CN102762543B - 用于防除动物害虫的取代的酮型异*唑啉化合物和衍生物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及式(I)的取代的酮型异唑啉化合物、其对映体、非对映体和盐以及包含该类化合物的组合物。本发明还涉及取代的酮型异唑啉化合物、其盐或包含它们的组合物在防治动物害虫中的用途。此外，本发明还涉及施用该类取代的酮型异唑啉化合物的方法。本发明取代的酮型异唑啉化合物由下式(I)定义，其中A1-A4、R1-R3、(R4)p、(R5)q、X和(G)m如说明书中所定义。

Description

用于防除动物害虫的取代的酮型异*唑啉化合物和衍生物
本发明涉及取代的酮型异唑啉化合物、其对映体、非对映体、衍生物和盐以及包含该类化合物的组合物。本发明还涉及取代的酮型异唑啉化合物、其盐或包含它们的组合物在防除动物害虫中的用途。此外，本发明还涉及施用该类化合物的方法。
动物害虫破坏生长和收获的作物且袭击木质居住和商业结构体，从而对食物供应和财产造成大的经济损失。尽管已知大量杀虫剂，但由于目标害虫能够对所述杀虫剂产生耐药性，仍然需要用于防除动物害虫的新试剂。尤其难以有效防治动物害虫如昆虫和螨科(acaridae)。
因此，本发明的目的是提供尤其是对难以防治的昆虫和螨科具有良好的杀虫活性的化合物。
已经发现这些目的由通式I的取代的酮型异唑啉衍生物实现：通式(I)的取代的酮型异唑啉化合物或其对映体、非对映体和盐：
其中
A1、A2、A3和A4为N或CH，条件是在环中存在不超过2个氮；
X为O、S或CH2；
p为0、1、2、3或4；
q为0、1、2、3、4或5；
m为0或1；
G选自氢、硝基、氰基、-SCN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基，其中上述脂族和脂环族基团的碳原子可以任选被一个或多个相互独立地选择的R6取代；
NR9aR9b、S(O)nR7、-S(O)nNR9aR9b、C(＝O)R6、C(＝O)OR7、C(＝O)NR9aR9b、C(＝S)R6、C(＝S)SR7、C(＝S)NR9aR9b、C(＝NR8)R6；
任选被一个或多个相互独立地选择的取代基R10取代的苯基，包含1、2或3个选自氧、氮和/或硫的杂原子的3、4、5、6或7员饱和、部分饱和或不饱和芳族杂环，所述杂环任选被k个相互独立地选择的取代基R10取代且其中所述杂环的氮和/或硫原子可以任选被氧化；
R1、R2相互独立地选自氢、卤素、氰基、叠氮基、硝基、-SCN、SF5、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基，其中上述脂族和脂环族基团的碳原子可以任选被一个或多个相互独立地选择的R6取代；
Si(R11)2R12、OR7、OSO2R7、S(O)nR7、S(O)nNR9aR9b、NR9aR9b、C(＝O)NR9aR9b、C(＝S)NR9aR9b、C(＝O)OR7，
任选被一个或多个相互独立地选择的取代基R10取代的苯基；
包含1、2或3个选自氧、氮和/或硫的杂原子的3、4、5、6或7员饱和、部分饱和或不饱和芳族杂环，所述杂环任选被k个相互独立地选择的取代基R10取代且其中所述杂环的氮和/或硫原子可以任选被氧化，或者
R1和R2可以一起形成＝O、＝CR13R14、＝CR13NR17aR17b、＝S(O)nR16、＝S(O)nNR17aR17b、＝NR17a、＝NOR16、＝NNR17a；
或者
R1和R2可以与R1和R2所键合的碳原子一起形成3、4、5、6、7或8员饱和、部分或完全不饱和或芳族碳环或杂环，所述碳环或杂环任选包含1、2或3个选自氧、氮和/或硫的杂原子和/或任选被k个相互独立地选择的取代基R10取代并且其中所述杂环的氮和/或硫原子可以任选被氧化；
R3优选选自氢、卤素、羟基、腈、SCN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4卤代烷氧基-C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C4卤代烷硫基；
R4连接于所述环的碳原子且若p＞1则相互独立地选自氢、卤素、氰基、叠氮基、硝基、-SCN、SF5、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基，其中上述脂族和脂环族基团的碳原子可以任选被一个或多个相互独立地选择的R6取代；
Si(R11)2R12、OR7、-OS(O)nR7、S(O)nR7、NR9aR9b、N(R9a)C(＝O)R6、C(＝O)R6、-C(＝O)OR7、C(＝NR8)R6、C(＝S)R6，
任选被一个或多个独立地选自相互独立地选择的R10的取代基取代的苯基；
包含1、2或3个选自氧、氮和/或硫的杂原子的3、4、5、6或7员饱和、部分饱和或不饱和芳族杂环，所述杂环任选被k个相互独立地选择的取代基R10取代且其中所述杂环的氮和/或硫原子可以任选被氧化，或者
当p为2或更大且R4中的两个相邻时，两个相邻的R4可以形成选自如下的桥：CH2CH2CH2CH2、CH＝CH-CH＝CH、N＝CH-CH＝CH、CH＝N-CH＝CH、N＝CH-N＝CH、OCH2CH2CH2、OCH＝CHCH2、CH2OCH2CH2、OCH2CH2O、OCH2OCH2、CH2CH2CH2、CH＝CHCH2、CH2CH2O、CH＝CHO、CH2OCH2、CH2C(＝O)O、C(＝O)OCH2、O(CH2)O、SCH2CH2CH2、SCH＝CHCH2、CH2SCH2CH2、SCH2CH2S、SCH2SCH2、CH2CH2S、CH＝CHS、CH2SCH2、CH2C(＝S)S、C(＝S)SCH2、S(CH2)S、CH2CH2NR9a、CH2CH＝N、OCH＝N、SCH＝N、CH＝CH-NR9a，其中所述桥的碳原子可以任选被一个或两个选自＝O、OH、CH3、OCH3、卤素、卤代甲基或卤代甲氧基的取代基取代，
并且条件是G、R1和R2不同时为氢；
若q＞1，则R5相互独立地选自氢、卤素、氰基、叠氮基、硝基、SCN、SF5、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基，其中上述脂族和脂环族基团的碳原子可以任选被一个或多个相互独立地选择的R6取代，Si(R11)2R12、OR7、-OS(O)nR7、S(O)nR7、NR9aR9b、N(＝R9a)C(＝O)R6、C(＝O)R6、C(＝O)OR7、C(＝NR8)R6、C(＝S)R6，
任选被一个或多个相互独立地选择的取代基R10取代的苯基；
包含1、2或3个选自氧、氮和/或硫的杂原子的3、4、5、6或7员饱和、部分饱和或不饱和芳族杂环，所述杂环任选被k个相互独立地选择的取代基R10取代且其中所述杂环的氮和/或硫原子可以任选被氧化；
R6选自氢、卤素、氰基、叠氮基、硝基、-SCN、SF5、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、Si(R11)2R12、OR16、OSO2R16、S(O)nR16、S(O)nNR17aR17b 2、NR17aR17b、NR17aC(＝O)R16、C(＝O)NR17aR17b、C(＝S)NR17aR17b、C(＝O)OR16，
任选被一个或多个相互独立地选择的取代基R18取代的苯基；
包含1、2或3个选自氧、氮和/或硫的杂原子的3、4、5、6或7员饱和、部分饱和或不饱和芳族杂环，所述杂环任选被k个相互独立地选择的取代基R18取代且其中所述杂环的氮和/或硫原子可以任选被氧化；
或者
存在于一个碳原子上的两个R6可以一起形成＝O、＝CR13R14、＝S(O)nR16、＝S(O)nNR17aR17b、＝NR17a、＝NOR16、＝NNR17aR17b；
或者
两个R6可以与两个R6键合的碳原子一起形成3、4、5、6、7或8员饱和或部分不饱和碳环或杂环；
R7相互独立地选自氢、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C4-C8烷基环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、-Si(R11)2R12、S(O)nR16、-S(O)nNR17aR17b、NR17aR17b、-N＝CR13R14、-C(＝O)R16、C(＝O)NR17aR17b、C(＝S)NR17aR17b、C(＝O)OR16，
任选被一个或多个相互独立地选择的取代基R18取代的苯基；
包含1、2或3个选自氧、氮和/或硫的杂原子的3、4、5、6或7员饱和、部分饱和或不饱和芳族杂环，所述杂环任选被k个相互独立地选择的取代基R18取代且其中所述杂环的氮和/或硫原子可以任选被氧化；
R8选自氢、硝基、氰基、C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基，其中上述脂族和脂环族基团的碳原子可以任选被一个或多个相互独立地选择的R15取代；
NR17aR17b、Si(R11)2R12、OR16、S(O)nR16、S(O)nNR17aR17b、C(＝O)R15、-C(＝O)OR16、C(＝O)NR17aR17b、C(＝S)R15、C(＝S)SR16、C(＝S)NR17aR17b、C(＝NR17a)R15；
任选被一个或多个相互独立地选择的取代基R18取代的苯基；
包含1、2或3个选自氧、氮和/或硫的杂原子的3、4、5、6或7员饱和、部分饱和或不饱和芳族杂环，所述杂环任选被k个相互独立地选择的取代基R18取代且其中所述杂环的氮和/或硫原子可以任选被氧化；
R9a、R9b相互独立地选自氢、任选被一个或多个取代基R10取代的C1-C6烷基；
C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基，
S(O)nR16、-S(O)nNR17aR17b、C(＝O)R15、C(＝O)OR16、C(＝O)NR17aR17b、C(＝S)R15、C(＝S)SR16、C(＝S)NR17aR17b、C(＝NR17a)R15，
任选被一个或多个相互独立地选择的取代基R18取代的苯基；
包含1、2或3个选自氧、氮和/或硫的杂原子的3、4、5、6或7员饱和、部分饱和或不饱和芳族杂环，所述杂环任选被k个相互独立地选择的取代基R18取代且其中所述杂环的氮和/或硫原子可以任选被氧化；
或者
R9a和R9b一起为C2-C7亚烷基链且与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5、6、7或8员饱和、部分饱和或不饱和芳族环，其中所述亚烷基链可以含有一个或两个选自氧、硫或氮的杂原子并且可以任选被卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基取代；
任选被一个或多个相互独立地选择的取代基R18取代的苯基；
包含1、2或3个选自氧、氮和/或硫的杂原子的3、4、5、6或7员饱和、部分饱和或不饱和芳族杂环，所述杂环任选被k个相互独立地选择的取代基R18取代且其中所述杂环的氮和/或硫原子可以任选被氧化；
R10选自氢、卤素、氰基、叠氮基、硝基、SCN、SF5、C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基，其中上述脂族和脂环族基团的碳原子可以任选被一个或多个相互独立地选择的R15取代；
Si(R11)2R12、OR16、OS(O)nR16、-S(O)nR16、S(O)nNR17aR17b、NR17aR17b、C(＝O)R15、C(＝O)OR16、-C(＝NR17a)R15、C(＝O)NR17aR17b、C(＝S)NR17aR17b，任选被卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基取代的苯基；
包含1、2或3个选自氧、氮和/或硫的杂原子的3、4、5、6或7员饱和、部分饱和或不饱和芳族杂环，所述杂环任选被k个相互独立地选自卤素、氰基、NO2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基的取代基取代且其中所述杂环的氮和/或硫原子可以任选被氧化；或者
一起存在于部分饱和杂环的一个原子上的两个R10可以为＝O、＝CR13R14、＝S(O)nR16、＝S(O)nNR17aR17b、＝NR17a、＝NOR16或＝NNR17a，
或者
相邻碳原子上的两个R10可以为选自CH2CH2CH2CH2、CH＝CH-CH＝CH、N＝CH-CH＝CH、CH＝N-CH＝CH、N＝CH-N＝CH、OCH2CH2CH2、OCH＝CHCH2、CH2OCH2CH2、OCH2CH2O、OCH2OCH2、CH2CH2CH2、CH＝CHCH2、CH2CH2O、CH＝CHO、CH2OCH2、CH2C(＝O)O、C(＝O)OCH2、O(CH2)O、SCH2CH2CH2、SCH＝CHCH2、CH2SCH2CH2、SCH2CH2S、SCH2SCH2、CH2CH2S、CH＝CHS、CH2SCH2、CH2C(＝S)S、C(＝S)SCH2、S(CH2)S、CH2CH2NR9a、CH2CH＝N、CH＝CH-NR9a、OCH＝N、SCH＝N的桥并且与两个R10所键合的碳原子一起形成5员或6员部分饱和或不饱和、芳族碳环或杂环，其中所述环可以任选被一个或两个选自＝O、OH、CH3、OCH3、卤素、卤代甲基或卤代甲氧基的取代基取代；
R11、R12相互独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷氧基烷基、C1-C6卤代烷氧基烷基，
任选被一个或多个相互独立地选择的取代基R18取代的苯基；
包含1、2或3个选自氧、氮和/或硫的杂原子的3、4、5、6或7员饱和、部分饱和或不饱和芳族杂环，所述杂环任选被k个相互独立地选择的取代基R18取代且其中所述杂环的氮和/或硫原子可以任选被氧化；
R13、R14相互独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C6环烷基、C1-C4烷氧基烷基、苯基或苄基；
R15选自氢、卤素、氰基、叠氮基、硝基、OH、SH、SCN、SF5、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、(C1-C6烷基)氨基或二-(C1-C6烷基)氨基、(C1-C6卤代烷基)氨基或二-(C1-C6卤代烷基)氨基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基，其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以未被取代、部分或完全被卤代和/或氧合和/或可以带有1或2个选自C1-C4烷氧基的基团；
苯基、苄基、吡啶基、苯氧基，其中后4个基团可以未被取代、部分或完全被卤代和/或带有1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧羰基、(C1-C6烷基)氨基或二-(C1-C6烷基)氨基的取代基；
或者
存在于相同碳原子上的两个R15可以一起为＝O、＝CH(C1-C4烷基)、＝C(C1-C4烷基)C1-C4烷基、＝N(C1-C6烷基)或＝NO(C1-C6烷基)；
R16选自氢、氰基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基，
C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基，其中后提到的4个基团可以未被取代、部分或完全被卤代和/或氧合和/或可以带有1或2个选自C1-C4烷氧基、环丙基或卤代环丙基的基团；
苯基、苄基、吡啶基、苯氧基，其中后4个基团可以未被取代、部分或完全被卤代和/或带有1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或C1-C6烷氧羰基的取代基；
R17a、R17b选自氢、氰基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基，
C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基，其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以未被取代、部分或完全被卤代和/或氧合和/或可以带有1或2个选自C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、环丙基、卤代环丙基或吡啶基的基团；
苯基、苄基、吡啶基、苯氧基，其中后提到的4个基团可以未被取代、部分或完全被卤代和/或带有1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或C1-C6烷氧羰基的取代基；或者
R17a和R17b可以一起为C2-C6亚烷基链，所述链与R17a和R17b所键合的氮原子一起形成3-7员饱和、部分饱和或不饱和环，其中所述亚烷基链可以含有1或2个选自氧、硫或氮的杂原子并且可以任选被卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基取代以及其中所述杂环的氮和/或硫原子可以任选被氧化；
R18选自氢、氰基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基，
C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基，其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以未被取代、部分或完全被卤代和/或氧合和/或可以带有1或2个选自C1-C4烷氧基的基团；
苯基、苄基、吡啶基、苯氧基，其中后提到的4个基团可以未被取代、部分或完全被卤代和/或带有1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧羰基的取代基；
或者
一起存在于部分饱和原子的一个原子上的两个R18可以为＝O、＝N(C1-C6烷基)、＝NO(C1-C6烷基)、＝CH(C1-C4烷基)或＝C(C1-C4烷基)C1-C4烷基；
或者
两个相邻碳原子上的两个R18可以一起为C2-C6亚烷基链，所述链与它们所键合的碳原子一起形成3、4、5、6或7员饱和、部分饱和或不饱和芳族环，其中所述亚烷基链可以含有1或2个选自氧、硫或氮的杂原子并且可以任选被卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基取代以及其中所述杂环的氮和/或硫原子可以任选被氧化；
n为0、1或2；
k为选自0-10的整数。
芳基异唑啉以前通常已经描述过。下式的杀虫性芳基异唑啉公开于WO2005/085216(对应于US20070066617)中：
其中A1、A2和A3各自尤其独立地为碳或氮，B为苯环且W被定义为氧或硫。类似于杀虫混合物中所用那些的芳基异唑啉已经描述于JP2009-108046以及国际申请WO2010/003923和WO0000061009中。这些文献没有公开根据本发明结合有取代芳基脒基团的异唑啉。
相关杀虫性芳基异唑啉进一步描述于JP2007-016017、WO2007/026965、JP2007-106756、WO2007/070606、WO2007/075459、WO2007/079162、WO2007/105814、WO2007/125984、WO2008/012027、WO2008/019760、WO2008/108448，JP2008-239611、WO2008/122375、WO2008/130651、WO2007/026965、WO2009/126668、WO2009/051956、WO2009/080250、WO2009/002809、WO2009/112275和US20080262057中。这些文献均未公开根据本发明结合有取代芳基酮基团的异唑啉。这同样适用于未公布的国际申请PCT/EP2009/067037和PCT/EP2009/067777。在该分子的芳基结构部分上具有不同取代形式的芳基异唑啉已经描述于USProv61/287895中。
杀虫性芳基酮公开于WO2009/002809和WO2009/112275中。这些文献公开了异唑啉取代的萘基酮作为中间体(对于WO2009/002809，见第26页表I.1)和具有5个制备实施例的回接(tiedback)环状酮(WO2009/112275)。这些文献没有公开本发明的芳基酮。
杀虫性芳基酮也公开于WO88/05046、WO88/06583、US4863947和JP08217754中。这些文献没有公开本发明的结合有异唑啉基团的芳基酮。
杀虫性芳基酮也公开于WO2004/056735中。该文献没有公开在本发明异唑啉的5位结合有带有季碳原子的异唑啉基团的芳基酮。
各种3-芳基-2-异唑啉化合物已经被描述为代表具有抗炎活性的一系列新型sLeX模拟物(mimetic)且例如公开于JournalofMedicinalChemistry(2001)，44(13)，2094-2107中。然而，这些文献没有公开在本发明异唑啉的5位结合有带有季碳原子的异唑啉基团的芳基酮。此外，也没有公开其作为杀虫剂的有效性。
式I的取代酮化合物及其可农用盐对于动物害虫，即有害节肢动物和线虫，尤其是难以防治的昆虫和螨科具有高度活性。
因此，本发明涉及通式I的取代酮化合物、其可农用或可兽用盐、其对映体或非对映体。
式I的取代酮型异唑啉化合物及其可农用盐对于动物害虫，即有害节肢动物和线虫，尤其是难以防治的昆虫和螨科具有高度活性。
因此，本发明涉及通式I的取代酮型异唑啉化合物、其可农用或可兽用盐、其对映体或非对映体。
此外，本发明涉及并包括下列实施方案：
-包含一定量的至少一种式I化合物或其对映体、非对映体或盐的农用和兽用组合物；
-式I化合物或其对映体、非对映体或盐在防除动物害虫中的用途；
-一种防除动物害虫的方法，包括使动物害虫、其栖息地、繁殖地、食物供应源，其中动物害虫生长或可能生长的植物、种子、土壤、区域、材料或环境或者要防止动物侵袭或侵染的材料、植物、种子、土壤、表面或空间与杀虫有效量的至少一种式I化合物或其对映体、非对映体或盐接触；
-一种保护作物以防动物害虫侵袭或侵染的方法，包括使作物与杀虫有效量的至少一种式I化合物或其对映体、非对映体或盐接触；
-一种保护植物繁殖材料，尤其是种子以防土壤昆虫以及保护秧苗的根和芽以防土壤和叶面昆虫的方法，包括使种子在播种之前和/或在预萌发之后与至少一种式I化合物或其对映体、非对映体或盐接触；
-种子，包含式I化合物或其对映体、非对映体或盐；
-式I化合物或其对映体、非对映体或可兽用盐在动物中和动物上防除寄生虫的用途；
-一种处理、防治、预防或保护动物以防寄生虫侵染或感染的方法，包括对动物口服、局部或胃肠外给予或施用杀寄生虫有效量的式I化合物或对映体、非对映体和/或可兽用盐；
-一种制备用于处理、防治、预防或保护动物以防寄生虫侵染或感染的兽用组合物的方法，包括将杀寄生虫有效量的式I化合物或其对映体、非对映体和/或可兽用盐加入适合兽用的载体组合物中；
-式I化合物或其对映体、非对映体和/或可兽用盐在制备用于处理、防治、预防或保护动物以防寄生虫侵染或感染的药物中的用途。
本发明还涉及植物繁殖材料，尤其是种子，其包含至少一种式I化合物和/或其可农用盐。
本发明涉及式I化合物的每一种可能立体异构体，即单独的对映体或非对映体，以及它们的混合物。
本发明化合物可以是无定形的或者可以以一种或多种可能具有不同宏观性能如稳定性或显示不同生物学性能如活性的不同结晶态(多晶形)或晶型存在。本发明包括无定形和结晶的式I化合物二者、相应化合物I的不同结晶态或晶型的混合物以及其无定形或结晶盐。
式I化合物的盐优选为可农用盐和/或可兽用盐。它们可以常规方法形成，例如若式I化合物具有碱性官能团，则通过使该化合物与所述阴离子的酸反应，或使式I的酸性化合物与合适的碱反应。
合适的可农用盐或可兽用盐尤其是其阳离子和阴离子分别对本发明化合物的作用没有任何不利影响的那些阳离子的盐或那些酸的酸加成盐。合适的阳离子尤其是碱金属离子，优选锂、钠和钾离子；碱土金属离子，优选钙、镁和钡离子；过渡金属离子，优选锰、铜、锌和铁离子；还有铵离子(NH4 +)和其中1-4个氢原子被C1-C4烷基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基或苄基替代的取代铵离子。取代铵离子的实例包括甲铵、异丙铵、二甲铵、二异丙铵、三甲铵、四甲铵、四乙铵、四丁铵、2-羟基乙铵、2-(2-羟基乙氧基)乙铵、二(2-羟基乙基)铵、苄基三甲铵和苄基三乙铵，此外还有离子，锍离子，优选三(C1-C4烷基)锍和氧化锍离子，优选三(C1-C4烷基)氧化锍。
有用酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、磷酸根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根和C1-C4链烷酸的阴离子，优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。它们可以通过使式I化合物与对应阴离子的酸，优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝酸反应而形成。
在各变量的上述定义中提到的有机结构部分象术语卤素一样为各基团成员的各次列举的集合性术语。前缀Cn-Cm在每种情况下表示该基团中可能的碳原子数。
“卤素”应理解为表示氟、溴、氯和碘。
术语“部分或完全被卤代”应理解为指给定基团中的一个或多个，例如1、2、3、4或5个或所有氢原子已经被卤素，尤其是氟或氯替换。
本文所用(以及也在Cn-Cm烷基氨基、二-Cn-Cm烷基氨基、Cn-Cm烷基氨基羰基、二-(Cn-Cm烷基氨基)羰基、Cn-Cm烷硫基、Cn-Cm烷基亚磺酰基和Cn-Cm烷基磺酰基中的)术语“Cn-Cm烷基”指具有n-m个碳原子，例如1-10个碳原子，优选1-6个碳原子的支化或未支化饱和烃基，例如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1，1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、庚基、辛基、2-乙基己基、壬基和癸基以及它们的异构体。C1-C4烷基例如表示甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基或1，1-二甲基乙基。
本文所用(以及也在Cn-Cm卤代烷基亚磺酰基和Cn-Cm卤代烷基磺酰基中的)术语“Cn-Cm卤代烷基”指具有n-m个碳原子，例如1-10个碳原子，尤其是1-6个碳原子的直链或支化烷基(如上所述)，其中这些基团中的部分或所有氢原子可以被上述卤原子替换，例如C1-C4卤代烷基，如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2，2-二氟乙基、2，2-二氯-2-氟乙基、2，2，2-三氯乙基、五氟乙基等。术语C1-C10卤代烷基尤其包括C1-C2氟烷基，其与其中1、2、3、4或5个氢原子被氟原子取代的甲基或乙基为同义词，如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基和五氟甲基。
类似地，“Cn-Cm烷氧基”和“Cn-Cm烷硫基”(或者Cn-Cm烷基硫基)指分别通过氧或硫键在烷基中的任何键处键合的具有n-m个碳原子，例如1-10个，尤其是1-6或1-4个碳原子的直链或支化烷基(如上所述)。实例包括C1-C4烷氧基如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、仲丁氧基、异丁氧基和叔丁氧基，此外还有C1-C4烷硫基如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基和正丁硫基。
因此，术语“Cn-Cm卤代烷氧基”和“Cn-Cm卤代烷硫基”(或Cn-Cm卤代烷基硫基)指分别通过氧或硫键在烷基中的任何键处键合的具有n-m个碳原子，例如1-10个，尤其是1-6或1-4个碳原子的直链或支化烷基(如上所述)，其中这些基团中的部分或所有氢原子可以被上述卤原子替换，例如C1-C2卤代烷氧基，如氯甲氧基、溴甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯氟甲氧基、二氯一氟甲氧基、一氯二氟甲氧基、1-氯乙氧基、1-溴乙氧基、1-氟乙氧基、2-氟乙氧基、2，2-二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2，2-二氟乙氧基、2，2-二氯-2-氟乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基和五氟乙氧基，此外还有C1-C2卤代烷硫基，如氯甲硫基、溴甲硫基、二氯甲硫基、三氯甲硫基、氟甲硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、氯氟甲硫基、二氯一氟甲硫基、一氯二氟甲硫基、1-氯乙硫基、1-溴乙硫基、1-氟乙硫基、2-氟乙硫基、2，2-二氟乙硫基、2，2，2-三氟乙硫基、2-氯-2-氟乙硫基、2-氯-2，2-二氟乙硫基、2，2-二氯-2-氟乙硫基、2，2，2-三氯乙硫基和五氟乙硫基等。类似地，术语C1-C2氟烷氧基和C1-C2氟烷硫基指分别经由氧原子或硫原子与分子的其余部分键合的C1-C2氟烷基。
本文所用术语“C2-Cm链烯基”是指具有2-m个，例如2-10个或2-6个碳原子和在任意位置的双键的支化或未支化不饱和烃基，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、1，2-二甲基-1-丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、1，1-二甲基-3-丁烯基、1，2-二甲基-1-丁烯基、1，2-二甲基-2-丁烯基、1，2-二甲基-3-丁烯基、1，3-二甲基-1-丁烯基、1，3-二甲基-2-丁烯基、1，3-二甲基-3-丁烯基、2，2-二甲基-3-丁烯基、2，3-二甲基-1-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-3-丁烯基、3，3-二甲基-1-丁烯基、3，3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1，1，2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基。
本文所用术语“C2-Cm炔基”指具有2-m个，例如2-10个或2-6个碳原子且含有至少一个叁键的支化或未支化不饱和烃基，如乙炔基、丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基等。
本文所用术语“C1-C4烷氧基-C1-C4烷基”指具有1-4个碳原子的烷基，例如上述具体实例，其中烷基的一个氢原子被C1-C4烷氧基替换。
本文所用术语“C3-Cm环烷基”指单环3-m员饱和脂环族基团，例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基和环癸基。
本文所用术语“芳基”指芳族烃基如萘基或尤其是苯基。
本文所用术语“3-6员碳环”指环丙烷、环丁烷、环戊烷和环己烷环。
本文所用术语“含有1、2或3个杂原子或杂原子基团的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环”[其中杂原子(基团)选自N、O、S、NO、SO和SO2且为环成员]指单环基团，该单环基团是饱和、部分不饱和或芳族的。该杂环基团可以经由碳环成员或经由氮环成员与分子的其余部分连接。
3、4、5、6或7员饱和杂环基或杂环的实例包括：环氧乙烷基、氮丙啶基、氧杂环丁烷基、2-四氢呋喃基、3-四氢呋喃基、2-四氢噻吩基、3-四氢噻吩基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、2-唑烷基、4-唑烷基、5-唑烷基、3-异唑烷基、4-异唑烷基、5-异唑烷基、2-噻唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、3-异噻唑烷基、4-异噻唑烷基、5-异噻唑烷基、1，2，4-二唑烷-3-基、1，2，4-二唑烷-5-基、1，2，4-噻二唑烷-3-基、1，2，4-噻二唑烷-5-基、1，2，4-三唑烷-3-基、1，3，4-二唑烷-2-基、1，3，4-噻二唑烷-2-基、1，3，4-三唑烷-2-基、2-四氢吡喃基、4-四氢吡喃基、1，3-二烷-5-基、1，4-二烷-2-基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、3-六氢哒嗪基、4-六氢哒嗪基、2-六氢嘧啶基、4-六氢嘧啶基、5-六氢嘧啶基、2-哌嗪基、1，3，5-六氢三嗪-2-基和1，2，4-六氢三嗪-3-基、2-吗啉基、3-吗啉基、2-硫代吗啉基、3-硫代吗啉基、1-氧硫代吗啉-2-基、1-氧硫代吗啉-3-基、1，1-二氧硫代吗啉-2-基、1，1-二氧硫代吗啉-3-基，六氢氮杂-1-、-2-、-3-或-4-基，六氢氧杂环庚三烯基(oxepinyl)、六氢-1，3-二氮杂基、六氢-1，4-二氮杂基、六氢-1，3-氧氮杂基(oxazepinyl)、六氢-1，4-氧氮杂基、六氢-1，3-二氧杂环庚三烯基(dioxepinyl)、六氢-1，4-二氧杂环庚三烯基等。
3、4、5、6或7员部分不饱和杂环基或杂环的实例包括：2，3-二氢呋喃-2-基、2，3-二氢呋喃-3-基、2，4-二氢呋喃-2-基、2，4-二氢呋喃-3-基、2，3-二氢噻吩-2-基、2，3-二氢噻吩-3-基、2，4-二氢噻吩-2-基、2，4-二氢噻吩-3-基、2-吡咯啉-2-基、2-吡咯啉-3-基、3-吡咯啉-2-基、3-吡咯啉-3-基、2-异唑啉-3-基、3-异唑啉-3-基、4-异唑啉-3-基、2-异唑啉-4-基、3-异唑啉-4-基、4-异唑啉-4-基、2-异唑啉-5-基、3-异唑啉-5-基、4-异唑啉-5-基、2-异噻唑啉-3-基、3-异噻唑啉-3-基、4-异噻唑啉-3-基、2-异噻唑啉-4-基、3-异噻唑啉-4-基、4-异噻唑啉-4-基、2-异噻唑啉-5-基、3-异噻唑啉-5-基、4-异噻唑啉-5-基、2，3-二氢吡唑-1-基、2，3-二氢吡唑-2-基、2，3-二氢吡唑-3-基、2，3-二氢吡唑-4-基、2，3-二氢吡唑-5-基、3，4-二氢吡唑-1-基、3，4-二氢吡唑-3-基、3，4-二氢吡唑-4-基、3，4-二氢吡唑-5-基、4，5-二氢吡唑-1-基、4，5-二氢吡唑-3-基、4，5-二氢吡唑-4-基、4，5-二氢吡唑-5-基、2，3-二氢唑-2-基、2，3-二氢唑-3-基、2，3-二氢唑-4-基、2，3-二氢唑-5-基、3，4-二氢唑-2-基、3，4-二氢唑-3-基、3，4-二氢唑-4-基、3，4-二氢唑-5-基、3，4-二氢唑-2-基、3，4-二氢唑-3-基、3，4-二氢唑-4-基，2-、3-、4-、5-或6-二-或四氢吡啶基，3-二-或四氢哒嗪基、4-二-或四氢哒嗪基、2-二-或四氢嘧啶基、4-二-或四氢嘧啶基、5-二-或四氢嘧啶基、二-或四氢吡嗪基、1，3，5-二-或四氢三嗪-2-基、1，2，4-二-或四氢三嗪-3-基，2，3，4，5-四氢[1H]氮杂-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，3，4，5，6-四氢[2H]氮杂-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2，3，4，7-四氢[1H]氮杂-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2，3，6，7-四氢[1H]氮杂-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，四氢氧杂环庚三烯基，如2，3，4，5-四氢[1H]氧杂环庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2，3，4，7-四氢[1H]氧杂环庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2，3，6，7-四氢[1H]氧杂环庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，四氢-1，3-二氮杂基，四氢-1，4-二氮杂基，四氢-1，3-氧氮杂基，四氢-1，4-氧氮杂基，四氢-1，3-二氧杂环庚三烯基和四氢-1，4-二氧杂环庚三烯基。
5或6员芳族杂环基(杂芳基)或芳族杂环的实例是2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-唑基、4-唑基、5-唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1，3，4-三唑-2-基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基和2-吡嗪基。
“C2-Cm亚烷基”为具有2-m个，例如2-7个碳原子的二价支化或优选未支化饱和脂族链，例如CH2CH2、-CH(CH3)-、CH2CH2CH2、CH(CH3)CH2、CH2CH(CH3)、CH2CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2CH2CH2和CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2。
优选情形
本发明的实施方案和优选化合物在下列段落中描述。
下面有关式I化合物的变量的优选实施方案，尤其是就其取代基A1、A2、A3、A4、R1、R2、R3、R4、R5、G、m、p和q，本发明用途和方法的特征以及本发明组合物的特征所作描述无论是其自身还是尤其以每一可能的相互组合都是有效的。
当然，q个基团R5替换碳环原子上的氢原子。例如，若存在不止一个基团R5，则这些可以相同或不同。
当然，p个基团R4替换碳环原子上的氢原子。例如，若A1、A2、A3或A4被定义为CH且若该位置要被基团R4取代，则A1、A2、A3和/或A4为C-R4。若存在不止一个基团R4，则这些可以相同或不同。
A1、A2、A3和A4中至多两个为N。在一个实施方案中，A1、A2、A3和A4为CH。在另一实施方案中，A1、A3和A4为CH且A2为N。在另一实施方案中，A1和A4为CH且A2和A3为N。在另一实施方案中，A1和A2为CH且A3和A4为N。在另一实施方案中，A2和A4为CH且A1和A3为N。
更优选A4为CH。
更优选A1和A3为CH。
甚至更优选A1、A3和A4为CH且A2为CH或N，尤其是CH。
在优选实施方案中，包含基团A1、A2、A3或A4作为环成员的环带有0、1或2个，优选1或2个，尤其是1个取代基R4。换言之，p优选为0、1或2，更优选1或2。尤其是1。当A2为CH且p为1时，取代基R4优选键合在A2的位置上。换言之，A2此时优选为C-R4。当A2为N且p为1时，取代基R4优选键合于A3的位置上。换言之，A3此时优选为C-R4。
或者，还优选包含两个取代基R4的实施方案，其中各R4基团同时键合在位置A2和A3上。换言之，A2和A3此时优选为C-R4。
在p为2的情况下，键于相邻碳原子上的两个取代基R4优选一起形成选自-CH2CH2CH2CH2-和-CH＝CH-CH＝CH-的基团，更优选-CH＝CH-CH＝CH-，由此形成稠合苯基环。
q优选为0、1、2或3，更优选1、2或3，甚至更优选2或3，尤其是2。若q为3，则三个取代基R5优选键合在芳族环的3、4和5位。
若q为2，则两个取代基R5优选键合在芳族环的3和5位。此时两个R5优选相互独立地选自氢、卤素、氰基、OR7、C1-C6烷基、C3-C8环烷基，其中后2个脂族和脂环族基团的碳原子可以任选被一个或多个R6取代且相互独立地选择。
若q为1，则该取代基优选键合在芳族环的3位。此时R5优选选自氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基，其中后5个脂族和脂环族基团可以任选被一个或多个相互独立地选择的R15取代，Si(R11)2R12、OR7、OS(O)nR7、S(O)nR7、NR9aR9b、N(R9a)C(＝O)R6、C(＝O)R6、C(＝O)OR7、C(＝NR9a)R6和C(＝S)R6。
R3优选选自氢、卤素、羟基、腈、SCN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4卤代烷氧基-C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C1-C4卤代烷硫基。R3更优选选自氢、卤素、羟基、腈、SCN、C1-C4卤代烷基和C3-C6卤代环烷基。R3甚至更优选选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基。R3尤其为卤素，具体是氯、溴和氟，更具体为氟，尤其是氟。
优选下式(I-2)的取代酮型化合物：
其中
R3选自氢、卤素、羟基、腈、SCN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C3-C6卤代烷基，
更优选其中R3选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基。
优选下式(I-3)的取代酮型化合物：
其中
R3选自氢、卤素、羟基、腈、SCN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C3-C6卤代环烷基，
更优选其中R3选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基。
优选下式(I-4)的取代酮型化合物：
其中
R3选自氢、卤素、羟基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C3-C6卤代环烷基，更优选其中R3选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；
p为0、1或2；
R4独立于p地选自氢、卤素、氰基、叠氮基、硝基、-SCN、SF5、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基，其中上述脂族和脂环族基团的碳原子可以任选被一个或多个相互独立地选择的R6取代，Si(R11)2R12、OR7、-OS(O)nR7、S(O)nR7、NR9aR9b、N(R9a)C(＝O)R6、C(＝O)R6、-C(＝O)OR7、C(＝NR9a)R6、C(＝S)R6，
任选被一个或多个独立地选自相互独立地选择的R10的取代基取代的苯基，
包含1、2或3个选自氧、氮和/或硫的杂原子的3、4、5、6或7员饱和、部分饱和或不饱和芳族杂环，所述杂环任选被k个相互独立地选择的取代基R10取代且其中所述杂环的氮和/或硫原子可以任选被氧化，
或者
当p为2且两个R4相邻时，这两个相邻的R4可以为选自CH2CH2CH2CH2、CH＝CH-CH＝CH、N＝CH-CH＝CH、CH＝N-CH＝CH、N＝CH-N＝CH、OCH2CH2CH2、OCH＝CHCH2、CH2OCH2CH2、OCH2CH2O、OCH2OCH2、CH2CH2CH2、CH＝CHCH2、CH2CH2O、CH＝CHO、CH2OCH2、CH2C(＝O)O、C(＝O)OCH2、O(CH2)O、SCH2CH2CH2、SCH＝CHCH2、CH2SCH2CH2、SCH2CH2S、SCH2SCH2、CH2CH2S、CH＝CHS、CH2SCH2、CH2C(＝S)S、C(＝S)SCH2、S(CH2)S、CH2CH2NR9a、CH2CH＝N、CH＝CH-NR9a、OCH＝N、SCH＝N的桥并且条件是此时G、R1和R2不同时为氢；
R5a和R5c相互独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、SCN、SF5、C1-C6烷基、C3-C8环烷基，其中后2个脂族和脂环族基团的碳原子可以任选被一个或多个相互独立地选择的R6取代，
OR7、S(O)nR7、NR9aR9b、C(＝O)R6、-C(＝O)OR7、C(＝NR8)R6、C(＝S)NR6；以及
R5b选自氢、卤素、氰基、硝基、SCN、SF5、C1-C6烷基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基，其中后5个脂族和脂环族基团可以任选被一个或多个相互独立地选择的R6取代，
Si(R11)2R12、OR7、-OS(O)nR7、S(O)nR7、NR9aR9b、N(R9a)C(＝O)R6、CHO、C(＝O)R6、C(＝O)OR7、C(＝NR9)R6、C(＝S)NR6，
任选被一个或多个相互独立地选择的取代基R10取代的苯基；
包含1、2或3个选自氧、氮和/或硫的杂原子的3、4、5、6或7员饱和、部分饱和或不饱和芳族杂环，所述杂环任选被k个相互独立地选择的取代基R10取代且其中所述杂环的氮和/或硫原子可以任选被氧化。
优选下式(I-5)的取代酮型异唑啉化合物：
其中
R4a、R4b相互独立地选自氢、卤素、氰基、叠氮基、硝基、-SCN、SF5、C1-C6烷基、C3-C8环烷基，其中后2个脂族和脂环族基团的碳原子可以任选被一个或多个相互独立地选择的R6取代，
OR7、-OS(O)nR7、S(O)nR7、NR9aR9b、N(R9a)C(＝O)R6、CHO、C(＝O)R6、-C(＝O)OR7、C(＝NR9a)R6、C(＝S)R6，
任选被一个或多个独立地选自相互独立地选择的R10的取代基取代的苯基，
3、4、5、6或7员饱和、部分饱和或不饱和芳族杂环，
R5a和R5c相互独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、SCN、SF5、C1-C6烷基、C3-C8环烷基，其中后2个脂族和脂环族基团的碳原子可以任选被一个或多个相互独立地选择的R6取代，
OR7、S(O)nR7、NR9aR9b、C(＝O)R6、-C(＝O)OR7、C(＝NR8)R6、C(＝S)NR6；以及
R5b选自氢、卤素、氰基、硝基、-SCN、SF5、C1-C6烷基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基，其中后5个基团的脂族链可以任选被一个或多个相互独立地选择的R6取代，
Si(R11)2R12、OR7、-OS(O)nR7、S(O)nR7、NR9aR9b、N(R9a)C(＝O)R6、C(＝O)R6、C(＝O)OR7、C(＝NR9a)R6、C(＝S)NR6，
任选被一个或多个相互独立地选择的取代基R10取代的苯基；
包含1、2或3个选自氧、氮和/或硫的杂原子的3、4、5、6或7员饱和、部分饱和或不饱和芳族杂环，所述杂环任选被k个相互独立选择的取代基R10取代且其中所述杂环的氮和/或硫原子可以任选被氧化。
尤其优选的式(I-5)的取代酮型化合物是如下那些，其中
R4a、R4b相互独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、SCN、C1-C6烷基、C3-C8环烷基，其中后2个脂族和脂环族基团的碳原子可以任选被一个或多个相互独立地选择的R6取代，
OR7、-OS(O)nR7、S(O)nR7、NR9aR9b、N(R9a)C(＝O)R6、C(＝O)R6、-C(＝O)OR7、C(＝NR9a)R6、C(＝S)R6，
R5a和R5c相互独立地选自氢、卤素、氰基、OR7、C1-C6烷基、C3-C8环烷基，其中后2个脂族和脂环族基团的碳原子可以任选被一个或多个相互独立地选择的R6取代，以及
R5b选自氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基，其中后5个脂族和脂环族基团可以任选被一个或多个相互独立地选择的R15取代，Si(R11)2R12、OR7、OS(O)nR7、S(O)nR7、NR9aR9b、N(R9a)C(＝O)R6、C(＝O)R6、C(＝O)OR7、C(＝NR9a)R6、C(＝S)NR6。
优选式(I-S)的取代酮型化合物的S-构型对映体：
更优选式(I-S)的对映体，其中各变量对应于对式(I-2)、(I-3)、(I-4)或(I-5)所给的定义。
优选式(I-R)的取代酮型异唑啉化合物的R-构型对映体：
更优选式(I-R)的对映体，其中各变量对应于对式(I-2)、(I-3)、(I-4)或(I-5)所给的定义。
优选式(I)、(I-2)、(I-3)、(I-4)或(I-5)的取代酮型异唑啉化合物，其中G存在于相应式中，这意味着m为1，以及
R1、R2优选相互独立地选自氢、卤素、氰基、叠氮基、硝基、-SCN、SF5、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基，其中上述脂族和脂环族基团的碳原子可以任选被一个或多个相互独立地选择的R6取代，Si(R11)2R12、OR7、OSO2R7、S(O)nR7、S(O)nNR9aR9b、NR9aR9b、C(＝O)NR9aR9b、C(＝S)NR9aR9b、C(＝O)OR7，或任选被一个或多个相互独立地选择的取代基R10取代的苯基，
或者包含1、2或3个选自氧、氮和/或硫的杂原子的3、4、5、6或7员饱和、部分饱和或不饱和芳族杂环，所述杂环任选被k个相互独立地选择的取代基R10取代且其中所述杂环的氮和/或硫原子可以任选被氧化。
还优选式(I)、(I-2)、(I-3)、(I-4)或(I-5)的取代酮型异唑啉化合物，其中
R1和R2一起形成＝O、＝CR13R14、＝CR13NR17aR17b、＝S(O)nR16、＝S(O)nNR17aR17b、＝NR17a、＝NOR16、＝NNR17a；或者
R1和R2与R1和R2所键合的碳原子一起形成3、4、5、6、7或8员饱和、部分不饱和碳环或杂环，所述杂环任选包含1、2或3个选自氧、氮和/或硫的杂原子和/或任选被k个相互独立地选择的取代基R10取代并且其中所述杂环的氮和/或硫原子可以任选被氧化；以及
G选自氢、氰基、-SCN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基，其中上述脂族和脂环族基团的碳原子可以任选被一个或多个相互独立地选择的R6取代，或者
NR9aR9b、S(O)nR7、-S(O)nNR9aR9b、C(＝O)R6、C(＝O)OR7、C(＝O)NR9aR9b、C(＝NR8)R6，
任选被一个或多个相互独立地选择的取代基R10取代的苯基，或者包含1、2或3个选自氧、氮和/或硫的杂原子的3、4、5、6或7员饱和、部分饱和、部分或完全不饱和或芳族杂环，所述杂环任选被k个相互独立地选择的取代基R10取代且其中所述杂环的氮和/或硫原子可以任选被氧化。
还优选式(I)、(I-2)、(I-3)、(I-4)或(I-5)的取代酮型异唑啉化合物，其中
G不存在于式(I)中，这意味着m为0，以及
R1和R2与R1和R2所键合的碳原子一起形成5或6员芳族碳环或芳族杂环，所述杂环任选包含1、2或3个选自氧、氮和/或硫的杂原子和/或任选被k个相互独立地选择的取代基R10取代。
如上所述，式(I)、(I-2)、(I-3)、(I-4)或(I-5)的变量中的一些可以任选进一步被不饱和(芳族)、部分饱和或饱和3-7员杂环取代，该杂环可以任意被k个独立于整数k选择的取代基R10取代。
任选被k个独立于整数k选择的取代基R10取代的6员不饱和(芳族)杂环的优选实例包括环D-1至D-14：
任选被k个独立于整数k选择的取代基R10取代的5员不饱和(芳族)杂环的优选实例包括环D-15至D-65：
任选被k个独立整数k选择的取代基R10取代的3-7员饱和杂环的优选实例包括环D-66至D-120：
任选被k个独立于整数k选择的取代基R10取代的5-7员部分饱和杂环的优选实例包括环D-121至D-169：
本发明的另一实施方案还为中间体通式(I-A)的4-肟基甲基取代酮型化合物：
其中
Y为氢或卤素；
以及其中R1、R2、R4、G、m和p如对式(I)化合物所定义；
以及中间体通式(I-B)的4-肟基甲基取代酮型化合物：
其中
Y为氢或卤素；
以及其中R1、R2、R4、G、m和p如对式(I)化合物所定义。
优选化合物的实例
本发明的优选化合物实例描述于下文中，但不对本发明施加任何限制。
优选下列式I-a至I-bb的化合物，其中各变量具有上面所给一般性或优选含义之一。
更优选化合物的实例由汇编在下表中的下列各化合物表示。相应各变量R5a、R5b和R5c的含义如本文所定义，并且基团R1和R2在m为0时单独或者在m为1时与G组合各自如表Q1、Q2和Q3所述确定。
此外，对表中各变量所提到的含义本身为所述取代基的特别优选实施方案，与其中提到它们的组合无关。
表中的一些独立变量选自下列取代基A，其中变量A的式中的“#”表示与该式的键：
优选化合物的表1-308：
表1
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-a化合物。
表2
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-a化合物。
表3
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-a化合物。
表4
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-a化合物。
表5
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-a化合物。
表6
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-a化合物。
表7
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-a化合物。
表8
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-a化合物。
表9
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-a化合物。
表10
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-a化合物。
表11
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-a化合物。
表12
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-b化合物。
表13
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-b化合物。
表14
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-b化合物。
表15
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-b化合物。
表16
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-b化合物。
表17
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-b化合物。
表18
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-b化合物。
表19
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-b化合物。
表20
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-b化合物。
表21
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-b化合物。
表22
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-b化合物。
表23
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-c化合物。
表24
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-c化合物。
表25
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-c化合物。
表26
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-c化合物。
表27
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-c化合物。
表28
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-c化合物。
表29
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-c化合物。
表30
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-c化合物。
表31
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-c化合物。
表32
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-c化合物。
表33
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-c化合物。
表34
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-d化合物。
表35
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-d化合物。
表36
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-d化合物。
表37
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-d化合物。
表38
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-d化合物。
表39
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-d化合物。
表40
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-d化合物。
表41
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-d化合物。
表42
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-d化合物。
表43
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-d化合物。
表44
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-d化合物。
表45
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-e化合物。
表46
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-e化合物。
表47
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-e化合物。
表48
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-e化合物。
表49
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-e化合物。
表50
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-e化合物。
表51
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-e化合物。
表52
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-e化合物。
表53
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-e化合物。
表54
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-e化合物。
表55
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-e化合物。
表56
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-f化合物。
表57
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-f化合物。
表58
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-f化合物。
表59
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-f化合物。
表60
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-f化合物。
表61
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-f化合物。
表62
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-f化合物。
表63
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-f化合物。
表64
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-f化合物。
表65
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-f化合物。
表66
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-f化合物。
表67
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-g化合物。
表68
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-g化合物。
表69
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-g化合物。
表70
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-g化合物。
表71
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-g化合物。
表72
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-g化合物。
表73
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-g化合物。
表74
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-g化合物。
表75
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-g化合物。
表76
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-g化合物。
表77
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-g化合物。
表78
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-h化合物。
表79
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-h化合物。
表80
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-h化合物。
表81
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-h化合物。
表82
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-h化合物。
表83
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-h化合物。
表84
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-h化合物。
表85
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-h化合物。
表86
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-h化合物。
表87
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-h化合物。
表88
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-h化合物。
表89
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-i化合物。
表90
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-i化合物。
表91
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-i化合物。
表92
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-i化合物。
表93
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-i化合物。
表94
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-i化合物。
表95
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-i化合物。
表96
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-i化合物。
表97
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-i化合物。
表98
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-i化合物。
表99
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-i化合物。
表100
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-j化合物。
表101
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-j化合物。
表102
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-j化合物。
表103
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-j化合物。
表104
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-j化合物。
表105
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-j化合物。
表106
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-j化合物。
表107
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-j化合物。
表108
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-j化合物。
表109
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-j化合物。
表110
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-j化合物。
表111
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-k化合物。
表112
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-k化合物。
表113
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-k化合物。
表114
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-k化合物。
表115
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-k化合物。
表116
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-k化合物。
表117
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-k化合物。
表118
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-a化合物。
表119
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-k化合物。
表120
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-k化合物。
表121
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-k化合物。
表122
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-l化合物。
表123
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-l化合物。
表124
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-l化合物。
表125
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-l化合物。
表126
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-l化合物。
表127
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-l化合物。
表128
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-l化合物。
表129
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-l化合物。
表130
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-l化合物。
表131
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-l化合物。
表132
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-l合物。
表133
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-m化合物。
表134
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-m化合物。
表135
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-m化合物。
表136
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-m化合物。
表137
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-m化合物。
表138
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-m化合物。
表139
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-m化合物。
表140
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-m化合物。
表141
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-m化合物。
表142
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-m化合物。
表143
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-m化合物。
表144
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-n化合物。
表145
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-n化合物。
表146
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-n化合物。
表147
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-n化合物。
表148
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-n化合物。
表149
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-n化合物。
表150
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-n化合物。
表151
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-n化合物。
表152
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-n化合物。
表153
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-n化合物。
表154
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-n化合物。
表155
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-o化合物。
表156
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-o化合物。
表157
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-o化合物。
表158
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-o化合物。
表159
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-o化合物。
表160
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-o化合物。
表161
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-o化合物。
表162
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-o化合物。
表163
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-o化合物。
表164
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-o化合物。
表165
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-o化合物。
表166
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-p化合物。
表167
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-p化合物。
表168
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-p化合物。
表169
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-p化合物。
表170
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-p化合物。
表171
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-p化合物。
表172
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-p化合物。
表173
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-p化合物。
表174
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-p化合物。
表175
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-p化合物。
表176
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-p化合物。
表177
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-q化合物。
表178
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-q化合物。
表179
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-q化合物。
表180
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-q化合物。
表181
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-q化合物。
表182
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-q化合物。
表183
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-q化合物。
表184
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-q化合物。
表185
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-q化合物。
表186
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-q化合物。
表187
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-q化合物。
表188
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-r化合物。
表189
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-r化合物。
表190
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-r化合物。
表191
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-r化合物。
表192
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-r化合物。
表193
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-r化合物。
表194
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-r化合物。
表195
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-r化合物。
表196
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-r化合物。
表197
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-r化合物。
表198
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-r化合物。
表199
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-s化合物。
表200
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-s化合物。
表201
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-s化合物。
表202
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-s化合物。
表203
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-s化合物。
表204
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-s化合物。
表205
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-s化合物。
表206
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-s化合物。
表207
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-s化合物。
表208
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-s化合物。
表209
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-s化合物。
表210
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-t化合物。
表211
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-t化合物。
表212
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-t化合物。
表213
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-t化合物。
表214
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-t化合物。
表215
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-t化合物。
表216
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-t化合物。
表217
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-t化合物。
表218
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-t化合物。
表219
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-t化合物。
表220
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-t化合物。
表221
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-u化合物。
表222
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-u化合物。
表223
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-u化合物。
表224
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-u化合物。
表225
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-u化合物。
表226
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-u化合物。
表227
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-u化合物。
表228
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-u化合物。
表229
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-u化合物。
表230
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-u化合物。
表231
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-u化合物。
表232
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-v化合物。
表233
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-v化合物。
表234
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-v化合物。
表235
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-v化合物。
表236
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-v化合物。
表237
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-v化合物。
表238
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-v化合物。
表239
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-v化合物。
表240
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-v化合物。
表241
表R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-v化合物。
表242
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-v化合物。
表243
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-w化合物。
表244
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-w化合物。
表245
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-w化合物。
表246
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-w化合物。
表247
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-w化合物。
表248
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-w化合物。
表249
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-w化合物。
表250
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-w化合物。
表251
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-w化合物。
表252
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-w化合物。
表253
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-w化合物。
表254
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-x化合物。
表255
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-x化合物。
表256
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-x化合物。
表257
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-x化合物。
表258
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-x化合物。
表259
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-x化合物。
表260
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-x化合物。
表261
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-x化合物。
表262
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-x化合物。
表263
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-x化合物。
表264
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-x化合物。
表265
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-y化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表266
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-y化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表267
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-y化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表268
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-y化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表269
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-y化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表270
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-y化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表271
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-y化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表272
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-y化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表273
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-y化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表274
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-y化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表275
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-y化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表276
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-z化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表277
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-z化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表278
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-z化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表279
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-z化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表280
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-z化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表281
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-z化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表282
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-z化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表283
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-z化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表284
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-z化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表285
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-z化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表286
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-z化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表287
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-aa化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的Q1-1。
表288
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-aa化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表289
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-aa化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表290
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-aa化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表291
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-aa化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表292
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-aa化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表293
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-aa化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表294
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-aa化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表295
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-aa化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表296
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-aa化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的化合物Q1-1。
表297
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-aa化合物，但排除其中R1、R2和G为氢的的化合物Q1-1。
表298
其中R5a和R5c为氯，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-bb化合物。
表299
其中R5a和R5c为溴，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-bb化合物。
表300
其中R5a和R5c为氟，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-bb化合物。
表301
其中R5a和R5c为甲基，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-bb化合物。
表302
其中R5a和R5c为CF3，R5b为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-bb化合物。
表303
其中R5a和R5b为氯，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-bb化合物。
表304
其中R5a和R5b为甲基，R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-bb化合物。
表305
其中R5a为CF3，R5b和R5c为H以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-bb化合物。
表306
其中R5a、R5b和R5c为氯以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-bb化合物。
表307
其中R5a、R5b和R5c为氟以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-bb化合物。
表308
其中R5a、R5b和R5c为甲基以及R1和R2及若G存在的话还有G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q1的一行的式I-bb化合物。
表Q1：
化合物号 R1 R2 G
Q1-1. H H H
Q1-2. H H F
Q1-3. H H CH3
Q1-4. H H OCH3
Q1-5. H H OCH2CH3
Q1-6. H H NHCH3
Q1-7. H H NHCH2CH3
Q1-8. H H NHCH2CH2CH3
Q1-9. H H NHCH2CF3
Q1-10. H H CH2CH3
Q1-11. H H CH2CH2CH3
Q1-12. H H CH(CH3)2
Q1-13. H H Ph
Q1-14. H H CH2Ph
Q1-15. H H 2-Cl-C6H4
Q1-16. H H 3-Cl-C6H4
Q1-17. H H 4-Cl-C6H4
Q1-18. H H 2-CH3-C6H4
Q1-19. H H 3-CH3-C6H4
Q1-20. H H 4-CF3-C6H4
Q1-21. H H 2-CF3-C6H4
Q1-22. H H 3-CF3-C6H4
Q1-23. H H 4-CH3-C6H4
Q1-24. H H 2-OCH3-C6H4
Q1-25. H H 3-OCH3-C6H4
Q1-26. H H 4-OCH3-C6H4
Q1-27. H H 2-OCF3-C6H4
Q1-28. H H 3-OCF3-C6H4
化合物号 R1 R2 G
Q1-29. H H 4-OCF3-C6H4
Q1-30. H H -O-CH2CH2-O-CH3
Q1-31. H H A-2
Q1-32. H H A-3
Q1-33. H H A-4
Q1-34. H H A-5
Q1-35. H H A-6
Q1-36. H H A-7
Q1-37. H H A-8
Q1-38. H H A-9
Q1-39. H H A-10
Q1-40. H H A-11
Q1-41. H H A-12
Q1-42. H H A-13
Q1-43. H H A-14
Q1-44. H H A-15
Q1-45. H H A-16
Q1-46. H H A-17
Q1-47. H H A-18
Q1-48. H H A-19
Q1-49. H H A-21
Q1-50. H H A-22
Q1-51. H H A-23
Q1-52. H H A-24
Q1-53. H H A-25
Q1-54. H H A-26
Q1-55. H H A-27
Q1-56. H H A-28
Q1-57. H H -CH2-4-OCH3-C6H4
Q1-58. H H C(＝O)OCH3
Q1-59. H H C(＝O)OC2H5
Q1-60. H H C(＝O)NHCH3
Q1-61. H H C(＝O)NHC2H5
Q1-62. H H C(＝O)NH-CH2(CH3)2
Q1-63. H H C(＝O)NH-CH2CF3
Q1-64. H H C(＝O)NH-CH2环丙基
Q1-65. H H C(＝O)NH-CH(CH3)环丙基
Q1-66. H H C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q1-67. H H C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2CF3
Q1-68. H H C(＝O)NH-CH2(A-1)
Q1-69. H H C(＝O)NH-CH2(A-2)
化合物号 R1 R2 G
Q1-70. H H CH2C(＝O)OCH3
Q1-71. H H CH2C(＝O)OC2H5
Q1-72. H H CH2C(＝O)NHCH3
Q1-73. H H CH2C(＝O)NHC2H5
Q1-74. H H CH2C(＝O)NH-CH2(CH3)2
Q1-75. H H CH2C(＝O)NH-CH2CF3
Q1-76. H H CH2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q1-77. H H CH2C(＝O)NH-CH(CH3)环丙基
Q1-78. H H CH2C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q1-79. H H CH2C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2CF3
Q1-80. H H CH2C(＝O)NH-CH2(A-1)
Q1-81. H H CH2C(＝O)NH-CH2(A-2)
Q1-82. H H (CH2)2C(＝O)OCH3
Q1-83. H H (CH2)2C(＝O)OC2H5
Q1-84. H H (CH2)2C(＝O)NHCH3
Q1-85. H H (CH2)2C(＝O)NHC2H5
Q1-86. H H (CH2)2C(＝O)NH-CH2(CH3)2
Q1-87. H H (CH2)2C(＝O)NH-CH2CF3
Q1-88. H H (CH2)2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q1-89. H H (CH2)2C(＝O)NH-CH(CH3)环丙基
Q1-90. H H (CH2)2C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q1-91. H H (CH2)2C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2CF3
Q1-92. H H (CH2)2C(＝O)NH-CH2(A-1)
Q1-93. H H (CH2)2C(＝O)NH-CH2(A-2)
Q1-94. H H SO2CH3
Q1-95. H H CF3
Q1-96. H H CH2CF3
Q1-97. H H CH2CH2CF3
Q1-98. H H CH2CF(CF3)2
Q1-99. H H CH2(CF2)3CF3
Q1-100. CH3 H H
Q1-101. CH3 H F
Q1-102. CH3 H CH3
Q1-103. CH3 H OCH3
Q1-104. CH3 H OCH2CH3
Q1-105. CH3 H NHCH3
Q1-106. CH3 H NHCH2CH3
Q1-107. CH3 H NHCH2CH2CH3
Q1-108. CH3 H NHCH2CF3
Q1-109. CH3 H CH2CH3
化合物号 R1 R2 G
Q1-110. CH3 H CH2CH2CH3
Q1-111. CH3 H CH(CH3)2
Q1-112. CH3 H Ph
Q1-113. CH3 H CH2Ph
Q1-114. CH3 H 2-Cl-C6H4
Q1-115. CH3 H 3-Cl-C6H4
Q1-116. CH3 H 4-Cl-C6H4
Q1-117. CH3 H 2-CH3-C6H4
Q1-118. CH3 H 3-CH3-C6H4
Q1-119. CH3 H 4-CF3-C6H4
Q1-120. CH3 H 2-CF3-C6H4
Q1-121. CH3 H 3-CF3-C6H4
Q1-122. CH3 H 4-CH3-C6H4
Q1-123. CH3 H 2-OCH3-C6H4
Q1-124. CH3 H 3-OCH3-C6H4
Q1-125. CH3 H 4-OCH3-C6H4
Q1-126. CH3 H 2-OCF3-C6H4
Q1-127. CH3 H 3-OCF3-C6H4
Q1-128. CH3 H 4-OCF3-C6H4
Q1-129. CH3 H -O-CH2CH2-O-CH3
Q1-130. CH3 H A-2
Q1-131. CH3 H A-3
Q1-132. CH3 H A-4
Q1-133. CH3 H A-5
Q1-134. CH3 H A-6
Q1-135. CH3 H A-7
Q1-136. CH3 H A-8
Q1-137. CH3 H A-9
Q1-138. CH3 H A-10
Q1-139. CH3 H A-11
Q1-140. CH3 H A-12
Q1-141. CH3 H A-13
Q1-142. CH3 H A-14
Q1-143. CH3 H A-15
Q1-144. CH3 H A-16
Q1-145. CH3 H A-17
Q1-146. CH3 H A-18
Q1-147. CH3 H A-19
Q1-148. CH3 H A-21
Q1-149. CH3 H A-22
Q1-150. CH3 H A-23
化合物号 R1 R2 G
Q1-151. CH3 H A-24
Q1-152. CH3 H A-25
Q1-153. CH3 H A-26
Q1-154. CH3 H A-27
Q1-155. CH3 H A-28
Q1-156. CH3 H -CH2-4-OCH3-C6H4
Q1-157. CH3 H C(＝O)OCH3
Q1-158. CH3 H C(＝O)OC2H5
Q1-159. CH3 H C(＝O)NHCH3
Q1-160. CH3 H C(＝O)NHC2H5
Q1-161. CH3 H C(＝O)NH-CH2(CH3)2
Q1-162. CH3 H C(＝O)NH-CH2CF3
Q1-163. CH3 H C(＝O)NH-CH2环丙基
Q1-164. CH3 H C(＝O)NH-CH(CH3)环丙基
Q1-165. CH3 H C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q1-166. CH3 H C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2CF3
Q1-167. CH3 H C(＝O)NH-CH2(A-1)
Q1-168. CH3 H C(＝O)NH-CH2(A-2)
Q1-169. CH3 H CH2C(＝O)OCH3
Q1-170. CH3 H CH2C(＝O)OC2H5
Q1-171. CH3 H CH2C(＝O)NHCH3
Q1-172. CH3 H CH2C(＝O)NHC2H5
Q1-173. CH3 H CH2C(＝O)NH-CH2(CH3)2
Q1-174. CH3 H CH2C(＝O)NH-CH2CF3
Q1-175. CH3 H CH2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q1-176. CH3 H CH2C(＝O)NH-CH(CH3)环丙基
Q1-177. CH3 H CH2C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q1-178. CH3 H CH2C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2CF3
Q1-179. CH3 H CH2C(＝O)NH-CH2(A-1)
Q1-180. CH3 H CH2C(＝O)NH-CH2(A-2)
Q1-181. CH3 H (CH2)2C(＝O)OCH3
Q1-182. CH3 H (CH2)2C(＝O)OC2H5
Q1-183. CH3 H (CH2)2C(＝O)NHCH3
Q1-184. CH3 H (CH2)2C(＝O)NHC2H5
Q1-185. CH3 H (CH2)2C(＝O)NH-CH2(CH3)2
Q1-186. CH3 H (CH2)2C(＝O)NH-CH2CF3
Q1-187. CH3 H (CH2)2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q1-188. CH3 H (CH2)2C(＝O)NH-CH(CH3)环丙基
Q1-189. CH3 H (CH2)2C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q1-190. CH3 H (CH2)2C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2CF3
化合物号 R1 R2 G
Q1-191. CH3 H (CH2)2C(＝O)NH-CH2(A-1)
Q1-192. CH3 H (CH2)2C(＝O)NH-CH2(A-2)
Q1-193. CH3 H SO2CH3
Q1-194. CH3 H CF3
Q1-195. CH3 H CH2CF3
Q1-196. CH3 H CH2CH2CF3
Q1-197. CH3 H CH2CF(CF3)2
Q1-198. CH3 H CH2(CF2)3CF3
Q1-199. CH3 CH3 H
Q1-200. CH3 CH3 F
Q1-201. CH3 CH3 CH3
Q1-202. CH3 CH3 OCH3
Q1-203. CH3 CH3 OCH2CH3
Q1-204. CH3 CH3 NHCH3
Q1-205. CH3 CH3 NHCH2CH3
Q1-206. CH3 CH3 NHCH2CH2CH3
Q1-207. CH3 CH3 NHCH2CF3
Q1-208. CH3 CH3 CH2CH3
Q1-209. CH3 CH3 CH2CH2CH3
Q1-210. CH3 CH3 CH(CH3)2
Q1-211. CH3 CH3 Ph
Q1-212. CH3 CH3 CH2Ph
Q1-213. CH3 CH3 2-Cl-C6H4
Q1-214. CH3 CH3 3-Cl-C6H4
Q1-215. CH3 CH3 4-Cl-C6H4
Q1-216. CH3 CH3 2-CH3-C6H4
Q1-217. CH3 CH3 3-CH3-C6H4
Q1-218. CH3 CH3 4-CF3-C6H4
Q1-219. CH3 CH3 2-CF3-C6H4
Q1-220. CH3 CH3 3-CF3-C6H4
Q1-221. CH3 CH3 4-CH3-C6H4
Q1-222. CH3 CH3 2-OCH3-C6H4
Q1-223. CH3 CH3 3-OCH3-C6H4
Q1-224. CH3 CH3 4-OCH3-C6H4
Q1-225. CH3 CH3 2-OCF3-C6H4
Q1-226. CH3 CH3 3-OCF3-C6H4
Q1-227. CH3 CH3 4-OCF3-C6H4
Q1-228. CH3 CH3 -O-CH2CH2-O-CH3
Q1-229. CH3 CH3 A-2
Q1-230. CH3 CH3 A-3
Q1-231. CH3 CH3 A-4
化合物号 R1 R2 G
Q1-232. CH3 CH3 A-5
Q1-233. CH3 CH3 A-6
Q1-234. CH3 CH3 A-7
Q1-235. CH3 CH3 A-8
Q1-236. CH3 CH3 A-9
Q1-237. CH3 CH3 A-10
Q1-238. CH3 CH3 A-11
Q1-239. CH3 CH3 A-12
Q1-240. CH3 CH3 A-13
Q1-241. CH3 CH3 A-14
Q1-242. CH3 CH3 A-15
Q1-243. CH3 CH3 A-16
Q1-244. CH3 CH3 A-17
Q1-245. CH3 CH3 A-18
Q1-246. CH3 CH3 A-19
Q1-247. CH3 CH3 A-21
Q1-248. CH3 CH3 A-22
Q1-249. CH3 CH3 A-23
Q1-250. CH3 CH3 A-24
Q1-251. CH3 CH3 A-25
Q1-252. CH3 CH3 A-26
Q1-253. CH3 CH3 A-27
Q1-254. CH3 CH3 A-28
Q1-255. CH3 CH3 -CH2-4-OCH3-C6H4
Q1-256. CH3 CH3 C(＝O)OCH3
Q1-257. CH3 CH3 C(＝O)OC2H5
Q1-258. CH3 CH3 C(＝O)NHCH3
Q1-259. CH3 CH3 C(＝O)NHC2H5
Q1-260. CH3 CH3 C(＝O)NH-CH2(CH3)2
Q1-261. CH3 CH3 C(＝O)NH-CH2CF3
Q1-262. CH3 CH3 C(＝O)NH-CH2环丙基
Q1-263. CH3 CH3 C(＝O)NH-CH(CH3)环丙基
Q1-264. CH3 CH3 C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q1-265. CH3 CH3 C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2CF3
Q1-266. CH3 CH3 C(＝O)NH-CH2(A-1)
Q1-267. CH3 CH3 C(＝O)NH-CH2(A-2)
Q1-268. CH3 CH3 CH2C(＝O)OCH3
Q1-269. CH3 CH3 CH2C(＝O)OC2H5
Q1-270. CH3 CH3 CH2C(＝O)NHCH3
Q1-271. CH3 CH3 CH2C(＝O)NHC2H5
Q1-272. CH3 CH3 CH2C(＝O)NH-CH2(CH3)2
化合物号 R1 R2 G
Q1-273. CH3 CH3 CH2C(＝O)NH-CH2CF3
Q1-274. CH3 CH3 CH2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q1-275. CH3 CH3 CH2C(＝O)NH-CH(CH3)环丙基
Q1-276. CH3 CH3 CH2C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q1-277. CH3 CH3 CH2C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2CF3
Q1-278. CH3 CH3 CH2C(＝O)NH-CH2(A-1)
Q1-279. CH3 CH3 CH2C(＝O)NH-CH2(A-2)
Q1-280. CH3 CH3 (CH2)2C(＝O)OCH3
Q1-281. CH3 CH3 (CH2)2C(＝O)OC2H5
Q1-282. CH3 CH3 (CH2)2C(＝O)NHCH3
Q1-283. CH3 CH3 (CH2)2C(＝O)NHC2H5
Q1-284. CH3 CH3 (CH2)2C(＝O)NH-CH2(CH3)2
Q1-285. CH3 CH3 (CH2)2C(＝O)NH-CH2CF3
Q1-286. CH3 CH3 (CH2)2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q1-287. CH3 CH3 (CH2)2C(＝O)NH-CH(CH3)环丙基
Q1-288. CH3 CH3 (CH2)2C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q1-289. CH3 CH3 (CH2)2C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2CF3
Q1-290. CH3 CH3 (CH2)2C(＝O)NH-CH2(A-1)
Q1-291. CH3 CH3 (CH2)2C(＝O)NH-CH2(A-2)
Q1-292. CH3 CH3 SO2CH3
Q1-293. CH3 CH3 CF3
Q1-294. CH3 CH3 CH2CF3
Q1-295. CH3 CH3 CH2CH2CF3
Q1-296. CH3 CH3 CH2CF(CF3)2
Q1-297. CH3 CH3 CH2(CF2)3CF3
Q1-298. CF3 H H
Q1-299. CF3 H F
Q1-300. CF3 H CH3
Q1-301. CF3 H OCH3
Q1-302. CF3 H OCH2CH3
Q1-303. CF3 H NHCH3
Q1-304. CF3 H NHCH2CH3
Q1-305. CF3 H NHCH2CH2CH3
Q1-306. CF3 H NHCH2CF3
Q1-307. CF3 H CH2CH3
Q1-308. CF3 H CH2CH2CH3
Q1-309. CF3 H CH(CH3)2
Q1-310. CF3 H Ph
Q1-311. CF3 H CH2Ph
Q1-312. CF3 H 2-Cl-C6H4
化合物号 R1 R2 G
Q1-313. CF3 H 3-Cl-C6H4
Q1-314. CF3 H 4-Cl-C6H4
Q1-315. CF3 H 2-CH3-C6H4
Q1-316. CF3 H 3-CH3-C6H4
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Q1-704. CF3 CH3 CH2CH2CH3
Q1-705. CF3 CH3 CH(CH3)2
Q1-706. CF3 CH3 Ph
Q1-707. CF3 CH3 CH2Ph
Q1-708. CF3 CH3 2-Cl-C6H4
Q1-709. CF3 CH3 3-Cl-C6H4
Q1-710. CF3 CH3 4-Cl-C6H4
Q1-711. CF3 CH3 2-CH3-C6H4
Q1-712. CF3 CH3 3-CH3-C6H4
Q1-713. CF3 CH3 4-CF3-C6H4
Q1-714. CF3 CH3 2-CF3-C6H4
Q1-715. CF3 CH3 3-CF3-C6H4
Q1-716. CF3 CH3 4-CH3-C6H4
Q1-717. CF3 CH3 2-OCH3-C6H4
Q1-718. CF3 CH3 3-OCH3-C6H4
化合物号 R1 R2 G
Q1-719. CF3 CH3 4-OCH3-C6H4
Q1-720. CF3 CH3 2-OCF3-C6H4
Q1-721. CF3 CH3 3-OCF3-C6H4
Q1-722. CF3 CH3 4-OCF3-C6H4
Q1-723. CF3 CH3 -O-CH2CH2-O-CH3
Q1-724. CF3 CH3 A-2
Q1-725. CF3 CH3 A-3
Q1-726. CF3 CH3 A-4
Q1-727. CF3 CH3 A-5
Q1-728. CF3 CH3 A-6
Q1-729. CF3 CH3 A-7
Q1-730. CF3 CH3 A-8
Q1-731. CF3 CH3 A-9
Q1-732. CF3 CH3 A-10
Q1-733. CF3 CH3 A-11
Q1-734. CF3 CH3 A-12
Q1-735. CF3 CH3 A-13
Q1-736. CF3 CH3 A-14
Q1-737. CF3 CH3 A-15
Q1-738. CF3 CH3 A-16
Q1-739. CF3 CH3 A-17
Q1-740. CF3 CH3 A-18
Q1-741. CF3 CH3 A-19
Q1-742. CF3 CH3 A-21
Q1-743. CF3 CH3 A-22
Q1-744. CF3 CH3 A-23
Q1-745. CF3 CH3 A-24
Q1-746. CF3 CH3 A-25
Q1-747. CF3 CH3 A-26
Q1-748. CF3 CH3 A-27
Q1-749. CF3 CH3 A-28
Q1-750. CF3 CH3 -CH2-4-OCH3-C6H4
Q1-751. CF3 CH3 C(＝O)OCH3
Q1-752. CF3 CH3 C(＝O)OC2H5
Q1-753. CF3 CH3 C(＝O)NHCH3
Q1-754. CF3 CH3 C(＝O)NHC2H5
Q1-755. CF3 CH3 C(＝O)NH-CH2(CH3)2
Q1-756. CF3 CH3 C(＝O)NH-CH2CF3
Q1-757. CF3 CH3 C(＝O)NH-CH2环丙基
Q1-758. CF3 CH3 C(＝O)NH-CH(CH3)环丙基
Q1-759. CF3 CH3 C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2环丙基
化合物号 R1 R2 G
Q1-760. CF3 CH3 C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2CF3
Q1-761. CF3 CH3 C(＝O)NH-CH2(A-1)
Q1-762. CF3 CH3 C(＝O)NH-CH2(A-2)
Q1-763. CF3 CH3 CH2C(＝O)OCH3
Q1-764. CF3 CH3 CH2C(＝O)OC2H5
Q1-765. CF3 CH3 CH2C(＝O)NHCH3
Q1-766. CF3 CH3 CH2C(＝O)NHC2H5
Q1-767. CF3 CH3 CH2C(＝O)NH-CH2(CH3)2
Q1-768. CF3 CH3 CH2C(＝O)NH-CH2CF3
Q1-769. CF3 CH3 CH2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q1-770. CF3 CH3 CH2C(＝O)NH-CH(CH3)环丙基
Q1-771. CF3 CH3 CH2C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q1-772. CF3 CH3 CH2C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2CF3
Q1-773. CF3 CH3 CH2C(＝O)NH-CH2(A-1)
Q1-774. CF3 CH3 CH2C(＝O)NH-CH2(A-2)
Q1-775. CF3 CH3 (CH2)2C(＝O)OCH3
Q1-776. CF3 CH3 (CH2)2C(＝O)OC2H5
Q1-777. CF3 CH3 (CH2)2C(＝O)NHCH3
Q1-778. CF3 CH3 (CH2)2C(＝O)NHC2H5
Q1-779. CF3 CH3 (CH2)2C(＝O)NH-CH2(CH3)2
Q1-780. CF3 CH3 (CH2)2C(＝O)NH-CH2CF3
Q1-781. CF3 CH3 (CH2)2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q1-782. CF3 CH3 (CH2)2C(＝O)NH-CH(CH3)环丙基
Q1-783. CF3 CH3 (CH2)2C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q1-784. CF3 CH3 (CH2)2C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2CF3
Q1-785. CF3 CH3 (CH2)2C(＝O)NH-CH2(A-1)
Q1-786. CF3 CH3 (CH2)2C(＝O)NH-CH2(A-2)
Q1-787. CF3 CH3 SO2CH3
Q1-788. CF3 CH3 CF3
Q1-789. CF3 CH3 CH2CF3
Q1-790. CF3 CH3 CH2CH2CF3
Q1-791. CF3 CH3 CH2CF(CF3)2
Q1-792. CF3 CH3 CH2(CF2)3CF3
优选化合物的表309-618
类似于表1-308所定义的化合物，但其中R1、R2和G的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q2的一行。
表Q2：
化合物序号 R1和R2 G
化合物序号 R1和R2 G
Q2-1. ＝NOH C(＝O)OCH3
Q2-2. ＝NOH C(＝O)OC2H5
Q2-3. ＝NOH C(＝O)NHCH3
Q2-4. ＝NOH C(＝O)NHC2H5
Q2-5. ＝NOH C(＝O)NH-CH2(CH3)2
Q2-6. ＝NOH C(＝O)NH-CH2CF3
Q2-7. ＝NOH C(＝O)NH-CH2环丙基
Q2-8. ＝NOH C(＝O)NH-CH(CH3)环丙基
Q2-9. ＝NOH C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q2-10. ＝NOH C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2CF3
Q2-11. ＝NOH C(＝O)NH-CH2(A-1)
Q2-12. ＝NOH C(＝O)NH-CH2(A-2)
Q2-13. ＝NOH SO2CH3
Q2-14. ＝NOH CF3
Q2-15. ＝NOH CH2CF3
Q2-16. ＝NOCH3 C(＝O)OCH3
Q2-17. ＝NOCH3 C(＝O)OC2H5
Q2-18. ＝NOCH3 C(＝O)NHCH3
Q2-19. ＝NOCH3 C(＝O)NHC2H5
Q2-20. ＝NOCH3 C(＝O)NH-CH2(CH3)2
Q2-21. ＝NOCH3 C(＝O)NH-CH2CF3
Q2-22. ＝NOCH3 C(＝O)NH-CH2环丙基
Q2-23. ＝NOCH3 C(＝O)NH-CH(CH3)环丙基
Q2-24. ＝NOCH3 C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q2-25. ＝NOCH3 C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2CF3
Q2-26. ＝NOCH3 C(＝O)NH-CH2(A-1)
Q2-27. ＝NOCH3 C(＝O)NH-CH2(A-2)
Q2-28. ＝NOCH3 SO2CH3
Q2-29. ＝NOCH3 CF3
Q2-30. ＝NOCH3 CH2CF3
Q2-31. ＝NOC2H5 C(＝O)OCH3
Q2-32. ＝NOC2H5 C(＝O)OC2H5
Q2-33. ＝NOC2H5 C(＝O)NHCH3
Q2-34. ＝NOC2H5 C(＝O)NHC2H5
Q2-35. ＝NOC2H5 C(＝O)NH-CH2(CH3)2
Q2-36. ＝NOC2H5 C(＝O)NH-CH2CF3
Q2-37. ＝NOC2H5 C(＝O)NH-CH2环丙基
Q2-38. ＝NOC2H5 C(＝O)NH-CH(CH3)环丙基
Q2-39. ＝NOC2H5 C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q2-40. ＝NOC2H5 C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2CF3
化合物序号 R1和R2 G
Q2-41. ＝NOC2H5 C(＝O)NH-CH2(A-1)
Q2-42. ＝NOC2H5 C(＝O)NH-CH2(A-2)
Q2-43. ＝NOC2H5 SO2CH3
Q2-44. ＝NOC2H5 CF3
Q2-45. ＝NOC2H5 CH2CF3
Q2-46. -CH2CH2- H
Q2-47. -CH2CH2- CH3
Q2-48. -CH2CH2- CH2CH3
Q2-49. -CH2CH2- CH2CH2CH3
Q2-50. -CH2CH2- CH(CH3)2
Q2-51. -CH2CH2CH2- H
Q2-52. -CH2CH2CH2- CH3
Q2-53. -CH2CH2CH2- CH2CH3
Q2-54. -CH2CH2CH2- CH2CH2CH3
Q2-55. -CH2CH2CH2- CH(CH3)2
Q2-56. -CH2CH2CH2CH2- H
Q2-57. -CH2CH2CH2CH2- CH3
Q2-58. -CH2CH2CH2CH2- CH2CH3
Q2-59. -CH2CH2CH2CH2- CH2CH2CH3
Q2-60. -CH2CH2CH2CH2- CH(CH3)2
Q2-61. ＝O H
Q2-62. ＝O CH3
Q2-63. ＝O OCH3
Q2-64. ＝O OCH2CH3
Q2-65. ＝O NHCH3
Q2-66. ＝O NHCH2CH3
Q2-67. ＝O NHCH2CH2CH3
Q2-68. ＝O NHCH2CF3
Q2-69. ＝O CH2CH3
Q2-70. ＝O CH2CH2CH3
Q2-71. ＝O CH(CH3)2
Q2-72. ＝CH2 H
Q2-73. ＝CH2 F
Q2-74. ＝CH2 CH3
Q2-75. ＝CH2 OCH3
Q2-76. ＝CH2 OCH2CH3
Q2-77. ＝CH2 NHCH3
Q2-78. ＝CH2 NHCH2CH3
Q2-79. ＝CH2 NHCH2CH2CH3
Q2-80. ＝CH2 NHCH2CF3
Q2-81. ＝CH2 CH2CH3
化合物序号 R1和R2 G
Q2-82. ＝CH2 CH2CH2CH3
Q2-83. ＝CH2 CH(CH3)2
Q2-84. ＝CH2 Ph
Q2-85. ＝CH2 CH2Ph
Q2-86. ＝CH2 2-Cl-C6H4
Q2-87. ＝CH2 3-Cl-C6H4
Q2-88. ＝CH2 4-Cl-C6H4
Q2-89. ＝CH2 2-CH3-C6H4
Q2-90. ＝CH2 3-CH3-C6H4
Q2-91. ＝CH2 4-CF3-C6H4
Q2-92. ＝CH2 2-CF3-C6H4
Q2-93. ＝CH2 3-CF3-C6H4
Q2-94. ＝CH2 4-CH3-C6H4
Q2-95. ＝CH2 2-OCH3-C6H4
Q2-96. ＝CH2 3-OCH3-C6H4
Q2-97. ＝CH2 4-OCH3-C6H4
Q2-98. ＝CH2 2-OCF3-C6H4
Q2-99. ＝CH2 3-OCF3-C6H4
Q2-100. ＝CH2 4-OCF3-C6H4
Q2-101. ＝CH2 -O-CH2CH2-O-CH3
Q2-102. ＝CH2 A-2
Q2-103. ＝CH2 A-3
Q2-104. ＝CH2 A-4
Q2-105. ＝CH2 A-5
Q2-106. ＝CH2 A-6
Q2-107. ＝CH2 A-7
Q2-108. ＝CH2 A-8
Q2-109. ＝CH2 A-9
Q2-110. ＝CH2 A-10
Q2-111. ＝CH2 A-11
Q2-112. ＝CH2 A-12
Q2-113. ＝CH2 A-13
Q2-114. ＝CH2 A-14
Q2-115. ＝CH2 A-15
Q2-116. ＝CH2 A-16
Q2-117. ＝CH2 A-17
Q2-118. ＝CH2 A-18
Q2-119. ＝CH2 A-19
Q2-120. ＝CH2 A-21
Q2-121. ＝CH2 A-22
Q2-122. ＝CH2 A-23
化合物序号 R1和R2 G
Q2-123. ＝CH2 A-24
Q2-124. ＝CH2 A-25
Q2-125. ＝CH2 A-26
Q2-126. ＝CH2 A-27
Q2-127. ＝CH2 A-28
Q2-128. ＝CH2 -CH2-4-OCH3-C6H4
Q2-129. ＝CH2 C(＝O)OCH3
Q2-130. ＝CH2 C(＝O)OC2H5
Q2-131. ＝CH2 C(＝O)NHCH3
Q2-132. ＝CH2 C(＝O)NHC2H5
Q2-133. ＝CH2 C(＝O)NH-CH2(CH3)2
Q2-134. ＝CH2 C(＝O)NH-CH2CF3
Q2-135. ＝CH2 C(＝O)NH-CH2环丙基
Q2-136. ＝CH2 C(＝O)NH-CH(CH3)环丙基
Q2-137. ＝CH2 C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q2-138. ＝CH2 C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2CF3
Q2-139. ＝CH2 C(＝O)NH-CH2(A-1)
Q2-140. ＝CH2 C(＝O)NH-CH2(A-2)
Q2-141. ＝CH2 SO2CH3
Q2-142. ＝CH2 CF3
Q2-143. ＝CH2 CH2CF3
Q2-144. ＝CH2 CH2CH2CF3
Q2-145. ＝CH2 CH2CF(CF3)2
Q2-146. ＝CH2 CH2(CF2)3CF3
Q2-147. ＝C(CH3)2 H
Q2-148. ＝C(CH3)2 F
Q2-149. ＝C(CH3)2 CH3
Q2-150. ＝C(CH3)2 OCH3
Q2-151. ＝C(CH3)2 OCH2CH3
Q2-152. ＝C(CH3)2 NHCH3
Q2-153. ＝C(CH3)2 NHCH2CH3
Q2-154. ＝C(CH3)2 NHCH2CH2CH3
Q2-155. ＝C(CH3)2 NHCH2CF3
Q2-156. ＝C(CH3)2 CH2CH3
Q2-157. ＝C(CH3)2 CH2CH2CH3
Q2-158. ＝C(CH3)2 CH(CH3)2
Q2-159. ＝C(CH3)2 Ph
Q2-160. ＝C(CH3)2 CH2Ph
Q2-161. ＝C(CH3)2 2-Cl-C6H4
Q2-162. ＝C(CH3)2 3-Cl-C6H4
Q2-163. ＝C(CH3)2 4-Cl-C6H4
化合物序号 R1和R2 G
Q2-164. ＝C(CH3)2 2-CH3-C6H4
Q2-165. ＝C(CH3)2 3-CH3-C6H4
Q2-166. ＝C(CH3)2 4-CF3-C6H4
Q2-167. ＝C(CH3)2 2-CF3-C6H4
Q2-168. ＝C(CH3)2 3-CF3-C6H4
Q2-169. ＝C(CH3)2 4-CH3-C6H4
Q2-170. ＝C(CH3)2 2-OCH3-C6H4
Q2-171. ＝C(CH3)2 3-OCH3-C6H4
Q2-172. ＝C(CH3)2 4-OCH3-C6H4
Q2-173. ＝C(CH3)2 2-OCF3-C6H4
Q2-174. ＝C(CH3)2 3-OCF3-C6H4
Q2-175. ＝C(CH3)2 4-OCF3-C6H4
Q2-176. ＝C(CH3)2 -O-CH2CH2-O-CH3
Q2-177. ＝C(CH3)2 A-2
Q2-178. ＝C(CH3)2 A-3
Q2-179. ＝C(CH3)2 A-4
Q2-180. ＝C(CH3)2 A-5
Q2-181. ＝C(CH3)2 A-6
Q2-182. ＝C(CH3)2 A-7
Q2-183. ＝C(CH3)2 A-8
Q2-184. ＝C(CH3)2 A-9
Q2-185. ＝C(CH3)2 A-10
Q2-186. ＝C(CH3)2 A-11
Q2-187. ＝C(CH3)2 A-12
Q2-188. ＝C(CH3)2 A-13
Q2-189. ＝C(CH3)2 A-14
Q2-190. ＝C(CH3)2 A-15
Q2-191. ＝C(CH3)2 A-16
Q2-192. ＝C(CH3)2 A-17
Q2-193. ＝C(CH3)2 A-18
Q2-194. ＝C(CH3)2 A-19
Q2-195. ＝C(CH3)2 A-21
Q2-196. ＝C(CH3)2 A-22
Q2-197. ＝C(CH3)2 A-23
Q2-198. ＝C(CH3)2 A-24
Q2-199. ＝C(CH3)2 A-25
Q2-200. ＝C(CH3)2 A-26
Q2-201. ＝C(CH3)2 A-27
Q2-202. ＝C(CH3)2 A-28
Q2-203. ＝C(CH3)2 -CH2-4-OCH3-C6H4
Q2-204. ＝C(CH3)2 C(＝O)OCH3
化合物序号 R1和R2 G
Q2-205. ＝C(CH3)2 C(＝O)OC2H5
Q2-206. ＝C(CH3)2 C(＝O)NHCH3
Q2-207. ＝C(CH3)2 C(＝O)NHC2H5
Q2-208. ＝C(CH3)2 C(＝O)NH-CH2(CH3)2
Q2-209. ＝C(CH3)2 C(＝O)NH-CH2CF3
Q2-210. ＝C(CH3)2 C(＝O)NH-CH2环丙基
Q2-211. ＝C(CH3)2 C(＝O)NH-CH(CH3)环丙基
Q2-212. ＝C(CH3)2 C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2环丙基
Q2-213. ＝C(CH3)2 C(＝O)NH-CH2C(＝O)NH-CH2CF3
Q2-214. ＝C(CH3)2 C(＝O)NH-CH2(A-1)
Q2-215. ＝C(CH3)2 C(＝O)NH-CH2(A-2)
Q2-216. ＝C(CH3)2 SO2CH3
Q2-217. ＝C(CH3)2 CF3
Q2-218. ＝C(CH3)2 CH2CF3
Q2-219. ＝C(CH3)2 CH2CH2CF3
Q2-220. ＝C(CH3)2 CH2CF(CF3)2
Q2-221. ＝C(CH3)2 CH2(CF2)3CF3
优选化合物的表619-927
类似于表1-308所定义的化合物，但其中R1和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表Q3的一行并且其中不存在G(m＝0)。
表Q3：
化合物序号 R1和R2
Q3-1. C4H6
Q3-2. 2-F-C6H4
Q3-3. 3-F-C6H4
Q3-4. 4-F-C6H4
Q3-5. 2-Cl-C6H4
Q3-6. 3-Cl-C6H4
Q3-7. 4-Cl-C6H4
Q3-8. 2-CH3-C6H4
Q3-9. 3-CH3-C6H4
Q3-10. 4-CF3-C6H4
Q3-11. 2-CF3-C6H4
Q3-12. 3-CF3-C6H4
Q3-13. 4-CH3-C6H4
Q3-14. 2-OCH3-C6H4
Q3-15. 3-OCH3-C6H4
Q3-16. 4-OCH3-C6H4
Q3-17. 2-OCF3-C6H4
Q3-18. 3-OCF3-C6H4
Q3-19. 4-OCF3-C6H4
Q3-20. A-2
Q3-21. A-3
Q3-22. A-4
Q3-23. A-5
Q3-24. A-6
Q3-25. A-7
Q3-26. A-8
Q3-27. A-9
Q3-28. A-10
Q3-29. A-11
Q3-30. A-12
Q3-31. A-13
Q3-32. A-14
Q3-33. A-15
Q3-34. A-16
Q3-35. A-17
Q3-36. A-18
Q3-37. A-19
Q3-38. A-21
Q3-39. A-22
Q3-40. A-23
Q3-41. A-24
Q3-42. A-25
Q3-43. A-26
Q3-44. A-27
Q3-45. A-28
制备方法
制备式(I)的取代酮型异唑啉化合物的方法
式I化合物可以根据下面方案1-7中所述方法和变型制备。R1-R5、A1-A4、G、X、m、p和q如上面对式I所定义。
式I化合物例如可以如方案1所示通过式II的苯乙烯化合物与衍生于式III的肟的腈氧化物环加成而制备。该反应通常通过使通过与卤化试剂如氯气、次氯化物(hypochloride)、N-琥珀酰亚胺或氯胺-T反应而就地产生异羟肟酰卤，通常为异羟肟酰氯居间而进行。卤化试剂与肟在苯乙烯II加入之前或在其存在下结合。取决于条件，可能需要胺碱如吡啶或三乙胺。该反应可以在宽范围的溶剂(包括DMF、甲苯、二氯甲烷、氯苯、乙腈、四氢呋喃、乙醚、乙酸乙酯等)中进行。
对应的式II的苯乙烯化合物例如可以如WO2005/085216或WO2007/094313所述制备，或者更优选如欧洲申请09159246.9所述制备。
方案1：
式I化合物也可以如方案2所示通过式IV的有机金属化合物与羧酸衍生物反应而制备。在方案2中，Q可以为金属如ZnT2、MgT2、Li、Na、K、SnT3，其中T为卤素；LG为离去基团如卤素或OR或S(O)nR，其中R为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、取代苯基如甲苯磺酰基且n为0-2；例如如WO2008/156721或Dieter等，Tetrahedron(2003)，59(7)，1083-1094所述。式I化合物也可以通过氧化由化合物VI的仲醇制备，例如如US2007265321所述。式VI化合物可以通过使式IV化合物与醛反应而制备，例如如Yamagishi等，JournalofOrganicChemistry(2009)，74(16)，6350-6353所述。
方案2：
式IV的对应金属有机化物可以通过式V的卤化物的卤素-金属交换反应制备。式V的对应卤化物例如可以如US2007066617或欧洲申请09159246.9所述制备(其中式V中的T为Cl、Br、I)。
式VI化合物还可以如方案3所示通过使式IV的醛与合适的亲核试剂反应而制备，例如如Joncour等，ChemMedChem(2008)，3(11)，1731-1739所述。
方案3中的式IV化合物可以通过式V化合物的钯催化羰基化制备，例如如Banard等，OrganicProcessResearch&Development(2008)，12(4)，566-574所述。式IV化合物还可以通过式IX的酯的还原或还原/氧化程序制备，例如如WO2007017468(还原)或WO2006128803(还原/氧化程序)所述。式IX化合物可以通过式V化合物的羰基化制备，例如如WO2005/085216所述。
方案3：
式IV的醛还可以通过酸性水解由式VII的相应肟(若Z为氢)制备，例如如Lin等，Chemistry-AEuropeanJournal(2009)，15(10)，2305-2309所述。式VII化合物可以通过式VIII的胺的重氮化以及如方案3中与甲醛肟(Z为氢)或如方案3a中与高级取代肟(Z为C(R1)(R2)-G)的铜催化反应(见下文)而制备，例如如Philipp等，JustusLiebigsAnnalenderChemie(1936)，523，285-289或Woodward等，Tetrahedron(1958)，2，1-57或欧洲申请09159246.9所述。在后一情况下，式I化合物可以根据方案3a直接通过酸性水解式VII化合物(Z此时等于C(R1)(R2)-G)而制备，例如如Singh等，EuropeanJournalofOrganicChemistry(2008)，(32)，5446-5460所述，并且在用相应取代的肟重氮化式VIII的胺之后得到。式VIII的对应化合物通常可以根据WO2007/125984制备。
方案3a
式I化合物还可以如方案4所示通过式X的烯烃的Wacker类型氧化而制备，例如如Lu等，CatalysisLetters(2009)，131(3-4)，517-525所述。式X的对应烯烃可以通过式V的卤化物与硼酸或锡烷的过渡金属催化反应而制备。在方案4中，W例如可以为B(OR)2或Sn(C1-C4烷基)3，T可以为卤素如Cl、Br或I或离去基团LG如OS(O)2CF3并且E为氢、烷基、芳基等]，例如如Giannini等，Bioorganic&MedicinalChemistryLetters(2009)，19(8)，2346-2349所述。
式I化合物还可以通过式XI化合物的臭氧分解制备，例如如Gioiello等，JournalofOrganicChemistry(2009)，74(9)，3520-3523所述。或者，该反应可以由二羟基化/二醇裂解程序替代，例如如Bogar等，OrganicLetters(2007)，9(17)，3401-3404所述。
方案4：
式XI的对应化合物可以以与上述相同的方式由式V化合物制备，其中[W例如可以为B(OR)2或Sn(C1-C4烷基)3]，例如如Konno等，JournalofOrganicChemistry(2004)，69(6)，2188-2190所述。
式X和XI的化合物还可以如方案5所示通过式XII的有机金属化合物或有机硼化合物与卤代烯烃的反应制备，其中变量W、T和E如方案4所定义，例如如Simard-Mercier等，JournalofOrganicChemistry(2008)，73(15)，5899-5906所述。
方案5：
式XII的对应化合物可以通过卤素金属交换、随后转移金属化(transmetalation)或与硼酸酯或二硼化合物反应而由式V的卤代物制备，例如如Liu等，JournaloftheAmericanChemicalSociety(2009)，131(24)，8703-8707所述。
式III化合物可以如方案6所示通过使式XIII的醛与羟胺反应而制备，例如如WO2005/085216所述。式XIII的醛化合物例如可以通过式XIV的卤化物(T可以为卤素，如Cl、Br、I)的金属化以及与甲酰化试剂或一氧化碳反应而制备，例如如WO2005/085216所述。式XIV的对应化合物例如可以如WO2009/127609所述制备。
方案6：
式I化合物可以如方案7所示通过式XV的酮的α-烷基化并用亲电子试剂猝灭而制备，例如如Zheng等，Chemistry-AEuropeanJournal(2008)，14(32)，9864-9867所述。这还可能涉及经由烯醇醚或甲硅烷基烯醇醚居间的两步工艺以及随后的Mukaiyama类型反应，例如如Mukaiyama等，ChemistryLetters(1991)，(6)，949-52所述。式XV的酮可以通过与烯醇醚的Heck类型反应由式V的卤化物制备，例如如JP2008-044858所述。
方案7：
若各化合物不能经由上述途径制备，则可以通过衍生其他化合物I或通过所述合成途径的常规改变而制备它们。
反应混合物以常规方式后处理，例如通过与水混合、分离各相并且合适的话通过层析，例如在矾土或硅胶上层析而提纯粗产物。一些中间体和终产物可以以无色或浅棕色粘稠油形式得到，将它们在减压和温和升高的温度下除去挥发性组分或由挥发性组分提纯。若中间体和终产物以固体得到，则它们可以通过重结晶或浸煮进行提纯。
害虫
式I化合物及其盐尤其适合有效防治节肢动物害虫如蜘蛛、多足虫(myriapede)和昆虫以及线虫。
式I化合物尤其适合有效防除下列害虫：
鳞翅目昆虫(鳞翅目(Lepidoptera))，例如小地老虎(Agrotisypsilon)、黄地老虎(Agrotissegetum)、木棉虫(Alabamaargillacea)、黎豆夜蛾(Anticarsiagemmatalis)、Argyresthiaconjugella、叉纹夜蛾(Autographagamma)、树尺蠖(Bupaluspiniarius)、Cacoeciamurinana、Capuareticulana、Cheimatobiabrumata、云杉色卷蛾(Choristoneurafumiferana)、Choristoneuraoccidentalis、二化螟(Cirphisunipuncta)、苹果小卷蛾(Cydiapomonella)、松毛虫(Dendrolimuspini)、Diaphanianitidalis、西南玉米杆草螟(Diatraeagrandiosella)、埃及钻夜蛾(Eariasinsulana)、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpuslignosellus)、女贞细卷蛾(Eupoeciliaambiguella)、Evetriabouliana、Feltiasubterranea、蜡螟(Galleriamellonella)、李小食心虫(Grapholithafunebrana)、梨小食心虫(Grapholithamolesta)、棉铃虫(Heliothisarmigera)、烟芽夜蛾(Heliothisvirescens)、玉米穗虫(Heliothiszea)、菜螟(Hellulaundalis)、Hiberniadefoliaria、美国白蛾(Hyphantriacunea)、苹果巢蛾(Hyponomeutamalinellus)、番茄虫蛾(Keiferialycopersicella)、Lambdinafiscellaria、甜菜夜蛾(Laphygmaexigua)、咖啡潜叶蛾(Leucopteracoffeella)、旋纹潜蛾(Leucopterascitella)、Lithocolletisblancardella、葡萄浆果小卷蛾(Lobesiabotrana)、甜菜网螟(Loxostegesticticalis)、舞毒蛾(Lymantriadispar)、模毒蛾(Lymantriamonacha)、桃潜蛾(Lyonetiaclerkella)、黄褐天幕毛虫(Malacosomaneustria)、甘蓝夜蛾(Mamestrabrassicae)、黄杉毒蛾(Orgyiapseudotsugata)、玉米螟(Ostrinianubilalis)、小眼夜蛾(Panolisflammea)、棉花红铃虫(Pectinophoragossypiella)、疆夜蛾(Peridromasaucia)、圆掌舟蛾(Phalerabucephala)、马铃薯麦蛾(Phthorimaeaoperculella)、柑桔潜叶蛾(Phyllocnistiscitrella)、欧洲粉蝶(Pierisbrassicae)、苜蓿绿夜蛾(Plathypenascabra)、菜蛾(Plutellaxylostella)、大豆夜蛾(Pseudoplusiaincludens)、Rhyacioniafrustrana、Scrobipalpulaabsoluta、麦蛾(Sitotrogacerealella)、葡萄卷叶蛾(Sparganothispilleriana)、草地夜蛾(Spodopterafrugiperda)、海灰翅夜蛾(Spodopteralittoralis)、斜纹夜蛾(Spodopteralitura)、Thaumatopoeapityocampa、绿色橡木飞蛾(Tortrixviridana)、粉纹夜蛾(Trichoplusiani)和Zeirapheracanadensis；
甲虫(鞘翅目(Coleoptera))，例如梨窄吉丁(Agrilussinuatus)、直条叩头虫(Agrioteslineatus)、暗色叩头虫(Agriotesobscurus)、Amphimallussolstitialis、Anisandrusdispar、墨西哥棉铃象(Anthonomusgrandis)、苹花象(Anthonomuspomorum)、Aphthonaeuphoridae、Athoushaemorrhoidalis、甜菜隐食甲(Atomarialinearis)、纵坑切梢小蠹(Blastophaguspiniperda)、Blitophagaundata、蚕豆象(Bruchusrufimanus)、豌豆象(Bruchuspisorum)、欧洲兵豆象(Bruchuslentis)、苹卷象(Byctiscusbetulae)、甜菜大龟甲(Cassidanebulosa)、Cerotomatrifurcata、金花金龟(Cetoniaaurata)、白菜籽龟象(Ceuthorrhynchusassimilis)、芫菁龟象(Ceuthorrhynchusnapi)、甜菜胫跳甲(Chaetocnematibialis)、Conoderusvespertinus、石刁柏负泥虫(Criocerisasparagi)、Ctenicerassp.、长角叶甲(Diabroticalongicornis)、Diabroticasemipunctata、Diabrotica12-punctata、南美叶甲(Diabroticaspeciosa)、玉米根叶甲(Diabroticavirgifera)、墨西哥豆瓢虫(Epilachnavarivestis)、烟草跳甲(Epitrixhirtipennis)、棉灰蒙象变种(Eutinobothrusbrasiliensis)、欧洲松树皮象(Hylobiusabietis)、埃及苜蓿叶象(Hyperabrunneipennis)、紫苜蓿叶象(Hyperapostica)、云杉八齿小蠹(Ipstypographus)、烟草负泥虫(Lemabilineata)、黑角负泥虫(Lemamelanopus)、马铃薯叶甲(Leptinotarsadecemlineata)、Limoniuscalifornicus、稻水象甲(Lissorhoptrusoryzophilus)、Melanotuscommunis、油菜露尾甲(Meligethesaeneus)、大栗鳃金龟(Melolonthahippocastani)、五月鳃金龟(Melolonthamelolontha)、水稻负泥虫(Oulemaoryzae)、葡萄黑耳喙象(Ortiorrhynchussulcatus)、草莓根象甲(Otiorrhynchusovatus)、辣根猿叶甲(Phaedoncochleariae)、Phyllobiuspyri、Phyllotretachrysocephala、食叶鳃金龟属(Phyllophagasp.)、庭园发丽金龟(Phylloperthahorticola)、大豆淡足跳甲(Phyllotretanemorum)、黄曲条菜跳甲(Phyllotretastriolata)、日本金龟子(Popilliajaponica)、豌豆叶象(Sitonalineatus)和谷象(Sitophilusgranaria)；
蝇、蚊子(双翅目(Diptera))，例如埃及伊蚊(Aedesaegypti)、白纹伊蚊(Aedesalbopictus)、剌扰伊蚊(Aedesvexans)、苍墨西哥果蝇(Anastrephaludens)、五斑按蚊(Anophelesmaculipennis)、Anophelescrucians、白足按蚊(Anophelesalbimanus)、疟蚊(Anophelesgambiae)、Anophelesfreeborni、白踝按蚊(Anophelesleucosphyrus)、微小按蚊(Anophelesminimus)、四斑按蚊(Anophelesquadrimaculatus)、红头丽蝇(Calliphoravicina)、地中海实蝇(Ceratitiscapitata)、蛆症金蝇(Chrysomyabezziana)、Chrysomyahominivorax、Chrysomyamacellaria、鹿蝇(Chrysopsdiscalis)、Chrysopssilacea、Chrysopsatlanticus、Cochliomyiahominivorax、高粱瘿蚊(Contariniasorghicola)、Cordylobiaanthropophaga、Culicoidesfurens、尖音库蚊(Culexpipiens)、斑蚊(Culexnigripalpus)、致倦库蚊(Culexquinquefasciatus)、媒斑蚊(Culextarsalis)、Culisetainornata、Culisetamelanura、瓜蝇(Dacuscucurbitae)、油橄榄实蝇(Dacusoleae)、油菜叶瘿蚊(Dasineurabrassicae)、葱蝇(Deliaantique)、麦地种蝇(Deliacoarctata)、灰地种蝇(Deliaplatura)、甘蓝根蝇(Deliaradicum)、人肤皮蝇(Dermatobiahominis)、小毛厕蝇(Fanniacanicularis)、GeomyzaTripunctata、马蝇(Gasterophilusintestinalis)、刺舌蝇(Glossinamorsitans)、须舌蝇(Glossinapalpalis)、Glossinafuscipes、Glossinatachinoides、Haematobiairritans、Haplodiplosisequestris、Hippelatesspp.、花生田灰地种蝇(Hylemyiaplatura)、纹皮蝇(Hypodermalineata)、Leptoconopstorrens、蔬菜斑潜蝇(Liriomyzasativae)、美国潜叶蝇(Liriomyzatrifolii)、Luciliacaprina、铜绿蝇(Luciliacuprina)、丝光绿蝇(Luciliasericata)、Lycoriapectoralis、Mansoniatitillanus、麦瘿蚊(Mayetioladestructor)、秋家蝇(Muscaautumnalis)、家蝇(Muscadomestica)、厩腐蝇(Muscinastabulans)、羊狂蝇(Oestrusovis)、Opomyzaflorum、欧洲麦秆蝇(Oscinellafrit)、天仙子泉蝇(Pegomyahysocyami)、Phorbiaantiqua、萝卜蝇(Phorbiabrassicae)、Phorbiacoarctata、Phlebotomusargentipes、Psorophoracolumbiae、Psilarosae、Psorophoradiscolor、Prosimuliummixtum、樱桃实蝇(Rhagoletiscerasi)、苹果实蝇(Rhagoletispomonella)、红尾肉蝇(Sarcophagahaemorrhoidalis)、肉蝇属(Sarcophaga)、Simuliumvittatum、厩螫蝇(Stomoxyscalcitrans)、牛虻(Tabanusbovinus)、Tabanusatratus、红色原虻(Tabanuslineola)、Tabanussimilis、Tipulaoleracea和欧洲大蚊(Tipulapaludosa)；蓟马(缨翅目(Thysanoptera))，例如兰花蓟马(Dichromothripscorbetti)、Dichromothripsssp.、烟褐蓟马(Frankliniellafusca)、苜蓿花蓟马(Frankliniellaoccidentalis)、东方花蓟马(Frankliniellatritici)、桔梗蓟马(Scirtothripscitri)、稻蓟马(Thripsoryzae)、棕榈蓟马(Thripspalmi)和烟蓟马(Thripstabaci)；
白蚁(等翅目(Isoptera))，例如Calotermesflavicollis、Leucotermesflavipes、Heterotermesaureus、黄肢散白蚁(Reticulitermesflavipes)、南方散白蚁(Reticulitermesvirginicus)、欧洲散白蚁(Reticulitermeslucifugus)、黑胸散白蚁(Reticulitermessantonensis)、Reticulitermesgrassei、Termesnatalensis和家白蚁蚁(Coptotermesformosanus)；蟑螂(蜚蠊目(Blattaria)-Blattodea)，例如德国小蠊(Blattellagermanica)、Blattellaasahinae、美洲蟑螂(Periplanetaamericana)、日本大蠊(Periplanetajaponica)、棕色蜚蠊(Periplanetabrunnea)、Periplanetafuligginosa、澳洲蜚蠊(Periplanetaaustralasiae)和东方蜚蠊(Blattaorientalis)，
臭虫、蚜虫、叶蝉、粉虱、介壳虫、蝉(半翅目(Hemiptera))，例如拟绿蝽(Acrosternumhilare)、玉米长蝽(Blissusleucopterus)、黑斑烟盲蝽(Cyrtopeltisnotatus)、棉红蝽(Dysdercuscingulatus)、Dysdercusintermedius、麦扁盾蝽(Eurygasterintegriceps)、烟草蝽(Euschistusimpictiventris)、棉红铃喙缘蝽(Leptoglossusphyllopus)、美洲牧草盲蝽(Lyguslineolaris)、牧草盲蝽(Lyguspratensis)、稻绿蝽(Nezaraviridula)、甜菜拟网蝽(Piesmaquadrata)、Solubeainsularis、Thyantaperditor、Acyrthosiphononobrychis、落叶松球蚜(Adelgeslaricis)、Aphidulanasturtii、甜菜蚜(Aphisfabae)、草莓根蚜(Aphisforbesi)、苹果蚜(Aphispomi)、棉蚜(Aphisgossypii)、北美茶簏子蚜(Aphisgrossulariae)、Aphisschneideri、卷叶蚜(Aphisspiraecola)、Aphissambuci、豌豆蚜(Acyrthosiphonpisum)、马铃薯蚜(Aulacorthumsolani)、银叶粉虱(Bemisiaargentifolii)、Brachycauduscardui、杏圆尾蚜(Brachycaudushelichrysi)、Brachycauduspersicae、Brachycaudusprunicola、甘蓝蚜(Brevicorynebrassicae)、Capitophorushorni、Cerosiphagossypii、Chaetosiphonfragaefolii、Cryptomyzusribis、高加索冷杉椎球蚜(Dreyfusianordmannianae)、云杉椎球蚜(Dreyfusiapiceae)、居根西圆尾蚜(Dysaphisradicola)、Dysaulacorthumpseudosolani、Dysaphisplantaginea、Dysaphispyri、蚕豆微叶蝉(Empoascafabae)、桃大尾蚜(Hyalopteruspruni)、Hyperomyzuslactucae、麦长管蚜(Macrosiphumavenae)、大戟长管蚜(Macrosiphumeuphorbiae)、蔷薇管蚜(Macrosiphonrosae)、Megouraviciae、巢莱修尾蚜(Melanaphispyrarius)、麦无网蚜(Metopolophiumdirhodum)、Myzodespersicae、冬葱瘤额蚜(Myzusascalonicus)、Myzuscerasi、李瘤蚜(Myzusvarians)、Nasonoviaribis-nigri、稻飞虱(Nilaparvatalugens)、囊柄瘿绵蚜(Pemphigusbursarius)、蔗飞虱(Perkinsiellasaccharicida)、忽布疣蚜(Phorodonhumuli)、苹木虱(Psyllamali)、梨木虱(Psyllapiri)、冬葱瘤蛾蚜(Rhopalomyzusascalonicus)、玉米蚜(Rhopalosiphummaidis)、禾谷溢管蚜(Rhopalosiphumpadi)、Rhopalosiphuminsertum、Sappaphismala、Sappaphismali、麦二叉蚜(Schizaphisgraminum)、Schizoneuralanuginosa、麦长管蚜(Sitobionavenae)、白粉虱(Trialeurodesvaporariorum)、Toxopteraaurantiiand、葡萄根瘤蚜(Viteusvitifolii)、Cimexlectularius、Cimexhemipterus、Reduviussenilis、Triatomaspp.和Ariluscritatus；
蚂蚁、蜜蜂、黄蜂、叶蜂(膜翅目(Hymenoptera))，例如新疆菜叶蜂(Athaliarosae)、切叶蚁(Attacephalotes)、Attacapiguara、Attacephalotes、Attalaevigata、Attarobusta、Attasexdens、Attatexana、举腹蚁属(Crematogaster)、Hoplocampaminuta、Hoplocampatestudinea、黑毛蚁(Lasiusniger)、小黄家蚁(Monomoriumpharaonis)、热带火蚁(Solenopsisgeminata)、红火蚁(Solenopsisinvicta)、黑火蚁(Solenopsisrichteri)、南方火蚁(Solenopsisxyloni)、红蚂蚁(Pogonomyrmexbarbatus)、Pogonomyrmexcalifornicus、大头蚁(Pheidolemegacephala)、天鹅绒蚂蚁(Dasymutillaoccidentalis)、熊蜂属(Bombus)、大黄蜂(Vespulasquamosa)、Paravespulavulgaris、Paravespulapennsylvanica、Paravespulagermanica、姬胡蜂(Dolichovespulamaculata)、黄边胡蜂(Vespacrabro)、胡蜂(Polistesrubiginosa)、Campodontusfloridanus和阿根廷蚁(Linepithemahumile)；蟋蟀、蚱蜢、蝗虫(直翅目(Orthoptera))，例如居屋艾蟋(Achetadomestica)、蝼蛄(Gryllotalpagryllotalpa)、飞蝗(Locustamigratoria)、双纹黑蝗(Melanoplusbivittatus)、红足黑蝗(Melanoplusfemurrubrum)、墨西哥黑蝗(Melanoplusmexicanus)、迁飞黑蝗(Melanoplussanguinipes)、石栖黑蝗(Melanoplusspretus)、条纹红蝗(Nomadacrisseptemfasciata)、美洲沙漠蝗(Schistocercaamericana)、非洲沙漠蝗(Schistocercagregaria)、摩洛哥戟纹蝗(Dociostaurusmaroccanus)、庭疾灶螽(Tachycinesasynamorus)、塞内加尔小车蝗(Oedaleussenegalensis)、臭腹腺蝗(Zonozerusvariegatus)、Hieroglyphusdaganensis、Kraussariaangulifera、意大利蝗(Calliptamusitalicus)、澳大利亚灾蝗(Chortoicetesterminifera)和褐飞蝗(Locustanapardalina)；
蜘蛛纲(Arachnoidea)，如蜘蛛(蜱螨目(Acarina))，例如软蜱科(Argasidae)、硬蜱科(Ixodidae)和疥螨科(Sarcoptidae)，如长星形壁虱(Amblyommaamericanum)、热带花蜱(Amblyommavariegatum)、Ambryommamaculatum、波斯锐缘蜱(Argaspersicus)、牛壁虱(Boophilusannulatus)、Boophilusdecoloratus、微小牛蜱(Boophilusmicroplus)、Dermacentorsilvarum、安氏革螨(Dermacentorandersoni)、美洲大革螨(Dermacentorvariabilis)、Hyalommatruncatum、蓖子硬蜱(Ixodesricinus)、Ixodesrubicundus、黑脚硬蜱(Ixodesscapularis)、全环硬蜱(Ixodesholocyclus)、太平洋硬蜱(Ixodespacificus)、Ornithodorusmoubata、Ornithodorushermsi、Ornithodorusturicata、柏氏禽刺螨(Ornithonyssusbacoti)、Otobiusmegnini、鸡皮刺螨(Dermanyssusgallinae)、绵羊疥病(Psoroptesovis)、棕色犬壁虱(Rhipicephalussanguineus)、Rhipicephalusappendiculatus、Rhipicephalusevertsi、人疥螨(Sarcoptesscabiei)，以及瘿螨属(Eriophyidae)，如苹果刺锈螨(Aculusschlechtendali)、Phyllocoptrataoleivora和Eriophyessheldoni；细螨属(Tarsonemidae)，如Phytonemuspallidus和侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemuslatus)；细须螨属(Tenuipalpidae)，如紫红短须螨(Brevipalpusphoenicis)；叶螨属(Tetranychidae)，如朱砂叶螨(Tetranychuscinnabarinus)、神泽叶螨(Tetranychuskanzawai)、太平洋叶螨(Tetranychuspacificus)、棉叶螨(Tetranychustelarius)和二点叶螨(Tetranychusurticae)，苹果叶螨(Panonychusulmi)、柑椐叶螨(Panonychuscitri)和Oligonychuspratensis；蜘蛛目(Araneida)，例如红斑寇蛛(Latrodectusmactans)和褐丝蛛(Loxoscelesreclusa)；
蚤(蚤目(Siphonaptera))，例如猫蚤(Ctenocephalidesfelis)、狗蚤(Ctenocephalidescanis)、印鼠客蚤(Xenopsyllacheopis)、致痒蚤(Pulexirritans)、穿皮潜蚤(Tungapenetrans)和具带病蚤(Nosopsyllusfasciatus)，衣鱼、家衣鱼(缨尾目(Thysanura))，例如西洋衣鱼(Lepismasaccharina)和斑衣鱼(Thermobiadomestica)，
百足虫(唇足纲(Chilopoda))，例如Scutigeracoleoptrata，
千足虫(倍足纲(Diplopoda))，例如Narceusspp.，
蠼蛸(革翅目(Dermaptera))，例如欧洲球螋(forficulaauricularia)，
虱(毛虱目(Phthiraptera))，例如人头虱(Pediculushumanuscapitis)、人体虱(Pediculushumanuscorporis)、阴虱(Pthiruspubis)、牛血虱(Haematopinuseurysternus)、猪血虱(Haematopinussuis)、牛颚虱(Linognathusvituli)、Bovicolabovis、鸡虱(Menopongallinae)、Menacanthusstramineus和Solenopotescapillatus；
弹尾目(Collembola(跳虫))，例如棘跳虫属(Onychiurus)。
它们还适合防治线虫：植物寄生线虫如根结线虫，北方根结线虫(Meloidogynehapla)、南方根结线虫(Meloidogyneincognita)、爪哇根结线虫(Meloidogynejavanica)和其他根结线虫属(Meloidogyne)；胞囊线虫，马铃薯金线虫(Globoderarostochiensis)和其他球胞囊属(Globodera)；禾谷胞囊线虫(Heteroderaavenae)、大豆胞囊线虫(Heteroderaglycines)、甜菜胞囊线虫(Heteroderaschachtii)、三叶草胞囊线虫(Heteroderatrifolii)和其他胞囊线虫属(Heterodera)；种子肿瘿线虫，粒线虫属(Anguina)；茎叶线虫，滑刃线虫属(Aphelenchoides)；刺线虫，杂草刺线虫(Belonolaimuslongicaudatus)和其他针刺线虫属(Belonolaimus)；松线虫，松材线虫(Bursaphelenchusxylophilus)和其他伞滑刃线虫属(Bursaphelenchus)；环形线虫，环纹线虫属(Criconema)、小环线虫属(Criconemella)、轮线虫属(Criconemoides)、中环线虫属(Mesocriconema)；球茎线虫，腐烂茎线虫(Ditylenchusdestructor)、甘薯茎线虫(Ditylenchusdipsaci)和其他茎线虫属(Ditylenchus)；锥线虫，锥线虫属(Dolichodorus)；螺旋形线虫，Heliocotylenchusmulticinctus和其他Helicotylenchus属；鞘线虫和鞘形线虫，鞘线虫属(Hemicycliophora)和半轮线虫属(Hemicriconemoides)；潜根线虫属(Hirshmanniella)；冠线虫，枪线虫属(Hoplolaimus)；伪根结线虫，珍珠线虫属(Nacobbus)；针线虫，横带长针线虫(Longidoruselongatus)和其他长针线虫属(Longidorus)；根腐线虫，Pratylencusneglectus、穿刺根腐线虫(Pratylenchuspenetrans)、Pratylenchuscurvitatus、全体短体线虫(Pratylenchusgoodeyi)和其他根腐线虫属(Pratylenchus)；穿孔线虫，香蕉穿孔线虫(Radopholussimilis)和其他穿孔线虫属(Radopholus)；肾形线虫，盘旋线虫(Rotylenchusrobustus)和其他肾状线虫属(Rotylenchus)；Scutellonema属；残根线虫，原始毛刺线虫(Trichodorusprimitivus)和其他毛刺线虫属(Trichodorus)；拟毛刺属(Paratrichodorus)；阻长线虫，马齿苋矮化线虫(Tylenchorhynchusclaytoni)、顺逆矮化线虫(Tylenchorhynchusdubius)和其他矮化线虫属(Tylenchorhynchus)；柑桔线虫，半穿刺线虫属(Tylenchulus)；剑线虫，剑线虫属(Xiphinema)；以及其他植物寄生线虫。
式I化合物及其盐还可用于防治蜘蛛(蜘蛛纲)，如蜱螨(蜱螨目)，例如软蜱科(Argasidae)、硬蜱科(Ixodidae)和疥螨科(Sarcoptidae)，如长星形壁虱(Amblyommaamericanum)、热带花蜱(Amblyommavariegatum)、波斯锐缘蜱(Argaspersicus)、牛壁虱(Boophilusannulatus)、Boophilusdecoloratus、微小牛蜱(Boophilusmicroplus)、Dermacentorsilvarum、Hyalommatruncatum、蓖子硬蜱(Ixodesricinus)、Ixodesrubicundus、Ornithodorusmoubata、Otobiusmegnini、鸡皮刺螨(Dermanyssusgallinae)、绵羊疥病(Psoroptesovis)、Rhipicephalusappendiculatus、Rhipicephalusevertsi、人疥螨(Sarcoptesscabiei)，以及瘿螨属(Eriophyidae)，如苹果刺锈螨(Aculusschlechtendali)、Phyllocoptrataoleivora和Eriophyessheldoni；细螨属(Tarsonemidae)，如Phytonemuspallidus和侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemuslatus)；细须螨属(Tenuipalpidae)，如紫红短须螨(Brevipalpusphoenicis)；叶螨属(Tetranychidae)，如朱砂叶螨(Tetranychuscinnabarinus)、神泽叶螨(Tetranychuskanzawai)、太平洋叶螨(Tetranychuspacificus)、棉叶螨(Tetranychustelarius)和二点叶螨(Tetranychusurticae)，苹果叶螨(Panonychusulmi)、柑椐叶螨(Panonychuscitri)和oligonychuspratensis。
式I化合物尤其可以用于防治昆虫，优选吸食性昆虫或穿刺性昆虫如缨翅目、双翅目和半翅目昆虫，尤其是下列属：
缨翅目：烟褐蓟马、苜蓿花蓟马、东方花蓟马、桔梗蓟马、稻蓟马、棕榈蓟马和烟蓟马，
双翅目，例如埃及伊蚊、白纹伊蚊、剌扰伊蚊、苍墨西哥果蝇、五斑按蚊、Anophelescrucians、白足按蚊、疟蚊、Anophelesfreeborni、白踝按蚊、微小按蚊、四斑按蚊、红头丽蝇、地中海实蝇、蛆症金蝇、Chrysomyahominivorax、Chrysomyamacellaria、鹿蝇、Chrysopssilacea、Chrysopsatlanticus、Cochliomyiahominivorax、高粱瘿蚊、Cordylobiaanthropophaga、Culicoidesfurens、尖音库蚊、斑蚊、致倦库蚊、媒斑蚊、Culisetainornata、Culisetamelanura、瓜蝇、油橄榄实蝇、油菜叶瘿蚊、葱蝇、麦地种蝇、灰地种蝇、甘蓝根蝇、人肤皮蝇、小毛厕蝇、GeomyzaTripunctata、马蝇、刺舌蝇、须舌蝇、Glossinafuscipes、Glossinatachinoides、Haematobiairritans、Haplodiplosisequestris、Hippelatesspp.、花生田灰地种蝇、纹皮蝇、Leptoconopstorrens、蔬菜斑潜蝇、美国潜叶蝇、Luciliacaprina、铜绿蝇、丝光绿蝇、Lycoriapectoralis、Mansoniatitillanus、麦瘿蚊、秋家蝇、家蝇、厩腐蝇、羊狂蝇、Opomyzaflorum、欧洲麦秆蝇、天仙子泉蝇、Phorbiaantiqua、萝卜蝇、Phorbiacoarctata、Phlebotomusargentipes、Psorophoracolumbiae、Psilarosae、Psorophoradiscolor、Prosimuliummixtum、樱桃实蝇、苹果实蝇、红尾肉蝇、肉蝇属、Simuliumvittatum、厩螫蝇、牛虻、Tabanusatratus、红色原虻、Tabanussimilis、Tipulaoleracea和欧洲大蚊；半翅目，尤其是蚜虫：Acyrthosiphononobrychis、落叶松球蚜、Aphidulanasturtii、甜菜蚜、草莓根蚜、苹果蚜、棉蚜、北美茶簏子蚜、Aphisschneideri、卷叶蚜、Aphissambuci、豌豆蚜、马铃薯蚜、Brachycauduscardui、杏圆尾蚜、Brachycauduspersicae、Brachycaudusprunicola、甘蓝蚜、Capitophorushorni、Cerosiphagossypii、Chaetosiphonfragaefolii、Cryptomyzusribis、高加索冷杉椎球蚜、云杉椎球蚜、居根西圆尾蚜、Dysaulacorthumpseudosolani、Dysaphisplantaginea、Dysaphispyri、蚕豆微叶蝉、桃大尾蚜、Hyperomyzuslactucae、麦长管蚜、大戟长管蚜、蔷薇管蚜、Megouraviciae、巢莱修尾蚜、麦无网蚜、Myzodespersicae、冬葱瘤额蚜、Myzuscerasi、李瘤蚜、Nasonoviaribis-nigri、稻飞虱、囊柄瘿绵蚜、蔗飞虱、忽布疣蚜、苹木虱、梨木虱、冬葱瘤蛾蚜、玉米蚜、禾谷溢管蚜、Rhopalosiphuminsertum、Sappaphismala、Sappaphismali、麦二叉蚜、Schizoneuralanuginosa、麦长管蚜、白粉虱、Toxopteraaurantiiand和葡萄根瘤蚜。
式I化合物尤其可以用于防治半翅目和缨翅目昆虫。
配制剂
为了用于本发明方法中，可以将化合物I转化成常规配制剂，例如溶液、乳液、悬浮液、粉剂、粉末、糊、颗粒和直接可喷溶液。使用形式取决于特定的目的和施用方法。选择配制剂和施用方法以确保在每种情况下本发明式I化合物的精细和均匀分布。
配制剂以已知方式制备(对于综述例如参见US3,060,084，EP-A707445(对于液体浓缩物)，Browning，“Agglomeration”，ChemicalEngineering，1967年12月4日，147-48，Perry′sChemicalEngineer′sHandbook，第4版，McGraw-Hill，NewYork，1963，第8-57页及随后各页，WO91/13546，US4,172,714，US4,144,050，US3,920,442，US5,180,587，US5,232,701，US5,208,030，GB2,095,558，US3,299,566，Klingman，WeedControlasaScience，JohnWileyandSons，Inc.，NewYork，1961，Hance等，WeedControlHandbook，第8版，BlackwellScientificPublications，Oxford，1989和Mollet，H.，Grubemann，A.，Formulationtechnology，WileyVCHVerlagGmbH，Weinheim(德国)，2001，2.D.A.Knowles，ChemistryandTechnologyofAgrochemicalFormulations，KluwerAcademicPublishers，Dordrecht，1998(ISBN0-7514-0443-8)，例如通过将活性化合物与适合配制农用化学品的助剂如溶剂和/或载体，需要的话乳化剂、表面活性剂和分散剂、防腐剂、消泡剂、防冻剂、用于种子处理配制剂还有任选的着色剂和/或粘合剂和/或胶凝剂混合而制备。
合适的溶剂/载体例如为：
-溶剂如水，芳族溶剂(例如Solvesso产品、二甲苯等)，石蜡(例如矿物油馏分)，醇类(例如甲醇、丁醇、戊醇、苄醇)，酮类(例如环己酮、γ-丁内酯)，吡咯烷酮类(N-甲基吡咯烷酮(NMP)，N-辛基吡咯烷酮(NOP))，乙酸酯类(乙二醇二乙酸酯)，乳酸烷基酯，内酯如g-丁内酯，二元醇，脂肪酸二甲基酰胺，脂肪酸及脂肪酸酯，甘油三酯，植物或动物来源的油以及改性油如烷基化植物油。原则上还可以使用溶剂混合物。
-载体如磨碎的天然矿物和磨碎的合成矿物，如硅胶、细碎硅酸、硅酸盐、滑石、高岭土、活性粘土(attaclay)、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁；磨碎的合成材料；肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、脲类；植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉，纤维素粉和其它固体载体。
合适乳化剂为非离子和阴离子乳化剂(例如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸盐和芳基磺酸盐)。
分散剂的实例是木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
合适的表面活性剂是木素磺酸、萘磺酸、苯酚磺酸、二丁基萘磺酸的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐，烷基芳基磺酸盐，烷基硫酸盐，烷基磺酸盐，脂肪醇硫酸盐，脂肪酸和硫酸化脂肪醇乙二醇醚，还有磺化萘和萘衍生物与甲醛的缩合物，萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合物，聚氧乙烯辛基苯基醚，乙氧基化的异辛基酚、辛基酚、壬基酚，烷基苯基聚乙二醇醚，三丁基苯基聚乙二醇醚，三硬脂基苯基聚乙二醇醚，烷基芳基聚醚醇，醇和脂肪醇/氧化乙烯缩合物，乙氧基化蓖麻油，聚氧乙烯烷基醚，乙氧基化聚氧丙烯，月桂醇聚乙二醇醚缩醛，山梨醇酯。
还可以将防冻剂如甘油、乙二醇、丙二醇和杀菌剂加入配制剂中。
合适的消泡剂例如为基于硅或硬脂酸镁的消泡剂。
合适的防腐剂例如为二氯芬和苄醇半缩甲醛。
合适的增稠剂是赋予配制剂以假塑性流动行为，即静止状态下的高粘度和搅动状态下的低粘度的化合物。就此而言例如可以提到基于多糖的市售增稠剂，如XanthanGum(Kelco的Kelzan)、Rhodopol23(RhonePoulenc)或Veegum(R.T.Vanderbilt)，或有机页硅酸盐，如Attaclay(Engelhardt)。适合本发明分散体的消泡剂例如为聚硅氧烷乳液(例如SilikonSRE，Wacker或Rhodia的Rhodorsil)，长链醇，脂肪酸，有机氟化合物及其混合物。可以加入生物杀伤剂以稳定本发明组合物免受微生物侵袭。合适的生物杀伤剂例如基于异噻唑啉酮类如以商标Proxel由Avecia(或Arch)或以商标ActicideRS由ThorChemie和以商标KathonMK由Rohm&Haas销售的化合物。合适的防冻剂是有机多元醇，例如乙二醇、丙二醇或甘油。这些通常基于活性化合物组合物的总重量以不超过10重量％的量使用。合适的话，本发明的活性化合物组合物可以基于所制备的配制剂总量包含1-5重量％缓冲剂，以调节pH，所用缓冲剂的量和类型取决于活性化合物的化学性能。缓冲剂的实例是弱无机或有机酸如磷酸、硼酸、乙酸、丙酸、柠檬酸、富马酸、酒石酸、草酸和琥珀酸的碱金属盐。
适于制备可直接喷雾溶液、乳液、糊或油分散体的物质是中沸点到高沸点的矿物油馏分，如煤油或柴油，此外还有煤焦油和植物或动物来源的油，脂族、环状和芳族烃，例如甲苯、二甲苯、石蜡、四氢化萘、烷基化萘或其衍生物、甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、环己醇、环己酮、异佛尔酮，强极性溶剂，例如二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮和水。
粉末、撒播用材料和粉剂可以通过将活性物质与固体载体混合或同时研磨而制备。
颗粒如涂覆颗粒、浸渍颗粒和均质颗粒可以通过将活性成分与固体载体粘附而制备。固体载体的实例是矿土如硅胶、硅酸盐、滑石、高岭土、活性粘土、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁；磨碎的合成材料；肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、脲；植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉，纤维素粉和其它固体载体。
配制剂通常包含0.01-95重量％，优选0.1-90重量％活性成分。活性成分以90-100重量％，优选95-100重量％的纯度(根据NMR光谱)使用。
对于种子处理目的，相应配制剂可以稀释2-10倍，从而在即用制剂中得到0.01-60重量％，优选0.1-40重量％的活性化合物浓度。
式I化合物可以直接、以其配制剂形式或由其制备的使用形式(如可直接喷雾溶液、粉末、悬浮液或分散体、乳液、油分散体、糊、可撒粉产品、撒播用材料或颗粒形式)，借助喷雾、雾化、撒粉、撒播或浇灌来使用。使用形式完全取决于意欲的目的；在任何情况下意欲确保本发明活性化合物的最佳可能分布。
下列为配制剂实例：
1.用水稀释的产品。对于种子处理目的，该类产品可以稀释或不加稀释地施用于种子。
A)水溶性浓缩物(SL、LS)
将10重量份活性化合物溶于90重量份水或水溶性溶剂中。或者，加入润湿剂或其它助剂。活性化合物经水稀释溶解，从而得到含10重量％活性化合物的配制剂。
B)分散性浓缩物(DC)
将20重量份活性化合物溶于70重量份环己酮中并加入10重量份分散剂如聚乙烯基吡咯烷酮。用水稀释得到分散体，从而得到含有20重量％活性化合物的配制剂。
C)可乳化浓缩物(EC)
将15重量份活性化合物溶于7重量份二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在每种情况下为5重量份)。用水稀释得到乳液，从而得到含有15重量％活性化合物的配制剂。
D)乳液(EW、EO、ES)
将25重量份活性化合物溶于35重量份二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在每种情况下为5重量份)。借助乳化机(例如Ultraturrax)将该混合物引入30重量份水中并制成均相乳液。用水稀释得到乳液，从而得到含有25重量％活性化合物的配制剂。
E)悬浮液(SC、OD、FS)
在搅拌的球磨机中，将20重量份活性化合物粉碎并加入10重量份分散剂、润湿剂和70重量份水或有机溶剂，得到细碎活性化合物悬浮液。用水稀释得到稳定的活性化合物悬浮液，从而得到含有20重量％活性化合物的配制剂。
F)水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG、SG)
将50重量份活性化合物细碎研磨并加入50重量份分散剂和润湿剂，借助工业装置(如挤出机、喷雾塔、流化床)将其制成水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到稳定的活性化合物分散体或溶液，从而得到含有50重量％活性化合物的配制剂。
G)水分散性粉末和水溶性粉末(WP、SP、SS、WS)
将75重量份活性化合物在转子-定子磨机中研磨并加入25重量份分散剂、润湿剂和硅胶。用水稀释得到稳定的活性化合物分散体或溶液，从而得到含有75重量％活性化合物的配制剂。
H)凝胶配制剂(GF)
在搅拌的球磨机中将20重量份活性化合物研磨，并加入10重量份分散剂、1重量份胶凝剂、润湿剂和70重量份水或有机溶剂，得到细活性化合物悬浮液。用水稀释得到活性化合物的稳定悬浮液，从而得到含有20重量％活性化合物的配制剂。
2.叶面施用的不经稀释而施用的产品。对于种子处理目的，该类产品可以稀释或不加稀释地施用于种子。
I)可撒粉粉末(DP、DS)
将5重量份活性化合物细碎研磨并与95重量份细碎高岭土充分混合。这得到含有5重量％活性化合物的可撒粉产品。
J)颗粒(GR、FG、GG、MG)
将0.5重量份活性化合物细碎研磨并结合95.5重量份载体，从而得到含有0.5重量％活性化合物的配制剂。现行方法是挤出、喷雾干燥或流化床方法。这得到叶面使用的不经稀释而施用的颗粒。
K)ULV溶液(UL)
将10重量份活性化合物溶于90重量份有机溶剂如二甲苯中。这得到含有10重量％活性化合物的产品，其不经稀释而施用于叶面。
含水使用形式可通过加入水由乳液浓缩物、糊或可湿性粉末(可喷雾粉末、油分散体)制备。为制备乳液、糊或油分散体，可借助润湿剂、增粘剂、分散剂或乳化剂将该物质直接或溶于油或溶剂中后在水中均化。或者，还可以制备由活性物质、润湿剂、增粘剂、分散剂或乳化剂以及合适的话溶剂或油构成的浓缩物且该浓缩物适于用水稀释。
即用产品中的活性成分浓度可在较宽范围内变化。它们通常为0.0001-10重量％，优选0.01-1重量％。
活性成分也可成功用于超低容量法(ULV)，其中可以施用包含超过95重量％活性成分的配制剂，或甚至施用不含添加剂的活性成分。
在本发明方法中，化合物I可以与其他活性成分，例如其他农药、杀虫剂、除草剂，肥料如硝酸铵、脲、钾碱和过磷酸钙，植物毒素和植物生长调节剂、安全剂和杀线虫剂一起施用。这些额外成分可以与上述组合物依次或结合使用，合适的话还在紧临使用前加入(桶混物)。例如可以在用其他活性成分处理之前或之后用本发明组合物喷雾植物。
本发明化合物可以与其一起使用并且可能产生潜在的协同增效作用的下列农药M用来说明可能的组合，但不施加任何限制：
M.1.有机(硫代)磷酸酯类化合物：高灭磷(acephate)、唑啶磷(azamethiphos)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、谷硫磷(azinphos-methyl)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈(cyanophos)、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、二嗪农(diazinon)、敌敌畏(dichlorvos/DDVP)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、EPN、乙硫磷(ethion)、丙线磷(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟松(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、吡氟硫磷(flupyrazophos)、噻唑硫磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、异唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、一六零五(parathion)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、辛硫磷(phoxim)、虫螨磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、巴胺磷(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹硫磷(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁磷(terbufos)、杀虫威(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)、蚜灭磷(vamidothion)；
M.2.氨基甲酸酯类化合物：涕灭威(aldicarb)、棉铃威(alanycarb)、虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮氧威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、苯虫威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、抗螨脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、灭虫威(methiocarb)、灭多虫(methomyl)、速灭威(metolcarb)、甲氨叉威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、混杀威(trimethacarb)、XMC、灭杀威(xylylcarb)、唑蚜威(triazamate)；
M.3.合成除虫菊酯类化合物：氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯除虫菊(allethrin)、右旋丙烯菊酯(d-cis-transallethrin)、右旋反式丙烯菊酯(d-transallethrin)、氟氯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、2-环戊烯基生物烯丙菊酯(bioallethrinS-cyclopentenyl)、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、高效氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、(RS)氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、精高效氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、甲体氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、乙体氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、高效反式氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、己体氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、烯炔菊酯(empenthrin)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、杀灭菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、溴氟醚菊酯(halfenprox)、咪炔菊酯(imiprothrin)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)、炔酮菊酯(prallethrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、除虫菊酯(pyrethrin(除虫菊(pyrethrum)))、灭虫菊(resmethrin)、灭虫硅醚(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)；
M.4.保幼激素模拟物：蒙512(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)、蒙五一五(methoprene)、双氧威(fenoxycarb)、蚊蝇醚(pyriproxyfen)；
M.5.烟酸受体激动剂/拮抗剂化合物：吡虫清(acetamiprid)、杀虫磺(bensultap)、杀螟丹(cartaphydrochloride)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、硝胺烯啶(nitenpyram)、烟碱(nicotine)、艾克敌105(spinosad)(别构激动剂)、乙基多杀菌素(spinetoram)(别构激动剂)、噻虫啉(thiacloprid)、杀虫环(thiocyclam)、杀虫双(thiosultap-sodium)和AKD1022；
M.6.GABA门控氯离子通道拮抗剂化合物：氯丹(chlordane)、硫丹(endosulfan)、林丹(gamma-HCH(lindane))；乙虫腈(ethiprole)、锐劲特(fipronil)、pyrafluprole、pyriprole；
M.7.氯离子通道活化剂：齐墩螨素(abamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectinbenzoate)、米尔螨素(milbemectin)、lepimectin；
M.8.METII化合物：喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨酮(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、嘧虫胺(flufenerim)、鱼藤酮(rotenone)；
M.9.METIII和III化合物：灭螨醌(acequinocyl)、fluacyprim、灭蚁腙(hydramethylnon)；
M.10.氧化磷酸化去偶剂：氟唑虫清(chlorfenapyr)、二硝酚(DNOC)；
M.11.氧化磷酸化抑制剂：三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)、杀螨硫隆(diafenthiuron)、杀螨锡(fenbutatinoxide)、克螨特(propargite)、三氯杀螨砜(tetradifon)；
M.12.蜕皮干扰剂：灭蝇胺(cyromazine)、环虫酰肼(chromafenozide)、特丁苯酰肼(halofenozide)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、双苯酰肼(tebufenozide)；
M.13.增效剂：增效醚(piperonylbutoxide)、脱叶膦(tribufos)；
M.14.钠通道阻断剂化合物：二唑虫(indoxacarb)、氰氟虫胺(metaflumizone)；
M.15.熏蒸剂：溴甲烷(methylbromide)、氯化苦(chloropicrin)、磺酰氯(sulfurylfluoride)；
M.16.选择性进食阻断剂：crylotie、拒嗪酮(pymetrozine)、氟啶虫酰胺(flonicamid)；
M.17.螨生长抑制剂：四螨嗪(clofentezine)、噻螨酮(hexythiazox)、特苯唑(etoxazole)；
M.18.几丁质合成抑制剂：噻嗪酮(buprofezin)、双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆(chlorfluazuron)、氟脲杀(diflubenzuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟丙氧脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟虫酰脲(noviflumuron)、伏虫隆(teflubenzuron)、杀虫隆(triflumuron)；
M.19.类脂生物合成抑制剂：螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺虫乙酯(spirotetramat)；
M.20.章鱼胺能激动剂(octapaminergicagonsits)：双甲脒(amitraz)；
M.21.Ryanodine受体调节剂：氟虫酰胺(flubendiamide)和邻苯二甲酰胺化合物(R)-、(S)-3-氯-N1-{2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基}-N2-(1-甲基-2-甲基磺酰基乙基)邻苯二甲酰胺(M21.1)；
M.22.其他异唑啉化合物：4-[5-(3，5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4，5-二氢异唑-3-基]-2-甲基-N-吡啶-2-基甲基苯甲酰胺(M22.1)、4-[5-(3，5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4，5-二氢异唑-3-基]-2-甲基-N-(2，2，2-三氟乙基)苯甲酰胺(M22.2)、4-[5-(3，5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4，5-二氢异唑-3-基]-2-甲基-N-[(2，2，2-三氟乙基氨基甲酰基)甲基]苯甲酰胺(M22.3)、4-[5-(3，5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4，5-二氢异唑-3-基]萘-1-甲酸[(2，2，2-三氟乙基氨基甲酰基)甲基]酰胺(M22.4)、4-[5-(3，5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4，5-二氢异唑-3-基]-N-[(甲氧亚氨基)甲基]-2-甲基苯甲酰胺(M22.5)、4-[5-(3-氯-5-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-4，5-二氢异唑-3-基]-2-甲基-N-[(2，2，2-三氟乙基氨基甲酰基)甲基]苯甲酰胺(M22.6)、4-[5-(3-氯-5-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-4，5-二氢异唑-3-基]萘-1-甲酸[(2，2，2-三氟乙基氨基甲酰基)甲基]酰胺(M22.7)和5-[5-(3，5-二氯-4-氟苯基)-5-三氟甲基-4，5-二氢异唑-3-基]-2-[1，2，4]三唑-1-基苄腈(M22.8)；
M.23.邻氨基苯甲酰胺(Anthranilamide)化合物：氯虫酰胺(chloranthraniliprole)、氰虫酰胺(cyantraniliprole)、5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-甲酸[4-氰基-2-(1-环丙基乙基氨基甲酰基)-6-甲基苯基]酰胺(M23.1)、5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-甲酸[2-氯-4-氰基-6-(1-环丙基乙基氨基甲酰基)苯基]酰胺(M23.2)、5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-甲酸[2-溴-4-氰基-6-(1-环丙基乙基氨基甲酰基)苯基]酰胺(M23.3)、5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-甲酸[2-溴-4-氯-6-(1-环丙基乙基氨基甲酰基)苯基]酰胺(M23.4)、5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-甲酸[2，4-二氯-6-(1-环丙基乙基氨基甲酰基)苯基]酰胺(M23.5)、5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-甲酸[4-氯-2-(1-环丙基乙基氨基甲酰基)-6-甲基苯基]酰胺(M23.6)、N′-(2-{[5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰基]氨基}-5-氯-3-甲基苯甲酰基)肼甲酸甲酯(M23.7)、N′-(2-{[5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰基]氨基}-5-氯-3-甲基苯甲酰基)-N′-甲基肼甲酸甲酯(M23.8)、N′-(2-{[5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰基]氨基}-5-氯-3-甲基苯甲酰基)-N，N′-二甲基肼甲酸甲酯(M23.9)、N′-(3，5-二溴-2-{[5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰基]氨基}苯甲酰基)肼甲酸甲酯(M23.10)、N′-(3，5-二溴-2-{[5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰基]氨基}苯甲酰基)-N′-甲基肼甲酸甲酯(M23.11)和N′-(3，5-二溴-2-{[5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰基]氨基}苯甲酰基)-N，N′-二甲基肼甲酸甲酯(M23.12)；
M.24.丙二腈化合物：2-(2，2，3，3，4，4，5，5-八氟戊基)-2-(3，3，3-三氟丙基)丙二腈(CF2H-CF2-CF2-CF2-CH2-C(CN)2-CH2-CH2-CF3)(M24.1)和2-(2，2，3，3，4，4，5，5-八氟戊基)-2-(3，3，4，4，4-五氟丁基)丙二腈(CF2H-CF2-CF2-CF2-CH2-C(CN)2-CH2-CH2-CF2-CF3)(M24.2)；
M.25.微生物干扰剂：苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillusthuringiensissubsp.Israelensis)、球形芽孢杆菌(Bacillussphaericus)、苏云金芽胞杆菌鲇泽亚种(Bacillusthuringiensissubsp.Aizawai)、Bacillusthuringiensissubsp.Kurstaki、苏云金芽胞杆菌拟步行甲亚种菌株(Bacillusthuringiensissubsp.Tenebrionis)；
M.26.氨基呋喃酮化合物：4-{[(6-溴吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.1)、4-{[(6-氟吡啶-3-基)甲基](2，2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.2)、4-{[(2-氯-1，3-噻唑-5-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.3)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.4)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2，2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.5)、4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.6)、4-{[(5，6-二氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.7)、4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.8)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.9)和4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.10)；
M.27.其他各种化合物：磷化铝(aluminiumphosphide)、磺胺螨酯(amidoflumet)、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、硼砂、溴螨酯(bromopropylate)、氰化物、cyenopyrafen、丁氟螨酯(cyflumetofen)、喹菌酮(chinomethionate)、三氯杀螨醇(dicofol)、氟乙酸酯、膦、啶虫丙醚(pyridalyl)、pyrifluquinazon、硫、有机硫化合物、酒石酸氧锑钾(tartaremetic)、sulfoxaflor，N-R′-2，2-二halo-1-R″-环丙烷甲酰胺-2-(2，6-二氯-α，α，α-三氟对甲苯基)腙或N-R′-2，2-二(R″′)丙酰胺-2-(2，6-二氯-α，α，α-三氟对甲苯基)腙，其中R′为甲基或乙基，halo为氯或溴，R″为氢或甲基且R″′为甲基或乙基，4-丁-2-炔基氧基-6-(3，5-二甲基哌啶-1-基)-2-氟嘧啶(M27.1)、环丙烷乙酸1，1′-[(3S，4R，4aR，6S，6aS，12R，12aS，12bS)-4-[[(2-环丙基乙酰基)氧基]甲基]-1，3，4，4a，5，6，6a，12，12a，12b-十氢-12-羟基-4，6a，12b-三甲基-11-氧代-9-(3-吡啶基)-2H，11H-萘并[2，1-b]吡喃并[3，4-e]吡喃-3，6-二基]酯(M27.2)和8-(2-环丙基甲氧基-4-三氟甲基苯氧基)-3-(6-三氟甲基哒嗪-3-基)-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷(M27.3)。
M组的市售化合物尤其可以在ThePesticideManual，第13版，BritishCropProtectionCouncil(2003)中找到。
对氧磷(Paraoxon)及其制备描述于FarmChemicalsHandbook，第88卷，MeisterPublishingCompany，2001中。吡氟硫磷(Flupyrazofos)描述于PesticideScience54，1988，第237-243页和US4822779中。AKD1022及其制备描述于US6300348中。邻氨基苯甲酰胺M23.1-M23.6描述于WO2008/72743和WO200872783中，而M23.7-M23.12描述于WO2007/043677中。邻苯二甲酰胺M21.1由WO2007/101540已知。炔基醚化合物M27.1例如描述于JP2006131529中。有机硫化合物描述于WO2007060839中。异唑啉化合物M22.1-M22.8例如描述于WO2005/085216，WO2007/079162，WO2007/026965，WO2009/126668和WO2009/051956中。氨基呋喃酮化合物M26.1-M26.10例如描述于WO2007/115644中。Pyripyropene衍生物M27.2描述于WO2008/66153和WO2008/108491中。哒嗪化合物M27.3描述于JP2008/115155中。丙二腈化合物(M24.1)和(M24.2)描述于WO02/089579，WO02/090320，WO02/090321，WO04/006677，WO05/068423，WO05/068432和WO05/063694中。
杀真菌混合组分是选自如下的那些：
-酰基丙氨酸类，例如苯霜灵(benalaxyl)、甲霜灵(metalaxyl)、甲呋酰胺(ofurace)、霜灵(oxadixyl)；
-胺衍生物，例如4-十二烷基-2，6-二甲基吗啉(aldimorph)、多果定(dodine)、吗菌灵(dodemorph)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、苯锈啶(fenpropidin)、双胍盐(guazatine)、双胍辛醋酸盐(iminoctadine)、螺茂胺(spiroxamin)、克啉菌(tridemorph)；
-苯胺基嘧啶类，例如二甲嘧菌胺(pyrimethanil)、嘧菌胺(mepanipyrim)或环丙嘧啶(cyrodinyl)；
-抗菌素，例如放线菌酮(cycloheximid)、灰黄霉素(griseofulvin)、春雷素(kasugamycin)、多马霉素(natamycin)、多氧霉素(polyoxin)或链霉素(streptomycin)；
-唑类，例如双苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromoconazole)、环唑醇(cyproconazole)、醚唑(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)、氧唑菌(epoxiconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、喹唑菌酮(fluquinconazole)、氟硅唑(flusilazole)、己唑醇(hexaconazole)、烯菌灵(imazalil)、环戊唑菌(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、戊菌唑(penconazole)、丙环唑(propiconazole)、丙氯灵(prochloraz)、丙硫菌唑(prothioconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、三唑酮(triadimefon)、唑菌醇(triadimenol)、氟菌唑(triflumizol)、戊叉唑菌(triticonazole)、粉唑醇(flutriafol)；
-二羧酰亚胺类，例如异丙定(iprodion)、甲菌利(myclozolin)、杀菌利(procymidon)、烯菌酮(vinclozolin)；
-二硫代氨基甲酸盐类，例如福美铁(ferbam)、代森钠(nabam)、代森锰(maneb)、代森锰锌(mancozeb)、威百亩(metam)、代森联(metiram)、甲基代森锌(propineb)、福代锌(polycarbamate)、福美双(thiram)、福美锌(ziram)、代森锌(zineb)；
-杂环化合物，例如敌菌灵(anilazine)、苯菌灵(benomyl)、啶酰菌胺(boscalid)、多菌灵(carbendazim)、萎锈灵(carboxin)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、氰霜唑(cyazofamid)、棉隆(dazomet)、二噻农(dithianon)、唑酮菌(famoxadon)、咪唑菌酮(fenamidon)、异嘧菌醇(fenarimol)、麦穗宁(fuberidazole)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡唑灵(furametpyr)、稻瘟灵(isoprothiolane)、丙氧灭绣胺(mepronil)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、噻菌灵(probenazole)、丙氧喹啉(proquinazid)、啶斑肟(pyrifenox)、咯喹酮(pyroquilon)、喹氧灵(quinoxyfen)、硅噻菌胺(silthiofam)、涕必灵(thiabendazole)、溴氟唑菌(thifluzamid)、甲基托布津(thiophanate-methyl)、噻酰菌胺(tiadinil)、三环唑(tricyclazole)、嗪氨灵(triforine)；
-铜杀真菌剂，例如波尔多液(Bordeaux混合物)、乙酸铜、王铜、碱式硫酸铜；
-硝基苯基衍生物，例如乐杀螨(binapacryl)、敌螨普(dinocap)、敌螨通(dinobuton)、异丙消(nitrophthal-isopropyl)；
-苯基吡咯类，例如拌种咯(fenpiclonil)或氟菌(fludioxonil)；
-硫；
-其它杀真菌剂，例如噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)、氯环丙酰胺(carpropamid)、百菌清(chlorothalonil)、环氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、哒菌清(diclomezin)、双氯氰菌胺(diclocymet)、乙霉威(diethofencarb)、克瘟散(edifenphos)、噻唑菌胺(ethaboxam)、环酰菌胺(fenhexamid)、薯瘟锡(fentin-acetate)、氰菌胺(fenoxanil)、嘧菌腙(ferimzone)、氟啶胺(fluazinam)、藻菌磷(fosetyl)、乙膦铝(fosetyl-aluminum)、异丙菌胺(iprovalicarb)、六氯苯(hexachlorobenzene)、苯菌酮(metrafenon)、戊菌隆(pencycuron)、百维灵(propamocarb)、四氯苯酞(phthalide)、甲基立枯磷(toloclofos-methyl)、五氯硝基苯(quintozene)、苯酰菌胺(zoxamid)；
-嗜球果伞素类(strobilurins)，如腈嘧菌酯(azoxystrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、亚胺菌(kresoxim-methyl)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)或肟菌酯(trifloxystrobin)；
-次磺酸衍生物，如敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、抑菌灵(dichlofluanid)、灭菌丹(folpet)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)；
-肉桂酰胺及类似化合物，如烯酰吗啉(dimethomorph)、氟联苯菌(flumetover)或氟吗啉(flumorp)。
应用
动物害虫，即昆虫、蜘蛛和线虫，植物、其中植物生长的土壤或水体可以通过本领域已知的任何施用方法与本发明式I化合物或包含它们的组合物接触。这里的“接触”包括直接接触(将化合物/组合物直接施用于动物害虫或植物上，通常施用于植物的叶、茎或根上)和间接接触(将化合物/组合物施用于动物害虫或植物的场所)。
式I化合物或包含它们的杀虫组合物可以通过使植物/作物与杀虫有效量的式I化合物接触而用于保护生长的植物和作物以防动物害虫，尤其是昆虫、螨科或蜘蛛侵袭或侵染。术语“作物”指生长和收获的作物二者。
本发明化合物和包含它们的组合物在各种栽培植物上防除大量昆虫特别重要，所述植物如禾谷类、根系作物、油料作物、蔬菜、香料作物、观赏植物，例如硬粒小麦和其他小麦、大麦、燕麦、黑麦、玉米(饲料玉米和糖用玉米/甜玉米和饲料玉米)、大豆、油料作物、十字花科、棉花、向日葵、香蕉、稻、油籽油菜、芜菁油菜、糖用甜菜、饲料甜菜、茄子、土豆、禾草、草坪、草皮、饲料禾草、西红柿、韭葱、南瓜、卷心菜、刺茎莴苣、胡椒、黄瓜、甜瓜、芸苔属(Brassica)、甜瓜、菜豆、豌豆、大蒜、洋葱、胡萝卜、块茎植物如土豆、甘蔗、烟草、葡萄、矮牵牛、天竺葵/香叶天竺葵、三色堇和凤仙花的种子。
本发明化合物通过用杀虫有效量的活性化合物处理昆虫或要防止昆虫侵袭的植物、植物繁殖材料如种子、土壤、表面、材料或空间而直接或以组合物形式使用。施用可以在植物、植物繁殖材料如种子、土壤、表面、材料或空间被昆虫侵染之前和之后进行。
本发明还包括一种防除动物害虫的方法，该方法包括使动物害虫、其栖息地、繁殖地、食物供应源，其中动物害虫生长或可能生长的栽培植物、种子、土壤、区域、材料或环境或要防止动物侵袭或侵染的材料、植物、种子、土壤、表面或空间与杀虫有效量的至少一种活性化合物I的混合物接触。
此外，动物害虫可以通过使目标害虫、其食物供应源、栖息地、繁殖地或其场所与杀虫有效量的式I化合物接触而防治。这里施用可以在场所、生长的作物或收获的作物被害虫侵染之前或之后进行。
本发明化合物也可以预防性地施用于预期出现害虫的地方。
式I化合物还可以用于通过使植物与杀虫有效量的式I化合物接触而保护生长的植物以防害虫侵袭或侵染。这里的“接触”包括直接接触(将化合物/组合物直接施用于害虫和/或植物上，通常施用于植物的叶、茎或根上)和间接接触(将化合物/组合物施用于动物害虫和/或植物的场所)。
“场所”是指栖息地、繁殖地、植物、种子、土壤、区域、材料或害虫或寄生虫生长或可能生长的环境。
术语“植物繁殖材料”应理解为指植物的所有繁殖部分如种子以及可以用于繁殖植物的无性植物材料如插条和块茎(例如土豆)。这包括种子、根、果实、块茎、球茎、地下茎、嫩枝、芽和其他植物部分。还可包括在萌发后或出苗后由土壤移植的秧苗和幼苗。这些植物繁殖材料可以在种植或移栽之时或之前用植物保护化合物预防性处理。
术语“栽培植物”应理解为包括已经通过育种、诱变或基因工程修饰的植物。基因修饰植物是其基因材料通过使用在自然条件下不易通过杂交、突变或自然重组得到的重组DNA技术修饰的植物。通常将一个或多个基因整合到基因修饰植物的基因材料中以改善植物的某些性能。这类基因修饰还包括但不限于蛋白质(寡肽或多肽)的靶向翻译后修饰，例如通过糖基化或聚合物加成如异戊二烯化、乙酰化或法呢基化结构部分或PEG结构部分(例如如BiotechnolProg.2001年7月至8月；17(4)：720-8，ProteinEngDesSel.2004年1月；17(1)：57-66，NatProtoc.2007；2(5)：1225-35，CurrOpinChemBiol.2006年10月；10(5)：487-91，2006年8月28日Epub，Biomaterials.2001年3月；22(5)：405-17，BioconjugChem.2005年1-2月；16(1)：113-21所公开)。
术语“栽培植物”应理解为还包括例如已经因常规育种或基因工程方法而耐受特殊类别的除草剂施用的植物，例如羟基苯基丙酮酸双加氧酶(HPPD)抑制剂；乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂如磺酰脲类(例如见US6,222,100、WO01/82685、WO00/26390、WO97/41218、WO98/02526、WO98/02527、WO04/106529、WO05/20673、WO03/14357、WO03/13225、WO03/14356、WO04/16073)或咪唑啉酮类(例如见US6,222,100、WO01/82685、WO00/026390、WO97/41218、WO98/002526、WO98/02527、WO04/106529、WO05/20673、WO03/014357、WO03/13225、WO03/14356、WO04/16073)；烯醇丙酮酰莽草酸3-磷酸合成酶(EPSPS)抑制剂如草甘膦(glyphosate)(例如见WO92/00377)；谷氨酰胺合成酶(GS)抑制剂如草铵膦(glufosinate)(例如见EP-A-0242236、EP-A242246)或oxynil除草剂(例如见US5,559,024)。几种栽培植物已经通过常规育种(诱变)方法而耐受除草剂，例如Clearfield夏播油菜(Canola)耐受咪唑啉酮类如咪草啶酸(imazamox)。基因工程方法已经用于使栽培植物如大豆、棉花、玉米、甜菜和油菜耐受除草剂如草甘膦和草铵膦，它们中的一些可以以商标名RoundupReady(耐受草甘膦)和LibertyLink(耐受草铵膦)市购。
术语“栽培植物”应理解为还包括通过使用重组DNA技术而能够合成一种或多种杀虫蛋白的植物，该蛋白尤其是由芽孢杆菌属(Bacillus)细菌已知的那些，特别是由苏云金芽孢杆菌(Bacillusthuringiensis)已知的那些，例如-内毒素如CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)或Cry9c；无性杀虫蛋白(VIP)如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A；线虫定居细菌的杀虫蛋白如发光杆菌属(Photorhabdus)或致病杆菌属(Xenorhabdus)；动物产生的毒素如蝎毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素或其他昆虫特异性神经毒素；真菌产生的毒素如链霉菌属(Streptomycetes)毒素，植物凝集素如豌豆或大麦凝集素；凝集素；蛋白酶抑制剂如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、patatin、半胱氨酸蛋白酶抑制剂或木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽蛋白、皂草素或异株腹泻毒蛋白(bryodin)；类固醇代谢酶如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮甾类-IDP糖基转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂或HMG-CoA还原酶；离子通道阻断剂如钠通道或钙通道阻断剂；保幼激素酯酶；利尿激素受体(helicokinin受体)；茋合成酶，联苄合成酶，壳多糖酶或葡聚糖酶。就本发明而言，这些杀虫蛋白或毒素还具体理解为前毒素、杂合蛋白、截短的或其他方面改性的蛋白。杂合蛋白的特征在于蛋白域的新型组合(例如见WO02/015701)。该类毒素或能够合成该类毒素的基因修饰植物的其他实例公开于例如EP-A374753、WO93/007278、WO95/34656、EP-A427529、EP-A451878、WO03/18810和WO03/052073中。生产该类基因修饰植物的方法对本领域熟练技术人员通常是已知的且例如描述于上述出版物中。这些含于基因修饰植物中的杀虫蛋白赋予产生这些蛋白的植物以对某些分类学上为节肢动物的害虫，尤其是甲虫(鞘翅目)、蝇(双翅目)、蝴蝶和蛾(鳞翅目)以及植物寄生线虫(线虫纲(Nematoda))的耐受性。
术语“栽培植物”应理解为还包括通过使用重组DNA技术而能够合成一种或多种蛋白以增加其对细菌、病毒或真菌病原体的抗性或耐受性的植物。这类蛋白的实例是所谓的“与发病机理相关的蛋白”(PR蛋白，例如见EP-A0392225)，植物病害抗性基因(例如表达针对来自野生墨西哥土豆Solanumbulbocastanum的致病疫霉(Phytophthorainfestans)的抗性基因的土豆栽培品种)或T4溶菌酶(例如能够合成对细菌如Erwiniaamylvora具有增强抗性的这些蛋白的土豆栽培品种)。生产这类基因修饰植物的方法通常为本领域熟练技术人员所已知且例如描述于上述出版物中。
术语“栽培植物”应理解为还包括通过使用重组DNA技术而能够合成一种或多种蛋白以提高产量(例如生物质产量、谷粒产量、淀粉含量、油含量或蛋白含量)，对干旱、盐或其他限制生长的环境因素的耐受性或对害虫以及真菌、细菌或其病毒病原体的耐受性的植物。
术语“栽培植物”应理解为还包括通过使用重组DNA技术而含有改变量的物质含量或新物质含量以尤其改善人类或动物营养的植物，例如产生促进健康的长链ω-3脂肪酸或不饱和ω-9脂肪酸的油料作物(例如Nexera油菜)。
术语“栽培植物”应理解为还包括通过使用重组DNA技术而含有改变量的物质含量或新物质含量以尤其改善原料生产的植物，例如产生增加量的支链淀粉的土豆(例如Amflora土豆)。
通常而言，“杀虫有效量”是指对生长获得可观察到的效果所需的活性成分的量，所述效果包括坏死、死亡、阻滞、预防和去除效果，破坏效果或减少目标生物体的出现和活动的效果。对于在本发明中使用的各种化合物/组合物，杀虫有效量可以变化。组合物的杀虫有效量也会根据主要条件如所需杀虫效果及持续时间、天气、目标物种、场所、施用方式等而变化。
在土壤处理或施用于害虫居住地或巢穴的情况下，活性成分量为0.0001-500g/100m2，优选0.001-20g/100m2。
在材料保护中的常规施用率例如为0.01-1000g活性化合物/m2被处理材料，理想的是0.1-50g/m2。
用于材料浸渍中的杀虫组合物通常含有0.001-95重量％，优选0.1-45重量％，更优选1-25重量％至少一种驱避剂和/或杀虫剂。
为了用于处理农作物，本发明活性成分的施用率可以为0.1-4000g/ha，理想的是25-600g/ha，更理想的是50-500g/ha。
式I化合物通过接触(经由土壤、玻璃、墙壁、床网、地毯、植物部分或动物部分)和摄取(诱饵或植物部分)而有效。
还可以施用本发明化合物以对抗非作物昆虫害虫如蚂蚁、白蚁、黄蜂、蝇、蚊子、蟋蟀或蟑螂。为了用于对抗所述非作物害虫，优选将式I化合物用于诱饵组合物中。
诱饵可以是液体、固体或半固体制剂(例如凝胶)。固体诱饵可以制成各种适合相应应用的形状和形式，如颗粒、块、棒、片。液体诱饵可以填充到各种装置中以确保适当施用，例如敞开容器、喷雾装置、液滴供应源或蒸发源。凝胶可以基于含水基质或油性基质且可以按照粘性、水分保留或老化特性根据特定要求配制。
用于组合物中的诱饵是具有足够的吸引力以刺激诸如蚂蚁、白蚁、黄蜂、蝇、蚊子、蟋蟀等的昆虫或蟑螂食用它的产品。吸引力可以通过使用进食刺激剂或性信息素调控。食物刺激剂例如并不穷举地选自动物和/或植物蛋白质(肉-、鱼-或血液膳食，昆虫部分、蛋黄)、动物和/或植物来源的脂肪和油或单-、低聚-或聚有机糖类，尤其是蔗糖、乳糖、果糖、右旋糖、葡萄糖、淀粉、果胶或甚至糖蜜或蜂蜜。水果、作物、植物、动物、昆虫的新鲜或腐败部分或其特定部分也可以用作进食刺激剂。已知性信息素更具昆虫特异性。特殊信息素描述于文献中并且对本领域熟练技术人员是已知的。
为了用于诱饵组合物中，活性成分的典型含量为0.001-15重量％，理想的是0.001-5％重量％活性化合物。
式I化合物的配制剂如气雾剂(例如在喷雾罐中)、油喷雾剂或泵喷雾剂高度适于非专业使用者来防治害虫如蝇、跳蚤、蜱、蚊子或蟑螂。气雾剂配方优选由如下组分构成：活性化合物；溶剂如低级醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇)，酮类(例如丙酮、甲基乙基酮)，沸程为约50-250℃的链烷烃(例如煤油)，二甲基甲酰胺，N-甲基吡咯烷酮，二甲亚砜，芳族烃类如甲苯、二甲苯，水；此外还有助剂，例如乳化剂如山梨糖醇单油酸酯、具有3-7mol氧化乙烯的油基乙氧基化物、脂肪醇乙氧基化物，芳香油如精油，中等脂肪酸与低级醇的酯，芳族羰基化合物；合适的话还有稳定剂如苯甲酸钠，两性表面活性剂，低级环氧化物，原甲酸三乙酯和需要的话推进剂如丙烷、丁烷、氮气、压缩空气、二甲醚、二氧化碳、氧化亚氮或这些气体的混合物。
油喷雾配制剂与气雾剂配方的不同在于没有使用推进剂。
为了用于喷雾组合物中，活性成分的含量为0.001-80重量％，优选0.01-50重量％，最优选0.01-15重量％。
式I化合物及其相应的组合物还可以用于蚊香片和熏蒸片，发烟盒、蒸发器板或长效蒸发器以及扑蛾纸、扑蛾垫或其他与热无关的蒸发器体系中。
用式I化合物及其相应组合物控制由昆虫传递的传染性疾病(例如疟疾、登革热和黄热病，淋巴丝虫病以及利什曼病)的方法也包括处理棚屋和房子的表面、空气喷雾和浸渍窗帘、帐篷、衣物、床品、采采蝇网等。施用于纤维、织物、编织物、无纺织物、网状材料或箔以及篷布上的杀虫组合物优选包含包括杀虫剂、任选的驱除剂和至少一种粘合剂的混合物。合适的驱除剂例如为N，N-二乙基-间甲苯甲酰胺(DEET)，N，N-二乙基苯基乙酰胺(DEPA)，1-(3-环己烷-1-基羰基)-2-甲基哌啶，(2-羟基甲基环己基)乙酸内酯，2-乙基-1，3-己二醇，避虫酮，甲基新癸酰胺(MNDA)，不用于昆虫防治的拟除虫菊酯如{(+/-)-3-烯丙基-2-甲基-4-氧代环戊-2-(+)-烯基-(+)-反式-菊酸酯(Esbiothrin)，衍生于植物提取物或与植物提取物相同的驱除剂如1，8-萜二烯、丁子香酚、(+)-Eucamalol(1)、(-)-1-表-eucamalol，或来自诸如花皮桉(Eucalyptusmaculata)、蔓荆(Vitexrotundifolia)、Cymbopoganmartinii、香茅(Cymbopogancitratus)(柠檬草)、亚香茅(Cymopogannartdus(香茅))的植物的粗植物提取物。合适的粘合剂例如选自如下单体的聚合物和共聚物：脂族酸的乙烯基酯(如乙酸乙烯酯和支链烷烃羧酸乙烯基酯)，醇的丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯，如丙烯酸丁酯、丙烯酸2-乙基己基酯和丙烯酸甲酯，单烯属和二烯属不饱和烃，如苯乙烯，以及脂族二烯烃，如丁二烯。
窗帘和床品的浸渍通常通过将纺织材料浸入杀虫剂的乳液或分散体中或将它们喷雾于床品上而进行。
式I化合物及其组合物可以用于保护木质材料如树木、护栏、枕木等，以及建筑物如房子、附属建筑、工厂，还有建筑材料、家具、皮革、纤维、乙烯基制品、电线和电缆等以防蚂蚁和/或白蚁，并防止蚂蚁和白蚁损害作物或人类(例如当害虫侵入房子和公共设施时)。式I化合物不仅施用于周围的土壤表面或地板下的土壤中以保护木质材料，而且还可以施用于堆积制品如地板下混凝土、亭柱、梁、胶合板、家具等的表面，木质制品如碎料板、半包板(halfboard)等以及乙烯基制品如包覆的电线、乙烯基片材，绝热材料如苯乙烯泡沫等。在防止蚂蚁损害作物或人类的施用中，将本发明的蚂蚁防治剂施用于作物或周围土壤，或直接施用于蚂蚁的巢穴等。
种子处理
式I化合物还适合处理种子而保护种子以防昆虫害虫，尤其是土壤昆虫害虫以及保护所得植物的根和芽以防土壤害虫和叶面昆虫。
式I化合物尤其可以用于保护种子以防土壤害虫并保护所得植物的根和芽以防土壤害虫和叶面昆虫。优选保护所得植物的根和芽。更优选保护所得植物的芽以防刺吸式昆虫，其中最优选保护以防蚜虫。
因此，本发明包括一种保护种子以防昆虫，尤其是土壤昆虫以及保护秧苗的根和芽以防昆虫，尤其是土壤和叶面昆虫的方法，所述方法包括在播种之前和/或在预萌发之后使种子与通式I化合物或其盐接触。特别优选一种其中保护植物的根和芽的方法，更优选一种其中保护植物芽以防刺吸式昆虫的方法，最优选一种其中保护植物芽以防蚜虫的方法。
术语种子包括所有种类的种子和植物繁殖体，包括但不限于真正的种子、种子切片(seedpiece)、吸枝、球茎、鳞茎、果实、块茎、谷粒、插条、伐条(cutshoot)等，并且在优选实施方案中指真正的种子。
术语种子处理包括所有本领域已知的合适种子处理技术，如拌种、种子涂敷、种子撒粉、种子浸泡和种子压丸。
本发明还包括涂有或含有活性化合物的种子。
术语“涂有和/或含有”通常是指活性成分在施用时绝大部分处于繁殖产品的表面上，但更大或更小部分的成分可能渗入繁殖产品中，这取决于施用方法。当(再)种植所述繁殖产品时，它可能吸收活性成分。
合适的种子为禾谷类、根系作物、油料作物、蔬菜、香料作物、观赏植物的种子，例如硬粒小麦和其他小麦、大麦、燕麦、黑麦、玉米(饲料玉米和糖用玉米/甜玉米和饲料玉米)、大豆、油料作物、十字花科、棉花、向日葵、香蕉、稻、油籽油菜、芜菁油菜、糖用甜菜、饲料甜菜、茄子、土豆、禾草、草坪、草皮、饲料禾草、西红柿、韭葱、南瓜、卷心菜、刺茎莴苣、胡椒、黄瓜、甜瓜、芸苔属(Brassica)、甜瓜、菜豆、豌豆、大蒜、洋葱、胡萝卜、块茎植物如土豆、甘蔗、烟草、葡萄、矮牵牛、天竺葵/香叶天竺葵、三色堇和凤仙花。
此外，活性化合物还可以用于处理由于包括基因工程方法在内的育种而耐受除草剂或杀真菌剂或杀虫剂作用的植物的种子。
例如，活性化合物可以用于处理耐受选自磺酰脲类、咪唑啉酮类、草铵膦(glufosinate-ammonium)或草甘膦异丙胺盐(glyphosate-isopropylammonium)和类似活性物质的除草剂的植物(例如参见EP-A-0242236，EP-A-242246)(WO92/00377)(EP-A-0257993，美国专利5,013,659)或转基因农作物如棉花的种子，后者能够产生苏云金芽孢杆菌毒素(Bt毒素)以使植物耐受某些害虫(EP-A-0142924，EP-A-0193259)。
此外，活性化合物还可以用于处理与现有植物相比具有修饰特性的植物的种子，它们例如可能通过传统育种方法和/或突变体产生或通过重组程序而产生。例如，已经描述了许多为修饰植物中合成的淀粉而重组修饰农作物的情形(例如WO92/11376，WO92/14827，WO91/19806)，或具有修饰的脂肪酸组成的转基因植物(WO91/13972)。
活性化合物的种子处理施用通过在播种植物之前和植物出苗之前对种子喷雾或撒粉而进行。
尤其可用于种子处理的组合物例如为：
A可溶性浓缩物(SL、LS)
D乳液(EW、EO、ES)
E悬浮液(SC、OD、FS)
F水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG、SG)
G水分散性粉末和水溶性粉末(WP、SP、WS)
H凝胶配制剂(GF)
I可撒粉粉末(DP、DS)
常规种子处理配制剂例如包括可流动浓缩物FS、溶液LS、干处理粉末DS、淤浆处理用水分散性粉末WS、水溶性粉末SS、乳液ES和EC以及凝胶配制剂GF。这些配制剂可以经稀释或不经稀释而施用于种子上。对种子的施用在播种之前进行，直接施用于种子上或在种子已经预萌发之后施用。
在优选实施方案中，将FS配制剂用于种子处理。FS配制剂通常可包含1-800g/l活性成分，1-200g/l表面活性剂，0-200g/l防冻剂，0-400g/l粘合剂，0-200g/l颜料和至多1升溶剂，优选水。
用于种子处理的式I化合物的尤其优选FS配制剂通常包含0.1-80重量％(1-800g/l)活性成分，0.1-20重量％(1-200g/l)至少一种表面活性剂，例如0.05-5重量％润湿剂和0.5-15重量％分散剂，至多20重量％，例如5-20％防冻剂，0-15重量％，例如1-15重量％颜料和/或染料，0-40重量％，例如1-40重量％粘合剂(粘结剂/粘附剂)，任选至多5重量％，例如0.1-5重量％增稠剂，任选0.1-2％消泡剂和任选防腐剂如生物杀伤剂、抗氧化剂等，例如其量为0.01-1重量％，以及达到100重量％的填料/载体。
种子处理配制剂还可额外包含粘合剂和任选包含着色剂。
可以加入粘合剂以改进处理之后活性物质在种子上的粘附。合适的粘合剂是氧化烯如氧化乙烯或氧化丙烯的均聚物和共聚物，聚乙酸乙烯酯，聚乙烯醇，聚乙烯基吡咯烷酮及其共聚物，乙烯-乙酸乙烯酯共聚物，丙烯酸系均聚物和共聚物，聚乙烯胺，聚乙烯酰胺和聚乙烯亚胺，多糖如纤维素、纤基乙酸钠和淀粉，聚烯烃均聚物和共聚物如烯烃/马来酸酐共聚物，聚氨酯，聚酯，聚苯乙烯均聚物和共聚物。
任选还可以在配制剂中包括着色剂。对种子处理配制剂合适的着色剂或染料是若丹明B、C.I.颜料红112、C.I.溶剂红1、颜料蓝15:4、颜料蓝15:3、颜料蓝15:2、颜料蓝15:1、颜料蓝80、颜料黄1、颜料黄13、颜料红112、颜料红48:2、颜料红48:1、颜料红57:1、颜料红53:1、颜料橙43、颜料橙34、颜料橙5、颜料绿36、颜料绿7、颜料白6、颜料棕25、碱性紫10、碱性紫49、酸性红51、酸性红52、酸性红14、酸性蓝9、酸性黄23、碱性红10、碱性红108。
胶凝剂的实例是角叉菜(Satiagel)。
在种子处理中，化合物I的施用率通常为0.1g-10kg/100kg种子，优选1g-5kg/100kg种子，更优选1-1000g/100kg种子，尤其是1-200g/100kg种子。
因此，本发明还涉及包含如本文所定义的式I化合物或I的可农用盐的种子。化合物I及其可农用盐的量通常在0.1g-10kg/100kg种子，优选1g-5kg/100kg种子，尤其是1-1000g/100kg种子内变化。对于特殊作物如莴苣，施用率可能更高。
动物健康
式I化合物或其对映体或可兽用盐尤其还适合用于在动物中和动物上防除寄生虫。
因此，本发明的目的还在于提供在动物中和动物上防治寄生虫的新方法。本发明的另一目的是提供对动物更安全的杀虫剂。本发明的另一目的进一步在于提供可以与现有杀虫剂相比以更低剂量使用的动物用杀虫剂。本发明的另一目的是提供对寄生虫提供长的残留防治的动物用杀虫剂。
本发明还涉及用于在动物中和动物上防除寄生虫的含有杀寄生虫有效量的式I化合物或其对映体或可兽用盐和可接受的载体的组合物。
本发明还提供了一种处理、防治、预防和保护动物以免受寄生虫侵染和感染的方法，该方法包括对动物口服、局部或肠胃外给药或施用杀寄生虫有效量的式I化合物或其对映体或可兽用盐或包含它的组合物。
本发明还提供了一种制备用于处理、防治、预防或保护动物以免受寄生虫侵染或感染的组合物的方法，该组合物包含杀寄生虫有效量的式I化合物或其对映体或可兽用盐或包含它的组合物。
化合物对抗农业害虫的活性并不意味着它们适合在动物中和动物上防治体内和体外寄生虫，后者要求例如在口服施用情况下的非催吐低剂量，与动物的代谢相容性，低毒性和安全处理。
惊人的是，现发现式I化合物适合在动物中和动物上防除体内和体外寄生虫。
式I化合物或其对映体或可兽用盐以及包含它们的组合物优选用于在包括温血动物(包括人)在内的动物和鱼中防治和预防侵染和感染。它们例如适于在哺乳动物如牛、绵羊、猪、骆驼、鹿、马、小猪、家禽、兔、山羊、狗和猫，水牛、驴、黇鹿和驯鹿，以及产皮动物如貂、丝鼠和浣熊，禽类如母鸡、鹅、火鸡和鸭以及鱼类如淡水鱼和咸水鱼如鲑鱼、鲤鱼和鳗鱼的动物中防治和预防侵染和感染。
式I化合物或其对映体或可兽用盐以及包含它们的组合物优选用于在家养动物如狗或猫中防治和预防侵染和感染。
在温血动物和鱼类中的侵袭包括但不限于虱、咬虱、蜱、羊鼻蝇蛆、羊蜱蝇、螯蝇、家蝇、蝇、myiasitic蝇幼虫、恙螨、蚋、蚊和蚤。
式I化合物或其对映体或可兽用盐以及包含它们的组合物适于内吸和/或非内吸控制体外和/或体内寄生虫。它们对所有或部分发育阶段有效。
式I化合物尤其可以用于防除体外寄生虫。
式I化合物尤其可以用于分别防除下列目和属的寄生虫：
蚤(蚤目)，例如猫蚤(Ctenocephalidesfelis)、狗蚤(Ctenocephalidescanis)、印鼠客蚤(Xenopsyllacheopis)、致痒蚤(Pulexirritans)、穿皮潜蚤(Tungapenetrans)和具带病蚤(Nosopsyllusfasciatus)，蟑螂(蜚蠊目-Blattodea)，例如德国小蠊(Blattellagermanica)、Blattellaasahinae、美洲蟑螂(Periplanetaamericana)、日本大蠊(Periplanetajaponica)、棕色蜚蠊(Periplanetabrunnea)、Periplanetafuligginosa、澳洲蜚蠊(Periplanetaaustralasiae)和东方蜚蠊(Blattaorientalis)，苍蝇、蚊子(双翅目)，例如埃及伊蚊、白纹伊蚊、刺扰伊蚊、墨西哥果蝇、五斑按蚊、Anophelescrucians、白足按蚊(Anophelesalbimanus)、疟蚊(Anophelesgambiae)、Anophelesfreeborni、白踝按蚊(Anophelesleucosphyrus)、微小按蚊(Anophelesminimus)、四斑按蚊(Anophelesquadrimaculatus)、红头丽蝇(Calliphoravicina)、蛆症金蝇、Chrysomyahominivorax、Chrysomyamacellaria、鹿蝇(Chrysopsdiscalis)、Chrysopssilacea、Chrysopsatlanticus、Cochliomyiahominivorax、Cordylobiaanthropophaga、Culicoidesfurens、尖音库蚊、斑蚊(Culexnigripalpus)、致倦库蚊(Culexquinquefasciatus)、媒斑蚊(Culextarsalis)、Culisetainornata、Culisetamelanura、Dermatobiahominis、小毛厕蝇、马蝇、刺舌蝇、须舌蝇(Glossinapalpalis)、Glossinafuscipes、Glossinatachinoides、Haematobiairritans、Haplodiplosisequestris、Hippelates属、纹皮蝇、Leptoconopstorrens、Luciliacaprina、铜绿蝇、丝光绿蝇、Lycoriapectoralis、沼蚊属(Mansonia)、家蝇、厩腐蝇、羊狂蝇、Phlebotomusargentipes、Psorophoracolumbiae、Psorophoradiscolor、Prosimuliummixtum、红尾肉蝇(Sarcophagahaemorrhoidalis)、肉蝇属(Sarcophaga)、Simuliumvittatum、厩螫蝇(Stomoxyscalcitrans)、牛虻、Tabanusatratus、红色原虻(Tabanuslineola)和Tabanussimilis，
虱(毛虱目)，例如Pediculushumanuscapitis、Pediculushumanuscorporis、阴虱(Pthiruspubis)、Haematopinuseurysternus、Haematopinussuis、Linognathusvituli、Bovicolabovis、Menopongallinae、Menacanthusstramineus和Solenopotescapillatus，
壁虱和寄生螨(寄螨目(Parasitiformes))：壁虱(蜱亚目(Ixodida))，例如黑脚硬蜱(Ixodesscapularis)、全环硬蜱(Ixodesholocyclus)、太平洋硬蜱(Ixodespacificus)、棕色犬壁虱(Rhiphicephalussanguineus)、安氏革螨(Dermacentorandersoni)、美洲大革螨(Dermacentorvariabilis)、长星形壁虱(Amblyommaamericanum)、Ambryommamaculatum、Ornithodorushermsi、Ornithodorusturicata以及寄生螨(甲螨亚目(Mesostigmata))，例如柏氏禽刺螨(Ornithonyssusbacoti)和鸡皮刺螨(Dermanyssusgallinae)；辐螨亚目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨亚目(Acaridida)(无气门目(Astigmata))，例如Acarapis属、Cheyletiella属、Ornithocheyletia属、鼠螨属(Myobia)、Psorergates属、蠕形螨属(Demodex)、恙螨属(Trombicula)、Listrophorus属、粉螨属(Acarus)、食酪螨属(Tyrophagus)、嗜木螨属(Caloglyphus)、Hypodectes属、Pterolichus属、痒螨属(Psoroptes)、疥螨属(Chorioptes)、耳痒螨属(Otodectes)、Sarcoptes属、背肛螨属(Notoedres)、膝螨属(Knemidocoptes)、Cytodites属和Laminosioptes属；
臭虫(Heteropterida)：温带臭虫(Cimexlectularius)、热带臭虫(Cimexhemipterus)、Reduviussenilis、锥蝽属(Triatoma)、锥蝽属(Rhodnius)、Panstrongylus属和Ariluscritatus，
虱目(Anoplurida)，例如Haematopinus属、Linognathus属、Pediculus属、Phtirus属和Solenopotes属；
食毛目(Mallophagida)(Arnblycerina和Ischnocerina亚目)，例如Trimenopon属、Menopon属、Trinoton属、Bovicola属、Werneckiella属、Lepikentron属、Trichodectes属和Felicola属；
蛔虫：
金针虫和Trichinosis(毛管目(Trichosyringida))，例如毛形科(Trichinellidae)(毛形属(Trichinella))、毛首科(Trichuridae)、Trichuris属、毛细线虫属(Capillaria)；
杆形目(Rhabditida)，例如小杆线虫属(Rhabditis)、Strongyloides属、Helicephalobus属；
圆线虫目(Strongylida)，例如Strongylus属、Ancylostoma属、美洲钩虫(Necatoramericanus)、Bunostomum属(钩虫)、毛圆线虫属(Trichostrongylus)、捻转血矛线虫(Haemonchuscontortus)、Ostertagia属、Cooperia属、细颈线虫属(Nematodirus)、Dictyocaulus属、Cyathostoma属、结节线虫属(Oesophagostomum)、猪肾虫(Stephanurusdentatus)、Ollulanus属、夏伯特线虫属(Chabertia)、猪肾虫、气管比翼线虫(Syngamustrachea)、Ancylostoma属、钩虫属(Uncinaria)、球首线虫属(Globocephalus)、Necator属、后圆线虫属(Metastrongylus)、毛样缪勒线虫(Muelleriuscapillaris)、Protostrongylus属、管圆线虫属(Angiostrongylus)、Parelaphostrongylus属、Aleurostrongylusabstrusus和肾膨结线虫(Dioctophymarenale)；
肠线虫(蛔目(Ascaridida))，例如似蚓蛔线虫(Ascarislumbricoides)、猪蛔虫(Ascarissuum)、鸡蛔虫(Ascaridiagalli)、马副蛔虫(Parascarisequorum)、蛲虫(Enterobiusvermicularis)(蛲虫)、犬弓首蛔虫(Toxocaracanis)、犬蛔虫(Toxascarisleonine)、Skrjabinema属和马尖尾线虫(Oxyurisequi)；
Camallanida，例如Dracunculusmedinensis(麦地那龙线虫)；
旋尾目(Spirurida)，例如Thelazia属、丝虫属(Wuchereria)、Brugia属、Onchocerca属、Dirofilari属、Dipetalonema属、Setaria属、Elaeophora属、狼尾旋线虫(Spirocercalupi)和丽线虫属(Habronema)；
棘头虫(棘头动物门(Acanthocephala))，例如Acanthocephalus属、猪巨吻棘头虫(Macracanthorhynchushirudinaceus)和棘头虫属(Oncicola)；
扁虫类(Planarians)(扁形动物门(Plathelminthes))：
肝吸虫(Flukes)(吸虫纲(Trematoda))，例如肝片形吸虫属(Faciola)、Fascioloidesmagna、并殖吸虫属(Paragonimus)、双腔吸虫属(Dicrocoelium)、布氏姜片吸虫(Fasciolopsisbuski)、华枝睾吸虫(Clonorchissinensis)、血吸虫属(Schistosoma)、毛毕吸虫属(Trichobilharzia)、有翼翼形吸虫(Alariaalata)、并殖吸虫属和Nanocyetes属；
Cercomeromorpha，尤其是Cestoda(绦虫)，例如裂头绦虫属(Diphyllobothrium)、Tenia属、棘球绦虫属(Echinococcus)、犬复孔绦虫(Dipylidiumcaninum)、Multiceps属、膜壳绦虫属(Hymenolepis)、中殖孔绦虫属(Mesocestoides)、Vampirolepis属、Moniezia属、Anoplocephala属、Sirometra属、Anoplocephala属和Hymenolepis属。
式I化合物和包含它们的组合物尤其可用于防治双翅目、蚤目和蜱亚目的害虫。
此外，尤其优选式I化合物以及包含它们的组合物在防除蚊子中的用途。
式I化合物以及包含它们的组合物在防除蝇中的用途是本发明的另一优选实施方案。
此外，尤其优选式I化合物以及包含它们的组合物在防除蚤中的用途。
式I化合物以及包含它们的组合物在防除壁虱中的用途是本发明的另一优选实施方案。
式I化合物还尤其可以用于防除体内寄生虫(蛔虫、棘头虫和扁虫类)。
给药可以预防和治疗方式进行。
活性化合物的给药直接或以合适的制剂形式口服、局部/经皮或肠胃外进行。
为了对温血动物口服给药，可以将式I化合物配制成动物饲料、动物饲料预混物、动物饲料浓缩物、丸剂、溶液、糊、悬浮液、浸液、凝胶、片剂、大丸剂和胶囊。此外，式I化合物可以在其饮用水中给药于动物。对于口服给药，所选择的剂型应为动物提供0.01-100mg/kg动物体重/天，优选0.5-100mg/kg动物体重/天的式I化合物。
或者，式I化合物可以肠胃外给药于动物，例如通过腔内、肌内、静脉内或皮下注射。式I化合物可以分散或溶于对于皮下注射而言生理上可接受的载体中。或者，可以将式I化合物配制成皮下给药用植入物。此外，式I化合物可以透皮给药于动物。对于肠胃外给药，所选剂型应为动物提供0.01-100mg/kg动物体重/天的式I化合物。
式I化合物还可以浸液、粉剂、粉末、套环、挂牌(medallions)、喷雾剂、香波、滴施(spot-on)和喷淋(pour-on)配制剂形式以及以软膏或水包油或油包水乳液局部给药于动物。对于局部施用，浸液和喷雾剂通常含有0.5-5000ppm，优选1-3000ppm式I化合物。此外，式I化合物可以配制成动物，特别是四足动物如牛和绵羊用耳贴。
合适的制剂是：
-溶液，如口服溶液、稀释后口服给药用浓缩物、用于皮肤上或用于体腔内的溶液、喷淋配制剂、凝胶；
-口服或皮肤给药乳液和悬浮液；半固体制剂；
-其中将活性化合物在软膏基质中或在水包油或油包水乳液基质中加工的配制剂；
-固体制剂如粉末、预混物或浓缩物、颗粒、丸剂、片剂、大丸剂、胶囊；气雾剂和吸入剂，以及含有活性化合物的成型制品。
适合注射的组合物通过将活性成分溶于合适的溶剂中并任选加入其他成分如酸、碱、缓冲盐、防腐剂和加溶剂而制备。过滤这些溶液并无菌填充。
合适的溶剂是生理上耐受的溶剂如水，链烷醇如乙醇、丁醇、苄醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇、N-甲基吡咯烷酮、2-吡咯烷酮及其混合物。
活性化合物可以任选溶于生理上耐受的且适合注射的植物或合成油中。
合适的加溶剂是促进活性化合物在主溶剂中溶解或防止其沉淀的溶剂。实例是聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚氧乙基化蓖麻油和聚氧乙基化脱水山梨糖醇酯。
合适的防腐剂是苄醇、三氯丁醇、对羟基苯甲酸酯和正丁醇。
口服溶液直接给药。浓缩物在预先稀释至使用浓度之后口服给药。口服溶液和浓缩物根据上面对注射液所述的现有技术制备，并不必需无菌程序。
用于皮肤上的溶液滴施、涂施、擦施、洒施或喷施。
用于皮肤上的溶液根据现有技术以及上面对注射液所述制备，并不必需无菌程序。
其他合适的溶剂是聚丙二醇，苯基乙醇，苯氧基乙醇，酯类如乙酸乙酯或乙酸丁酯、苯甲酸苄基酯，醚类如亚烷基二醇烷基醚，例如二丙二醇单甲醚，酮类如丙酮、甲基乙基酮，芳族烃类，植物和合成油，二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺，乙二醇单乙基醚(transcutol)，丙酮缩甘油(solketal)，碳酸亚丙酯，以及它们的混合物。
可能有利的是在制备过程中加入增稠剂。合适的增稠剂是无机增稠剂如膨润土、胶态硅酸、单硬脂酸铝，有机增稠剂如纤维素衍生物、聚乙烯醇及其共聚物、丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯。
将凝胶施加或涂敷在皮肤上或引入体腔中。凝胶通过用足以得到具有软膏状稠度的透明材料的增稠剂处理如在注射液情况下所述制备的溶液而制备。所用增稠剂是上面所给增稠剂。
将喷淋配制剂倒在或喷雾在限定的皮肤区域，活性化合物渗透进皮肤并内吸起作用。
喷淋配制剂通过将活性化合物在合适的皮肤相容性溶剂或溶剂混合物中溶解、悬浮或乳化而制备。合适的话加入其他助剂如着色剂、生物吸收促进物质、抗氧化剂、光稳定剂、粘合剂。
合适的溶剂是水，链烷醇，二醇，聚乙二醇，聚丙二醇，甘油，芳族醇如苄醇，苯基乙醇，苯氧基乙醇，酯如乙酸乙酯，乙酸丁酯，苯甲酸苄基酯，醚如亚烷基二醇烷基醚如二丙二醇单甲基醚、二甘醇单丁基醚，酮如丙酮、甲基乙基酮，环状碳酸酯如碳酸亚丙酯、碳酸亚乙酯，芳族和/或脂族烃类，植物或合成油，DMF，二甲基乙酰胺，N-烷基吡咯烷酮如甲基吡咯烷酮、N-丁基吡咯烷酮或N-辛基吡咯烷酮、N-甲基吡咯烷酮、2-吡咯烷酮、2，2-二甲基-4-氧基亚甲基-1，3-二氧戊环和甘油缩甲醛。
合适的着色剂是所有允许用在动物上且可以溶解或悬浮的着色剂。
合适的吸收促进物质例如为DMSO，涂施油如肉豆蔻酸异丙基酯、二丙二醇壬酸酯、硅油及其与聚醚的共聚物，脂肪酸酯，甘油三酯，脂肪醇。
合适的抗氧化剂是亚硫酸盐或偏亚硫酸氢盐如偏亚硫酸氢钾、抗坏血酸、丁基羟基甲苯、丁基羟基茴香醚、生育酚。
合适的光稳定剂例如为2-苯基苯并咪唑-5-磺酸(novantisolicacid)。
合适的粘合剂例如为纤维素衍生物、淀粉衍生物、聚丙烯酸酯、天然聚合物如藻酸盐、明胶。
乳液可以口服、经皮给药或作为注射液给药。
乳液呈油包水型或水包油型。
它们通过将活性化合物溶于疏水性或亲水性相中并借助合适的乳化剂以及合适的话其他助剂如着色剂、吸收促进物质、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂、粘度提高物质用另一相的溶剂均化而制备。
合适的疏水相(油)是：
-液体石蜡，硅油，天然植物油如芝麻油、杏仁油、蓖麻油，合成甘油三酯如甘油二辛酸/癸酸酯，含链长为C8-C12的植物脂肪酸或其他具体选定的天然脂肪酸的甘油三酯混合物，可能的话还含有羟基的饱和或不饱和脂肪酸的部分甘油酯混合物，C8-C10脂肪酸的甘油单酯和甘油二酯，
-脂肪酸酯如硬脂酸乙基酯、己二酸二正丁基酯、月桂酸己基酯、二丙二醇壬酸酯、中等链长的支化脂肪酸与链长为C16-C18的饱和脂肪醇的酯、肉豆蔻酸异丙基酯、棕榈酸异丙基酯、链长为C12-C18的饱和脂肪醇的辛酸/癸酸酯、硬脂酸异丙基酯、油酸油基酯、油酸癸基酯、油酸乙基酯、乳酸乙基酯、蜡状脂肪酸如合成鸭尾脂腺脂肪、邻苯二甲酸二丁酯、己二酸二异丙基酯以及与后者相关的酯混合物，
-脂肪醇如异十三烷醇、2-辛基十二烷醇、十六烷基十八烷基醇、油醇，以及
-脂肪酸如油酸，和
-它们的混合物。
合适的亲水相是水，醇如丙二醇、甘油、山梨醇及其混合物。
合适的乳化剂是：
-非离子表面活性剂，例如聚乙氧基化蓖麻油、聚乙氧基化脱水山梨糖醇单油酸酯、脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、甘油单硬脂酸酯、聚氧乙基硬脂酸酯、烷基酚聚乙二醇醚；
-两性表面活性剂，例如N-月桂基对亚氨基二丙酸二钠或卵磷脂；
-阴离子表面活性剂，例如月桂基硫酸钠、脂肪醇醚硫酸盐、聚乙二醇单/二烷基醚正磷酸酯单乙醇胺盐；
-阳离子表面活性剂，如十六烷基三甲基氯化铵。
合适的其他助剂是提高粘度并稳定乳液的物质，如羧甲基纤维素、甲基纤维素和其他纤维素以及淀粉衍生物，聚丙烯酸酯，藻酸盐，明胶，阿拉伯树胶，聚乙烯基吡咯烷酮，聚乙烯醇，甲基乙烯基醚和马来酸酐的共聚物，聚乙二醇，蜡，胶态硅酸或所述物质的混合物。
悬浮液可以口服或局部/经皮给药。它们通过将活性化合物悬浮于悬浮剂中而制备，合适的话加入其他助剂如润湿剂、着色剂、生物吸收促进物质、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂。
液态悬浮剂是所有均相溶剂和溶剂混合物。
合适的润湿剂(分散剂)是上面所给的乳化剂。
可以提到的其他助剂是上述那些。
半固体制剂可以口服或局部/经皮给药。它们与上述悬浮液和乳液的不同仅在于它们具有更高粘度。
为了生产固体制剂，将活性化合物与合适的赋形剂混合，合适的话加入助剂，并且制成所需剂型。
合适的赋形剂是所有生理上耐受的固体惰性物质。所用那些是无机和有机物质。无机物质例如为氯化钠，碳酸盐如碳酸钙，碳酸氢盐，铝氧化物，二氧化钛，硅酸，泥质土，沉淀或胶态二氧化硅或磷酸盐。有机物质例如为糖类、纤维素、食品和饲料如奶粉、动物粉、谷粉和屑、淀粉。
合适的助剂是上面所述的防腐剂、抗氧化剂和/或着色剂。
其他合适的助剂是润滑剂和助滑剂如硬脂酸镁、硬脂酸、滑石、膨润土、崩解促进物质如淀粉或交联聚乙烯基吡咯烷酮、粘合剂如淀粉、明胶或线性聚乙烯基吡咯烷酮以及干粘合剂如微晶纤维素。
通常而言，“杀寄生虫有效量”是指对生长获得可观察到的效果所需的活性成分的量，所述效果包括坏死、死亡、阻滞、预防和去除效果，破坏效果或减少目标生物体的出现和活动的效果。对于在本发明中使用的各种化合物/组合物，杀寄生虫有效量可以变化。组合物的杀寄生虫有效量也会根据主要条件如所需杀寄生虫效果及持续时间、目标物种、施用方式等而变化。
可以用于本发明的组合物通常可以包含约0.001-95％式I化合物。
通常有利的是以0.5-100mg/kg/天，优选1-50mg/kg/天的总量施用式I化合物。
即用制剂以10重量ppm-80重量％，优选0.1-65重量％，更优选1-50重量％，最优选5-40重量％的浓度含有对寄生虫，优选体外寄生虫起作用的化合物。
在使用前稀释的制剂以0.5-90重量％，优选1-50重量％的浓度含有对体外寄生虫起作用的化合物。
此外，制剂以10重量ppm-2重量％，优选0.05-0.9重量％，非常特别优选0.005-0.25重量％的浓度包含对抗体内寄生虫的式I化合物。
在本发明的优选实施方案中，经皮/局部施用包含式I化合物本身的组合物。
在另一优选实施方案中，局部施用以含有化合物的成型制品如套环、挂牌、耳贴、在身体部分上固定用的绑带以及粘合条和箔的形式进行。
通常有利的是施用在三周内以10-300mg/kg，优选20-200mg/kg，最优选25-160mg/kg被处理动物体重的总量释放式I化合物的固体配制剂。
为了制备成型制品，使用热塑性和柔性塑料以及弹性体和热塑性弹性体。合适的塑料和弹性体是与式I化合物充分相容的聚乙烯基树脂、聚氨酯、聚丙烯酸酯、环氧树脂、纤维素、纤维素衍生物、聚酰胺和聚酯。塑料和弹性体的详细列表以及成型制品的制备程序例如在WO03/086075中给出。
实施例
本发明现在由下列实施例进一步详细说明，但不对其施加任何限制。
C.化合物实施例
化合物例如通过联用高效液相色谱/质谱(HPLC/MS)、1H-NMR和/或其熔点表征。
分析HPLC柱：德国MerckKgaA的RP-18柱ChromolithSpeedROD。洗脱：乙腈+0.1％三氟乙酸(TFA)/水+0.1％三氟乙酸(TFA)，在40℃下在5分钟内比例为5∶95至100∶0(标准方法)；或者在一些情况下在40℃下在4分钟内比例为5∶95至100∶0(在下表中表征为方法(B))。
1H-NMR或13C-NMR：信号由相对于四甲基硅烷或者对于13C-NMR相对于CDCl3的化学位移(ppm)、其多重性及其积分(所给氢原子的相对数)表征。下列缩写用于表征信号的多重性：m＝多重峰，q＝四重峰，t＝三重峰，d＝双峰和s＝单峰。
C.1化合物实施例1
化合物实施例1-1至1-4对应于式C.1化合物：
其中各化合物实施例的R1、R2和G如下表C.1所定义。
表C.1
C.2化合物实施例2
化合物实施例2-1对应于式C.2化合物：
其中各化合物实施例的R1、R2和G如下表C.2所定义。
表C.2
化合物实施例 R1 R2 G
2-1 H H H
C.3化合物实施例3
化合物实施例3-1对应于式C.3化合物：
其中各化合物实施例的R1、R2和G如下表C.3所定义。
表C.3
化合物实施例 R1 R2 G
3-1 H H H
C.4化合物实施例4
化合物实施例4-1对应于式C.4化合物：
其中各化合物实施例的R1、R2和G如下表C.4所定义。
表C.4
S.合成实施例
S.1合成1-{4-[5-(3，5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4，5-二氢异唑-3-基]-2-甲基苯基}乙酮(表C.1的化合物1-1)
在回流下将3-(4-溴-3-甲基苯基)-5-(3，5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4，5-二氢异唑(500mg)、1，4-丁二醇单乙烯基醚(385mg)、1，3-二(二苯基膦)丙烷(dPPP，9mg)、炭载钯(10％，23mg)、二环己基甲基胺(259mg)和正丁醇(3mL)的混合物在氮气气氛下搅拌过夜。在冷却之后加入乙酸乙酯(30mL)和含水盐酸(1M，20mL)并将该混合物在室温下搅拌1小时。在过滤之后分离各层，将有机层用1MHCl萃取，干燥(Na2SO4)并真空蒸发。在硅胶上提纯残余物得到标题化合物(270mg，60％)。
通过HPLC-MS表征：4.224min，M＝415.60
通过1H-NMR(500MHz，CDCl3)表征：
δ＝2.53(s，3H)，2.60(s，3H)，3.71(d，1H)，4.11(d，1H)，7.42(s，1H)，7.52(s，3H)，7.58(m，1H)，7.73(d，1H)ppm。
S.2合成1-{4-[5-(3，5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4，5-二氢异唑-3-基]-2-甲基苯基}-3-甲基丁-1-酮(表C.1的化合物1-2)
步骤1：合成1-{4-[5-(3，5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4，5-二氢异唑-3-基]-2-甲基苯基}-3-甲基丁-1-醇
在-78℃下向3-(4-溴-3-甲基苯基)-5-(3，5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4，5-二氢异唑(2.00g)在乙醚(80mL)中的溶液中加入叔丁基锂(1.6M，在戊烷中，5.8mL)。10分钟之后在该温度下加入MgBr2溶液(0.15M，在THF中，58.9mL)。在-78℃下再过15分钟之后加入戊醛(0.52mL)并在该温度下放置1小时，然后使该混合物温热至室温。加入饱和NH4Cl溶液并将该混合物用MTBE萃取。将有机层分离并干燥(Na2SO4)。真空蒸发得到残余物，通过在硅胶上快速层析提纯而得到标题化合物(1.02g，50％)。通过HPLC-MS表征：3.935min，M＝460.00
步骤2：合成1-{4-[5-(3，5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4，5-二氢异唑-3-基]-2-甲基苯基}-3-甲基丁-1-酮
向1-{4-[5-(3，5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4，5-二氢异唑-3-基]-2-甲基苯基}-3-甲基丁-1-醇(即步骤1的产物，1.20g)在二氯甲烷(50mL)中的溶液中以小部分加入Dess-Martin试剂([87413-09-0]，1.216g)。在室温下30分钟之后加入NaHCO3水溶液，然后加入Na2S2O4溶液。将有机层分离，用水洗涤并干燥(Na2SO4)。真空蒸发得到残余物，通过在硅胶上快速层析提纯而得到标题化合物(1.05g，88％)。
通过HPLC-MS表征：4.220min，M＝458.05
B.生物学实施例
本发明式I化合物的活性可以通过下列生物学试验证实和评价。
若没有其他说明，测试溶液按如下制备：
将活性化合物以所需浓度溶于蒸馏水∶丙酮的1∶1(体积比)混合物中。在使用当天通常以ppm(重量/体积)浓度制备测试溶液。
B.1菜蛾(plutellaxylostella)
将白菜的叶子浸入测试溶液中并风干。将被处理的叶子置于衬有湿润滤纸的陪替氏皿中。在处理后24、72和120小时记录死亡率。
在该试验中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-2、1-16、1-22、1-23、1-27、1-28、1-29、1-31、1-32、1-35、1-36、1-38、1-39、1-40、1-41、1-42、1-43、1-44、1-45、1-46、1-47、1-48、1-50、1-51、1-52、1-53、1-54、1-55、1-56、1-57、1-58和1-60在300ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
B.2地中海实蝇(Ceratitiscapitata)
为了评价对地中海实蝇(Ceratitiscapitata)的防治，测试单元由含有昆虫膳食和50-80只地中海实蝇虫卵的微滴定板构成。
使用含有75体积％水和25体积％DMSO的溶液配制化合物。使用定制微雾化器将不同浓度的配制化合物以5μl喷雾于昆虫膳食上，重复两次。
在施用之后，将微滴定板在约28±1℃和约80±5％相对湿度下温育5天。然后肉眼评价卵和幼虫死亡率。
在该试验中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-2、1-3、1-6、1-18、1-23、1-24、1-26、1-29、1-31、1-32、1-38、1-39、1-40、1-45、1-46、1-48、1-50、1-51、1-52、1-53、1-54、1-55、1-56、1-57、1-58和1-60在2500ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
B.3银叶粉虱(Bemisiaargentifolii)
在环己酮中将活性化合物配制成在管中供应的10,000ppm溶液。将各管插入装备有雾化喷嘴的自动静电喷雾器中并作为储备溶液使用，在50％丙酮∶50％水(体积)中由该储备溶液产生更低稀释度。非离子表面活性剂(Kinetic)以0.01％(体积)的量包括在该溶液中。
通过装备有雾化喷嘴的自动静电植株喷雾器喷雾子叶阶段的棉花植株(每盆一株)。在喷雾器通风橱中干燥各植株，然后从喷雾器中取出。将各盆置于塑料杯中并引入约10-12只粉虱成虫(约3-5天龄)。使用吸尘器和连接于防护移液管头的无毒Tygon管收集昆虫。然后将含有收集的昆虫的该管头轻轻地插入含有被处理植株的土壤中，使昆虫爬出该管头而到达叶面上取食。将杯子用可反复使用的筛盖覆盖。将测试植株在生长室中于约25℃和约20-40％的相对湿度下保持3天，避免直接暴露于荧光(24小时光照期)以防止在杯内截热。处理后3天评价与未处理对照植物相比的死亡率。
在该试验中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-2、1-23、1-24、1-26、1-27、1-29、1-31、1-36、1-38、1-39、1-40、1-41、1-42、1-44、1-46、1-50、1-51、1-52、1-53、1-54、1-55、1-56和1-57在300ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
B.4南方灰翅夜蛾(Spodopteraeridania)
在环己酮中将活性化合物配制成在管中供应的10,000ppm溶液。将各管插入装备有雾化喷嘴的自动静电喷雾器中并作为储备溶液使用，在50％丙酮∶50％水(体积)中由该储备溶液产生更低稀释度。非离子表面活性剂(Kinetic)以0.01％(体积)的量包括在该溶液中。
将利马豆植株(栽培品种为Sieva)以每盆2株栽种并在第一真叶阶段选取进行处理。通过装备有雾化喷嘴的自动静电植株喷雾器将测试溶液喷雾于叶面。在喷雾器通风橱中干燥各植株，然后从喷雾器中取出。将各盆置于具有拉链封闭的穿孔塑料袋中。将约10-11只灰翅夜蛾幼虫放入该袋中并将该袋拉链封闭。将测试植株在生长室中于约25℃和约20-40％的相对湿度下保持4天，避免直接暴露于荧光(24小时光照期)以防止在袋内截热。处理后4天评价与未处理对照植物相比的死亡率和进食减退。
在该试验中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-2、1-5、1-16、1-22、1-23、1-24、1-26、1-27、1-28、1-29、1-31、1-32、1-35、1-36、1-38、1-39、1-40、1-41、1-42、1-43、1-44、1-45、1-46、1-47、1-50、1-51、1-52、1-53、1-54、1-55、1-56、1-57、1-58和1-60在300ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
B.5巢菜修尾蚜(Megouraviciae)
为了通过接触或内吸方式评价对巢菜修尾蚜(Megouraviciae)的防治，测试单元由含有宽菜豆叶片的24孔微滴定板构成。
使用含有75体积％水和25体积％DMSO的溶液配制化合物。使用定制微雾化器将不同浓度的配制化合物以2.5μl喷雾于叶片上，重复两次。
在施用之后，将叶片风干并将5-8只蚜虫成虫置于微滴定板孔内的叶片上。然后使蚜虫在被处理叶片上吸食并在约23±1℃和约50±5％相对湿度下温育5天。然后肉眼评价蚜虫死亡率和繁殖力。
在该试验中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-2、1-23、1-24、1-26、1-29、1-31、1-32、1-38、1-39、1-40、1-45、1-46、1-50、1-51、1-52、1-53、1-54、1-55、1-56、1-57和1-60在2500ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
B.6烟芽夜蛾(Heliothisvirescens)I
在环己酮中将活性化合物配制成在管中供应的10,000ppm溶液。将各管插入装备有雾化喷嘴的自动静电喷雾器中并作为储备溶液使用，在50％丙酮∶50％水(体积)中由该储备溶液产生更低稀释度。非离子表面活性剂(Kinetic)以0.01％(体积)的量包括在该溶液中。
将棉花植株以每盆2株种植并在子叶阶段选取用于处理。通过装备有雾化喷嘴的自动静电植株喷雾器将测试溶液喷雾于叶面。在喷雾器通风橱中干燥各植株，然后从喷雾器中取出。将各盆置于具有拉链封闭的穿孔塑料袋中。将约10-11只夜蛾幼虫放入该袋中并将该袋拉链封闭。将测试植株在生长室中于约25℃和约20-40％的相对湿度下保持4天，避免直接暴露于荧光(24小时光照期)以防止在袋内截热。处理后4天评价与未处理对照植物相比的死亡率和进食减退。
在该试验中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-2、1-3、1-23、1-24、1-26、1-29、1-31、1-32、1-38、1-39、1-40、1-45、1-46、1-50、1-51、1-52、1-53、1-54、1-55、1-56、1-58、1-60和1-61在2500ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
B.7墨西哥棉铃象(Anthonomusgrandis)
为了评价对墨西哥棉铃象(Anthonomusgrandis)的防治，测试单元由含有昆虫膳食和20-30只墨西哥棉铃象卵的24孔微滴定板构成。
使用含有75体积％水和25体积％DMSO的溶液配制化合物。使用定制微雾化器将不同浓度的配制化合物以20μl喷雾于昆虫膳食上，重复两次。
在施用之后，将微滴定板在约23±1℃和约50±5％相对湿度下温育5天。然后肉眼评价卵和幼虫死亡率。
在该试验中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-3、1-23、1-24、1-26、1-29、1-31、1-32、1-38、1-39、1-40、1-45、1-46、1-50、1-51、1-52、1-53、1-54、1-55、1-56、1-57、1-58、1-60和1-61在2500ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
B.8绿桃蚜(MyzusPersicae)
为了通过内吸方式评价对绿桃蚜(Myzuspersicae)的防治，测试单元由在人造膜下含有液体人工膳食的96孔微滴定板构成。
使用含有75体积％水和25体积％DMSO的溶液配制化合物。使用定制移液管将不同浓度的配制化合物以移到蚜虫膳食上，重复两次。
在施用之后，将5-8只蚜虫成虫置于微滴定板孔内的人造膜上。然后使蚜虫在被处理蚜虫膳食上吸食并在约23±1℃和约50±5％相对湿度下温育3天。然后肉眼评价蚜虫死亡率和繁殖力。
在该试验中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-2、1-3、1-18、1-23、1-24、1-26、1-29、1-31、1-32、1-38、1-39、1-40、1-45、1-46、1-50、1-51、1-52、1-53、1-54、1-55、1-56、1-57、1-58和1-60在2500ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
式I化合物的活性也可以通过使用其他生物分析评价，例如：
HB.1棉蚜(Aphisgossypii)
在环己酮中将活性化合物配制成在管中供应的10,000ppm溶液。将各管插入装备有雾化喷嘴的自动静电喷雾器中并作为储备溶液使用，在50％丙酮∶50％水(体积)中由该储备溶液产生更低稀释度。非离子表面活性剂(Kinetic)以0.01％(体积)的量包括在该溶液中。
通过将来自主蚜虫群体的重度侵染的叶子置于各子叶的顶部而在处理之前用蚜虫将子叶阶段的棉花植株侵染。使蚜虫经过整夜转移而实现每棵植株80-100只蚜虫的侵染并移走宿主叶子。然后通过装备有雾化喷嘴的自动静电植物喷雾器喷雾侵染的植株。将植株在喷雾器通风橱中干燥，从喷雾器中取出，然后在25℃和20-40％相对湿度下在生长室中维持在荧光光照下24小时光照期。5天后相对于未处理对照植株上的死亡率确定被处理植株上的蚜虫死亡率。
HB.2豇豆蚜(Aphiscraccivora)
在记录害虫种群之后喷雾被约100-150只各阶段的蚜虫盘踞的盆栽豇豆植株。24、72和120小时后评价种群降低。
HB.3兰花蓟马(Dichromothripscorbetti)
用于生物分析的兰花蓟马成虫得自持续维持在实验室条件下的种群。为了测试目的，将测试化合物在加有0.01体积％Kinetic表面活性剂的丙酮∶水的1∶1混合物(体积比)中稀释至300ppm的浓度(化合物重量∶稀释剂体积)。
各化合物的蓟马防治效力通过使用花浸技术评价。将塑料陪替氏皿用作测试场所。将各完整兰花的所有花瓣浸入处理溶液中并干燥。被处理的花与10-15只蓟马成虫一起放入各陪替氏皿中。然后用盖子覆盖陪替氏皿。所有测试场所在分析持续期间维持在连续光照和约28℃的温度下。4天后计数各花上和沿着各陪替氏皿内壁的活蓟马数。由处理前蓟马数外推蓟马死亡率程度。
HB.4神泽叶螨(Tetranychuskanzawai)
将活性化合物以所需浓度溶于1∶1(体积比)蒸馏水∶丙酮的混合物中。以0.1％(体积)的比例加入表面活性剂(AlkamulsEL620)。
将7-10天龄的盆栽豇豆用自来水洗净并使用空气驱动的手动雾化器喷雾5ml测试溶液。使被处理植株风干并随后通过剪取具有已知螨虫数的木薯叶片而接种20只或更多只螨虫。在约25-27℃和约50-60％的相对湿度下将被处理植株置于保持室中。
处理后72小时通过计数活螨虫数而确定死亡率。72小时后评价死亡百分数。
HB.5苜蓿花蓟马(Frankliniellaoccidentalis)
在纯丙酮中配制各工业级活性成分的系列稀释液。将0.5ml处理溶液沉积到玻璃小瓶(闪烁瓶)的底部。将盖子旋回小瓶上并倒置约5秒。然后除去盖子并将小瓶侧放在热狗辊架上和不断滚动，直到所有丙酮蒸出并且使小瓶内表面干燥。
同时还将棉花叶片浸入处理溶液中并干燥。在干燥小瓶之后，将叶片置于小瓶中以用作蓟马的食物/水源。各处理重复5次。
将苜蓿花蓟马吸入小瓶中，每个小瓶约5只幼虫或成虫。在处理施用之后，将小瓶在保持室中保持在荧光和恒定的26℃下。在2DAT(处理后的天数)评价蓟马死亡率，计数所有死亡和活着的蓟马。
若没有其他说明，测试溶液按如下制备：
将活性化合物以所需浓度溶于蒸馏水∶丙酮的1∶1(体积比)混合物中。在使用当天通常以ppm(重量/体积)浓度制备测试溶液。
BA.动物健康
动物健康玻璃小瓶接触分析的通用测试条件
若无其他说明，试验通常以玻璃小瓶接触分析进行。使用玻璃小瓶(20ml闪烁瓶)。将处理溶液与在丙酮中稀释的工业级化学品混合。分析所需处理溶液通常包括1和10ppm(分别为0.01和0.1μg/cm2)，但对于第一排小瓶任选也包括100和/或1000ppm。作为商业标准样，甲体氯氰菊酯以1ppm试验。作为溶剂对照，将丙酮用于分析。用移液管将处理溶液移到各小瓶的底部。将各小瓶侧放并不施加热地置于商业级热狗滚架上。使未加盖的小瓶滚动以允许丙酮处理液排出。干燥之后，将小瓶置于分隔的小瓶运输盒中。通过将台架和内壁涂有Fluon的塑料陪替氏皿急冷而准备工作站。也准备10％糖水饱和的牙科棉球的称重盘。将动物害虫收集到具有可再充气昆虫真空的管中。将动物害虫管置于试验室冰箱中，直到动物害虫失去能力。将动物害虫排空到急冷的陪替氏皿上。将小的牙科棉球在水或10重量％糖水中浸泡，将过量溶液轻轻挤出。将牙科棉球放入各小瓶的底部。对于该试验，将动物害虫加入各小瓶中，然后将盖子松散地放于小瓶上以允许通风。将测试小瓶在分隔的盒中保持于环境室温下。通常至少在侵染后4、24和48小时或需要的话在更长时间观察到动物害虫失去能力。死亡定义为昆虫在搅动时不能协调运动。
BA.1Acrobat工蚁(举腹蚁属(Crematogastersp.))
将处理溶液与在丙酮中以10和100ppm的浓度稀释的测试化合物混合。要放入小瓶中的收集的蚂蚁通常在侵染小瓶之前不急冷。在侵染后1、2和4天收集数据。
BA.2血红扇头蜱成虫(Rhipicephalussanguineus)
将处理溶液与在丙酮中以10和100ppm的浓度稀释的测试化合物混合。在小瓶中不提供食物或水源。侵染后5天收集数据。通过将小瓶在预热的热狗滚架上滚动评价蜱。在约1-2分钟内激发蜱活动。
BA.3猫蚤成虫(Ctenocephalidesfelis)
将处理溶液与在丙酮中以10和100ppm的浓度稀释的测试化合物混合。标准样(甲体氯氰菊酯)以10ppm使用。通过将猫蚤成虫的装运小瓶置于实验室冰箱(-20℃)中约3分钟而使跳蚤失去能力。在由冰箱取出后，将跳蚤倒空到急冷的陪替氏皿中并覆盖。在小瓶中不提供食物或水源。侵染后1、2和3天观察跳蚤的失能。
BA.4德国小蠊成虫(Blattellagermanica)
将处理溶液与在丙酮中以10和100ppm的浓度稀释的测试化合物混合。通过在放置在大塑料盆中的冰床上的Fluon或矿脂/矿物油处理的塑料盘中急冷蟑螂而使其失能。然后将蟑螂倒空到急冷的陪替氏皿中。将被水浸泡的小牙科棉球加入各小瓶底部。将测试小瓶在分隔的盒中保持于环境室温下，同时将分隔的盒以小瓶侧放储存。侵染后4小时、1天和2天收集数据。
BA.5家蝇成虫(Muscadomestica)
将处理溶液与在丙酮中以1和10ppm的浓度稀释的测试化合物混合。加入的小牙科棉球在10重量％糖水中浸泡。侵染后4、24和48小时观察蝇的失能。
BA.6埃及伊蚊成虫(Aedesaegypti)
BA.6.a玻璃小瓶接触分析(测试条件如上所述)
将处理溶液与在丙酮中以1和10ppm的浓度稀释的测试化合物混合。通过将整个笼子放入冷库或实验室冰箱中5-10分钟而使蚊子失能。将内壁涂有Fluon且底部衬有一片纸巾的急冷塑料陪替氏皿放入笼子内。用口吸器收集蚊子并将其倒空至陪替氏皿中，快速更换该皿上的盖子。从笼子中取出该皿并将在10重量％糖水中浸泡的小牙科棉球加入各小瓶的底部，然后放置到冷台上。侵染后4、24和48小时观察蝇的失能。
BA.6.b幼蚊水处理分析
该分析在6孔聚苯乙烯板中进行，每次处理使用一块板。储备溶液以100和1000ppm制备。筛选率为1和10ppm。将蒸馏水加入各孔中，对照孔用丙酮处理。以0.1ppm将双硫磷(Temephos(Abate工业级))用作标准样。将在水中的10只晚期3龄埃及伊蚊幼虫(Aedesaegypti)加入各孔中。每天向各孔中加入一滴肝粉溶液(6g，在100ml蒸馏水中)作为食物源。将各板维持在22-25℃和25-50％RH(相对湿度)下并在处理后1、2、3和5天每天观察死亡幼虫和蛹。每天取出死亡幼虫和所有蛹。死亡定义为昆虫在搅动时不能协调运动。

Claims (16)

1.通式(I)的取代的酮型异唑啉化合物或其对映体、非对映体和盐：
其中
A1、A2、A3和A4为CH；
X为O；
p为0、1或2；
q为0、1、2、3、4或5；
m为1；
G选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基，其中上述脂族和脂环族基团的碳原子可以任选被一个相互独立地选择的R6取代；
NR9aR9b、S(O)nR7、C(＝O)R6、C(＝O)OR7、C(＝O)NR9aR9b、C(＝S)R6、C(＝S)SR7、C(＝S)NR9aR9b；和
任选被一个或多个相互独立地选择的取代基R10取代的苯基；
R1、R2相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基；
或者
R1和R2可以一起形成＝O、＝CR13R14、＝CR13NR17aR17b、＝NOR16；
或者R1和R2可以与R1和R2所键合的碳原子一起形成3、4、5、6、7或8员饱和碳环；
R3为卤素；
R4连接于所述环的碳原子且，若p＞1则相互独立地，选自氢、卤素、氰基和C1-C6烷基；
R5，若q＞1则相互独立地，选自氢、卤素、氰基、C1-C6烷基，其中上述脂族基团的碳原子被一个或多个卤素原子取代，
R6选自氢、C(＝O)NR17aR17b、C(＝S)NR17aR17b和C(＝O)OR16；
R7相互独立地选自氢和C1-C6烷基，
R9a、R9b相互独立地选自氢和任选被一个或多个取代基R10取代的C1-C6烷基；
R10选自氢、卤素、氰基、C1-C10烷基、C3-C8环烷基和C(＝O)NR17aR17b；
R13、R14相互独立地选自氢和C1-C4烷基；
R16选自氢、C1-C6烷基，其中最后提到的基团可以未被取代、或可以带有1个选自环丙基和卤代环丙基的基团；
苯基和苄基
R17a、R17b选自氢，
C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基，其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有1个选自环丙基和卤代环丙基的基团；
n为0、1或2，
且不包括如下化合物：
1-{4-[5-(3，5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4，5-二氢-异唑-3-基]-2-甲基-苯基}-乙酮，
1-{4-[5-(3，5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4，5-二氢-异唑-3-基]-2-甲基-苯基}-3-甲基丁-1-酮，和
{4-[5-(3，5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4，5-二氢-异唑-3-基]-2-甲基-苯基}-氧代-乙酸甲酯。
2.根据权利要求1的酮型异唑啉化合物，其中R3为氟。
3.根据权利要求1的酮型异唑啉化合物，其中
R1、R2相互独立地选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。
4.根据权利要求1的酮型异唑啉化合物，其中
R1和R2可以一起形成＝O、＝CR13R14、＝CR13NR17aR17b、＝NOR16；或者可以与R1和R2所键合的碳原子一起形成3、4、5、6、7或8员饱和碳环；
以及
G选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基，其中上述脂族和脂环族基团的碳原子可以任选被一个相互独立地选择的R6取代，或者
NR9aR9b、S(O)nR7、-S(O)nNR9aR9b、C(＝O)R6、C(＝O)OR7、C(＝O)NR9aR9b；和
任选被一个或多个相互独立地选择的取代基R10取代的苯基。
5.根据权利要求1的酮型异唑啉化合物，其中
q为2；以及
R5相互独立地选自卤素；以及
两个R5在3和5位取代。
6.根据权利要求1的酮型异唑啉化合物，其具有式(I-5)：
其中
R4a和R4b相互独立地选自氢、卤素、氰基和C1-C6烷基；
R5a和R5c相互独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；
以及
R5b选自氢、卤素、氰基、硝基、-SCN、SF5、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。
7.根据权利要求6的酮型异唑啉化合物，其具有式(I-5)，其中
R4a和R4b相互独立地选自氢、卤素、氰基和C1-C6烷基；
R5a和R5c相互独立地选自氢和卤素；以及
R5b为氢。
8.根据权利要求1-7中任一项的酮型异唑啉化合物，其中所述酮型异唑啉化合物为式(I-S)的对映体：
具有S-构型。
9.根据权利要求1-7中任一项的酮型异唑啉化合物，其中所述酮型异唑啉化合物为式(I-R)的对映体：
具有R-构型。
10.一种农用或兽用组合物，包含至少一种如权利要求1-9中任一项所定义的式I化合物、其对映体、非对映体和/或可农用盐以及至少一种惰性液体和/或固体可农用载体。
11.一种防治或防除无脊椎动物害虫的方法，所述方法包括用杀虫有效量的至少一种如权利要求1-9中任一项所定义的式I化合物、其对映体、非对映体和/或可农用盐处理害虫、其食物供应源、其栖息地或其繁殖地或其中害虫生长或可能生长的植物、土壤、区域、材料或环境。
12.根据权利要求11的方法，所述方法包括用杀虫有效量的至少一种如权利要求1-9中任一项所定义的式I化合物、其对映体、非对映体和/或可农用盐处理其中害虫生长或可能生长的植物繁殖材料。
13.一种保护材料、植物、土壤、表面或空间以防无脊椎动物害虫侵袭或侵染的方法，包括向材料、植物、土壤、表面或空间施用杀虫有效量的至少一种如权利要求1-9中任一项所定义的式I化合物、其对映体、非对映体和/或可农用盐。
14.一种保护植物繁殖材料以防无脊椎动物害虫侵袭或侵染的方法，包括向植物繁殖材料施用杀虫有效量的至少一种如权利要求1-9中任一项所定义的式I化合物、其对映体、非对映体和/或可农用盐。
15.植物繁殖材料，包含至少一种如权利要求1-9中任一项所定义的式I化合物、其对映体、非对映体和/或可农用盐。
16.一种处理或保护动物以防无脊椎动物害虫侵染或感染的方法，包括使动物与杀虫有效量的至少一种如权利要求1-9中任一项所定义的式I化合物、其对映体、非对映体和/或可兽用盐接触。
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