CN101679336A - 用于对抗动物害虫的取代的氨基-硫脲化合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及通式(I)的取代的氨基－硫脲化合物、其对映体、非对映体和盐，和包含这种化合物的组合物。本发明还涉及取代的氨基－硫脲化合物、它们的盐或包含它们的组合物在对抗动物害虫中的用途。此外，本发明还涉及一种施用这种化合物的方法。该取代的氨基－硫脲化合物通过下式I定义，其中A、B、R1、R2、R3、R4、R5.1、R5.2和R6如说明书中定义。

Description

用于对抗动物害虫的取代的氨基-硫脲化合物
本发明涉及取代的氨基-硫脲化合物、其对映体、非对映体和盐，和包含这种化合物的组合物。本发明还涉及取代的氨基-硫脲化合物、它们的盐或包含它们的组合物在对抗动物害虫中的用途。此外，本发明还涉及一种施用这种化合物的方法。
动物害虫破坏生长和收获的作物并且侵袭木质住宅和商业建筑，对食品供应和财产造成大的经济损失。尽管已知许多农药试剂，但由于目标害虫能够对所述试剂产生耐药性，仍然需要对抗动物害虫的新试剂。动物害虫如昆虫和螨特别难以有效防治。
因此，本发明的目的是提供，尤其是对于难以防治的昆虫和螨具有良好的农药活性的化合物。
已发现这些目的通过通式I的取代的氨基-硫脲衍生物或其对映体、非对映体或盐解决：
Figure G2008800172208D00011
其中：
n为0、1、2、3或4，
A为CRA.1RA.2、氧、NRA.3、硫、S(O)或S(O)2，
其中：
RA.1、RA.2相互独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基，其中最后提到的5个基团中的碳原子可以未被取代或可带有1、2或3个基团Ra的任意组合，
C3-C8环烷基、苯基或苄基，最后提到的三个基团各自可以未被取代或可带有1、2、3、4或5个基团Rb的任意组合；或
RA.1与RA.2一起也可以为＝O、＝NRc或＝CRdRe；
RA.3选自氢、甲酰基、CN、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧基羰基、(C1-C6烷基)硫代羰基、(C1-C6烷氧基)硫代羰基，其中上述基团的脂族基团的碳原子可带有1、2或3个基团Ra的任意组合，
C(O)NRfRg、C(S)NRfRg、(SO2)NRfRg、苯基、苄基、苯氧基羰基、5或6元杂芳基甲基、5或6元杂芳基羰基和苯甲酰基，其中最后提到的6个基团各自可以未被取代或可带有1、2、3、4或5个基团Rb的任意组合，并且其中杂芳基甲基和杂芳基羰基中的5或6元杂芳族环含1、2、3或4个选自氧、硫和氮的杂原子作为环成员；
B为化学键或CH2；
R1为氢、C(＝O)Rh或C(＝S)Rh；
R2、R3相互独立地选自氢、氰基、硝基、甲酰基、C(＝O)Ri、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷氧基)亚甲基((C1-C6 alkoxy)methylen)、C1-C6烷基亚硫酰基(C1-C6alkylsulfinyl)、C1-C6烷基亚磺酰基(C1-C6 alkylsulfenyl)或C1-C6烷基磺酰基，其中上述基团的脂族基团中的碳原子可以带有相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基、C(O)NRfRg、(SO2)NRfRg、苯基、苯氧基或苄基的1、2或3个基团的任意组合，其中最后提到的3个基团各自可以未被取代或由1、2、3、4或5个基团Rb取代；或
R2与R1一起可以为C1-C3亚烷基、C1-C2亚烷基羰基、C1-C2亚烷基硫代羰基或C＝O或C＝S桥基团；
R4选自氢、甲酰基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C2-C6炔基羰基，其中最后提到的5个基团中的碳原子可以未被取代或可带有1、2或3个基团Ra的任意组合；
C(O)NRfRg、C(S)NRfRg，
C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、芳基、芳基甲基、芳基氧基羰基、芳基羰基、5或6元杂芳基、5或6元杂芳基甲基和5或6元杂芳基羰基，最后提到的6个基团各自可以未被取代或可带有1、2、3、4或5个基团Rb的任意组合；
R5.1、R5.2相互独立地选自氢、卤素、羟基、硝基、氰基、羧基、甲酰基、甲酰基氧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C2-C6链烯硫基、C2-C6炔硫基、C1-C6卤代烷硫基，其中这些基团中的碳原子可以带有1、2或3个基团Ra的任意组合，
C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、苯基、苄基、5或6元杂芳基和5或6元杂芳基甲基，其中最后提到的环状基团各自可以未被取代或可带有1、2、3、4或5个基团Rb的任意组合，并且其中杂芳基甲基和杂芳基中的5或6元杂芳族环含1、2、3或4个选自氧、硫和氮的杂原子作为环成员；或
R5.1与R5.2一起也可以为＝O、＝S、＝NRc或＝CRdRe；
R6选自卤素、OH、SH、NH2、SO3H、COOH、氰基、叠氮基、硝基、甲酰基、甲酰基氧基、CONH2、CSNH2、CH＝N-OH、CH＝N-O-(C1-C6)烷基、C(＝O)Rj、C(＝S)Rj、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷硫基、C2-C6链烯氧基、C2-C6链烯基氨基、二(C1-C6链烯基)氨基、C2-C6链烯硫基、C2-C6炔基、C2-C6炔氧基、C2-C6炔基氨基、二(C1-C6炔基)氨基、C2-C6炔硫基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基(C1-C6alkylsulfoxyl)、C2-C6链烯基磺酰基、C2-C6链烯基亚磺酰基、C2-C6炔基磺酰基、C2-C6炔基亚磺酰基、(C1-C6烷氧基)羰基、(C2-C6链烯氧基)羰基、(C2-C6炔氧基)羰基、(C1-C6烷基)羰基氧基、(C2-C6链烯基-)羰基-氧基或(C2-C6炔基)羰基氧基、(C1-C6烷基)羰基-氨基、(C2-C6链烯基)羰基-氨基、(C2-C6炔基)羰基-氨基，其中上述基团的脂族基团中的碳原子可带有1、2或3个基团Ra的任意组合，
C(O)NRfRg、(SO2)NRfRg，
基团Y-Ar、基团Y-Hc或基团Y-Cy，其中：
Y为单键、氧、硫、氮、NH、NRf、C1-C6亚烷基、C1-C6亚烷基氧基、羰基或羰基氧基；
Ar为苯基或萘基，其中Ar未被取代或可带有1-5个基团Rb的任意组合；
Hc为含选自2个氧、2个硫和3个氮原子的1、2、3或4个杂原子作为环成员的单-或双环5-10元杂芳族环，其中Hc未被取代或可带有1-5个基团Rb的任意组合；
Cy为C3-C12环烷基，其未被取代或由1-5个基团Rb取代，
并且其中连接在苯环的相邻碳原子上的一个或多个基团R6可与所述碳原子一起形成稠合苯环、稠合饱和或部分不饱和5-、6-或7元碳环或含选自2个氧、2个硫和3个氮原子的1、2、3或4个杂原子作为环成员的稠合5-、6-或7元杂环，并且其中稠和环未被取代或可带有1、2、3或4个基团Rb；
Ra选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C3-C6环烷基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基磺酰基和C1-C6卤代烷基磺酰基；
Rb选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基(sulfoxyl)、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、甲酰基氧基和C1-C6烷基羰基氧基；
Rc选自氢、OH、NH2、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基，其中这些基团中的碳原子可带有1、2或3个基团Ra的任意组合，
苯基、苄基、5或6元杂芳基、苯基氨基、N-(C1-C6烷基)-N-苯基-氨基和二苯基氨基，其中芳族基团可以未被取代或可带有1、2或3个取代基Rb；
Rd、Re相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、二(C1-C6烷基)氨基，其中这些基团中的碳原子可以带有1、2或3个基团Ra的任意组合，
苯基、苄基、5或6元杂芳基，其中所述芳族基团可以未被取代或可带有1、2或3个取代基Rb，
Rf、Rg相互独立地选自氢、羟基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基和C2-C6炔基，其中这些基团中的碳原子可以带有1、2或3个基团Ra的任意组合，
苯基、苄基、5或6元杂芳基，其中所述芳族基团可以未被取代或可带有1、2或3个取代基Rb，
Rh选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C2-C6亚烷基氨基、C2-C6链烯基氨基、二(C2-C6链烯基)氨基、C2-C6炔基氨基、二(C2-C6炔基)氨基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷硫基、C3-C12环烷硫基、C2-C6链烯硫基、C2-C6炔硫基，并且其中这些基团中的碳原子可以由1、2、3、4或5个基团Ra取代；
基团Y-Ar、基团Y-Cy或基团Y-Hc，其中：
Y为单键、氧、硫、氮、NH、NRf、C1-C6亚烷基、C1-C6亚烷基氧基、羰基或羰基氧基
其中这些基团中的脂族碳原子可以未被取代或由Ra取代，
Ar为苯基或萘基，其中Ar未被取代或可带有1-5个基团Rb的任意组合，
Cy为C3-C12环烷基，其未被取代或由1-5个基团Rb取代，
Hc为含1、2、3或4个选自氧、硫和氮原子的杂原子和/或1或2个选自S(O)、S(O)2的杂芳族基团作为环成员的饱和或部分不饱和3-8元杂环，并且其中环未被取代或可带有1、2、3或4个基团Rb，
Ri各自独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、苯基和杂芳基，其可以为含1、2、3或4个选自O、S和N的杂原子的单-或双环5-10元杂芳族环；
Rj选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、肼基、(C1-C6烷基)肼基、二(C1-C6烷基)肼基、苯基和杂芳基，其可以为含1、2、3或4个选自O、S和N的杂原子的单-或双环5-10元杂芳族环；
条件是：
i)如果B为CH2且A为CH2，则R1不同于氢，和
ii)如果B为CH2且A为C(RA.1)(RA.2)且R1为氢，则RA.1和RA.2至少之一不同于氢，和
iii)如果A为C(RA.1)(RA.2)，则R4、R5.1、R5.2、RA.1或RA.2至少之一不同于氢。
取决于取代方式，式I化合物可含一个或多个手性中心，在这种情况下，它们作为对映体或非对映体的混合物存在。本发明的主题不仅是含这些混合物的组合物，而且是含纯对映体或非对映体的那些。
取代的氨基-硫脲化合物，以及它们作为动物生长促进剂和除草剂的用途已描述于BE 825 275中。脲基萘满的制备方法已描述于DT 2505 301中。
取代的氨基-硫脲化合物另外已在WO 2007/060120中讨论。
式I化合物和它们的可农用盐对动物害虫，即有害节肢动物和线虫，尤其是对难以防治的昆虫和螨具有高度活性。
因此，本发明涉及通式I的取代的氨基-硫脲化合物和它们的农用盐。
此外，本发明涉及：
-包含一定量的至少一种式I化合物或其对映体、非对映体或盐的农用和兽用组合物；
-式I化合物或其对映体、非对映体或盐且不包含条件i)和ii)在对抗动物害虫中的用途；
-一种对抗动物害虫的方法，其包括使动物害虫，动物害虫生长或可能生长的它们的栖息地，繁殖地，食物源，植物、种子、土壤、区域、材料或环境，或待保护以防动物侵袭或侵染的材料、植物、种子、土壤、表面或空间与杀虫有效量的至少一种式I化合物或其对映体、非对映体或盐且不包含条件i)和ii)接触；
-一种保护作物以防动物害虫侵袭或侵染的方法，其包括使作物与杀虫有效量的至少一种式I化合物或其对映体、非对映体或盐且不包含条件i)和ii)接触；
-一种保护种子以防土壤昆虫和保护秧苗根和枝条以防土壤和叶昆虫的方法，其包括使种子在播种以前和/或在催芽以后与至少一种式I化合物或其对映体、非对映体或盐且不包含条件i)和ii)接触；
-包含式I化合物或其对映体、非对映体或盐且不包含条件i)和ii)的种子；
-至少一种式I化合物或其对映体、非对映体或可兽用盐且不包含条件i)和ii)在对抗动物内和动物上的寄生虫中的用途；
-一种处理、防治、防止或保护动物以防寄生虫侵袭或侵染的方法，其包括将杀寄生虫有效量的式I氨基-硫脲化合物或其对映体、非对映体和/或可兽用盐且不包含条件i)和ii)口服、局部或肠胃外给药或施用于动物。
-一种制备用于处理、防治、防止或保护动物以防寄生虫侵袭或侵染且包含杀寄生虫有效量的式I氨基-硫脲化合物或其对映体、非对映体和/或可兽用盐且不包含条件i)和ii)的组合物的方法。
式I化合物的盐优选可农用和/或可兽用盐。它们可以常规方法形成，例如如果式I化合物具有碱性官能度，则通过使化合物与所述阴离子的酸反应，或通过使式I的酸性化合物与适合的碱反应。
合适的可农用或可兽用盐尤其是其阳离子和阴离子分别对本发明化合物的作用没有任何不利影响的那些阳离子的盐或那些酸的酸加成盐。合适的阳离子特别是碱金属的离子，优选锂、钠和钾离子，碱土金属的离子，优选钙、镁和钡离子，以及过渡金属的离子，优选锰、铜、锌和铁离子，还有铵(NH4 +)和其中1-4个氢原子被C1-C4烷基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基或苄基替代的取代铵。取代铵离子的实例包括甲基铵、异丙基铵、二甲基铵、二异丙基铵、三甲基铵、四甲基铵、四乙基铵、四丁基铵、2-羟乙基铵、2-(2-羟基乙氧基)乙基铵、双(2-羟基乙基)铵、苄基三甲基铵和苄基三乙基铵，此外还有鏻离子、锍离子，优选三(C1-C4烷基)锍和氧化锍离子，优选三(C1-C4烷基)氧化锍。
有用酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、磷酸根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根和C1-C4链烷酸的阴离子，优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。它们可以通过使式I化合物与对应阴离子的酸，优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝酸反应而形成。
在变量的上述定义中提到的有机结构部分象术语卤素是各基团成员的各个列举的集合性术语。前缀Cn-Cm在每种情况下表示基团中的可能碳原子数。
“卤素”将意指氟、氯、溴和碘。
术语“部分或完全卤化”将意指给定基团的1个或多个，例如1、2、3、4或5个或所有氢原子已由卤素，特别是氟或氯替换。
这里所用术语“Cn-Cm烷基”(还有Cn-Cm烷基氨基、二-Cn-Cm烷基氨基、Cn-Cm烷基氨基羰基、二-(Cn-Cm烷基氨基)羰基、Cn-Cm烷硫基、Cn-Cm烷基亚硫酰基和Cn-Cm烷基磺酰基中的)为具有n-m个，例如1-10个，优选1-6个碳原子的支化或非支化饱和烃基，例如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1，1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、庚基、辛基、2-乙基己基、壬基和癸基和它们的异构体。C1-C4烷基例如意指甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基或1，1-二甲基乙基。
如这里所用术语“Cn-Cm卤代烷基”(以及Cn-Cm卤代烷基亚硫酰基和Cn-Cm卤代烷基磺酰基中的)指具有n-m个，例如1-10个，特别是1-6个碳原子的直链或支化烷基(如上所述)，其中这些基团中的一些或所有氢原子由如上所述卤原子替换，例如C1-C4卤代烷基如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2，2-二氟乙基、2，2-二氯-2-氟乙基、2，2，2-三氯乙基、五氟乙基等。术语C1-C10卤代烷基特别包括C1-C2氟烷基，其与甲基或乙基同义，其中1、2、3、4或5个氢原子由氟原子取代，例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基和五氟甲基。
类似地，“Cn-Cm烷氧基”和“Cn-Cm烷硫基”(或分别Cn-Cm烷基亚磺酰基中的)指分别在烷基的任何键处通过氧或硫键连接的具有n-m个，例如1-10个，特别是1-6或1-4个碳原子的直链或支化烷基(如上所述)。实例包括C1-C4烷氧基如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、仲丁氧基、异丁氧基和叔丁氧基，还有C1-C4烷硫基如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基和正丁硫基。
因此，术语“Cn-Cm卤代烷氧基”和“Cn-Cm卤代烷硫基”(或分别Cn-Cm卤代烷基亚磺酰基中的)指分别在烷基的任何键处通过氧或硫键连接的具有n-m个，例如1-10个，特别是1-6或1-4个碳原子的直链或支化烷基(如上所述)，其中这些基团中的一些或所有氢原子可以由如上所述卤原子替换，例如C1-C2卤代烷氧基如氯甲氧基、溴甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯氟甲氧基、二氯氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1-氯乙氧基、1-溴乙氧基、1-氟乙氧基、2-氟乙氧基、2，2-二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2，2-二氟乙氧基、2，2-二氯-2-氟乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基和五氟乙氧基，还有C1-C2卤代烷硫基如氯甲硫基、溴甲硫基、二氯甲硫基、三氯甲硫基、氟甲硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、氯氟甲硫基、二氯氟甲硫基、氯二氟甲硫基、1-氯乙硫基、1-溴乙硫基、1-氟乙硫基、2-氟乙硫基、2，2-二氟乙硫基、2，2，2-三氟乙硫基、2-氯-2-氟乙硫基、2-氯-2，2-二氟乙硫基、2，2-二氯-2-氟乙硫基、2，2，2-三氯乙硫基和五氟乙硫基等。类似地，术语C1-C2氟烷氧基和C1-C2氟烷硫基指分别经由氧原子或硫原子连接在分子其余部分上的C1-C2氟烷基。
这里所用术语“C2-Cm链烯基”意指具有2-m个，例如2-10或2-6个碳原子和任何位置上的双键的支化或非支化不饱和烃基，例如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基-乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、1，2-二甲基-1-丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、1，1-二甲基-3-丁烯基、1，2-二甲基-1-丁烯基、1，2-二甲基-2-丁烯基、1，2-二甲基-3-丁烯基、1，3-二甲基-1-丁烯基、1，3-二甲基-2-丁烯基、1，3-二甲基-3-丁烯基、2，2-二甲基-3-丁烯基、2，3-二甲基-1-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-3-丁烯基、3，3-二甲基-1-丁烯基、3，3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1，1，2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基。
这里所用术语“C2-Cm炔基”指具有2-m个，例如2-10或2-6个碳原子且含至少一个三键的支化或非支化不饱和烃基，例如乙炔基、丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基等。
这里所用术语“C1-C4烷氧基-C1-C4烷基”指具有1-4个碳原子的烷基，例如如上述具体实例，其中烷基的1个氢原子由C1-C4烷氧基替换。
这里所用术语“C1-C4烷硫基-C1-C4烷基”指具有1-4个碳原子的烷基，其中烷基的一个氢原子由C1-C4烷硫基替换。
这里所用术语“C3-Cm环烷基”指3-m元饱和脂环族基团，例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基和环癸基。
这里所用术语“芳基”指芳族烃基如萘基或特别是苯基。
这里所用术语“芳基-C1-C4烷基”指经由C1-C4亚烷基连接在分子其余部分上的芳族烃基，实例包括苄基、1-苯基乙基或2-苯基乙基。
这里所用术语“3-7元杂环基”(以及杂环基-C1-C4烷基中的)指具有3-7个环成员的饱和、完全或部分不饱和或芳族杂环基，其中1、2或3个环成员为选自O、N和S的杂原子或选自S＝O、S(O)2或N-R的杂原子基团，其中R为H或烷基。非芳族环的实例包括氧杂环丁烷基(azetidiyl)、吡咯烷基、吡唑啉基、咪唑啉基、吡咯啉基、吡唑啉基、咪唑啉基、四氢呋喃基、二氢呋喃基、1，3-二氧戊环基、二氧戊烯基、四氢噻吩基(thiolanyl)、二氢噻吩基、噁唑烷基、异噁唑烷基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、异噻唑啉基、噻唑烷基、异噻唑烷基、氧硫杂环戊烷基(oxathiolanyl)、哌啶基、哌嗪基、吡喃基、二氢吡喃基、四氢吡喃基、二噁烷基、硫代吡喃基、二氢硫代吡喃基、四氢硫代吡喃基、吗啉基、噻嗪基等。芳族环的实例在下段中列出。
这里所用术语“3-7元杂芳基”(以及“杂芳基-C1-C4烷基”中的)指具有3-7个环成员的芳族杂环基，其中1、2或3个环成员为选自O、N和S的杂原子或选自S＝O、S(O)2或N-R的杂原子基团，其中R为H或烷基。单环3-7元杂芳族环的实例包括三嗪基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噻唑基、噁唑基、噻二唑基、噁二唑基、异噻唑基和异噁唑基。
这里所用术语“杂环基-C1-C4烷基”指芳族和非芳族饱和、完全或部分不饱和杂环，这里所用术语“杂芳基-C1-C4烷基”指芳族基，其都经由C1-C4亚烷基连接在分子的其余部分上。
这里所用术语“R2与R1一起可以为C1-C3亚烷基、C1-C2亚烷基羰基、C1-C2亚烷基硫代羰基或C＝O或C＝S桥接基团”指形成环如噁唑烷、[1，3]噁嗪烷(oxazinane)、[1，3]oxazepane、吗啉酮、吗啉硫酮、噁唑啉酮和噁唑啉硫酮。
优选
关于本发明式I的取代的氨基-硫脲化合物的用途，特别优选取代基和变量在每种情况下其本身或组合具有如下含义：
优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1为氢或C(＝O)Rh。
优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1为C(＝S)Rh。
尤其优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1为氢。
尤其优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1为C(＝O)Rh。
最优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1为C(＝O)Rh且Rh为C1-C6烷基，并且其中C1-C6烷基可以未被取代或由1、2、3、4或5个基团Ra取代。
还优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1为C(＝O)Rh且Rh为基团Y-Ar或Y-Hc，并且其中Y为单键、氧或氮、NH或NRf，Ar为苯基或萘基且Hc为嘧啶基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、三唑基、噻唑基、噁唑基、异噻唑基、异噁唑基、喹啉基、异喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基或苯并咪唑基，并且其中Ar或Hc可以未被取代或可带有1-5个基团Rb的任意组合。
还更优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1为C(＝O)Rh且Rh为基团Y-Hc，并且其中Y为单键、氧或氮、NH或NRf，且Hc选自吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基或苯并噻唑基，并且其中杂环基可以未被取代或可带有1、2、3、4或5个基团Rb的任意组合。
优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中A为氧、NRA.3、硫、S(O)或S(O)2。
尤其优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中A为NRA.3且RA.3为氢、C1-C6烷基或C1-C6烷基羰基。
优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中A为CRA.1RA.2且RA.1和RA.2相互独立地为氢或C1-C6烷基。
尤其优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中A为CH2。
优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中苯环带有1或2个相互独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基的基团R6。
尤其优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中苯环带有1或2个相互独立地选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基的基团R6。
优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R5.1和R5.2相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6链烯基、C1-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代链烯基、C1-C6卤代炔基，其中脂族碳基团可以未被取代或由1、2、3、4或5个基团Ra取代，
苯基、苄基、嘧啶基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、三唑基、噻唑基、噁唑基、异噻唑基和异噁唑基、喹啉基、异喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基和苯并咪唑基，并且其中环状基团可以未被取代或可带有1、2、3、4或5个基团Rb的任意组合。
尤其优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R5.1或R5.2相互独立地为氢或C1-C6烷基，并且其中C1-C6烷基可以未被取代或由1、2、3、4或5个基团Ra取代。
尤其优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R5.1和/或R5.2为苯基，并且其中苯基可以未被取代或可带有1、2、3、4或5个基团Rb的任意组合。
还尤其优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R5.1和/或R5.2选自吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基或苯并噻唑基，并且其中杂环基可以未被取代或可带有1、2、3、4或5个基团Rb的任意组合。
优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R2和R3相互独立地选自氢、C(＝O)Ri和C1-C6烷基。
尤其优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R2和R3都为氢。
优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R4选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、任选取代的苯基和任选取代的苄基。
尤其优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R4为氢。
优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中B为单键。
还优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中B为CH2。
优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中n为0。
还优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中n为1或2。
尤其优选式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中：
n为1或2，
A为氧或硫，
B为化学键，
R1为氢或C(＝O)Rh，
R2、R3都为氢，并且
R6为氢或C1-C6烷基。
优选的化合物实例
本发明的优选实施方案的实例通过下式(I.1)、(I.2)、(I.3)、(I.4)、(I.5)、(I.6)、(I.7)、(I.8)、(I.9)、(I.10)、(I.11)、(I.12)、(I.13)和(I.14)说明。
在式(I.1)和(I.2)中，基团R5.1和R5.2至少之一不同于氢。
在式(I.11)和(I.12)中，R4不同于氢。
此外，在式(I.13)和(I.14)中，R1和基团R5.1和R5.2至少之一不同于氢。
如果存在至少一个不同于氢的基团R5.1、R5.2或RA.1(例如在式(I.9)中)，所述结构代表所述基团相对于氨基以及相互间顺式或反式的任何可能的组合。
Figure G2008800172208D00151
Figure G2008800172208D00161
Figure G2008800172208D00171
这种优选的化合物的实例在下表1-720中给出。
表1：式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为氢且其中B、(R6)n、R5.1和R5.2具有表A第145-1296任一行中给出的含义。
Figure G2008800172208D00172
表A：
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  1   -   1-CH3   H   H
  2   -   2-CH3   H   H
  3   -   3-CH3   H   H
  4   -   4-CH3   H   H
  5   -   1-CH3，3-CH3   H   H
  6   -   1-CH3，3-CH3，4-CH3   H   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  7   -   3-CH3，4-CH3   H   H
  8   -   1-Cl   H   H
  9   -   2-Cl   H   H
  10   -   3-Cl   H   H
  11   -   4-Cl   H   H
  12   -   1-Cl，3-Cl   H   H
  13   -   1-Cl，3-Cl，4-Cl   H   H
  14   -   3-Cl，4-Cl   H   H
  15   -   1-F   H   H
  16   -   2-F   H   H
  17   -   3-F   H   H
  18   -   4-F   H   H
  19   -   1-F，3-F   H   H
  20   -   1-F，3-F，4-F   H   H
  21   -   3-F，4-F   H   H
  22   -   1-Br   H   H
  23   -   2-Br   H   H
  24   -   3-Br   H   H
  25   -   4-Br   H   H
  26   -   1-Br，3-Br   H   H
  27   -   1-Br，3-Br，4-Br   H   H
  28   -   3-Br，4-Br   H   H
  29   -   1-CF3   H   H
  30   -   2-CF3   H   H
  31   -   3-CF3   H   H
  32   -   4-CF3   H   H
  33   -   1CF3，3-CF3   H   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  34   -   1-CF3，3-CF3，4-CF3   H   H
  35   -   3-CF3，4-CF3   H   H
  36   -   1-OCH3   H   H
  37   -   2-OCH3   H   H
  38   -   3-OCH3   H   H
  39   -   4-OCH3   H   H
  40   -   1-OCH3，3-OCH3   H   H
  41   -   1-OCH3，3-OCH3，4-OCH3   H   H
  42   -   3，4-OCH3，OCH3   H   H
  43   -   1-CH3，3-Cl   H   H
  44   -   1-Cl，3-CH3   H   H
  45   -   1-CH3，3-F   H   H
  46   -   1-F，3-CH3   H   H
  47   -   1-CH3，3-Br   H   H
  48   -   1-Br，3-CH3   H   H
  49   -   1-CH3，3-CF3   H   H
  50   -   1-CF3，3-CH3   H   H
  51   -   1-CH3，3OCH3   H   H
  52   -   1-OCH3，3-CH3   H   H
  53   -   1-Cl，3-F   H   H
  54   -   1-F，3-Cl   H   H
  55   -   1-Cl，3-Br   H   H
  56   -   1-Br，3-Cl   H   H
  57   -   1-Cl，3-CF3   H   H
  58   -   11-CF3，3-Cl   H   H
  59   -   1-Cl，3-OCH3   H   H
  60   -   1-OCH3，3-Cl   H   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  61   -   1-F，3-Br   H   H
  62   -   1-Br，3-F   H   H
  63   -   1-F，3-CF3   H   H
  64   -   1-CF3，3-F   H   H
  65   -   1-F，3-OCH3   H   H
  66   -   1-OCH3，3-F   H   H
  67   -   1-Br，3-CF3   H   H
  68   -   1-CF3，3-Br   H   H
  69   -   1-Br，3-OCH3   H   H
  70   -   1-OCH3，3-Br   H   H
  71   -   1-CF3，3-OCH3   H   H
  72   -   1-OCH3，3-CF3   H   H
  73   CH2   1-CH3   H   H
  74   CH2   2-CH3   H   H
  75   CH2   3-CH3   H   H
  76   CH2   4-CH3   H   H
  77   CH2   1-CH3，3-CH3   H   H
  78   CH2   1-CH3，3-CH3，4-CH3   H   H
  79   CH2   3-CH3，4-CH3   H   H
  80   CH2   1-Cl   H   H
  81   CH2   2-Cl   H   H
  82   CH2   3-Cl   H   H
  83   CH2   4-Cl   H   H
  84   CH2   1-Cl，3-Cl   H   H
  85   CH2   1-Cl，3-Cl，4-Cl   H   H
  86   CH2   3-Cl，4-Cl   H   H
  87   CH2   1-F   H   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  88   CH2   2-F   H   H
  89   CH2   3-F   H   H
  90   CH2   4-F   H   H
  91   CH2   1-F，3-F   H   H
  92   CH2   1-F，3-F，4-F   H   H
  93   CH2   3-F，4-F   H   H
  94   CH2   1-Br   H   H
  95   CH2   2-Br   H   H
  96   CH2   3-Br   H   H
  97   CH2   4-Br   H   H
  98   CH2   1-Br，3-Br   H   H
  99   CH2   1-Br，3-Br，4-Br   H   H
  100   CH2   3-Br，4-Br   H   H
  101   CH2   1-CF3   H   H
  102   CH2   2-CF3   H   H
  103   CH2   3-CF3   H   H
  104   CH2   4-CF3   H   H
  105   CH2   1CF3，3-CF3   H   H
  106   CH2   1-CF3，3-CF3，4-CF3   H   H
  107   CH2   3-CF3，4-CF3   H   H
  108   CH2   1-OCH3   H   H
  109   CH2   2-OCH3   H   H
  110   CH2   3-OCH3   H   H
  111   CH2   4-OCH3   H   H
  112   CH2   1-OCH3，3-OCH3   H   H
  113   CH2   1-OCH3，3-OCH3，4-OCH3   H   H
  114   CH2   3，4-OCH3，OCH3   H   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  115   CH2   1-CH3，3-Cl   H   H
  116   CH2   1-Cl，3-CH3   H   H
  117   CH2   1-CH3，3-F   H   H
  118   CH2   1-F，3-CH3   H   H
  119   CH2   1-CH3，3-Br   H   H
  120   CH2   1-Br，3-CH3   H   H
  121   CH2   1-CH3，3-CF3   H   H
  122   CH2   1-CF3，3-CH3   H   H
  123   CH2   1-CH3，3OCH3   H   H
  124   CH2   1-OCH3，3-CH3   H   H
  125   CH2   1-Cl，3-F   H   H
  126   CH2   1-F，3-Cl   H   H
  127   CH2   1-Cl，3-Br   H   H
  128   CH2   1-Br，3-Cl   H   H
  129   CH2   1-Cl，3-CF3   H   H
  130   CH2   11-CF3，3-Cl   H   H
  131   CH2   1-Cl，3-OCH3   H   H
  132   CH2   1-OCH3，3-Cl   H   H
  133   CH2   1-F，3-Br   H   H
  134   CH2   1-Br，3-F   H   H
  135   CH2   1-F，3-CF3   H   H
  136   CH2   1-CF3，3-F   H   H
  137   CH2   1-F，3-OCH3   H   H
  138   CH2   1-OCH3，3-F   H   H
  139   CH2   1-Br，3-CF3   H   H
  140   CH2   1-CF3，3-Br   H   H
  141   CH2   1-Br，3-OCH3   H   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  142   CH2   1-OCH3，3-Br   H   H
  143   CH2   1-CF3，3-OCH3   H   H
  144   CH2   1-OCH3，3-CF3   H   H
  145   -   1-CH3   CH3   H
  146   -   2-CH3   CH3   H
  147   -   3-CH3   CH3   H
  148   -   4-CH3   CH3   H
  149   -   1-CH3，3-CH3   CH3   H
  150   -   1-CH3，3-CH3，4-CH3   CH3   H
  151   -   3-CH3，4-CH3   CH3   H
  152   -   1-Cl   CH3   H
  153   -   2-Cl   CH3   H
  154   -   3-Cl   CH3   H
  155   -   4-Cl   CH3   H
  156   -   1-Cl，3-Cl   CH3   H
  157   -   1-Cl，3-Cl，4-Cl   CH3   H
  158   -   3-Cl，4-Cl   CH3   H
  159   -   1-F   CH3   H
  160   -   2-F   CH3   H
  161   -   3-F   CH3   H
  162   -   4-F   CH3   H
  163   -   1-F，3-F   CH3   H
  164   -   1-F，3-F，4-F   CH3   H
  165   -   3-F，4-F   CH3   H
  166   -   1-Br   CH3   H
  167   -   2-Br   CH3   H
  168   -   3-Br   CH3   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  169   -   4-Br   CH3   H
  170   -   1-Br，3-Br   CH3   H
  171   -   1-Br，3-Br，4-Br   CH3   H
  172   -   3-Br，4-Br   CH3   H
  173   -   1-CF3   CH3   H
  174   -   2-CF3   CH3   H
  175   -   3-CF3   CH3   H
  176   -   4-CF3   CH3   H
  177   -   1CF3，3-CF3   CH3   H
  178   -   1-CF3，3-CF3，4-CF3   CH3   H
  179   -   3-CF3，4-CF3   CH3   H
  180   -   1-OCH3   CH3   H
  181   -   2-OCH3   CH3   H
  182   -   3-OCH3   CH3   H
  183   -   4-OCH3   CH3   H
  184   -   1-OCH3，3-OCH3   CH3   H
  185   -   1-OCH3，3-OCH3，4-OCH3   CH3   H
  186   -   3，4-OCH3，OCH3   CH3   H
  187   -   1-CH3，3-Cl   CH3   H
  188   -   1-Cl，3-CH3   CH3   H
  189   -   1-CH3，3-F   CH3   H
  190   -   1-F，3-CH3   CH3   H
  191   -   1-CH3，3-Br   CH3   H
  192   -   1-Br，3-CH3   CH3   H
  193   -   1-CH3，3-CF3   CH3   H
  194   -   1-CF3，3-CH3   CH3   H
  195   -   1-CH3，3OCH3   CH3   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  196   -   1-OCH3，3-CH3   CH3   H
  197   -   1-Cl，3-F   CH3   H
  198   -   1-F，3-Cl   CH3   H
  199   -   1-Cl，3-Br   CH3   H
  200   -   1-Br，3-Cl   CH3   H
  201   -   1-Cl，3-CF3   CH3   H
  202   -   11-CF3，3-Cl   CH3   H
  203   -   1-Cl，3-OCH3   CH3   H
  204   -   1-OCH3，3-Cl   CH3   H
  205   -   1-F，3-Br   CH3   H
  206   -   1-Br，3-F   CH3   H
  207   -   1-F，3-CF3   CH3   H
  208   -   1-CF3，3-F   CH3   H
  209   -   1-F，3-OCH3   CH3   H
  210   -   1-OCH3，3-F   CH3   H
  211   -   1-Br，3-CF3   CH3   H
  212   -   1-CF3，3-Br   CH3   H
  213   -   1-Br，3-OCH3   CH3   H
  214   -   1-OCH3，3-Br   CH3   H
  215   -   1-CF3，3-OCH3   CH3   H
  216   -   1-OCH3，3-CF3   CH3   H
  217   CH2   1-CH3   CH3   H
  218   CH2   2-CH3   CH3   H
  219   CH2   3-CH3   CH3   H
  220   CH2   4-CH3   CH3   H
  221   CH2   1-CH3，3-CH3   CH3   H
  222   CH2   1-CH3，3-CH3，4-CH3   CH3   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  223   CH2   3-CH3，4-CH3   CH3   H
  224   CH2   1-Cl   CH3   H
  225   CH2   2-Cl   CH3   H
  226   CH2   3-Cl   CH3   H
  227   CH2   4-Cl   CH3   H
  228   CH2   1-Cl，3-Cl   CH3   H
  229   CH2   1-Cl，3-Cl，4-Cl   CH3   H
  230   CH2   3-Cl，4-Cl   CH3   H
  231   CH2   1-F   CH3   H
  232   CH2   2-F   CH3   H
  233   CH2   3-F   CH3   H
  234   CH2   4-F   CH3   H
  235   CH2   1-F，3-F   CH3   H
  236   CH2   1-F，3-F，4-F   CH3   H
  237   CH2   3-F，4-F   CH3   H
  238   CH2   1-Br   CH3   H
  239   CH2   2-Br   CH3   H
  240   CH2   3-Br   CH3   H
  241   CH2   4-Br   CH3   H
  242   CH2   1-Br，3-Br   CH3   H
  243   CH2   1-Br，3-Br，4-Br   CH3   H
  244   CH2   3-Br，4-Br   CH3   H
  245   CH2   1-CF3   CH3   H
  246   CH2   2-CF3   CH3   H
  247   CH2   3-CF3   CH3   H
  248   CH2   4-CF3   CH3   H
  249   CH2   1CF3，3-CF3   CH3   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  250   CH2   1-CF3，3-CF3，4-CF3   CH3   H
  251   CH2   3-CF3，4-CF3   CH3   H
  252   CH2   1-OCH3   CH3   H
  253   CH2   2-OCH3   CH3   H
  254   CH2   3-OCH3   CH3   H
  255   CH2   4-OCH3   CH3   H
  256   CH2   1-OCH3，3-OCH3   CH3   H
  257   CH2   1-OCH3，3-OCH3，4-OCH3   CH3   H
  258   CH2   3，4-OCH3，OCH3   CH3   H
  259   CH2   1-CH3，3-Cl   CH3   H
  260   CH2   1-Cl，3-CH3   CH3   H
  261   CH2   1-CH3，3-F   CH3   H
  262   CH2   1-F，3-CH3   CH3   H
  263   CH2   1-CH3，3-Br   CH3   H
  264   CH2   1-Br，3-CH3   CH3   H
  265   CH2   1-CH3，3-CF3   CH3   H
  266   CH2   1-CF3，3-CH3   CH3   H
  267   CH2   1-CH3，3OCH3   CH3   H
  268   CH2   1-OCH3，3-CH3   CH3   H
  269   CH2   1-Cl，3-F   CH3   H
  270   CH2   1-F，3-Cl   CH3   H
  271   CH2   1-Cl，3-Br   CH3   H
  272   CH2   1-Br，3-Cl   CH3   H
  273   CH2   1-Cl，3-CF3   CH3   H
  274   CH2   11-CF3，3-Cl   CH3   H
  275   CH2   1-Cl，3-OCH3   CH3   H
  276   CH2   1-OCH3，3-Cl   CH3   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  277   CH2   1-F，3-Br   CH3   H
  278   CH2   1-Br，3-F   CH3   H
  279   CH2   1-F，3-CF3   CH3   H
  280   CH2   1-CF3，3-F   CH3   H
  281   CH2   1-F，3-OCH3   CH3   H
  282   CH2   1-OCH3，3-F   CH3   H
  283   CH2   1-Br，3-CF3   CH3   H
  284   CH2   1-CF3，3-Br   CH3   H
  285   CH2   1-Br，3-OCH3   CH3   H
  286   CH2   1-OCH3，3-Br   CH3   H
  287   CH2   1-CF3，3-OCH3   CH3   H
  288   CH2   1-OCH3，3-CF3   CH3   H
  289   -   1-CH3   正丙烯基   H
  290   -   2-CH3   正丙烯基   H
  291   -   3-CH3   正丙烯基   H
  292   -   4-CH3   正丙烯基   H
  293   -   1-CH3，3-CH3   正丙烯基   H
  294   -   1-CH3，3-CH3，4-CH3   正丙烯基   H
  295   -   3-CH3，4-CH3   正丙烯基   H
  296   -   1-Cl   正丙烯基   H
  297   -   2-Cl   正丙烯基   H
  298   -   3-Cl   正丙烯基   H
  299   -   4-Cl   正丙烯基   H
  300   -   1-Cl，3-Cl   正丙烯基   H
  301   -   1-Cl，3-Cl，4-Cl   正丙烯基   H
  302   -   3-Cl，4-Cl   正丙烯基   H
  303   -   1-F   正丙烯基   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  304   -   2-F   正丙烯基   H
  305   -   3-F   正丙烯基   H
  306   -   4-F   正丙烯基   H
  307   -   1-F，3-F   正丙烯基   H
  308   -   1-F，3-F，4-F   正丙烯基   H
  309   -   3-F，4-F   正丙烯基   H
  310   -   1-Br   正丙烯基   H
  311   -   2-Br   正丙烯基   H
  312   -   3-Br   正丙烯基   H
  313   -   4-Br   正丙烯基   H
  314   -   1-Br，3-Br   正丙烯基   H
  315   -   1-Br，3-Br，4-Br   正丙烯基   H
  316   -   3-Br，4-Br   正丙烯基   H
  317   -   1-CF3   正丙烯基   H
  318   -   2-CF3   正丙烯基   H
  319   -   3-CF3   正丙烯基   H
  320   -   4-CF3   正丙烯基   H
  321   -   1CF3，3-CF3   正丙烯基   H
  322   -   1-CF3，3-CF3，4-CF3   正丙烯基   H
  323   -   3-CF3，4-CF3   正丙烯基   H
  324   -   1-OCH3   正丙烯基   H
  325   -   2-OCH3   正丙烯基   H
  326   -   3-OCH3   正丙烯基   H
  327   -   4-OCH3   正丙烯基   H
  328   -   1-OCH3，3-OCH3   正丙烯基   H
  329   -   1-OCH3，3-OCH3，4-OCH3   正丙烯基   H
  330   -   3，4-OCH3，OCH3   正丙烯基   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  331   -   1-CH3，3-Cl   正丙烯基   H
  332   -   1-Cl，3-CH3   正丙烯基   H
  333   -   1-CH3，3-F   正丙烯基   H
  334   -   1-F，3-CH3   正丙烯基   H
  335   -   1-CH3，3-Br   正丙烯基   H
  336   -   1-Br，3-CH3   正丙烯基   H
  337   -   1-CH3，3-CF3   正丙烯基   H
  338   -   1-CF3，3-CH3   正丙烯基   H
  339   -   1-CH3，3OCH3   正丙烯基   H
  340   -   1-OCH3，3-CH3   正丙烯基   H
  341   -   1-Cl，3-F   正丙烯基   H
  342   -   1-F，3-Cl   正丙烯基   H
  343   -   1-Cl，3-Br   正丙烯基   H
  344   -   1-Br，3-Cl   正丙烯基   H
  345   -   1-Cl，3-CF3   正丙烯基   H
  346   -   11-CF3，3-Cl   正丙烯基   H
  347   -   1-Cl，3-OCH3   正丙烯基   H
  348   -   1-OCH3，3-Cl   正丙烯基   H
  349   -   1-F，3-Br   正丙烯基   H
  350   -   1-Br，3-F   正丙烯基   H
  351   -   1-F，3-CF3   正丙烯基   H
  352   -   1-CF3，3-F   正丙烯基   H
  353   -   1-F，3-OCH3   正丙烯基   H
  354   -   1-OCH3，3-F   正丙烯基   H
  355   -   1-Br，3-CF3   正丙烯基   H
  356   -   1-CF3，3-Br   正丙烯基   H
  357   -   1-Br，3-OCH3   正丙烯基   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  358   -   1-OCH3，3-Br   正丙烯基   H
  359   -   1-CF3，3-OCH3   正丙烯基   H
  360   -   1-OCH3，3-CF3   正丙烯基   H
  361   CH2   1-CH3   正丙烯基   H
  362   CH2   2-CH3   正丙烯基   H
  363   CH2   3-CH3   正丙烯基   H
  364   CH2   4-CH3   正丙烯基   H
  365   CH2   1-CH3，3-CH3   正丙烯基   H
  366   CH2   1-CH3，3-CH3，4-CH3   正丙烯基   H
  367   CH2   3-CH3，4-CH3   正丙烯基   H
  368   CH2   1-Cl   正丙烯基   H
  369   CH2   2-Cl   正丙烯基   H
  370   CH2   3-Cl   正丙烯基   H
  371   CH2   4-Cl   正丙烯基   H
  372   CH2   1-Cl，3-Cl   正丙烯基   H
  373   CH2   1-Cl，3-Cl，4-Cl   正丙烯基   H
  374   CH2   3-Cl，4-Cl   正丙烯基   H
  375   CH2   1-F   正丙烯基   H
  376   CH2   2-F   正丙烯基   H
  377   CH2   3-F   正丙烯基   H
  378   CH2   4-F   正丙烯基   H
  379   CH2   1-F，3-F   正丙烯基   H
  380   CH2   1-F，3-F，4-F   正丙烯基   H
  381   CH2   3-F，4-F   正丙烯基   H
  382   CH2   1-Br   正丙烯基   H
  383   CH2   2-Br   正丙烯基   H
  384   CH2   3-Br   正丙烯基   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  385   CH2   4-Br   正丙烯基   H
  386   CH2   1-Br，3-Br   正丙烯基   H
  387   CH2   1-Br，3-Br，4-Br   正丙烯基   H
  388   CH2   3-Br，4-Br   正丙烯基   H
  389   CH2   1-CF3   正丙烯基   H
  390   CH2   2-CF3   正丙烯基   H
  391   CH2   3-CF3   正丙烯基   H
  392   CH2   4-CF3   正丙烯基   H
  393   CH2   1CF3，3-CF3   正丙烯基   H
  394   CH2   1-CF3，3-CF3，4-CF3   正丙烯基   H
  395   CH2   3-CF3，4-CF3   正丙烯基   H
  396   CH2   1-OCH3   正丙烯基   H
  397   CH2   2-OCH3   正丙烯基   H
  398   CH2   3-OCH3   正丙烯基   H
  399   CH2   4-OCH3   正丙烯基   H
  400   CH2   1-OCH3，3-OCH3   正丙烯基   H
  401   CH2   1-OCH3，3-OCH3，4-OCH3   正丙烯基   H
  402   CH2   3，4-OCH3，OCH3   正丙烯基   H
  403   CH2   1-CH3，3-Cl   正丙烯基   H
  404   CH2   1-Cl，3-CH3   正丙烯基   H
  405   CH2   1-CH3，3-F   正丙烯基   H
  406   CH2   1-F，3-CH3   正丙烯基   H
  407   CH2   1-CH3，3-Br   正丙烯基   H
  408   CH2   1-Br，3-CH3   正丙烯基   H
  409   CH2   1-CH3，3-CF3   正丙烯基   H
  410   CH2   1-CF3，3-CH3   正丙烯基   H
  411   CH2   1-CH3，3OCH3   正丙烯基   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  412   CH2   1-OCH3，3-CH3   正丙烯基   H
  413   CH2   1-Cl，3-F   正丙烯基   H
  414   CH2   1-F，3-Cl   正丙烯基   H
  415   CH2   1-Cl，3-Br   正丙烯基   H
  416   CH2   1-Br，3-Cl   正丙烯基   H
  417   CH2   1-Cl，3-CF3   正丙烯基   H
  418   CH2   11-CF3，3-Cl   正丙烯基   H
  419   CH2   1-Cl，3-OCH3   正丙烯基   H
  420   CH2   1-OCH3，3-Cl   正丙烯基   H
  421   CH2   1-F，3-Br   正丙烯基   H
  422   CH2   1-Br，3-F   正丙烯基   H
  423   CH2   1-F，3-CF3   正丙烯基   H
  424   CH2   1-CF3，3-F   正丙烯基   H
  425   CH2   1-F，3-OCH3   正丙烯基   H
  426   CH2   1-OCH3，3-F   正丙烯基   H
  427   CH2   1-Br，3-CF3   正丙烯基   H
  428   CH2   1-CF3，3-Br   正丙烯基   H
  429   CH2   1-Br，3-OCH3   正丙烯基   H
  430   CH2   1-OCH3，3-Br   正丙烯基   H
  431   CH2   1-CF3，3-OCH3   正丙烯基   H
  432   CH2   1-OCH3，3-CF3   正丙烯基   H
  433   -   1-CH3   苄基   H
  434   -   2-CH3   苄基   H
  435   -   3-CH3   苄基   H
  436   -   4-CH3   苄基   H
  437   -   1-CH3，3-CH3   苄基   H
  438   -   1-CH3，3-CH3，4-CH3   苄基   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  439   -   3-CH3，4-CH3   苄基   H
  440   -   1-Cl   苄基   H
  441   -   2-Cl   苄基   H
  442   -   3-Cl   苄基   H
  443   -   4-Cl   苄基   H
  444   -   1-Cl，3-Cl   苄基   H
  445   -   1-Cl，3-Cl，4-Cl   苄基   H
  446   -   3-Cl，4-Cl   苄基   H
  447   -   1-F   苄基   H
  448   -   2-F   苄基   H
  449   -   3-F   苄基   H
  450   -   4-F   苄基   H
  451   -   1-F，3-F   苄基   H
  452   -   1-F，3-F，4-F   苄基   H
  453   -   3-F，4-F   苄基   H
  454   -   1-Br   苄基   H
  455   -   2-Br   苄基   H
  456   -   3-Br   苄基   H
  457   -   4-Br   苄基   H
  458   -   1-Br，3-Br   苄基   H
  459   -   1-Br，3-Br，4-Br   苄基   H
  460   -   3-Br，4-Br   苄基   H
  461   -   1-CF3   苄基   H
  462   -   2-CF3   苄基   H
  463   -   3-CF3   苄基   H
  464   -   4-CF3   苄基   H
  465   -   1CF3，3-CF3   苄基   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  466   -   1-CF3，3-CF3，4-CF3   苄基   H
  467   -   3-CF3，4-CF3   苄基   H
  468   -   1-OCH3   苄基   H
  469   -   2-OCH3   苄基   H
  470   -   3-OCH3   苄基   H
  471   -   4-OCH3   苄基   H
  472   -   1-OCH3，3-OCH3   苄基   H
  473   -   1-OCH3，3-OCH3，4-OCH3   苄基   H
  474   -   3，4-OCH3，OCH3   苄基   H
  475   -   1-CH3，3-Cl   苄基   H
  476   -   1-Cl，3-CH3   苄基   H
  477   -   1-CH3，3-F   苄基   H
  478   -   1-F，3-CH3   苄基   H
  479   -   1-CH3，3-Br   苄基   H
  480   -   1-Br，3-CH3   苄基   H
  481   -   1-CH3，3-CF3   苄基   H
  482   -   1-CF3，3-CH3   苄基   H
  483   -   1-CH3，3OCH3   苄基   H
  484   -   1-OCH3，3-CH3   苄基   H
  485   -   1-Cl，3-F   苄基   H
  486   -   1-F，3-Cl   苄基   H
  487   -   1-Cl，3-Br   苄基   H
  488   -   1-Br，3-Cl   苄基   H
  489   -   1-Cl，3-CF3   苄基   H
  490   -   11-CF3，3-Cl   苄基   H
  491   -   1-Cl，3-OCH3   苄基   H
  492   -   1-OCH3，3-Cl   苄基   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  493   -   1-F，3-Br   苄基   H
  494   -   1-Br，3-F   苄基   H
  495   -   1-F，3-CF3   苄基   H
  496   -   1-CF3，3-F   苄基   H
  497   -   1-F，3-OCH3   苄基   H
  498   -   1-OCH3，3-F   苄基   H
  499   -   1-Br，3-CF3   苄基   H
  500   -   1-CF3，3-Br   苄基   H
  501   -   1-Br，3-OCH3   苄基   H
  502   -   1-OCH3，3-Br   苄基   H
  503   -   1-CF3，3-OCH3   苄基   H
  504   -   1-OCH3，3-CF3   苄基   H
  505   CH2   1-CH3   苄基   H
  506   CH2   2-CH3   苄基   H
  507   CH2   3-CH3   苄基   H
  508   CH2   4-CH3   苄基   H
  509   CH2   1-CH3，3-CH3   苄基   H
  510   CH2   1-CH3，3-CH3，4-CH3   苄基   H
  511   CH2   3-CH3，4-CH3   苄基   H
  512   CH2   1-Cl   苄基   H
  513   CH2   2-Cl   苄基   H
  514   CH2   3-Cl   苄基   H
  515   CH2   4-Cl   苄基   H
  516   CH2   1-Cl，3-Cl   苄基   H
  517   CH2   1-Cl，3-Cl，4-Cl   苄基   H
  518   CH2   3-Cl，4-Cl   苄基   H
  519   CH2   1-F   苄基   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  520   CH2   2-F   苄基   H
  521   CH2   3-F   苄基   H
  522   CH2   4-F   苄基   H
  523   CH2   1-F，3-F   苄基   H
  524   CH2   1-F，3-F，4-F   苄基   H
  525   CH2   3-F，4-F   苄基   H
  526   CH2   1-Br   苄基   H
  527   CH2   2-Br   苄基   H
  528   CH2   3-Br   苄基   H
  529   CH2   4-Br   苄基   H
  530   CH2   1-Br，3-Br   苄基   H
  531   CH2   1-Br，3-Br，4-Br   苄基   H
  532   CH2   3-Br，4-Br   苄基   H
  533   CH2   1-CF3   苄基   H
  534   CH2   2-CF3   苄基   H
  535   CH2   3-CF3   苄基   H
  536   CH2   4-CF3   苄基   H
  537   CH2   1CF3，3-CF3   苄基   H
  538   CH2   1-CF3，3-CF3，4-CF3   苄基   H
  539   CH2   3-CF3，4-CF3   苄基   H
  540   CH2   1-OCH3   苄基   H
  541   CH2   2-OCH3   苄基   H
  542   CH2   3-OCH3   苄基   H
  543   CH2   4-OCH3   苄基   H
  544   CH2   1-OCH3，3-OCH3   苄基   H
  545   CH2   1-OCH3，3-OCH3，4-OCH3   苄基   H
  546   CH2   3，4-OCH3，OCH3   苄基   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  547   CH2   1-CH3，3-Cl   苄基   H
  548   CH2   1-Cl，3-CH3   苄基   H
  549   CH2   1-CH3，3-F   苄基   H
  550   CH2   1-F，3-CH3   苄基   H
  551   CH2   1-CH3，3-Br   苄基   H
  552   CH2   1-Br，3-CH3   苄基   H
  553   CH2   1-CH3，3-CF3   苄基   H
  554   CH2   1-CF3，3-CH3   苄基   H
  555   CH2   1-CH3，3OCH3   苄基   H
  556   CH2   1-OCH3，3-CH3   苄基   H
  557   CH2   1-Cl，3-F   苄基   H
  558   CH2   1-F，3-Cl   苄基   H
  559   CH2   1-Cl，3-Br   苄基   H
  560   CH2   1-Br，3-Cl   苄基   H
  561   CH2   1-Cl，3-CF3   苄基   H
  562   CH2   11-CF3，3-Cl   苄基   H
  563   CH2   1-Cl，3-OCH3   苄基   H
  564   CH2   1-OCH3，3-Cl   苄基   H
  565   CH2   1-F，3-Br   苄基   H
  566   CH2   1-Br，3-F   苄基   H
  567   CH2   1-F，3-CF3   苄基   H
  568   CH2   1-CF3，3-F   苄基   H
  569   CH2   1-F，3-OCH3   苄基   H
  570   CH2   1-OCH3，3-F   苄基   H
  571   CH2   1-Br，3-CF3   苄基   H
  572   CH2   1-CF3，3-Br   苄基   H
  573   CH2   1-Br，3-OCH3   苄基   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  574   CH2   1-OCH3，3-Br   苄基   H
  575   CH2   1-CF3，3-OCH3   苄基   H
  576   CH2   1-OCH3，3-CF3   苄基   H
  577   -   1-CH3   F   H
  578   -   2-CH3   F   H
  579   -   3-CH3   F   H
  580   -   4-CH3   F   H
  581   -   1-CH3，3-CH3   F   H
  582   -   1-CH3，3-CH3，4-CH3   F   H
  583   -   3-CH3，4-CH3   F   H
  584   -   1-Cl   F   H
  585   -   2-Cl   F   H
  586   -   3-Cl   F   H
  587   -   4-Cl   F   H
  588   -   1-Cl，3-Cl   F   H
  589   -   1-Cl，3-Cl，4-Cl   F   H
  590   -   3-Cl，4-Cl   F   H
  591   -   1-F   F   H
  592   -   2-F   F   H
  593   -   3-F   F   H
  594   -   4-F   F   H
  595   -   1-F，3-F   F   H
  596   -   1-F，3-F，4-F   F   H
  597   -   3-F，4-F   F   H
  598   -   1-Br   F   H
  599   -   2-Br   F   H
  600   -   3-Br   F   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  601   -   4-Br   F   H
  602   -   1-Br，3-Br   F   H
  603   -   1-Br，3-Br，4-Br   F   H
  604   -   3-Br，4-Br   F   H
  605   -   1-CF3   F   H
  606   -   2-CF3   F   H
  607   -   3-CF3   F   H
  608   -   4-CF3   F   H
  609   -   1CF3，3-CF3   F   H
  610   -   1-CF3，3-CF3，4-CF3   F   H
  611   -   3-CF3，4-CF3   F   H
  612   -   1-OCH3   F   H
  613   -   2-OCH3   F   H
  614   -   3-OCH3   F   H
  615   -   4-OCH3   F   H
  616   -   1-OCH3，3-OCH3   F   H
  617   -   1-OCH3，3-OCH3，4-OCH3   F   H
  618   -   3，4-OCH3，OCH3   F   H
  619   -   1-CH3，3-Cl   F   H
  620   -   1-Cl，3-CH3   F   H
  621   -   1-CH3，3-F   F   H
  622   -   1-F，3-CH3   F   H
  623   -   1-CH3，3-Br   F   H
  624   -   1-Br，3-CH3   F   H
  625   -   1-CH3，3-CF3   F   H
  626   -   1-CF3，3-CH3   F   H
  627   -   1-CH3，3OCH3   F   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  628   -   1-OCH3，3-CH3   F   H
  629   -   1-Cl，3-F   F   H
  630   -   1-F，3-Cl   F   H
  631   -   1-Cl，3-Br   F   H
  632   -   1-Br，3-Cl   F   H
  633   -   1-Cl，3-CF3   F   H
  634   -   11-CF3，3-Cl   F   H
  635   -   1-Cl，3-OCH3   F   H
  636   -   1-OCH3，3-Cl   F   H
  637   -   1-F，3-Br   F   H
  638   -   1-Br，3-F   F   H
  639   -   1-F，3-CF3   F   H
  640   -   1-CF3，3-F   F   H
  641   -   1-F，3-OCH3   F   H
  642   -   1-OCH3，3-F   F   H
  643   -   1-Br，3-CF3   F   H
  644   -   1-CF3，3-Br   F   H
  645   -   1-Br，3-OCH3   F   H
  646   -   1-OCH3，3-Br   F   H
  647   -   1-CF3，3-OCH3   F   H
  648   -   1-OCH3，3-CF3   F   H
  649   CH2   1-CH3   F   H
  650   CH2   2-CH3   F   H
  651   CH2   3-CH3   F   H
  652   CH2   4-CH3   F   H
  653   CH2   1-CH3，3-CH3   F   H
  654   CH2   1-CH3，3-CH3，4-CH3   F   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  655   CH2   3-CH3，4-CH3   F   H
  656   CH2   1-Cl   F   H
  657   CH2   2-Cl   F   H
  658   CH2   3-Cl   F   H
  659   CH2   4-Cl   F   H
  660   CH2   1-Cl，3-Cl   F   H
  661   CH2   1-Cl，3-Cl，4-Cl   F   H
  662   CH2   3-Cl，4-Cl   F   H
  663   CH2   1-F   F   H
  664   CH2   2-F   F   H
  665   CH2   3-F   F   H
  666   CH2   4-F   F   H
  667   CH2   1-F，3-F   F   H
  668   CH2   1-F，3-F，4-F   F   H
  669   CH2   3-F，4-F   F   H
  670   CH2   1-Br   F   H
  671   CH2   2-Br   F   H
  672   CH2   3-Br   F   H
  673   CH2   4-Br   F   H
  674   CH2   1-Br，3-Br   F   H
  675   CH2   1-Br，3-Br，4-Br   F   H
  676   CH2   3-Br，4-Br   F   H
  677   CH2   1-CF3   F   H
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  679   CH2   3-CF3   F   H
  680   CH2   4-CF3   F   H
  681   CH2   1CF3，3-CF3   F   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  682   CH2   1-CF3，3-CF3，4-CF3   F   H
  683   CH2   3-CF3，4-CF3   F   H
  684   CH2   1-OCH3   F   H
  685   CH2   2-OCH3   F   H
  686   CH2   3-OCH3   F   H
  687   CH2   4-OCH3   F   H
  688   CH2   1-OCH3，3-OCH3   F   H
  689   CH2   1-OCH3，3-OCH3，4-OCH3   F   H
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  691   CH2   1-CH3，3-Cl   F   H
  692   CH2   1-Cl，3-CH3   F   H
  693   CH2   1-CH3，3-F   F   H
  694   CH2   1-F，3-CH3   F   H
  695   CH2   1-CH3，3-Br   F   H
  696   CH2   1-Br，3-CH3   F   H
  697   CH2   1-CH3，3-CF3   F   H
  698   CH2   1-CF3，3-CH3   F   H
  699   CH2   1-CH3，3OCH3   F   H
  700   CH2   1-OCH3，3-CH3   F   H
  701   CH2   1-Cl，3-F   F   H
  702   CH2   1-F，3-Cl   F   H
  703   CH2   1-Cl，3-Br   F   H
  704   CH2   1-Br，3-Cl   F   H
  705   CH2   1-Cl，3-CF3   F   H
  706   CH2   11-CF3，3-Cl   F   H
  707   CH2   1-Cl，3-OCH3   F   H
  708   CH2   1-OCH3，3-Cl   F   H
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  709   CH2   1-F，3-Br   F   H
  710   CH2   1-Br，3-F   F   H
  711   CH2   1-F，3-CF3   F   H
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  713   CH2   1-F，3-OCH3   F   H
  714   CH2   1-OCH3，3-F   F   H
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  716   CH2   1-CF3，3-Br   F   H
  717   CH2   1-Br，3-OCH3   F   H
  718   CH2   1-OCH3，3-Br   F   H
  719   CH2   1-CF3，3-OCH3   F   H
  720   CH2   1-OCH3，3-CF3   F   H
  721   -   1-CH3   CH3   CH3
  722   -   2-CH3   CH3   CH3
  723   -   3-CH3   CH3   CH3
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  727   -   3-CH3，4-CH3   CH3   CH3
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  733   -   1-Cl，3-Cl，4-Cl   CH3   CH3
  734   -   3-Cl，4-Cl   CH3   CH3
  735   -   1-F   CH3   CH3
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  736   -   2-F   CH3   CH3
  737   -   3-F   CH3   CH3
  738   -   4-F   CH3   CH3
  739   -   1-F，3-F   CH3   CH3
  740   -   1-F，3-F，4-F   CH3   CH3
  741   -   3-F，4-F   CH3   CH3
  742   -   1-Br   CH3   CH3
  743   -   2-Br   CH3   CH3
  744   -   3-Br   CH3   CH3
  745   -   4-Br   CH3   CH3
  746   -   1-Br，3-Br   CH3   CH3
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  752   -   4-CF3   CH3   CH3
  753   -   1CF3，3-CF3   CH3   CH3
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  755   -   3-CF3，4-CF3   CH3   CH3
  756   -   1-OCH3   CH3   CH3
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  758   -   3-OCH3   CH3   CH3
  759   -   4-OCH3   CH3   CH3
  760   -   1-OCH3，3-OCH3   CH3   CH3
  761   -   1-OCH3，3-OCH3，4-OCH3   CH3   CH3
  762   -   3，4-OCH3，OCH3   CH3   CH3
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  763   -   1-CH3，3-Cl   CH3   CH3
  764   -   1-Cl，3-CH3   CH3   CH3
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  767   -   1-CH3，3-Br   CH3   CH3
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  770   -   1-CF3，3-CH3   CH3   CH3
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  773   -   1-Cl，3-F   CH3   CH3
  774   -   1-F，3-Cl   CH3   CH3
  775   -   1-Cl，3-Br   CH3   CH3
  776   -   1-Br，3-Cl   CH3   CH3
  777   -   1-Cl，3-CF3   CH3   CH3
  778   -   11-CF3，3-Cl   CH3   CH3
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  780   -   1-OCH3，3-Cl   CH3   CH3
  781   -   1-F，3-Br   CH3   CH3
  782   -   1-Br，3-F   CH3   CH3
  783   -   1-F，3-CF3   CH3   CH3
  784   -   1-CF3，3-F   CH3   CH3
  785   -   1-F，3-OCH3   CH3   CH3
  786   -   1-OCH3，3-F   CH3   CH3
  787   -   1-Br，3-CF3   CH3   CH3
  788   -   1-CF3，3-Br   CH3   CH3
  789   -   1-Br，3-OCH3   CH3   CH3
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  790   -   1-OCH3，3-Br   CH3   CH3
  791   -   1-CF3，3-OCH3   CH3   CH3
  792   -   1-OCH3，3-CF3   CH3   CH3
  793   CH2   1-CH3   CH3   CH3
  794   CH2   2-CH3   CH3   CH3
  795   CH2   3-CH3   CH3   CH3
  796   CH2   4-CH3   CH3   CH3
  797   CH2   1-CH3，3-CH3   CH3   CH3
  798   CH2   1-CH3，3-CH3，4-CH3   CH3   CH3
  799   CH2   3-CH3，4-CH3   CH3   CH3
  800   CH2   1-Cl   CH3   CH3
  801   CH2   2-Cl   CH3   CH3
  802   CH2   3-Cl   CH3   CH3
  803   CH2   4-Cl   CH3   CH3
  804   CH2   1-Cl，3-Cl   CH3   CH3
  805   CH2   1-Cl，3-Cl，4-Cl   CH3   CH3
  806   CH2   3-Cl，4-Cl   CH3   CH3
  807   CH2   1-F   CH3   CH3
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  809   CH2   3-F   CH3   CH3
  810   CH2   4-F   CH3   CH3
  811   CH2   1-F，3-F   CH3   CH3
  812   CH2   1-F，3-F，4-F   CH3   CH3
  813   CH2   3-F，4-F   CH3   CH3
  814   CH2   1-Br   CH3   CH3
  815   CH2   2-Br   CH3   CH3
  816   CH2   3-Br   CH3   CH3
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  817   CH2   4-Br   CH3   CH3
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  819   CH2   1-Br，3-Br，4-Br   CH3   CH3
  820   CH2   3-Br，4-Br   CH3   CH3
  821   CH2   1-CF3   CH3   CH3
  822   CH2   2-CF3   CH3   CH3
  823   CH2   3-CF3   CH3   CH3
  824   CH2   4-CF3   CH3   CH3
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  827   CH2   3-CF3，4-CF3   CH3   CH3
  828   CH2   1-OCH3   CH3   CH3
  829   CH2   2-OCH3   CH3   CH3
  830   CH2   3-OCH3   CH3   CH3
  831   CH2   4-OCH3   CH3   CH3
  832   CH2   1-OCH3，3-OCH3   CH3   CH3
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  834   CH2   3，4-OCH3，OCH3   CH3   CH3
  835   CH2   1-CH3，3-Cl   CH3   CH3
  836   CH2   1-Cl，3-CH3   CH3   CH3
  837   CH2   1-CH3，3-F   CH3   CH3
  838   CH2   1-F，3-CH3   CH3   CH3
  839   CH2   1-CH3，3-Br   CH3   CH3
  840   CH2   1-Br，3-CH3   CH3   CH3
  841   CH2   1-CH3，3-CF3   CH3   CH3
  842   CH2   1-CF3，3-CH3   CH3   CH3
  843   CH2   1-CH3，3OCH3   CH3   CH3
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  844   CH2   1-OCH3，3-CH3   CH3   CH3
  845   CH2   1-Cl，3-F   CH3   CH3
  846   CH2   1-F，3-Cl   CH3   CH3
  847   CH2   1-Cl，3-Br   CH3   CH3
  848   CH2   1-Br，3-Cl   CH3   CH3
  849   CH2   1-Cl，3-CF3   CH3   CH3
  850   CH2   11-CF3，3-Cl   CH3   CH3
  851   CH2   1-Cl，3-OCH3   CH3   CH3
  852   CH2   1-OCH3，3-Cl   CH3   CH3
  853   CH2   1-F，3-Br   CH3   CH3
  854   CH2   1-Br，3-F   CH3   CH3
  855   CH2   1-F，3-CF3   CH3   CH3
  856   CH2   1-CF3，3-F   CH3   CH3
  857   CH2   1-F，3-OCH3   CH3   CH3
  858   CH2   1-OCH3，3-F   CH3   CH3
  859   CH2   1-Br，3-CF3   CH3   CH3
  860   CH2   1-CF3，3-Br   CH3   CH3
  861   CH2   1-Br，3-OCH3   CH3   CH3
  862   CH2   1-OCH3，3-Br   CH3   CH3
  863   CH2   1-CF3，3-OCH3   CH3   CH3
  864   CH2   1-OCH3，3-CF3   CH3   CH3
  865   -   1-CH3   正丙烯基   CH3
  866   -   2-CH3   正丙烯基   CH3
  867   -   3-CH3   正丙烯基   CH3
  868   -   4-CH3   正丙烯基   CH3
  869   -   1-CH3，3-CH3   正丙烯基   CH3
  870   -   1-CH3，3-CH3，4-CH3   正丙烯基   CH3
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  871   -   3-CH3，4-CH3   正丙烯基   CH3
  872   -   1-Cl   正丙烯基   CH3
  873   -   2-Cl   正丙烯基   CH3
  874   -   3-Cl   正丙烯基   CH3
  875   -   4-Cl   正丙烯基   CH3
  876   -   1-Cl，3-Cl   正丙烯基   CH3
  877   -   1-Cl，3-Cl，4-Cl   正丙烯基   CH3
  878   -   3-Cl，4-Cl   正丙烯基   CH3
  879   -   1-F   正丙烯基   CH3
  880   -   2-F   正丙烯基   CH3
  881   -   3-F   正丙烯基   CH3
  882   -   4-F   正丙烯基   CH3
  883   -   1-F，3-F   正丙烯基   CH3
  884   -   1-F，3-F，4-F   正丙烯基   CH3
  885   -   3-F，4-F   正丙烯基   CH3
  886   -   1-Br   正丙烯基   CH3
  887   -   2-Br   正丙烯基   CH3
  888   -   3-Br   正丙烯基   CH3
  889   -   4-Br   正丙烯基   CH3
  890   -   1-Br，3-Br   正丙烯基   CH3
  891   -   1-Br，3-Br，4-Br   正丙烯基   CH3
  892   -   3-Br，4-Br   正丙烯基   CH3
  893   -   1-CF3   正丙烯基   CH3
  894   -   2-CF3   正丙烯基   CH3
  895   -   3-CF3   正丙烯基   CH3
  896   -   4-CF3   正丙烯基   CH3
  897   -   1CF3，3-CF3   正丙烯基   CH3
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  898   -   1-CF3，3-CF3，4-CF3   正丙烯基   CH3
  899   -   3-CF3，4-CF3   正丙烯基   CH3
  900   -   1-OCH3   正丙烯基   CH3
  901   -   2-OCH3   正丙烯基   CH3
  902   -   3-OCH3   正丙烯基   CH3
  903   -   4-OCH3   正丙烯基   CH3
  904   -   1-OCH3，3-OCH3   正丙烯基   CH3
  905   -   1-OCH3，3-OCH3，4-OCH3   正丙烯基   CH3
  906   -   3，4-OCH3，OCH3   正丙烯基   CH3
  907   -   1-CH3，3-Cl   正丙烯基   CH3
  908   -   1-Cl，3-CH3   正丙烯基   CH3
  909   -   1-CH3，3-F   正丙烯基   CH3
  910   -   1-F，3-CH3   正丙烯基   CH3
  911   -   1-CH3，3-Br   正丙烯基   CH3
  912   -   1-Br，3-CH3   正丙烯基   CH3
  913   -   1-CH3，3-CF3   正丙烯基   CH3
  914   -   1-CF3，3-CH3   正丙烯基   CH3
  915   -   1-CH3，3OCH3   正丙烯基   CH3
  916   -   1-OCH3，3-CH3   正丙烯基   CH3
  917   -   1-Cl，3-F   正丙烯基   CH3
  918   -   1-F，3-Cl   正丙烯基   CH3
  919   -   1-Cl，3-Br   正丙烯基   CH3
  920   -   1-Br，3-Cl   正丙烯基   CH3
  921   -   1-Cl，3-CF3   正丙烯基   CH3
  922   -   11-CF3，3-Cl   正丙烯基   CH3
  923   -   1-Cl，3-OCH3   正丙烯基   CH3
  924   -   1-OCH3，3-Cl   正丙烯基   CH3
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  925   -   1-F，3-Br   正丙烯基   CH3
  926   -   1-Br，3-F   正丙烯基   CH3
  927   -   1-F，3-CF3   正丙烯基   CH3
  928   -   1-CF3，3-F   正丙烯基   CH3
  929   -   1-F，3-OCH3   正丙烯基   CH3
  930   -   1-OCH3，3-F   正丙烯基   CH3
  931   -   1-Br，3-CF3   正丙烯基   CH3
  932   -   1-CF3，3-Br   正丙烯基   CH3
  933   -   1-Br，3-OCH3   正丙烯基   CH3
  934   -   1-OCH3，3-Br   正丙烯基   CH3
  935   -   1-CF3，3-OCH3   正丙烯基   CH3
  936   -   1-OCH3，3-CF3   正丙烯基   CH3
  937   CH2   1-CH3   正丙烯基   CH3
  938   CH2   2-CH3   正丙烯基   CH3
  939   CH2   3-CH3   正丙烯基   CH3
  940   CH2   4-CH3   正丙烯基   CH3
  941   CH2   1-CH3，3-CH3   正丙烯基   CH3
  942   CH2   1-CH3，3-CH3，4-CH3   正丙烯基   CH3
  943   CH2   3-CH3，4-CH3   正丙烯基   CH3
  944   CH2   1-Cl   正丙烯基   CH3
  945   CH2   2-Cl   正丙烯基   CH3
  946   CH2   3-Cl   正丙烯基   CH3
  947   CH2   4-Cl   正丙烯基   CH3
  948   CH2   1-Cl，3-Cl   正丙烯基   CH3
  949   CH2   1-Cl，3-Cl，4-Cl   正丙烯基   CH3
  950   CH2   3-Cl，4-Cl   正丙烯基   CH3
  951   CH2   1-F   正丙烯基   CH3
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  952   CH2   2-F   正丙烯基   CH3
  953   CH2   3-F   正丙烯基   CH3
  954   CH2   4-F   正丙烯基   CH3
  955   CH2   1-F，3-F   正丙烯基   CH3
  956   CH2   1-F，3-F，4-F   正丙烯基   CH3
  957   CH2   3-F，4-F   正丙烯基   CH3
  958   CH2   1-Br   正丙烯基   CH3
  959   CH2   2-Br   正丙烯基   CH3
  960   CH2   3-Br   正丙烯基   CH3
  961   CH2   4-Br   正丙烯基   CH3
  962   CH2   1-Br，3-Br   正丙烯基   CH3
  963   CH2   1-Br，3-Br，4-Br   正丙烯基   CH3
  964   CH2   3-Br，4-Br   正丙烯基   CH3
  965   CH2   1-CF3   正丙烯基   CH3
  966   CH2   2-CF3   正丙烯基   CH3
  967   CH2   3-CF3   正丙烯基   CH3
  968   CH2   4-CF3   正丙烯基   CH3
  969   CH2   1CF3，3-CF3   正丙烯基   CH3
  970   CH2   1-CF3，3-CF3，4-CF3   正丙烯基   CH3
  971   CH2   3-CF3，4-CF3   正丙烯基   CH3
  972   CH2   1-OCH3   正丙烯基   CH3
  973   CH2   2-OCH3   正丙烯基   CH3
  974   CH2   3-OCH3   正丙烯基   CH3
  975   CH2   4-OCH3   正丙烯基   CH3
  976   CH2   1-OCH3，3-OCH3   正丙烯基   CH3
  977   CH2   1-OCH3，3-OCH3，4-OCH3   正丙烯基   CH3
  978   CH2   3，4-OCH3，OCH3   正丙烯基   CH3
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  979   CH2   1-CH3，3-Cl   正丙烯基   CH3
  980   CH2   1-Cl，3-CH3   正丙烯基   CH3
  981   CH2   1-CH3，3-F   正丙烯基   CH3
  982   CH2   1-F，3-CH3   正丙烯基   CH3
  983   CH2   1-CH3，3-Br   正丙烯基   CH3
  984   CH2   1-Br，3-CH3   正丙烯基   CH3
  985   CH2   1-CH3，3-CF3   正丙烯基   CH3
  986   CH2   1-CF3，3-CH3   正丙烯基   CH3
  987   CH2   1-CH3，3OCH3   正丙烯基   CH3
  988   CH2   1-OCH3，3-CH3   正丙烯基   CH3
  989   CH2   1-Cl，3-F   正丙烯基   CH3
  990   CH2   1-F，3-Cl   正丙烯基   CH3
  991   CH2   1-Cl，3-Br   正丙烯基   CH3
  992   CH2   1-Br，3-Cl   正丙烯基   CH3
  993   CH2   1-Cl，3-CF3   正丙烯基   CH3
  994   CH2   11-CF3，3-Cl   正丙烯基   CH3
  995   CH2   1-Cl，3-OCH3   正丙烯基   CH3
  996   CH2   1-OCH3，3-Cl   正丙烯基   CH3
  997   CH2   1-F，3-Br   正丙烯基   CH3
  998   CH2   1-Br，3-F   正丙烯基   CH3
  999   CH2   1-F，3-CF3   正丙烯基   CH3
  1000   CH2   1-CF3，3-F   正丙烯基   CH3
  1001   CH2   1-F，3-OCH3   正丙烯基   CH3
  1002   CH2   1-OCH3，3-F   正丙烯基   CH3
  1003   CH2   1-Br，3-CF3   正丙烯基   CH3
  1004   CH2   1-CF3，3-Br   正丙烯基   CH3
  1005   CH2   1-Br，3-OCH3   正丙烯基   CH3
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  1006   CH2   1-OCH3，3-Br   正丙烯基   CH3
  1007   CH2   1-CF3，3-OCH3   正丙烯基   CH3
  1008   CH2   1-OCH3，3-CF3   正丙烯基   CH3
  1009   -   1-CH3   苄基   CH3
  1010   -   2-CH3   苄基   CH3
  1011   -   3-CH3   苄基   CH3
  1012   -   4-CH3   苄基   CH3
  1013   -   1-CH3，3-CH3   苄基   CH3
  1014   -   1-CH3，3-CH3，4-CH3   苄基   CH3
  1015   -   3-CH3，4-CH3   苄基   CH3
  1016   -   1-Cl   苄基   CH3
  1017   -   2-Cl   苄基   CH3
  1018   -   3-Cl   苄基   CH3
  1019   -   4-Cl   苄基   CH3
  1020   -   1-Cl，3-Cl   苄基   CH3
  1021   -   1-Cl，3-Cl，4-Cl   苄基   CH3
  1022   -   3-Cl，4-Cl   苄基   CH3
  1023   -   1-F   苄基   CH3
  1024   -   2-F   苄基   CH3
  1025   -   3-F   苄基   CH3
  1026   -   4-F   苄基   CH3
  1027   -   1-F，3-F   苄基   CH3
  1028   -   1-F，3-F，4-F   苄基   CH3
  1029   -   3-F，4-F   苄基   CH3
  1030   -   1-Br   苄基   CH3
  1031   -   2-Br   苄基   CH3
  1032   -   3-Br   苄基   CH3
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  1033   -   4-Br   苄基   CH3
  1034   -   1-Br，3-Br   苄基   CH3
  1035   -   1-Br，3-Br，4-Br   苄基   CH3
  1036   -   3-Br，4-Br   苄基   CH3
  1037   -   1-CF3   苄基   CH3
  1038   -   2-CF3   苄基   CH3
  1039   -   3-CF3   苄基   CH3
  1040   -   4-CF3   苄基   CH3
  1041   -   1CF3，3-CF3   苄基   CH3
  1042   -   1-CF3，3-CF3，4-CF3   苄基   CH3
  1043   -   3-CF3，4-CF3   苄基   CH3
  1044   -   1-OCH3   苄基   CH3
  1045   -   2-OCH3   苄基   CH3
  1046   -   3-OCH3   苄基   CH3
  1047   -   4-OCH3   苄基   CH3
  1048   -   1-OCH3，3-OCH3   苄基   CH3
  1049   -   1-OCH3，3-OCH3，4-OCH3   苄基   CH3
  1050   -   3，4-OCH3，OCH3   苄基   CH3
  1051   -   1-CH3，3-Cl   苄基   CH3
  1052   -   1-Cl，3-CH3   苄基   CH3
  1053   -   1-CH3，3-F   苄基   CH3
  1054   -   1-F，3-CH3   苄基   CH3
  1055   -   1-CH3，3-Br   苄基   CH3
  1056   -   1-Br，3-CH3   苄基   CH3
  1057   -   1-CH3，3-CF3   苄基   CH3
  1058   -   1-CF3，3-CH3   苄基   CH3
  1059   -   1-CH3，3OCH3   苄基   CH3
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  1060   -   1-OCH3，3-CH3   苄基   CH3
  1061   -   1-Cl，3-F   苄基   CH3
  1062   -   1-F，3-Cl   苄基   CH3
  1063   -   1-Cl，3-Br   苄基   CH3
  1064   -   1-Br，3-Cl   苄基   CH3
  1065   -   1-Cl，3-CF3   苄基   CH3
  1066   -   11-CF3，3-Cl   苄基   CH3
  1067   -   1-Cl，3-OCH3   苄基   CH3
  1068   -   1-OCH3，3-Cl   苄基   CH3
  1069   -   1-F，3-Br   苄基   CH3
  1070   -   1-Br，3-F   苄基   CH3
  1071   -   1-F，3-CF3   苄基   CH3
  1072   -   1-CF3，3-F   苄基   CH3
  1073   -   1-F，3-OCH3   苄基   CH3
  1074   -   1-OCH3，3-F   苄基   CH3
  1075   -   1-Br，3-CF3   苄基   CH3
  1076   -   1-CF3，3-Br   苄基   CH3
  1077   -   1-Br，3-OCH3   苄基   CH3
  1078   -   1-OCH3，3-Br   苄基   CH3
  1079   -   1-CF3，3-OCH3   苄基   CH3
  1080   -   1-OCH3，3-CF3   苄基   CH3
  1081   CH2   1-CH3   苄基   CH3
  1082   CH2   2-CH3   苄基   CH3
  1083   CH2   3-CH3   苄基   CH3
  1084   CH2   4-CH3   苄基   CH3
  1085   CH2   1-CH3，3-CH3   苄基   CH3
  1086   CH2   1-CH3，3-CH3，4-CH3   苄基   CH3
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  1087   CH2   3-CH3，4-CH3   苄基   CH3
  1088   CH2   1-Cl   苄基   CH3
  1089   CH2   2-Cl   苄基   CH3
  1090   CH2   3-Cl   苄基   CH3
  1091   CH2   4-Cl   苄基   CH3
  1092   CH2   1-Cl，3-Cl   苄基   CH3
  1093   CH2   1-Cl，3-Cl，4-Cl   苄基   CH3
  1094   CH2   3-Cl，4-Cl   苄基   CH3
  1095   CH2   1-F   苄基   CH3
  1096   CH2   2-F   苄基   CH3
  1097   CH2   3-F   苄基   CH3
  1098   CH2   4-F   苄基   CH3
  1099   CH2   1-F，3-F   苄基   CH3
  1100   CH2   1-F，3-F，4-F   苄基   CH3
  1101   CH2   3-F，4-F   苄基   CH3
  1102   CH2   1-Br   苄基   CH3
  1103   CH2   2-Br   苄基   CH3
  1104   CH2   3-Br   苄基   CH3
  1105   CH2   4-Br   苄基   CH3
  1106   CH2   1-Br，3-Br   苄基   CH3
  1107   CH2   1-Br，3-Br，4-Br   苄基   CH3
  1108   CH2   3-Br，4-Br   苄基   CH3
  1109   CH2   1-CF3   苄基   CH3
  1110   CH2   2-CF3   苄基   CH3
  1111   CH2   3-CF3   苄基   CH3
  1112   CH2   4-CF3   苄基   CH3
  1113   CH2   1CF3，3-CF3   苄基   CH3
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  1114   CH2   1-CF3，3-CF3，4-CF3   苄基   CH3
  1115   CH2   3-CF3，4-CF3   苄基   CH3
  1116   CH2   1-OCH3   苄基   CH3
  1117   CH2   2-OCH3   苄基   CH3
  1118   CH2   3-OCH3   苄基   CH3
  1119   CH2   4-OCH3   苄基   CH3
  1120   CH2   1-OCH3，3-OCH3   苄基   CH3
  1121   CH2   1-OCH3，3-OCH3，4-OCH3   苄基   CH3
  1122   CH2   3，4-OCH3，OCH3   苄基   CH3
  1123   CH2   1-CH3，3-Cl   苄基   CH3
  1124   CH2   1-Cl，3-CH3   苄基   CH3
  1125   CH2   1-CH3，3-F   苄基   CH3
  1126   CH2   1-F，3-CH3   苄基   CH3
  1127   CH2   1-CH3，3-Br   苄基   CH3
  1128   CH2   1-Br，3-CH3   苄基   CH3
  1129   CH2   1-CH3，3-CF3   苄基   CH3
  1130   CH2   1-CF3，3-CH3   苄基   CH3
  1131   CH2   1-CH3，3OCH3   苄基   CH3
  1132   CH2   1-OCH3，3-CH3   苄基   CH3
  1133   CH2   1-Cl，3-F   苄基   CH3
  1134   CH2   1-F，3-Cl   苄基   CH3
  1135   CH2   1-Cl，3-Br   苄基   CH3
  1136   CH2   1-Br，3-Cl   苄基   CH3
  1137   CH2   1-Cl，3-CF3   苄基   CH3
  1138   CH2   11-CF3，3-Cl   苄基   CH3
  1139   CH2   1-Cl，3-OCH3   苄基   CH3
  1140   CH2   1-OCH3，3-Cl   苄基   CH3
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  1141   CH2   1-F，3-Br   苄基   CH3
  1142   CH2   1-Br，3-F   苄基   CH3
  1143   CH2   1-F，3-CF3   苄基   CH3
  1144   CH2   1-CF3，3-F   苄基   CH3
  1145   CH2   1-F，3-OCH3   苄基   CH3
  1146   CH2   1-OCH3，3-F   苄基   CH3
  1147   CH2   1-Br，3-CF3   苄基   CH3
  1148   CH2   1-CF3，3-Br   苄基   CH3
  1149   CH2   1-Br，3-OCH3   苄基   CH3
  1150   CH2   1-OCH3，3-Br   苄基   CH3
  1151   CH2   1-CF3，3-OCH3   苄基   CH3
  1152   CH2   1-OCH3，3-CF3   苄基   CH3
  1153   -   1-CH3   F   F
  1154   -   2-CH3   F   F
  1155   -   3-CH3   F   F
  1156   -   4-CH3   F   F
  1157   -   1-CH3，3-CH3   F   F
  1158   -   1-CH3，3-CH3，4-CH3   F   F
  1159   -   3-CH3，4-CH3   F   F
  1160   -   1-Cl   F   F
  1161   -   2-Cl   F   F
  1162   -   3-Cl   F   F
  1163   -   4-Cl   F   F
  1164   -   1-Cl，3-Cl   F   F
  1165   -   1-Cl，3-Cl，4-Cl   F   F
  1166   -   3-Cl，4-Cl   F   F
  1167   -   1-F   F   F
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  1168   -   2-F   F   F
  1169   -   3-F   F   F
  1170   -   4-F   F   F
  1171   -   1-F，3-F   F   F
  1172   -   1-F，3-F，4-F   F   F
  1173   -   3-F，4-F   F   F
  1174   -   1-Br   F   F
  1175   -   2-Br   F   F
  1176   -   3-Br   F   F
  1177   -   4-Br   F   F
  1178   -   1-Br，3-Br   F   F
  1179   -   1-Br，3-Br，4-Br   F   F
  1180   -   3-Br，4-Br   F   F
  1181   -   1-CF3   F   F
  1182   -   2-CF3   F   F
  1183   -   3-CF3   F   F
  1184   -   4-CF3   F   F
  1185   -   1CF3，3-CF3   F   F
  1186   -   1-CF3，3-CF3，4-CF3   F   F
  1187   -   3-CF3，4-CF3   F   F
  1188   -   1-OCH3   F   F
  1189   -   2-OCH3   F   F
  1190   -   3-OCH3   F   F
  1191   -   4-OCH3   F   F
  1192   -   1-OCH3，3-OCH3   F   F
  1193   -   1-OCH3，3-OCH3，4-OCH3   F   F
  1194   -   3，4-OCH3，OCH3   F   F
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  1195   -   1-CH3，3-Cl   F   F
  1196   -   1-Cl，3-CH3   F   F
  1197   -   1-CH3，3-F   F   F
  1198   -   1-F，3-CH3   F   F
  1199   -   1-CH3，3-Br   F   F
  1200   -   1-Br，3-CH3   F   F
  1201   -   1-CH3，3-CF3   F   F
  1202   -   1-CF3，3-CH3   F   F
  1203   -   1-CH3，3OCH3   F   F
  1204   -   1-OCH3，3-CH3   F   F
  1205   -   1-Cl，3-F   F   F
  1206   -   1-F，3-Cl   F   F
  1207   -   1-Cl，3-Br   F   F
  1208   -   1-Br，3-Cl   F   F
  1209   -   1-Cl，3-CF3   F   F
  1210   -   11-CF3，3-Cl   F   F
  1211   -   1-Cl，3-OCH3   F   F
  1212   -   1-OCH3，3-Cl   F   F
  1213   -   1-F，3-Br   F   F
  1214   -   1-Br，3-F   F   F
  1215   -   1-F，3-CF3   F   F
  1216   -   1-CF3，3-F   F   F
  1217   -   1-F，3-OCH3   F   F
  1218   -   1-OCH3，3-F   F   F
  1219   -   1-Br，3-CF3   F   F
  1220   -   1-CF3，3-Br   F   F
  1221   -   1-Br，3-OCH3   F   F
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  1222   -   1-OCH3，3-Br   F   F
  1223   -   1-CF3，3-OCH3   F   F
  1224   -   1-OCH3，3-CF3   F   F
  1225   CH2   1-CH3   F   F
  1226   CH2   2-CH3   F   F
  1227   CH2   3-CH3   F   F
  1228   CH2   4-CH3   F   F
  1229   CH2   1-CH3，3-CH3   F   F
  1230   CH2   1-CH3，3-CH3，4-CH3   F   F
  1231   CH2   3-CH3，4-CH3   F   F
  1232   CH2   1-Cl   F   F
1233 CH2 2-Cl F F
  1234   CH2   3-Cl   F   F
  1235   CH2   4-Cl   F   F
  1236   CH2   1-Cl，3-Cl   F   F
  1237   CH2   1-Cl，3-Cl，4-Cl   F   F
  1238   CH2   3-Cl，4-Cl   F   F
  1239   CH2   1-F   F   F
  1240   CH2   2-F   F   F
  1241   CH2   3-F   F   F
  1242   CH2   4-F   F   F
  1243   CH2   1-F，3-F   F   F
  1244   CH2   1-F，3-F，4-F   F   F
  1245   CH2   3-F，4-F   F   F
  1246   CH2   1-Br   F   F
  1247   CH2   2-Br   F   F
  1248   CH2   3-Br   F   F
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  1249   CH2   4-Br   F   F
  1250   CH2   1-Br，3-Br   F   F
  1251   CH2   1-Br，3-Br，4-Br   F   F
  1252   CH2   3-Br，4-Br   F   F
  1253   CH2   1-CF3   F   F
  1254   CH2   2-CF3   F   F
  1255   CH2   3-CF3   F   F
  1256   CH2   4-CF3   F   F
  1257   CH2   1CF3，3-CF3   F   F
  1258   CH2   1-CF3，3-CF3，4-CF3   F   F
  1259   CH2   3-CF3，4-CF3   F   F
  1260   CH2   1-OCH3   F   F
  1261   CH2   2-OCH3   F   F
  1262   CH2   3-OCH3   F   F
  1263   CH2   4-OCH3   F   F
  1264   CH2   1-OCH3，3-OCH3   F   F
  1265   CH2   1-OCH3，3-OCH3，4-OCH3   F   F
  1266   CH2   3，4-OCH3，OCH3   F   F
  1267   CH2   1-CH3，3-Cl   F   F
  1268   CH2   1-Cl，3-CH3   F   F
  1269   CH2   1-CH3，3-F   F   F
  1270   CH2   1-F，3-CH3   F   F
  1271   CH2   1-CH3，3-Br   F   F
  1272   CH2   1-Br，3-CH3   F   F
  1273   CH2   1-CH3，3-CF3   F   F
  1274   CH2   1-CF3，3-CH3   F   F
  1275   CH2   1-CH3，3OCH3   F   F
  B   (R6)n   R5.1   R5.2
  1276   CH2   1-OCH3，3-CH3   F   F
  1277   CH2   1-Cl，3-F   F   F
  1278   CH2   1-F，3-Cl   F   F
  1279   CH2   1-Cl，3-Br   F   F
  1280   CH2   1-Br，3-Cl   F   F
  1281   CH2   1-Cl，3-CF3   F   F
  1282   CH2   11-CF3，3-Cl   F   F
  1283   CH2   1-Cl，3-OCH3   F   F
  1284   CH2   1-OCH3，3-Cl   F   F
  1285   CH2   1-F，3-Br   F   F
  1286   CH2   1-Br，3-F   F   F
  1287   CH2   1-F，3-CF3   F   F
  1288   CH2   1-CF3，3-F   F   F
  1289   CH2   1-F，3-OCH3   F   F
  1290   CH2   1-OCH3，3-F   F   F
  1291   CH2   1-Br，3-CF3   F   F
  1292   CH2   1-CF3，3-Br   F   F
  1293   CH2   1-Br，3-OCH3   F   F
  1294   CH2   1-OCH3，3-Br   F   F
  1295   CH2   1-CF3，3-OCH3   F   F
  1296   CH2   1-OCH3，3-CF3   F   F
在表A中，符号“-”具有B的含义，为单键；(R6)n的定义中的数表示基团在芳族环上连接的位置。
表2式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表3式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表4式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表5式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表6式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表7式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表8式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表9式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表10式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表11式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表12式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表13式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表14式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表15式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表16式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表17式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表18式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表19式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表20式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表21式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表22式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表23式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表24式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表25式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表26式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表27式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表28式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表29式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表30式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表31式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表32式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表33式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表34式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表35式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表36式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表37式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表38式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表39式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表40式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R2为氢，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表41式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行给出的含义。
表42式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表43式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表44式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表45式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表46式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表47式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表48式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表49式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表50式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表51式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表52式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表53式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表54式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表55式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表56式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表57式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表58式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表59式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表60式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表61式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表62式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表63式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表64式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表65式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表66式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表67式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表68式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表69式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表70式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表71式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表72式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表73式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表74式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表75式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表76式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表77式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表78式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表79式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表80式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R2为CH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表81式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行给出的含义。
表82式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表83式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表84式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表85式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表86式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表87式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表88式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表89式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表90式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表91式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表92式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表93式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表94式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表95式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表96式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表97式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表98式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表99式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表100式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表101式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表102式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表103式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表104式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表105式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表106式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表107式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表108式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表109式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表110式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表111式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表112式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表113式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表114式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表115式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表116式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表117式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表118式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表119式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表120式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R2为COCH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表121式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行给出的含义。
表122式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表123式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表124式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表125式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表126式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表127式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表128式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表129式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表130式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表131式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表132式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表133式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表134式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表135式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表136式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表137式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表138式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表139式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表140式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表141式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表142式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表143式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表144式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表145式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表146式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表147式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表148式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表149式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表150式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表151式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表152式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表153式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表154式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表155式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表156式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表157式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表158式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表159式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表160式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为CH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表161式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行给出的含义。
表162式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表163式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表164式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表165式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表166式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表167式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表168式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表169式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表170式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表171式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表172式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表173式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表174式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表175式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表176式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表177式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表178式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表179式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表180式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表181式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表182式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表183式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表184式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表185式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表186式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表187式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表188式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表189式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表190式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表191式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表192式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表193式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表194式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表195式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表196式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表197式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表198式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表199式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表200式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为CH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表201式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行给出的含义。
表202式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表203式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表204式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表205式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
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表207式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表208式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表209式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表210式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表211式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表212式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表213式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表214式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表215式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表216式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表217式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表218式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表219式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表220式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表221式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表222式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表223式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表224式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表225式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表226式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表227式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表228式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表229式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表230式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表231式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表232式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表233式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表234式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表235式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表236式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表237式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表238式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表239式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表240式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为CH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表241式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行给出的含义。
表242式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表243式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表244式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表245式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表246式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表247式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表248式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表249式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表250式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表251式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表252式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表253式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表254式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表255式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表256式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表257式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表258式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表259式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表260式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表261式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表262式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表263式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表264式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表265式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表266式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表267式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表268式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表269式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表270式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表271式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表272式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表273式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表274式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表275式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表276式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表277式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表278式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表279式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表280式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为COCH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表281式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行给出的含义。
表282式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表283式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表284式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表285式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表286式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表287式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表288式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表289式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表290式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表291式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表292式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表293式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表294式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表295式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表296式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表297式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表298式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表299式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表300式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表301式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表302式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表303式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表304式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表305式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表306式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表307式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表308式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表309式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表310式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表311式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表312式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表313式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表314式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表315式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表316式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表317式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表318式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表319式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表320式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为COCH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表321式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行给出的含义。
表322式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表323式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
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表325式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表326式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表327式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表328式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表329式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表330式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表331式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表332式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表333式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，2R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表334式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表335式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表336式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表337式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表338式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表339式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表340式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表341式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表342式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表343式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表344式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表345式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表346式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表347式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表348式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表349式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表350式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表351式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表352式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表353式(I)化合物，其中A为CH2，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表354式(I)化合物，其中A为O，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表355式(I)化合物，其中A为S，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表356式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表357式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表358式(I)化合物，其中A为NH，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表359式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表360式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为氢，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表361式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行给出的含义。
表362式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表363式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表364式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表365式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表366式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表367式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表368式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表369式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表370式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表371式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表372式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表373式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表374式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表375式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表376式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表377式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表378式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表379式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表380式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表381式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表382式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表383式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表384式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表385式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表386式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表387式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表388式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表389式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表390式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表391式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表392式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表393式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表394式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表395式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表396式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表397式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表398式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表399式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表400式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R2为氢，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表401式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行给出的含义。
表402式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表403式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表404式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表405式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表406式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表407式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表408式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表409式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表410式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表411式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表412式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表413式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表414式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表415式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表416式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表417式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表418式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表419式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表420式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表421式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表422式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表423式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表424式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表425式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表426式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表427式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表428式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表429式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表430式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表431式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表432式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表433式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表434式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表435式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表436式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表437式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表438式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表439式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表440式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R2为CH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表441式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行给出的含义。
表442式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表443式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表444式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表445式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表446式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表447式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表448式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表449式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表450式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表451式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表452式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表453式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表454式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表455式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表456式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表457式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表458式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表459式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表460式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表461式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表462式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表463式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表464式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表465式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表466式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表467式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表468式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表469式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表470式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表471式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表472式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表473式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表474式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表475式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表476式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表477式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表478式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表479式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表480式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R2为COCH3，R3为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表481式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行给出的含义。
表482式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表483式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表484式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表485式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表486式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表487式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表488式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表489式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表490式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表491式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表492式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表493式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表494式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表495式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表496式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表497式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表498式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表499式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表500式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表501式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表502式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表503式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表504式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表505式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表506式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表507式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表508式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表509式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表510式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表511式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表512式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表513式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表514式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表515式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表516式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表517式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表518式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表519式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表520式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表521式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行给出的含义。
表522式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表523式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表524式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表525式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表526式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表527式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表528式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表529式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表530式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表531式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表532式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表533式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表534式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表535式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表536式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表537式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表538式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表539式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表540式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表541式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表542式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表543式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表544式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表545式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表546式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表547式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表548式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表549式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表550式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表551式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表552式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表553式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表554式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表555式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表556式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表557式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表558式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表559式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表560式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表561式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行给出的含义。
表562式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表563式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表564式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表565式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表566式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表567式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表568式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表569式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表570式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表571式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表572式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表573式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表574式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表575式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表576式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表577式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表578式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表579式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表580式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表581式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表582式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表583式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表584式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表585式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表586式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表587式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表588式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表589式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表590式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表591式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表592式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表593式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表594式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表595式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表596式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表597式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表598式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表599式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表600式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为CH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表601式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行给出的含义。
表602式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表603式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表604式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表605式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表606式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表607式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表608式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表609式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表610式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表611式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表612式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表613式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表614式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表615式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表616式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表617式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表618式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表619式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表620式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表621式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表622式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表623式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表624式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表625式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表626式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表627式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表628式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表629式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表630式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表631式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表632式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表633式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表634式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表635式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表636式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表637式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表638式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表639式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表640式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为氢，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表641式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行给出的含义。
表642式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表643式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表644式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表645式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表646式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表647式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表648式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表649式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表650式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表651式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表652式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表653式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表654式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表655式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表656式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表657式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表658式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表659式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表660式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表661式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表662式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表663式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表664式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表665式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表666式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表667式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表668式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表669式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表670式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表671式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表672式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表673式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表674式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表675式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表676式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表677式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表678式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表679式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表680式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为CH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表681式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A第145-1296任一行给出的含义。
表682式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表683式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表684式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表685式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表686式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表687式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表688式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为氢并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表689式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表690式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表691式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表692式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表693式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表694式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表695式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表696式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为CH3并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表697式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表698式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表699式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表700式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表701式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表702式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表703式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表704式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苯基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表705式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表706式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表707式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表708式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表709式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表710式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表711式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表712式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为苄基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表713式(I)化合物，其中A为CH2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表714式(I)化合物，其中A为O，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表715式(I)化合物，其中A为S，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表716式(I)化合物，其中A为S(O)，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表717式(I)化合物，其中A为S(O)2，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表718式(I)化合物，其中A为NH，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表719式(I)化合物，其中A为NCH3，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
表720式(I)化合物，其中A为CHC6H5，R1为C(O)CH3，R3为COCH3，R2为COCH3，R4为烯丙基并且其中B、R5.1、R5.2和(R6)n具有表A一行中给出的含义。
制备方法
本发明式(I)化合物可例如根据以下所述制备方法和制备示意图制备。
胺(II)为本领域已知的或可通过有机化学家熟知的方法，例如通过应用用于合成胺的通用方法制备。适合的胺盐(IV)例如为通过将胺(IV)用无机或有机酸处理而形成的酸加成盐。有用的酸的阴离子例如为硫酸根、硫酸氢根、磷酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、氯离子、溴离子、对甲苯磺酸根，和C1-C4链烷酸的阴离子如乙酸根、丙酸根等。
例如，胺(II)可通过以下示意图1和2所述方法由适合的酮(III)制备。
示意图1：
其中R4为氢的胺(II)可通过例如使用NH4OAc和NaCNBH3或NH2OH/Zn/HOAc通过还原胺化而得到(见R.C.Larock，ComprehensiveOrganic Transformations，第2版，Wiley-VCH，1999，第843-846页)。作为选择，化合物(II)可通过将酮(III)还原并随后将产生的醇胺化而制备(见Mitsunobu，Hughes，Organic Reactions 1992，42，335-656)。其中A为O或S的化合物(II)可以以类似于Turan-Zitouni等，Turk.Farmaco，Edizione Scientifica(1988)，43，643-55或P.Sebok等，HeterocyclicCommunications，1998，4，547-557所述方法的方式制备。
示意图2：
其中R4不同于氢的胺(II)可通过两步骤合成而由酮(III)得到。在第一个步骤中，酮与适合的亚磺酰胺如(2-甲基-2-丙烷)亚磺酰胺在路易斯酸如钛四烷基化物的存在下反应。基团R4随后通过一些金属有机化合物亲核加成，其后通过氨基的质子化和去保护而引入。
适合的酮(III)为本领域已知的或可通过有机化学家熟知的方法，例如通过应用用于合成酮的通用方法制备。以下示意图3和4阐述取代的酮(III)的一些合成路线。
示意图3：
Figure G2008800172208D01312
例如其中A为C(RA.1)(RA.2)且B为化学键的酮(III)(III-B.0)可通过钯催化Heck型环化而由适合的卤化苯基(V)得到。3-取代茚满酮的制备方法例如描述于A.Pueschl，H.C.Rudbeck，A.Faldt，A.Confante，J.KehlerSynthesis 2005，291-295中。
示意图4：
Figure G2008800172208D01321
例如，其中基团R5.1或R5.2中至少一个不同于氢且B为CH2的酮(III)(III-B.1)可通过烯醇化物属的烷基化或钯催化芳基化而由适合的α，α未取代酮(VII)得到(见M.Palucki，S.L.Buchwald J.Am.Chem.Soc.1997，119，11108-11109或J.M.Fox，X.Huang，A.Chieffi，S.L.Buchwald J.Am.Chem.Soc.2000，122，1360-1370)。
作为选择，α-取代酮(III)可由适合的芳族酸氯化物分子内Friedel-Crafts酰基化而得到(见Y.Oshiro等J.Med.Chem.1991，34，2004-2013或W.Vaccaro等J.Med.Chem.1996，39，1704-1719)。
示意图5：
Figure G2008800172208D01322
将胺(II)或其盐通过常规方法，例如通过使(II)与硫光气反应而转化成相应的异硫氰酸酯(VIII)，例如如Houben-Weyl，E4，“Methoden derOrganischen Chemie”第IIc章，第837-842页，Georg Thieme Verlag 1983所述。可有利地在碱的存在下进行反应。然后使异硫氰酸酯(VIII)与氨基乙醇(IX)反应以形成氨基硫代羰基氨基乙烷化合物(I-3H)。氨基乙醇(IX)与异硫氰酸酯(VIII)的反应可根据有机化学的标准方法进行，例如见Biosci.Biotech.Biochem.56(7)，1062-65(1992)。
作为选择，本发明式(I)化合物也可例如通过以下示意图所述合成路线而由相应的取代胺(II-R3)制备：
示意图6：
Figure G2008800172208D01331
根据示意图6所述方法，胺(II-R3)(或它的盐)通过常规方法，例如通过使(II-R3)与硫光气反应而转化成相应的异硫氰酸酯(VIII)(例如见Houben-Weyl，E4，“Methoden der Organischen Chemie”，第IIc章，第837-842页，Georg Thieme Verlag 1983)。异硫氰酸酯(VIII)然后与氨基乙醇(IX-R1R2)反应，由其得到取代的硫脲化合物(I-H3)。
氨基乙醇(IX-R1R2)与相应异硫氰酸酯(VIII)的反应可根据有机化学的标准方法进行，例如见Biosci.Biotech.Biochem.56(7)，1062-65(1992)。
式(I-H2)和(I-H3)化合物可通过R1的改性进一步转化成新的通式I化合物。特别是，如果R1为氢，则这些化合物(I-H1)可例如通过有机化学家熟悉且为本领域熟知的方法，通过酯化反应例如与羧酸或羧酸氯化物酯化反应而转化，如如下示意图所述和以下所述。
制备其中R1、R2和R3为H的式(I-H3)化合物的另一方法在示意图7中显示。
其中PG为本领域熟知的适合的保护基团(Greene，Wuts，ProtectiveGroups in Organic Synthesis，第3版，John Wiley & Sons，Inc.，1999)。
胺(II)或其盐可通过胺(II)与异硫氰酸酯(X-R′)反应并随后去保护而转化成相应的硫脲化合物(I-3H)(例如见G.Liu等J.Org.Chem.1999，64，1278-1284)。式(X-R′)的异硫氰酸酯可根据Coll.Czech.Chem.Commun.1986，51，112-117所述程序制备。
本发明取代硫脲化合物可根据如上所述通用制备示意图制备。如果没有明确定义，取代基A、B、R1、R2、R3、R4、R5.1、R5.2和R6如上定义。
通常，式(I)硫脲化合物可通过上述方法制备。一些上述制备方法也可在WO2007/060120中找到。然而，在各个情况下，某些化合物I也可有利地通过酯水解、酰胺化、酯化、醚裂解、烯烃化、还原、氧化等而由其他化合物I制备。
如果各个化合物不能经由上述路线制备，则它们可通过其他化合物I衍生或通过所述合成路线的常规改性而制备。
将反应混合物以常规方式，例如通过与水混合，相分离并且如果合适的话通过色谱法，例如在氧化铝或硅胶上而提纯粗产物。一些中间体和最终产物可以以无色或浅褐色粘性油的形式得到，其不含或在降低的压力和适度升高的温度下除去挥发性组分或从挥发性组分中提纯。如果中间体和最终产物作为固体得到，则它们可以通过再结晶或浸煮提纯。
害虫
式I化合物和它们的盐特别适于有效防治节肢动物害虫如蜘蛛、多足动物和昆虫以及线虫。
式I化合物尤其适于有效对抗如下害虫：
鳞翅目昆虫(鳞翅目(Lepidoptera))，例如小地老虎(Agrotis ypsilon)、黄地老虎(Agrotis segetum)、木棉虫(Alabama argillacea)、黎豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)、Argyresthia conjugella、叉纹夜蛾(Autographagamma)、树尺蠖(Bupalus piniarius)、Cacoecia murinana、Capuareticulana、Cheimatobia brumata、云杉色卷蛾(Choristoneurafumiferana)、Choristoneura occidentalis、二化螟(Cirphis unipuncta)、苹果小卷蛾(Cydia pomonella)、松毛虫(Dendrolimus pini)、Diaphanianitidalis、西南玉米杆草螟(Diatraea grandiosella)、埃及钻夜蛾(Eariasinsulana)、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella)、Evetria bouliana、Feltia subterranea、蜡螟(Galleria mellonella)、李小食心虫(Grapholitha funebrana)、梨小食心虫(Grapholitha molesta)、棉铃虫(Heliothis armigera)、烟芽夜蛾(Heliothisvirescens)、玉米穗虫(Heliothis zea)、菜螟(Hellula undalis)、Hiberniadefoliaria、美国白蛾(Hyphantria cunea)、苹果巢蛾(Hyponomeutamalinellus)、番茄虫蛾(Keiferia lycopersicella)、Lambdina fiscellaria、甜菜夜蛾(Laphygma exigua)、咖啡潜叶蛾(Leucoptera coffeella)、旋纹潜蛾(Leucoptera scitella)、Lithocolletis blancardella、葡萄浆果小卷蛾(Lobesia botrana)、甜菜网螟(Loxostege sticticalis)、舞毒蛾(Lymantriadispar)、模毒蛾(Lymantria monacha)、桃潜蛾(Lyonetia clerkella)、黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、黄杉毒蛾(Orgyia pseudotsugata)、玉米螟(Ostrinia nubilalis)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、棉花红铃虫(Pectinophora gossypiella)、疆夜蛾(Peridroma saucia)、圆掌舟蛾(Phalera bucephala)、马铃薯麦蛾(Phthorimaea operculella)、柑桔潜叶蛾(Phyllocnistis citrella)、欧洲粉蝶(Pieris brassicae)、苜蓿绿夜蛾(Plathypena scabra)、菜蛾(Plutellaxylostella)、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)、Rhyacionia frustrana、Scrobipalpula absoluta、麦蛾(Sitotroga cerealella)、葡萄卷叶蛾(Sparganothis pilleriana)、草地夜蛾(Spodoptera frugiperda)、海灰翅夜蛾(Spodoptera littoralis)、斜纹夜蛾(Spodoptera litura)、Thaumatopoeapityocampa、绿色橡木飞蛾(Tortrix viridana)、粉纹夜蛾(Trichoplusia ni)和Zeiraphera canadensis；
甲虫(鞘翅目(Coleoptera))，例如梨窄吉丁(Agrilus sinuatus)、直条叩头虫(Agriotes lineatus)、暗色叩头虫(Agriotes obscurus)、Amphimallussolstitialis、Anisandrus dispar、墨西哥棉铃象(Anthonomus grandis)、苹花象(Anthonomus pomorum)、Aphthona euphoridae、Athoushaemorrhoidalis、甜菜隐食甲(Atomaria linearis)、纵坑切梢小蠹(Blastophagus piniperda)、Blitophaga undata、蚕豆象(Bruchusrufimanus)、豌豆象(Bruchus pisorum)、欧洲兵豆象(Bruchus lentis)、苹卷象(Byctiscus betulae)、甜菜大龟甲(Cassida nebulosa)、Cerotomatrifurcata、金花金龟(Cetonia aurata)、白菜籽龟象(Ceuthorrhynchusassimilis)、芫菁龟象(Ceuthorrhynchus napi)、甜菜胫跳甲(Chaetocnematibialis)、Conoderus vespertinus、石刁柏负泥虫(Crioceris asparagi)、Ctenicera ssp.、长角叶甲(Diabrotica longicornis)、Diabroticasemipunctata、Diabrotica 12-punctata、南美叶甲(Diabrotica speciosa)、玉米根叶甲(Diabrotica virgifera)、墨西哥豆瓢虫(Epilachna varivestis)、烟草跳甲(Epitrix hirtipennis)、棉灰蒙象变种(Eutinobothrusbrasiliensis)、欧洲松树皮象(Hylobius abietis)、埃及苜蓿叶象(Hyperabrunneipennis)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、云杉八齿小蠹(Ipstypographus)、烟草负泥虫(Lema bilineata)、黑角负泥虫(Lemamelanopus)、马铃薯叶甲(Leptinotarsa decemlineata)、Limoniuscalifornicus、稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、Melanotuscommunis、油菜露尾甲(Meligethes aeneus)、大栗鳃金龟(Melolonthahippocastani)、五月鳃金龟(Melolontha melolontha)、水稻负泥虫(Oulemaoryzae)、葡萄黑耳喙象(Ortiorrhynchus sulcatus)、草莓根象甲(Otiorrhynchus ovatus)、辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)、梨树叶象(Phyllobius pyri)、Phyllotreta chrysocephala、食叶鳃金龟属(Phyllophagasp.)、庭园发丽金龟(Phyllopertha horticola)、大豆淡足跳甲(Phyllotretanemorum)、黄曲条菜跳甲(Phyllotreta striolata)、日本金龟子(Popilliajaponica)、豌豆叶象(Sitona lineatus)和谷象(Sitophilus granaria)；
蝇、蚊(双翅目(Diptera))，例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白纹伊蚊(Aedesalbopictus)、剌扰伊蚊(Aedes vexans)、墨西哥果蝇(Anastrepha ludens)、五斑按蚊(Anopheles maculipennis)、Anopheles crucians、白足按蚊(Anopheles albimanus)、冈比亚按蚊(Anopheles gambiae)、Anophelesfreeborni、海南岛白踝按蚊(Anopheles leucosphyrus)、云南微小按蚊(Anopheles minimus)、四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)、红头丽蝇(Calliphora vicina)、地中海实蝇(Ceratitis capitata)、蛆症金蝇(Chrysomya bezziana)、Chrysomya hominivorax、Chrysomyamacellaria、鹿蝇(Chrysops discalis)、Chrysops silacea、Chrysopsatlanticus、螺旋蝇(Cochliomyia hominivorax)、高粱瘿蚊(Contariniasorghicola)、嗜人瘤蝇蛆(Cordylobia anthropophaga)、狂怒库蠓(Culicoides furens)、尖音库蚊(Culex pipiens)、斑蚊(Culex nigripalpus)、致倦库蚊(Culex quinquefasciatus)、媒斑蚊(Culex tarsalis)、Culisetainornata、Culiseta melanura、瓜蝇(Dacus cucurbitae)、油橄榄实蝇(Dacusoleae)、油菜叶瘿蚊(Dasineura brassicae)、Delia antique、麦地种蝇(Deliacoarctata)、灰地种蝇(Delia platura)、甘蓝地种蝇(Delia radicum)、Dermatobia  hominis、小毛厕蝇(Fannia canicularis)、GeomyzaTripunctata、马蝇(Gasterophilus intestinalis)、刺舌蝇(Glossinamorsitans)、须舌蝇(Glossina palpalis)、Glossina fuscipes、胶舌蝇(Glossina tachinoides)、Haematobia irritans、Haplodiplosis equestris、潜蝇属(Hippelates spp.)、花生田灰地种蝇(Hylemyia platura)、纹皮蝇(Hypoderma lineata)、Leptoconops torrens、蔬菜斑潜蝇(Liriomyzasativae)、美国潜叶蝇(Liriomyza trifolii)、Lucilia caprina、铜绿蝇(Luciliacuprina)、丝光绿蝇(Lucilia sericata)、Lycoria pectoralis、Mansoniatitillanus、麦瘿蚊(Mayetiola destructor)、家蝇(Musca domestica)、厩腐蝇(Muscina stabulans)、羊狂蝇(Oestrus ovis)、Opomyza florum、欧洲麦秆蝇(Oscinella frit)、天仙子泉蝇(Pegomya hysocyami)、葱蝇(Phorbiaantiqua)、萝卜蝇(Phorbia brassicae)、麦地种蝇(Phorbia coarctata)、银足白蛉(Phlebotomus argentipes)、Psorophora columbiae、胡萝卜茎蝇(Psila rosae)、Psorophora discolor、Prosimulium mixtum、樱桃实蝇(Rhagoletis cerasi)、苹果实蝇(Rhagoletis pomonella)、赤尾麻蝇(Sarcophaga haemorrhoidalis)、肉蝇属(Sarcophaga)、Simuliumvittatum、厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)、牛虻(Tabanus bovinus)、Tabanusatratus、红色原虻(Tabanus lineola)、Tabanus similis、Tipula oleracea和欧洲大蚊(Tipula paludosa)；
蓟马(缨翅目(Thysanoptera))，例如兰花蓟马(Dichromothrips corbetti)、Dichromothrips ssp.、烟褐蓟马(Frankliniella fusca)、苜蓿花蓟马(Frankliniella occidentalis)、东方花蓟马(Frankliniella tritici)、桔硬蓟马(Scirtothrips citri)、稻蓟马(Thrips oryzae)、棕榈蓟马(Thrips palmi)和烟蓟马(Thrips tabaci)；
白蚁(等翅目(Isoptera))，例如Calotermes flavicollis、Leucotermes flavipes、金黄异白蚁(Heterotermes aureus)、黄肢散白蚁(Reticulitermes flavipes)、美小黑散白蚁(Reticulitermes virginicus)、欧洲散白蚁(Reticulitermeslucifugus)、桑特散白蚁(Reticulitermes santonensis)、Reticulitermesgrassei、Termes natalensis和台湾乳白蚁(Coptotermes formosanus)；
蟑螂(蜚蠊目(Blattaria)-Blattodea)，例如德国小蠊(Blattella germanica)、Blattella asahinae、美洲大蠊(Periplaneta americana)、日本大蠊(Periplaneta japonica)、棕色蜚蠊(Periplaneta brunnea)、Periplanetafuligginosa、澳洲蜚蠊(Periplaneta australasiae)和东方蜚蠊(Blattaorientalis)；
臭虫、蚜虫、叶蝉、白蜂、蚧虫、蝉(半翅目(Hemiptera))，例如拟绿蝽(Acrosternum hilare)、玉米长蝽(Blissus leucopterus)、黑斑烟盲蝽(Cyrtopeltis notatus)、棉红蝽(Dysdercus cingulatus)、Dysdercusintermedius、麦扁盾蝽(Eurygaster integriceps)、烟草蝽(Euschistusimpictiventris)、棉红铃喙缘蝽(Leptoglossus phyllopus)、美洲牧草盲蝽(Lygus lineolaris)、牧草盲蝽(Lygus pratensis)、稻绿蝽(Nezara viridula)、甜菜拟网蝽(Piesma quadrata)、Solubea insularis、Thyanta perditor、Acyrthosiphon onobrychis、落叶松球蚜(Adelges laricis)、Aphidulanasturtii、甜菜蚜(Aphis fabae)、草莓根蚜(Aphis forbesi)、苹果蚜(Aphispomi)、棉蚜(Aphis gossypii)、北美茶簏子蚜(Aphis grossulariae)、希奈德蚜(Aphis schneideri)、卷叶蚜(Aphis spiraecola)、接骨木蚜(Aphissambuci)、豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)、茄无网蚜(Aulacorthumsolani)、银叶粉虱(Bemisia argentifolii)、飞廉短尾蚜(Brachycauduscardui)、李短尾蚜(Brachycaudus helichrysi)、Brachycaudus persicae、桃短尾蚜(Brachycaudus prunicola)、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、Capitophorus horni、Cerosipha gossypii、草莓中瘤钉毛蚜(Chaetosiphonfragaefolii)、茶镳隐瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、高加索冷杉椎球蚜(Dreyfusia nordmannianae)、云杉椎球蚜(Dreyfusia piceae)、居根西圆尾蚜(Dysaphis radicola)、Dysaulacorthum pseudosolani、车前圆尾蚜(Dysaphis plantaginea)、梨西圆尾蚜(Dysaphis pyri)、蚕豆微叶蝉(Empoasca fabae)、桃大尾蚜(Hyalopterus pruni)、Hyperomyzuslactucae、麦长管蚜(Macrosiphum avenae)、大戟长管蚜(Macrosiphumeuphorbiae)、蔷薇管蚜(Macrosiphon rosae)、巢莱修尾蚜(Megouraviciae)、Melanaphis pyrarius、麦无网蚜(Metopolophium dirhodum)、Myzodes persicae、冬葱瘤额蚜(Myzus ascalonicus)、Myzus cerasi、李瘤蚜(Myzus varians)、黑茶镳子衲长管蚜(Nasonovia ribis-nigri)、稻飞虱(Nilaparvata lugens)、囊柄瘿绵蚜(Pemphigus bursarius)、蔗飞虱(Perkinsiella saccharicida)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)、苹木虱(Psyllamali)、梨木虱(Psylla piri)、冬葱瘤蛾蚜(Rhopalomyzus ascalonicus)、玉米蚜(Rhopalosiphum maidis)、禾谷溢管蚜(Rhopalosiphum padi)、苹草缢管蚜(Rhopalosiphum insertum)、Sappaphis mala、Sappaphismali、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)、Schizoneura lanuginosa、麦长管蚜(Sitobion avenae)、白粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、桔二叉蚜(Toxoptera aurantiiand)、葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)、温带臭虫(Cimexlectularius)、热带臭虫(Cimex hemipterus)、Reduvius senilis、Triatoma属和Arilus critatus；
蚂蚁、蜜蜂、黄蜂、锯蝇(膜翅目(Hymenoptera))，例如新疆菜叶蜂(Athalia rosae)、切叶蚁(Atta cephalotes)、Atta capiguara、切叶蚁(Atta cephalotes)、Atta laevigata、Atta robusta、Atta sexdens、Attatexana、举腹蚁属(Crematogaster)、Hoplocampa minuta、Hoplocampatestudinea、黑毛蚁(Lasius niger)、小黄家蚁(Monomorium pharaonis)、热带火蚁(Solenopsis geminate)、红火蚁(Solenopsis invicta)、黑火蚁(Solenopsis richteri)、南方火蚁(Solenopsis xyloni)、红蚂蚁(Pogonomyrmex barbatus)、Pogonomyrmex californicus、Pheidolemegacephala、天鹅绒蚂蚁(Dasymutilla occidentalis)、熊蜂属(Bombus)、大黄蜂(Vespula squamosa)、Paravespula vulgaris、Paravespula pennsylvanica、Paravespula germanica、姬胡蜂(Dolichovespula maculata)、黄边胡蜂(Vespa crabro)、胡蜂(Polistesrubiginosa)、Campodontus floridanus和阿根廷蚁(Linepithema humile)；
蟋蟀、蚱蜢、蝗虫(直翅目(Orthoptera))，例如居屋艾蟋(Achetadomestica)、蝼蛄(Gryllotalpa gryllotalpa)、飞蝗(Locusta migratoria)、双纹黑蝗(Melanoplus bivittatus)、红足黑蝗(Melanoplusfemurrubrum)、墨西哥黑蝗(Melanoplus mexicanus)、迁飞黑蝗(Melanoplus sanguinipes)、石栖黑蝗(Melanoplus spretus)、条纹红蝗(Nomadacris septemfasciata)、美洲沙漠蝗(Schistocerca americana)、沙漠蝗(Schistocerca gregaria)、摩洛哥戟纹蝗(Dociostaurusmaroccanus)、庭疾灶螽(Tachycines asynamorus)、塞纳加尔小车蝗(Oedaleus senegalensis)、Zonozerus variegatus、非洲蔗蝗(Hieroglyphus daganensis)、Kraussaria angulifera、意大利蝗(Calliptamus italicus)、澳洲草栖蝗(Chortoicetes terminifera)和褐色拟飞蝗(Locustana pardalina)；
蜘蛛纲(Arachnoidea))，如蜘蛛(蜱螨目(Acarina))，例如软蜱科(Argasidae)、硬蜱科(Ixodidae)和疥螨科(Sarcoptidae)，如长星形壁虱(Amblyommaamericanum)、热带花蜱(Amblyomma variegatum)、Ambryommamaculatum、波斯锐缘蜱(Argas persicus)、牛壁虱(Boophilus annulatus)、Boophilus decoloratus、微小牛蜱(Boophilus microplus)、Dermacentorsilvarum、安氏革蜱(Dermacentor andersoni)、美洲大革蜱(Dermacentorvariabilis)、Hyalomma truncatum、蓖子硬蜱(Ixodes ricinus)、Ixodesrubicundus、黑脚硬蜱(Ixodes scapularis)、全环硬蜱(Ixodes holocyclus)、太平洋硬蜱(Ixodes pacificus)、Ornithodorus moubata、Ornithodorushermsi、Ornithodorus turicata、柏氏禽刺螨(Ornithonyssus bacoti)、Otobius megnini、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、绵羊疥病(Psoroptesovis)、Rhipicephalus sanguineus、Rhipicephalus appendiculatus、Rhipicephalus evertsi、人疥螨(Sarcoptes scabiei)，瘿螨(Eriophyidae)属，如苹果刺锈螨(Aculus schlechtendali)、Phyllocoptrata oleivora和Eriophyes sheldoni；细螨(Tarsonemidae)属，如Phytonemus pallidus和侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)；细须螨(Tenuipalpidae)属，如紫红短须螨(Brevipalpus phoenicis)；叶螨(Tetranychidae)属，如朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)、神泽叶螨(Tetranychus kanzawai)、太平洋叶螨(Tetranychus pacificus)、棉叶螨(Tetranychus telarius)和二点叶螨(Tetranychus urticae)，苹果叶螨(Panonychus ulmi)、柑椐叶螨(Panonychus citri)和草地小爪螨(Oligonychus pratensis)；蜘蛛目(Araneida)，例如毒蜘蛛(Latrodectus mactans)和褐丝蛛(Loxoscelesreclusa)；
跳蚤(蚤目(Siphonaptera))，例如猫跳蚤(Ctenocephalides felis)、狗跳蚤(Ctenocephalides canis)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)、致痒蚤(Pulexirritans)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans)和具带病蚤(Nosopsyllus fasciatus)；
衣鱼、家衣鱼(缨尾目(Thysanura))，例如西洋衣鱼(Lepisma saccharina)和斑衣鱼(Thermobia domestica)；
百足虫(唇足纲(Chilopoda))，例如Scutigera coleoptrata；
千足虫(倍足纲(Diplopoda))，例如Narceus属；
蠼蛸(革翅目(Dermaptera))，例如欧洲球螋(forficula auricularia)；
虱(毛虱目(Phthiraptera))，例如人头虱(Pediculus humanus capitis)、人体虱(Pediculus humanus corporis)、阴虱(Pthirus pubis)、牛血虱(Haematopinus eurysternus)、猪血虱(Haematopinus suis)、牛颚虱(Linognathus vituli)、Bovicola bovis、鸡虱(Menopon gallinae)、Menacanthus stramineus和Solenopotes capillatus；
弹尾目(Collembola)(弹尾目)，例如Onychiurus属。
它们还适于防治线虫：植物寄生线虫如根结线虫，北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)和其他根结线虫(Meloidogyne)属；形成胞囊的线虫，马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)和其他球胞囊(Globodera)属；禾谷胞囊线虫(Heterodera avenae)、大豆胞囊线虫(Heteroderaglycines)、甜菜胞囊线虫(Heterodera schachtii)、三叶草胞囊线虫(Heterodera trifolii)和其他胞囊线虫(Heterodera)属；种子肿瘿线虫，粒线虫(Anguina)属；茎叶线虫，滑刃线虫(Aphelenchoides)属；刺线虫，杂草刺线虫(Belonolaimus longicaudatus)和其他针刺线虫(Belonolaimus)属；松线虫，松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)和其他伞滑刃线虫(Bursaphelenchus)属；环形线虫，环纹线虫(Criconema)属、小环线虫(Criconemella)属、轮线虫(Criconemoides)属、中环线虫(Mesocriconema)属；球茎线虫，腐烂茎线虫(Ditylenchus destructor)、甘薯茎线虫(Ditylenchus dipsaci)和其他茎线虫(Ditylenchus)属；锥线虫，锥线虫(Dolichodorus)属；螺旋形线虫，Heliocotylenchus multicinctus和其他Helicotylenchus属；鞘线虫和鞘形(sheathoid)线虫，鞘线虫(Hemicycliophora)属和Hemicriconemoides属；Hirshmanniella属；冠线虫，Hoploaimus属；伪根结线虫，珍珠线虫(Nacobbus)属；针线虫，Longidorus elongatus和其他长针线虫(Longidorus)属；根腐线虫，Pratylenchus neglectus、穿刺根腐线虫(Pratylenchus penetrans)、Pratylenchus curvitatus、Pratylenchus goodeyi和其他根腐线虫(Pratylenchus)属；穿孔线虫，香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)和其他穿孔线虫(Radopholus)属；肾形线虫，Rotylenchus robustus和其他盘旋线虫(Rotylenchus)属；Scutellonema属；残根线虫，Trichodorus primitivus和其他毛刺线虫(Trichodorus)属、拟毛刺(Paratrichodorus)属；阻长线虫，Tylenchorhynchus claytoni、Tylenchorhynchus dubius和其他矮化线虫(Tylenchorhynchus)属；柑桔线虫，垫刃线虫(Tylenchulus)属；剑线虫，剑线虫(Xiphinema)属；以及其他植物寄生线虫属。
式I化合物和它们的盐还用于防治蜘蛛(蜘蛛纲(Arachnoidea))，如蜘蛛(蜱螨目(Acarina))，例如软蜱科(Argasidae)、硬蜱科(Ixodidae)和疥螨科(Sarcoptidae)，如长星形壁虱(Amblyomma americanum)、热带花蜱(Amblyomma variegatum)、波斯锐缘蜱(Argas persicus)、牛壁虱(Boophilusannulatus)、Boophilus decoloratus、微小牛蜱(Boophilus microplus)、Dermacentor silvarum、Hyalomma truncatum、蓖子硬蜱(Ixodes ricinus)、Ixodes rubicundus、Ornithodorus moubata、Otobius megnini、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、绵羊疥病(Psoroptes ovis)、Rhipicephalusappendiculatus、Rhipicephalus evertsi、人疥螨(Sarcoptes scabiei)，和瘿螨属(Eriophyidae spp.)，如苹果刺锈螨(Aculus schlechtendali)、Phyllocoptrata oleivora和Eriophyes sheldoni；细螨属(Tarsonemidaespp.)，如Phytonemus pallidus和侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemuslatus)；细须螨属(Tenuipalpidae spp.)，如紫红短须螨(Brevipalpusphoenicis)；叶螨属(Tetranychidae spp.)，如朱砂叶螨(Tetranychuscinnabarinus)、神泽叶螨(Tetranychus kanzawai)、太平洋叶螨(Tetranychuspacificus)、棉叶螨(Tetranychus telarius)和二点叶螨(Tetranychus urticae)，苹果叶螨(Panonychus ulmi)、柑椐叶螨(Panonychus citri)和oligonychuspratensis。
式I化合物特别用于防治昆虫，优选吮吸或刺穿性昆虫如缨翅目(Thysanoptera)、双翅目(Diptera)和半翅目(Hemiptera)昆虫，特别是如下属：
缨翅目(Thysanoptera)：烟褐蓟马(Frankliniella fusca)、苜蓿花蓟马(Frankliniella occidentalis)、东方花蓟马(Frankliniella tritici)、桔硬蓟马(Scirtothrips citri)、稻蓟马(Thrips oryzae)、棕榈蓟马(Thrips palmi)和烟蓟马(Thrips tabaci)，
双翅目(Diptera)，例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白纹伊蚊(Aedesalbopictus)、剌扰伊蚊(Aedes vexans)、墨西哥果蝇(Anastrepha ludens)、五斑按蚊(Anopheles maculipennis)、Anopheles crucians、白足按蚊(Anopheles albimanus)、冈比亚按蚊(Anopheles gambiae)、Anophelesfreeborni、海南岛白踝按蚊(Anopheles leucosphyrus)、云南微小按蚊(Anopheles minimus)、四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)、红头丽蝇(Calliphora vicina)、地中海实蝇(Ceratitis capitata)、蛆症金蝇(Chrysomyabezziana)、Chrysomya hominivorax、Chrysomya macellaria、鹿蝇(Chrysops discalis)、Chrysops silacea、Chrysops atlanticus、螺旋蝇(Cochliomyia hominivorax)、高粱瘿蚊(Contarinia sorghicola)、Cordylobiaanthropophaga、狂怒库蠓(Culicoides furens)、尖音库蚊(Culex pipiens)、斑蚊(Culex nigripalpus)、致倦库蚊(Culex quinquefasciatus)、媒斑蚊(Culextarsalis)、Culiseta inornata、Culiseta melanura、瓜蝇(Dacus cucurbitae)、油橄榄实蝇(Dacus oleae)、油菜叶瘿蚊(Dasineura brassicae)、Deliaantique、麦地种蝇(Delia coarctata)、灰地种蝇(Delia platura)、甘蓝地种蝇(Delia radicum)、Dermatobia hominis、小毛厕蝇(Fannia canicularis)、Geomyza Tripunctata、马蝇(Gasterophilus intestinalis)、刺舌蝇(Glossinamorsitans)、须舌蝇(Glossina palpalis)、Glossina fuscipes、胶舌蝇(Glossinatachinoides)、Haematobia irritans、Haplodiplosis equestris、潜蝇属(Hippelates spp.)、花生田灰地种蝇(Hylemyia platura)、纹皮蝇(Hypodermalineata)、Leptoconops torrens、蔬菜斑潜蝇(Liriomyza sativae)、美国潜叶蝇(Liriomyza trifolii)、Lucilia caprina、铜绿蝇(Lucilia cuprina)、丝光绿蝇(Lucilia sericata)、Lycoria pectoralis、Mansonia titillanus、麦瘿蚊(Mayetiola destructor)、Musca autumnalis、家蝇(Musca domestica)、厩腐蝇(Muscina stabulans)、羊狂蝇(Oestrus ovis)、Opomyza florum、欧洲麦秆蝇(Oscinella frit)、天仙子泉蝇(Pegomya hysocyami)、Phorbia antiqua、萝卜蝇(Phorbia brassicae)、Phorbia coarctata、银足白蛉(Phlebotomusargentipes)、Psorophora columbiae、胡萝卜茎蝇(Psila rosae)、Psorophoradiscolor、Prosimulium mixtum、樱桃实蝇(Rhagoletis cerasi)、苹果实蝇(Rhagoletis pomonella)、赤尾麻蝇(Sarcophaga haemorrhoidalis)、肉蝇属(Sarcophaga sp.)、Simulium vittatum、厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)、Tabanus bovinus、Tabanus atratus、红色原虻(Tabanus lineola)和Tabanussimilis、Tipula oleracea和欧洲大蚊(Tipula paludosa)，
半翅目(Hemiptera)，特别是蚜虫：Acyrthosiphon onobrychis、落叶松球蚜(Adelges laricis)、Aphidula nasturtii、甜菜蚜(Aphis fabae)、草莓根蚜(Aphis forbesi)、Aphis pomi、棉蚜(Aphis gossypii)、北美茶簏子蚜(Aphisgrossulariae)、Aphis schneideri、卷叶蚜(Aphis spiraecola)、Aphis sambuci、豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)、马铃薯蚜(Aulacorthum solani)、Brachycaudus cardui、杏圆尾蚜(Brachycaudus helichrysi)、Brachycauduspersicae、Brachycaudus prunicola、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、Capitophorus horni、Cerosipha gossypii、Chaetosiphon fragaefolii、Cryptomyzus ribis、高加索冷杉椎球蚜(Dreyfusia nordmannianae)、云杉椎球蚜(Dreyfusia piceae)、居根西圆尾蚜(Dysaphis radicola)、Dysaulacorthum pseudosolani、Dysaphis plantaginea、Dysaphis pyri、蚕豆微叶蝉(Empoasca fabae)、桃大尾蚜(Hyalopterus pruni)、Hyperomyzuslactucae、麦长管蚜(Macrosiphum avenae)、大戟长管蚜(Macrosiphumeuphorbiae)、蔷薇管蚜(Macrosiphon rosae)、Megoura viciae、巢莱修尾蚜(Melanaphis pyrarius)、麦无网蚜(Metopolophium dirhodum)、Myzodespersicae、冬葱瘤额蚜(Myzus ascalonicus)、Myzus cerasi、李瘤蚜(Myzusvarians)、Nasonovia ribis-nigri、稻飞虱(Nilaparvata lugens)、囊柄瘿绵蚜(Pemphigus bursarius)、蔗飞虱(Perkinsiella saccharicida)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)，苹木虱(Psylla mali)、梨木虱(Psylla piri)，冬葱瘤蛾蚜(Rhopalomyzus ascalonicus)、玉米蚜(Rhopalosiphum maidis)、禾谷溢管蚜(Rhopalosiphum padi)、Rhopalosiphum insertum、Sappaphis mala、Sappaphis mali、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)、Schizoneuralanuginosa、麦长管蚜(Sitobion avenae)、白粉虱(Trialeurodesvaporariorum)、Toxoptera aurantiiand和葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)。
式I化合物特别用于防治半翅目(Hemiptera)和缨翅目(Thysanoptera)昆虫，更优选用于防治蚜虫。
配制剂
就本发明方法中的用途而言，可将化合物I转化成常规配制剂，例如溶液、乳液、悬浮液、粉剂、粉末、糊、颗粒和可直接喷雾溶液。使用形式取决于特定的目的和施用方法。配制剂和施用方法的选择应确保每种情况下本发明式I化合物的精细和均匀地分布。
配制剂以已知方式，例如通过将活性化合物与适于农业化学配制剂的助剂如溶剂和/或载体，如果需要的话乳化剂、表面活性剂和分散剂、防腐剂、消泡剂、防冻剂，对于种子处理配制剂还任选着色剂和/或粘合剂和/或胶凝剂混合而制备(例如见US 3,060,084，EP-A 707 445(液体浓缩物)，Browning，“Agglomeration”，Chemical Engineering，1967年12月4日，147-48，Perry′s Chemical Engineer′s Handbook，第4版，McGraw-Hill，New York，1963，第8-57及随后各页，WO 91/13546，US 4,172,714，US4,144,050，US 3,920,442，US 5,180,587，US 5,232,701，US 5,208,030，GB 2,095,558，US 3,299,566，Klingman，Weed Control as a Science，JohnWiley and Sons，Inc.，New York，1961，Hance等，Weed ControlHandbook，第8版，Blackwell Scientific Publications，Oxford，1989和Mollet，H.，Grubemann，A.，Formulation technology，Wiley VCH VerlagGmbH，Weinheim(德国)，2001，2.D.A.Knowles，Chemistry andTechnology of Agrochemical Formulations，Kluwer Academic Publishers，Dordrecht，1998(ISBN 0-7514-0443-8)。
适合的溶剂/载体例如为：
-溶剂如水、芳族溶剂(如Solvesso产品、二甲苯等)、石蜡(如矿物油馏分)、醇类(如甲醇、丁醇、戊醇、苄醇)、酮类(如环己酮、γ-丁内酯)、吡咯烷酮(N-甲基-吡咯烷酮(NMP)、N-辛基吡咯烷酮(NOP))、乙酸酯(乙二醇二乙酸酯)、乳酸烷基酯、内酯如g-丁内酯、二元醇、脂肪酸二甲基酰胺、脂肪酸和脂肪酸酯、甘油三酸酯、植物或动物来源的油和改性油如烷基化植物油。原则上还可以使用溶剂混合物。
-载体如磨碎的天然矿物和磨碎的合成矿物，例如硅胶、细碎硅酸、硅酸盐、滑石、高岭土、活性粘土(attaclay)、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙和硫酸镁、氧化镁，磨碎的合成材料，肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素以及植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉，纤维素粉和其它固体载体。
适合的乳化剂为非离子和阴离子乳化剂(如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸盐和芳基磺酸盐)。
分散剂的实例为木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
适合的表面活性剂是木素磺酸、萘磺酸、苯酚磺酸、二丁基萘磺酸的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐，烷基芳基磺酸盐，烷基硫酸盐，烷基磺酸盐，脂肪醇硫酸盐，脂肪酸和硫酸化脂肪醇乙二醇醚，还有磺化萘和萘衍生物与甲醛的缩合物，萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合物，聚氧乙烯辛基苯基醚，乙氧基化异辛基酚，辛基酚，壬基酚，烷基苯基聚乙二醇醚，三丁基苯基聚乙二醇醚，三硬脂基苯基聚乙二醇醚，烷基芳基聚醚醇，醇和脂肪醇/氧化乙烯缩合物，乙氧基化蓖麻油，聚氧乙烯烷基醚，乙氧基化聚氧丙烯，月桂醇聚乙二醇醚缩醛，山梨醇酯。
还可将防冻剂如甘油、乙二醇、丙二醇和杀菌剂加入配制剂中。
适合的消泡剂例如为基于硅或硬脂酸镁的消泡剂。
适合的防腐剂例如为二氯芬和苄醇半缩甲醛。
适合的增稠剂为赋予配制剂假塑性流动行为，即静止时高粘度和搅拌阶段中低粘度的化合物。在本上下文中可例如提到基于多糖的商业增稠剂，例如Xanthan
Figure G2008800172208D01481
(来自Kelco的
Figure G2008800172208D01482
)、
Figure G2008800172208D01483
23(Rhone Poulenc)或
Figure G2008800172208D01484
(来自R.T.Vanderbilt)，或有机层状硅酸盐，例如(来自Engelhardt)。适于本发明分散体的消泡剂例如为硅酮乳液(例如
Figure G2008800172208D01486
SRE，Wacker或来自Rhodia的
Figure G2008800172208D01487
)、长链醇、脂肪酸、有机氟化合物及其混合物。可加入杀微生物剂以稳定本发明组合物不受微生物侵袭。适合的杀微生物剂例如基于异噻唑酮如在Avecia(或Arch)的商标或Thor Chemie的RS和Rohm & Haas的
Figure G2008800172208D014810
MK下销售的化合物。适合的防冻剂为有机多元醇，例如乙二醇、丙二醇或甘油。这些通常以基于活性化合物组合物的总重量不大于10重量％的量使用。如果合适的话，本发明活性化合物组合物可包含基于制备的配制剂的总量1-5重量％缓冲剂以调整pH，所用缓冲剂的量和类型取决于活性化合物的化学性能。缓冲剂的实例为弱无机酸或有机酸如磷酸、硼酸、乙酸、丙酸、柠檬酸、富马酸、酒石酸、草酸和琥珀酸的碱金属盐。
适于制备可直接喷雾溶液、乳液、糊或油分散体的物质为中至高沸点的矿物油馏分如煤油或柴油，还有煤焦油和植物或动物来源的油，脂族、环状和芳族烃如甲苯、二甲苯、石蜡、四氢化萘、烷基化萘或它们的衍生物，甲醇，乙醇，丙醇，丁醇，环己醇，环己酮，异佛尔酮，高度极性溶剂如二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮和水。
粉末、撒播用材料和粉剂可以通过将活性物质与固体载体混合或一起研磨来制备。
颗粒如涂敷颗粒、浸渍颗粒和均质颗粒可以通过使活性成分与固体载体粘附而制备。固体载体实例为矿土如硅胶、硅酸盐、滑石、高岭土、活性粘土(attaclay)、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁，磨碎的合成材料，肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素以及植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉，纤维素粉和其它固体载体。
配制剂通常包含0.01-95重量％，优选0.1-90重量％的活性成分。活性成分以90-100％，优选95-100％的纯度(根据NMR谱)使用。
就种子处理而言，各种配制剂可稀释2-10倍，导致即用制剂的浓度为0.01-60重量％，优选0.1-40重量％活性化合物。
式I化合物可以通过喷雾、雾化、撒粉、撒播或浇灌直接使用，以其配制剂形式或由其制备的使用形式使用，例如以直接可喷溶液、粉末、悬浮液或分散体、乳液、油分散体、糊、可撒粉产品、撒播用材料或颗粒形式使用。使用形式完全取决于意欲的目的；它们在每种情况下意欲确保本发明的活性化合物尽可能最佳地分布。
下列为配制剂实例：
1.用水稀释的产品。就种子处理而言，这种产品可稀释或未稀释而施用于种子。
A)水溶性浓缩物(SL、LS)
将10重量份化合物溶于90重量份水或水溶性溶剂中。作为选择，加入湿润剂或其它助剂。活性化合物经水稀释溶解。由此得到具有10％(w/w)活性化合物的配制剂。
B)分散性浓缩物(DC)
将20重量份化合物随着加入10重量份分散剂如聚乙烯基吡咯烷酮而溶于70重量份环己酮中。用水稀释得到分散体，由此得到具有20％(w/w)活性化合物的配制剂。
C)可乳化浓缩物(EC)
将15重量份化合物随着加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(每种情况下5重量份)而溶于75重量份二甲苯中。用水稀释得到乳液，由此得到具有15％(w/w)活性化合物的配制剂。
D)乳液(EW、EO、ES)
将25重量份活性化合物随着加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(每种情况下5重量份)而溶于35重量份二甲苯中。通过乳化机(例如Ultraturrax)将该混合物引入30重量份水中并制成均匀乳液。用水稀释得到乳液，由此得到具有25％(w/w)活性化合物的配制剂。
E)悬浮液(SC、OD、FS)
在搅拌球磨机中，将20重量份活性化合物随着加入10重量份分散剂、润湿剂和70重量份水或有机溶剂而粉碎以得到细活性化合物悬浮液。用水稀释得到活性化合物的稳定悬浮液，由此得到具有20％(w/w)活性化合物的配制剂。
F)水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG、SG)
将50重量份活性化合物随着加入50重量份分散剂和润湿剂而精细磨碎并通过工业装置(例如挤出机、喷雾塔、流化床)而制得水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到活性化合物的稳定分散体或溶液，由此得到具有50％(w/w)活性化合物的配制剂。
G)水分散性或水溶性粉末(WP、SP、SS、WS)
将75重量份活性化合物在转子-定子研磨机中随着加入25重量份分散剂、润湿剂和硅胶而磨碎。用水稀释得到活性化合物的稳定分散体或溶液，由此得到具有75％(w/w)活性化合物的配制剂。
H)凝胶配制剂(GF)
在搅拌球磨机中，将20重量份活性化合物随着加入10重量份分散剂、1重量份胶凝剂润湿剂和70重量份水或有机溶剂而粉碎以得到细活性化合物悬浮液。用水稀释得到活性化合物的稳定悬浮液，由此得到具有20％(w/w)活性化合物的配制剂。
2.不经稀释而叶面施用的产品。就种子处理而言，这种产品可稀释或未稀释而施用于种子。
I)可撒粉粉末(DP、DS)
将5重量份活性化合物细碎研磨并与95重量份细碎高岭土充分混合。这得到具有5％(w/w)活性化合物的可撒粉产品。
J)颗粒(GR、FG、GG、MG)
将0.5重量份活性化合物细碎研磨并结合95.5重量份载体，由此得到具有0.5％(w/w)活性化合物的配制剂。现行方法是挤出、喷雾干燥或流化床方法。这得到未经稀释而施用于叶面的颗粒。
K)ULV溶液(UL)
将10重量份活性化合物溶于90重量份有机溶剂如二甲苯中。这得到具有10％(w/w)活性化合物的不经稀释而施用于叶面的产品。
含水使用形式可以通过加入水由乳液浓缩物、糊或可湿性粉末(可喷雾粉末、油分散体)制备。为了制备乳液、糊或油分散体，可以通过湿润剂、增粘剂、分散剂或乳化剂将物质直接或溶于油或溶剂之后在水中均化。作为选择，可以制备由活性物质、湿润剂、增粘剂、分散剂或乳化剂以及如果合适的话，溶剂或油组成的浓缩物且这种浓缩物适于用水稀释。
在即用产品中的活性成分浓度可以在相对宽范围内变化。它们通常为0.0001-10重量％，优选0.01-1重量％。
活性成分还可成功地用于超低容量方法(ULV)，其中可以施用包含超过95重量％活性成分的配制剂或甚至可以在没有添加剂的情况下施用活性成分。
在本发明方法中，化合物I可以与其他活性成分，例如与其他农药，杀虫剂，除草剂，肥料如硝酸铵、尿素、钾碱和过磷酸盐，植物毒素和植物生长调节剂，安全剂和杀线虫剂一起施用。这些额外的成分可以顺序使用或与上述组合物结合使用，如果合适的话还可以在紧临使用之前加入(桶混合)。例如可以在用其他活性成分处理以前或以后用本发明组合物喷雾植物。
下列可以与本发明化合物一起使用并可与其产生潜在协同效果的农药M用来阐述可能的组合，而不施以任何限制：
M.1.有机(硫代)磷酸酯类：高灭磷(acephate)、唑啶磷(azamethiphos)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、谷硫磷(azinphos-methyl)、壤虫氯磷(chlorethoxyfos)、氯甲磷(chlormephos)、氯甲磷(chlormephos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈(cyanophos)、甲基一O五九的硫赶式异构体(demeton-S-methyl)、二嗪农(diazinon)、敌敌畏(dichlorvos)/DDVP、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、EPN、乙硫磷(ethion)、灭克磷(ethoprophos)、氨磺磷(famphur)、克线磷(fenamiphos)、杀螟松(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、flupyrazophos、噻唑酮磷(fosthiazate)、庚虫磷(heptenophos)、异噁唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、一六零五(parathion)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、辛硫磷(phoxim)、虫螨磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、烯虫磷(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、pyraclofos、打杀磷(pyridaphenthion)、喹噁磷(quinalphos)、硫特普(sulfotep)、嘧丙磷(tebupirimfos)、硫甲双磷(temephos)、特丁磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)、蚜灭多(vamidothion)；
M.2.氨基甲酸酯类：涕灭威(aldicarb)、棉铃威(alanycarb)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、丁叉威(butocarboxim)、氧丁叉威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、苯虫威(ethiofencarb)、丁苯威(fenobucarb)、伐虫脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、灭虫威(methiocarb)、灭多虫(methomyl)、速灭威(metolcarb)、甲氨叉威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、特氨叉威(thiofanox)、混杀威(trimethacarb)、二甲威(XMC)、灭杀威(xylylcarb)、唑蚜威(triazamate)；
M.3.合成除虫菊酯类：氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯除虫菊(allethrin)、d-cis-trans allethrin、反丙烯除虫菊(d-trans allethrin)、氟氯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、bioallethrin S-cylclopentenyl、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、β-氟氯氰聚酯(beta-cyfluthrin)、(RS)氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氟氰菊酯(Lambda-Cyhalothrin)、γ-氟氯氰聚酯(gamma-cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、甲体氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、乙体氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、theta-cypermethrin、己体氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、烯炔菊酯(empenthrin)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、杀灭菊酯(fenvalerate)、氟氰菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、卤醚菊酯(halfenprox)、咪炔菊酯(imiprothrin)、氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)、炔酮菊酯(prallethrin)、灭虫菊(resmethrin)、RU 15525、灭虫硅醚(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、ZXI 8901；
M.4.保幼激素类似物：蒙五一二(hydroprene)、蒙七七七(kinoprene)、蒙五一五(methoprene)、双氧威(fenoxycarb)、蚊蝇醚(pyriproxyfen)；
M.5.烟碱受体激动剂/拮抗剂化合物：吡虫清(acetamiprid)、杀虫磺(bensultap)、巴丹(cartap hydrochloride)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、硝胺烯啶(nitenpyram)、烟碱、艾克敌105(spinosad)(变构激动剂)、噻虫啉(thiacloprid)、硫环杀(thiocyclam)、杀虫双(thiosultap sodium)和AKD1022；
M.6.GABA门氯化物通道拮抗剂化合物：氯丹(chlordane)、硫丹(endosulfan)、林丹(gamma-HCH)；acetoprole、乙虫清(ethiprole)、锐劲特(fipronil)、pyrafluprole、pyriprole、氟吡唑虫(vaniliprole)、式M6.1的苯基吡唑化合物：
Figure G2008800172208D01541
M.7.氯化物通道活化剂：齐墩螨素(abamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸酯(emamectine benzoate)、米尔螨素(milbemectin)、lepimectin；
M.8.METI I化合物：喹螨醚(fenazaquin)、fenpyroximate、嘧胺苯醚(pyrimidifen)、哒螨酮(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、flufenerim、鱼藤酮(rotenone)；
M.9.METI II和III化合物：灭螨醌(acequinocyl)、fluacyprim、灭蚁腙(hydramethylnon)；
M.10.氧化磷酸化解偶联剂：氟唑虫清(chlorfenapyr)、DNOC；
M.11.氧化磷酸化抑制剂：唑环锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)、杀螨硫隆(diafenthiuron)、杀螨锡(fenbutatin oxide)、克螨特(propargite)、三氯杀螨砜(tetradifon)；
M.12.蜕皮干扰剂(Moulting disruptor)：灭蝇胺(cyromazine)、环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、甲氧苯酰肼(Methoxyfenozide)、双苯酰肼(tebufenozide)；
M.13.协同剂：增效醚(piperonyl butoxide)、丁硫亚磷(tribufos)；
M.14.钠通道阻断剂化合物：噁二唑虫(indoxacarb)、氰氟虫腙(metaflumizone)；
M.15.薰剂：甲基溴、三氯硝基甲磺酰氟(chloropicrin sulfuryl fluoride)；
M.16.选择进料阻断剂：crylotie、拒嗪酮(pymetrozine)、氟啶虫酰胺(flonicamid)；
M.17.螨生长抑制剂：四螨嗪(clofentezine)、噻螨酮(hexythiazox)、特苯噁唑(etoxazole)；
M.18.几丁质合成抑制剂：噻嗪酮(buprofezin)、双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆(chlorfluazuron)、氟脲杀(diflubenzuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟丙氧脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、伏虫隆(teflubenzuron)、杀虫隆(triflumuron)；
M.19.类脂生物合成抑制剂：螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺虫乙酯(spirotetramat)；
M.20.octapaminergic拮抗剂：虫螨脒(amitraz)；
M.21.雷诺定(ryanodine)受体调节剂：氟虫酰胺(flubendiamide)；
M.22.其他：磷化铝、磺胺蜻酯(amidoflumet)、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、硼砂、溴螨酯(bromopropylate)、氰化物、cyenopyrafen、丁氟螨酯(cyflumetofen)、灭螨猛(chinomethionate)、开乐散(dicofol)、氟乙酸盐、膦、啶虫丙醚(pyridalyl)、pyrifluquinazon、硫、有机硫化合物、吐酒石、亚磺酰亚胺化合物M22.1：
M22.2
Figure G2008800172208D01552
M22.3
Figure G2008800172208D01553
嘧啶基炔基醚化合物M22.4或噻二唑基炔基醚化合物M22.5：
Figure G2008800172208D01554
其中RM-22为甲基或乙基且Het＊为3，3-二甲基吡咯烷-1-基、3-甲基哌啶-1-基、3，5-二甲基哌啶-1-基、3-三氟甲基哌啶-1-基、六氢氮杂
Figure G2008800172208D01555
-1-基、2，6-二甲基六氢氮杂
Figure G2008800172208D01556
-1-基或2，6-二甲基吗啉-4-基；
M.23.N-R’-2，2-二卤-1-R”环-丙烷羧酰胺-2-(2，6-二氯-α，α，α-三-氟-对甲苯基)腙或N-R’-2，2-二(R”’)丙酰胺-2-(2，6-二氯-α，α，α-三-氟-对甲苯基)-腙，其中R’为甲基或乙基，卤为氯或溴，R”为氢或甲基且R”’为甲基或乙基；
M.24.邻氨基苯甲酰胺(anthranilamide)：chloranthraniliprole(rynaxypyrTM)、式M24 1化合物(cyazypyrTM)：
Figure G2008800172208D01561
M.25.丙二腈化合物：CF2HCF2CF2CF2CH2C(CN)2CH2CH2CF3(2-(2，2，3，3，4，4，5，5-八氟戊基)-2-(3，3，3-三氟-丙基)丙二腈)、CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)5CF2H、(2-(2，2，3，3，4，4，5，5，6，6，7，7-十二氟-庚基)-2-(3，3，3-三氟-丙基)-丙二腈)、CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2C(CF3)2F(2-(3，4，4，4-四氟-3-三氟甲基-丁基)-2-(3，3，3-三氟-丙基)-丙二腈)、CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2(CF2)3CF3(2-(3，3，4，4，5，5，6，6，6-九氟-己基)-2-(3，3，3-三氟-丙基)-丙二腈)、CF2H(CF2)3CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H(2，2-双-(2，2，3，3，4，4，5，5-八氟-戊基)-丙二腈)、CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF3(2-(2，2，3，3，4，4，5，5，5-九氟-戊基)-2-(3，3，3-三氟-丙基)-丙二腈)、CF3(CF2)2CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H(2-(2，2，3，3，4，4，4-七氟-丁基)-2-(2，2，3，3，4，4，5，5-八氟-戊基)-丙二腈)、CF3CF2CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H(2-(2，2，3，3，4，4，5，5-八氟-戊基)-2-(2，2，3，3，3-五氟-丙基)-丙二腈)、CF2HCF2CF2CF2CH2C(CN)2CH2CH2CF2CF3(2-(2，2，3，3，4，4，5，5-八氟戊基)-2-(3，3，4，4，4-五氟丁基)-丙二腈)、CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H(2-(2，2，3，3，4，4，5，5-八氟戊基)-2-(3，3，3-三氟-丁基)-丙二腈)；
M.26.微生物干扰剂：苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensissubsp.Israelensi)、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensis subsp.Aizawai)、苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis subsp.Kurstaki)、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(Bacillus thuringiensis subsp.Tenebrionis)。
市售的M组的化合物可以在The Pesticide Manual，第13版，BritishCrop Protection Council(2003)以及其他出版物中找到。
式M6.1的硫代酰胺和它们的制备方法描述于WO 98/28279中。Lepimectin由Agro Project，PJB Publications Ltd，2004年11月中已知。Benclothiaz及其制备方法已描述于EP-A1 454621中。杀扑磷(Methidathion)和对氧磷(Paraoxon)和它们的制备方法已描述于FarmChemicals Handbook，第88卷，Meister Publishing Company，2001中。Acetoprole和它的制备方法已描述于WO 98/28277中。氰氟虫腙(Metaflumizone)和它的制备方法已描述于EP-A1 462 456中。吡氟硫磷(flupyrazofos)已描述于Pesticide Science 54，1988，第237-243页和US4822779中。Pyrafluprole和它的制备方法已描述于JP 2002193709和WO 01/00614中。Pyriprole和它的制备方法已描述于WO 98/45274和US6335357中。磺胺蜻酯(amidoflumet)和它的制备方法已描述于US 6221890和JP 21010907中。啼虫胺(flufenerim)和它的制备方法已描述于WO03/007717和WO 03/007718中。AKD 1022和它的制备方法已描述于US6300348中。Chloranthraniliprole已描述于WO 01/70671、WO 03/015519和WO 05/118552中。式M24.1的邻氨基苯甲酰胺(anthranilamide)衍生物已描述于WO 01/70671、WO 04/67528和WO 05/118552中。丁氟螨酯(Cyflumetofen)和它的制备方法已描述于WO 04/080180中。氨基喹唑啉化合物pyrifluquinazon已描述于EP A 109 7932中。式M22.1、M22.2或M22.3的亚磺酰亚胺衍生物或其类似物及其制备方法已描述于WO 2006/060029中。炔基醚化合物M22.4和M22.5例如描述于JP 2006131529中。有机硫化合物已描述于WO 2007060839中。丙二腈化合物已描述于WO 02/089579、WO 02/090320、WO 02/090321、WO 04/006677、WO 05/068423、WO05/068432和WO 05/063694中。
杀真菌混合伙伴为选自组F的那些：
F.1酰基丙氨酸类，例如苯霜灵(benalaxyl)、甲霜灵(metalaxyl)、甲呋酰胺(ofurace)、噁霜灵(oxadixyl)；
F.2胺衍生物，例如4-十二烷基-2，6-二甲基吗啉(aldimorph)、多果定(dodine)、吗菌灵(dodemorph)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、苯锈啶(fenpropidin)、双胍盐(guazatine)、双胍辛醋酸盐(iminoctadine)、螺噁茂胺(spiroxamine)、克啉菌(tridemorph)；
F.3苯胺基嘧啶类，例如二甲嘧菌胺(pyrimethanil)、嘧菌胺(mepanipyrim)或环丙嘧啶(cyprodinil)；
F.4抗菌素，例如放线菌酮(cycloheximide)、灰黄霉素(griseofulvin)、春雷素(kasugamycin)、多马霉素(natamycin)、多氧霉素(polyoxin)或链霉素(streptomycin)；
F.5唑类，例如双苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromoconazole)、环唑醇(cyproconazole)、噁醚唑(difenoconazole)、烯唑醇(dinitroconazole)、氧唑菌(epoxiconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、喹唑菌酮(fluquinconazole)、氟硅唑(flusilazole)、己唑醇(hexaconazole)、烯菌灵(imizalil)、环戊唑菌(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、戊菌唑(penconazole)、丙环唑(propiconazole)、丙氯灵(prochloraz)、丙硫菌唑(prothioconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、三唑酮(triadimefon)、唑菌醇(triadimenol)、氟菌唑(triflumizol)、戊叉唑菌(triticonazole)、粉唑醇(flutriafol)；
F.6二羧酰亚胺类，如异丙定(iprodione)、甲菌利(myclozolin)、杀菌利(procymidone)、烯菌酮(vinclozolin)；
F.7二硫代氨基甲酸盐类，如福美铁(ferbam)、代森钠(nabam)、代森锰(maneb)、代森锰锌(mancozeb)、威百亩(metam)、代森联(metiram)、甲基代森锌(propineb)、福代锌(polycarbamate)、福美双(thiram)、福美锌(ziram)、代森锌(zineb)，
F.8杂环化合物，如敌菌灵(anilazine)、苯菌灵(benomyl)、啶酰菌胺(boscalid)、多菌灵(carbendazim)、萎锈灵(carboxin)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、氰霜唑(cyazofamid)、棉隆(dazomet)、二噻农(dithianon)、噁唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidon)、异嘧菌醇(fenarimol)、麦穗宁(fuberidazole)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡唑灵(furametpyr)、稻瘟灵(isoprothiolane)、丙氧灭绣胺(mepronil)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、噻菌灵(probenazole)、丙氧喹啉(proquinazid)、啶斑肟(pyrifenox)、咯喹酮(pyroquilon)、喹氧灵(quinoxyfen)、硅噻菌胺(silthiofam)、涕必灵(thiabendazole)、溴氟唑菌(thifluzamid)、甲基托布津(thiophanate-methyl)、噻酰菌胺(tiadinil)、三环唑(tricyclazole)、嗪氨灵(triforine)；
F.9铜杀真菌剂，如波尔多液(Bordeaux混合物)、醋酸铜、氯氧化铜、碱式硫酸铜；
F.10硝基苯基衍生物，例如乐杀螨(binapacryl)、敌螨普(dinocap)、敌螨通(dinobuton)、异丙消(nitrophthalisopropyl)，
F.11苯基吡咯类，例如拌种咯(fenpiclonil)或氟噁菌(fludioxonil)，
F.12嗜球果伞素类(strobilurins)，如腈嘧菌酯(azoxystrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、亚胺菌(kresoxim-methyl)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)或肟菌酯(trifloxystrobin)；
F.13次磺酸衍生物，如敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、抑菌灵(dichlofluanid)、灭菌丹(folpet)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)；
F.14肉桂酰胺及类似物，如烯酰吗啉(dimethomorph)、氟联苯菌(flumetover)或氟吗啉(flumorph)；
F.15硫和其他杀真菌剂，如噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)、氯环丙酰胺(carpropamid)、百菌清(chlorothalonil)、环氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、棉隆(dazomet)、哒菌清(diclomezin)、双氯氰菌胺(diclocymet)、乙霉威(diethofencarb)、克瘟散(edifenphos)、噻唑菌胺(ethaboxam)、环酰菌胺(fenhexamid)、薯瘟锡(fentin-acetate)、氰菌胺(fenoxanil)、嘧菌腙(ferimzone)、氟啶胺(fluazinam)、藻菌磷(fosetyl)、乙膦铝(fosetyl-aluminum)、异丙菌胺(iprovalicarb)、六氯苯(hexachlorobenzene)、苯菌酮(metrafenon)、戊菌隆(pencycuron)、百维灵(propamocarb)、四氯苯酞(phthalide)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、五氯硝基苯(quintozene)、苯酰菌胺(zoxamide)。
施用
动物害虫，即昆虫、蜘蛛和线虫，植物，植物在其中生长的土壤或水可通过本领域已知的任何施用方法与本发明式I化合物或一种或多种含它们的组合物接触。同样，“接触”包括直接接触(直接将化合物/组合物施用于动物害虫或植物-通常是植物的叶、茎或根上)和间接接触(将化合物/组合物施用于动物害虫或植物的场所)。
式I化合物或包含它们的农药组合物可通过使植物/作物与杀虫有效量的式I化合物接触而用于保护生长植物和作物以防动物害虫，尤其是昆虫、螨或蜘蛛侵袭或侵染。术语“作物”指生长的作物和收获的作物。
本发明化合物和包含它们的组合物在防治各种栽培植物如禾谷类、根作物、油作物、蔬菜、香料、观赏植物，例如硬质小麦和其它小麦、大麦、燕麦、黑麦、玉米(饲料玉米和甜玉米/甜和田间玉米)、大豆、油作物、十字花科植物、棉花、向日葵、香蕉、稻、油菜籽油菜、芜菁油菜、糖用甜菜、饲料甜菜、茄子、土豆、禾草、草坪、草皮、饲料牧草、西红柿、韭菜、南瓜/南瓜、卷心菜、卷心莴苣、胡椒、黄瓜、甜瓜、芸苔属、甜瓜、扁豆、豌豆、大蒜、洋葱、胡萝卜、块茎植物如土豆、甘蔗、烟草、葡萄、矮牵牛花、老鹤草/鼠掌老鹤草、三色堇和凤仙花上的大量昆虫中特别重要。
本发明化合物通过用杀虫有效量的活性化合物处理昆虫或待保护以防昆虫侵袭的植物、植物繁殖材料如种子、土壤、表面、材料或空间而直接或以组合物形式使用。施用可在植物、植物繁殖材料如种子、土壤、表面、材料或空间受昆虫侵染以前和以后进行。
本发明还包括一种对抗动物害虫的方法，其包括使动物害虫、动物害虫生长或可能生长的它们的栖息地、繁殖地、食物源、栽培植物、种子、土壤、区域、材料或环境，或待保护以防动物侵袭或侵染的材料、植物、种子、土壤、表面或空间与杀虫有效量的至少一种活性化合物I的混合物接触。
此外，动物害虫可以通过使目标害虫、其食物源、栖息地、繁殖地或其场所与杀虫有效量的式I化合物接触而防治。同样，施用可以在场所、生长作物或收获作物被害虫侵染以前或以后进行。
本发明化合物也可预防性地施用于预期害虫出现的地方。
式I化合物也可通过使植物与杀虫有效量的式I化合物接触而用于保护生长植物以防害虫侵袭或侵染。同样，“接触”包括直接接触(直接将化合物/组合物施用于害虫和/或植物-通常是植物的叶、茎或根上)和间接接触(将化合物/组合物施用于害虫或植物的场所)。
“场所”意指害虫或寄生虫生长或可能生长的栖息地、繁殖地、植物、种子、土壤、区域、材料或环境。
术语“植物繁殖材料”应当理解表示植物的所有产生部分，例如种子和有生长力的植物材料如插条和块茎(例如土豆)，其可用于大量植物。这包括种子、根、果实、块茎、球根、根茎、枝条、苗芽和其它植物部分。也可包括在发芽以后或在从土壤中出苗以后移植的秧苗和幼小植物。这些植物繁殖材料可在种植或移植时或以前用植物保护化合物预防性处理。
术语“栽培植物”应当理解为包括已通过培育、突变或基因工程改性的植物。基因改性植物为遗传物质已通过使用DNA重组技术改性使得在天然环境下不易通过杂交育种、突变或自然重组得到的植物。通常，一个或多个基因已归并到基因改性植物的遗传物质中以便改善植物的某些性能。这种基因改性还包括，但不限于例如通过糖基化或聚合物加成如异戊二烯基化、乙酰化或法呢基化结构部分或PEG结构部分而目标后过渡(post-transtional)改性蛋白质(低聚-或多肽)(例如如Biotechnol Prog.2001Jul-Aug；17(4)：720-8.，Protein Eng Des Sel.2004 Jan；17(1)：57-66，Nat Protoc.2007；2(5)：1225-35.，Curr Opin Chem Biol.2006 Oct；10(5)：487-91.Epub 2006 Aug 28.，Biomaterials.2001 Mar；22(5)：405-17，Bioconjug Chem.2005 Jan-Feb；16(1)：113-21所公开的)。
术语“栽培植物”应当理解还包括由于常规育种方法或基因工程已赋予对具体除草剂类如羟基-苯基丙酮酸加双氧酶(HPPD)抑制剂；乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂如磺酰基脲(例如见US 6,222,100、WO 01/82685、WO00/26390、WO 97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、WO 04/106529、WO 05/20673、WO 03/14357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073)或咪唑啉酮(例如见US 6,222,100、WO 01/82685、WO 00/26390、WO97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、WO 04/106529、WO 05/20673、WO 03/14357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073)；烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合成酶(EPSPS)抑制剂如草甘膦(glyphosate)(例如见WO92/00377)；谷氨酰胺合成酶(GS)抑制剂如草铵膦(glufosinate)(例如见EP-A-0242236、EP-A-242246)或oxynil除草剂(例如见US 5,559,024)的施用有耐性的植物。几种栽培植物已通过常规育种方法(突变)被赋予除草剂耐受性，例如耐受咪唑啉酮如咪草啶酸(Imazamox)的
Figure G2008800172208D01621
夏季油菜(Canola)。基因工程方法已用于赋予栽培植物如大豆、棉花、玉米、甜菜和油菜对除草剂如草甘膦(glyphosate)和草铵膦(glufosinate)耐受，其中一些在商品名Roundup
Figure G2008800172208D01622
(草甘膦(glyphosate))和Liberty
Figure G2008800172208D01623
(草铵膦(glufosinate))下市售。
术语“栽培植物”应当理解还包括通过使用DNA重组技术能合成以下一种或多种杀虫蛋白质的植物，尤其是已知来自细菌属杆菌，特别是苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)的那些，例如
Figure G2008800172208D01624
内毒素如CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)或ry9c；植物性杀虫蛋白质(VIP)如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A；细菌拓殖线虫的杀虫蛋白质如光杆菌属(Photorhabdus spp.)或异杆菌属(Xenorhabdusspp.)；由动物产生的毒素如蝎毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素，或其它昆虫特异性神经毒素；由真菌产生的毒素如链霉菌毒素，植物凝集素如梨或大麦凝集素；凝集素；蛋白酶抑制剂如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、马铃薯块茎蛋白(patatin)、半胱氨酸蛋白酶抑制剂(cystatin)或木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体钝化蛋白质(RIP)如蓖麻毒、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽蛋白(luffin)、肥皂草毒素(saporin)或异株泻根毒蛋白(bryodin)；类固醇代谢酶如3-羟基类固醇氧化酶、蜕化类固醇-IDP-糖基转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂或HMG-CoA-还原酶；铁通道阻断剂如钠或钙通道阻断剂；保幼激素酯酶；利尿激素受体(helicokinin受体)；stilben合成酶、联苄合成酶、几丁质酶或葡聚糖酶。在本发明上下文中，这些杀虫蛋白质或毒素应当明确理解为前毒素、混合蛋白质、截断或其它改性蛋白质。混合蛋白质的特征在于蛋白质域的新组合(例如见WO 02/015701)。这种毒素或能合成这种毒素的基因改性植物的其它实例公开于EP-A 374 753、WO93/007278、WO 95/34656、EP-A 427 529、EP-A 451 878、WO 03/018810和WO 03/052073中。生产这种基因改性植物的方法通常为本领域技术人员已知的，并且例如公开于上述出版物中。含在基因改性植物中的这些杀虫蛋白质赋予产生这些蛋白质的植物保护以防某些分类组节肢动物的有害害虫，特别是甲虫(鞘翅目(Coleoptera))、蝇(双翅目(Diptera))和蝴蝶和蛾(鳞翅目(Lepidoptera))，和植物寄生线虫(线虫类(Nematoda))。
术语“栽培植物”应当理解还包括通过使用DNA重组技术能合成一种或多种蛋白质以提高那些植物对细菌、病毒或真菌病原体的抗性或耐受性的植物。这种蛋白质的实例为所谓的“病原性相关蛋白质”(PR蛋白质，例如见EP-A 0 392 225)、植物抗病性基因(例如其表达对致病疫霉(Phytophthora infestans)起作用的抗性基因，衍生于墨西哥野生土豆Solanum bulbocastanum的土豆栽培变种)或T4-lyso-zym(例如能合成这些蛋白质，具有提高的对细菌如Erwinia amylvora的抗性的土豆栽培变种)。生产这种基因改性植物的方法通常为本领域技术人员已知的，并且例如公开于上述出版物中。
术语“栽培植物”应当理解还包括通过使用DNA重组技术能合成一种或多种蛋白质以提高那些植物的产量(例如生物质产量、谷粒收率、淀粉含量、油含量或蛋白质含量)，耐干旱、盐或其它限制生长的环境因素或耐害虫和真菌、细菌或病毒病原体的植物。
术语“栽培植物”应当理解还包括通过使用DNA重组技术含改进量的物质含量或新物质含量，具体而言改善人类或动物营养的植物，例如产生促进健康的长链ω-3脂肪酸或不饱和ω-9脂肪酸的油作物(例如油菜)。
术语“栽培植物”应当理解还包括通过使用DNA重组技术含改进量的物质含量或新物质含量，具体而言改善原料生产的植物，例如产生提高量的支链淀粉的土豆(例如
Figure G2008800172208D01632
土豆)。
通常，“杀虫有效量”意指实现对生长可观察到的效果，包括坏死、死亡、阻滞、防止和除去、破坏或减少目标有机体的出现和活性的效果所需活性成分的量。杀虫有效量可对于本发明所用各种化合物/组合物而变化。组合物的杀虫有效量也可根据盛行条件如所需的杀虫效果和持续时间、气候、目标种、场所、施用模式等变化。
在土壤处理或施用于害虫居所或巢的情况下，活性成分的量为0.0001-500g每100m2，优选0.001-20g每100m2。
在材料保护中，常规施用率例如为0.01-1000g活性化合物每m2处理材料，理想地为0.1-50g每m2。
用在材料浸渍中的杀虫组合物通常含0.001-95重量％，优选0.1-45重量％，更优选1-25重量％至少一种驱避剂和/或杀虫剂。
对于在处理作物植物中的使用，本发明活性成分的施用率可以为0.1-4000g每公顷，理想地为25-600g每公顷，更理想地为50-500g每公顷。
式I化合物通过两种接触(经由土壤、玻璃、壁、床品(bed net)、地毯、植物部分或动物部分)和摄食(诱饵或植物部分)而有效。
也可施用本发明化合物以防非作物昆虫害虫如蚂蚁、白蚁、黄蜂、蝇、蚊、蟋蟀或蟑螂。对于用于对抗非作物害虫而言，式I化合物优选以诱饵组合物使用。
诱饵可以为液体、固体或半固体制剂(例如凝胶)。固体诱饵可形成适于各种施用的各种类型和形式，例如颗粒、块、棒、片。液体诱饵可装入各种装置中以确保正确施用，例如开口容器、喷雾装置、液滴源或蒸发源。凝胶可基于含水或油质基质并且可配制成与粘性、保水性或老化特性相关的特殊需要。
组合物中所用的诱饵为对刺激昆虫如蚂蚁、白蚁、黄蜂、蝇、蚊、蟋蟀等或蟑螂吃它有足够吸引力的产品。这种引诱剂可通过使用取食刺激剂或性信息素而使用。取食刺激剂例如从，但不仅从动物和/或植物蛋白质(肉粉、鱼粉或血粉，昆虫部分、蛋黄)，从动物和/或植物来源的脂肪和油，或单-、低聚-或聚有机糖类，尤其是蔗糖、乳糖、果糖、右旋糖、葡萄糖、淀粉、果胶或甚至糖蜜或蜂蜜中选择。水果、作物、植物、动物、昆虫或其特殊部分的新鲜或腐烂部分也可用作取食刺激剂。已知性信息素更具昆虫特异性。具体信息素描述于文献中并且为本领域技术人员已知的。
对于在诱饵组合物中的使用，活性成分的通常含量为0.001-15重量％，理想地为0.001-5重量％活性化合物。
作为气溶胶(例如在喷雾器中)、油喷雾或泵喷雾的式I化合物的配制剂高度适于非专业使用者用于防治害虫如蝇、跳蚤、壁虱、蚊或蟑螂。气溶胶配方优选包含活性化合物，溶剂如较低的醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇)、酮(例如丙酮、甲基乙基酮)，沸点范围为约50-250℃的石蜡烃(例如煤油)，二甲基甲酰胺，N-甲基吡咯烷酮，二甲基亚砜，芳族烃如甲苯、二甲苯，水，还有助剂，例如乳化剂如山梨糖醇单油酸酯、具有3-7摩尔氧化乙烯的油基乙氧基化物、脂肪醇乙氧基化物，芳香油如香精油，中脂肪酸与较低醇的酯，芳族羰基化合物，如果合适的话稳定剂如苯甲酸钠，两性表面活性剂，较低环氧化物，原甲酸三乙酯和如果需要的话推进剂如丙烷、丁烷、氮气、压缩空气、二甲醚、二氧化碳、一氧化二氮或这些气体的混合物。
油喷雾配制剂不同于气溶胶配方之处在于不使用推进剂。
对于在喷雾组合物中的使用，活性成分的含量为0.001-80重量％，优选0.01-50重量％，最优选0.01-15重量％。
式I化合物及其各自的组合物也可用在蚊香和薰香、烟筒、蒸发器板或长期蒸发器以及蛾纸、蛾垫或其他热独立的蒸发器系统中。
用式I化合物及其各自的组合物防治由昆虫传播的传染病(例如疟疾、登革热和黄热病、淋巴丝虫病和利什曼病)的方法还包括处理棚屋和房子的表面，气力喷雾和浸渍窗帘、帐篷、衣物件、床品，采采蝇捕集器等。施用于纤维、织物、针织品、无纺布、网织品材料或箔和油布的杀虫组合物优选包含包括杀虫剂、任选驱避剂和至少一种粘合剂的混合物。适合的驱避剂例如为N，N-二乙基-间-甲苯酰胺(DEET)、N，N-二乙基苯基乙酰胺(DEPA)、1-(3-环己-1-基-羰基)-2-甲基胡椒碱、(2-羟基甲基环己基)乙酸内酯、2-乙基-1，3-己二醇、避蚊酮、甲基新癸酰胺(MNDA)，不用于昆虫防治的拟除虫菊酯如{(+/-)-3-烯丙基-2-甲基-4-氧代环戊-2-(+)-烯基-(+)-反-chrysantemate(反丙烯除虫菊(Esbiothrin))，衍生于或与植物提取物相同的驱避剂如苧烯，丁子香酚，(+)-Eucamalol(1)，(-)-1-epi-eucamalol或来自植物如斑皮桉(Eucalyptus maculata)、蔓荆(Vitex rotundifolia)、Cymbopogan martinii、Cymbopogan citratus(柠檬草)、Cymopogannartdus(香茅)的粗植物提取物。适合的粘合剂例如选自脂族酸乙烯基酯(如乙酸乙烯酯和叔碳酸乙烯酯)，醇的丙烯酸和甲基丙烯酸酯如丙烯酸丁酯、丙烯酸2-乙基己酯和丙烯酸甲酯，单-和二-烯属不饱和烃如苯乙烯和脂族二烯如丁二烯的聚合物和共聚物。
浸渍窗帘和床品通常通过将织物材料浸入杀虫剂的乳液或分散体中或将它们喷雾至网上而进行。
式I化合物和它的组合物可用于保护木制材料如树、木栅栏、枕木等和建筑物如房子、外屋、工厂，以及建筑材料、家具、皮革、纤维、乙烯基制品、电线和电缆等不受蚂蚁和/或白蚁损害，以及用于防治蚂蚁和白蚁不损害作物或人类(例如当害虫侵入房子和公共建筑时)。式I化合物不仅施用于周围土壤表面或地板下土壤中以保护木制材料，而且它可施用于木料制品如地板下混凝土、凉亭立柱、梁、胶合板、家具等的表面，木制制品如碎料板、半木板等和乙烯基制品如涂覆电线、乙烯基片材，绝热材料如苯乙烯泡沫等。在对抗蚂蚁不损害作物或人类的施用的情况下，本发明蚂蚁防治剂施用于作物或周围土壤，或直接施用于蚂蚁的巢等。
种子处理
式I化合物还适于处理种子以保护种子以防昆虫害虫，尤其是居住于土壤的昆虫害虫和保护产生的植物根和枝条以防土壤害虫和叶昆虫。
式I化合物特别用于保护种子以防土壤害虫和保护产生的植物根和枝条以防土壤害虫和叶昆虫。优选保护产生的植物根和枝条。更优选保护产生的枝条以防刺穿性和吮吸性昆虫，其中最优选保护以防蚜虫。
因此，本发明包含一种保护种子以防昆虫，尤其是土壤昆虫和保护秧苗根和枝条以防昆虫，尤其是土壤和叶昆虫的方法，所述方法包括使种子在播种以前和/或催芽以后与通式I的化合物或其盐接触。特别优选保护植物根和枝条的方法，更优选一种保护植物枝条以防刺穿性和吮吸性昆虫的方法，最优选一种保护植物枝条以防蚜虫的方法。
术语种子包括所有种类的种子和植物繁殖体，包括但不限于真实的种子、插条、吸根、球茎、球根、果实、块茎、谷粒、插枝、切条等，在优选实施方案中意指真实的种子。
术语种子处理包括本领域已知的所有适合的种子处理技术，例如拌种、种子涂覆、种子撒粉、种子浸泡和种子丸化。
本发明还包含涂覆有或含活性化合物的种子。
术语“涂覆有和/或含”通常表示在施用时活性成分大部分位于繁殖产品表面上，尽管取决于施用方法，更大或更小部分活性成分可渗入繁殖产品中。当(再)种植所述繁殖产品时，它可吸收活性成分。
适合的种子为禾谷类、根作物、油作物、蔬菜、香料、观赏植物的种子，例如硬质小麦和其他小麦、大麦、燕麦、黑麦、玉米(饲料玉米和糖玉米/甜玉米和田间玉米)、大豆、油作物、十字花科植物、棉花、向日葵、香蕉、稻、油籽油菜、芜菁油菜、糖用甜菜、饲料甜菜、茄子、马铃薯、草、草坪、草皮、饲料牧草、西红柿、韭菜、南瓜/南瓜、甘蓝、卷心莴苣、胡椒、黄瓜、甜瓜、芸苔属、甜瓜、扁豆、豌豆、大蒜、洋葱、胡萝卜、块茎类植物如马铃薯、甘蔗、烟草、葡萄、矮牵牛花、老鹤草/鼠掌老鹤草、三色堇和凤仙花属植物的种子。
另外，活性化合物也可用于由于培育，包括遗传工程方法，可耐受除草剂或杀真菌剂或杀虫剂的植物的种子处理。
例如，活性化合物可用于耐选自磺酰脲、咪唑啉酮、草铵膦(glufosinate-ammonium)或草甘膦异丙铵(glyphosate-isopropyl ammonium)和类似活性物质的除草剂的植物的种子处理中(例如见EP-A-0242236、EP-A-242246)(WO 92/00377)(EP-A-0257993、US 5,013,659)，或用于能产生使植物耐某些害虫的苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis toxins)(Bt毒素)的转基因作物植物如棉花中(EP-A-0142924、EP-A-0193259)。
此外，活性化合物还可用于可例如通过传统培育方法和/或突变体产生，或通过重组体程序而与现有植物相比具有改进性能的植物种子处理中。例如已描述大量作物植物的重组体改性以使植物中合成的淀粉改性的情况(例如WO 92/11376、WO 92/14827、WO 91/19806)，或具有改性脂肪酸组合物的转基因作物植物的重组体改性(WO 91/13972)。
活性化合物的种子处理施用在植物播种以前和植物出苗以前通过喷雾或通过撒粉种子而进行。
尤其用于种子处理的组合物例如为：
A可溶性浓缩物(SL、LS)
D乳液(EW、EO、ES)
E悬浮液(SC、OD、FS)
F水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG、SG)
G水分散性粉末和水溶性粉末(WP、SP、WS)
H凝胶配制剂(GF)
I可撒粉粉末(DP、DS)
常规种子处理配制剂例如包括可流动的浓缩物FS、溶液LS、干处理用粉末DS、淤浆处理用水分散性粉末WS、水溶性粉末SS以及乳液ES和EC和凝胶配制剂GF。这些配制剂可稀释或未稀释而施用于种子。施用于种子在播种之前，或者直接施用于种子上或者在催芽之后进行。
在优选实施方案中，FS配制剂用于种子处理。FS配制剂通常可包含1-800g/l活性成分、1-200g/l表面活性剂、0-200g/l防冻剂、0-400g/l粘合剂、0-200g/l颜料和至多1升溶剂，优选水。
尤其优选用于种子处理的式I化合物的FS配制剂通常包含0.1-80重量％(1-800g/l)活性成分，0.1-20重量％(1-200g/l)至少一种表面活性剂，例如0.05-5重量％润湿剂和0.5-15重量％分散剂，至多20重量％，例如5-20重量％防冻剂，0-15重量％，例如1-15重量％颜料和/或染料，0-40重量％，例如1-40重量％粘合剂(粘着剂/粘合剂)，任选至多5重量％，例如0.1-5重量％增稠剂，任选0.1-2％消泡剂，和任选例如0.01-1重量％防腐剂如杀生物剂、抗氧化剂等，和至100重量％填料/赋形剂。
种子处理配制剂也可额外包含粘合剂和任选着色剂。
可加入粘合剂以改善处理以后活性材料在种子上的粘着力。适合的粘合剂为氧化烯如氧化乙烯或氧化丙烯的均聚物和共聚物、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮及其共聚物、乙烯-乙酸乙烯酯共聚物、丙烯酸均聚物和共聚物、聚乙烯胺、聚乙烯酰胺和聚乙烯亚胺、多糖如纤维素、甲基纤维素和淀粉、聚烯烃均聚物和共聚物如烯烃/马来酸酐共聚物、聚氨酯、聚酯、聚苯乙烯均聚物和共聚物。
任选地，配制剂中也可以包括着色剂。适于种子处理配制剂的着色剂或染料为Rhodamin B、C.I.颜料红(Pigment Red)112、C.I.溶剂红(Solvent Red)1、颜料蓝(pigment blue)15:4、颜料蓝(pigment blue)15:3、颜料蓝(pigment blue)15:2、颜料蓝(pigment blue)15:1、颜料蓝(pigmentblue)80、颜料黄(pigment yellow)1、颜料黄(pigment yellow)13、颜料红(Pigment Red)112、颜料红(Pigment Red)48:2、颜料红(Pigment Red)48:1、颜料红(Pigment Red)57:1、颜料红(Pigment Red)53:1、颜料橙(pigmentorange)43、颜料橙(pigment orange)34、颜料橙(pigment orange)5、颜料绿(pigment green)36、颜料绿(pigment green)7、颜料白(pigment white)6、颜料棕(pigment brown)25、碱性紫(basic violet)10、碱性紫(basic violet)49、酸性红(acid red)51、酸性红(acid red)52、酸性红(acid red)14、酸性蓝(acid blue)9、酸性黄(acid yellow)23、碱性红(basic red)10、碱性红(basicred)108。
胶凝剂的实例为角叉菜
Figure G2008800172208D01691
在种子处理中，化合物I的施用率通常为0.1g-10kg/100kg种子，优选1g-5kg/100kg种子，更优选1-1000g/100kg种子，尤其是1-200g/100kg种子。
本发明因此还涉及包含如这里所定义的式I的化合物或I的农用盐的种子。化合物I或其农用盐的量将通常为0.1g-10kg/100kg种子，优选1g-5kg/100kg种子，更优选1-1000g/100kg种子。对于具体作物如莴苣，比率可更高。
动物健康
特别是，式I化合物或其对映体或可兽用盐也适用于对抗动物中和动物上的寄生虫。
因此，本发明的目的还有提供防治动物中和动物上的寄生虫的新方法。本发明另一目的是提供对于动物更安全的农药。本发明的另一目的是进一步提供可以以比现有农药更低的剂量使用的用于动物的农药。本发明的又一目的是提供对寄生虫提供长期后效控制的用于动物的农药。
本发明还涉及用于对抗动物中和动物上寄生虫的含杀寄生虫有效量的式I化合物或其对映体或可兽用盐和可接受载体的组合物。
本发明还提供一种处理、防治、防止和保护动物以防寄生虫侵袭和侵染的方法，其包括将杀寄生虫有效量的式I化合物或其对映体或可兽用盐或包含它的组合物口服、局部或肠胃外给药或施用于动物。
本发明还提供一种制备用于处理、防治、防止或保护动物以防寄生虫侵袭或侵染且包含杀寄生虫有效量的式I化合物或其对映体或可兽用盐或包含它的组合物的组合物的方法。
对抗农业害虫的化合物的活性不建议它们适于防治动物中和动物上的体内-和体外寄生虫，后者要求例如在口服施用的情况下低、非催吐剂量、与动物的代谢相容性、低毒性和安全操作。
令人惊讶的是已发现式I化合物适于对抗动物中和动物上的体内-和体外寄生虫。
式I化合物或其对映体或可兽用盐或包含它们的组合物优选用于防治和防止动物包括温血动物(包括人类)和鱼不受侵染和侵袭。它们例如适于防治和防止哺乳动物如牛、绵羊、猪、骆驼、鹿、马、猪、家禽、兔、山羊、狗和猫、水牛、驴、扁角鹿和训鹿，以及有毛动物如貂、栗鼠和浣熊，鸟类如母鸡、鹅、火鸡和鸭和鱼类如淡水鱼和咸水鱼如鲑鱼、鲤鱼和鳗鱼中的侵袭和侵染。
式I化合物或其对映体或可兽用盐或包含它们的组合物优选用于防治和防止家畜如狗或猫中的侵袭和侵染。
温血动物和鱼中的侵染包括但不限于虱子、咬虱、壁虱、鼻蝇、羊蜱蝇、刺蝇、muscoid蝇、蝇、myiasitic蝇幼虫、恙螨、蠓虫、蚊子和跳蚤。
式I化合物或其对映体或可兽用盐或包含它们的组合物适于内吸和/或非内吸防治体内和/或体外寄生虫。它们对于所有或一些发展阶段具有活性。
式I化合物尤其用于对抗体外寄生虫。
式I化合物尤其分别用于对抗如下目和种的寄生虫：
跳蚤(蚤目(Siphonaptera))，例如猫跳蚤(Ctenocephalides felis)、狗跳蚤(Ctenocephalides canis)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)、致痒蚤(Pulexirritans)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans)和具带病蚤(Nosopsyllusfasciatus)，
蟑螂(蜚蠊目(Blattaria-Blattodea))，例如德国小蠊(Blattella germanica)、Blattella asahinae、美洲蟑螂(Periplaneta americana)、日本大蠊(Periplaneta japonica)、棕色蜚蠊(Periplaneta brunnea)、Periplanetafuligginosa、澳洲蜚蠊(Periplaneta australasiae)和东方蜚蠊(Blattaorientalis)，
蝇、蚊(双翅目(Diptera))，例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白纹伊蚊(Aedesalbopictus)、剌扰伊蚊(Aedes vexans)、墨西哥果蝇(Anastrepha ludens)、五斑按蚊(Anopheles maculipennis)、Anopheles crucians、白足按蚊(Anopheles albimanus)、冈比亚按蚊(Anopheles gambiae)、Anophelesfreeborni、海南岛白踝按蚊(Anopheles leucosphyrus)、云南微小按蚊(Anopheles minimus)、四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)、红头丽蝇(Calliphora vicina)、蛆症金蝇(Chrysomya bezziana)、Chrysomyahominivorax、Chrysomya macellaria、鹿蝇(Chrysops discalis)、Chrysopssilacea、Chrysops atlanticus、螺旋蝇(Cochliomyia hominivorax)、Cordylobia anthropophaga、狂怒库蠓(Culicoides furens)、尖音库蚊(Culex pipiens)、斑蚊(Culex nigripalpus)、致倦库蚊(Culexquinquefasciatus)、媒斑蚊(Culex tarsalis)、Culiseta inornata、Culisetamelanura、Dermatobia hominis、小毛厕蝇(Fannia canicularis)、马蝇(Gasterophilus intestinalis)、刺舌蝇(Glossina morsitans)、须舌蝇(Glossina palpalis)、Glossina fuscipes、胶舌蝇(Glossina tachinoides)、Haematobia irritans、Haplodiplosis equestris、潜蝇属(Hippelates spp.)、纹皮蝇(Hypoderma lineata)、Leptoconops torrens、Lucilia caprina、铜绿蝇(Lucilia cuprina)、丝光绿蝇(Lucilia sericata)、Lycoria pectoralis、曼蚊属(Mansonia spp.)、家蝇(Musca domestica)、厩腐蝇(Muscinastabulans)、羊狂蝇(Oestrus ovis)、银足白蛉(Phlebotomus argentipes)、Psorophora columbiae、Psorophora discolor、Prosimulium mixtum、赤尾麻蝇(Sarcophaga haemorrhoidalis)、肉蝇属(Sarcophaga sp.)、Simulium vittatum、厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)、Tabanus bovinus、Tabanus atratus、红色原虻(Tabanus lineola)和Tabanus similis，
虱(虱目(Phthiraptera))，例如人头虱(Pediculus humanus capitis)、人体虱(Pediculus humanus corporis)、阴虱(Pthirus pubis)、牛血虱(Haematopinus eurysternus)、猪血虱(Haematopinus suis)、牛颚虱(Linognathus vituli)、Bovicola bovis、鸡虱(Menopon gallinae)、Menacanthus stramineus和Solenopotes capillatus。
壁虱和寄生螨类(寄螨目(Parasitiformes))：蜱(蜱目(Ixodida))，例如黑脚硬蜱(Ixodes scapularis)、全环硬蜱(Ixodes holocyclus)、太平洋硬蜱(Ixodespacificus)、Rhiphicephalus sanguineus、安氏革蜱(Dermacentorandersoni)、美洲大革蜱(Dermacentor variabilis)、长星形壁虱(Amblyomma americanum)、Ambryomma maculatum、Ornithodorushermsi、Ornithodorus turicata和寄生性螨类(中气门目(Mesostigmata))，例如柏氏禽刺螨(Ornithonyssus bacoti)和鸡皮刺螨(Dermanyssusgallinae)，
幅螨亚目(Actinedida)(前气门目(Prostigmata))和粉螨亚目(Acaridida)(无气门目(Astigmata))，例如蜂盾螨属(Acarapis spp.)、姬螯螨属(Cheyletiella spp.)、Ornithocheyletia spp.、Myobia spp.、Psorergatesspp.、毛囊虫属(Demodex spp.)、恙螨属(Trombicula spp.)、Listrophorus spp.、粉螨属(Acarus spp.)、食酪螨属(Tyrophagusspp.)、嗜木螨属(Caloglyphus spp.)、Hypodectes spp.、Pterolichusspp.、痒螨属(Psoroptes spp.)、足螨属(Chorioptes spp.)、耳痒螨属(Otodectes spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、痂螨属(Notoedres spp.)、膝螨属(Knemidocoptes spp.)、Cytodites spp.和Laminosioptes spp，
臭虫(半翅目(Heteropterida))：温带臭虫(Cimex lectularius)、热带臭虫(Cimex hemipterus)、Reduvius senilis、Triatoma属、红猎蝽属(Rhodnius spp.)、Panstrongylus属和Arilus critatus，
Anoplurida，例如血虱属(Haematopinus spp.)、颚虱属(Linognathus spp.)、人虱属(Pediculus spp.)、Phtirus spp.和管虱属(Solenopotes spp.)，
Mallophagida(Arnblycerina和Ischnocerina亚目)，例如Trimenopon spp.、鸡虱属(Menopon spp.)、鸭虱属(Trinoton spp.)、绵羊虱属(Bovicola spp.)、Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、啮毛虱属(Trichodectes spp.)和猫毛虱属(Felicola spp.)，
蛔虫线虫类：
Wipeworms和旋毛虫病(Trichinosis)(Trichosyringida)，例如毛形虫科(Trichinellidae)(旋毛形线虫属(Trichinella spp.))、(鞭虫科(Trichuridae))鞭虫属(Trichuris spp.)、毛细线虫属(Capillaria spp)，
杆形目(Rhabditida)，例如小杆线虫属(Rhabditis spp)、粪杆线虫属(Strongyloides spp.)、Helicephalobus spp，
圆线虫目(Strongylida)，例如圆线虫属(Strongylus spp.)、钩口属(Ancylostoma spp.)、美洲板口线虫(Necator americanus)、仰口线虫(Bunostomum spp.)(Hookworm)、毛圆线虫属(Trichostrongylusspp.)、捻转血矛线虫(Haemonchus contortus.)、胃线虫属(Ostertagiaspp.)、库珀线虫属(Cooperia spp.)、细颈属(Nematodirus spp.)、网尾线虫属(Dictyocaulus spp.)、盅口属(Cyathostoma spp.)、食道口线虫属(Oesophagostomum spp.)、有齿冠尾线虫(Stephanurus dentatus)、猪盘头线虫(Ollulanus spp.)、夏伯特线虫属(Chabertia spp.)、有齿冠尾线虫(Stephanurus dentatus)、气管比翼线虫(Syngamus trachea)、钩虫线虫属(Ancylostoma spp.)、钩虫属(Uncinaria spp.)、球首属(Globocephalusspp.)、板口线虫属(Necator spp.)、后圆属(Metastrongylus spp.)、缪勒属线虫(Muellerius capillaris)、原圆属(Protostrongylus spp.)、血管团线虫属(Angiostrongylus spp.)、Parelaphostrongylus spp.、Aleurostrongylus abstrusus和肾膨结线虫(Dioctophyma renale)，
肠内蛔虫(Ascaridida)，例如似蚓蛔线虫(Ascaris lumbricoides)、猪蛔虫(Ascaris suum)、鸡蛔虫(Ascaridia galli)、马蛔虫(Parascarisequorum)、蛲虫(Enterobius vermicularis)(Threadworm)、犬蛔虫(Toxocara canis)、狮弓蛔虫(Toxascaris leonine)、斯氏虫属(Skrjabinema spp.)和马尖尾线虫(Oxyuris equi)，
驼形目(Camallanida)，例如麦地那龙线虫(Dracunculus medinensis)(guinea worm)，
旋尾目(Spirurida)，例如吸吮线虫属(Thelazia spp.)、吴策线虫属(Wuchereria spp.)、布鲁丝虫属(Brugia spp.)、盘尾丝虫属(Onchocercaspp.)、Dirofilari spp.a、双瓣丝虫属(Dipetalonema spp.)、狗尾草属(Setaria spp.)、丝绒虫属(Elaeophora spp.)、Spirocerca lupi和柔线属(Habronema spp.)，
多刺有头蠕虫(Acanthocephala)，例如Acanthocephalus spp.、猪巨吻棘头虫(Macracanthorhynchus hirudinaceus)和Oncicola spp，
真涡虫(Plathelminthes)：
Flukes(吸虫(Trematoda))，例如Faciola spp.、Fascioloides magna、并殖属(Paragonimus spp.)、双腔属(Dicrocoelium spp.)、布氏姜片吸虫(Fasciolopsis buski)、华支睾吸虫(Clonorchis sinensis)、裂体属(Schistosoma spp.)、毛毕属(Trichobilharzia spp.)、有翼翼形吸虫(Alaria alata)、肺吸虫属(Paragonimus spp.)和Nanocyetes spp，
Cercomeromorpha，特别是绦虫类(绦虫类(Tapeworms))，例如裂头属(Diphyllobothrium spp.)、Tenia spp.、棘球绦虫属(Echinococcusspp.)、犬复孔绦虫(Dipylidium caninum)、多头绦虫属(Multicepsspp.)、膜壳属(Hymenolepis spp.)、中殖孔绦虫属(Mesocestoides spp.)、Vampirolepis spp.、莫尼茨属(Moniezia spp.)、裸头属(Anoplocephalaspp.)、Sirometra spp.、裸头属(Anoplocephala spp.)和膜壳属(Hymenolepis spp.)。
式I化合物和含它们的组合物特别用于防治来自双翅目(Diptera)、蚤目(Siphonaptera)和蜱目(Ixodida)的害虫。
此外，尤其优选式I化合物和含它们的组合物用于对抗蚊子。
式I化合物和含它们的组合物用于对抗蝇是本发明的另一个优选实施方案。
此外，尤其优选式I化合物和含它们的组合物用于对抗跳蚤。
式I化合物和含它们的组合物用于对抗壁虱的用途是本发明的另一个优选实施方案。
式I化合物还尤其用于对抗体内寄生虫(蛔虫线虫、多刺有头蠕虫和真涡虫)。
给药可预防性和治疗性进行。
活性化合物的给药直接或以适合的制剂形式口服、局部/皮肤或肠胃外进行。
对于温血动物的口服给药，可以将式I化合物配制成动物饲料、动物饲料预混物、动物饲料浓缩物、丸剂、溶液、糊、悬浮液、浸液(drenches)、凝胶、片剂、大丸剂和胶囊。另外，式I化合物可以在其饮用水中给药于动物。对于口服给药，所选剂量应给动物提供0.01-100mg/kg动物体重/天的式I化合物，优选0.5-100mg/kg动物体重/天。
作为选择，式I化合物可肠胃外给药于动物，例如通过腔内(intraruminal)、肌内、静脉内或皮下注射。对于皮下注射，式I化合物可分散或溶解于生理可接受载体中。作为选择，式I化合物可配制成皮下给药用植入物。另外，式I化合物可透皮给药于动物。对于肠胃外给药，选择的剂量应以0.01-100mg/kg动物体重/天的式I化合物提供给动物。
式I化合物也可以以浸液(dips)、粉剂、粉末、项圈、挂牌(medallions)、喷剂、洗发剂、蘸点(spot-on)和浇泼(pour-on)配制剂和软膏或水包油或油包水乳液的形式局部施用于动物。对于局部施用，浸液和喷剂通常含0.5-5,000ppm，优选1-3,000ppm式I化合物。另外，式I化合物可配制成动物，特别是四足动物如牛和绵羊用耳贴。
适合的制剂为：
-溶液如口服溶液、稀释以后用于口服给药的浓缩物、用于皮肤上或体腔中的溶液、浇泼配制剂、凝胶；
-口服或皮肤给药用的乳液和悬浮液；半固体制剂；
-活性化合物在软膏基中或水包油或油包水乳液基中处理的配制剂；
-固体制剂如粉末、预混合物或浓缩物、颗粒、丸、片、大丸剂、胶囊；气溶胶和吸入剂，和含活性化合物的成型制品。
适于注射的组合物通过将活性成分溶于适合的溶剂中并任选加入其他成分如酸、碱、缓冲剂盐、防腐剂和增溶剂而制备。过滤溶液并无菌灌装。
适合的溶剂为生理可耐受溶剂如水，链烷醇如乙醇、丁醇、苄醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇，N-甲基-吡咯烷酮，2-吡咯烷酮及其混合物。
活性化合物可任选溶于适于注射的生理可耐受植物或合成油中。
适合的增溶剂为促进活性化合物在主要溶剂中溶解或防止它沉淀的溶剂。实例为聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚氧乙基化蓖麻油和聚氧乙基化脱水山梨糖醇酯。
适合的防腐剂为苄醇、三氯丁醇、对羟基苯甲酸酯和正丁醇。
口服溶液直接给药。浓缩物在预先稀释至使用浓度以后口服给药。口服溶液和浓缩物根据技术发展水平和如上关于注射溶液的描述而制备，其中不需要无菌程序。
用于皮肤上的溶液滴流、涂布、用力擦入、喷洒上或喷雾上。
用于皮肤上的溶液根据技术发展水平并根据以上关于注射溶液的描述而制备，其中不需要无菌程序。
其他适合的溶剂为聚丙二醇，苯基乙醇，苯氧基乙醇，酯如乙酸乙酯或丁酯、苯甲酸苄酯，醚如亚烷基二醇烷基醚如二丙二醇单甲基醚，酮类如丙酮、甲基乙基酮，芳族烃，植物和合成油，二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺，二乙二醇单乙基醚(transcutol)，甘油醇缩丙酮(solketal)，亚丙基碳酸酯及其混合物。
在制备期间可有利地加入增稠剂。适合的增稠剂为无机增稠剂如膨润土、胶质硅酸、单硬脂酸铝，有机增稠剂如纤维素衍生物、聚乙烯醇和它们的共聚物、丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯。
将凝胶施用于或涂布在皮肤上或引入体腔中。凝胶通过将已通过如在注射溶液情况下所述而制备的溶液用足够的增稠剂处理而制备，产生具有软膏状稠度的透明材料。所用增稠剂为上面给出的增稠剂。
浇泼配制剂浇泼在或喷在皮肤的有限区域上，活性化合物渗透皮肤并内吸起作用。
浇泼配制剂通过使活性化合物在适合的皮肤可耐受的溶剂或溶剂混合物中溶解、分散或乳化而制备。如果适合的话，加入其他助剂如着色剂、生物吸收促进物质、抗氧化剂、光稳定剂、粘着剂。
适合的溶剂为：水，链烷醇，二醇，聚乙二醇，聚丙二醇，甘油，芳族醇如苄醇、苯基乙醇、苯氧基乙醇，酯如乙酸乙酯、乙酸丁酯、苯甲酸苄酯，醚如亚烷基二醇烷基醚如二丙二醇单甲基醚、二乙二醇单丁基醚，酮类如丙酮、甲基乙基酮，环状碳酸酯如碳酸亚丙酯、碳酸亚乙酯，芳族和/或脂族烃，植物或合成油，DMF，二甲基乙酰胺，正烷基吡咯烷酮如甲基吡咯烷酮、正丁基吡咯烷酮或正辛基吡咯烷酮，N-甲基吡咯烷酮，2-吡咯烷酮，2，2-二甲基-4-氧基-亚甲基-1，3-二氧-戊环和甘油缩甲醛。
适合的着色剂为允许用于动物上并且可溶解或悬浮的所有着色剂。
适合的吸收促进物质例如为DMSO，涂布油如肉豆蔻酸异丙酯、壬酸二丙二醇酯，硅油及其与聚醚的共聚物，脂肪酸酯、甘油三酸酯，脂肪醇。
适合的抗氧化剂为亚硫酸盐或偏亚硫酸氢盐如偏亚硫酸氢钾，抗坏血酸，丁基羟基甲苯，丁基羟基茴香醚，生育酚。
适合的光稳定剂例如为2-苯基苯并咪唑-5-磺酸(novantisolic acid)。
适合的粘着剂例如为纤维素衍生物、淀粉衍生物、聚丙烯酸酯、天然聚合物如藻酸盐、明胶。
乳液可口服、皮肤或作为注射剂给药。
乳液为油包水类型或水包油类型。
它们通过将活性化合物溶于疏水或亲水相中并用其他相的溶剂借助适合的乳化剂和如果合适的话其他助剂如着色剂、吸收促进物质、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂、增粘物质使其均化而制备。
适合的疏水相(油)为：
液体石蜡，硅油，天然植物油如芝麻油、杏仁油、蓖麻油，合成甘油三酸酯如辛酸/癸酸二甘油酯、具有链长C8-C12的植物脂肪酸或其他特别选自天然脂肪酸的甘油三酸酯混合物，还可含羟基的饱和或不饱和脂肪酸的偏甘油酯混合物，C8-C10脂肪酸的单甘油酯和二甘油酯，脂肪酸酯如硬脂酸乙酯、己二酸二正丁酰酯、月桂酸己酯、二丙二醇壬酸酯(dipropyleneglycol perlargonate)，中等链长的支化脂肪酸与链长C16-C18的饱和脂肪醇的酯，肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯，链长C12-C18的饱和脂肪醇的辛酸/癸酸酯，硬脂酸异丙酯、油酸油基酯、油酸癸酯、油酸乙酯、乳酸乙酯，蜡质脂肪酸酯如合成鸭尾脂腺脂肪，邻苯二甲酸二丁酯，己二酸二异丙酯，和涉及后者的酯混合物，脂肪醇如异十三醇、2-辛基十二醇、鲸蜡基硬脂基醇、油醇，和脂肪酸如油酸及其混合物。
适合的亲水相为：水，醇如丙二醇、甘油、山梨糖醇及其混合物。
适合的乳化剂为：
非离子表面活性剂如聚乙氧基化蓖麻油、聚乙氧基化脱水山梨糖醇单油酸酯、脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、甘油单硬脂酸酯、聚氧乙基硬脂酸酯、烷基酚聚乙二醇醚；
两性表面活性剂如N-月桂基-对-亚氨基二丙酸二-钠或卵磷脂；
阴离子表面活性剂如月桂基硫酸钠、脂肪醇醚硫酸盐、单/二烷基聚乙二醇醚正磷酸酯单乙醇胺盐；
阳离子活性表面活性剂如鲸蜡基三甲基铵氯化物。
适合的其他助剂为：增强粘度和稳定乳液的物质，例如羧甲基纤维素、甲基纤维素和其他纤维素和淀粉衍生物、聚丙烯酸酯、藻酸盐、明胶、阿拉伯胶、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、甲基乙烯基醚与马来酸酐的共聚物、聚乙二醇、蜡、胶质硅酸或所述物质的混合物。
悬浮液可口服或局部/皮肤给药。它们通过使活性化合物在悬浮剂中悬浮，如果合适的话加入其他助剂如润湿剂、着色剂、生物吸收促进物质、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂而制备。
液体悬浮剂为所有均质溶剂和溶剂混合物。
适合的润湿剂(分散剂)为以上给出的乳化剂。
可提到的其他助剂为以上给出的那些。
半固体制剂可口服或局部/皮肤给药。它们不同于上述悬浮液和乳液之处在于它们的更高粘度。
为制备固体制剂，将活性化合物与适合的赋形剂混合，如果合适的话加入助剂，并形成所需形式。
适合的赋形剂为所有生理可耐受的固体惰性物质。所用的那些为无机和有机物质。无机物质例如为氯化钠、碳酸盐如碳酸钙、碳酸氢盐、氧化铝、氧化钛、硅酸、粘土、沉淀或胶态氧化硅或磷酸盐。有机物质例如为糖、纤维素、食品和饲料如奶粉、动物粉、谷粉和碎片、淀粉。
适合的助剂为防腐剂、抗氧化剂和/或上述着色剂。
其他适合的助剂为润滑剂和助流剂如硬脂酸镁、硬脂酸、滑石、膨润土、促分解物质如淀粉或交联聚乙烯吡咯烷酮、粘合剂如淀粉、明胶或线性聚乙烯吡咯烷酮，和干粘合剂如微晶纤维素。
通常，“杀寄生虫有效量”意指实现对生长可观察到的效果，包括坏死、死亡、阻滞、防止和除去、破坏或减少目标有机体的出现和活性的效果所需活性成分的量。杀寄生虫有效量可对于本发明所用各种化合物/组合物而变化。组合物的杀寄生虫有效量也可根据盛行条件如所需的杀寄生虫效果和持续时间、目标种、施用模式等变化。
可用于本发明的组合物可通常包含约0.001-95％式I化合物。
通常有利的是以0.5-100mg/kg每天，优选1-50mg/kg每天的总量施用式I化合物。
即用制剂以10ppm至80重量％，优选0.1-65重量％，更优选1-50重量％，最优选5-40重量％的浓度含对寄生虫，优选体外寄生虫起作用的化合物。
在使用以前进行稀释的制剂以0.5-90重量％，优选1-50重量％的浓度含对体外寄生虫起作用的化合物。
此外，制剂以10ppm至2重量％，优选0.05-0.9重量％，非常特别优选0.005-0.25重量％的浓度包含对抗体内寄生虫的式I化合物。
在本发明优选实施方案中，包含式I化合物的组合物皮肤/局部施用。
在其他优选实施方案中，局部施用以含化合物的成型制品如项圈、挂牌(medallions)、耳贴、固定在身体部分的带，和粘合条和箔的形式进行。
通常有利的是在三周期间以10-300mg/kg，优选20-200mg/kg，最优选25-160mg/kg处理动物的体重的总量施用释放式I化合物的固体配制剂。
为制备成型制品，使用热塑性和柔性塑料以及弹性体和热塑性弹性体。适合的塑料和弹性体为与I化合物充分相容的聚乙烯基树脂、聚氨酯、聚丙烯酸酯、环氧树脂、纤维素、纤维素衍生物、聚酰胺和聚酯。塑料和弹性体以及成型制品的制备程序的详情例如在WO 03/086075中给出。
本发明现在通过如下实施例进一步详细阐述。
实施例
S.合成实施例
S.1合成1-(5-氟-2，3-二氢-苯并呋喃-3-基)-3-(2-羟基-乙基)-硫脲(表C的化合物实例C.1)
将标题化合物相应的异硫氰酸酯衍生物(1.90g，9.7毫摩尔)与2-氨基乙醇(0.89g，14.6毫摩尔)在CHCl3(25mL)中的溶液加热至60℃2小时。在冷却至室温以后，将反应混合物倒入乙酸乙酯(150mL)中并用水萃取(6次)。有机相经Na2SO4干燥并且将溶剂蒸发以得到1-(5-氟-2，3-二氢-苯并呋喃-3-基)-3-(2-羟基-乙基)-硫脲(2.30g，9.0毫摩尔，92％)。
S.2合成1-(7-氟-2，3-二氢-苯并[b]噻吩-3-基)-3-(2-羟基-乙基)-硫脲(表C的化合物实例C.2)
表C的化合物C.2类似于以上合成实施例S.1制备。
S.3合成乙酸2-[3-(7-氟-2，3-二氢-苯并[b]噻吩-3-基)硫脲基]-乙基酯(表C的化合物实例C.3)
向1-(7-氟-2，3-二氢-苯并[b]噻吩-3-基)-3-(2-羟基-乙基)-硫脲(200mg，0.73毫摩尔)、吡啶(0.07mL，0.88毫摩尔)与DMAP(20mg，0.16毫摩尔)在THF(5mL)中的溶液中，加入乙酰氯(0.06mL，0.81毫摩尔)在THF(2mL)中的溶液，并将反应混合物搅拌16小时。将混合物用乙酸乙酯(20mL)稀释并用水萃取(4次)。有机相经Na2SO4干燥，溶剂蒸发并将残余物通过柱色谱提纯以得到乙酸2-[3-(7-氟-2，3-二氢-苯并[b]噻吩-3-基)硫脲基]-乙基酯(125mg，0.40毫摩尔，54％)。
C.化合物实例
一些优选的化合物实例的特征在于下表C中它们的物理数据。通过联合的高效液相色谱/质谱法(HPLC/MS)或它们的熔点表征。
分析HPLC柱：来自Merck KgaA，德国的RP-18柱Chromolith SpeedROD。洗脱液：比为5∶95-95∶5的乙腈+0.1％三氟乙酸(TFA)/水+0.1％三氟乙酸(TFA)，在40℃下5分钟。
表C：
Figure G2008800172208D01811
Figure G2008800172208D01821
Figure G2008800172208D01831
B.对害虫的作用的生物实施例
将活性化合物在50体积％丙酮∶50体积％水的混合物中配制。非离子表面活性剂(
Figure G2008800172208D01832
)以0.01％v/v的体积包括在溶液中。
在如下试验中，如果不另有说明的话，将配制的活性化合物溶液稀释至300ppm的活性成分浓度，并且在下述测试中施用稀释的溶液。
式I化合物对抗害虫的作用通过如下实验证实：
B.1棉蚜(棉蚜(Aphis gossypii))
在处理以前，通过将来自主要蚜虫集群的重度侵染的叶子放于每个子叶的顶部而侵染子叶阶段的棉花植物。使蚜虫转移过夜并移去宿主叶子。然后将侵染的子叶浸入测试溶液中并摇动3秒，使其在通风橱中干燥。将测试植物在25℃和20-40％相对湿度下在荧光灯下保持24小时光周期。5天后相对于未处理对照植物上的死亡率确定处理植物上的蚜虫死亡率。
在此试验中，化合物实例1、2、5、6、7和8在300ppm下与未处理对照相比显示出至少75％的棉蚜(棉蚜(Aphis gossypii)，混合生命周期)死亡率。
B.2桃蚜(桃蚜(Myzus persicae))
在处理以前通过将来自主要蚜虫集群的重度侵染的叶子放于处理植物的顶部而侵染第一个真叶阶段的柿子椒植物。使蚜虫转移过夜以完成每植物30-40个蚜虫的侵染，并移去宿主叶子。然后将侵染的测试植物的叶子浸入测试溶液中并摇动3秒，使其在通风橱中干燥。将测试植物在25℃和20-40％相对湿度下在荧光灯下保持24小时光周期。5天后相对于未处理对照植物上的死亡率确定处理植物上的死亡率。
在此试验中，化合物实例1、2、3、5、6、7和8在300ppm下与未处理对照相比显示出至少75％的桃蚜死亡率。
B.3豇豆蚜虫(Cowpea aphid)(黑豆蚜(aphis craccivora))
活性化合物在50∶50丙酮∶水中配制。在已记录害虫数量之后，对用100-150只各种阶段的蚜虫集群的盆栽豇豆植物喷雾。24、72和120小时后记录数量的降低。
在此试验中，化合物1、2、3、5、6和8在300ppm下显示出至少75％的死亡率。
B.4银叶粉虱(Silverleaf whitefly)(银叶粉虱(Bemisia argentifolii))
活性化合物在50∶50丙酮∶水和100ppm KineticaTM表面活性剂中配制。
选择的棉花植物生长至子叶期(每个罐中一棵植物)。将子叶浸入测试溶液中以提供叶的完全覆盖并放置在良好通风区以干燥。将每个具有处理秧苗的罐放置在塑料杯中并引入10-12只粉虱成虫(约3-5天龄)。使用吸气器和连接有防护吸管头的0.6cm无毒
Figure G2008800172208D01841
管(R-3603)收集昆虫。然后，将含收集的昆虫的管头轻轻地插入含处理植物的土壤中，使昆虫从管头爬出以到达叶以进食。将杯子用可再使用的筛盖(来自Tetko Inc的150微米筛孔聚酯筛PeCap)盖住。使测试植物在保藏室中在约25℃和20-40％的相对湿度下保持3天，同时避免直接曝露于荧光灯(24小时光周期)下以防止杯内热的诱捕。植物处理之后3天评估死亡率。
在此试验中，与未处理对照相比，化合物3、5和7在300ppm下显示出至少75％的死亡率。
B.5巢蚜(Megoura viciae)
活性化合物在1∶3DMSO∶水中配制。将豆叶圆片放入装有0.8％琼脂和2.5ppmOPUSTM的微滴定板中。将叶圆片用2.5μl测试溶液喷雾，并将5-8只成虫蚜虫放入然后关闭的微滴定板中并在荧光灯下保持在22-24℃和35-45％下6天。死亡率基于活着的、繁殖的蚜虫而评估。测试重复2次。
在此试验中，与未处理对照相比，化合物1、2、3、5、6、7和8在2500ppm下显示出至少75％的死亡率。

Claims (39)

1.式I的取代的氨基-硫脲化合物或其对映体、非对映体或盐：
Figure A2008800172200002C1
其中：
n为0、1、2、3或4，
A为CRA.1RA.2、氧、NRA.3、硫、S(O)或S(O)2，
其中：
RA.1、RA.2相互独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基，其中最后提到的5个基团中的碳原子可以未被取代或可带有1、2或3个基团Ra的任意组合，
C3-C8环烷基、苯基或苄基，最后提到的三个基团各自可以未被取代或可带有1、2、3、4或5个基团Rb的任意组合；或
RA.1与RA.2一起也可以为＝O、＝NRc或＝CRdRe；
RA.3选自氢、甲酰基、CN、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧基羰基、(C1-C6烷基)硫代羰基、(C1-C6烷氧基)硫代羰基，其中上述基团的脂族基团的碳原子可带有1、2或3个基团Ra的任意组合，
C(O)NRfRg、C(S)NRfRg、(SO2)NRfRg、苯基、苄基、苯氧基羰基、5或6元杂芳基甲基、5或6元杂芳基羰基和苯甲酰基，其中最后提到的6个基团各自可以未被取代或可带有1、2、3、4或5个基团Rb的任意组合，并且其中杂芳基甲基和杂芳基羰基中的5或6元杂芳族环含1、2、3或4个选自氧、硫和氮的杂原子作为环成员；
B为化学键或CH2；
R1为氢、C(＝O)Rh或C(＝S)Rh；
R2、R3相互独立地选自氢、氰基、硝基、甲酰基、C(＝O)Ri、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷氧基)亚甲基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基亚磺酰基或C1-C6烷基磺酰基，其中上述基团的脂族基团中的碳原子可以带有相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基、C(O)NRfRg、(SO2)NRfRg、苯基、苯氧基或苄基的1、2或3个基团的任意组合，其中最后提到的3个基团各自可以未被取代或由1、2、3、4或5个基团Rb取代；或
R2与R1一起可以为C1-C3亚烷基、C1-C2亚烷基羰基、C1-C2亚烷基硫代羰基或C＝O或C＝S桥基团；
R4选自氢、甲酰基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C2-C6炔基羰基，其中最后提到的5个基团中的碳原子可以未被取代或可带有1、2或3个基团Ra的任意组合；
C(O)NRfRg、C(S)NRfRg，
C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、芳基、芳基甲基、芳基氧基羰基、芳基羰基、5或6元杂芳基、5或6元杂芳基甲基和5或6元杂芳基羰基，最后提到的6个基团各自可以未被取代或可带有1、2、3、4或5个基团Rb的任意组合；
R5.1、R5.2相互独立地选自氢、卤素、羟基、硝基、氰基、羧基、甲酰基、甲酰基氧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C2-C6链烯硫基、C2-C6炔硫基、C1-C6卤代烷硫基，其中这些基团中的碳原子可以带有1、2或3个基团Ra的任意组合，
C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、苯基、苄基、5或6元杂芳基和5或6元杂芳基甲基，其中最后提到的环状基团各自可以未被取代或可带有1、2、3、4或5个基团Rb的任意组合，并且其中杂芳基甲基和杂芳基中的5或6元杂芳族环含1、2、3或4个选自氧、硫和氮的杂原子作为环成员；或
R5.1与R5.2一起也可以为＝O、＝S、＝NRc或＝CRdRe；
R6选自卤素、OH、SH、NH2、SO3H、COOH、氰基、叠氮基、硝基、甲酰基、甲酰基氧基、CONH2、CSNH2、CH＝N-OH、CH＝N-O-(C1-C6)烷基、C(＝O)Rj、C(＝S)Rj、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷硫基、C2-C6链烯氧基、C2-C6链烯基氨基、二(C1-C6链烯基)氨基、C2-C6链烯硫基、C2-C6炔基、C2-C6炔氧基、C2-C6炔基氨基、二(C1-C6炔基)氨基、C2-C6炔硫基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基、C2-C6链烯基磺酰基、C2-C6链烯基亚磺酰基、C2-C6炔基磺酰基、C2-C6炔基亚磺酰基、(C1-C6烷氧基)羰基、(C2-C6链烯氧基)羰基、(C2-C6炔氧基)羰基、(C1-C6烷基)羰基氧基、(C2-C6链烯基-)羰基-氧基或(C2-C6炔基)羰基氧基、(C1-C6烷基)羰基-氨基、(C2-C6链烯基)羰基-氨基、(C2-C6炔基)羰基-氨基，其中上述基团的脂族基团中的碳原子可带有1、2或3个基团Ra的任意组合，
C(O)NRfRg、(SO2)NRfRg，
基团Y-Ar、基团Y-Hc或基团Y-Cy，其中：
Y为单键、氧、硫、氮、NH、NRf、C1-C6亚烷基、C1-C6亚烷基氧基、羰基或羰基氧基；
Ar为苯基或萘基，其中Ar未被取代或可带有1-5个基团Rb的任意组合；
Hc为含选自2个氧、2个硫和3个氮原子的1、2、3或4个杂原子作为环成员的单-或双环5-10元杂芳族环，其中Hc未被取代或可带有1-5个基团Rb的任意组合；
Cy为C3-C12环烷基，其未被取代或由1-5个基团Rb取代，
并且其中连接在苯环的相邻碳原子上的一个或多个基团R6可与所述碳原子一起形成稠合苯环、稠合饱和或部分不饱和5-、6-或7元碳环或含选自2个氧、2个硫和3个氮原子的1、2、3或4个杂原子作为环成员的稠合5-、6-或7元杂环，并且其中稠和环未被取代或可带有1、2、3或4个基团Rb；
Ra选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C3-C6环烷基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基磺酰基和C1-C6卤代烷基磺酰基；
Rb选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、甲酰基氧基和C1-C6烷基羰基氧基；
Rc选自氢、OH、NH2、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基，其中这些基团中的碳原子可带有1、2或3个基团Ra的任意组合，
苯基、苄基、5或6元杂芳基、苯基氨基、N-(C1-C6烷基)-N-苯基-氨基和二苯基氨基，其中芳族基团可以未被取代或可带有1、2或3个取代基Rb；
Rd、Re相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、二(C1-C6烷基)氨基，其中这些基团中的碳原子可以带有1、2或3个基团Ra的任意组合，
苯基、苄基、5或6元杂芳基，其中所述芳族基团可以未被取代或可带有1、2或3个取代基Rb，
Rf、Rg相互独立地选自氢、羟基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基和C2-C6炔基，其中这些基团中的碳原子可以带有1、2或3个基团Ra的任意组合，
苯基、苄基、5或6元杂芳基，其中所述芳族基团可以未被取代或可带有1、2或3个取代基Rb，
Rh选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C2-C6亚烷基氨基、C2-C6链烯基氨基、二(C2-C6链烯基)氨基、C2-C6炔基氨基、二(C2-C6炔基)氨基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷硫基、C3-C12环烷硫基、C2-C6链烯硫基、C2-C6炔硫基，并且其中这些基团中的碳原子可以由1、2、3、4或5个基团Ra取代；
基团Y-Ar、基团Y-Cy或基团Y-Hc，其中：
Y为单键、氧、硫、氮、NH、NRf、C1-C6亚烷基、C1-C6亚烷基氧基、羰基或羰基氧基，
其中这些基团中的脂族碳原子可以未被取代或由Ra取代，
Ar为苯基或萘基，其中Ar未被取代或可带有1-5个基团Rb的任意组合，
Cy为C3-C12环烷基，其未被取代或由1-5个基团Rb取代，
Hc为含1、2、3或4个选自氧、硫和氮原子的杂原子和/或1或2个选自S(O)、S(O)2的杂芳族基团作为环成员的饱和或部分不饱和3-8元杂环，并且其中环未被取代或可带有1、2、3或4个基团Rb，
Ri各自独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、苯基和杂芳基，其可以为含1、2、3或4个选自O、S和N的杂原子的单-或双环5-10元杂芳族环；
Rj选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、肼基、(C1-C6烷基)肼基、二(C1-C6烷基)肼基、苯基和杂芳基，其可以为含1、2、3或4个选自O、S和N的杂原子的单-或双环5-10元杂芳族环；
条件是：
i)如果B为CH2且A为CH2，则R1不同于氢，和
ii)如果B为CH2且A为C(RA.1)(RA.2)且R1为氢，则RA.1和RA.2至少之一不同于氢，和
iii)如果A为C(RA.1)(RA.2)，则R4、R5.1、R5.2、RA.1或RA.2至少之一不同于氢。
2.如权利要求1所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1为氢或C(＝O)Rh。
3.如权利要求1或2所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1为氢。
4.如权利要求1或2所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1为C(＝O)Rh。
5.如权利要求1所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1为C(＝S)Rh。
6.如权利要求1、2或4所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1为C(＝O)Rh且Rh为C1-C6烷基，并且其中C1-C6烷基可以未被取代或由1、2、3、4或5个基团Ra取代。
7.如权利要求1、2或4所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1为C(＝O)Rh且Rh为基团Y-Ar或Y-Hc，并且其中：
Y为单键、氧或氮、NH或NRf，且
Ar为苯基或萘基；
Hc为嘧啶基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、三唑基、噻唑基、噁唑基、异噻唑基、异噁唑基、喹啉基、异喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基或苯并咪唑基，
并且其中Ar或Hc可以未被取代或可带有1-5个基团Rb的任意组合。
8.如权利要求1、2或4所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R1为C(＝O)Rh且Rh为基团Y-Hc，并且其中Y为单键、氧或氮、NH或NRf，且Hc选自吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基或苯并噻唑基，并且其中杂环基可以未被取代或可带有1、2、3、4或5个基团Rb的任意组合。
9.如权利要求1-8中任一项所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中A为氧、NRA.3、硫、S(O)或S(O)2。
10.如权利要求1-8中任一项所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中A为CRA.1RA.2且RA.1和RA.2相互独立地为氢或C1-C6烷基。
11.如权利要求1-8中任一项所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中A为CH2。
12.如权利要求1-8中任一项所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中A为NRA.3且RA.3为氢、C1-C6烷基或C1-C6烷基羰基。
13.如权利要求1-12中任一项所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中所述苯环带有1或2个基团R6，其相互独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基。
14.如权利要求1-12中任一项所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中所述苯环带有1或2个基团R6，其相互独立地选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。
15.如权利要求1-14中任一项所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R5.1和R5.2相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6链烯基、C1-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代链烯基、C1-C6卤代炔基，其中脂族碳基团可以未被取代或由1、2、3、4或5个基团Ra取代，
苯基、苄基、嘧啶基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、三唑基、噻唑基、噁唑基、异噻唑基和异噁唑基、喹啉基、异喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基和苯并咪唑基，并且其中环状基团可以未被取代或可带有1、2、3、4或5个基团Rb的任意组合。
16.如权利要求1-14中任一项所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R5.1或R5.2相互独立地为氢或C1-C6烷基，并且其中C1-C6烷基可以未被取代或由1、2、3、4或5个基团Ra取代。
17.如权利要求1-14中任一项所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R5.1和/或R5.2为苯基，并且其中所述苯基可以未被取代或可带有1、2、3、4或5个基团Rb的任意组合。
18.如权利要求1-14中任一项所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R5.1和/或R5.2选自吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基或苯并噻唑基，并且其中杂环基可以未被取代或可带有1、2、3、4或5个基团Rb的任意组合。
19.如权利要求1-18中任一项所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R2和R3相互独立地选自氢、C(＝O)Ri和C1-C6烷基。
20.如权利要求1-18中任一项所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R2和R3都为氢。
21.如权利要求1-20中任一项所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R4选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、任选取代的苯基和任选取代的苄基。
22.如权利要求1-20中任一项所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中R4为氢。
23.如权利要求1-22中任一项所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中B为单键。
24.如权利要求1-22中任一项所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中B为CH2。
25.如权利要求1-24中任一项所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中n为0。
26.如权利要求1-24中任一项所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中n为1或2。
27.如权利要求1所述的式(I)的取代的氨基-硫脲化合物，其中：
n为1或2，
A为氧或硫，
B为化学键，
R1为氢或C(＝O)Rh，
R2、R3都为氢，并且
R6为卤素或C1-C6烷基。
28.一种包含至少一种根据权利要求1-27中任一项的式I的氨基-硫脲化合物，或其对映体、非对映体或盐，和至少一种惰性液体和/或固体载体的组合物。
29.一种包含杀虫有效量的至少一种根据权利要求1-27中任一项的式I的氨基-硫脲化合物或其对映体、非对映体或可农用盐，和至少一种惰性液体和/或固体可农用载体，和如果需要的话至少一种表面活性剂的农业组合物。
30.一种对抗或防治昆虫、蜘蛛或线虫的方法，其包括使昆虫、蜘蛛或线虫或它们的食物源、栖息地或繁殖地与杀虫有效量的至少一种如权利要求1-27中任一项定义且不包含条件i)和ii)的式I氨基-硫脲化合物，或其对映体、非对映体或盐或包含至少一种这种式I化合物的组合物接触。
31.一种保护生长植物以防昆虫、蜘蛛或线虫侵袭或侵染的方法，其包括使植物，或植物生长的土壤或水与杀虫有效量的至少一种如权利要求1-27中任一项定义且不包含条件i)和ii)的式I氨基-硫脲化合物，或其对映体、非对映体或盐或包含至少一种这种式I化合物的组合物接触。
32.如权利要求30或31中定义的方法，其中所述动物害虫来自半翅目或缨翅目。
33.一种保护种子以防土壤昆虫和保护秧苗根和枝条以防土壤和叶昆虫的方法，其包括使种子在播种以前和/或在催芽以后与至少一种如权利要求1-27中任一项定义且不包含条件i)和ii)的式I氨基-硫脲化合物，或其对映体、非对映体或盐或包含至少一种这种化合物的组合物接触。
34.如权利要求33中定义的方法，其中所述式I氨基-硫脲化合物以100mg-10kg/100kg种子的量施用。
35.如权利要求33或34中定义的方法，其中保护产生的植物根和枝条。
36.以0.1g-10kg/100kg种子的量包含如权利要求1-27中任一项定义且不包含条件i)和ii)的式I氨基-硫脲化合物，或其对映体、非对映体或盐的种子。
37.如权利要求1-27中任一项定义且不包含条件i)和ii)的式I化合物，或其对映体、非对映体或其可兽用盐在对抗动物内和动物上的寄生虫中的用途。
38.一种处理、防治、防止或保护动物以防寄生虫侵袭或侵染的方法，其包括将杀寄生虫有效量的如权利要求1-27中任一项定义且不包含条件i)和ii)的式I氨基-硫脲化合物，或其对映体、非对映体和/或其可兽用盐口服、局部或肠胃外给药或施用于所述动物。
39.一种制备用于处理、防治、防止或保护动物以防寄生虫侵袭或侵染且包含杀寄生虫有效量的如权利要求1-27中任一项定义且不包含条件i)和ii)的式I氨基-硫脲化合物或其对映体和/或可兽用盐的组合物的方法。
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