明的发明人为了解决上面的问题而进行了研究，并且发现下式(1)的稠杂环化合物具有出色的防治害虫的活性，从而得到本发明。
换言之，本发明提供：
[1)式(1)的稠杂环化合物(在下文中称为本发明的化合物)：
其中：
A1表示-NR8-、氧原子或硫原子；
A2表示氮原子或＝CR9-；
A3表示氮原子或＝CR10-；
R1表示任选具有一个或多个选自第X组的原子或基团的C1-C6链烃基或任选具有一个或多个选自第Y组的原子或基团的C3-C6脂环烃基；
R2、R3、R4和R5相同或不同，并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的苯基、任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的5元杂环基、任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的6元杂环基、-OR11、-S(O)mR11、-NR11R12、-CO2R11、-C(O)R11、氰基、硝基、卤素原子、-SF5或氢原子，条件是R2、R3、R4和R5中的至少两个表示氢原子；
R6和R7相同或不同，并且独立地表示任选具有一个或多个选自第X组的原子或基团的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的苯基、任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的5元杂环基、任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的6元杂环基、-OR11、-S(O)mR11、-S(O)2NR11R12、-NR11R12、-NR11CO2R12、-NR11C(O)R12、-CO2R11、-C(O)R11、氰基、硝基、卤素原子、-SF5或氢原子；
R8表示任选具有一个或多个选自第W组的原子或基团的C1-C6链烃基、-CO2R11、-C(O)R11、任选具有一个或多个选自第Y组的原子或基团的C3-C6脂环烃基或氢原子；
R9和R10相同或不同，并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、-S(O)mR11、-NR11R12、-CO2R11、-C(O)R11、氰基、硝基、卤素原子或氢原子；
R11和R12相同或不同，并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子；并且
m表示0、1或2；而n表示0、1或2；
(除了在以下情况下之外：R6和R7都是氢原子；在-S(O)mR11中，当m是1或2时，R11是氢原子；并且当A1表示-NH-或-N(CH3)-时，A2和A3表示＝CH-，R1表示甲基，R2、R3、R4和R5表示氢原子，并且n是0、1或2，R6和R7相同或不同并且独立地表示任选具有一个或多个选自第X组的原子或基团的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的苯基、任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的5元杂环基、任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的6元杂环基、-OR11、-S(O)mR11、-S(O)2NR11R12、-NR11R12、-NR11-CO2R12、-NR11C(O)R12、-CO2H、-C(O)R11、氰基、硝基、溴原子、碘原子、-SF5或氢原子)
第X组由以下各项组成：任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6烯氧基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6炔氧基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基硫烷基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基亚磺酰基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基磺酰基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6烷基羰基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6烷氧基羰基、任选具有一个或多个卤素原子的C3-C6环烷基、氰基、羟基和卤素原子；
第Y组由以下各项组成：任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6烯氧基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6炔氧基、羟基和卤素原子；
第Z组由以下各项组成：任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基硫烷基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基亚磺酰基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基磺酰基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6烷基羰基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6烷氧基羰基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基氨基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C8二烷基氨基、卤素原子、氰基和硝基；并且
第W组由以下各项组成：任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6烯氧基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6炔氧基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基硫烷基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基亚磺酰基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基磺酰基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6烷基羰基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6烷氧基羰基、任选具有一个或多个卤素原子的C3-C6环烷基、卤素原子、氰基和羟基；
[2]根据上面的[1]所述的稠杂环化合物，其中R6和R7相同或不同，并且独立地为任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、-S(O)mR11、-NR11R12、氰基、硝基、卤素原子或氢原子；
[3]根据上面的[1]或[2]所述的稠杂环化合物，其中R6和R7相同或不同，并且独立地为任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、-S(O)mR11、卤素原子或氢原子；
[4]根据上面的[1]-[3]中的任一项所述的稠杂环化合物，其中A2是＝CH-；
[5]根据上面的[1]-[4]中的任一项所述的稠杂环化合物，其中A3是氮原子或＝CR10-，并且R10是卤素原子或氢原子；
[6]根据上面的[1]-[4]中的任一项所述的稠杂环化合物，其中A3是氮原子；
[7]根据上面的[1]-[6]中的任一项所述的稠杂环化合物，其中R2、R4和R5相同或不同，并且独立地为氢原子或卤素原子，并且R3是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、卤素原子或氢原子；
[8]根据上面的[1]-[7]中的任一项所述的稠杂环化合物，其中A1是-NR8-并且R8是具有一个任选含一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或环丙基；
[9]根据上面的[1]-[7]中的任一项所述的稠杂环化合物，其中A1是-NR8-，而R8是甲基、乙基、甲氧基甲基或乙氧基甲基；
[10]根据上面的[1]-[7]中的任一项所述的稠杂环化合物，其中A1是氧原子；
[11]根据上面的[1]-[7]中的任一项所述的稠杂环化合物，其中A1是硫原子；
[12]根据上面的[1]所述的稠杂环化合物，所述稠杂环化合物由式(1-1)表示：
其中：
A1a表示-NR8a-或硫原子；
A3a表示氮原子或＝CR10a-；
R1a表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
R2a、R4a和R5a相同或不同，并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、卤素原子或氢原子；
R3a表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11a、卤素原子或氢原子；
R6a表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11a、-S(O)mR11a、溴原子或碘原子；
R8a表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子；
R10a表示卤素原子或氢原子；
R11a表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；并且
m表示0、1或2，而n表示0、1或2；
[13]根据上面的[12]所述的稠杂环化合物，其中A1a是-NR8a-或硫原子，R8a是甲基，A3a是氮原子，R1a是乙基，R2a、R4a和R5a相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，R3a是三氟甲基、卤素原子或氢原子，并且R6a是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
[14]一种害虫防治组合物，所述的害虫防治组合物包含根据上面的[1]-[13]中的任一项所述的稠杂环化合物和惰性载体；以及
[15]一种防治害虫的方法，所述方法包括将有效量的根据上面的[1]-[13]中的任一项所述的稠杂环化合物施加至害虫或害虫的栖息地。
发明效果
本发明的化合物具有出色的防治害虫的活性并且可用作害虫防治剂的活性成分。
实施方案详述
将通过实例的方式示例本说明书中使用的不同取代基。
在本发明中，“卤素原子”包括氟原子、氯原子、溴原子和碘原子。
在本发明的化合物中，“任选具有一个或多个选自第X组的原子或基团的C1-C6链烃基”的实例包括：任选具有一个或多个选自第X组的原子或基团的C1-C6烷基，比如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、新戊基、己基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、异丙氧基甲基、丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-丙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、2-丁氧基乙基、2-仲丁氧基乙基、2-叔丁氧基乙基、三氟甲基、三氯甲基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、五氟乙基、甲基硫烷基乙基、乙基硫烷基乙基、甲基亚磺酰基乙基，以及甲磺酰乙基、甲氧基羰基乙基、氰基甲基、环丙基甲基和环丁基甲基；
任选具有一个或多个选自第X组的原子或基团的C2-C6烯基，比如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-戊烯基、1-己烯基、1，1-二氟烯丙基和五氟烯丙基；以及
任选具有一个或多个选自第X组的原子或基团的C2-C6炔基，比如乙炔基、炔丙基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、1-己炔基和4，4，4-三氟-2-丁炔基。
在本发明的化合物中，“任选具有一个或多个选自第Y组的原子或基团的C3-C6脂环烃基”的实例包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1-环己烯基、2-环己烯基、3-环己烯基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、4-甲基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、4-甲氧基环己基、1-氟环己基、2-氟环己基、3-氟环己基和4-氟环己基。
在本发明的化合物中，“任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基”的实例包括：任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基，比如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、新戊基、己基、三氟甲基、三氯甲基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、五氟乙基和七氟异丙基；
任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6烯基，比如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-戊烯基、1-己烯基、1，1-二氟烯丙基和五氟烯丙基；以及
任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6炔基，比如乙炔基、炔丙基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、1-己炔基和4，4，4-三氟-2-丁炔基。
在本发明的化合物中，“任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的苯基”的实例包括苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2，3-二氟苯基、2，4-二氟苯基、2，5-二氟苯基、2，6-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、2，3，4，5，6-五氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-三氟甲基硫烷基苯基、3-三氟甲基硫烷基苯基、4-三氟甲基硫烷基苯基、4-甲氧基羰基苯基、4-硝基苯基、4-氰基苯基、4-甲基氨基苯基、4-二甲基氨基苯基、4-甲基亚磺酰基苯基、4-甲磺酰苯基、4-乙酰基苯基和4-甲氧基羰基苯基。
在本发明的化合物中，在“任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的5元杂环基”中的“杂环基”表示杂环残基。“任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的5元杂环基”的实例包括：任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的5元饱和杂环基，比如吡咯烷-1-基和四氢呋喃-2-基；和
任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的5元不饱和杂环基，比如2-吡咯基、2-呋喃基、3-呋喃基、5-吡唑基、4-吡唑基、1-吡咯基、1-甲基-2-吡咯基、5-溴-2-呋喃基、5-硝基-2-呋喃基、2-甲基-3-呋喃基、2，5-二甲基-3-呋喃基、2，4-二甲基-3-呋喃基、5-甲基-2-噻吩基、3-甲基-2-噻吩基、1-甲基-3-三氟甲基-5-吡唑基、5-氯-1，3-二甲基-4-吡唑基、吡唑-1-基、3-氯-吡唑-1-基、3-溴吡唑-1-基、4-氯吡唑-1-基、4-溴吡唑-1-基、咪唑-1-基、吡咯-1-基、1，2，4-三唑-1-基、3-氯-1，2，4-三唑-1-基、1，2，3，4-四唑-1-基、1，2，3，5-四唑-1-基、2-噻吩基、3-噻吩基、3-三氟甲基-1，2，4-三唑-1-基和4-三氟甲基吡唑-1-基。
在本发明的化合物中，在“任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的6元杂环基”中的“杂环基”表示杂环残基。“任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的6元杂环基”的实例包括：任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的6元饱和杂环基，比如哌啶基、吗啉基和硫代吗啉基；以及
任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的6元芳香族杂环基，比如吡嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-氟-2-吡啶基、4-氟-2-吡啶基、5-氟-2-吡啶基、6-氟-2-吡啶基、2-嘧啶基和5-三氟甲基吡啶-2-基。
在本发明的化合物中，“任选具有一个或多个选自第W组的原子或基团的C1-C6链烃基”包括：任选具有一个或多个选自第W组的原子或基团的C1-C6烷基，比如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、新戊基、己基、三氟甲基、三氯甲基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、五氟乙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、异丙氧基甲基、丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、异丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、丙氧基乙基、异丙氧基乙基、丁氧基乙基、仲丁氧基乙基、异丁氧基乙基、叔丁氧基乙基、甲基硫烷基乙基、乙基硫烷基乙基、甲基亚磺酰基乙基、甲磺酰乙基、甲氧基羰基甲基、甲氧基羰基乙基、环丙基甲基和环己基甲基；
任选具有一个或多个选自第W组的原子或基团的C2-C6烯基，比如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-戊烯基、1-己烯基、1，1-二氟烯丙基和五氟烯丙基；和
任选具有一个或多个选自第W组的原子或基团的C2-C6炔基，比如乙炔基、炔丙基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、1-己炔基和4，4，4-三氟-2-丁炔基。
在本发明的化合物中，“任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基硫烷基”的实例包括甲基硫烷基、乙基硫烷基、丙基硫烷基、异丙基硫烷基、丁基硫烷基、戊基硫烷基、己基硫烷基、三氟甲基硫烷基、2，2，2-三氟乙基硫烷基和五氟乙基硫烷基。
在本发明的化合物中，“任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基亚磺酰基”的实例包括甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、戊基亚磺酰基、己基亚磺酰基、三氟甲基亚磺酰基、2，2，2-三氟乙基亚磺酰基和五氟乙基亚磺酰基。
在本发明的化合物中，“任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基磺酰基”的实例包括甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基、丁磺酰基、戊磺酰基、己磺酰基、三氟甲磺酰基、2，2，2-三氟乙基磺酰基和五氟乙基磺酰基。
在本发明的化合物中，“任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基”的实例包括甲氧基、三氟甲氧基、乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和己氧基。
在本发明的化合物中，“任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6烯氧基”的实例包括2-丙烯氧基、2-甲基-2-丙烯氧基、2-丁烯氧基、3-丁烯氧基、2-戊烯氧基、2-己烯氧基、3，3-二氟烯丙氧基和3，3-二氯烯丙氧基。
在本发明的化合物中，“任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6炔氧基”的实例包括炔丙氧基、2-丁炔氧基、3-丁炔氧基、2-戊炔氧基、2-己炔氧基和4，4，4-三氟-2-丁炔氧基。
在本发明的化合物中，“任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6烷基羰基”的实例包括乙酰基、丙酰基、丙基羰基、丁基羰基、戊基羰基和三氟乙酰基。
在本发明的化合物中，“任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6烷氧基羰基”的实例包括甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、丁氧基羰基、戊氧基羰基、叔丁氧基羰基和2，2，2-三氟乙基羰基。
在本发明的化合物中，“任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基氨基”的实例包括甲基氨基、乙基氨基、2，2，2-三氟乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基和丁基氨基。
在本发明的化合物中，“任选具有一个或多个卤素原子的C2-C8二烷基氨基”的实例包括二甲基氨基、二乙基氨基、双(2，2，2-三氟乙基)氨基和二丙基氨基。
在本发明的化合物中，“任选具有一个或多个卤素原子的C3-C6环烷基”的实例包括环丙基、环丁基、环戊基和环己基。
在本发明的化合物中，“具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基”的实例包括氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、三氯甲基、2，2，2-三氟乙基、五氟乙基、七氟丙基和七氟异丙基。
在本发明的化合物中，“具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基”的实例包括三氟甲氧基、2，2，2-三氟乙氧基和五氟乙氧基。
在本发明的化合物中，“具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基”的实例包括三氟甲基硫烷基、2，2，2-三氟乙基硫烷基、五氟乙基硫烷基、七氟丙基硫烷基和七氟异丙基硫烷基。
在本发明的化合物中，“具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基”的实例包括三氟甲基亚磺酰基、2，2，2-三氟乙基亚磺酰基、五氟乙基亚磺酰基、七氟丙基亚磺酰基和七氟异丙基亚磺酰基。
在本发明的化合物中，“具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基”的实例包括三氟甲磺酰基、2，2，2-三氟乙基磺酰基、五氟乙基磺酰基、七氟丙基磺酰基和七氟异丙基磺酰基。
在本发明的化合物中，“C1-C3烷基”的实例包括甲基、乙基、丙基和异丙基。
在本发明的化合物中，“任选具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基”的实例包括甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、2，2，2-三氟乙基、2，2，2-三氯乙基、七氟丙基和七氟异丙基。
本发明的化合物的实例包括以下嘧啶化合物。
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-、氧原子或硫原子，并且R8是具有一个任选含一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、具有一个C2-C6烷氧基羰基的C1-C6链烃基、-CO2R11或环丙基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-、氧原子或硫原子，并且R8是具有一个任选含一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或环丙基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-、氧原子或硫原子，并且R8是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或环丙基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-、氧原子或硫原子，并且R8是甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基或环丙基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-、氧原子或硫原子，并且R8是甲基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-或氧原子，并且R8是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或环丙基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，并且R8是具有一个任选含一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、具有一个C2-C6烷氧基羰基的C1-C6链烃基、-CO2R11或环丙基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，并且R8是具有一个任选含一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或环丙基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，并且R8是甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基或环丙基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，并且R8是甲基、乙基、甲氧基甲基或乙氧基甲基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，并且R8是甲基；
式(1)的化合物，其中A1是氧原子；
式(1)的化合物，其中A1是硫原子；
式(1)的化合物，其中A2是氮原子；
式(1)的化合物，其中A2是氮原子或＝CR9-，并且R9是C1-C3链烃基、卤素原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中A2是氮原子或＝CR9-，并且R9是卤素原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中A2是氮原子或＝CR9-，并且R9是氢原子；
式(1)的化合物，其中A2是＝CR9-，并且R9是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、-S(O)mR11、-NR11R12、-CO2R11、-C(O)R11、氰基、硝基、卤素原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中A2是＝CR9-，并且R9是C1-C3链烃基、卤素原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中A2是＝CR9-，并且R9是卤素原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中A2是＝CR9-，并且R9是氢原子；
式(1)的化合物，其中A3是氮原子；
式(1)的化合物，其中A3是氮原子或＝CR10-，并且R10是C1-C3链烃基、卤素原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中A3是氮原子或＝CR10-，并且R10是卤素原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中A3是氮原子或＝CR10-，并且R10是氢原子；
式(1)的化合物，其中A3是＝CR10-，并且R10是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、-S(O)mR11、-NR11R12、-CO2R11、-C(O)R11、氰基、硝基、卤素原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中A3是＝CR10-，并且R10是C1-C3链烃基、卤素原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中A3是＝CR10-，并且R10是卤素原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中A3是＝CR10-，并且R10是卤素原子；
式(1)的化合物，其中A3是＝CR10-，并且R10是氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-、氧原子或硫原子，R8是具有一个任选含一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、具有一个C2-C6烷氧基羰基的C1-C6链烃基、-CO2R11或环丙基，A2是氮原子或＝CR9-，R9是卤素原子或氢原子，A3是氮原子或＝CR10-，并且R10是卤素原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-、氧原子或硫原子，R8是甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基或环丙基，A2是氮原子或＝CR9-，R9是卤素原子或氢原子，A3是氮原子或＝CR10-，并且R10是卤素原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-、氧原子或硫原子，R8是甲基，A2是氮原子或＝CR9-，R9是卤素原子或氢原子，A3是氮原子或＝CR10-，并且R10是卤素原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-、氧原子或硫原子，R8是甲基，A2是＝CR9-，R9是氢原子，并且A3是氮原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，R8是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，A2是＝CR9-，R9是氢原子，并且A3是氮原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，R8是甲基，A2是＝CR9-，R9是氢原子，并且A3是氮原子；
式(1)的化合物，其中A1是氧原子，A2是＝CR9-，R9是氢原子，并且A3是氮原子；
式(1)的化合物，其中A1是硫原子，A2是＝CR9-，R9是氢原子，并且A3是氮原子；
式(1)的化合物，其中R1是任选具有一个或多个选自第X组的原子或基团的C1-C6链烃基；
式(1)的化合物，其中R1是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1)的化合物，其中R1是任选具有一个或多个选自第Y组的原子或基团的C3-C6脂环烃基；
式(1)的化合物，其中R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、三氟甲基和2，2，2-三氟乙基；
式(1)的化合物，其中R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、三氟甲基和2，2，2-三氟乙基，并且R2、R3、R4和R5是氢原子；
式(1)的化合物，其中R1是甲基、乙基或丙基；
式(1)的化合物，其中R1是乙基；
式(1)的化合物，其中R2、R3、R4和R5相同或不同并且独立地为任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、-NR11R12、氰基、硝基、卤素原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中R2、R3、R4和R5相同或不同并且独立地是甲基、乙基、三氟甲基或氢原子；
式(1)的化合物，其中R2、R3、R4和R5相同或不同并且独立地是甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基或氢原子；
式(1)的化合物，其中R2、R3、R4和R5相同或不同并且独立地是氨基、甲基氨基、二甲基氨基或氢原子；
式(1)的化合物，其中R2、R3、R4和R5相同或不同并且独立地是氰基或氢原子；
式(1)的化合物，其中R2、R3、R4和R5相同或不同并且独立地是硝基或氢原子；
式(1)的化合物，其中R2、R3、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中R2、R3、R4和R5相同或不同并且独立地是氟原子、氯原子、溴原子、碘原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中R2、R3、R4和R5相同或不同并且独立地是氟原子、氯原子、溴原子、甲基、三氟甲氧基、五氟乙基、甲氧基、氰基、硝基或氢原子；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基硫烷基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基亚磺酰基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基磺酰基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6烷基羰基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6烷氧基羰基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基氨基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C8二烷基氨基、醛基、氰基、硝基、卤素原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或卤素原子；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3是甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3是三氟甲基；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、氯原子、溴原子、碘原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、氟原子、氯原子、溴原子或碘原子；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是三氟甲基；
式(1)的化合物，其中R2、R3、R4和R5是氢原子；
式(1)的化合物，其中R1是乙基，R2、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3是甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、氯原子、溴原子、碘原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中R1是乙基，R2、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3是三氟甲基；
式(1)的化合物，其中R1是乙基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、氯原子、溴原子、碘原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中R1是乙基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是三氟甲基；
式(1)的化合物，其中R6和R7相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、-S(O)mR11、-NR11R12、-CO2R11、-C(O)R11、氰基、硝基、卤素原子或氢原子，并且R11和R12相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子；
式(1)的化合物，其中R6和R7相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、-S(O)mR11、卤素原子或氢原子，并且R11是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子；
式(1)的化合物，其中R6和R7相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的苯基、醛基、氰基、卤素原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中R6和R7相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、醛基、氰基、卤素原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中R6和R7相同或不同并且独立地是三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、五氟乙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、氯原子、溴原子、碘原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中R6是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、-S(O)mR11或卤素原子，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中R6是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中R6是具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中R6是具有一个或多个氟原子的C1-C6链烃基，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中R6是-OR11，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中R6是-S(O)mR11，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中R6是具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、-S(O)mR11或卤素原子，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中R6是三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、五氟乙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、溴原子或碘原子，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中R6是氢原子，并且R7是三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、五氟乙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、溴原子或碘原子；
式(1)的化合物，其中R6是溴原子，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中R6是碘原子，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中R6是三氟甲基，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中R6是五氟乙基，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中R6是三氟甲氧基，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中R6是三氟甲基硫烷基，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中R6是三氟甲基亚磺酰基，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中R6是三氟甲磺酰基，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中R6是七氟异丙基，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中n是0；
式(1)的化合物，其中n是1；
式(1)的化合物，其中n是2；
式(1)的化合物，其中m是0；
式(1)的化合物，其中m是1；
式(1)的化合物，其中m是2；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，R8是甲基、乙基、甲氧基甲基或乙氧基甲基，A2是＝CR9-，R9是氢原子，A3是氮原子或＝CR10-，并且R10是卤素原子或氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，R8是甲基、乙基、甲氧基甲基或乙氧基甲基，A2是＝CR9-，R9是氢原子，A3是氮原子或＝CR10-，R10是卤素原子或氢原子，并且R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，R8是甲基、乙基、甲氧基甲基或乙氧基甲基，A2是＝CR9-，R9是氢原子，A3是氮原子或＝CR10-，R10是卤素原子或氢原子，R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基，并且R2、R3、R4和R5是氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，R8是甲基、乙基、甲氧基甲基或乙氧基甲基，并且R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，R8是甲基、乙基、甲氧基甲基或乙氧基甲基，R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基，并且R2、R3、R4和R5是氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，R8是甲基、乙基、甲氧基甲基或乙氧基甲基，R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基，R2、R3、R4和R5是氢原子，R6是三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、五氟乙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、溴原子或碘原子，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，R8是甲基、乙基、甲氧基甲基或乙氧基甲基，R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基，R2、R3、R4和R5是氢原子，并且R7是三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、五氟乙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、溴原子或碘原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，R8是甲基、乙基、甲氧基甲基或乙氧基甲基，A2是＝CR9-，R9是氢原子，A3是氮原子或＝CR10-，R10是卤素原子或氢原子，R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基，R2、R3、R4和R5是氢原子，R6是三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、五氟乙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、溴原子或碘原子，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是硫原子，A2是＝CR9-，R9是氢原子，A3是氮原子或＝CR10-，R10是卤素原子或氢原子，R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基，R2、R3、R4和R5是氢原子，R6是三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、五氟乙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、溴原子或碘原子，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，R8是甲基、乙基、甲氧基甲基或乙氧基甲基，A2是＝CR9-，R9是氢原子，A3是氮原子或＝CR10-，R10是卤素原子或氢原子，R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基，R2、R3、R4和R5是氢原子，R6是三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、五氟乙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、溴原子或碘原子，R7是氢原子，并且n是0；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，R8是甲基、乙基、甲氧基甲基或乙氧基甲基，A2是＝CR9-，R9是氢原子，A3是氮原子或＝CR10-，R10是卤素原子或氢原子，R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基，R2、R3、R4和R5是氢原子，R6是三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、五氟乙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、溴原子或碘原子，R7是氢原子，并且n是1；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，R8是甲基、乙基、甲氧基甲基或乙氧基甲基，A2是＝CR9-，R9是氢原子，A3是氮原子或＝CR10-，R10是卤素原子或氢原子，R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基，R2、R3、R4和R5是氢原子，R6是三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、五氟乙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、溴原子或碘原子，R7是氢原子，并且n是2；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-、氧原子或硫原子，A2是氮原子或＝CR9-，A3是氮原子或＝CR10-，R1是任选具有一个或多个选自第X组的原子或基团的C1-C6链烃基，R2、R3、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，R6和R7相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，任选具有一个或多个卤素原子的苯基、醛基、氰基、卤素原子或氢原子，R8是具有一个任选含一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或环丙基，R9和R10相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R11是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-、氧原子或硫原子，并且R8是具有一个任选含一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、具有一个C2-C6烷氧基羰基的C1-C6链烃基、-CO2R11、环丙基或氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-、氧原子或硫原子，并且R8是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-、氧原子或硫原子，并且R8是C1-C6链烃基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-、氧原子或硫原子，并且R8是C1-C6烷基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-、氧原子或硫原子，并且R8是C1-C3烷基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-、氧原子或硫原子，并且R8是氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，并且R8是具有一个任选含一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，环丙基或氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，并且R8是具有一个任选含一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基的C1-C6链烃基或任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，并且R8是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，并且R8是C1-C6链烃基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，并且R8是C1-C6烷基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，并且R8是C1-C3烷基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，并且R8是甲基、乙基、丙基或异丙基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，并且R8是甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、环丙基或氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，并且R8是乙基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，并且R8是丙基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，并且R8是异丙基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，并且R8是甲基或氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，并且R8是氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，并且R8是甲氧基甲基、乙氧基甲基或氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-或硫原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-或硫原子，并且R8是甲基、乙基、丙基或异丙基；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-或硫原子，并且R8是甲氧基甲基、乙氧基甲基或氢原子；
式(1)的化合物，其中A2是＝CR9-，并且A3是＝CR10-；
式(1)的化合物，其中A2是＝CR9-，A3是＝CR10-，并且R9和R10是氢原子；
式(1)的化合物，其中A2是氮原子，并且A3是＝CR10-；
式(1)的化合物，其中A2是＝CR9-，并且A3是氮原子；
式(1)的化合物，其中A2是＝CR9-，R9是氢原子，并且A3是氮原子；
式(1)的化合物，其中A2是氮原子，并且A3是氮原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，A2是＝CR9-，并且A3是＝CR10-；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，A2是氮原子，并且A3是＝CR10-；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，A2是＝CR9-，并且A3是氮原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，A2是氮原子，并且A3是氮原子；
式(1)的化合物，其中A1是氧原子，A2是＝CR9-，并且A3是＝CR10-；
式(1)的化合物，其中A1是氧原子，A2是氮原子，并且A3是＝CR10-；
式(1)的化合物，其中A1是氧原子，A2是＝CR9-，并且A3是氮原子；
式(1)的化合物，其中A1是氧原子，A2是氮原子，并且A3是氮原子；
式(1)的化合物，其中A1是硫原子，A2是＝CR9-，并且A3是＝CR10-；
式(1)的化合物，其中A1是硫原子，A2是氮原子，并且A3是＝CR10-；
式(1)的化合物，其中A1是硫原子，A2是＝CR9-，并且A3是氮原子；
式(1)的化合物，其中A1是硫原子，A2是氮原子，并且A3是氮原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-或硫原子，R8是甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、环丙基或氢原子，A2是＝CR9-，R9是氢原子，并且A3是氮原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-或硫原子，R8是甲基，A2是＝CR9-，R9是氢原子，并且A3是氮原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，R8是甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、环丙基或氢原子，A2是＝CR9-，R9是氢原子，并且A3是氮原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，R8是甲基，A2是＝CR9-，R9是氢原子，并且A3是氮原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，R8是甲基，A2是＝CR9-，A3是＝CR10-，并且R9和R10是氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是氧原子，A2是＝CR9-，A3是＝CR10-，并且R9和R10是氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是硫原子，A2是＝CR9-，A3是＝CR10-，并且R9和R10是氢原子；
式(1)的化合物，其中R1是任选具有一个或多个氟原子的C1-C6链烃基；
式(1)的化合物，其中R1是C1-C6链烃基；
式(1)的化合物，其中R1是C1-C6烷基；
式(1)的化合物，其中R1是C1-C3烷基；
式(1)的化合物，其中R1是C3-C6脂环烃基；
式(1)的化合物，其中R1是环丙基、环丁基或环戊基；
式(1)的化合物，其中R1是甲基；
式(1)的化合物，其中R1是丙基；
式(1)的化合物，其中R1是异丙基；
式(1)的化合物，其中R1是三氟甲基；
式(1)的化合物，其中R1是2，2，2-三氟乙基；
式(1)的化合物，其中R2、R3、R4和R5相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的苯基、任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的5元杂环基、任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的6元杂环基或氢原子；
式(1)的化合物，其中R2、R3、R4和R5相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的苯基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的5元杂环基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基，或氢原子；
式(1)的化合物，其中R2、R3、R4和R5相同或不同并且独立地是2-吡啶基、2-嘧啶基、3-氯-2-吡啶基、3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基或氢原子；
式(1)的化合物，其中R2、R3、R4和R5相同或不同并且独立地是-SF5或氢原子；
式(1)的化合物，其中R2、R3、R4和R5相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子；
式(1)的化合物，其中R2、R3、R4和R5相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基或氢原子；
式(1)的化合物，其中R2、R3、R4和R5相同或不同并且独立地是-OR11或氢原子；
式(1)的化合物，其中R2、R3、R4和R5相同或不同并且独立地是-NR11R12或氢原子；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，R3是任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的苯基，任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的5元杂环基或任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的6元杂环基；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，R3是任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的苯基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的5元杂环基或任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3是甲基；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3是三氟甲氧基；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3是氟原子；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3是氯原子；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3是溴原子；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3是碘原子；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是C1-C6烷基；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是任选具有一个或多个氟原子C1-C6烷基；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是C1-C3烷基；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是任选具有选自第Z组的一个或多个原子或基团的5元杂环基或任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的6元杂环基；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的6元杂环基；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是甲基；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是三氟甲氧基；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是氟原子；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是氯原子；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是溴原子；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是碘原子；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的苯基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的5元杂环基或任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是2-吡啶基、2-嘧啶基、3-氯-2-吡啶基或3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是2-吡啶基；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是2-嘧啶基；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是-SF5；
式(1)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是2-吡啶基、2-嘧啶基、3-氯-2-吡啶基、3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基、甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子；
式(1)的化合物，其中R1是乙基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是甲基；
式(1)的化合物，其中R1是乙基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是三氟甲氧基；
式(1)的化合物，其中R1是乙基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是氯原子；
式(1)的化合物，其中R1是乙基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是溴原子；
式(1)的化合物，其中R1是乙基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是碘原子；
式(1)的化合物，其中R6是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中R6是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中R6是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中R6是卤素原子，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中R6是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基或卤素原子；
式(1)的化合物，其中R6是-SF5，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-或硫原子，R8是C1-C6烷基，A2是＝CR9-，A3是＝CR10-，R9和R10是氢原子，R1是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基，R2、R4和R5是氢原子，R3是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基或卤素原子，R6是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基或卤素原子，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-或硫原子，R8是C1-C6烷基，A2是＝CR9-，R9是氢原子，A3是氮原子，R1是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基，R2，R4和R5是氢原子，R3是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基或卤素原子，R6是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基或卤素原子，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是硫原子，A2是＝CR9-，R9是氢原子，A3是氮原子或＝CR10-，R10是卤素原子或氢原子，R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基，R2、R3、R4和R5是氢原子，R6是三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、五氟乙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、溴原子或碘原子，R7是氢原子，并且n是0；
式(1)的化合物，其中A1是硫原子，A2是＝CR9-，R9是氢原子，A3是氮原子或＝CR10-，R10是卤素原子或氢原子，R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基，R2、R3、R4和R5是氢原子，R6是三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、五氟乙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、溴原子或碘原子，R7是氢原子，并且n是1；
式(1)的化合物，其中A1是硫原子，A2是＝CR9-，R9是氢原子，A3是氮原子或＝CR10-，R10是卤素原子或氢原子，R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、三氟甲基、2，2，2-三氟乙基，R2、R3、R4和R5是氢原子，R6是三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、五氟乙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、溴原子或碘原子，R7是氢原子，并且n是2；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，R8是甲基、乙基、丙基或异丙基，A2是＝CR9-，A3是＝CR10-，R9和R10是氢原子，R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基，R2，R4和R5是氢原子，R3是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子，R6是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、氯原子、溴原子或碘原子，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是硫原子，A2是＝CR9-，A3是＝CR10-，R9和R10是氢原子，R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基，R2、R4和R5是氢原子，R3是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子，R6是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、氯原子、溴原子或碘原子，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是-NR8-，R8是甲基、乙基、丙基或异丙基，A2是＝CR9-，R9是氢原子，A3是氮原子，R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基，R2、R4和R5是氢原子，R3是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子，R6是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、氯原子、溴原子或碘原子，并且R7是氢原子；
式(1)的化合物，其中A1是硫原子，A2是＝CR9-，R9是氢原子，A3是氮原子，R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基，R2、R4和R5是氢原子，R3是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子，R6是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、氯原子、溴原子或碘原子，并且R7是氢原子；
式(1-1)的化合物
其中；
A1a表示-NR8a-或硫原子；
A3a表示氮原子或＝CR10a-；
R1a表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
R2a、R4a和R5a相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、卤素原子或氢原子；
R3a表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11a、卤素原子或氢原子；
R6a表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11a、-S(O)mR11a、溴原子或碘原子；
R8a表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子；
R10a表示卤素原子或氢原子；
R11a表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，m表示0、1或2，并且n表示0、1或2；
式(1-1)的化合物，其中A1a是-NR8a-或硫原子，R8a是甲基，A3a是氮原子，R1a是乙基，R2a、R4a和R5a是卤素原子或氢原子，R3a是三氟甲基、卤素原子或氢原子，并且R6a是具有一个或多个氟原子的C1-C3链烃基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1-1)的化合物，其中A1a是-NR8a-或硫原子，R8a是甲基，A3a是氮原子，R1a是乙基，R2a、R4a和R5a是氢原子，R3a是氯原子、溴原子、三氟甲基或氢原子，并且R6a是三氟甲基、五氟乙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基；
式(1-1)的化合物，其中A1a是-NR8a-或硫原子，并且R8a是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1-1)的化合物，其中A1a是-NR8a-，并且R8a是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1-1)的化合物，其中A1a是-NR8a-，并且R8a是甲基；
式(1-1)的化合物，其中A1a是硫原子；
式(1-1)的化合物，其中A3a是氮原子或＝CR10a-，并且R10a是卤素原子或氢原子；
式(1-1)的化合物，其中A3a是＝CR10a-，并且R10a是卤素原子或氢原子；
式(1-1)的化合物，其中A3a是氮原子；
式(1-1)的化合物，其中A1a是-NR8a-或硫原子，R8a是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，A3a是氮原子或＝CR10a-，并且R10a是氢原子；
式(1-1)的化合物，其中A1a是-NR8a-或硫原子，R8a是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，并且A3a是氮原子；
式(1-1)的化合物，其中A1a是-NR8a-或硫原子，R8a是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，A3a是＝CR10a-，并且R10a是氢原子；
式(1-1)的化合物，其中A1a是-NR8a-或硫原子，R8a是甲基，并且A3a是氮原子；
式(1-1)的化合物，其中A1a是-NR8a-，R8a是甲基，并且A3a是氮原子；
式(1-1)的化合物，其中A1a是硫原子，并且A3a是氮原子；
式(1-1)的化合物，其中R1a是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1-1)的化合物，其中R1a是乙基；
式(1-1)的化合物，其中R2a、R4a和R5a相同或不同并且独立地是氟原子、氯原子或氢原子，并且R3a是氟原子、氯原子、溴原子、甲基、三氟甲基或氢原子；
式(1-1)的化合物，其中R2a、R4a和R5a是氢原子，并且R3a是氟原子、氯原子、溴原子、甲基或三氟甲基；
式(1-1)的化合物，其中R6a是三氟甲基、五氟乙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基；
式(1-1)的化合物，其中R6a是溴原子；
式(1-1)的化合物，其中R6a是碘原子；
式(1-1)的化合物，其中R6a是三氟甲基；
式(1-1)的化合物，其中R6a是五氟乙基；
式(1-1)的化合物，其中R6a是七氟异丙基；
式(1-1)的化合物，其中R6a是三氟甲氧基；
式(1-1)的化合物，其中R6a是三氟甲基硫烷基；
式(1-1)的化合物，其中R6a是三氟甲基亚磺酰基；
式(1-1)的化合物，其中R6a是三氟甲磺酰基；
式(1-1)的化合物，其中A1a是-NR8a-，并且R8a是C1-C3烷基；
式(1-1)的化合物，其中A1a是-NR8a-，并且R8a是甲基、乙基、丙基或异丙基；
式(1-1)的化合物，其中A1a是-NR8a-，并且R8a是乙基；
式(1-1)的化合物，其中A1a是-NR8a-，并且R8a是丙基；
式(1-1)的化合物，其中A1a是-NR8a-，并且R8a是异丙基；
式(1-1)的化合物，其中A1a是-NR8a-，并且R8a是甲基或氢原子；
式(1-1)的化合物，其中A1a是-NR8a-，并且R8a是氢原子；
式(1-1)的化合物，其中A1a是-NR8a-，并且R8a是甲氧基甲基、乙氧基甲基或氢原子；
式(1-1)的化合物，其中A3a是＝CR10a-，并且R10a是氢原子；
式(1-1)的化合物，其中A1a是-NR8a-，并且A3a是＝CR10a-；
式(1-1)的化合物，其中A1a是硫原子，并且A3a是＝CR10a-；
式(1-1)的化合物，其中A1a是-NR8a-，并且A3a是氮原子；
式(1-1)的化合物，其中A1a是-NR8a-，R8a是氢原子基团，并且A3a是氮原子；
式(1-1)的化合物，其中R1a是C1-C3烷基；
式(1-1)的化合物，其中R1a是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基；
式(1-1)的化合物，其中R1a是甲基；
式(1-1)的化合物，其中R1a是丙基；
式(1-1)的化合物，其中R2a、R3a、R4a和R5a是氢原子；
式(1-1)的化合物，其中R6a是卤素原子；
式(1-1)的化合物，其中A1a是-NR8a-或硫原子，R8a是C1-C6烷基，A3a是＝CR10a-，R10a是氢原子，R1a是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基，R2a、R4a和R5a是氢原子，R3a是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基或卤素原子，并且R6a是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基或卤素原子；
式(1-1)的化合物，其中A1a是-NR8a-或硫原子，R8a是C1-C6烷基，A3a是氮原子，R1a是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基，R2a、R4a和R5a是氢原子，R3a是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基或卤素原子、并且R6a是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基或卤素原子；
式(1-0)的化合物：
其中：
A1j表示-NR8j-、氧原子或硫原子；
A2j表示氮原子或＝CR9j-；
A3j表示氮原子或＝CR10j-；
R1j表示任选具有一个或多个选自第Xj组的原子或基团的C1-C6链烃基或任选具有一个或多个选自第Yj组的原子或基团的C3-C6脂环烃基；
R2j、R3j、R4j和R5j相同或不同，并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11j、-NR11jR12j、氰基、硝基、卤素原子或氢原子：条件是R2j、R3j、R4j和R5j中的至少两个表示氢原子；
R6j和R7j相同或不同，并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的苯基、任选具有一个或多个卤素原子的5元杂环基、任选具有一个或多个卤素原子的6元杂环基、-OR11j、-S(O)mR11j、-NR11jR12j、-CO2R11j、-C(O)R11j、醛基、氰基、硝基、卤素原子或氢原子；
R8j表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、具有一个-OR11j的C1-C6链烃基或环丙基；
R9j和R10j相同或不同，并且独立地表示C1-C3链烃基、卤素原子或氢原子；
R11j和R12j相同或不同，并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子；并且
m表示0、1或2，并且n表示0、1或2；
(除了在以下情况下之外：R6j和R7j都是氢原子；在-S(O)mR11j中，当m是1或2时，R11j表示氢原子；并且当A1j表示甲基亚氨基时，A2j和A3j表示次甲基，R1j表示甲基，R2j、R3j、R4j和R5j表示氢原子，并且n表示0或1，R6j和R7j都是氯原子，并且R6j和R7j中的一个是氯原子而另一个是氢原子)
第Xj组由以下各项组成：-OR11j和卤素原子；和
第Yj组由以下各项组成：C1-C6链烃基、-OR11j和卤素原子。
式(Z)的化合物：
其中，R1j、R2j、R3j、R4j、R5j、R6j、A1j、A3j和n与式(1-0)中的定义相同；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-、氧原子或硫原子，并且R8j是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-或硫原子，并且R8j是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-或硫原子；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-，并且R8j是具有一个任选含一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、环丙基或氢原子；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-，并且R8j是具有一个任选含一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基的C1-C6链烃基或任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-，并且R8j是具有一个任选含一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或环丙基；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-，并且R8j是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-，并且R8j是C1-C6链烃基；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-，并且R8j是C1-C6烷基；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-，并且R8j是C1-C3烷基；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-，并且R8j是甲基、乙基、丙基或异丙基；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-，并且R8j是甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、环丙基或氢原子；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-，并且R8j是甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基或环丙基；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-，并且R8j是甲基、乙基、甲氧基甲基或乙氧基甲基；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-，并且R8j是甲基；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-，并且R8j是乙基；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-，并且R8j是丙基；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-，并且R8j是异丙基；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-，并且R8j是甲基或氢原子；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-，并且R8j是氢原子；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-，并且R8j是甲氧基甲基、乙氧基甲基或氢原子；
式(Z)的化合物，其中A1j是氧原子；
式(Z)的化合物，其中A1j是硫原子；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-或硫原子；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-或硫原子，并且R8j是甲基、乙基、丙基或异丙基；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-或硫原子，并且R8j是甲氧基甲基、乙氧基甲基或氢原子；
式(Z)的化合物，其中A3j是氮原子或＝CR10j-，并且R10j是卤素原子或氢原子；
式(Z)的化合物，其中A3j是＝CR10j-，并且R10j是卤素原子或氢原子；
式(Z)的化合物，其中A3j是＝CR10j-，并且R10j是氢原子；
式(Z)的化合物，其中A3j是氮原子；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-，并且A3j是＝CR10j-；
式(Z)的化合物，其中A1j是硫原子，并且A3j是＝CR10j-；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-，并且A3j是氮原子；
式(Z)的化合物，其中A1j是硫原子，并且A3j是氮原子；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-或硫原子，R8j是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，A3j是氮原子或＝CR10j-，并且R10j是氢原子；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-或硫原子，R8j是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，并且A3j是氮原子；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-或硫原子，R8j是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，A3j是＝CR10j-，并且R10j是氢原子；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-或硫原子，R8j是甲基，并且A3j是氮原子；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-，R8j是甲基，并且A3j是氮原子；
式(Z)的化合物，其中R1j是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(Z)的化合物，其中R1j是任选具有一个或多个氟原子的C1-C6链烃基；
式(Z)的化合物，其中R1j是C1-C6链烃基；
式(Z)的化合物，其中R1j是C1-C6烷基；
式(Z)的化合物，其中R1j是C1-C3烷基；
式(Z)的化合物，其中R1j是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基；
式(Z)的化合物，其中R1j是甲基；
式(Z)的化合物，其中R1j是乙基；
式(Z)的化合物，其中R1j是丙基；
式(Z)的化合物，其中R1j是异丙基；
式(Z)的化合物，其中R1j是三氟甲基；
式(Z)的化合物，其中R1j是2，2，2-三氟乙基；
式(Z)的化合物，其中R1j是任选具有一个或多个选自第Yj组的原子或基团的C3-C6脂环烃基；
式(Z)的化合物，其中R1j是C3-C6脂环烃基；
式(Z)的化合物，其中R1j是环丙基、环丁基或环戊基；
式(Z)的化合物，其中R2j、R4j和R5j相同或不同并且独立地是氟原子、氯原子或氢原子，并且R3j是氟原子、氯原子、溴原子、三氟甲基或氢原子；
式(Z)的化合物，其中R2j、R4j和R5j是氢原子，R3j是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(Z)的化合物，其中R2j、R4j和R5j是氢原子，并且R3j是C1-C6烷基；
式(Z)的化合物，其中R2j、R4j和R5j是氢原子，并且R3j是任选具有一个或多个氟原子的C1-C6烷基；
式(Z)的化合物，其中R2j、R4j和R5j是氢原子，并且R3j是C1-C3烷基；
式(Z)的化合物，其中R2j、R4j和R5j是氢原子，并且R3j是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(Z)的化合物，其中R2j、R4j和R5j是氢原子，并且R3j是氯原子、溴原子、三氟甲基或氢原子；
式(Z)的化合物，其中R2j、R4j和R5j是氢原子，并且R3j是氟原子；
式(Z)的化合物，其中R2j、R4j和R5j是氢原子，并且R3j是氯原子；
式(Z)的化合物，其中R2j、R4j和R5j是氢原子，并且R3j是溴原子；
式(Z)的化合物，其中R2j，R4j和R5j是氢原子，并且R3j是甲基；
式(Z)的化合物，其中R2j、R4j和R5j是氢原子，并且R3j是三氟甲基；
式(Z)的化合物，其中R2j、R4j和R5j是氢原子，并且R3j是三氟甲氧基；
式(Z)的化合物，其中R2j、R3j、R4j和R5j是氢原子；
式(Z)的化合物，其中R6j是卤素原子；
式(Z)的化合物，其中R6j是三氟甲基、五氟乙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基；
式(Z)的化合物，其中R6j是溴原子；
式(Z)的化合物，其中R6j是碘原子；
式(Z)的化合物，其中R6j是三氟甲基；
式(Z)的化合物，其中R6j是五氟乙基；
式(Z)的化合物，其中R6j是七氟异丙基；
式(Z)的化合物，其中R6j是三氟甲氧基；
式(Z)的化合物，其中R6j是三氟甲基硫烷基；
式(Z)的化合物，其中R6j是三氟甲基亚磺酰基；
式(Z)的化合物，其中R6j是三氟甲磺酰基；
式(Z)的化合物，其中R2j、R3j、R4j和R5j相同或不同并且独立地是氟原子、氯原子或氢原子，并且R6j是三氟甲基或五氟乙基；
式(Z)的化合物，其中R2j、R3j、R4j和R5j是氢原子，并且R6j是三氟甲基；
式(Z)的化合物，其中R2j、R3j、R4j和R5j是氢原子，并且R6j是五氟乙基或七氟异丙基；
式(Z)的化合物，其中R2j、R3j、R4j和R5j是氢原子，并且R6j是三氟甲氧基；
式(Z)的化合物，其中R2j、R3j、R4j和R5j是氢原子，并且R6j是三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基；
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-或硫原子，R8j是C1-C6烷基，A3j是＝CR10j-，R10j是氢原子，R1j是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基，R2j、R4j和R5j是氢原子，R3j是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基或卤素原子，并且R6j是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基或卤素原子；以及
式(Z)的化合物，其中A1j是-NR8j-或硫原子，R8j是C1-C6烷基，A3j是氮原子，R1j是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基，R2j、R4j和R5j是氢原子，R3j是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基或卤素原子，并且R6j是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基或卤素原子。
本发明的化合物可以，例如，通过以下制备方法A-F制备。
(制备方法A)
本发明的化合物(1)可以通过以下方式制备：使化合物(1F)与化合物(5)反应。备选地，本发明的化合物(1)可以通过以下方式制备：使化合物(F)与化合物(5)反应以产生化合物(B)，之后将化合物(B)环化：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A1、A2、A3和n与上面的定义相同。
(制备方法B)
本发明的化合物(1)可以通过以下方式制备：使化合物(1F)与化合物(M3)反应。备选地，本发明的化合物(1)可以通过以下方式制备：使化合物(F)与化合物(5)反应以产生化合物(B)，之后将化合物(B)环化：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A1、A2、A3和n与上面的定义相同。
(制备方法C)
本发明的化合物(1)可以通过以下方式制备：使化合物(F)与化合物(3)反应。备选地，本发明的化合物(1)可以通过以下方式制备：使化合物(1F)与化合物(3)反应以产生化合物(1J)，之后将化合物(1J)环化：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A1、A2、A3和n与上面的定义相同。
(制备方法D)
其中A1是硫原子的式(1)的化合物(12)可以通过以下方式制备：使化合物(K)与硫酸化试剂反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、A3和n与上面的定义相同。
(制备方法E)
其中n是0的式(1)的化合物(23)可以，例如，通过以下方法制备：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A1、A2、A3和n与上面的定义相同，并且V2表示氟原子或氯原子。
(制备方法F)
其中n是0的式(1)的化合物(23)可以，例如，通过以下方法制备：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A1、A2、A3、n和V2与上面的定义相同。
下面说明本发明的化合物的制备方法。
下面进一步说明本发明的化合物的制备方法A-F。此外，说明将本发明的化合物转化为其他的本发明化合物的制备方法。本发明的化合物可以通过，例如，以下制备方法1-26制备。
(制备方法1)(步骤(C-1))
其中A1是-NR8-的式(1)的化合物(4)可以通过以下方式制备：使化合物(2)与化合物(3)反应：
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A2、A3和n与上面的定义相同。
该反应通常在碱、酸、亚硫酸盐或亚硫酸氢盐的存在下进行。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的碱的实例包括碳酸氢盐如碳酸氢钠和碳酸氢钾；碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾；及其混合物。
在该反应中所使用的酸的实例包括磺酸如对甲苯磺酸；和羧酸如乙酸。
在反应中所使用的亚硫酸盐的实例包括亚硫酸钠和亚硫酸钾。
在反应中所使用的亚硫酸氢盐的实例包括亚硫酸氢钠和亚硫酸氢钾。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚，比如四氢呋喃(在下文中称为THF)、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；脂族烃如己烷、庚烷和辛烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；腈如乙腈；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺(在下文中称为DMF)和N-甲基吡咯烷酮(在下文中称为NMP)；亚砜如二甲亚砜(在下文中称为DMSO)；含氮的芳香族化合物如吡啶和喹啉；及其混合物。
可以按需要将氧化剂加入至反应中。
在反应中所使用的氧化剂的实例包括氧、氧化铜(II)和2，3-二氯-5，6-二氰基-对-苯醌。
基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的化合物(3)的量通常是1至3摩尔。基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的碱的量通常是1至5摩尔。基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的酸的量通常是1至5摩尔。基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的亚硫酸盐的量通常是1至5摩尔。基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的亚硫酸氢盐的量通常是1至5摩尔。基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的氧化剂的量通常是1至5摩尔。
该反应的反应温度通常在30至200℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(4)通过后处理分离，例如，将水倒入至反应混合物中并且之后将混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(4)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(制备方法2)(步骤A-1)
其中A1是-NR8-的式(1)的化合物(4)可以通过以下方式制备：使化合物(2)与化合物(5)在脱水缩合剂的存在下反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A2、A3和n与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、叔丁基甲基醚、乙二醇二甲醚和1，4-二
烷；脂族烃如己烷、庚烷和辛烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；含氮的芳香族化合物如吡啶和喹啉；及其混合物。
在该反应中所使用的脱水缩合剂的实例包括碳二亚胺如1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(在下文中称为WSC)和1，3-二环己基碳二亚胺；以及(苯并三唑-1-基氧基)三(二甲基氨基)
六氟磷酸盐(在下文中称为BOP试剂)。
可以按需要将催化剂加入至该反应。
在反应中所使用的催化剂的实例包括1-羟基苯并三唑(在下文中称为HOBt)。
基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的化合物(5)的量通常是1至3摩尔。基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的脱水缩合剂的量通常是1至5摩尔。基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的催化剂的量通常是0.01至0.1摩尔。
该反应的反应温度通常在30至200℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(4)通过后处理分离，例如，将水倒入至反应混合物中并且之后将混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(4)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
备选地，化合物(4)可以根据以上方法使用化合物(M3)代替化合物(5)而制备。
当使用化合物(M3)时，反应通常在没有脱水缩合剂的情况下进行。
可以按需要将碱加入至该反应。
在反应中所使用的碱的实例包括碱金属的碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾；叔胺如三乙胺和二异丙基乙胺；和含氮的芳香族化合物如吡啶和4-二甲基氨基吡啶。
基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的化合物(M3)的量通常是1至3摩尔。基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的碱的量通常是1至10摩尔。
(制备方法3)(步骤(A-3)、步骤(B-3))
其中A1是-NR8-的式(1)的化合物(4)可以通过以下方式制备：将化合物(6)脱水-缩合：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A2、A3和n与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚，以及1，4-二
烷；脂族烃如己烷、庚烷和辛烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；醇如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇和戊醇；及它们的混合物。
在该反应中，可以按需要使用酸或脱水剂。在该反应中所使用的酸的实例包括磺酸如对甲苯磺酸，以及羧酸如乙酸。在反应中所使用的脱水剂的实例包括磷酰氯、乙酸酐和三氟乙酸酐。
基于1摩尔的化合物(6)，在反应中所使用的酸或脱水剂的量通常是1至10摩尔。
该反应的反应温度通常在30至200℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(4)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(4)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(制备方法4)(步骤(A-3)、步骤(B-3))
其中A1是-NR8-的式(1)的化合物(4)可以通过以下方式制备：使化合物(6)在碱的存在下反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A2、A3和n与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；脂族烃如己烷、庚烷和辛烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；醇如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、叔丁醇和戊醇；及它们的混合物。
在反应中所使用的碱的实例包括磷酸三钾。
基于1摩尔的化合物(6)，在反应中所使用的碱的量通常是1至10摩尔。
该反应的反应温度通常在30至200℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(4)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(4)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(制备方法5)
其中A1是-NR8-的式(1)的化合物(4)可以通过以下方式制备：使化合物(32)与化合物(33)在碱的存在下反应。
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A2、A3和n与上面的定义相同，并且L表示离去基团如氯原子、溴原子、碘原子、三氟甲磺酰氧基和甲磺酰氧基。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；及它们的混合物。
在反应中所使用的碱的实例包括碱金属或碱土金属的氢化物如氢化钠、氢化钾和氢化钙；无机碱如碳酸钠和碳酸钾；和有机碱如三乙胺。
基于1摩尔的化合物(32)，在反应中所使用的化合物(33)的量通常是1至5摩尔。
基于1摩尔的化合物(32)，在反应中所使用的碱的量通常是1至3摩尔。
该反应的反应温度通常在0至100℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(4)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(4)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(制备方法6)(步骤(A-1))
其中A1是氧原子的式(1)的化合物(8)可以通过以下方式制备：使化合物(7)与化合物(5)在酸的存在下反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、A3和n与上面的定义相同。
该反应通常在存在或不存在溶剂的情况下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；脂族烃如己烷、庚烷和辛烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如氯苯和二氯苯；及它们的混合物。
在该反应中所使用的酸的实例包括多磷酸和三甲硅基多磷酸酯。
当使用多磷酸作为酸时，虽然反应通常在不存在溶剂的情况下进行，但是反应可以在溶剂的存在下进行。
基于1摩尔的化合物(7)，在反应中所使用的化合物(5)的量通常是1至3摩尔。基于1摩尔的化合物(7)，在反应中所使用的酸的量通常是1至10摩尔。
该反应的反应温度通常在50至200℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.5至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(8)通过后处理分离，例如，将反应混合物倒入至水中并且之后将混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(8)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
备选地，化合物(8)可以根据以上方法使用化合物(M3)代替化合物(5)而制备。
当使用化合物(M3)时，反应通常在没有脱水缩合剂的情况下进行。
可以按需要将碱加入至该反应。
在反应中所使用的碱的实例包括碱金属的碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾；叔胺如三乙胺和二异丙基乙胺；以及含氮的芳香族化合物如吡啶和4-二甲基氨基吡啶。
基于1摩尔的化合物(7)，在反应中所使用的化合物(M3)的量通常是1至3摩尔。基于1摩尔的化合物(7)，在反应中所使用的碱的量通常是1至10摩尔。
(制备方法7)(步骤(C-3))
其中A1是氧原子的式(1)的化合物(8)可以通过以下方式制备：将化合物(9)氧化：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、A3和n与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二烷；脂族烃如己烷、庚烷和辛烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；醇如甲醇和乙醇；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；乙酸；及它们的混合物。
在反应中所使用的氧化剂的实例包括金属氧化剂如乙酸铅(IV)和氧化铅(IV)，以及超化学价碘化合物如碘苯二乙酸酯。
基于1摩尔的化合物(9)，在反应中所使用的氧化剂的量通常是1至3摩尔。
该反应的反应温度通常在0至100℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(8)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(8)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(制备方法8)(步骤(A-3)、步骤(B-3))
其中A1是氧原子的式(1)的化合物(8)可以通过以下方式制备：使化合物(10)在脱水缩合剂的存在下反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、A3和n与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳和氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；腈如乙腈；及其混合物。其中，可以使用四氯化碳作为脱水缩合剂。
在该反应中所使用的脱水缩合剂的实例包括三苯基膦、碱和四氯化碳或四溴化碳的混合物，以及三苯基膦和偶氮二酯如偶氮二甲酸二乙酯的混合物。
在反应中所使用的碱的实例包括叔胺如三乙胺和二异丙基乙胺。
基于1摩尔的化合物(10)，在反应中所使用的脱水缩合剂的量通常是1至3摩尔。基于1摩尔的化合物(10)，在反应中所使用的碱的量通常是1至5摩尔。
该反应的反应温度通常在-30至100℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.5至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(8)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(8)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(制备方法9)(步骤(A-3)、步骤(B-3))
其中A1是氧原子的式(1)的化合物(8)可以通过以下方式制备：使化合物(10)在酸的存在下反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、A3和n与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯；及它们的混合物。
酸的实例包括磺酸如对甲苯磺酸和多磷酸。
基于1摩尔的化合物(10)，在反应中所使用的酸的量通常是0.1至3摩尔。
该反应的反应温度通常在50至200℃的范围内。该反应的反应时间通常在1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(8)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(8)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(制备方法10)(步骤(C-1))
其中A1是硫原子的式(1)的化合物(12)可以通过以下方式制备：使化合物(11)与化合物(3)反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、A3和n与上面的定义相同。
该反应通常在碱、酸、亚硫酸盐或亚硫酸氢盐的存在下进行。
在反应中所使用的碱的实例包括碳酸氢盐如碳酸氢钠和碳酸氢钾；碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾；及它们的混合物。
在该反应中所使用的酸的实例包括磺酸如对甲苯磺酸；以及羧酸如乙酸。
在反应中所使用的亚硫酸盐的实例包括亚硫酸钠和亚硫酸钾。
在反应中所使用的亚硫酸氢盐的实例包括亚硫酸氢钠和亚硫酸氢钾。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；脂族烃如己烷、庚烷和辛烷；卤代烃如氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；芳香族烃如甲苯、二甲苯、硝基苯；及它们的混合物。
可以按需要将氧化剂加入至反应。
在反应中所使用的氧化剂的实例包括氧、氧化铜(II)和2，3-二氯-5，6-二氰基-对-苯醌。
基于1摩尔的化合物(11)，在反应中所使用的化合物(3)的量通常是1至3摩尔。基于1摩尔的化合物(11)，在反应中所使用的酸的量通常是1至5摩尔。基于1摩尔的化合物(11)，在反应中所使用的亚硫酸盐的量通常是1至5摩尔。基于1摩尔的化合物(11)，在反应中所使用的亚硫酸氢盐的量通常是1至5摩尔。基于1摩尔的化合物(11)，在反应中所使用的氧化剂的量通常是1至5摩尔。该反应的反应温度通常在50至200℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(12)通过后处理分离，例如，将反应混合物加入至水中，并且之后将混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(12)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(制备方法11)(步骤(C-1))
其中A1是硫原子的式(1)的化合物(12)可以通过以下方式制备：使化合物(11)的盐酸盐与化合物(3)反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、A3和n与上面的定义相同。
该反应在碱的存在下并且通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的碱的实例包括叔胺如二异丙基乙胺和三乙胺。
在反应中所使用的溶剂的实例包括亚砜如DMSO；芳香族烃如硝基苯；及它们的混合物。
基于1摩尔的化合物(11)，在反应中所使用的化合物(3)的量通常是0.5至3摩尔。基于1摩尔的化合物(11)，在反应中所使用的碱的量通常是1至2摩尔。
该反应的反应温度通常在50至200℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(12)通过后处理分离，例如，将反应混合物加入至水中，并且之后将混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(12)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(制备方法12)
其中R6是氰基或C1-C6烷基的式(1)的化合物(14)可以通过以下方式制备：使化合物(13)与氰化剂或二(C1-C6烷基)锌在钯化合物的存在下反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R7、A1、A2和A3与上面的定义相同，V1表示离去基团如溴原子和碘原子，并且R6z表示氰基或C1-C6烷基。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；脂族烃如己烷、庚烷和辛烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；醇如甲醇和乙醇；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；及它们的混合物。
在反应中所使用的氰化剂的实例包括氰化锌。在反应中所使用的二(C1-C6烷基)锌的实例包括二甲基锌、二乙基锌和二异丙基锌。
在反应中所使用的钯化合物的实例包括四(三苯基膦)钯。
基于1摩尔的化合物(13)，在反应中所使用的氰化剂或二(C1-C6烷基)锌的量通常是1至5摩尔。基于1摩尔的化合物(13)，在反应中所使用的钯化合物的量通常是0.01至0.5摩尔。
该反应的反应温度通常在50至200℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.5至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(14)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(14)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(制备方法13)
其中R6是C(O)R6y的式(1)的化合物(16)可以通过以下方式制备：使化合物(15)与有机金属试剂反应，之后与羰基化试剂反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R7、A1、A2和A3与上面的定义相同，R6y是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、氢原子或-OR11，并且R11是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷。
在反应中所使用的有机金属试剂的实例包括烷基锂如正丁基锂和叔丁基锂、有机镁卤化物如异丙基氯化镁。
在反应中所使用的羰基化试剂的实例包括DMF、1-甲酰基哌啶、4-甲酰基吗啉、甲酸乙酯、乙酸乙酯、三氟乙酸甲酯、氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯和二氧化碳。
基于1摩尔的化合物(15)，在反应中所使用的有机金属试剂的量通常是1至3摩尔。基于1摩尔的化合物(15)，在反应中所使用的羰基化试剂的量通常是1至10摩尔。
该反应的反应温度通常在-100至0℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.5至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(16)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(16)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(制备方法14)
其中R6是C1-C3全氟烷基的式(1)的化合物(18)可以通过以下方式制备：使化合物(13)与化合物(17)在碘化铜的存在下反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R7、A1、A2、A3和V1与上面的定义相同，并且Rf表示C1-C3全氟烷基。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括芳香族烃如甲苯和二甲苯；酰胺如DMF和NMP；及其混合物。
基于1摩尔的化合物(13)，在反应中所使用的化合物(17)的量通常是1至10摩尔。基于1摩尔的化合物(13)，在反应中所使用的碘化铜的量通常是1至5摩尔。
该反应的反应温度通常在50至200℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.5至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(18)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(18)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(制备方法15)
其中R6是任选具有一个或多个卤素原子的苯基、任选具有一个或多个卤素原子的5元杂环基或任选具有一个或多个卤素原子的6元杂环基的式(1)的化合物(20)可以通过以下方式制备：使化合物(13)与硼酸化合物(19)在钯化合物的存在下反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R7、A1、A2、A3和V1与上面的定义相同，并且RAr表示任选具有一个或多个卤素原子的苯基、任选具有一个或多个卤素原子的5元杂环基或任选具有一个或多个卤素原子的6元杂环基。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
该反应可以按需要在碱和/或相转移催化剂的存在下进行。
在反应中所使用的碱的实例包括无机盐如乙酸钠、乙酸钾、碳酸钾、磷酸三钾和碳酸氢钠。
在反应中所使用的相转移催化剂的实例包括季铵盐如四丁基溴化铵和苄基三乙基溴化铵。
该反应可以按需要在配体的存在下进行。
在反应中所使用的配体的实例包括2-二环己基膦基-2’，6’-二甲氧基联苯基。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；醇如甲醇和乙醇；脂族烃如己烷、庚烷和辛烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；酰胺如DMF和NMP；水；及它们的混合物。
在反应中所使用的钯化合物的实例包括乙酸钯、四三苯基膦钯、{1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁}二氯钯-二氯甲烷配合物和双(三苯基膦)二氯化钯和三(二亚苄基丙酮)二钯(0)。
基于1摩尔的化合物(13)，在反应中所使用的硼酸化合物(19)的量通常是1至5摩尔。基于1摩尔的化合物(13)，在反应中所使用的钯化合物的量通常是0.01至0.5摩尔。
该反应的反应温度通常在50至200℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.5至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(20)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(20)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(制备方法16)(步骤(E-4))
其中n是0的式(1)的化合物(23)可以通过以下方式制备：使化合物(21)与化合物(22)在碱的存在下反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A1、A2、A3和V2与上面定义的相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括水；醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；醇如甲醇和乙醇；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；及其混合物。
在反应中所使用的碱的实例包括碱金属氢化物如氢化钠。
基于1摩尔的化合物(21)，在反应中所使用的化合物(22)的量通常是1至10摩尔。基于1摩尔的化合物(21)，在反应中所使用的碱的量通常是1至10摩尔。
该反应的反应温度通常在0至150℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.5至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(23)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(23)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(制备方法17)(步骤(F-2))
其中n是0的式(1)的化合物(23)可以通过以下方式制备：使化合物(24)与化合物(25)在碱的存在下反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A1、A2、A3和L与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；及它们的混合物。
在反应中所使用的碱的实例包括碱金属或碱土金属的氢化物如氢化钠、氢化钾和氢化钙；无机碱如碳酸钠和碳酸钾；和有机碱如三乙胺。
基于1摩尔的化合物(24)，在反应中所使用的碱的量通常是1至3摩尔。基于1摩尔的化合物(24)，在反应中所使用的化合物(25)的量通常是1至3摩尔。
该反应的反应温度通常在0至100℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(23)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(23)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(制备方法18)
其中n是1的式(1)的化合物(26)可以通过将化合物(23)氧化而制备：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A1、A2和A3与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括卤代烃如二氯甲烷和氯仿；醇如甲醇和乙醇；乙酸；水；及其混合物。
在反应中所使用的氧化剂的实例包括高碘酸钠或间氯过苯甲酸。
基于1摩尔的化合物(23)，在反应中所使用的氧化剂的量通常是1至3摩尔。优选地，基于1摩尔的化合物(23)，在反应中所使用的氧化剂的量是1至1.2摩尔。
该反应的反应温度通常在-20至80℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至12小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(26)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层按需要用还原剂(例如亚硫酸钠、硫代硫酸钠)的水溶液和碱(例如碳酸氢钠)的水溶液洗涤，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(26)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(制备方法19)
其中n是2的式(1)的化合物(27)可以通过以下方式制备：使化合物(23)在氧化剂的存在下反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A1、A2和A3与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括卤代烃如二氯甲烷和氯仿；醇如甲醇和乙醇；乙酸；水；及其混合物。
在反应中所使用的氧化剂的实例包括间氯过苯甲酸或过氧化氢的水溶液。
基于1摩尔的化合物(23)，在反应中所使用的氧化剂的量通常是2至5摩尔。优选地，基于1摩尔的化合物(23)在反应中所使用的氧化剂的量是2至3摩尔。
该反应的反应温度通常在-20至120℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至12小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(27)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层按需要用还原剂(例如亚硫酸钠、硫代硫酸钠)的水溶液和碱(例如碳酸氢钠)的水溶液洗涤，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(27)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(制备方法20)
其中n是2的式(1)的化合物(27)可以通过以下方式制备：使化合物(26)在氧化剂的存在下反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A1、A2和A3与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括卤代烃如二氯甲烷和氯仿；醇如甲醇和乙醇；乙酸；水；及其混合物。
在反应中所使用的氧化剂的实例包括间氯过苯甲酸或过氧化氢的水溶液。
基于1摩尔的化合物(26)，在反应中所使用的氧化剂的量通常是1至4摩尔。优选地，基于1摩尔的化合物(26)，在反应中所使用的氧化剂的量是1至2摩尔。
该反应的反应温度通常在-20至120℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至12小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(27)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层按需要用还原剂(例如亚硫酸钠、硫代硫酸钠)的水溶液和碱(例如碳酸氢钠)的水溶液洗涤，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(27)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(制备方法21)(步骤(A-3)、步骤(B-3))
其中A1是硫原子的式(1)的化合物(12)可以通过以下方式制备：使化合物(35)在酸的存在下反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、A3和n与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯；及它们的混合物。
酸的实例包括磺酸如对甲苯磺酸和多磷酸。
基于1摩尔的化合物(35)，在反应中所使用的酸的量通常是0.1至3摩尔。
该反应的反应温度通常在50至200℃的范围内。该反应的反应时间通常在1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(12)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(12)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(制备方法22)
其中R6是SH的式(1)的化合物(34-a)、作为化合物(34-a)的二硫化物形式的化合物(34-b)、其中R6是SR6x的式(1)的化合物(36)以及其中R6是S(O)mR6x的式(1)的化合物(37)可以，例如，通过以下方法制备：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R10、R7、A1、A2、A3、n、m、V1和L与上面的定义相同。
步骤(22-1)
化合物(34-a)和/或化合物(34-b)可以通过以下方式制备：使化合物(13)与硫醇化试剂在催化剂的存在下反应。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括芳香族烃如甲苯和二甲苯；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；及它们的混合物。
在反应中所使用的硫醇化试剂的实例包括硫化钠、硫化钠九水合物和硫脲。
在反应中所使用的催化剂的实例包括氯化亚铜(I)、溴化亚铜(I)和碘化亚铜(I)。
反应可以按需要在碱的存在下进行。
在反应中所使用的碱的实例包括碳酸钾、碳酸铯、磷酸三钾和三乙胺。
基于1摩尔的化合物(13)，在反应中所使用的硫醇化试剂的量通常是1至10摩尔。基于1摩尔的化合物(13)，在反应中所使用的催化剂的量通常是0.1至5摩尔。
该反应的反应温度通常在50至200℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.5至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(34-a)和/或化合物(34-b)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(34-a)和/或化合物(34-b)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
步骤(22-2)
化合物(36)可以通过以下方式制备：使化合物(34-a)和/或化合物(34-b)与化合物(38-1)在碱的存在下反应。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醇如甲醇和乙醇；醚如1，4-二
烷、二乙醚、THF和叔丁基甲基醚；卤代烃如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷和氯苯；烃如甲苯、苯和二甲苯；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；腈如乙腈；质子惰性极性溶剂如DMF、NMP、1，3-二甲基-2-咪唑啉酮和二甲亚砜；含氮的芳香族化合物如吡啶和喹啉；水；及它们的混合物。
在反应中所使用的碱的实例包括含氮杂环化合物如吡啶、皮考啉、2，6-卢剔啶、DBU和1，5-二氮杂双环[4.3.0]-5-壬烯；叔胺如三乙胺和N-乙基二异丙基胺；和无机碱如磷酸三钾、碳酸钾、氢化钠、氢氧化钠和氢氧化钾。
基于1摩尔的化合物(34-a)和/或化合物(34-b)，在反应中所使用的化合物(38-1)的量通常是1至10摩尔。基于1摩尔的化合物(34-a)和/或化合物(34-b)，在反应中所使用的碱的量通常是1至5摩尔。
该反应的反应温度通常在0至120℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.5至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(36)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(36)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
步骤(22-3)
其中m是1或2的化合物(37)可以通过以下方式制备：将化合物(36)氧化。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括卤代烃如二氯甲烷和氯仿；醇如甲醇和乙醇；乙酸；水；及其混合物。
在反应中所使用的氧化剂的实例包括间氯过苯甲酸和过氧化氢水溶液。
按需要该反应可以在催化剂的存在下进行，
在反应中所使用的催化剂的实例包括钨酸钠。
基于1摩尔的化合物(36)，在反应中所使用的氧化剂的量通常是1至5摩尔。
该反应的反应温度通常在-20至120℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至12小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(37)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层按需要用还原剂(例如亚硫酸钠，硫代硫酸钠)的水溶液和碱(例如碳酸氢钠)的水溶液洗涤，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(37)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(制备方法23)
其中R6是NH2的式(1)的化合物(39)、其中R5是NHR10的式(1)的化合物(40)以及其中R5是NR10R11的式(1)的化合物(41)可以，例如，通过以下方法制备：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R10、R11、R7、A1、A2、A3、n、V1和L与上面的定义相同。
步骤(23-1)
化合物(39)可以通过以下方式制备：将化合物(13)胺化。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括水；醇如甲醇和乙醇；醚如1，4-二烷、二乙醚和THF；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；卤代烃如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳和1，2-二氯乙烷；腈如乙腈；质子惰性极性溶剂如DMF、NMP和二甲亚砜；含氮的芳香族化合物如吡啶和喹啉；及它们的混合物。
在反应中所使用的胺化剂的实例包括氨、氨水和氨基锂。
在反应中所使用的铜化合物的实例包括铜、碘化亚铜(I)、氧化亚铜(I)、氧化铜(II)、乙酰丙酮合铜(II)、乙酸铜(II)和硫酸铜(II)。
可以按需要将配体加入至反应。
在反应中所使用的配体的实例包括乙酰丙酮、沙仑和菲咯啉。
可以按需要将碱加入至该反应。
在反应中所使用的碱的实例包括含氮杂环化合物如吡啶、皮考啉、2，6-卢剔啶、DBU和1，5-二氮杂双环[4.3.0]-5-壬烯；叔胺如三乙胺和N-乙基二异丙基胺；和无机碱如磷酸三钾、碳酸钾、碳酸铯和氢氧化钠。
基于1摩尔的化合物(13)，在反应中所使用的胺化剂的量通常是1至5摩尔。基于1摩尔的化合物(13)，在反应中所使用的铜化合物的量通常是0.02至0.5摩尔。基于1摩尔的化合物(13)，按需要在反应中所使用的配体的量是0.02至2摩尔。基于1摩尔的化合物(13)，按需要在反应中所使用的碱的量是1至5摩尔。
该反应的反应温度通常在30至200℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，化合物(39)可以通过以下方式分离：将反应混合物倒入至水中，用有机溶剂萃取，并且将有机层浓缩；将反应混合物倒入至水中，并且通过过滤收集所产生的固体；或通过过滤收集在反应混合物中产生的固体。所分离的化合物(39)可以进一步通过重结晶、色谱法等提纯。
步骤(23-2)
化合物(40)可以通过以下方式制备：使化合物(39)与化合物(38-1)在碱的存在下反应。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；及它们的混合物。
在反应中所使用的碱的实例包括碱金属或碱土金属的氢化物如氢化钠、氢化钾和氢化钙；无机碱如碳酸钠和碳酸钾；以及有机碱如三乙胺。
基于1摩尔的化合物(40)，在反应中所使用的化合物(38-1)的量通常是1至5摩尔。基于1摩尔的化合物(40)，在反应中所使用的碱的量通常是1至3摩尔。
该反应的反应温度通常在0至100℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，化合物(40)可以通过以下方式分离：将反应混合物倒入至水中，用有机溶剂萃取，并且将有机层浓缩；将反应混合物倒入至水中，并且通过过滤收集所产生的固体；或通过过滤收集在反应混合物中产生的固体。所分离的化合物(40)可以进一步通过重结晶、色谱法等提纯。
步骤(23-3)
化合物(41)可以通过以下方式制备：使化合物(40)与化合物(38-2)在碱的存在下反应。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；及它们的混合物。
在反应中所使用的碱的实例包括碱金属或碱土金属的氢化物如氢化钠、氢化钾和氢化钙；无机碱如碳酸钠和碳酸钾；以及有机碱如三乙胺。
基于1摩尔的化合物(40)，在反应中所使用的化合物(38-2)的量通常是1至5摩尔。基于1摩尔的化合物(40)，在反应中所使用的碱的量通常是1至3摩尔。
该反应的反应温度通常在0至100℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，化合物(41)可以通过以下方式分离：将反应混合物倒入至水中，用有机溶剂萃取，并且将有机层浓缩；将反应混合物倒入至水中，并且通过过滤收集所产生的固体；或通过过滤收集在反应混合物中产生的固体。所分离的化合物(41)可以进一步通过重结晶、色谱法等提纯。
(制备方法24)
其中R6是OR11的式(1)的化合物(43)可以，例如，通过以下方法制备：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R7、R11、A1、A2、A3、V1和n与上面的定义相同。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；及它们的混合物。
在反应中所使用的碱的实例包括碱金属或碱土金属的氢化物如氢化钠、氢化钾和氢化钙；无机碱如碳酸钠、碳酸钾和碳酸铯；以及有机碱如三乙胺。
可以将铜化合物按需要加入至反应。
在反应中所使用的铜化合物的实例包括铜、碘化亚铜(I)、溴化亚铜(I)和氯化亚铜(I)。
基于1摩尔的化合物(13)，在反应中所使用的化合物(42)的量通常是1至5摩尔。基于1摩尔的化合物(13)，在反应中所使用的碱的量通常是1至3摩尔。
该反应的反应温度通常在20至250℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至48小时的范围内。
在反应完成之后，化合物(43)可以通过以下方式分离：将反应混合物倒入至水中，用有机溶剂萃取，并且将有机层浓缩；将反应混合物倒入至水中，并且通过过滤收集所产生的固体；或通过过滤收集在反应混合物中产生的固体。所分离的化合物(43)可以进一步通过重结晶、色谱法等提纯。
(制备方法25)(步骤(A-1))
其中A1是硫原子的式(1)的化合物(12)可以通过以下方式制备：使化合物(11)与化合物(5)反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、A3和n与上面的定义相同。
化合物(12)可以根据制备方法2中描述的方法、使用化合物(11)代替化合物(2)而制备。
(制备方法26)(制备方法D)
其中A1是硫原子的式(1)的化合物(12)可以通过以下方式制备：使化合物(1K)与硫酸化试剂反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、A3和n与上面的定义相同。
该反应在溶剂的存在下或不存在溶剂的情况下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如1，4-二烷、二乙醚、四氢呋喃、叔丁基甲基醚和二甘醇二甲醚；卤代烃如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷和氯苯；烃如甲苯、苯和二甲苯；腈如乙腈；吡啶如吡啶、皮考啉和卢剔啶；及它们的混合物。
在反应中所使用的硫酸化试剂的实例包括五硫化磷和劳维森试剂(2，4-双-(4-甲氧基苯基)-1，3-二硫杂-2，4-二磷杂环丁烷2，4-二硫化物)。
基于1摩尔的化合物(1K)，在反应中所使用的硫酸化试剂的量通常是一个摩尔以上。
该反应的反应温度通常在0至200℃的范围内。该反应的反应时间通常在1至24小时的范围内。
在反应完成之后，化合物(12)可以通过以下方式分离：将反应混合物倒入至水中，用有机溶剂萃取，并且将有机层浓缩；将反应混合物倒入至水中，并且通过过滤收集所产生的固体；或通过过滤收集在反应混合物中产生的固体。所分离的化合物(12)可以进一步通过重结晶、色谱法等提纯。
本发明的中间体可以，例如，通过以下方法制备。
(中间体1的制备方法)
化合物(2)可以通过以下方法制备：
其中，R6、R7、R8、A2和A3与上面的定义相同。
(步骤1)
化合物(M2)可以通过以下方式制备：使化合物(M1)在硝化剂的存在下反应。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括卤代烃如二氯甲烷和氯仿、乙酸、浓硫酸、浓硝酸、水及它们的混合物。
在反应中所使用的硝化剂的实例包括浓硝酸。
基于1摩尔的化合物(M1)，在反应中所使用的硝化剂的量通常是1至3摩尔。
该反应的反应温度通常在-10至100℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(M2)通过后处理分离，例如，将反应混合物倒入至水中并且之后将混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(M2)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(步骤2)
化合物(2)可以通过以下方式制备：使化合物(M2)与氢在氢化催化剂的存在下反应。
反应通常在1至100大气压的氢下在催化剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；醇如甲醇和乙醇；水；及它们的混合物。
在反应中所使用的氢化催化剂的实例包括过渡金属化合物如钯-碳、氢氧化钯、
镍和氧化铂。
基于1摩尔的化合物(M1)，在反应中所使用的氢的量通常是3摩尔。基于1摩尔的化合物(M1)，在反应中所使用的氢化催化剂的量通常是0.001至0.5摩尔。
可以按需要将酸(或碱等)加入至反应。
该反应的反应温度通常在-20至100℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(2)通过后处理分离，例如，将反应混合物过滤并且之后按需要将混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(2)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(中间体2的制备方法)(步骤(A-2))
化合物(6)可以通过以下方式制备：使化合物(2)与化合物(5)在脱水缩合剂的存在下反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A2、A3和n与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；脂族烃如己烷、庚烷和辛烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；含氮的芳香族化合物如吡啶和喹啉；及它们的混合物。
在该反应中所使用的脱水缩合剂的实例包括碳二亚胺如WSC和1，3-二环己基碳二亚胺和BOP试剂。
基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的化合物(5)的量通常是1至3摩尔。基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的脱水缩合剂的量通常是1至5摩尔。
该反应的反应温度通常在0至140℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(6)通过后处理分离，例如，将水倒入至反应混合物中并且之后将混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(6)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(中间体3的制备方法)(步骤(B-2))
化合物(6)可以通过以下方式制备：使化合物(2)与化合物(M3)在碱的存在下反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A2、A3和n与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；脂族烃如己烷、庚烷和辛烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；及它们的混合物。
碱的实例包括碱金属碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾；叔胺如三乙胺和二异丙基乙胺；以及含氮芳香族化合物如吡啶和4-二甲基氨基吡啶。
基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的化合物(M3)的量通常是1至3摩尔。基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的碱的量通常是1至10摩尔。
该反应的反应温度通常在-20至100℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(6)通过后处理分离，例如，将水倒入至反应混合物中并且之后将混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(6)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(中间体4的制备方法)
化合物(7)可以通过以下方法制备：
其中，R6、R7、A2和A3与上面定义的相同。
(步骤1)
化合物(M5)可以通过以下方式制备：使化合物(M4)在硝化剂的存在下反应。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括卤代烃如氯仿、乙酸、浓硫酸、浓硝酸、水，及它们的混合物。
在反应中所使用的硝化剂的实例包括浓硝酸。
基于1摩尔的化合物(M4)，在反应中所使用的硝化剂的量通常是1至3摩尔。
该反应的反应温度通常在-10至100℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(M5)通过后处理分离，例如，将反应混合物倒入至水中并且之后将混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(M5)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(步骤2)
化合物(7)可以通过以下方式制备：使化合物(M5)与氢在氢化催化剂的存在下反应。
反应通常在1至100大气压的氢下、在催化剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；醇如甲醇和乙醇；水；及它们的混合物。
在反应中所使用的氢化催化剂的实例包括过渡金属化合物如钯-碳、氢氧化钯、
镍和氧化铂。
基于1摩尔的化合物(M5)，在反应中所使用的氢的量通常是3摩尔。基于1摩尔的化合物(M5)，在反应中所使用的氢化催化剂的量通常是0.001至0.5摩尔。
可以将酸(或碱等)按需要加入至反应。
该反应的反应温度通常在-20至100℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(7)通过后处理分离，例如，将反应混合物过滤并且之后按需要将混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(7)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(中间体5的制备方法)(步骤(C-2))
化合物(9)可以通过以下方式制备：使化合物(7)与化合物(3)反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、A3和n与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醇如甲醇和乙醇；醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；及它们的混合物。
基于1摩尔的化合物(7)，在反应中所使用的化合物(3)的量通常是1至3摩尔。
可以将酸或碱按需要加入至反应。
该反应的反应温度通常在0至150℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(9)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(9)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(中间体6的制备方法)(步骤(A-2))
化合物(10)可以通过以下方式制备：使化合物(7)与化合物(5)在脱水缩合剂的存在下反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、A3和n与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；脂族烃如己烷、庚烷和辛烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；含氮的芳香族化合物如吡啶和喹啉；及它们的混合物。
在该反应中所使用的脱水缩合剂的实例包括碳二亚胺如WSC和1，3-二环己基碳二亚胺和BOP试剂。
基于1摩尔的化合物(7)，在反应中所使用的化合物(5)的量通常是1至3摩尔。基于1摩尔的化合物(7)，在反应中所使用的脱水缩合剂的量通常是1至5摩尔。
该反应的反应温度通常在0至140℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(10)通过后处理分离，例如，将水倒入至反应混合物中并且之后将混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(10)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(中间体7的制备方法)(步骤(B-2))
化合物(10)可以通过使化合物(7)与化合物(M3)在碱的存在下反应制备：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、A3和n与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；脂族烃如己烷、庚烷和辛烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；及它们的混合物。
在反应中所使用的碱的实例包括碱金属碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾；叔胺如三乙胺和二异丙基乙胺；以及含氮的芳香族化合物如吡啶和4-二甲基氨基吡啶。
基于1摩尔的化合物(7)，在反应中所使用的化合物(M3)的量通常是1至3摩尔。基于1摩尔的化合物(7)，在反应中所使用的碱的量通常是1至10摩尔。
该反应的反应温度通常在-20至100℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(10)通过后处理分离，例如，将水倒入至反应混合物中并且之后将混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(10)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(中间体8的制备方法)
化合物(11)可以通过以下方法制备：
其中，R6、R7、A2和A3与上面的定义相同。
(步骤1)
化合物(M7)可以通过以下方式制备：使化合物(M6)与硫脲在碱的存在下反应。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醇如甲醇和乙醇；水；及它们的混合物。
在反应中所使用的碱的实例包括碱金属氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾。
基于1摩尔的化合物(M6)，在反应中所使用的硫脲的量通常是0.5至3摩尔。基于1摩尔的化合物(M6)，在反应中所使用的碱的量通常是1至10摩尔。
该反应的反应温度通常在0至100℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(M7)通过后处理分离，例如，向反应混合物中倒入酸并且之后将混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(M7)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(步骤2)
化合物(11)可以通过以下方式制备：将化合物(M7)还原。
例如，还原反应可以在以下各项的存在下进行：还原剂如铁粉和锌粉；酸如盐酸和乙酸；和水。
反应通常可以在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；醇如甲醇和乙醇；酰胺如DMF和NMP；及它们的混合物。
基于1摩尔的化合物(M7)，在反应中所使用的还原剂的量通常是3至10摩尔。
该反应的反应温度通常在0至100℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(11)通过后处理分离，例如，将水加入至反应混合物，并且之后将混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(11)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(中间体9的制备方法)
其中A1是-NR8-的化合物(21)的化合物(28)可以通过以下方式制备：使化合物(2)与化合物(M8)在碱的存在下反应：
其中，R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A2、A3和V2与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的碱的实例包括碳酸氢盐如碳酸氢钠和碳酸氢钾；碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾；亚硫酸盐如亚硫酸钠和亚硫酸钾；及它们的混合物。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；脂族烃如己烷、庚烷和辛烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；含氮的芳香族化合物如吡啶和喹啉；及它们的混合物。
基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的化合物(M8)的量通常是1至3摩尔。基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的碱的量通常是1至5摩尔。
该反应的反应温度通常在30至200℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(28)通过后处理分离，例如，将水倒入至反应混合物中并且之后将混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(28)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(中间体10的制备方法)(步骤(E-1))
其中A1是-NR8-的化合物(21)的化合物(28)可以通过以下方式制备：使化合物(2)与化合物(M9)在脱水缩合剂的存在下反应：
其中，R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A2、A3和V2与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、叔丁基甲基醚、乙二醇二甲醚和1，4-二烷；脂族烃如己烷、庚烷和辛烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；含氮的芳香族化合物如吡啶和喹啉；及它们的混合物。
在该反应中所使用的脱水缩合剂的实例包括碳二亚胺如WSC和1，3-二环己基碳二亚胺和BOP试剂。
可以按需要将催化剂加入至该反应。
在反应中所使用的催化剂的实例包括1-羟基苯并三唑(在下文中称为HOBt)。
基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的化合物(M9)的量通常是1至3摩尔。基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的脱水缩合剂的量通常是1至5摩尔。基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的催化剂的量通常是0.01至0.1摩尔。
该反应的反应温度通常在30至200℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(28)通过后处理分离，例如，将水倒入至反应混合物中并且之后将混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(28)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(中间体11的制备方法)(步骤(E-3))
其中A1是-NR8-的化合物(21)的化合物(28)可以通过以下方式制备：将化合物(M10)脱水-缩合：
其中，R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A2、A3和V2与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二烷；脂族烃如己烷、庚烷和辛烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；醇如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇和戊醇；及它们的混合物。
在该反应中，可以按需要使用酸或脱水剂。在该反应中所使用的酸的实例包括磺酸如对甲苯磺酸，以及羧酸如乙酸。在反应中所使用的脱水剂的实例包括磷酰氯、乙酸酐和三氟乙酸酐。
基于1摩尔的化合物(M10)，在反应中所使用的酸或脱水剂的量通常是1至10摩尔。
该反应的反应温度通常在30至200℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(28)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(28)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(中间体12的制备方法)(步骤(E-3))
其中A1是-NR8-的化合物(21)的化合物(28)可以通过以下方式制备：使化合物(M10)在碱的存在下反应：
其中，R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A2、A3和V2与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；脂族烃如己烷、庚烷和辛烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；醇如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、叔丁醇和戊醇；及它们的混合物。
在反应中所使用的碱的实例包括磷酸三钾。
基于1摩尔的化合物(M10)，在反应中所使用的碱的量通常是1至10摩尔。
该反应的反应温度通常在30至200℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(28)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(28)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(中间体13的制备方法)(步骤(E-2))
化合物(M10)可以通过以下方式制备：使化合物(2)与化合物(M9)在脱水缩合剂的存在下反应：
其中，R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A2、A3和V2与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二烷；脂族烃如己烷、庚烷和辛烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；含氮的芳香族化合物如吡啶和喹啉；及它们的混合物。
在该反应中所使用的脱水缩合剂的实例包括碳二亚胺如WSC和1，3-二环己基碳二亚胺，以及BOP试剂。
基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的化合物(M9)的量通常是1至3摩尔。基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的脱水缩合剂的量通常是1至5摩尔。
该反应的反应温度通常在0至140℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(M10)通过后处理分离，例如，将水倒入至反应混合物中并且之后将混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(M10)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(中间体14的制备方法)
化合物(M10)可以通过以下方式制备：使化合物(2)与化合物(M12)在碱的存在下反应：
其中，R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A2、A3和V2与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；脂族烃如己烷、庚烷和辛烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；及它们的混合物。
碱的实例包括碱金属碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾；叔胺如三乙胺和二异丙基乙胺；以及含氮的芳香族化合物如吡啶和4-二甲基氨基吡啶。
基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的化合物(M12)的量通常是1至3摩尔。基于1摩尔的化合物(2)，在反应中所使用的碱的量通常是1至10摩尔。
该反应的反应温度通常在-20至100℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(M10)通过后处理分离，例如，将水倒入至反应混合物中并且之后将混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(M10)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(中间体15的制备方法)
其中n是0的化合物(3)的化合物(29)可以通过以下方法制备：
其中，R1、R2、R3、R4、R5和V2与上面的定义相同。
(步骤I15-1)
化合物(M14)可以通过以下方式制备：使化合物(M13)与化合物(22)在碱的存在下反应。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；及它们的混合物。
在反应中所使用的碱的实例包括碱金属氢化物如氢化钠。
基于1摩尔的化合物(M13)，在反应中所使用的化合物(22)的量通常是1至3摩尔。基于1摩尔的化合物(M13)，在反应中所使用的碱的量通常是1至10摩尔。
该反应的反应温度通常在0至150℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.5至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(M14)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(M14)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(步骤I15-2)
化合物(29)可以通过以下方式制备：将化合物(M14)还原。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如二氯甲烷和氯仿；及它们的混合物。
在反应中所使用的还原剂的实例包括二异丁基铝水合物。
基于1摩尔的化合物(M14)，在反应中所使用的还原剂的量通常是1至2摩尔。
该反应的反应温度通常在-20至100℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.5至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(29)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(29)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(中间体16的制备方法)
其中n是0的化合物(3)的化合物(29)可以通过以下方式制备：使化合物(M8)与化合物(22)在碱的存在下反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5和V2与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；及它们的混合物。
在反应中所使用的碱的实例包括碱金属氢化物如氢化钠。
基于1摩尔的化合物(M15)，在反应中所使用的化合物(22)的量通常是1至10摩尔。基于1摩尔的化合物(M8)，在反应中所使用的碱的量通常是1至10摩尔。
该反应的反应温度通常在0至150℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.5至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(29)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(29)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(中间体17的制备方法)
其中n是0的化合物(5)的化合物(30)可以通过将化合物(M14)在碱的存在下水解而制备，并且其中n是1或2的化合物(5)的化合物(M23)可以通过以下方法制备：
其中，R1、R2、R3、R4和R5与上面的定义相同，并且r表示1或2。
(步骤I17-1)
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；醇如甲醇和乙醇；水；及它们的混合物。
在反应中所使用的碱的实例包括碱金属氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾。
基于1摩尔的化合物(M14)，在反应中所使用的碱的量通常是1至10摩尔。
该反应的反应温度通常在0至120℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(30)通过后处理分离，例如，将反应混合物酸化并且之后用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(30)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(步骤I17-2)
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括卤代烃如二氯甲烷和氯仿；醇如甲醇和乙醇；乙酸；水；及它们的混合物。
在反应中所使用的氧化剂的实例包括间氯过苯甲酸和过氧化氢水溶液。
按需要该反应可以在催化剂的存在下进行。
在反应中所使用的催化剂的实例包括钨酸钠。
基于1摩尔的化合物(M14)，在反应中所使用的氧化剂的量通常是1至5摩尔。
该反应的反应温度通常在-20至120℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至12小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(M22)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层按需要用还原剂(例如亚硫酸钠、硫代硫酸钠)的水溶液和碱(例如碳酸氢钠)的水溶液洗涤，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(M22)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(步骤I17-3)
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；醇如甲醇和乙醇；水；及它们的混合物。
在反应中所使用的碱的实例包括碱金属氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾。
基于1摩尔的化合物(M22)，在反应中所使用的碱的量通常是1至10摩尔。
该反应的反应温度通常在0至120℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(M23)通过后处理分离，例如，将反应混合物酸化并且之后用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(M23)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(步骤I17-4)
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括卤代烃如二氯甲烷和氯仿；醇如甲醇和乙醇；乙酸；水；及它们的混合物。
在反应中所使用的氧化剂的实例包括间氯过苯甲酸和过氧化氢水溶液。
按需要该反应可以在催化剂的存在下进行。
在反应中所使用的催化剂的实例包括钨酸钠。
基于1摩尔的化合物(30)，在反应中所使用的氧化剂的量通常是1至5摩尔。
该反应的反应温度通常在-20至120℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至12小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(M23)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层按需要用还原剂(例如亚硫酸钠、硫代硫酸钠)的水溶液和碱(例如碳酸氢钠)的水溶液洗涤，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(M23)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(中间体18的制备方法)
其中n是0的化合物(5)的化合物(30)可以通过以下方式制备：将化合物(M14)在酸的存在下水解：
其中，R1、R2、R3、R4和R5与上面的定义相同。
在反应中，通常，使用酸的水溶液作为溶剂。
在该反应中所使用的酸的实例包括矿物酸如盐酸、硝酸、磷酸和硫酸，以及羧酸如乙酸和三氟乙酸。
该反应的反应温度通常在0至100℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(30)通过后处理分离，例如，将反应混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(30)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(中间体19的制备方法)
化合物(M3)可以通过将化合物(5)在氯化剂的存在下氯化而制备：
其中，R1、R2、R3、R4、R5和n与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如二氯甲烷和氯仿；及它们的混合物。
在反应中所使用的氯化剂的实例包括亚硫酰氯和草酰二氯。
基于1摩尔的化合物(5)，在反应中所使用的氯化剂的量通常是1至5摩尔。
该反应的反应温度通常在0至100℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，化合物(M3)可以通过以下方式分离：将溶剂蒸发。
(中间体20的制备方法)
其中A3是氮原子的化合物(2)的化合物(M21)可以，例如，通过以下方法制备：
其中，R6、R7、R8和A2与上面的定义相同，并且Xg表示氯原子、溴原子或碘原子。
(步骤I20-1)
化合物(M19)可以通过以下方式制备：使化合物(M17)与化合物(M18)反应。
该反应在溶剂的存在下或不存在溶剂的情况下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括水、醇如甲醇和乙醇；醚如1，4-二
烷、二乙醚和THF；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；卤代烃如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳和1，2-二氯乙烷；腈如乙腈；质子惰性极性溶剂如DMF、NMP和二甲亚砜；含氮的芳香族化合物如吡啶和喹啉；及它们的混合物。
可以按需要将碱加入至该反应。
在反应中使用的碱的实例包括含氮杂环化合物如吡啶、皮考啉、2，6-卢剔啶、二氮杂双环十一碳烯(在下文中称为DBU)，以及1，5-二氮杂双环[4.3.0]-5-壬烯；叔胺如三乙胺和N-乙基二异丙基胺；和无机碱如碳酸钾、碳酸铯和氢氧化钠。
基于1摩尔的化合物(M17)，在反应中所使用的化合物(M18)的量通常是1至5摩尔。
该反应的反应温度通常在0至200℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，化合物(M19)可以通过以下方式分离：将反应混合物倒入至水中，用有机溶剂萃取，并且将有机层浓缩；将反应混合物倒入至水中，并且通过过滤收集所产生的固体；或通过过滤收集在反应混合物中产生的固体。所分离的化合物(M19)可以进一步通过重结晶、色谱法等提纯。
(步骤I20-2)
化合物(M20)可以通过以下方式制备：使化合物(M19)与卤化剂反应。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括水；乙酸；醚如1，4-二
烷、二乙醚和THF；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；卤代烃如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳和1，2-二氯乙烷；腈如乙腈；质子惰性极性溶剂如DMF和NMP；及它们的混合物。
在反应中所使用的卤化剂的实例包括氯化剂如N-氯琥珀酰亚胺和氯；溴化剂如N-溴琥珀酰亚胺和溴；以及碘化剂如N-碘琥珀酰亚胺和碘。
基于1摩尔的化合物(M19)，在反应中所使用的卤化剂的量通常是1至3摩尔。
该反应的反应温度通常在-10至100℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，化合物(M20)可以通过以下方式分离：将反应混合物倒入至水中，用有机溶剂萃取，并且将有机层浓缩；将反应混合物倒入至水中，并且通过过滤收集所产生的固体；或通过过滤收集在反应混合物中产生的固体。所分离的化合物(M20)可以进一步通过重结晶、色谱法等提纯。
(步骤I20-3)
化合物(M21)可以通过以下方式制备：使化合物(M20)与胺化剂在铜化合物的存在下反应。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括水；醇如甲醇和乙醇；醚如1，4-二
烷、二乙醚和THF；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；卤代烃如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳和1，2-二氯乙烷；腈如乙腈；质子惰性极性溶剂如DMF、NMP和二甲亚砜；含氮的芳香族化合物如吡啶和喹啉；及它们的混合物。
在反应中所使用的胺化剂的实例包括氨、氨水和氨基锂。
在反应中所使用的铜化合物的实例包括铜、碘化亚铜(I)、氧化亚铜(I)、氧化铜(II)、乙酰丙酮合铜(II)、乙酸铜(II)和硫酸铜(II)。
可以按需要将配体加入至反应。
在反应中所使用的配体的实例包括乙酰丙酮、沙仑和菲咯啉。
可以按需要将碱加入至该反应。
在反应中所使用的碱的实例包括含氮杂环化合物如吡啶、皮考啉、2，6-卢剔啶、DBU和1，5-二氮杂双环[4.3.0]-5-壬烯；叔胺如三乙胺和N-乙基二异丙基胺；和无机碱如磷酸三钾、碳酸钾、碳酸铯和氢氧化钠。
基于1摩尔的化合物(M20)，在反应中所使用的胺化剂的量通常是1至5摩尔。基于1摩尔的化合物(M20)，在反应中所使用的铜化合物的量通常是0.02至0.5摩尔。基于1摩尔的化合物(M20)，按需要在反应中所使用的配体的量是0.02至2摩尔。基于1摩尔的化合物(M20)，按需要在反应中所使用的碱的量是1至5摩尔。
该反应的反应温度通常在30至200℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至48小时的范围内。
在反应完成之后，化合物(M21)可以通过以下方式分离：将反应混合物倒入至水中，用有机溶剂萃取，并且将有机层浓缩；将反应混合物倒入至水中，并且通过过滤收集所产生的固体；或通过过滤收集在反应混合物中产生的固体。所分离的化合物(M21)可以进一步通过重结晶、色谱法等提纯。
(中间体21的制备方法)(步骤(A-2))
化合物(35)可以通过以下方式制备：使化合物(11)与化合物(5)在脱水缩合剂的存在下反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、A3和n与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；脂族烃如己烷、庚烷和辛烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；含氮的芳香族化合物如吡啶和喹啉；及它们的混合物。
在该反应中所使用的脱水缩合剂的实例包括碳二亚胺如WSC和1，3-二环己基碳二亚胺，以及BOP试剂。
基于1摩尔的化合物(11)，在反应中所使用的化合物(5)的量通常是1至3摩尔。基于1摩尔的化合物(11)，在反应中所使用的脱水缩合剂的量通常是1至5摩尔。
该反应的反应温度通常在0至140℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(35)通过后处理分离，例如，将水倒入至反应混合物中并且之后将混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(35)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(中间体22的制备方法)(步骤(B-2))
化合物(35)可以通过以下方式制备：使化合物(11)与化合物(M3)在碱的存在下反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、A3和n与上面的定义相同。
该反应通常在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；脂族烃如己烷、庚烷和辛烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；及它们的混合物。
碱的实例包括碱金属碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾；叔胺如三乙胺和二异丙基乙胺；以及含氮的芳香族化合物如吡啶和4-二甲基氨基吡啶。
基于1摩尔的化合物(11)，在反应中所使用的化合物(M3)的量通常是1至3摩尔。基于1摩尔的化合物(11)，在反应中所使用的碱的量通常是1至10摩尔。
该反应的反应温度通常在-20至100℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(35)通过后处理分离，例如，将水倒入至反应混合物中并且之后将混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(35)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(中间体23的制备方法)(步骤(E-1))
其中A1是氧原子的化合物(21)的化合物(M24)可以通过以下方式制备：使化合物(7)与化合物(M9)反应：
其中，R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、A3、n和V2与上面的定义相同。
化合物(M24)可以根据(制备方法6)中描述的方法、使用化合物(M9)代替化合物(5)而制备。
(中间体24的制备方法)(步骤(E-2))
其中A1是氧原子的化合物(1E)的化合物(M25)可以通过以下方式制备：使化合物(7)与化合物(M9)反应。另外，其中A1是硫原子的化合物(1E)的化合物(M26)可以通过以下方式制备：使化合物(11)与化合物(M9)反应：
其中，R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、A3、n和V2与上面的定义相同。
化合物(M25)可以根据中间体6的制备方法中描述的方法、使用化合物(M9)代替化合物(5)而制备。
化合物(M26)可以根据中间体21的制备方法中描述的方法、使用化合物(11)代替化合物(5)而制备。
(中间体25的制备方法)(步骤(E-3))
其中A1是氧原子的化合物(21)的化合物(M27)可以通过以下方式制备：将化合物(M25)环化。另外，其中A1是硫原子的化合物(21)的化合物(M28)可以通过以下方式制备：将化合物(M26)环化：
其中，R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、A3、n和V2与上面的定义相同。
化合物(M27)可以根据制备方法8或制备方法9中描述的方法、使用化合物(M25)代替化合物(10)而制备。
化合物(M28)可以根据制备方法21中描述的方法、使用化合物(M26)代替化合物(35)而制备。
(中间体26的制备方法)(步骤(F-1))
化合物(24)可以通过以下方式制备：使化合物(21)与硫化钠、硫氢化钠或硫化氢反应：
其中，R2、R3、R4、R5、R6、R7、A1、A2、A3、n和V2与上面的定义相同。
化合物(24)可以根据制备方法16中描述的方法、使用硫化钠、硫氢化钠或硫化氢代替化合物(22)而制备。
当使用硫化钠或硫氢化钠时，该反应通常在没有碱的情况下进行。
(中间体27的制备方法)(制备方法D)
化合物(1K)可以通过以下方式制备：使化合物(M30)与化合物(5)反应：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、A3和n与上面的定义相同。
(步骤I27-1)
化合物(M30)可以通过以下方式制备：将化合物(M29)还原。
还原反应可以在还原剂如铁粉和锌粉；酸如盐酸和乙酸；和水的存在下进行。
反应通常可以在溶剂的存在下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；醇如甲醇和乙醇；酰胺如DMF和NMP；及它们的混合物。
基于1摩尔的化合物(M29)，在反应中所使用的还原剂的量通常是3至10摩尔。
该反应的反应温度通常在0至100℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(M30)通过后处理分离，例如，将水加入至反应混合物，并且之后将混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(M30)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
(步骤I27-2)
该反应通常在溶剂的存在下或不存在溶剂的情况下进行。
在反应中所使用的溶剂的实例包括醚如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1，4-二
烷；脂族烃如己烷、庚烷和辛烷；芳香族烃如甲苯和二甲苯；卤代烃如氯苯；酯如乙酸乙酯和乙酸丁酯；腈如乙腈；酰胺如DMF和NMP；亚砜如DMSO；含氮的芳香族化合物如吡啶和喹啉；及它们的混合物。
在该反应中所使用的脱水缩合剂的实例包括碳二亚胺如WSC和1，3-二环己基碳二亚胺，以及BOP试剂。
基于1摩尔的化合物(M30)，在反应中所使用的化合物(5)的量通常是1至3摩尔。基于1摩尔的化合物(M30)，在反应中所使用的脱水缩合剂的量通常是1至5摩尔。
该反应的反应温度通常在0至140℃的范围内。该反应的反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
在反应完成之后，可以将化合物(1K)通过后处理分离，例如，将水倒入至反应混合物中，并且之后将混合物用有机溶剂萃取，之后将有机层干燥并浓缩。所分离的化合物(1K)可以通过色谱法、重结晶等进一步提纯。
备选地，化合物(1K)可以根据以上方法、使用化合物(M3)代替化合物(5)而制备。
当使用化合物(M3)时，反应通常在没有脱水缩合剂的情况下进行。
可以按需要将碱加入至该反应。
碱的实例包括碱金属的碳酸盐如碳酸钠和碳酸钾；叔胺如三乙胺和二异丙基乙胺；以及含氮的芳香族化合物如吡啶和4-二甲基氨基吡啶。
基于1摩尔的化合物(M30)，在反应中所使用的化合物(M3)的量通常是1至3摩尔。基于1摩尔的化合物(M30)，在反应中所使用的碱的量通常是1至10摩尔。
(中间体28的制备方法)
化合物(F)可以通过以下方式制备：使化合物(G)与胺化剂反应：
其中，Xg、R6、R7、A1、A2和A3与上面的定义相同。
化合物(F)可以根据中间体20的制备方法的步骤(I20-3)中描述的方法、使用化合物(G)代替化合物(M20)而制备。
化合物(B)的实例包括以下化合物：
式(6)的酰胺化合物：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A2、A3和n与上面的定义相同(称为化合物(6))；
式(10)的酰胺化合物：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、A3和n与上面的定义相同(称为化合物(10))；
式(35)的酰胺化合物：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、A3和n与上面的定义相同(称为化合物(35))；
式(1B)的酰胺化合物(在下文中，称为化合物(1B))：
其中：
A1b表示-NR8b-、氧原子或硫原子；
A2b表示氮原子或＝CR9b-；
A3b表示氮原子或＝CR10b-；
R1b表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或任选具有一个或多个卤素原子的C3-C6脂环烃基；
R2b、R3b、R4b和R5b相同或不同并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的苯基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的5元杂环基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基、-OR11b、-S(O)mR11b、-SF5、氰基、硝基、卤素原子或氢原子：条件是R2b、R3b、R4b和R5b中的至少两个表示氢原子；
R6b表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的苯基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的5元杂环基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基、-OR11b、-S(O)mR11b、-SF5、氰基、硝基或卤素原子；
R7b表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的苯基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的5元杂环基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基、-OR11b、-S(O)mR11b、-SF5、氰基、硝基、卤素原子或氢原子；
R8b表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、具有一个C1-C6烷氧基的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C3-C6脂环烃基，或氢原子；
R9b和R10b相同或不同并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11b、-S(O)mR11b、氰基、硝基、卤素原子或氢原子；
R11b和R12b相同或不同并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子；和
m表示0、1或2，而n表示0、1或2；
条件是：在-S(O)mR11b中，当m是1或2时，R11b不是氢原子；并且当A1b是氧原子，并且A2b是次甲基时，R2b、R3b、R4b和R5b中的任一个是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的苯基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的5元杂环基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基、-OR11b、-S(O)mR11b、氰基、硝基或卤素原子；
并且化合物(1B)的实例包括以下化合物：
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-，并且R8b是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-，并且R8b是C1-C6链烃基；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-，并且R8b是C1-C6烷基；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-，并且R8b是C1-C3烷基；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-，并且R8b是甲基、乙基、丙基或异丙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-，并且R8b是甲基；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-，并且R8b是乙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-，并且R8b是丙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-，并且R8b是异丙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-，并且R8b是具有一个C1-C6烷氧基的C1-C6链烃基；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-，并且R8b是甲氧基甲基或乙氧基甲基；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-，并且R8b是任选具有一个或多个卤素原子的C3-C6脂环烃基；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-，并且R8b是环丙基、环丁基、环戊基或环己基；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-，并且R8b是氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是氧原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是硫原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-或硫原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-或硫原子，并且R8b是甲基、乙基、丙基或异丙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-或硫原子，并且R8b是甲氧基甲基、乙氧基甲基或氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A2b是＝CR9b-，并且A3b是＝CR10b-；
式(1B)的酰胺化合物，其中A2b是＝CR9b-，A3b是＝CR10b-，并且R9b和R10b相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A2b是＝CR9b-，A3b是＝CR10b-，并且R9b和R10b是氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A2b是氮原子，并且A3b是＝CR10b-；
式(1B)的酰胺化合物，其中A2b是＝CR9b-，并且A3b是氮原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A2b是＝CR9b-，R9b是卤素原子或氢原子，并且A3b是氮原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A2b是＝CR9b-，R9b是氢原子，并且A3b是氮原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A2b是氮原子，并且A3b是氮原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-，A2b是＝CR9b-，并且A3b是＝CR10b-；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-，A2b是＝CR9b-，A3b是＝CR10b-，并且R9b和R10b是氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是氧原子，A2b是＝CR9b-，并且A3b是＝CR10b-；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是硫原子，A2b是＝CR9b-，并且A3b是＝CR10b-；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是硫原子，A2b是＝CR9b-，A3b是＝CR10b-，并且R9b和R10b是氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-，A2b是＝CR9b-，并且A3b是氮原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-，A2b是＝CR9b-，R9b是氢原子，并且A3b是氮原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是氧原子，A2b是＝CR9b-，并且A3b是氮原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是硫原子，A2b是＝CR9b-，并且A3b是氮原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是硫原子，A2b是＝CR9b-，R9b是氢原子，并且A3b是氮原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-或硫原子，R8b是甲基、乙基、丙基或异丙基，A2b是＝CR9b-，A3b是＝CR10b-，并且R9b和R10b是氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-或硫原子，R8b是甲基，A2b是＝CR9b-，A3b是＝CR10b-，并且R9b和R10b是氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-或硫原子，R8b是甲基、乙基、丙基或异丙基，A2b是＝CR9b-，R9b是氢原子，并且A3b是氮原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-或硫原子，R8b是甲基，A2b是＝CR9b-，R9b是氢原子，并且A3b是氮原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R1b是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R1b是任选具有一个或多个氟原子的C1-C6链烃基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R1b是C1-C6链烃基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R1b是C1-C6烷基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R1b是任选具有一个或多个氟原子的C1-C6烷基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R1b是C1-C3烷基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R1b是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R1b是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R1b是甲基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R1b是乙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R1b是丙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R1b是异丙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R1b是三氟甲基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R1b是2，2，2-三氟乙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R1b是任选具有一个或多个卤素原子的C3-C6脂环烃基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R1b是C3-C6脂环烃基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R1b是环丙基、环丁基或环戊基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R3b、R4b和R5b相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R3b、R4b和R5b相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的苯基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的5元杂环基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基，或氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R3b、R4b和R5b相同或不同并且独立地是-OR11b或氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R3b、R4b和R5b相同或不同并且独立地是-S(O)mR11b或氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R3b、R4b和R5b相同或不同并且独立地是氰基、硝基或氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R3b、R4b和R5b相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R3b、R4b和R5b是氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是2-吡啶基、2-嘧啶基、3-氯-2-吡啶基或3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是2-吡啶基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是2-嘧啶基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是3-氯-2-吡啶基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是C1-C6烷基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是任选具有一个或多个氟原子的C1-C6烷基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是C1-C3烷基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基或七氟异丙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是甲基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是乙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是丙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是异丙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是三氟甲基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是五氟乙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是七氟丙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是七氟异丙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是卤素原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是氟原子、氯原子或溴原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是氟原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是氯原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是溴原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是-SF5；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R3b、R4b和R5b相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、卤素原子或氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或卤素原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基或卤素原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是2-吡啶基、2-嘧啶基、3-氯-2-吡啶基、3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基、甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R2b，R4b和R5b是氢原子，R3b是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R1b是C1-C6烷基，R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R1b是C1-C6烷基，R2b、R4b和R5b是氢原子，并且R3b是卤素原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是C1-C6链烃基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是具有一个或多个氟原子的C1-C6链烃基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基或七氟异丙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是三氟甲基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是五氟乙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是七氟丙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是七氟异丙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的苯基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的5元杂环基或任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是-OR11b；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是具有一个或多个氟原子的C1-C6烷氧基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是三氟甲氧基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是-S(O)mR11b；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是具有一个或多个氟原子的C1-C6烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C6烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C6烷基磺酰基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是三氟甲基硫烷基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是三氟甲基亚磺酰基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是三氟甲磺酰基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是氰基或硝基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是卤素原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是氯原子、溴原子或碘原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是氯原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是溴原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是碘原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是-SF5；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基或卤素原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、氯原子、溴原子或碘原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是C1-C6链烃基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是具有一个或多个氟原子的C1-C6链烃基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基或七氟异丙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是三氟甲基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是五氟乙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是七氟丙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是七氟异丙基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的苯基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的5元杂环基，或任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是-OR11b；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是具有一个或多个氟原子的C1-C6烷氧基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是三氟甲氧基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是-S(O)mR11b；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是具有一个或多个氟原子的C1-C6烷基硫烷基，具有一个或多个氟原子的C1-C6烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C6烷基磺酰基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是三氟甲基硫烷基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是三氟甲基亚磺酰基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是三氟甲磺酰基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是氰基或硝基；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是卤素原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是氯原子、溴原子或碘原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是氯原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是溴原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是碘原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是-SF5；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基或卤素原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R7b是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、氯原子、溴原子或碘原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基或卤素原子，并且R7b是氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中R6b是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、氯原子、溴原子或碘原子，并且R7b是氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中m是0；
式(1B)的酰胺化合物，其中m是1；
式(1B)的酰胺化合物，其中m是2；
式(1B)的酰胺化合物，其中n是0；
式(1B)的酰胺化合物，其中n是1；
式(1B)的酰胺化合物，其中n是2；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-或硫原子，R8b是C1-C6烷基，A2b是＝CR9b-，A3b是＝CR10b-，R9b和R10b是氢原子，R1b是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基，R2b、R4b和R5b是氢原子，R3b是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基或卤素原子，R6b是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基或卤素原子，并且R7b是氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-或硫原子，R8b是C1-C6烷基，A2b是＝CR9b-，R9b是氢原子，A3b是氮原子，R1b是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基，R2b、R4b和R5b是氢原子，R3b是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基或卤素原子，R6b是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基或卤素原子，并且R7b是氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-，R8b是甲基、乙基、丙基或异丙基，A2b是＝CR9b-，A3b是＝CR10b-，R9b和R10b是氢原子，R1b是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基，R2b、R4b和R5b是氢原子，R3b是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子，R6b是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、氯原子、溴原子或碘原子，并且R7b是氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是硫原子，A2b是＝CR9b-，A3b是＝CR10b-，R9b和R10b是氢原子，R1b是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基，R2b、R4b和R5b是氢原子，R3b是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子，R6b是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、氯原子、溴原子或碘原子，并且R7b是氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是-NR8b-，R8b是甲基、乙基、丙基或异丙基，A2b是＝CR9b-，R9b是氢原子，A3b是氮原子，R1b是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基，R2b、R4b和R5b是氢原子，R3b是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子，R6b是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、氯原子、溴原子或碘原子，并且R7b是氢原子；
式(1B)的酰胺化合物，其中A1b是硫原子，A2b是＝CR9b-，R9b是氢原子，A3b是氮原子，R1b是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基或2，2，2-三氟乙基，R2b、R4b和R5b是氢原子，R3b是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子，R6b是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、氯原子、溴原子或碘原子，并且R7b是氢原子；
并且化合物(6)的实例包括以下化合物：
式(6)的酰胺化合物，其中A2是＝CH-；
式(6)的酰胺化合物，其中A2是氮原子；
式(6)的酰胺化合物，其中A3是＝CH-；
式(6)的酰胺化合物，其中A3是氮原子或＝CR10-，并且R10是卤素原子或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中A3是氮原子；
式(6)的酰胺化合物，其中A2是＝CH-，A3是氮原子或＝CR10-，而R10是卤素原子或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中A2是＝CH-，并且A3是氮原子；
式(6)的酰胺化合物，其中A2是＝CH-，A3是＝CR10-，R10是卤素原子或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是任选具有一个或多个选自第X组的原子或基团的C1-C6链烃基；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是C1-C6链烃基；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是C1-C3烷基；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是甲基；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是乙基；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是丙基；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是异丙基；
式(6)的酰胺化合物，其中R2、R3、R4和R5相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、-NR11R12、氰基、硝基、卤素原子或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R2、R4和R5相同或不同并且独立地是氢原子或卤素原子，R3是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、卤素原子或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R2、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、卤素原子或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R2、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3是甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、氯原子、溴原子、碘原子或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R2、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3是甲基；
式(6)的酰胺化合物，其中R2、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3是三氟甲基；
式(6)的酰胺化合物，其中R2、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3是三氟甲氧基；
式(6)的酰胺化合物，其中R2、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3是氯原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R2、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3是溴原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(6)的酰胺化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、氯原子、溴原子、碘原子或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，R3是甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、氯原子、溴原子或碘原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是甲基；
式(6)的酰胺化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是三氟甲基；
式(6)的酰胺化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是三氟甲氧基；
式(6)的酰胺化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是氯原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，并且R3是溴原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R2、R3、R4和R5是氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，R2、R4和R5相同或不同并且独立地是氢原子或卤素原子，并且R3是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、卤素原子或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，R2、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3是甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、氯原子、溴原子、碘原子或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是甲基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是甲基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是甲基或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是甲基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是三氟甲基或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是甲基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是氯原子或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是甲基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是溴原子或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是甲基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、氯原子、溴原子或碘原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是甲基，并且R2、R3、R4和R5是氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是乙基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是乙基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是甲基或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是乙基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是三氟甲基或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是乙基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是氯原子或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是乙基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是溴原子或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是乙基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、氯原子、溴原子或碘原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是乙基，并且R2、R3、R4和R5是氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是丙基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是丙基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是甲基或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是丙基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是三氟甲基或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是丙基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是氯原子或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是丙基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是溴原子或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是丙基，R2、R4和R5是氢原子，并且R3是甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、氯原子、溴原子或碘原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R1是丙基，并且R2、R3、R4和R5是氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R6和R7相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、-S(O)mR11、-NR11R12、氰基、硝基、卤素原子或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R6和R7相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、-S(O)mR11、卤素原子或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R6是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、-S(O)mR11或卤素原子，并且R7是氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R6是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，并且R7是氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R6是具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，并且R7是氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R6是具有一个或多个氟原子的C1-C6链烃基，并且R7是氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R6是-OR11，并且R7是氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R6是-S(O)mR11，并且R7是氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R6是具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、-S(O)mR11或卤素原子，并且R7是氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R6是三氟甲基、五氟乙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、溴原子或碘原子，并且R7是氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中R8是具有一个任选含一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或环丙基；
式(6)的酰胺化合物，其中R8是甲基、乙基、甲氧基甲基或乙氧基甲基；
式(6)的酰胺化合物，其中R8是甲基；
式(6)的酰胺化合物，其中A2是＝CH-，A3是氮原子或＝CR10-，R10是氢原子，R8是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，R1是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，R2、R4和R5相同或不同并且独立地是氢原子或卤素原子，R3是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、卤素原子或氢原子，并且R6和R7相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、-S(O)mR11、卤素原子或氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中A2是＝CH-，A3是氮原子，R8是甲基或氢原子，R1是甲基、乙基或丙基，R2、R4和R5相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，R3是三氟甲基、卤素原子或氢原子，R6是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基，并且R7是氢原子；
式(6)的酰胺化合物，其中A2是＝CH-，A3是氮原子或＝CR10-，R10是氢原子，R8是甲基或氢原子，R1是甲基、乙基或丙基，R2、R4和R5是氢原子，R3是甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、氯原子、溴原子或碘原子，R6是三氟甲基、五氟乙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、溴原子或碘原子，并且R7是氢原子。
化合物(C)的实例包括以下化合物：
式(M10)的酰胺化合物：
其中，V2、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A2和A3与上面的定义相同(称为化合物(M10))；
式(M25)的酰胺化合物：
其中，V2、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2和A3与上面的定义相同(称为化合物(M25))；
式(M26)的酰胺化合物：
其中，V2、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2和A3与上面的定义相同(称为化合物(M26))；
式(1C)的化合物(在下文中，称为化合物(1C))：
其中，
Xc表示氟原子或氯原子；
A1c表示-NR8c-、氧原子或硫原子；
A2c表示氮原子或＝CR9c-；
A3c表示氮原子或＝CR10c-；
R2c、R3c和R5c相同或不同并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的苯基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的5元杂环基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基、-OR11c、-S(O)mR11c、-SF5、氰基、卤素原子或氢原子：条件是R2c、R3c和R5c中的至少一个表示氢原子；
R4c表示氢原子；
R6c表示具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基或-SF5；
R7c表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的苯基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的5元杂环基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基、-OR11c、-S(O)mR11c、-SF5、氰基、卤素原子或氢原子；
R8c表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、具有一个C1-C6烷氧基的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C3-C6脂环烃基或氢原子；
R9c和R10c相同或不同并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11c、-S(O)mR11c、氰基、硝基、卤素原子或氢原子；
R11c和R12c相同或不同并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子；并且
m表示0、1或2；
条件是：在-S(O)mR11c中，当m是1或2时，R11c不是氢原子；并且当A1c是-NR8c-，并且A2c和A3c是次甲基时，R8c是氢原子或甲基；
并且化合物(1C)的实例包括以下化合物：
式(1C)的酰胺化合物，其中Xc是氟原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中Xc是氯原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-，并且R8c是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-，并且R8c是C1-C6链烃基；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-，并且R8c是C1-C6烷基；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-，并且R8c是C1-C3烷基；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-，并且R8c是甲基、乙基、丙基或异丙基；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-，并且R8c是甲基；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-，并且R8c是乙基；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-，并且R8c是丙基；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-，并且R8c是异丙基；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-，并且R8c是具有一个C1-C6烷氧基的C1-C6链烃基；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-，并且R8c是甲氧基甲基或乙氧基甲基；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-，并且R8c是任选具有一个或多个卤素原子的C3-C6脂环烃基；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-，并且R8c是环丙基、环丁基、环戊基或环己基；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-，并且R8c是氢原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是氧原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是硫原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-或硫原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-或硫原子，并且R8c是甲基、乙基、丙基或异丙基；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-或硫原子，并且R8c是甲氧基甲基、乙氧基甲基或氢原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A2c是＝CR9c-，并且A3c是＝CR10c-；
式(1C)的酰胺化合物，其中A2c是＝CR9c-，A3c是＝CR10c-，并且R9c和R10c相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A2c是＝CR9c-，A3c是＝CR10c-，并且R9c和R10c是氢原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A2c是氮原子，并且A3c是＝CR10c-；
式(1C)的酰胺化合物，其中A2c是＝CR9c-，并且A3c是氮原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A2c是＝CR9c-，R9c是卤素原子或氢原子，并且A3c是氮原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A2c是＝CR9c-，R9c是氢原子，并且A3c是氮原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A2c是氮原子，并且A3c是氮原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-，A2c是＝CR9c-，并且A3c是＝CR10c-；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-，A2c是＝CR9c-，A3c是＝CR10c-，并且R9c和R10c是氢原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是氧原子，A2c是＝CR9c-，并且A3c是＝CR10c-；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是硫原子，A2c是＝CR9c-，并且A3c是＝CR10c-；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是硫原子，A2c是＝CR9c-，A3c是＝CR10c-，并且R9c和R10c是氢原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-，A2c是＝CR9c-，并且A3c是氮原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-，A2c是＝CR9c-，R9c是氢原子，并且A3c是氮原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是氧原子，A2c是＝CR9c-，并且A3c是氮原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是硫原子，A2c是＝CR9c-，并且A3c是氮原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是硫原子，A2c是＝CR9c-，R9c是氢原子，并且A3c是氮原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-或硫原子，R8c是甲基、乙基、丙基或异丙基，A2c是＝CR9c-，A3c是＝CR10c-，并且R9c和R10c是氢原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-或硫原子，R8c是甲基，A2c是＝CR9c-，A3c是＝CR10c-，并且R9c和R10c是氢原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-或硫原子，R8c是甲基、乙基、丙基或异丙基，A2c是＝CR9c-，R9c是氢原子，并且A3c是氮原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-或硫原子，R8c是甲基，A2c是＝CR9c-，R9c是氢原子，并且A3c是氮原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c、R3c和R5c相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c、R3c和R5c相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的苯基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的5元杂环基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基，或氢原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c、R3c和R5c相同或不同并且独立地是-OR11c或氢原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c、R3c和R5c相同或不同并且独立地是-S(O)mR11c或氢原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c、R3c和R5c相同或不同并且独立地是氰基、硝基或氢原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c、R3c和R5c相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c、R3c和R5c是氢原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是2-吡啶基、2-嘧啶基、3-氯-2-吡啶基或3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是2-吡啶基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是2-嘧啶基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是3-氯-2-吡啶基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是C1-C6烷基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是任选具有一个或多个氟原子的C1-C6烷基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是C1-C3烷基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基或七氟异丙基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是甲基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是乙基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是丙基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是异丙基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是三氟甲基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是五氟乙基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是七氟丙基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是七氟异丙基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是卤素原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是氟原子、氯原子或溴原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是氟原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是氯原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是溴原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是-SF5；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c，R3c和R5c相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，卤素原子或氢原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或卤素原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基或卤素原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是2-吡啶基、2-嘧啶基、3-氯-2-吡啶基、3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基、甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R2c和R5c是氢原子，并且R3c是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R6c是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R6c是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基或七氟异丙基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R6c是三氟甲基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R6c是五氟乙基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R6c是七氟丙基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R6c是七氟异丙基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R6c是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R6c是三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R6c是三氟甲基硫烷基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R6c是三氟甲基亚磺酰基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R6c是三氟甲磺酰基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R6c是-SF5；
式(1C)的酰胺化合物，其中R6c是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R6c是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是C1-C6链烃基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是具有一个或多个氟原子的C1-C6链烃基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基或七氟异丙基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是三氟甲基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是五氟乙基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是七氟丙基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是七氟异丙基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的苯基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的5元杂环基，或任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是-OR11c；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是具有一个或多个氟原子的C1-C6烷氧基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是三氟甲氧基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是-S(O)mR11c；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是具有一个或多个氟原子的C1-C6烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C6烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C6烷基磺酰基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是三氟甲基硫烷基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是三氟甲基亚磺酰基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是三氟甲磺酰基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是氰基或硝基；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是卤素原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是氯原子、溴原子或碘原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是氯原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是溴原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是碘原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是氢原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是-SF5；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基或卤素原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R7c是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、氯原子、溴原子或碘原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R6c是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基，并且R7c是氢原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中R6c是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基，并且R7c是氢原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中m是0；
式(1C)的酰胺化合物，其中m是1；
式(1C)的酰胺化合物，其中m是2；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-或硫原子，R8c是C1-C6烷基，A2c是＝CR9c-，A3c是＝CR10c-，R9c和R10c是氢原子，R2c和R5c是氢原子，R3c是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基或卤素原子，R6c是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基，并且R7c是氢原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-或硫原子，R8c是C1-C6烷基，A2c是＝CR9c-，R9c是氢原子，A3c是氮原子，R2c和R5c是氢原子，R3c是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基或卤素原子，R6c是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基，并且R7c是氢原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-，R8c是甲基、乙基、丙基或异丙基，A2c是＝CR9c-，A3c是＝CR10c-，R9c和R10c是氢原子，R2c和R5c是氢原子，R3c是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子，R6c是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基，并且R7c是氢原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是硫原子，A2c是＝CR9c-，A3c是＝CR10c-，R9c和R10c是氢原子，R2c和R5c是氢原子，R3c是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子，R6c是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基，并且R7c是氢原子；
式的酰胺化合物，其中A1c是-NR8c-，R8c是甲基、乙基、丙基或异丙基，A2c是＝CR9c-，R9c是氢原子，A3c是氮原子，R2c和R5c是氢原子，R3c是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子，R6c是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基，并且R7c是氢原子；
式(1C)的酰胺化合物，其中A1c是硫原子，A2c是＝CR9c-，R9c是氢原子，A3c是氮原子，R2c和R5c是氢原子，R3c是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子，R6c是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基，并且R7c是氢原子。
化合物(24)的实例包括以下化合物：
式(1D)的化合物(在下文中，称为化合物(1D))：
其中：
A1d表示-NR8d-、氧原子或硫原子；
A2d表示氮原子或＝CR9d-；
A3d表示氮原子或＝CR10d-；
R2d、R3d、R4d和R5d相同或不同并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的苯基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的5元杂环基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基、-OR11d、-S(O)mR11d、-SF5、氰基、硝基、卤素原子或氢原子：条件是R2d、R3d、R4d和R5d中的至少两个表示氢原子；
R6d表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的苯基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的5元杂环基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基、-OR11d、-S(O)mR11d、-SF5、氰基、硝基或卤素原子；
R7d表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的苯基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的5元杂环基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基、-OR11d、-S(O)mR11d、-SF5、氰基、硝基、卤素原子或氢原子；
R8d表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、具有一个C1-C6烷氧基的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C3-C6脂环烃基或氢原子；
R9d和R10d相同或不同并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、-S(O)mR11、氰基、硝基、卤素原子或氢原子；
R11d和R12d相同或不同并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子；和
m表示0、1或2：
条件是，在-S(O)mR11d中，R11d不是氢原子；
并且化合物(1D)的实例包括以下化合物：
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-，并且R8d是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-，并且R8d是C1-C6链烃基；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-，并且R8d是C1-C6烷基；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-，并且R8d是C1-C3烷基；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-，并且R8d是甲基、乙基、丙基或异丙基；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-，并且R8d是甲基；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-，并且R8d是乙基；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-，并且R8d是丙基；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-，并且R8d是异丙基；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-，并且R8d是具有一个C1-C6烷氧基的C1-C6链烃基；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-，并且R8d是甲氧基甲基或乙氧基甲基；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-，并且R8d是任选具有一个或多个卤素原子的C3-C6脂环烃基；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-，并且R8d是环丙基、环丁基、环戊基或环己基；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-，并且R8d是氢原子；
式(1D)的化合物，其中A1d是氧原子；
式(1D)的化合物，其中A1d是硫原子；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-或硫原子；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-或硫原子，并且R8d是甲基、乙基、丙基或异丙基；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-或硫原子，并且R8d是甲氧基甲基、乙氧基甲基或氢原子；
式(1D)的化合物，其中A2d是＝CR9d-，并且A3d是＝CR10d-；
式(1D)的化合物，其中A2d是＝CR9d-，A3d是＝CR10d-，并且R9d和R10d相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子；
式(1D)的化合物，其中A2d是＝CR9d-，A3d是＝CR10d-，并且R9d和R10d是氢原子；
式(1D)的化合物，其中A2d是氮原子，并且A3d是＝CR10d-；
式(1D)的化合物，其中A2d是＝CR9d-，并且A3d是氮原子；
式(1D)的化合物，其中A2d是＝CR9d-，R9d是卤素原子或氢原子，并且A3d是氮原子；
式(1D)的化合物，其中A2d是＝CR9d-，R9d是氢原子，并且A3d是氮原子；
式(1D)的化合物，其中A2d是氮原子，并且A3d是氮原子；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-，A2d是＝CR9d-，并且A3d是＝CR10d-；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-，A2d是＝CR9d-，A3d是＝CR10d-，并且R9d和R10d是氢原子；
式(1D)的化合物，其中A1d是氧原子，A2d是＝CR9d-，并且A3d是＝CR10d-；
式(1D)的化合物，其中A1d是硫原子，A2d是＝CR9d-，并且A3d是＝CR10d-；
式(1D)的化合物，其中A1d是硫原子，A2d是＝CR9d-，A3d是＝CR10d-，并且R9d和R10d是氢原子；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-，A2d是＝CR9d-，并且A3d是氮原子；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-，A2d是＝CR9d-，R9d是氢原子，并且A3d是氮原子；
式(1D)的化合物，其中A1d是氧原子，A2d是＝CR9d-，并且A3d是氮原子；
式(1D)的化合物，其中A1d是硫原子，A2d是＝CR9d-，并且A3d是氮原子；
式(1D)的化合物，其中A1d是硫原子，A2d是＝CR9d-，R9d是氢原子，并且A3d是氮原子；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-或硫原子，R8d是甲基、乙基、丙基或异丙基，A2d是＝CR9d-，A3d是＝CR10d-，并且R9d和R10d是氢原子；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-或硫原子，R8d是甲基，A2d是＝CR9d-，A3d是＝CR10d-，并且R9d和R10d是氢原子；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-或硫原子，R8d是甲基、乙基、丙基或异丙基，A2d是＝CR9d-，R9d是氢原子，并且A3d是氮原子；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-或硫原子，R8d是甲基，A2d是＝CR9d-，R9d是氢原子，并且A3d是氮原子；
式(1D)的化合物，其中R2d、R3d、R4d和R5d相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子；
式(1D)的化合物，其中R2d、R3d、R4d和R5d相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的苯基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的5元杂环基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基，或氢原子；
式(1D)的化合物，其中R2d、R3d、R4d和R5d相同或不同并且独立地是-OR11d或氢原子；
式(1D)的化合物，其中R2d、R3d、R4d和R5d相同或不同并且独立地是-S(O)mR11d或氢原子；
式(1D)的化合物，其中R2d、R3d、R4d和R5d相同或不同并且独立地是氰基、硝基或氢原子；
式(1D)的化合物，其中R2d、R3d、R4d和R5d相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子；
式(1D)的化合物，其中R2d、R3d、R4d和R5d是氢原子；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是2-吡啶基、2-嘧啶基、3-氯-2-吡啶基或3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是2-吡啶基；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是2-嘧啶基；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是3-氯-2-吡啶基；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是C1-C6烷基；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是任选具有一个或多个氟原子的C1-C6烷基；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是C1-C3烷基；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基或七氟异丙基；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是甲基；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是乙基；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是丙基；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是异丙基；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是三氟甲基；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是五氟乙基；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是七氟丙基；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是七氟异丙基；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是卤素原子；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是氟原子、氯原子或溴原子；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是氟原子；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是氯原子；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是溴原子；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是-SF5；
式(1D)的化合物，其中R2d、R3d、R4d和R5d相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、卤素原子或氢原子；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或卤素原子；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基或卤素原子；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是2-吡啶基、2-嘧啶基、3-氯-2-吡啶基、3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基、甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子；
式(1D)的化合物，其中R2d、R4d和R5d是氢原子，并且R3d是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子；
式(1D)的化合物，其中R6d是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1D)的化合物，其中R6d是C1-C6链烃基；
式(1D)的化合物，其中R6d是具有一个或多个氟原子的C1-C6链烃基；
式(1D)的化合物，其中R6d是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1D)的化合物，其中R6d是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基或七氟异丙基；
式(1D)的化合物，其中R6d是三氟甲基；
式(1D)的化合物，其中R6d是五氟乙基；
式(1D)的化合物，其中R6d是七氟丙基；
式(1D)的化合物，其中R6d是七氟异丙基；
式(1D)的化合物，其中R6d是任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的苯基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的5元杂环基，或任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基；
式(1D)的化合物，其中R6d是-OR11d；
式(1D)的化合物，其中R6d是具有一个或多个氟原子的C1-C6烷氧基；
式(1D)的化合物，其中R6d是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基；
式(1D)的化合物，其中R6d是三氟甲氧基；
式(1D)的化合物，其中R6d是-S(O)mR11d；
式(1D)的化合物，其中R6d是具有一个或多个氟原子的C1-C6烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C6烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C6烷基磺酰基；
式(1D)的化合物，其中R6d是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1D)的化合物，其中R6d是三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基；
式(1D)的化合物，其中R6d是三氟甲基硫烷基；
式(1D)的化合物，其中R6d是三氟甲基亚磺酰基；
式(1D)的化合物，其中R6d是三氟甲磺酰基；
式(1D)的化合物，其中R6d是氰基或硝基；
式(1D)的化合物，其中R6d是卤素原子；
式(1D)的化合物，其中R6d是氯原子、溴原子或碘原子；
式(1D)的化合物，其中R6d是氯原子；
式(1D)的化合物，其中R6d是溴原子；
式(1D)的化合物，其中R6d是碘原子；
式(1D)的化合物，其中R6d是-SF5；
式(1D)的化合物，其中R6d是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基，或卤素原子；
式(1D)的化合物，其中R6d是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、氯原子、溴原子或碘原子；
式(1D)的化合物，其中R7d是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1D)的化合物，其中R7d是C1-C6链烃基；
式(1D)的化合物，其中R7d是具有一个或多个氟原子的C1-C6链烃基；
式(1D)的化合物，其中R7d是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1D)的化合物，其中R7d是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基或七氟异丙基；
式(1D)的化合物，其中R7d是三氟甲基；
式(1D)的化合物，其中R7d是五氟乙基；
式(1D)的化合物，其中R7d是七氟丙基；
式(1D)的化合物，其中R7d是七氟异丙基；
式(1D)的化合物，其中R7d是任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的苯基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的5元杂环基，或任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基；
式(1D)的化合物，其中R7d是-OR11d；
式(1D)的化合物，其中R7d是具有一个或多个氟原子的C1-C6烷氧基；
式(1D)的化合物，其中R7d是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基；
式(1D)的化合物，其中R7d是三氟甲氧基；
式(1D)的化合物，其中R7d是-S(O)mR11d；
式(1D)的化合物，其中R7d是具有一个或多个氟原子的C1-C6烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C6烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C6烷基磺酰基；
式(1D)的化合物，其中R7d是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基，或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1D)的化合物，其中R7d是三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基；
式(1D)的化合物，其中R7d是三氟甲基硫烷基；
式(1D)的化合物，其中R7d是三氟甲基亚磺酰基；
式(1D)的化合物，其中R7d是三氟甲磺酰基；
式(1D)的化合物，其中R7d是氰基或硝基；
式(1D)的化合物，其中R7d是卤素原子；
式(1D)的化合物，其中R7d是氯原子、溴原子或碘原子；
式(1D)的化合物，其中R7d是氯原子；
式(1D)的化合物，其中R7d是溴原子；
式(1D)的化合物，其中R7d是碘原子；
式(1D)的化合物，其中R7d是氢原子；
式(1D)的化合物，其中R7d是-SF5；
式(1D)的化合物，其中R7d是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基或卤素原子；
式(1D)的化合物，其中R7d是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、氯原子，溴原子或碘原子；
式(1D)的化合物，其中R6d是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基，或卤素原子，并且R7d是氢原子；
式(1D)的化合物，其中R6d是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、氯原子、溴原子或碘原子，并且R7d是氢原子；
式(1D)的化合物，其中m是0；
式(1D)的化合物，其中m是1；
式(1D)的化合物，其中m是2；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-或硫原子，R8d是C1-C6烷基，A2d是＝CR9d-，A3d是＝CR10d-，R9d和R10d是氢原子，R2d、R4d和R5d是氢原子，R3d是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基或卤素原子，R6d是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基，或卤素原子，并且R7d是氢原子；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-或硫原子，R8d是C1-C6烷基，A2d是＝CR9d-，R9d是氢原子，A3d是氮原子，R2d、R4d和R5d是氢原子，R3d是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基，或卤素原子，R6d是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基或卤素原子，并且R7d是氢原子；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-，R8d是甲基、乙基、丙基或异丙基，A2d是＝CR9d-，A3d是＝CR10d-，R9d和R10d是氢原子，R2d、R4d和R5d是氢原子，R3d是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子，R6d是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、氯原子、溴原子或碘原子，并且R7d是氢原子；
式(1D)的化合物，其中A1d是硫原子，A2d是＝CR9d-，A3d是＝CR10d-，R9d和R10d是氢原子，R2d、R4d和R5d是氢原子，R3d是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子，R6d是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、氯原子、溴原子或碘原子，并且R7d是氢原子；
式(1D)的化合物，其中A1d是-NR8d-，R8d是甲基、乙基、丙基或异丙基，A2d是＝CR9d-，R9d是氢原子，A3d是氮原子，R2d，R4d和R5d是氢原子，R3d是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子，R6d是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、氯原子、溴原子或碘原子，并且R7d是氢原子；
式(1D)的化合物，其中A1d是硫原子，A2d是＝CR9d-，R9d是氢原子，A3d是氮原子，R2d、R4d和R5d是氢原子，R3d是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子，R6d是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、氯原子、溴原子或碘原子，并且R7d是氢原子。
化合物(21)的实例包括以下化合物：
式(1E)的化合物(在下文中，称为化合物(1E))：
其中：
Xe表示氟原子或氯原子；
A1e表示-NR8e-、氧原子或硫原子；
A2e表示氮原子或＝CR9e-；
A3e表示氮原子或＝CR10e-；
R2e、R3e和R5e相同或不同并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的苯基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的5元杂环基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基、-OR11e、-S(O)mR11e、-SF5、氰基、卤素原子或氢原子：条件是R2e、R3e和R5e中的至少一个表示氢原子；
R4e表示氢原子；
R6e表示具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基，或-SF5；
R7e表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11e、-S(O)mR11e、-SF5、氰基、卤素原子或氢原子；
R8e表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、具有一个C1-C6烷氧基的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C3-C6脂环烃基，或氢原子；
R9e和R10e相同或不同并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11e、-S(O)mR11e、氰基、硝基、卤素原子或氢原子；
R11e和R12e相同或不同并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，或氢原子；和
m表示0、1或2：
条件是；在-S(O)mR11e中，当m是1或2时，R11e不是氢原子；当A1e是氧原子，并且A2e和A3e是次甲基时，R2e、R3e和R5e中的一个是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的苯基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的5元杂环基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基、-OR11e、-S(O)mR11e、氰基、硝基或卤素原子，并且另外两个是氢原子；并且当A1e是-NR8e-，并且A2e是次甲基时，R8e是甲基；
化合物(1E)的实例包括以下化合物：
式(1E)的化合物，其中Xe是氟原子；
式(1E)的化合物，其中Xe是氯原子；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-，并且R8e是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-，并且R8e是C1-C6链烃基；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-，并且R8e是C1-C6烷基；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-，并且R8e是C1-C3烷基；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-，并且R8e是甲基、乙基、丙基或异丙基；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-，并且R8e是甲基；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-，并且R8e是乙基；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-，并且R8e是丙基；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-，并且R8e是异丙基；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-，并且R8e是具有一个C1-C6烷氧基的C1-C6链烃基；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-，并且R8e是甲氧基甲基或乙氧基甲基；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-，并且R8e是任选具有一个或多个卤素原子的C3-C6脂环烃基；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-，并且R8e是环丙基、环丁基、环戊基或环己基；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-，并且R8e是氢原子；
式(1E)的化合物，其中A1e是氧原子；
式(1E)的化合物，其中A1e是硫原子；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-或硫原子；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-或硫原子，并且R8e是甲基、乙基、丙基或异丙基；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-或硫原子，并且R8e是甲氧基甲基、乙氧基甲基或氢原子；
式(1E)的化合物，其中A2e是＝CR9e-，并且A3e是＝CR10e-；
式(1E)的化合物，其中A2e是＝CR9e-，A3e是＝CR10e-，并且R9e和R10e相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子；
式(1E)的化合物，其中A2e是＝CR9e-，A3e是＝CR10e-，并且R9e和R10e是氢原子；
式(1E)的化合物，其中A2e是氮原子，并且A3e是＝CR10e-；
式(1E)的化合物，其中A2e是＝CR9e-，并且A3e是氮原子；
式(1E)的化合物，其中A2e是＝CR9e-，R9e是卤素原子或氢原子，并且A3e是氮原子；
式(1E)的化合物，其中A2e是＝CR9e-，R9e是氢原子，并且A3e是氮原子；
式(1E)的化合物，其中A2e是氮原子，并且A3e是氮原子；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-，A2e是＝CR9e-，并且A3e是＝CR10e-；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-，A2e是＝CR9e-，A3e是＝CR10e-，并且R9e和R10e是氢原子；
式(1E)的化合物，其中A1e是氧原子，A2e是＝CR9e-，并且A3e是＝CR10e-；
式(1E)的化合物，其中A1e是硫原子，A2e是＝CR9e-，并且A3e是＝CR10e-；
式(1E)的化合物，其中A1e是硫原子，A2e是＝CR9e-，A3e是＝CR10e-，并且R9e和R10e是氢原子；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-，A2e是＝CR9e-，并且A3e是氮原子；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-，A2e是＝CR9e-，R9e是氢原子，并且A3e是氮原子；
式(1E)的化合物，其中A1e是氧原子，A2e是＝CR9e-，并且A3e是氮原子；
式(1E)的化合物，其中A1e是硫原子，A2e是＝CR9e-，并且A3e是氮原子；
式(1E)的化合物，其中A1e是硫原子，A2e是＝CR9e-，R9e是氢原子，并且A3e是氮原子；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-或硫原子，R8e是甲基、乙基、丙基或异丙基，A2e是＝CR9e-，A3e是＝CR10e-，并且R9e和R10e是氢原子；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-或硫原子，R8e是甲基，A2e是＝CR9e-，A3e是＝CR10e-，并且R9e和R10e是氢原子；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-或硫原子，R8e是甲基、乙基、丙基或异丙基，A2e是＝CR9e-，R9e是氢原子，并且A3e是氮原子；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-或硫原子，R8e是甲基，A2e是＝CR9e-，R9e是氢原子，并且A3e是氮原子；
式(1E)的化合物，其中R2e、R3e和R5e相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，或氢原子；
式(1E)的化合物，其中R2e、R3e和R5e相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的苯基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的5元杂环基、任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基，或氢原子；
式(1E)的化合物，其中R2e、R3e和R5e相同或不同并且独立地是-OR11e或氢原子；
式(1E)的化合物，其中R2e、R3e和R5e相同或不同并且独立地是-S(O)mR11e或氢原子；
式(1E)的化合物，其中R2e、R3e和R5e相同或不同并且独立地是氰基，硝基或氢原子；
式(1E)的化合物，其中R2e、R3e和R5e相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子；
式(1E)的化合物，其中R2e、R3e和R5e是氢原子；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，R3e是2-吡啶基、2-嘧啶基、3-氯-2-吡啶基或3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是2-吡啶基；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是2-嘧啶基；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是3-氯-2-吡啶基；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是C1-C6烷基；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是任选具有一个或多个氟原子的C1-C6烷基；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是C1-C3烷基；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基或七氟异丙基；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是甲基；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是乙基；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是丙基；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是异丙基；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是三氟甲基；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是五氟乙基；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是七氟丙基；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是七氟异丙基；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是卤素原子；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是氟原子、氯原子或溴原子；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是氟原子；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是氯原子；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是溴原子；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是-SF5；
式(1E)的化合物，其中R2e、R3e和R5e相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、卤素原子或氢原子；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是任选具有一个或多个卤素原子或任选含一个或多个卤素原子的C1-C3烷基的6元杂环基；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或卤素原子；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基或卤素原子；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是2-吡啶基、2-嘧啶基、3-氯-2-吡啶基、3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基、甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子；
式(1E)的化合物，其中R2e和R5e是氢原子，并且R3e是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子；
式(1E)的化合物，其中R6e是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1E)的化合物，其中R6e是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基或七氟异丙基；
式(1E)的化合物，其中R6e是三氟甲基；
式(1E)的化合物，其中R6e是五氟乙基；
式(1E)的化合物，其中R6e是七氟丙基；
式(1E)的化合物，其中R6e是七氟异丙基；
式(1E)的化合物，其中R6e是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1E)的化合物，其中R6e是三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基；
式(1E)的化合物，其中R6e是三氟甲基硫烷基；
式(1E)的化合物，其中R6e是三氟甲基亚磺酰基；
式(1E)的化合物，其中R6e是三氟甲磺酰基；
式(1E)的化合物，其中R6e是-SF5；
式(1E)的化合物，其中R6e是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基，或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1E)的化合物，其中R6e是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基；
式(1E)的化合物，其中R7e是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1E)的化合物，其中R7e是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基或七氟异丙基；
式(1E)的化合物，其中R7e是三氟甲基；
式(1E)的化合物，其中R7e是五氟乙基；
式(1E)的化合物，其中R7e是七氟丙基；
式(1E)的化合物，其中R7e是七氟异丙基；
式(1E)的化合物，其中R7e是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1E)的化合物，其中R7e是三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基；
式(1E)的化合物，其中R7e是三氟甲基硫烷基；
式(1E)的化合物，其中R7e是三氟甲基亚磺酰基；
式(1E)的化合物，其中R7e是三氟甲磺酰基；
式(1E)的化合物，其中R7e是-SF5；
式(1E)的化合物，其中R7e是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基，或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1E)的化合物，其中R7e是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基；
式(1E)的化合物，其中R6e是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基，并且R7e是氢原子；
式(1E)的化合物，其中R6e是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基，并且R7e是氢原子；
式(1E)的化合物，其中m是0；
式(1E)的化合物，其中m是1；
式(1E)的化合物，其中m是2；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-或硫原子，R8e是C1-C6烷基，A2e是＝CR9e-，A3e是＝CR10e-，R9e和R10e是氢原子，R2e和R5e是氢原子，R3e是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基或卤素原子，R6e是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基，并且R7e是氢原子；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-或硫原子，R8e是C1-C6烷基，A2e是＝CR9e-，R9e是氢原子，A3e是氮原子，R2e和R5e是氢原子，R3e是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基或卤素原子，R6e是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基，并且R7e是氢原子；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-，R8e是甲基、乙基、丙基或异丙基，A2e是＝CR9e-，A3e是＝CR10e-，R9e和R10e是氢原子，R2e和R5e是氢原子，R3e是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子，R6e是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基，并且R7e是氢原子；
式(1E)的化合物，其中A1e是硫原子，A2e是＝CR9e-，A3e是＝CR10e-，R9e和R10e是氢原子，R2e和R5e是氢原子，R3e是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子，R6e是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基，并且R7e是氢原子；
式(1E)的化合物，其中A1e是-NR8e-，R8e是甲基、乙基、丙基或异丙基，A2e是＝CR9e-，R9e是氢原子，A3e是氮原子，R2e和R5e是氢原子，R3e是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子，R6e是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基，并且R7e是氢原子；
式(1E)的化合物，其中A1e是硫原子，A2e是＝CR9e-，R9e是氢原子，A3e是氮原子，R2e、R4e和R5e是氢原子，R3e是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、氟原子、氯原子或溴原子，R6e是三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基，并且R7e是氢原子。
化合物(F)的实例包括以下化合物：
式(M21)的化合物：
其中，R6、R7、R8和A2与上面的定义相同(称为化合物(M21))；
式(1F)的化合物(在下文中，称为化合物(1F))：
其中：
A2f表示氮原子或＝CR9f-；
A3f表示氮原子或＝CR10f-；
R6f表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11f、-S(O)mR11f、-SF5或卤素原子；
R7f表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11f、-S(O)mR11f、-SF5、氢原子或卤素原子；
R8f表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子；
R9f和R10f相同或不同并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、卤素原子或氢原子；
R11f和R12f相同或不同并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子；
m表示0、1或2：
条件是在-S(O)mR11f中，当m是1或2时，R11f不是氢原子；
并且化合物(1F)的实例包括以下化合物：
式(1F)的化合物，其中A2f是＝CR9f-，并且A3f是＝CR10f-；
式(1F)的化合物，其中A2f是氮原子，并且A3f是＝CR10f-；
式(1F)的化合物，其中A2f是＝CR9f-，并且A3f是氮原子；
式(1F)的化合物，其中A2f是氮原子，并且A3f是氮原子；
式(1F)的化合物，其中A2f是＝CR9f-，并且A3f是＝CR10f-，R9f和R10f是氢原子；
式(1F)的化合物，其中A2f是＝CR9f-，R9f是氢原子，并且A3f是氮原子；
式(1F)的化合物，其中R6f是具有一个或多个氟原子的C2-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1F)的化合物，其中R6f是具有一个或多个氟原子的C2-C3烷基；
式(1F)的化合物，其中R6f是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1F)的化合物，其中R6f是五氟乙基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基或碘原子；
式(1F)的化合物，其中R6f是三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基；
式(1F)的化合物，其中R6f是五氟乙基；
式(1F)的化合物，其中R6f是三氟甲基硫烷基；
式(1F)的化合物，其中R6f是三氟甲基亚磺酰基；
式(1F)的化合物，其中R6f是三氟甲磺酰基；
式(1F)的化合物，其中R6f是碘原子；
式(1F)的化合物，其中R6f是-SF5；
式(1F)的化合物，其中R7f是氢原子；
式(1F)的化合物，其中R8f是C1-C3烷基或氢原子；
式(1F)的化合物，其中R8f是C1-C3烷基；
式(1F)的化合物，其中R8f是甲基；
式(1F)的化合物，其中R8f是乙基；
式(1F)的化合物，其中R8f是丙基；
式(1F)的化合物，其中R8f是氢原子；
式(1F)的化合物，其中R8f是甲基或氢原子；
式(1F)的化合物，其中A2f是＝CR9f-，R9f是氢原子，A3f是氮原子，R6f是具有一个或多个氟原子的C2-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基，R7f是氢原子，并且R8f是C1-C3烷基或氢原子；
式(1F)的化合物，其中A2f是＝CR9f-，R9f是氢原子，A3f是氮原子，R6f是具有一个或多个氟原子的C2-C3烷基，R7f是氢原子，并且R8f是C1-C3烷基或氢原子；
式(1F)的化合物，其中A2f是＝CR9f-，R9f是氢原子，A3f是氮原子，R6f是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基，R7f是氢原子，并且R8f是C1-C3烷基或氢原子；
式(1F)的化合物，其中A2f是＝CR9f-，R9f是氢原子，A3f是氮原子，R6f是五氟乙基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基或碘原子，R7f是氢原子，并且R8f是C1-C3烷基或氢原子：条件是当R6f是碘原子时，R8f是C1-C3烷基；
式(1F)的化合物，其中A2f是＝CR9f-，R9f是氢原子，A3f是氮原子，R6f是五氟乙基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基，R7f是氢原子，并且R8f是甲基或氢原子；
式(1F)的化合物，其中A2f是＝CR9f-，R9f是氢原子，A3f是氮原子，R6f是五氟乙基，R7f是氢原子，并且R8f是甲基；
式(1F)的化合物，其中A2f是＝CR9f-，R9f是氢原子，A3f是氮原子，R6f是三氟甲基硫烷基，R7f是氢原子，并且R8f是甲基；
式(1F)的化合物，其中A2f是＝CR9f-，R9f是氢原子，A3f是氮原子，R6f是三氟甲磺酰基，R7f是氢原子，并且R8f是甲基；
式(1F)的化合物，其中A2f是＝CR9f-，R9f是氢原子，A3f是氮原子，R6f是碘原子，R7f是氢原子，并且R8f是C1-C3烷基；
式(1F)的化合物，其中A2f是＝CR9f-，R9f是氢原子，A3f是氮原子，R6f是碘原子，R7f是氢原子，并且R8f是甲基；
式(1F)的化合物，其中A2f是＝CR9f-，A3f是＝CR10f-，R9f和R10f是氢原子，R6f是具有一个或多个氟原子的C2-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基，R7f是氢原子，并且R8f是C1-C3烷基或氢原子；
式(1F)的化合物，其中A2f是＝CR9f-，A3f是＝CR10f-，R9f和R10f是氢原子，R6f是具有一个或多个氟原子的C2-C3烷基，R7f是氢原子，并且R8f是C1-C3烷基或氢原子；
式(1F)的化合物，其中A2f是＝CR9f-，A3f是＝CR10f-，R9f和R10f是氢原子，R6f是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基，R7f是氢原子，并且R8f是C1-C3烷基或氢原子；
式(1F)的化合物，其中A2f是＝CR9f-，A3f是＝CR10f-，R9f和R10f是氢原子，R6f是五氟乙基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基，R7f是氢原子，并且R8f是甲基或氢原子；
式(1F)的化合物，其中A2f是＝CR9f-，A3f是＝CR10f-，R9f和R10f是氢原子，R6f是五氟乙基，R7f是氢原子，并且R8f是甲基；
式(1F)的化合物，其中A2f是＝CR9f-，A3f是＝CR10f-，R9f和R10f是氢原子，R6f是三氟甲基硫烷基，R7f是氢原子，并且R8f是甲基；
式(1F)的化合物，其中A2f是＝CR9f-，A3f是＝CR10f-，R9f和R10f是氢原子，R6f是三氟甲磺酰基，R7f是氢原子，并且R8f是甲基；
式(1F)的化合物，其中A2f是＝CR9f-，A3f是＝CR10f-，R9f和R10f是氢原子，R6f是-SF5，R7f是氢原子，并且R8f是甲基；
并且化合物(M21)的实例包括以下化合物：
式(M21)的化合物，其中A2是＝CH-；
式(M21)的化合物，其中A2是氮；
式(M21)的化合物，其中R8是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢；
式(M21)的化合物，其中R8是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(M21)的化合物，其中R8是C1-C3烷基；
式(M21)的化合物，其中R8是甲基、乙基、丙基或氢；
式(M21)的化合物，其中R8是甲基；
式(M21)的化合物，其中R8是乙基；
式(M21)的化合物，其中R8是丙基；
式(M21)的化合物，其中R8是氢；
式(M21)的化合物，其中R6是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基硫烷基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基亚磺酰基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基磺酰基、溴原子或碘原子；
式(M21)的化合物，其中R6是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基硫烷基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基亚磺酰基或任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基磺酰基；
式(M21)的化合物，其中R6是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(M21)的化合物，其中R6是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基；
式(M21)的化合物，其中R6是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基硫烷基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基亚磺酰基或任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基磺酰基；
式(M21)的化合物，其中R6是溴原子或碘原子；
式(M21)的化合物，其中R6是三氟甲基、五氟乙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基；
式(M21)的化合物，其中R6是五氟乙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基；
式(M21)的化合物，其中R6是五氟乙基；
式(M21)的化合物，其中R6是三氟甲基硫烷基；
式(M21)的化合物，其中R6是三氟甲基亚磺酰基；
式(M21)的化合物，其中R6是三氟甲磺酰基；
式(M21)的化合物，其中R6是三氟甲基、五氟乙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基，并且R7是氢；
式(M21)的化合物，其中R6是五氟乙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基，并且R7是氢；
式(M21)的化合物，其中R6是五氟乙基，并且R7是氢；
式(M21)的化合物，其中R6是三氟甲基硫烷基，并且R7是氢；
式(M21)的化合物，其中R6是三氟甲基亚磺酰基，并且R7是氢；
式(M21)的化合物，其中R6是三氟甲磺酰基，并且R7是氢；
式(M21)的化合物，其中A2是＝CH-，R6是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，R7是氢，并且R8是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(M21)的化合物，其中A2是＝CH-，R6是三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、五氟乙基、三氟甲氧基或三氟甲基硫烷基，R7是氢，并且R8是甲基、乙基、丙基或异丙基；
式(M21)的化合物，其中A2是＝CH-，R6是三氟甲基或五氟乙基，R7是氢，并且R8是甲基；
式(M21)的化合物，其中A2是＝CH-，R6是三氟甲基、五氟乙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基，R7是氢，并且R8是甲基；
式(M21)的化合物，其中A2是＝CH-，R6是五氟乙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基，R7是氢，并且R8是甲基；
式(M21)的化合物，其中A2是＝CH-，R6是五氟乙基，R7是氢，并且R8是甲基；
式(M21)的化合物，其中A2是＝CH-，R6是三氟甲磺酰基，R7是氢，并且R8是甲基。
化合物(G)的实例包括以下化合物：
式(M20)的化合物：
其中，Xg、R6、R7、R8和A2与上面的定义相同(称为化合物(M20))；
式(1G)的化合物(在下文中，称为化合物(1G))：
其中：
Xg表示氯原子、溴原子或碘原子；
A2g表示氮原子或＝CR9g-；
A3g表示氮原子或＝CR10g-；
R6g表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11g、-S(O)mR11g、-SF5或卤素原子；
R7g表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11g、-S(O)mR11g、-SF5或卤素原子；
R8g表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子；
R9g和R10g相同或不同并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、卤素原子或氢原子；
R11g和R12g相同或不同并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子；
m表示0、1或2：
条件是在-S(O)mR11g中，当m是1或2时，R11g不是氢原子；
并且化合物(1G)的实例包括以下化合物：
式(1G)的化合物，其中Xg是氯原子；
式(1G)的化合物，其中Xg是溴原子；
式(1G)的化合物，其中Xg是碘原子；
式(1G)的化合物，其中A2g是＝CR9g-，并且A3g是＝CR10g-；
式(1G)的化合物，其中A2g是氮原子，并且A3g是＝CR10g-；
式(1G)的化合物，其中A2g是＝CR9g-，并且A3g是氮原子；
式(1G)的化合物，其中A2g是氮原子，并且A3g是氮原子；
式(1G)的化合物，其中A2g是＝CR9g-，A3g是＝CR10g-，并且R9g和R10g是氢原子；
式(1G)的化合物，其中A2g是＝CR9g-，R9g是氢原子，并且A3g是氮原子；
式(1G)的化合物，其中R6g是具有一个或多个氟原子的C2-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1G)的化合物，其中R6g是具有一个或多个氟原子的C2-C3烷基；
式(1G)的化合物，其中R6g是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1G)的化合物，其中R6g是五氟乙基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基或碘原子；
式(1G)的化合物，其中R6g是三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基；
式(1G)的化合物，其中R6g是五氟乙基；
式(1G)的化合物，其中R6g是三氟甲基硫烷基；
式(1G)的化合物，其中R6g是三氟甲基亚磺酰基；
式(1G)的化合物，其中R6g是三氟甲磺酰基；
式(1G)的化合物，其中R6g是碘原子；
式(1G)的化合物，其中R6g是-SF5；
式(1G)的化合物，其中R7g是氢原子；
式(1G)的化合物，其中R8g是C1-C3烷基或氢原子；
式(1G)的化合物，其中R8g是C1-C3烷基；
式(1G)的化合物，其中R8g是甲基；
式(1G)的化合物，其中R8g是乙基；
式(1G)的化合物，其中R8g是丙基；
式(1G)的化合物，其中R8g是氢原子；
式(1G)的化合物，其中R8g是甲基或氢原子；
式(1G)的化合物，其中Xg是氯原子或溴原子，A2g是＝CR9g-，R9g是氢原子，A3g是氮原子，R6g是具有一个或多个氟原子的C2-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基，R7g是氢原子，并且R8g是C1-C3烷基或氢原子；
式(1G)的化合物，其中Xg是氯原子或溴原子，A2g是＝CR9g-，R9g是氢原子，A3g是氮原子，R6g是具有一个或多个氟原子的C2-C3烷基，R7g是氢原子，并且R8g是C1-C3烷基或氢原子；
式(1G)的化合物，其中Xg是氯原子或溴原子，A2g是＝CR9g-，R9g是氢原子，A3g是氮原子，R6g是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基，R7g是氢原子，并且R8g是C1-C3烷基或氢原子；
式(1G)的化合物，其中Xg是氯原子或溴原子，A2g是＝CR9g-，R9g是氢原子，A3g是氮原子，R6g是五氟乙基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基或碘原子，R7g是氢原子，并且R8g是C1-C3烷基或氢原子：条件是当R6g是碘原子时，R8g是C1-C3烷基；
式(1G)的化合物，其中A2g是＝CR9g-，R9g是氢原子，A3g是氮原子，R6g是五氟乙基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基，R7g是氢原子，并且R8g是甲基或氢原子；
式(1G)的化合物，其中Xg是氯原子或溴原子，A2g是＝CR9g-，R9g是氢原子，A3g是氮原子，R6g是五氟乙基，R7g是氢原子，并且R8g是甲基；
式(1G)的化合物，其中Xg是氯原子或溴原子，A2g是＝CR9g-，R9g是氢原子，A3g是氮原子，R6g是三氟甲基硫烷基，R7g是氢原子，并且R8g是甲基；
式(1G)的化合物，其中Xg是氯原子或溴原子，A2g是＝CR9g-，R9g是氢原子，A3g是氮原子，R6g是三氟甲磺酰基，R7g是氢原子，并且R8g是甲基；
式(1G)的化合物，其中Xg是氯原子或溴原子，A2g是＝CR9g-，R9g是氢原子，A3g是氮原子，R6g是碘原子，R7g是氢原子，并且R8g是C1-C3烷基；
式(1G)的化合物，其中Xg是氯原子或溴原子，A2g是＝CR9g-，R9g是氢原子，A3g是氮原子，R6g是碘原子，R7g是氢原子，并且R8g是甲基；
式(1G)的化合物，其中Xg是氯原子或溴原子，A2g是＝CR9g-，A3g是＝CR10g-，R9g和R10g是氢原子，R6g是具有一个或多个氟原子的C2-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基，R7g是氢原子，并且R8g是C1-C3烷基或氢原子；
式(1G)的化合物，其中Xg是氯原子或溴原子，A2g是＝CR9g-，A3g是＝CR10g-，R9g和R10g是氢原子，R6g是具有一个或多个氟原子的C2-C3烷基，R7g是氢原子，并且R8g是C1-C3烷基或氢原子；
式(1G)的化合物，其中Xg是氯原子或溴原子，A2g是＝CR9g-，A3g是＝CR10g-，R9g和R10g是氢原子，R6g是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基，R7g是氢原子，并且R8g是C1-C3烷基或氢原子；
式(1G)的化合物，其中Xg是氯原子或溴原子，A2g是＝CR9g-，A3g是＝CR10g-，R9g和R10g是氢原子，R6g是五氟乙基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基，R7g是氢原子，并且R8g是甲基或氢原子；
式(1G)的化合物，其中Xg是氯原子或溴原子，A2g是＝CR9g-，A3g是＝CR10g-，R9g和R10g是氢原子，R6g是五氟乙基，R7g是氢原子，并且R8g是甲基；
式(1G)的化合物，其中Xg是氯原子或溴原子，A2g是＝CR9g-，A3g是＝CR10g-，R9g和R10g是氢原子，R6g是三氟甲基硫烷基，R7g是氢原子，并且R8g是甲基；
式(1G)的化合物，其中Xg是氯原子或溴原子，A2g是＝CR9g-，A3g是＝CR10g-，R9g和R10g是氢原子，R6g是三氟甲磺酰基，R7g是氢原子，并且R8g是甲基；
式(1G)的化合物，其中Xg是氯原子或溴原子，A2g是＝CR9g-，A3g是＝CR10g-，R9g和R10g是氢原子，R6g是-SF5，R7g是氢原子，并且R8g是甲基；
化合物(M20)的实例包括以下化合物：
式(M20)的化合物，其中Xg是氯原子；
式(M20)的化合物，其中Xg是溴原子；
式(M20)的化合物，其中Xg是碘原子；
式(M20)的化合物，其中A2是＝CH-；
式(M20)的化合物，其中A2是氮；
式(M20)的化合物，其中R8是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢；
式(M20)的化合物，其中R8是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(M20)的化合物，其中R8是C1-C3烷基；
式(M20)的化合物，其中R8是甲基、乙基、丙基或氢；
式(M20)的化合物，其中R8是甲基；
式(M20)的化合物，其中R8是乙基；
式(M20)的化合物，其中R8是丙基；
式(M20)的化合物，其中R8是氢；
式(M20)的化合物，其中R6是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基硫烷基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基亚磺酰基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基磺酰基、溴原子或碘原子；
式(M20)的化合物，其中R6是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基硫烷基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基亚磺酰基或任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基磺酰基；
式(M20)的化合物，其中R6是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(M20)的化合物，其中R6是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基；
式(M20)的化合物，其中R6是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基硫烷基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基亚磺酰基或任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基磺酰基；
式(M20)的化合物，其中R6是溴原子或碘原子；
式(M20)的化合物，其中R6是三氟甲基、五氟乙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基；
式(M20)的化合物，其中R6是五氟乙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基；
式(M20)的化合物，其中R6是五氟乙基；
式(M20)的化合物，其中R6是三氟甲基硫烷基；
式(M20)的化合物，其中R6是三氟甲基亚磺酰基；
式(M20)的化合物，其中R6是三氟甲磺酰基；
式(M20)的化合物，其中R6是三氟甲基、五氟乙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基，并且R7是氢；
式(M20)的化合物，其中R6是五氟乙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基，并且R7是氢；
式(M20)的化合物，其中R6是五氟乙基，并且R7是氢；
式(M20)的化合物，其中R6是三氟甲基硫烷基，并且R7是氢；
式(M20)的化合物，其中R6是三氟甲基亚磺酰基，并且R7是氢；
式(M20)的化合物，其中R6是三氟甲磺酰基，并且R7是氢；
式(M20)的化合物，其中A2是＝CH-，R6是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，R7是氢，并且R8是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(M20)的化合物，其中Xg是溴原子，A2是＝CH-，R6是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基，R7是氢，并且R8是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
式(M20)的化合物，其中A2是＝CH-，R6是三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、五氟乙基、三氟甲氧基或三氟甲基硫烷基，R7是氢，并且R8是甲基、乙基、丙基或异丙基；
式(M20)的化合物，其中A2是＝CH-，R6是三氟甲基或五氟乙基，R7是氢，并且R8是甲基；
式(M20)的化合物，其中A2是＝CH-，R6是三氟甲基、五氟乙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基，R7是氢，并且R8是甲基；
式(M20)的化合物，其中A2是＝CH-，R6是五氟乙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基，R7是氢，并且R8是甲基；
式(M20)的化合物，其中Xg是溴原子，A2是＝CH-，R6是五氟乙基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基，R7是氢，并且R8是甲基。
化合物(3)、化合物(5)和化合物(M3)的实例包括以下化合物：
式(1H)的化合物(在下文中，称为化合物(1H))：
其中：
R1h表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基；
R13表示氢原子、羟基或氯原子；
R2h、R3h、R4h和R5h相同或不同并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11h、-S(O)mR11h、-SF5、卤素原子或氢原子；
R11h和R12h相同或不同并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子；并且
n表示0、1或2；
并且化合物(1H)的实例包括以下化合物：
式(1H)的化合物，其中R1h是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基；
式(1H)的化合物，其中R1h是C1-C3烷基；
式(1H)的化合物，其中R1h是甲基；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基；
式(1H)的化合物，其中R1h是丙基；
式(1H)的化合物，其中R13是氢原子；
式(1H)的化合物，其中R13是羟基；
式(1H)的化合物，其中R13是氯原子；
式(1H)的化合物，其中R13是氢原子或羟基；
式(1H)的化合物，其中R2h、R3h、R4h和R5h是氢原子；
式(1H)的化合物，其中R2h、R3h、R4h和R5h相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子；
式(1H)的化合物，其中R2h、R3h、R4h和R5h相同或不同并且独立地是-OR11h或氢原子；
式(1H)的化合物，其中R2h、R3h、R4h和R5h相同或不同并且独立地是-S(O)mR11h或氢原子；
式(1H)的化合物，其中R2h、R3h、R4h和R5h相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11h、-S(O)mR11h或卤素原子；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是C1-C3烷基；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基或七氟异丙基；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是甲基；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是乙基；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是丙基；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是异丙基；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是三氟甲基；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是五氟乙基；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是七氟丙基；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是七氟异丙基；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是-OR11h；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是三氟甲氧基；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是-S(O)mR11h；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是三氟甲基硫烷基，三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是三氟甲基硫烷基；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是三氟甲基亚磺酰基；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是三氟甲磺酰基；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是卤素原子；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是氟原子、氯原子或溴原子；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是氟原子；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是氯原子；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是溴原子；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是-SF5；
式(1H)的化合物，其中R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、氟原子、氯原子、溴原子或-SF5；
式(1H)的化合物，其中n是0；
式(1H)的化合物，其中n是1；
式(1H)的化合物，其中n是2；
式(1H)的化合物，其中R1h是甲基，R2h、R4h和R5h相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3h是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11h、-S(O)mR11h、卤素原子或氢原子；
式(1H)的化合物，其中R1h是甲基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1H)的化合物，其中R1h是甲基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基；
式(1H)的化合物，其中R1h是甲基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1H)的化合物，其中R1h是甲基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是卤素原子；
式(1H)的化合物，其中R1h是甲基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是甲基；
式(1H)的化合物，其中R1h是甲基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是乙基；
式(1H)的化合物，其中R1h是甲基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是三氟甲基；
式(1H)的化合物，其中R1h是甲基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是三氟甲氧基；
式(1H)的化合物，其中R1h是甲基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是氟原子；
式(1H)的化合物，其中R1h是甲基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是氯原子；
式(1H)的化合物，其中R1h是甲基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是溴原子；
式(1H)的化合物，其中R1h是甲基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是-SF5；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3h是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11h、-S(O)mR11h、卤素原子或氢原子；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是卤素原子；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是甲基；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，R3h是甲基，并且R13是羟基；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，R3h是甲基，并且R13是氯原子；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，R3h是甲基，并且R13是氢原子；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是乙基；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是三氟甲基；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，R3h是三氟甲基，并且R13是羟基；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，R3h是三氟甲基，并且R13是氯原子；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，R3h是三氟甲基，并且R13是氢原子；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是三氟甲氧基；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是氟原子；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是氯原子；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，R3h是氯原子，并且R13是羟基；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，R3h是氯原子，并且R13是氯原子；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，R3h是氯原子，并且R13是氢原子；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是溴原子；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，R3h是溴原子，并且R13是羟基；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，R3h是溴原子，并且R13是氯原子；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，R3h是溴原子，并且R13是氢原子；
式(1H)的化合物，其中R1h是乙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是-SF5；
式(1H)的化合物，其中R1h是丙基，R2h、R4h和R5h相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3h是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11h、-S(O)mR11h、卤素原子或氢原子；
式(1H)的化合物，其中R1h是丙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1H)的化合物，其中R1h是丙基，并且R3h是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基；
式(1H)的化合物，其中R1h是丙基，并且R3h是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基，任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1H)的化合物，其中R1h是丙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是卤素原子；
式(1H)的化合物，其中R1h是丙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是甲基；
式(1H)的化合物，其中R1h是丙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是乙基；
式(1H)的化合物，其中R1h是丙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是三氟甲基；
式(1H)的化合物，其中R1h是丙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是三氟甲氧基；
式(1H)的化合物，其中R1h是丙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是氟原子；
式(1H)的化合物，其中R1h是丙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是氯原子；
式(1H)的化合物，其中R1h是丙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是溴原子；
式(1H)的化合物，其中R1h是丙基，R2h、R4h和R5h是氢原子，并且R3h是-SF5。
化合物(M22)的实例包括以下化合物：
式(1I)的化合物(在下文中，称为化合物(1I))：
其中：
R1i表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基；
R2i、R3i、R4i和R5i相同或不同并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11i、-S(O)mR11i、-SF5、卤素原子或氢原子；
R11i和R12i相同或不同并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子；并且
r表示1或2；
并且化合物(1I)的实例包括以下化合物：
式(1I)的化合物，其中R1i是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C3烷基；
式(1I)的化合物，其中R1i是C1-C3烷基；
式(1I)的化合物，其中R1i是甲基；
式(1I)的化合物，其中R1i是乙基；
式(1I)的化合物，其中R1i是丙基；
式(1I)的化合物，其中R2i、R3i、R4i和R5i是氢原子；
式(1I)的化合物，其中R2i、R3i、R4i和R5i相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子；
式(1I)的化合物，其中R2i、R3i、R4i和R5i相同或不同并且独立地是-OR11i或氢原子；
式(1I)的化合物，其中R2i、R3i、R4i和R5i相同或不同并且独立地是-S(O)mR11i或氢原子；
式(1I)的化合物，其中R2i、R3i、R4i和R5i相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11i、-S(O)mR11i或卤素原子；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是C1-C3烷基；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基或七氟异丙基；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是甲基；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是乙基；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是丙基；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是异丙基；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是三氟甲基；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是五氟乙基；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是七氟丙基；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是七氟异丙基；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是-OR11i；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是三氟甲氧基；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是-S(O)mR11i；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基或三氟甲磺酰基；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是三氟甲基硫烷基；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是三氟甲基亚磺酰基；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是三氟甲磺酰基；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是卤素原子；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是氟原子、氯原子或溴原子；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是氟原子；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是氯原子；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是溴原子；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是-SF5；
式(1I)的化合物，其中R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、七氟异丙基、三氟甲基硫烷基、三氟甲基亚磺酰基、三氟甲磺酰基、氟原子、氯原子、溴原子或-SF5；
式(1I)的化合物，其中r是1；
式(1I)的化合物，其中r是2；
式(1I)的化合物，其中R1i是甲基，R2i、R4i和R5i相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3i是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11i、-S(O)mR11i、卤素原子或氢原子；
式(1I)的化合物，其中R1i是甲基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1I)的化合物，其中R1i是甲基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基；
式(1I)的化合物，其中R1i是甲基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1I)的化合物，其中R1i是甲基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是卤素原子；
式(1I)的化合物，其中R1i是甲基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是甲基；
式(1I)的化合物，其中R1i是甲基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是乙基；
式(1I)的化合物，其中R1i是甲基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是三氟甲基；
式(1I)的化合物，其中R1i是甲基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是三氟甲氧基；
式(1I)的化合物，其中R1i是甲基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是氟原子；
式(1I)的化合物，其中R1i是甲基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是氯原子；
式(1I)的化合物，其中R1i是甲基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是溴原子；
式(1I)的化合物，其中R1i是甲基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是-SF5；
式(1I)的化合物，其中R1i是乙基，R2i、R4i和R5i相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3i任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11i、-S(O)mR11i、卤素原子或氢原子；
式(1I)的化合物，其中R1i是乙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1I)的化合物，其中R1i是乙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基；
式(1I)的化合物，其中R1i是乙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1I)的化合物，其中R1i是乙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是卤素原子；
式(1I)的化合物，其中R1i是乙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是甲基；
式(1I)的化合物，其中R1i是乙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是乙基；
式(1I)的化合物，其中R1i是乙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是三氟甲基；
式(1I)的化合物，其中R1i是乙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是三氟甲氧基；
式(1I)的化合物，其中R1i是乙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是氟原子；
式(1I)的化合物，其中R1i是乙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是氯原子；
式(1I)的化合物，其中R1i是乙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是溴原子；
式(1I)的化合物，其中R1i是乙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是-SF5；
式(1I)的化合物，其中R1i是丙基，R2i、R4i和R5i相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，并且R3i任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11i、-S(O)mR11i、卤素原子或氢原子；
式(1I)的化合物，其中R1i是丙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基；
式(1I)的化合物，其中R1i是丙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基；
式(1I)的化合物，其中R1i是丙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基或任选具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基；
式(1I)的化合物，其中R1i是丙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是卤素原子；
式(1I)的化合物，其中R1i是丙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是甲基；
式(1I)的化合物，其中R1i是丙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是乙基；
式(1I)的化合物，其中R1i是丙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是三氟甲基；
式(1I)的化合物，其中R1i是丙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是三氟甲氧基；
式(1I)的化合物，其中R1i是丙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是氟原子；
式(1I)的化合物，其中R1i是丙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是氯原子；
式(1I)的化合物，其中R1i是丙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是溴原子；
式(1I)的化合物，其中R1i是丙基，R2i、R4i和R5i是氢原子，并且R3i是-SF5。
在下面给出本发明的化合物的实例。
式(A)的化合物：
其中R2、R3、R4和R5是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合：
表1
| R1 | A1 | A3 | n |
| Me | -NMe- | ＝N- | 0 |
| Me | -NMe- | ＝N- | 1 |
| Me | -NMe- | ＝N- | 2 |
| Et | -NMe- | ＝N- | 0 |
| Et | -NMe- | ＝N- | 1 |
| Et | -NMe | ＝N- | 2 |
| Pr | -NMe- | ＝N- | 0 |
| Pr | -NMe- | ＝N- | 1 |
| Pr | -NMe- | ＝N- | 2 |
| iPr | -NMe- | ＝N- | 0 |
| iPr | -NMe- | ＝N- | 1 |
| iPr | -NMe- | ＝N- | 2 |
| tBu | -NMe- | ＝N- | 0 |
| tBu | -NMe- | ＝N- | 1 |
| tBu | -NMe- | ＝N- | 2 |
| CF3 | -NMe- | ＝N- | 0 |
| CF3 | -NMe- | ＝N- | 1 |
| CF3 | -NMe- | ＝N- | 2 |
| CH2CF3 | -NMe- | ＝N- | 0 |
| CH2CF3 | -NMe- | ＝N- | 1 |
| CH2CF3 | -NMe- | ＝N- | 2 |
| CH＝CH2 | -NMe- | ＝N- | 0 |
| CH＝CH2 | -NMe- | ＝N- | 1 |
| CH＝CH2 | -NMe- | ＝N- | 2 |
表2
| R1 | A1 | A3 | n |
| CH2CH＝CH2 | -NMe- | ＝N- | 0 |
| CH2CH＝CH2 | -NMe- | ＝N- | 1 |
| CH2CH＝CH2 | -NMe- | ＝N- | 2 |
| C≡CH | -NMe- | ＝N- | 0 |
| C≡CH | -NMe- | ＝N- | 1 |
| C≡CH | -NMe- | ＝N- | 2 |
| CH2C≡CH | -NMe- | ＝N- | 0 |
| CH2C≡CH | -NMe- | ＝N- | 1 |
| CH2C≡CH | -NMe- | ＝N- | 2 |
| CyPr | -NMe- | ＝N- | 0 |
| CyPr | -NMe- | ＝N- | 1 |
| CyPr | -NMe- | ＝N- | 2 |
| Me | -NMe- | ＝CH- | 0 |
| Me | -NMe- | ＝CH- | 1 |
| Me | -NMe- | ＝CH- | 2 |
| Et | -NMe- | ＝CH- | 0 |
| Et | -NMe- | ＝CH- | 1 |
| Et | -NMe- | ＝CH- | 2 |
| Pr | -NMe- | ＝CH- | 0 |
| Pr | -NMe- | ＝CH- | 1 |
| Pr | -NMe- | ＝CH- | 2 |
| iPr | -NMe- | ＝CH- | 0 |
| iPr | -NMe- | ＝CH- | 1 |
| iPr | -NMe- | ＝CH- | 2 |
表3
| R1 | A1 | A3 | n |
| tBu | -NMe- | ＝CH- | 0 |
| tBu | -NMe- | ＝CH- | 1 |
| tBu | -NMe- | ＝CH- | 2 |
| CF3 | -NMe- | ＝CH- | 0 |
| CF3 | -NMe- | ＝CH- | 1 |
| CF3 | -NMe- | ＝CH- | 2 |
| CH2CF3 | -NMe- | ＝CH- | 0 |
| CH2CF3 | -NMe- | ＝CH- | 1 |
| CH2CF3 | -NMe- | ＝CH- | 2 |
| CH＝CH2 | -NMe- | ＝CH- | 0 |
| CH＝CH2 | -NMe- | ＝CH- | 1 |
| CH＝CH2 | -NMe- | ＝CH- | 2 |
| CH2CH＝CH2 | -NMe- | ＝CH- | 0 |
| CH2CH＝CH2 | -NMe- | ＝CH- | 1 |
| CH2CH＝CH2 | -NMe- | ＝CH- | 2 |
| C≡CH | -NMe- | ＝CH- | 0 |
| C≡CH | -NMe- | ＝CH- | 1 |
| C≡CH | -NMe- | ＝CH- | 2 |
| CH2C≡CH | -NMe- | ＝CH- | 0 |
| CH2C≡CH | -NMe- | ＝CH- | 1 |
| CH2C≡CH | -NMe- | ＝CH- | 2 |
| CyPr | -NMe- | ＝CH- | 0 |
| CyPr | -NMe- | ＝CH- | 1 |
| CyPr | -NMe- | ＝CH- | 2 |
表4
| R1 | A1 | A3 | n |
| Me | -NMe- | ＝CBr- | 0 |
| Me | -NMe- | ＝CBr- | 1 |
| Me | -NMe- | ＝CBr- | 2 |
| Et | -NMe- | ＝CBr- | 0 |
| Et | -NMe- | ＝CBr- | 1 |
| Et | -NMe- | ＝CBr- | 2 |
| Pr | -NMe- | ＝CBr- | 0 |
| Pr | -NMe- | ＝CBr- | 1 |
| Pr | -NMe- | ＝CBr- | 2 |
| iPr | -NMe- | ＝CBr- | 0 |
| iPr | -NMe- | ＝CBr- | 1 |
| iPr | -NMe- | ＝CBr- | 2 |
| tBu | -NMe- | ＝CBr- | 0 |
| tBu | -NMe- | ＝CBr- | 1 |
| tBu | -NMe- | ＝CBr- | 2 |
| CF3 | -NMe- | ＝CBr- | 0 |
| CF3 | -NMe- | ＝CBr- | 1 |
| CF3 | -NMe- | ＝CBr- | 2 |
| CH2CF3 | -NMe- | ＝CBr- | 0 |
| CH2CF3 | -NMe- | ＝CBr- | 1 |
| CH2CF3 | -NMe- | ＝CBr- | 2 |
| CH＝CH2 | -NMe- | ＝CBr- | 0 |
| CH＝CH2 | -NMe- | ＝CBr- | 1 |
| CH＝CH2 | -NMe- | ＝CBr- | 2 |
表5
| R1 | A1 | A3 | n |
| CH2CH＝CH2 | -NMe- | ＝CBr- | 0 |
| CH2CH＝CH2 | -NMe- | ＝CBr- | 1 |
| CH2CH＝CH2 | -NMe- | ＝CBr- | 2 |
| C≡CH | -NMe- | ＝CBr- | 0 |
| C≡CH | -NMe- | ＝CBr- | 1 |
| C≡CH | -NMe- | ＝CBr- | 2 |
| CH2C≡CH | -NMe- | ＝CBr- | 0 |
| CH2C≡CH | -NMe- | ＝CBr- | 1 |
| CH2C≡CH | -NMe- | ＝CBr- | 2 |
| CyPr | -NMe- | ＝CBr- | 0 |
| CyPr | -NMe- | ＝CBr- | 1 |
| CyPr | -NMe- | ＝CBr- | 2 |
| Me | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 0 |
| Me | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 1 |
| Me | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 2 |
| Et | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 0 |
| Et | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 1 |
| Et | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 2 |
| Pr | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 0 |
| Pr | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 1 |
| Pr | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 2 |
| iPr | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 0 |
| iPr | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 1 |
| iPr | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 2 |
表6
| R1 | A1 | A3 | n |
| tBu | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 0 |
| tBu | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 1 |
| tBu | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 2 |
| CF3 | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 0 |
| CF3 | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 1 |
| CF3 | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 2 |
| CH2CF3 | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 0 |
| CH2CF3 | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 1 |
| CH2CF3 | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 2 |
| CH＝CH2 | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 0 |
| CH＝CH2 | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 1 |
| CH＝CH2 | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 2 |
| CH2CH＝CH2 | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 0 |
| CH2CH＝CH2 | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 1 |
| CH2CH＝CH2 | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 2 |
| C≡CH | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 0 |
| C≡CH | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 1 |
| C≡CH | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 2 |
| CH2C≡CH | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 0 |
| CH2C≡CH | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 1 |
| CH2C≡CH | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 2 |
| CyPr | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 0 |
| CyPr | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 1 |
| CyPr | -N(CH2OMe)- | ＝N- | 2 |
表7
| R1 | A1 | A3 | n |
| Me | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 0 |
| Me | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 1 |
| Me | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 2 |
| Et | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 0 |
| Et | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 1 |
| Et | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 2 |
| Pr | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 0 |
| Pr | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 1 |
| Pr | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 2 |
| iPr | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 0 |
| iPr | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 1 |
| iPr | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 2 |
| tBu | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 0 |
| tBu | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 1 |
| tBu | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 2 |
| CF3 | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 0 |
| CF3 | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 1 |
| CF3 | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 2 |
| CH2CF3 | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 0 |
| CH2CF3 | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 1 |
| CH2CF3 | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 2 |
| CH＝CH2 | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 0 |
| CH＝CH2 | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 1 |
| CH＝CH2 | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 2 |
表8
| R1 | A1 | A3 | n |
| CH2CH＝CH2 | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 0 |
| CH2CH＝CH2 | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 1 |
| CH2CH＝CH2 | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 2 |
| C≡CH | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 0 |
| C≡CH | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 1 |
| C≡CH | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 2 |
| CH2C≡CH | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 0 |
| CH2C≡CH | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 1 |
| CH2C≡CH | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 2 |
| CyPr | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 0 |
| CyPr | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 1 |
| CyPr | -N(CH2OMe)- | ＝CH- | 2 |
| Me | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 0 |
| Me | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 1 |
| Me | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 2 |
| Et | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 0 |
| Et | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 1 |
| Et | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 2 |
| Pr | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 0 |
| Pr | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 1 |
| Pr | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 2 |
| iPr | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 0 |
| iPr | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 1 |
| iPr | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 2 |
表9
| R1 | A1 | A3 | n |
| tBu | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 0 |
| tBu | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 1 |
| tBu | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 2 |
| CF3 | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 0 |
| CF3 | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 1 |
| CF3 | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 2 |
| CH2CF3 | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 0 |
| CH2CF3 | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 1 |
| CH2CF3 | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 2 |
| CH＝CH2 | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 0 |
| CH＝CH2 | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 1 |
| CH＝CH2 | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 2 |
| CH2CH＝CH2 | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 0 |
| CH2CH＝CH2 | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 1 |
| CH2CH＝CH2 | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 2 |
| C≡CH | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 0 |
| C≡CH | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 1 |
| C≡CH | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 2 |
| CH2C≡CH | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 0 |
| CH2C≡CH | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 1 |
| CH2C≡CH | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 2 |
| CyPr | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 0 |
| CyPr | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 1 |
| CyPr | -N(CH2OMe)- | ＝CBr- | 2 |
表10
| R1 | A1 | A3 | n |
| Me | O | ＝N- | 0 |
| Me | O | ＝N- | 1 |
| Me | O | ＝N- | 2 |
| Et | O | ＝N- | 0 |
| Et | O | ＝N- | 1 |
| Et | O | ＝N- | 2 |
| Pr | O | ＝N- | 0 |
| Pr | O | ＝N- | 1 |
| Pr | O | ＝N- | 2 |
| iPr | O | ＝N- | 0 |
| iPr | O | ＝N- | 1 |
| iPr | O | ＝N- | 2 |
| tBu | O | ＝N- | 0 |
| tBu | O | ＝N- | 1 |
| tBu | O | ＝N- | 2 |
| CF3 | O | ＝N- | 0 |
| CF3 | O | ＝N- | 1 |
| CF3 | O | ＝N- | 2 |
| CH2CF3 | O | ＝N- | 0 |
| CH2CF3 | O | ＝N- | 1 |
| CH2CF3 | O | ＝N- | 2 |
| CH＝CH2 | O | ＝N- | 0 |
| CH＝CH2 | O | ＝N- | 1 |
| CH＝CH2 | O | ＝N- | 2 |
表11
| R1 | A1 | A3 | n |
| CH2CH＝CH2 | O | ＝N- | 0 |
| CH2CH＝CH2 | O | ＝N- | 1 |
| CH2CH＝CH2 | O | ＝N- | 2 |
| C≡CH | O | ＝N- | 0 |
| C≡CH | O | ＝N- | 1 |
| C≡CH | O | ＝N- | 2 |
| CH2C≡CH | O | ＝N- | O |
| CH2C≡CH | O | ＝N- | 1 |
| CH2C≡CH | O | ＝N- | 2 |
| CyPr | O | ＝N- | O |
| CyPr | O | ＝N- | 1 |
| CyPr | O | ＝N- | 2 |
| Me | O | ＝CH- | O |
| Me | O | ＝CH- | 1 |
| Me | O | ＝CH- | 2 |
| Et | O | ＝CH- | O |
| Et | O | ＝CH- | 1 |
| Et | O | ＝CH- | 2 |
| Pr | O | ＝CH- | 0 |
| Pr | O | ＝CH- | 1 |
| Pr | O | ＝CH- | 2 |
| iPr | O | ＝CH- | O |
| iPr | O | ＝CH- | 1 |
| iPr | O | ＝CH- | 2 |
表12
| R1 | A1 | A3 | n |
| tBu | O | ＝CH- | 0 |
| tBu | O | ＝CH- | 1 |
| tBu | O | ＝CH- | 2 |
| CF3 | O | ＝CH- | 0 |
| CF3 | O | ＝CH- | 1 |
| CF3 | O | ＝CH- | 2 |
| CH2CF3 | O | ＝CH- | 0 |
| CH2CF3 | O | ＝CH- | 1 |
| CH2CF3 | O | ＝CH- | 2 |
| CH＝CH2 | O | ＝CH- | 0 |
| CH＝CH2 | O | ＝CH- | 1 |
| CH＝CH2 | O | ＝CH- | 2 |
| CH2CH＝CH2 | O | ＝CH- | 0 |
| CH2CH＝CH2 | O | ＝CH- | 1 |
| CH2CH＝CH2 | O | ＝CH- | 2 |
| C≡CH | O | ＝CH- | 0 |
| C≡CH | O | ＝CH- | 1 |
| C≡CH | O | ＝CH- | 2 |
| CH2C≡CH | O | ＝CH- | 0 |
| CH2C≡CH | O | ＝CH- | 1 |
| CH2C≡CH | O | ＝CH- | 2 |
| CyPr | O | ＝CH- | 0 |
| CyPr | O | ＝CH- | 1 |
| CyPr | O | ＝CH- | 2 |
表13
| R1 | A1 | A3 | n |
| Me | O | ＝CBr- | 0 |
| Me | O | ＝CBr- | 1 |
| Me | O | ＝CBr- | 2 |
| Et | O | ＝CBr- | 0 |
| Et | O | ＝CBr- | 1 |
| Et | O | ＝CBr- | 2 |
| Pr | O | ＝CBr- | 0 |
| Pr | O | ＝CBr- | 1 |
| Pr | O | ＝CBr- | 2 |
| iPr | O | ＝CBr- | 0 |
| iPr | O | ＝CBr- | 1 |
| iPr | O | ＝CBr- | 2 |
| tBu | O | ＝CBr- | 0 |
| tBu | O | ＝CBr- | 1 |
| tBu | O | ＝CBr- | 2 |
| CF3 | O | ＝CBr- | 0 |
| CF3 | O | ＝CBr- | 1 |
| CF3 | O | ＝CBr- | 2 |
| CH2CF3 | O | ＝CBr- | 0 |
| CH2CF3 | O | ＝CBr- | 1 |
| CH2CF3 | O | ＝CBr- | 2 |
| CH＝CH2 | O | ＝CBr- | 0 |
| CH＝CH2 | O | ＝CBr- | 1 |
| CH＝CH2 | O | ＝CBr- | 2 |
表14
| R1 | A1 | A3 | n |
| CH2CH＝CH2 | O | ＝CBr- | 0 |
| CH2CH＝CH2 | O | ＝CBr- | 1 |
| CH2CH＝CH2 | O | ＝CBr- | 2 |
| C≡CH | O | ＝CBr- | 0 |
| C≡CH | O | ＝CBr- | 1 |
| C≡CH | O | ＝CBr- | 2 |
| CH2C≡CH | O | ＝CBr- | 0 |
| CH2C≡CH | O | ＝CBr- | 1 |
| CH2C≡CH | O | ＝CBr- | 2 |
| CyPr | O | ＝CBr- | 0 |
| CyPr | O | ＝CBr- | 1 |
| CyPr | O | ＝CBr- | 2 |
表15
| R1 | A1 | A3 | n |
| Me | S | ＝N- | 0 |
| Me | S | ＝N- | 1 |
| Me | S | ＝N- | 2 |
| Et | S | ＝N- | 0 |
| Et | S | ＝N- | 1 |
| Et | S | ＝N- | 2 |
| Pr | S | ＝N- | 0 |
| Pr | S | ＝N- | 1 |
| Pr | S | ＝N- | 2 |
| iPr | S | ＝N- | 0 |
| iPr | S | ＝N- | 1 |
| iPr | S | ＝N- | 2 |
| tBu | S | ＝N- | 0 |
| tBu | S | ＝N- | 1 |
| tBu | S | ＝N- | 2 |
| CF3 | S | ＝N- | 0 |
| CF3 | S | ＝N- | 1 |
| CF3 | S | ＝N- | 2 |
| CH2CF3 | S | ＝N- | 0 |
| CH2CF3 | S | ＝N- | 1 |
| CH2CF3 | S | ＝N- | 2 |
| CH＝CH2 | S | ＝N- | 0 |
| CH＝CH2 | S | ＝N- | 1 |
| CH＝CH2 | S | ＝N- | 2 |
表16
| R1 | A1 | A3 | n |
| CH2CH＝CH2 | S | ＝N- | 0 |
| CH2CH＝CH2 | S | ＝N- | 1 |
| CH2CH＝CH2 | S | ＝N- | 2 |
| C≡CH | S | ＝N- | 0 |
| C≡CH | S | ＝N- | 1 |
| C≡CH | S | ＝N- | 2 |
| CH2C≡CH | S | ＝N- | 0 |
| CH2C≡CH | S | ＝N- | 1 |
| CH2C≡CH | S | ＝N- | 2 |
| CyPr | S | ＝N- | 0 |
| CyPr | S | ＝N- | 1 |
| CyPr | S | ＝N- | 2 |
| Me | S | ＝CH- | 0 |
| Me | S | ＝CH- | 1 |
| Me | S | ＝CH- | 2 |
| Et | S | ＝CH- | 0 |
| Et | S | ＝CH- | 1 |
| Et | S | ＝CH- | 2 |
| Pr | S | ＝CH- | 0 |
| Pr | S | ＝CH- | 1 |
| Pr | S | ＝CH- | 2 |
| iPr | S | ＝CH- | 0 |
| iPr | S | ＝CH- | 1 |
| iPr | S | ＝CH- | 2 |
表17
| R1 | A1 | A3 | n |
| tBu | S | ＝CH- | 0 |
| tBu | S | ＝CH- | 1 |
| tBu | S | ＝CH- | 2 |
| CF3 | S | ＝CH- | 0 |
| CF3 | S | ＝CH- | 1 |
| CF3 | S | ＝CH- | 2 |
| CH2CF3 | S | ＝CH- | 0 |
| CH2CF3 | S | ＝CH- | 1 |
| CH2CF3 | S | ＝CH- | 2 |
| CH＝CH2 | S | ＝CH- | 0 |
| CH＝CH2 | S | ＝CH- | 1 |
| CH＝CH2 | S | ＝CH- | 2 |
| CH2CH＝CH2 | S | ＝CH- | 0 |
| CH2CH＝CH2 | S | ＝CH- | 1 |
| CH2CH＝CH2 | S | ＝CH- | 2 |
| C≡CH | S | ＝CH- | 0 |
| C≡CH | S | ＝CH- | 1 |
| C≡CH | S | ＝CH- | 2 |
| CH2C≡CH | S | ＝CH- | 0 |
| CH2C≡CH | S | ＝CH- | 1 |
| CH2C≡CH | S | ＝CH- | 2 |
| CyPr | S | ＝CH- | 0 |
| CyPr | S | ＝CH- | 1 |
| CyPr | S | ＝CH- | 2 |
表18
| R1 | A1 | A3 | n |
| Me | S | ＝CBr- | 0 |
| Me | S | ＝CBr- | 1 |
| Me | S | ＝CBr- | 2 |
| Et | S | ＝CBr- | 0 |
| Et | S | ＝CBr- | 1 |
| Et | S | ＝CBr- | 2 |
| Pr | S | ＝CBr- | 0 |
| Pr | S | ＝CBr- | 1 |
| Pr | S | ＝CBr- | 2 |
| iPr | S | ＝CBr- | 0 |
| iPr | S | ＝CBr- | 1 |
| iPr | S | ＝CBr- | 2 |
| tBu | S | ＝CBr- | 0 |
| tBu | S | ＝CBr- | 1 |
| tBu | S | ＝CBr- | 2 |
| CF3 | S | ＝CBr- | 0 |
| CF3 | S | ＝CBr- | 1 |
| CF3 | S | ＝CBr- | 2 |
| CH2CF3 | S | ＝CBr- | 0 |
| CH2CF3 | S | ＝CBr- | 1 |
| CH2CF3 | S | ＝CBr- | 2 |
| CH＝CH2 | S | ＝CBr- | 0 |
| CH＝CH2 | S | ＝CBr- | 1 |
| CH＝CH2 | S | ＝CBr- | 2 |
表19
| R1 | A1 | A3 | n |
| CH2CH＝CH2 | S | ＝CBr- | 0 |
| CH2CH＝CH2 | S | ＝CBr- | 1 |
| CH2CH＝CH2 | S | ＝CBr- | 2 |
| C≡CH | S | ＝CBr- | 0 |
| C≡CH | S | ＝CBr- | 1 |
| C≡CH | S | ＝CBr- | 2 |
| CH2C≡CH | S | ＝CBr- | 0 |
| CH2C≡CH | S | ＝CBr- | 1 |
| CH2C≡CH | S | ＝CBr- | 2 |
| CyPr | S | ＝CBr- | 0 |
| CyPr | S | ＝CBr- | 1 |
| CyPr | S | ＝CBr- | 2 |
在上面的表1至19中，Me表示甲基，Et表示乙基，Pr表示丙基，iPr表示异丙基，tBu表示叔丁基，而CyPr表示环丙基。
式(A)的化合物，其中R2是氟原子，R3、R4和R5是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，R3是氟原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R3和R5是氢原子，R4是氟原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R3和R4是氢原子，R5是氟原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2是氯原子，R3、R4和R5是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，R3是氯原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R3和R5是氢原子，R4是氯原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R3和R4是氢原子，R5是氯原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2是甲基，R3、R4和R5是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，R3是甲基，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R3和R5是氢原子，R4是甲基，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R3和R4是氢原子，R5是甲基，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2是三氟甲基，R3、R4和R5是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，R3是三氟甲基，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R3和R5是氢原子，R4是三氟甲基，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R3和R4是氢原子，R5是三氟甲基，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2是溴原子，R3、R4和R5是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，R3是溴原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R3和R5是氢原子，R4是溴原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R3和R4是氢原子，R5是溴原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2是五氟乙基，R3、R4和R5是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，R3是五氟乙基，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R3和R5是氢原子，R4是五氟乙基，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R3和R4是氢原子，R5是五氟乙基，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2是三氟甲氧基，R3、R4和R5是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，R3是三氟甲氧基，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R3和R5是氢原子，R4是三氟甲氧基，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R3和R4是氢原子，R5是三氟甲氧基，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，R3是2-吡啶基，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，R3是3-氯-2-吡啶基，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，R3是2-嘧啶基，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中R2、R4和R5是氢原子，R3是-SF5，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R3、R4和R5是氢原子，R6是氢原子，R7是三氟甲基，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R3、R4和R5是氢原子，R6是五氟乙基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R3、R4和R5是氢原子，R6是七氟异丙基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是氟原子，R6是五氟乙基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是氯原子，R6是五氟乙基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是溴原子，R6是五氟乙基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是甲基，R6是五氟乙基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是三氟甲基，R6是五氟乙基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是五氟乙基，R6是五氟乙基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是三氟甲氧基，R6是五氟乙基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R3、R4和R5是氢原子，R6是二氟甲基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R3、R4和R5是氢原子，R6是三氟甲氧基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是氟原子，R6是三氟甲氧基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是氯原子，R6是三氟甲氧基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是溴原子，R6是三氟甲氧基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是甲基，R6是三氟甲氧基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是三氟甲基，R6是三氟甲氧基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是五氟乙基，R6是三氟甲氧基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是三氟甲氧基，R6是三氟甲氧基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R3、R4和R5是氢原子，R6是三氟甲基硫烷基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是氟原子，R6是三氟甲基硫烷基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是氯原子，R6是三氟甲基硫烷基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是溴原子，R6是三氟甲基硫烷基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是甲基，R6是三氟甲基硫烷基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是三氟甲基，R6是三氟甲基硫烷基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是五氟乙基，R6是三氟甲基硫烷基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是三氟甲氧基，R6是三氟甲基硫烷基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R3、R4和R5是氢原子，R6是三氟甲基亚磺酰基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是氟原子，R6是三氟甲基亚磺酰基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是氯原子，R6是三氟甲基亚磺酰基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是溴原子，R6是三氟甲基亚磺酰基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是甲基，R6是三氟甲基亚磺酰基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是三氟甲基，R6是三氟甲基亚磺酰基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是五氟乙基，R6是三氟甲基亚磺酰基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是三氟甲氧基，R6是三氟甲基亚磺酰基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R3、R4和R5是氢原子，R6是三氟甲磺酰基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是氟原子，R6是三氟甲磺酰基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是氯原子，R6是三氟甲磺酰基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是溴原子，R6是三氟甲磺酰基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是甲基，R6是三氟甲磺酰基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是三氟甲基，R6是三氟甲磺酰基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是五氟乙基，R6是三氟甲磺酰基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是三氟甲氧基，R6是三氟甲磺酰基，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R3、R4和R5是氢原子，R6是溴原子，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是氟原子，R6是溴原子，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是氯原子，R6是溴原子，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是溴原子，R6是溴原子，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是甲基，R6是溴原子，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是三氟甲基，R6是溴原子，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是五氟乙基，R6是溴原子，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是三氟甲氧基，R6是溴原子，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R3、R4和R5是氢原子，R6是碘原子，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是氟原子，R6是碘原子，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是氯原子，R6是碘原子，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是溴原子，R6是碘原子，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是甲基，R6是碘原子，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是三氟甲基，R6是碘原子，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是五氟乙基，R6是碘原子，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是三氟甲氧基，R6是碘原子，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R3、R4和R5是氢原子，R6是-SF5，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是氟原子，R6是-SF5，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是氯原子，R6是-SF5，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是溴原子，R6是-SF5，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是甲基，R6是-SF5，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是三氟甲基，R6是-SF5，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是五氟乙基，R6是-SF5，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
式(A)的化合物，其中A2是＝CH-，R2、R4和R5是氢原子，R3是三氟甲氧基，R6是-SF5，R7是氢原子，并且R1、A1、A3和n是表1-19中所示的组合。
本发明的化合物对其具有活性的害虫的实例包括有害节肢动物如有害昆虫和有害螨虫，以及有害线虫。具体地，害虫的实例包括以下各项。
半翅目(Hemiptera)：飞虱科(Delphacidae)如灰飞虱(Laodelphaxstriatellus)、褐飞虱(Nilaparvata lugens)和白背稻飞虱(Sogatella furcifera)；角顶叶蝉科(Deltocephalidae)如黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)、二点黑尾叶蝉(Nephotettix virescens)和茶绿叶蝉(Empoasca onukii)；蚜科(Aphididae)如棉蚜(Aphis gossypii)、桃蚜(Myzus persicae)、甘蓝蚜(Brevicorynebrassicae)、异绣线菊蚜(Aphis spiraecola)、马铃薯长管蚜(Macrosiphumeuphorbiae)、土豆沟无网蚜(Aulacorthum solani)、禾谷缢管蚜(Rhopalosiphum padi)、褐橘声蚜(Toxoptera citricidus)和梅大尾蚜(Hyalopterus pruni)；蝽科(Pentatomidae)如花角绿蝽(Nezara antennata)、豆蜂缘蝽(Riptortus clavetus)、中稻缘蝽(Leptocorisa chinensis)、尖角二星蝽(Eysarcoris parvus)和混茶翅蝽(Halyomorpha mista)；粉虱科(Aleyrodidae)如温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、甘薯粉虱(Bemisia tabaci)、柑橘粉虱(Dialeurodes citri)和橘刺粉虱(Aleurocanthus spiniferus)；蚧科(Coccidae)如红肾圆盾蚧(Aonidiella aurantii)、圣琼斯康盾蚧(Comstockaspisperniciosa)、柑橘尖盾蚧(Unaspis citri)、红龟蜡蚧(Ceroplastes rubens)、澳洲吹绵蚧(Icerya purchasi)、紫藤臀纹粉蚧(Planococcus kraunhiae)、长尾粉蚧(Pseudococcus longispinis)和桑白盾蚧(Pseudaulacaspis pentagona)；网蝽科(Tingidae)；臭虫科(cimices)如温带臭虫(Cimex lectularius)；以及木虱科(Psyllidae)。
鳞翅目(Lepidoptera)：螟蛾科(Pyralidae)如二化螟(Chilo suppressalis)、三化螟(Tryporyza incertulas)、稻纵卷叶野螟(稻纵卷叶野螟(Cnaphalocrosismedinalis))、棉卷叶野螟(Notarcha derogata)、印度谷斑螟(Plodiainterpunctella)、亚洲玉米螟(Ostrinia furnacalis)、菜心野螟(Hellula undalis)和蓝草螟蛾(Pediasia teterrellus)；夜蛾科(Noctuidae)如斜纹贪夜蛾(Spodoptera litura)、贪夜蛾(Spodoptera exigua)、粘虫(Pseudaletia separata)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、小地老虎(Agrotis ipsilon)、黑点弧翅夜蛾(Plusia nigrisigna)、粉纹夜蛾属(Thoricoplusia spp.)、实夜蛾属(Heliothis spp.)和铃夜蛾属(Helicoverpa spp.)；粉蝶科(Pieridae)如菜粉蝶(Pieris rapae)；卷蛾科(Tortricidae)如褐带卷蛾属(Adoxophyes spp.)、梨小食心虫(Grapholitamolesta)、大豆食心虫(Leguminivora glycinivorella)、日豆小卷蛾(Matsumuraeses azukivora)、棉褐带卷蛾(Adoxophyes orana fasciata)、茶小卷蛾(Adoxophyes honmai.)、茶长卷蛾(Homona magnanima)、苹果黄卷蛾(Archips fuscocupreanus)和苹果皮小卷蛾(Cydia pomonella)；细蛾科(Gracillariidae)如茶细蛾(Caloptilia theivora)和金纹小潜细蛾(Phyllonorycter ringoneella)；蛀果蛾科(Carposinidae)如桃柱果蛾(Carposinaniponensis)；潜蛾科(Lyonetiidae)如潜蛾属(Lyonetia spp.)；毒蛾科(Lymantriidae)如毒蛾属(Lymantria spp.)和黄毒蛾属(Euproctis spp.)；巢蛾科(Yponomeutidae)如小菜蛾(Plutella Xylostella)；麦蛾科(Gelechiidae)如红铃麦蛾(Pectinophora gossypiella)和马铃薯麦蛾(Phthorimaea operculella)；灯蛾科(Arctiidae)如美国白蛾(Hyphantria cunea)；以及谷蛾科(Tineidae)如衣蛾(Tinea translucens)和幕谷蛾(Tineola bisselliella)。
缨翅目(Thysanoptera)：蓟马科(Thripidae)如西花蓟马(Frankliniellaoccidentalis)、南黄蓟马(Thrips palmi)、茶黄硬蓟马(Scirtothrips dorsalis)、烟蓟马(Thrips tabaci)和丽花蓟马(Frankliniella intonsa)。
双翅目(Diptera)：库蚊属(Culices)如淡色库蚊(Culex pipiens pallens)、三带喙库蚊(Culex tritaeniorhynchus)和致倦库蚊(Culex quinquefasciatus)；伊蚊属(Aedes spp.)如埃及伊蚊(Aedes aegypti)和白纹伊蚊(Aedesalbopictus)；按蚊属(Anopheles spp.)如中华按蚊(Anopheles sinensis)；摇蚊科(Chironomidae)；蝇科(Muscidae)如家蝇(Musca domestica)和厩腐蝇(Muscina stabulans)；丽蝇科(Calliphoridae)；麻蝇科(Sarcophagidae)；丽蝇科(Fanniidae)；花蝇科(Anthomyiidae)如灰地种蝇(Delia platura)和葱地种蝇(Delia antiqua)；潜蝇科(Agromyzidae)如日本稻潜蛾(Agromyza oryzae)、大麦毛眼水蝇(Hydrellia griseola)、蔬菜斑潜蝇(Liriomyza sativae)、三叶草斑潜蝇(Liriomyza trifolii)和Chromatomyia horticol；秆蝇科(Chloropidae)如稻秆蝇(Chlorops oryzae)；实蝇科(Tephritidae)如瓜寡鬃实蝇(Dacus cucurbitae)和地中海实蝇(Ceratitis capitata)；果蝇科(Drosophilidae)；蚤蝇科(Phoridae)如东亚异蚤蝇(Megaselia spiracularis)；毛蠓科(Psychodidae)如毛蠓(Clogmia albipunctata)；蚋科(Simuliidae)；虻科(Tabanidae)如三膝虻(Tabanus trigonus)；以及螯蝇亚科(stable flies)。
鞘翅目(Coleoptera)：根萤叶甲属(Diabrotica spp.)如玉米根萤叶甲(Diabrotica virgifera virgifera)和黄瓜十一星叶甲食根亚种(Diabroticaundecimpunctaca howardi)；金龟科(Scarabaeidae)如古铜异丽金龟(Anomalacuprea)、多色异丽金龟(Anomala rufocuprea)和日本弧丽金龟(Popilliajaponica)；象虫科(weevils)如玉米象(Sitophilus zeamais)、稻水象(Lissorhoptrus oryzophilus)、绿豆象(Callosobruchus chienensis)、稻象(Echinocnemus squameus)、棉铃象(Anthonomus grandis)和猎象甲(Sphenophorus venatus)；拟步甲科(Tenebrionidae)如黄粉甲(Tenebriomolitor)和赤拟谷盗(Tribolium castaneum)；叶甲科(Chrysomelidae)如水稻负泥虫(Oulema oryzae)、黄守瓜(Aulacophora femoralis)、黄曲条菜跳甲(Phyllotreta striolata)和马铃薯叶甲(Leptinotarsa decemlineata)；皮蠹科(Dermestidae)如小圆皮蠹(Anthrenus verbasci)和白腹皮蠹(Dermestesmaculates)；窃蠹科(Anobiidae)如烟草窃蠹(Lasioderma serricorne)；食植瓢虫属(Epilachna)如茄二十八星瓢虫(Epilachna vigintioctopunctata)；小蠹科(Scolytidae)如褐粉蠹(Lyctus brunneus)和纵坑切梢小蠹(Tomicuspiniperda)；长蠹科(Bostrychidae)；蛛甲科(Ptinidae)；天牛科(Cerambycidae)如白斑星天牛(Anoplophora malasiaca)；叩甲科(Agriotes spp.)和毒隐翅虫(Paederus fuscipes)。
直翅目(Orthoptera)：东亚飞蝗(Locusta migratoria)、非洲蝼蛄(Gryllotalpa africana)、北海道稻蝗(Oxya yezoensis)、日本稻蝗(Oxyajaponica)和蟋蟀科(Gryllidae)。
膜翅目(Hymenoptera)：蚁科(Formicidae)如小家蚁(Monomoriumpharaosis)、黑蚁(Formica fusca japonica)、无毛凹臭蚁(Ochetellus glaber)、双针蚁(Pristomyrmex pungens)、宽结大头蚁(Pheidole noda)、切叶蚁属(Acromyrmex spp.)和火蚁属(Solenopsis spp.)；胡蜂科(Vespidae)；肿腿蜂科(Betylidae)；以及叶蜂科(Tenthredinidae)如新疆菜叶蜂(Athalia rosae)和日本菜叶蜂(Athalia japonica)。
线虫纲(Nematoda)：水稻干尖线虫(Aphelenchoides besseyi)、草莓芽线虫(Nothotylenchus acris)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、大豆异皮线虫(Heterodera glycines)、马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)、咖啡短体线虫(Pratylenchus coffeae)和落选短体线虫(Pratylenchusneglectus)。
蜚蠊目(Blattodea)：德国小蠊(Blattella germanica)、黑胸大蠊(Periplaneta fuliginosa)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、褐斑大蠊(Periplaneta brunnea)和东方蜚蠊(Blatta orientalis)。
蜱螨目(Acarina)：叶螨科(Tetranychidae)如二斑叶螨(Tetranychusurticae)、神泽氏叶螨(Tetranychus kanzawai)、柑橘全爪螨(Panonychuscitri)、苹果全爪螨(Panonychus ulmi)和小爪螨属(Oligonychus spp.)；瘿螨科(Eriophyidae)如橘刺皮瘿螨(Aculops pelekassi)、柑橘瘿螨(Phyllocoptrutacitri)、番茄刺皮瘿螨(Aculops lycopersici)、龙首丽瘿螨(Calacaruscarinatus)、茶尖叶瘿螨(Acaphylla theavagrans)、中国瘿螨(Eriophyeschibaensis)和斯氏针刺瘿螨(Aculus schlechtendali)；跗线螨科(Tarsonemidae)如侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)；细须螨科(Tenuipalpidae)如紫红短须螨(Brevipalpus phoenicis)；杜克螨科(Tuckerellidae)；硬蜱科(Ixodidae)如长角血蜱(Haemaphysalis longicornis)、褐黄血蜱(Haemaphysalis flava)、台湾革蜱(Dermacentor taiwanicus)、卵形硬蜱(Ixodesovatus)、全沟硬蜱(Ixodes persulcatus)、黑腿硬蜱(Ixodes scapularis)、微小牛蜱(Boophilus microplus)和血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)；粉螨科(Acaridae)如腐食酪螨(Tyrophagus putrescentiae)和似食酪螨(Tyrophagussimilis)；麦食螨科(Pyroglyphidae)如粉尘螨(Dermatophagoides farinae)和屋尘螨(屋尘螨(Dermatophagoides ptrenyssinus))；肉食螨科(Cheyletidae)如普通肉食螨(Cheyletus eruditus)、马六甲肉食螨(Cheyletus malaccensis)和莫瑞肉食螨(Cheyletus moorei)；皮刺螨科(Dermanyssidae)如柏氏禽刺螨(Ornithonyssus bacoti)、林禽刺螨(Ornithonyssus sylvairum)和鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)；恙螨科(Trombiculidae)如红纤恙螨(Leptotrombidium akamushi)；以及蜘蛛目(Araneae)如日本红螯蛛(Chiracanthium japonicum)和赤背蜘蛛(Latrodectus hasseltii)。
本发明的害虫防治剂含有本发明的化合物和惰性载体。一般地，本发明的害虫防治剂是制剂如乳浊液、油溶液、粉末、颗粒、可湿性粉剂、可流动制剂、微胶囊、气雾剂、发烟剂、毒饵和通过如下这样获得的树脂制剂：将本发明的化合物和惰性载体如固体载体、液体载体和气体载体混合，并且如果需要进一步加入表面活性剂以及其他用于制剂的辅助剂。
本发明的害虫防治剂通常含有0.01％至95重量％量的本发明的化合物。
用于制剂用的固体载体的实例包括以下各项的细粉和颗粒：粘土(如高岭土粘土、硅藻土、膨润土、Fubasami粘土和酸性粘土)、合成含水氧化硅、滑石、陶瓷、其他无机材料(如绢云母、石英、硫、活性碳、碳酸钙和水合二氧化硅)，以及化学肥料(如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、脲和氯化铵)，以及合成树脂(如聚丙烯、聚丙烯腈、聚酯树脂如聚甲基丙烯酸甲酯和聚对苯二甲酸乙二醇酯、尼龙树脂如尼龙-6、尼龙-11和尼龙-66、聚酰胺树脂、聚氯乙烯基、聚偏二氯乙烯以及氯乙烯-丙烯共聚物)。
液体载体的实例包括水、醇(如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、己醇、苄醇、乙二醇、丙二醇和苯氧乙醇)、酮(如丙酮、甲基乙基酮和环己酮)、芳香族烃(如甲苯、二甲苯、乙苯、十二烷基苯、苯基二甲苯基乙烷和甲基萘)、脂族烃(如己烷、环己烷、煤油和轻油)、酯(如乙酸乙酯、乙酸丁酯、肉豆蔻酸异丙酯、油酸乙酯、己二酸二异丙酯、己二酸二异丁酯和丙二醇单甲醚乙酸酯)、腈(如乙腈和异丁腈)、醚(如二异丙基醚、1，4-二
烷、乙二醇二甲醚、二甘醇二甲醚、二甘醇单甲醚、丙二醇单甲醚、二丙二醇单甲醚和3-甲氧基-3-甲基-1-丁醇)、酰胺(如N，N-二甲基甲酰胺和N，N-二甲基乙酰胺)、卤代烃(如二氯甲烷、三氯乙烷和四氯碳)、亚砜(如二甲亚砜)、碳酸丙二酯和植物油(如大豆油和棉籽油)。
气体载体的实例包括碳氟化合物、丁烷气体、液化石油气(LPG)、二甲醚和二氧化碳。
表面活性剂的实例包括非离子表面活性剂如聚氧乙烯烷基醚，聚氧乙烯烷基芳基醚和聚乙二醇脂肪酸酯；以及阴离子表面活性剂如烷基磺酸盐，烷基苯磺酸盐和烷基硫酸盐。
用于制剂的其他辅助剂的实例包括粘合剂、分散剂、着色剂和稳定剂，并且尤其是例如，酪蛋白、明胶、多糖(如淀粉、阿拉伯树胶、纤维素衍生物和海藻酸)、木质素衍生物、合成水溶性聚合物(如聚乙烯醇、聚乙烯基吡咯烷酮和聚丙烯酸)、PAP(酸式磷酸异丙基酯)、BHT(2，6-二-叔丁基-4-甲酚)和BHA(2-叔丁基-4-甲氧基苯酚和3-叔丁基-4-甲氧基苯酚的混合物)。
本发明的用于防治害虫的方法是将有效量的本发明的化合物直接施加至害虫和/或害虫的栖息地(如植物、土壤、室内和动物的身体中)。通常在本发明的用于防治害虫的方法中使用本发明的化合物作为本发明的害虫防治剂。
当将本发明的害虫防治剂用于在农业中的害虫防治使用时，以每10,000m2本发明的化合物计，施用量通常是1至10,000g。当本发明的害虫防治剂是乳浊液、可湿性粉剂或可流动的制剂时，通常将它们在用水稀释至具有0.01至10,000ppm的活性成分浓度之后施用。当本发明的害虫防治剂是颗粒或粉末的制剂时，通常将它们按原状施用。
可以将制剂和制剂的稀水溶液直接喷雾至所要保护不受害虫影响的植物或可以将其施用至土壤以防治土壤中生活的害虫。
此外，片状或条状的树脂制剂可以通过诸如卷绕在植物周围、在植物附近扩展以及铺在植物底部处的土壤表面上之类的方法施用。
当将本发明的害虫防治剂用于室内害虫的防治时，在用于平面施用的情况下，以每1m2的本发明的化合物计，施用量通常是0.01至1,000mg，而在用于空间施用的情况下，以每1m3本发明的化合物计，为0.01至500mg。当本发明的害虫防治剂是乳浊液、可湿性粉剂或可流动的制剂时，它们通常在用水稀释至具有0.1至1,000ppm的活性成分浓度之后施用。当本发明的害虫防治剂是油溶液、气雾剂、发烟剂和毒饵的制剂时，通常将它们按原状施用。
本发明的害虫防治剂可以在种植了如下所示的“作物”的农田中使用。
农作物：玉米、稻、小麦、大麦、黑麦、燕麦、高粱、棉花、大豆、花生、荞麦、糖用甜菜、油菜籽、向日葵、糖用甘蔗和烟草；
蔬菜：茄科(Solanaceae)蔬菜(如茄子、番茄、青椒、辣椒和土豆)、葫芦科(Cucurbitaceae)蔬菜(如黄瓜、南瓜、西葫芦、西瓜和甜瓜)、十字花科(Cruciferae)蔬菜(如白萝卜(Japanese radish)、芜箐、辣根、大头菜、大白菜、甘蓝、芥菜、西兰花和花椰菜)、菊科(Compositae)蔬菜(如牛蒡、茼蒿、洋蓟和莴苣)、百合科(Liliaceae)蔬菜(如大葱、洋葱、蒜和芦笋)、伞形科(Umbelliferae)蔬菜(如胡萝卜、欧芹、芹菜和欧防风)、藜科(Chenopodiaceae)蔬菜(如菠菜和厚皮菜)、唇形科(Labiatae)蔬菜(如紫苏、薄荷和罗勒)、草莓、甘薯、山药和天南星科；
果树：梨果类(如苹果、西洋梨、沙梨、木瓜和榅桲)、核果类(如桃、洋李、桃驳李、日本梅、樱桃、杏和李)、柑果类(如温州蜜柑、橘、柠檬、来檬和葡萄柚)、坚果类(如栗、胡桃、榛、扁桃、阿月浑子(开心果)、腰果和澳洲坚果)、浆果类(如越橘、蔓越莓、黑莓和复盆子)、葡萄、柿、橄榄、枇杷、香蕉、咖啡、海枣、椰子和油棕；
除果树外的其他树：茶、桑、开花树木(如杜鹃花、山茶、绣球、茶梅、日本莽草、樱树、鹅掌楸、鹅掌楸和香橙色橄榄)、行道树(如梣、桦木、梾木、桉、银杏、丁香、枫、栎、杨、紫荆、枫香、悬铃木、榉树、日本香柏、冷杉、日本铁杉、刺柏、松、云杉、红豆杉、榆和日本七叶树)、荚蒾、罗汉松(Podocarpus macrophyllus)、日本柳杉、日本扁柏、巴豆、卫矛和山楂。
草坪：结缕草(如日本结缕草和沟叶结缕草)、狗牙根(如双花狗牙根(Cynodon dactylon))、剪股颖(如普通剪股颖、匍匐剪股颖(Agrostisstolonifera)和细弱剪股颖(Agrostis tenuis))、早熟禾(如草地早熟禾和普通早熟禾)、羊茅(如巨羊茅、紫羊茅和匍匐紫羊茅)、黑麦草(如毒麦和黑麦草)、鸭茅和梯牧草；
其他：开花香草(如蔷薇、康乃馨、菊、洋桔梗、丝石竹、扶郎花、金盏花、鼠尾草、矮牵牛、马鞭草、郁金香、紫菀、龙胆、百合、三色堇、仙客来、红门兰、铃兰、薰衣草、紫罗兰(stock)、芸薹(ornamental kale)、报春花、一品红、唐菖蒲、卡特兰、雏菊、兰和秋海棠)、生物燃料植物(如麻风树(Jatropha，curcas)、红蓝花、亚麻荠(Camelina alyssum)、柳枝稷、芒(Miscanthus)、虉草、尖头花、大麻槿、木薯、柳和藻类)和观赏叶植物。
“作物”包括基因改性作物。
本发明的害虫防治剂可以作为与以下各项的混合物使用或与以下各项一起使用：其他杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、植物生长调节剂、除草剂和协同剂。杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、除草剂和协同剂的活性成分的实例如下所示。
杀昆虫剂的活性成分：
(1)有机磷化合物：
乙酰甲胺磷(acephate)、磷化铝(Aluminium phosphide)、脱甲基丁嘧啶磷(butathiofos)、硫线磷(cadusafos)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、杀螟腈：CYAP(cyanophos：CYAP)、DCIP(二嗪磷(diazinon)，二氯异丙醚(dichlorodiisopropyl ether))、除线磷：ECP(dichlofenthion：ECP)、敌敌畏：DDVP(dichlorvos：DDVP)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、苯硫膦(EPN)、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、乙嘧硫磷(etrimfos)、倍硫磷：MPP(fenthion：MPP)、杀螟硫磷：MEP(fenitrothion：MEP)、噻唑磷(fosthiazate)、安硫磷(formothion)、磷化氢(hydrogen phosphide)、异柳磷(isofenphos)、
唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、倍硫磷亚砜(mesulfenfos)、杀扑磷：DMTP(methidathion：DMTP)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷：BRP(naled：BRP)、异砜磷：ESP(oxydeprofos：ESP)、对硫磷(parathion)、伏杀硫磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet：PMP)、甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl)、哒嗪硫磷(pyridafenthion)、喹硫磷(quinalphos)、稻丰散：PAP(phenthoate：PAP)、丙溴磷(profenofos)、丙虫磷(propaphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclorfos)、蔬果磷(salithion)、硫丙磷(sulprofos)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、特丁硫磷(terbufos)、甲基乙拌磷(thiometon)、敌百虫：DEP(trichlorphon：DEP)、蚜灭磷(vamidothion)、甲拌磷(phorate)和硫线磷(cadusafos)。
(2)氨基甲酸酯化合物：
棉铃威(alanycarb)、
虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、仲丁威(BPMC)、甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、除线威(cloethocarb)、乙硫苯威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、苯硫威(fenothiocarb)、苯氧威(fenoxycarb)、呋线威(furathiocarb)、异丙威：MIPC(isoprocarb：MIPC)、速灭威(metolcarb)、灭多威(methomyl)、甲硫威(methiocarb)、甲萘威(NAC)、杀线威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威：PHC(propoxur：PHC)、灭除威(XMC)、硫双威(thiodicarb)、灭杀威(xylylcarb)和涕灭威(aldicarb)。
(3)拟除虫菊酯化合物：
氟丙菊酯(acrinathrin)、烯丙菊酯(allethrin)、四氟苯菊酯(benfluthrin)、高效氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、联苯菊酯(bifenthrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、S-氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(ethofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、三氟醚菊酯(flufenoprox)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、苄螨醚(halfenprox)、炔咪菊酯(imiprothrin)、氯菊酯(permethrin)、右旋炔丙菊酯(prallethrin)、除虫菊素(pyrethrins)、苄呋菊酯(resmethrin)、高效氯氰菊酯(sigma-cypermethrin)、氟硅菊酯(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟苯菊酯(transfluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、顺式氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、zeta-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、高效氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、精高效氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、炔呋菊酯(furamethrin)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、(EZ)-(1RS，3RS；1RS，3SR)-2，2-二甲基-3-丙-1-烯基环丙烷羧酸[2，3，5，6-四氟-4-(甲氧基甲基)苄基]酯、(EZ)-(1RS，3RS；1RS，3SR)-2，2-二甲基-3-丙-1-烯基环丙烷羧酸(2，3，5，6-四氟-4-甲基苄基)酯和(1RS，3RS；1RS，3SR)-2，2-二甲基-3-(2-甲基-1-丙烯基)环丙烷羧酸[2，3，5，6-四氟-4-(甲氧基甲基)苄基]酯。
(4)沙蚕毒素(nereistoxin)化合物：
杀螟丹(cartap)、杀虫磺(bensultap)、杀虫环(thiocyclam)、杀虫单(monosultap)和杀虫双(bisultap)。
(5)新烟碱类化合物：
吡虫啉(imidacloprid)、烯啶虫胺(nitenpyram)、啶虫脒(acetamiprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、噻虫啉(thiacloprid)、呋虫胺(dinotefuran)和噻虫胺(clothianidin)。
(6)苯甲酰基脲化合物：
氟啶脲(chlorfluazuron)、双二氟虫脲(bistrifluron)、丁醚脲(diafenthiuron)、除虫脲(diflubenzuron)、啶蜱脲(fluazuron)、氟环脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、虱螨脲(lufenuron)、氟酰脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟苯脲(teflubenzuron)、杀铃脲(triflumuron)和唑蚜威(triazuron)。
(7)苯基吡唑化合物：
乙酰虫腈(acetoprole)、乙虫腈(ethiprole)、氟虫腈(fipronil)、甲烯氟虫腈(vaniliprole)、吡啶氟虫腈(pyriprole)和吡嗪氟虫腈(pyrafluprole)。
(8)Bt毒素：
得自苏云金杆菌(bacillus thuringiesis)的活孢子和由苏云金杆菌制备的晶体毒素，以及它们的混合物；
(9)肼化合物：
环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)和虫酰肼(tebufenozide)。
(10)有机氯化合物：
艾氏剂(aaldrin)、狄氏剂(dieldrin)、遍地克(dienochlor)、硫丹(endosulfan)和甲氧滴滴涕(methoxychlor)。
(11)其他杀昆虫剂的活性成分：
机油(Mmachine oil)、硫酸烟碱(nicotine-sulfate)；阿维菌素(avermectin-B)、溴螨酯(bromopropylate)、噻嗪酮(buprofezin)、虫螨腈(chlorphenapyr)、氰虫酰胺(cyantraniliprole)、灭蝇胺(cyromazine)、D-D(1，3-二氯丙烯)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin-benzoate)、喹螨醚(fenazaquin)、吡氟硫磷(flupyrazofos)、烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫酯(methoprene)、茚虫威(indoxacarb)、
虫酮(metoxadiazone)、弥拜菌素(milbemycin-A)、吡蚜酮(pymetrozine)、啶虫醚(pyridalyl)、吡丙醚(pyriproxyfen)、多杀霉素(spinosad)、氟虫胺(sulfluramid)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、唑蚜威(triazamate)、氟虫酰胺(flubendiamide)、林皮没丁(lepimectin)、砷酸、异噻虫唑(benclothiaz)、氰氨化钙、多硫化钙、氯丹(chlordane)、滴滴涕(DDT)、DSP、嘧虫胺(flufenerim)、氟啶虫酰胺(flonicamid)、嘧虫胺(flurimfen)、伐虫脒(formetanate)、安百亩(metam-ammonium)、威百亩(metam-sodium)、溴甲烷(methyl bromide)、油酸钾、丙苯烃菊酯(protrifenbute)、螺甲螨酯(spiromesifen)、氟吡氰胺(sulfoxaflor)、硫磺、氰氟虫腙(metaflumizone)、螺虫乙酯(spirotetramat)、氟虫吡喹(pyrifluquinazone)、乙基多杀菌素(spinetoram)、氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)、溴螺腈(tralopyril)、氰虫酰胺(cyantraniliprole)、由下式(K)表示的化合物：
其中：
R100是氯、溴或三氟甲基，
R200是氯、溴或甲基，并且
R300是氯、溴或氰基，
以及下式(L)的化合物：
其中：
R1000是氯、溴或碘。
杀螨剂的活性成分：
灭螨醌(acequinocyl)、双甲脒(amitraz)、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenaate)、溴螨酯(bromopropylate)、灭螨猛(chinomethionat)、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、杀螨酯(CPCBS(chlorfenson))、四螨嗪(clofentezine)、丁氟螨酯(cyflumetofen)、三氯杀螨醇(kelthane(dicofol))、乙螨唑(etoxazole)、苯丁锡(fenbutatin oxide)、苯硫威(fenothiocarb)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨酯(fluacrypyrim)、苄螨醚(fluproxyfen)、噻螨酮(hexythiazox)、炔螨特：BPPS(propargite：BPPS)、浏阳霉素(polynactins)、哒螨灵(pyridaben)、嘧螨醚(pyrimidifen)、吡螨胺(tebufenpyrad)、三氯杀螨砜(tetradifon)、螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺虫乙酯(spirotetramat)、胺氟螨酯(amidoflumet)和苯腈吡螨酯(cyenopyrafen)。
杀线虫剂的活性成分：
二氯异丙醚(DCIP)、噻唑磷(fosthiazate)、左旋咪唑盐酸盐(levamisolehydrochloride)(左旋咪唑(levamisole))、异硫氰酸甲酯(methyisothiocyanate)、酒石酸莫仑太尔(morantel tartarate)和烟碱硫磷(imicyafos)。
杀真菌剂(fungicides)的活性成分：
唑杀真菌化合物如丙环唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、三唑醇(triadimenol)、咪鲜胺(prochloraz)、戊菌唑(penconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、氟硅唑(flusilazole)、烯唑醇(diniconazole)、糠菌唑(bromuconazole)、氟环唑(epoxiconazole)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、环菌唑(cyproconazole)、叶菌唑(metconazole)、氟菌唑(triflumizole)、四氟醚唑(tetraconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、腈苯唑(fenbuconazole)、己唑醇(hexaconazole)、氟喹唑(fluquinconazole)、灭菌唑(triticonazole)、联苯三唑醇(bitertanol)、抑霉唑(imazalil)和粉唑醇(flutriafol)；
环胺杀真菌化合物如丁苯吗啉(fenpropimorph)、十三吗啉(tridemorph)和苯锈啶(fenpropidin)；
苯并咪唑杀真菌化合物如多菌灵(carbendezim)、苯菌灵(benomyl)、噻菌灵(thiabendazole)和甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)；
腐霉利(procymidone)；嘧菌环胺(cyprodinil)；嘧霉胺(pyrimethanil)；乙霉威(diethofencarb)；福美双(thiuram)；氟啶胺(fluazinam)；代森锰锌(mancozeb)；异菌脲(iprodione)；乙烯菌核利(vinclozolin)；百菌清(chlorothalonil)；克菌丹(captan)；嘧菌胺(mepanipyrim)；拌种咯(fenpiclonil)；咯菌腈(fludioxonil)；抑菌灵(dichlofluanid)；灭菌丹(folpet)；醚菌酯(kresoxim-methyl)；嘧菌酯(azoxystrobin)；肟菌酯(trifloxystrobin)；氟嘧菌酯(fluoxastrobin)；啶氧菌酯(picoxystrobin)；吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)；醚菌胺(dimoxystrobin)；吡菌苯威(pyribencarb)；螺环菌胺(spiroxamine)；苯氧喹啉(quinoxyfen)；环酰菌胺(fenhexamid)；
唑菌酮(famoxadone)；咪唑菌酮(fenamidone)；苯酰菌胺(zoxamide)；噻唑菌胺(ethaboxam)；吲唑磺菌胺(amisulbrom)；缬霉威(iprovalicarb)；苯噻菌胺(benthiavalicarb)；氰霜唑(cyazofamid)；双炔酰菌胺(mandipropamid)；烟酰胺(boscalid)；吡噻菌胺(penthiopyrad)；苯菌酮(metrafenone)；氟吡菌酰胺(fluopiran)；联苯吡菌胺(bixafen)；环氟苄酰胺(cyflufenamid)；丙氧喹啉(proquinazid)；异噻菌胺(isotianil)和噻酰菌胺(tiadinil)。
除草剂的活性成分：
(1)苯氧基脂肪酸除草剂化合物：
2，4-二氯苯氧乙酸(2，4-PA)、2甲4氯(MCP)、2甲4氯丁酸(MCPB)、2甲4氯硫代乙酯(phenothiol)、2甲4氯丙酸(mecoprop)、氟氯吡氧乙酸(fluroxypyr)、三氯吡氧乙酸(triclopyr)、氯甲酰草胺(clomeprop)和萘丙胺(naproanilide)。
(2)苯甲酸除草剂化合物：
草芽畏(2，3，6-TBA)、麦草畏(dicamba)、二氯吡啶酸(clopyralid)、氨氯吡啶酸(picloram)、氯氨吡啶酸(aminopyralid)、二氯喹啉酸(quinclorac)和氯甲喹啉酸(quinmerac)。
(3)脲除草剂化合物：
敌草隆(diuron)、利谷隆(linuron)、绿麦隆(chlortoluron)、异丙隆(isoproturon)、氟草隆(fluometuron)、异
隆(isouron)、丁噻隆(tebuthiuron)、甲基苯噻隆(methabenzthiazuron)、苄草隆(cumyluron)、杀草隆(daimuron)和甲基杀草隆(methyl-daimuron)。
(4)三嗪除草剂化合物：
莠去津(atrazine)、莠灭净(ametoryn)、氰草津(cyanazine)、西玛津(simazine)、扑灭津(propazine)、西草净(simetryn)、异戊净(dimethametryn)、扑草净(prometryn)、嗪草酮(metribuzin)、三嗪氟草胺(triaziflam)和三嗪茚草胺(indaziflam)。
(5)联吡啶
除草剂化合物：
百草枯(paraquat)和敌草快(diquat)。
(6)羟基苯甲腈除草剂化合物：
溴苯腈(bromoxynil)和碘苯腈(ioxynil)。
(7)二硝基苯胺除草剂化合物：
二甲戊灵(pendimethalin)、氨氟乐灵(prodiamine)和氟乐灵(trifluralin)。
(8)有机磷除草剂化合物：
甲基胺草磷(amiprofos-methyl)、抑草磷(butamifos)、地散磷(bensulide)、哌草磷(piperophos)、莎稗磷(anilofos)、草甘膦(glyphosate)、草铵磷(glufosinate)、拆分草铵磷(glufosinate-P)和双丙氨膦(bialaphos)。
(9)氨基甲酸酯除草剂化合物：
燕麦敌(di-allate)、野麦畏(tri-allate)、茵草敌(EPTC)、丁草敌(butylate)、禾草丹(benthiocarb)、戊草丹(esprocarb)、禾草敌(molinate)、哌草丹(dimepiperate)、灭草灵(swep)、氯苯胺灵(chlorpropham)、甜菜宁(phenmedipham)、棉胺宁(phenisopham)、稗草丹(pyributicarb)和磺草灵(asulam)。
(10)酰胺除草剂化合物：
敌稗(propanil)、炔苯酰草胺(propyzamide)、溴丁酰草胺(bromobutide)和乙氧苯草胺(etobenzanid)。
(11)乙酰氯苯胺除草剂化合物：
乙草胺(acetochlor)、甲草胺(alachlor)、丁草胺(butachlor)、二甲吩草胺(dimethenamid)、毒草胺(propachlor)、吡草胺(metazachlor)、异丙甲草胺(metolachlor)、丙草胺(pretilachlor)、噻吩草胺(thenylchlor)和烯草胺(pethoxamid)。
(12)二苯醚除草剂化合物：
三氟羧草醚(acifluorfen-sodium)、甲羧除草醚(bifenox)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、乳氟禾草灵(lactofen)、氟磺胺草醚(fomesafen)、甲氧除草醚(chlomethoxynil)和苯草醚(aclonifen)。
(13)环状亚胺除草剂化合物：
(14)吡唑除草剂化合物：
吡草酮(benzofenap)、吡唑特(pyrazolate)、苄草唑(pyrazoxyfen)、苯唑草酮(topramezone)和磺酰草吡唑(pyrasulfotole)。
(15)三酮除草剂化合物：
异
唑草酮(isoxaflutole)、双环磺草酮(benzobicyclon)、磺草酮(sulcotrione)、甲基磺草酮(mesotrione)、环磺草酮(tembotrione)和双环磺草酮(tefuryltrione)。
(16)芳氧基苯氧基丙酸除草剂化合物：
炔草酸(clodinafop-propargyl)、氰氟草酯(cyhalofop-butyl)、禾草灵(diclofop-methyl)、
唑禾草灵(fenoxaprop-ethyl)、吡氟禾草灵(fluazifop-butyl)、氟吡甲禾灵(haloxyfop-methyl)、喹禾灵(quizalofop-ethyl)和
唑酰草胺(metamifop)。
(17)三酮肟除草剂化合物：
禾草灭(alloxydim-sodium)、烯禾定(sethoxydim)、丁苯草酮(butroxydim)、烯草酮(clethodim)、氯丙草酮(cloproxydim)、噻草酮(cycloxydim)、吡喃草酮(tepraloxydim)、三甲苯草酮(tralkoxydim)和环苯草酮(profoxydim)。
(18)磺酰脲除草剂化合物：
氯磺隆(chlorsulfuron)、甲嘧磺隆(sulfometuron-methyl)、甲磺隆(metsulfuron-methyl)、氯嘧磺隆(chlorimuron-ethyl)、苯磺隆(tribenuron-methyl)、醚苯磺隆(triasulfuron)、苄嘧磺隆(bensulfuron-methyl)、噻吩磺隆(thifensulfuron-methyl)、吡嘧磺隆(pyrazosulfuron-ethyl)、氟嘧磺隆(primisulfuron-methyl)、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、酰嘧磺隆(amidosulfuron)、醚磺隆(cinosulfuron)、唑吡嘧磺隆(imazosulfuron)、砜嘧磺隆(rimsulfuron)、氯吡嘧磺隆(halosulfuron-methyl)、氟磺隆(prosulfuron)、胺苯磺隆(ethametsulfuron-methyl)、氟胺磺隆(triflusulfuron-methyl)、啶嘧磺隆(flazasulfuron)、环丙嘧磺隆(cyclosulfamuron)、氟啶嘧磺隆(flupyrsulfuron)、磺酰磺隆(sulfosulfuron)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、乙氧磺隆(ethoxysulfuron)、环氧嘧磺隆(oxasulfuron)、甲基碘磺隆钠盐(iodosulfuron-methyl-sodium)、甲酰氨基嘧磺隆(foramsulfuron)、甲基二磺隆(mesosulfuron-methyl)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、嘧苯胺磺隆(orthosulfamuron)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)和嗪咪唑嘧磺隆(propyrisulfuron)。
(19)咪唑啉酮除草剂化合物：
咪草酸(imazamethabenz-methyl)、甲基咪草烟(imazamethapyr)、甲氧咪草烟(imazamox)、咪唑烟酸(imazapyr)、咪唑喹啉酸(imazaquin)和咪唑乙烟酸(imazethapyr)。
(20)亚磺基酰胺除草剂化合物：
唑嘧磺草胺(flumetsulam)、磺草唑胺(metosulam)、双氯磺草胺(diclosulam)、双氟磺草胺(florasulam)、氯酯磺草胺(cloransulam-methyl)、五氟磺草胺(penoxsulam)和啶磺草胺(pyroxsulam)。
(21)嘧啶基氧基苯甲酸除草剂化合物：
嘧草硫醚(pyrithiobac-sodium)、双草醚(bispyribac-sodium)、嘧草醚(pyriminobac-methyl)、嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)、环酯草醚(pyriftalid)和嘧磺草胺(pyrimisulfan)。
(22)其他除草剂化合物：
灭草松(bentazon)、除草定(bromacil)、特草定(terbacil)、氯硫酰草胺(chlorthiamid)、异
酰草胺(isoxaben)、地乐酚(dinoseb)、杀草强(amitrole)、环庚草醚(cinmethylin)、灭草环(tridiphane)、茅草枯(dalapon)、氟吡草腙钠(diflufenzopyr-sodium)、氟硫草定(dithiopyr)、噻唑烟酸(thiazopyr)、氟唑磺隆(flucarbazone-sodium)、丙苯磺隆钠(propoxycarbazone-sodium)、苯噻酰草胺(mefenacet)、氟噻草胺(flufenacet)、四唑酰草胺(fentrazamide)、唑草胺(cafenstrole)、茚草酮(indanofan)、嗪草酮(oxaziclomefone)、呋草黄(benfuresate)、2-氨基-3-氯-1，4-萘醌(ACN)、哒草特(pyridate)、氯草敏(chloridazon)、哒草伏(norflurazon)、呋草酮(flurtamone)、吡氟酰草胺(diflufenican)、氟吡酰草胺(picolinafen)、氟丁草胺(beflubutamid)、异
草松(clomazone)、氨唑草酮(amicarbazone)、唑啉草酯(pinoxaden)、双唑草腈(pyraclonil)、吡
杀草砜(pyroxasulfone)、唑酮磺吩酸甲酯(thiencarbazone-methyl)、环丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、三唑酰草胺(ipfencarbazone)和异噻草醚(methiozolin)。
协同剂的活性成分：
胡椒基丁醚，增效菊，亚砜，N-(2-乙基己基)-8，9，10-三降冰片-5-烯-2，3-二羧基亚胺(MGK264)，N-癸基咪唑，WARF-抗阻剂，TBPT，TPP，IBP，PSCP，甲基碘(CH3I)，对-苯基丁烯酮，二乙基马来酸酯，DMC，FDMC，ETP和ETN。
实施例
通过制备例、制剂例和测试例更详细地描述本发明，但本发明不限于这些实例。
首先，下面示出本发明化合物的制备例。
制备例1
将N2-甲基-5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺(1.34g)、2-甲基硫烷基苯甲醛(1.28g)、亚硫酸氢钠(2.19g)和DMF(14ml)的混合物在80℃加热下搅拌1小时，并且之后加热至120℃，并且在加热的情况下搅拌另外3小时。向冷却至室温的反应混合物中，倒入饱和氯化铵水溶液，并且用乙酸乙酯萃取3次。将合并的有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.74g的3-甲基-2-(2-甲基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物1)。
本发明的化合物1
1H-NMR(CDCl3)δ：8.72-8.71(1H，m)，8.33-8.32(1H，m)，7.58-7.53(1H，m)，7.45-7.42(2H，m)，7.36-7.31(1H，m)，3.79(3H，s)，2.44(3H，s)
制备例2
在冰冷却下，向3-甲基-2-(2-甲基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(0.32g)、甲醇(4ml)和水(6ml)的混合物加入高碘酸钠(0.42g)。将混合物加热至室温，并且搅拌1小时，并且之后加热至40℃，并且在加热的情况下搅拌另外1小时。向冷却至室温的反应混合物中倒入饱和碳酸氢钠水溶液和饱和硫代硫酸钠水溶液，并且用氯仿萃取2次。将合并的有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.32g的2-(2-甲基亚磺酰基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物2)。
本发明的化合物2
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.74(1H，m)，8.38-8.35(1H，m)，8.33-8.32(1H，m)，7.89-7.84(1H，m)，7.73-7.69(1H，m)，7.62-7.59(1H，m)，3.92(3H，s)，3.03(3H，s)
制备例3
在冰冷却下，向3-甲基-2-(2-甲基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(0.30g)和氯仿(9ml)的混合物加入69％的3-氯过苯甲酸(0.70g)，并且之后加热至室温，并且搅拌2小时。之后，向混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液和饱和硫代硫酸钠水溶液，并且用氯仿萃取2次。将合并的有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。对所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.32g的2-(2-甲磺酰苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物3)。
本发明的化合物3
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.74(1H，m)，8.31-8.27(2H，m)，7.88-7.80(2H，m)，7.59-7.55(1H，m)，3.72(3H，s)，3.29(3H，s)
制备例4-1
将N2-甲基-5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺(1.0g)、2-乙基硫烷基苯甲醛(0.96g)，亚硫酸氢钠(1.80g)、亚硫酸氢钠(1.80g)和DMF(10ml)的混合物在160℃加热下搅拌5小时。将反应混合物冰冷却，并且向其加入水。将沉淀的结晶通过过滤收集，并且用水洗涤，之后用己烷洗涤。将所获得的结晶在减压下干燥，得到1.09g的2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物4)。
本发明的化合物4
1H-NMR(CDCl3)δ：8.72-8.70(1H，m)，8.33-8.31(1H，m)，7.56-7.49(2H，m)，7.47-7.43(1H，m)，7.39-7.34(1H，m)，3.77(3H，s)，2.87(2H，q)，1.24(3H，t)
备选地，本发明的化合物4可以通过以下方法合成。
制备例4-2
向N-(2-甲基氨基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-2-乙基硫烷基-苯甲酰胺(6.0g)和二甲苯(170ml)的混合物中，加入对甲苯磺酸一水合物(5.47g)，并且在回流下搅拌9小时。在使反应混合物静置以冷却至室温之后，将混合物在减压下浓缩，并且之后倒入饱和碳酸氢钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到5.17g的本发明的化合物4。
制备例5
将2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(0.25g)、高碘酸钠(0.24g)、甲醇(6ml)、水(2ml)和THF(0.8ml)的混合物在室温搅拌20分钟，并且之后加热至50℃，并且在加热的情况下搅拌另外1.5小时。向冰冷却的反应混合物加入水。将沉淀的结晶通过过滤收集。将所获得的结晶溶解在乙酸乙酯中，并且依次用饱和硫代硫酸钠水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液、之后是饱和盐水洗涤。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物用己烷洗涤，得到0.20g的2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物5)。
本发明的化合物5
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.74(1H，m)，8.32-8.30(1H，m)，8.27-8.24(1H，m)，7.86-7.81(1H，m)，7.72-7.68(1H，m)，7.62-7.59(1H，m)，3.89(3H，s)，3.42-3.31(1H，m)，3.02-2.92(1H，m)，1.31(3H，t)
制备例6
在冰冷却下，向2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(0.25g)和氯仿(3ml)的混合物加入3-氯过苯甲酸(纯度：不小于65％，0.43g)，并且之后加热至室温，并且搅拌1小时。在冰冷却下，向反应混合物加入氯仿，并且之后倒入饱和硫代硫酸钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，之后用饱和盐水洗涤，在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所获得的结晶用己烷洗涤，之后用甲基-叔丁基醚洗涤，得到0.27g的2-(2-乙基磺酰苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物6)。
本发明的化合物6
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.73(1H，m)，8.29-8.27(1H，m)，8.25-8.21(1H，m)，7.87-7.79(2H，m)，7.58-7.55(1H，m)，3.72(3H，s)，3.42(2H，q)，1.26(3H，t)
制备例7
将N2-甲基-5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺(0.96g)、2-丙基硫烷基苯甲酸(1.08g)、WSC(0.78g)和吡啶(10ml)的混合物在120℃加热下搅拌1.5小时。向反应混合物加入HOBt(0.74g)，并且在加热下搅拌1.5小时。向其加入WSC(0.38g)，并且在加热的情况下搅拌另外2小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.23g的3-甲基-2-(2-丙基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物7)。
本发明的化合物7
1H-NMR(CDCl3)δ：8.72-8.71(1H，m)，8.33-8.31(1H，m)，7.53-7.51(2H，m)，7.46-7.43(1H，m)，7.38-7.33(1H，m)，3.77(3H，s)，2.81(2H，t)，1.65-1.54(2H，m)，0.93(3H，t)
制备例8
将3-甲基-2-(2-丙基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(0.22g)、高碘酸钠(0.27g)、甲醇(2ml)和水(4ml)的混合物在40℃加热下搅拌1.5小时。向冷却至室温的反应混合物中，加入饱和碳酸氢钠水溶液和饱和硫代硫酸钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.17g的3-甲基-2-(2-丙基亚磺酰基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物8)。
本发明的化合物8
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77-8.74(1H，m)，8.31-8.27(2H，m)，7.86-7.80(1H，m)，7.72-7.66(1H，m)，7.63-7.59(1H，m)，3.90(3H，s)，3.44-3.36(1H，m)，2.94-2.85(1H，m)，2.02-1.87(1H，m)，1.85-1.72(1H，m)，1.06(3H，t)
制备例9
在冰冷却下，向2-(2-丙基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(0.22g)和氯仿(3ml)的混合物中，加入3-氯过苯甲酸(纯度：不小于65％，0.33g)，并且之后加热至室温，并且搅拌1.5小时。向反应混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液和饱和硫代硫酸钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.24g的2-(2-乙基磺酰苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物9)。
本发明的化合物9
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.73(1H，m)，8.29-8.27(1H，m)，8.24-8.21(1H，m)，7.86-7.78(2H，m)，7.58-7.54(1H，m)，3.71(3H，s)，3.41-3.33(2H，m)，1.76-1.65(2H，m)，1.00(3H，t)
制备例10
将N2-甲基-5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺(0.96g)、2-烯丙基硫烷基苯甲酸(1.46g)、WSC(1.06g)和二甲苯(10ml)的混合物在145℃加热下搅拌3小时。在将混合物蒸发以移除二甲苯之后，向其中加入乙酸(10ml)，并且在120℃加热的情况下搅拌另外1小时。向冷却至室温的反应混合物中，加入5mol/l的氢氧化钠水溶液以中和，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.83g的2-(2-烯丙基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物10)。
本发明的化合物10
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73-8.71(1H，m)，8.34-8.32(1H，m)，7.55-7.49(2H，m)，7.48-7.45(1H，m)，7.42-7.36(1H，m)，5.81-5.70(1H，m)，5.15-5.04(2H，m)，3.77(3H，s)，3.49-3.45(2H，m)
制备例11
使用2-(2-烯丙基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替3-甲基-2-(2-丙基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，根据制备例9中描述的方法进行制备过程，得到2-(2-烯丙基磺酰苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物11)。
本发明的化合物11
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.74(1H，m)，8.31-8.29(1H，m)，8.17-8.14(1H，m)，7.86-7.76(2H，m)，7.58-7.55(1H，m)，5.81-5.69(1H，m)，5.37-5.28(2H，m)，4.21-4.14(2H，m)，3.72(3H，s)
制备例12
将N2-甲基-5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺(0.96g)、2-异丙基硫烷基苯甲酸(1.47g)、WSC(1.06g)和吡啶(10ml)的混合物在120℃加热下搅拌2小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。
将所得到的残留物和乙酸(10ml)的混合物在118℃加热下搅拌1.5小时，并且之后将乙酸酐(10ml)倒入至其中，并且在118℃加热下搅拌1.5小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用叔丁基甲基醚萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到1.05g的2-(2-异丙基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物12)。
本发明的化合物12
1H-NMR(CDCl3)δ：8.72-8.71(1H，m)，8.32-8.30(1H，m)，7.61-7.58(1H，m)，7.56-7.51(1H，m)，7.49-7.46(1H，m)，7.43-7.38(1H，m)，3.75(3H，s)，3.38-3.27(1H，m)，1.18(6H，d)
制备例13
使用2-(2-异丙基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替3-甲基-2-(2-丙基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，根据制备例8中描述的方法进行制备过程，得到2-(2-异丙基亚磺酰基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物13)。
本发明的化合物13
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.75(1H，m)，8.31-8.30(1H，m)，8.18-8.15(1H，m)，7.84-7.80(1H，m)，7.72-7.67(1H，m)，7.62-7.59(1H，m)，3.87(3H，s)，3.50-3.39(1H，m)，1.33(3H，d)，1.09(3H，d)
制备例14
使用2-(2-异丙基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替3-甲基-2-(2-丙基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，根据制备例9中描述的方法进行制备过程，得到2-(2-异丙基磺酰苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物14)。
本发明的化合物14
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.74(1H，m)，8.28-8.27(1H，m)，8.22-8.19(1H，m)，7.86-7.78(2H，m)，7.57-7.54(1H，m)，3.85-3.74(1H，m)，3.71(3H，s)，1.24(6H，d)
制备例15
在冰冷却下，向叔丁基硫醇(0.67g)和DMF(12ml)的混合物加入氢化钠(60％，在油中)。将混合物在冰冷却下搅拌10分钟，并且之后加入2-(2-氟苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(1.09g)。将混合物在室温搅拌1小时，并且之后在60℃加热下搅拌1.5小时，之后在80℃搅拌2小时。向冷却至室温的反应混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到1.19g的2-(2-叔丁基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物15)。
本发明的化合物15
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73-8.70(1H，m)，8.31-8.29(1H，m)，7.78-7.75(1H，m)，7.62-7.52(3H，m)，3.72(3H，s)，1.12(9H，s)
制备例16和17
在冰冷却下，向2-(2-叔丁基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(0.87g)和氯仿(12ml)的混合物加入3-氯过苯甲酸(纯度：不小于65％)(0.95g)，加热至室温，并且搅拌2小时。向反应混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液和饱和硫代硫酸钠水溶液，并且用氯仿萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.33g的2-(2-叔丁基亚磺酰基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物16)和0.52g的2-(2-叔丁基磺酰苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物17)。
本发明的化合物16
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.74(1H，m)，8.33-8.31(1H，m)，8.19-8.15(1H，m)，7.85-7.80(1H，m)，7.75-7.70(1H，m)，7.63-7.59(1H，m)，3.84(3H，s)，1.05(9H，s)
本发明的化合物17
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73-8.71(1H，m)，8.28-8.26(1H，m)，8.17-8.12(1H，m)，7.86-7.80(2H，m)，7.57-7.53(1H，m)，3.66(3H，s)，1.31(9H，s)
制备例18
将N2-甲基-5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺(0.86g)、2-三氟甲基硫烷基苯甲酸(1.00g)、WSC(0.76g)和吡啶(9ml)的混合物在120℃加热下搅拌3.5小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。
将所得到的残留物、磷酸三钾(2.87g)和1-戊醇(9ml)的混合物在135℃加热下搅拌3.5小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.98g的3-甲基-6-三氟甲基-2-(2-三氟甲基硫烷基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物18)。
本发明的化合物18
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.74(1H，m)，8.35-8.33(1H，m)，7.98-7.93(1H，m)，7.71-7.59(3H，m)，3.77(3H，s)
制备例19
在冰冷却下，向3-甲基-6-三氟甲基-2-(2-三氟甲基硫烷基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(0.80g)和氯仿(7ml)的混合物加入3-氯过苯甲酸(纯度：不小于65％)(0.49g)。将混合物加热至室温，搅拌20分钟，并且之后加热至62℃，并且在回流下搅拌2小时。向冷却至室温的反应混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液和饱和硫代硫酸钠水溶液，并且用氯仿萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.44g的3-甲基-6-三氟甲基-2-(2-三氟甲基亚磺酰基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物19)。
本发明的化合物19
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77-8.74(1H，m)，8.46-8.41(1H，m)，8.36-8.33(1H，m)，7.92-7.83(3H，m)，4.04(3H，s)
制备例20
将3-甲基-6-三氟甲基-2-(2-三氟甲基硫烷基苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(0.25g)和乙酸(7ml)的混合物加热至80℃，并且向其中滴加30％的过氧化氢水溶液(3ml)。将混合物加热至100℃，并且之后在加热下搅拌5小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到76mg的3-甲基-6-三氟甲基-2-(2-三氟甲磺酰苯基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物20)。
本发明的化合物20
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.74(1H，m)，8.35-8.32(2H，m)，8.05-8.01(1H，m)，7.97-7.93(1H，m)，7.72-7.70(1H，m)，3.71(3H，s)
制备例21
在室温向N2-乙基-5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺(700mg)、2-乙基硫烷基苯甲酸(690mg)和吡啶(20ml)的混合物中加入WSC(720mg)，并且加热至95℃，并且之后在加热下搅拌10小时。向冷却至室温的反应混合物中，倒入饱和碳酸钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。
将所得到的残留物溶解在二甲苯(20ml)中，并且向其中加入对甲苯磺酸一水合物(1.6g)。将混合物加热至170℃，并且在加热下搅拌9.5小时。向冷却至室温的反应混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到295mg的3-乙基-2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物21)。
本发明的化合物21
1H-NMR(CDCl3)δ：8.70(1H，s)，8.32(1H，s)，7.60-7.30(4H，m)，4.25(2H，q)，2.89(2H，q)，1.35-1.30(3H，m)，1.27-1.21(3H，m)
制备例22和23
根据制备例16和17中描述的方法进行制备过程，使用3-乙基-2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替2-(2-叔丁基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到140mg的2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-3-乙基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物22)和60mg的2-(2-乙基磺酰苯基)-3-乙基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物23)。
本发明的化合物22
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75(1H，d)，8.31(1H，d)，8.24(1H，dd)，7.84(1H，dt)，7.70(1H，dt)，7.58(1H，dd)，4.35(2H，q)，3.43-3.30(1H，m)，3.06-2.94(1H，m)，1.41(3H，t)，1.30(3H，t)
本发明的化合物23
1H-NMR(CDCl3)δ：8.71(1H，d)，8.32(1H，d)，7.56-7.47(2H，m)，7.43(1H，dd)，7.39-7.31(1H，m)，4.25(2H，q)，2.89(2H，q)，1.32(3H，t)，1.25(3H，t)
制备例24
将2-乙基硫烷基-N-(2-丙基氨基-5-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯甲酰胺(710mg)、对甲苯磺酸一水合物(1.1g)和二甲苯(10ml)的混合物在160℃加热下搅拌10小时。向冷却至室温的反应混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到522mg的2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-丙基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物24)。
本发明的化合物24
1H-NMR(CDCl3)δ：8.70(1H，d)，8.31(1H，d)，7.56-7.32(4H，m)，4.18(2H，t)，2.89(2H，q)，1.78-1.73(2H，m)，1.28-1.21(3H，m)，0.79(3H，t)
制备例25和26
根据制备例16和17中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-丙基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替2-(2-叔丁基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到100mg的2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-3-丙基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物25)和42mg的2-(2-乙基磺酰苯基)-3-丙基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物26)。
本发明的化合物25
1H-NMR(CDCl3)δ：8.74(1H，d)，8.31(1H，d)，8.24(1H，dd)，7.84(1H，td)，7.70(1H，td)，7.58(1H，dd)，4.33-4.24(2H，m)，3.40-3.35(1H，m)，3.03-2.98(1H，m)，1.84-1.71(2H，m)，1.29(3H，t)，0.81(3H，t)
本发明的化合物26
1H-NMR(CDCl3)δ：8.65(1H，s)，8.21-8.13(2H，m)，7.79-7.70(2H，m)，7.52-7.49(1H，m)，4.12-3.92(2H，m)，3.50-3.30(2H，m)，1.81-1.70(2H，m)，1.22-1.16(3H，m)，0.84-0.76(3H，m)
制备例27
根据制备例21中描述的方法进行制备过程，使用N2-异丙基-5-三氟甲基-吡啶-2，3-二胺代替N2-乙基-5-三氟甲基-吡啶-2，3-二胺，得到130mg的2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-异丙基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物27)。
本发明的化合物27
1H-NMR(CDCl3)δ：8.68(1H，d)，8.28(1H，d)，7.55-7.47(2H，m)，7.39-7.31(2H，m)，4.40-4.33(1H，m)，2.91(2H，q)，1.77-1.66(6H，m)，1.25(3H，t)
制备例28和29
根据制备例16和17中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-异丙基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替2-(2-叔丁基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到60mg的2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-3-异丙基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物28)和55mg的2-(2-乙基磺酰苯基)-3-异丙基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物29)。
本发明的化合物28
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73(1H，d)，8.28(1H，d)，8.22(1H，dd)，7.83(1H，td)，7.69(1H，td)，7.50(1H，dd)，4.60-4.48(1H，m)，3.38-3.26(1H，m)，3.05-2.95(1H，m)，1.77-1.71(6H，m)，1.27(3H，t)
本发明的化合物29
1H-NMR(CDCl3)δ：8.71(1H，d)，8.24-8.22(2H，m)，7.85-7.78(2H，m)，7.55-7.52(1H，m)，4.33-4.26(1H，m)，3.72-3.62(1H，m)，3.44-3.34(1H，m)，1.77-1.69(6H，m)，1.28(3H，t)
制备例30
根据制备例21中描述的方法进行制备过程，使用N2-环丙基-5-三氟甲基-吡啶-2，3-二胺代替N2-乙基-5-三氟甲基-吡啶-2，3-二胺，得到280mg的3-环丙基-2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物30)。
本发明的化合物30
1H-NMR(CDCl3)δ：8.74(1H，s)，8.31(1H，s)，7.53-7.47(3H，m)，7.39-7.31(1H，m)，3.55-3.49(1H，m)，2.90(2H，q)，1.25(3H，t)，1.01-0.94(2H，m)，0.93-0.86(2H，m)
制备例31和制备例32
根据制备例16和17中描述的方法进行制备过程，使用3-环丙基-2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替2-(2-叔丁基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到114mg的3-环丙基-2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物31)和109mg的3-环丙基-2-(2-乙基磺酰苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物32)。
本发明的化合物31
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77(1H，d)，8.29-8.26(2H，m)，7.85-7.79(2H，m)，7.72-7.67(1H，m)，3.57-3.51(1H，m)，3.49-3.39(1H，m)，3.09-2.95(1H，m)，1.34(3H，t)，1.29-1.16(1H，m)，1.09-0.92(2H，m)，0.80-0.65(1H，m)
本发明的化合物32
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76(1H，s)，8.27-8.22(2H，m)，7.87-7.78(2H，m)，7.65(1H，dd)，3.60(2H，brs)，3.39-3.33(1H，m)，1.29(3H，t)，1.11-1.11(2H，m)，0.93(2H，brs)。
制备例33和34
在冰冷却下，向2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(270mg)和DMF(10ml)的混合物中依次加入60％的氢化钠(油中)(80mg)和氯甲乙醚(118μl)。将混合物加热至室温，并且搅拌5小时。向反应混合物中，倒入水，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到180mg的3-乙氧基甲基-2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物33)和70mg的1-乙氧基甲基-2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-1H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物34))。
本发明的化合物33
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73(1H，d)，8.35(1H，d)，7.58-7.47(3H，m)，7.35(1H，td)，5.60(2H，s)，3.50(2H，q)，2.89(2H，q)，1.25(3H，t)，1.10(3H，t)
本发明的化合物34
1H-NMR(CDCl3)δ：8.90(1H，d)，8.19(1H，d)，7.56-7.50(3H，m)，7.40-7.36(1H，m)，5.45(2H，s)，3.25(2H，q)，2.85(2H，q)，1.22(3H，t)，1.04(3H，t)
制备例35和36
根据制备例16和17中描述的方法进行制备过程，使用3-乙氧基甲基-2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替2-(2-叔丁基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到86mg的2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-3-乙氧基甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物35)和96mg的2-(2-乙基磺酰苯基)-3-乙氧基甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物36)。
本发明的化合物35
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75(1H，d)，8.32(1H，d)，8.29(1H，dd)，8.04(1H，dd)，7.82(1H，td)，7.70(1H，td)，5.83(1H，d)，5.47(1H，d)，3.80-3.70(2H，m)，3.61-3.49(1H，m)，3.10-3.01(1H，m)，1.40(3H，t)，1.25(3H，t)
本发明的化合物36
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75(1H，d)，8.29(1H，d)，8.21(1H，dd)，7.86-7.78(2H，m)，7.72(1H，dd)，5.51(2H，brs)，3.64(2H，q)，3.49(2H，q)，1.28(3H，t)，1.17(3H，t)
制备例37
在冰冷却下，向2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(98mg)和DMF(6ml)的混合物中依次加入60％的氢化钠(油中)(29mg)和氯甲基甲基醚(25μl)。将混合物加热至室温，并且搅拌4小时。之后，将水倒入至其中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到72mg的3-甲氧基甲基-2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物37)。
本发明的化合物37
1H-NMR(CDCl3)δ：8.74(1H，d)，8.36(1H，d)，7.58-7.47(3H，m)，7.35(1H，td)，5.55(2H，s)，3.31(3H，s)，2.90(2H，q)，1.25(3H，t)
制备例38
根据制备例37中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基磺酰苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到79mg的2-(2-乙基磺酰苯基)-3-甲氧基甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物38)。
本发明的化合物38
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76(1H，d)，8.31(1H，d)，8.21(1H，dd)，7.87-7.78(2H，m)，7.72(1H，dd)，5.48(2H，brs)，3.50(2H，q)，3.43(3H，s)，1.28(3H，t)
制备例39
将2-乙基硫烷基-N-(5-甲基-2-甲基氨基吡啶-3-基)-苯甲酰胺(1.40g)、磷酸三钾(1.97g)和叔丁醇(10ml)的混合物在82℃在回流下搅拌2小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.27g的2-(2-乙基硫烷基苯基)-3，6-二甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物39)。
本发明的化合物39
1H-NMR(CDCl3)δ：8.28-8.26(1H，m)，7.89-7.88(1H，m)，7.50-7.43(3H，m)，7.35-7.30(1H，m)，3.72(3H，s)，2.85(2H，q)，2.51(3H，s)，1.22(3H，t)
制备例40和41
根据制备例16和17中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基苯基)-3，6-二甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替2-(2-叔丁基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-3，6-二甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物40)和2-(2-乙基磺酰苯基)-3，6-二甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物41)。
本发明的化合物40
1H-NMR(CDCl3)δ：8.32-8.31(1H，m)，8.24-8.21(1H，m)，7.88-7.86(1H，m)，7.81-7.77(1H，m)，7.69-7.64(1H，m)，7.60-7.57(1H，m)，3.83(3H，s)，3.38-3.28(1H，m)，2.97-2.87(1H，m)，2.52(3H，s)，1.27(3H，t)
本发明的化合物41
1H-NMR(CDCl3)δ：8.31-8.29(1H，m)，8.23-8.20(1H，m)，7.84-7.75(3H，m)，7.57-7.54(1H，m)，3.66(3H，s)，3.45(2H，q)，2.51(3H，s)，1.24(3H，t)
制备例42
将5-溴-N2-甲基吡啶-2，3-二胺(0.70g)、2-乙基硫烷基苯甲酸(0.66g)、WSC(0.80g)、HOBt(23mg)和吡啶(20ml)的混合物在120℃回流下搅拌30分钟。在使反应混合物静置过夜之后，将混合物再次在120℃回流下搅拌9.5小时。在冰冷却下，将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层用水和饱和盐水洗涤，在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物和乙酸酐(7ml)的混合物在140℃回流下搅拌1小时。将氢氧化钠水溶液加入至冷却至室温的反应混合物以中和，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层用水以及饱和盐水洗涤，在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.60g的6-溴-2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物42)。
本发明的化合物42
1H-NMR(CDCl3)δ：8.47(1H，d)，8.22(1H，d)，7.54-7.48(2H，m)，7.45-7.42(1H，m)，7.37-7.32(1H，m)，3.71(3H，s)，2.86(2H，q)，1.23(3H，t)
制备例43
将6-溴-2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(0.20g)、高碘酸钠(0.18g)、甲醇(3ml)、水(1ml)和THF(0.4ml)的混合物在室温搅拌3.5小时。在冰冷却下将水倒入至其中，并且之后将沉淀固体通过过滤收集。将所获得的固体用水和己烷洗涤，并且干燥，得到0.19g的6-溴-2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物43)。
本发明的化合物43
1H-NMR(CDCl3)δ：8.52-8.51(1H，m)，8.26-8.22(1H，m)，8.21-8.20(1H，m)，7.84-7.78(1H，m)，7.71-7.65(1H，m)，7.60-7.57(1H，m)，3.83(3H，s)，3.39-3.28(1H，m)，2.99-2.88(1H，m)，1.29(3H，t)
制备例44
在冰冷却下，向6-溴-2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(0.20g)和氯仿(3ml)的混合物加入3-氯过苯甲酸(纯度：不小于65％)(0.34g)，并且之后加热至室温，并且搅拌3.5小时。在冰冷却下，将氯仿以及饱和硫代硫酸钠水溶液倒入至其中，并且搅拌，并且之后，倒入水，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤，在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的固体用己烷洗涤，并且干燥，得到0.20g的6-溴-2-(2-乙基磺酰苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物44)。
本发明的化合物44
1H-NMR(CDCl3)δ：8.50(1H，d)，8.23-8.20(1H，m)，8.17(1H，d)，7.86-7.77(2H，m)，7.57-7.54(1H，m)，3.66(3H，s)，3.42(2H，q)，1.24(3H，t)
制备例45
根据制备例21中描述的方法进行制备过程，使用5-碘-N2-甲基-吡啶-2，3-二胺代替N2-乙基-5-三氟甲基-吡啶-2，3-二胺，得到435mg的2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-碘-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物45)。
本发明的化合物45
1H-NMR(CDCl3)δ：8.60(1H，d)，8.39(1H，d)，7.54-7.41(3H，m)，7.38-7.31(1H，m)，3.71(3H，s)，2.85(2H，q)，1.23(3H，t)
制备例46和47
根据制备例16和17中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-碘-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替2-(2-叔丁基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到136mg的2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-6-碘-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物46)和107mg的2-(2-乙基磺酰苯基)-6-碘-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物47)。
本发明的化合物46
1H-NMR(CDCl3)δ：8.63(1H，d)，8.38(1H，d)，8.24(1H，dd)，7.81(1H，td)，7.68(1H，td)，7.59(1H，dd)，3.83(3H，s)，3.39-3.29(1H，m)，2.99-2.88(1H，m)，1.29(3H，t)
本发明的化合物47
1H-NMR(CDCl3)δ：8.63(1H，d)，8.37(1H，d)，8.21(1H，dd)，7.85-7.77(2H，m)，7.56(1H，dd)，3.65(3H，s)，3.41(2H，q)，1.24(3H，t)
制备例48
将氰化锌(0.47g)、四(三苯基膦)钯(0.12g)、6-溴-2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(0.70g)和N-甲基吡咯烷酮(在下文中称为NMP)(4ml)的混合物在90℃搅拌2小时。向冷却至室温的反应混合物中，倒入饱和氯化铵水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.59g的6-氰基-2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物48)。
本发明的化合物48
1H-NMR(CDCl3)δ：8.70(1H，d)，8.35(1H，d)，7.49-7.58(2H，m)，7.42-7.47(1H，m)，7.34-7.40(1H，m)，3.77(3H，s)，2.88(2H，q)，1.24(3H，t)
制备例49
在冰冷却下，向6-氰基-2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(0.40g)和氯仿(5ml)的混合物中，加入70％的3-氯过苯甲酸(0.35g)，并且在室温搅拌2小时。向反应混合物加入饱和碳酸氢钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩，得到0.40g的6-氰基-2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物49)。
本发明的化合物49
1H-NMR(CDCl3)δ：8.74(1H，d)，8.35(1H，d)，8.26(1H，d)，7.84(1H，t)，7.71(1H，t)，7.56-7.64(1H，m)，3.89(3H，s)，3.28-3.41(1H，m)，2.91-3.04(1H，m)，1.26-1.35(3H，m)
制备例50
向6-氰基-2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(0.25g)和氯仿(5ml)的混合物加入70％的3-氯过苯甲酸(0.35g)，并且在50℃搅拌2小时。向反应混合物加入饱和碳酸氢钠水溶液和亚硫酸钠，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.27g的6-氰基-2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物50)。
本发明的化合物50
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73(1H，d)，8.32(1H，d)，8.20-8.26(1H，m)，7.80-7.89(2H，m)，7.54-7.60(1H，m)，3.71(3H，s)，3.33-3.45(2H，m)，1.25(3H，t)
制备例51
在干冰丙酮浴中冷却下，向6-溴-2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(2g)和THF(60ml)的混合物中，滴加正丁基锂(1.6M，在己烷中)(4.3ml)。将混合物搅拌30分钟，并且之后倒入DMF(2.2ml)。将混合物加热至室温，并且之后倒入饱和氯化铵水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到189mg的2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-甲醛(在下文中称为本发明的化合物51)。
本发明的化合物51
1H-NMR(CDCl3)δ：10.20(1H，s)，8.96(1H，d)，8.55(1H，d)，7.56-7.24(4H，m)，3.79(3H，s)，2.90-2.83(2H，m)，1.25-1.21(3H，m)
制备例52
在冰冷却下，向2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-甲醛(122mg)和氯仿(3ml)的混合物中，加入三氟化双(2-甲氧基乙基)氨基硫(700μl)。将混合物加热至室温，并且搅拌3小时。向反应混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液，并且依次用氯仿和乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到49mg的6-二氟甲基-2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶。
本发明的化合物52
1H-NMR(CDCl3)δ：8.59(1H，s)，8.23(1H，s)，7.56-7.43(3H，m)，7.38-7.33(1H，m)，6.88(1H，t)，3.77(3H，s)，2.87(2H，q)，1.23(3H，t)
制备例53和54
根据制备例16和17中描述的方法进行制备过程，使用6-二氟甲基-2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替2-(2-叔丁基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到110mg的6-二氟甲基-2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物53)和101mg的6-二氟甲基-2-(2-乙基磺酰苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物54)。
本发明的化合物53
1H-NMR(CDCl3)δ：8.62(1H，s)，8.26-8.23(2H，m)，7.83(1H，td)，7.70(1H，td)，7.62(1H，dd)，6.90(1H，t)，3.89(3H，s)，3.42-3.32(1H，m)，3.02-2.92(1H，m)，1.30(3H，t)
本发明的化合物54
1H-NMR(CDCl3)δ：8.61(1H，s)，8.24-8.19(2H，m)，7.87-7.78(2H，m)，7.58(1H，dd)，6.89(1H，t)，3.71(3H，s)，3.43(2H，q)，1.25(3H，t)
制备例55
将6-溴-2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(500mg)、NMP(24ml)、二甲苯(10ml)、碘化铜(1.1g)和五氟丙酸钠(1.1g)的混合物加热至170℃，并且在加热下搅拌3天。向冷却至室温的反应混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液，并且用叔丁基甲基醚萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到43mg的2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-6-五氟乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物55)。
本发明的化合物55
1H-NMR(CDCl3)δ：8.66(1H，d)，8.30(1H，d)，7.56-7.49(2H，m)，7.47-7.43(1H，m)，7.38-7.34(1H，m)，3.78(3H，s)，2.88(2H，q)，1.24(3H，t)
制备例56
将6-溴-2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(0.35g)、磷酸三钾(0.42g)、苯基硼酸(0.13g)、2-二环己基膦基-2’，6’-二甲氧基联苯基(0.03g)、三(二亚苄基丙酮)二钯(0)(0.01g)和1，4-二
烷(3ml)的混合物在70℃加热下搅拌2小时，并且之后加热至90℃，并且在加热的情况下搅拌另外2小时。向冷却至室温的反应混合物中，倒入饱和氯化铵水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.37g的2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-6-苯基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物56)。
本发明的化合物56
1H-NMR(CDCl3)δ：8.67(1H，d)，8.26(1H，d)，7.63-7.69(2H，m)，7.45-7.54(5H，m)，7.38-7.43(1H，m)，7.32-7.37(1H，m)，3.77(3H，s)，2.88(2H，q)，1.25(3H，t)
制备例57
根据制备例3中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-6-苯基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替3-甲基-2-(2-甲基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到0.04g的2-(2-乙基磺酰苯基)-3-甲基-6-苯基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物57)。
本发明的化合物57
1H-NMR(CDCl3)δ：8.70(1H，d)，8.22-8.25(1H，m)，8.20(1H，d)，7.77-7.86(2H，m)，7.64-7.68(2H，m)，7.57-7.60(1H，m)，7.48-7.54(2H，m)，7.38-7.44(1H，m)，3.72(3H，s)，3.40-3.53(2H，m)，1.23-1.29(3H，m)
制备例58
向6-溴-2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(350mg)和1，4-二
烷(5ml)的混合物中，依次加入2-氟苯基硼酸(150mg)、磷酸三钾(600mg)、2-二环己基膦基-2’，6’-二甲氧基联苯基(25mg)和三(二亚苄基丙酮)钯(0)(14mg)，加热至80℃，并且在加热下搅拌8小时。将反应混合物冷却至室温，并且之后向反应混合物中倒入水，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到349mg的2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-(2-氟苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物58)。
本发明的化合物58
1H-NMR(CDCl3)δ：8.63-8.61(1H，m)，8.27-8.25(1H，m)，7.54-7.46(4H，m)，7.41-7.18(4H，m)，3.78(3H，s)，2.88(2H，q)，1.28-1.22(3H，m)
制备例59和60
根据制备例16和17中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-(2-氟苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替2-(2-叔丁基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到150mg的2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-6-(2-氟苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物59)和140mg的2-(2-乙基磺酰苯基)-6-(2-氟苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物60)。
本发明的化合物59
1H-NMR(CDCl3)δ：8.67-8.65(1H，m)，8.27-8.23(2H，m)，7.81(1H，td)，7.69(1H，t)，7.62(1H，dd)，7.53(1H，td)，7.43-7.37(1H，m)，7.31-7.21(2H，m)，3.89(3H，s)，3.42-3.32(1H，m)，3.02-2.92(1H，m)，1.29(3H，t)
本发明的化合物60
1H-NMR(CDCl3)δ：8.64(1H，d)，8.24-8.20(2H，m)，7.84-7.76(2H，m)，7.60-7.57(1H，m)，7.55-7.49(1H，m)，7.40-7.33(1H，m)，7.29-7.18(2H，m)，3.72(3H，s)，3.48(2H，q)，1.28-1.22(3H，m)
制备例61
向6-溴-2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(350mg)和1，4-二
烷(5ml)的混合物中，依次加入3-氟苯基硼酸(150mg)、碳酸钠(320mg)和二氯[1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁]钯(II)(22mg)。将混合物加热至80℃，并且在加热下搅拌8小时。向冷却至室温的混合物中，倒入水，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到240mg的2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-(3-氟苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物61)。
本发明的化合物61
1H-NMR(CDCl3)δ：8.65(1H，d)，8.29(1H，d)，7.55-7.41(5H，m)，7.38-7.32(2H，m)，7.15-7.05(1H，m)，3.77(3H，s)，2.86(2H，q)，1.24(3H，t)
制备例62和63
根据制备例16和17中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-(3-氟苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替2-(2-叔丁基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到120mg的2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-6-(3-氟苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物62)和34mg的2-(2-乙基磺酰苯基)-6-(3-氟苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物63)。
本发明的化合物62
1H-NMR(CDCl3)δ：8.69(1H，d)，8.26(1H，dd)，8.22(1H，d)，7.82(1H，td)，7.69(1H，td)，7.62(1H，dd)，7.51-7.42(2H，m)，7.39-7.34(1H，m)，7.15-7.08(1H，m)，3.89(3H，s)，3.43-3.33(1H，m)，3.02-2.92(1H，m)，1.30(3H，t)
本发明的化合物63
1H-NMR(CDCl3)δ：8.60(1H，d)，8.16(1H，dd)，8.11(1H，d)，7.78-7.71(2H，m)，7.51(1H，dd)，7.42-7.34(2H，m)，7.28(1H，dd)，7.06-6.99(1H，m)，3.65(3H，s)，3.40(2H，q)，1.19(3H，t)
制备例64
根据制备例61中描述的方法进行制备过程，使用4-氟苯基硼酸代替3-氟苯基硼酸，得到140mg的2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-(4-氟苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物64)。
本发明的化合物64
1H-NMR(CDCl3)δ：8.61(1H，d)，8.22(1H，d)，7.63-7.57(2H，m)，7.54-7.45(3H，m)，7.38-7.33(1H，m)，7.23-7.16(2H，m)，3.77(3H，s)，2.88(2H，q)，1.24(3H，t)
制备例65
根据制备例3中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-(4-氟苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替3-甲基-2-(2-甲基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到58mg的2-(2-乙基磺酰苯基)-6-(4-氟苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物65)。
本发明的化合物65
1H-NMR(CDCl3)δ：8.64(1H，d)，8.24-8.22(1H，m)，8.15(1H，d)，7.86-7.78(2H，m)，7.62-7.58(3H，m)，7.22-7.18(2H，m)，3.72(3H，s)，3.47(2H，q)，
1.26(3H，t)
制备例66
根据制备例21中描述的方法进行制备过程，使用N3-甲基-5-三氟甲基-吡啶-2，3-二胺代替N2-乙基-5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺，得到67mg的2-(2-乙基硫烷基苯基)-1-甲基-6-三氟甲基-1H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物66)。
本发明的化合物66
1H-NMR(CDCl3)δ：8.87(1H，d)，7.99(1H，d)，7.54-7.48(3H，m)，7.41-7.34(1H，m)，3.73(3H，s)，2.84(2H，q)，1.21(3H，t)
制备例67
根据制备例1中描述的方法进行制备过程，使用N1-甲基-4-三氟甲基苯-1，2-二胺代替N2-甲基-5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺，得到0.28g的1-甲基-2-(2-甲基硫烷基苯基)-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑(在下文中称为本发明的化合物67)。
本发明的化合物67
1H-NMR(CDCl3)δ：8.12(1H，brs)，7.62-7.58(1H，m)，7.55-7.48(2H，m)，7.45-7.39(2H，m)，7.34-7.29(1H，m)，3.70(3H，s)，2.41(3H，s)
制备例68
将2-乙基硫烷基-N-(2-甲基氨基-5-三氟甲基苯基)-苯甲酰胺(1.64g)、对甲苯磺酸一水合物(1.76g)和二甲苯(50ml)的混合物在150℃回流下搅拌1小时。向冷却至室温的反应混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液以及饱和盐水洗涤，在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到1.40g的2-(2-乙基硫烷基苯基)-1-甲基-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑(在下文中称为本发明的化合物68)。
本发明的化合物68
1H-NMR(CDCl3)δ：8.12-8.10(1H，m)，7.61-7.58(1H，m)，7.53-7.44(4H，m)，7.38-7.32(1H，m)，3.69(3H，s)，2.84(2H，q)，1.22(3H，t)
制备例69
根据制备例2中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基苯基)-1-甲基-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑代替3-甲基-2-(2-甲基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到0.30g的2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-1-甲基-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑(在下文中称为本发明的化合物69)。本发明的化合物69
1H-NMR(CDCl3)δ：8.24-8.20(1H，m)，8.10-8.07(1H，m)，7.83-7.78(1H，m)，7.70-7.62(2H，m)，7.57-7.51(2H，m)，3.79(3H，s)，3.36-3.26(1H，m)，2.98-2.88(1H，m)，1.26(3H，t)
制备例70
根据制备例3中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基苯基)-1-甲基-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑代替3-甲基-2-(2-甲基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到0.24g的2-(2-乙基磺酰苯基)-1-甲基-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑(在下文中称为本发明的化合物70)。
本发明的化合物70
1H-NMR(CDCl3)δ：8.24-8.20(1H，m)，8.07-8.05(1H，m)，7.84-7.77(2H，m)，7.64-7.61(1H，m)，7.57-7.54(1H，m)，7.53-7.49(1H，m)，3.63(3H，s)，3.46-3.34(2H，m)，1.23(3H，t)
制备例71
在冰冷却下，向3-氯-N2-甲基-5-三氟甲基苯-1，2-二胺(1.12g)和THF(5ml)的混合物中加入2-乙基硫烷基苯甲酸盐酸盐(1.00g)，加热至室温，并且搅拌1小时。向其加入碳酸氢钠(0.46g)，并且之后使反应混合物静置过夜。将反应混合物加热至66℃，并且在回流下搅拌1.5小时。在将混合物冷却至室温之后，在室温加入2-乙基硫烷基苯甲酸盐酸盐(0.5g)。在使反应混合物在室温静置过夜之后，加入碳酸氢钠(1.00g)，并且搅拌。将反应混合物冰冷却，并且之后在冰冷却下加入水，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤，在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。对所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.48g的7-氯-2-(2-乙基硫烷基苯基)-1-甲基-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑(在下文中称为本发明的化合物71)。
本发明的化合物71
1H-NMR(CDCl3)δ：7.99-7.98(1H，m)，7.54-7.48(3H，m)，7.44-7.41(1H，m)，7.37-7.32(1H，m)，3.94(3H，s)，2.86(2H，q)，1.24(3H，t)
制备例72
根据制备例2中描述的方法进行制备过程，使用7-氯-2-(2-乙基硫烷基苯基)-1-甲基-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑代替3-甲基-2-(2-甲基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到0.13g的7-氯-2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-1-甲基-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑(在下文中称为本发明的化合物72)。
本发明的化合物72
1H-NMR(CDCl3)δ：8.23-8.20(1H，m)，7.97-7.95(1H，m)，7.85-7.80(1H，m)，7.71-7.66(1H，m)，7.58-7.51(2H，m)，4.04(3H，s)，3.32-3.21(1H，m)，2.96-2.87(1H，m)，1.25(3H，t)
制备例73
根据制备例3中描述的方法进行制备过程，使用7-氯-2-(2-乙基硫烷基苯基)-1-甲基-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑代替3-甲基-2-(2-甲基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到0.16g的7-氯-2-(2-乙基磺酰苯基)-1-甲基-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑(在下文中称为本发明的化合物73)。
本发明的化合物73
1H-NMR(CDCl3)δ：8.24-8.20(1H，m)，7.94-7.92(1H，m)，7.86-7.78(2H，m)，7.58-7.52(2H，m)，3.90(3H，s)，3.60-3.16(2H，m)，1.24(3H，t)
制备例74
将3-溴-N2-甲基-5-三氟甲基苯-1，2-二胺(2.22g)、2-乙基硫烷基苯甲酸(1.80g)、WSC(1.40g)和吡啶(10ml)的混合物在115℃回流下搅拌6小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到1.48g的7-溴-2-(2-乙基硫烷基苯基)-1-甲基-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑(在下文中称为本发明的化合物74)。
本发明的化合物74
1H-NMR(CDCl3)δ：8.03-8.02(1H，m)，7.71-7.70(1H，m)，7.54-7.47(2H，m)，7.44-7.41(1H，m)，7.37-7.32(1H，m)，3.95(3H，s)，2.86(2H，q)，1.24(3H，t)
制备例75和76
根据制备例16和17中描述的方法进行制备过程，使用7-溴-2-(2-乙基硫烷基苯基)-1-甲基-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑代替2-(2-叔丁基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到7-溴-2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-1-甲基-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑(在下文中称为本发明的化合物75)和7-溴-2-(2-乙基磺酰苯基)-1-甲基-5-三氟甲基-1H-苯并咪唑(在下文中称为本发明的化合物76)。
本发明的化合物75
1H-NMR(CDCl3)δ：8.24-8.20(1H，m)，8.03-7.99(1H，m)，7.86-7.80(1H，m)，7.77-7.75(1H，m)，7.72-7.66(1H，m)，7.56-7.52(1H，m)，4.05(3H，s)，3.33-3.23(1H，m)，2.98-2.88(1H，m)，1.26(3H，t)
本发明的化合物76
1H-NMR(CDCl3)δ：8.24-8.20(1H，m)，7.99-7.96(1H，m)，7.86-7.78(2H，m)，7.75-7.73(1H，m)，7.57-7.53(1H，m)，3.90(3H，s)，3.58-3.19(2H，m)，1.25(3H，t)
制备例77
向N-(2-羟基-5-三氟甲基苯基)-2-甲基硫烷基苯甲酰胺(0.33g)、三苯基膦(0.34g)和THF(7ml)的混合物，滴加偶氮二甲酸二乙酯(40％，甲苯中)(0.57g)，并且在室温搅拌1.5小时。将三苯基膦(79mg)和偶氮二甲酸二乙酯(40％，甲苯中，0.13g)加入至混合物，并且搅拌另外1小时。将混合物加热至50℃，并且搅拌1.5小时。将反应混合物冷却至室温，并且之后使混合物在室温静置过夜。将反应混合物进行硅胶柱色谱，得到0.28g的2-(2-甲基硫烷基苯基)-5-三氟甲基苯并
唑(在下文中称为本发明的化合物77)。
本发明的化合物77
1H-NMR(CDCl3)δ：8.22-8.19(1H，m)，8.17-8.15(1H，m)，7.71-7.67(1H，m)，7.66-7.63(1H，m)，7.55-7.50(1H，m)，7.41-7.37(1H，m)，7.32-7.27(1H，m)，2.57(3H，s)
制备例78
将2-氨基-4-三氟甲基-苯酚(0.97g)、2-乙基硫烷基苯甲酸(1.10g)、WSC(1.27g)、HOBt(37mg)和吡啶(5ml)的混合物在115℃回流下搅拌2.5小时。在使混合物静置过夜之后，将混合物在115℃回流下搅拌6小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层依次用水、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤，在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。
将所得到的残留物、对甲苯磺酸一水合物(2.09g)和二甲苯(50ml)的混合物在153℃回流下搅拌2小时。向冷却至室温的反应混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层依次用饱和碳酸氢钠水溶液、水、10％柠檬酸水溶液、水、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤，在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.98g的2-(2-乙基硫烷基苯基)-5-三氟甲基苯并
唑(在下文中称为本发明的化合物78)。
本发明的化合物78
1H-NMR(CDCl3)δ：8.19-8.15(2H，m)，7.71-7.67(1H，m)，7.66-7.63(1H，m)，7.52-7.47(1H，m)，7.45-7.42(1H，m)，7.31-7.27(1H，m)，3.06(2H，q)，1.44(3H，t)
制备例79
根据制备例2中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基苯基)-5-三氟甲基苯并
唑代替3-甲基-2-(2-甲基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到0.27g的2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-5-三氟甲基苯并
唑(在下文中称为本发明的化合物79)。
本发明的化合物79
1H-NMR(CDCl3)δ：8.35-8.30(2H，m)，8.12-8.10(1H，m)，7.85-7.79(1H，m)，7.75-7.66(3H，m)，3.48-3.38(1H，m)，3.00-2.90(1H，m)，1.41(3H，t)
制备例80
根据制备例3中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基苯基)-5-三氟甲基苯并
唑代替3-甲基-2-(2-甲基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到0.24g的2-(2-乙基磺酰苯基)-5-三氟甲基苯并
唑(在下文中称为本发明的化合物80)。
本发明的化合物80
1H-NMR(CDCl3)δ：8.28-8.24(1H，m)，8.11-8.09(1H，m)，7.99-7.95(1H，m)，7.85-7.77(2H，m)，7.72-7.70(2H，m)，3.82(2H，q)，1.40(3H，t)
制备例81
将2-乙基硫烷基苯基-N-(2-羟基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-苯甲酰胺(0.92g)和磷酰氯(5ml)的混合物加热至120℃，并且在回流下搅拌。使冷却至室温的反应混合物静置过夜。将混合物再次加热至120℃，并且在回流下搅拌2小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且之后将沉淀固体通过过滤收集，用水和己烷洗涤，并且干燥，得到0.53g的2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-三氟甲基
唑并[5，4-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物81)。
本发明的化合物81
1H-NMR(CDCl3)δ：8.67(1H，s)，8.40(1H，s)，8.25(1H，d)，7.53(1H，t)，7.45(1H，d)，7.32(1H，t)，3.08(2H，q)，1.45(3H，t)
制备例82
根据制备例2中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-三氟甲基
唑并[5，4-b]吡啶代替3-甲基-2-(2-甲基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到0.17g的2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-6-三氟甲基
唑并[5，4-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物82)。
本发明的化合物82
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73-8.72(1H，m)，8.41-8.38(2H，m)，8.36-8.33(1H，m)，7.90-7.84(1H，m)，7.74-7.69(1H，m)，3.45-3.35(1H，m)，3.00-2.90(1H，m)，1.40(3H，t)
制备例83
根据制备例3中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-三氟甲基
唑并[5，4-b]吡啶代替3-甲基-2-(2-甲基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到0.19g的2-(2-乙基磺酰苯基)-6-三氟甲基唑并[5，4-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物83)。
本发明的化合物83
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.73(1H，m)，8.40-8.37(1H，m)，8.29-8.26(1H，m)，8.05-8.02(1H，m)，7.89-7.81(2H，m)，3.81(2H，q)，1.43(3H，t)
制备例84
将2-氨基-4-三氟甲基苯硫醇盐酸盐(0.50g)、2-甲基硫烷基苯甲醛(0.33g)、二异丙基乙胺(0.28g)和DMSO(4ml)的混合物加热至170-180℃，并且在加热下搅拌3小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层用水和饱和盐水洗涤，在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.42g的2-(2-甲基硫烷基苯基)-5-三氟甲基苯并噻唑(在下文中称为本发明的化合物84)。
本发明的化合物84
1H-NMR(CDCl3)δ：8.42-8.40(1H，m)，8.05-8.02(1H，m)，7.92-7.89(1H，m)，7.66-7.63(1H，m)，7.50-7.42(2H，m)，7.32-7.27(1H，m)，2.51(3H，s)
制备例85
根据制备例71中描述的方法进行制备过程，使用2-氨基-4-三氟甲基苯硫醇盐酸盐代替3-氯-N2-甲基-5-三氟甲基苯-1，2-二胺，得到0.50g的2-(2-乙基硫烷基苯基)-5-三氟甲基苯并噻唑(在下文中称为本发明的化合物85)。
本发明的化合物85
1H-NMR(CDCl3)δ：8.41-8.39(1H，m)，8.06-8.00(2H，m)，7.66-7.62(1H，m)，7.55-7.51(1H，m)，7.48-7.42(1H，m)，7.37-7.32(1H，m)，2.96(2H，q)，1.33(3H，t)
制备例86
根据制备例2中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基苯基)-5-三氟甲基苯并噻唑代替3-甲基-2-(2-甲基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到0.25g的2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-5-三氟甲基苯并噻唑(在下文中称为本发明的化合物86)。
本发明的化合物86
1H-NMR(CDCl3)δ：8.36-8.32(1H，m)，8.32-8.30(1H，m)，8.08-8.05(1H，m)，7.97-7.94(1H，m)，7.80-7.75(1H，m)，7.71-7.68(1H，m)，7.66-7.61(1H，m)，3.56-3.45(1H，m)，3.02-2.93(1H，m)，1.46(3H，t)
制备例87
根据制备例3中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基苯基)-5-三氟甲基苯并噻唑代替3-甲基-2-(2-甲基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到0.30g的2-(2-乙基磺酰苯基)-5-三氟甲基苯并噻唑(在下文中称为本发明的化合物87)。
本发明的化合物87
1H-NMR(CDCl3)δ：8.33-8.31(1H，m)，8.26-8.23(1H，m)，8.10-8.06(1H，m)，7.81-7.69(4H，m)，3.75(2H，q)，1.36(3H，t)
制备例88
将N2-甲基-5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺(1.14g)、3-氯-2-乙基硫烷基苯甲酸(1.56g)、WSC(1.02g)和吡啶(12ml)的混合物在115℃回流下搅拌3小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层用水和饱和盐水洗涤，在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。
向所得到的残留物，加入磷酸三钾(3.82g)和吡啶(12ml)，并且在115℃回流下搅拌2.5小时。将反应混合物冷却至室温，并且之后将溶剂蒸发。将磷酸三钾(3.82g)和DMSO(12ml)加入至所得到的残留物，并且在150℃加热下搅拌1小时。将混合物加热至165℃，并且在加热的情况下搅拌另外2小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层用水和饱和盐水洗涤，在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.96g的2-(3-氯-2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物88)。
本发明的化合物88
1H-NMR(CDCl3)δ：8.74-8.72(1H，m)，8.32-8.30(1H，m)，7.71(1H，dd)，7.48-7.42(2H，m)，3.73(3H，s)，2.73(2H，q)，1.05(3H，t)
制备例89
在冰冷却下，向2-(3-氯-2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(0.72g)和氯仿(10ml)的混合物中，加入3-氯过苯甲酸(纯度：69-75％，0.66g)，并且之后加热至室温，并且搅拌20分钟。向反应混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液和饱和硫代硫酸钠水溶液，并且用氯仿萃取2次。将合并的有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.67g的2-(3-氯-2-乙基亚磺酰基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物89)。
本发明的化合物89
1H-NMR(CDCl3)δ：8.69(1H，d)，8.25(1H，d)，7.64(1H，dd)，7.58(1H，t)，7.39(1H，dd)，3.71(3H，s)，3.60-3.49(1H，m)，3.33-3.23(1H，m)，1.33(3H，t)
制备例90
将2-(3-氯-2-乙基亚磺酰基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(0.48g)和乙酸(12ml)的混合物在80℃加热下搅拌，并且之后滴加30％的过氧化氢水溶液(6ml)。将混合物加热至100℃，并且在加热下搅拌3小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.21g的2-(3-氯-2-乙基磺酰苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物90)。
本发明的化合物90
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73-8.71(1H，m)，8.25(1H，d)，7.85-7.81(1H，m)，7.71(1H，t)，7.46-7.43(1H，m)，3.75(3H，s)，3.59-3.41(2H，m)，1.33(3H，t)
制备例91和92
根据制备例16和17中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-6-五氟乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替2-(2-叔丁基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到27mg的2-(2-乙基亚磺酰基-苯基)-3-甲基-6-五氟乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物112)和31mg的2-(2-乙基磺酰苯基)-3-甲基-6-五氟乙基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物113)。
本发明的化合物112
1H-NMR(CDCl3)δ：8.70(1H，d)，8.29(1H，d)，8.27(1H，d)，7.84(1H，t)，7.71(1H，t)，7.60(1H，d)，3.90(3H，s)，3.43-3.33(1H，m)，3.04-2.94(1H，m)，1.31(3H，t)
本发明的化合物113
1H-NMR(CDCl3)δ：8.69(1H，s)，8.25(1H，s)，8.23-8.22(1H，m)，7.88-7.79(2H，m)，7.59-7.52(1H，m)，3.72(3H，s)，3.43(2H，q)，1.26(3H，t)
制备例93
将N2-甲基-5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺(1.14g)、2-乙基硫烷基-4-氟苯甲酸(1.44g)、WSC(1.02g)和吡啶(12ml)的混合物在120℃加热下搅拌1.5小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。
向所得到的残留物，加入对甲苯磺酸(3.42g)、二甲苯(10ml)和NMP(2ml)，并且在150℃回流下搅拌4.5小时，同时用迪安-斯塔克(Dean-Stark)装置移除水。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。对所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到1.05g的2-(2-乙基硫烷基-4-氟苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物116)。
本发明的化合物116
1H-NMR(CDCl3)δ：8.70-8.68(1H，m)，8.31-8.28(1H，m)，7.43-7.38(1H，m)，7.17-7.13(1H，m)，7.04-6.98(1H，m)，3.75(3H，s)，2.89(2H，q)，1.26(3H，t)
制备例94和95
在冰冷却下，向2-(2-乙基硫烷基-4-氟苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(0.85g)和氯仿(12ml)的混合物中，加入3-氯过苯甲酸(纯度：不小于65％，0.81)，加热至室温，并且搅拌30分钟。向反应混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液和饱和硫代硫酸钠水溶液，并且用氯仿萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.33g的2-(2-乙基亚磺酰基-4-氟苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物117)和0.52g的2-(2-乙基磺酰4-氟苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物118)。
本发明的化合物117
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.75(1H，m)，8.31-8.30(1H，m)，8.01-7.98(1H，m)，7.65-7.61(1H，m)，7.41-7.36(1H，m)，3.90(3H，s)，3.47-3.37(1H，m)，3.04-2.94(1H，m)，1.33(3H，t)
本发明的化合物118
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.74(1H，m)，8.29-8.27(1H，m)，7.97-7.94(1H，m)，7.60-7.51(2H，m)，3.72(3H，s)，3.44(2H，q)，1.28(3H，t)
制备例96
向耐压反应容器中，加入6-溴-2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(1.74g)、乙酰丙酮合铜(II)(0.26g)、乙酰丙酮(0.50g)、碳酸铯(3.25g)、NMP(9ml)和28％的氨水(4ml)，并且在120℃搅拌6小时。将混合物冷却至室温，并且之后倒入饱和氯化铵水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。对所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到1.20g的6-氨基-2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物125)。
本发明的化合物125
1H-NMR(CDCl3)δ：7.99(1H，d)，7.40-7.49(4H，m)，7.28-7.34(1H，m)，3.61-3.70(5H，m)，2.85(2H，q)，1.22(3H，t)
制备例97
将2-(2-乙基硫烷基-苯基)-6-碘-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(311mg)、碘化铜(1.5g)、七氟丁酸钠(1.8g)、NMP(5ml)和二甲苯(25ml)的混合物在150℃加热下搅拌12小时。向冷却至室温的反应混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液和28％氨水，并且用叔丁基甲基醚萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。对残留物进行硅胶柱色谱，得到118mg的2-(2-乙基硫烷基-苯基)-6-七氟丙基-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物128)。
本发明的化合物128
1H-NMR(CDCl3)δ：8.65(1H，d)，8.29(1H，d)，7.56-7.51(2H，m)，7.48-7.43(1H，m)，7.38-7.34(1H，m)，3.78(3H，s)，2.89(2H，q)，1.25(3H，t)
制备例98和99
根据制备例16和17中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基-苯基)-6-七氟丙基-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替2-(2-叔丁基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到2-(2-乙基亚磺酰基-苯基)-6-七氟丙基-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物129)和2-(2-乙基磺酰苯基)-6-七氟丙基-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物130)。
本发明的化合物129
1H-NMR(CDCl3)δ：8.68(1H，d)，8.29-8.24(2H，m)，7.87-7.81(1H，m)，7.74-7.68(1H，m)，7.61(1H，dd)，3.91(3H，s)，3.43-3.32(1H，m)，3.05-2.94(1H，m)，1.31(3H，t)。
本发明的化合物130
1H-NMR(CDCl3)δ：8.67(1H，d)，8.26-8.22(2H，m)，7.87-7.81(2H，m)，7.59-7.55(1H，m)，3.73(3H，s)，3.43(2H，q)，1.26(3H，t)。
制备例100
在冰冷却下，向2-(4-氯-2-氟苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(0.83g)和DMF(5ml)的混合物中，滴加乙基硫醇钠在DMF中的悬浮液(80％，0.26g)，并且在冰冷却下搅拌1小时。向反应混合物中，在冰冷却下倒入饱和碳酸氢钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱。将0.20g的所得产物进行再循环制备型液相色谱，得到0.12g的2-(2-乙基硫烷基-4-氯苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物133)。
本发明的化合物133
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73-8.71(1H，m)，8.33-8.31(1H，m)，7.44(1H，d)，7.38(1H，d)，7.34-7.30(1H，m)，3.77(3H，s)，2.91(2H，q)，1.27(3H，t)
制备例101和102
根据制备例16和17中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基-4-氯苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替2-(2-叔丁基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到0.34g的2-(2-乙基亚磺酰基-4-氯苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物134)和0.17g的2-(2-乙基硫烷基-4-氯苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物135)。
本发明的化合物134
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.75(1H，m)，8.32-8.30(1H，m)，8.25(1H，d)，7.68-7.65(1H，m)，7.56(1H，d)，3.91(3H，s)，3.49-3.39(1H，m)，3.05-2.95(1H，m)，1.35(3H，t)
本发明的化合物135
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.74(1H，m)，8.29-8.27(1H，m)，8.23-8.21(1H，m)，7.83-7.80(1H，m)，7.51(1H，d)，3.72(3H，s)，3.45(2H，q)，1.28(3H，t)
制备例103
在室温，向2-(2-乙基硫烷基-苯基)-6-碘-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(430mg)、碘化铜(229mg)和DMF(3ml)的混合物中，加入九水合硫化钠(721mg)。将混合物在110℃加热下搅拌6小时。向冷却至室温的反应混合物中，倒入饱和氯化铵水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到85mg的2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-硫醇(在下文中称为本发明的化合物145)：
本发明的化合物145
1H-NMR(CDCl3)δ：8.41(1H，d)，8.11(1H，d)，7.53-7.47(2H，m)，7.46-7.42(1H，m)，7.37-7.31(1H，m)，3.71(3H，s)，3.56(1H，s)，2.85(2H，q)，1.22(3H，t)；和
98mg的下式的化合物(在下文中称为化合物(145A)。
化合物(145A)
1H-NMR(CDCl3)δ：8.48(2H，d)，8.25(2H，d)，7.53-7.47(4H，m)，7.47-7.43(2H，m)，7.36-7.32(2H，m)，3.73(6H，s)，2.86(4H，q)，1.23(6H，t)
制备例104
在室温，向6-溴-2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(348mg)、[1，1-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯(II)二氯甲烷加合物(41mg)和THF(5mL)的混合物中，加入二异丙基锌(在甲苯中为1M，2mL)。将混合物在室温搅拌4小时，用水洗涤，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到290mg的2-(2-乙基硫烷基-苯基)-6-异丙基-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物147)。
本发明的化合物147
1H-NMR(CDCl3)δ：8.35(1H，s)，7.97(1H，s)，7.51-7.42(3H，m)，7.32-7.26(1H，m)，3.73(3H，s)，3.15-3.08(1H，m)，2.83(2H，q)，1.35(6H，d)，1.20(3H，t)。
制备例105
在-78℃冷却下，向氰化铜(514mg)和THF(20ml)的混合物中加入叔丁基氯化镁(THF中1M)，并且在该温度搅拌2小时。在-78℃冷却的情况下，向混合物滴加6-溴-2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(1g)和THF(10ml)的混合物。
将反应混合物在逐渐升温至室温的情况下搅拌16小时，并且之后倒入饱和氯化铵水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。对残留物进行硅胶柱色谱，获得111mg的6-叔丁基-2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物150)。
本发明的化合物150
1H-NMR(CDCl3)δ：8.53(1H，d)，8.11(1H，d)，7.51-7.46(2H，m)，7.45-7.40(1H，m)，7.36-7.29(1H，m)，3.72(3H，s)，2.86(2H，q)，1.45(9H，s)，1.24(3H，t)
制备例106
将N2-甲基-6-三氟甲基吡啶-2，3-二胺(0.96g)、2-乙基硫烷基苯甲酸(1.01g)、WSC(1.06g)和吡啶(5ml)的混合物在回流下搅拌3小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。向所得到的残留物，加入磷酸三钾(2.65g)和1-丙醇(10ml)的混合物，并且在回流下搅拌4小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.98g的2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-5-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物151)。
本发明的化合物151
1H-NMR(CDCl3)δ：8.20(1H，d)，7.67(1H，d)，7.56-7.48(2H，m)，7.47-7.42(1H，m)，7.40-7.33(1H，m)，3.78(3H，s)，2.87(2H，q)，1.24(3H，t)
制备例107和108
根据制备例16和17中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-5-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替2-(2-叔丁基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到0.23g的2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-3-甲基-5-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物159)和0.42g的2-(2-乙基磺酰苯基)-3-甲基-5-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物160)。
本发明的化合物159
1H-NMR(CDCl3)δ：8.26(1H，dd)，8.19(1H，dd)，7.86-7.80(1H，m)，7.74-7.67(2H，m)，7.60(1H，dd)，3.90(3H，s)，3.41-3.27(1H，m)，3.02-2.89(1H，m)，1.31-1.26(3H，m)
本发明的化合物160
1H-NMR(CDCl3)δ：8.25-8.21(1H，m)，8.15(1H，d)，7.88-7.78(2H，m)，7.69(1H，d)，7.59-7.54(1H，m)，3.73(3H，s)，3.43(2H，q)，1.25(3H，t)
制备例109
将化合物(145A)(3.3g)和DMF(60m)的混合物冷却至-50℃，并且用三氟碘甲烷(17g)鼓泡。将混合物保持在-50℃，并且滴加四(二甲基氨基)乙烯(3.8ml)。将反应混合物在逐渐升温的情况下搅拌5小时。将混合物用水稀释，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到3.2g的2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-6-三氟甲基硫烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物161)。
本发明的化合物161
1H-NMR(CDCl3)δ：8.66(1H，d)，8.39(1H，d)，7.57-7.49(2H，m)，7.48-7.42(1H，m)，7.39-7.33(1H，m)，3.76(3H，s)，2.88(2H，q)，1.24(3H，t)
制备例110-a
在-78℃，向6-溴-2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(1g)和THF(20ml)的混合物滴加正丁基锂(在己烷中为1.5M，2.1ml)。将混合物在-78℃搅拌30分钟，并且之后滴加三氟乙酸甲酯(577μl)。将混合物加热至室温，并且之后倒入饱和氯化铵水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩，得到778mg的粗制1-[2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基]-2，2，2-三氟-乙酮(在下文中称为本发明的化合物91)。
本发明的化合物91
制备例110-b
在冰冷却下，向来自制备例110-a的粗制1-[2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基]-2，2，2-三氟-乙酮(778mg)、甲醇(5ml)和THF(20ml)的混合物，加入硼氢化钠(109mg)。将混合物在室温搅拌12小时，并且之后倒入1N氢氧化钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到170mg的1-[2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基]-2，2，2-三氟-乙醇(在下文中称为本发明的化合物265)。
本发明的化合物265
1H-NMR(CDCl3)δ：8.56(1H，s)，8.25(1H，s)，7.58-7.35(4H，m)，5.24(1H，brs)，3.77(3H，s)，2.90(2H，q)，1.27-1.19(3H，m)
制备例110-c
向1-[2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基]-2，2，2-三氟-乙醇(98mg)、甲苯(10ml)和吡啶(50μl)的混合物加入亚硫酰氯(1ml)。将混合物在50℃加热的情况下搅拌5小时，并且之后倒入饱和碳酸氢钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到66mg的6-(1-氯-2，2，2-三氟-乙基)-2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物266)。
本发明的化合物266
1H-NMR(CDCl3)δ：8.52(1H，d)，8.29(1H，d)，7.52-7.49(2H，m)，7.44(1H，dd)，7.37-7.33(1H，m)，5.36(1H，q)，3.75(3H，s)，2.88(2H，q)，1.24(3H，t)
制备例110-d
在冰冷却下，向6-(1-氯-2，2，2-三氟-乙基)-2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(61mg)和甲醇(5ml)的混合物加入硼氢化钠(20mg)。将混合物在室温搅拌3小时，并且之后倒入1N氢氧化钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到40mg的2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-6-(2，2，2-三氟-乙基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物165)。
本发明的化合物165
1H-NMR(CDCl3)δ：8.53(1H，s)，8.45-8.37(1H，m)，7.78-7.31(4H，m)，3.84(3H，s)，3.60-3.50(2H，m)，2.91-2.82(2H，m)，1.23-1.16(3H，m)
制备例111
将N3-甲基-6-三氟甲基吡啶-2，3-二胺(0.38g)、2-乙基硫烷基苯甲酸(0.40g)、WSC(0.42g)和吡啶(3ml)的混合物在回流下搅拌3小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。向所得到的残留物，加入磷酸三钾(1.06g)和1-丙醇(4ml)，并且在回流下搅拌4小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.33g的2-(2-乙基硫烷基苯基)-1-甲基-5-三氟甲基-1H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物166)。
本发明的化合物166
1H-NMR(CDCl3)δ：7.85(1H，d)，7.68(1H，d)，7.58-7.47(3H，m)，7.43-7.33(1H，m)，3.71(3H，s)，2.83(2H，q)，1.20(3H，t)
制备例112和113
根据制备例16和17中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基苯基)-1-甲基-5-三氟甲基-1H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替2-(2-叔丁基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到0.23g的2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-1-甲基-5-三氟甲基-1H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物167)和0.42g的2-(2-乙基磺酰苯基)-1-甲基-5-三氟甲基-1H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物168)。
本发明的化合物167
1H-NMR(CDCl3)δ：8.25(1H，dd)，7.91(1H，d)，7.83(1H，td)，7.74(1H，d)，7.69(1H，td)，7.56(1H，dd)，3.83(3H，s)，3.53-3.37(1H，m)，3.18-3.05(1H，m)，1.30(3H，t)
本发明的化合物168
1H-NMR(CDCl3)δ：8.26-8.19(1H，m)，7.90-7.86(1H，m)，7.85-7.80(2H，m)，7.72(1H，d)，7.59-7.53(1H，m)，3.66(3H，s)，3.60-3.30(2H，m)，1.24(3H，t)
制备例114
在冰冷却下，向乙基硫醇盐(80％，0.35g)和DMF(9m1)的混合物中，滴加2-(2-氟-4-三氟甲基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(1.0g)在DMF中的溶液，加热至室温，并且在室温搅拌30分钟。向反应混合物倒入饱和碳酸氢钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。对所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到1.10g的2-(2-乙基硫烷基-4-三氟甲基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物174)。
本发明的化合物174
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.73(1H，m)，8.35-8.33(1H，m)，7.70-7.68(1H，m)，7.62-7.56(2H，m)，3.79(3H，s)，2.95(2H，q)，1.28(3H，t)
制备例115和116
根据制备例16和17中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基-4-三氟甲基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替2-(2-叔丁基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到0.51g的2-(2-乙基亚磺酰基-4-三氟甲基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物175)和0.26g的2-(2-乙基磺酰-4-三氟甲基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物176)。
本发明的化合物175
1H-NMR(CDCl3)δ：8.79-8.78(1H，m)，8.57-8.55(1H，m)，8.35-8.34(1H，m)，7.97-7.94(1H，m)，7.77(1H，d)，3.94(3H，s)，3.53-3.43(1H，m)，3.07-2.98(1H，m)，1.36(3H，t)
本发明的化合物176
1H-NMR(CDCl3)δ：8.78-8.76(1H，m)，8.51-8.49(1H，m)，8.31-8.30(1H，m)，8.12-8.09(1H，m)，7.74(1H，d)，3.74(3H，s)，3.48(2H，q)，1.29(3H，t)
制备例117
将3-氨基-5-(三氟甲基)吡啶-2-硫醇0.56g、2-乙基硫烷基苯甲酸(0.52g)、WSC(0.80g)、HOBt(39mg)和吡啶(6ml)的混合物在60℃搅拌2小时。在使反应混合物静置冷却之后，将水倒入至其中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层用水洗涤，在无水硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。
将所得到的残留物、对甲苯磺酸一水合物(0.65g)和N-甲基吡咯烷酮(5ml)的混合物在150℃加热的情况下搅拌2小时。在使反应混合物冷却之后，将水倒入至其中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层用水洗涤，在无水硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.38g的2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-(三氟甲基)噻唑并[5，4-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物183)。
本发明的化合物183
1H-NMR(CDCl3)δ：8.86(1H，d)，8.57(1H，d)，8.03(1H，dd)，7.55(1H，dd)，7.48(1H，td)，7.36(1H，td)，2.98(2H，q)，1.34(3H，t)。
制备例118和119
根据制备例16和17中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-(三氟甲基)噻唑并[5，4-b]吡啶代替2-(2-叔丁基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到0.13g的2-(2-乙基亚磺酰基苯基)-6-(三氟甲基)噻唑并[5，4-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物184)和0.14g的2-(2-乙基磺酰苯基)-6-(三氟甲基)噻唑并[5，4-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物185)。
本发明的化合物184
1H-NMR(CDCl3)δ：8.90(1H，d)，8.49(1H，d)，8.37(1H，dd)，7.99(1H，dd)，7.81(1H，td)，7.67(1H，td)，3.52-3.42(1H，m)，3.01-2.92(1H，m)，1.45(3H，t)。
本发明的化合物185
1H-NMR(CDCl3)δ：8.92(1H，d)，8.52(1H，d)，8.25(1H，dd)，7.84-7.71(3H，m)，3.73(2H，q)，1.37(3H，t)。
制备例120-1
将2-(2-氟苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(7.83g)、硫化钠(6.20g)和NMP(27ml)的混合物在150℃加热的情况下搅拌2小时。向冷却至室温的反应混合物中，倒入水和12N盐酸，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到1.74g的下式的化合物：
(在下文中称为化合物(186A))。
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73-8.71(2H，m)，8.31-8.29(2H，m)，7.77-7.73(2H，m)，7.47-7.37(6H，m)，3.77(6H，s)
制备例120-2
向氢化钠(60％，在油中，0.12g)在DMF中的溶液，在冰冷却下加入下式的化合物(186A)(0.80g)：
并且在冰冷却下搅拌10分钟。在冰冷却下，向该混合物加入2，2，2-三氟乙基碘离子(0.65g)，加热至室温，并且搅拌15分钟。之后，将混合物加热至60℃，并且在加热的情况下搅拌1小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。对所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.23g的3-甲基-2-[2-(2，2，2-三氟乙基硫烷基苯基)]-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物186)。
本发明的化合物186
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.73(1H，m)，8.34-8.32(1H，m)，7.77-7.74(1H，m)，7.61-7.48(3H，m)，3.75(3H，s)，3.37(2H，q)
制备例121和122
根据制备例16和17中描述的方法进行制备过程，使用3-甲基-2-[2-(2，2，2-三氟乙基硫烷基苯基)]-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替2-(2-叔丁基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到73mg的3-甲基-2-[2-(2，2，2-三氟乙基亚磺酰基苯基)]-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物187)和68mg的3-甲基-2-[2-(2，2，2-三氟乙基硫烷基苯基)]-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物188)。
本发明的化合物187
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77-8.75(1H，m)，8.47-8.44(1H，m)，8.29-8.26(1H，m)，7.91-7.87(1H，m)，7.80-7.74(2H，m)，4.85-4.73(1H，m)，4.03(3H，s)，3.55-3.43(1H，m)
本发明的化合物187
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77-8.75(1H，m)，8.35-8.31(2H，m)，7.95-7.84(2H，m)，7.63-7.60(1H，m)，4.61-4.47(2H，m)，3.75(3H，s)
制备例123和124
根据制备例16和17中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-6-三氟甲基硫烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替2-(2-叔丁基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到2-(2-乙基磺酰苯基)-6-三氟甲基硫烷基-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物209)和2-(2-乙基亚磺酰基-苯基)-6-三氟甲基硫烷基-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物210)。
本发明的化合物209
1H-NMR(CDCl3)δ：8.68(1H，d)，8.36(1H，d)，8.21(1H，dd)，7.87-7.77(2H，m)，7.59(1H，dd)，3.71(3H，s)，3.44(2H，q)，1.24(3H，t)
本发明的化合物210
1H-NMR(CDCl3)δ：8.69(1H，d)，8.38(1H，d)，8.25(1H，dd)，7.86-7.80(1H，m)，7.72-7.67(1H，m)，7.60(1H，dd)，3.88(3H，s)，3.43-3.31(1H，m)，3.03-2.92(1H，m)，1.31(3H，t)
制备例125和126
根据制备例16和17中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基磺酰苯基)-6-三氟甲基硫烷基-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替2-(2-叔丁基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到2-(2-乙基磺酰苯基)-6-三氟甲基亚磺酰基-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物214)和2-(2-乙基磺酰苯基)-6-三氟甲磺酰3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物215)。
本发明的化合物214
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77(1H，d)，8.55(1H，d)，8.24(1H，dd)，7.90-7.83(2H，m)，7.61(1H，dd)，3.75(3H，s)，3.43(2H，q)，1.26(3H，t)
本发明的化合物215
1H-NMR(CDCl3)δ：9.05(1H，d)，8.65(1H，d)，8.26-8.23(1H，m)，7.90-7.85(2H，m)，7.61-7.57(1H，m)，3.77(3H，s)，3.41(2H，q)，1.27(3H，t)
制备例127
在冰冷却下，向2-[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-6-(三氟甲基)噻唑并[5，4-b]吡啶(0.18g)和DMF(2ml)的混合物中加入硫代甲醇钠(63mg)，并且在室温搅拌4小时。向反应混合物中倒入水，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层用水洗涤，在无水硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.11g的2-[2-乙基硫烷基-4-(三氟甲基)苯基]-6-(三氟甲基)噻唑并[5，4-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物267)。
本发明的化合物267
1H-NMR(CDCl3)δ：8.90(1H，d)，8.61(1H，d)，8.14(1H，d)，7.75(1H，s)，7.58(1H，d)，3.04(2H，q)，1.38(3H，t)。
制备例128
向2-[2-乙基硫烷基-4-(三氟甲基)苯基]-6-(三氟甲基)噻唑并[5，4-b]吡啶(0.11g)和氯仿(3ml)的混合物加入3-氯过苯甲酸(纯度：不小于65％)(0.13g)，并且在室温搅拌12小时。将反应混合物用氯仿稀释，依次用10％硫代硫酸钠水溶液和饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，在无水硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.11g的2-[2-乙基磺酰4-(三氟甲基)苯基]-6-(三氟甲基)噻唑并[5，4-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物251)。
本发明的化合物251
1H-NMR(CDCl3)δ：8.95(1H，s)，8.55(1H，s)，8.52(1H，s)，8.07(1H，d)，7.88(1H，d)，3.77(2H，q)，1.40(3H，t)。
制备例129
在室温，向2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-硫醇(535mg)、碘甲烷(166μl)和乙醇(5ml)的混合物加入氢氧化钾(200mg)，并且搅拌5小时。向反应混合物加入饱和氯化铵水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到515mg的2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-6-甲基硫烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物253)。
本发明的化合物253
1H-NMR(CDCl3)δ：8.46(1H，d)，8.10(1H，d)，7.52-7.42(3H，m)，7.37-7.26(1H，m)，3.73(3H，s)，2.86(2H，q)，2.54(3H，s)，1.22(3H，t)
制备例130
在冰冷却下，向2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-6-甲基硫烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(363mg)和氯仿(5ml)的混合物加入69-75％的3-氯过苯甲酸(1.13g)。将混合物加热至室温，并且搅拌5小时，并且之后倒入饱和碳酸氢钠水溶液以及饱和硫代硫酸钠水溶液，并且用氯仿萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到356mg的2-(2-乙基磺酰苯基)-6-甲磺酰3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为本发明的化合物254)。
本发明的化合物254
1H-NMR(CDCl3)δ：9.02(1H，d)，8.58(1H，d)，8.23(1H，dd)，7.90-7.81(2H，m)，7.59(1H，dd)，3.74(3H，s)，3.42(2H，q)，3.19(3H，s)，1.26(3H，t)。
制备例131-1
将6-溴-2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(1.02mg)、碘化铜(280mg)、1，10-菲咯啉(268mg)、苄醇(456μL)、碳酸铯(1.9g)、NMP(4mL)和二甲苯(20mL)的混合物在150℃加热的情况下搅拌8小时。在使混合物静置以冷却至室温之后，向混合物中，倒入28％的氨水以及饱和碳酸氢钠水溶液，用叔丁基甲基醚萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到402mg的6-苄氧基-2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中称为化合物268A)。
1H-NMR(CDCl3)δ：8.27(1H，d)，7.67(1H，d)，7.45-7.33(9H，m)，5.16(2H，s)，3.70(3H，s)，2.85(2H，q)，1.22(3H，t)。
制备例131-2
在冰冷却下，向6-苄氧基-2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶262mg和氯仿(3mL)的混合物，加入三溴化硼(1M，在二氯甲烷中)(698μL)，并且搅拌3小时。向混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液，并且用氯仿萃取之后用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到168mg的2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-醇(在下文中，本发明的化合物268)。
本发明的化合物268
1H-NMR(DMSO-D6)δ：9.58(1H，brs)，8.02(1H，d)，7.60-7.54(2H，m)，7.47(1H，d)，7.41(1H，d)，7.38-7.33(1H，m)，3.54(3H，s)，2.94(2H，q)，1.16(3H，t)。
制备例132
在冰冷却下，向2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-醇(579mg)、氯仿(20mL)和乙腈(6mL)的混合物加入69％的3-氯过苯甲酸(1.05g)。将混合物加热至室温，搅拌3小时，并且过滤。将所得到的过滤出的物质用氯仿洗涤，得到566mg的2-(2-乙基磺酰-苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-醇(在下文中，本发明的化合物269)。
本发明的化合物269
制备例133-1
向2-(2-乙基磺酰-苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-醇(566mg)和DMF(5mL)的混合物加入60％的氢化钠(在油中，129mg)，并且在50℃加热的情况下搅拌1小时。在使混合物静置以冷却至室温之后，向混合物加入二硫化碳(1.08mL)，并且在室温(2.5小时)搅拌。向该混合物加入碘甲烷(446μL)，并且在室温搅拌1.5小时。向混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到681mg的O-[2-(2-乙基磺酰-苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基]二硫代甲酸S-甲基酯(在下文中称为化合物270A)。
化合物270A
1H-NMR(CDCl3)δ：8.30-8.25(1H，m)，8.24-8.18(1H，m)，7.85-7.76(3H，m)，7.58-7.53(1H，m)，3.69(3H，brs)，3.44(2H，q)，2.71(3H，brs)，1.26-1.22(3H，m)。
制备例133-2
在-55℃冷却的情况下，向O-[2-(2-乙基磺酰-苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基]二硫代甲酸S-甲基酯(371mg)和氯仿(3mL)的混合物中，加入HF-吡啶配合物(1.25mL)和1，3-二溴-5，5-二甲基乙内酰胺(1.58g)。将混合物搅拌7小时，并且逐渐地加热至室温，并且之后倒入饱和碳酸氢钠水溶液，并且用氯仿萃取。将合并的有机层用硫代硫酸钠水溶液洗涤，在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行反相硅胶柱色谱，得到29mg的6-(溴-二氟-甲氧基)-2-(2-乙基磺酰-苯基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中，本发明的化合物270)和76mg的2-(2-乙基磺酰-苯基)-3-甲基-6-三氟甲氧基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中，本发明的化合物271)。
本发明的化合物270
1H-NMR(CDCl3)δ：8.43(1H，d)，8.26-8.21(1H，m)，7.97-7.97(1H，m)，7.87-7.80(2H，m)，7.56(1H，dd)，3.70(3H，s)，3.45(2H，q)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物271
1H-NMR(CDCl3)δ：8.42(1H，d)，8.22(1H，dd)，7.94-7.94(1H，m)，7.87-7.79(2H，m)，7.56(1H，dd)，3.70(3H，s)，3.44(2H，q)，1.25(3H，t)。
制备例134
根据制备例103中描述的方法进行制备过程，使用2-(2-乙基硫烷基-4-三氟甲基苯基)-6-碘-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶代替2-(2-乙基硫烷基-苯基)-6-碘-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，得到化合物301A。
将化合物301A(0.94g)和DMF(13ml)的混合物冷却至-50℃，并且用过量的CF3I气体鼓泡以将该化合物溶解在DMF中。以使得内部温度不超过-40℃的速率向该混合物中滴加四(二甲基氨基)乙二胺(1.2ml)。之后，将混合物在1小时内加热至-10℃，并且在-10℃搅拌1小时。向反应混合物中倒入水，加热至室温，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.68g的2-(2-乙基硫烷基-4-三氟甲基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基硫烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中，本发明的化合物301)。
本发明的化合物301
1H-NMR(CDCl3)δ：8.66(1H，d)，8.39(1H，d)，7.67-7.64(1H，m)，7.59-7.52(2H，m)，3.75(3H，s)，2.94(2H，q)，1.27(3H，t)。
制备例135
在冰冷却下，向2-(2-乙基硫烷基-4-三氟甲基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基硫烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶和氯仿(5ml)的混合物加入69％的3-氯过苯甲酸(1.05g)，并且之后加热至室温，并且搅拌1.5小时。之后，倒入饱和碳酸氢钠水溶液以及饱和硫代硫酸钠水溶液，并且用氯仿萃取。将合并的有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.20g的2-(2-乙基磺酰-4-三氟甲基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基硫烷基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中，本发明的化合物306)。
本发明的化合物306
1H-NMR(CDCl3)δ：8.71-8.70(1H，m)，8.50-8.49(1H，m)，8.38-8.36(1H，m)，8.12-8.08(1H，m)，7.74-7.71(1H，m)，3.72(3H，s)，3.49(2H，q)，1.29(3H，t)。
制备例136
将2-(2-乙基磺酰-4-三氟甲基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基亚磺酰基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(0.26g)、二水合钨酸钠(36mg)、30％的含水过氧化氢溶液(1ml)和乙腈(5ml)的混合物在回流下搅拌4.5小时。将混合物冷却至室温。向反应混合物中，倒入水，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.24g的2-(2-乙基磺酰-4-三氟甲基苯基)-3-甲基-6-三氟甲磺酰-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中，本发明的化合物302)。
本发明的化合物302
1H-NMR(CDCl3)δ：9.08-9.07(1H，m)，8.68-8.66(1H，m)，8.52-8.50(1H，m)，8.16-8.12(1H，m)，7.76-7.73(1H，m)，3.78(3H，s)，3.46(2H，q)，1.30(3H，t)
制备例137-1
在室温，向4-(1，2，2，2-四氟-1-三氟甲基-乙基)-苯-1，2-二胺(552mg)、2-乙基硫烷基苯甲酸(401mg)和吡啶(27mL)的混合物中，加入1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(422mg)和1-羟基苯并三唑(27mg)。将反应混合物在室温搅拌5小时，用水稀释，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物溶解在DMF(7.5mL)和甲苯(30mL)的混合溶液中，并且之后在室温加入对甲苯磺酸(837mg)。将混合物在130℃加热下搅拌8小时，并且使静置以冷却至室温。向反应混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。对残留物进行硅胶柱色谱，得到97mg的2-(2-乙基硫烷基-苯基)-5-(1，2，2，2-四氟-1-三氟甲基-乙基)-1H-苯并咪唑(在下文中，本发明的化合物346)。
本发明的化合物346
1H-NMR(CDCl3)δ：12.08-11.87(1H，m)，8.31(1H，s)，8.12-7.44(4H，m)，7.42-7.30(2H，m)，2.86(2H，q)，1.22(3H，t)。
制备例137-2
在冰冷却下，向2-(2-乙基硫烷基-苯基)-5-(1，2，2，2-四氟-1-三氟甲基-乙基)-1H-苯并咪唑(97mg)和DMF(10mL)的混合物中，加入氢化钠(11mg)和碘甲烷(16μL)。将混合物加热至室温，并且搅拌5小时。将反应混合物用水稀释，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到35mg的2-(2-乙基硫烷基-苯基)-1-甲基-6-(1，2，2，2-四氟-1-三氟甲基-乙基)-1H-苯并咪唑(在下文中，本发明的化合物304)和80mg的2-(2-乙基硫烷基-苯基)-1-甲基-5-(1，2，2，2-四氟-1-三氟甲基-乙基)-1H-苯并咪唑(在下文中，本发明的化合物305)。
本发明的化合物304
1H-NMR(CDCl3)δ：7.93(1H，d)，7.68(1H，s)，7.55-7.44(4H，m)，7.37-7.29(1H，m)，3.71(3H，s)，2.87(2H，q)，1.24(3H，t)。
本发明的化合物305
1H-NMR(CDCl3)δ：8.12(1H，s)，7.61-7.41(5H，m)，7.36-7.30(1H，m)，3.68(3H，s)，2.86(2H，q)，1.23(3H，t)。
制备例138-1
在冰冷却下，向2-硝基-4-(五氟化硫)-苯基胺(2.0g)和DMF(15mL)的混合物中，加入氢化钠(313mg)和碘甲烷(447μL)。将混合物加热至室温，并且搅拌5小时。将反应混合物用水稀释，并且之后通过过滤收集沉淀的粉末。将所得到的粉末用己烷洗涤，得到2.0g的甲基-(2-硝基-4-(五氟化硫)-苯基)-胺。
甲基-[2-硝基-4-(五氟化硫)-苯基]-胺
1H-NMR(CDCl3)δ：8.60(1H，d)，8.29(1H，brs)，7.78(1H，dd)，6.89(1H，d)，3.10(3H，d)。
制备例138-2
在搅拌、在80℃加热的情况下，向甲基-[2-硝基-4-(五氟化硫)-苯基]-胺(2.0g)、乙酸(1.9mL)、乙醇(80mL)和水(20mL)的混合物，加入铁粉(1.5g)。将反应混合物在80℃加热下搅拌6小时，并且通过
过滤。将所得到的滤液在减压下浓缩，并且用1N氢氧化钠水溶液稀释。将混合的溶液用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到1.6g的N1-甲基-4-(五氟化硫)-苯-1，2-二胺(化合物(1F)-35)。
N1-甲基-4-(五氟化硫)-苯-1，2-二胺
制备例138-3
在室温，向N1-甲基-4-(五氟化硫)-苯-1，2-二胺(575mg)、2-氟-4三氟甲基-苯甲醛(348μL)和DMF(5mL)的混合物，加入亚硫酸氢钠(290mg)。将混合物加热至100℃，并且在加热的情况下搅拌10小时。在使混合物静置以冷却至室温之后，将混合物用水稀释，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物溶解在DMF中，并且之后，在室温向其加入乙烷硫醇钠(175mg)。将混合物在室温搅拌8小时，并且之后向混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到537mg的2-(2-乙基硫烷基-4-三氟甲基-苯基)-1-甲基-5-(五氟化硫)-1H-苯并咪唑(在下文中，本发明的化合物314)。
本发明的化合物314
1H-NMR(CDCl3)δ：8.28(1H，d)，7.79(1H，dd)，7.67(1H，s)，7.57(2H，s)，7.46(1H，d)，3.70(3H，s)，2.93(2H，q)，1.27(3H，t)。
制备例139
在冰冷却下，向2-(2-乙基硫烷基-4-三氟甲基-苯基)-1-甲基-5-(五氟化硫)-1H-苯并咪唑(370mg)和氯仿(10mL)的混合物加入69-75％的3-氯过苯甲酸(335mg)。将混合物加热至室温，并且搅拌0.5小时。向混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液以及饱和硫代硫酸钠水溶液，并且用氯仿萃取。将合并的有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到115mg的2-(2-乙基亚磺酰基-4-三氟甲基-苯基)-1-甲基-5-(五氟化硫)-1H-苯并咪唑(在下文中，本发明的化合物315)和244mg的2-(2-乙基磺酰-4-三氟甲基-苯基)-1-甲基-5-(五氟化硫)-1H-苯并咪唑(在下文中，本发明的化合物316)。
本发明的化合物315
1H-NMR(CDCl3)δ：8.54-8.49(1H，m)，8.26-8.21(1H，m)，7.95-7.89(1H，m)，7.85-7.80(1H，m)，7.74-7.68(1H，m)，7.52-7.47(1H，m)，3.82(3H，s)，3.48-3.36(1H，m)，3.06-2.94(1H，m)，1.35-1.27(3H，m)。
本发明的化合物316
1H-NMR(CDCl3)δ：8.50-8.41(1H，m)，8.24-8.16(1H，m)，8.09-8.02(1H，m)，7.83-7.65(2H，m)，7.50-7.39(1H，m)，3.64(3H，s)，3.49-3.37(2H，m)，1.30-1.24(3H，m)。
制备例140
将2-乙基硫烷基苯甲酸(1.0g)、草酰氯(0.7ml)、DMF(1滴)和氯仿(4ml)的混合物在室温搅拌1小时，并且在减压下浓缩。
将所得到的残留物、2-氨基-3-氯-5-三氟甲基吡啶(1.08g)和N-乙基二异丙基胺(0.85g)的混合物在140℃搅拌2小时。在使反应混合物静置至冷却之后，向混合物中倒入水，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层用水洗涤，在无水硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。
将所得到的残留物、劳维森试剂(2.1g)和氯苯(10ml)的混合物回流3小时。在使反应混合物静置以冷却之后，将反应混合物在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.14g的2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-(三氟甲基)噻唑并[4，5-b]吡啶(在下文中，本发明的化合物328)。
本发明的化合物328
1H-NMR(CDCl3)δ：9.02(1H，d)，8.55(1H，d)，8.35(1H，dd)，7.60(1H，dd)，7.49(1H，td)，7.40(1H，td)，2.99(2H，q)，1.33(3H，t)。
制备例141
向2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-(三氟甲基)噻唑并[4，5-b]吡啶(0.14g)和氯仿(3ml)的混合物中加入3-氯过苯甲酸(纯度：不小于65％，0.21g)，并且在室温搅拌12小时。将反应混合物用氯仿稀释，用10％的硫代硫酸钠水溶液洗涤，之后用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，在无水硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到57mg的2-(2-乙基磺酰苯基)-6-(三氟甲基)噻唑并[4，5-b]吡啶(在下文中，本发明的化合物329)。
本发明的化合物329
1H-NMR(CDCl3)δ：9.04(1H，d)，8.62(1H，d)，8.26(1H，dd)，7.84-7.77(2H，m)，7.71(1H，dd)，3.81(2H，q)，1.36(3H，t)。
制备例142
在冰冷却下，向乙硫醇钠(80％，0.63g)和DMF(10ml)的混合物中，滴加2-(4-溴-2-氟苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(2.08g)在DMF中的溶液，之后加热至室温，并且搅拌30分钟。向反应混合物中倒入饱和碳酸氢钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到1.57g的2-(4-溴-2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中，本发明的化合物238)。
本发明的化合物238
制备例143
在冰冷却下，向2-(4-溴-2-乙基硫烷基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(0.40g)和氯仿(5ml)的混合物加入3-氯过苯甲酸(纯度：不小于65％，0.29g)，之后加热至室温，并且搅拌2小时。向反应混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液以及饱和硫代硫酸钠水溶液，并且用氯仿萃取。将合并的有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.26g的2-(4-溴-2-乙基亚磺酰基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中，本发明的化合物239)和0.17g的2-(4-溴-2-乙基磺酰苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中，本发明的化合物240)。
本发明的化合物239
本发明的化合物240
制备例144
将2-(4-溴-2-乙基磺酰苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(0.20g)，2-三丁基甲锡烷基嘧啶(0.17g)，四(三苯基膦)钯(27mg)和甲苯(5ml)的混合物在氮氛下回流加热5.5小时。在将混合物冷却至室温之后，向混合物加入2-三丁基甲锡烷基嘧啶(0.17g)和四(三苯基膦)钯(27mg)，并且在回流下搅拌另外8小时。在将混合物冷却至室温之后，将水倒入至其中，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.20g的2-[2-乙基磺酰-4-(嘧啶-2-基)-苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中，本发明的化合物333)。
本发明的化合物333
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77-8.74(1H，m)，8.38-8.36(1H，m)，8.30-8.27(1H，m)，8.00-7.95(1H，m)，7.63-7.55(1H，m)，7.43(1H，d)，7.41-7.30(2H，m)，3.72(3H，s)，3.44(2H，q)，1.28(3H，t)。
制备例145-1
在冰冷却下，向2-氯-1，3-二硝基-5-三氟甲基-苯(20g)和DMF(30mL)的混合物滴加40％的甲胺水溶液(15mL)。将混合物在冰冷却下搅拌6小时，并且之后将反应混合物加入至冰水。通过过滤收集沉淀的粉末，并且用水洗涤，得到20g的(2，6-二硝基-4-三氟甲基-苯基)-甲基-胺。
(2，6-二硝基-4-三氟甲基-苯基)-甲基-胺
制备例145-2
在冰冷却下，向(2，6-二硝基-4-三氟甲基-苯基)-甲基-胺(5.0g)、乙酸(11mL)、乙醇(100mL)和冰(20g)的混合物加入铁粉(6.4g)。将反应混合物在0℃搅拌3.5小时，并且通过
过滤。将所得到的滤液在减压下浓缩，并且用1N氢氧化钠水溶液稀释。将溶液用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩，得到3.1g的N′-甲基-5-三氟甲基-苯-1，2，3-三胺。
N′-甲基-5-三氟甲基-苯-1，2，3-三胺
制备例145-3
在室温，向N′-甲基-5-三氟甲基-苯-1，2，3-三胺(1.3g)、2-乙基硫烷基苯甲酸(1.3g)和吡啶(12mL)的混合物中，加入1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(1.4g)和1-羟基苯并三唑(86mg)。将混合物在室温搅拌5小时，之后加热至110℃，并且在加热下搅拌8小时。在使反应混合物冷却至室温之后，将反应混合物用水稀释，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到339mg的2-(2-乙基硫烷基-苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-苯并咪唑-4-基胺(，在下文中，本发明的化合物336)。
本发明的化合物336
1H-NMR(CDCl3)δ：7.55(1H，s)，7.50-7.36(3H，m)，7.33-7.28(1H，m)，6.77(1H，d)，4.04(2H，brs)，3.91(3H，s)，2.83(2H，q)，1.21(3H，t)。
制备例146
在冰冷却下，向乙基硫醇钠(80％，0.33g)和DMF(4ml)的混合物，滴加2-(2-氟-4-(五氟化硫)苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(1.19g)在DMF中的溶液，之后加热至室温，并且在室温搅拌2小时。向反应混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到1.21g的2-(2-乙基硫烷基-4-(五氟化硫)苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中，本发明的化合物341)。
本发明的化合物341
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.74(1H，m)，8.36-8.34(1H，m)，7.81(1H，d)，7.73(1H，dd)，7.58-7.54(1H，m)，3.80(3H，s)，2.95(2H，q)，1.29(3H，t)。
制备例147
在冰冷却下，向2-(2-乙基硫烷基-4-(五氟化硫)苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(0.90g)和氯仿(6ml)的混合物加入3-氯过苯甲酸(纯度：不小于65％，0.68g)，之后加热至室温，并且搅拌1小时。向反应混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液以及饱和硫代硫酸钠水溶液，并且用氯仿萃取。将合并的有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.45g的2-(2-乙基亚磺酰基-4-(五氟化硫)苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中，本发明的化合物342)和0.44g的2-(2-乙基磺酰-4-(五氟化硫)苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中，本发明的化合物343)。
本发明的化合物342
1H-NMR(CDCl3)δ：8.80-8.78(1H，m)，8.65(1H，d)，8.35-8.34(1H，m)，8.07(1H，dd)，7.78-7.75(1H，m)，3.95(3H，s)，3.55-3.45(1H，m)，3.10-3.00(1H，m)，1.36(3H，t)。
本发明的化合物343
1H-NMR(CDCl3)δ：8.78-8.76(1H，m)，8.61(1H，d)，8.32-8.30(1H，m)，8.22(1H，dd)，7.74-7.70(1H，m)，3.75(3H，s)，3.50(2H，q)，1.30(3H，t)。
制备例148-1
在冰冷却下，将N-溴琥珀酰亚胺(71g)分5份加入到5-三氟甲基-吡啶-2-基胺(65g)和氯仿(100mL)的混合物中。将混合物加热至室温，并且搅拌1小时，之后加热至80℃，并且在加热的情况下搅拌30分钟。在使混合物冷却至室温之后，向混合物中，倒入饱和硫代硫酸钠水溶液以及饱和碳酸氢钠水溶液，并且用氯仿萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到96g的3-溴-5-三氟甲基-吡啶-2-基胺。
3-溴-5-三氟甲基-吡啶-2-基胺
1H-NMR(CDCl3)δ：8.27(1H，d)，7.86(1H，d)，5.38(2H，brs)。
制备例148-2
向高压釜反应器中，加入3-溴-5-三氟甲基-吡啶-2-基胺(40g)、乙酰丙酮合铜(II)(2.2g)、乙酰丙酮(6.6g)、碳酸铯(59g)和NMP(105mL)，并且之后在冰冷却下加入28％的氨水溶液(25mL)。在将反应器密封之后，将混合物加热至110℃，并且在加热下搅拌12小时。将混合物冰冷却至室温，之后用水稀释，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到15g的5-三氟甲基-吡啶-2，3-二胺(化合物(1F)-22)。
5-三氟甲基-吡啶-2，3-二胺
1H-NMR(CDCl3)δ：7.93(1H，d)，7.04(1H，d)，4.71(2H，brs)，3.46(2H，brs)。
制备例148-3
在室温，向5-三氟甲基-吡啶-2，3-二胺(8.6g)、2-甲酰基-5-三氟甲基苯基乙基硫化物(11g)和DMF(67mL)的混合物加入亚硫酸氢钠(6.1g)。在将混合物在100℃加热下搅拌3小时之后，向混合物加入氯化铜(II)二水合物(1g)，并且在100℃再搅拌1小时。在使反应混合物冷却至室温之后，将反应混合物加入至水，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到黄色粉末状固体。该固体用热己烷洗涤，得到12g的2-(2-乙基硫烷基-4-三氟甲基-苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中，本发明的化合物344)。本发明的化合物344
1H-NMR(CDCl3)δ：12.79(1H，brs)，8.72(1H，brs)，8.49-8.34(2H，m)，7.79(1H，s)，7.64(1H，d)，3.00(2H，q)，1.31(3H，t)。
制备例149
在冰冷却下，向2-(2-乙基硫烷基-4-三氟甲基-苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(12g)和氯仿(111mL)的混合物加入69-75％的3-氯过苯甲酸(8.0g)。将混合物加热至室温，并且搅拌0.5小时。向混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液以及饱和硫代硫酸钠水溶液，并且用氯仿萃取。将合并的有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到9.1g的2-(2-乙基磺酰-4-三氟甲基-苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中，本发明的化合物345)。
本发明的化合物345
1H-NMR(DMSO-D6)δ：14.15(1H，brs)，8.83(1H，s)，8.58(1H，s)，8.41(1H，d)，8.37(1H，s)，8.19(1H，d)，3.97(2H，q)，1.23(3H，t)。
制备例150
将N-(2-氨基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-2-乙基硫烷基-苯甲酰胺(200mg)、叔丁基醇(1ml)和THF(9ml)的混合物在80℃加热下搅拌，之后向其加入60％的氢化钠(在油中，56mg)。将混合物在80℃加热下搅拌2小时，并且之后加入60％的氢化钠(在油中，56mg)。将混合物在相同的温度加热下进一步搅拌2小时，并且之后向混合物加入60％的氢化钠(在油中，56mg)，并且在相同的温度加热下搅拌2小时。将反应混合物冷却至室温，并且蒸发以移除溶剂，并且之后向混合物加入饱和氯化铵溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到132mg的2-(2-乙基硫烷基苯基)-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(在下文中，本发明的化合物351)。
本发明的化合物351
1H-NMR(CDCl3)δ：8.67(1H，d)，8.51-8.48(1H，m)，8.33(1H，d)，7.66-7.61(1H，m)，7.51-7.46(2H，m)，2.93(2H，q)，1.27(3H，t)
在下表中给出上面的本发明的化合物和通过与上面的本发明的化合物的制备方法类似的制备方法所制备的本发明的化合物。
式(1-2)的化合物：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A1、A2、A3和n表示在表20-34中所示的组合。
表20
表21
| 本发明的化合物 | R1 | R2 | R3 | R4 | R5 | R6 | R7 | A1 | A2 | A3 | n |
| 26 | Et | H | H | H | H | CF3 | H | NPr | CH | N | 2 |
| 27 | Et | H | H | H | H | CF3 | H | NiPr | CH | N | 0 |
| 28 | Et | H | H | H | H | CF3 | H | NiPr | CH | N | 1 |
| 29 | Et | H | H | H | H | CF3 | H | NiPr | CH | N | 2 |
| 30 | Et | H | H | H | H | CF3 | H | NCycPr | CH | N | 0 |
| 31 | Et | H | H | H | H | CF3 | H | NCycPr | CH | N | 1 |
| 32 | Et | H | H | H | H | CF3 | H | NCycPr | CH | N | 2 |
| 33 | Et | H | H | H | H | CF3 | H | NCH2OEt | CH | N | 0 |
| 34 | Et | H | H | H | H | H | CF3 | NCH2OEt | N | CH | 0 |
| 35 | Et | H | H | H | H | CF3 | H | NCH2OEt | CH | N | 1 |
| 36 | Et | H | H | H | H | CF3 | H | NCH2OEt | CH | N | 2 |
| 37 | Et | H | H | H | H | CF3 | H | NCH2OMe | CH | N | 0 |
| 38 | Et | H | H | H | H | CF3 | H | NCH2OMe | CH | N | 2 |
| 39 | Et | H | H | H | H | Me | H | NMe | CH | N | 0 |
| 40 | Et | H | H | H | H | Me | H | NMe | CH | N | 1 |
| 41 | Et | H | H | H | H | Me | H | NMe | CH | N | 2 |
| 42 | Et | H | H | H | H | Br | H | NMe | CH | N | 0 |
| 43 | Et | H | H | H | H | Br | H | NMe | CH | N | 1 |
| 44 | Et | H | H | H | H | Br | H | NMe | CH | N | 2 |
| 45 | Et | H | H | H | H | I | H | NMe | CH | N | 0 |
| 46 | Et | H | H | H | H | I | H | NMe | CH | N | 1 |
| 47 | Et | H | H | H | H | I | H | NMe | CH | N | 2 |
| 48 | Et | H | H | H | H | CN | H | NMe | CH | N | 0 |
| 49 | Et | H | H | H | H | CN | H | NMe | CH | N | 1 |
| 50 | Et | H | H | H | H | CN | H | NMe | CH | N | 2 |
表22
| 本发明的化合物 | R1 | R2 | R3 | R4 | R5 | R6 | R7 | A1 | A2 | A3 | n |
| 51 | Et | H | H | H | H | CHO | H | NMe | CH | N | 0 |
| 52 | Et | H | H | H | H | CF2H | H | NMe | CH | N | 0 |
| 53 | Et | H | H | H | H | CF2H | H | NMe | CH | N | 1 |
| 54 | Et | H | H | H | H | CF2H | H | NMe | CH | N | 2 |
| 55 | Et | H | H | H | H | C2F5 | H | NMe | CH | N | 0 |
| 56 | Et | H | H | H | H | Ph | H | NMe | CH | N | 0 |
| 57 | Et | H | H | H | H | Ph | H | NMe | CH | N | 2 |
| 58 | Et | H | H | H | H | 2-F-Ph | H | NMe | CH | N | 0 |
| 59 | Et | H | H | H | H | 2-F-Ph | H | NMe | CH | N | 1 |
| 60 | Et | H | H | H | H | 2-F-Ph | H | NMe | CH | N | 2 |
| 61 | Et | H | H | H | H | 3-F-Ph | H | NMe | CH | N | 0 |
| 62 | Et | H | H | H | H | 3-F-Ph | H | NMe | CH | N | 1 |
| 63 | Et | H | H | H | H | 3-F-Ph | H | NMe | CH | N | 2 |
| 64 | Et | H | H | H | H | 4-F-Ph | H | NMe | CH | N | 0 |
| 65 | Et | H | H | H | H | 4-F-Ph | H | NMe | CH | N | 2 |
| 66 | Et | H | H | H | H | H | CF3 | NMe | N | CH | 0 |
| 67 | Me | H | H | H | H | CF3 | H | NMe | CH | CH | 0 |
| 68 | Et | H | H | H | H | CF3 | H | NMe | CH | CH | 0 |
| 69 | Et | H | H | H | H | CF3 | H | NMe | CH | CH | 1 |
| 70 | Et | H | H | H | H | CF3 | H | NMe | CH | CH | 2 |
| 71 | Et | H | H | H | H | CF3 | H | NMe | CH | CCl | 0 |
| 72 | Et | H | H | H | H | CF3 | H | NMe | CH | CCl | 1 |
| 73 | Et | H | H | H | H | CF3 | H | NMe | CH | CCl | 2 |
| 74 | Et | H | H | H | H | CF3 | H | NMe | CH | CBr | 0 |
| 75 | Et | H | H | H | H | CF3 | H | NMe | CH | CBr | 1 |
表23
表24
表25
| 本发明的化合物 | R1 | R2 | R3 | R4 | R5 | R6 | R7 | A1 | A2 | A3 | n |
| 126 | Et | H | H | H | H | CHFCF3 | H | NMe | CH | N | 1 |
| 127 | Et | H | H | H | H | CHFCF3 | H | NMe | CH | N | 2 |
| 128 | Et | H | H | H | H | C3F7 | H | NMe | CH | N | 0 |
| 129 | Et | H | H | H | H | C3F7 | H | NMe | CH | N | 1 |
| 130 | Et | H | H | H | H | C3F7 | H | NMe | CH | N | 2 |
| 131 | Et | Cl | H | H | H | C2F5 | H | NMe | CH | N | 1 |
| 132 | Et | Cl | H | H | H | C2F5 | H | NMe | CH | N | 2 |
| 133 | Et | H | Cl | H | H | CF3 | H | NMe | CH | N | 0 |
| 134 | Et | H | Cl | H | H | CF3 | H | NMe | CH | N | 1 |
| 135 | Et | H | Cl | H | H | CF3 | H | NMe | CH | N | 2 |
| 136 | Et | H | H | Cl | H | CF3 | H | NMe | CH | N | 0 |
| 137 | Et | H | H | Cl | H | CF3 | H | NMe | CH | N | 1 |
| 138 | Et | H | H | Cl | H | CF3 | H | NMe | CH | N | 2 |
| 139 | Et | H | H | H | Cl | CF3 | H | NMe | CH | N | 0 |
| 140 | Et | H | H | H | Cl | CF3 | H | NMe | CH | N | 1 |
| 141 | Et | H | H | H | Cl | CF3 | H | NMe | CH | N | 2 |
| 142 | Et | H | H | OMe | H | CF3 | H | NMe | CH | N | 0 |
| 143 | Et | H | H | OMe | H | CF3 | H | NMe | CH | N | 1 |
| 144 | Et | H | H | OMe | H | CF3 | H | NMe | CH | N | 2 |
| 145 | Et | H | H | H | H | SH | H | NMe | CH | N | 0 |
| 146 | Et | H | H | H | H | Et | H | NMe | CH | N | 0 |
| 147 | Et | H | H | H | H | iPr | H | NMe | CH | N | 0 |
| 148 | Et | H | H | H | H | NHEt | H | NMe | CH | N | 0 |
| 149 | Et | H | H | H | H | NEt2 | H | NMe | CH | N | 0 |
| 150 | Et | H | H | H | H | tBu | H | NMe | CH | N | 0 |
表26
表27
表28
| 本发明的化合物 | R1 | R2 | R3 | R4 | R5 | R6 | R7 | A1 | A2 | A3 | n |
| 201 | Et | H | H | CF3 | H | CF3 | H | NMe | CH | N | 0 |
| 202 | Et | H | H | CF3 | H | CF3 | H | NMe | CH | N | 1 |
| 203 | Et | H | H | CF3 | H | CF3 | H | NMe | CH | N | 2 |
| 204 | Et | H | H | H | H | 2-Cl-Ph | H | NMe | CH | N | 0 |
| 205 | Et | H | H | H | H | 3-Cl-Ph | H | NMe | CH | N | 0 |
| 206 | Et | H | H | H | H | 4-Cl-Ph | H | NMe | CH | N | 0 |
| 207 | Et | H | H | H | H | 6-Cl-3-Py | H | NMe | CH | N | 0 |
| 208 | Et | H | H | H | H | 5-F-3-Py | H | NMe | CH | N | 0 |
| 209 | Et | H | H | H | H | SCF3 | H | NMe | CH | N | 2 |
| 210 | Et | H | H | H | H | SCF3 | H | NMe | CH | N | 1 |
| 211 | Et | H | H | H | H | 3-Py | H | NMe | CH | N | 0 |
| 212 | Et | H | H | H | H | 4-Py | H | NMe | CH | N | 0 |
| 213 | Et | H | H | H | H | 4-Cl-吡唑 | H | NMe | CH | N | 0 |
| 214 | Et | H | H | H | H | SOCF3 | H | NMe | CH | N | 2 |
| 215 | Et | H | H | H | H | SO2CF3 | H | NMe | CH | N | 2 |
| 216 | Et | H | H | H | H | 2-Cl-Ph | H | NMe | CH | N | 1 |
| 217 | Et | H | H | H | H | 2-Cl-Ph | H | NMe | CH | N | 2 |
| 218 | Et | H | H | H | H | 3-Cl-Ph | H | NMe | CH | N | 1 |
| 219 | Et | H | H | H | H | 3-Cl-Ph | H | NMe | CH | N | 2 |
| 220 | Et | H | H | H | H | 4-Cl-Ph | H | NMe | CH | N | 2 |
| 221 | Et | H | H | H | H | 4-Py | H | NMe | CH | N | 1 |
| 222 | Et | H | H | H | H | 4-Py | H | NMe | CH | N | 2 |
| 223 | Et | H | H | H | H | 6-Cl-3-Py | H | NMe | CH | N | 2 |
| 224 | Et | H | H | H | H | 5-F-3-Py | H | NMe | CH | N | 1 |
| 225 | Et | H | H | H | H | 5-F-3-Py | H | NMe | CH | N | 2 |
表29
表30
表31
表32
表33
表34
表35
表36
表37
| 本发明的化合物 | R1 | R2 | R3 | R4 | R5 | R6 | R7 | A1 | A2 | A3 | n |
| 426 | Et | H | CF3 | H | H | CF3 | H | NMe | CH | CBr | 0 |
| 427 | Et | H | CF3 | H | H | CF3 | H | NMe | CH | CSCH2CH3 | 0 |
在上面的表20-37中，Me表示甲基，Et表示乙基，Pr表示丙基，iPr表示异丙基，tBu表示叔丁基，CyPr表示环丙基，CyBu表示环丁基，2-F-Ph表示2-氟苯基，3-F-Ph表示3-氟苯基，4-F-Ph表示4-氟苯基，2-CF3-Ph表示2-三氟甲基苯基，3-CF3-Ph表示3-三氟甲基苯基，4-CF3-Ph表示4-三氟甲基苯基，2-Cl-Ph表示2-氯苯基，3-Cl-Ph表示3-氯苯基，4-Cl-Ph表示4-氯苯基，2-NO2-Ph表示2-硝基苯基，3-NO2-Ph表示3-硝基苯基，2-CN-Ph表示2-氰基苯基，3-CN-Ph表示3-氰基苯基，4-CN-Ph表示4-氰基苯基，3-Py表示吡啶-3-基，4-Py表示吡啶-4-基，6-Cl-3-Py表示6-氯吡啶-3-基，5-F-3-Py表示6-氟吡啶-3-基，4-Cl-吡唑表示4-氯吡唑-1-基，3-Cl-三唑表示3-氯-(1H-1，2，4-三唑)-1-基，3-CF3-三唑表示3-三氟甲基-(1H-1，2，4-三偶唑)-1-基，3-CF3-5-Me-三唑表示3-三氟甲基-5-甲基-(1H-1，2，4-三唑)-1-基，并且4-CF3-咪唑表示4-三氟甲基咪唑-1-基。
表20-37中列出的本发明的化合物的1H-NMR数据显示如下。
本发明的化合物92
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73-8.71(1H，m)，8.36-8.35(1H，m)，7.49(1H，t)，7.17(2H，d)，3.70(3H，s)，2.41(6H，s)。
本发明的化合物94
1H-NMR(CDCl3)δ：8.80-8.78(1H，m)，8.60(2H，d)，8.30-8.28(1H，m)，8.08(1H，t)，3.70(3H，s)，3.09(6H，s)。
本发明的化合物95
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73-8.71(1H，m)，8.35-8.34(1H，m)，7.47-7.43(1H，m)，7.28-7.25(2H，m)，3.69(3H，s)，2.97-2.79(4H，m)，1.24(6H，t)。
本发明的化合物96
1H-NMR(CDCl3)δ：8.85-8.75(1H，m)，8.38-7.96(4H，m)，3.81-3.71(3H，m)，3.15-2.65(4H，m)，1.22-1.03(6H，m)。
本发明的化合物97
1H-NMR(CDCl3)δ：8.79(1H，d)，8.54(2H，d)，8.27(1H，d)，8.06(1H，t)，3.71(3H，s)，3.32-3.07(4H，m)，1.19(6H，t)。
本发明的化合物98
1H-NMR(CDCl3)δ：8.39(1H，d)，8.07(1H，d)，7.54-7.48(2H，m)，7.45-7.43(1H，m)，7.37-7.32(1H，m)，3.72(3H，s)，2.86(2H，q)，1.23(3H，t)。
本发明的化合物99
1H-NMR(CDCl3)δ：8.43(1H，d)，8.26-8.22(1H，m)，8.06(1H，d)，7.84-7.79(1H，m)，7.71-7.65(1H，m)，7.60-7.57(1H，m)，3.84(3H，s)，3.39-3.29(1H，m)，2.99-2.89(1H，m)，1.29(3H，t)。
本发明的化合物100
1H-NMR(CDCl3)δ：8.42(1H，d)，8.23-8.20(1H，m)，8.02(1H，d)，7.86-7.77(2H，m)，7.57-7.54(1H，m)，3.67(3H，s)，3.42(2H，q)，1.25(3H，t)。
本发明的化合物101
1H-NMR(CDCl3)δ：10.83(1H，s)，8.63(1H，s)，7.55-7.43(3H，m)，7.38-7.32(1H，m)，3.76(3H，s)，2.89(2H，q)，1.24(3H，t)。
本发明的化合物102
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73-8.71(1H，m)，8.33-8.31(1H，m)，7.47-7.42(2H，m)，7.39-7.38(1H，m)，3.77(3H，s)，2.97(2H，q)，2.82(2H，q)，1.34(3H，t)，1.21(3H，t)。
本发明的化合物103
1H-NMR(CDCl3)δ：8.12(1H，s)，7.69(1H，d)，7.62-7.57(1H，m)，7.53-7.45(3H，m)，7.36-7.31(1H，m)，5.43(2H，s)，3.26(2H，q)，2.84(2H，q)，1.22(3H，t)，1.04(3H，t)。
本发明的化合物104
1H-NMR(CDCl3)δ：7.94-7.88(2H，m)，7.61-7.56(1H，m)，7.54-7.44(3H，m)，7.37-7.30(1H，m)，5.44(2H，s)，3.27(2H，q)，2.84(2H，q)，1.22(3H，t)，1.05(3H，t)。
本发明的化合物107
1H-NMR(CDCl3)δ：8.72-8.69(1H，m)，8.33-8.30(1H，m)，7.55-7.45(3H，m)，7.37-7.32(1H，m)，4.40(2H，t)，3.65(2H，t)，3.14(3H，s)，2.87(2H，q)，1.24(3H，t)。
本发明的化合物108
1H-NMR(CDCl3)δ：8.65(1H，d)，8.26(1H，d)，7.50-7.39(3H，m)，7.33-7.26(1H，m)，5.23(2H，s)，2.81(2H，q)，1.98(3H，s)，1.17(3H，t)。
本发明的化合物109
1H-NMR(CDCl3)δ：8.70(1H，d)，8.32(1H，d)，7.56-7.46(3H，m)，7.39-7.33(1H，m)，4.40(2H，t)，2.92-2.80(4H，m)，1.85(3H，s)，1.24(3H，t)。
本发明的化合物110
1H-NMR(CDCl3)δ：8.71(1H，d)，8.31(1H，d)，7.55-7.47(2H，m)，7.45-7.41(1H，m)，7.38-7.32(1H，m)，4.21(2H，t)，2.89(2H，q)，1.75-1.63(2H，m)，1.28-1.11(5H，m)，0.78(3H，t)。
本发明的化合物111
1H-NMR(CDCl3)δ：8.84-8.81(1H，m)，8.65-8.61(1H，m)，7.48-7.37(3H，m)，7.35-7.27(1H，m)，2.74-2.64(2H，m)，1.26(9H，s)，1.10-1.04(3H，m)。
本发明的化合物114
1H-NMR(CDCl3)δ：8.59-8.52(1H，m)，8.31-8.17(1H，m)，7.61-7.32(4H，m)，5.24(1H，brs)，3.77(3H，s)，2.97-2.82(2H，m)，1.31-1.15(3H，m)。
本发明的化合物115
1H-NMR(CDCl3)δ：8.51(1H，s)，8.22(1H，s)，7.55-7.50(2H，m)，7.47-7.43(1H，m)，7.38-7.32(1H，m)，5.81(1H，dq)，3.76(3H，s)，2.88(2H，q)，1.24(3H，t)。
本发明的化合物119
1H-NMR(CDCl3)δ：8.71-8.70(1H，m)，8.31-8.29(1H，m)，7.49-7.45(1H，m)，7.14-7.09(2H，m)，4.00(3H，s)，3.71(3H，s)，2.74(2H，q)，1.04(3H，t)。
本发明的化合物121
1H-NMR(CDCl3)δ：8.68-8.66(1H，m)，8.28-8.27(1H，m)，7.35(1H，d)，6.99(1H，d)，6.86-6.83(1H，m)，3.88(3H，s)，3.74(3H，s)，2.84(2H，q)，1.22(3H，t)。
本发明的化合物122
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73-8.72(1H，m)，8.29-8.27(1H，m)，7.77(1H，d)，7.53(1H，d)，7.19-7.15(1H，m)，4.00(3H，s)，3.89(3H，s)，3.46-3.36(1H，m)，3.00-2.90(1H，m)，1.33(3H，t)。
本发明的化合物123
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73-8.72(1H，m)，8.27-8.25(1H，m)，7.71(1H，d)，7.46(1H，d)，7.32-7.28(1H，m)，3.99(3H，s)，3.70(3H，s)，3.43(2H，q)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物124
1H-NMR(CDCl3)δ：9.12(1H，brs)，8.72-8.70(1H，m)，8.33-8.30(1H，m)，7.15(1H，d)，6.88(1H，d)，6.63-6.60(1H，m)，3.77(3H，s)，2.77(2H，q)，1.19(3H，t)。
本发明的化合物126
1H-NMR(CDCl3)δ：8.55(1H，d)，8.26(1H，d)，8.21(1H，d)，7.83(1H，t)，7.69(1H，t)，7.60(1H，d)，5.84(1H，dq)，3.88(3H，s)，3.42-3.30(1H，m)，3.03-2.91(1H，m)，1.33-1.25(3H，m)。
本发明的化合物127
1H-NMR(CDCl3)δ：8.53(1H，s)，8.26-8.16(2H，m)，7.88-7.78(2H，m)，7.59-7.53(1H，m)，5.82(1H，dq)，3.70(3H，s)，3.44(2H，q)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物131
1H-NMR(CDCl3)δ：8.68(1H，d)，8.29(1H，d)，7.74-7.68(1H，m)，7.49-7.40(2H，m)，3.73(3H，s)，2.74(2H，q)，1.06(3H，t)。
本发明的化合物132
1H-NMR(CDCl3)δ：8.64(1H，s)，8.24(1H，s)，7.65(1H，d)，7.58(1H，t)，7.39(1H，d)，3.72(3H，s)，3.63-3.47(1H，m)，3.37-3.22(1H，m)，1.38-1.30(3H，m)。
本发明的化合物136
1H-NMR(CDCl3)δ：8.74-8.72(1H，m)，8.33-8.32(1H，m)，7.52-7.49(1H，m)，7.47-7.43(2H，m)，3.79(3H，s)，2.85(2H，q)，1.23(3H，t)。
本发明的化合物137
1H-NMR(CDCl3)δ：8.78-8.76(1H，m)，8.33-8.31(1H，m)，8.20(1H，d)，7.81-7.78(1H，m)，7.60(1H，d)，3.93(3H，s)，3.42-3.32(1H，m)，3.02-2.92(1H，m)，1.31(3H，t)。
本发明的化合物138
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.75(1H，m)，8.29-8.28(1H，m)，8.16(1H，d)，7.80-7.77(1H，m)，7.57(1H，d)，3.75(3H，s)，3.40(2H，q)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物139
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.73(1H，m)，8.37-8.35(1H，m)，7.48-7.44(1H，m)，7.38-7.34(2H，m)，3.72(3H，s)，3.00-2.83(2H，m)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物140
1H-NMR(CDCl3)δ：8.80-8.78(1H，m)，8.35-8.34(1H，m)，8.11-8.08(1H，m)，7.79(1H，t)，7.73-7.71(1H，m)，3.77(3H，s)，3.37-3.27(1H，m)，3.09-2.99(1H，m)，1.25(3H，t)。
本发明的化合物141
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77-8.76(1H，m)，8.32-8.30(1H，m)，8.16-8.13(1H，m)，7.89-7.87(1H，m)，7.77(1H，t)，3.73(3H，s)，3.61-3.49(1H，m)，3.34-3.24(1H，m)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物142
1H-NMR(CDCl3)δ：8.72-8.71(1H，m)，8.32-8.30(1H，m)，7.54(1H，d)，7.10-7.06(1H，m)，7.03(1H，d)，3.85(3H，s)，3.77(3H，s)，2.68(2H，q)，1.12(3H，t)。
本发明的化合物143
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.74(1H，m)，8.31-8.30(1H，m)，8.14(1H，d)，7.34-7.30(1H，m)，7.08(1H，d)，3.93(3H，s)，3.89(3H，s)，3.29-3.19(1H，m)，2.97-2.86(1H，m)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物144
1H-NMR(CDCl3)δ：8.74-8.73(1H，m)，8.28-8.27(1H，m)，8.13(1H，d)，7.25-7.21(1H，m)，7.03(1H，d)，3.94(3H，s)，3.74(3H，s)，3.34(2H，q)，1.24(3H，t)。
本发明的化合物146
1H-NMR(CDCl3)δ：8.30(1H，s)，7.93(1H，s)，7.49-7.42(3H，m)，7.33-7.27(1H，m)，3.72(3H，s)，2.89-2.78(4H，m)，1.33(3H，t)，1.22(3H，t)。
本发明的化合物148
1H-NMR(CDCl3)δ：7.94(1H，d)，7.48-7.39(3H，m)，7.34-7.25(2H，m)，3.67(3H，s)，3.26-3.16(2H，m)，2.89-2.80(2H，m)，1.34-1.27(3H，m)，1.26-1.19(3H，m)。
本发明的化合物149
1H-NMR(CDCl3)δ：8.09(1H，d)，7.50-7.41(4H，m)，7.34-7.27(1H，m)，3.68(3H，s)，3.38(4H，q)，2.86(2H，q)，1.23(3H，t)，1.17(6H，t)。
本发明的化合物152
1H-NMR(CDCl3)δ：8.71-8.69(1H，m)，8.33-8.31(1H，m)，7.47(1H，t)，7.06(1H，d)，6.86(1H，d)，3.76(3H，s)，3.69(3H，s)，2.98-2.82(2H，m)，1.25(3H，t)。
本发明的化合物153
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.73(1H，m)，8.30-8.29(1H，m)，7.79-7.76(2H，m)，7.22-7.18(1H，m)，3.86(3H，s)，3.73(3H，s)，3.42-3.30(1H，m)，3.09-2.97(1H，m)，1.29(3H，t)。
本发明的化合物154
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73-8.71(1H，m)，8.27-8.25(1H，m)，7.82-7.73(2H，m)，7.37-7.34(1H，m)，3.83(3H，s)，3.68(3H，s)，3.67-3.56(1H，m)，3.36-3.26(1H，m)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物155
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73-8.72(1H，m)，8.29-8.27(1H，m)，7.93(1H，brs)，7.36(1H，t)，7.09-7.06(1H，m)，6.95-6.92(1H，m)，3.85(3H，s)，2.87-2.78(2H，m)，1.21(3H，t)。
本发明的化合物156
1H-NMR(CDCl3)δ：8.74-8.72(1H，m)，8.33-8.31(1H，m)，7.51-7.45(1H，m)，7.36-7.31(2H，m)，3.75(3H，s)，2.78(2H，q)，1.10(3H，t)。
本发明的化合物157
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73-8.71(1H，m)，8.29-8.27(1H，m)，7.70-7.64(1H，m)，7.44-7.38(1H，m)，7.33(1H，d)，3.81(3H，s)，3.53-3.43(1H，m)，3.42-3.31(1H，m)，1.33(3H，t)。
本发明的化合物158
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73-8.72(1H，m)，8.28-8.26(1H，m)，7.84-7.78(1H，m)，7.55-7.49(1H，m)，7.38-7.35(1H，m)，3.77(3H，s)，3.50-3.34(2H，m)，1.34(3H，t)。
本发明的化合物162
1H-NMR(CDCl3)δ：8.14(1H，d)，7.51-7.40(4H，m)，7.35-7.27(1H，m)，3.69(3H，s)，3.00(6H，s)，2.90-2.81(2H，m)，1.26-1.19(3H，m)。
本发明的化合物163
1H-NMR(CDCl3)δ：7.92(1H，d)，7.48-7.43(3H，m)，7.34-7.28(1H，m)，7.26(1H，d)，3.68(3H，s)，3.40-3.32(4H，m)，2.84(2H，q)，2.08-2.05(4H，m)，1.22(3H，t)。
本发明的化合物164
1H-NMR(CDCl3)δ：9.72(1H，s)，8.41(1H，d)，8.23(1H，d)，7.37-7.28(3H，m)，7.18-7.13(1H，m)，3.58(3H，s)，2.74(2H，q)，2.02(3H，s)，1.09(3H，t)。
本发明的化合物169
1H-NMR(CDCl3)δ：8.74-8.72(1H，m)，8.37-8.35(1H，m)，7.54-7.48(1H，m)，7.27-7.24(1H，m)，7.09-7.03(1H，m)，3.77(3H，d)，2.93(2H，q)，1.28(3H，t)。
本发明的化合物170
1H-NMR(CDCl3)δ：8.79-8.76(1H，m)，8.35-8.32(1H，m)，8.03(1H，d)，7.87-7.80(1H，m)，7.43(1H，t)，3.84(3H，d)，3.51-3.40(1H，m)，3.13-3.02(1H，m)，1.33(3H，t)。
本发明的化合物171
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77-8.75(1H，m)，8.32-8.30(1H，m)，8.07-8.04(1H，m)，7.86-7.80(1H，m)，7.62-7.57(1H，m)，3.76(3H，s)，3.69-3.58(1H，m)，3.41-3.31(1H，m)，1.29(3H，t)。
本发明的化合物172
1H-NMR(CDCl3)δ：8.32(1H，d)，7.94(1H，d)，7.57-7.48(2H，m)，7.47-7.43(1H，m)，7.39-7.33(1H，m)，3.77(3H，s)，3.36(3H，s)，2.91(2H，q)，1.93(3H，s)，1.27(3H，t)。
本发明的化合物173
1H-NMR(CDCl3)δ：8.21(1H，dd)，8.03(1H，d)，7.77(1H，td)，7.65(1H，td)，7.57(1H，dd)，7.37(1H，d)，3.78(3H，s)，3.36-3.24(1H，m)，2.96-2.83(1H，m)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物177
1H-NMR(CDCl3)δ：8.55(1H，d)，8.39(1H，d)，8.21(1H，brs)，7.55-7.42(3H，m)，7.38-7.31(1H，m)，3.74(3H，s)，2.86(2H，q)，1.23(3H，t)。
本发明的化合物178
1H-NMR(DMSO-D6)δ：11.57(1H，brs)，8.68-8.64(1H，m)，8.45-8.42(1H，m)，8.10(1H，d)，7.90(2H，dd)，7.78(1H，t)，3.83(3H，s)，3.41-3.30(1H，m)，2.94-2.81(1H，m)，1.16(3H，t)。
本发明的化合物179
1H-NMR(CDCl3)δ：9.18(1H，brs)，8.52-8.48(1H，m)，8.38-8.34(1H，m)，8.25-8.17(1H，m)，7.87-7.76(2H，m)，7.59-7.52(1H，m)，3.65(3H，s)，3.47(2H，q)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物180
1H-NMR(CDCl3)δ：8.40(1H，d)，8.06(1H，d)，7.82(1H，d)，7.66-7.59(1H，m)，7.58-7.46(4H，m)，7.44-7.39(1H，m)，7.38-7.31(1H，m)，3.79(3H，s)，2.90(2H，q)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物181
1H-NMR(CDCl3)δ：8.65(1H，d)，8.26(1H，d)，7.89(1H，s)，7.83(1H，d)，7.69-7.60(2H，m)，7.53-7.46(3H，m)，7.38-7.33(1H，m)，3.78(3H，s)，2.88(2H，q)，1.25(3H，t)。
本发明的化合物182
1H-NMR(CDCl3)δ：8.67(1H，d)，8.27(1H，d)，7.78-7.75(4H，m)，7.56-7.44(3H，m)，7.39-7.32(1H，m)，3.78(3H，s)，2.89(2H，q)，1.25(3H，t)。
本发明的化合物189
1H-NMR(CDCl3)δ：8.72-8.70(1H，m)，8.30-8.28(1H，m)，7.50-7.47(1H，m)，7.40(1H，t)，7.35-7.32(1H，m)，3.71(3H，s)，2.64(3H，s)，2.53(2H，q)，1.00(3H，t)。
本发明的化合物190
1H-NMR(CDCl3)δ：8.71-8.70(1H，m)，8.26-8.24(1H，m)，7.53(1H，t)，7.47-7.44(1H，m)，7.31-7.28(1H，m)，3.73(3H，s)，3.54-3.43(1H，m)，3.27-3.17(1H，m)，2.66(3H，s)，1.29(3H，t)。
本发明的化合物191
1H-NMR(CDCl3)δ：8.72-8.70(1H，m)，8.24-8.22(1H，m)，7.65(1H，t)，7.60-7.56(1H，m)，7.34-7.31(1H，m)，3.73(3H，s)，3.52-3.32(2H，m)，2.85(3H，s)，1.32(3H，t)。
本发明的化合物192
1H-NMR(CDCl3)δ：8.71-8.69(1H，m)，8.31-8.30(1H，m)，7.35-7.31(2H，m)，7.19-7.15(1H，m)，3.76(3H，s)，2.85(2H，q)，2.46(3H，s)，1.22(3H，t)。
本发明的化合物193
1H-NMR(CDCl3)δ：8.74-8.73(1H，m)，8.30-8.28(1H，m)，8.06-8.05(1H，m)，7.49-7.48(2H，m)，3.88(3H，s)，3.42-3.32(1H，m)，3.00-2.90(1H，m)，2.58(3H，s)，1.32(3H，t)。
本发明的化合物194
1H-NMR(CDCl3)δ：8.74-8.72(1H，m)，8.27-8.26(1H，m)，8.03-8.02(1H，m)，7.64-7.61(1H，m)，7.44(1H，d)，3.70(3H，s)，3.41(2H，q)，2.59(3H，s)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物195
1H-NMR(CDCl3)δ：8.45(1H，d)，8.26(1H，d)，8.05(1H，d)，7.85-7.78(2H，m)，7.73-7.61(3H，m)，7.56(1H，t)，7.44(1H，d)，3.91(3H，s)，3.46-3.32(1H，m)，3.03-2.91(1H，m)，1.29(3H，t)。
本发明的化合物196
1H-NMR(CDCl3)δ：8.43(1H，d)，8.28-8.20(1H，m)，8.06-8.00(1H，m)，7.90-7.75(3H，m)，7.67-7.59(2H，m)，7.54(1H，t)，7.44(1H，d)，3.74(3H，s)，3.49(2H，q)，1.25(3H，t)。
本发明的化合物197
1H-NMR(CDCl3)δ：8.70(1H，d)，8.29-8.23(2H，m)，7.92-7.78(3H，m)，7.74-7.60(4H，m)，3.90(3H，s)，3.47-3.33(1H，m)，3.06-2.93(1H，m)，1.32(3H，t)。
本发明的化合物198
1H-NMR(CDCl3)δ：8.69(1H，d)，8.26-8.19(2H，m)，7.92-7.89(1H，m)，7.87-7.76(3H，m)，7.69-7.57(3H，m)，3.73(3H，s)，3.50(2H，q)，1.27(3H，t)。
本发明的化合物199
1H-NMR(CDCl3)δ：8.71(1H，d)，8.29-8.23(2H，m)，7.85-7.79(1H，m)，7.78-7.75(4H，m)，7.70(1H，td)，7.63(1H，dd)，3.90(3H，s)，3.44-3.32(1H，m)，3.05-2.92(1H，m)，1.31(3H，t)。
本发明的化合物200
1H-NMR(CDCl3)δ：8.70(1H，d)，8.27-8.19(2H，m)，7.87-7.78(2H，m)，7.77-7.75(4H，m)，7.62-7.57(1H，m)，3.73(3H，s)，3.48(2H，d)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物201
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.74(1H，m)，8.35-8.34(1H，m)，7.78-7.74(1H，m)，7.71-7.69(1H，m)，7.54(1H，d)，3.80(3H，s)，2.98(2H，q)，1.31(3H，t)。
本发明的化合物202
1H-NMR(CDCl3)δ：8.79-8.78(1H，m)，8.44-8.41(1H，m)，8.35-8.33(1H，m)，8.10-8.06(1H，m)，7.89-7.87(1H，m)，3.94(3H，s)，3.50-3.40(1H，m)，3.07-2.97(1H，m)，1.34(3H，t)。
本发明的化合物203
1H-NMR(CDCl3)δ：8.78-8.77(1H，m)，8.40-8.37(1H，m)，8.31-8.30(1H，m)，8.10-8.06(1H，m)，7.86-7.84(1H，m)，3.75(3H，s)，3.45(2H，q)，1.28(3H，t)。
本发明的化合物204
1H-NMR(CDCl3)δ：8.53(1H，d)，8.19(1H，d)，7.56-7.26(8H，m)，3.79(3H，s)，2.88(2H，q)，1.24(3H，t)。
本发明的化合物205
1H-NMR(CDCl3)δ：8.63(1H，d)，8.23(1H，d)，7.65-7.29(8H，m)，3.77(3H，s)，2.87(2H，q)，1.23(3H，t)。
本发明的化合物206
1H-NMR(CDCl3)δ：8.62(1H，d)，8.22(1H，d)，7.59-7.53(2H，m)，7.51-7.40(5H，m)，7.36-7.29(1H，m)，3.77(3H，s)，2.87(2H，q)，1.23(3H，t)。
本发明的化合物207
1H-NMR(CDCl3)δ：8.68(1H，d)，8.62(1H，d)，8.24(1H，d)，7.93(1H，dd)，7.56-7.42(4H，m)，7.40-7.34(1H，m)，3.79(3H，s)，2.89(2H，q)，1.25(3H，t)。
本发明的化合物208
1H-NMR(CDCl3)δ：8.78-8.74(1H，m)，8.67-8.64(1H，m)，8.52(1H，d)，8.27(1H，d)，7.73-7.65(1H，m)，7.57-7.46(3H，m)，7.41-7.34(1H，m)，3.79(3H，s)，2.89(2H，q)，1.25(3H，t)。
本发明的化合物211
1H-NMR(CDCl3)δ：8.93(1H，d)，8.69-8.62(2H，m)，8.27(1H，d)，8.00-7.92(1H，m)，7.55-7.31(5H，m)，3.79(3H，s)，2.89(2H，q)，1.25(3H，t)。
本发明的化合物212
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.69(3H，m)，8.33(1H，d)，7.63-7.57(2H，m)，7.56-7.44(3H，m)，7.40-7.32(1H，m)，3.79(3H，s)，2.89(2H，q)，1.25(3H，t)。
本发明的化合物213
1H-NMR(CDCl3)δ：8.79(1H，d)，8.28(1H，d)，7.97(1H，s)，7.70(1H，s)，7.55-7.43(3H，m)，7.40-7.30(1H，m)，3.77(3H，s)，2.87(2H，q)，1.23(3H，t)。
本发明的化合物216
1H-NMR(CDCl3)δ：8.56(1H，d)，8.26(1H，dd)，8.16(1H，d)，7.84-7.78(1H，m)，7.69(1H，td)，7.62(1H，dd)，7.56-7.52(1H，m)，7.46-7.43(1H，m)，7.42-7.33(2H，m)，3.90(3H，s)，3.44-3.31(1H，m)，3.03-2.91(1H，m)，1.30(3H，t)。
本发明的化合物217
1H-NMR(CDCl3)δ：8.55(1H，d)，8.24-8.20(1H，m)，8.14(1H，d)，7.85-7.76(2H，m)，7.59(1H，dd)，7.53(1H，dd)，7.44(1H，dd)，7.40-7.29(2H，m)，3.73(3H，s)，3.49(2H，q)，1.25(3H，t)。
本发明的化合物218
1H-NMR(CDCl3)δ：8.68-8.64(1H，m)，8.28-8.23(1H，m)，8.22-8.19(1H，m)，7.84-7.78(1H，m)，7.71-7.66(1H，m)，7.65-7.59(2H，m)，7.56-7.49(1H，m)，7.46-7.41(1H，m)，7.40-7.34(1H，m)，3.89(3H，s)，3.45-3.33(1H，m)，3.04-2.92(1H，m)，1.31(3H，t)。
本发明的化合物219
1H-NMR(CDCl3)δ：8.65(1H，d)，8.22(1H，dd)，8.18(1H，d)，7.86-7.76(2H，m)，7.64-7.62(1H，m)，7.59(1H，dd)，7.52(1H，dt)，7.42(1H，t)，7.36(1H，dt)，3.72(3H，s)，3.48(2H，q)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物220
1H-NMR(CDCl3)δ：8.66-8.62(1H，m)，8.24-8.20(1H，m)，8.19-8.17(1H，m)，7.86-7.75(2H，m)，7.62-7.54(3H，m)，7.48-7.42(2H，m)，3.71(3H，s)，3.56-3.41(2H，m)，1.25(3H，t)。
本发明的化合物221
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76(1H，d)，8.74(2H，dd)，8.30(1H，d)，8.26(1H，dd)，7.83(1H，td)，7.71(1H，td)，7.65-7.59(3H，m)，3.91(3H，s)，3.44-3.32(1H，m)，3.05-2.93(1H，m)，1.31(3H，t)。
本发明的化合物222
1H-NMR(CDCl3)δ：9.07-8.56(3H，m)，8.28(1H，d)，8.25-8.20(1H，m)，7.89-7.78(2H，m)，7.66-7.56(3H，m)，3.73(3H，s)，3.47(2H，q)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物223
1H-NMR(CDCl3)δ：8.68(1H，d)，8.64(1H，d)，8.26-8.21(1H，m)，8.18(1H，d)，7.92(1H，dd)，7.89-7.78(2H，m)，7.60(1H，dd)，7.47(1H，d)，3.73(3H，s)，3.52-3.41(2H，m)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物224
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77-8.74(1H，m)，8.69(1H，d)，8.53(1H，d)，8.29-8.23(2H，m)，7.87-7.80(1H，m)，7.74-7.67(2H，m)，7.66-7.61(1H，m)，3.91(3H，s)，3.45-3.31(1H，m)，3.05-2.93(1H，m)，1.31(3H，t)。
本发明的化合物225
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77-8.74(1H，m)，8.67(1H，d)，8.53(1H，d)，8.26-8.23(1H，m)，8.22-8.20(1H，m)，7.89-7.79(2H，m)，7.71-7.66(1H，m)，7.64-7.59(1H，m)，3.74(3H，s)，3.48(2H，q)，1.27(3H，t)。
本发明的化合物226
1H-NMR(DMSO-D6)δ：8.96(1H，d)，8.89(1H，s)，8.54(1H，d)，8.14(1H，dd)，8.02-7.87(4H，m)，3.60(3H，s)，3.55(2H，q)，1.12(3H，t)。
本发明的化合物227
1H-NMR(CDCl3)δ：8.74(1H，d)，8.48(1H，s)，8.28(1H，d)，7.57-7.50(2H，m)，7.49-7.45(1H，m)，7.40-7.34(1H，m)，3.79(3H，s)，2.88(2H，q)，1.24(3H，t)。
本发明的化合物228
1H-NMR(CDCl3)δ：8.51(1H，d)，8.10(1H，d)，7.89(1H，s)，7.66-7.63(1H，m)，7.58-7.43(3H，m)，7.41-7.33(1H，m)，3.80(3H，s)，2.90(2H，q)，1.25(3H，t)。
本发明的化合物229
1H-NMR(CDCl3)δ：8.38(1H，d)，8.05(1H，d)，7.98(1H，dd)，7.70(1H，td)，7.60-7.43(5H，m)，7.39-7.31(1H，m)，3.78(3H，s)，2.89(2H，q)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物230
1H-NMR(CDCl3)δ：8.69(1H，d)，8.54-8.51(1H，m)，8.31-8.29(1H，m)，8.27(1H，dd)，7.98(1H，d)，7.69(1H，t)，7.57-7.46(3H，m)，7.40-7.34(1H，m)，3.79(3H，s)，2.89(2H，q)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物231
1H-NMR(CDCl3)δ：8.62(1H，d)，8.25(1H，d)，7.83(1H，dd)，7.71(1H，td)，7.59(1H，dd)，7.55-7.46(4H，m)，7.39-7.32(1H，m)，3.79(3H，s)，2.89(2H，q)，1.25(3H，t)。
本发明的化合物232
1H-NMR(CDCl3)δ：8.63(1H，d)，8.24(1H，d)，7.93(1H，s)，7.89(1H，d)，7.74-7.58(2H，m)，7.56-7.45(3H，m)，7.40-7.33(1H，m)，3.79(3H，s)，2.89(2H，q)，1.25(3H，t)。
本发明的化合物233
1H-NMR(CDCl3)δ：8.66(1H，d)，8.27(1H，d)，7.83-7.73(4H，m)，7.56-7.45(3H，m)，7.40-7.32(1H，m)，3.79(3H，s)，2.89(2H，q)，1.25(3H，t)。
本发明的化合物234
1H-NMR(CDCl3)δ：8.78(1H，d)，8.68(1H，s)，8.34(1H，d)，7.54-7.26(4H，m)，3.80(3H，s)，2.93-2.82(2H，m)，1.28-1.19(3H，m)。
本发明的化合物235
1H-NMR(CDCl3)δ：8.55(1H，d)，8.17(1H，d)，7.57-7.24(4H，m)，3.81(3H，s)，2.93-2.86(2H，m)，2.60(3H，s)，1.28-1.23(3H，m)。
本发明的化合物236
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75(1H，d)，8.49(1H，s)，8.27(1H，d)，8.25-8.22(1H，m)，7.89-7.78(2H，m)，7.63-7.57(1H，m)，3.73(3H，s)，3.43(2H，q)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物237
1H-NMR(CDCl3)δ：8.57(1H，d)，8.27(1H，d)，8.11(1H，d)，7.92(1H，s)，7.88-7.82(1H，m)，7.75-7.68(2H，m)，7.65(1H，d)，3.93(3H，s)，3.46-3.32(1H，m)，3.06-2.94(1H，m)，1.32(3H，t)。
本发明的化合物238
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73-8.71(1H，m)，8.33-8.32(1H，m)，7.59(1H，d)，7.50-7.47(1H，m)，7.30(1H，d)，3.77(3H，s)，2.91(2H，q)，1.27(3H，t)。
本发明的化合物239
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77-8.75(1H，m)，8.39(1H，d)，8.32-8.31(1H，m)，7.84-7.81(1H，m)，7.49(1H，d)，3.91(3H，s)，3.50-3.40(1H，m)，3.06-2.96(1H，m)，1.35(3H，t)。
本发明的化合物240
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77-8.75(1H，m)，8.37(1H，d)，8.31-8.29(1H，m)，7.99-7.96(1H，m)，7.44(1H，d)，3.72(3H，s)，3.44(2H，q)，1.28(3H，t)。
本发明的化合物241
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.74(1H，m)，8.35-8.34(1H，m)，7.70-7.69(1H，m)，7.63-7.60(1H，m)，7.57-7.54(1H，m)，3.79(3H，s)，2.95(2H，q)，1.30(3H，t)。
本发明的化合物242
1H-NMR(CDCl3)δ：8.80-8.78(1H，m)，8.59-8.57(1H，m)，8.36-8.34(1H，m)，7.99-7.96(1H，m)，7.78(1H，d)，3.96(3H，s)，3.57-3.46(1H，m)，3.10-3.00(1H，m)，1.37(3H，t)。
本发明的化合物243
1H-NMR(CDCl3)δ：8.79-8.77(1H，m)，8.53-8.51(1H，m)，8.32-8.30(1H，m)，8.14-8.10(1H，m)，7.74-7.71(1H，m)，3.74(3H，s)，3.49(2H，q)，1.29(3H，t)。
本发明的化合物246
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.74(1H，m)，8.35-8.34(1H，m)，7.66-7.65(1H，m)，7.61-7.55(2H，m)，3.80(3H，s)，2.95(2H，q)，1.28(3H，t)。
本发明的化合物247
1H-NMR(CDCl3)δ：8.80-8.78(1H，m)，8.54-8.53(1H，m)，8.35-8.34(1H，m)，7.95-7.91(1H，m)，7.79(1H，d)，3.95(3H，s)，3.52-3.41(1H，m)，3.09-2.99(1H，m)，1.33(3H，t)。
本发明的化合物248
1H-NMR(CDCl3)δ：8.78-8.76(1H，m)，8.47-8.46(1H，m)，8.31-8.30(1H，m)，8.10-8.07(1H，m)，7.76(1H，d)，3.76(3H，s)，3.48(2H，q)，1.28(3H，t)。
本发明的化合物249
1H-NMR(CDCl3)δ：10.12(1H，s)，8.75-8.74(1H，m)，8.36-8.34(1H，m)，7.97-7.96(1H，m)，7.83-7.81(1H，m)，7.64(1H，d)，3.80(3H，s)，3.00(2H，q)，1.30(3H，t)。
本发明的化合物250
1H-NMR(CDCl3)δ：8.74-8.71(1H，m)，8.35-8.33(1H，m)，7.72-7.64(3H，m)，7.59-7.42(5H，m)，3.83(3H，s)，2.92(2H，q)，1.27(3H，t)。
本发明的化合物255
1H-NMR(CDCl3)δ：8.51(1H，d)，8.19(1H，d)，7.53-7.42(3H，m)，7.38-7.29(1H，m)，3.73(3H，s)，2.97-2.83(4H，m)，1.33-1.19(6H，m)。
本发明的化合物256
1H-NMR(CDCl3)δ：8.96(1H，d)，8.54(1H，d)，8.28-8.18(1H，m)，7.91-7.80(2H，m)，7.63-7.55(1H，m)，3.74(3H，s)，3.43(2H，q)，3.24(2H，q)，1.38(3H，t)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物257
1H-NMR(CDCl3)δ：8.53(1H，d)，8.23(1H，d)，7.54-7.42(3H，m)，7.38-7.29(1H，m)，3.74(3H，s)，3.33-3.22(1H，m)，2.87(2H，q)，1.30(6H，d)，1.24(3H，t)。
本发明的化合物258
1H-NMR(CDCl3)δ：8.92(1H，d)，8.51(1H，d)，8.22(1H，dd)，7.92-7.81(2H，m)，7.62(1H，dd)，3.75(3H，s)，3.43(2H，q)，3.36-3.26(1H，m)，1.38(6H，d)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物259
1H-NMR(CDCl3)δ：8.64-8.58(1H，m)，8.33-8.29(1H，m)，7.53-7.30(4H，m)，3.75-3.73(3H，m)，3.45-3.38(2H，m)，2.89-2.82(2H，m)，1.27-1.21(3H，m)。
本发明的化合物260
1H-NMR(CDCl3)δ：9.01(1H，d)，8.59(1H，d)，8.25-8.21(1H，m)，7.91-7.82(2H，m)，7.63-7.58(1H，m)，4.07(2H，q)，3.75(3H，s)，3.41(2H，q)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物261
1H-NMR(CDCl3)δ：8.48(1H，d)，8.18(1H，d)，7.53-7.41(3H，m)，7.38-7.28(1H，m)，5.95-5.81(1H，m)，5.06-4.92(2H，m)，3.73(3H，s)，3.51(2H，d)，2.86(2H，q)，1.23(3H，t)。
本发明的化合物262
1H-NMR(CDCl3)δ：8.65-8.60(1H，m)，8.40-8.35(1H，m)，7.55-7.48(2H，m)，7.47-7.41(1H，m)，7.37-7.31(1H，m)，3.76(3H，s)，2.92-2.83(2H，m)，1.27-1.18(3H，m)。
本发明的化合物263
1H-NMR(CDCl3)δ：8.64(1H，d)，8.39(1H，d)，7.56-7.49(2H，m)，7.47-7.43(1H，m)，7.38-7.32(1H，m)，3.76(3H，s)，2.89(2H，q)，1.24(3H，t)。
本发明的化合物264
1H-NMR(CDCl3)δ：8.63(1H，d)，8.37(1H，d)，7.56-7.42(3H，m)，7.38-7.32(1H，m)，3.76(3H，s)，2.88(2H，q)，1.24(3H，t)。
本发明的化合物272
1H-NMR(CDCl3)δ：8.67(1H，d)，8.37(1H，d)，8.26(1H，dd)，7.83(1H，td)，7.70(1H，td)，7.61(1H，dd)，3.88(3H，s)，3.40-3.35(1H，m)，3.01-2.95(1H，m)，1.31(3H，t)。
本发明的化合物273
1H-NMR(CDCl3)δ：8.66(1H，d)，8.34(1H，d)，8.24-8.22(1H，m)，7.89-7.78(2H，m)，7.59-7.56(1H，m)，3.71(3H，s)，3.43(2H，q)，1.25(3H，t)。
本发明的化合物274
1H-NMR(CDCl3)δ：8.68(1H，d)，8.37(1H，d)，8.26(1H，dd)，7.83(1H，td)，7.70(1H，td)，7.61(1H，dd)，3.89(3H，s)，3.43-3.32(1H，m)，3.04-2.93(1H，m)，1.31(3H，t)。
本发明的化合物275
1H-NMR(CDCl3)δ：8.67(1H，d)，8.35(1H，d)，8.23(1H，dd)，7.89-7.77(2H，m)，7.57(1H，dd)，3.71(3H，s)，3.43(2H，q)，1.25(3H，t)。
本发明的化合物276
1H-NMR(CDCl3)δ：8.56(1H，d)，8.27(1H，d)，7.53-7.41(3H，m)，7.39-7.25(1H，m)，3.74(3H，s)，2.89(2H，q)，1.33(9H，s)，1.24(3H，t)。
本发明的化合物277
1H-NMR(CDCl3)δ：8.92(1H，d)，8.52(1H，d)，8.25-8.20(1H，m)，7.89-7.84(2H，m)，7.63-7.58(1H，m)，3.75(3H，s)，3.41(2H，q)，1.43(9H，s)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物278
1H-NMR(CDCl3)δ：8.50(1H，d)，8.24(1H，d)，7.68-7.66(1H，m)，7.60-7.54(2H，m)，3.73(3H，s)，2.94(2H，q)，1.28(3H，t)。
本发明的化合物279
1H-NMR(CDCl3)δ：8.56-8.54(2H，m)，8.23(1H，d)，7.95-7.91(1H，m)，7.77-7.74(1H，m)，3.88(3H，s)，3.50-3.40(1H，m)，3.04-2.94(1H，m)，1.34(3H，t)。
本发明的化合物280
1H-NMR(CDCl3)δ：8.53(1H，d)，8.49-8.48(1H，m)，8.19(1H，d)，8.10-8.07(1H，m)，7.74-7.71(1H，m)，3.68(3H，s)，3.48(2H，q)，1.28(3H，t)。
本发明的化合物281
1H-NMR(CDCl3)δ：8.50(1H，d)，8.20(1H，d)，7.51-7.48(2H，m)，7.46-7.43(1H，m)，7.37-7.31(1H，m)，5.96(1H，t)，4.97(2H，d)，3.73(3H，s)，2.90-2.83(2H，m)，1.23(3H，t)。
本发明的化合物282
1H-NMR(CDCl3)δ：8.99(1H，d)，8.54(1H，d)，8.26-8.20(1H，m)，7.88-7.80(2H，m)，7.58-7.11(1H，m)，6.36(1H，t)，5.53(2H，d)，3.76-3.68(3H，m)，3.46-3.35(2H，m)，1.30-1.21(3H，m)。
本发明的化合物283
1H-NMR(CDCl3)δ：8.93(1H，d)，8.51(1H，d)，8.25-8.22(1H，m)，7.88-7.81(2H，m)，7.59-7.57(1H，m)，5.95-5.84(1H，m)，5.42(1H，d)，5.23(1H，dd)，3.93(2H，d)，3.73(3H，s)，3.42(2H，q)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物284
1H-NMR(CDCl3)δ：8.26-8.15(1H，m)，8.05-7.97(1H，m)，7.87-7.74(2H，m)，7.62-7.55(1H，m)，7.40-7.32(1H，m)，3.70-3.57(6H，m)，3.54-3.42(2H，m)，1.30-1.19(3H，m)。
本发明的化合物285
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77-8.75(1H，m)，8.37-8.35(1H，m)，8.28-8.27(1H，m)，8.18-8.14(1H，m)，7.65-7.62(1H，m)，3.81(3H，s)，3.04(2H，q)，1.34(3H，t)。
本发明的化合物286
1H-NMR(CDCl3)δ：9.13-9.11(1H，m)，8.81-8.79(1H，m)，8.54-8.51(1H，m)，8.37-8.34(1H，m)，7.87(1H，d)，3.98(3H，s)，3.60-3.49(1H，m)，3.13-3.02(1H，m)，1.40(3H，t)。
本发明的化合物287
1H-NMR(CDCl3)δ：9.08-9.05(1H，m)，8.80-8.77(1H，m)，8.68(1H，dd)，8.34-8.31(1H，m)，7.81(1H，d)，3.75(3H，s)，3.52(2H，q)，1.32(3H，t)。
本发明的化合物289
1H-NMR(CDCl3)δ：8.19(1H，dd)，8.01(1H，d)，7.83-7.73(2H，m)，7.55(1H，dd)，7.35(1H，d)，3.61(3H，s)，3.46(2H，q)，1.23(3H，t)。
本发明的化合物290
1H-NMR(CDCl3)δ：8.51(1H，d)，8.21(1H，dd)，8.07(1H，d)，7.90-7.81(2H，m)，7.59(1H，dd)，3.69(3H，s)，3.50-3.42(5H，m)，1.25(3H，t)。
本发明的化合物291
1H-NMR(CDCl3)δ：8.21(1H，dd)，8.16(1H，d)，7.83-7.72(2H，m)，7.55(1H，dd)，7.40(1H，d)，3.63(3H，s)，3.48(2H，q)，3.01(6H，s)，1.24(3H，t)。
本发明的化合物292
1H-NMR(CDCl3)δ：8.69-8.68(1H，m)，8.33-8.31(1H，m)，7.70-7.68(1H，m)，7.62-7.55(2H，m)，3.79(3H，s)，2.97(2H，q)，1.29(3H，t)。
本发明的化合物293
1H-NMR(CDCl3)δ：8.86(1H，d)，8.56(1H，d)，7.96(1H，d)，7.48(1H，d)，7.32(1H，dd)，3.02(2H，t)，1.37(3H，d)。
本发明的化合物294
1H-NMR(CDCl3)δ：8.93(1H，d)，8.52(1H，d)，8.25(1H，d)，7.78(1H，dd)，7.67(1H，d)，3.76(2H，q)，1.40(3H，t)。
本发明的化合物295
1H-NMR(CDCl3)δ：8.74(1H，s)，8.59(1H，d)，7.56-7.49(2H，m)，7.41(1H，dd)，7.37-7.31(1H，m)，6.84(1H，brs)，3.75(3H，s)，2.88(2H，q)，1.23(3H，t)。
本发明的化合物296
1H-NMR(CDCl3)δ：8.89(1H，d)，8.56(1H，d)，7.56-7.42(3H，m)，7.39-7.33(1H，m)，3.77(3H，s)，2.89(2H，q)，1.25(3H，t)。
本发明的化合物297
1H-NMR(CDCl3)δ：8.93(1H，d)，8.53(1H，d)，8.26(1H，dd)，7.84(1H，td)，7.71(1H，td)，7.60(1H，dd)，3.89(3H，s)，3.42-3.32(1H，m)，3.05-2.96(1H，m)，1.31(3H，t)。
本发明的化合物298
1H-NMR(CDCl3)δ：8.91(1H，d)，8.50(1H，d)，8.23(1H，dd)，7.87-7.80(2H，m)，7.56(1H，dd)，3.71(3H，s)，3.45(2H，q)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物299
1H-NMR(CDCl3)δ：8.72-8.70(1H，m)，8.51-8.49(1H，m)，8.29-8.27(1H，m)，8.13-8.09(1H，m)，7.74-7.71(1H，m)，3.74(3H，s)，3.49(2H，q)，1.29(3H，t)。
本发明的化合物300
1H-NMR(CDCl3)δ：8.60(1H，d)，8.39(1H，d)，7.65-7.64(1H，m)，7.58-7.51(2H，m)，3.70(3H，s)，2.91(2H，q)，1.25(3H，t)。
本发明的化合物303
1H-NMR(CDCl3)δ：8.09(1H，s)，7.52(1H，d)，7.46-7.35(3H，m)，7.25(1H，t)，7.12(1H，d)，3.56(3H，s)，2.78(2H，q)，1.17(3H，t)。
本发明的化合物307
1H-NMR(CDCl3)δ：8.65(1H，d)，8.49-8.47(1H，m)，8.37(1H，d)，8.10-8.06(1H，m)，7.74-7.71(1H，m)，3.67(3H，s)，3.47(2H，q)，1.28(3H，t)。
本发明的化合物308
1H-NMR(CDCl3)δ：8.09(1H，s)，7.59-7.42(5H，m)，7.37-7.31(1H，m)，3.69(3H，s)，2.85(2H，q)，1.23(3H，t)。
本发明的化合物309
1H-NMR(CDCl3)δ：8.22(1H，d)，8.07(1H，s)，7.80(1H，t)，7.67(1H，t)，7.62-7.52(3H，m)，3.79(3H，s)，3.37-3.26(1H，m)，3.01-2.89(1H，m)，1.27(3H，t)。
本发明的化合物310
1H-NMR(CDCl3)δ：8.20-8.18(1H，m)，8.06(1H，s)，7.82-7.74(2H，m)，7.59-7.52(3H，m)，3.61(3H，s)，3.43(2H，brs)，1.22(3H，t)。
本发明的化合物311
1H-NMR(CDCl3)δ：7.83(1H，d)，7.69(1H，d)，7.60(1H，dd)，7.54-7.49(1H，m)，7.48-7.42(1H，m)，7.41-7.35(1H，m)，6.69(1H，d)，3.00(2H，q)，2.93(3H，s)，1.32(3H，t)。
本发明的化合物312
1H-NMR(CDCl3)δ：8.25-8.19(2H，m)，7.83-7.78(2H，m)，7.68(1H，t)，7.55(1H，d)，7.47(1H，d)，3.79(3H，s)，3.36-3.26(1H，m)，3.00-2.90(1H，m)，1.27(3H，t)。
本发明的化合物313
1H-NMR(CDCl3)δ：8.23-8.20(2H，m)，7.85-7.76(3H，m)，7.57-7.53(1H，m)，7.46(1H，d)，3.62(3H，s)，3.39(2H，brs)，1.24(3H，t)。
本发明的化合物317
1H-NMR(CDCl3)δ：8.65-8.64(1H，m)，8.29-8.28(1H，m)，7.35-7.31(2H，m)，7.18-7.15(1H，m)，3.76(3H，s)，2.86(2H，q)，2.46(3H，s)，1.23(3H，t)。
本发明的化合物318
1H-NMR(CDCl3)δ：8.69-8.68(1H，m)，8.28-8.26(1H，m)，8.07-8.05(1H，m)，7.50-7.48(2H，m)，3.89(3H，s)，3.44-3.33(1H，m)，3.01-2.92(1H，m)，2.58(3H，s)，1.32(3H，t)。
本发明的化合物319
1H-NMR(CDCl3)δ：8.68-8.66(1H，m)，8.25-8.23(1H，m)，8.04-8.02(1H，m)，7.65-7.61(1H，m)，7.45-7.42(1H，m)，3.71(3H，s)，3.47-3.38(2H，m)，2.59(3H，s)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物320
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77(1H，d)，8.68(1H，d)，8.00-7.94(1H，m)，7.55-7.51(1H，m)，7.48-7.43(1H，m)，7.36-7.31(1H，m)，2.97(2H，q)，1.33(3H，t)。
本发明的化合物321
1H-NMR(CDCl3)δ：8.81(1H，d)，8.71(1H，d)，8.08(1H，d)，7.72(1H，s)，7.56(1H，d)，3.03(2H，q)，1.37(3H，t)。
本发明的化合物322
1H-NMR(CDCl3)δ：8.81(1H，d)，8.55(1H，d)，8.07-8.00(1H，m)，7.59-7.53(1H，m)，7.52-7.45(1H，m)，7.41-7.33(1H，m)，2.99(2H，q)，1.35(3H，t)。
本发明的化合物323
1H-NMR(CDCl3)δ：8.85(1H，d)，8.59(1H，d)，8.15(1H，d)，7.75(1H，s)，7.59(1H，d)，3.05(2H，q)，1.38(3H，t)。
本发明的化合物324
1H-NMR(CDCl3)δ：8.87(1H，d)，8.50(1H，d)，8.28-8.22(1H，m)，7.85-7.76(2H，m)，7.74-7.70(1H，m)，3.74(2H，q)，1.37(3H，t)。
本发明的化合物325
1H-NMR(CDCl3)δ：8.90(1H，s)，8.57-8.49(2H，m)，8.07(1H，d)，7.88(1H，d)，3.77(2H，q)，1.40(3H，t)。
本发明的化合物326
1H-NMR(CDCl3)δ：8.93(1H，d)，8.61(1H，d)，7.45-7.34(3H，m)，2.91(2H，q)，1.27(3H，t)。
本发明的化合物327
1H-NMR(CDCl3)δ：8.95(1H，d)，8.55(1H，d)，8.14(1H，dd)，7.86(1H，dd)，7.73(1H，t)，3.40(2H，q)，1.28(3H，t)。
本发明的化合物330
1H-NMR(CDCl3)δ：8.74-8.73(1H，m)，8.28-8.27(1H，m)，8.22(1H，d)，7.82(1H，dd)，7.51(1H，d)，6.86(1H，dd)，6.03(1H，d)，5.58(1H，d)，3.72(3H，s)，3.44(2H，q)，1.27(3H，t)。
本发明的化合物331
1H-NMR(CDCl3)δ：8.74-8.72(1H，m)，8.28-8.26(1H，m)，8.05-8.03(1H，m)，7.67-7.64(1H，m)，7.46(1H，d)，3.71(3H，s)，3.41(2H，q)，2.88(2H，q)，1.37(3H，t)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物332
1H-NMR(CDCl3)δ：8.78-8.76(1H，m)，8.46-8.44(1H，m)，8.31-8.30(1H，m)，8.09-8.05(1H，m)，7.76(1H，d)，3.75(3H，s)，3.48(2H，q)，1.27(3H，t)。
本发明的化合物334
1H-NMR(CDCl3)δ：8.89(1H，d)，8.46(1H，d)，8.27(1H，dd)，7.85(1H，td)，7.71(1H，td)，7.62(1H，dd)，3.92(3H，s)，3.45-3.34(1H，m)，3.04-2.94(1H，m)，2.18(6H，s)，1.32(3H，t)。
本发明的化合物335
1H-NMR(CDCl3)δ：8.87(1H，d)，8.44(1H，d)，8.26-8.19(1H，m)，7.93-7.81(2H，m)，7.64-7.60(1H，m)，3.74(3H，s)，3.43(2H，q)，2.80(6H，s)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物337
1H-NMR(CDCl3)δ：9.26(1H，s)，7.80(1H，s)，7.43-7.36(1H，m)，7.34-7.30(1H，m)，7.27-7.21(2H，m)，7.17(1H，td)，3.66(3H，s)，2.77(2H，q)，2.12(3H，s)，1.15(3H，t)。
本发明的化合物338
1H-NMR(CDCl3)δ：7.82-7.80(1H，m)，7.50-7.43(3H，m)，7.37-7.30(1H，m)，7.19(1H，s)，3.93(3H，s)，2.87-2.82(8H，m)，1.22(3H，t)。
本发明的化合物339
1H-NMR(CDCl3)δ：7.65(1H，s)，7.60-7.53(3H，m)，6.82(1H，s)，4.01(2H，brs)，3.94(3H，s)，2.92(2H，q)，1.27(3H，t)。
本发明的化合物340
1H-NMR(CDCl3)δ：7.82(1H，s)，7.67(1H，s)，7.61-7.53(2H，m)，7.23(1H，s)，3.96(3H，s)，2.93(2H，q)，2.86(6H，s)，1.28(3H，t)。
本发明的化合物347
1H-NMR(CDCl3)δ：8.58(1H，s)，7.56-7.29(5H，m)，3.73(3H，s)，2.88(2H，q)，1.24(3H，t)。
本发明的化合物348
1H-NMR(CDCl3)δ：8.61(1H，s)，8.28(1H，dd)，7.81(1H，td)，7.68(1H，td)，7.62(1H，dd)，7.27(1H，t)，3.91(3H，s)，3.68-3.58(1H，m)，3.12-3.02(1H，m)，1.37(3H，t)。
本发明的化合物349
1H-NMR(CDCl3)δ：8.59(1H，s)，8.21(1H，dd)，7.86-7.77(2H，m)，7.60(1H，dd)，7.27(1H，t)，3.71(3H，s)，3.54(2H，q)，1.27(3H，t)。
本发明的化合物350
1H-NMR(CDCl3)δ：8.46(1H，s)，7.51-7.32(4H，m)，3.86-3.71(1H，m)，3.68(3H，s)，2.86(2H，q)，1.61(3H，s)，1.59(3H，s)，1.22(3H，t)。
本发明的化合物352
1H-NMR(CDCl3)δ：8.69(1H，s)，8.33(1H，s)，8.25(1H，dd)，8.21(1H，dd)，7.73-7.58(2H，m)，3.47-3.36(1H，m)，3.13-3.01(1H，m)，1.57-0.71(3H，m)。
本发明的化合物355
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76(1H，d)，8.51(1H，d)，8.29(1H，d)，8.10(1H，dd)，7.74(1H，d)，4.22(2H，q)，3.55(2H，q)，1.42(3H，t)，1.30(3H，t)。
本发明的化合物356
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77(1H，d)，8.48(1H，s)，8.31(1H，d)，8.05(1H，d)，7.73(1H，d)，6.02-5.90(1H，m)，5.19(1H，d)，4.96(1H，d)，4.79(2H，s)，3.51(2H，q)，1.29(3H，t)。
本发明的化合物357
1H-NMR(CDCl3)δ：8.81(1H，d)，8.49(1H，s)，8.33(1H，d)，8.11(1H，d)，7.94(1H，d)，4.95(2H，brs)，3.46(2H，q)，2.34-2.31(1H，m)，1.29(3H，t)。
本发明的化合物358
1H-NMR(CDCl3)δ：8.83(1H，d)，8.50(1H，d)，8.37(1H，d)，8.18(1H，dd)，7.93(1H，d)，5.10(2H，brs)，3.35(2H，q)，1.27(3H，t)。
本发明的化合物359
1H-NMR(CDCl3)δ：8.98(1H，d)，8.50(1H，d)，8.21-8.17(2H，m)，7.89(1H，d)，4.97(1H，brs)，4.85(1H，brs)，3.47(1H，brs)，3.34(1H，brs)，1.28-1.20(3H，m)。
本发明的化合物360
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77(1H，d)，8.47(1H，d)，8.32(1H，d)，8.08(1H，dd)，7.90(1H，d)，5.53(2H，s)，3.67(2H，q)，3.58(2H，q)，1.31(3H，t)，1.18(3H，t)。
本发明的化合物361
1H-NMR(CDCl3)δ：8.91(1H，d)，8.48(1H，d)，8.21(1H，d)，8.09(1H，dd)，7.81(1H，d)，5.36(2H，s)，3.60-3.49(4H，m)，1.28(3H，t)，1.19(3H，t)。
本发明的化合物362
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76(1H，d)，8.47(1H，d)，8.31(1H，d)，8.10(1H，dd)，7.98(1H，d)，5.23(2H，brs)，3.45(2H，q)，2.26(3H，s)，1.28(3H，t)。
本发明的化合物363
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75(1H，d)，8.50(1H，d)，8.29(1H，d)，8.09(1H，dd)，7.74(1H，d)，4.12(2H，q)，3.53(2H，q)，1.89-1.79(2H，m)，1.29(3H，t)，0.90(3H，t)。
本发明的化合物364
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75(1H，d)，8.51(1H，d)，8.29(1H，d)，8.09(1H，dd)，7.74(1H，d)，4.17-4.10(2H，m)，3.53(2H，q)，1.82-1.75(2H，m)，1.34-1.24(5H，m)，0.86(3H，t)。
本发明的化合物365
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75(1H，d)，8.46(1H，d)，8.33(1H，d)，8.05(1H，dd)，7.87(1H，d)，4.91(2H，brs)，3.77(3H，s)，3.41(2H，q)，1.27(3H，t)。
本发明的化合物366
1H-NMR(CDCl3)δ：8.92(1H，d)，8.47(1H，d)，8.07(1H，dd)，7.96(1H，d)，7.83(1H，d)，4.82(1H，brs)，4.69(1H，brs)，3.81(3H，s)，3.54(1H，brs)，3.40(1H，brs)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物367
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77(1H，d)，8.50(1H，d)，8.32(1H，d)，8.11(1H，dd)，7.73(1H，d)，6.12(1H，t)，4.92(2H，d)，3.48(2H，q)，1.29(3H，t)。
本发明的化合物368
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76(1H，d)，8.42(1H，d)，8.21(1H，d)，7.99(1H，dd)，7.67(1H，d)，3.60-3.50(1H，m)，3.40-3.30(1H，m)，1.70(9H，s)，1.28(3H，t)。
本发明的化合物369
1H-NMR(CDCl3)δ：8.13(1H，s)，7.67(1H，s)，7.62(1H，d)，7.59-7.57(2H，m)，7.52(1H，d)，3.70(3H，s)，2.92(2H，q)，1.27(3H，t)。
本发明的化合物370
1H-NMR(CDCl3)δ：8.53(1H，s)，8.10(1H，s)，7.93(1H，d)，7.75(1H，d)，7.65(1H，d)，7.57(1H，d)，3.85(3H，s)，3.52-3.41(1H，m)，3.05-2.95(1H，m)，1.32(3H，t)。
本发明的化合物371
1H-NMR(CDCl3)δ：8.48(1H，s)，8.10-8.05(2H，m)，7.74(1H，d)，7.62(1H，d)，7.53(1H，d)，3.63(3H，s)，3.47(2H，q)，1.25(3H，t)。
本发明的化合物372
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77(1H，d)，8.50(1H，d)，8.30(1H，d)，8.10(1H，dd)，7.73(1H，d)，3.74(3H，s)，3.48(2H，q)，1.29(3H，t)。
本发明的化合物373
1H-NMR(CDCl3)δ：8.83(1H，d)，8.37-8.34(2H，m)，8.04(1H，dd)，7.72(1H，d)，3.30-3.11(2H，brm)，3.04(3H，s)，1.24(3H，t)。
本发明的化合物374
1H-NMR(CDCl3)δ：8.74-8.72(1H，m)，8.33-8.32(1H，m)，7.48(1H，d)，7.29-7.27(1H，m)，7.21-7.17(1H，m)，3.79(3H，s)，2.92(2H，q)，1.29(3H，t)。
本发明的化合物375
1H-NMR(CDCl3)δ：8.78-8.76(1H，m)，8.33-8.31(1H，m)，8.14-8.12(1H，m)，7.68(1H，d)，7.54-7.50(1H，m)，3.93(3H，s)，3.49-3.39(1H，m)，3.06-2.96(1H，m)，1.33(3H，t)。
本发明的化合物376
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77-8.75(1H，m)，8.30-8.28(1H，m)，8.09-8.07(1H，m)，7.70-7.66(1H，m)，7.63(1H，d)，3.74(3H，s)，3.46(2H，q)，1.28(3H，t)。
本发明的化合物377
1H-NMR(CDCl3)δ：8.78-8.77(1H，m)，8.47-8.45(1H，m)，8.32-8.30(1H，m)，8.09-8.06(1H，m)，7.76(1H，d)，3.75(3H，s)，3.48(2H，q)，1.27(3H，t)。
本发明的化合物378
1H-NMR(CDCl3)δ：8.83-8.74(3H，m)，8.54(1H，dd)，8.31-8.29(1H，m)，7.95-7.86(2H，m)，7.68(1H，d)，7.41-7.37(1H，m)，3.75(3H，s)，3.49(2H，q)，1.30(3H，t)。
本发明的化合物379
1H-NMR(CDCl3)δ：8.72-8.70(1H，m)，8.27-8.25(1H，m)，7.43(1H，d)，7.29(1H，d)，6.99(1H，dd)，4.28(2H，brs)，3.70(3H，s)，3.40(2H，q)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物380
1H-NMR(DMSO-D6)δ：11.94(1H，brs)，8.86-8.84(1H，m)，8.62-8.60(1H，m)，8.53(1H，d)，8.28(1H，dd)，7.95(1H，d)，3.64(3H，s)，3.56(2H，q)，1.14(3H，t)。
本发明的化合物381
1H-NMR(CDCl3)δ：8.74-8.72(1H，m)，8.28-8.25(1H，m)，8.07-8.05(1H，m)，7.69-7.66(1H，m)，7.47(1H，d)，3.72(3H，s)，3.41(2H，q)，3.18-3.10(1H，m)，1.37(6H，d)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物382
1H-NMR(CDCl3)δ：10.23(1H，s)，8.78-8.76(1H，m)，8.71(1H，d)，8.35(1H，dd)，8.31(1H，d)，7.77(1H，d)，3.74(3H，s)，3.49(2H，q)，1.30(3H，t)。
本发明的化合物383
1H-NMR(CDCl3)δ：8.72-8.70(1H，m)，8.32-8.31(1H，m)，7.55-7.49(2H，m)，7.46-7.43(1H，m)，7.38-7.33(1H，m)，3.77(3H，s)，2.84(2H，t)，1.58-1.50(2H，m)，1.39-1.29(2H，m)，0.85(3H，t)。
本发明的化合物384
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73-8.72(1H，m)，8.33-8.31(1H，m)，7.66-7.63(1H，m)，7.58-7.53(1H，m)，7.49-7.41(2H，m)，3.79(3H，s)，3.66(3H，s)，3.60(2H，s)。
本发明的化合物385
1H-NMR(CDCl3)δ：8.74-8.72(1H，m)，8.34-8.32(1H，m)，7.61-7.55(2H，m)，7.52-7.44(2H，m)，5.85(1H，t)，3.77(3H，s)，3.54(2H，d)。
本发明的化合物386
1H-NMR(CDCl3)δ：8.72-8.71(1H，m)，8.32-8.31(1H，m)，7.68-7.65(1H，m)，7.59-7.54(1H，m)，7.47(1H，dd)，7.44-7.39(1H，m)，3.78(3H，s)，3.55(2H，q)，1.75(3H，t)。
本发明的化合物387
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.73(1H，m)，8.33-8.31(1H，m)，7.87-7.84(1H，m)，7.70-7.64(1H，m)，7.63-7.58(1H，m)，7.56(1H，dd)，3.78(3H，s)，3.61(2H，s)。
本发明的化合物388
1H-NMR(CDCl3)δ：8.72-8.71(1H，m)，8.33-8.31(1H，m)，7.57-7.48(2H，m)，7.45-7.42(1H，m)，7.37-7.32(1H，m)，3.78(3H，s)，2.82(2H，s)，0.91(9H，s)。
本发明的化合物389
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.73(1H，m)，8.33-8.31(1H，m)，7.71-7.68(1H，m)，7.63-7.58(1H，m)，7.55-7.51(2H，m)，3.76(3H，s)，2.97(2H，t)，2.52(2H，t)。
本发明的化合物390
1H-NMR(CDCl3)δ：8.72-8.70(1H，m)，8.33-8.31(1H，m)，7.53-7.49(2H，m)，7.46-7.42(1H，m)，7.39-7.33(1H，m)，3.76(3H，s)，2.90(2H，d)，2.50-2.37(1H，m)，2.06-1.96(2H，m)，1.87-1.71(2H，m)，1.67-1.56(2H，m)。
本发明的化合物391
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.74(1H，m)，8.35-8.34(1H，m)，7.98-7.94(1H，m)，7.71-7.67(2H，m)，7.63-7.60(1H，m)，3.78(3H，s)。
本发明的化合物392
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77-8.75(1H，m)，8.38-8.36(1H，m)，8.31-8.29(1H，m)，8.02-7.99(1H，m)，7.69(1H，d)，6.85(1H，t)，3.73(3H，s)，3.54-3.33(2H，m)，1.28(3H，t)。
本发明的化合物393
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.73(1H，m)，8.29-8.27(1H，m)，8.21-8.19(1H，m)，7.88-7.84(1H，m)，7.56(1H，d)，4.97-4.93(2H，m)，3.71(3H，s)，3.43(2H，q)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物394
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.73(1H，m)，8.28-8.26(1H，m)，8.25-8.22(1H，m)，7.87-7.79(2H，m)，7.58-7.55(1H，m)，3.72(3H，s)，3.43-3.37(2H，m)，1.70-1.60(2H，m)，1.45-1.35(2H，m)，0.90(3H，t)。
本发明的化合物395
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.74(1H，m)，8.33-8.29(2H，m)，7.91-7.81(2H，m)，7.60-7.57(1H，m)，4.68(2H，brs)，3.74(3H，s)，3.72(3H，s)。
本发明的化合物396
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.74(1H，m)，8.29-8.27(1H，m)，8.22-8.20(1H，m)，7.92-7.82(2H，m)，7.61-7.58(1H，m)，5.92(1H，t)，4.40(2H，d)，3.73(3H，s)。
本发明的化合物397
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.73(1H，m)，8.32-8.28(2H，m)，7.89-7.80(2H，m)，7.60-7.57(1H，m)，4.35(2H，brs)，3.73(3H，s)，1.78(3H，t)。
本发明的化合物398
1H-NMR(CDCl3)δ：8.78-8.76(1H，m)，8.43-8.40(1H，m)，8.30-8.29(1H，m)，8.00-7.95(1H，m)，7.94-7.89(1H，m)，7.68-7.65(1H，m)，4.83(2H，brs)，3.78(3H，s)。
本发明的化合物399
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.74(1H，m)，8.27-8.24(2H，m)，7.83-7.80(2H，m)，7.55-7.52(1H，m)，3.71(3H，s)，3.45(2H，brs)，1.06(9H，s)。
本发明的化合物400
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77-8.75(1H，m)，8.33-8.32(1H，m)，8.29-8.26(1H，m)，7.95-7.90(1H，m)，7.89-7.84(1H，m)，7.64-7.61(1H，m)，3.87(2H，t)，3.73(3H，s)，2.78(2H，t)。
本发明的化合物401
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.73(1H，m)，8.32-8.30(1H，m)，8.22-8.19(1H，m)，7.86-7.78(2H，m)，7.57-7.54(1H，m)，3.70(3H，s)，3.51(2H，d)，2.75-2.63(1H，m)，2.06-1.96(2H，m)，1.94-1.70(4H，m)。
本发明的化合物402
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.73(1H，m)，8.33-8.30(2H，m)，8.03-7.98(1H，m)，7.95-7.90(1H，m)，7.70-7.68(1H，m)，3.70(3H，s)。
本发明的化合物403
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.74(1H，m)，8.29-8.28(1H，m)，8.21-8.19(1H，m)，7.87-7.84(1H，m)，7.63-7.60(1H，m)，5.61(2H，d)，3.72(3H，s)，3.54-3.32(2H，m)，1.27(3H，t)。
本发明的化合物404
1H-NMR(CDCl3)δ：8.72-8.71(1H，m)，8.33-8.31(1H，m)，7.61-7.50(3H，m)，7.47-7.42(1H，m)，6.42(1H，dd)，5.37(1H，d)，5.35(1H，d)，3.79(3H，s)。
本发明的化合物405
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.75(1H，m)，8.35-8.33(1H，m)，8.17-8.14(1H，m)，7.82-7.77(1H，m)，7.69-7.61(2H，m)，7.42(1H，dd)，6.17(1H，d)，5.86(1H，d)，3.97(3H，s)。
本发明的化合物406
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.74(1H，m)，8.30-8.29(1H，m)，8.25-8.22(1H，m)，7.84-7.80(2H，m)，7.57-7.54(1H，m)，7.10(1H，dd)，6.31(1H，d)，6.03(1H，d)，3.74(3H，s)。
本发明的化合物407
1H-NMR(CDCl3)δ：8.47(1H，d)，8.04(1H，dd)，7.84(1H，d)，7.56(1H，dd)，7.48(1H，td)，7.37(1H，td)，2.98(2H，q)，1.34(3H，t)。
本发明的化合物408
1H-NMR(CDCl3)δ：8.44(1H，d)，8.25(1H，dd)，7.89(1H，d)，7.84-7.71(3H，m)，3.72(2H，q)，1.37(3H，t)。
本发明的化合物409
1H-NMR(CDCl3)δ：8.68-8.66(1H，m)，8.31-8.30(1H，m)，7.48(1H，d)，7.29-7.26(1H，m)，7.21-7.17(1H，m)，3.80(3H，s)，2.93(2H，q)，1.29(3H，t)。
本发明的化合物410
1H-NMR(CDCl3)δ：8.72-8.71(1H，m)，8.30-8.29(1H，m)，8.14-8.12(1H，m)，7.68(1H，d)，7.55-7.51(1H，m)，3.93(3H，s)，3.50-3.40(1H，m)，3.08-2.98(1H，m)，1.33(3H，t)。
本发明的化合物411
1H-NMR(CDCl3)δ：8.71-8.69(1H，m)，8.27-8.26(1H，m)，8.09-8.07(1H，m)，7.70-7.66(1H，m)，7.62(1H，d)，3.74(3H，s)，3.47(2H，q)，1.28(3H，t)。
本发明的化合物412
1H-NMR(DMSO-D6)δ：7.88(1H，s)，7.81(1H，s)，7.73(1H，d)，7.69(1H，d)，7.39(1H，s)，3.84(3H，s)，3.09(2H，q)，2.84(3H，s)，1.19(3H，t)。
本发明的化合物413
1H-NMR(CDCl3)δ：8.50(1H，s)，7.94-7.89(2H，m)，7.69(1H，d)，7.35(1H，s)，3.99(3H，s)，3.42-3.32(1H，m)，3.01-2.90(1H，m)，2.85(3H，s)，1.28(3H，t)。
本发明的化合物414
1H-NMR(CDCl3)δ：8.48(1H，d)，8.07(1H，dd)，7.88(1H，s)，7.72(1H，d)，7.32(1H，s)，3.82(3H，s)，3.45(2H，brs)，2.82(3H，s)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物415
1H-NMR(DMSO-D6)δ：8.13(1H，d)，7.96(1H，d)，7.82(1H，s)，7.77-7.71(2H，m)，3.65(3H，s)，3.09(2H，q)，1.18(3H，t)。
本发明的化合物416
1H-NMR(CDCl3)δ：8.52(1H，d)，8.06(1H，d)，7.93(1H，dd)，7.72(1H，d)，7.28(1H，d)，3.80(3H，s)，3.49-3.39(1H，m)，3.05-2.95(1H，m)，1.33(3H，t)。
本发明的化合物417
1H-NMR(CDCl3)δ：8.48(1H，d)，8.09(1H，dd)，8.02(1H，d)，7.74(1H，d)，7.25(1H，d)，3.60(3H，s)，3.45(2H，q)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物418
1H-NMR(CDCl3)δ：8.11(1H，s)，7.67(1H，s)，7.61-7.56(3H，m)，7.53(1H，d)，3.70(3H，s)，2.93(2H，q)，1.28(3H，t)。
本发明的化合物419
1H-NMR(CDCl3)δ：8.53(1H，d)，8.09(1H，s)，7.93(1H，dd)，7.74(1H，d)，7.64(1H，d)，7.59(1H，d)，3.85(3H，s)，3.51-3.40(1H，m)，3.06-2.97(1H，m)，1.32(3H，t)。
本发明的化合物420
1H-NMR(CDCl3)δ：8.49(1H，d)，8.10-8.04(2H，m)，7.73(1H，d)，7.60(1H，d)，7.55(1H，d)，3.64(3H，s)，3.47(2H，q)，1.25(3H，t)。
本发明的化合物421
1H-NMR(CDCl3)δ：8.72-8.71(1H，m)，8.32-8.31(1H，m)，7.57-7.49(2H，m)，7.47-7.44(1H，m)，7.39-7.34(1H，m)，3.78(3H，s)，2.78(2H，d)，0.99-0.89(1H，m)，0.54-0.48(2H，m)，0.18-0.14(2H，m)。
本发明的化合物422
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.75(1H，m)，8.34-8.31(1H，m)，8.28-8.26(1H，m)，7.85-7.80(1H，m)，7.71-7.67(1H，m)，7.61-7.58(1H，m)，3.91(3H，s)，3.27(1H，dd)，3.04(1H，dd)，1.33-1.22(1H，m)，0.71-0.62(2H，m)，0.43-0.31(2H，m)。
本发明的化合物423
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.73(1H，m)，8.31-8.26(2H，m)，7.88-7.79(2H，m)，7.57-7.54(1H，m)，3.72(3H，s)，3.34(2H，d)，1.05-0.94(1H，m)，0.57-0.50(2H，m)，0.26-0.20(2H，m)。
本发明的化合物424
1H-NMR(CDCl3)δ：8.30(1H，d)，8.20(1H，s)，7.78-7.67(2H，m)，7.63(1H，s)，7.52(1H，d)，3.11(2H，q)，1.47(3H，t)。
本发明的化合物425
1H-NMR(CDCl3)δ：8.53(1H，s)，8.18-8.12(2H，m)，8.08(1H，d)，7.77-7.72(2H，m)，3.91(2H，q)，1.44(3H，t)。
本发明的化合物426
1H-NMR(CDCl3)δ：8.12(1H，s)，7.66(1H，s)，7.62(1H，dd)，7.57(1H，brs)，7.52(1H，d)，3.70(3H，s)，2.92(2H，q)，1.26(3H，t)。
本发明的化合物427
1H-NMR(CDCl3)δ：7.95(1H，d)，7.64(1H，s)，7.57-7.51(3H，m)，4.03(3H，s)，3.04(2H，q)，2.93(2H，q)，1.37(3H，t)，1.29-1.20(3H，m)。
本发明的化合物的中间体的制备在下面的参考制备例中给出。
参考制备例1
将N2-甲基-5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺(1.91g)、2-氟苯甲醛(1.86g)、亚硫酸氢钠(1.56g)和DMF(10ml)的混合物在153℃回流加热下搅拌3小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.89g的2-(2-氟苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶(化合物(1E)-F1)。
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73-8.72(1H，m)，8.33-8.32(1H，m)，7.76-7.72(1H，m)，7.64-7.58(1H，m)，7.41-7.36(1H，m)，7.32-7.27(1H，m)，3.89(3H，d)
参考制备例2-a
向2-氯-5-三氟甲基吡啶(18.2)和N-甲基吡咯烷酮(100ml)的混合物加入40％的甲基胺水溶液(23.3g)，并且在室温搅拌3小时。将水倒入至其中，并且用乙酸乙酯萃取3次。将合并的有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到17.3g的N-甲基-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-胺。
1H-NMR(CDCl3)δ：8.34(s，1H)，7.60(dd，1H)，6.40(d，1H)，4.89(brs，1H)，2.97(d，3H)
参考制备例2-b
向N-甲基-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-胺(17.3g)和硫酸(100ml)的混合物中滴加硝酸(12.3g)，并且在80℃加热下搅拌2小时。将混合物冷却至室温，并且之后将反应混合物倒入至水中。通过过滤收集沉淀，用水洗涤，并且在减压下干燥，得到18.8g的N-甲基-(3-硝基-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-胺。
1H-NMR(CDCl3)δ：8.66-8.64(m，2H)，8.43(brs，1H)，3.23(d，3H)
参考制备例2-c
将N-甲基-(3-硝基-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-胺(6.93g)、5％的钯-碳(0.69g)和乙醇的混合物在约1大气压的氢下、在室温搅拌10小时。将反应混合物通过
过滤，并且之后将滤液在减压下浓缩，得到5.02g的N2-甲基-5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺(化合物(1F)-1)。
1H-NMR(CDCl3)δ：8.04(s，1H)，6.98(d，1H)，4.56(brs，1H)，3.25(brs，2H)，3.06(d，3H)
参考制备例2-c的化合物也可以通过以下制备方法制备。
参考制备例2-d
向N-甲基-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-胺(3.48g)和DMF(20ml)的混合物中加入N-溴琥珀酰亚胺(4.27g)，并且在室温搅拌1小时。向反应混合物中，倒入饱和氯化铵水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到4.8g的N-甲基-(3-溴-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-胺。
1H-NMR(CDCl3)δ：3.08(3H，d)，5.40(1H，brs)，7.78(1H，d)，8.34(1H，s)。
参考制备例2-e
向耐压反应容器中，加入N-甲基-(3-溴-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-胺(0.51g)、乙酰丙酮合铜(II)(0.11g)、乙酰丙酮(0.20g)、碳酸铯(1.30g)、NMP(2ml)和28％的氨水(1ml)，并且在120℃搅拌7小时，之后在130℃搅拌3小时。使混合物冷却至室温，并且之后倒入饱和氯化铵水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.28g的N2-甲基-5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺。
参考制备例3-a
将2-氯-5-三氟甲基吡啶(12g)，70％的乙胺水溶液(16ml)和NMP(7ml)的混合物在70℃加热下搅拌1天。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且之后通过过滤收集沉淀固体。所获得的固体用水洗涤，并且干燥，得到6.3g的N-乙基-(5-三氟甲基吡啶-2-基)-胺。
1H-NMR(CDCl3)δ：8.25(1H，s)，7.51(1H，d)，6.31(1H，d)，4.84(1H，brs)，3.32-3.25(2H，m)，1.27-1.11(3H，m)
参考制备例3-b
将N-甲基-(5-三氟甲基吡啶-2-基)-胺(1.0g)和硫酸(7ml)的混合物在95℃加热下搅拌，并且之后向其加入发烟硝酸(0.45ml)和硫酸(3ml)的混合物，并且在加热下搅拌1小时。将冷却至室温的反应混合物倒入至冰中，并且之后倒入饱和碳酸氢钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶色谱，得到600mg的N-乙基-(3-硝基-5-三氟甲基吡啶-2-基)-胺。
参考制备例3-c
将铁粉(700mg)、乙酸(60μl)、乙醇(5ml)和水(3ml)的混合物在70℃加热下搅拌，并且之后滴加N-乙基-(3-硝基-5-三氟甲基吡啶-2-基)-胺(490mg)和乙醇(10ml)的混合物。将混合物在70℃加热下搅拌3小时。将冷却至室温的反应混合物通过
过滤，并且将所得到的滤液在减压下浓缩。将所得到的残留物用饱和碳酸氢钠水溶液稀释，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.29g的N2-乙基-5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺(化合物(1F)-8)。
1H-NMR(CDCl3)δ：8.01(1H，d)，6.97(1H，d)，3.51(2H，q)，1.27(3H，t)
参考制备例4-a
根据参考制备例3-a中描述的方法进行制备过程，使用正丙基胺代替70％的乙胺水溶液，得到10g的正丙基-(5-三氟甲基吡啶-2-基)-胺。
参考制备例4-b
将正丙基-(5-三氟甲基吡啶-2-基)-胺(3.0g)和硫酸(20ml)的混合物在95℃加热下搅拌，并且之后滴加发烟硝酸(1.3ml)和硫酸(10ml)的混合物，并且在加热下搅拌1小时。将反应混合物倒入至冰中，并且之后倒入饱和碳酸氢钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。
向所得到的残留物、乙醇(12ml)和水(8ml)的混合物中，加入铁粉(2.5g)和乙酸(0.5ml)，加热至70℃，并且在加热下搅拌2小时。将冷却至室温的反应混合物通过
过滤，并且之后将所得到的滤液在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到1.5g的N2-丙基-5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺。
参考制备例4-c
将正丙基-5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺(770mg)、2-乙基硫烷基-苯甲酸(700mg)、WSC(740mg)和吡啶(20ml)的混合物在95℃加热下搅拌7小时。向冷却至室温的反应混合物中，倒入饱和碳酸钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到422mg的2-乙基硫烷基-N-(2-丙基氨基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-苯甲酰胺(化合物(1B)-513)。
参考制备例5-a
根据参考制备例3-b中描述的方法进行制备过程，使用5-三氟甲基吡啶-2-醇代替N-甲基-(5-三氟甲基吡啶-2-基)-胺，得到3.3g的3-硝基-5-三氟甲基吡啶-2-醇。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：13.54(1H，brs)，8.67(1H，d)，8.46(1H，d)
参考制备例5-b
在室温，向3-硝基-5-三氟甲基吡啶-2-醇(3.2g)和DMF(1滴)的混合物中，加入亚磷酰氯(8.2ml)。将混合物加热至105℃，并且在加热下搅拌2天。将反应混合物冷却至室温，并且之后将反应混合物倒入至冰中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩，得到2.5g的2-氯-3-硝基-5-三氟甲基吡啶。
参考制备例5-c
在冰冷却下，向2-氯-3-硝基-5-三氟甲基吡啶(1.5g)和乙醇(15ml)的混合物中加入异丙基胺(1.8ml)，加热至室温，并且在加热下搅拌3小时。向反应混合物中，倒入2mol/l的盐酸水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。
在室温，向所得到的残留物中依次加入乙醇(30ml)、水(20ml)、氯化铵(0.7g)、铁粉(445mg)和氯化铵(0.7g)。将混合物加热至70℃，并且在加热下搅拌1天。向冷却至室温的反应混合物中，倒入氢氧化钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩，得到970mg的N2-异丙基-5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺(化合物(1F)-15)。
参考制备例6
根据参考制备例5-c中描述的方法进行制备过程，使用环丙基胺代替异丙基胺，得到750mg的N2-环丙基-5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺。
参考制备例7
根据参考制备例3-c中描述的方法进行制备过程，使用5-三氟甲基-吡啶-2，3-二胺代替N2-丙基-5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺，得到4.7g的N-(2-氨基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-2-乙基硫烷基-苯甲酰胺(化合物(1B)-512)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ：9.75(1H，s)，8.17(1H，s)，8.09(1H，s)，7.64(1H，d)，7.53-7.45(2H，m)，7.34-7.28(1H，m)，6.71(2H，s)，2.97(2H，q)，1.22(3H，t)
参考制备例8
将5，N2-二甲基吡啶-2，3-二胺(1.13g)、2-乙基硫烷基苯甲酸(1，79g)、WSC(1.38g)和吡啶(20ml)的混合物在120℃加热回流下搅拌2小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到1.58g的2-乙基硫烷基苯基-N-(5-甲基-2-甲基氨基吡啶-3-基)-苯甲酰胺(化合物(1B)-514)。
1H-NMR(CDCl3)δ：8.18(1H，brs)，7.97-7.93(1H，m)，7.85-7.80(1H，m)，7.54-7.42(3H，m)，7.39-7.33(1H，m)，3.03-2.93(5H，m)，1.32(3H，t)
参考制备例9
在冰冷却下，向5-碘-3-硝基吡啶-2-基胺(1.0g)和DMF(20ml)的混合物中，依次加入60％的氢化钠(在油中，180mg)和甲基碘(240μl)。将混合物加热至室温，并且搅拌1小时。向反应混合物中倒入水，并且之后通过过滤收集沉淀固体，并且干燥。
将所获得的固体溶解在THF中。将溶液滴加至铁粉(633mg)、乙酸(1ml)、乙醇(30ml)和水(20ml)的混合物中，同时在70℃加热。将混合物在70℃加热下搅拌3.5小时。将冷却至室温的反应通过混合物过滤。将所得到的滤液在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到980mg的5-碘-N2-甲基吡啶-2，3-二胺(化合物(1F)-6)。
参考制备例10-a
在冰冷却下，向5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺(1.2g)和吡啶(20ml)的混合物中加入氯甲酸甲酯(0.63ml)。将混合物加热至室温，搅拌8小时，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到628mg的(2-氨基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-氨基甲酸甲酯。
1H-NMR(CDCl3)δ：8.65(1H，brs)，8.18-7.99(2H，m)，5.75(2H，brs)，3.79(3H，s)
参考制备例10-b
在冰冷却下，向(2-氨基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-氨基甲酸甲酯(100mg)和THF(15ml)的混合物中加入氢化锂铝(26mg)。将混合物在冰冷却下搅拌15分钟，加热至90℃，并且在加热下搅拌1.5小时。向冷却至室温的反应混合物中，倒入氢氧化钠水溶液，并且用叔丁基甲基醚萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到77mg的N3-甲基-5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺。
参考制备例11-a
在冰冷却下，向甲基-(2-硝基-4-三氟甲基苯基)-胺(4.40g)和DMF(20ml)的混合物中加入N-氯琥珀酰亚胺(3.67g)，并且搅拌3小时。将混合物加热至室温，并且使静置。在冰冷却下，将水倒入至其中，并且之后通过过滤收集沉淀固体。将所获得的固体用水洗涤，并且干燥，得到3.96g的(2-氯-6-硝基-4-三氟甲基苯基)-甲基胺。
1H-NMR(CDCl3)δ：8.19(1H，d)，7.68(1H，d)，7.17(1H，brs)，3.19(3H，d)
参考制备例11-b
向(2-氯-6-硝基-4-三氟甲基苯基)-甲基胺(3.70g)和乙醇(60ml)的混合物加入
镍(水中的浆液，0.5ml)，并且在约1大气压的氢下、在室温搅拌1.5小时。将反应混合物过滤。将滤液在减压下浓缩。对所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到2.95g的3-氯-N2-甲基-5-三氟甲基苯-1，2-二胺。
1H-NMR(CDCl3)δ：7.02(1H，d)，6.82(1H，d)，4.09(2H，brs)，3.49(1H，brs)，2.74(3H，d)
参考制备例12
将2-氨基-4-三氟甲酚(1.00g)、2-甲基硫烷基苯甲酸(0.95g)、WSC(1.41g)和吡啶(10ml)的混合物在80℃加热下搅拌2.5小时。向冷却至室温的反应混合物中，倒入1mol/l的盐酸，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层依次地用饱和碳酸氢钠水溶液、水和饱和盐水洗涤，在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到0.33g的N-(2-羟基-5-三氟甲基苯基)-2-甲基硫烷基-苯甲酰胺(化合物(1B)-515)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ：9.50(1H，brs)，8.24(1H，s)，7.61(1H，d)，7.50(1H，t)，7.42(1H，d)，7.37(1H，dd)，7.27(1H，t)，7.06(1H，d)，2.45(3H，s)
参考制备例13
在冰冷却下，向3-氨基-5-三氟甲基吡啶-2-醇(0.75g)和THF(5ml)的混合物中加入2-乙基硫烷基苯甲酸盐酸盐(0.93g)，加热至室温，并且搅拌2小时。在使混合物静置过夜之后，将混合物加热至50℃，并且在加热下搅拌6小时。向混合物中加入碳酸氢钠(0.35g)，并且在加热的情况下搅拌另外2.5小时。在使混合物静置之后，将水倒入至其中，并且通过过滤收集沉淀固体。将所获得的固体用水洗涤，并且干燥，得到1.37g的2-乙基硫烷基-N-(2-羟基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-苯甲酰胺(化合物(1B)-506)。
1H-NMR(CDCl3)δ：11.68(1H，brs)，9.35(1H，brs)，8.87(1H，d)，7.75-7.71(1H，m)，7.49-7.43(3H，m)，7.33-7.29(1H，m)，2.99(2H，q)，1.34(3H，t)
参考制备例14
在室温，向3-氯氨茴酸(3.43g)和1mol/l的盐酸(20ml)的混合物中逐分批加入亚硝酸钠(1.38g)，并且搅拌10分钟。将反应混合物在室温滴加至丁基黄原酸钾(5.65g)和水(20ml)的混合物，并且搅拌1小时。向其加入3N氢氧化钠水溶液(20ml)和二乙基硫酸(2.9ml)，加热至100℃，并且在回流下搅拌1小时。在冰冷却下，向冷却至室温的反应混合物中滴加12mol/l的盐酸，直至反应混合物达到pH1-2。通过过滤收集沉淀固体，并且在减压下干燥。
向所获得的固体，加入3N氢氧化钠水溶液(10ml)、乙醇(10ml)和乙基碘(6.86g)，加热至80℃，并且在回流下搅拌2小时。在冰冷却下，向冷却至室温的反应混合物滴加12mol/l的盐酸，直至反应混合物达到pH1-2，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到2.79g的3-氯-2-乙基硫烷基苯甲酸。
1H-NMR(CDCl3)δ：8.10-8.05(1H，m)，7.68(1H，dd)，7.43(1H，t)，3.00(2H，q)，1.26(3H，t)
参考制备例15
向耐压反应容器中，加入3-氨基-2-氯-5-三氟甲基吡啶(5g)、乙酰丙酮合铜(II)(1.31g)、乙酰丙酮(2.50g)、碳酸铯(16.25g)、NMP(20ml)和40％的甲基胺水溶液(15ml)，并且在100℃搅拌3小时，在120℃搅拌3小时，之后在140℃搅拌5小时。在使混合物冷却至室温之后，将饱和氯化铵水溶液倒入至其中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到2.09g的N2-甲基-6-三氟甲基吡啶-2，3-二胺。
1H-NMR(CDCl3)δ：3.04(3H，s)，3.41(2H，brs)，4.22(1H，brs)，6.84(1H，d)，6.91(1H，d)。
参考制备例16-a
在冰冷却下，向3-氨基-2-氯-6-三氟甲基吡啶(3.93g)和氯仿(30ml)的混合物中，加入三甲基乙酰氯(2.65g)和三乙胺(4.04g)，并且在室温搅拌2小时，之后在60℃搅拌2小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到6.59g的N-(2-氯-6-三氟甲基吡啶-3-基)-2，2-二甲基丙酰胺。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.36(9H，s)，7.65(1H，d)，8.17(1H，brs)，8.97(1H，d)。
参考制备例16-b
在冰冷却下，向N-(2-氯-6-三氟甲基吡啶-3-基)-2，2-二甲基丙酰胺(6.59g)和THF(30ml)的混合物加入氢化钠(60％，在油中，1g)，并且在室温搅拌30分钟。将反应混合物冰冷却，并且之后加入甲基碘(10g)，并且在室温搅拌4小时。向反应混合物中倒入水，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。向所得到的残留物，加入乙腈(40ml)、浓盐酸(40ml)和异丙醇(40ml)，并且在室温搅拌2小时，在60℃搅拌2小时，之后在80℃搅拌2小时。向冷却至室温的反应混合物中，倒入饱和碳酸氢钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到2.60g的(2-氯-6-三氟甲基吡啶-3-基)-甲基胺。
1H-NMR(CDCl3)δ：7.49(1H，d)，6.89(1H，d)，4.82(1H，brs)，2.96(3H，d)。
参考制备例16-c
向耐压反应容器，加入(2-氯-6-三氟甲基吡啶-3-基)-甲基胺(2.60g)、乙酰丙酮合铜(II)(0.64g)、乙酰丙酮(1.23g)、碳酸铯(7.99g)、NMP(10ml)和28％的氨水(7ml)，并且在140℃搅拌8小时。在使混合物冷却至室温之后，将饱和氯化铵水溶液倒入至其中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到2.09g的N3-甲基-6-三氟甲基吡啶-2，3-二胺。
1H-NMR(CDCl3)δ：2.89(3H，d)，3.56(1H，brs)，4.29(2H，brs)，6.77(1H，d)，7.13(1H，d)。
参考制备例17
将3-氨基-5-(三氟甲基)吡啶-2-硫醇(0.20g)、2-乙基硫烷基苯甲醛(0.20g)、亚硫酸氢钠(0.13g)、氯化铜(II)(0.41g)和DMF(2.5ml)的混合物在120℃搅拌8小时。在使反应混合物冷却之后，向其加入水，并且倒入乙酸乙酯。将混合物过滤，并且将所得到的滤液用乙酸乙酯萃取。将有机层用水洗涤，在无水硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到0.18g的2-[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-6-(三氟甲基)噻唑并[5，4-b]吡啶((1E)-F57)。
1H-NMR(CDCl3)δ：7.58(1H，d)，7.64(1H，d)，8.57-8.63(2H，m)，8.92(1H，s)。
参考制备例18
将N2-甲基-5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺(5，37g)、2-氟-4-三氟苯甲醛(6.92g)、亚硫酸氢钠(3.75g)和DMF(30ml)的混合物在150℃搅拌3小时。将水倒入至冷却至室温的反应混合物中，并且用乙酸乙酯萃取。将有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到7.83g的2-(2-氟-4-三氟甲基苯基)-3-甲基-6-三氟甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶((1E)-F6)。
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75(1H，d)，8.35(1H，d)，7.91(1H，t)，7.67(1H，d)，7.59(1H，d)，3.92(3H，d)。
参考制备例19-a
在室温，向2-氯-5-碘吡啶(7.2g)、NMP(75mL)和二甲苯(75mL)的混合物中，加入五氟丙酸钠(28g)和碘化铜(14g)，加热至150℃，并且在加热下搅拌5.5小时。在将混合物冷却至80℃之后，将40％的甲基胺水溶液(180mL)分成4份以每隔2小时加入到混合物中，并且在加热下搅拌8.5小时。将混合物冰冷却至0℃，并且之后将28％的氨水和饱和碳酸氢钠水溶液倒入至其中，并且用MTBE萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到4.6g的甲基-(5-五氟乙基-吡啶-2-基)-胺。
甲基-(5-五氟乙基-吡啶-2-基)-胺
1H-NMR(CDCl3)δ：8.28(1H，d)，7.56(1H，dd)，6.41(1H，d)，5.74(1H，brs)，2.95(3H，d)。
参考制备例19-b
在冰冷却下，向甲基-(5-五氟乙基-吡啶-2-基)-胺(4.6g)和乙腈(70mL)的混合物加入N-溴琥珀酰亚胺(5.0g)，并且在室温搅拌8小时。向混合物中，倒入饱和硫代硫酸钠水溶液和碳酸氢钠水溶液，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到6.3g的(3-溴-5-五氟乙基-吡啶-2-基)-甲基-胺。
(3-溴-5-五氟乙基-吡啶-2-基)-甲基-胺
1H-NMR(CDCl3)δ：8.29(1H，d)，7.74(1H，d)，5.45(1H，brs)，3.09(3H，d)。
参考制备例19-c
向高压釜反应器中，加入(3-溴-5-五氟乙基-吡啶-2-基)-甲基-胺(2.0g)、乙酰丙酮合铜(II)(86mg)、乙酰丙酮(263mg)、碳酸铯(3.2g)和NMP(13mL)，并且之后在冰冷却下加入28％的氨水(5mL)。在将反应器密封之后，将混合物加热至110℃，并且在加热下搅拌15小时。在将混合物冷却至室温之后，将反应混合物用水稀释，并且用MTBE萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到623mg的N2-甲基-5-五氟乙基-2，3-二胺(化合物(1F)-2)。
N2-甲基-5-五氟乙基-2，3-二胺
1H-NMR(CDCl3)δ：7.99(1H，d)，6.94(1H，d)，4.64(1H，brs)，3.30(2H，brs)，3.06(3H，d)。
参考制备例20-a
将2-氯-5-碘吡啶(23.9g)、硫代苯甲酸(14ml)、碘化铜(1.90g)、1，10-菲咯啉(3.60g)、二异丙基乙胺(35ml)和甲苯(200ml)的混合物在110℃搅拌4小时。在将反应混合物冷却至室温之后，将水倒入至其中。将不溶物质通过
过滤，并且之后将过滤的物质用乙酸乙酯洗涤，并且将滤液用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到21.2g的S-(6-氯吡啶-3-基)硫代苯甲酸酯。
S-(6-氯吡啶-3-基)硫代苯甲酸酯
1H-NMR(CDCl3)δ：8.43-8.42(1H，m)，8.01-7.98(2H，m)，7.79-7.76(1H，m)，7.66-7.61(1H，m)，7.52-7.47(2H，m)，7.44-7.41(1H，m)。
参考制备例20-b
将S-(6-氯吡啶-3-基)硫代苯甲酸酯(21.2g)、碳酸钾(17.6g)和甲醇(170ml)的混合物在室温搅拌2小时。将反应混合物过滤，并且之后将过滤出的物质用甲醇洗涤，并且将滤液在减压下浓缩。向所得到的粗产物，加入1N氢氧化钠水溶液(170ml)，并且之后滴加铁氰化钾(56.0g)的水溶液，并且在室温搅拌2小时。将反应混合物用甲基-叔丁基醚萃取。将合并的有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将残留物进行硅胶柱色谱，得到11.5g的下式的化合物：
1H-NMR(CDCl3)δ：8.41(2H，d)，7.74(2H，dd)，7.29(2H，d)。
参考制备例20-c
将下式的化合物(11.5g)和DMF(133ml)的混合物：
冷却至-50℃，并且用过量的CF3I气体鼓泡，从而将化合物溶解在DMF中。以使得内部温度不超过-40℃的速率向混合物滴加四(二甲基氨基)乙二胺(37.0ml)。之后，将混合物在1小时内加热至-10℃，并且在-10℃搅拌2小时。向反应混合物中，倒入水，加热至室温，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到7.25g的2-氯-5-三氟甲基硫烷基吡啶。
2-氯-5-三氟甲基硫烷基吡啶
1H-NMR(CDCl3)δ：8.62(1H，d)，7.93(1H，dd)，7.43(1H，d)。
参考制备例20-d
向2-氯-5-三氟甲基硫烷基吡啶(1.71g)和NMP(16ml)的混合物滴加40％的甲基胺水溶液(1.86g)，并且之后将混合物加热至60℃，并且在加热下搅拌2小时。在将混合物冷却至室温之后，向其加入碳酸钾(1.66g)，并且滴加40％的甲基胺水溶液(1.86g)。将混合物加热至60℃，并且在加热的情况下搅拌另外2小时。在将混合物冷却至室温之后，倒入水，并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸镁上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到1.52g的甲基-(5-三氟甲基硫烷基吡啶-2-基)-胺。
甲基-(5-三氟甲基硫烷基吡啶-2-基)-胺
1H-NMR(CDCl3)δ：8.28(1H，d)，7.63(1H，dd)，6.41-6.38(1H，m)，4.90(1H，brs)，2.96(3H，d，)。
参考制备例20-e
向甲基-(5-三氟甲基硫烷基吡啶-2-基)-胺(1.52g)和氯仿(24mL)的混合物，加入N-溴琥珀酰亚胺(1.43g)，并且在室温搅拌1小时。向反应混合物中，倒入水，并且用氯仿萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到1.96g的(3-溴-5-三氟甲基硫烷基吡啶-2-基)-甲基胺。
(3-溴-5-三氟甲基硫烷基吡啶-2-基)-甲基胺
1H-NMR(CDCl3)δ：8.28(1H，d)，7.83(1H，d)，5.40(1H，brs)，3.07(3H，d)。
参考制备例20-f
向耐压反应容器中，加入(3-溴-5-三氟甲基硫烷基吡啶-2-基)-甲基胺(1.96g)、乙酰丙酮合铜(II)(89mg)、乙酰丙酮(0.27g)、碳酸铯(2.34g)、NMP(7ml)和28％的氨水(5ml)，并且在110℃搅拌8.5小时。在将混合物冷却至室温之后，向反应混合物中倒入水。将不溶的物质通过
滤出，并且之后将过滤出的物质用乙酸乙酯洗涤，并且滤液用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层在硫酸钠上干燥，并且在减压下浓缩。将所得到的残留物进行硅胶柱色谱，得到1.18g的N2-甲基-5-三氟甲基硫烷基吡啶-2，3-二胺(化合物(1F)-3)。
N2-甲基-5-三氟甲基硫烷基吡啶-2，3-二胺
1H-NMR(CDCl3)δ：8.01-7.99(1H，m)，7.07-7.05(1H，m)，4.60(1H，brs)，3.22(2H，brs)，3.05(3H，d)。
参考制备例21-a
向2-乙基硫烷基苯甲酸(9.11g)、氯仿(100ml)和草酰氯(9.72g)的混合物，加入DMF(2滴)，并且在室温搅拌6小时。将反应混合物在减压下浓缩，得到10.03g的2-乙基硫烷基苯甲酰氯(化合物(1H)-241)。
1H-NMR(CDCl3)δ：8.31(1H，dd)，7.57-7.50(1H，m)，7.42-7.32(1H，m)，7.28-7.21(1H，m)，3.00(2H，q)，1.41(3H，t)。
参考制备例21-b
向N2-甲基-5-三氟甲基吡啶-2，3-二胺(3.82g)和THF(40ml)的混合物加入2-乙基硫烷基苯甲酰氯(4.42g)，在50℃搅拌2小时，之后在回流下搅拌2小时。在使混合物冷却至室温之后，向其加入碳酸氢钠(1.85g)，并且在50℃搅拌2小时。在使混合物冷却至室温之后，将水倒入至其中，并且之后通过过滤收集沉淀固体。将所得到的固体用水和己烷洗涤，并且干燥，得到7.15g的N-(2-甲基氨基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-2-乙基硫烷基-苯甲酰胺(化合物((1B)-19)。
1H-NMR(CDCl3)δ：8.36(1H，S)，8.26(1H，S)，7.85(1H，d)，7.76(1H，S)，7.53(1H，d)，7.47(1H，t)，7.39(1H，t)，5.55(1H，brs)，3.08(3H，d)，3.01(2H，q)，1.32(3H，t)。
上面的中间体即化合物(1B)-(1E)在下表中给出。
式(1B)的化合物：
其中，A2b表示＝CH-，R2b、R4b、R5b、R7b表示氢原子，而R1b、R3b、R6b、A1b、A3b和n分别表示表38-58中所示的R1x、R3x、R6x、A1x、A3x和n的组合(化合物((1B)-1)-((1B)-504))。
式(1C)的化合物：
其中，XC表示氟原子，A2C表示＝CH-，R2C、R4C、R5C、R7C表示氢原子，并且R3C、R6C、A1C和A3C分别表示表38-52中所示的R3x、R6x、A1x和A3x的组合(化合物(1C)-F1至化合物(1C)-F9、化合物(1C)-F37至化合物(1C)-F45、化合物(1C)-F55至化合物(1C)-F63、化合物(1C)-F73至化合物(1C)-F81、化合物(1C)-F109至化合物(1C)-F117、化合物(1C)-F127至化合物(1C)-F135、化合物(1C)-F145至化合物(1C)-F153、化合物(1C)-F181至化合物(1C)-F189、化合物(1C)-F199至化合物(1C)-F207、化合物(1C)-F217至化合物(1C)-F225、化合物(1C)-F253至化合物(1C)-F261、化合物(1C)-F271至化合物(1C)-F279、化合物(1C)-F289至化合物(1C)-F297、化合物(1C)-F325至化合物(1C)-F333和化合物(1C)-F343至化合物(1C)-F351)。
式(1C)的化合物，其中XC是氯原子，A2C是＝CH-，R2C、R4C、R5C、R7C是氢原子，R3C、R6C、A1C和A3C分别表示表38-52中所示的R3x、R6x、A1x和A3x的组合(化合物(1C)-C1至化合物(1C)-C9、化合物(1C)-C37至化合物(1C)-C45、化合物(1C)-C55至化合物(1C)-C63、化合物(1C)-C73至化合物(1C)-C81、化合物(1C)-C109至化合物(1C)-C117、化合物(1C)-C127至化合物(1C)-C135、化合物(1C)-C145至化合物(1C)-C153、化合物(1C)-C181至化合物(1C)-C189、化合物(1C)-C199至化合物(1C)-C207、化合物(1C)-C217至化合物(1C)-C225、化合物(1C)-C253至化合物(1C)-C261、化合物(1C)-C271至化合物(1C)-C279、化合物(1C)-C289至化合物(1C)-C297、化合物(1C)-C325至化合物(1C)-C333和化合物(1C)-C343至化合物(1C)-C351)。
式(1D)的化合物：
其中，A2d表示＝CH-，R2d、R4d、R5d、R7d表示氢原子，并且R3d、R6d、A1d和A3d分别表示表38-58中所示的R3x、R6x、A1x和A3x的组合(化合物(1D)-1至化合物(1D)-9、化合物(1D)-37至化合物(1D)-45、化合物(1D)-55至化合物(1D)-63、化合物(1D)-73至化合物(1D)-81、化合物(1D)-109至化合物(1D)-117、化合物(1D)-127至化合物(1D)-135、化合物(1D)-145至化合物(1D)-153、化合物(1D)-181至化合物(1D)-189、化合物(1D)-199至化合物(1D)-207、化合物(1D)-217至化合物(1D)-225、化合物(1D)-253至化合物(1D)-261、化合物(1D)-271至化合物(1D)-279、化合物(1D)-289至化合物(1D)-297、化合物(1D)-325至化合物(1D)-333、化合物(1D)-343至化合物(1D)-351、化合物(1D)-361至化合物(1D)-369、化合物(1D)-397至化合物(1D)-405、化合物(1D)-415至化合物(1D)-423、化合物(1D)-433至化合物(1D)-441、化合物(1D)-469至化合物(1D)-477和化合物(1D)-487至化合物(1D)-495)。
式(1E)的化合物：
其中，Xe表示氟原子，A2e表示＝CH-，R2e、R4e、R5e、R7e表示氢原子，R3e、R6e、A1e和A3e分别表示表38-52中所示的R3x、R6x、A1x和A3x的组合(化合物(1E)-F1至化合物(1E)-F9、化合物(1E)-F37至化合物(1E)-F45、化合物(1E)-F55至化合物(1E)-F63、化合物(1E)-F73至化合物(1E)-F81、化合物(1E)-F109至化合物(1E)-F117、化合物(1E)-F127至化合物(1E)-F135、化合物(1E)-F145至化合物(1E)-F153、化合物(1E)-F181至化合物(1E)-F189、化合物(1E)-F199至化合物(1E)-F207、化合物(1E)-F217至化合物(1E)-F225、化合物(1E)-F253至化合物(1E)-F261、化合物(1E)-F271至化合物(1E)-F279、化合物(1E)-F289至化合物(1E)-F297、化合物(1E)-F325至化合物(1E)-F333和化合物(1E)-F343至化合物(1E)-F351)。
式(1E)的化合物，其中，Xe表示氯原子，A2e表示＝CH-，R2e、R4e、R5e和R7e表示氢原子，R3e、R6e、A1e和A3e分别表示表38-52中所示的R3x、R6x、A1x和A3x的组合(化合物(1E)-C1至化合物(1E)-C9、化合物(1E)-C37至化合物(1E)-C45、化合物(1E)-C55至化合物(1E)-C63、化合物(1E)-C73至化合物(1E)-C81、化合物(1E)-C109至化合物(1E)-C117、化合物(1E)-C127至化合物(1E)-C135、化合物(1E)-C145至化合物(1E)-C153、化合物(1E)-C181至化合物(1E)-C189、化合物(1E)-C199至化合物(1E)-C207、化合物(1E)-C217至化合物(1E)-C225、化合物(1E)-C253至化合物(1E)-C261、化合物(1E)-C271至化合物(1E)-C279、化合物(1E)-C289至化合物(1E)-C297、化合物(1E)-C325至化合物(1E)-C333以及化合物(1E)-C343至化合物(1E)-C351)。
表38
表39
表40
表41
表42
| 中间体 | R1x | R3x | R6x | A1x | A3x | n |
| 101 | Et | F | CF2CF3 | NMe | N | 2 |
| 102 | Et | Cl | CF2CF3 | NMe | N | 2 |
| 103 | Et | Br | CF2CF3 | NMe | N | 2 |
| 104 | Et | Me | CF2CF3 | NMe | N | 2 |
| 105 | Et | CF3 | CF2CF3 | NMe | N | 2 |
| 106 | Et | OCF3 | CF2CF3 | NMe | N | 2 |
| 107 | Et | C2F5 | CF2CF3 | NMe | N | 2 |
| 108 | Et | SF5 | CF2CF3 | NMe | N | 2 |
| 109 | Et | H | CF2CF3 | NMe | CH | 0 |
| 110 | Et | F | CF2CF3 | NMe | CH | 0 |
| 111 | Et | Cl | CF2CF3 | NMe | CH | 0 |
| 112 | Et | Br | CF2CF3 | NMe | CH | 0 |
| 113 | Et | Me | CF2CF3 | NMe | CH | 0 |
| 114 | Et | CF3 | CF2CF3 | NMe | CH | 0 |
| 115 | Et | OCF3 | CF2CF3 | NMe | CH | 0 |
| 116 | Et | C2F5 | CF2CF3 | NMe | CH | 0 |
| 117 | Et | SF5 | CF2CF3 | NMe | CH | 0 |
| 118 | Et | H | CF2CF3 | NMe | CH | 2 |
| 119 | Et | F | CF2CF3 | NMe | CH | 2 |
| 120 | Et | Cl | CF2CF3 | NMe | CH | 2 |
| 121 | Et | Br | CF2CF3 | NMe | CH | 2 |
| 122 | Et | Me | CF2CF3 | NMe | CH | 2 |
| 123 | Et | CF3 | CF2CF3 | NMe | CH | 2 |
| 124 | Et | OCF3 | CF2CF3 | NMe | CH | 2 |
| 125 | Et | C2F5 | CF2CF3 | NMe | CH | 2 |
表43
表44
表45
表46
表47
表48
表49
| 中间体 | R1x | R3x | R6x | A1x | A3x | n |
| 276 | Et | CF3 | SOCF3 | S | N | 0 |
| 277 | Et | OCF3 | SOCF3 | S | N | 0 |
| 278 | Et | C2F5 | SOCF3 | S | N | 0 |
| 279 | Et | SF5 | SOCF3 | S | N | 0 |
| 280 | Et | H | SOCF3 | S | N | 2 |
| 281 | Et | F | SOCF3 | S | N | 2 |
| 282 | Et | Cl | SOCF3 | S | N | 2 |
| 283 | Et | Br | SOCF3 | S | N | 2 |
| 284 | Et | Me | SOCF3 | S | N | 2 |
| 285 | Et | CF3 | SOCF3 | S | N | 2 |
| 286 | Et | OCF3 | SOCF3 | S | N | 2 |
| 287 | Et | C2F5 | SOCF3 | S | N | 2 |
| 288 | Et | SF5 | SOCF3 | S | N | 2 |
| 289 | Me | H | SO2CF3 | NMe | N | 0 |
| 290 | Me | F | SO2CF3 | NMe | N | 0 |
| 291 | Me | Cl | SO2CF3 | NMe | N | 0 |
| 292 | Me | Br | SO2CF3 | NMe | N | 0 |
| 293 | Me | Me | SO2CF3 | NMe | N | 0 |
| 294 | Me | CF3 | SO2CF3 | NMe | N | 0 |
| 295 | Me | OCF3 | SO2CF3 | NMe | N | 0 |
| 296 | Me | C2F5 | SO2CF3 | NMe | N | 0 |
| 297 | Me | SF5 | SO2CF3 | NMe | N | 0 |
| 298 | Me | H | SO2CF3 | NMe | N | 2 |
| 299 | Me | F | SO2CF3 | NMe | N | 2 |
| 300 | Me | Cl | SO2CF3 | NMe | N | 2 |
表50
表51
表52
表53
表54
表55
表56
| 中间体 | R1x | R3x | R6x | A1x | A3x | n |
| 436 | Me | Br | I | NMe | N | 0 |
| 437 | Me | Me | I | NMe | N | 0 |
| 438 | Me | CF3 | I | NMe | N | 0 |
| 439 | Me | OCF3 | I | NMe | N | 0 |
| 440 | Me | C2F5 | I | NMe | N | 0 |
| 441 | Me | SF5 | I | NMe | N | 0 |
| 442 | Me | H | I | NMe | N | 2 |
| 443 | Me | F | I | NMe | N | 2 |
| 444 | Me | Cl | I | NMe | N | 2 |
| 445 | Me | Br | I | NMe | N | 2 |
| 446 | Me | Me | I | NMe | N | 2 |
| 447 | Me | CF3 | I | NMe | N | 2 |
| 448 | Me | OCF3 | I | NMe | N | 2 |
| 449 | Me | C2F5 | I | NMe | N | 2 |
| 450 | Me | SF5 | I | NMe | N | 2 |
| 451 | Et | H | I | NMe | N | 0 |
| 452 | Et | F | I | NMe | N | 0 |
| 453 | Et | Cl | I | NMe | N | 0 |
| 454 | Et | Br | I | NMe | N | 0 |
| 455 | Et | Me | I | NMe | N | 0 |
| 456 | Et | CF3 | I | NMe | N | 0 |
| 457 | Et | OCF3 | I | NMe | N | 0 |
| 458 | Et | C2F5 | I | NMe | N | 0 |
| 459 | Et | SF5 | I | NMe | N | 0 |
| 460 | Et | H | I | NMe | N | 2 |
表57
| 中间体 | R1x | R3x | R6x | A1x | A3x | n |
| 461 | Et | F | I | NMe | N | 2 |
| 462 | Et | Cl | I | NMe | N | 2 |
| 463 | Et | Br | I | NMe | N | 2 |
| 464 | Et | Me | I | NMe | N | 2 |
| 465 | Et | CF3 | I | NMe | N | 2 |
| 466 | Et | OCF3 | I | NMe | N | 2 |
| 467 | Et | C2F5 | I | NMe | N | 2 |
| 468 | Et | SF5 | I | NMe | N | 2 |
| 469 | Et | H | I | NMe | CH | 0 |
| 470 | Et | F | I | NMe | CH | 0 |
| 471 | Et | Cl | I | NMe | CH | 0 |
| 472 | Et | Br | I | NMe | CH | 0 |
| 473 | Et | Me | I | NMe | CH | 0 |
| 474 | Et | CF3 | I | NMe | CH | 0 |
| 475 | Et | OCF3 | I | NMe | CH | 0 |
| 476 | Et | C2F5 | I | NMe | CH | 0 |
| 477 | Et | SF5 | I | NMe | CH | 0 |
| 478 | Et | H | I | NMe | CH | 2 |
| 479 | Et | F | I | NMe | CH | 2 |
| 480 | Et | Cl | I | NMe | CH | 2 |
| 481 | Et | Br | I | NMe | CH | 2 |
| 482 | Et | Me | I | NMe | CH | 2 |
| 483 | Et | CF3 | I | NMe | CH | 2 |
| 484 | Et | OCF3 | I | NMe | CH | 2 |
| 485 | Et | C2F5 | I | NMe | CH | 2 |
表58
| 中间体 | R1x | R3x | R6x | A1x | A3x | n |
| 486 | Et | SF5 | I | NMe | CH | 2 |
| 487 | Et | H | I | S | N | 0 |
| 488 | Et | F | I | S | N | 0 |
| 489 | Et | Cl | I | S | N | 0 |
| 490 | Et | Br | I | S | N | 0 |
| 491 | Et | Me | I | S | N | 0 |
| 492 | Et | CF3 | I | S | N | 0 |
| 493 | Et | OCF3 | I | S | N | 0 |
| 494 | Et | C2F5 | I | S | N | 0 |
| 495 | Et | SF5 | I | S | N | 0 |
| 496 | Et | H | I | S | N | 2 |
| 497 | Et | F | I | S | N | 2 |
| 498 | Et | Cl | I | S | N | 2 |
| 499 | Et | Br | I | S | N | 2 |
| 500 | Et | Me | I | S | N | 2 |
| 501 | Et | CF3 | I | S | N | 2 |
| 502 | Et | OCF3 | I | S | N | 2 |
| 503 | Et | C2F5 | I | S | N | 2 |
| 504 | Et | SF5 | I | S | N | 2 |
在上面的表38-58中，Me表示甲基，并且Et表示乙基。
化合物(1B)的1H-NMR数据如下所示。
化合物(1B)-505
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76(1H，S)，8.33(1H，s)，8.04(1H，S)，7.88-7.76(2H，m)，7.78-7.60(2H，m)，6.30(1H，brs)，3.30-3.20(1H，m)，3.10(3H，d)，3.10-2.98(1H，m)，1.26(3H，t)。
化合物(1B)-28
1H-NMR(CDCl3)δ：8.39(1H，S)，8.08(1H，d)，7.85-7.55(4H，m)，7.26-7.20(1H，m)，6.29(1H，brs)，3.51(2H，q)，3.05(3H，d)，1.33(3H，t)。
化合物(1B)-379
1H-NMR(CDCl3)δ：8.28(1H，brs)，8.14(1H，d)，7.90-7.75(2H，m)，7.58-7.35(3H，m)，5.06(1H，brs)，3.20-2.96(5H，m)，1.32(3H，q)。
化合物(1B)-507
1H-NMR(CDCl3)δ：8.39-8.38(1H，m)，7.80(1H，brs)，7.70-7.68(1H，m)，7.67-7.61(2H，m)，7.44-7.39(1H，m)，5.80(1H，brs)，3.10-3.07(3H，m)，3.00(2H，q)，1.26(3H，t)。
化合物(1B)-508
1H-NMR(CDCl3)δ：8.41-8.38(1H，m)，8.29-8.26(1H，m)，8.16-8.12(1H，m)，7.93-7.89(1H，m)，7.86(1H，brs)，7.76-7.73(1H，m)，5.39-5.33(1H，brm)，3.14(2H，q)，3.08(3H，d)，1.42(3H，t)。
化合物(1B)-24
1H-NMR(CDCl3)δ：8.39(1H，brs)，7.96(1H，brs)，7.92(1H，d)，7.77-7.71(2H，m)，7.62(1H，d)，5.42(1H，brs)，3.12-3.03(5H，m)，1.37(3H，t)。
化合物(1B)-509
1H-NMR(CDCl3)δ：8.38(1H，brs)，7.89(1H，d)，7.80(1H，d)，7.57-7.51(1H，m)，7.50-7.44(1H，m)，7.43-7.36(1H，m)，7.05-6.99(1H，m)，5.22(1H，brs)，3.06(3H，s)，3.00(2H，q)，1.32(3H，t)。
化合物(1B)-451
1H-NMR(CDCl3)δ：8.26(1H，brs)，7.87(1H，s)，7.84(1H，d)，7.52(1H，d)，7.49-7.42(1H，m)，7.41-7.35(1H，m)，7.20-7.15(1H，m)，5.12(1H，brs)，3.02-2.97(5H，m)，1.32(3H，t)。
化合物(1B)-511
1H-NMR(CDCl3)δ：8.30(1H，s)，8.10(1H，brs)，7.76-7.76(2H，m)，7.50(1H，d)，7.45(1H，t)，7.36(1H，t)，5.41(1H，d)，4.37-4.27(1H，m)，2.99(2H，q)，1.30-1.28(9H，m)。
化合物(1B)-37
1H-NMR(CDCl3)δ：8.18(1H，brs)，7.84(1H，d)，7.60-7.30(5H，m)，6.77(1H，d)，4.85(1H，brs)，3.01(2H，q)，2.93(3H，d)，1.32(3H，t)。
化合物(1B)-33
1H-NMR(丙酮-d6)δ：9.56(1H，brs)，8.36-8.35(1H，m)，8.30-8.23(3H，m)，7.87-7.85(1H，m)，6.44(1H，brs)，3.65(2H，q)，3.03(3H，d)，1.31(3H，t)。
化合物(1B)-516
1H-NMR(CDCl3)δ：9.35(1H，s)，8.92(1H，s)，8.03(1H，d)，7.74(1H，s)，7.62(1H，d)，7.57(1H，s)，7.44(1H，d)，7.14(1H，d)，3.05(2H，q)，1.36(3H，t)。
化合物(1C)的1H-NMR数据如下所示。
化合物(1C)-F505
1H-NMR(CDCl3)δ：8.40(1H，s)，7.73-7.71(1H，m)，7.29-7.24(3H，m)，4.99(1H，brs)，3.08(3H，d)。
化合物(1C)-F3
1H-NMR(CDCl3)δ：8.40(1H，s)，8.14(1H，dd)，7.93(1H，d)，7.72(1H，s)，7.36(1H，d)，7.32-7.27(1H，m)，4.99(1H，brs)，3.08(3H，d)。
化合物(1C)-F4
1H-NMR(CDCl3)δ：8.39(1H，s)，8.06(1H，dd)，7.93(1H，d)，7.72(1H，s)，7.51(1H，d)，7.44(1H，d)，4.99(1H，brs)，3.07(3H，d)。
化合物(1C)-F5
1H-NMR(CDCl3)δ：8.38(1H，s)，8.15-7.94(2H，m)，7.73(1H，s)，7.15(1H，d)，7.03(1H，d)，5.06(1H，brs)，3.07(3H，d)，2.45(3H，s)。
化合物(1C)-F6
1H-NMR(CDCl3)δ：8.41(1H，brs)，8.33(1H，t)，7.99(1H，d)，7.75(1H，d)，7.64(1H，d)，7.53(1H，d)，4.97(1H，brs)，3.08(3H，d)。
化合物(1C)-F37
1H-NMR(CDCl3)δ：8.25-8.06(2H，m)，7.64-7.53(2H，m)，7.47(1H，d)，7.34(1H，t)，7.24-7.15(1H，m)，6.80(1H，d)，4.38(1H，brs)，2.93(3H，d)。
化合物(1C)-C37
1H-NMR(CDCl3)δ：7.85(1H，d)，7.64(1H，brs)，7.56(1H，s)，7.52-7.38(4H，m)，6.80(1H，d)，4.49(1H，brs)，2.93(3H，s)。
化合物(1C)-F42
1H-NMR(CDCl3)δ：8.33(1H，t)，8.10(1H，d)，7.66-7.57(2H，m)，7.55-7.45(2H，m)，6.82(1H，d)，4.29(1H，brs)，2.93(3H，d)。
化合物(1C)-F145
1H-NMR(CDCl3)δ：8.35(1H，s)，8.19(1H，t)，8.02(1H，d)，7.76(1H，s)，7.64-7.54(1H，m)，7.36(1H，t)，7.25-7.20(1H，m)，5.06(1H，brs)，3.07(3H，d)。
化合物(1C)-C145
1H-NMR(CDCl3)δ：8.35(1H，brs)，7.86(1H，d)，7.77-7.71(1H，m)，7.63-7.39(4H，m)，5.19(1H，brs)，3.08(3H，d)。
化合物(1C)-F150
1H-NMR(CDCl3)δ：8.40-8.28(2H，m)，7.98(1H，d)，7.77(1H，s)，7.64(1H，d)，7.53(1H，d)，4.98(1H，brs)，3.08(3H，d)。
化合物(1C)-F73
1H-NMR(CDCl3)δ：8.34(1H，brs)，8.24-8.15(1H，m)，8.05(1H，d)，7.68(1H，s)，7.65-7.54(1H，m)，7.40-7.32(1H，m)，7.25-7.18(1H，m)，5.09(1H，brs)，3.09(3H，d)。
化合物(1C)-C73
1H-NMR(CDCl3)δ：8.35(1H，s)，7.87(1H，d)，7.65(1H，s)，7.62(1H，brs)，7.54-7.40(3H，m)，5.21(1H，brs)，3.09(3H，d)。
化合物(1C)-F78
1H-NMR(CDCl3)δ：8.40-8.29(2H，m)，8.01(1H，d)，7.69(1H，s)，7.64(1H，d)，7.53(1H，d)，5.00(1H，brs)，3.09(3H，d)。
化合物(1C)-F1
1H-NMR(CDCl3)δ：8.39(1H，s)，8.19(1H，t)，8.03(1H，d)，7.74(1H，s)，7.66-7.55(1H，m)，7.36(1H，t)，7.25-7.19(1H，m)，5.05(1H，brs)，3.08(3H，d)。
化合物(1C)-C1
1H-NMR(CDCl3)δ：8.40(1H，s)，7.86(1H，d)，7.72(1H，s)，7.59(1H，brs)，7.54-7.40(3H，m)，5.15(1H，brs)，3.08(3H，d)。
化合物(1C)-F506
1H-NMR(DMSO-D6)δ：9.59(1H，d)，8.50(1H，s)，7.91(1H，t)，7.70-7.60(1H，m)，7.45-7.33(4H，m)，7.07(1H，d)。
化合物(1D)的1H-NMR数据如下所示。
化合物(1D)-1
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.72(1H，m)，8.35-8.33(1H，m)，7.55-7.51(1H，m)，7.47-7.41(2H，m)，7.37-7.32(1H，m)，4.12(1H，brs)，3.84(3H，s)。
化合物(1E)的1H-NMR数据如下所示。
化合物(1E)-F505
1H-NMR(CDCl3)δ：8.29(1H，d)，7.90(1H，t)，7.81(1H，dd)，7.66(1H，d)，7.57(1H，d)，7.48(1H，d)，3.82(3H，d)。
化合物(1E)-F9
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77-8.75(1H，m)，8.37-8.35(1H，m)，7.93-7.87(1H，m)，7.80(1H，dd)，7.74(1H，dd)，3.92(3H，d)。
化合物(1E)-F7
1H-NMR(CDCl3)δ：8.75-8.73(1H，m)，8.34-8.32(1H，m)，7.81(1H，t)，7.29-7.25(1H，m)，7.22-7.18(1H，m)，3.91(3H，d)。
化合物(1E)-F42
1H-NMR(CDCl3)δ：8.13(1H，s)，7.91(1H，t)，7.67-7.61(2H，m)，7.58-7.51(2H，m)，3.82(3H，d)。
化合物(1E)-C1
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73(1H，dd)，8.33(1H，dd)，7.61-7.51(3H，m)，7.51-7.45(1H，m)，3.81(3H，s)
化合物(1E)-F1
1H-NMR(CDCl3)δ：8.72(1H，d)，8.32(1H，d)，7.79-7.65(1H，m)，7.63-7.58(1H，m)，7.42-7.36(1H，m)，7.33-7.25(1H，m)，3.89(3H，d)
化合物(1E)-F506
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.74(1H，m)，8.37-8.35(1H，m)，7.63-7.55(1H，m)，7.15(2H，t)，3.86(3H，s)。
化合物(1E)-F507
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.73(1H，m)，8.35-8.33(1H，m)，7.53-7.40(2H，m)，7.37-7.30(1H，m)，3.92(3H，d)。
化合物(1E)-F508
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73-8.71(1H，m)，8.33-8.31(1H，m)，7.33-7.18(3H，m)，3.99(3H，s)，3.89(3H，d)。
化合物(1E)-F509
1H-NMR(CDCl3)δ：8.70-8.69(1H，m)，8.30-8.28(1H，m)，7.66(1H，t)，6.91(1H，dd)，6.81(1H，dd)，3.91(3H，s)，3.88(3H，d)。
化合物(1E)-F3
1H-NMR(CDCl3)δ：8.74-8.72(1H，m)，8.33-8.31(1H，m)，7.70(1H，t)，7.39(1H，dd)，7.34(1H，dd)，3.89(3H，d)。
化合物(1E)-C505
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.74(1H，m)，8.38-8.36(1H，m)，7.58-7.51(1H，m)，7.43(1H，d)，7.23(1H，t)，3.80(3H，s)。
化合物(1E)-F510
1H-NMR(CDCl3)δ：8.72-8.70(1H，m)，8.33-8.31(1H，m)，7.56-7.49(1H，m)，6.93-6.86(2H，m)，3.84(3H，s)，3.77(3H，s)。
化合物(1E)-F511
1H-NMR(CDCl3)δ：10.78(1H，brs)，8.76-8.74(1H，m)，8.33-8.31(1H，m)，7.46-7.39(1H，m)，6.98(1H，d)，6.84-6.78(1H，m)，3.96(3H，d)。
化合物(1E)-C506
1H-NMR(CDCl3)δ：8.79-8.77(1H，m)，8.48(1H，d)，8.38-8.36(1H，m)，8.34(1H，dd)，7.82(1H，d)，3.84(3H，s)。
化合物(1E)-C507
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73-8.71(1H，m)，8.33-8.31(1H，m)，7.48-7.43(2H，m)，7.32(1H，dd)，3.81(3H，s)，3.06(2H，q)，1.41(3H，t)。
化合物(1E)-F512
1H-NMR(CDCl3)δ：8.73-8.70(1H，m)，8.32-8.30(1H，m)，7.55-7.49(1H，m)，7.47-7.41(1H，m)，7.31-7.22(1H，m)，3.88(3H，d)，2.40(3H，d)。
化合物(1E)-F5
1H-NMR(CDCl3)δ：8.71-8.69(1H，m)，8.31-8.30(1H，m)，7.61(1H，t)，7.18(1H，d)，7.10(1H，d)，3.88(3H，d)，2.48(3H，s)。
化合物(1E)-F4
1H-NMR(CDCl3)δ：8.74-8.72(1H，m)，8.33-8.32(1H，m)，7.63(1H，t)，7.56-7.48(2H，m)，3.88(3H，d)。
化合物(1E)-F513
1H-NMR(CDCl3)δ：8.70-8.68(1H，m)，8.35-8.33(1H，m)，7.64-7.55(1H，m)，7.18-7.12(2H，m)，3.86(3H，s)。
化合物(1E)-F514
1H-NMR(CDCl3)δ：8.77-8.75(1H，m)，8.40-8.38(1H，m)，6.96-6.90(2H，m)，6.75(1H，t)，3.86-3.85(3H，m)。
化合物(1E)-F515
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.74(1H，m)，8.37-8.35(1H，m)，7.38-7.33(2H，m)，3.85(3H，s)。
化合物(1E)-F516
1H-NMR(CDCl3)δ：8.74-8.73(1H，m)，8.35-8.33(1H，m)，7.81(1H，t)，7.69-7.65(2H，m)，7.63-7.60(1H，m)，7.55-7.49(3H，m)，7.48-7.43(1H，m)，3.94(3H，d)。
化合物(1E)-F517
1H-NMR(CDCl3)δ：8.79-8.77(1H，m)，8.40-8.38(1H，m)，7.47-7.42(2H，m)，3.87(3H，s)。
化合物(1E)-F518
1H-NMR(CDCl3)δ：7.90(1H，t)，7.63(1H，dd)，7.59(1H，d)，7.54(1H，d)，6.84(1H，d)，4.05(3H，d)，4.02(2H，brs)。
化合物(1E)-C508
1H-NMR(CDCl3)δ：8.74-8.72(1H，m)，8.35-8.33(1H，m)，7.50-7.47(1H，m)，7.41-7.34(2H，m)，3.79(3H，s)，2.50(3H，s)。
化合物(1E)-F519
1H-NMR(CDCl3)δ：8.76-8.75(1H，m)，8.36-8.34(1H，m)，7.99-7.94(1H，m)，7.91-7.86(1H，m)，7.54-7.49(1H，m)，3.92(3H，d)。
化合物(1E)-F78
1H-NMR(CDCl3)δ：8.71-8.69(1H，m)，8.34-8.33(1H，m)，7.93-7.88(1H，m)，7.69-7.66(1H，m)，7.61-7.57(1H，m)，3.92(3H，d)。
化合物(1E)-F77
1H-NMR(CDCl3)δ：8.65(1H，s)，8.29(1H，s)，7.64-7.58(1H，m)，7.20-7.17(1H，m)，7.13-7.08(1H，m)，3.90-3.87(3H，m)，2.49(3H，s)。
化合物(1E)-F149
1H-NMR(CDCl3)δ：8.66-8.64(1H，m)，8.39-8.37(1H，m)，7.60(1H，t)，7.20-7.16(1H，m)，7.12-7.08(1H，m)，3.86(3H，d)，2.48(3H，s)。
化合物(1E)-F73
1H-NMR(CDCl3)δ：8.67(1H，d)，8.30(1H，d)，7.74(1H，td)，7.66-7.57(1H，m)，7.39(1H，td)，7.34-7.27(1H，m)，3.90(3H，d)。
化合物(1E)-C73
1H-NMR(CDCl3)δ：8.68(1H，d)，8.31(1H，d)，7.62-7.53(3H，m)，7.48(1H，td)，3.81(3H，s)。
化合物(1E)-F79
1H-NMR(CDCl3)δ：8.70-8.68(1H，m)，8.33-8.30(1H，m)，7.81(1H，t)，7.30-7.25(1H，m)，7.22-7.18(1H，m)，3.91(3H，d)。
上面的中间体即化合物(1F)-(1G)在下表中给出。
式(1F)的化合物：
其中A2f表示＝CH-，R7f表示氢原子，并且R6f、R8f和A3f分别表示表59-61中所示的R6x、R8x和A3x的组合(化合物((1F)-1)-((1F)-56))。
式(1G)的化合物：
其中Xg表示氯原子，A2g表示＝CH-，R7g表示氢原子，并且R6g、R8g和A3g分别表示表59-61中所示的R6x、R8x和A3x的组合(化合物((1G)-C1)-((1G)-C56))。
式(1G)的化合物，其中Xg表示溴原子，A2g表示＝CH-，R7g表示氢原子，并且R6g、R8g和A3g分别表示表59-61中所示的R6x、R8x和A3x的组合(化合物((1G)-B1)-((1G)-B56))。
表59
| 中间体 | R6x | R8x | A3x |
| 1 | CF3 | CH3 | N |
| 2 | CF2CF3 | CH3 | N |
| 3 | SCF3 | CH3 | N |
| 4 | SOCF3 | CH3 | N |
| 5 | SO2CF3 | CH3 | N |
| 6 | I | CH3 | N |
| 7 | SF5 | CH3 | N |
| 8 | CF3 | CH2CH3 | N |
| 9 | CF2CF3 | CH2CH3 | N |
| 10 | SCF3 | CH2CH3 | N |
| 11 | SOCF3 | CH2CH3 | N |
| 12 | SO2CF3 | CH2CH3 | N |
| 13 | I | CH2CH3 | N |
| 14 | SF5 | CH2CH3 | N |
| 15 | CF3 | CH(CH3)2 | N |
| 16 | CF2CF3 | CH(CH3)2 | N |
| 17 | SCF3 | CH(CH3)2 | N |
| 18 | SOCF3 | CH(CH3)2 | N |
| 19 | SO2CF3 | CH(CH3)2 | N |
| 20 | I | CH(CH3)2 | N |
| 21 | SF5 | CH(CH3)2 | N |
| 22 | CF3 | H | N |
| 23 | CF2CF3 | H | N |
| 24 | SCF3 | H | N |
| 25 | SOCF3 | H | N |
表60
| 中间体 | R6x | R8x | A3x |
| 26 | SO2CF3 | H | N |
| 27 | I | H | N |
| 28 | SF5 | H | N |
| 29 | CF3 | CH3 | CH |
| 30 | CF2CF3 | CH3 | CH |
| 31 | SCF3 | CH3 | CH |
| 32 | SOCF3 | CH3 | CH |
| 33 | SO2CF3 | CH3 | CH |
| 34 | I | CH3 | CH |
| 35 | SF5 | CH3 | CH |
| 36 | CF3 | CH2CH3 | CH |
| 37 | CF2CF3 | CH2CH3 | CH |
| 38 | SCF3 | CH2CH3 | CH |
| 39 | SOCF3 | CH2CH3 | CH |
| 40 | SO2CF3 | CH2CH3 | CH |
| 41 | I | CH2CH3 | CH |
| 42 | SF5 | CH2CH3 | CH |
| 43 | CF3 | CH(CH3)2 | CH |
| 44 | CF2CF3 | CH(CH3)2 | CH |
| 45 | SCF3 | CH(CH3)2 | CH |
| 46 | SOCF3 | CH(CH3)2 | CH |
| 47 | SO2CF3 | CH(CH3)2 | CH |
| 48 | I | CH(CH3)2 | CH |
| 49 | SF5 | CH(CH3)2 | CH |
| 50 | CF3 | H | CH |
表61
| 中间体 | R6x | R8x | A3x |
| 51 | CF2CF3 | H | CH |
| 52 | SCF3 | H | CH |
| 53 | SOCF3 | H | CH |
| 54 | SO2CF3 | H | CH |
| 55 | I | H | CH |
| 56 | SF5 | H | CH |
上面的中间体即化合物(1H)-(1I)在下表中给出。
式(1H)的化合物：
其中，R1h、R2h、R3h、R4h、R5h、R13h和n分别表示表62-75中所示的R1x、R2x、R3x、R4x、R5x、R13x和n的组合(化合物((1H)-1)-((1H)-288)。
式(1I)的化合物：
其中，R1i、R2i、R3i、R4i、R5i和R分别表示表63、64、66和67中所示的R1x、R2x、R3x、R4x、R5x和n的组合(化合物((1I)-17)-((1I)-48)和化合物((1I)-65)-((1I)-96)。
表62
| 中间体 | R1x | R2x | R3x | R4x | R5x | R13x | n |
| 1 | Me | H | H | H | H | H | 0 |
| 2 | Me | H | F | H | H | H | 0 |
| 3 | Me | H | Cl | H | H | H | 0 |
| 4 | Me | H | Br | H | H | H | 0 |
| 5 | Me | H | Me | H | H | H | 0 |
| 6 | Me | H | Et | H | H | H | 0 |
| 7 | Me | H | Pr | H | H | H | 0 |
| 8 | Me | H | CF3 | H | H | H | 0 |
| 9 | Me | H | C2F5 | H | H | H | 0 |
| 10 | Me | H | SF5 | H | H | H | 0 |
| 11 | Me | H | OCH3 | H | H | H | 0 |
| 12 | Me | H | OC2H5 | H | H | H | 0 |
| 13 | Me | H | OCF3 | H | H | H | 0 |
| 14 | Me | H | SCF3 | H | H | H | 0 |
| 15 | Me | H | SOCF3 | H | H | H | 0 |
| 16 | Me | H | SO2CF3 | H | H | H | 0 |
表63
表64
| 中间体 | R1x | R2x | R3x | R4x | R5x | R13x | n |
| 26 | Me | H | SF5 | H | H | H | 1 |
| 27 | Me | H | OCH3 | H | H | H | 1 |
| 28 | Me | H | OC2H5 | H | H | H | 1 |
| 29 | Me | H | OCF3 | H | H | H | 1 |
| 30 | Me | H | SCF3 | H | H | H | 1 |
| 31 | Me | H | SOCF3 | H | H | H | 1 |
| 32 | Me | H | SO2CF3 | H | H | H | 1 |
| 33 | Me | H | H | H | H | H | 2 |
| 34 | Me | H | F | H | H | H | 2 |
| 35 | Me | H | Cl | H | H | H | 2 |
| 36 | Me | H | Br | H | H | H | 2 |
| 37 | Me | H | Me | H | H | H | 2 |
| 38 | Me | H | Et | H | H | H | 2 |
| 39 | Me | H | Pr | H | H | H | 2 |
| 40 | Me | H | CF3 | H | H | H | 2 |
| 41 | Me | H | C2F5 | H | H | H | 2 |
| 42 | Me | H | SF5 | H | H | H | 2 |
| 43 | Me | H | OCH3 | H | H | H | 2 |
| 44 | Me | H | OC2H5 | H | H | H | 2 |
| 45 | Me | H | OCF3 | H | H | H | 2 |
| 46 | Me | H | SCF3 | H | H | H | 2 |
| 47 | Me | H | SOCF3 | H | H | H | 2 |
| 48 | Me | H | SO2CF3 | H | H | H | 2 |
表65
| 中间体 | R1x | R2x | R3x | R4x | R5x | R13x | n |
| 49 | Et | H | H | H | H | H | 0 |
| 50 | Et | H | F | H | H | H | 0 |
| 51 | Et | H | Cl | H | H | H | 0 |
| 52 | Et | H | Br | H | H | H | 0 |
| 53 | Et | H | Me | H | H | H | 0 |
| 54 | Et | H | Et | H | H | H | 0 |
| 55 | Et | H | Pr | H | H | H | 0 |
| 56 | Et | H | CF3 | H | H | H | 0 |
| 57 | Et | H | C2F5 | H | H | H | 0 |
| 58 | Et | H | SF5 | H | H | H | 0 |
| 59 | Et | H | OCH3 | H | H | H | 0 |
| 60 | Et | H | OC2H5 | H | H | H | 0 |
| 61 | Et | H | OCF3 | H | H | H | 0 |
| 62 | Et | H | SCF3 | H | H | H | 0 |
| 63 | Et | H | SOCF3 | H | H | H | 0 |
| 64 | Et | H | SO2CF3 | H | H | H | 0 |
表66
表67
表68
| 中间体 | R1x | R2x | R3x | R4x | R5x | R13x | n |
| 97 | Me | H | H | H | H | OH | 0 |
| 98 | Me | H | F | H | H | OH | 0 |
| 99 | Me | H | Cl | H | H | OH | 0 |
| 100 | Me | H | Br | H | H | OH | 0 |
| 101 | Me | H | Me | H | H | OH | 0 |
| 102 | Me | H | Et | H | H | OH | 0 |
| 103 | Me | H | Pr | H | H | OH | 0 |
| 104 | Me | H | CF3 | H | H | OH | 0 |
| 105 | Me | H | C2F5 | H | H | OH | 0 |
| 106 | Me | H | SF5 | H | H | OH | 0 |
| 107 | Me | H | OCH3 | H | H | OH | 0 |
| 108 | Me | H | OC2H5 | H | H | OH | 0 |
| 109 | Me | H | OCF3 | H | H | OH | 0 |
| 110 | Me | H | SCF3 | H | H | OH | 0 |
| 111 | Me | H | SOCF3 | H | H | OH | 0 |
| 112 | Me | H | SO2CF3 | H | H | OH | 0 |
| 113 | Me | H | H | H | H | OH | 1 |
| 114 | Me | H | F | H | H | OH | 1 |
| 115 | Me | H | Cl | H | H | OH | 1 |
| 116 | Me | H | Br | H | H | OH | 1 |
| 117 | Me | H | Me | H | H | OH | 1 |
| 118 | Me | H | Et | H | H | OH | 1 |
| 119 | Me | H | Pr | H | H | OH | 1 |
| 120 | Me | H | CF3 | H | H | OH | 1 |
表69
| 中间体 | R1x | R2x | R3x | R4x | R5x | R13x | n |
| 121 | Me | H | C2F5 | H | H | OH | 1 |
| 122 | Me | H | SF5 | H | H | OH | 1 |
| 123 | Me | H | OCH3 | H | H | OH | 1 |
| 124 | Me | H | OC2H5 | H | H | OH | 1 |
| 125 | Me | H | OCF3 | H | H | OH | 1 |
| 126 | Me | H | SCF3 | H | H | OH | 1 |
| 127 | Me | H | SOCF3 | H | H | OH | 1 |
| 128 | Me | H | SO2CF3 | H | H | OH | 1 |
| 129 | Me | H | H | H | H | OH | 2 |
| 130 | Me | H | F | H | H | OH | 2 |
| 131 | Me | H | Cl | H | H | OH | 2 |
| 132 | Me | H | Br | H | H | OH | 2 |
| 133 | Me | H | Me | H | H | OH | 2 |
| 134 | Me | H | Et | H | H | OH | 2 |
| 135 | Me | H | Pr | H | H | OH | 2 |
| 136 | Me | H | CF3 | H | H | OH | 2 |
| 137 | Me | H | C2F5 | H | H | OH | 2 |
| 138 | Me | H | SF5 | H | H | OH | 2 |
| 139 | Me | H | OCH3 | H | H | OH | 2 |
| 140 | Me | H | OC2H5 | H | H | OH | 2 |
| 141 | Me | H | OCF3 | H | H | OH | 2 |
| 142 | Me | H | SCF3 | H | H | OH | 2 |
| 143 | Me | H | SOCF3 | H | H | OH | 2 |
| 144 | Me | H | SO2CF3 | H | H | OH | 2 |
| 145 | Et | H | H | H | H | OH | 0 |
表70
| 中间体 | R1x | R2x | R3x | R4x | R5x | R13x | n |
| 146 | Et | H | F | H | H | OH | 0 |
| 147 | Et | H | Cl | H | H | OH | 0 |
| 148 | Et | H | Br | H | H | OH | 0 |
| 149 | Et | H | Me | H | H | OH | 0 |
| 150 | Et | H | Et | H | H | OH | 0 |
| 151 | Et | H | Pr | H | H | OH | 0 |
| 152 | Et | H | CF3 | H | H | OH | 0 |
| 153 | Et | H | C2F5 | H | H | OH | 0 |
| 154 | Et | H | SF5 | H | H | OH | 0 |
| 155 | Et | H | OCH3 | H | H | OH | 0 |
| 156 | Et | H | OC2H5 | H | H | OH | 0 |
| 157 | Et | H | OCF3 | H | H | OH | 0 |
| 158 | Et | H | SCF3 | H | H | OH | 0 |
| 159 | Et | H | SOCF3 | H | H | OH | 0 |
| 160 | Et | H | SO2CF3 | H | H | OH | 0 |
| 161 | Et | H | H | H | H | OH | 1 |
| 162 | Et | H | F | H | H | OH | 1 |
| 163 | Et | H | Cl | H | H | OH | 1 |
| 164 | Et | H | Br | H | H | OH | 1 |
| 165 | Et | H | Me | H | H | OH | 1 |
| 166 | Et | H | Et | H | H | OH | 1 |
| 167 | Et | H | Pr | H | H | OH | 1 |
| 168 | Et | H | CF3 | H | H | OH | 1 |
| 169 | Et | H | C2F5 | H | H | OH | 1 |
| 170 | Et | H | SF5 | H | H | OH | 1 |
表71
| 中间体 | R1x | R2x | R3x | R4x | R5x | R13x | n |
| 171 | Et | H | OCH3 | H | H | OH | 1 |
| 172 | Et | H | OC2H5 | H | H | OH | 1 |
| 173 | Et | H | OCF3 | H | H | OH | 1 |
| 174 | Et | H | SCF3 | H | H | OH | 1 |
| 175 | Et | H | SOCF3 | H | H | OH | 1 |
| 176 | Et | H | SO2CF3 | H | H | OH | 1 |
| 177 | Et | H | H | H | H | OH | 2 |
| 178 | Et | H | F | H | H | OH | 2 |
| 179 | Et | H | Cl | H | H | OH | 2 |
| 180 | Et | H | Br | H | H | OH | 2 |
| 181 | Et | H | Me | H | H | OH | 2 |
| 182 | Et | H | Et | H | H | OH | 2 |
| 183 | Et | H | Pr | H | H | OH | 2 |
| 184 | Et | H | CF3 | H | H | OH | 2 |
| 185 | Et | H | C2F5 | H | H | OH | 2 |
| 186 | Et | H | SF5 | H | H | OH | 2 |
| 187 | Et | H | OCH3 | H | H | OH | 2 |
| 188 | Et | H | OC2H5 | H | H | OH | 2 |
| 189 | Et | H | OCF3 | H | H | OH | 2 |
| 190 | Et | H | SCF3 | H | H | OH | 2 |
| 191 | Et | H | SOCF3 | H | H | OH | 2 |
| 192 | Et | H | SO2CF3 | H | H | OH | 2 |
| 193 | Me | H | H | H | H | Cl | 0 |
| 194 | Me | H | F | H | H | Cl | 0 |
| 195 | Me | H | Cl | H | H | Cl | 0 |
表72
| 中间体 | R1x | R2x | R3x | R4x | R5x | R13x | n |
| 196 | Me | H | Br | H | H | Cl | 0 |
| 197 | Me | H | Me | H | H | Cl | 0 |
| 198 | Me | H | Et | H | H | Cl | 0 |
| 199 | Me | H | Pr | H | H | Cl | 0 |
| 200 | Me | H | CF3 | H | H | Cl | 0 |
| 201 | Me | H | C2F5 | H | H | Cl | 0 |
| 202 | Me | H | SF5 | H | H | Cl | 0 |
| 203 | Me | H | OCH3 | H | H | Cl | 0 |
| 204 | Me | H | OC2H5 | H | H | Cl | 0 |
| 205 | Me | H | OCF3 | H | H | Cl | 0 |
| 206 | Me | H | SCF3 | H | H | Cl | 0 |
| 207 | Me | H | SOCF3 | H | H | Cl | 0 |
| 208 | Me | H | SO2CF3 | H | H | Cl | 0 |
| 209 | Me | H | H | H | H | Cl | 1 |
| 210 | Me | H | F | H | H | Cl | 1 |
| 211 | Me | H | Cl | H | H | Cl | 1 |
| 212 | Me | H | Br | H | H | Cl | 1 |
| 213 | Me | H | Me | H | H | Cl | 1 |
| 214 | Me | H | Et | H | H | Cl | 1 |
| 215 | Me | H | Pr | H | H | Cl | 1 |
| 216 | Me | H | CF3 | H | H | Cl | 1 |
| 217 | Me | H | C2F5 | H | H | Cl | 1 |
| 218 | Me | H | SF5 | H | H | Cl | 1 |
| 219 | Me | H | OCH3 | H | H | Cl | 1 |
| 220 | Me | H | OC2H5 | H | H | Cl | 1 |
表73
| 中间体 | R1x | R2x | R3x | R4x | R5x | R13x | n |
| 221 | Me | H | OCF3 | H | H | Cl | 1 |
| 222 | Me | H | SCF3 | H | H | Cl | 1 |
| 223 | Me | H | SOCF3 | H | H | Cl | 1 |
| 224 | Me | H | SO2CF3 | H | H | Cl | 1 |
| 225 | Me | H | H | H | H | Cl | 2 |
| 226 | Me | H | F | H | H | Cl | 2 |
| 227 | Me | H | Cl | H | H | Cl | 2 |
| 228 | Me | H | Br | H | H | Cl | 2 |
| 229 | Me | H | Me | H | H | Cl | 2 |
| 230 | Me | H | Et | H | H | Cl | 2 |
| 231 | Me | H | Pr | H | H | Cl | 2 |
| 232 | Me | H | CF3 | H | H | Cl | 2 |
| 233 | Me | H | C2F5 | H | H | Cl | 2 |
| 234 | Me | H | SF5 | H | H | Cl | 2 |
| 235 | Me | H | OCH3 | H | H | Cl | 2 |
| 236 | Me | H | OC2H5 | H | H | Cl | 2 |
| 237 | Me | H | OCF3 | H | H | Cl | 2 |
| 238 | Me | H | SCF3 | H | H | Cl | 2 |
| 239 | Me | H | SOCF3 | H | H | Cl | 2 |
| 240 | Me | H | SO2CF3 | H | H | Cl | 2 |
| 241 | Et | H | H | H | H | Cl | 0 |
| 242 | Et | H | F | H | H | Cl | 0 |
| 243 | Et | H | Cl | H | H | Cl | 0 |
| 244 | Et | H | Br | H | H | Cl | 0 |
| 245 | Et | H | Me | H | H | Cl | 0 |
表74
| 中间体 | R1x | R2x | R3x | R4x | R5x | R13x | n |
| 246 | Et | H | Et | H | H | Cl | 0 |
| 247 | Et | H | Pr | H | H | Cl | 0 |
| 248 | Et | H | CF3 | H | H | Cl | 0 |
| 249 | Et | H | C2F5 | H | H | Cl | 0 |
| 250 | Et | H | SF5 | H | H | Cl | 0 |
| 251 | Et | H | OCH3 | H | H | Cl | 0 |
| 252 | Et | H | OC2H5 | H | H | Cl | 0 |
| 253 | Et | H | OCF3 | H | H | Cl | 0 |
| 254 | Et | H | SCF3 | H | H | Cl | 0 |
| 255 | Et | H | SOCF3 | H | H | Cl | 0 |
| 256 | Et | H | SO2CF3 | H | H | Cl | 0 |
| 257 | Et | H | H | H | H | Cl | 1 |
| 258 | Et | H | F | H | H | Cl | 1 |
| 259 | Et | H | Cl | H | H | Cl | 1 |
| 260 | Et | H | Br | H | H | Cl | 1 |
| 261 | Et | H | Me | H | H | Cl | 1 |
| 262 | Et | H | Et | H | H | Cl | 1 |
| 263 | Et | H | Pr | H | H | Cl | 1 |
| 264 | Et | H | CF3 | H | H | Cl | 1 |
| 265 | Et | H | C2F5 | H | H | Cl | 1 |
| 266 | Et | H | SF5 | H | H | Cl | 1 |
| 267 | Et | H | OCH3 | H | H | Cl | 1 |
| 268 | Et | H | OC2H5 | H | H | Cl | 1 |
| 269 | Et | H | OCF3 | H | H | Cl | 1 |
| 270 | Et | H | SCF3 | H | H | Cl | 1 |
表75
| 中间体 | R1x | R2x | R3x | R4x | R5x | R13x | n |
| 271 | Et | H | SOCF3 | H | H | Cl | 1 |
| 272 | Et | H | SO2CF3 | H | H | Cl | 1 |
| 273 | Et | H | H | H | H | Cl | 2 |
| 274 | Et | H | F | H | H | Cl | 2 |
| 275 | Et | H | Cl | H | H | Cl | 2 |
| 276 | Et | H | Br | H | H | Cl | 2 |
| 277 | Et | H | Me | H | H | Cl | 2 |
| 278 | Et | H | Et | H | H | Cl | 2 |
| 279 | Et | H | Pr | H | H | Cl | 2 |
| 280 | Et | H | CF3 | H | H | Cl | 2 |
| 281 | Et | H | C2F5 | H | H | Cl | 2 |
| 282 | Et | H | SF5 | H | H | Cl | 2 |
| 283 | Et | H | OCH3 | H | H | Cl | 2 |
| 284 | Et | H | OC2H5 | H | H | Cl | 2 |
| 285 | Et | H | OCF3 | H | H | Cl | 2 |
| 286 | Et | H | SCF3 | H | H | Cl | 2 |
| 287 | Et | H | SOCF3 | H | H | Cl | 2 |
| 288 | Et | H | SO2CF3 | H | H | Cl | 2 |
在上面的表62-75中，Me表示甲基，并且Et表示乙基。
化合物(1H)的1H-NMR数据如下所示。
化合物(1H)-184
1H-NMR(CDCl3)δ：9.23(1H，brs)，8.37(1H，brs)，8.03-7.98(2H，m)，3.63(2H，q)，1.39(3H，t)
化合物(1H)-280
1H-NMR(CDCl3)δ：8.33(1H，brs)，8.09-7.98(2H，m)，3.43(2H，q)，1.38(3H，t)
化合物(1H)-177
1H-NMR(CDCl3)δ：8.12(1H，dd)，7.87(1H，dd)，7.77-7.68(2H，m)，3.59(2H，q)，1.35(3H，t)。
化合物(1H)-248
1H-NMR(CDCl3)δ：8.22(1H，d)，7.55(1H，s)，7.43(1H，d)，3.02(2H，q)，1.43(3H，t)。
化合物(1I)的1H-NMR数据如下所示。
化合物(1I)-88
1H-NMR(CDCl3)δ：8.43-8.42(1H，m)，8.10-8.03(2H，m)，3.45(2H，q)，1.38(3H，t)
制剂例1
将本发明的化合物1-427中的任一种(10份)溶解在二甲苯(35份)和N，N-二甲基甲酰胺(35份)的混合物中，并向混合物加入聚氧乙烯苯乙烯基苯基醚(14份)和十二烷基苯磺酸钙(6份)，并且搅拌以得到每种化合物的乳浊液。
制剂例2
将月桂基硫酸钠(4份)、木素磺酸钙(2份)、合成水合氧化硅氧(siliconeoxide)粉末(20份)和硅藻土(54份)混合，之后向混合物加入本发明的化合物1-427中的任一种(20份)并混合，得到每种化合物的可湿性粉剂。
制剂例3
向本发明的化合物1-427中的任一种(2份)加入合成水合氧化硅(silicone oxide)粉末(1份)、木素磺酸钙(2份)、膨润土(30份)和高岭土粘土(65份)并混合。之后，向混合物加入合适量的水，进一步搅拌，用造粒机造粒，并且通风干燥，得到每种化合物的颗粒。
制剂例4
将本发明的化合物1-427中的任一种(1份)溶解在合适量的丙酮中。向混合物加入合成水合氧化硅(silicone oxide)粉末(5份)、PAP(0.3份)和Fubasami粘土(93.7份)并良好搅拌。之后，将丙酮通过蒸发移除，得到每种化合物的粉末。
制剂例5
将聚氧乙烯烷基醚硫酸铵和白炭墨(35份)的混合物(重量比＝1∶1)、本发明的化合物1-427中的任一种(10份)和水(55份)混合，通过湿磨法粉化，得到每种化合物的制剂。
制剂例6
将本发明的化合物1-427中的任一种(0.1份)溶解在二甲苯(5份)和三氯乙烷(5份)中，并与脱臭煤油(89.9份)混合，得到每种化合物的油溶液。
制剂例7
将本发明的化合物1-427中的任一种(10mg)溶解在丙酮(0.5ml)中。将混合物加入至粉末化的动物固体进料(用于饲养的粉末化固体进料，CE-2，来自日本的CLEA公司(CLEA Japan，Inc.))，(5g)并均匀混合。之后，将丙酮通过蒸发移除，得到每种化合物的毒饵。
制剂例8
将本发明的化合物1-427中的任一种(0.1份)和Neothiosol(Chuo KaseiCo.Ltd.)(49.9份)装入至气雾剂容器中。在将气雾剂阀门连接至容器之后，将二甲醚(25份)和LPG(25份)装入至容器中。将容器振动，并且加上制动器，得到每种化合物的油性气雾剂。
制剂例9
将发明的化合物1-427中的任一种(0.6份)、BHT(2，6-二-叔丁基-4-甲酚)(0.01份)、二甲苯(5份)、脱臭煤油(3.39份)和乳化剂(Atmos300(AtmosChemical Ltd.的注册商标))(1份)混合并溶解。将混合物和去离子水(50份)装入至气雾剂容器中，并且附加阀门。之后，将推进剂(LPG)(40份)通过阀门加压装入至容器中，得到每种化合物的水性气雾剂。
本发明的化合物防治害虫的效果在测试例中给出。
测试例1
通过将制剂例5中所获得的本发明的化合物1-7、10-14、18-23、33-38、46、53、55、66、68-70、72、75、81-83、88-90、98-99、102-104、112-113、115-118、121-123、126-142、144、151、156-159、161、167-171、174-176、183、185-186、188、192-194、209-210、214-215、235、238-243、246-256、259、262、264、270-273、279-280、285、291-292、294、297-299、301-302、306-313、316-319、324-325、327、330-331、333、343、345、353、357-361、371和374-379中每一种化合物的制剂用水稀释，得到500ppm的活性成分浓度，从而制备出测试喷雾液。
另一方面，在种植在塑料杯中的黄瓜秧苗(第一真叶阶段)上接种约30只棉蚜(Aphis gossypii)，并且保持一天。将二十毫升的上述每一个测试喷雾液喷雾在该秧苗上。
在喷雾之后六天，检测寄生在黄瓜的叶片上的存活棉蚜(Aphisgossypii)的数目，并且根据以下公式计算防治值：
防治值(％)＝{1-(Cb x Tai)/(Cai x Tb))x100
其中符号表示如下：
Cb：处理之前未处理区域中的昆虫的数目，
Cai：观察时未处理区域中的昆虫的数目，
Tb：处理之前处理区域中的昆虫的数目，
Tai：观察时处理区域中的昆虫的数目；
其中未处理区域表示其中喷雾通过如下这样制备的测试喷雾液的区域：将没有制剂例5中的本发明的化合物的制剂用与处理区域中相同量的水稀释而制备。
结果是，在本发明的化合物1-7、10-14、18-23、33-38、46、53、55、66、68-70、72、75、81-83、88-90、98-99、102-104、112-113、115-118、121-123、126-142、144、151、156-159、161、167-171、174-176、183、185-186、188、192-194、209-210、214-215、235、238-243、246-256、259、262、264、270-273、279-280、285、291-292、294、297-299、301-302、306-313、316-319、324-325、327、330-331、333、343、345、353、357-361、371和374-379的每一个的测试喷雾液的处理区域中，显示90％以上的防治值。
测试例2
通过将在制剂例5中所获得的本发明的化合物1-6、13、14、16、21-23、33、34、36、43、46、48-50、53、55、66、69、70、82、83、88、89、98-100、116-118、122-123、133-135、137、139-140、142-143、156-159、167、169、171、175-176、192-194、224、237-239、241-243、247、254、256、280、299、306、317-319、330-331、333、353、376和379的每一个的制剂用水稀释，以得到500ppm的活性成分浓度，从而制备出测试稀释溶液。
将已经从其洗去土壤的黄瓜秧苗(第一真叶阶段)的根部浸渍在5ml的每一个稀释溶液中，并且在处理之后一天，在黄瓜叶表面上接种30只棉蚜(Aphis gossypii)(所有阶段)。在另外七天之后，检查寄生在黄瓜的叶面上的存活棉蚜(Aphis gossypii)的昆虫数，并且根据以下公式计算防治值：
防治值(％)＝{1-(Cb x Tai)/(Cai x Tb))x100
其中符号表示如下：
Cb：处理之前未处理区域中的昆虫的数目，
Cai：观察时未处理区域中的昆虫的数目，
Tb：处理之前处理区域中的昆虫的数目，
Tai：观察时中处理区域中的昆虫的数目；
其中未处理区域表示使用通过如下这样制备的测试稀释溶液的区域：将没有制剂例5中的本发明的化合物的制剂用与处理区域中相同量的水稀释。
结果是，在本发明的化合物1-6、13、14、16、21-23、33、34、36、43、46、48-50、53、55、66、69、70、82、83、88、89、98-100、116-118、122-123、133-135、137、139-140、142-143、156-159、167、169、171、175-176、192-194、224、237-239、241-243、247、247、254、256、280、299、306、317-319、330-331、333、353、376和379的每一个的测试稀释溶液的处理区域中，显示90％以上的防治值。
测试例3
通过将制剂例5中所获得的本发明的化合物2-6、35-38、50、55、89、90、112-113、116-118、123、130、132、134-135、157-158、169-171、175-176、194、209-210、214-215、239-240、242-243、248、254、270-273、280、299、302、306、309、318-319、330-331、333、345、359、361和375-376中的每一个制剂用水稀释，以得到500ppm的活性成分浓度，从而制备出测试稀释溶液。
另一方面，将种植在塑料杯中的黄瓜秧苗(第二真叶阶段)在其根部用5ml的每个稀释溶液浸润，并且保持在25℃的温室7天。在黄瓜叶表面上接种30只棉蚜(Aphis gossypii)(所有阶段)并且再保持在温室中6天，之后检测该黄瓜的叶面上寄生的存活棉蚜(Aphis gossypii)的昆虫数，并且根据以下公式计算防治值：
防治值(％)＝{1-(Cb x Tai)/(Cai x Tb))x100
其中符号表示如下：
Cb：处理之前未处理区域中的昆虫的数目，
Cai：观察时未处理区域中的昆虫的数目，
Tb：处理之前处理区域中的昆虫的数目，
Tai：观察时处理区域中的昆虫的数目；
其中未处理区域表示使用通过如下这样制备的测试稀释溶液的区域：将没有制剂例5中的本发明的化合物的制剂用与处理区域中相同量的水稀释。
结果是，在本发明的化合物2-6、35-38、50、55、89、90、112-113、116-118、123、130、132、134-135、157-158、169-171、175-176、194、209-210、214-215、239-240、242-243、248、254、270-273、280、299、302、306、309、318-319、330-331、333、345、359、361和375-376的每一个的测试稀释溶液的处理区域中，显示90％以上的防治值。
测试例4
通过将在制剂例5中所获得的本发明的化合物1、3-7、12、14、21、33-38、46、55、68、69、83、84、88-90、102、112-113、116-118、128、130-133、136-139、142-143、152、156-158、161、169-171、174-176、183-186、188、201、209-210、214-215、238、246、248、251、262、292、298-299、301-302、306、308-309、314、324-325、327、343、353、360、374和376的每一个的制剂用水稀释，以得到500ppm的活性成分浓度，从而制备出测试喷雾液。
另一方面，将种植在聚乙烯杯中的水稻秧苗(第二叶阶段)用10ml的上面的每一个测试喷雾液喷雾。在空气干燥之后，释放20只褐飞虱(Nilaparvata lugens)的三至四龄幼虫，并且保持在25℃的温室中。在6天之后，检测在水稻上寄生的存活褐飞虱(Nilaparvata lugens)的昆虫数，并且根据以下公式计算防治值：
防治值(％)＝{1-(Cb x Tai)/(Cai x Tb))x100
其中符号表示如下：
Cb：处理之前未处理区域中的昆虫的数目，
Cai：观察时未处理区域中的昆虫的数目，
Tb：处理之前处理区域中的昆虫的数目，
Tai：观察时处理区域中的昆虫的数目；
其中未处理区域表示其中喷雾通过如下这样制备的测试喷雾液的区域：将没有制剂例5中的本发明的化合物的制剂用与处理区域中相同量的水稀释。
结果是，在本发明的化合物1、3-7、12、14、21、33-38、46、55、68、69、83、84、88-90、102、112-113、116-118、128、130-133、136-139、142-143、152、156-158、161、169-171、174-176、183-186、188、201、209-210、214-215、238、246、248、251、262、292、298-299、301-302、306、308-309、314、324-325、327、343、353、360、374和376的每一个的测试喷雾液的处理区域中，显示90％以上的防治值。
测试例5
通过将在制剂例5中所获得的本发明的化合物4-6、33-36、38、55、89、90、112-113、117-118、123、130、132、137-138、143、156-158、169-171、174-176、185、214、248、251、272、292、294、297-299、301-302、306、324、327、343、345、353、357、359-361和374-376中的每一个的制剂用水稀释，以得到500ppm的活性成分浓度，从而制备出测试稀释溶液。
另一方面，将种植在塑料杯中的水稻秧苗(播种之后2周，第二叶阶段)在其根部用5ml的每个稀释溶液浸润，并且保持在25℃的温室7天。释放二十只褐飞虱(Nilaparvata lugens)的三至四龄幼虫，并且再保持在温室中6天，之后检查水稻上寄生的存活褐飞虱(Nilaparvata lugens)的昆虫数，并且根据以下公式计算防治值：
防治值(％)＝{1-(Cb x Tai)/(Cai x Tb))x100
其中符号表示如下：
Cb：处理之前未处理区域中的昆虫的数目，
Cai：观察中未处理区域中的昆虫的数目，
Tb：处理之前处理区域中的昆虫的数目，
Tai：观察中处理区域中的昆虫的数目；
其中未处理区域表示其中使用通过如下这样制备的测试稀释溶液的区域：将没有制剂例5中的本发明的化合物的制剂用与处理区域中相同量的水稀释。
结果是，在本发明的化合物4-6、33-36、38、55、89、90、112-113、117-118、123、130、132、137-138、143、156-158、169-171、174-176、185、214、248、251、272、292、294、297-299、301-302、306、324、327、343、345、353、357、359-361和374-376的每一个的测试稀释溶液的处理区域中，显示90％以上的防治值。
测试例6
通过将在制剂例5中所获得的本发明的化合物4-6、21、22、49、50、55、75、88、112-113、116-118、128-132、161、169-171、174-176、188、209-210、214-215、238-240、247-248、255、259、262、270-273、280、291-292、296-299、301-302、306-311、317、319、331、333、343、345、357、360、374和376中的每一个的制剂用水稀释，以得到500ppm的活性成分浓度，从而制备出测试喷雾液。
另一方面，将甘薯粉虱(Bemisia tabaci)成虫释放在种植在聚乙烯杯中的番茄秧苗(第三真叶阶段)上，并且使其产卵约72小时。将番茄秧苗保持在温室8天。当中间幼虫从卵孵化时，将上面的测试喷雾液以20ml/杯的量喷雾。将杯保持在25℃的温室。在保持7天之后，检查番茄叶片上存活中间幼虫的数目，并且根据以下公式计算防治值：
防治值(％)＝{1-(Cb x Tai)/(Cai x Tb))x100
其中符号表示如下：
Cb：处理之前未处理区域中的昆虫的数目，
Cai：观察中未处理区域中的昆虫的数目，
Tb：处理之前处理区域中的昆虫的数目，
Tai：观察中处理区域中的昆虫的数目；
其中未处理区域表示其中喷雾通过如下这样制备的测试喷雾液的区域：将没有制剂例5中的本发明的化合物的制剂用与处理区域中相同量的水稀释。
结果是，在本发明的化合物4-6、21、22、49、50、55、75、88、112-113、116-118、128-132、161、169-171、174-176、188、209-210、214-215、238-240、247-248、255、259、262、270-273、280、291-292、296-299、301-302、306-311、317、319、331、333、343、345、357、360、374和376的每一个的测试喷雾液的处理区域中，显示90％以上的防治值。
测试例7
通过将制剂例5中所获得的本发明的化合物1-14、16-23、25、28-36、42-47、49、50、53-55、59、64、66、68-76、80、81-83、85-90、97-98、100、116-118、123、133-142、144、151-154、156-160、169-171、174-176、181、183-188、190-191、193-194、197-198、201-203、209-210、214-215、230、238-243、246-248、262-264，278-281、285-287、292、294、299-303、306-307、311、313-316、318-319、327、330-333、335、341-343、345、348-349、353、358、360、365、369-371和374-378中的每一个的制剂用水稀释，以得到500ppm的活性成分浓度，从而制备出测试喷雾液。
另一方面，将种植在聚乙烯杯中的甘蓝(第三叶阶段)用20mL/杯的每个测试喷雾液喷雾。在将测试溶液干燥之后，将空气中的部分切去，并且之后放置在50mL体积的杯中。将五只小菜蛾(Plutella Xylostella)的二龄幼虫释放至杯中，并且将杯用盖密封。在将杯在25℃保持5天之后，数出存活昆虫的数目。根据以下公式计算死亡率：
死亡率(％)＝(死亡昆虫的数目/测试昆虫的数目)x100
结果是，在本发明的化合物1-14、16-23、25、28-36、42-47、49、50、53-55、59、64、66、68-76、80-83、85-90、97-98、100、116-118、123、133-142、144、151-154、156-160、169-171、174-176、181、183-188、190-191、193-194、197-198、201-203、209-210、214-215、230、238-243、246-248、262-264、278-281、285-287、292、294、299-303、306-307、311、313-316、318-319、327、330-333、335、341-343、345、348-349、353、358、360、365、369-371和374-378的每一个的测试喷雾液的处理区域中，显示80％以上的死亡率。
测试例8
通过将制剂例5中所获得的本发明的化合物2-9、11、13、14、17-20、22、23、28、29、31、35-37、43-47，54-55、68-83、86-90、106、112-113、117-118、128-129、131-138、140-142、157-158、161、164、169-171、174-176、183-185、187-188、191、194、201-203、209-210、214-215、230、238-240、242-243、246-248、251、262-263、270-275、278-281、285-287、290、292、294、296-302、305-316、318-319、324-325、327、329-333、335、341-343、345、349、355-357、360、369-371和374-378中的每一个的制剂用水稀释，以得到500ppm的活性成分浓度，从而制备出测试喷雾液。
另一方面，将苹果树种植在塑料杯中，并且生长直至第七-第八片叶展开。将苹果树用20mL/杯的每个测试喷雾液喷雾。在将测试溶液干燥之后，释放60只一龄棉褐带卷蛾(Adoxophyes orana fasciata)，并且将该塑料杯用底部被切去并且在其上放上过滤纸的倒扣的塑料杯覆盖。在7天之后，数出存活昆虫的数目，并且根据以下公式计算死亡率：
死亡率(％)＝(死亡昆虫的数目/测试昆虫的数目)x100
结果是，在本发明的化合物2-9、11、13、14、17-20、22、23、28、29、31、35-37、43-47、54-55、68-83、86-90、106、112-113、117-118、128-129、131-138、140-142、157-158、161、164、169-171、174-176、183-185、187-188、191、194、201-203、209-210、214-215、230、238-240、242-243、246-248、251、262-263、270-275、278-281、285-287、290、292、294、296-302、305-316、318-319、324-325、327、329-333、335、341-343、345、349、355-357、360、369-371和374-378的每一个的测试喷雾液的处理区域中，显示90％以上的死亡率。
工业实用性
本发明的化合物具有防治害虫的活性并且可用作害虫防治剂的活性成分。
Claims (15)
1.一种式(1)的稠杂环化合物：
其中：
A1表示-NR8-、氧原子或硫原子；
A2表示氮原子或＝CR9-；
A3表示氮原子或＝CR10-；
R1表示任选具有一个或多个选自第X组的原子或基团的C1-C6链烃基，或任选具有一个或多个选自第Y组的原子或基团的C3-C6脂环烃基；
R2、R3、R4和R5相同或不同，并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的苯基、任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的5元杂环基、任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的6元杂环基、-OR11、-S(O)mR11、-NR11R12、-CO2R11、-C(O)R11、氰基、硝基、卤素原子、-SF5或氢原子，条件是R2、R3、R4和R5中的至少两个表示氢原子；
R6和R7相同或不同，并且独立地表示任选具有一个或多个选自第X组的原子或基团的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的苯基、任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的5元杂环基、任选具有一个或多个选自第Z组的原子或基团的6元杂环基、-OR11、-S(O)mR11、-S(O)2NR11R12、-NR11R12、-NR11-CO2R12、-NR11C(O)R12、-CO2R11、-C(O)R11、氰基、硝基、卤素原子、-SF5或氢原子；
R8表示任选具有一个或多个选自第W组的原子或基团的C1-C6链烃基、-CO2R11、-C(O)R11、任选具有一个或多个选自第Y组的原子或基团的C3-C6脂环烃基或氢原子；
R9和R10相同或不同，并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、-S(O)mR11、-NR11R12、-CO2R11、-C(O)R11、氰基、硝基、卤素原子或氢原子；
R11和R12相同或不同，并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子；并且
m表示0、1或2；而n表示0、1或2；
(除了在以下情况下之外：R6和R7都是氢原子；在-S(O)mR11中，当m是1或2时，R11是氢原子；并且当A1表示甲基亚氨基时，A2和A3表示次甲基，R1表示甲基，R2、R3、R4和R5表示氢原子，并且n是0或1，R6和R7都是氯原子，以及R6和R7中的一个是氯原子并且另一个是氢原子)
第X组由以下各项组成：任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6烯氧基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6炔氧基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基硫烷基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基亚磺酰基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基磺酰基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6烷基羰基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6烷氧基羰基、任选具有一个或多个卤素原子的C3-C6环烷基、氰基、羟基和卤素原子；
第Y组由以下各项组成：任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6烯氧基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6炔氧基、羟基和卤素原子；
第Z组由以下各项组成：任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基硫烷基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基亚磺酰基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基磺酰基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6烷基羰基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6烷氧基羰基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基氨基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C8二烷基氨基、卤素原子、氰基和硝基；并且
第W组由以下各项组成：任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6烯氧基、任选具有一个或多个卤素原子的C2-C6炔氧基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基硫烷基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基亚磺酰基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C3-C6环烷基、卤素原子、氰基和羟基。
2.根据权利要求1所述的稠杂环化合物，其中R6和R7相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、-S(O)mR11、-NR11R12、氰基、硝基、卤素原子或氢原子。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的稠杂环化合物，其中R6和R7相同或不同并且独立地是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、-S(O)mR11、卤素原子或氢原子。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的稠杂环化合物，其中A2是＝CH-。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的稠杂环化合物，其中A3是氮原子或＝CR10-，并且R10是卤素原子或氢原子。
6.根据权利要求1-4中任一项所述的稠杂环化合物，其中A3是氮原子。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的稠杂环化合物，其中R2、R4和R5相同或不同，并且独立地是氢原子或卤素原子，并且R3是任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11、卤素原子或氢原子。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的稠杂环化合物，其中A1是-NR8-，并且R8是具有一个任选含一个或多个卤素原子的C1-C6烷氧基的C1-C6链烃基、任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、或环丙基。
9.根据权利要求1-7中任一项所述的稠杂环化合物，其中A1是-NR8-，并且R8是甲基、乙基、甲氧基甲基或乙氧基甲基。
10.根据权利要求1-7中任一项所述的稠杂环化合物，其中A1是氧原子。
11.根据权利要求1-7中任一项所述的稠杂环化合物，其中A1是硫原子。
12.根据权利要求1所述稠杂环化合物，所述稠杂环化合物由式(1-1)表示：
其中：
A1a表示-NR8a-或硫原子；
A3a表示氮原子或＝CR10a-；
R1a表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；
R2a、R4a和R5a相同或不同，并且独立地表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、卤素原子或氢原子；
R3a表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11a、卤素原子或氢原子；
R6a表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基、-OR11a、-S(O)mR11a、溴原子或碘原子；
R8a表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基或氢原子；
R10a表示卤素原子或氢原子；
R11a表示任选具有一个或多个卤素原子的C1-C6链烃基；并且
m表示0、1或2，而n表示0、1或2；
条件是在-S(O)mR11中，当m是1或2时，R11不是氢原子。
13.根据权利要求12所述的稠杂环化合物，其中A1a是-NR8a-或硫原子，R8a是甲基，A3a是氮原子，R1a是乙基，R2a、R4a和R5a相同或不同并且独立地是卤素原子或氢原子，R3a是三氟甲基、卤素原子或氢原子，并且R6a是具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷氧基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基硫烷基、具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基亚磺酰基、或具有一个或多个氟原子的C1-C3烷基磺酰基。
14.一种害虫防治组合物，所述防治组合物包含根据权利要求1-13中任一项所述的稠杂环化合物和惰性载体。
15.一种防治害虫的方法，所述方法包括将有效量的根据权利要求1-13中任一项所述的稠杂环化合物施加至害虫或害虫的栖息地。
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Legal Events
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| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
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| GR01 | Patent grant |