CN101346374A - 农业组合物 - Google Patents

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CN101346374A CNA2006800485307A CN200680048530A CN101346374A CN 101346374 A CN101346374 A CN 101346374A CN A2006800485307 A CNA2006800485307 A CN A2006800485307A CN 200680048530 A CN200680048530 A CN 200680048530A CN 101346374 A CN101346374 A CN 101346374A
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L·泰代斯基
R·勒韦佐
C·科拉迪恩
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Abstract

本发明涉及用于对抗昆虫、蜘蛛和线虫的1－(唑啉－2－基)－氨基－链烷化合物。本发明还涉及一种对抗选自昆虫、蜘蛛或线虫的动物害虫的方法和用于对抗动物害虫的农业组合物。已发现动物害虫可通过通式I的1－(唑啉－2－基)－氨基－链烷化合物对抗，其中：A为式A1或A2的基团，并且其中：X为硫或氧，W、B和R1－R6如说明书中所定义。

Description

农业组合物
本发明涉及用于对抗昆虫、蜘蛛和线虫的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷(1-(Azolin-2-yl)-amino-1-phenyl-2-hetaryl-ethane)化合物。本发明还涉及对抗选自昆虫、蜘蛛和线虫的动物害虫的方法和对抗动物害虫的农业组合物。
动物害虫，尤其是昆虫、蜘蛛和线虫破坏生长和收获的作物并且侵袭木质住宅和商业建筑，对食品供应和财产造成大的经济损失。尽管已知许多杀虫试剂，但由于目标害虫能够对所述试剂产生耐药性，仍然需要对抗昆虫、蜘蛛和线虫的新试剂。
在常规技术中已提到唑啉化合物的不同用途。
JP 63203672公开了噻唑作为抗溃疡剂和肝病治疗。
在US 2002/0010199中，已描述了取代的环状脒衍生物作为细胞粘着抑制剂。
在GB 2121414中，杂环胺用于杀真菌目的。
WO 95/33717所公开的杂环亚氨基衍生物用于害虫防治。
以及在WO 2005/063724中具有不同取代的唑啉也用于害虫防治。
因此，本发明的目的是提供具有良好的杀虫活性且对大量不同动物害虫，尤其是难以防治的昆虫、蜘蛛和线虫具有宽活性谱的化合物。
已发现这些目的可通过通式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物或其对映体、非对映体或盐实现：
Figure A20068004853000151
其中：
R1、R2、R3选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基，其中上述基团的脂族基团中的碳原子可以带有1、2或3个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合；
苯基或苄基，各自未被取代或被1-5个卤素，1-3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基取代；
如果A对应于A2且R3为氢，则R1和R2优选相互独立地选择不同于R3和B的组合。
A为式A1或A2的基团：
Figure A20068004853000161
其中：
X为硫或氧；
R4a、R4b、R4c、R4d各自相互独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基氨基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基，其中上述基团的脂族基团中的碳原子可以带有1、2或3个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合；
R5、R6、R9各自相互独立地选自氢、氰基、硝基、甲酰基、C(＝O)R5c或C(＝O)R6c或C(＝O)R9c、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基(alkinyl)、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷氧基)亚甲基((C1-C6alkoxy)methylen)、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基氧硫基(C1-C6alkylsulfenyl)或C1-C6烷基磺酰基，其中上述基团的脂族基团中的碳原子可以带有1、2或3个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合；
C(O)NR5aR5b或C(O)NR6aR6b或C(O)NR9aR9b或(SO2)NR5aR5b或(SO2)NR6aR6b或(SO2)NR9aR9b，
苯基、苯氧基或苄基，最后3种所述基团各自可未被取代或被1-5个相互独立地选自1-5个卤素、1-3个C1-C6烷基、1-3个C1-C6卤代烷基、1-3个C1-C6烷硫基、1-3个C1-C6卤代烷硫基、1-3个C1-C6烷氧基和1-3个C1-C6卤代烷氧基的基团取代；
并且其中：R5a、R6a、R9a、R5b、R6b、R9b、R5c、R6c和R9c定义如下；
B为任选取代的苯环体系，
W为可含1-4个选自氧、氮和硫的杂原子的5-6元杂芳环，其中所述杂芳环可任选稠合成选自苯基和可含1-3个选自氧、氮和硫的杂原子的5-6元饱和、部分不饱和或芳族杂环，并且其中所述5-6元杂芳环或相应的稠合环体系可以未被取代或任选由R9和/或1-4个基团R8的任何组合取代：
Figure A20068004853000171
其中n为0、1、2、3或4；
R8定义如下；
R9定义如上；
并且其中：
R8选自卤素、OH、SH、NH2、SO3H、COOH、氰基、叠氮基、硝基、甲酰基、CONH2、CSNH2、CH＝N-OH、CH＝N-O-(C1-C6)烷基、C(＝O)R8c、C(＝S)R8c、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷基氨基、C2-C6链烯基氨基、C2-C6炔基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、二(C2-C6链烯基)氨基、二(C2-C6炔基)氨基、C1-C6烷硫基、C2-C6链烯硫基、C2-C6炔硫基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6链烯基磺酰基、C3-C6炔基磺酰基、(C1-C6烷基)羰基、(C2-C6链烯基)羰基、(C2-C6炔基)羰基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、(C1-C6烷氧基)羰基、(C2-C6链烯氧基)羰基、(C2-C6炔氧基)-羰基、(C1-C6烷基)羰氧基、(C2-C6链烯基-)羰基-氧基、(C2-C6炔基)羰氧基、(C1-C6烷基)羰基-氨基、(C2-C6链烯基-)羰基-氨基、(C2-C6炔基)羰基-氨基，其中上述基团的脂族基团中的碳原子可以带有1、2或3个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合；
C(O)NR8aR8b、(SO2)NR8aR8b，其中R8a、R8b和R8c定义如下，
基团Y-Ar或基团Y-Cy，其中：
Y为单键、O、S、NH、C1-C6亚烷基或C1-C6亚烷基氧基，
Ar为苯基、萘基或含有1、2、3或4个选自1或2个氧、1或2个硫和1-3个氮原子的杂原子作为环成员的单环或双环5-10元杂芳族环，其中Ar未被取代或可以带有1-5个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合；
Cy为C3-C12环烷基，该基团未被取代或被1-5个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的基团取代；
并且其中：
R5a、R6a、R8a和R5b、R6b、R8b各自相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基或C2-C6炔基，其中上述基团的脂族基团中的碳原子可以带有1、2或3个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合；
以及R5c、R6c、R8c和R9c各自相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、肼基、(C1-C6烷基)肼基、二(C1-C6烷基)肼基、苯基和杂芳基，杂芳基可以为含1、2、3或4个选自O、S和N的杂原子的单环或双环的5-10元杂芳环。
优选其中B选自如下的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物：
并且其中：
m为0、1、2、3、4或5；
且R7选自卤素、OH、SH、NH2、SO3H、COOH、氰基、叠氮基、硝基、甲酰基、CONH2、CSNH2、CH＝N-OH、CH＝N-O-(C1-C6)烷基、C(＝O)R7c、C(＝S)R7c、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷基氨基、C2-C6链烯基氨基、C2-C6炔基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、二(C2-C6链烯基)氨基、二(C2-C6炔基)氨基、C1-C6烷硫基、C2-C6链烯硫基、C2-C6炔硫基、C1-C6烷基磺酰基、C2-C6链烯基磺酰基、C2-C6炔基磺酰基、(C1-C6烷基)羰基、(C2-C6链烯基)羰基、(C2-C6炔基)羰基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、(C1-C6烷氧基)羰基、(C2-C6链烯氧基)羰基、(C2-C6炔氧基)羰基、(C1-C6烷基)羰氧基、(C2-C6链烯基-)羰氧基或(C2-C6炔基)羰氧基、(C1-C6烷基)羰基-氨基、(C2-C6链烯基)羰基-氨基、(C2-C6炔基)羰基-氨基，其中上述基团的脂族基团中的碳原子可以带有1、2或3个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合；
C(O)NR7aR7b或(SO2)NR7aR7b，其中R7a、R7b和R7c定义如下，基团Y-Ar或基团Y-Cy，其中：
Y为单键、O、S、NH、C1-C6亚烷基或C1-C6亚烷基氧基；
Ar为苯基、萘基或含有1、2、3或4个选自1或2个氧、1或2个硫和1-3个氮原子的杂原子作为环成员的单环或双环5-10元杂芳环，其中Ar未被取代或可以带有1-5个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合；
Cy为C3-C12环烷基，该基团未被取代或被1-5个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的基团取代；
以及其中与苯基环的相邻碳原子键合的基团R7可以任选与所述碳原子一起形成稠合苯环、稠合饱和或部分不饱和5、6或7元碳环或含有1、2、3或4个选自1或2个氧、1或2个硫和1-3个氮原子的杂原子作为环成员的稠合5、6或7元杂环，且其中该稠合环未被取代或可以带有1、2、3或4个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的基团；
以及其中R7a和R7b相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基或C2-C6炔基，其中上述基团的脂族基团中的碳原子可以带有1、2或3个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合；
R7c相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、肼基、(C1-C6烷基)肼基、二(C1-C6烷基)肼基、苯基和杂芳基，杂芳基可以为含1、2、3或4个选自O、S和N的杂原子的单环或双环的5-10元杂芳环。
因此，本发明涉及通式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物或其可农用盐。这些化合物具有高杀虫活性并且对选自昆虫、蜘蛛和线虫的宽范围的动物害虫具有活性。
本发明还涉及一种对抗选自昆虫、蜘蛛和线虫的动物害虫的方法，该方法包括使动物害虫，其栖息地，繁殖地，食物源，动物害虫在其中生长或可能生长的植物、种子、土壤、区域、材料或环境或待保护以免受昆虫、蜘蛛或线虫侵袭或侵染的材料、植物、种子、土壤、表面或空间与杀虫有效量的至少一种通式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物和/或至少一种其可农用盐接触。
此外，本发明提供一种保护作物免受昆虫、蜘蛛或线虫侵袭或侵染的方法，其包括使作物与杀虫有效量的通式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物和/或至少一种其盐接触。
此外，本发明涉及农业组合物，优选为可直接喷雾溶液、乳液、糊、油分散体、粉末、撒播用材料、粉剂或颗粒形式，其包含至少一种如上所定义的通式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物或其盐以及与之混合的一种或多种可农用惰性固体或液体载体和需要的话，至少一种表面活性剂。
式I的化合物可具有一个或多个手性中心，在这种情况下，它们作为立体异构体如对映体或非对映体的混合物存在。本发明提供了纯立体异构体如纯对映体或非对映体或其混合物。式I的化合物还可以不同互变异构体形式存在。本发明包括单个互变异构体，如果可分离的话，以及互变异构体混合物。
适于本发明用途的式I化合物的盐尤其是可农用盐。它们可以常规方法形成，例如如果式I化合物具有碱性官能度，则通过使化合物与所述阴离子的酸反应，或通过使式I的酸性化合物与适合的碱反应。
合适的可农用盐尤其是其阳离子和阴离子分别对本发明化合物的作用没有任何不利影响的那些阳离子的盐或那些酸的酸加成盐。合适的阳离子尤其是碱金属的离子，优选锂、钠和钾，碱土金属的离子，优选钙、镁和钡，以及过渡金属的离子，优选锰、铜、锌和铁，还有铵(NH4 +)和其中1-4个氢原子被C1-C4烷基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基和/或苄基替代的取代铵。取代铵离子的实例包括甲基铵、异丙基铵、二甲基铵、二异丙基铵、三甲基铵、四甲基铵、四乙基铵、四丁基铵、2-羟乙基铵、2-(2-羟基乙氧基)乙基铵、双(2-羟基乙基)铵、苄基三甲基铵和苄基三乙基铵，此外还有鏻离子、锍离子，优选三(C1-C4烷基)锍和氧化锍离子，优选三(C1-C4烷基)氧化锍。
有用酸加成盐的阴离子主要是氯、溴、氟、硫酸氢根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、磷酸根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根和C1-C4链烷酸的阴离子，优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。它们可以通过使式I化合物与对应阴离子的酸，优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝酸反应而形成。
在变量的上述定义中提到的有机结构部分象术语卤素是各组成员的各个列举的集合性术语。前缀Cn-Cm在每种情况下表示基团中的可能碳原子数。
术语卤素在每种情况下表示氟、溴、氯或碘，尤其是氟、氯或溴。
其他含义的实例是：
这里所用术语“C1-C6烷基”以及C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基次硫酰基(C1-C6-alkylsulfoxyl)、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷硫基羰基和C1-C6烷基羰氧基的烷基结构部分指具有1-6个碳原子，尤其是1-4个碳原子的饱和直链或支化烃基，例如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1，1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、庚基、辛基、2-乙基己基、壬基和癸基及其异构体。C1-C4烷基例如意指甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基或1，1-二甲基乙基。
这里所用术语“C1-C6卤代烷基”指具有1-6个碳原子的直链或支化饱和烷基(如上所述)，其中这些基团中的一些或所有氢原子可以被上述卤原子替换，例如C1-C4卤代烷基如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2，2-二氟乙基、2，2-二氯-2-氟乙基、2，2，2-三氯乙基、五氟乙基等。
这里所用术语“C1-C6烷氧基”指经由氧原子连接的具有1-6个碳原子的直链或支化饱和烷基(如上所述)。实例包括C1-C6烷氧基如甲氧基、乙氧基、OCH2-C2H5、OCH(CH3)2、正丁氧基、OCH(CH3)-C2H5、OCH2-CH(CH3)2、OC(CH3)3、正戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1，1-二甲基丙氧基、1，2-二甲基丙氧基、2，2-二甲基-丙氧基、1-乙基丙氧基、正己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1，1-二甲基丁氧基、1，2-二甲基丁氧基、1，3-二甲基丁氧基、2，2-二甲基丁氧基、2，3-二甲基丁氧基、3，3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1，1，2-三甲基丙氧基、1，2，2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基、1-乙基-2-甲基丙氧基等。
这里所用术语“C1-C6卤代烷氧基”指其中氢原子被氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的上述C1-C6烷氧基，即例如C1-C6卤代烷氧基如氯甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯氟甲氧基、二氯氟甲氧基、氯二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2-碘乙氧基、2，2-二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2，2-二氟乙氧基、2，2-二氯-2-氟乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基、五氟乙氧基、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2，2-二氟丙氧基、2，3-二氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2，3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3，3，3-三氟丙氧基、3，3，3-三氯丙氧基、2，2，3，3，3-五氟丙氧基、七氟丙氧基、1-(氟甲基)-2-氟乙氧基、1-(氯甲基)-2-氯乙氧基、1-(溴甲基)-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基、九氟丁氧基、5-氟-1-戊氧基、5-氯-1-戊氧基、5-溴-1-戊氧基、5-碘-1-戊氧基、5，5，5-三氯-1-戊氧基、十一氟戊氧基、6-氟-1-己氧基、6-氯-1-己氧基、6-溴-1-己氧基、6-碘-1-己氧基、6，6，6-三氯-1-己氧基或十二氟己氧基，尤其是氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基或2，2，2-三氟乙氧基。
这里所用术语“C1-C6烷氧基-C1-C6烷基”指其中1个碳原子带有上述C1-C6烷氧基的C1-C6烷基。实例是CH2-OCH3、CH2-OC2H5、正丙氧基甲基、CH2-OCH(CH3)2、正丁氧基甲基、(1-甲基丙氧基)甲基、(2-甲基丙氧基)甲基、CH2-OC(CH3)3、2-(甲氧基)乙基、2-(乙氧基)乙基、2-(正丙氧基)乙基、2-(1-甲基乙氧基)乙基、2-(正丁氧基)乙基、2-(1-甲基丙氧基)乙基、2-(2-甲基丙氧基)乙基、2-(1，1-二甲基乙氧基)乙基、2-(甲氧基)丙基、2-(乙氧基)丙基、2-(正丙氧基)丙基、2-(1-甲基乙氧基)丙基、2-(正丁氧基)丙基、2-(1-甲基丙氧基)丙基、2-(2-甲基丙氧基)丙基、2-(1，1-二甲基乙氧基)丙基、3-(甲氧基)丙基、3-(乙氧基)丙基、3-(正丙氧基)丙基、3-(1-甲基乙氧基)丙基、3-(正丁氧基)丙基、3-(1-甲基丙氧基)丙基、3-(2-甲基丙氧基)丙基、3-(1，1-二甲基乙氧基)丙基、2-(甲氧基)丁基、2-(乙氧基)丁基、2-(正丙氧基)丁基、2-(1-甲基乙氧基)丁基、2-(正丁氧基)丁基、2-(1-甲基丙氧基)丁基、2-(2-甲基丙氧基)丁基、2-(1，1-二甲基乙氧基)丁基、3-(甲氧基)丁基、3-(乙氧基)丁基、3-(正丙氧基)丁基、3-(1-甲基乙氧基)丁基、3-(正丁氧基)丁基、3-(1-甲基丙氧基)丁基、3-(2-甲基丙氧基)丁基、3-(1，1-二甲基乙氧基)丁基、4-(甲氧基)丁基、4-(乙氧基)丁基、4-(正丙氧基)丁基、4-(1-甲基乙氧基)丁基、4-(正丁氧基)丁基、4-(1-甲基丙氧基)丁基、4-(2-甲基丙氧基)丁基、4-(1，1-二甲基乙氧基)丁基等。
这里所用术语“(C1-C6烷基)羰基”指经由羰基的碳原子在烷基中的任何键处键合的具有1-6个碳原子的直链或支化饱和烷基(如上所述)。实例包括C1-C6烷基羰基如CO-CH3、CO-C2H5、正丙基羰基、1-甲基乙基羰基、正丁基羰基、1-甲基丙基羰基、2-甲基丙基羰基、1，1-二甲基乙基羰基、正戊基羰基、1-甲基丁基羰基、2-甲基丁基羰基、3-甲基丁基羰基、1，1-二甲基丙基羰基、1，2-二甲基丙基羰基、2，2-二甲基丙基羰基、1-乙基丙基羰基、正己基羰基、1-甲基戊基羰基、2-甲基戊基羰基、3-甲基戊基羰基、4-甲基戊基羰基、1，1-二甲基丁基羰基、1，2-二甲基丁基羰基、1，3-二甲基丁基羰基、2，2-二甲基丁基羰基、2，3-二甲基丁基羰基、3，3-二甲基丁基羰基、1-乙基丁基羰基、2-乙基丁基羰基、1，1，2-三甲基丙基羰基、1，2，2-三甲基丙基羰基、1-乙基-1-甲基丙基羰基或1-乙基-2-甲基丙基羰基等。
这里所用术语“(C1-C6烷氧基)羰基”指经由羰基的碳原子连接的具有1-6个碳原子的直链或支化烷氧基(如上所述)，例如CO-OCH3、CO-OC2H5、COO-CH2-C2H5、CO-OCH(CH3)2、正丁氧羰基、CO-OCH(CH3)-C2H5、CO-OCH2-CH(CH3)2、CO-OC(CH3)3、正戊氧羰基、1-甲基丁氧羰基、2-甲基丁氧羰基、3-甲基丁氧羰基、2，2-二甲基丙氧羰基、1-乙基丙氧羰基、正己氧羰基、1，1-二甲基丙氧羰基、1，2-二甲基丙氧羰基、1-甲基戊氧羰基、2-甲基戊氧羰基、3-甲基戊氧羰基、4-甲基戊氧羰基、1，1-二甲基丁氧羰基、1，2-二甲基丁氧羰基、1，3-二甲基丁氧羰基、2，2-二甲基丁氧羰基、2，3-二甲基丁氧羰基、3，3-二甲基丁氧羰基、1-乙基丁氧羰基、2-乙基丁氧羰基、1，1，2-三甲基丙氧羰基、1，2，2-三甲基丙氧羰基、1-乙基-1-甲基丙氧基羰基或1-乙基-2-甲基丙氧基羰基。
这里所用术语“(C1-C6烷基)羰氧基”指经由羰氧基的碳原子在烷基中的任何键处键合的具有1-6个碳原子的直链或支化饱和烷基(如上所述)，例如O-CO-CH3、O-CO-C2H5、正丙基羰氧基、1-甲基乙基羰氧基、正丁基羰氧基、1-甲基丙基羰氧基、2-甲基丙基羰氧基、1，1-二甲基乙基羰氧基、正戊基羰氧基、1-甲基丁基羰氧基、2-甲基丁基羰氧基、3-甲基丁基羰氧基、1，1-二甲基丙基羰氧基或1，2-二甲基丙基羰氧基。
这里所用术语“C1-C6烷硫基(C1-C6烷基硫基：C1-C6烷基-S-)”指经由硫原子连接的具有1-6个碳原子的直链或支化饱和烷基(如上所述)，例如C1-C4烷硫基如甲硫基、乙硫基、丙硫基、1-甲基乙硫基、丁硫基、1-甲基丙硫基、2-甲基丙硫基、1，1-二甲基乙硫基、正戊硫基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、3-甲基丁硫基、2，2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、正己硫基、1，1-二甲基丙硫基、1，2-二甲基丙硫基、1-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、4-甲基戊硫基、1，1-二甲基丁硫基、1，2-二甲基丁硫基、1，3-二甲基丁硫基、2，2-二甲基丁硫基、2，3-二甲基丁硫基、3，3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1，1，2-三甲基丙硫基、1，2，2-三甲基丙硫基、1-乙基-1-甲基丙硫基或1-乙基-2-甲基丙硫基。
这里所用术语“(C1-C6烷硫基)羰基”指经由羰基碳原子连接的具有1-6个碳原子的直链或支化烷硫基(如上所述)。实例包括CO-SCH3、CO-SC2H5、CO-SCH2-C2H5、CO-SCH(CH3)2、正丁硫基羰基、CO-SCH(CH3)-C2H5、CO-SCH2-CH(CH3)2、CO-SC(CH3)3、正戊硫基羰基、1-甲基丁硫基羰基、2-甲基丁硫基羰基、3-甲基丁硫基羰基、2，2-二甲基丙硫基羰基、1-乙基丙硫基羰基、正己硫基羰基、1，1-二甲基丙硫基羰基、1，2-二甲基丙硫基羰基、1-甲基戊硫基羰基、2-甲基戊硫基羰基、3-甲基戊硫基羰基、4-甲基戊硫基羰基、1，1-二甲基丁硫基羰基、1，2-二甲基丁硫基羰基、1，3-二甲基丁硫基羰基、2，2-二甲基丁硫基羰基、2，3-二甲基丁硫基羰基、3，3-二甲基丁硫基羰基、1-乙基丁硫基羰基、2-乙基丁硫基羰基、1，1，2-三甲基丙硫基羰基、1，2，2-三甲基丙硫基羰基、1-乙基-1-甲基丙硫基羰基或1-乙基-2-甲基丙硫基羰基。
这里所用术语“C1-C6烷基亚磺酰基”(C1-C6烷基次硫酰基：C1-C6烷基-S(＝O)-)指通过亚磺酰基的硫原子在烷基中的任何键处键合的具有1-6个碳原子的直链或支化饱和烃基(如上所述)，例如SO-CH3、SO-C2H5、正丙基亚磺酰基、1-甲基乙基亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、1-甲基丙基亚磺酰基、2-甲基丙基亚磺酰基、1，1-二甲基乙基亚磺酰基、正戊基亚磺酰基、1-甲基丁基亚磺酰基、2-甲基丁基亚磺酰基、3-甲基丁基亚磺酰基、1，1-二甲基丙基亚磺酰基、1，2-二甲基丙基亚磺酰基、2，2-二甲基丙基亚磺酰基、1-乙基丙基亚磺酰基、正己基亚磺酰基、1-甲基戊基亚磺酰基、2-甲基戊基亚磺酰基、3-甲基戊基亚磺酰基、4-甲基戊基亚磺酰基、1，1-二甲基丁基亚磺酰基、1，2-二甲基丁基亚磺酰基、1，3-二甲基丁基亚磺酰基、2，2-二甲基丁基亚磺酰基、2，3-二甲基丁基亚磺酰基、3，3-二甲基丁基亚磺酰基、1-乙基丁基亚磺酰基、2-乙基丁基亚磺酰基、1，1，2-三甲基丙基亚磺酰基、1，2，2-三甲基丙基亚磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基亚磺酰基或1-乙基-2-甲基丙基亚磺酰基。
术语“C1-C6烷基氨基”指带有一个上述烷基的仲氨基，例如甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、1-甲基乙基氨基、丁基氨基、1-甲基丙基氨基、2-甲基丙基氨基、1，1-二甲基乙基氨基、戊基氨基、1-甲基丁基氨基、2-甲基丁基氨基、3-甲基丁基氨基、2，2-二甲基丙基氨基、1-乙基丙基氨基、己基氨基、1，1-二甲基丙基氨基、1，2-二甲基丙基氨基、1-甲基戊基氨基、2-甲基戊基氨基、3-甲基戊基氨基、4-甲基戊基氨基、1，1-二甲基丁基氨基、1，2-二甲基丁基氨基、1，3-二甲基丁基氨基、2，2-二甲基丁基氨基、2，3-二甲基丁基氨基、3，3-二甲基丁基氨基、1-乙基丁基氨基、2-乙基丁基氨基、1，1，2-三甲基丙基氨基、1，2，2-三甲基丙基氨基、1-乙基-1-甲基丙基氨基或1-乙基-2-甲基丙基氨基。
术语“二(C1-C6烷基)氨基”指带有两个上述烷基的叔氨基，例如二甲基氨基、二乙基氨基、二正丙基氨基、二异丙基氨基、N-乙基-N-甲基氨基、N-(正丙基)-N-甲基氨基、N-(异丙基)-N-甲基氨基、N-(正丁基)-N-甲基氨基、N-(正戊基)-N-甲基氨基、N-(2-丁基)-N-甲基氨基、N-(异丁基)-N-甲基氨基、N-(正戊基)-N-甲基氨基、N-(正丙基)-N-乙基氨基、N-(异丙基)-N-乙基氨基、N-(正丁基)-N-乙基氨基、N-(正戊基)-N-乙基氨基、N-(2-丁基)-N-乙基氨基、N-(异丁基)-N-乙基氨基或N-(正戊基)-N-乙基氨基等。
这里所用术语“C1-C6烷基磺酰基”(C1-C6烷基-S(＝O)2-)指经由磺酰基的硫原子在烷基中的任何键处键合的具有1-6个碳原子的直链或支化饱和烷基(如上所述)，例如SO2-CH3、SO2-C2H5、正丙基磺酰基、SO2-CH(CH3)2、正丁基磺酰基、1-甲基丙基磺酰基、2-甲基丙基磺酰基、SO2-C(CH3)3、正戊基磺酰基、1-甲基丁基磺酰基、2-甲基丁基磺酰基、3-甲基丁基磺酰基、1，1-二甲基丙基磺酰基、1，2-二甲基丙基磺酰基、2，2-二甲基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、正己基磺酰基、1-甲基戊基磺酰基、2-甲基戊基磺酰基、3-甲基戊基磺酰基、4-甲基戊基磺酰基、1，1-二甲基丁基磺酰基、1，2-二甲基丁基磺酰基、1，3-二甲基丁基磺酰基、2，2-二甲基丁基磺酰基、2，3-二甲基丁基磺酰基、3，3-二甲基丁基磺酰基、1-乙基丁基磺酰基、2-乙基丁基磺酰基、1，1，2-三甲基丙基磺酰基、1，2，2-三甲基丙基磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基磺酰基或1-乙基-2-甲基丙基磺酰基。
这里所用术语“C2-C6链烯基”以及C2-C6链烯氧基、C2-C6链烯基氨基、C2-C6链烯硫基、C2-C6链烯基磺酰基、C2-C6链烯基羰基、C2-C6链烯氧羰基和C2-C6链烯基羰氧基的链烯基结构部分指具有2-6个碳原子和在任何位置的双键的直链或支化不饱和烃基，例如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基；1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、1，2-二甲基-1-丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、1，1-二甲基-3-丁烯基、1，2-二甲基-1-丁烯基、1，2-二甲基-2-丁烯基、1，2-二甲基-3-丁烯基、1，3-二甲基-1-丁烯基、1，3-二甲基-2-丁烯基、1，3-二甲基-3-丁烯基、2，2-二甲基-3-丁烯基、2，3-二甲基-1-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-3-丁烯基、3，3-二甲基-1-丁烯基、3，3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1，1，2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基。
这里所用术语“C2-C6链烯氧基”指经由氧原子连接的具有2-6个碳原子的直链或支化链烯基(如上所述)，例如乙烯氧基、烯丙氧基(丙烯-3-基氧基)、甲代烯丙氧基、丁烯-4-基氧基等。
这里所用术语“C2-C6链烯硫基”指经由硫原子连接的具有2-6个碳原子的直链或支化链烯基(如上所述)，例如乙烯硫基、烯丙硫基(丙烯-3-基硫基)、甲代烯丙硫基、丁烯-4-基硫基等。
这里所用术语“C2-C6链烯基氨基”指经由氮原子连接的具有2-6个碳原子的直链或支化链烯基(如上所述)，例如乙烯氨基、烯丙氨基(丙烯-3-基氨基)、甲代烯丙氨基、丁烯-4-基氨基等。
这里所用术语“C2-C6链烯基磺酰基”指经由磺酰基(SO2)连接的具有2-6个碳原子的直链或支化链烯基(如上所述)，例如乙烯基磺酰基、烯丙基磺酰基(丙烯-3-基磺酰基)、甲代烯丙基磺酰基、丁烯-4-基磺酰基等。
这里所用术语“C2-C6炔基”以及C2-C6炔氧基、C2-C6炔基氨基、C2-C6炔硫基、C2-C6炔基磺酰基、C2-C6炔基羰基、C2-C6炔氧羰基和C2-C6炔基羰氧基的炔基结构部分指具有2-10个碳原子且含有至少一个三键的直链或支化不饱和烃基，例如乙炔基、丙-1-炔-1-基、丙-2-炔-1-基、正丁-1-炔-1-基、正丁-1-炔-3-基、正丁-1-炔-4-基、正丁-2-炔-1-基、正戊-1-炔-1-基、正戊-1-炔-3-基、正戊-1-炔-4-基、正戊-1-炔-5-基、正戊-2-炔-1-基、正戊-2-炔-4-基、正戊-2-炔-5-基、3-甲基丁-1-炔-3-基、3-甲基丁-1-炔-4-基、正己-1-炔-1-基、正己-1-炔-3-基、正己-1-炔-4-基、正己-1-炔-5-基、正己-1-炔-6-基、正己-2-炔-1-基、正己-2-炔-4-基、正己-2-炔-5-基、正己-2-炔-6-基、正己-3-炔-1-基、正己-3-炔-2-基、3-甲基戊-1-炔-1-基、3-甲基戊-1-炔-3-基、3-甲基戊-1-炔-4-基、3-甲基戊-1-炔-5-基、4-甲基戊-1-炔-1-基、4-甲基戊-2-炔-4-基或4-甲基戊-2-炔-5-基等。
这里所用术语“C2-C6炔氧基”指经由氧原子连接的具有2-6个碳原子的直链或支化炔基(如上所述)，例如炔丙氧基(丙炔-3-基氧基)、丁炔-3-基氧基和丁炔-4-基氧基。
这里所用术语“C2-C6炔硫基”指经由硫原子连接的具有2-6个碳原子的直链或支化炔基(如上所述)，例如炔丙硫基(丙炔-3-基硫基)、丁炔-3-基硫基和丁炔-4-基硫基。
这里所用术语“C2-C6炔基氨基”指经由氮原子连接的具有2-6个碳原子的直链或支化炔基(如上所述)，例如炔丙氨基(丙炔-3-基氨基)、丁炔-3-基氨基和丁炔-4-基氨基。
这里所用术语“C2-C6炔基磺酰基‘”指经由磺酰基(SO2)连接的具有2-6个碳原子的直链或支化炔基(如上所述)，例如炔丙基磺酰基(丙炔-3-基磺酰基)、丁炔-3-基磺酰基和丁炔-4-基磺酰基。
这里所用术语“C3-C12环烷基”指具有3-12个碳原子，尤其是3-6个碳原子的单环或双环或多环烃基。单环基团的实例包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基或环癸基。双环基团的实例包括双环[2.2.1]庚基、双环[3.1.1]庚基、双环[2.2.2]辛基和双环[3.2.1]壬基。三环基团的实例是金刚烷基和高金刚烷基。
这里所用术语“单环或双环杂芳族环”指具有5或6个环成员的单环杂芳族基团，该基团可以包含稠合的5、6或7元环且因此环成员总数为8-10，其中在每种情况下这些环成员中的1、2、3或4个为相互独立地选自氧、氮和硫的杂原子。杂环基团可以经由碳环成员或经由氮环成员连接于该分子的其余部分。稠合环包含C5-C7环烷基、C5-C7环烯基或5-7元杂环基和苯基。
单环5-6元杂芳族环的实例包括三嗪基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噻唑基、噁唑基、噻二唑基、噁二唑基、异噻唑基和异噁唑基。
带有稠合苯基环的5-6元杂芳族环的实例是喹啉基、异喹啉基、吲哚基、中氮茚基、异吲哚基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并[b]噻唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并噁唑基和苯并咪唑基。带有稠合环烯基环的5-6元杂芳族环的实例是二氢吲哚基、二氢中氮茚基、二氢异吲哚基、二氢喹啉基、二氢异喹啉基、苯并吡喃基、苯并二氢吡喃基等。
术语“5-7元杂环基”包括上述单环杂芳族环和具有5、6或7个环成员的非芳族饱和或部分不饱和杂环。非芳族环的实例包括吡咯烷基、吡唑啉基、咪唑啉基、吡咯啉基、吡唑烷基、咪唑烷基、四氢呋喃基、二氢呋喃基、1，3-二氧戊环基、间二氧杂环戊烯基(dioxolenyl)、四氢噻吩基(thiolanyl)、二氢噻吩基、噁唑烷基、异噁唑烷基、噁唑啉基、异噁唑啉基、噻唑啉基、异噻唑啉基、噻唑烷基、异噻唑烷基、氧硫杂戊环基(oxathiolanyl)、哌啶基、哌嗪基、吡喃基、二氢吡喃基、四氢吡喃基、二噁烷基、噻喃基、二氢噻喃基、四氢噻喃基、吗啉基、噻嗪基等。
考虑到式I化合物的杀虫活性，优选其中变量相互独立地或与任何其他变量组合具有下列含义的那些式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物：
优选1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中R1、R2和R3选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基，其中上述基团的脂族基团中碳原子可带有1、2或3个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合；如果A相应于A2且R3为氢，则R1和R2优选相互独立地选择不同于R3和B的组合。
更优选其中R1、R2和R3选自氢和C1-C6烷基，尤其是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基和异丁基的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物。
最优选其中R1、R2和R3选自氢的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物。
优选根据权利要求1的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中R4a、R4b、R4c、R4d各自相互独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。
更优选根据权利要求1的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中R4a、R4b、R4c和R4d选自氢。
优选根据权利要求1的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中R5、R6、R9各自相互独立地选自氢、氰基、硝基、甲酰基、C(＝O)R5c、C(＝O)R6c、C(＝O)R9c、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C8环烷基、(C1-C6烷氧基)亚甲基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基氧硫基或C1-C6烷基磺酰基，其中上述基团的脂族基团中的碳原子可以带有1、2或3个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合，并且其中R5c、R6c和R9c各自相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、肼基、(C1-C6烷基)肼基、二(C1-C6烷基)肼基、苯基和杂芳基，杂芳基可以为含1、2、3或4个选自O、S和N的杂原子的单环或双环的5-10元杂芳环。
更优选根据权利要求1的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中R5、R6、R9各自相互独立地选自氢、氰基、硝基、甲酰基、C(＝O)R5c或C(＝O)R6c或C(＝O)R9c和C1-C6烷基，并且其中R5c、R6c和R9c各自相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、肼基、(C1-C6烷基)肼基、二(C1-C6烷基)肼基、苯基和杂芳基，杂芳基可以为含1、2、3或4个选自O、S和N的杂原子的单环或双环的5-10元杂芳环。
优选其中B选自如下的式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物：
a)苯基：
Figure A20068004853000321
b)单取代的苯基：
Figure A20068004853000322
c)二取代的苯基：
Figure A20068004853000331
d)三取代的苯基：
Figure A20068004853000342
Figure A20068004853000351
Figure A20068004853000361
Figure A20068004853000371
Figure A20068004853000381
Figure A20068004853000391
其中游离键(free bond)表示式I中连接的位置。
优选其中W选自如下的式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物：
Figure A20068004853000401
Figure A20068004853000411
Figure A20068004853000421
其中游离键表示在式I中连接的位置。
更优选其中W选自W.1、W.2、W.3、W.4、W.5、W.6、W.8、W.9、W.10、W.11、W.12、W.13、W.14、W.15、W.17、W.18、W.19、W.20、W.21、W.22、W.23、W.25、W.26、W.27、W.28、W.29、W.30、W.31、W.32、W.33、W.47、W.48、W.49、W.52、W.53和W.54的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物。
最优选其中W选自W.1、W.3、W.25、W.26、W.27、W.47、W.48、W.49、W.52、W.53和W.54的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物。
还优选其中W选自下表H的单取代杂芳基(W-R.1-W.R.512)的式I化合物：
表H：
  基团   W   R8A   R8B   R8C   R8D   R8E   R9
  W-R.1   W.1   H   H   H   /   /   /
  W-R.2   W.1   CH3   H   H   /   /   /
  W-R.3   W.1   H   CH3   H   /   /   /
  W-R.4   W.1   H   H   CH3   /   /   /
  W-R.5   W.1   CF3   H   H   /   /   /
  W-R.6   W.1   H   CF3   H   /   /   /
  W-R.7   W.1   H   H   CF3   /   /   /
  W-R.8   W.1   Cl   H   H   /   /   /
  W-R.9   W.1   H   Cl   H   /   /   /
  W-R.10   W.1   H   H   Cl   /   /   /
  W-R.11   W.2   H   H   /   H   /   /
  W-R.12   W.2   CH3   H   /   H   /   /
  W-R.13   W.2   H   CH3   /   H   /   /
  W-R.14   W.2   H   H   /   CH3   /   /
  W-R.15   W.2   CF3   H   /   H   /   /
  W-R.16   W.2   H   CF3   /   H   /   /
  W-R.17   W.2   H   H   /   CF3   /   /
  W-R.18   W.2   Cl   H   /   H   /   /
  W-R.19   W.2   H   Cl   /   H   /   /
  W-R.20   W.2   H   H   /   Cl   /   /
  W-R.21   W.3   H   H   H   /   /   /
  W-R.22   W.3   CH3   H   H   /   /   /
  W-R.23   W.3   H   CH3   H   /   /   /
  W-R.24   W.3   H   H   CH3   /   /   /
  W-R.25   W.3   CF3   H   H   /   /   /
  W-R.26   W.3   H   CF3   H   /   /   /
  W-R.27   W.3   H   H   CF3   /   /   /
  W-R.28   W.3   Cl   H   H   /   /   /
  W-R.29   W.3   H   Cl   H   /   /   /
  W-R.30   W.3   H   H   Cl   /   /   /
  W-R.31   W.4   H   H   /   H   /   /
  W-R.32   W.4   CH3   H   /   H   /   /
  W-R.33   W.4   H   CH3   /   H   /   /
  W-R.34   W.4   H   H   /   CH3   /   /
  W-R.35   W.4   CF3   H   /   H   /   /
  W-R.36   W.4   H   CF3   /   H   /   /
  W-R.37   W.4   H   H   /   CF3   /   /
  W-R.38   W.4   Cl   H   /   H   /   /
  W-R.39   W.4   H   Cl   /   H   /   /
  W-R.40   W.4   H   H   /   Cl   /   /
  W-R.41   W.5   H   H   H   /   /   H
  W-R.42   W.5   CH3   H   H   /   /   H
  W-R.43   W.5   H   CH3   H   /   /   H
  W-R.44   W.5   H   H   CH3   /   /   H
  W-R.45   W.5   CF3   H   H   /   /   H
  W-R.46   W.5   H   CF3   H   /   /   H
  W-R.47   W.5   H   H   CF3   /   /   H
  W-R.48   W.5   Cl   H   H   /   /   H
  W-R.49   W.5   H   Cl   H   /   /   H
  W-R.50   W.5   H   H   Cl   /   /   H
  W-R.51   W.5   H   H   H   /   /   CH3
  W-R.52   W.5   CH3   H   H   /   /   CH3
  W-R.53   W.5   H   CH3   H   /   /   CH3
  W-R.54   W.5   H   H   CH3   /   /   CH3
  W-R.55   W.5   CF3   H   H   /   /   CH3
  W-R.56   W.5   H   CF3   H   /   /   CH3
  W-R.57   W.5   H   H   CF3   /   /   CH3
  W-R.58   W.5   Cl   H   H   /   /   CH3
  W-R.59   W.5   H   Cl   H   /   /   CH3
  W-R.60   W.5   H   H   Cl   /   /   CH3
  W-R.61   W.6   H   H   /   H   /   H
  W-R.62   W.6   CH3   H   /   H   /   H
  W-R.63   W.6   H   CH3   /   H   /   H
  W-R.64   W.6   H   H   /   CH3   /   H
  W-R.65   W.6   CF3   H   /   H   /   H
  W-R.66   W.6   H   CF3   /   H   /   H
  W-R.67   W.6   H   H   /   CF3   /   H
  W-R.68   W.6   Cl   H   /   H   /   H
  W-R.69   W.6   H   Cl   /   H   /   H
  W-R.70   W.6   H   H   /   Cl   /   H
  W-R.71   W.6   H   H   /   H   /   CH3
  W-R.72   W.6   CH3   H   /   H   /   CH3
  W-R.73   W.6   H   CH3   /   H   /   CH3
  W-R.74   W.6   H   H   /   CH3   /   CH3
  W-R.75   W.6   CF3   H   /   H   /   CH3
  W-R.76   W.6   H   CF3   /   H   /   CH3
  W-R.77   W.6   H   H   /   CF3   /   CH3
  W-R.78   W.6   Cl   H   /   H   /   CH3
  W-R.79   W.6   H   Cl   /   H   /   CH3
  W-R.80   W.6   H   H   /   Cl   /   CH3
  W-R.81   W.7   H   H   H   H   /   /
  W-R.82   W.7   CH3   H   H   H   /   /
  W-R.83   W.7   H   CH3   H   H   /   /
  W-R.84   W.7   H   H   CH3   H   /   /
  W-R.85   W.7   H   H   H   CH3   /   /
  W-R.86   W.7   CF3   H   H   H   /   /
  W-R.87   W.7   H   CF3   H   H   /   /
  W-R.88   W.7   H   H   CF3   H   /   /
  W-R.89   W.7   H   H   H   CF3   /   /
  W-R.90   W.7   Cl   H   H   H   /   /
  W-R.91   W.7   H   Cl   H   H   /   /
  W-R.92   W.7   H   H   Cl   H   /   /
  W-R.93   W.7   H   H   H   Cl   /   /
  W-R.94   W.8   H   H   /   /   /   /
  W-R.95   W.8   H   CH3   /   /   /   /
  W-R.96   W.8   CH3   H   /   /   /   /
  W-R.97   W.8   H   CF3   /   /   /   /
  W-R.98   W.8   CF3   H   /   /   /   /
  W-R.99   W.8   H   Cl   /   /   /   /
  W-R.100   W.8   Cl   H   /   /   /   /
  W-R.101   W.9   H   /   /   H   /   /
  W-R.102   W.9   CH3   /   /   H   /   /
  W-R.103   W.9   H   /   /   CH3   /   /
  W-R.104   W.9   CF3   /   /   H   /   /
  W-R.105   W.9   H   /   /   CF3   /   /
  W-R.106   W.9   Cl   /   /   H   /   /
  W-R.107   W.9   H   /   /   Cl   /   /
  W-R.108   W.10   /   H   /   H   /   /
  W-R.109   W.10   /   H   /   CH3   /   /
  W-R.110   W.10   /   CH3   /   H   /   /
  W-R.111   W.10   /   H   /   CF3   /   /
  W-R.112   W.10   /   CF3   /   H   /   /
  W-R.113   W.10   /   H   /   Cl   /   /
  W-R.114   W.10   /   Cl   /   H   /   /
  W-R.115   W.11   H   H   /   /   /   /
  W-R.116   W.11   H   CH3   /   /   /   /
  W-R.117   W.11   CH3   H   /   /   /   /
  W-R.118   W.11   H   CF3   /   /   /   /
  W-R.119   W.11   CF3   H   /   /   /   /
  W-R.120   W.11   H   Cl   /   /   /   /
  W-R.121   W.11   Cl   H   /   /   /   /
  W-R.122   W.12   H   /   /   H   /   /
  W-R.123   W.12   CH3   /   /   H   /   /
  W-R.124   W.12   H   /   /   CH3   /   /
  W-R.125   W.12   CF3   /   /   H   /   /
  W-R.126   W.12   H   /   /   CF3   /   /
  W-R.127   W.12   Cl   /   /   H   /   /
  W-R.128   W.12   H   /   /   Cl   /   /
  W-R.129   W.13   /   H   /   H   /   /
  W-R.130   W.13   /   H   /   CH3   /   /
  W-R.131   W.13   /   CH3   /   H   /   /
  W-R.132   W.13   /   H   /   CF3   /   /
  W-R.133   W.13   /   CF3   /   H   /   /
  W-R.134   W.13   /   H   /   Cl   /   /
  W-R.135   W.13   /   Cl   /   H   /   /
  W-R.136   W.14   H   H   /   /   /   H
  W-R.137   W.14   H   CH3   /   /   /   H
  W-R.138   W.14   CH3   H   /   /   /   H
  W-R.139   W.14   H   CF3   /   /   /   H
  W-R.140   W.14   CF3   H   /   /   /   H
  W-R.141   W.14   H   Cl   /   /   /   H
  W-R.142   W.14   Cl   H   /   /   /   H
  W-R.143   W.14   H   H   /   /   /   CH3
  W-R.144   W.14   H   CH3   /   /   /   CH3
  W-R.145   W.14   CH3   H   /   /   /   CH3
  W-R.146   W.14   H   CF3   /   /   /   CH3
  W-R.147   W.14   CF3   H   /   /   /   CH3
  W-R.148   W.14   H   Cl   /   /   /   CH3
  W-R.149   W.14   Cl   H   /   /   /   CH3
  W-R.150   W.15   H   /   /   H   /   H
  W-R.151   W.15   CH3   /   /   H   /   H
  W-R.152   W.15   H   /   /   CH3   /   H
  W-R.153   W.15   CF3   /   /   H   /   H
  W-R.154   W.15   H   /   /   CF3   /   H
  W-R.155   W.15   Cl   /   /   H   /   H
  W-R.156   W.15   H   /   /   Cl   /   H
  W-R.157   W.15   H   /   /   H   /   CH3
  W-R.158   W.15   CH3   /   /   H   /   CH3
  W-R.159   W.15   H   /   /   CH3   /   CH3
  W-R.160   W.15   CF3   /   /   H   /   CH3
  W-R.161   W.15   H   /   /   CF3   /   CH3
  W-R.162   W.15   Cl   /   /   H   /   CH3
  W-R.163   W.15   H   /   /   Cl   /   CH3
  W-R.164   W.16   /   H   /   H   /   H
  W-R.165   W.16   /   H   /   CH3   /   H
  W-R.166   W.16   /   CH3   /   H   /   H
  W-R.167   W.16   /   H   /   CF3   /   H
  W-R.168   W.16   /   CF3   /   H   /   H
  W-R.169   W.16   /   H   /   Cl   /   H
  W-R.170   W.16   /   Cl   /   H   /   H
  W-R.171   W.16   /   H   /   H   /   CH3
  W-R.172   W.16   /   H   /   CH3   /   CH3
  W-R.173   W.16   /   CH3   /   H   /   CH3
  W-R.174   W.16   /   H   /   CF3   /   CH3
  W-R.175   W.16   /   CF3   /   H   /   CH3
  W-R.176   W.16   /   H   /   Cl   /   CH3
  W-R.177   W.16   /   Cl   /   H   /   CH3
  W-R.178   W.17   H   H   /   H   /   /
  W-R.179   W.17   CH3   H   /   H   /   /
  W-R.180   W.17   H   CH3   /   H   /   /
  W-R.181   W.17   H   H   /   CH3   /   /
  W-R.182   W.17   CF3   H   /   H   /   /
  W-R.183   W.17   H   CF3   /   H   /   /
  W-R.184   W.17   H   H   /   CF3   /   /
  W-R.185   W.17   Cl   H   /   H   /   /
  W-R.186   W.17   H   Cl   /   H   /   /
  W-R.187   W.17   H   H   /   Cl   /   /
  W-R.188   W.18   H   H   /   /   /   /
  W-R.189   W.18   H   CH3   /   /   /   /
  W-R.190   W.18   CH3   H   /   /   /   /
  W-R.191   W.18   H   CF3   /   /   /   /
  W-R.192   W.18   CF3   H   /   /   /   /
  W-R.193   W.18   H   Cl   /   /   /   /
  W-R.194   W.18   Cl   H   /   /   /   /
  W-R.195   W.19   H   /   H   /   /   /
  W-R.196   W.19   CH3   /   H   /   /   /
  W-R.197   W.19   H   /   CH3   /   /   /
  W-R.198   W.19   CF3   /   H   /   /   /
  W-R.199   W.19   H   /   CF3   /   /   /
  W-R.200   W.19   Cl   /   H   /   /   /
  W-R.201   W.19   H   /   Cl   /   /   /
  W-R.202   W.20   /   H   H   /   /   /
  W-R.203   W.20   /   CH3   H   /   /   /
  W-R.204   W.20   /   H   CH3   /   /   /
  W-R.205   W.20   /   CF3   H   /   /   /
  W-R.206   W.20   /   H   CF3   /   /   /
  W-R.207   W.20   /   Cl   H   /   /   /
  W-R.208   W.20   /   H   Cl   /   /   /
  W-R.209   W.21   H   H   /   /   /   /
  W-R.210   W.21   H   CH3   /   /   /   /
  W-R.211   W.21   CH3   H   /   /   /   /
  W-R.212   W.21   H   CF3   /   /   /   /
  W-R.213   W.21   CF3   H   /   /   /   /
  W-R.214   W.21   H   Cl   /   /   /   /
  W-R.215   W.21   Cl   H   /   /   /   /
  W-R.216   W.22   H   /   H   /   /   /
  W-R.217   W.22   CH3   /   H   /   /   /
  W-R.218   W.22   H   /   CH3   /   /   /
  W-R.219   W.22   CF3   /   H   /   /   /
  W-R.220   W.22   H   /   CF3   /   /   /
  W-R.221   W.22   Cl   /   H   /   /   /
  W-R.222   W.22   H   /   Cl   /   /   /
  W-R.223   W.23   /   H   H   /   /   /
  W-R.224   W.23   /   CH3   H   /   /   /
  W-R.225   W.23   /   H   CH3   /   /   /
  W-R.226   W.23   /   CF3   H   /   /   /
  W-R.227   W.23   /   H   CF3   /   /   /
  W-R.228   W.23   /   Cl   H   /   /   /
  W-R.229   W.23   /   H   Cl   /   /   /
  W-R.230   W.24   H   H   H   /   /   /
  W-R.231   W.24   CH3   H   H   /   /   /
  W-R.232   W.24   H   CH3   H   /   /   /
  W-R.233   W.24   H   H   CH3   /   /   /
  W-R.234   W.24   CF3   H   H   /   /   /
  W-R.235   W.24   H   CF3   H   /   /   /
  W-R.236   W.24   H   H   CF3   /   /   /
  W-R.237   W.24   Cl   H   H   /   /   /
  W-R.238   W.24   H   Cl   H   /   /   /
  W-R.239   W.24   H   H   Cl   /   /   /
  W-R.240   W.25   H   H   /   /   /   H
  W-R.241   W.25   H   CH3   /   /   /   H
  W-R.242   W.25   CH3   H   /   /   /   H
  W-R.243   W.25   H   CF3   /   /   /   H
  W-R.244   W.25   CF3   H   /   /   /   H
  W-R.245   W.25   H   Cl   /   /   /   H
  W-R.246   W.25   Cl   H   /   /   /   H
  W-R.247   W.25   H   H   /   /   /   CH3
  W-R.248   W.25   H   CH3   /   /   /   CH3
  W-R.249   W.25   CH3   H   /   /   /   CH3
  W-R.250   W.25   H   CF3   /   /   /   CH3
  W-R.251   W.25   CF3   H   /   /   /   CH3
  W-R.252   W.25   H   Cl   /   /   /   CH3
  W-R.253   W.25   Cl   H   /   /   /   CH3
  W-R.254   W.26   H   /   H   /   /   H
  W-R.255   W.26   CH3   /   H   /   /   H
  W-R.256   W.26   H   /   CH3   /   /   H
  W-R.257   W.26   CF3   /   H   /   /   H
  W-R.258   W.26   H   /   CF3   /   /   H
  W-R.259   W.26   Cl   /   H   /   /   H
  W-R.260   W.26   H   /   Cl   /   /   H
  W-R.261   W.26   H   /   H   /   /   CH3
  W-R.262   W.26   CH3   /   H   /   /   CH3
  W-R.263   W.26   H   /   CH3   /   /   CH3
  W-R.264   W.26   CF3   /   H   /   /   CH3
  W-R.265   W.26   H   /   CF3   /   /   CH3
  W-R.266   W.26   Cl   /   H   /   /   CH3
  W-R.267   W.26   H   /   Cl   /   /   CH3
  W-R.268   W.27   /   H   H   /   /   H
  W-R.269   W.27   /   CH3   H   /   /   H
  W-R.270   W.27   /   H   CH3   /   /   H
  W-R.271   W.27   /   CF3   H   /   /   H
  W-R.272   W.27   /   H   CF3   /   /   H
  W-R.273   W.27   /   Cl   H   /   /   H
  W-R.274   W.27   /   H   Cl   /   /   H
  W-R.275   W.27   /   H   H   /   /   CH3
  W-R.276   W.27   /   CH3   H   /   /   CH3
  W-R.277   W.27   /   H   CH3   /   /   CH3
  W-R.278   W.27   /   CF3   H   /   /   CH3
  W-R.279   W.27   /   H   CF3   /   /   CH3
  W-R.280   W.27   /   Cl   H   /   /   CH3
  W-R.281   W.27   /   H   Cl   /   /   CH3
  W-R.282   W.28   H   /   /   /   /   /
  W-R.283   W.28   CH3   /   /   /   /   /
  W-R.284   W.28   CF3   /   /   /   /   /
  W-R.285   W.28   Cl   /   /   /   /   /
  W-R.286   W.29   H   /   /   /   /   /
  W-R.287   W.29   CH3   /   /   /   /   /
  W-R.288   W.29   CF3   /   /   /   /   /
  W-R.289   W.29   Cl   /   /   /   /   /
  W-R.290   W.30   H   /   /   /   /   /
  W-R.291   W.30   CH3   /   /   /   /   /
  W-R.292   W.30   CF3   /   /   /   /   /
  W-R.293   W.30   Cl   /   /   /   /   /
  W-R.294   W.31   H   /   /   /   /   /
  W-R.295   W.31   CH3   /   /   /   /   /
  W-R.296   W.31   CF3   /   /   /   /   /
  W-R.297   W.31   Cl   /   /   /   /   /
  W-R.298   W.32   H   /   /   /   /   /
  W-R.299   W.32   CH3   /   /   /   /   /
  W-R.300   W.32   CF3   /   /   /   /   /
  W-R.301   W.32   Cl   /   /   /   /   /
  W-R.302   W.33   H   /   /   /   /   /
  W-R.303   W.33   CH3   /   /   /   /   /
  W-R.304   W.33   CF3   /   /   /   /   /
  W-R.305   W.33   Cl   /   /   /   /   /
  W-R.306   W.34   H   H   /   /   /   /
  W-R.307   W.34   H   CH3   /   /   /   /
  W-R.308   W.34   CH3   H   /   /   /   /
  W-R.309   W.34   H   CF3   /   /   /   /
  W-R.310   W.34   CF3   H   /   /   /   /
  W-R.311   W.34   H   Cl   /   /   /   /
  W-R.312   W.34   Cl   H   /   /   /   /
  W-R.313   W.35   H   /   /   /   /   H
  W-R.314   W.35   CH3   /   /   /   /   H
  W-R.315   W.35   CF3   /   /   /   /   H
  W-R.316   W.35   Cl   /   /   /   /   H
  W-R.317   W.35   H   /   /   /   /   CH3
  W-R.318   W.35   CH3   /   /   /   /   CH3
  W-R.319   W.35   CF3   /   /   /   /   CH3
  W-R.320   W.35   Cl   /   /   /   /   CH3
  W-R.321   W.36   H   /   /   /   /   H
  W-R.322   W.36   CH3   /   /   /   /   H
  W-R.323   W.36   CF3   /   /   /   /   H
  W-R.324   W.36   Cl   /   /   /   /   H
  W-R.325   W.36   H   /   /   /   /   CH3
  W-R.326   W.36   CH3   /   /   /   /   CH3
  W-R.327   W.36   CF3   /   /   /   /   CH3
  W-R.328   W.36   Cl   /   /   /   /   CH3
  W-R.329   W.37   H   /   /   /   /   H
  W-R.330   W.37   CH3   /   /   /   /   H
  W-R.331   W.37   CF3   /   /   /   /   H
  W-R.332   W.37   Cl   /   /   /   /   H
  W-R.333   W.37   H   /   /   /   /   CH3
  W-R.334   W.37   CH3   /   /   /   /   CH3
  W-R.335   W.37   CF3   /   /   /   /   CH3
  W-R.336   W.37   Cl   /   /   /   /   CH3
  W-R.337   W.38   H   H   /   /   /   /
  W-R.338   W.38   H   CH3   /   /   /   /
  W-R.339   W.38   CH3   H   /   /   /   /
  W-R.340   W.38   H   CF3   /   /   /   /
  W-R.341   W.38   CF3   H   /   /   /   /
  W-R.342   W.38   H   Cl   /   /   /   /
  W-R.343   W.38   Cl   H   /   /   /   /
  W-R.344   W.39   H   /   /   /   /   H
  W-R.345   W.39   CH3   /   /   /   /   H
  W-R.346   W.39   CF3   /   /   /   /   H
  W-R.347   W.39   Cl   /   /   /   /   H
  W-R.348   W.39   H   /   /   /   /   CH3
  W-R.349   W.39   CH3   /   /   /   /   CH3
  W-R.350   W.39   CF3   /   /   /   /   CH3
  W-R.351   W.39   Cl   /   /   /   /   CH3
  W-R.352   W.40   /   H   /   /   /   H
  W-R.353   W.40   /   CH3   /   /   /   H
  W-R.354   W.40   /   CF3   /   /   /   H
  W-R.355   W.40   /   Cl   /   /   /   H
  W-R.356   W.40   /   H   /   /   /   CH3
  W-R.357   W.40   /   CH3   /   /   /   CH3
  W-R.358   W.40   /   CF3   /   /   /   CH3
  W-R.359   W.40   /   Cl   /   /   /   CH3
  W-R.360   W.41   H   /   /   /   /   /
  W-R.361   W.41   CH3   /   /   /   /   /
  W-R.362   W.41   CF3   /   /   /   /   /
  W-R.363   W.41   Cl   /   /   /   /   /
  W-R.364   W.42   /   /   /   /   /   H
  W-R.365   W.42   /   /   /   /   /   CH3
  W-R.366   W.43   H   /   /   /   /   /
  W-R.367   W.43   CH3   /   /   /   /   /
  W-R.368   W.43   CF3   /   /   /   /   /
  W-R.369   W.43   Cl   /   /   /   /   /
  W-R.370   W.44   /   H   /   /   /   /
  W-R.371   W.44   /   CH3   /   /   /   /
  W-R.372   W.44   /   CF3   /   /   /   /
  W-R.373   W.44   /   Cl   /   /   /   /
  W-R.374   W.45   H   /   /   /   /   /
  W-R.375   W.45   CH3   /   /   /   /   /
  W-R.376   W.45   CF3   /   /   /   /   /
  W-R.377   W.45   Cl   /   /   /   /   /
  W-R.378   W.46   /   H   /   /   /   /
  W-R.379   W.46   /   CH3   /   /   /   /
  W-R.380   W.46   /   CF3   /   /   /   /
  W-R.381   W.46   /   Cl   /   /   /   /
  W-R.382   W.47   H   H   H   H   /   /
  W-R.383   W.47   CH3   H   H   H   /   /
  W-R.384   W.47   H   CH3   H   H   /   /
  W-R.385   W.47   H   H   CH3   H   /   /
  W-R.386   W.47   H   H   H   CH3   /   /
  W-R.387   W.47   CF3   H   H   H   /   /
  W-R.388   W.47   H   CF3   H   H   /   /
  W-R.389   W.47   H   H   CF3   H   /   /
  W-R.390   W.47   H   H   H   CF3   /   /
  W-R.391   W.47   Cl   H   H   H   /   /
  W-R.392   W.47   H   Cl   H   H   /   /
  W-R.393   W.47   H   H   Cl   H   /   /
  W-R.394   W.47   H   H   H   Cl   /   /
  W-R.395   W.48   H   H   H   /   H   /
  W-R.396   W.48   CH3   H   H   /   H   /
  W-R.397   W.48   H   CH3   H   /   H   /
  W-R.398   W.48   H   H   CH3   /   H   /
  W-R.399   W.48   H   H   H   /   CH3   /
  W-R.400   W.48   CF3   H   H   /   H   /
  W-R.401   W.48   H   CF3   H   /   H   /
  W-R.402   W.48   H   H   CF3   /   H   /
  W-R.403   W.48   H   H   H   /   CF3   /
  W-R.404   W.48   Cl   H   H   /   H   /
  W-R.405   W.48   H   Cl   H   /   H   /
  W-R.406   W.48   H   H   Cl   /   H   /
  W-R.407   W.48   H   H   H   /   Cl   /
  W-R.408   W.49   H   H   /   H   H   /
  W-R.409   W.49   CH3   H   /   H   H   /
  W-R.410   W.49   H   CH3   /   H   H   /
  W-R.411   W.49   H   H   /   CH3   H   /
  W-R.412   W.49   H   H   /   H   CH3   /
  W-R.413   W.49   CF3   H   /   H   H   /
  W-R.414   W.49   H   CF3   /   H   H   /
  W-R.415   W.49   H   H   /   CF3   H   /
  W-R.416   W.49   H   H   /   H   CF3   /
  W-R.417   W.49   Cl   H   /   H   H   /
  W-R.418   W.49   H   Cl   /   H   H   /
  W-R.419   W.49   H   H   /   Cl   H   /
  W-R.420   W.49   H   H   /   H   Cl   /
  W-R.421   W.50   H   H   H   /   /   /
  W-R.422   W.50   CH3   H   H   /   /   /
  W-R.423   W.50   H   CH3   H   /   /   /
  W-R.424   W.50   H   H   CH3   /   /   /
  W-R.425   W.50   CF3   H   H   /   /   /
  W-R.426   W.50   H   CF3   H   /   /   /
  W-R.427   W.50   H   H   CF3   /   /   /
  W-R.428   W.50   Cl   H   H   /   /   /
  W-R.429   W.50   H   Cl   H   /   /   /
  W-R.430   W.50   H   H   Cl   /   /   /
  W-R.431   W.51   H   H   /   H   /   /
  W-R.432   W.51   CH3   H   /   H   /   /
  W-R.433   W.51   H   CH3   /   H   /   /
  W-R.434   W.51   H   H   /   CH3   /   /
  W-R.435   W.51   CF3   H   /   H   /   /
  W-R.436   W.51   H   CF3   /   H   /   /
  W-R.437   W.51   H   H   /   CF3   /   /
  W-R.438   W.51   Cl   H   /   H   /   /
  W-R.439   W.51   H   Cl   /   H   /   /
  W-R.440   W.51   H   H   /   Cl   /   /
  W-R.441   W.52   H   H   H   /   /   /
  W-R.442   W.52   CH3   H   H   /   /   /
  W-R.443   W.52   H   CH3   H   /   /   /
  W-R.444   W.52   H   H   CH3   /   /   /
  W-R.445   W.52   CF3   H   H   /   /   /
  W-R.446   W.52   H   CF3   H   /   /   /
  W-R.447   W.52   H   H   CF3   /   /   /
  W-R.448   W.52   Cl   H   H   /   /   /
  W-R.449   W.52   H   Cl   H   /   /   /
  W-R.450   W.52   H   H   Cl   /   /   /
  W-R.451   W.53   H   H   /   /   H   /
  W-R.452   W.53   CH3   H   /   /   H   /
  W-R.453   W.53   H   CH3   /   /   H   /
  W-R.454   W.53   H   H   /   /   CH3   /
  W-R.455   W.53   CF3   H   /   /   H   /
  W-R.456   W.53   H   CF3   /   /   H   /
  W-R.457   W.53   H   H   /   /   CF3   /
  W-R.458   W.53   Cl   H   /   /   H   /
  W-R.459   W.53   H   Cl   /   /   H   /
  W-R.460   W.53   H   H   /   /   Cl   /
  W-R.461   W.54   H   /   H   /   H   /
  W-R.462   W.54   CH3   /   H   /   H   /
  W-R.463   W.54   H   /   CH3   /   H   /
  W-R.464   W.54   H   /   H   /   CH3   /
  W-R.465   W.54   CF3   /   H   /   H   /
  W-R.466   W.54   H   /   CF3   /   H   /
  W-R.467   W.54   H   /   H   /   CF3   /
  W-R.468   W.54   Cl   /   H   /   H   /
  W-R.469   W.54   H   /   Cl   /   H   /
  W-R.470   W.54   H   /   H   /   Cl   /
  W-R.471   W.55   H   H   /   H   /   /
  W-R.472   W.55   CH3   H   /   H   /   /
  W-R.473   W.55   H   CH3   /   H   /   /
  W-R.474   W.55   H   H   /   CH3   /   /
  W-R.475   W.55   CF3   H   /   H   /   /
  W-R.476   W.55   H   CF3   /   H   /   /
  W-R.477   W.55   H   H   /   CF3   /   /
  W-R.478   W.55   Cl   H   /   H   /   /
  W-R.479   W.55   H   Cl   /   H   /   /
  W-R.480   W.55   H   H   /   Cl   /   /
  W-R.481   W.56   H   /   H   /   /   /
  W-R.482   W.56   CH3   /   H   /   /   /
  W-R.483   W.56   H   /   CH3   /   /   /
  W-R.484   W.56   CF3   /   H   /   /   /
  W-R.485   W.56   H   /   CF3   /   /   /
  W-R.486   W.56   Cl   /   H   /   /   /
  W-R.487   W.56   H   /   Cl   /   /   /
  W-R.488   W.57   H   H   /   /   /   /
  W-R.489   W.57   H   CH3   /   /   /   /
  W-R.490   W.57   CH3   H   /   /   /   /
  W-R.491   W.57   H   CF3   /   /   /   /
  W-R.492   W.57   CF3   H   /   /   /   /
  W-R.493   W.57   H   Cl   /   /   /   /
  W-R.494   W.57   Cl   H   /   /   /   /
  W-R.495   W.58   H   /   /   /   H   /
  W-R.496   W.58   CH3   /   /   /   H   /
  W-R.497   W.58   H   /   /   /   CH3   /
  W-R.498   W.58   CF3   /   /   /   H   /
  W-R.499   W.58   H   /   /   /   CF3   /
  W-R.500   W.58   Cl   /   /   /   H   /
  W-R.501   W.58   H   /   /   /   Cl   /
  W-R.502   W.59   /   H   /   /   H   /
  W-R.503   W.59   /   CH3   /   /   H   /
  W-R.504   W.59   /   H   /   /   CH3   /
  W-R.505   W.59   /   CF3   /   /   H   /
  W-R.506   W.59   /   H   /   /   CF3   /
  W-R.507   W.59   /   Cl   /   /   H   /
  W-R.508   W.59   /   H   /   /   Cl   /
  W-R.509   W.60   H   /   /   /   /   /
  W-R.510   W.60   CH3   /   /   /   /   /
  W-R.511   W.60   CF3   /   /   /   /   /
  W-R.512   W.60   Cl   /   /   /   /   /
优选的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物描述于下表中：
1.表1-1910：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.1至W-R.10定义的任何W.1基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
2.表1911-3820：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.11至W-R.20定义的任何W.2基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
3.表3821-5730：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.21至W-R.30定义的任何W.3基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
4.表5731-7640：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.31至W-R.40定义的任何W.4基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
5.表7641-11460：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.41至W-R.60定义的任何W.5基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
6.表11461-15280：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.61至W-R.80定义的任何W.6基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
7.表15281-17763：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.81至W-R.93定义的任何W.7基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
8.表17764-19100：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.94至W-R.100定义的任何W.8基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
9.表19101-20437：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.101至W-R.107定义的任何W.9基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
10.表20438-21774：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.108至W-R.114定义的任何W.10基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
11.表21775-23111：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.115至W-R.121定义的任何W.11基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
12.表23112-24448：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.122至W-R.128定义的任何W.12基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
13.表24449-25785：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.129至W-R.135定义的任何W.13基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
14.表25786-28459：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.136至W-R.149定义的任何W.14基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
15.表28460-31133：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.150至W-R.163定义的任何W.15基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
16.表31134-33807：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.164至W-R.177定义的任何W.16基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
17.表33808-35717：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.178至W-R.187定义的任何W.17基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
18.表35718-37054：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.188至W-R.194定义的任何W.18基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
19.表37055-38391：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.195至W-R.201定义的任何W.19基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
20.表38392-39728：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.202至W-R.208定义的任何W.20基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
21.表39729-41065：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.209至W-R.215定义的任何W.21基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
22.表41066-42024：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.216至W-R.222定义的任何W.22基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
23.表42025-43739：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.223至W-R.229定义的任何W.23基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
24.表43740-45649：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.230至W-R.239定义的任何W.24基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
25.表45650-48323：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.240至W-R.253定义的任何W.25基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
26.表48324-50997：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.254至W-R.267定义的任何W.26基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
27.表50998-53671：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.268至W-R.281定义的任何W.27基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
28.表53672-54435：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.282至W-R.285定义的任何W.28基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
29.表54436-55199：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.286至W-R.289定义的任何W.29基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
30.表55200-55963：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.290至W-R.293定义的任何W.30基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
31.表55964-56727：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.294至W-R.297定义的任何W.31基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
32.表56728-57491：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.298至W-R.301定义的任何W.32基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
33.表57492-58255：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.302至W-R.305定义的任何W.33基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
34.表58256-59592：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.306至W-R.312定义的任何W.34基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
35.表59593-61120：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.313至W-R.320定义的任何W.35基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
36.表61121-62648：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.321至W-R.328定义的任何W.36基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
37.表62649-64179：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.329至W-R.336定义的任何W.37基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
38.表64177-65513：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.337至W-R.343定义的任何W.38基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
39.表65514-67041：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.344至W-R.351定义的任何W.39基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
40.表67042-68569：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.352至W-R.359定义的任何W.41基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
41.表68570-69333：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.360至W-R.363定义的任何W.41基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
42.表69334-69715：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.364至W-R.365定义的任何W.42基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
43.表69716-70479：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.366至W-R.369定义的任何W.43基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
44.表70480-71243：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.370至W-R.373定义的任何W.44基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
45.表71243-72007：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.374至W-R.377定义的任何W.45基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
46.表72008-72771：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.378至W-R.381定义的任何W.46基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
47.表72772-75254：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.382至W-R.394定义的任何W.47基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
48.表75255-77737：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.395至W-R.407定义的任何W.48基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
49.表77738-80220：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.408至W-R.420定义的任何W.49基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
50.表80221-82130：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.421至W-R.430定义的任何W.50基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
51.表82131-84040：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.431至W-R.440定义的任何W.51基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
52.表84041-85950：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.441至W-R.450定义的任何W.52基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
53.表85951-87860：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.451至W-R.460定义的任何W.53基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
54.表87861-89770：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.461至W-R.470定义的任何W.54基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
55.表89771-91680：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.471至W-R.480定义的任何W.55基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
56.表91681-93017：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.481至W-R.487定义的任何W.56基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
57.表93018-94354：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.488至W-R.494定义的任何W.57基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
58.表94355-95691：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.495至W-R.501定义的任何W.58基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
59.表95692-97028：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.502至W-R.508定义的任何W.59基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
60.表97029-97792：
式I的化合物，其中杂芳基衍生物W相应于如表H中W-R.509至W-R.512定义的任何W.60基团，苯基衍生物B相应于a)、b)、c)或d)列中任何苯基B.0至B.190。
尤其优选下表A中所定义的式I的化合物，其中R1、R2和R3为氢；A为A2且R4a、R4b、R4c和R4d为氢且X为硫；并且其中R6为氢：
表A：
  式I   苯基B   杂芳基W
  式I.1   B.0   W-R.1
  式I.2   B.1   W-R.1
  式I.3   B.2   W-R.1
  式I.4   B.3   W-R.1
  式I.5   B.4   W-R.1
  式I.6   B.5   W-R.1
  式I.7   B.6   W-R.1
  式I.8   B.7   W-R.1
  式I.9   B.8   W-R.1
  式I.10   B.9   W-R.1
  式I.11   B.10   W-R.1
  式I.12   B.11   W-R.1
  式I.13   B.12   W-R.1
  式I.14   B.13   W-R.1
  式I.15   B.14   W-R.1
  式I.16   B.15   W-R.1
  式I.17   B.16   W-R.1
  式I.18   B.17   W-R.1
  式I.19   B.18   W-R.1
  式I.20   B.19   W-R.1
  式I.21   B.20   W-R.1
  式I.22   B.21   W-R.1
  式I.23   B.22   W-R.1
  式I.24   B.23   W-R.1
  式I.25   B.24   W-R.1
  式I.26   B.25   W-R.1
  式I.27   B.26   W-R.1
  式I.28   B.27   W-R.1
  式I.29   B.28   W-R.1
  式I.30   B.29   W-R.1
  式I.31   B.30   W-R.1
  式I.32   B.31   W-R.1
  式I.33   B.32   W-R.1
  式I.34   B.33   W-R.1
  式I.35   B.34   W-R.1
  式I.36   B.35   W-R.1
  式I.37   B.36   W-R.1
  式I.38   B.37   W-R.1
  式I.39   B.38   W-R.1
  式I.40   B.39   W-R.1
  式I.41   B.40   W-R.1
  式I.42   B.41   W-R.1
  式I.43   B.42   W-R.1
  式I.44   B.43   W-R.1
  式I.45   B.44   W-R.1
  式I.46   B.45   W-R.1
  式I.47   B.46   W-R.1
  式I.48   B.47   W-R.1
  式I.49   B.48   W-R.1
  式I.50   B.49   W-R.1
  式I.51   B.50   W-R.1
  式I.52   B.51   W-R.1
  式I.53   B.52   W-R.1
  式I.54   B.53   W-R.1
  式I.55   B.54   W-R.1
  式I.56   B.55   W-R.1
  式I.57   B.56   W-R.1
  式I.58   B.57   W-R.1
  式I.59   B.58   W-R.1
  式I.60   B.59   W-R.1
  式I.61   B.60   W-R.1
  式I.62   B.61   W-R.1
  式I.63   B.62   W-R.1
  式I.64   B.63   W-R.1
  式I.65   B.64   W-R.1
  式I.66   B.65   W-R.1
  式I.67   B.66   W-R.1
  式I.68   B.67   W-R.1
  式I.69   B.68   W-R.1
  式I.70   B.69   W-R.1
  式I.71   B.70   W-R.1
  式I.72   B.71   W-R.1
  式I.73   B.72   W-R.1
  式I.74   B.73   W-R.1
  式I.75   B.74   W-R.1
  式I.76   B.75   W-R.1
  式I.77   B.76   W-R.1
  式I.78   B.77   W-R.1
  式I.79   B.78   W-R.1
  式I.80   B.79   W-R.1
  式I.81   B.80   W-R.1
  式I.82   B.81   W-R.1
  式I.83   B.82   W-R.1
  式I.84   B.83   W-R.1
  式I.85   B.84   W-R.1
  式I.86   B.85   W-R.1
  式I.87   B.86   W-R.1
  式I.88   B.87   W-R.1
  式I.89   B.88   W-R.1
  式I.90   B.89   W-R.1
  式I.91   B.90   W-R.1
  式I.92   B.91   W-R.1
  式I.93   B.92   W-R.1
  式I.94   B.93   W-R.1
  式I.95   B.94   W-R.1
  式I.96   B.95   W-R.1
  式I.97   B.96   W-R.1
  式I.98   B.97   W-R.1
  式I.99   B.98   W-R.1
  式I.100   B.99   W-R.1
  式I.101   B.100   W-R.1
  式I.102   B.101   W-R.1
  式I.103   B.102   W-R.1
  式I.104   B.103   W-R.1
  式I.105   B.104   W-R.1
  式I.106   B.105   W-R.1
  式I.107   B.106   W-R.1
  式I.108   B.107   W-R.1
  式I.109   B.108   W-R.1
  式I.110   B.109   W-R.1
  式I.111   B.110   W-R.1
  式I.112   B.111   W-R.1
  式I.113   B.112   W-R.1
  式I.114   B.113   W-R.1
  式I.115   B.114   W-R.1
  式I.116   B.115   W-R.1
  式I.117   B.116   W-R.1
  式I.118   B.117   W-R.1
  式I.119   B.118   W-R.1
  式I.120   B.119   W-R.1
  式I.121   B.120   W-R.1
  式I.122   B.121   W-R.1
  式I.123   B.122   W-R.1
  式I.124   B.123   W-R.1
  式I.125   B.124   W-R.1
  式I.126   B.125   W-R.1
  式I.127   B.126   W-R.1
  式I.128   B.127   W-R.1
  式I.129   B.128   W-R.1
  式I.130   B.129   W-R.1
  式I.131   B.130   W-R.1
  式I.132   B.131   W-R.1
  式I.133   B.132   W-R.1
  式I.134   B.133   W-R.1
  式I.135   B.134   W-R.1
  式I.136   B.135   W-R.1
  式I.137   B.136   W-R.1
  式I.138   B.137   W-R.1
  式I.139   B.138   W-R.1
  式I.140   B.139   W-R.1
  式I.141   B.140   W-R.1
  式I.142   B.141   W-R.1
  式I.143   B.142   W-R.1
  式I.144   B.143   W-R.1
  式I.145   B.144   W-R.1
  式I.146   B.145   W-R.1
  式I.147   B.146   W-R.1
  式I.148   B.147   W-R.1
  式I.149   B.148   W-R.1
  式I.150   B.149   W-R.1
  式I.151   B.150   W-R.1
  式I.152   B.151   W-R.1
  式I.153   B.152   W-R.1
  式I.154   B.153   W-R.1
  式I.155   B.154   W-R.1
  式I.156   B.155   W-R.1
  式I.157   B.156   W-R.1
  式I.158   B.157   W-R.1
  式I.159   B.158   W-R.1
  式I.160   B.159   W-R.1
  式I.161   B.160   W-R.1
  式I.162   B.161   W-R.1
  式I.163   B.162   W-R.1
  式I.164   B.163   W-R.1
  式I.165   B.164   W-R.1
  式I.166   B.165   W-R.1
  式I.167   B.166   W-R.1
  式I.168   B.167   W-R.1
  式I.169   B.168   W-R.1
  式I.170   B.169   W-R.1
  式I.171   B.170   W-R.1
  式I.172   B.171   W-R.1
  式I.173   B.172   W-R.1
  式I.174   B.173   W-R.1
  式I.175   B.174   W-R.1
  式I.176   B.175   W-R.1
  式I.177   B.176   W-R.1
  式I.178   B.177   W-R.1
  式I.179   B.178   W-R.1
  式I.180   B.179   W-R.1
  式I.181   B.180   W-R.1
  式I.182   B.181   W-R.1
  式I.183   B.182   W-R.1
  式I.184   B.183   W-R.1
  式I.185   B.184   W-R.1
  式I.186   B.185   W-R.1
  式I.187   B.186   W-R.1
  式I.188   B.187   W-R.1
  式I.189   B.188   W-R.1
  式I.190   B.189   W-R.1
  式I.191   B.190   W-R.1
  式I.192   B.0   W-R.21
  式I.193   B.1   W-R.21
  式I.194   B.2   W-R.21
  式I.195   B.3   W-R.21
  式I.196   B.4   W-R.21
  式I.197   B.5   W-R.21
  式I.198   B.6   W-R.21
  式I.199   B.7   W-R.21
  式I.200   B.8   W-R.21
  式I.201   B.9   W-R.21
  式I.202   B.10   W-R.21
  式I.203   B.11   W-R.21
  式I.204   B.12   W-R.21
  式I.205   B.13   W-R.21
  式I.206   B.14   W-R.21
  式I.207   B.15   W-R.21
  式I.208   B.16   W-R.21
  式I.209   B.17   W-R.21
  式I.210   B.18   W-R.21
  式I.211   B.19   W-R.21
  式I.212   B.20   W-R.21
  式I.213   B.21   W-R.21
  式I.214   B.22   W-R.21
  式I.215   B.23   W-R.21
  式I.216   B.24   W-R.21
  式I.217   B.25   W-R.21
  式I.218   B.26   W-R.21
  式I.219   B.27   W-R.21
  式I.220   B.28   W-R.21
  式I.221   B.29   W-R.21
  式I.222   B.30   W-R.21
  式I.223   B.31   W-R.21
  式I.224   B.32   W-R.21
  式I.225   B.33   W-R.21
  式I.226   B.34   W-R.21
  式I.227   B.35   W-R.21
  式I.228   B.36   W-R.21
  式I.229   B.37   W-R.21
  式I.230   B.38   W-R.21
  式I.231   B.39   W-R.21
  式I.232   B.40   W-R.21
  式I.233   B.41   W-R.21
  式I.234   B.42   W-R.21
  式I.235   B.43   W-R.21
  式I.236   B.44   W-R.21
  式I.237   B.45   W-R.21
  式I.238   B.46   W-R.21
  式I.239   B.47   W-R.21
  式I.240   B.48   W-R.21
  式I.241   B.49   W-R.21
  式I.242   B.50   W-R.21
  式I.243   B.51   W-R.21
  式I.244   B.52   W-R.21
  式I.245   B.53   W-R.21
  式I.246   B.54   W-R.21
  式I.247   B.55   W-R.21
  式I.248   B.56   W-R.21
  式I.249   B.57   W-R.21
  式I.250   B.58   W-R.21
  式I.251   B.59   W-R.21
  式I.252   B.60   W-R.21
  式I.253   B.61   W-R.21
  式I.254   B.62   W-R.21
  式I.255   B.63   W-R.21
  式I.256   B.64   W-R.21
  式I.257   B.65   W-R.21
  式I.258   B.66   W-R.21
  式I.259   B.67   W-R.21
  式I.260   B.68   W-R.21
  式I.261   B.69   W-R.21
  式I.262   B.70   W-R.21
  式I.263   B.71   W-R.21
  式I.264   B.72   W-R.21
  式I.265   B.73   W-R.21
  式I.266   B.74   W-R.21
  式I.267   B.75   W-R.21
  式I.268   B.76   W-R.21
  式I.269   B.77   W-R.21
  式I.270   B.78   W-R.21
  式I.271   B.79   W-R.21
  式I.272   B.80   W-R.21
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  式I.914   B.149   W-R.418
  式I.915   B.150   W-R.418
  式I.916   B.151   W-R.418
  式I.917   B.152   W-R.418
  式I.918   B.153   W-R.418
  式I.919   B.154   W-R.418
  式I.920   B.155   W-R.418
  式I.921   B.156   W-R.418
  式I.922   B.157   W-R.418
  式I.923   B.158   W-R.418
  式I.924   B.159   W-R.418
  式I.925   B.160   W-R.418
  式I.926   B.161   W-R.418
  式I.927   B.162   W-R.418
  式I.928   B.163   W-R.418
  式I.929   B.164   W-R.418
  式I.930   B.165   W-R.418
  式I.931   B.166   W-R.418
  式I.932   B.167   W-R.418
  式I.933   B.168   W-R.418
  式I.934   B.169   W-R.418
  式I.935   B.170   W-R.418
  式I.936   B.171   W-R.418
  式I.937   B.172   W-R.418
  式I.938   B.173   W-R.418
  式I.939   B.174   W-R.418
  式I.940   B.175   W-R.418
  式I.941   B.176   W-R.418
  式I.942   B.177   W-R.418
  式I.943   B.178   W-R.418
  式I.944   B.179   W-R.418
  式I.945   B.180   W-R.418
  式I.946   B.181   W-R.418
  式I.947   B.182   W-R.418
  式I.948   B.183   W-R.418
  式I.949   B.184   W-R.418
  式I.950   B.185   W-R.418
  式I.951   B.186   W-R.418
  式I.952   B.187   W-R.418
  式I.953   B.188   W-R.418
  式I.954   B.189   W-R.418
  式I.955   B.190   W-R.418
本发明化合物可例如通过如下示意图中所示合成路线而由相应的胺AM-I制备：
Figure A20068004853000971
根据示意图中所列方法，胺AM-I通过常规方式，例如通过AM-I与硫光气反应(例如见Houben-Weyl，E4，“Methoden der OrganischenChemie”第IIc章，第837-842页，Georg Thieme Verlag 1983)而转化成相应的异硫氰酸盐III。异硫氰酸盐III然后与氨基乙醇反应，由此得到硫脲IV。
氨基乙醇与异硫氰酸盐III的反应可根据有机化学的标准方法进行，例如见Biosci.Biotech.Biochem.56(7)，1062-65(1992)。
因此得到的硫脲IV可通过常规方法环化，由此得到所需的式IIa的噻唑啉化合物。化合物IV的环化可例如在酸催化或在脱水条件下例如通过Mitsunobu反应而实现(见Tetrahedron Letters 1999，40，3125-3128)。
根据图中所绘的方法，胺AM-I也可例如如Bioorg.Med.Chem.Lett.1994，4，2317-22所述通过与2-氯乙基异硫氰酸盐或2-氯乙基异氰酸盐反应而转化成式IIa或IIb的唑啉，并随后在或不在碱的存在下或在以下所述条件下环化。
胺AM-I为本领域已知的或可通过有机化学家熟悉并且本领域熟知的例如J.Chinese Chem.Soc.2003，50，109-114，Synthesis 1976，593-595，J.Med.Chem.1995，38，10，1600-1607，J.Org.Chem.1962，1970-1972熟知的方法，或例如根据J.Am.Chem.Soc.1934，1556-1558或J.Org.Chem.1956，1118-1119所述类似方法通过使适合的硝基甲烷化合物与以下(制备实施例)所述醛缩合而衍生的适合前体还原而制备。另外，胺AM-I可根据例如Tet.Asymm.1995，6，1225-1228所述类似方法通过如下(制备实施例)所述使适合的亚胺烷基化并随后水解而制备。作为选择，胺AM-I也可根据例如Org.Lett.2001，3，1841-1844所述类似方法通过如下(制备实施例)所述使适合的亚甲基锂(methylenic lithio)或镁卤化物试剂在或不在铜或锌添加剂的存在下与适合的亚胺加合而得到。
2-氯乙基异硫氰酸酯(CAS登记号：6099-88-3)和2-二氯乙基异氰酸酯(CAS登记号：1943-83-5)为市售的。
通式V或VI的化合物可如下示意图所示通过与适合的亲电体如烷基化或酰基化试剂R5/6-LG(LG＝离去基团；例如Cl、Br、I、OSO2R、OCO2R，其中R为C1-C4烷基)反应而得到，例如如WO 2005063724所述。
Figure A20068004853000991
作为另一种选择，本发明化合物也可起始于胺AM-II借助氨基噻唑啉或氨基噁唑啉VII而制备。用烷基化或酰基化试剂R5/6-LG进一步转化提供衍生的氨基噻唑啉或氨基噁唑啉VII和/或IX。那些随后用适合的卤代甲基杂芳族试剂转化，如如下示意图和以下(制备实施例)所示：
示意图中取代基B、W、R4a-d、R5和R6的含义相应于以上给出的定义。害虫
由于式I化合物的极好活性，它们可以用于防治尤其选自有害昆虫、蜘蛛和线虫的动物害虫。
因此，式I化合物和包含它们的杀虫组合物是对防治选自昆虫、蜘蛛和线虫的动物害虫有效的试剂。式I化合物防治的动物害虫例如包括：
鳞翅目昆虫(鳞翅目(Lepidoptera))，例如小地老虎(Agrotis ypsilon)、黄地老虎(Agrotis segetum)、木棉虫(Alabama argillacea)、黎豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)、Argyresthia conjugella、叉纹夜蛾(Autographagamma)、树尺蠖(Bupalus piniarius)、Cacoecia  murinana、Capuareticulana、Cheimatobia brumata、云杉色卷蛾(Choristoneurafumiferana)、Choristoneura occidentalis、二化螟(Cirphis unipuncta)、苹果小卷蛾(Cydia pomonella)、松毛虫(Dendrolimus pini)、Diaphanianitidalis、西南玉米杆草螟(Diatraea grandiosella)、埃及钻夜蛾(Eariasinsulana)、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella)、Evetria bouliana、Feltia subterranea、蜡螟(Galleria mellonella)、李小食心虫(Grapholitha funebrana)、梨小食心虫(Grapholitha molesta)、棉铃虫(Heliothis armigera)、烟芽夜蛾(Heliothisvirescens)、玉米穗虫(Heliothis zea)、菜螟(Hellula undalis)、Hiberniadefoliaria、美国白蛾(Hyphantria cunea)、苹果巢蛾(Hyponomeutamalinellus)、番茄虫蛾(Keiferia lycopersicella)、Lambdina fiscellaria、甜菜夜蛾(Laphygma exigua)、咖啡潜叶蛾(Leucoptera coffeella)、旋纹潜蛾(Leucoptera scitella)、Lithocolletis blancardella、葡萄浆果小卷蛾(Lobesiabotrana)、甜菜网螟(Loxostege sticticalis)、舞毒蛾(Lymantria dispar)、模毒蛾(Lymantria monacha)、桃潜蛾(Lyonetia clerkella)、黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、黄杉毒蛾(Orgyiapseudotsugata)、玉米螟(Ostrinia nubilalis)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、棉花红铃虫(Pectinophora gossypiella)、疆夜蛾(Peridroma saucia)、圆掌舟蛾(Phalera bucephala)、马铃薯麦蛾(Phthorimaea operculella)、柑桔潜叶蛾(Phyllocnistis citrella)、欧洲粉蝶(Pieris brassicae)、苜蓿绿夜蛾(Plathypena scabra)、菜蛾(Plutella xylostella)、大豆夜蛾(Pseudoplusiaincludens)、Rhyacionia frustrana、Scrobipalpula absoluta、麦蛾(Sitotrogacerealella)、葡萄卷叶蛾(Sparganothis pilleriana)、草地夜蛾(Spodopterafrugiperda)、海灰翅夜蛾(Spodoptera littoralis)、斜纹夜蛾(Spodopteralitura)、Thaumatopoea pityocampa、绿色橡木飞蛾(Tortrix viridana)、粉纹夜蛾(Trichoplusia ni)和Zeiraphera canadensis；
甲虫(鞘翅目(Coleoptera))，例如梨窄吉丁(Agrilus sinuatus)、直条叩头虫(Agriotes lineatus)、暗色叩头虫(Agriotes obscurus)、Amphimallussolstitialis、Anisandrus dispar、墨西哥棉铃象(Anthonomus grandis)、苹花象(Anthonomus pomorum)、甜菜隐食甲(Atomaria linearis)、纵坑切梢小蠹(Blastophagus piniperda)、Blitophaga undata、蚕豆象(Bruchusrufimanus)、豌豆象(Bruchus pisorum)、欧洲兵豆象(Bruchus lentis)、苹卷象(Byctiscus betulae)、甜菜大龟甲(Cassida nebulosa)、Cerotomatrifurcata、白菜籽龟象(Ceuthorrhynchus assimilis)、芫菁龟象(Ceuthorrhynchus napi)、甜菜胫跳甲(Chaetocnema tibialis)、Conoderusvespertinus、石刁柏负泥虫(Crioceris asparagi)、Diabrotica longicornis、Diabrotica 12-punctata、玉米根叶甲(Diabrotica virgifera)、墨西哥豆瓢虫(Epilachna varivestis)、烟草跳甲(Epitrix hirtipennis)、棉灰蒙象变种(Eutinobothrus brasiliensis)、欧洲松树皮象(Hylobius abietis)、埃及苜蓿叶象(Hypera brunneipennis)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、云杉八齿小蠹(Ips typographus)、烟草负泥虫(Lema bilineata)、黑角负泥虫(Lemamelanopus)、马铃薯叶甲(Leptinotarsa decemlineata)、Limoniuscalifornicus、稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、Melanotuscommunis、油菜露尾甲(Meligethes aeneus)、大栗鳃金龟(Melolonthahippocastani)、五月鳃金龟(Melolontha melolontha)、水稻负泥虫(Oulemaoryzae)、葡萄黑耳喙象(Ortiorrhynchus sulcatus)、草莓根象甲(Otiorrhynchus ovatus)、辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)、Phyllotretachrysocephala、食叶鳃金龟属(Phyllophaga sp.)、庭园发丽金龟(Phyllopertha horticola)、大豆淡足跳甲(Phyllotreta nemorum)、黄曲条菜跳甲(Phyllotreta striolata)、日本金龟子(Popillia japonica)、豌豆叶象(Sitona lineatus)和谷象(Sitophilus granaria)；
双翅目昆虫(双翅目(Diptera))，例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、剌扰伊蚊(Aedes vexans)、墨西哥果蝇(Anastrepha ludens)、五斑按蚊(Anophelesmaculipennis)、地中海实蝇(Ceratitis capitata)、蛆症金蝇(Chrysomyabezziana)、Chrysomya hominivorax、Chrysomya macellaria、高粱瘿蚊(Contarinia sorghicola)、Cordylobia anthropophaga、尖音库蚊(Culexpipiens)、瓜蝇(Dacus cucurbitae)、油橄榄实蝇(Dacus oleae)、油菜叶瘿蚊(Dasineura brassicae)、小毛厕蝇(Fannia canicularis)、马蝇(Gasterophilus intestinalis)、刺舌蝇(Glossina morsitans)、Haematobiairritans、Haplodiplosis equestris、花生田灰地种蝇(Hylemyia platura)、纹皮蝇(Hypoderma lineata)、蔬菜斑潜蝇(Liriomyza sativae)、美国潜叶蝇(Liriomyza trifolii)、Lucilia caprina、铜绿蝇(Lucilia cuprina)、丝光绿蝇(Lucilia sericata)、Lycoria pectoralis、麦瘿蚊(Mayetioladestructor)、家蝇(Musca domestica)、厩腐蝇(Muscina stabulans)、羊狂蝇(Oestrus ovis)、欧洲麦秆蝇(Oscinella frit)、天仙子泉蝇(Pegomyahysocyami)、Phorbia antiqua、萝卜蝇(Phorbia brassicae)、Phorbiacoarctata、樱桃实蝇(Rhagoletis cerasi)、苹果实蝇(Rhagoletispomonella)、Tabanus bovinus、Tipula oleracea和欧洲大蚊(Tipulapaludosa)；
蓟马(缨翅目(Thysanoptera))，例如兰花蓟马(Dichromothrips corbetti)、烟褐蓟马(Frankliniella fusca)、苜蓿花蓟马(Frankliniella occidentalis)、东方花蓟马(Frankliniella tritici)、桔硬蓟马(Scirtothrips citri)、稻蓟马(Thrips oryzae)、棕榈蓟马(Thrips palmi)和烟蓟马(Thrips tabaci)；
膜翅目昆虫(膜翅目(Hymenoptera))，例如新疆菜叶蜂(Athalia rosae)、切叶蚁(Atta cephalotes)、Atta sexdens、Atta texana、Hoplocampa minuta、Hoplocampa testudinea、小黄家蚁(Monomorium pharaonis)、热带火蚁(Solenopsis geminata)和红火蚁(Solenopsis invicta)；
异翅目昆虫(异翅目(Heteroptera))，例如拟绿蝽(Acrosternum hilare)、玉米长蝽(Blissus leucopterus)、黑斑烟盲蝽(Cyrtopeltis notatus)、棉红蝽(Dysdercus cingulatus)、Dysdercus intermedius、麦扁盾蝽(Eurygasterintegriceps)、Euschistus impictiventris、棉红铃喙缘蝽(Leptoglossusphyllopus)、美洲牧草盲蝽(Lygus lineolaris)、牧草盲蝽(Lygus pratensis)、稻绿蝽(Nezara viridula)、甜菜拟网蝽(Piesma quadrata)、Solubeainsularis和Thyanta perditor；
同翅目昆虫(同翅目(Homoptera))，例如Acyrthosiphon onobrychis、落叶松球蚜(Adelges laricis)、Aphidula nasturtii、甜菜蚜(Aphis fabae)、草莓根蚜(Aphis forbesi)、苹果蚜(Aphis pomi)、棉蚜(Aphis gossypii)、北美茶簏子蚜(Aphis grossulariae)、Aphis schneideri、卷叶蚜(Aphisspiraecola)、Aphis sambuci、豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)、马铃薯蚜(Aulacorthum solani)、银叶粉虱(Bemisia argentifolii)、Brachycauduscardui、杏圆尾蚜(Brachycaudus helichrysi)、Brachycaudus persicae、Brachycaudus prunicola、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、Capitophorushorni、Cerosipha gossypii、Chaetosiphon fragaefolii、Cryptomyzus ribis、高加索冷杉椎球蚜(Dreyfusia nordmannianae)、云杉椎球蚜(Dreyfusiapiceae)、居根西圆尾蚜(Dysaphis radicola)、Dysaulacorthumpseudosolani、Dysaphis plantaginea、Dysaphis pyri、蚕豆微叶蝉(Empoasca fabae)、桃大尾蚜(Hyalopterus pruni)、Hyperomyzuslactucae、麦长管蚜(Macrosiphum avenae)、大戟长管蚜(Macrosiphumeuphorbiae)、蔷薇管蚜(Macrosiphon rosae)、Megoura viciae、巢莱修尾蚜(Melanaphis pyrarius)、麦无网蚜(Metopolophium dirhodum)、Myzodes persicae、冬葱瘤额蚜(Myzus ascalonicus)、Myzus cerasi、桃蚜(Myzus persicae)、李瘤蚜(Myzus varians)、Nasonovia ribis-nigri、稻飞虱(Nilaparvata lugens)、囊柄瘿绵蚜(Pemphigus bursarius)、蔗飞虱(Perkinsiella saccharicida)、忽布疣蚜(Phorodon humnli)、苹木虱(Psyllamali)、梨木虱(Psylla piri)、冬葱瘤蛾蚜(Rhopalomyzus ascalonicus)、玉米蚜(Rhopalosiphum maidis)、禾谷溢管蚜(Rhopalosiphum padi)、Rhopalosiphum insertum、Sappaphis mala、Sappaphis mali、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)、Schizoneura lanuginosa、麦长管蚜(Sitobionavenae)、白背飞虱(Sogatella furcifera)、白粉虱(Trialeurodesvaporariorum)、Toxoptera aurantiiand和葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)；
白蚁(等翅目(Isoptera))，例如Calotermes flavicollis、Leucotermes flavipes、黄肢散白蚁(Reticulitermes flavipes)、欧洲散白蚁(Reticulitermeslucifugus)和Termes natalensis；
直翅目昆虫(直翅目(Orthoptera))，例如居屋艾蟋(Acheta domestica)、东方蜚蠊(Blatta orientalis)、德国小蠊(Blattella germanica)、欧洲球螋(Forficula auricularia)、蝼蛄(Gryllotalpa gryllotalpa)、飞蝗(Locustamigratoria)、双纹黑蝗(Melanoplus bivittatus)、红足黑蝗(Melanoplusfemur-rubrum)、墨西哥黑蝗(Melanoplus mexicanus)、迁飞黑蝗(Melanoplus sanguinipes)、石栖黑蝗(Melanoplus spretus)、条纹红蝗(Nomadacris septemfasciata)、美洲蟑螂(Periplaneta americana)、美洲沙漠蝗(Schistocerca americana)、Schistocerca peregrina、Stauronotusmaroccanus和庭疾灶螽(Tachycines asynamorus)；
蜘蛛纲(Arachnoidea)，例如蜘蛛(蜱螨目(Acarina))，例如软蜱科(Argasidae)、硬蜱科(Ixodidae)和疥螨科(Sarcoptidae)如长星形壁虱(Amblyomma americanum)、热带花蜱(Amblyomma variegatum)、波斯锐缘蜱(Argas persicus)、牛壁虱(Boophilus annulatus)、Boophilusdecoloratus、微小牛蜱(Boophilus microplus)、Dermacentor silvarum、Hyalomma truncatum、蓖子硬蜱(Ixodes ricinus)、Ixodes rubicundus、Ornith odorus moubata、Otobius megnini、鸡皮刺螨(Dermanyssusgallinae)、绵羊疥病(Psoroptes ovis)、Rhipicephalus appendiculatus、Rhipicephalus evertsi、人疥螨(Sarcoptes scabiei)，瘿螨属(Eriophyidaespp.)如苹果刺锈螨(Aculus schlechtendali)、Phyllocoptrata oleivora和Eriophyes sheldoni；细螨属(Tarsonemidae spp.)如Phytonemus pallidus和侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)；细须螨属(Tenuipalpidaespp.)如紫红短须螨(Brevipalpus phoenicis)；叶螨属(Tetranychidae spp.)如朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)、神泽叶螨(Tetranychuskanzawai)、太平洋叶螨(Tetranychus pacificus)、棉叶螨(Tetranychustelarius)和二点叶螨(Tetranychus urticae)，苹果叶螨(Panonychus ulmi)、柑椐叶螨(Panonychus citri)和oligonychus pratensis；
蚤目(Siphonaptera)，例如Xenopsylla cheopsis、角叶(Ceratophyllus)属；
组合物和式I的化合物用于防治线虫，尤其是植物寄生线虫如根结线虫、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、南方根结线虫(Meloidogyneincognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)和其他根结线虫属(Meloidogyne)；形成胞囊的线虫，马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)和其他球胞囊属(Globodera)；禾谷胞囊线虫(Heterodera avenae)、大豆胞囊线虫(Heterodera glycines)、甜菜胞囊线虫(Heterodera schachtii)、三叶草胞囊线虫(Heterodera trifolii)和其他胞囊线虫属(Heterodera)；种子肿瘿线虫，粒线虫属(Anguina)；茎叶线虫，滑刃线虫属(Aphelenchoides)；刺线虫，杂草刺线虫(Belonolaimus longicaudatus)和其他针刺线虫属(Belonolaimus)；松线虫，松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)和其他伞滑刃线虫属(Bursaphelenchus)；环形线虫，环纹线虫属(Criconema)、小环线虫属(Criconemella)、轮线虫属(Criconemoides)、中环线虫属(Mesocriconema)；球茎线虫，腐烂茎线虫(Ditylenchus destructor)、甘薯茎线虫(Ditylenchus dipsaci)和其他茎线虫属(Ditylenchus)；锥线虫，锥线虫属(Dolichodorus)；螺旋形线虫，Heliocotylenchus multicinctus和其他Helicotylenchus属；鞘线虫和鞘形(sheathoid)线虫，鞘线虫属(Hemicycliophora)和Hemicriconemoides属；Hirshmanniella属；冠线虫，Hoploaimus属；伪根结线虫，珍珠线虫属(Nacobbus)；针线虫，Longidoruselongatus和其他长针线虫属(Longidorus)；射针线虫，短针线虫属(Paratylenchus)；根腐线虫，Pratylenchus neglectus、穿刺根腐线虫(Pratylenchus penetrans)、Pratylenchus curvitatus、Pratylenchus goodeyi和其他根腐线虫属(Pratylenchus)；穿孔线虫，香蕉穿孔线虫(Radopholussimilis)和其他穿孔线虫属(Radopholus)；肾形线虫，Rotylenchus robustus和其他盘旋线虫属(Rotylenchus)；Scutellonema属；残根线虫，Trichodorusprimitivus和其他毛刺线虫属(Trichodorus)、拟毛刺属(Paratrichodorus)；阻长线虫，Tylenchorhynchus claytoni、Tylenchorhynchus dubius和其他矮化线虫属(Tylenchorhynchus)；柑桔线虫，垫刃线虫属(Tylenchulus)；剑线虫，剑线虫属(Xiphinema)；以及其他植物寄生线虫。
在本发明的优选实施方案中，式I化合物用于防治昆虫或蜘蛛，尤其是鳞翅目、鞘翅目和同翅目昆虫以及蜱螨目蜘蛛。本发明式I化合物对防治鳞翅目和同翅目昆虫特别有用。
配制剂
就本发明方法中的使用而言，化合物I可转化成常规配制剂，例如溶液、乳液、悬浮液、粉剂、粉末、糊、颗粒和可直接喷雾溶液。使用形式取决于特定目的和施用方法。配制剂和施用方法的选择在每种情况下应保证本发明式I化合物的精细和均匀地分布。
因此，本发明进一步提供例如用于对抗这种动物害虫的农业组合物，其包含具有杀虫作用量的至少一种式I化合物或至少一种I的农用盐和至少一种惰性液体和/或固体农业可接受载体和如果需要的话至少一种表面活性剂。
这种组合物可含单一式I化合物或其对映体或几种本发明式I活性化合物的混合物。本发明组合物可包含单独的异构体或异构体混合物以及单独的互变异构体或互变异构体混合物。
配制剂以已知方式，例如通过将活性成分与适于农业化学配制剂的助剂如溶剂和/或载体，如果需要的话乳化剂、表面活性剂和分散剂、防腐剂、消泡剂、防冻剂，对于种子处理配制剂还任选着色剂和/或粘合剂和/或胶凝剂混合而制备(例如见US 3,060,084，EP-A 707 445(液体浓缩物)，Browning，“Agglomeration”，Chemical Engineering，1967年12月4日，147-48，Perry′s Chemical Engineer′s Handbook，第4版，McGraw-Hill，New York，1963，第8-57及随后各页，WO 91/13546，US 4,172,714，US4,144,050，US 3,920,442，US 5,180,587，US 5,232,701，US 5,208,030，GB 2,095,558，US 3,299,566，Klingman，Weed Control as a Science，JohnWiley and Sons，Inc.，New York，1961，Hance等，Weed ControlHandbook，第8版，Blackwell Scientific Publications，Oxford，1989和Mollet，H.，Grubemann，A.，Formulation technology，Wiley VCH VerlagGmbH，Weinheim(Germany)，2001，2.D.A.Knowles，Chemistry andTechnology of Agrochemical Formulations，Kluwer Academic Publishers，Dordrecht，1998(ISBN 0-7514-0443-8)。
适合的溶剂/载体例如为：
-溶剂如水、芳族溶剂(如Solvesso产品、二甲苯等)、石蜡(如矿物油馏分)、醇类(如甲醇、丁醇、戊醇、苄醇)、酮类(如环己酮、γ-丁内酯)、吡咯烷酮(N-甲基-吡咯烷酮(NMP)、N-辛基吡咯烷酮(NOP))、乙酸酯(乙二醇二乙酸酯)、乳酸烷基酯、内酯如g-丁内酯、二元醇、脂肪酸二甲基酰胺、脂肪酸和脂肪酸酯、甘油三酸酯、植物或动物来源的油和改性油如烷基化植物油。原则上还可以使用溶剂混合物。
-载体如磨碎的天然矿物和磨碎的合成矿物，例如硅胶、细碎硅酸、硅酸盐、滑石、高岭土、活性粘土(attaclay)、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙和硫酸镁、氧化镁，磨碎的合成材料，肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素以及植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉，纤维素粉和其它固体载体。
适合的乳化剂为非离子和阴离子乳化剂(如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸盐和芳基磺酸盐)。
分散剂的实例为木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
适合的表面活性剂是木素磺酸、萘磺酸、苯酚磺酸、二丁基萘磺酸的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐，烷基芳基磺酸盐，烷基硫酸盐，烷基磺酸盐，脂肪醇硫酸盐，脂肪酸和硫酸化脂肪醇乙二醇醚，还有磺化萘和萘衍生物与甲醛的缩合物，萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合物，聚氧乙烯辛基苯基醚，乙氧基化异辛基酚，辛基酚，壬基酚，烷基苯基聚乙二醇醚，三丁基苯基聚乙二醇醚，三硬脂基苯基聚乙二醇醚，烷基芳基聚醚醇，醇和脂肪醇/氧化乙烯缩合物，乙氧基化蓖麻油，聚氧乙烯烷基醚，乙氧基化聚氧丙烯，月桂醇聚乙二醇醚缩醛，山梨醇酯。
还可将防冻剂如甘油、乙二醇、丙二醇和杀菌剂加入配制剂中。
适合的消泡剂例如为基于硅或硬脂酸镁的消泡剂。
适合的防腐剂例如为二氯芬和苄醇半缩甲醛。
适合的增稠剂为赋予配制剂假塑性流动行为，即静止时高粘度和搅拌阶段中低粘度的化合物。在本上下文中可例如提到基于多糖的商业增稠剂，例如
Figure A20068004853001081
(来自Kelco的
Figure A20068004853001082
)、
Figure A20068004853001083
23(Rhone Poulenc)或
Figure A20068004853001084
(来自R.T.Vanderbilt)，或有机层状硅酸盐，例如(来自Engelhardt)。适于本发明分散体的消泡剂例如为硅酮乳液(例如
Figure A20068004853001086
SRE，Wacker或来自Rhodia的
Figure A20068004853001087
)、长链醇、脂肪酸、有机氟化合物及其混合物。可加入杀微生物剂以稳定本发明组合物不受微生物侵袭。适合的杀微生物剂例如基于异噻唑酮如在Avecia(或Arch)的商标
Figure A20068004853001088
或Thor Chemie的
Figure A20068004853001089
RS和Rohm&Haas的MK下销售的化合物。适合的防冻剂为有机多元醇，例如乙二醇、丙二醇或甘油。这些通常以基于活性化合物组合物的总重量不大于10重量％的量使用。如果合适的话，本发明活性化合物组合物可包含基于制备的配制剂的总量1-5重量％缓冲剂以调整pH，所用缓冲剂的量和类型取决于活性化合物的化学性能。缓冲剂的实例为弱无机酸或有机酸如磷酸、硼酸、乙酸、丙酸、柠檬酸、富马酸、酒石酸、草酸和琥珀酸的碱金属盐。
适于制备可直接喷雾溶液、乳液、糊或油分散体的物质为中至高沸点的矿物油馏分如煤油或柴油，还有煤焦油和植物或动物来源的油，脂族、环状和芳族烃如甲苯、二甲苯、石蜡、四氢化萘、烷基化萘或它们的衍生物，甲醇，乙醇，丙醇，丁醇，环己醇，环己酮，异佛尔酮，强极性溶剂如二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮和水。
粉末、撒播用材料和粉剂可以通过将活性物质与固体载体混合或一起研磨来制备。
颗粒如涂敷颗粒、浸渍颗粒和均质颗粒可以通过使活性化合物与固体载体粘附而制备。固体载体实例为矿土如硅胶、硅酸盐、滑石、高岭土、活性粘土(attaclay)、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁，磨碎的合成材料，肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素以及植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉，纤维素粉和其它固体载体。
配制剂通常包含0.01-95重量％，优选0.1-90重量％的活性成分。活性成分以90-100％，优选95-100％的纯度(根据NMR谱)使用。
就种子处理而言，各种配制剂可稀释2-10倍，导致即用制剂的浓度为0.01-60重量％，优选0.1-40重量％活性化合物。
式I的化合物可以通过喷雾、雾化、撒粉、撒播或浇灌直接使用，以其配制剂形式或由其制备的使用形式使用，例如以直接可喷溶液、粉末、悬浮液或分散体、乳液、油分散体、糊、可撒粉产品、撒播用材料或颗粒形式使用。使用形式完全取决于意欲的目的；它们在任何情况下都意欲确保本发明的活性化合物尽可能最佳地分布。
含水使用形式可以通过加入水由乳液浓缩物、糊或可湿性粉末(可喷雾粉末、油分散体)制备。为了制备乳液、糊或油分散体，可以通过湿润剂、增粘剂、分散剂或乳化剂将物质直接或溶于油或溶剂之后在水中均化。作为选择，可以制备由活性物质、湿润剂、增粘剂、分散剂或乳化剂以及如果合适的话，溶剂或油组成的浓缩物且这种浓缩物适于用水稀释。
在即用产品中的活性成分浓度可以在相对宽范围内变化。它们通常为0.0001-10重量％，优选0.01-1重量％。
活性成分还可成功地用于超低容量方法(ULV)，其中可以施用包含超过95重量％活性成分的配制剂或甚至可以在没有添加剂的情况下施用活性成分。
下列为配制剂实例：
1.用水稀释的产品。就种子处理而言，这种产品可稀释或未稀释而施用于种子。
A)水溶性浓缩物(SL、LS)
将10重量份活性化合物溶于90重量份水或水溶性溶剂中。作为选择，加入湿润剂或其它助剂。活性化合物经水稀释溶解。这样得到具有10％(w/w)活性化合物的配制剂。
B)分散性浓缩物(DC)
将20重量份活性化合物随着加入10重量份分散剂如聚乙烯基吡咯烷酮而溶于70重量份环己酮中。用水稀释得到分散体，由此得到具有20％(w/w)活性化合物的配制剂。
C)可乳化浓缩物(EC)
将15重量份活性化合物随着加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(每种情况下5重量份)而溶于75重量份二甲苯中。用水稀释得到乳液，由此得到具有15％(w/w)活性化合物的配制剂。
D)乳液(EW、EO、ES)
将25重量份活性化合物随着加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(每种情况下5重量份)而溶于35重量份二甲苯中。通过乳化机(例如Ultraturrax)将该混合物引入30重量份水中并制成均匀乳液。用水稀释得到乳液，由此得到具有25％(w/w)活性化合物的配制剂。
E)悬浮液(SC、OD、FS)
在搅拌球磨机中，将20重量份活性化合物随着加入10重量份分散剂和润湿剂和70重量份水或有机溶剂而粉碎以得到细活性化合物悬浮液。用水稀释得到活性化合物的稳定悬浮液，由此得到具有20％(w/w)活性化合物的配制剂。
F)水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG、SG)
将50重量份活性化合物随着加入50重量份分散剂和润湿剂而精细磨碎并通过技术应用(例如挤出机、喷雾塔、流化床)而制得水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到活性化合物的稳定分散体或溶液，由此得到具有50％(w/w)活性化合物的配制剂。
G)水分散性或水溶性粉末(WP、SP、SS、WS)
将75重量份活性化合物在转子-定子研磨机中随着加入25重量份分散剂、润湿剂和硅胶而磨碎。用水稀释得到活性化合物的稳定分散体或溶液，由此得到具有75％(w/w)活性化合物的配制剂。
H)凝胶配制剂(GF)
在搅拌球磨机中，将20重量份活性化合物随着加入10重量份分散剂、1重量份胶凝剂和润湿剂和70重量份水或有机溶剂而粉碎以得到细活性化合物悬浮液。用水稀释得到活性化合物的稳定悬浮液，由此得到具有20％(w/w)活性化合物的配制剂。
2.不经稀释而叶面施用的产品。就种子处理而言，这种产品可稀释或未稀释而施用于种子。
I)可撒粉粉末(DP、DS)
将5重量份活性化合物细碎研磨并与95％的细碎高岭土充分混合。这得到具有5％(w/w)活性化合物的可撒粉产品。
J)颗粒(GR、FG、GG、MG)
将0.5重量份活性化合物细碎研磨并结合95.5％载体，由此得到具有0.5％(w/w)活性化合物的配制剂。现行方法是挤出、喷雾干燥或流化床方法。这得到未经稀释而施用于叶面的颗粒。
K)ULV溶液(UL)
将10重量份活性化合物溶于90重量份有机溶剂如二甲苯中。这得到具有10％(w/w)活性化合物的不经稀释而施用于叶面的产品。
可将各种类型的油、湿润剂、辅助剂、除草剂、杀真菌剂、其他农药或杀菌剂加入活性成分中，如果合适的话，恰在紧邻使用前加入(桶混合)。这些试剂通常与本发明试剂以1∶10-10∶1的重量比混合。
本发明化合物I的化合物和组合物还可以与其他活性成分，例如其他农药、杀虫剂、除草剂、肥料如硝酸铵、尿素、钾碱和过磷酸盐，植物毒素和植物生长调节剂，安全剂和杀线虫剂一起施用。这些额外的成分可以顺序使用或与上述组合物结合使用，如果合适的话还在紧临使用之前加入(桶混合)。例如可以在用其他活性成分处理之前或之后用本发明组合物喷雾植物。
这些额外的试剂可以与本发明所用试剂以1∶10至10∶1的重量比混合。将作为农药使用的化合物I或包含它们的组合物与其他农药混合通常导致更宽的杀虫作用谱。
下列可以与本发明化合物一起使用并可与其产生潜在协同效应的农药M用来阐述可能的组合，而不施以任何限制：
M.1.有机(硫代)磷酸酯类：高灭磷(acephate)、唑啶磷(azamethiphos)、谷硫磷(azinphos-methyl)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、二嗪农(diazinon)、敌敌畏(dichlorvos)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、乙拌磷(disulfoton)、乙硫磷(ethion)、杀螟松(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、异噁唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、甲基对硫磷(methyl-parathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、对氧磷(paraoxon)、一六零五(parathion)、稻丰散(phenthoate)、伏杀磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、甲拌磷(phorate)、辛硫磷(phoxim)、虫螨磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、丙硫磷(prothiofos)、乙丙硫磷(sulprophos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、特丁磷(terbufos)、、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)；
M.2.氨基甲酸酯类：棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、甲萘威(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、双氧威(fenoxycarb)、呋线成(furathiocarb)、灭虫威(methiocarb)、灭多虫(methomyl)、甲氨叉威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、唑蚜威(triazamate)；
M.3.合成除虫菊酯类：丙烯除虫菊(allethrin)、氟氯菊酯(bifenthrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、(RS)氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、甲体氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、乙体氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、己体氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、炔戊菊酯(empenthrin)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、杀灭菊酯(fenvalerate)、咪炔菊酯(imiprothrin)、氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、氯菊酯(permethrin)、炔酮菊酯(prallethrin)、除虫菊酯(pyrethrin)I和II、灭虫菊(resmethrin)、灭虫硅醚(silafluofen)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)；
M.4.生长调节剂：a)几丁质合成抑制剂：苯甲酰脲类，如定虫隆(chlorfluazuron)、氟脲杀(diflubenzuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟丙氧脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、伏虫隆(teflubenzuron)、杀虫隆(triflumuron)；噻嗪酮(buprofezin)、噁茂醚(diofenolan)、噻螨酮(hexythiazox)、特苯噁唑(etoxazole)、四螨嗪(clofentazine)；b)蜕皮激素拮抗剂：例如特丁苯酰肼(halofenozide)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、双苯酰肼(tebufenozide)、艾扎丁(azadirachtin)；c)保幼激素类似物：例如蚊蝇醚(pyriproxyfen)、蒙五一五(methoprene)、双氧威(fenoxycarb)；d)类脂生物合成抑制剂：例如螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺虫乙酯(spirotetramat)；
M.5.烟碱受体激动剂/拮抗剂化合物：噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、硝胺烯啶(nitenpyram)、吡虫清(acetamiprid)、噻虫啉(thiacloprid)和AKD-1022；
M.6.GABA拮抗剂化合物：acetoprole、硫丹(endosulfan)、乙虫清(ethiprole)、锐劲特(fipronil)、氟吡唑虫(vaniliprole)、pyrafluprole、pyriprole、式Γ2的苯基吡唑化合物：
Figure A20068004853001141
M.7.大环内酯杀虫剂：齐墩螨素(abamectin)、甲氨基阿维菌素(emamectin)、米尔螨素(milbemectin)、lepimectin、艾克敌105(spinosad)；
M.8.METI I化合物：喹螨醚(fenazaquin)、哒螨酮(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、flufenerim；
M.9.METI II和III化合物：灭螨醌(acequinocyl)、fluacyprim、灭蚁腙(hydramethylnon)；
M.10.解偶联剂化合物：氟唑虫清(chlorfenapyr)；
M.11.氧化磷酸化抑制剂化合物：三环锡(cyhexatin)、杀螨硫隆(diafenthiuron)、杀螨锡(fenbutatin oxide)、克螨特(propargite)；
M.12.蜕皮干扰剂(Moulting disruptor)化合物：cryomazine；
M.13.混合功能氧化酶抑制剂化合物：增效醚(piperonyl butoxide)；
A.14.钠通道阻断剂化合物：噁二唑虫(indoxacarb)、氰氟虫胺(metaflumizone)；
M.15.其他：虫螨脒(amitraz)、benclothiaz、联苯肼酯(bifenazate)、杀螟丹(cartap)、氟啶虫酰胺(flonicamid)、啶虫丙醚(pyridalyl)、拒嗪酮(pymetrozine)、硫、硫环杀(thiocyclam)、氟虫酰胺(flubendiamide)、cyenopyrafen、吡氟硫磷(flupyrazofos)、丁氟螨酯(cyflumetofen)、amidoflumet、pyrifluquinazon、N-R’-2，2-二卤-1-R”环-丙烷羧酰胺-2-(2，6-二氯-α，α，α，-三-氟-对-甲苯基)腙或N-R’-2，2-二(R”’)丙酰胺-2-(2，6-二氯-α，α，α，-三-氟-对-甲苯基)腙，其中R’为甲基或乙基，卤素为氯或溴，R”为氢或甲基，R”’为甲基或乙基，邻氨基苯甲酰胺(anthranilamide)化合物如氯虫酰胺(chlorantraniliprole)化合物或式Γ5的化合物：
Figure A20068004853001151
和如JP 200 2284608、WO 02/89579、WO 02/90320、WO 02/90321、WO 04/06677、WO 04/20399、JP 2004 99597、WO 05/68423、WO05/68432或WO 05/63694所述的丙二腈化合物，尤其是丙二腈化合物CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H、CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)5CF2H、CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2C(CF3)2F、CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2(CF2)3CF3、CF2H(CF2)3CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H、CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF3、CF3(CF2)2CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H和CF3CF2CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H。
市售的M组的化合物可以在The Pesticide Manual，第13版，BritishCrop Protection Council(2003)以及其他出版物中找到。
式Γ2的硫代酰胺和它们的制备方法描述于WO 98/28279中。
Lepimectin由Agro Project，PJB Publications Ltd，2004年11月中已知。Benclothiaz及其制备方法已描述于EP-A1 454621中。杀扑磷(Methidathion)和对氧磷(Paraoxon)和它们的制备方法已描述于FarmChemicals Handbook，第88卷，Meister Publishing Company，2001中。Acetoprole和它的制备方法已描述于WO 98/28277中。氰氟虫腙(Metaflumizone)和它的制备方法已描述于EP-A1 462 456中。吡氟硫磷(flupyrazofos)已描述于Pesticide Science 54，1988，第237-243页和US4822779中。Pyrafluprole和它的制备方法已描述于JP 2002193709和WO 01/00614中。Pyriprole和它的制备方法已描述于WO 98/45274和US6335357中。磺胺蜻酯(amidoflumet)和它的制备方法已描述于US 6221890和JP 21010907中。啼虫胺(flufenerim)和它的制备方法已描述于WO03/007717和WO 03/007718中。丁氟螨酯(Cyflumetofen)和它的制备方法已描述于WO 04/080180中。式Γ4的氨基喹唑啉酮已描述于EP A 109 7932中。
邻氨基苯甲酰胺(anthranilamide)作为式Γ5之一或作为chloranthraniliprole和它们的制备方法已描述于WO 01/70671；WO02/48137；WO 03/24222；WO 03/15518；WO 04/67528；WO 04/33468和WO 05/118552中。丙二腈化合物CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H、CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)5CF2H、CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2C(CF3)2F、CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2(CF2)3CF3、CF2H(CF2)3CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H、CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF3、CF3(CF2)2CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H和CF3CF2CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H已描述于WO 05/63694中。
杀真菌混合伙伴为选自组F的那些：
F.1酰基丙氨酸类，例如苯霜灵(benalaxyl)、甲霜灵(metalaxyl)、甲呋酰胺(ofurace)、噁霜灵(oxadixyl)；
F.2胺衍生物，例如4-十二烷基-2，6-二甲基吗啉(aldimorph)、多果定(dodine)、吗菌灵(dodemorph)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、苯锈啶(fenpropidin)、双胍盐(guazatine)、双胍辛醋酸盐(iminoctadine)、螺噁茂胺(spiroxamine)、克啉菌(tridemorph)；
F.3苯胺基嘧啶类，例如二甲嘧菌胺(pyrimethanil)、嘧菌胺(mepanipyrim)或环丙嘧啶(cyprodinil)；
F.4抗菌素，例如放线菌酮(cycloheximide)、灰黄霉素(griseofulvin)、春雷素(kasugamycin)、多马霉素(natamycin)、多氧霉素(polyoxin)或链霉素(streptomycin)；
F.5唑类，例如双苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromoconazole)、环唑醇(cyproconazole)、噁醚唑(difenoconazole)、烯唑醇(dinitroconazole)、氧唑菌(epoxiconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、喹唑菌酮(fluquinconazole)、氟硅唑(flusilazole)、己唑醇(hexaconazole)、烯菌灵(imizalil)、环戊唑菌(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、戊菌唑(penconazole)、丙环唑(propiconazole)、丙氯灵(prochloraz)、丙硫菌唑(prothioconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、三唑酮(triadimefon)、唑菌醇(triadimenol)、氟菌唑(triflumizole)、戊叉唑菌(triticonazole)、粉唑醇(flutriafol)；
F.6二羧酰亚胺类，如异丙定(iprodione)、甲菌利(myclozolin)、杀菌利(procymidone)、烯菌酮(vinclozolin)；
F.7二硫代氨基甲酸盐类，如福美铁(ferbam)、代森钠(nabam)、代森锰(maneb)、代森锰锌(mancozeb)、威百亩(metam)、代森联(metiram)、甲基代森锌(propineb)、福代锌(polycarbamate)、福美双(thiram)、福美锌(ziram)、代森锌(zineb)，
F.8杂环化合物，如敌菌灵(anilazine)、苯菌灵(benomyl)、啶酰菌胺(boscalid)、多菌灵(carbendazim)、萎锈灵(carboxin)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、氰霜唑(cyazofamid)、棉隆(dazomet)、二噻农(dithianon)、噁唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidon)、异嘧菌醇(fenarimol)、麦穗宁(fuberidazole)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡唑灵(furametpyr)、稻瘟灵(isoprothiolane)、丙氧灭绣胺(mepronil)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、噻菌灵(probenazole)、丙氧喹啉(proquinazid)、啶斑肟(pyrifenox)、咯喹酮(pyroquilon)、喹氧灵(quinoxyfen)、硅噻菌胺(silthiofam)、涕必灵(thiabendazole)、溴氟唑菌(thifluzamide)、甲基托布津(thiophanate-methyl)、噻酰菌胺(tiadinil)、三环唑(tricyclazole)、嗪氨灵(triforine)；
F.9铜杀真菌剂，如波尔多液(Bordeaux混合物)、醋酸铜、氯氧化铜、碱式硫酸铜；
F.10硝基苯基衍生物，例如乐杀螨(binapacryl)、敌螨普(dinocap)、敌螨通(dinobuton)、异丙消(nitrophthalisopropyl)，
F.11苯基吡咯类，例如拌种咯(fenpiclonil)或氟噁菌(fludioxonil)，
F.12嗜球果伞素类(strobilurins)，如腈嘧菌酯(azoxystrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、亚胺菌(kresoxim-methyl)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)或肟菌酯(trifloxystrobin)；
F.13次磺酸衍生物，如敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、抑菌灵(dichlofluanid)、灭菌丹(folpet)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)；
F.14肉桂酰胺及类似化合物，如烯酰吗啉(dimethomorph)、氟联苯菌(flumetover)或氟吗啉(flumorph)；
F.15硫和其他杀真菌剂，如噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)、氯环丙酰胺(carpropamid)、百菌清(chlorothalonil)、环氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、棉隆(dazomet)、哒菌清(diclomezin)、双氯氰菌胺(diclocymet)、乙霉威(diethofencarb)、克瘟散(edifenphos)、噻唑菌胺(ethaboxam)、环酰菌胺(fenhexamid)、薯瘟锡(fentin-acetate)、氰菌胺(fenoxanil)、嘧菌腙(ferimzone)、氟啶胺(fluazinam)、藻菌磷(fosetyl)、乙膦铝(fosetyl-aluminum)、异丙菌胺(iprovalicarb)、六氯苯(hexachlorobenzene)、苯菌酮(metrafenon)、戊菌隆(pencycuron)、百维灵(propamocarb)、四氯苯酞(phthalide)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、五氯硝基苯(quintozene)、苯酰菌胺(zoxamide)。
施用
动物害虫，即昆虫、蜘蛛和线虫，植物，植物在其中生长的土壤或水可通过本领域已知的施用方法与一种或多种本发明化合物I或一种或多种含它们的组合物接触。同样，“接触”包括直接接触(直接将化合物/组合物施用于动物害虫或植物-通常是植物的叶、茎或根上)和间接接触(将化合物/组合物施用于动物害虫或植物的场所)。
式I的化合物或包含它们的杀虫组合物可通过使植物/作物与杀虫有效量的式I的化合物接触而用于保护生长植物和作物以防动物害虫，尤其是昆虫、螨或蜘蛛侵袭或侵染。术语“作物”指生长的作物和收获的作物。
此外，动物害虫可以通过使目标害虫、其食物源、栖息地、繁殖地或其生长场所与杀虫有效量的式I化合物接触而防治。同样，施用可以在场所、生长作物或收获作物被害虫侵染之前或之后进行。
本发明化合物也可预防性地施用于预期害虫出现的地方。
式I化合物也可通过使植物与杀虫有效量的式I化合物接触而用于保护生长植物以防害虫侵袭或侵染。同样，“接触”包括直接接触(直接将化合物/组合物施用于害虫和/或植物-通常是植物的叶、茎或根上)和间接接触(将化合物/组合物施用于害虫的场所和/或植物)。
“场所”是指栖息地，繁殖地，害虫或寄生虫生长或可能生长的植物、种子、土壤、区域、材料或环境。
通常，“杀虫有效量”意指实现对生长可观察到的效果，包括坏死、死亡、阻滞、防止和除去、破坏或减少目标有机体的出现和活性的效果所需活性成分的量。杀虫有效量可对于本发明所用各种化合物/组合物而变化。组合物的杀虫有效量也可根据盛行条件如所需的杀虫效果和持续时间、气候、目标种、场所、施用模式等变化。
式I的化合物通过两种接触(经由土壤、玻璃、壁、床品(bed net)、地毯、植物部分或动物部分)和摄食(诱饵或植物部分)而有效。
对于用于对抗蚂蚁、白蚁、黄蜂、蝇、蚊、蟋蟀或蟑螂而言，式I的化合物优选以诱饵组合物使用。
诱饵可以为液体、固体或半固体制剂(例如凝胶)。固体诱饵可形成适于各种施用的各种类型和形式，例如颗粒、块、棒、圆片。液体诱饵可装入各种装置中以确保正确施用，例如开口容器、喷雾装置、液滴源或蒸发源。凝胶可基于含水或油质基质并且可配制成与粘性、保水性或老化特性相关的具体需要。
组合物中所用的诱饵为对刺激昆虫如蚂蚁、白蚁、黄蜂、蝇、蚊、蟋蟀等或蟑螂吃它有足够吸引力的产品。这种引诱剂可通过使用取食刺激剂或性信息素而使用。取食刺激剂例如从，但不仅从动物和/或植物蛋白质(肉粉、鱼粉或血粉，昆虫部分、蛋黄)，从动物和/或植物来源的脂肪和油，或单-、低聚-或聚有机糖类，尤其是蔗糖、乳糖、果糖、右旋糖、葡萄糖、淀粉、果胶或甚至糖蜜或蜂蜜中选择。水果、作物、植物、动物、昆虫或其特殊部分的新鲜或腐烂部分也可用作取食刺激剂。已知性信息素更具昆虫特异性。具体信息素描述于文献中并且为本领域技术人员已知的。
作为气溶胶(例如在喷雾器中)、油喷雾或泵喷雾的式I化合物的配制剂高度适于非专业使用者用于防治害虫如蝇、跳蚤、壁虱、蚊或蟑螂。气溶胶配方优选包含活性化合物，溶剂如较低的醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇)、酮(例如丙酮、甲基乙基酮)，沸点范围为约50-250℃的石蜡烃(例如煤油)，二甲基甲酰胺，N-甲基吡咯烷酮，二甲基亚砜，芳族烃如甲苯、二甲苯，水，还有助剂，例如乳化剂如山梨糖醇单油酸酯、具有3-7摩尔氧化乙烯的油基乙氧基化物、脂肪醇乙氧基化物，芳香油如香精油，中脂肪酸与较低醇的酯，芳族羰基化合物，如果合适的话稳定剂如苯甲酸钠，两性表面活性剂，较低环氧化物，原甲酸三乙酯和如果需要的话推进剂如丙烷、丁烷、氮气、压缩空气、二甲醚、二氧化碳、一氧化二氮或这些气体的混合物。
油喷雾配制剂不同于气溶胶配方之处在于不使用推进剂。
式I化合物及其各自的组合物也可用在蚊香和薰香、烟筒、蒸发器板或长期蒸发器以及蛾纸、蛾垫或其他热独立的蒸发器系统中。
用式I化合物及其各自的组合物防治由昆虫传播的传染病(例如疟疾、登革热和黄热病、淋巴丝虫病和利什曼病)的方法还包括处理棚屋和房子的表面，气力喷雾和浸渍窗帘、帐篷、衣物件、床品，采采蝇捕集器等。施用于纤维、织物、针织品、无纺布、网织品材料或箔和油布的杀虫组合物优选包含包括杀虫剂、任选驱避剂和至少一种粘合剂的混合物。适合的驱避剂例如为N，N-二乙基-间-甲苯酰胺(DEET)、N，N-二乙基苯基乙酰胺(DEPA)、1-(3-环己-1-基-羰基)-2-甲基胡椒碱、(2-羟基甲基环己基)乙酸内酯、2-乙基-1，3-己二醇、避虫酮、甲基新癸酰胺(MNDA)，不用于昆虫防治的拟除虫菊酯如{(+/-)-3-烯丙基-2-甲基-4-氧代环戊-2-(+)-烯基-(+)-反-chrysantemate(反丙烯除虫菊(Esbiothrin))，衍生于或与植物提取物相同的驱避剂如苧烯，丁子香酚，(+)-Eucamalol(1)，(-)-1-epi-eucamalol或来自植物如斑皮桉(Eucalyptus maculata)、蔓荆(Vitex rotundifolia)、Cymbopogan martinii、Cymbopogan citratus(柠檬草)、Cymopogannartdus(香茅)的粗植物提取物。适合的粘合剂例如选自脂族酸乙烯基酯(如乙酸乙烯酯和叔碳酸乙烯酯)，醇的丙烯酸和甲基丙烯酸酯如丙烯酸丁酯、丙烯酸2-乙基己酯和丙烯酸甲酯，单-和二-烯属不饱和烃如苯乙烯和脂族二烯如丁二烯的聚合物和共聚物。
浸渍窗帘和床品通常通过将织物材料浸入杀虫剂的乳液或分散体中或将它们喷雾至其上而进行。
式I化合物和它的组合物可用于保护木制材料如树、木栅栏、枕木等和建筑物如房子、外屋、工厂，以及建筑材料、家具、皮革、纤维、乙烯基制品、电线和电缆等不受蚂蚁和/或白蚁损害，以及用于防治蚂蚁和白蚁不损害作物或人类(例如当害虫侵入房子和公共建筑时)。式I化合物不仅施用于周围土壤表面上或地板下土壤中以保护木制材料，而且它可施用于木料制品如地板下混凝土、凉亭立柱、梁、胶合板、家具等的表面，木制制品如碎料板、半木板等和乙烯基制品如涂覆电线、乙烯基片材，绝热材料如苯乙烯泡沫等。在对抗蚂蚁不损害作物或人类的施用的情况下，本发明蚂蚁防治剂施用于作物或周围土壤，或直接施用于蚂蚁的巢等。
在土壤处理或施用于害虫居所或巢的情况下，活性成分的量为0.0001-500g每100m2，优选0.001-20g每100m2。
在材料保护中，常规施用率例如为0.01-1000g活性化合物每m2处理材料，理想地为0.1-50g每m2。
用在材料浸渍中的杀虫组合物通常含0.001-95重量％，优选0.1-45重量％，更优选1-25重量％至少一种驱避剂和/或杀虫剂。
对于用在诱饵组合物中，活性成分的通常含量为0.001-15重量％，理想地为0.001-5重量％活性化合物。
对于在喷雾组合物中的使用，活性成分的含量为0.001-80重量％，优选0.01-50重量％，最优选0.01-15重量％。
对于在处理作物植物中的使用，本发明活性成分的施用率可以为0.1-4000g每公顷，理想地为25-600g每公顷，更理想地为50-500g每公顷。
种子处理
式I化合物还适于处理种子以保护种子以防昆虫害虫，尤其是居住于土壤的昆虫害虫和保护产生的植物根和枝条以防土壤害虫和叶昆虫。
式I化合物特别用于保护种子以防土壤害虫和保护产生的植物根和枝条以防土壤害虫和叶昆虫。优选保护产生的植物根和枝条。更优选保护产生的植物枝条以防刺穿性和吮吸性昆虫，其中最优选保护以防蚜虫。
因此，本发明包含一种保护种子以防昆虫，尤其是土壤昆虫和保护秧苗根和枝条以防昆虫，尤其是土壤和叶昆虫的方法，所述方法包括使种子在播种以前和/或催芽以后与通式I的化合物或其盐接触。特别优选为保护植物根和枝条的方法，更优选一种保护植物枝条以防刺穿性和吮吸性昆虫的方法，最优选一种保护植物枝条以防蚜虫的方法。
术语种子包括所有种类的种子和植物繁殖体，包括但不限于真实的种子、插条、吸根、球茎、球根、果实、块茎、谷粒、插枝、切条等，在优选实施方案中意指真实的种子。
术语种子处理包括本领域已知的所有适合的种子处理技术，例如拌种、种子涂覆、种子撒粉、种子浸泡和种子造粒。
本发明还包含涂覆有或含活性化合物的种子。
术语“涂覆有和/或含”通常表示在施用时活性成分大部分位于繁殖产品表面上，尽管取决于施用方法，更大或更小部分活性成分可渗入繁殖产品中。当(再)种植所述繁殖产品时，它可吸收活性成分。
适合的种子为禾谷类、根作物、油作物、蔬菜、香料、观赏植物的种子，例如硬质小麦和其他小麦、大麦、燕麦、黑麦、玉米(饲料玉米和糖玉米/甜玉米和田间玉米)、大豆、油作物、十字花科植物、棉花、向日葵、香蕉、稻、油籽油菜、芜菁油菜、糖用甜菜、饲料甜菜、茄子、马铃薯、草、草坪、草皮、饲料牧草、西红柿、韭菜、南瓜/倭瓜、甘蓝、卷心莴苣、胡椒、黄瓜、甜瓜、芸苔属、甜瓜、扁豆、豌豆、大蒜、洋葱、胡萝卜、块茎类植物如马铃薯、甘蔗、烟草、葡萄、矮牵牛花、老鹤草/鼠掌老鹤草、三色堇和凤仙花属植物的种子。
另外，活性化合物也可用于由于培育，包括遗传工程方法，可耐受除草剂或杀真菌剂或杀虫剂的植物的种子处理。
例如，活性化合物可用于耐选自磺酰脲、咪唑啉酮、草铵膦(glufosinate-ammonium)或草甘膦异丙铵(glyphosate-isopropyl ammonium)和类似活性物质的除草剂的植物的种子处理中(例如见EP-A-0242236、EP-A-242246)、(WO 92/00377)、(EP-A-0257993，美国专利号5,013,659)，或用于能产生使植物耐某种害虫的苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensistoxins)的转基因作物植物如棉花中(EP-A-0142924、EP-A-0193259)。
此外，活性化合物还可用于可例如通过传统培育方法和/或突变体产生，或通过重组体程序而与现有植物相比具有改进性能的植物种子处理中。例如已描述大量作物植物的重组体改性以使植物中合成的淀粉改性的情况(例如WO 92/11376、WO 92/14827、WO 91/19806)，或具有改性脂肪酸组合物的转基因作物植物的重组体改性(WO 91/13972)。
活性化合物的种子处理施用在植物播种以前和植物发芽以前通过喷雾或通过撒粉种子而进行。
尤其用于种子处理的组合物例如为：
A可溶性浓缩物(SL、LS)
D乳液(EW、EO、ES)
E悬浮液(SC、OD、FS)
F水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG、SG)
G水分散性粉末和水溶性粉末(WP、SP、WS)
H凝胶配制剂(GF)
I可撒粉粉末(DP、DS)
常规种子处理配制剂例如包括可流动的浓缩物FS、溶液LS、干处理用粉末DS、淤浆处理用水分散性粉末WS、水溶性粉末SS以及乳液ES和EC和凝胶配制剂GF。这些配制剂可稀释或未稀释而施用于种子。施用于种子在播种之前，或者直接施用于种子上或者在将后者催芽之后进行。
在优选实施方案中，FS配制剂用于种子处理。FS配制剂通常包含1-800g/l活性成分、1-200g/l表面活性剂、0-200g/l防冻剂、0-400g/l粘合剂、0-200g/l颜料和至多1升溶剂，优选水。
尤其优选用于种子处理的式I化合物的FS配制剂通常包含0.1-80重量％(1-800g/l)活性成分，0.1-20重量％(1-200g/l)至少一种表面活性剂，例如0.05-5重量％润湿剂和0.5-15重量％分散剂，至多20重量％，例如5-20重量％防冻剂，0-15重量％，例如1-15重量％颜料和/或染料，0-40重量％，例如1-40重量％粘合剂(粘着剂/粘合剂)，任选至多5重量％，例如0.1-5重量％增稠剂，任选0.1-2％消泡剂，和任选例如0.01-1重量％防腐剂如杀生物剂、抗氧化剂等，和至多100重量％填料/赋形剂。
种子处理配制剂也可额外包含粘合剂和任选着色剂。
可加入粘合剂以改善处理以后活性材料在种子上的粘着力。适合的粘合剂为嵌段共聚物EO/PO表面活性剂以及聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯、聚丁烯、聚异丁烯、聚苯乙烯、聚乙烯胺、聚乙烯酰胺、聚乙烯亚胺(
Figure A20068004853001241
)、聚醚、聚氨酯、聚乙烯乙酸酯、纤基乙酸钠和衍生于这些聚合物的共聚物。
任选地，配制剂中也可以包括着色剂。适于种子处理配制剂的着色剂或染料为Rhodamin B、C.I.颜料红(Pigment Red)112、C.I.溶剂红(Solvent Red)1、颜料蓝(pigment blue)15:4、颜料蓝(pigment blue)15:3、颜料蓝(pigment blue)15:2、颜料蓝(pigment blue)15:1、颜料蓝(pigmentblue)80、颜料黄(pigment yellow)1、颜料黄(pigment yellow)13、颜料红(Pigment Red)112、颜料红(Pigment Red)48:2、颜料红(Pigment Red)48:1、颜料红(Pigment Red)57:1、颜料红(Pigment Red)53:1、颜料橙(pigmentorange)43、颜料橙(pigment orange)34、颜料橙(pigment orange)5、颜料绿(pigment green)36、颜料绿(pigment green)7、颜料白(pigment white)6、颜料棕(pigment brown)25、碱性紫(basic violet)10、碱性紫(basic violet)49、酸性红(acid red)51、酸性红(acid red)52、酸性红(acid red)14、酸性蓝(acid blue)9、酸性黄(acid yellow)23、碱性红(basic red)10、碱性红(basicred)108。
胶凝剂的实例为角叉菜(
Figure A20068004853001242
)。
在种子处理中，化合物I的施用率通常为0.1g-10kg/100kg种子，优选1g-5kg/100kg种子，更优选1-1000g/100kg种子，尤其是1-200g/100kg种子。
本发明因此还涉及包含如这里所定义的式I的化合物或I的农用盐的种子。化合物I或其农用盐的量将通常在0.1g-10kg/100kg种子，优选1g-5kg/100kg种子，更优选1-1000g/100kg种子中变化。对于具体作物如莴苣，该比率可能更高。
动物健康
式I的化合物或其对映体或可兽用盐也适用于对抗动物中和动物上的寄生虫。
因此，本发明的目的还有提供防治动物中和动物上的寄生虫的新方法。本发明另一个目的是提供对于动物更安全的农药。本发明的另一个目的进一步提供可以以比现有农药更低的剂量使用的动物农药。本发明的另一个目的是提供对动物提供长期寄生虫后效控制的农药。
本发明还涉及用于对抗动物中和动物上寄生虫的含杀寄生虫有效量的式I的化合物或其对映体或可兽用盐和可接受载体的组合物。
本发明还涉及一种处理、防治、防止或保护动物以防寄生虫侵染和侵袭的方法，其包括将杀寄生虫有效量的式I的化合物或其对映体或可兽用盐或包含它的组合物口服、局部或肠胃外给药或施用于动物。
本发明还提供一种制备用于处理、防治、防止或保护动物以防寄生虫侵染或侵袭且包含杀寄生虫有效量的式I的化合物或其对映体或可兽用盐或包含它的组合物的方法。
对抗农业害虫的化合物的活性不建议它们适于防治动物中和动物上的体内-和体外寄生虫，这要求例如在口服施用的情况下低、非催吐剂量、与动物的代谢相容性、低毒性和安全操作。
令人惊讶的是已发现式I的化合物适于对抗动物中和动物上的体内-和体外寄生虫。
式I的化合物或其对映体或可兽用盐或包含它们的组合物优选用于防治和防止动物包括温血动物(包括人类)和鱼不受侵染和侵袭。它们例如适于防治和防止哺乳动物如牛、绵羊、猪、骆驼、鹿、马、猪、家禽、兔、山羊、狗和猫、水牛、驴、扁角鹿和训鹿，以及有毛动物如貂、栗鼠和浣熊，鸟类如母鸡、鹅、火鸡和鸭和鱼类如淡水鱼和咸水鱼如鲑鱼、鲤鱼和鳗鱼中的侵染和侵袭。
式I的化合物或其对映体或可兽用盐或包含它们的组合物优选用于防治和防止家畜如狗或猫中的侵染和侵袭。
温血动物和鱼中的侵染包括但不限于虱子、咬虱、壁虱、鼻蝇、羊蜱蝇、刺蝇、muscoid蝇、蝇、myiasitic蝇幼虫、恙螨、蠓虫、蚊子和跳蚤。
式I的化合物或其对映体或可兽用盐或包含它们的组合物适于内吸和/或非内吸防治体内和/或体外寄生虫。它们对于所有或一些发展阶段具有活性。
式I的化合物尤其用于对抗体外寄生虫。
式I的化合物尤其分别用于对抗如下目和种的寄生虫：跳蚤(蚤目(Siphonaptera))，例如猫跳蚤(Ctenocephalides felis)、狗跳蚤(Ctenocephalides canis)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)、致痒蚤(Pulexirritans)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans)和具带病蚤(Nosopsyllusfasciatus)，
蟑螂(蜚蠊目(Blattaria-Blattodea))，例如德国小蠊(Blattella germanica)、Blattella asahinae、美洲蟑螂(Periplaneta americana)、日本大蠊(Periplaneta j aponica)、棕色蜚蠊(Periplaneta brunnea)、Periplanetafuligginosa、澳洲蜚蠊(Periplaneta australasiae)和东方蜚蠊(Blattaorientalis)，
蝇、蚊(双翅目(Diptera))，例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白纹伊蚊(Aedesalbopictus)、剌扰伊蚊(Aedes vexans)、墨西哥果蝇(Anastrepha ludens)、五斑按蚊(Anopheles maculipennis)、Anopheles crucians、白足按蚊(Anopheles albimanus)、冈比亚按蚊(Anopheles gambiae)、Anophelesfreeborni、海南岛白踝按蚊(Anopheles leucosphyrus)、云南微小按蚊(Anopheles minimus)、四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)、红头丽蝇(Calliphora vicina)、蛆症金蝇(Chrysomya bezziana)、Chrysomyahominivorax、Chrysomya macellaria、鹿蝇(Chrysops discalis)、Chrysopssilacea、Chrysops atlanticus、螺旋蝇(Cochliomyia hominivorax)、Cordylobia anthropophaga、狂怒库蠓(Culicoides furens)、尖音库蚊(Culex pipiens)、斑蚊(Culex nigripalpus)、致倦库蚊(Culexquinquefasciatus)、媒斑蚊(Culex tarsalis)、Culiseta inornata、Culisetamelanura、Dermatobia hominis、小毛厕蝇(Fannia canicularis)、马蝇(Gasterophilus intestinalis)、刺舌蝇(Glossina morsitans)、须舌蝇(Glossina palpalis)、Glossina fuscipes、胶舌蝇(Glossina tachinoides)、Haematobia irritans、Haplodiplosis equestris、潜蝇属(Hippelates spp.)、纹皮蝇(Hypoderma lineata)、Leptoconops torrens、Lucilia caprina、铜绿蝇(Lucilia cuprina)、丝光绿蝇(Lucilia sericata)、Lycoria pectoralis、曼蚊属(Mansonia spp.)、家蝇(Musca domestica)、厩腐蝇(Muscinastabulans)、羊狂蝇(Oestrus ovis)、银足白蛉(Phlebotomus argentipes)、Psorophora columbiae、Psorophora discolor、Prosimulium mixtum、赤尾麻蝇(Sarcophaga haemorrhoidalis)、肉蝇属(Sarcophaga sp.)、Simulium vittatum、厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)、Tabanus bovinus、Tabanus atratus、红色原虻(Tabanus lineola)和Tabanus similis，
虱(虱目(Phthiraptera))，例如人头虱(Pediculus humanus capitis)、人体虱(Pediculus humanus corporis)、阴虱(Pthirus pubis)、牛血虱(Haematopinus eurysternus)、猪血虱(Haematopinus suis)、牛颚虱(Linognathus vituli)、Bovicola bovis、鸡虱(Menopon gallinae)、Menacanthus stramineus和Solenopotes capillatus。
壁虱和寄生螨类(寄螨目(Parasitiformes))：蜱(蜱目(Ixodida))，例如黑脚硬蜱(Ixodes scapularis)、全环硬蜱(Ixodes holocyclus)、太平洋硬蜱(Ixodespacificus)、Rhiphicephalus sanguineus、安氏革蜱(Dermacentorandersoni)、美洲大革蜱(Dermacentor variabilis)、长星形壁虱(Amblyomma americanum)、Ambryomma maculatum、Ornithodorushermsi、Ornithodorus turicata和寄生性螨类(中气门目(Mesostigmata))，例如柏氏禽刺螨(Ornithonyssus bacoti)和鸡皮刺螨(Dermanyssusgallinae)，
幅螨亚目(Actinedida)(前气门目(Prostigmata))和粉螨亚目(Acaridida)(无气门目(Astigmata))，例如蜂盾螨属(Acarapis spp.)、姬螯螨属(Cheyletiella spp.)、Ornithocheyletia spp.、Myobia spp.、Psorergatesspp.、毛囊虫属(Demodex spp.)、恙螨属(Trombicula spp.)、Listrophorus spp.、粉螨属(Acarus spp.)、食酪螨属(Tyrophagusspp.)、嗜木螨属(Caloglyphus spp.)、Hypodectes spp.、Pterolichusspp.、痒螨属(Psoroptes spp.)、足螨属(Chorioptes spp.)、耳痒螨属(Otodectes spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、痂螨属(Notoedres spp.)、膝螨属(Knemidocoptes spp.)、Cytodites spp.和Laminosioptes spp，
臭虫(半翅目(Heteropterida))：温带臭虫(Cimex lectularius)、热带臭虫(Cimex hemipterus)、Reduvius senilis、Triatoma属、红猎蝽属(Rhodnius spp.)、Panstrongylus属和Arilus critatus，
Anoplurida，例如血虱属(Haematopinus spp.)、颚虱属(Linognathus spp.)、人虱属(Pediculus spp.)、Phtirus spp.和管虱属(Solenopotes spp.)，
Mallophagida(Arnblycerina和Ischnocerina亚目)，例如Trimenopon spp.、鸡虱属(Menopon spp.)、鸭虱属(Trinoton spp.)、绵羊虱属(Bovicola spp.)、Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、啮毛虱属(Trichodectes spp.)和猫毛虱属(Felicola spp.)，
蛔虫线虫类：
Wipeworms和旋毛虫病(Trichinosis)(Trichosyringida)，例如毛形虫科(Trichinellidae)(旋毛形线虫属(Trichinella spp.))、(鞭虫科(Trichuridae))鞭虫属(Trichuris spp.)、毛细线虫属(Capillaria spp)，
杆形目(Rhabditida)，例如小杆线虫属(Rhabditis spp)、粪杆线虫属(Strongyloides spp.)、Helicephalobus spp，
圆线虫目(Strongylida)，例如圆线虫属(Strongylus spp.)、钩口线虫属(Ancylostoma spp.)、美洲板口线虫(Necator americanus)、仰口线虫(Bunostomum spp.)(Hookworm)、毛圆线虫属(Trichostrongylusspp.)、捻转血矛线虫(Haemonchus contortus.)、胃线虫属(Ostertagiaspp.)、库珀线虫属(Cooperia spp.)、细颈属(Nematodirus spp.)、网尾线虫属(Dictyocaulus spp.)、盅口属(Cyathostoma spp.)、食道口线虫属(Oesophagostomum spp.)、有齿冠尾线虫(Stephanurus dentatus)、猪盘头线虫(Ollulanus spp.)、夏伯特线虫属(Chabertia spp.)、有齿冠尾线虫(Stephanurus dentatus)、气管比翼线虫(Syngamus trachea)、钩虫线虫属(Ancylostoma spp.)、钩虫属(Uncinaria spp.)、球首属(Globocephalusspp.)、板口线虫属(Necator spp.)、后圆属(Metastrongylus spp.)、缪勒属线虫(Muellerius capillaris)、原圆属(Protostrongylus spp.)、血管团线虫属(Angiostrongylus  spp.)、Parelaphostrongylus  spp.、Aleurostrongylus abstrusus和肾膨结线虫(Dioctophyma renale)，
肠内蛔虫(Ascaridida)，例如似蚓蛔线虫(Ascaris lumbricoides)、猪蛔虫(Ascaris suum)、鸡蛔虫(Ascaridia galli)、马蛔虫(Parascarisequorum)、蛲虫(Enterobius vermicularis)(Threadworm)、犬蛔虫(Toxocara canis)、狮弓蛔虫(Toxascaris leonine)、斯氏虫属(Skrjabinema spp.)和马尖尾线虫(Oxyuris equi)，
驼形目(Camallanida)，例如麦地那龙线虫(Dracunculus medinensis)(guinea worm)，
旋尾目(Spirurida)，例如吸吮线虫属(Thelazia spp.)、吴策线虫属(Wuchereria spp.)、布鲁丝虫属(Brugia spp.)、盘尾丝虫属(Onchocercaspp.)、Dirofilari spp.a、双瓣丝虫属(Dipetalonema spp.)、狗尾草属(Setaria spp.)、丝绒虫属(Elaeophora spp.)、Spirocerca lupi和柔线属(Habronema spp.)，
多刺有头蠕虫(Acanthocephala)，例如Acanthocephalus spp.、猪巨吻棘头虫(Macracanthorhynchus hirudinaceus)和Oncicola spp，
真涡虫(Plathelminthes)：
Flukes(吸虫(Trematoda))，例如Faciola spp.、Fascioloides magna、并殖属(Paragonimus spp.)、双腔属(Dicrocoelium spp.)、布氏姜片吸虫(Fasciolopsis buski)、华支睾吸虫(Clonorchis sinensis)、裂体属(Schistosoma spp.)、毛毕属(Trichobilharzia spp.)、有翼翼形吸虫(Alaria alata)、肺吸虫属(Paragonimus spp.)和Nanocyetes spp，
Cercomeromorpha，尤其是绦虫类(绦虫类(Tapeworms))，例如裂头属(Diphyllobothrium spp.)、Tenia spp.、棘球绦虫属(Echinococcusspp.)、犬复孔绦虫(Dipylidium caninum)、多头绦虫属(Multicepsspp.)、膜壳属(Hymenolepis spp.)、中殖孔绦虫属(Mesocestoides spp.)、Vampirolepis spp.、莫尼茨属(Moniezia spp.)、裸头属(Anoplocephalaspp.)、Sirometra spp.、裸头属(Anoplocephala spp.)和膜壳属(Hymenolepis spp.)。
式I的化合物和含它们的组合物特别用于防治来自双翅目(Diptera)、蚤目(Siphonaptera)和蜱目(Ixodida)的害虫。
此外，尤其优选式I的化合物和含它们的组合物用于对抗蚊子。
式I的化合物和含它们的组合物用于对抗蝇是本发明的另一个优选实施方案。
此外，尤其优选式I的化合物和含它们的组合物用于对抗跳蚤。
式I的化合物和含它们的组合物用于对抗壁虱是本发明的另一个优选实施方案。
式I的化合物还尤其用于对抗体内寄生虫(蛔虫线虫、多刺有头蠕虫和真涡虫)。
给药可预防性和治疗性进行。
活性化合物的给药直接或以适合的制剂形式口服、局部/皮肤或肠胃外进行。
对于温血动物的口服给药，可以将式I的化合物配制成动物饲料、动物饲料预混物、动物饲料浓缩物、丸剂、溶液、糊、悬浮液、浸液(drenches)、凝胶、片剂、大丸剂和胶囊。另外，式I化合物可以在其饮用水中给药于动物。对于口服给药，所选剂量应给动物提供0.01-100mg/kg动物体重/天的式I化合物，优选0.5-100mg/kg动物体重/天。
作为选择，式I化合物可肠胃外给药于动物，例如通过腔内(intraruminal)、肌内、静脉内或皮下注射。对于皮下注射，式I化合物可分散或溶解于生理可接受载体中。作为选择，式I化合物可配制成皮下给药用植入物。另外，式I化合物可透皮给药于动物。对于肠胃外给药，选择的剂量应以0.01-100mg/kg动物体重/天的式I化合物提供给动物。
式I化合物也可以以浸液(dips)、粉剂、粉末、项圈、挂牌(medallions)、喷剂、洗发剂、蘸点(spot-on)和浇泼(pour-on)配制剂和软膏或水包油或油包水乳液的形式局部施用于动物。对于局部施用，浸液和喷剂通常含0.5-5,000ppm，优选1-3,000ppm式I化合物。另外，式I化合物可配制成动物，特别是四足动物如牛和绵羊用耳贴。
适合的制剂为：
-溶液如口服溶液、稀释以后用于口服给药的浓缩物、用于皮肤上或体腔中的溶液、浇泼配制剂、凝胶；
-口服或皮肤给药用的乳液和悬浮液；半固体制剂；
-活性化合物在软膏基中或水包油或油包水乳液基中处理的配制剂；
-固体制剂如粉末、预混合物或浓缩物、颗粒、丸、片、大九剂、胶囊；气溶胶和吸入剂，和含活性化合物的成型制品。
适于注射的组合物通过将活性成分溶于适合的溶剂中并任选加入其他成分如酸、碱、缓冲剂盐、防腐剂和增溶剂而制备。过滤溶液并无菌灌装。
适合的溶剂为生理可耐受溶剂如水，链烷醇如乙醇、丁醇、苄醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇，N-甲基-吡咯烷酮，2-吡咯烷酮及其混合物。
活性化合物可任选溶于适于注射的生理可耐受植物或合成油中。
适合的增溶剂为促进活性化合物在主要溶剂中溶解或防止它沉淀的溶剂。实例为聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚氧乙基化蓖麻油和聚氧乙基化脱水山梨糖醇酯。
适合的防腐剂为苄醇、三氯丁醇、对羟基苯甲酸酯和正丁醇。
口服溶液直接给药。浓缩物在预先稀释至使用浓度以后口服给药。口服溶液和浓缩物根据技术发展水平和如上关于注射溶液的描述而制备，其中不需要无菌程序。
用于皮肤上的溶液滴流、涂布、擦入、喷洒上或喷雾上。
用于皮肤上的溶液根据技术发展水平并根据以上关于注射溶液的描述而制备，其中不需要无菌程序。
其他适合的溶剂为聚丙二醇，苯基乙醇，苯氧基乙醇，酯如乙酸乙酯或丁酯、苯甲酸苄酯，醚如亚烷基二醇烷基醚如二丙二醇单甲基醚，酮类如丙酮、甲基乙基酮，芳族烃，植物和合成油，二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺，二乙二醇单乙基醚(transcutol)，甘油醇缩丙酮(solketal)，亚丙基碳酸酯及其混合物。
在制备期间可有利地加入增稠剂。适合的增稠剂为无机增稠剂如膨润土、胶质硅酸、单硬脂酸铝，有机增稠剂如纤维素衍生物、聚乙烯醇和它们的共聚物、丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯。
将凝胶施用于或涂布在皮肤上或引入体腔中。凝胶通过将已通过如在注射溶液情况下所述而制备的溶液用足够的增稠剂处理而制备，产生具有软膏状稠度的透明材料。所用增稠剂为上面给出的增稠剂。
浇泼配制剂浇泼在或喷在皮肤的有限区域上，活性化合物渗透皮肤并内吸起作用。
浇泼配制剂通过使活性化合物在适合的皮肤可耐受的溶剂或溶剂混合物中溶解、悬浮或乳化而制备。如果适合的话，加入其他助剂如着色剂、生物吸收促进物质、抗氧化剂、光稳定剂、粘着剂。
适合的溶剂为：水，链烷醇，二醇，聚乙二醇，聚丙二醇，甘油，芳族醇如苄醇、苯基乙醇、苯氧基乙醇，酯如乙酸乙酯、乙酸丁酯、苯甲酸苄酯，醚如亚烷基二醇烷基醚如二丙二醇单甲基醚、二乙二醇单丁基醚，酮类如丙酮、甲基乙基酮，环状碳酸酯如碳酸亚丙酯、碳酸亚乙酯，芳族和/或脂族烃，植物或合成油，DMF，二甲基乙酰胺，正烷基吡咯烷酮如甲基吡咯烷酮、正丁基吡咯烷酮或正辛基吡咯烷酮，N-甲基吡咯烷酮，2-吡咯烷酮，2，2-二甲基-4-氧基-亚甲基-1，3-二氧-戊环和甘油缩甲醛。
适合的着色剂为允许用于动物上并且可溶解或悬浮的所有着色剂。
适合的吸收促进物质例如为DMSO，涂布油如肉豆蔻酸异丙酯、壬酸二丙二醇酯，硅油及其与聚醚的共聚物，脂肪酸酯、甘油三酸酯，脂肪醇。
适合的抗氧化剂为亚硫酸盐或偏亚硫酸氢盐如偏亚硫酸氢钾，抗坏血酸，丁基羟基甲苯，丁基羟基茴香醚，生育酚。
适合的光稳定剂例如为2-苯基苯并咪唑-5-磺酸(novantisolic acid)。
适合的粘着剂例如为纤维素衍生物、淀粉衍生物、聚丙烯酸酯、天然聚合物如藻酸盐、明胶。
乳液可口服、皮肤或作为注射剂给药。
乳液为油包水类型或水包油类型。
它们通过将活性化合物溶于疏水或亲水相中并用其他相的溶剂借助适合的乳化剂和如果合适的话其他助剂如着色剂、吸收促进物质、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂、增粘物质使其均化而制备。
适合的疏水相(油)为：
液体石蜡，硅油，天然植物油如芝麻油、杏仁油、蓖麻油，合成甘油三酸酯如辛酸/癸酸二甘油酯、具有链长C8-C12的植物脂肪酸或其他特别选自天然脂肪酸的甘油三酸酯混合物，还可含羟基的饱和或不饱和脂肪酸的偏甘油酯混合物，C8-C10脂肪酸的单甘油酯和二甘油酯，脂肪酸酯如硬脂酸乙酯、己二酸二正丁酰酯、月桂酸己酯、dipropylene glycol perlargonate，中等链长的支化脂肪酸与链长C16-C18的饱和脂肪醇的酯，肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯，链长C12-C18的饱和脂肪醇的辛酸/癸酸酯，硬脂酸异丙酯、油酸油基酯、油酸癸酯、油酸乙酯、乳酸乙酯，蜡质脂肪酸酯如合成鸭尾脂腺脂肪，邻苯二甲酸二丁酯，己二酸二异丙酯，和涉及后者的酯混合物，脂肪醇如异十三醇、2-辛基十二醇、鲸蜡基硬脂基醇、油醇，和脂肪酸如油酸及其混合物。
适合的亲水相为：水，醇如丙二醇、甘油、山梨糖醇及其混合物。
适合的乳化剂为：
非离子表面活性剂如聚乙氧基化蓖麻油、聚乙氧基化脱水山梨糖醇单油酸酯、脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、甘油单硬脂酸酯、聚氧乙基硬脂酸酯、烷基酚聚乙二醇醚；
两性表面活性剂如N-月桂基-对-亚氨基二丙酸二-钠或卵磷脂；
阴离子表面活性剂如月桂基硫酸钠、脂肪醇醚硫酸盐、单/二烷基聚乙二醇醚正磷酸酯单乙醇胺盐；
阳离子活性表面活性剂如鲸蜡基三甲基铵氯化物。
适合的其他助剂为：增强粘度和稳定乳液的物质，例如羧甲基纤维素、甲基纤维素和其他纤维素和淀粉衍生物、聚丙烯酸酯、藻酸盐、明胶、阿拉伯胶、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、甲基乙烯基醚与马来酸酐的共聚物、聚乙二醇、蜡、胶质硅酸或所述物质的混合物。
悬浮液可口服或局部/皮肤给药。它们通过使活性化合物在悬浮剂中悬浮，如果合适的话加入其他助剂如润湿剂、着色剂、生物吸收促进物质、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂而制备。
液体悬浮剂为所有均质溶剂和溶剂混合物。
适合的润湿剂(分散剂)为以上给出的乳化剂。
可提到的其他助剂为以上给出的那些。
半固体制剂可口服或局部/皮肤给药。它们不同于上述悬浮液和乳液之处在于它们的更高粘度。
为制备固体制剂，将活性化合物与适合的赋形剂混合，如果合适的话加入助剂，并形成所需形式。
适合的赋形剂为所有生理可耐受的固体惰性物质。所用的那些为无机和有机物质。无机物质例如为氯化钠、碳酸盐如碳酸钙、碳酸氢盐、氧化铝、氧化钛、硅酸、粘土、沉淀或胶态氧化硅或磷酸盐。有机物质例如为糖、纤维素、食品和饲料如奶粉、动物粉、谷粉和碎片、淀粉。
适合的助剂为防腐剂、抗氧化剂和/或上面已提到的着色剂。
其他适合的助剂为润滑剂和助流剂如硬脂酸镁、硬脂酸、滑石、膨润土、促分解物质如淀粉或交联聚乙烯吡咯烷酮、粘合剂如淀粉、明胶或线性聚乙烯吡咯烷酮，和干粘合剂如微晶纤维素。
通常，“杀寄生虫有效量”意指实现对生长可观察到的效果，包括坏死、死亡、阻滞、防止和除去、破坏或减少目标有机体的出现和活性的效果所需活性成分的量。杀寄生虫有效量可对于本发明所用各种化合物/组合物而变化。组合物的杀寄生虫有效量也可根据盛行条件如所需的杀寄生虫效果和持续时间、目标种、施用模式等变化。
可用于本发明的组合物可通常包含约0.001-95％式I的化合物。
通常有利的是以0.5-100mg/kg每天，优选1-50mg/kg每天的总量施用式I的化合物。
即用制剂以10ppm至80重量％，优选0.1-65重量％，更优选1-50重量％，最优选5-40重量％的浓度含对寄生虫，优选体外寄生虫起作用的化合物。
在使用以前进行稀释的制剂以0.5-90重量％，优选1-50重量％的浓度含对体外寄生虫起作用的化合物。
此外，制剂以10ppm至2重量％，优选0.05-0.9重量％，非常特别优选0.005-0.25重量％的浓度包含对抗体内寄生虫的式I化合物。
在本发明优选实施方案中，包含式I化合物的组合物皮肤/局部施用。
在另一个优选实施方案中，局部施用以含化合物的成型制品如项圈、挂牌(medallions)、耳贴、固定在身体部分的带，和粘合条和箔的形式进行。
通常有利的是在三周期间以10-300mg/kg，优选20-200mg/kg，最优选25-160mg/kg处理动物的体重的总量施用释放式I化合物的固体配制剂。
为制备成型制品，使用热塑性和柔性塑料以及弹性体和热塑性弹性体。适合的塑料和弹性体为与I化合物充分相容的聚乙烯基树脂、聚氨酯、聚丙烯酸酯、环氧树脂、纤维素、纤维素衍生物、聚酰胺和聚酯。塑料和弹性体以及成型制品的制备程序的详情例如在WO 03/086075中给出。
本发明现在通过如下实施例进一步详细阐述。
化合物实施例
本发明式I的化合物以及中间体通过耦合的高效液相色谱法/质谱法(HPLC/MS)通过NMR或通过它们的熔点表征。HPLC柱：RP-18柱(来自Merck KgaA，德国的Chromolith Speed ROD)。洗脱液：在40℃下5分钟内比为5∶95-95∶5的乙腈+0.1％三氟乙酸(TFA)/水+0.1％TFA。MSQuadrupol电喷雾电离，80V(正模式)。
表C：
Figure A20068004853001351
Figure A20068004853001361
Figure A20068004853001371
Figure A20068004853001381
Figure A20068004853001391
Figure A20068004853001421
P.制备实施例：
本发明式I的化合物可如下所述通过不同方法以及借助不同的中间产物而制备：
P.I：方法A
P.I.1：制备水平1：乙胺衍生物作为中间化合物
P.I.1.a)步骤1：制备2-(2-硝基-2-苯基-乙烯基)-噻吩
向硝基甲基苯(1.00g；参看J.Org.Chem.2004，6907-6908)和噻吩-2-甲醛(0.42g)在甲苯(10ml)中的溶液中加入氟化钾(42mg)和二甲基胺氢氯化物(0.60g)，并将溶液在迪安斯达克榻分离器(Dean Stark trap)中回流加热4小时。溶剂蒸发，残余物溶于二氯甲烷中，用水洗涤并经硫酸钠干燥。溶剂的蒸发得到粗产物(1.35g)，将其通过在1∶1的己烷与乙酸乙酯混合物中研磨而进一步提纯，得到0.96g产物。
P.I.1.a)步骤2：制备1-苯基-2-噻吩-2-基-乙基胺
在0℃下在30分钟内向氢化铝锂(0.75g)在无水四氢呋喃(15ml)中的淤浆中逐份(portionwise)加入浓硫酸(0.49g)(放热反应)并在相同温度下连续搅拌另外30分钟。在30分钟内加入2-(2-硝基-2-苯基-乙烯基)-噻吩(0.96g)在四氢呋喃(17ml)中的溶液，并在0℃下连续搅拌1小时，然后在室温下搅拌3小时。将反应混合物用稀氢氧化钠溶液骤冷并通过过滤取出沉淀物。滤液经硫酸钠干燥并在真空中浓缩以得到1.02g不进一步提纯而用于下一个步骤的粗1-苯基-2-噻吩-2-基-乙基胺。
P.I.1.b)步骤1：制备二苯甲基-(2，3-二氯-苄基)-胺
将2，3-二氯苄基胺(23.5g)和二苯甲酮亚胺(26.6g)在二氯甲烷(100ml)中的混合物在室温下搅拌过夜并随后回流4小时。混合物在真空中浓缩，残余物在甲醇中研磨并过滤得到标题化合物(39.1g，82重量％)。
P.I.1.b)步骤2：制备二苯甲基-[1-(2，3-二氯-苯基)-2-(3-乙基异噁唑-5-基)-乙基]-胺
将二苯甲基-(2，3-二氯-苄基)-胺(1.50g)、5-氯甲基-3-乙基异噁唑(1.28g)、苄基三乙基氯化铵(100mg)、氢氧化钠(1.06g)、碳酸钾(2.44g)和碘化钠(66mg)在乙腈(50ml)中的混合物回流3小时。然后将混合物用二乙醚稀释，用水洗涤，经硫酸钠干燥并在真空中浓缩。将残余物用色谱分离以得到标题化合物(1.58g，76重量％)。
P.I.1.b)步骤3：制备1-(2，3-二氯-苯基)-2-(3-乙基-异噁唑-5-基)-乙基胺
将10％的HCI(12ml)水溶液加入二苯甲基-[1-(2，3-二氯-苯基)-2-(3-乙基异噁唑-5-基)-乙基]-胺(500mg)在二乙醚(10ml)中的溶液中并将混合物搅拌过夜。然后相分离，将含水层用乙酸乙酯洗涤，用饱和的含水碳酸氢钠碱化至pH8并用二氯甲烷萃取。萃取物经硫酸钠干燥并浓缩以得到标题化合物(270mg，81重量％)。
P.I.1.c)制备1-(2，3-二氯-苯基)-2-(4-甲基-喹啉-2-基)乙基胺
在0℃下将1M锂双(三甲基甲硅烷基)酰胺在四氢呋喃(11ml)中的溶液逐滴加入2，3-二氯苯甲醛(1.75g)在四氢呋喃(25ml)中的溶液中。将混合物在0℃下搅拌15分钟，然后在室温下搅拌1小时。同时在-78℃下将1.5M正丁基锂在正己烷(7ml)中的溶液逐滴加入2，4-二甲基喹啉(1.57g)在四氢呋喃(12ml)中的溶液中。在-78℃下搅拌30分钟，在0℃下搅拌30分钟并在室温下搅拌15分钟以后在-78℃下逐滴加入三甲基甲硅烷基亚胺溶液，将产生的混合物搅拌2.5小时，倒入冰水中并用乙酸乙酯萃取。将组合的有机萃取物用水洗涤，经硫酸钠干燥，在真空中浓缩并将残余物色谱分离以得到标题化合物(2.54g，77重量％)。
P.I.2：制备水平2：硫脲衍生物作为中间化合物
P.I.2.a)制备1-(2-羟基-乙基)-3-(1-苯基-2-噻吩-2-基-乙基)硫脲
向硫光气(0.70g)在二氯甲烷中的溶液中加入碳酸钾(1.70g)在水(6ml)中的溶液。在室温下向此混合物中逐滴加入1-苯基-2-噻吩-2-基-乙基胺(1.00g)在二氯甲烷中的溶液。搅拌5小时以后将混合物用水洗涤，有机相经硫酸钠干燥并在真空中浓缩以得到粗异硫氰酸酯，将其溶于二氯甲烷(70ml)中并用乙醇胺(0.24g)处理。将此反应混合物搅拌3小时，然后在真空中浓缩并将残余物通过柱色谱法提纯以得到0.92g1-(2-羟基-乙基)-3-(1-苯基-2-噻吩-2-基-乙基)硫脲，熔点为109-112℃。
P.I.3：制备水平3：本发明式I化合物
P.I.3.a)-1制备(4，5-二氢-噻唑-2-基)-(1-苯基-2-噻吩-2-基-乙基)-胺(表C的化合物实例39)
在室温下向1-(2-羟基-乙基)-3-(1-苯基-2-噻吩-2-基-乙基)硫脲(0.71g)和三苯基膦(0.91g)在四氢呋喃(24ml)中的溶液中逐滴加入二异丙基偶氮二羧酸酯(0.60g)在四氢呋喃(7ml)中的溶液。搅拌1小时以后，将反应混合物在真空中浓缩并将残余物通过柱色谱法提纯以得到0.45g产物。
P.I.3.a)-2制备(4，5-二氢-噻唑-2-基)-(1-苯基-2-呋喃-2-基-乙基)-胺(表C的化合物实例38)
向1-(2-羟基-乙基)-3-(1-苯基-2-呋喃-2-基-乙基)硫脲(0.72g)(以以上关于1-(2-羟基-乙基)-3-(1-苯基-2-噻吩-2-基-乙基)硫脲所述的类似方法制备)和二异丙基乙基胺(0.45g)在丙腈(7ml)中的溶液中加入氰甲基-三甲基-碘化鏻(J.Med.Chem.2004，6055-6069)。将反应混合物在至多90℃下加热6小时并在室温下搅拌过夜。加入乙酸乙酯并用稀释的碳酸钾溶液(在水中5重量％)、水洗涤并经硫酸钠干燥。将残余物通过柱色谱法提纯以得到0.37g产物。
P.II.方法B
P.II.1：制备水平1：噻唑烷-3-羧酸叔丁基酯作为中间化合物
P.II.1.步骤1：制备(2，3-二氯-苄基)-(4，5-二氢-噻唑-2-基)-胺
在0℃下将2-氯乙基异硫氰酸酯(3.45g)在二乙醚(20ml)中的溶液逐滴加入2，3-二氯苄基胺(5.00g)在二乙醚(80ml)中的溶液中，并经3小时使混合物变暖至室温。然后加入1M含水NaOH(100ml)并将混合物搅拌1小时。然后层分离，将有机相用水洗涤，经硫酸钠干燥并在真空中浓缩。将残余物色谱分离以得到标题化合物(7.79g，94重量％)。
P.II.1.步骤2：制备2-(2，3-二氯-苄基亚胺基)-噻唑烷-3-羧酸叔丁酯
在0℃下将二叔丁基碳酸氢盐(9.77g)加入(2，3-二氯-苄基)-(4，5-二氢-噻唑-2-基)-胺(7.79g)在二氯甲烷(100ml)中的溶液中并使混合物变暖至室温过夜。将溶液用水洗涤，经硫酸钠干燥，在真空中浓缩，并将残余物色谱分离以得到标题化合物(6.84g，67重量％)。
P.II.1.步骤3：制备2-[1-(2，3-二氯-苯基)-2-吡啶-3-基-乙基亚胺基]-噻唑烷-3-羧酸叔丁酯
在-78℃下将1.3M仲丁基锂在环己烷(1.7ml)中的溶液逐滴加入叔丁醇钾(247mg)在四氢呋喃(6ml)中的溶液中并将混合物搅拌15分钟。然后逐滴加入2-(2，3-二氯-苄基亚胺基)-噻唑烷-3-羧酸叔丁酯(361mg)在四氢呋喃(4ml)中的溶液并将混合物搅拌2小时。然后逐滴加入3-氯甲基-吡啶(281mg)在四氢呋喃(2ml)中的溶液并在-78℃下将混合物搅拌30分钟，然后在-30℃下搅拌30分钟。然后在0℃下加入饱和的含水氯化铵并将混合物用乙酸乙酯萃取。组合的有机萃取物经硫酸钠干燥，浓缩，并将残余物色谱分离以得到标题化合物(380mg，75重量％)。
P.II.2：制备水平2：本发明式I化合物
P.II.2.制备[1(2，3-氯-苯基)-2-(2，5-二甲基-噁唑-4-基)-乙基]4，5-二氢-噻唑-2-基)-胺(表C的化合物实例34)
在0℃下将三氟乙酸(10μl)逐滴加入2-[1-(2，3-二氯-苯基)-2-(2，5-二甲基-噁唑-4-基)-乙基亚胺基]-噻唑烷-3-羧酸叔丁酯(65mg)(如上所述类似地制备)在四氢呋喃(1ml)的溶液中并经1小时使混合物变暖至室温。得到根据HPLC-MS[tr＝2.56分钟，m/z＝370(M+1)]纯度＞80％的标题化合物。
B.杀生物实施例
对害虫作用的实施例
化合物I对抗害虫的作用通过如下实验证实：
B.1棉蚜(Aphis gossypii)
活性化合物以50∶50丙酮∶水和100ppm KineticaTM表面活性剂配制。
通过将侵染的叶片放于试验植物的顶部而用约100只实验室饲养的蚜虫侵染子叶阶段的棉花植物(品种为‘Delta Pine’)。24小时后移走叶片。将整个植物的子叶浸入试验化合物的梯度溶液中。5天后相对于对照植物上的死亡率确定处理植物上的蚜虫死亡率。
在此试验中，表C的化合物实施例1、3、4、6、8、9、24、38和39在300ppm下与未处理对照相比显示出超过80％的死亡率。
B.2桃蚜(Myzus persicae)
活性化合物以50∶50丙酮∶水和100ppm KineticaTM表面活性剂配制。
通过将侵染的叶片放于测试植物的顶部而将第二对叶阶段的胡椒植物(品种为‘California Wonder’)用约40只实验室饲养的蚜虫侵染。24小时后移走叶片。将整个植物的叶子浸入试验化合物的梯度溶液中。5天后相对于对照植物上的死亡率确定处理植物上的蚜虫死亡率。
在此试验中，表C的化合物实施例1、3、4、6、8、9、13、24、38和39在300ppm下与未处理对照相比显示出超过80％的死亡率。
B.3豇豆蚜(aphis craccivora)
活性化合物以50∶50丙酮∶水配制。将用100-150各阶段蚜虫占据的盆栽豇豆植物在记录害虫数以后喷雾。在24、72和120小时以后记录数量减少。
在此试验中，表C的化合物实施例1、3、4、6、8、9、23和31在300ppm下与未处理对照相比显示出超过80％的死亡率。
B.4蚕豆修尾蚜(Megoura viciae)
活性化合物以1∶3DMSO∶水配制。将豆叶片放在装有0.8％琼脂和2.5ppm OPUSTM的微滴定盘中。将叶片用2.5μl试验溶液喷雾并将5-8只成年蚜虫放在微滴定盘中，然后将微滴定盘密封并在22-24℃和35-45％下在荧光灯下保持6天。基于活的、繁殖的蚜虫评估死亡率。试验重复两次。
在此试验中，表C的化合物实施例1-4、6、8和9在2500ppm下与未处理对照相比显示出超过80％的死亡率。

Claims (38)

1.通式(I)的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物或其对映体、非对映体或盐：
Figure A2006800485300002C1
v其中：
R1、R2、R3选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基，其中上述基团的脂族基团中的碳原子可以带有1、2或3个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合；苯基或苄基，各自未被取代或被1-5个卤素，1-3个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基取代；
A为式A1或A2的基团：
其中：
X为硫或氧；
R4a、R4b、R4c、R4d各自相互独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基氨基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基，其中上述基团的脂族基团中的碳原子可以带有1、2或3个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合；
R5、R6、R9各自相互独立地选自氢、氰基、硝基、甲酰基、C(＝O)R5c或C(＝O)R6c或C(＝O)R9c、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基(alkinyl)、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷氧基)亚甲基((C1-C6alkoxy)methylen)、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基氧硫基(C1-C6alkylsulfenyl)或C1-C6烷基磺酰基，其中上述基团的脂族基团中的碳原子可以带有1、2或3个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合；C(O)NR5aR5b或C(O)NR6aR6b或C(O)NR9aR9b或(SO2)NR5aR5b或(SO2)NR6aR6b或(SO2)NR9aR9b，
苯基、苯氧基或苄基，最后3种所述基团各自可未被取代或被1-5个相互独立地选自1-5个卤素、1-3个C1-C6烷基、1-3个C1-C6卤代烷基、1-3个C1-C6烷硫基、1-3个C1-C6卤代烷硫基、1-3个C1-C6烷氧基和1-3个C1-C6卤代烷氧基的基团取代；
并且其中R5a、R6a、R9a、R5b、R6b、R9b、R5c、R6c和R9c定义如下；B为任选取代的苯环体系，
W为可含1-4个选自氧、氮和硫的杂原子的5-6元杂芳环，其中所述杂芳环可任选稠合成选自苯基和可含1-3个选自氧、氮和硫的杂原子的5-6元饱和、部分不饱和或芳族杂环，并且其中所述5-6元杂芳环或相应的稠合环体系可以未被取代或任选由R9和/或1-4个基团R8的任何组合取代：
Figure A2006800485300003C1
其中n为0、1、2、3或4；
R8定义如下；
R9定义如上；
并且其中：
R8选自卤素、OH、SH、NH2、SO3H、COOH、氰基、叠氮基、硝基、甲酰基、CONH2、CSNH2、CH＝N-OH、CH＝N-O-(C1-C6)烷基、C(＝O)R8c、C(＝S)R8c、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷基氨基、C2-C6链烯基氨基、C2-C6炔基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、二(C2-C6链烯基)氨基、二(C2-C6炔基)氨基、C1-C6烷硫基、C2-C6链烯硫基、C2-C6炔硫基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6链烯基磺酰基、C3-C6炔基磺酰基、(C1-C6烷基)羰基、(C2-C6链烯基)羰基、(C2-C6炔基)羰基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、(C1-C6烷氧基)羰基、(C2-C6链烯氧基)羰基、(C2-C6炔氧基)-羰基、(C1-C6烷基)羰氧基、(C2-C6链烯基-)羰基-氧基、(C2-C6炔基)羰氧基、(C1-C6烷基)羰基-氨基、(C2-C6链烯基-)羰基-氨基、(C2-C6炔基)羰基-氨基，其中上述基团的脂族基团中的碳原子可以带有1、2或3个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合；
C(O)NR8aR8b、(SO2)NR8aR8b，其中R8a、R8b和R8c定义如下，
基团Y-Ar或基团Y-Cy，其中：
Y为单键、O、S、NH、C1-C6亚烷基或C1-C6亚烷基氧基，
Ar为苯基、萘基或含有1、2、3或4个选自1或2个氧、1或2个硫和1-3个氮原子的杂原子作为环成员的单环或双环5-10元杂芳族环，其中Ar未被取代或可以带有1-5个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合；
Cy为C3-C12环烷基，该基团未被取代或被1-5个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的基团取代；
并且其中：
R5a、R6a、R8a和R5b、R6b、R8b各自相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基或C2-C6炔基，其中上述基团的脂族基团中的碳原子可以带有1、2或3个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合；
以及R5c、R6c、R8c和R9c各自相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、肼基、(C1-C6烷基)肼基、二(C1-C6烷基)肼基、苯基和杂芳基，杂芳基可以为含1、2、3或4个选自O、S和N的杂原子的单环或双环的5-10元杂芳环。
2.根据权利要求1的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中B选自：
Figure A2006800485300005C1
其中：
m为0、1、2、3、4或5；
R7选自卤素、OH、SH、NH2、SO3H、COOH、氰基、叠氮基、硝基、甲酰基、CONH2、CSNH2、CH＝N-OH、CH＝N-O-(C1-C6)烷基、C(＝O)R7c、C(＝S)R7c、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷基氨基、C2-C6链烯基氨基、C2-C6炔基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、二(C2-C6链烯基)氨基、二(C2-C6炔基)氨基、C1-C6烷硫基、C2-C6链烯硫基、C2-C6炔硫基、C1-C6烷基磺酰基、C2-C6链烯基磺酰基、C2-C6炔基磺酰基、(C1-C6烷基)羰基、(C2-C6链烯基)羰基、(C2-C6炔基)羰基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、(C1-C6烷氧基)羰基、(C2-C6链烯氧基)羰基、(C2-C6炔氧基)羰基、(C1-C6烷基)羰氧基、(C2-C6链烯基-)羰氧基或(C2-C6炔基)羰氧基、(C1-C6烷基)羰基-氨基、(C2-C6链烯基)-羰基-氨基、(C2-C6炔基)羰基-氨基，其中上述基团的脂族基团中的碳原子可以带有1、2或3个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合；
C(O)NR7aR7b或(SO2)NR7aR7b；其中R7a、R7b和R7c定义如下，基团Y-Ar或基团Y-Cy，其中：
Y为单键、O、S、NH、C1-C6亚烷基或C1-C6亚烷基氧基；
Ar为苯基、萘基或含有1、2、3或4个选自1或2个氧、1或2个硫和1-3个氮原子的杂原子作为环成员的单环或双环5-10元杂芳环，其中Ar未被取代或可以带有1-5个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合；
Cy为C3-C12环烷基，该基团未被取代或被1-5个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的基团取代；
以及其中与苯基环的相邻碳原子键合的基团R7可以任选与所述碳原子一起形成稠合苯环、稠合饱和或部分不饱和5、6或7元碳环或含有1、2、3或4个选自1或2个氧、1或2个硫和1-3个氮原子的杂原子作为环成员的稠合5、6或7元杂环，且其中该稠合环未被取代或可以带有1、2、3或4个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的基团；
以及其中R7a和R7b相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基或C2-C6炔基，其中上述基团的脂族基团中的碳原子可以带有1、2或3个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合；
R7c相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、肼基、(C1-C6烷基)肼基、二(C1-C6烷基)肼基、苯基和杂芳基，杂芳基可以为含1、2、3或4个选自O、S和N的杂原子的单环或双环的5-10元杂芳环。
3.根据权利要求1的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中W选自：
Figure A2006800485300008C1
Figure A2006800485300009C1
其中游离键表示在式I中连接的位置，其中与R8相邻的大写字母A、B、C、D和E表示R8在杂芳环体系上的位置，R8如权利要求1中定义。
4.根据权利要求1的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中W选自如权利要求3中所定义的W.1、W.2、W.3、W.4、W.5、W.6、W.8、W.9、W.10、W.11、W.12、W.13、W.14、W.15、W.17、W.18、W.19、W.20、W.21、W.22、W.23、W.25、W.26、W.27、W.28、W.29、W.30、W.31、W.32、W.33、W.47、W.48、W.49、W.52、W.53和W.54。
5.根据权利要求1的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中W选自如权利要求3中所定义的W.1、W.3、W.25、W.26、W.27、W.47、W.48、W.49、W.52、W.53和W.54。
6.根据权利要求1的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中：
R1、R2、R3选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基，其中上述基团的脂族基团中碳原子可带有1、2或3个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合。
7.根据权利要求1的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中R1、R2和R3选自氢和C1-C6烷基。
8.根据权利要求1的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中R1、R2和R3选自氢。
9.根据权利要求1的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中：
R4a、R4b、R4c、R4d各自相互独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。
10.根据权利要求1的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中R4a、R4b、R4c和R4d选自氢。
11.根据权利要求1的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中：
R5、R6、R9各自相互独立地选自氢、氰基、硝基、甲酰基、C(＝O)R5c、C(＝O)R6c、C(＝O)R9c、C1-C6烷基、C2-C6链炔基、C3-C8环烷基、(C1-C6烷氧基)亚甲基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基氧硫基或C1-C6烷基磺酰基，其中上述基团的脂族基团中的碳原子可以带有1、2或3个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷硫基的基团的任何组合，并且其中：
R5c、R6c和R9c各自相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、肼基、(C1-C6烷基)肼基、二(C1-C6烷基)肼基、苯基和杂芳基，杂芳基可以为含1、2、3或4个选自O、S和N的杂原子的单环或双环的5-10元杂芳环。
12.根据权利要求1的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中R5、R6、R9各自相互独立地选自氢、氰基、硝基、甲酰基、C(＝O)R5c或C(＝O)R6c或C(＝O)R9c和C1-C6烷基，并且其中：
R5c、R6c和R9c各自相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、肼基、(C1-C6烷基)肼基、二(C1-C6烷基)肼基、苯基和杂芳基，杂芳基可以为含1、2、3或4个选自O、S和N的杂原子的单环或双环的5-10元杂芳环。
13.根据权利要求1的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中R5、R6和R9选自氢。
14.根据权利要求1的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中：
R7、R8都相互独立地选自卤素、OH、SH、NH2、SO3H、COOH、氰基、CONH2、C(＝O)R7c或C(＝O)R8c、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基，其中上述基团的脂族基团中的碳原子可以带有1、2或3个相互独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6卤代烷基的基团的任何组合；并且其中：
R7c、R8c相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、苯基和杂芳基，杂芳基可以为含1、2、3或4个选自O、S和N的杂原子的单环或双环的5-10元杂芳环。
15.根据权利要求1的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中：
R7、R8都相互独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基，其中所述基团可未取代、部分或完全卤化的。
16.根据权利要求1的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中X为硫。
17.根据权利要求1的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中m为0、1、2或3。
18.根据权利要求1的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中m为0、1或2。
19.根据权利要求1的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中n为0、1、2或3。
20.根据权利要求1的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物，其中n为0、1或2。
21.包含至少一种如权利要求1-20中任一项所定义的式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物或其对映体、非对映体和/或其盐，和至少一种惰性液体和/或固体载体的组合物。
22.包含至少一种如权利要求1-20中任一项所定义的式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物或其对映体、非对映体和/或其可农用或可兽用盐，和至少一种惰性液体和/或固体可农用载体以及如果需要的话，至少一种表面活性剂的农用或兽用组合物。
23.一种使用如权利要求1-20中任一项所定义的式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物或其对映体、非对映体或其可农用或可兽用盐通过用其杀虫有效量处理害虫而对抗动物害虫的方法。
24.一种对抗动物害虫的方法，其包括使动物害虫或动物害虫在其中生活或生长或可能生活或生长的环境或待保护以免受动物侵袭或侵染的材料、植物、种子、土壤、表面或空间与杀虫有效量的至少一种如权利要求1-20中任一项所定义的式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物或其对映体、非对映体或其可农用或可兽用盐接触。
25.根据权利要求24的对抗动物害虫的方法，其包括使动物害虫，其栖息地，繁殖地，食物源，动物害虫在其中生活或生长或可能生活或生长的植物、种子、土壤、区域、材料或环境或待保护以免受动物侵袭或侵染的材料、植物、种子、土壤、表面或空间与杀虫有效量的至少一种如权利要求1-20中任一项所定义的式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物或其对映体、非对映体或其可农用或可兽用盐接触。
26.如权利要求24所定义的方法，其中所述动物害虫为昆虫、蜘蛛或线虫。
27.如权利要求24所定义的方法，其中所述动物害虫为昆虫如同翅目、鳞翅目或鞘翅目，或蜱螨目的蜘蛛。
28.一种保护作物以防动物害虫侵袭或侵染的方法，其包括使作物与杀虫有效量的如权利要求1-20中任一项所定义的式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物或其对映体、非对映体或其可农用盐接触。
29.一种保护种子以防土壤昆虫和保护秧苗根和枝条以防昆虫的方法，其包括使种子在播种以前和/或催芽以后与杀虫有效量的如权利要求1-20中任一项所定义的式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物或其对映体、非对映体和/或其可农用盐接触。
30.根据权利要求29的方法，其中所述1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物以0.1g至10kg每100kg种子的量施用。
31.根据权利要求29或30的方法，其中保护产生的植物根和枝条。
32.根据权利要求29-31中任一项的方法，其中保护所述产生的植物枝条以防蚜虫。
33.包含如权利要求1-20中任一项所定义的式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物或其对映体、非对映体和/或其可农用盐的种子。
34.以0.1g至10kg每100kg种子的量包含如权利要求1-20中任一项所定义的式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物或其对映体、非对映体和/或其可农用盐的种子。
35.一种使用如权利要求1-20中任一项所定义的式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物或其对映体、非对映体或其可兽用盐通过用其杀寄生虫有效量处理寄生虫而对抗动物中和动物上的寄生虫的方法。
36.一种处理、防治、防止或保护动物以防寄生虫侵染或侵袭的方法，其包括将杀寄生虫有效量的如权利要求1-20中任一项所定义的式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物或其对映体、非对映体和/或其可兽用盐给药于动物。
37.根据权利要求36的方法，其包括将杀寄生虫有效量的如权利要求1-20中任一项所定义的式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物或其对映体、非对映体和/或其可兽用盐口服、局部或肠胃外给药或施用于动物。
38.一种制备用于处理、防治、防止或保护动物以防寄生虫侵染或侵袭的组合物的方法，其包含杀寄生虫有效量的如权利要求1-20中任一项所定义的式I的1-(唑啉-2-基)-氨基-1-苯基-2-杂芳基-乙烷化合物或其对映体、非对映体和/或其可兽用盐。
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