JP2010528989A - 害虫駆除用の置換アミノ−チオ尿素化合物 - Google Patents

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Abstract

本発明は、式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩、ならびに前記化合物を含む組成物に関する。本発明はまた、害虫を駆除するための置換アミノ-チオ尿素化合物、その塩、またはそれを含む組成物の使用に関する。さらに、本発明はまた、そのような化合物の適用方法に関する。置換アミノ-チオ尿素化合物は下記の式(I)：
【化１】
Figure 2010528989

［式中、A、B、R1、R2、R3、R4、R5.1、R5.2およびR6は明細書中で定義したとおりである］により表される。
【選択図】なし

Description

本発明は、置換アミノ-チオ尿素化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩、ならびに前記化合物を含む組成物に関する。本発明はまた、害虫を駆除するための置換アミノ-チオ尿素化合物、その塩、またはそれを含む組成物の使用に関する。さらに、本発明はまた、そのような化合物の適用方法に関する。
害虫は生育中と収穫後の作物に被害を与え、木造住宅や商業構造物を攻撃して、食糧供給および所有財産に大きな経済的損失をもたらす。数多くの殺虫剤が知られているが、そうした殺虫剤に耐性を示す標的害虫の能力のため、害虫を駆除するための新しい殺虫剤が依然として必要とされている。特に、昆虫やコナダニ類のような害虫を効果的に防除することは困難である。
BE 825 275 DT 2505 301 WO 2007/060120
したがって、本発明の目的は、特に防除することが困難な昆虫とコナダニ類に対して良好な殺虫活性を有する化合物を提供することである。
上記の目的は、一般式Iの置換アミノ-チオ尿素誘導体、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩により解決されることが見い出された：
Figure 2010528989
［上記式中、
nは、0、1、2、3または4である；
Aは、CRA.1RA.2、酸素、NRA.3、硫黄、S(O)またはS(O)2であり、
ここで、
RA.1、RA.2は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-(C1-C6-アルキル)アミノ（ここで、最後に5つ挙げた基の炭素原子は無置換であっても、1、2もしくは3個の基Raの任意の組合せを有してもよい）、
C3-C8-シクロアルキル、フェニルまたはベンジル（最後に3つ挙げた基のそれぞれは無置換であっても、1、2、3、4もしくは5個の基Rbの任意の組合せを有してもよい）
からなる群より選択されるか、あるいは
RA.1は、RA.2と一緒になって、=O、=NRcまたは=CRdReであってもよく、
RA.3は、水素、ホルミル、CN、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C2-C6-アルケニルカルボニル、C2-C6-アルキニルカルボニル、C1-C6-アルコキシカルボニル、(C1-C6-アルキル)チオカルボニル、(C1-C6-アルコキシ)チオカルボニル（ここで、前記基の脂肪族基の炭素原子は1、2もしくは3個の基Raの任意の組合せを有してもよい）、
C(O)NRfRg、C(S)NRfRg、(SO2)NRfRg、
フェニル、ベンジル、フェノキシカルボニル、5または6員のヘタリールメチル、5または6員のヘタリールカルボニルおよびベンゾイル（最後に6つ挙げた基のそれぞれは無置換であっても、1、2、3、4もしくは5個の基Rbの任意の組合せを有してもよく、また、ヘタリールメチルおよびヘタリールカルボニルの5または6員ヘテロ芳香環は、環員として酸素、硫黄および窒素から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含む）
からなる群より選択される；
Bは、化学結合またはCH2である；
R1は、水素、C(=O)RhまたはC(=S)Rhである；
R2、R3は、それぞれ独立して、水素、シアノ、ニトロ、ホルミル、C(=O)Ri、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C3-C8-シクロアルキル、C1-C6-アルコキシ、(C1-C6-アルコキシ)メチレン、C1-C6-アルキルスルフィニル、C1-C6-アルキルスルフェニルまたはC1-C6-アルキルスルホニル（ここで、前記基の脂肪族基の炭素原子は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシル、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C2-C6-アルケニルオキシ、C2-C6-アルキニルオキシ、C1-C6-ハロアルコキシおよびC1-C6-アルキルチオ、C(O)NRfRg、(SO2)NRfRg、フェニル、フェニルオキシまたはベンジル（最後に3つ挙げた基のそれぞれは無置換であっても、1、2、3、4もしくは5個の基Rbで置換されてもよい）からなる群よりそれぞれ独立して選択される1、2または3個の基の任意の組合せを有してもよい）
からなる群より選択されるか、あるいは
R2は、R1と一緒になって、C1-C3-アルカンジイル、C1-C2-アルカンジイルカルボニル、C1-C2-アルカンジイルチオカルボニルまたは架橋C=OもしくはC=S基であってもよい；
R4は、水素、ホルミル、シアノ、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C2-C6-アルケニルカルボニル、C2-C6-アルキニルカルボニル(ここで、最後に5つ挙げた基の炭素原子は無置換であっても、1、2もしくは3個の基Raの任意の組合せを有してもよい)、
C(O)NRfRg、C(S)NRfRg、
C3-C8-シクロアルキル、C3-C8-シクロアルケニル、アリール、アリールメチル、アリールオキシカルボニル、アリールカルボニル、5または6員ヘタリール、5または6員ヘタリールメチルおよび5または6員ヘタリールカルボニル（最後に6つ挙げた基のそれぞれは無置換であっても、1、2、3、4もしくは5個の基Rbの任意の組合せを有してもよい）
からなる群より選択される；
R5.1、R5.2は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、ホルミル、ホルミルオキシ、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C2-C6-アルケノキシ、C2-C6-アルキノキシ、C1-C6-ハロアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C2-C6-アルケニルチオ、C2-C6-アルキニルチオ、C1-C6-ハロアルキルチオ（ここで、これらの基の炭素原子は1、2もしくは3個の基Raの任意の組合せを有してもよい）、
C3-C8-シクロアルキル、C3-C8-シクロアルケニル、フェニル、ベンジル、5または6員ヘタリールおよび5または6員ヘタリールメチル（最後に挙げた環式基のそれぞれは無置換であっても、1、2、3、4もしくは5個の基Rbの任意の組合せを有してもよく、また、ヘタリールメチルおよびヘタリールの5または6員ヘテロ芳香環は、環員として酸素、硫黄および窒素から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含む）
からなる群より選択されるか、あるいは
R5.1は、R5.2と一緒になって、=O、=S、=NRcまたは=CRdReであってもよい；
R6は、ハロゲン、OH、SH、NH2、SO3H、COOH、シアノ、アジド、ニトロ、ホルミル、ホルミルオキシ、CONH2、CSNH2、CH=N-OH、CH=N-O-(C1-C6)-アルキル、C(=O)Rj、C(=S)Rj、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C3-C8-シクロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ(C1-C6-アルキル)アミノ、C1-C6-アルキルチオ、C2-C6-アルケニルオキシ、C2-C6-アルケニルアミノ、ジ(C1-C6-アルケニル)アミノ、C2-C6-アルケニルチオ、C2-C6-アルキニル、C2-C6-アルキニルオキシ、C2-C6-アルキニルアミノ、ジ(C1-C6-アルキニル)アミノ、C2-C6-アルキニルチオ、C1-C6-アルキルスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシル、C2-C6-アルケニルスルホニル、C2-C6-アルケニルスルホキシル、C2-C6-アルキニルスルホニル、C2-C6-アルキニルスルホキシル、(C1-C6-アルコキシ)カルボニル、(C2-C6-アルケニルオキシ)カルボニル、(C2-C6-アルキニルオキシ)カルボニル、(C1-C6-アルキル)カルボニルオキシ、(C2-C6-アルケニル-)カルボニルオキシまたは(C2-C6-アルキニル)カルボニルオキシ、(C1-C6-アルキル)カルボニル-アミノ、(C2-C6-アルケニル)カルボニル-アミノ、(C2-C6-アルキニル)カルボニル-アミノ（ここで、前記基の脂肪族基の炭素原子は1、2もしくは3個の基Raの任意の組合せを有してもよい）、
C(O)NRfRg、(SO2)NRfRg、
基Y-Ar、基Y-Hcまたは基Y-Cy（ここで、
Yは、単結合、酸素、硫黄、窒素、NH、NRf、C1-C6-アルカンジイル、C1-C6-アルカンジイルオキシ、カルボニルまたはカルボニルオキシ基であり、
Arは、フェニルまたはナフチルであり、ここでArは無置換であっても、1〜5個の基Rbの任意の組合せを有してもよく、
Hcは、単環式または二環式5〜10員ヘテロ芳香環であり、該ヘテロ芳香環は環員として2個の酸素原子、2個の硫黄原子および3個の窒素原子から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含み、ここでHcは無置換であっても、1〜5個の基Rbの任意の組合せを有してもよく、
Cyは、C3-C12-シクロアルキルであり、該シクロアルキルは無置換であっても、1〜5個の基Rbで置換されてもよい）
からなる群より選択され、
ここで、フェニル環の隣接炭素原子に結合された基R6は、該炭素原子と一緒になって、縮合ベンゼン環、縮合飽和または部分不飽和5-、6-もしくは7-員炭素環、または縮合5-、6-もしくは7-員複素環（環員として2個の酸素原子、2個の硫黄原子および3個の窒素原子から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含む）を形成することができ、該縮合環は無置換であっても、1、2、3もしくは4個の基Rbを有してもよい；
Raは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシル、C3-C6-シクロアルキル、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル C1-C6-アルコキシ、C2-C6-アルケニルオキシ、C2-C6-アルキニルオキシ、C1-C6-ハロアルコキシ、C1-C6-アルキルカルボニル、C1-C6-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロアルキルチオ、C1-C6-アルキルスルホニルおよびC1-C6-ハロアルキルスルホニルからなる群より選択される；
Rbは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシル、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C2-C6-アルケニルオキシ、C2-C6-アルキニルオキシ、C1-C6-ハロアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ(C1-C6-アルキル)アミノ、C1-C6-アルキルスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシル、ホルミル、C1-C6-アルキルカルボニル、C1-C6-アルコキシカルボニル、ホルミルオキシ、およびC1-C6-アルキルカルボニルオキシからなる群より選択される；
Rcは、水素、OH、NH2、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ(C1-C6-アルキル)アミノ（ここで、これらの基の炭素原子は1、2もしくは3個の基Raの任意の組合せを有してもよい）、
フェニル、ベンジル、5または6員ヘタリール、フェニルアミノ、N-(C1-C6-アルキル)-N-フェニル-アミノおよびジフェニルアミノ（ここで、芳香族基は無置換であっても、1、2もしくは3個の置換基Rbを有してもよい）
からなる群より選択される；
Rd、Reは、それぞれ独立して、水素、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、ジ(C1-C6-アルキル)アミノ（ここで、これらの基の炭素原子は1、2もしくは3個の基Raの任意の組合せを有してもよい）、
フェニル、ベンジル、5または6員ヘタリール（ここで、芳香族基は無置換であっても、1、2もしくは3個の置換基Rbを有してもよい）
からなる群より選択される；
Rf、Rgは、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C2-C6-アルケニルおよびC2-C6-アルキニル（ここで、これらの基の炭素原子は1、2もしくは3個の基Raの任意の組合せを有してもよい）、
フェニル、ベンジル、5または6員ヘタリール（ここで、芳香族基は無置換であっても、1、2もしくは3個の置換基Rbを有してもよい）
からなる群より選択される；
Rhは、水素、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルキルアミノ、ジ(C1-C6-アルキル)アミノ、C2-C6-アルカンジイルアミノ、C2-C6-アルケニルアミノ、ジ(C2-C6-アルケニル)アミノ、C2-C6-アルキニルアミノ、ジ(C2-C6-アルキニル)アミノ、C1-C6-アルコキシ、C2-C6-アルケニルオキシ、C2-C6-アルキニルオキシ、C1-C6-アルキルチオ、C3-C12-シクロアルキルチオ、C2-C6-アルケニルチオ、C2-C6-アルキニルチオ（ここで、これらの基の炭素原子は1、2、3、4もしくは5個の基Raで置換されてもよい）、
基Y-Ar、基Y-Cyまたは基Y-Hc（ここで、
Yは、単結合、酸素、硫黄、窒素、NH、NRf、C1-C6-アルカンジイル、C1-C6-アルカンジイルオキシ、カルボニルまたはカルボニルオキシであり、ここで、これらの基の脂肪族炭素原子は無置換であっても、Raで置換されてもよく、
Arは、フェニルまたはナフチルであり、ここでArは無置換であっても、1〜5個の基Rbの任意の組合せを有してもよく、
Cyは、C3-C12-シクロアルキルであり、該シクロアルキルは無置換であっても、1〜5個の基Rbで置換されてもよく、
Hcは、飽和もしくは部分不飽和の3〜8員複素環であり、該複素環は環員として酸素、硫黄および窒素原子から選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子および/またはS(O)、S(O)2から選択される1もしくは2個のヘテロ芳香族基を含み、該環は無置換であっても、1、2、3もしくは4個の基Rbを有してもよい）
から選択される；
Riは、それぞれ独立して、水素、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C3-C8-シクロアルキル、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-アルコキシ、(C1-C6-アルキル)アミノ、ジ(C1-C6-アルキル)アミノ、フェニルおよびヘテロアリール（該ヘテロアリールはO、SおよびNから選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子を含む、単環式または二環式5〜10員へテロ芳香環でありうる）から選択される；
Rjは、水素、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C3-C8-シクロアルキル、C1-C6-アルコキシ、(C1-C6-アルキル)アミノ、ジ(C1-C6-アルキル)アミノ、ヒドラジノ、(C1-C6-アルキル)ヒドラジノ、ジ(C1-C6-アルキル)ヒドラジノ、フェニルおよびへテロアリール（該ヘテロアリールはO、SおよびNから選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子を含む、単環式または二環式5〜10員へテロ芳香環でありうる）から選択される；
ただし、
i) BがCH2であり、かつAがCH2であるとき、R1は水素と異なる、
ii) BがCH2であり、AがC(RA.1)(RA.2)であり、かつR1が水素であるとき、RA.1とRA.2の少なくとも1つは水素と異なる、
iii) AがC(RA.1)(RA.2)であるとき、R4、R5.1、R5.2、RA.1またはRA.2の少なくとも1つは水素と異なる、
ことを条件とする］。
置換パターンに応じて、式Iの化合物は1以上のキラル中心を含むことができ、その場合それらはエナンチオマーまたはジアステレオマー混合物として存在する。そうした混合物を含む組成物だけでなく、純粋なエナンチオマーまたはジアステレオマーを含む組成物も本発明の対象である。
置換アミノ-チオ尿素化合物、ならびに動物成長促進剤および除草剤としてのそれらの使用は、とりわけBE 825 275に記載されている。ウレイドテトラリン類の製造法はDT 2505 301に記載されている。置換アミノ-チオ尿素化合物はさらにWO 2007/060120中でも論じられている。
式Iの化合物とそれらの農業上許容される塩は、害虫（すなわち、有害な節足動物類および線虫類）に対して、特に防除することが困難な昆虫とコナダニ類に対して高活性を示す。
したがって、本発明は、一般式Iの置換アミノ-チオ尿素化合物ならびにそれらの農業上有用な塩に関する。
さらに、本発明は下記の物および方法に関する：
- ある量の少なくとも1種の式Iの化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩を含む農業用および動物用組成物；
- 害虫を駆除するための式Iの化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩（ただし、条件i）およびii)を含まない）の使用；
- 害虫、それらの生息地、繁殖地、食糧、害虫が生育しているかまたはその可能性がある植物、種子、土壌、場所、材料もしくは環境、または害虫の攻撃もしくは侵入から保護すべき材料、植物、種子、土壌、表面もしくは空間を、殺虫有効量の少なくとも1種の式Iの化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩（ただし、条件i）およびii)を含まない）に接触させることを含んでなる、害虫の駆除方法；
- 作物を殺虫有効量の少なくとも1種の式Iの化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩（ただし、条件i）およびii)を含まない）に接触させることを含んでなる、害虫による攻撃または侵入から作物を保護する方法；
- 播種前および/または前発芽(pregermination)後の種子を少なくとも1種の式Iの化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩（ただし、条件i）およびii)を含まない）に接触させることを含んでなる、種子を土壌昆虫から保護し、かつ苗の根とシュートを土壌昆虫および食葉性昆虫から保護する方法；
- 式Iの化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩（ただし、条件i）およびii)を含まない）を含む種子；
- 動物の体内および表面上の寄生虫を駆除するための式Iの化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは獣医学上許容される塩（ただし、条件i）およびii)を含まない）の使用；
- 殺寄生虫有効量の式Iのアミノ-チオ尿素化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび/または獣医学上許容される塩（ただし、条件i）およびii)を含まない）を動物に経口的、局所的もしくは非経口的に投与または適用することを含んでなる、寄生虫による侵入または感染に対して動物を処置、管理、予防または保護する方法；
- 殺寄生虫有効量の式Iのアミノ-チオ尿素化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび/または獣医学上許容される塩（ただし、条件i）およびii)を含まない）を含有する、寄生虫による侵入または感染に対して動物を処置、管理、予防または保護するための組成物の調製方法。
式Iの化合物の塩は農業上および/または獣医学上許容される塩であることが好ましい。それらは慣用方法で生成することができ、例えば、式Iの化合物が塩基性の官能基をもつ場合には本化合物を対応するアニオンの酸と反応させることにより、または酸性の式Iの化合物を適当な塩基と反応させることにより生成される。
適当な農業上または獣医学上有用な塩は特に、カチオンおよびアニオンがそれぞれ本発明の化合物の作用に悪影響を及ぼさないような、そうしたカチオンの塩またはそうした酸の酸付加塩である。適当なカチオンは特に、アルカリ金属イオン（好ましくはリチウム、ナトリウム、カリウム）、アルカリ土類金属イオン（好ましくはカルシウム、マグネシウム、バリウム）、遷移金属イオン（好ましくはマンガン、銅、亜鉛、鉄）、さらにアンモニウムイオン（NH4 +）および置換アンモニウムイオン（水素原子の1〜4個がC1-C4-アルキル、C1-C4-ヒドロキシアルキル、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-アルコキシ-C1-C4-アルキル、ヒドロキシ-C1-C4-アルコキシ-C1-C4-アルキル、フェニルまたはベンジルで置換される）である。置換アンモニウムイオンの例としては、メチルアンモニウム、イソプロピルアンモニウム、ジメチルアンモニウム、ジイソプロピルアンモニウム、トリメチルアンモニウム、テトラメチルアンモニウム、テトラエチルアンモニウム、テトラブチルアンモニウム、2-ヒドロキシエチルアンモニウム、2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチルアンモニウム、ビス(2-ヒドロキシエチル)アンモニウム、ベンジルトリメチルアンモニウムおよびベンジルトリエチルアンモニウムが挙げられる。さらに、ホスホニウムイオン、スルホニウムイオン（好ましくはトリ(C1-C4-アルキル)スルホニウム）、およびスルホキソニウムイオン（好ましくはトリ(C1-C4-アルキル)スルホキソニウム）も適当なカチオンである。
有用な酸付加塩のアニオンは、主として、塩化物イオン、臭化物イオン、フッ化物、硫酸水素イオン、硫酸イオン、リン酸二水素イオン、リン酸水素イオン、リン酸イオン、硝酸イオン、炭酸水素イオン、炭酸イオン、ヘキサフルオロケイ酸イオン、ヘキサフルオロリン酸イオン、安息香酸イオン、ならびにC1-C4-アルカン酸のアニオン、好ましくはギ酸イオン、酢酸イオン、プロピオン酸イオンおよび酪酸イオンである。それらは式Iの化合物を対応するアニオンの酸（好ましくは塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸または硝酸）と反応させることにより生成される。
上記記号の定義において挙げた有機基は、用語「ハロゲン」のように、各グループ構成員の個々のリストの集合語である。接頭語Cn-Cmはいずれの場合にもその基の可能な炭素原子数を示す。
「ハロゲン」は、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードをさすものとする。
「部分的または完全にハロゲン化された」とは、所与の基の1個以上の、例えば1、2、3、4もしくは5個の、または全部の水素原子がハロゲン原子により、特にフッ素または塩素により置換されていることを意味するものとする。
本明細書中で用いる「Cn-Cm-アルキル」（さらにCn-Cm-アルキルアミノ、ジ-Cn-Cm-アルキルアミノ、Cn-Cm-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Cn-Cm-アルキルアミノ)カルボニル、Cn-Cm-アルキルチオ、Cn-Cm-アルキルスルフィニルおよびCn-Cm-アルキルスルホニルにおけるCn-Cm-アルキル）とは、n〜m個、例えば1〜10個の炭素原子、好ましくは1〜6個の炭素原子を有する分枝鎖状または非分枝鎖状の飽和炭化水素基をさし、例えばメチル、エチル、プロピル、1-メチルエチル、ブチル、1-メチルプロピル、2-メチルプロピル、1,1-ジメチルエチル、ペンチル、1-メチルブチル、2-メチルブチル、3-メチルブチル、2,2-ジメチルプロピル、1-エチルプロピル、ヘキシル、1,1-ジメチルプロピル、1,2-ジメチルプロピル、1-メチルペンチル、2-メチルペンチル、3-メチルペンチル、4-メチルペンチル、1,1-ジメチルブチル、1,2-ジメチルブチル、1,3-ジメチルブチル、2,2-ジメチルブチル、2,3-ジメチルブチル、3,3-ジメチルブチル、1-エチルブチル、2-エチルブチル、1,1,2-トリメチルプロピル、1,2,2-トリメチルプロピル、1-エチル-1-メチルプロピル、1-エチル-2-メチルプロピル、ヘプチル、オクチル、2-エチルヘキシル、ノニルおよびデシルならびにそれらの異性体をさす。C1-C4-アルキルは、例えばメチル、エチル、プロピル、1-メチルエチル、ブチル、1-メチルプロピル、2-メチルプロピルまたは1,1-ジメチルエチルを意味する。
本明細書中で用いる「Cn-Cm-ハロアルキル」（さらにCn-Cm-ハロアルキルスルフィニルおよびCn-Cm-ハロアルキルスルホニルにおけるCn-Cm-ハロアルキル）とは、n〜m個の炭素原子、例えば1〜10個、特に1〜6個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状のアルキル基（上記したとおり）であって、これらの基の水素原子の一部または全部が上記のようなハロゲン原子で置換されるものをさし、例えばC1-C4-ハロアルキル、例えばクロロメチル、ブロモメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロフルオロメチル、ジクロロフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、1-クロロエチル、1-ブロモエチル、1-フルオロエチル、2-フルオロエチル、2,2-ジフルオロエチル、2,2,2-トリフルオロエチル、2-クロロ-2-フルオロエチル、2-クロロ-2,2-ジフルオロエチル、2,2-ジクロロ-2-フルオロエチル、2,2,2-トリクロロエチル、ペンタフルオロエチルなどである。特にC1-C10-ハロアルキルはC1-C2-フルオロアルキルを含み、これは1、2、3、4もしくは5個の水素原子がフッ素原子により置換されているメチルまたはエチルと同義であり、例えばフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、1-フルオロエチル、2-フルオロエチル、2,2-ジフルオロエチル、2,2,2-トリフルオロエチルおよびペンタフルオロメチルを含む。
同様に、「Cn-Cm-アルコキシ」および「Cn-Cm-アルキルチオ」（または、それぞれCn-Cm-アルキルスルフェニル）は、アルキル基のいずれかの結合位置で、それぞれ酸素または硫黄リンケージを介して結合される、n〜m個の炭素原子、例えば1〜10個、特に1〜6個または1〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状のアルキル基（上記したとおり）をさす。例としては、C1-C4-アルコキシ、例えばメトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、sec-ブトキシ、イソブトキシおよびtert-ブトキシ、さらにC1-C4-アルキルチオ、例えばメチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオおよびn-ブチルチオが挙げられる。
これに応じて、「Cn-Cm-ハロアルコキシ」および「Cn-Cm-ハロアルキルチオ」（または、それぞれCn-Cm-ハロアルキルスルフェニル）は、アルキル基のいずれかの結合位置で、それぞれ酸素または硫黄リンケージを介して結合される、n〜m個の炭素原子、例えば1〜10個、特に1〜6個または1〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状のアルキル基（上記したとおり）であって、これらの基の水素原子の一部または全部が上記したようなハロゲン原子で置換されるものをさし、例としては、C1-C2-ハロアルコキシ、例えばクロロメトキシ、ブロモメトキシ、ジクロロメトキシ、トリクロロメトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、クロロフルオロメトキシ、ジクロロフルオロメトキシ、クロロジフルオロメトキシ、1-クロロエトキシ、1-ブロモエトキシ、1-フルオロエトキシ、2-フルオロエトキシ、2,2-ジフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエトキシ、2-クロロ-2-フルオロエトキシ、2-クロロ-2,2-ジフルオロエトキシ、2,2-ジクロロ-2-フルオロエトキシ、2,2,2-トリクロロエトキシおよびペンタフルオロエトキシ、さらにC1-C2-ハロアルキルチオ、例えばクロロメチルチオ、ブロモメチルチオ、ジクロロメチルチオ、トリクロロメチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルチオ、クロロフルオロメチルチオ、ジクロロフルオロメチルチオ、クロロジフルオロメチルチオ、1-クロロエチルチオ、1-ブロモエチルチオ、1-フルオロエチルチオ、2-フルオロエチルチオ、2,2-ジフルオロエチルチオ、2,2,2-トリフルオロエチルチオ、2-クロロ-2-フルオロエチルチオ、2-クロロ-2,2-ジフルオロエチルチオ、2,2-ジクロロ-2-フルオロエチルチオ、2,2,2-トリクロロエチルチオおよびペンタフルオロエチルチオなどがある。同様に、C1-C2-フルオロアルコキシおよびC1-C2-フルオロアルキルチオは、それぞれ酸素原子または硫黄原子を介して分子の残部に結合されるC1-C2-フルオロアルキルをさす。
本明細書中で用いる「C2-Cm-アルケニル」とは、2〜m個、例えば2〜10個または2〜6個の炭素原子と、いずれかの位置に二重結合を有する分枝鎖状または非分枝鎖状の不飽和炭化水素基をさし、例えば、エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-メチル-エテニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、1-メチル-1-プロペニル、2-メチル-1-プロペニル、1-メチル-2-プロペニル、2-メチル-2-プロペニル、1-ペンテニル、2-ペンテニル、3-ペンテニル、4-ペンテニル、1-メチル-1-ブテニル、2-メチル-1-ブテニル、3-メチル-1-ブテニル、1-メチル-2-ブテニル、2-メチル-2-ブテニル、3-メチル-2-ブテニル、1-メチル-3-ブテニル、2-メチル-3-ブテニル、3-メチル-3-ブテニル、1,1-ジメチル-2-プロペニル、1,2-ジメチル-1-プロペニル、1,2-ジメチル-2-プロペニル、1-エチル-1-プロペニル、1-エチル-2-プロペニル、1-ヘキセニル、2-ヘキセニル、3-ヘキセニル、4-ヘキセニル、5-ヘキセニル、1-メチル-1-ペンテニル、2-メチル-1-ペンテニル、3-メチル-1-ペンテニル、4-メチル-1-ペンテニル、1-メチル-2-ペンテニル、2-メチル-2-ペンテニル、3-メチル-2-ペンテニル、4-メチル-2-ペンテニル、1-メチル-3-ペンテニル、2-メチル-3-ペンテニル、3-メチル-3-ペンテニル、4-メチル-3-ペンテニル、1-メチル-4-ペンテニル、2-メチル-4-ペンテニル、3-メチル-4-ペンテニル、4-メチル-4-ペンテニル、1,1-ジメチル-2-ブテニル、1,1-ジメチル-3-ブテニル、1,2-ジメチル-1-ブテニル、1,2-ジメチル-2-ブテニル、1,2-ジメチル-3-ブテニル、1,3-ジメチル-1-ブテニル、1,3-ジメチル-2-ブテニル、1,3-ジメチル-3-ブテニル、2,2-ジメチル-3-ブテニル、2,3-ジメチル-1-ブテニル、2,3-ジメチル-2-ブテニル、2,3-ジメチル-3-ブテニル、3,3-ジメチル-1-ブテニル、3,3-ジメチル-2-ブテニル、1-エチル-1-ブテニル、1-エチル-2-ブテニル、1-エチル-3-ブテニル、2-エチル-1-ブテニル、2-エチル-2-ブテニル、2-エチル-3-ブテニル、1,1,2-トリメチル-2-プロペニル、1-エチル-1-メチル-2-プロペニル、1-エチル-2-メチル-1-プロペニルおよび1-エチル-2-メチル-2-プロペニルである。
本明細書中で用いる「C2-Cm-アルキニル」とは、2〜m個、例えば2〜10個または2〜6個の炭素原子を有し、かつ少なくとも1つの三重結合を含む分枝鎖状または非分枝鎖状の不飽和炭化水素基をさし、例えば、エチニル、プロピニル、1-ブチニル、2-ブチニルなどである。
本明細書中で用いる「C1-C4-アルコキシ-C1-C4-アルキル」とは、アルキル基の1個の水素原子がC1-C4-アルコキシ基で置換される、1〜4個の炭素原子を有するアルキル（例えば、上記の具体例）をさす。
本明細書中で用いる「C1-C4-アルキルチオ-C1-C4-アルキル」とは、アルキル基の1個の水素原子がC1-C4-アルキルチオ基で置換される、1〜4個の炭素原子を有するアルキルをさす。
本明細書中で用いる「C3-Cm-シクロアルキル」とは、単環式の3〜m員の飽和脂環式基をさし、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチルおよびシクロデシルがある。
本明細書中で用いる「アリール」とは、芳香族炭化水素基をさし、例えばナフチル、特にフェニルをさす。
本明細書中で用いる「アリール-C1-C4-アルキル」とは、C1-C4-アルキレン基を介して分子の残部に結合される芳香族炭化水素基をさし、その例としてベンジル、1-フェニルエチルまたは2-フェニルエチルが含まれる。
本明細書中で用いる「3〜7員ヘテロシクリル」（および「ヘテロシクリル-C1-C4-アルキル」のヘテロシクリル）とは、1、2もしくは3個の環員がO、NおよびSから選択されるヘテロ原子、またはS=O、S(O)2もしくはN-R（RはHまたはアルキル）から選択されるヘテロ原子群である、3〜7員の飽和、完全もしくは部分不飽和、または芳香族の複素環式基をさす。非芳香環の例としては、アゼチジニル、ピロリジニル、ピラゾリニル、イミダゾリニル、ピロリニル、ピラゾリニル、イミダゾリニル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、1,3-ジオキソラニル、ジオキソレニル、チオラニル、ジヒドロチエニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、チアゾリニル、イソチアゾリニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、オキサチオラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、チオピラニル、ジヒドロチオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、モルホリニル、チアジニルなどが挙げられる。芳香環の例は次の段落に示す。
本明細書中で用いる「3〜7員ヘテロアリール」（および「ヘテロアリール-C1-C4-アルキル」のヘテロアリール）とは、1、2もしくは3個の環員がO、NおよびSから選択されるヘテロ原子、またはS=O、S(O)2もしくはN-R（RはHまたはアルキル）から選択されるヘテロ原子群である、3〜7員の芳香族複素環式基をさす。単環式の3〜7員ヘテロ芳香環の例としては、トリアジニル、ピラジニル、ピリミジル、ピリダジニル、ピリジル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、イソチアゾリルおよびイソオキサゾリルが挙げられる。
本明細書中で用いる「ヘテロシクリル-C1-C4-アルキル」および「ヘテロアリール-C1-C4-アルキル」とは、両方ともC1-C4-アルキレン基を介して分子の残部に結合される、それぞれ非芳香族の飽和、完全もしくは部分不飽和複素環式基および芳香族複素環式基をさす。
本明細書中で用いる「R2は、R1と一緒になって、C1-C3-アルカンジイル、C1-C2-アルカンジイルカルボニル、C1-C2-アルカンジイルチオカルボニルまたは架橋C=OもしくはC=S基であってもよい」とは、例えばオキサゾリジン、[1,3]オキサジナン、[1,3]オキサゼパン、モルホリノン、モルホリンチオン、オキサゾリドンおよびオキサゾリジンチオンのような環の形成をさす。
好ましい実施形態
式Iの置換アミノ-チオ尿素化合物の本発明による使用において、下記の置換基および記号の意味が、いずれの場合にも単独でまたは組合せで、好ましいものである：
好ましいものは、R1が水素またはC(=O)Rhである式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物である。
好ましいものは、R1がC(=S)Rhである式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物である。
特に好ましいものは、R1が水素である式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物である。
特に好ましいものは、R1がC(=O)Rhである式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物である。
R1がC(=O)Rhであり、RhがC1-C6-アルキル（ここで、C1-C6-アルキルは無置換であっても、1、2、3、4または5個の基Raで置換されてもよい）である、式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物が主に好ましい。
R1がC(=O)Rhであり、Rhが基Y-ArまたはY-Hcであり、Yが単結合、酸素、窒素、NHまたはNRfであり、Arがフェニルまたはナフチルであり、Hcがピリミジル、ピリジル、チエニル、フリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリルまたはベンゾイミダゾリルである（ここで、ArまたはHcは無置換であっても、1〜5個の基Rbの任意の組合せを有してもよい）、式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物も好ましい。
R1がC(=O)Rhであり、Rhが基Y-Hcであり、Yが単結合、酸素、窒素、NHまたはNRfであり、Hcがピリジル、チエニル、フリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、キノリニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリルまたはベンゾチアゾリルである（ここで、複素環式基は無置換であっても、1〜5個の基Rbの任意の組合せを有してもよい）、式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物もさらに好ましい。
好ましいものは、Aが酸素、NRA.3、硫黄、S(O)またはS(O)2である式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物である。
特に好ましいものは、AがNRA.3であり、RA.3が水素、C1-C6-アルキルまたはC1-C6-アルキルカルボニルである式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物である。
好ましいものは、AがCRA.1RA.2であり、RA.1およびRA.2がそれぞれ独立して水素またはC1-C6-アルキルである式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物である。
特に好ましいものは、AがCH2である式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物である。
フェニル環が1または2個の基R6を有し、R6がそれぞれ独立してハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ、C1-C6-アルキルチオおよびC1-C6-ハロアルキルチオからなる群より選択される、式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物が好ましい。
フェニル環が1または2個の基R6を有し、R6がそれぞれ独立してハロゲン、C1-C6-アルキルおよびC1-C6-ハロアルキルからなる群より選択される、式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物が特に好ましい。
R5.1およびR5.2が、それぞれ独立して、水素、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルケニル、C1-C6-アルキニル C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-ハロアルケニル、C1-C6-ハロアルキニル（ここで、脂肪族炭素基は無置換であっても、1、2、3、4または5個の基Raで置換されてもよい）、
フェニル、ベンジル、ピリミジル、ピリジル、チエニル、フリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリルおよびベンゾイミダゾリル（ここで、環式基は無置換であっても、1、2、3、4または5個の基Rbの任意の組合わせを有してもよい）
からなる群より選択される、式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物が好ましい。
R5.1およびR5.2が、それぞれ独立して、水素またはC1-C6-アルキル（ここで、C1-C6-アルキルは無置換であっても、1、2、3、4または5個の基Raで置換されてもよい）である、式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物が特に好ましい。
R5.1および/またはR5.2がフェニル（ここで、フェニルは無置換であっても、1、2、3、4または5個の基Rbの任意の組合せを有してもよい）である、式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物も特に好ましい。
R5.1および/またはR5.2がピリジル、チエニル、フリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、キノリニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリルまたはベンゾチアゾリル（ここで、複素環式基は無置換であっても、1、2、3、4または5個の基Rbの任意の組合せを有してもよい）からなる群より選択される、式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物も特に好ましい。
R2およびR3がそれぞれ独立して水素、C(=O)RiおよびC1-C6-アルキルからなる群より選択される、式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物が好ましい。R2およびR3が両方とも水素である、式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物が特に好ましい。
R4が水素、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、場合により置換されてもよいフェニル、および場合により置換されてもよいベンジルからなる群より選択される、式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物が好ましい。R4が水素である、式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物が特に好ましい。
Bが単結合である、式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物が好ましい。BがCH2である、式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物も好ましい。
nが0である、式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物が好ましい。nが1または2である、式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物も好ましい。
次の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物が特に好ましいものである：
nが1または2であり、
Aが酸素または硫黄であり、
Bが化学結合であり、
R1が水素またはC(=O)Rhであり、
R2、R3が両方とも水素であり、そして
R6がハロゲンまたはC1-C6-アルキルである。
好ましい化合物の例
本発明の好ましい実施形態の例は、以下の式 (I.1)、(I.2)、(I.3)、(I.4)、(I.5)、(I.6)、(I.7)、(I.8)、(I.9)、(I.10)、(I.11)、(I.12)、(I.13)および(I.14)により示される。
式(I.1)および(I.2)において、基R5.1およびR5.2の少なくとも一方は水素と異なる。式(I.11)および(I.12)において、R4は水素と異なる。さらに、式(I.13)および(I.14)において、R1と基R5.1およびR5.2の少なくとも一方は水素と異なる。
少なくとも1つの、水素と異なる基R5.1、R5.2またはRA.1が（例えば、式(I.9)に）存在する場合、示した構造式は、アミノ基に対するおよび互いに対する該基のシスまたはトランス位置のあらゆる可能な組合せを表す。
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そのような好ましい化合物の例を以下の表1〜720に示す。
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表2： AがO、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表3： AがS、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表4： AがS(O)、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表5： AがS(O)2、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表6： AがNH、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表7： AがNCH3、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表8： AがCHC6H5、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表9： AがCH2、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表10： AがO、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表11： AがS、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表12： AがS(O)、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表13： AがS(O)2、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表14： AがNH、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表15： AがNCH3、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表16： AがCHC6H5、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表17： AがCH2、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表18： AがO、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表19： AがS、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表20： AがS(O)、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表21： AがS(O)2、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表22： AがNH、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表23： AがNCH3、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表24： AがCHC6H5、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表25： AがCH2、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表26： AがO、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表27： AがS、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表28： AがS(O)、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表29： AがS(O)2、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表30： AがNH、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表31： AがNCH3、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表32： AがCHC6H5、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表33： AがCH2、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表34： AがO、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表35： AがS、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表36： AがS(O)、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表37： AがS(O)2、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表38： AがNH、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表39： AがNCH3、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表40： AがCHC6H5、R1が水素、R2が水素、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表41： AがCH2、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表42： AがO、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表43： AがS、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表44： AがS(O)、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表45： AがS(O)2、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表46： AがNH、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表47： AがNCH3、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表48： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表49： AがCH2、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表50： AがO、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表51： AがS、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表52： AがS(O)、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表53： AがS(O)2、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表54： AがNH、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表55： AがNCH3、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表56： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表57： AがCH2、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表58： AがO、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表59： AがS、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表60： AがS(O)、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表61： AがS(O)2、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表62： AがNH、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表63： AがNCH3、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表64： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表65： AがCH2、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表66： AがO、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表67： AがS、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表68： AがS(O)、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表69： AがS(O)2、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表70： AがNH、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表71： AがNCH3、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表72： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表73： AがCH2、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表74： AがO、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表75： AがS、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表76： AがS(O)、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表77： AがS(O)2、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表78： AがNH、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表79： AがNCH3、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表80： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表81： AがCH2、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表82： AがO、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表83： AがS、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表84： AがS(O)、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表85： AがS(O)2、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表86： AがNH、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表87： AがNCH3、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表88： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表89： AがCH2、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表90： AがO、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表91： AがS、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表92： AがS(O)、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表93： AがS(O)2、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表94： AがNH、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表95： AがNCH3、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表96： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表97： AがCH2、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表98： AがO、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表99： AがS、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表100： AがS、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表101： AがS、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表102： AがS、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表103： AがS、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表104： AがS、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表105： AがCH2、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表106： AがO、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表107： AがS、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表108： AがS(O)、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表109： AがS(O)2、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表110： AがNH、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表111： AがNCH3、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表112： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表113： AがCH2、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表114： AがO、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表115： AがS、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表116： AがS(O)、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表117： AがS(O)2、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表118： AがNH、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表119： AがNCH3、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表120： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCOCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表121： AがCH2、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表122： AがO、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表123： AがS、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表124： AがS(O)、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表125： AがS(O)2、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表126： AがNH、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表127： AがNCH3、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表128： AがCHC6H5、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表129： AがCH2、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表130： AがO、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表131： AがS、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表132： AがS(O)、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表133： AがS(O)2、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表134： AがNH、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表135： AがNCH3、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表136： AがCHC6H5、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表137： AがCH2、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表138： AがO、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表139： AがS、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表140： AがS(O)、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表141： AがS(O)2、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表142： AがNH、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表143： AがNCH3、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表144： AがCHC6H5、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表145： AがCH2、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表146： AがO、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表147： AがS、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表148： AがS(O)、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表149： AがS(O)2、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表150： AがNH、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表151： AがNCH3、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表152： AがCHC6H5、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表153： AがCH2、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表154： AがO、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表155： AがS、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表156： AがS(O)、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表157： AがS(O)2、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表158： AがNH、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表159： AがNCH3、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表160： AがCHC6H5、R1が水素、R2が水素、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表161： AがCH2、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表162： AがO、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表163： AがS、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表164： AがS(O)、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表165： AがS(O)2、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表166： AがNH、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表167： AがNCH3、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表168： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表169： AがCH2、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表170： AがO、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表171： AがS、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表172： AがS(O)、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表173： AがS(O)2、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表174： AがNH、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表175： AがNCH3、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表176： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表177： AがCH2、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表178： AがO、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表179： AがS、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表180： AがS(O)、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表181： AがS(O)2、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表182： AがNH、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表183： AがNCH3、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表184： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表185： AがCH2、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表186： AがO、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表187： AがS、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表188： AがS(O)、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表189： AがS(O)2、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表190： AがNH、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表191： AがNCH3、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表192： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表193： AがCH2、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表194： AがO、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表195： AがS、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表196： AがS(O)、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表197： AがS(O)2、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表198： AがNH、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表199： AがNCH3、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表200： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表201： AがCH2、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表202： AがO、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表203： AがS、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表204： AがS(O)、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表205： AがS(O)2、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表206： AがNH、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表207： AがNCH3、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表208： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表209： AがCH2、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表210： AがO、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表211： AがS、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表212： AがS(O)、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表213： AがS(O)2、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表214： AがNH、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表215： AがNCH3、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表216： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表217： AがCH2、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表218： AがO、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表219： AがS、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表220： AがS(O)、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表221： AがS(O)2、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表222： AがNH、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表223： AがNCH3、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表224： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表225： AがCH2、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表226： AがO、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表227： AがS、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表228： AがS(O)、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表229： AがS(O)2、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表230： AがNH、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表231： AがNCH3、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表232： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表233： AがCH2、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表234： AがO、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表235： AがS、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表236： AがS(O)、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表237： AがS(O)2、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表238： AがNH、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表239： AがNCH3、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表240： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表241： AがCH2、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表242： AがO、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表243： AがS、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表244： AがS(O)、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表245： AがS(O)2、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表246： AがNH、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表247： AがNCH3、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表248： AがCHC6H5、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表249： AがCH2、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表250： AがO、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表251： AがS、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表252： AがS(O)、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表253： AがS(O)2、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表254： AがNH、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表255： AがNCH3、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表256： AがCHC6H5、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表257： AがCH2、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表258： AがO、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表259： AがS、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表260： AがS(O)、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表261： AがS(O)2、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表262： AがNH、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表263： AがNCH3、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表264： AがCHC6H5、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表265： AがCH2、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表266： AがO、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表267： AがS、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表268： AがS(O)、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表269： AがS(O)2、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表270： AがNH、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表271： AがNCH3、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表272： AがCHC6H5、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表273： AがCH2、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表274： AがO、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表275： AがS、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表276： AがS(O)、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表277： AがS(O)2、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表278： AがNH、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表279： AがNCH3、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表280： AがCHC6H5、R1が水素、R2が水素、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表281： AがCH2、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表282： AがO、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表283： AがS、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表284： AがS(O)、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表285： AがS(O)2、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表286： AがNH、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表287： AがNCH3、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表288： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表289： AがCH2、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表290： AがO、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表291： AがS、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表292： AがS(O)、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表293： AがS(O)2、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表294： AがNH、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表295： AがNCH3、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表296： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表297： AがCH2、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表298： AがO、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表299： AがS、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表300： AがS(O)、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表301： AがS(O)2、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表302： AがNH、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表303： AがNCH3、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表304： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表305： AがCH2、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表306： AがO、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表307： AがS、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表308： AがS(O)、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表309： AがS(O)2、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表310： AがNH、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表311： AがNCH3、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表312： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表313： AがCH2、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表314： AがO、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表315： AがS、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表316： AがS(O)、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表317： AがS(O)2、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表318： AがNH、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表319： AがNCH3、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表320： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表321： AがCH2、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表322： AがO、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表323： AがS、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表324： AがS(O)、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表325： AがS(O)2、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表326： AがNH、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表327： AがNCH3、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表328： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表329： AがCH2、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表330： AがO、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表331： AがS、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表332： AがS(O)、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表333： AがS(O)2、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表334： AがNH、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表335： AがNCH3、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表336： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表337： AがCH2、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表338： AがO、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表339： AがS、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表340： AがS(O)、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表341： AがS(O)2、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表342： AがNH、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表343： AがNCH3、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表344： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表345： AがCH2、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表346： AがO、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表347： AがS、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表348： AがS(O)、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表349： AがS(O)2、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表350： AがNH、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表351： AがNCH3、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表352： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表353： AがCH2、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表354： AがO、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表355： AがS、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表356： AがS(O)、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表357： AがS(O)2、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表358： AがNH、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表359： AがNCH3、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表360： AがCHC6H5、R1が水素、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表361： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表362： AがO、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表363： AがS、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表364： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表365： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表366： AがNH、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表367： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表368： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表369： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表370： AがO、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表371： AがS、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表372： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表373： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表374： AがNH、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表375： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表376： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表377： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表378： AがO、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表379： AがS、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表380： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表381： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表382： AがNH、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表383： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表384： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表385： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表386： AがO、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表387： AがS、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表388： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表389： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表390： AがNH、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表391： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表392： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表393： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表394： AがO、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表395： AがS、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表396： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表397： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表398： AがNH、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表399： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表400： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表401： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表402： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表403： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表404： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表405： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表406： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表407： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表408： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表409： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表410： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表411： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表412： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表413： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表414： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表415： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表416： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表417： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表418： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表419： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表420： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表421： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表422： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表423： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表424： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表425： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表426： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表427： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表428： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表429： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表430： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表431： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表432： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表433： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表434： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表435： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表436： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表437： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表438： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表439： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表440： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表441： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表442： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表443： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表444： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表445： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表446： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表447： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表448： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表449： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表450： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表451： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表452： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表453： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表454： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表455： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表456： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表457： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表458： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表459： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表460： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表461： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表462： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表463： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表464： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表465： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表466： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表467： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表468： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表469： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表470： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表471： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表472： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表473： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表474： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表475： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表476： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表477： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表478： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表479： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表480： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3が水素、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表481： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表482： AがO、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表483： AがS、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表484： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表485： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表486： AがNH、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表487： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表488： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表489： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表490： AがO、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表491： AがS、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表492： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表493： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表494： AがNH、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表495： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表496： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表497： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表498： AがO、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表499： AがS、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表500： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表501： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表502： AがNH、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表503： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表504： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表505： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表506： AがO、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表507： AがS、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表508： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表509： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表510： AがNH、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表511： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表512： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表513： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表514： AがO、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表515： AがS、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表516： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表517： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表518： AがNH、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表519： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表520： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表521： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表522： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表523： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表524： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表525： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表526： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表527： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表528： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表529： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表530： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表531： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表532： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表533： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表534： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表535： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表536： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表537： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表538： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表539： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表540： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表541： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表542： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表543： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表544： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表545： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表546： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表547： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表548： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表549： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表550： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表551： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表552： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表553： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表554： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表555： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表556： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表557： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表558： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表559： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表560： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表561： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表562： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表563： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表564： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表565： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表566： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表567： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表568： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表569： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表570： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表571： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表572： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表573： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表574： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表575： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表576： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表577： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表578： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表579： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表580： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表581： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表582： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表583： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表584： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表585： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表586： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表587： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表588： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表589： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表590： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表591： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表592： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表593： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表594： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表595： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表596： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表597： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表598： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表599： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表600： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表601： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表602： AがO、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表603： AがS、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表604： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表605： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表606： AがNH、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表607： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表608： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表609： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表610： AがO、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表611： AがS、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表612： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表613： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表614： AがNH、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表615： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表616： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表617： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表618： AがO、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表619： AがS、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表620： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表621： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表622： AがNH、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表623： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表624： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表625： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表626： AがO、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表627： AがS、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表628： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表629： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表630： AがNH、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表631： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表632： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表633： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表634： AがO、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表635： AがS、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表636： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表637： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表638： AがNH、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表639： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表640： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2が水素、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表641： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表642： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表643： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表644： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表645： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表646： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表647： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表648： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表649： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表650： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表651： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表652： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表653： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表654： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表655： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表656： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表657： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表658： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表659： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表660： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表661： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表662： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表663： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表664： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表665： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表666： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表667： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表668： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表669： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表670： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表671： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表672： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表673： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表674： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表675： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表676： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表677： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表678： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表679： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表680： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表681： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの145〜1296列のいずれかに示した意味を有する、式(I)の化合物。
表682： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表683： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表684： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表685： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表686： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表687： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表688： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4が水素、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表689： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表690： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表691： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表692： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表693： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表694： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表695： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表696： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がCH3、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表697： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表698： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表699： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表700： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表701： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表702： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表703： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表704： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がフェニル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表705： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表706： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表707： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表708： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表709： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表710： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表711： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表712： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がベンジル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表713： AがCH2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表714： AがO、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表715： AがS、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表716： AがS(O)、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表717： AがS(O)2、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表718： AがNH、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表719： AがNCH3、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
表720： AがCHC6H5、R1がC(O)CH3、R2がCOCH3、R3がCOCH3、R4がアリル、そしてB、R5.1、R5.2および(R6)nが表Aの1つの列に示した意味を有する、式(I)の化合物。
製造方法
本発明の式(I)の化合物は、例えば以下に記載する製造方法および製造スキームに従って、製造することができる。
アミン(II)は当技術分野で知られているか、または有機化学者によく知られている方法により、例えばアミンの一般的な合成法を応用することにより、製造することができる。適当なアミン塩(IV)は、例えば、アミン(IV)を無機酸または有機酸で処理することにより形成される酸付加塩である。有用な酸のアニオンは、例えば硫酸イオン、硫酸水素イオン、リン酸イオン、リン酸二水素イオン、リン酸水素イオン、硝酸イオン、炭酸水素イオン、炭酸イオン、塩化物イオン、臭化物イオン、p-トルエンスルホン酸イオン、およびC1-C4-アルカン酸のアニオン、例えば酢酸イオン、プロピオン酸イオンなどである。
例えば、アミン(II)は、以下のスキーム1および2に示した方法により、適当なケトン(III)から製造することができる。
Figure 2010528989
R4が水素であるアミン(II)は、例えばNH4OAcおよびNaCNBH3またはNH2OH/Zn/HOAcを用いる還元的アミノ化により得ることができる（R. C. Larock, Comprehensive Organic Transformations 2nd Ed., Wiley-VCH, 1999, p. 843-846を参照のこと）。別法として、化合物(II)は、ケトン(III)の還元に続いて、得られるアルコールのアミノ化により製造することができる（Mitsunobu, Hughes, Organic Reactions 1992, 42, 335-656を参照のこと）。AがOまたはSである化合物(II)は、Turan-Zitouni et al. Turk. Farmaco, Edizione Scientifica (1988), 43, 643-55またはP. Sebok et al. Heterocyclic Communications, 1998, 4, 547-557に記載される方法と同様にして製造することができる。
Figure 2010528989
R4が水素と異なるアミン(II)は、二段階合成法によりケトン(III)から得られる。第1段階では、ケトンを、チタンテトラアルキラートのようなルイス酸の存在下で、(2-メチル-2-プロパン)スルフィンアミドのような適当なスルフィンアミドと反応させる。続いて、ある種の有機金属化合物の求核付加と、その後のアミノ基のプロトン化および脱保護により基R4が導入される。
適当なケトン(III)は当技術分野で公知であるか、または有機化学者によく知られている方法により、例えばケトンの一般的な合成法を応用することにより、製造することができる。以下のスキーム3および4は置換ケトン(III)へのいくつかの合成経路を示す。
Figure 2010528989
例えば、AがC(RA.1)(RA.2)であり、Bが化学結合であるケトン(III-B.0)は、パラジウム触媒によるHeck型環化により、適当なハロゲン化フェニル(VI)から得られる。3-置換インダノンの製造は、例えばA. Pueschl, H. C. Rudbeck, A. Faldt, A. Confante, J. Kehler Synthesis 2005, 291-295に記載される。
Figure 2010528989
例えば、基R5.1およびR5.2の少なくとも一方が水素と異なり、BがCH2であるケトン(III-B.1)は、エノラート種のアルキル化またはパラジウム触媒アリール化（M. Palucki, S. L. Buchwald, J. Am. Chem. Soc. 1997, 119, 11108-11109またはJ. M. Fox, X. Huang, A. Chieffi, S. L. Buchwald, J. Am. Chem. Soc. 2000, 122, 1360-1370を参照）により適当なα,α-非置換ケトン(VII)から得られる。
別法として、α-置換ケトン(III)は、適当な芳香族酸塩化物の分子内Friedel-Crafts-アシル化により得ることができる（Y. Oshiro et al. J. Med. Chem. 1991, 34, 2004-2013またはW. Vaccaro et al. J. Med. Chem. 1996, 39, 1704-1719を参照のこと）。
Figure 2010528989
アミン(II)またはその塩は、慣用手段により、例えば、Houben-Weyl, E4, "Methoden der Organischen Chemie", chapter IIc, pp. 837-842, Georg Thieme Verlag 1983に記載されるように、アミン(II)をチオホスゲンと反応させることにより、対応するイソチオシアネート(VIII)に変換する。この反応は塩基の存在下で行うことが有利である。次に、イソチオシアネート(VIII)をアミノエタノール(IX)と反応させると、アミノチオカルボニルアミノエタン化合物(I-3H)が生成する。アミノエタノール(IX)とイソチオシアネート(VIII)との反応は有機化学の標準方法に従って行うことができ、例えばBiosci. Biotech. Biochem. 56 (7), 1062-65 (1992)を参照されたい。
あるいはまた、本発明の式(I)の化合物は、例えば、以下のスキームに示す合成経路により、対応する置換アミン(II-R3)から製造することも可能である。
Figure 2010528989
スキーム6に示した方法によると、アミン(II-R3)（またはその塩）は、慣用手段により、例えばアミン(II-R3)をチオホスゲンと反応させることにより、対応するイソチオシアネート(VIII)に変換する（例えば、Houben-Weyl, E4, "Methoden der Organischen Chemie", chapter IIc, pp. 837-842, Georg Thieme Verlag 1983を参照のこと）。次に、イソチオシアネート(VIII)をアミノエタノール(IX-R1R2)と反応させ、それにより置換チオ尿素化合物(I-H3)を得る。アミノエタノール(IX-R1R2)とイソチオシアネート(VIII)との反応は有機化学の標準方法に従って行うことができ、例えばBiosci. Biotech. Biochem. 56 (7), 1062-65 (1992)を参照されたい。
式(I-H2)および(I-H3)の化合物は、R1を修飾することにより、新しい一般式Iの化合物にさらに変換することができる。特に、R1が水素である場合、これらの化合物(I-H1)は、以下のスキームに示すように、また後述するように、有機化学者によく知られた方法または当技術分野で周知の方法により、例えばカルボン酸またはカルボン酸塩化物を用いるエステル化反応により変換可能である。
Figure 2010528989
R1、R2およびR3が水素である式(I-3H)の化合物の別の製造方法をスキーム7に示す。
Figure 2010528989
上記式中、PGは適当な保護基であり、当技術分野でよく知られている (Greene, Wuts, Protective Groups in Organic Synthesis, 3rd Ed., John Wiley & Sons, Inc., 1999)。
アミン(II)またはその塩は、アミン(II)をイソチオシアネート(X-R')と反応させ、続いて脱保護することにより、対応するチオ尿素化合物(I-3H)に変換することができる（例えば、G. Liu et al. J. Org. Chem. 1999, 64, 1278-1284を参照のこと）。式(X-R')のイソチオシアネートは、Coll. Czech. Chem. Commun. 1986, 51, 112-117に記載される手順に従って製造可能である。
本発明による置換チオ尿素化合物は上記の一般的製造スキームに従って製造することができる。特にほかで定義しないかぎり、置換基A、B、R1、R2、R3、R4、R5.1、R5.2およびR6は上記のように定義される。
原則として、式(I)のチオ尿素化合物は上記の方法により製造可能である。上記製造法のいくつかはWO2007/060120にも見い出せる。しかし、個々の場合において、特定の化合物Iはまた、エステル加水分解、アミド化、エステル化、エーテル開裂、オレフィン化、還元、酸化などにより、他の化合物Iから有利に製造することも可能である。
個々の化合物が上記の経路により製造できない場合は、他の化合物Iの誘導体化により、または上記合成経路の通常の改変により製造可能である。
反応混合物の後処理は、慣用方法で、例えば水と混合し、相を分離させ、適当であれば、クロマトグラフィー（例えばアルミナまたはシリカゲル）で粗生成物を精製することにより、行うことができる。いくつかの中間体および最終生成物は、無色または薄褐色の粘性オイルの状態で得られるので、減圧下に適度な昇温で揮発性成分を除いて精製する。中間体および最終生成物が固体として得られる場合は、それらを再結晶または温浸により精製してもよい。
害虫
式Iの化合物およびそれらの塩は、有害な節足動物（例えば、クモ形類、多足類および昆虫）ならびに線虫類を効果的に防除するのに特に適している。
式Iの化合物は以下の害虫を効果的に駆除するのに特に適している：
チョウ類（鱗翅目：Lepidoptera）の昆虫、例えば、タマナヤガ(Agrotis ypsilon)、カブラヤガ(Agrotis segetum)、アメリカワタノミガ(Alabama argillacea)、ハッショウマメケムシ(Anticarsia gemmatalis)、リンゴヒメシンクイ(Argyresthia conjugella)、ガンマキンウワバ(Autographa gamma)、ブパルス・ピニアリウス(Bupalus piniarius)、カコエシア・ムリナナ（Cacoecia murinana)、カプア・レチクラナ(Capua reticulana)、ケイマトビア・ブルマタ(Cheimatobia brumata)、トウヒシントメハマキ(Choristoneura fumiferana)、コリストネウラ・オシデンタリス（Choristoneura occidentalis)、アワヨトウ(Cirphis unipuncta)、コドリンガ(Cydia pomonella)、デンドロリムス・ピニ(Dendrolimus pini)、アメリカウリノメイガ(Diaphania nitidalis)、サウスウエスタンコーンボーラー(Diatraea grandiosella)、ミスジアオリンガ(Earias insulana)、モロコシマダラメイガ(Elasmopalpus lignosellus)、ブドウホソハマキ(Eupoecilia ambiguella)、エベトリア・ボウリアナ(Evetria bouliana)、フェルチア・スブテラネア(Feltia subterranea)、ハチノスツヅリガ(Galleria mellonella)、グラホリタ・フネブラナ(Grapholitha funebrana)、ナツヒメシンクイ(Grapholitha molesta)、タバコガ(Heliothis armigera)、ニセアメリカタバコガ(Heliothis virescens)、タバコガ(Heliothis zea)、ハイマダラノメイガ(Hellula undalis)、ヒベルニア・デホリアリア(Hibernia defoliaria)、アメリカシロヒトリ(Hyphantria cunea)、ヒポノメウタ・マリネルス(Hyponomeuta malinellus)、ケイフェリア・リコペルシセラ(Keiferia lycopersicella)、ランブジナ・フィセラリア(Lambdina fiscellaria)、シロイチモンジヨトウ(Laphygma exigua)、ロイコプテラ・コフィーラ(Leucoptera coffeella)、ロイコプテラ・シテラ(Leucoptera scitella)、キンモンホソガ(Lithocolletis blancardella)、ホソバヒメハマキ(Lobesia botrana)、ヘリキスジノメイガ(Loxostege sticticalis)、マイマイガ(Lymantria dispar)、ノンネマイマイ(Lymantria monacha)、モモハモグリガ(Lyonetia clerkella)、オビカレハ(Malacosoma neustria)、ヨトウガ(Mamestra brassicae)、オルギア・プソイドツガータ(Orgyia pseudotsugata)、アワノメイガ(Ostrinia nubilalis)、マツキリガ(Panolis flammea）、ワタキバガ(Pectinophora gossypiella)、ニセタマナヤガ(Peridroma saucia)、ファレラ・ブセファラ(Phalera bucephala）、ジャガイモキバガ(Phthorimaea operculella)、ミカンハモグリガ(Phyllocnistis citrella)、オオモンシロチョウ(Pieris brassicae)、ヤガ(Plathypena scabra)、コナガ(Plutella xylostella)、キンウワバ(Pseudoplusia includens）、リアシオニア・フルストラナ(Rhyacionia frustrana)、トマトガ(Scrobipalpula absoluta)、バクガ(Sitotroga cerealella)、テングハマキ(Sparganothis pilleriana)、ヨトウガ(Spodoptera frugiperda)、スポドプテラ・リットラリス(Spodoptera littoralis)、ハスモンヨトウ(Spodoptera litura）、マツノギョウレツケムシ(Thaumatopoea pityocampa)、トルトリキス・ビリダナ(Tortrix viridana）、イラクサギンウワバ(Trichoplusia ni)、およびゼイラフェラ・カナデンシス（Zeiraphera canadensis)；
甲虫類（鞘翅目：Coleoptera）、例えば、アカバナガタマムシ(Agrilus sinuatus）、アグリオテス・リネアツス(Agriotes lineatus)、アグリオテス・オブスクルス(Agriotes obscurus)、アンフィマルス・ソルスチチアリス（Amphimallus solstitialis)、アニサンドルス・ジスパル(Anisandrus dispar)、アントノムス・グランジス(Anthonomus grandis)、アントノムス・ポモルム（Anthonomus pomorum）、アフトナ・オイフォリダエ(Aphthona euphoridae)、アトウス・ヘモロイダリス(Athous haemorrhoidalis)、アトマリア・リネアリス(Atomaria linearis)、ブラストファグス・ピニペルダ(Blastophagus piniperda)、ブリトファガ・ウンダタ(Blitophaga undata)、ソラマメゾウムシ(Bruchus rufimanus)、エンドウゾウムシ(Bruchus pisorum)、ヒラマメゾウムシ(Bruchus lentis)、ドロハマキチョッキリ(Byctiscus betulae)、カメノコハムシ(Cassida nebulosa)、セロトマ・トリフルカタ(Cerotoma trifurcata)、キンイロハナムグリ(Cetonia aurata)、コイトリンクス・アッシミリス(Ceuthorrhynchus assimilis)、セウトリンクス・ナピ(Ceuthorrhynchus napi)、カエトクネマ・チビアリス(Chaetocnema tibialis)、コノデルス・ベスペルチヌス(Conoderus vespertinus）、アスパラガスクビナガハムシ(Crioceris asparagi)、クテニセラ属の種(Ctenicera ssp.)、ジアブロチカ・ロンギコルニス(Diabrotica longicornis)、ジアブロチカ・セミプンクタタ(Diabrotica semipunctata)、ジアブロチカ・12-プンクタタ（Diabrotica 12-punctata)、ジアブロチカ・スペシオサ(Diabrotica speciosa)、ジアブロチカ・ビルギフェラ(Diabrotica virgifera)、インゲンテントウ(Epilachna varivestis)、エピトリクス・ヒルチペンニス(Epitrix hirtipennis)、ユーチノボトルス・ブラシリエンシス(Eutinobothrus brasiliensis)、マツアナアキゾウムシ(Hylobius abietis)、ヒペラ・ブルンネイペンニス(Hypera brunneipennis)、ヒペラ・ポスチカ(Hypera postica)、ヤツバキクイムシ(Ips typographus)、レマ・ビリネアタ(Lema bilineata)、レマ・メラノプス(Lema melanopus)、コロラドハムシ(Leptinotarsa decemlineata)、リモニウス・カリホルニクス(Limonius californicus)、イネミズゾウムシ(Lissorhoptrus oryzophilus)、メラノツス・コンムニス(Melanotus communis)、メリゲテス・アエネウス(Meligethes aeneus)、コフキコガネ(Melolontha hippocastani)、コフキコガネ(Melolontha melolontha)、イネクビボソハムシ(Oulema oryzae)、キンケクチブトゾウムシ(Otiorrhynchus sulcatus)、オチオリンクス・オバツス(Otiorrhynchus ovatus)、ファエドン・コクレアリエ(Phaedon cochleariae)、フィロビウス・ピリ(Phyllobius pyri)、フィロトレタ・クリソセファラ(Phyllotreta chrysocephala)、フィロファガ属の種(Phyllophaga sp.)、フィロペルタ・ホルチコラ(Phyllopertha horticola)、キスジノミハムシ(Phyllotreta nemorum)、キスジノミハムシ(Phyllotreta striolata)、マメコガネ(Popillia japonica)、アカアシチビコフキゾウムシ(Sitona lineatus)、およびシトフィルス・グラナリア(Sitophilus granaria)；
ハエ、カ（双翅目：Diptera）、例えば、ネッタイシマカ(Aedes aegypti)、ヒトスジシマカ(Aedes albopictus)、キンイロヤブカ(Aedes vexans)、メキシコミバエ(Anastrepha ludens)、ハマダラカ(Anopheles maculipennis、Anopheles crucians、Anopheles albimanus)、ガンビアハマダラカ(Anopheles gambiae)、ハマダラカ(Anopheles freeborni、Anopheles leucosphyrus)、コガタハマダラカ(Anopheles minimus)、ハマダラカ(Anopheles quadrimaculatus)、ホホアカクロバエ(Calliphora vicina)、チチュウカイミバエ(Ceratitis capitata)、旧世界ラセンウジバエ(Chrysomya bezziana)、新世界ラセンウジバエ(Chrysomya hominivorax)、ハエ(Chrysomya macellaria)、サシバエ(Chrysops discalis)、アブ(Chrysops silacea、Chrysops atlanticus)、ラセンウジバエ(Cochliomyia hominivorax)、ソルガムタマバエ(Contarinia sorghicola)、ヒトクイバエ(Cordylobia anthropophaga)、ヌカカ(Culicoides furens)、アカイエカ(Culex pipiens)、イエカ(Culex nigripalpus)、ネッタイイエカ(Culex quinquefasciatus)、イエカ(Culex tarsalis)、ハボシカ(Culiseta inornata)、クリセタ・メラヌラ(Culiseta melanura)、ウリミバエ(Dacus cucurbitae)、オリーブミバエ(Dacus oleae)、ダイコンタマバエ(Dasineura brassicae)、タマネギバエ(Delia antique)、コムギハナバエ(Delia coarctata)、タネバエ(Delia platura)、キャベツハナバエ(Delia radicum)、ヒフバエ(Dermatobia hominis)、ヒメイエバエ(Fannia canicularis)、ヒメコバエ(Geomyza tripunctata)、ウマバエ(Gasterophilus intestinalis)、ツェツェバエ(Glossina morsitans)、ツェツェバエ(Glossina palpalis、Glossina fuscipes、Glossina tachinoides)、ノサシバエ(Haematobia irritans)、ハプロジプロシス・エクエストリス(Haplodiplosis equestris)、ヒッペラテス属の種(Hippelates spp.)、タネバエ(Hylemyia platura)、ウシバエ(Hypoderma lineata)、ヌカカ(Leptoconops torrens)、トマトハモグリバエ(Liriomyza sativae)、マメハモグリバエ(Liriomyza trifolii)、キンバエ(Lucilia caprina)、ヒツジキンバエ(Lucilia cuprina)、ヒロズキンバエ(Lucilia sericata)、リコリア・ペクトラリス(Lycoria pectoralis)、マンソニア・チチラヌス(Mansonia titillanus)、コムギタマバエ(Mayetiola destructor)、イエバエ(Musca domestica)、オオイエバエ(Muscina stabulans)、ヒツジバエ(Oestrus ovis)、オポマイザ・フロルム(Opomyza florum)、オシネラ・フリット(Oscinella frit)、アカザモクセリハナバエ(Pegomya hysocyami)、ホルビア属のハエ(Phorbia antiqua、Phorbia brassicae、Phorbia coarctata)、サシチョウバエ(Phlebotomus argentipes)、ヤブカ(Psorophora columbiae)、ニンジンサビバエ(Psila rosae)、プソロフォラ・ディスカラ(Psorophora discolor)、ブユ(Prosimulium mixtum)、ヨーロッパオウトウミバエ(Rhagoletis cerasi)、リンゴミバエ(Rhagoletis pomonella)、ニクバエ(Sarcophaga haemorrhoidalis)、サルコファガ属の種(Sarcophaga sp.)、ブユ(Simulium vittatum)、サシバエ(Stomoxys calcitrans)、ウシアブ(Tabanus bovinus)、アブ(Tabanus atratus、Tabanus lineola、Tabanus similis)、ガガンボ(Tipula oleracea、Tipula paludosa)；
アザミウマ（総翅目：Thysanoptera）、例えば、ジクロモトリプス・コルベッチ(Dichromothrips corbetti)、ジクロモトリプス属の種(Dichromothrips spp.)、フランクリニエラ・フスカ(Frankliniella fusca)、フランクリニエラ・オシデンタリス(Frankliniella occidentalis)、フランクリニエラ・トリチシ(Frankliniella tritici)、シルトスリップス・シトリ(Scirtothrips citri)、イネアザミウマ(Thrips oryzae)、ミナミキイロアザミウマ(Thrips palmi)およびネギアザミウマ(Thrips tabaci)；
シロアリ（等翅目：Isoptera）、例えば、カロテルメス・フラビコリス(Calotermes flavicollis)、ロイコテルメス・フラビペス(Leucotermes flavipes)、ヘテロテルムス・アウレウス(Heterotermes aureus)、レチクリテルメス・フラビペス(Reticulitermes flavipes)、レチクリテルメス・ヴァルジニクス(Reticulitermes virginicus)、レチクリテルメス・ルシフグス(Reticulitermes lucifugus)、レチクリテルメス・サントネンシス(Reticulitermes santonensis)、レチクリテルメス・グラッセイ(Reticulitermes grassei)、テルメス・ナタレンシス(Termes natalensis)、およびイエシロアリ(Coptotermes formosanus)；
ゴキブリ（網翅目：Blattaria - Blattodea）、例えば、チャバネゴキブリ(Blattella germanica)、モリチャバネゴキブリ(Blattella asahinae)、ワモンゴキブリ(Periplaneta americana)、ヤマトゴキブリ(Periplaneta japonica)、トビイロゴキブリ(Periplaneta brunnea)、クロゴキブリ(Periplaneta fuligginosa)、コワモンゴキブリ(Periplaneta australasiae)、およびトウヨウゴキブリ(Blatta orientalis)；
バグ、アブラムシ、ヨコバイ、コナジラミ、カイガラムシ、セミ（半翅目：Hemiptera）、例えば、カメムシ(Acrosternum hilare)、ナガカメムシ(Blissus leucopterus)、カスミカメムシ(Cyrtopeltis notatus)、アカホシカメムシ(Dysdercus cingulatus)、ホシカメムシ(Dysdercus intermedius)、キンカメムシ(Eurygaster integriceps)、ユスキスツス・インピクチベントリス(Euschistus impictiventris)、ヘリカメムシ(Leptoglossus phyllopus)、メクラカメムシ(Lygus lineolaris)、ミドリメクラガメ(Lygus pratensis)、ミナミアオカメムシ(Nezara viridula)、チビカメムシ(Piesma quadrata)、ソルベア・インスラリス(Solubea insularis)、チアンタ・ペルジトル(Thyanta perditor)、アシルトシフォン・オノブリキス(Acyrthosiphon onobrychis)、カサアブラムシ(Adelges laricis）、アフィデュラ・ナスツルチイ(Aphidula nasturtii）、クロアブラムシ(Aphis fabae)、イチゴネアブラムシ(Aphis forbesi)、リンゴアブラムシ(Aphis pomi)、ワタアブラムシ(Aphis gossypii)、アフィス・グロッスラリア(Aphis grossulariae)、アフィス・シュネイデリ(Aphis schneideri)、アフィス・スピラエコラ(Aphis spiraecola)、ニワトコアブラムシ(Aphis sambuci)、エンドウヒゲナガアブラムシ(Acyrthosiphon pisum)、ジャガイモヒゲナガアブラムシ(Aulacorthum solani)、シルバーリーフコナジラミ(Bemisia argentifolii)、アザミオマルアブラムシ(Brachycaudus cardui)、ムギワラギクオマルアブラムシ(Brachycaudus helichrysi)、ブラキカウダス・ペルシカエ(Brachycaudus persicae)、ブラシカウダス・プルニコラ(Brachycaudus prunicola)、ダイコンアブラムシ(Brevicoryne brassicae)、カピトフォルス・ホルニ(Capitophorus horni)、セロシファ・ゴシッピー(Cerosipha gossypii)、イチゴケナガアブラムシ(Chaetosiphon fragaefolii)、スグリトックリアブラムシ(Cryptomyzus ribis)、ドレイフシア・ノルドマニアナ(Dreyfusia nordmannianae)、ドレイフシア・ピセア(Dreyfusia piceae)、ジサフィス・ラディコラ(Dysaphis radicola)、ジサウラコルスム・シュードソラニ(Dysaulacorthum pseudosolani)、オオバコアブラムシ(Dysaphis plantaginea)、ジサフィス・ピリ(Dysaphis pyri)、ジャガイモヒメヨコバイ(Empoasca fabae)、モモコフキアブラムシ(Hyalopterus pruni)、チシャミドリアブラムシ(Hyperomyzus lactucae)、ムギヒゲナガアブラムシ(Macrosiphum avenae)、チューリップヒゲナガアブラムシ(Macrosiphum euphorbiae)、マクロシフォン・ロサエ(Macrosiphon rosae)、ソラマメヒゲナガアブラムシ(Megoura viciae)、メラナフィス・ピラリウス(Melanaphis pyrarius)、ムギウスイロアブラムシ(Metopolophium dirhodum)、モモアカアブラムシ(Myzus persicae)、ミズス・アスカロニクス(Myzus ascalonicus)、ニワウメクロコブアブラムシ(Myzus cerasi)、カワリコブアブラムシ(Myzus varians)、レタスヒゲナガアブラムシ(Nasonovia ribis-nigri)、トビイロウンカ(Nilaparvata lugens)、アブラムシ(Pemphigus bursarius)、クロフツノウンカ(Perkinsiella saccharicida)、ホップイボアブラムシ(Phorodon humuli)、リンゴキジラミ(Psylla mali)、ナシキジラミ(Psylla piri)、ロパロミズス・アスカロニクス(Rhopalomyzus ascalonicus)、トウモロコシアブラムシ(Rhopalosiphum maidis)、ムギクビレアブラムシ(Rhopalosiphum padi)、リンゴクビレアブラムシ(Rhopalosiphum insertum)、サッパフィス・マラ(Sappaphis mala)、サッパフィス・マリ(Sappaphis mali)、ムギミドリアブラムシ(Schizaphis graminum)、シゾネウラ・ラヌジノサ(Schizoneura lanuginosa)、シトビオン・アベナエ(Sitobion avenae)、オンシツコナジラミ(Trialeurodes vaporariorum)、トキソプテラ・オーランチアンド(Toxoptera aurantiiand)、ブドウネアブラムシ(Viteus vitifolii)、トコジラミ(Cimex lectularius)、ネッタイトコジラミ(Cimex hemipterus)、レデュビウス・セニリス(Reduvius senilis)、トリアトマ属の種(Triatoma spp.)、およびアリルス・クリタツス(Arilus critatus)；
アリ、ミツバチ、スズメバチ、ハバチ（膜翅目：Hymenoptera）、例えば、カブラハバチ(Athalia rosae)、ハキリアリ(Atta cephalotes)、ハキリアリ(Atta laevigata)、アッタ・ロブスタ(Atta robusta)、ハキリアリ(Atta capiguara)、ハキリアリ(Atta sexdens)、テキサスハキリアリ(Atta texana)、シリアゲアリ類(Crematogaster spp.)、ホプロカンパ・ミヌタ(Hoplocampa minuta)、ホプロカンパ・テスツジネア(Hoplocampa testudinea)、イエヒメアリ(Monomorium pharaonis)、アカカミアリ(Solenopsis geminata)、ヒアリ(Solenopsis invicta)、カミアリ(Solenopsis richteri)、ソレノプシス・キシロニ(Solenopsis xyloni)、アカシュウカクアリ(Pogonomyrmex barbatus)、シュウカクアリ(Pogonomyrmex californicus)、ツヤオオズアリ(Pheidole megacephala)、アリバチ(Dasymutilla occidentalis)、マルハナバチ類(Bombus spp.)、クロスズメバチ(Vespula squamosa)、クロスズメバチ(Paravespula vulgaris)、クロスズメバチ(Paravespula pennsylvanica)、スズメバチ(Paravespula germanica)、スズメバチ(Dolichovespula maculata)、スズメバチ(Vespa crabro)、アシナガバチ(Polistes rubiginosa)、オオアリ(Camponotus floridanus)、およびアルゼンチンアリ(Linepithema humile)；
コオロギ、バッタ、イナゴ（直翅目：Orthoptera）、例えば、ヨーロッパイエコオロギ(Acheta domestica)、ケラ(Gryllotalpa gryllotalpa)、トノサマバッタ(Locusta migratoria)、メラノプルス属のバッタ(Melanoplus bivittatus、Melanoplus femurrubrum、Melanoplus mexicanus、Melanoplus sanguinipes、Melanoplus spretus)、アカトビバッタ(Nomadacris septemfasciata)、アメリカイナゴ(Schistocerca americana)、サバクトビバッタ(Schistocerca gregaria)、モロッコトビバッタ(Dociostaurus maroccanus)、クラズミウマ(Tachycines asynamorus)、ワタリバッタ(Oedaleus senegalensis)、ゾノゼルス・ヴァリエガツス(Zonozerus variegatus)、ヒエログリフス・ダガネンシス(Hieroglyphus daganensis)、バッタ(Kraussaria angulifera)、イナゴ(Calliptamus italicus)、オーストラリアトビバッタ(Chortoicetes terminifera)、およびアカトビバッタ(Locustana pardalina)；
クモ形類、例えばクモ形綱（ダニ目：Acarina）、例えば、ヒメダニ科(Argasidae)、マダニ科(Ixodidae)およびヒゼンダニ科(Sarcoptidae)に属するもの、例えばアメリカキララマダニ(Amblyomma americanum)、マダニ(Amblyomma variegatum)、メキシコ湾岸マダニ(Ambryomma maculatum)、ヒメダニ(Argas persicus)、マダニ(Boophilus annulatus、Boophilus decoloratus、Boophilus microplus)、カクマダニ(Dermacentor silvarum、Dermacentor andersoni、Dermacentor variabilis)、ヒアロンマ・トルンカツム(Hyalomma truncatum)、マダニ(Ixodes ricinus)、マダニ(Ixodes rubicundus)、クロアシマダニ(Ixodes scapularis)、オーストラリア産マダニ(Ixodes holocyclus)、西部クロアシマダニ(Ixodes pacificus)、カズキダニ(Ornithodorus moubata、Ornithodorus hermsi、Ornithodorus turicata)、イエダニ(Ornithonyssus bacoti)、ミミダニ(Otobius megnini)、ワクモ(Dermanyssus gallinae)、ヒツジヒゼンダニ(Psoroptes ovis)、クリイロコイタマダニ(Rhipicephalus sanguineus)、コイタマダニ(Rhipicephalus appendiculatus、Rhipicephalus evertsi)、ヒゼンダニ(Sarcoptes scabiei)、ならびにフシダニ科(Eriophyidae spp.)、例えば、リンゴサビダニ(Aculus schlechtendali)、ミカンサビダニ(Phyllocoptrata oleivora)、およびエリオフィエス・シェルドニ(Eriophyes sheldoni)；ホコリダニ科(Tarsonemidae spp.)、例えば、フィトネムス・パリズス(Phytonemus pallidus)、およびチャノホコリダニ(Polyphagotarsonemus latus)；ヒメハダニ科(Tenuipalpidae spp.)、例えば、ミナミヒメハダニ(Brevipalpus phoenicis)；ハダニ科(Tetranychidae spp.)、例えば、ニセナミハダニ(Tetranychus cinnabarinus)、カンザワハダニ(Tetranychus kanzawai)、オウトウハダニ(Tetranychus pacificus)、ニセナミハダニ(Tetranychus telarius)、およびナミハダニ(Tetranychus urticae)、リンゴハダニ(Panonychus ulmi)、ミカンハダニ(Panonychus citri)、およびオリゴニクス・プラテンシス(Oligonychus pratensis)；真正クモ目(Araneida)、例えば、クロゴケグモ(Latrodectus mactans)、およびドクイトグモ(Loxosceles reclusa)；
ノミ（隠翅目：Siphonaptera）、例えば、ネコノミ(Ctenocephalides felis)、イヌノミ(Ctenocephalides canis)、ケオプスネズミノミ(Xenopsylla cheopis)、ヒトノミ(Pulex irritans)、スナノミ(Tunga penetrans)、およびヨーロッパネズミノミ(Nosopsyllus fasciatus)；
シミ（総尾目：Thysanura）、例えば、セイヨウシミ(Lepisma saccharina)、およびマダラシミ(Thermobia domestica)；
ムカデ（唇脚綱：Chilopoda）、例えばハウスムカデ(Scutigera coleoptrata)；
ヤスデ（倍脚綱：Diplopoda）、例えばナルセウス属の種(Narceus spp.)；
ハサミムシ（革翅目：Dermaptera）、例えばヨーロッパクギヌキハサミムシ(forficula auricularia)；
シラミ（シラミ目：Phthiraptera）、例えば、アタマジラミ(Pediculus humanus capitis)、コロモジラミ(Pediculus humanus corporis)、ケジラミ(Pthirus pubis)、ウシジラミ(Haematopinus eurysternus)、ブタジラミ(Haematopinus suis)、ウシホソジラミ(Linognathus vituli)、ウシハジラミ(Bovicola bovis)、ニワトリハジラミ(Menopon gallinae)、ニワトリオオハジラミ(Menacanthus stramineus)、およびケブカウシジラミ(Solenopotes capillatus)；
トビムシ（トビムシ目：Collembola）、例えばシロトビムシ類(Onychiurus ssp.)。
それらはまた、以下の線虫類の防除にも適している：
植物寄生性線虫、例えばネコブセンチュウ類のキタネコブセンチュウ(Meloidogyne hapla)、サツマイモネコブセンチュウ(Meloidogyne incognita)、ジャワネコブセンチュウ(Meloidogyne javanica)、および他のネコブセンチュウ類；シストセンチュウ類のジャガイモシストセンチュウ(Globodera rostochiensis)および他のグロボデラ属の種；穀物シストセンチュウ(Heterodera avenae)、ダイズシストセンチュウ(Heterodera glycines)、テンサイシストセンチュウ(Heterodera schachtii)、クローバーシストセンチュウ(Heterodera trifolii)、および他のヘテロデラ属の種；種子虫コブセンチュウ類のアングイナ属(Anguina)の種；クキおよびハセンチュウ類のアフェレンコイデス属(Aphelenchoides)の種；刺毛センチュウ類のベロノライムス・ロンギカウダツス(Belonolaimus longicaudatus)および他のベロノライムス属の種；マツセンチュウ類のマツノザイセンチュウ(Bursaphelenchus xylophilus)および他のブルサフェレンクス属の種；ワセンチュウ類のクリコネマ属(Criconema)の種、クリコネメラ属(Criconemella)の種、クリコネモイデス属(Criconemoides)の種、メソクリコネマ属(Mesocriconema)の種；クキおよびリンケイセンチュウ類のイモグサレセンチュウ(Ditylenchus destructor)、ナミクキセンチュウ(Ditylenchus dipsaci)、および他のジチレンクス属の種；突錐センチュウ類のドリコドルス属(Dolichodorus)の種；ラセンセンチュウ類のヘリオコチレンクス・ムルチシンクツス(Heliocotylenchus multicinctus)および他のヘリオコチレンクス属の種；鞘センチュウおよび有鞘センチュウ類のヘミシクリオホラ属(Hemicycliophora)の種およびヘミクリコネモイデス属(Hemicriconemoides)の種；ヒルスマンニエラ属(Hirshmanniella)の種；ヤリセンチュウ類のホプロアイムス属(Hoploaimus)の種；ニセネコブセンチュウ類のナコブス属(Nacobbus)の種；ハリセンチュウ類のロンギドルス・エロンガツス(Longidorus elongatus)および他のロンギドルス属の種；ピンセンチュウ類のムギネグサレセンチュウ(Pratylenchus neglectus)、キタネグサレセンチュウ(Pratylenchus penetrans)、パラチレンクス・クルビタツス(Pratylenchus curvitatus)、パラチレンクス・ゴオデイ(Pratylenchus goodeyi)および他のパラチレンクス属の種；ネモグリセンチュウ類のバナナネモグリセンチュウ(Radopholus similis)および他のラドホルス属の種；ニセフクロセンチュウ類のロチレンクス・ロブスツス(Rotylenchus robustus)および他のロチレンクス属の種；スクテロネマ属(Scutellonema)の種；ユミハリセンチュウ類のトリコドルス・プリミチブス(Trichodorus primitivus)および他のトリコドルス属の種、パラトリコドルス属(Paratrichodorus)の種；イシュクセンチュウ類のナミイシュクセンチュウ(Tylenchorhynchus claytoni)、チレンコリンクス・ズビウス(Tylenchorhynchus dubius)、および他のチレンコリンクス属の種；ミカンセンチュウ類のチレンクルス属(Tylenchulus)の種；オオハリセンチュウ類のキシフィネマ属(Xiphinema)の種；ならびに他の植物寄生性線虫。
式Iの化合物およびそれらの塩はまた、クモ形類(クモ形綱）、例えば以下のダニ類（ダニ目）を防除するためにも有用である：
ヒメダニ科(Argasidae)、マダニ科(Ixodidae)、およびヒゼンダニ科(Sarcoptidae)に属するもの、例えば、アメリカキララマダニ(Amblyomma americanum)、マダニ(Amblyomma variegatum)、ヒメダニ(Argas persicus)、マダニ(Boophilus annulatus、Boophilus decoloratus、Boophilus microplus)、カクマダニ(Dermacentor silvarum)、ヒアロンマ・トルンカツム(Hyalomma truncatum)、マダニ(Ixodes ricinus)、マダニ(Ixodes rubicundus)、カズキダニ(Ornithodorus moubata)、ミミダニ(Otobius megnini)、ワクモ(Dermanyssus gallinae)、ヒツジヒゼンダニ(Psoroptes ovis)、コイタマダニ(Rhipicephalus appendiculatus、Rhipicephalus evertsi)、ヒゼンダニ(Sarcoptes scabiei)；およびフシダニ科の種(Eriophyidae spp.)、例えば、リンゴサビダニ(Aculus schlechtendali)、ミカンサビダニ(Phyllocoptrata oleivora)、およびエリオフィエス・シェルドニ(Eriophyes sheldoni)；ホコリダニ科の種（Tarsonemidae spp.)、例えば、フィトネムス・パリズス(Phytonemus pallidus)およびチャノホコリダニ(Polyphagotarsonemus latus)；ヒメハダニ科の種(Tenuipalpidae spp.)、例えば、ミナミヒメハダニ(Brevipalpus phoenicis)；ハダニ科の種(Tetranychidae spp.)、例えば、ニセナミハダニ(Tetranychus cinnabarinus)、カンザワハダニ(Tetranychus kanzawai)、オウトウハダニ(Tetranychus pacificus)、ニセナミハダニ(Tetranychus telarius)、ナミハダニ(Tetranychus urticae)、リンゴハダニ(Panonychus ulmi)、ミカンハダニ(Panonychus citri)、およびオリゴニクス・プラテンシス(Oligonychus pratensis)。
式Iの化合物は特に昆虫、好ましくは刺吸型昆虫、例えば総翅目(Thysanoptera)、双翅目(Diptera)、および半翅目(Hemiptera)に属する昆虫、とりわけ以下の種を防除するのに有用である：
総翅目(Thysanoptera)： フランクリニエラ・フスカ(Frankliniella fusca)、フランクリニエラ・オシデンタリス(Frankliniella occidentalis)、フランクリニエラ・トリチシ(Frankliniella tritici)、シルトトリプス・シトリ(Scirtothrips citri)、イネアザミウマ(Thrips oryzae)、ミナミキイロアザミウマ(Thrips palmi)およびネギアザミウマ(Thrips tabaci)；
双翅目(Diptera)： ネッタイシマカ(Aedes aegypti)、ヒトスジシマカ(Aedes albopictus)、キンイロヤブカ(Aedes vexans)、メキシコミバエ(Anastrepha ludens)、ハマダラカ(Anopheles maculipennis、Anopheles crucians、Anopheles albimanus)、ガンビアハマダラカ(Anopheles gambiae)、ハマダラカ(Anopheles freeborni、Anopheles leucosphyrus)、コガタハマダラカ(Anopheles minimus)、ハマダラカ(Anopheles quadrimaculatus)、ホホアカクロバエ(Calliphora vicina)、チチュウカイミバエ(Ceratitis capitata)、旧世界ラセンウジバエ(Chrysomya bezziana)、新世界ラセンウジバエ(Chrysomya hominivorax)、ハエ(Chrysomya macellaria)、サシバエ(Chrysops discalis)、アブ(Chrysops silacea、Chrysops atlanticus)、ラセンウジバエ(Cochliomyia hominivorax)、ソルガムタマバエ(Contarinia sorghicola)、ヒトクイバエ(Cordylobia anthropophaga)、ヌカカ(Culicoides furens)、アカイエカ(Culex pipiens)、イエカ(Culex nigripalpus)、ネッタイイエカ(Culex quinquefasciatus)、イエカ(Culex tarsalis)、ハボシカ(Culiseta inornata)、クリセタ・メラヌラ(Culiseta melanura)、ウリミバエ(Dacus cucurbitae)、オリーブミバエ(Dacus oleae)、ダイコンタマバエ(Dasineura brassicae)、タマネギバエ(Delia antique)、コムギハナバエ(Delia coarctata)、タネバエ(Delia platura)、キャベツハナバエ(Delia radicum)、ヒフバエ(Dermatobia hominis)、ヒメイエバエ(Fannia canicularis)、ヒメコバエ(Geomyza tripunctata)、ウマバエ(Gasterophilus intestinalis)、ツェツェバエ(Glossina morsitans)、ツェツェバエ(Glossina palpalis、Glossina fuscipes、Glossina tachinoides)、ノサシバエ(Haematobia irritans)、ハプロジプロシス・エクエストリス(Haplodiplosis equestris)、ヒッペラテス属の種(Hippelates spp.)、タネバエ(Hylemyia platura)、ウシバエ(Hypoderma lineata)、ヌカカ(Leptoconops torrens)、トマトハモグリバエ(Liriomyza sativae)、マメハモグリバエ(Liriomyza trifolii)、キンバエ(Lucilia caprina)、ヒツジキンバエ(Lucilia cuprina)、ヒロズキンバエ(Lucilia sericata)、リコリア・ペクトラリス(Lycoria pectoralis)、マンソニア・チチラヌス(Mansonia titillanus)、コムギタマバエ(Mayetiola destructor)、イエバエ(Musca domestica)、オオイエバエ(Muscina stabulans)、ヒツジバエ(Oestrus ovis)、オポマイザ・フロルム(Opomyza florum)、オシネラ・フリット(Oscinella frit)、アカザモクセリハナバエ(Pegomya hysocyami)、ホルビア属のハエ(Phorbia antiqua、Phorbia brassicae、Phorbia coarctata)、サシチョウバエ(Phlebotomus argentipes)、ヤブカ(Psorophora columbiae)、ニンジンサビバエ(Psila rosae)、プソロフォラ・ディスカラ(Psorophora discolor)、ブユ(Prosimulium mixtum)、ヨーロッパオウトウミバエ(Rhagoletis cerasi)、リンゴミバエ(Rhagoletis pomonella)、ニクバエ(Sarcophaga haemorrhoidalis)、サルコファガ属の種(Sarcophaga sp.)、ブユ(Simulium vittatum)、サシバエ(Stomoxys calcitrans)、ウシアブ(Tabanus bovinus)、アブ(Tabanus atratus、Tabanus lineola、Tabanus similis)、ガガンボ(Tipula oleracea、Tipula paludosa)；
半翅目(Hemiptera)、特にアブラムシ： アクリトシフォン・オノブリキス(Acyrthosiphon onobrychis)、カサアブラムシ(Adelges laricis)、アフィデュラ・ナスツルチイ(Aphidula nasturtii)、クロアブラムシ(Aphis fabae)、イチゴネアブラムシ(Aphis forbesi)、リンゴアブラムシ(Aphis pomi)、ワタアブラムシ(Aphis gossypii)、アフィス・グロッスラリア(Aphis grossulariae)、アフィス・シュネイデリ(Aphis schneideri)、アフィス・スピラエコラ(Aphis spiraecola)、ニワトコアブラムシ(Aphis sambuci)、エンドウヒゲナガアブラムシ(Acyrthosiphon pisum)、ジャガイモヒゲナガアブラムシ(Aulacorthum solani)、アザミオマルアブラムシ(Brachycaudus cardui)、ムギワラギクオマルアブラムシ(Brachycaudus helichrysi)、ブラキカウダス・ペルシカエ(Brachycaudus persicae)、ブラシカウダス・プルニコラ(Brachycaudus prunicola)、ダイコンアブラムシ(Brevicoryne brassicae)、カピトフォルス・ホルニ(Capitophorus horni)、セロシファ・ゴシッピー(Cerosipha gossypii)、イチゴケナガアブラムシ(Chaetosiphon fragaefolii)、スグリトックリアブラムシ(Cryptomyzus ribis)、ドレイフシア・ノルドマニアナ(Dreyfusia nordmannianae)、ドレイフシア・ピセア(Dreyfusia piceae)、ジサフィス・ラディコラ(Dysaphis radicola)、ジサウラコルスム・シュードソラニ(Dysaulacorthum pseudosolani)、オオバコアブラムシ(Dysaphis plantaginea)、ジサフィス・ピリ(Dysaphis pyri)、ジャガイモヒメヨコバイ(Empoasca fabae)、モモコフキアブラムシ(Hyalopterus pruni)、チシャミドリアブラムシ(Hyperomyzus lactucae)、ムギヒゲナガアブラムシ(Macrosiphum avenae)、チューリップヒゲナガアブラムシ(Macrosiphum euphorbiae)、マクロシフォン・ロサエ(Macrosiphon rosae)、ソラマメヒゲナガアブラムシ(Megoura viciae)、メラナフィス・ピラリウス(Melanaphis pyrarius)、ムギウスイロアブラムシ(Metopolophium dirhodum)、モモアカアブラムシ(Myzus persicae)、ミズス・アスカロニクス(Myzus ascalonicus)、ニワウメクロコブアブラムシ(Myzus cerasi)、カワリコブアブラムシ(Myzus varians)、レタスヒゲナガアブラムシ(Nasonovia ribis-nigri)、トビイロウンカ(Nilaparvata lugens)、アブラムシ(Pemphigus bursarius)、クロフツノウンカ(Perkinsiella saccharicida)、ホップイボアブラムシ(Phorodon humuli)、リンゴキジラミ(Psylla mali)、ナシキジラミ(Psylla piri)、ロパロミズス・アスカロニクス(Rhopalomyzus ascalonicus)、トウモロコシアブラムシ(Rhopalosiphum maidis)、ムギクビレアブラムシ(Rhopalosiphum padi)、リンゴクビレアブラムシ(Rhopalosiphum insertum)、サッパフィス・マラ(Sappaphis mala)、サッパフィス・マリ(Sappaphis mali)、ムギミドリアブラムシ(Schizaphis graminum)、シゾネウラ・ラヌジノサ(Schizoneura lanuginosa)、シトビオン・アベナエ(Sitobion avenae)、オンシツコナジラミ(Trialeurodes vaporariorum)、トキソプテラ・オーランチアンド(Toxoptera aurantiiand)、およびブドウネアブラムシ(Viteus vitifolii)。
式Iの化合物は特に、半翅目(カメムシ目：Hemiptera)および総翅目(アザミウマ目：Thysanoptera)の昆虫の防除、さらに好ましくはアブラムシの防除に有用である。
製剤
本発明の方法で使用するために、化合物Iは従来の製剤、例えば溶液剤、乳剤、懸濁液剤、散剤、粉剤、ペースト剤、粒剤、直接散布可能な液剤などに処方することができる。使用形態はその特定の目的および適用方法によって決まる。製剤および適用方法は、いずれの場合も、本発明による式Iの化合物の微細かつ均一な分散が確実になされるように選択される。
製剤は公知の方法で調製し（例えば、US 3,060,084、EP-A 707 445 (濃縮液剤に関して)、Browning, "Agglomeration", Chemical Engineering, Dec. 4, 1967, 147-48、Perry's Chemical Engineer's Handbook, 第4版, McGraw-Hill, New York, 1963, p. 8-57、およびWO 91/13546、US 4,172,714、US 4,144,050、US 3,920,442、US 5,180,587、US 5,232,701、US 5,208,030、GB 2,095,558、US 3,299,566、Klingman, Weed Control as a Science, John Wiley and Sons, Inc., New York, 1961、Hance et al., Weed Control Handbook, 第8版, Blackwell Scientific Publications, Oxford, 1989、ならびにMollet, H., Grubemann, A., Formulation technology, Wiley VCH Verlag GmbH, Weinheim (ドイツ), 2001, 2、D. A. Knowles, Chemistry and Technology of Agrochemical Formulations, Kluwer Academic Publishers, Dordrecht, 1998 (ISBN 0-7514-0443-8)を参照）、例えば、活性成分を、農薬の製剤化に適する助剤（例えば、溶媒および/または担体、所望により乳化剤、界面活性剤および分散剤、防腐剤、消泡剤、凍結防止剤、種子処理用の製剤の場合には、さらに任意で着色剤および/または結合剤および/またはゲル化剤）を用いて、のばすことにより調製する。
好適な溶媒/担体としては、例えば以下のものがある：
- 溶媒、例えば水、芳香族溶媒（例えば、Solvesso(登録商標)の製品、キシレン）、パラフィン類（例えば、鉱油留分）、アルコール類（例えば、メタノール、ブタノール、ペンタノール、ベンジルアルコール）、ケトン類（例えば、シクロヘキサノン、γ-ブチロラクトン）、ピロリドン類（N-メチルピロリドン(NMP)、N-オクチルピロリドン(NOP)）、アセテート類（二酢酸グリコール）、アルキルラクテート類、ラクトン類（例えば、γ-ブチロラクトン）、グリコール類、脂肪酸ジメチルアミド、脂肪酸および脂肪酸エステル、植物もしくは動物起源の油および改質油（例えば、アルキル化植物油）（基本的には、混合溶媒も使用可能である）；
- 担体、例えば、粉砕天然鉱物および粉砕合成鉱物（例えば、シリカゲル、微細ケイ酸、シリケート、タルク、カオリン、アタクレイ、石灰石、石灰、白亜、赤土、黄土、クレイ、ドロマイト、珪藻土、硫酸カルシウム、硫酸マグネシウム、酸化マグネシウム）、粉砕合成材料、肥料（例えば、硫酸アンモニウム、リン酸アンモニウム、硝酸アンモニウム、尿素）、植物起源の産物（例えば、穀粉、樹皮粉、木粉、堅果殻粉）、セルロース粉末、ならびにその他の固形担体。
好適な乳化剤は非イオン性およびアニオン性乳化剤（例えば、ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル、アルキルスルホネートおよびアリールスルホネート）である。
分散剤の例はリグニン亜硫酸廃液およびメチルセルロースである。
好適な界面活性剤は、以下のものである：リグノスルホン酸、ナフタレンスルホン酸、フェノールスルホン酸、ジブチルナフタレンスルホン酸、アルキルアリールスルホン酸、アルキル硫酸、アルキルスルホン酸、脂肪アルコール硫酸、脂肪酸、および硫酸化脂肪アルコールグリコールエーテルのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩およびアンモニウム塩、さらにはスルホン化ナフタレンおよびナフタレン誘導体とホルムアルデヒドの縮合物、ナフタレンまたはナフタレンスルホン酸とフェノールおよびホルムアルデヒドの縮合物、ポリオキシエチレンオクチルフェニルエーテル、エトキシル化イソオクチルフェノール、オクチルフェノール、ノニルフェノール、アルキルフェニルポリグリコールエーテル、トリブチルフェニルポリグリコールエーテル、トリステアリルフェニルポリグリコールエーテル、アルキルアリールポリエーテルアルコール、アルコールと脂肪アルコール/エチレンオキシドの縮合物、エトキシル化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、エトキシル化ポリオキシプロピレン、ラウリルアルコールポリグリコールエーテルアセタール、ソルビトールエステル。
さらに、凍結防止剤、例えばグリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコールを製剤に添加することもできる。
好適な消泡剤は、例えばシリコン系またはステアリン酸マグネシウム系の消泡剤である。
好適な防腐剤は、例えばジクロロフェンおよびベンジルアルコールヘミホルマールである。
好適な増粘剤は、製剤に擬塑性の流動挙動を付与する化合物、すなわち静止時には高粘度を、そして撹拌段階では低粘度を付与する化合物である。これに関連して、市販の多糖類系の増粘剤として、例えばXanthan Gum(登録商標) (Kelco社製のKelzan(登録商標))、Rhodopol(登録商標)23 (Rhone Poulenc社製)もしくはVeegum(登録商標) (R.T. Vanderbilt社製)、または有機フィロ珪酸塩鉱物、例えばAttaclay(登録商標) (Engelhardt社製)が挙げられる。本発明による分散液剤に適した消泡剤は、例えば、シリコーン乳剤（例えば、Rhodia社製のSilikon(登録商標) SRE、WackerもしくはRhodorsil(登録商標))、長鎖アルコール、脂肪酸、有機フッ素化合物およびこれらの混合物である。殺生物剤は本発明の組成物を微生物による攻撃に対して安定化するために添加する。適当な殺生物剤は、例えば、イソチアゾロン系のものであり、Avecia社(またはArch社)からProxel(登録商標)、またはThor Chemie社からActicide(登録商標)RSおよびRohm & Haas社からKathon(登録商標)MKという名称で市販されている化合物がある。好適な凍結防止剤は有機ポリオール、例えばエチレングリコール、プロピレングリコール、またはグリセロールである。これらは通常、活性成分組成物の全量に対して10重量％を超えない量で使用する。適宜、本発明の活性成分組成物は、そのpHを調整するために、調製した製剤の全量に対して1〜5重量％の緩衝剤を含むことができるが、用いる緩衝剤の量および種類は活性成分の化学的性質によって変わる。緩衝剤の例は、弱い無機酸または有機酸（例えば、リン酸、ホウ酸、酢酸、プロピオン酸、クエン酸、ギ酸、酒石酸、シュウ酸、およびコハク酸）のアルカリ金属塩である。
直接散布可能な液剤、乳剤、ペースト剤、または油分散液剤を調製するのに適している物質は、中〜高沸点の鉱油留分、例えばケロシンまたはディーゼルオイル、さらにはコールタールオイル、および植物または動物油、脂肪族、環状および芳香族の炭化水素、例えばトルエン、キシレン、パラフィン、テトラヒドロナフタレン、アルキル化ナフタレンもしくはその誘導体、メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール、シクロヘキサノール、シクロヘキサノン、イソホロン、強極性溶媒、例えばジメチルスルホキシド、N-メチルピロリドン、および水である。
粉剤、広域散布剤および散剤は、活性物質と固形担体を混合するか、または同時に粉砕することによって製造することができる。
粒剤（例えば、コーティング粒剤、含浸粒剤、均質粒剤など）は、活性成分を固形担体に結合させることにより製造することができる。固形担体の例は、鉱物質土類（例えば、シリカゲル、シリケート、タルク、カオリン、アタクレイ、石灰石、石灰、白亜、赤土、黄土、クレイ、ドロマイト、珪藻土、硫酸カルシウム、硫酸マグネシウム、酸化マグネシウムなど）、粉砕合成材料、肥料（例えば、硫酸アンモニウム、リン酸アンモニウム、硝酸アンモニウム、尿素など）、植物起源の材料（例えば、穀粉、樹皮粉、木粉、堅果殻粉など）、セルロース粉末、ならびにその他の固形担体である。
一般に、製剤は、活性成分を0.01〜95重量％、好ましくは0.1〜90重量％含有する。活性成分は、純度90％〜100％、好ましくは95％〜100％（NMRスペクトルによる）で用いられる。
種子処理を目的とする場合は、それぞれの製剤を2〜10倍に希釈して、0.01〜60重量％の活性化合物（好ましくは0.1〜40重量％）を含む即使用可能な濃縮液剤とする。
式Iの化合物は、そのままで、またはその製剤の形で、またはその製剤から調製された使用形態で使用することができ、例えば、直接散布可能な液剤、粉剤、懸濁液剤もしくは分散液剤、乳剤、油分散液剤、ペースト剤、散粉用製品、広域散布剤、または粒剤の形で、散布、噴霧、散粉、広域散布または散水により使用することができる。使用形態はもっぱらその所期の目的によって決まるが、いずれの場合にも、本発明の活性成分の可能なかぎり微細な分散が確実になるようにすべきである。
以下に製剤の例を示す。
1. 水で希釈する製品（種子処理を目的とする場合は、その製品を希釈してからまたは希釈せずに種子に適用することができる）
A) 水溶性濃縮液剤(SL、LS)
10重量部の活性化合物を90重量部の水または水溶性溶媒に溶解する。別法として、湿潤剤または他の助剤を加える。活性化合物を水で希釈すると溶解し、それにより10％(w/w)の活性化合物を含む製剤が得られる。
B) 分散性濃縮液剤(DC)
20重量部の活性化合物を、10重量部の分散剤（例えばポリビニルピロリドン）を加えながら、70重量部のシクロヘキサノンに溶解する。水で希釈すると分散液となり、それにより20％(w/w)の活性化合物を含む製剤が得られる。
C) 乳化性濃縮液剤(EC)
15重量部の活性化合物を、ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウムおよびエトキシル化ヒマシ油（それぞれ5重量部）を加えながら、7重量部のキシレンに溶解する。水で希釈するとエマルションとなり、それにより15％(w/w)の活性化合物を含む製剤が得られる。
D) 乳剤(EW、EO、ES)
25重量部の活性化合物を、ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウムおよびエトキシル化ヒマシ油（それぞれ5重量部）を加えながら、35重量部のキシレンに溶解する。この混合物を、乳化装置(例えば、Ultraturrax)を用いて30重量部の水に加えて、均質なエマルションにする。水で希釈するとエマルションとなり、それにより25％(w/w)の活性化合物を含む製剤が得られる。
E) 懸濁液剤(SC、OD、FS)
撹拌型ボールミル内で、20重量部の活性化合物を、10重量部の分散剤、湿潤剤および70重量部の水または有機溶媒を加えながら粉砕し、微細な活性化合物の懸濁液を得る。水で希釈すると活性化合物の安定な懸濁液となり、それにより20％(w/w)の活性化合物を含む製剤が得られる。
F) 水分散性粒剤および水溶性粒剤(WG、SG)
50重量部の活性化合物を、50重量部の分散剤および湿潤剤を加えながら微細に粉砕し、専用の装置（例えば、押出機、噴霧塔、流動床）を用いて水分散性または水溶性の顆粒を調製する。水で希釈すると活性化合物の安定な分散液または溶液となり、それにより50％(w/w)の活性化合物を含む製剤が得られる。
G) 水分散性粉剤および水溶性粉剤(WP、SP、SS、WS)
75重量部の活性化合物を、25重量部の分散剤、湿潤剤およびシリカゲルを加えてローターステーターミル内で粉砕する。水で希釈すると活性化合物の安定な分散液または溶液となり、それにより75％(w/w)の活性化合物を含む製剤が得られる。
H) ゲル剤(GF)
撹拌型ボールミル内で、20重量部の活性化合物を、10重量部の分散剤、1重量部のゲル化剤、湿潤剤および70重量部の水または有機溶媒を加えながら粉砕すると、微細な活性化合物の懸濁液が得られる。水で希釈すると活性化合物の安定な懸濁液となり、それにより20％(w/w)の活性化合物を含む製剤が得られる。
2. 葉に施用するために希釈せずに施用する製品（種子処理を目的とする場合は、その製品を希釈してからまたは希釈せずに種子に適用することができる）
I) 散粉用粉剤(DP、DS)
5重量部の活性化合物を微粉砕し、95重量部の微粉砕カオリンと十分に混合する。これにより5％(w/w)の活性化合物を含む散粉用製品が得られる。
J) 粒剤(GR、FG、GG、MG)
0.5重量部の活性化合物を微粉砕し、95.5重量部の担体と結合させ、それにより0.5％(w/w)の活性化合物を含む製剤を得る。現在用いられている方法は押出、噴霧乾燥または流動床である。それにより希釈せずに葉に施用する粒剤が得られる。
K) ULV液剤(UL)
10重量部の活性化合物を90重量部の有機溶媒（例えば、キシレン）に溶解する。それにより10％(w/w)の活性化合物を含む製剤が得られるが、これは希釈せずに葉に施用する。
水性の使用形態は、濃縮乳剤、ペースト剤または湿潤性粉剤（散布可能な粉剤、油分散液剤）に水を加えることにより調製することができる。乳剤、ペースト剤または油分散液剤を調製するためには、活性物質を、そのままで、または油もしくは溶媒に溶解して、湿潤剤、粘着付与剤、分散剤または乳化剤を用いて水中でホモジナイズする。あるいは、活性物質、湿潤剤、粘着付与剤、分散剤または乳化剤、適宜に溶媒または油を含む濃縮物を調製することができるが、そのような濃縮物は水で希釈するのに適している。
即使用可能な製剤中の活性成分の濃度は、比較的広い範囲内で変化し得る。一般的に、上記濃度は0.0001〜10％、好ましくは0.01〜1％である。
活性成分はまた、超低量（ULV: ultra-low volume）法でも首尾よく使用することができ、95重量％を超える活性成分を含む製剤を施用すること、または添加剤を含まない活性成分を施用することが可能である。
本発明の方法では、化合物Iを他の活性成分、例えば他の農薬、殺虫剤、除草剤、肥料（例えば、硝酸アンモニウム、尿素、炭酸カリウム、および過リン酸塩）、植物有害物質および植物成長調節剤、薬害軽減剤ならびに殺線虫剤と一緒に施用することができる。これらの追加成分は、逐次または上記組成物と組み合わせて使用することが可能であり、適宜、使用の直前にのみ加えることもできる（タンクミックス）。例えば、植物に本発明の組成物をスプレーするのは、他の活性成分で植物を処理する前または処理した後のいずれでもよい。
本発明の化合物と共に使用可能で、しかも相乗効果をもたらす可能性がある農薬の下記のリストMは、可能な組合せを例示するものであって、何らかの限定を課すことを意図したものではない：
M.1. 有機(チオ)ホスフェート系：アセフェート(acephate)、アザメチホス(azamethiphos)、アジンホスエチル(azinphos-ethyl)、アジンホスメチル(azinphos-methyl)、クロルエトキシホス(chlorethoxyfos)、クロルフェンビンホス(chlorfenvinphos)、クロルメホス(chlormephos)、クロルピリホス(chlorpyrifos)、クロルピリホスメチル(chlorpyrifos-methyl)、クマホス(coumaphos)、シアノホス(cyanophos)、デメトン-S-メチル(demeton-S-methyl)、ジアジノン(diazinon)、ジクロルボス/DDVP(dichlorvos/DDVP)、ジクロトホス(dicrotophos)、ジメトエート(dimethoate)、ジメチルビンホス(dimethylvinphos)、ジスルホトン(disulfoton)、EPN、エチオン(ethion)、エトプロホス(ethoprophos)、ファムフール(famphur)、フェナミホス(fenamiphos)、フェニトロチオン(fenitrothion)、フェンチオン(fenthion)、フルピラゾホス(flupyrazophos)、ホスチアゼート(fosthiazate)、ヘプテノホス(heptenophos)、イソキサチオン(isoxathion)、マラチオン(malathion)、メカルバム(mecarbam)、メタミドホス(methamidophos)、メチダチオン(methidathion)、メビンホス(mevinphos)、モノクロトホス(monocrotophos)、ナレド(naled)、オメトエート(omethoate)、オキシデメトンメチル(oxydemeton-methyl)、パラチオン(parathion)、パラチオンメチル(parathion-methyl)、フェントエート(phenthoate)、ホレート(phorate)、ホサロン(phosalone)、ホスメット(phosmet)、ホスファミドン(phosphamidon)、ホキシム(phoxim)、ピリミホスメチル(pirimiphos-methyl)、プロフェノフォス(profenofos)、プロペタムホス(propetamphos)、プロチオホス(prothiofos)、ピラクロホス(pyraclofos)、ピリダフェンチオン(pyridaphenthion)、キナルホス(quinalphos)、スルホテップ(sulfotep)、テブピリミホス(tebupirimfos)、テメホス(temephos)、スルプロホス、テトラクロルビンホス(tetrachlorvinphos)、テルブホス(terbufos)、チオメトン(thiometon)、トリアゾホス(triazophos)、トリクロルホン(trichlorfon)、バミドチオン(vamidothion)；
M.2. カルバメート系：アルジカルブ(aldicarb)、アラニカルブ(alanycarb)、ベンジオカルブ(bendiocarb)、ベンフラカルブ(benfuracarb)、ブトカルボキシム(butocarboxim)、ブトキシカルボキシム(butoxycarboxim)、カルバリル(carbaryl)、カルボフラン(carbofuran)、カルボスルファン(carbosulfan)、エチオフェンカルブ(ethiofencarb)、フェノブカルブ(fenobucarb)、ホルメタネート(formetanate)、フラチオカルブ(furathiocarb)、イソプロカルブ(isoprocarb)、メチオカルブ(methiocarb)、メソミル(methomyl)、メトルカルブ(metolcarb)、オキサミル(oxamyl)、ピリミカルブ(pirimicarb)、プロポクサー(propoxur)、チオジカルブ(thiodicarb)、チオファノックス(thiofanox)、トリメタカルブ(trimethacarb)、XMC、キシリルカルブ(xylylcarb)、トリアザメート(triazamate)；
M.3. ピレスロイド系：アクリナトリン(acrinathrin)、アレトリン(allethrin)、d-cis-trans アレトリン、d-trans アレトリン、ビフェントリン(bifenthrin)、ビオアレトリン(bioallethrin)、ビオアレトリン S-シクロペンテニル、ビオレスメトリン(bioresmethrin)、シクロプロトリン(cycloprothrin)、シフルトリン(cyfluthrin)、β-シフルトリン(beta-cyfluthrin)、シハロトリン(cyhalothrin)、λ-シハロトリン(lambda-cyhalothrin)、γ-シハロトリン(gamma-cyhalothrin)、シペルメトリン(cypermethrin)、α-シペルメトリン(alpha-cypermethrin)、β-シペルメトリン(beta-cypermethrin)、θ-シペルメトリン(theta-cypermethrin)、ζ-シペルメトリン(zeta-cypermethrin)、シフェノトリン(cyphenothrin)、デルタメトリン(deltamethrin)、エンペントリン(empenthrin)、エスフェンバレレート(esfenvalerate)、エトフェンプロックス(etofenprox)、フェンプロパトリン(fenpropathrin)、フェンバレレート(fenvalerate)、フルシトリネート(flucythrinate)、フルメトリン(flumethrin)、τ-フルバリネート(tau-fluvalinate)、ハルフェンプロックス(halfenprox)、イミプロトリン(imiprothrin)、ペルメトリン(permethrin)、フェノトリン(phenothrin)、プラレトリン(prallethrin)、レスメトリン(resmethrin)、RU 15525、シラフルオフェン(silafluofen)、テフルトリン(tefluthrin)、テトラメトリン(tetramethrin)、トラロメトリン(tralomethrin)、トランスフルトリン(transfluthrin)、ZXI 8901；
M.4. 幼若ホルモン様作用物質：ヒドロプレン(hydroprene)、キノプレン(kinoprene)、メトプレン(methoprene)、フェノキシカルブ(fenoxycarb)、ピリプロキシフェン(pyriproxyfen)；
M.5. ニコチン受容体アゴニスト/アンタゴニスト化合物：アセトアミプリド(acetamiprid)、ベンスルタップ(bensultap)、カルタップ塩酸塩(cartap hydrochloride)、クロチアニジン(clothianidin)、ジノテフラン(dinotefuran)、イミダクロプリド(imidacloprid)、チアメトキサム(thiamethoxam)、ニテンピラム(nitenpyram)、ニコチン(nicotine)、スピノサド(spinosad)(アロステリックアゴニスト)、チアクロプリド(thiacloprid)、チオシクラム(thiocyclam)、チオスルタップ-ナトリウム(thiosultap-sodium)およびAKD1022；
M.6. GABA作動性塩素チャネルアンタゴニスト化合物：クロルデン(chlordane)、エンドスルファン(endosulfan)、γ-HCH (リンデン(lindane)); アセトプロール(acetoprole)、エチプロール(ethiprole)、フィプロニル(fipronil)、ピラフルプロール(pyrafluprole)、ピリプロール(pyriprole)、バニリプロール(vaniliprole)、式M6.1のフェニルピラゾール化合物：
Figure 2010528989
M.7. 塩素チャネルアクチベーター：アバメクチン(abamectin)、エマメクチン安息香酸(emamectin benzoate)、ミルベメクチン(milbemectin)、レピメクチン(lepimectin)；
M.8. METI I化合物：フェナザキン(fenazaquin)、フェンピロキシメート(fenpyroximate)、ピリミジフェン(pyrimidifen)、ピリダベン(pyridaben)、テブフェンピラド(tebufenpyrad)、トルフェンピラド(tolfenpyrad)、フルフェネリム(flufenerim)、ロテノン(rotenone)；
M.9. METI IIおよびIII化合物：アセキノシル(acequinocyl)、フルアシプリム(fluacyprim)、ヒドラメチルノン(hydramethylnon)；
M.10. 酸化的リン酸化の脱共役剤（アンカップラー）：クロルフェナピル(chlorfenapyr)、DNOC；
M.11. 酸化的リン酸化の阻害剤：アゾシクロチン(azocyclotin)、シヘキサチン(cyhexatin)、ジアヘンチウロン(diafenthiuron)、フェンブタチン酸化物(fenbutatin oxide)、プロパルギット(propargite)、テトラジホン(tetradifon)；
M.12. 脱皮阻害剤：シロマジン(cyromazine)、クロマフェノジド(chromafenozide)、ハロフェノジド(halofenozide)、メトキシフェノジド(methoxyfenozide)、テブフェノジド(tebufenozide)；
M.13. 相乗剤：ピペロニルブトキシド(piperonyl butoxide)、トリブホス(tribufos)；
M.14. ナトリウムチャネルブロッカー化合物：インドキサカルブ(indoxacarb)、メタフルミゾン(metaflumizone)；
M.15. 薫蒸剤：臭化メチル、クロロピクリン(chloropicrin)、フッ化スルフリル；
M.16. 選択的摂食阻害剤：クリロチエ(crylotie)、ピメトロジン(pymetrozine)、フロニカミド(flonicamid)；
M.17. ダニ成長阻害剤：クロフェンテジン(clofentezine)、ヘキシチアゾクス(hexythiazox)、エトキサゾール(etoxazole)；
M.18. キチン合成阻害剤：ブプロフェジン(buprofezin)、ビストリフルロン(bistrifluron)、クロルフルアズロン(chlorfluazuron)、ジフルベンズロン(diflubenzuron)、フルシクロクスロン(flucycloxuron)、フルフェノクスロン(flufenoxuron)、ヘキサフルムロン(hexaflumuron)、ルフェヌロン(lufenuron)、ノバルロン(novaluron)、ノビフルムロン(noviflumuron)、テフルベンズロン(teflubenzuron)、トリフルムロン(triflumuron)；
M.19. 脂質生合成阻害剤：スピロジクロフェン(spirodiclofen)、スピロメシフェン(spiromesifen)、スピロテトラマト(spirotetramat)；
M.20. オクトパミンアゴニスト：アミトラズ(amitraz)；
M.21. リアノジン受容体モジュレーター：フルベンジアミド(flubendiamide)；
M.22. 各種：リン化アルミニウム、アミドフルメト(amidoflumet)、ベンクロチアズ(benclothiaz)、ベンゾキシメート(benzoximate)、ビフェナゼート(bifenazate)、ホウ砂(borax)、ブロモプロピレート(bromopropylate)、シアン化物、シエノピラフェン(cyenopyrafen)、シフルメトフェン(cyflumetofen)、キノメチオネート(chinomethionate)、ジコホル(dicofol)、フルオロアセテート、ホスフィン、ピリダリル(pyridalyl)、ピリフルキナゾン(pyrifluquinazon)、硫黄、有機硫黄化合物、吐酒石(tartar emetic)、スルホキシミン化合物M22.1、M22.2、M22.3：
Figure 2010528989
ピリミジニルアルキニルエーテル化合物M22.4 またはチアジアゾリルアルキニルエーテル化合物M22.5：
Figure 2010528989
［式中、RM-22はメチルまたはエチルであり、Het*は3,3-ジメチルピロリジン-1-イル、3-メチルピペリジン-1-イル、3,5-ジメチルピペリジン-1-イル、3-トリフルオルメチルピペリジン-1-イル、ヘキサヒドロアゼピン-1-イル、2,6-ジメチルヘキサヒドロアゼピン-1-イルまたは2,6-ジメチルモルホリン-4-イルである］；
M.23. N-R'-2,2-ジハロ-1-R''シクロ-プロパンカルボキサミド-2-(2,6-ジクロロ-α,α,α-トリフルオロ-p-トリル)ヒドラゾンまたはN-R'-2,2-ジ(R''')プロピオンアミド-2-(2,6-ジクロロ-α,α,α-トリフルオロ-p-トリル)ヒドラゾン（ここで、R'はメチルまたはエチル、ハロはクロロまたはブロモ、R''は水素またはメチル、R'''はメチルまたはエチルである）；
M.24. アントラニルアミド系：クロルアントラニルイプロール(chloranthraniliprole)(リナキシピル(rynaxypyr)TM)、式M24.1の化合物 (シアジピル(cyazypyr)TM)：
Figure 2010528989
M.25. マロノニトリル化合物：CF2HCF2CF2CF2CH2C(CN)2CH2CH2CF3 (2-(2,2,3,3,4,4,5,5-オクタフルオロペンチル)-2-(3,3,3-トリフルオロ-プロピル)マロノニトリル)、CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)5CF2H (2-(2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7-ドデカフルオロ-ヘプチル)-2-(3,3,3-トリフルオロ-プロピル)-マロノニトリル)、CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2C(CF3)2F (2-(3,4,4,4-テトラフルオロ-3-トリフルオロメチル-ブチル)-2-(3,3,3-トリフルオロ-プロピル)-マロノニトリル)、CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2(CF2)3CF3 (2-(3,3,4,4,5,5,6,6,6-ノナフルオロ-ヘキシル)-2-(3,3,3-トリフルオロ-プロピル)-マロノニトリル)、CF2H(CF2)3CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H (2,2-ビス-(2,2,3,3,4,4,5,5-オクタフルオロ-ペンチル)-マロノニトリル)、CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF3 (2-(2,2,3,3,4,4,5,5,5-ノナフルオロ-ペンチル)-2-(3,3,3-トリフルオロ-プロピル)-マロノニトリル)、CF3(CF2)2CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H (2-(2,2,3,3,4,4,4-ヘプタフルオロ-ブチル)-2-(2,2,3,3,4,4,5,5-オクタフルオロ-ペンチル)-マロノニトリル)、CF3CF2CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H (2-(2,2,3,3,4,4,5,5-Octaフルオロ-ペンチル)-2-(2,2,3,3,3-ペンタフルオロ-プロピル)-マロノニトリル)、CF2HCF2CF2CF2CH2C(CN)2CH2CH2CF2CF3 (2-(2,2,3,3,4,4,5,5-オクタフルオロペンチル)-2-(3,3,4,4,4-ペンタフルオロブチル)-マロノニトリル)、CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H (2-(2,2,3,3,4,4,5,5-オクタフルオロペンチル)-2-(3,3,3-トリフルオロ-ブチル)-マロノニトリル)；
M.26. 微生物撹乱剤：バチルス・チューリンゲンシス亜種イスラエレンシ(Bacillus thuringiensis subsp. Israelensi)、バチルス・スファエリクス(Bacillus sphaericus)、バチルス・チューリンゲンシス亜種アイザワイ(Bacillus thuringiensis subsp. Aizawai)、バチルス・チューリンゲンシス亜種クルスタキ(Bacillus thuringiensis subsp. Kurstaki)、バチルス・チューリンゲンシス亜種テネブリオニス(Bacillus thuringiensis subsp. Tenebrionis)。
市販されているグループMの化合物は、いくつかある刊行物の中で、特にThe Pesticide Manual, 第13版, British Crop Protection Council (2003)に見い出せる。
式M6.1のチオアミド類およびそれらの製法はWO 98/28279に記載される。レピメクチンはAgro Project, PJB Publications Ltd, November 2004から知られている。ベンクロチアズとその製法はEP-A1 454621に記載される。メチダチオンおよびパラオクソンとそれらの製法はFarm Chemicals Handbook, Volume 88, Meister Publishing Company, 2001に記載される。アセトプロールとその製法はWO 98/28277に記載される。メタフルミゾンとその製法はEP-A1 462 456に記載される。フルピラゾホスはPesticide Science 54, 1988, p.237-243およびUS 4822779に記載される。ピラフルプロールとその製法はJP 2002193709およびWO 01/00614に記載される。ピリプロールとその製法はWO 98/45274およびUS 6335357に記載される。アミドフルメトとその製法はUS 6221890およびJP 21010907に記載される。フルフェネリムとその製法はWO 03/007717およびWO 03/007718に記載される。AKD 1022とその製法はUS 6300348に記載される。クロルアントラニルイプロールはWO 01/70671、WO 03/015519およびWO 05/118552に記載される。式M24.1のアントラニルアミド誘導体はWO 01/70671、WO 04/067528およびWO 05/118552に記載される。シフルメトフェンとその製法はWO 04/080180に記載される。アミノキナゾリノン化合物のピリフルキナゾンはEP A 109 7932に記載される。式M22.1、M22.2もしくはM22.3、またはそれに類似するスルホキシイミン誘導体とそれらの製法は、WO 2006/060029に記載される。アルキニルエーテル化合物M22.4およびM22.5は、例えばJP 2006131529に記載される。有機硫黄化合物はWO 2007060839に記載される。マロノニトリル化合物はWO 02/089579、WO 02/090320、WO 02/090321、WO 04/006677、WO 05/068423、WO 05/068432およびWO 05/063694に記載される。
殺菌性混合パートナーは、以下のグループFから選択されるものである：
F.1 アシルアラニン系、例えば、ベナラキシル(benalaxyl)、メタラキシル(metalaxyl)、オフレース(ofurace)、オキサジキシル(oxadixyl)；
F.2 アミン誘導体、例えば、アルジモルフ(aldimorph)、ドジン(dodine)、ドデモルフ(dodemorph)、フェンプロピモルフ(fenpropimorph)、フェンプロピジン(fenpropidin)、グアザチン(guazatine)、イミノクタジン(iminoctadine)、スピロキサミン(spiroxamin)、トリデモルフ(tridemorph)；
F.3 アニリノピリミジン系、例えば、ピリメタニル(pyrimethanil)、メパニピリム(mepanipyrim)またはシロジニル(cyrodinyl)；
F.4 抗生物質、例えば、シクロヘキシミド(cycloheximid)、グリセオフルビン(griseofulvin)、カスガマイシン(kasugamycin)、ノタマイシン(natamycin)、ポリオキシン(polyoxin)、またはストレプトマイシン；
F.5 アゾール系、例えば、ビテルタノール(bitertanol)、ブロモコナゾール(bromoconazole)、シプロコナゾール(cyproconazole)、ジフェノコナゾール(difenoconazole)、ジニトロコナゾール(dinitroconazole)、エポキシコナゾール(epoxiconazole)、フェンブコナゾール(fenbuconazole)、フルキコナゾール(fluquiconazole)、フルシラゾール(flusilazole)、ヘキサコナゾール(hexaconazole)、イマザリル(imazalil)、メトコナゾール(metconazole)、ミクロブタニル(myclobutanil)、ペンコナゾール(penconazole)、プロピコナゾール(propiconazole)、プロクロラズ(prochloraz)、プロチオコナゾール(prothioconazole)、テブコナゾール(tebuconazole)、トリアジメホン(triadimefon)、トリアジメノール(triadimenol)、トリフルミゾール(triflumizol)、トリチコナゾール(triticonazole)、フルトリアホール(flutriafol)；
F.6 ジカルボキシイミド系、例えば、イプロジオン(iprodion)、ミクロゾリン(myclozolin)、プロシミドン(procymidon)、ビンクロゾリン(vinclozolin)；
F.7 ジチオカルバメート系、例えば、ファーバム(ferbam)、ナバム(nabam)、マネブ(maneb)、マンコゼブ(mancozeb)、メタム(metam)、メチラム(metiram)、プロピネブ(propineb)、ポリカルバメート(polycarbamate)、チラム(thiram)、ジラム(ziram)、ジネブ(zineb)；
F.8 ヘテロ環式化合物、例えば、アニラジン(anilazine)、ベノミル(benomyl)、ボスカリド(boscalid)、カルベンダジム(carbendazim)、カルボキシン(carboxin)、オキシカルボキシン(oxycarboxin)、シアゾファミド(cyazofamid)、ダゾメット(dazomet)、ジチアノン(dithianon)、ファモキサドン(famoxadon)、フェンアミドン(fenamidon)、フェナリモール(fenarimol)、フベリダゾール(fuberidazole)、フルトラニル(flutolanil)、フラメトピル(furametpyr)、イソプロチオラン(isoprothiolane)、メプロニル(mepronil)、ヌアリモル(nuarimol)、プロベナゾール(probenazole)、プロキナジド(proquinazid)、ピリフェノックス(pyrifenox)、ピロキロン(pyroquilon)、キノキシフェン(quinoxyfen)、シルチオファム(silthiofam)、チアベンダゾール(thiabendazole)、チフルザミド(thifluzamid)、チオファネート-メチル(thiophanate-methyl)、チアジニル(tiadinil)、トリシクラゾール(tricyclazole)、トリホリン(triforine)；
F.9 銅殺菌剤、例えば、ボルドー液、酢酸銅、オキシ塩化銅、塩基性硫酸銅；
F.10 ニトロフェニル誘導体、例えば、ビナパクリル(binapacryl)、ジノカップ(dinocap)、ジノブトン(dinobuton)、ニトロフタルイソプロピル；
F.11 フェニルピロール系、例えば、フェンピクロニル(fenpiclonil)またはフルジオキソニル(fludioxonil)；
F.12 ストロビルリン系、例えば、アゾキシストロビン(azoxystrobin)、ジモキシストロビン(dimoxystrobin)、フルオキサストロビン(fluoxastrobin)、クレソキシム-メチル(kresoxim-methyl)、メトミノストロビン(metominostrobin)、オリサストロビン(orysastrobin)、ピコキシストロビン(picoxystrobin)、またはトリフロキシストロビン(trifloxystrobin)；
F.13 スルフェン酸誘導体、例えば、キャプタホール(captafol)、キャプタン(captan)、ジクロフルアニド(dichlofluanid)、ホルペット(folpet)、トリルフルアニド(tolylfluanid)；
F.14 シンナムアミド系および類似体、例えば、ジメトモルフ(dimethomorph)、フルメトベル(flumetover)またはフルモルフ(flumorph)；
F.15 硫黄、および他の殺菌剤、例えば、アシベンゾラル-S-メチル(acibenzolar-S-methyl)、ベンチアバリカルブ(benthiavalicarb)、カルプロパミド(carpropamid)、クロロタロニル(chlorothalonil)、シフルフェナミド(cyflufenamid)、シモキサニル(cymoxanil)、ダゾメット(dazomet)、ジクロメジン(diclomezin)、ジクロシメット(diclocymet)、ジエトフェンカルブ(diethofencarb)、エジフェンホス(edifenphos)、エタボキサム(ethaboxam)、フェンヘキサミド(fenhexamid)、酢酸フェンチン(fentin-acetate)、フェノキサニル(fenoxanil)、フェリムゾン(ferimzone)、フルアジナム(fluazinam)、ホセチル(fosetyl)、ホセチル-アルミニウム(fosetyl-aluminum)、イプロバリカルブ(iprovalicarb)、ヘキサクロロベンゼン(hexachlorobenzene)、メトラフェノン(metrafenon)、ペンシクロン(pencycuron)、プロパモカルブ(propamocarb)、フタリド(phthalide)、トルクロホスメチル(toloclofos-methyl)、キントゼン(quintozene)、ゾキサミド(zoxamid)。
適用例
害虫（すなわち、昆虫、クモ形類および線虫)、植物、植物が生育している土壌または水は、当技術分野で周知の施用法により、本発明の式Iの化合物またはそれを含有する組成物と接触させることができる。そのため、「接触」には、直接接触（本化合物/組成物を害虫または植物、典型的には植物の葉、茎または根に直接施用すること）と間接接触（本化合物/組成物を害虫または植物の所在地に施用すること）の両方が含まれる。
式Iの化合物またはそれを含有する殺虫組成物は、生育中の植物/作物を殺虫有効量の式Iの化合物と接触させることにより、その植物および作物を害虫（特に、昆虫、コナダニ類またはクモ形類）による攻撃または侵入から保護するために用いられる。「作物」とは、生育中と収穫後の両方の作物をさす。
本発明の化合物およびそれを含む組成物は、以下のような種々の栽培植物上に存在する多数の昆虫を防除するのに特に重要である：穀物、根菜類、油料作物、野菜、香辛料作物、観賞植物、例えばデュラムと他のコムギ、オオムギ、オートムギ、ライムギ、トウモロコシ（飼料用トウモロコシおよび砂糖用トウモロコシ/スイートおよびフィールドコーン）、ダイズ、アブラナ科植物、ワタ、ヒマワリ、バナナ、イネ、アブラナ、カブ、テンサイ、飼料用ビート、ナス、ジャガイモ、牧草、芝生、芝、飼料用の草、トマト、ニラネギ、カボチャ、キャベツ、アイスバーグレタス、コショウ、キュウリ、メロン、アブラナ属の種、マメ、エンドウマメ、ニンニク、タマネギ、ニンジン、塊茎植物、例えばジャガイモ、サトウキビ、タバコ、ブドウ、ペチュニア、ゼラニウム/テンジクアオイ、パンジーおよびインパチェンス。
本発明の化合物は、そのままでまたは組成物の形で、昆虫、または昆虫の攻撃から保護すべき植物、植物の繁殖材料（例えば種子）、土壌、表面、材料もしくは部屋を殺虫有効量の本活性化合物で処理することにより用いられる。施用は、植物、植物の繁殖材料（例えば種子）、土壌、表面、材料または部屋に昆虫が感染する前と後の両方に行うことができる。
本発明はまた、害虫、それらの生息地、繁殖地、食糧、害虫が生息しているかまたは生息するかもしれない栽培植物、種子、土壌、区域、材料または環境、あるいは害虫の攻撃または侵入から保護すべき材料、植物、種子、土壌、表面または空間を殺虫有効量の少なくとも1種の活性化合物Iの混合物と接触させることを含んでなる害虫の駆除方法を包含する。
さらに、害虫は、標的害虫、その食糧、生息地、繁殖地またはその所在地を殺虫有効量の式Iの化合物と接触させることにより、防除することができる。そのため、施用は、所在地、生育中の作物、または収穫後の作物が害虫に感染する前または後に行うことができる。
本発明の化合物はまた、害虫の発生が予想される場所に予防的に施用することも可能である。
式Iの化合物はまた、生育中の植物を殺虫有効量の式Iの化合物と接触させることにより、植物を害虫による攻撃または侵入から保護するためにも使用することができる。そのため、「接触」には、直接接触（本化合物/組成物を害虫または植物、典型的には植物の葉、茎または根に直接施用すること）と間接接触（本化合物/組成物を害虫または植物の所在地に施用すること）の両方が含まれる。
「所在地」とは、害虫または寄生動物が生育しているか生育するかもしれない生息地、繁殖地、植物、種子、土壌、区域、材料または環境を意味する。
「植物繁殖材料」とは、植物の増殖のために使用できる植物の繁殖力のある部分、例えば種子および栄養繁殖材料（例えばカットした材料およびジャガイモなどの塊茎）を意味すると理解すべきである。これには、種子、根、果実、塊茎、球根、根茎、シュート、新芽および植物の他の部分が含まれる。発芽後、または土壌から出芽した後に移植される苗木および若い植物も含めることができる。これらの植物繁殖材料は、植え付けまたは移植のとき、あるいはその前に植物保護化合物を用いて予防的に処理することができる。
「栽培植物」とは、育種、突然変異誘発または遺伝子操作により改変された植物を含むものと理解すべきである。遺伝子改変植物とは、自然環境のもとでは交雑育種、突然変異または天然の組換えによって容易には得られないほど、組換えDNA技術の使用により遺伝物質が改変されている植物のことである。典型的には、植物の特定の性質を改善するために、遺伝子改変植物の遺伝物質に1つ以上の遺伝子が組み込まれている。そのような遺伝子改変には、限定するものではないが、タンパク質（オリゴ-またはポリペプチド）の標的化した翻訳後修飾、例えばグリコシル化、あるいはプレニル化、アセチル化もしくはファルネシル化成分またはPEG成分のようなポリマー付加による修飾も含まれる（例えば、Biotechnol Prog. 2001 Jul-Aug, 17(4):720-8; Protein Eng Des Sel. 2004 Jan, 17(1):57-66; Nat Protoc. 2007, 2(5):1225-35.; Curr Opin Chem Biol. 2006 Oct, 10(5):487-91. Epub 2006 Aug 28; Biomaterials. 2001 Mar, 22(5):405-17; Bioconjug Chem. 2005 Jan-Feb, 16(1):113-21に開示される）。
「栽培植物」とは、通常の育種法または遺伝子操作法の結果として、以下に挙げる特定のクラスの除草剤の適用に対して耐性にされている植物をも含むものと理解すべきである：ヒドロキシフェニルピルビン酸ジオキシゲナーゼ(HPPD)阻害剤; アセト乳酸シンターゼ(ALS)阻害剤、例えばスルホニル尿素系 (例えば、US 6,222,100、WO 01/82685、WO 00/26390、WO 97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、WO 04/106529、WO 05/20673、WO 03/14357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073参照) またはイミダゾリノン系 (例えば、US 6,222,100、WO 01/82685、WO 00/26390、WO 97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、WO 04/106529、WO 05/20673、WO 03/14357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073参照); エノールピルビルシキミ酸-3-リン酸シンターゼ(EPSPS)阻害剤、例えばグリホセート系 (例えば、WO 92/00377参照); グルタミンシンテターゼ(GS)阻害剤、例えばグルホシネート系 (例えば、EP-A-0242236、EP-A-242246参照) またはオキシニル系除草剤 (例えば、US 5,559,024参照)。数種の栽培植物は通常の育種法（突然変異誘発法）によって除草剤耐性にされており、例えば、Clearfield(登録商標)サマーレイプ（カノーラ）はイミダゾリノン系除草剤、例えばイマザモックスに対して耐性である。遺伝子操作法は、ダイズ、ワタ、トウモロコシ、ビート、アブラナなどの栽培植物を、グリホセート系やグルホシネート系のような除草剤に対して耐性にするために使用されており、これらの栽培植物のいくつかは、RoundupReady（グリホセート系）およびLibertyLink（グルホシネート系）という登録商標名で商業的に入手可能である。
さらに「栽培植物」とは、組換えDNA技術の使用によって、以下に挙げる1種以上の殺虫タンパク質を合成する能力がある植物をも含むものと理解すべきである：細菌バチルス属、とりわけバチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)に由来するエンドトキシン、例えばCryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)またはCry9c; 栄養成長期殺虫タンパク質(vegetative insecticidal proteins: VIP)、例えばVIP1、VIP2、VIP3またはVIP3A; 線虫をコロニー化する細菌の殺虫タンパク質、例えばフォトラブダス属菌(Photorhabdus spp.)またはゼノラブダス属菌(Xenorhabdus spp.); 動物により産生される毒素、例えばスコルピン毒素、クモ形類毒素、スズメバチ毒素、または他の昆虫特異的神経毒; 菌類により産生される毒素、例えばストレプトマイセス属菌の毒素、植物レクチン、例えばエンドウマメまたはオオムギのレクチン; アグルチニン; プロテイナーゼ阻害剤、例えばトリプシン阻害剤、セリンプロテアーゼ阻害剤、パタチン(patatin)、シスタチンまたはパパイン阻害剤; リボソーム不活性化タンパク質(RIP)、例えばリシン、メイズ-RIP (maize-RIP)、アブリン、ルフィン(luffin)、サポリンまたはブリオジン(bryodin); ステロイド代謝酵素、例えば3-ヒドロキシステロイドオキシダーゼ、エクジステロイド-IDP-グリコシル-トランスフェラーゼ、コレステロールオキシダーゼ、エクジソン阻害剤またはHMG-CoA-レダクターゼ; イオンチャネル遮断剤、例えばナトリウムまたはカリウムチャネルの遮断剤; 幼若ホルモンエステラーゼ; 利尿ホルモン受容体 (ヘリコキニン(helicokinin)受容体); スチルベンシンターゼ、ビベンジルシンターゼ、キチナーゼまたはグルカナーゼ。本発明との関連において、これらの殺虫タンパク質または毒素はプレトキシン、ハイブリッドタンパク質、トランケート型または他の修飾型タンパク質としても存在しうることを理解すべきである。ハイブリッドタンパク質はタンパク質ドメインの新しい組合せにより特徴づけられる（例えば、WO 02/015701を参照のこと）。こうした毒素の更なる例またはこうした毒素を合成する能力がある遺伝子改変植物は、例えば、EP-A 374 753、WO 93/007278、WO 95/34656、EP-A 427 529、EP-A 451 878、WO 03/018810およびWO 03/052073に開示される。遺伝子改変植物を作製する方法は一般的に当業者に知られており、例えば、先に挙げた刊行物に記載される。遺伝子改変植物に含まれるこれらの殺虫タンパク質は、これらのタンパク質を産生する植物に、節足動物のある種の分類グループに属する害虫、特にカブトムシ(甲虫目)、ハエ(双翅目)、チョウおよびガ(鱗翅目)、ならびに植物寄生性線虫(線形動物)からの保護を付与する。
さらに「栽培植物」とは、組換えDNA技術の使用によって、細菌、ウイルスまたは真菌病原体に対する植物の抵抗性または耐性を高める1種以上のタンパク質を合成する能力がある植物をも含むものと理解すべきである。そうしたタンパク質の例は、いわゆる「感染特異的タンパク質」(PRタンパク質、例えばEP-A 0 392 225参照)、植物疾患耐性遺伝子（例えば、メキシコの野生ジャガイモSolanum bulbocastanumに由来する、ジャガイモ疫病菌Phytophthora infestansに対して作用する耐性遺伝子を発現するジャガイモ栽培品種）、またはT4-リゾチーム（例えば、火傷病菌Erwinia amylovoraのような細菌に対して増強された耐性を示す、こうしたタンパク質を合成する能力があるジャガイモ栽培品種）である。遺伝子改変植物を作製する方法は一般的に当業者に知られており、例えば、先に挙げた刊行物に記載される。
さらに「栽培植物」とは、組換えDNA技術の使用によって、生産性（例えば、バイオマス生産、穀物の収穫量、デンプンの含有量、油の含有量またはタンパク質の含有量）、乾燥、塩分もしくは他の成長制限環境因子に対する耐性、または害虫および植物の真菌、細菌もしくはウイルス病原体に対する耐性を高める、1種以上のタンパク質を合成する能力がある植物をも含むものと理解すべきである。
さらに「栽培植物」とは、組換えDNA技術の使用によって、特にヒトまたは動物の栄養を改善するために、改変された量の対象物質を含む植物またはそのような対象の新物質を含む植物、例えば、健康を増進する長鎖ω-3脂肪酸または不飽和ω-9脂肪酸を産生する油料植物（例えば、Nexera(登録商標)ナタネ）をも含むものと理解すべきである。
さらに「栽培植物」とは、組換えDNA技術の使用によって、特に原料生産を高めるために、改変された量の対象物質を含む植物またはそのような対象の新物質を含む植物、例えば、増加した量のアミロペクチンを産生するジャガイモ（例えば、Amflora(登録商標)ジャガイモ）をも含むものと理解すべきである。
一般に、「殺虫有効量」とは、標的生物の成長に対する目に見える効果（例えば、標的生物の壊死、死滅、成長の遅延、阻止、除去、破壊、あるいは標的生物の発生および活動の低減といった効果）を達成するために必要とされる活性成分の量を意味する。殺虫有効量は、本発明において用いる各種の化合物/組成物ごとに変化しうる。組成物の殺虫有効量は、一般的な条件、例えば所望の殺虫効果および持続時間、天候、標的生物種、所在地、施用方式などによっても変化するだろう。
土壌処理の場合、または害虫が住んでいる場所すなわち巣への施用の場合、本活性成分の量は、100m2あたり0.0001〜500g、好ましくは100m2あたり0.001〜20gの範囲である。
材料を保護する際の通常の施用率は、例えば、処理される材料1m2あたり本活性化合物0.01g〜1000g、望ましくは1m2あたり0.1g〜50gである。
材料への含浸に用いるための殺虫組成物は、典型的には、0.001〜95重量％、好ましくは0.1〜45重量％、さらに好ましくは1〜25重量％の少なくとも1種の忌避剤および/または殺虫剤を含有する。
作物植物の処理に用いる場合、本発明の活性成分の施用量は、1ヘクタールあたり0.1g〜4000g、望ましくは1ヘクタールあたり25g〜600g、さらに望ましくは1ヘクタールあたり50g〜500gの範囲内である。
式Iの化合物は接触（土壌、ガラス、壁、蚊帳、カーペット、植物の各種部分または動物の各種部分での接触）と摂取（餌または植物部分）の両方によって有効である。
本発明の化合物はまた、アリ、シロアリ、スズメバチ、ハエ、蚊、コオロギまたはゴキブリのような非作物有害昆虫にも施用することができる。非作物害虫に対して使用する場合は、式Iの化合物を餌組成物として用いることが好ましい。
こうした餌は液状、固形または半固形の製剤（例えば、ゲル剤）とすることができる。固形の餌は、個別の使用に好適な、様々な形状および形態、例えば粒状、塊状、棒状、円板状に成形することができる。液状の餌は、適切な使用を確実にするため、様々なデバイス（例えば、開放容器、スプレー器具、液滴供給源、または蒸気供給源）に充填することができる。ゲル剤は、水性または油性のマトリクスをベースとして、粘性、水分保持またはエージング特性に関して特定の必要品へと製剤化することができる。
組成物として用いる餌は、昆虫（例えば、アリ、シロアリ、スズメバチ、ハエ、蚊、コオロギなど、またはゴキブリ）がそれを食べるよう刺激するために十分に誘引性のある製品である。この誘引性は、食餌促進剤または性フェロモンを用いることにより付与することができる。食餌促進剤は、例えば、限定するものではないが、動物および/または植物タンパク質（肉粉、魚粉または血粉、昆虫の各種部分、卵黄)、動物および/または植物由来の油脂、あるいはモノ-、オリゴ-もしくはポリオルガノサッカライドから、特にスクロース、ラクトース、フルクトース、デキストロース、グルコース、デンプン、ペクチン、または糖蜜もしくは蜂蜜からさえも、選択される。さらに、果物、作物、植物、動物、昆虫またはその特定部分の新鮮なもしくは腐りかけの部分も、食餌促進剤としての役割を果たすことができる。性フェロモンは、より昆虫特異的であることが知られている。特異的フェロモンは文献に記載されており、当業者に公知である。
餌組成物中で使用する場合、本活性成分の典型的な含有量は0.001〜15重量％、望ましくは0.001〜5重量％である。
エアロゾル（例えばスプレー缶中の）、油性スプレーまたはポンプ式スプレーとしての式Iの化合物の製剤は、専門家以外のユーザーがハエ、ノミ、ダニ、蚊またはゴキブリなどの害虫を防除するのに非常に適している。エアロゾルの処方物は以下の成分を含むことが好ましい：活性成分、溶媒、例えば低級アルコール（例：メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール）、ケトン（例：アセトン、メチルエチルケトン）、沸騰範囲が約50〜250℃のパラフィン系炭化水素（例：灯油）、ジメチルホルムアミド、N-メチルピロリドン、ジメチルスルホキシド、芳香族炭化水素（例：トルエン、キシレン）、水、さらに助剤、例えば乳化剤（例：ソルビトールモノオレエート、3〜7モルのエチレンオキシドを含むオレイルエトキシレート、脂肪アルコールエトキシレート)、香油（例：エーテル油、中鎖脂肪酸と低級アルコールとのエステル、芳香族カルボニル化合物）、適切な場合には、安定剤（例：安息香酸ナトリウム、両性界面活性剤、低級エポキシド、オルトギ酸トリエチル）および、必要に応じて、噴射剤（例：プロパン、ブタン、窒素、圧縮空気、ジメチルエーテル、二酸化炭素、亜酸化窒素、またはこれらの混合気体）。
上記の油性スプレー製剤は、噴射剤をまったく使用しない点で、エアロゾル処方物とは異なる。
スプレー組成物中で用いる場合、本活性成分の含有量は0.001〜80重量％、好ましくは0.01〜50重量％、最も好ましくは0.01〜15重量％である。
式Iの化合物およびその各組成物は、蚊取線香および燻蒸剤、発煙カートリッジ、気化器プレートまたは長時間気化器、さらにモスペーパー、モスパッドまたは他の熱非依存性気化器システムにおいても使用可能である。
また、式Iの化合物およびその各組成物を用いて、昆虫が媒介する感染症（例えば、マラリア、デング熱および黄熱病、リンパ性糸状虫症、および皮膚リーシュマニア症）を予防する方法は、家屋の表面処理、カーテン、テント、衣料品、蚊帳、ツェツェバエ用捕獲具などへのエアスプレーおよび含浸を含む。繊維、織物、ニット製品、不織布、ネット状材料、ホイルまたは防水布に適用するための殺虫組成物は、本殺虫剤と、場合により忌避剤および少なくとも1種の結合剤を含有する混合物を含むことが好ましい。好適な忌避剤は、例えば、N,N-ジエチル-m-トルアミド(DEET)、N,N-ジエチルフェニルアセトアミド(DEPA)、1-(3-シクロヘキサン-1-イル-カルボニル)-2-メチルピペリン、(2-ヒドロキシメチルシクロヘキシル)酢酸ラクトン、2-エチル-1,3-ヘキサンジオール、インダロン、メチルネオデカンアミド(MNDA)、昆虫防除用ではないピレスロイド、例えば{(+/-)-3-アリル-2-メチル-4-オキソシクロペンタ-2-(+)-エニル-(+)-trans-クリサンテメート(エスビオトリン：Esbiothrin)、植物抽出物から誘導されるかまたは植物抽出物と同じものである忌避剤、例えばリモネン、オイゲノール、(+)-ユーカマロール(1)、(-)-1-エピ-ユーカマロール、またはスポッテドガム(Eucalyptus maculata)、ハマゴウ(Vitex rotundifolia)、パルマローザ(Cymbopogan martinii)、レモングラス(Cymbopogan citratus)、シトロネラ(Cymopogan nartdus)のような植物からの粗製植物抽出物である。好適な結合剤は、例えば、脂肪族酸のビニルエステル（例：酢酸ビニルおよびビニルベルサテート）、アルコールのアクリル酸エステルおよびメタクリル酸エステル（例：アクリル酸ブチル、アクリル酸2-エチルヘキシル、およびアクリル酸メチル）、モノエチレン性およびジエチレン性不飽和炭化水素（例：スチレン）、ならびに脂肪族ジエン（例：ブタジエン）のポリマーおよびコポリマーから選択される。
カーテンおよび蚊帳への含浸は、一般に、その繊維材料を殺虫剤のエマルションまたは分散液に浸漬することによるか、または蚊帳上にそれらを噴霧することにより行う。
式Iの化合物およびその組成物は、木材（例えば木、板塀、枕木など）、および建物(例えば家屋、付属建物、工場など)、さらに建設材料、家具、皮革、繊維、ビニル製品、電線、およびケーブルなどをアリおよび/またはシロアリから保護するため、そしてまた作物またはヒトに害を加えること（例えば、害虫が家屋や公共施設へ侵入する場合など）からアリおよびシロアリを防除するために用いることができる。式Iの化合物は、木材を保護するために周囲の土壌表面または床下の土壌に適用されるだけでなく、床下コンクリート、床柱、梁、合板、家具などの表面のような材木製品、パーチクルボード、ハーフボードなどの木製品、および被覆電線、ビニルシートなどのビニル製品、発泡スチロールなどの断熱材などにも適用することができる。作物またはヒトに害を加えるアリに対して施用する場合には、本発明のアリ防除剤を作物または周囲の土壌に施用するか、直接アリの巣などに施用する。
種子処理
式Iの化合物はまた、有害昆虫から（特に土壌中に生息している有害昆虫から）種子を保護し、生じる植物の根およびシュートを土壌害虫および食葉性昆虫から保護するために種子を処理するのに適している。
式Iの化合物は、種子を土壌害虫から保護し、かつ生じる植物の根およびシュートを土壌害虫および食葉性昆虫から保護するのに特に有用である。好ましいのは、生じる植物の根およびシュートの保護である。より好ましいのは、生じる植物のシュートの刺吸型昆虫からの保護であり、最も好ましいのはアブラムシからの保護である。
したがって、本発明は、昆虫から（特に土壌昆虫から）種子を保護し、かつ昆虫から（特に土壌昆虫および食葉性昆虫から）幼根およびシュートを保護する方法を含み、この方法は、播種前および/または前発芽後の種子を一般式Iの化合物またはその塩と接触させることを含んでなる。特に好ましいのは、植物の根およびシュートを保護する方法、さらに好ましいのは、植物のシュートを刺吸型昆虫から保護する方法、最も好ましいのは、植物のシュートをアブラムシから保護する方法である。
「種子」という用語は、真正種子、種子片、吸根、球茎、球根、果実、塊茎、穀粒、挿し木、切断シュートなどを含むがこれらに限らない、あらゆる種類の種子および植物胎芽を包含し、好適な実施形態では、真正種子を意味する。
種子処理という用語は、種子ドレッシング、種子コーティング、種子ダスティング、種子浸漬、および種子ペレット化のような、当技術分野で公知のあらゆる好適な種子処理技術が含まれる。本発明はまた、本活性化合物でコーティングされた、または本活性化合物を含む種子を包含する。
「コーティングされたおよび/または含む」とは、一般的に、活性成分の大なり小なりの部分が施用方法に応じて繁殖材料に浸透しうるが、活性成分は大部分が施用時に繁殖材料の表面にあることを意味する。その繁殖材料を（再度）植え付ける場合、それは活性成分を吸収する可能性がある。
適当な種子は、以下の植物の種子である：穀物、根菜類、油料作物、野菜、香辛料作物、観賞植物、例えばデュラムおよび他のコムギ、オオムギ、オートムギ、ライムギ、トウモロコシ（飼料用トウモロコシおよび砂糖用トウモロコシ/スイートおよびフィールドコーン）、ダイズ、アブラナ科植物、ワタ、ヒマワリ、バナナ、イネ、アブラナ、カブ、テンサイ、飼料用ビート、ナス、ジャガイモ、牧草、芝生、芝、飼料用の草、トマト、ニラネギ、カボチャ、キャベツ、アイスバーグレタス、コショウ、キュウリ、メロン、アブラナ属の種、マメ、エンドウマメ、ニンニク、タマネギ、ニンジン、塊茎植物、例えばジャガイモ、サトウキビ、タバコ、ブドウ、ペチュニア、ゼラニウム/テンジクアオイ、パンジーおよびインパチェンス。
さらに、本活性化合物はまた、育種（遺伝子工学的手法を含む）の結果として除草剤、殺菌剤または殺虫剤の作用に耐性を示す植物から得られる種子の処理にも使用することができる。
例えば、本活性化合物は、スルホニル尿素、イミダゾリノン、グルホシネート-アンモニウムまたはグリホセート-イソプロピルアンモニウムおよび同様の活性物質からなるグループからの除草剤に耐性である植物 (例えば、EP-A-0242236、EP-A-242246参照) (WO 92/00377) (EP-A-0257993、米国特許第5,013,659号)からの種子、または植物をある種の害虫に対して耐性にするバチルス・チューリンゲンシス毒素（Bt毒素）を産生する能力があるトランスジェニック作物（例えば、ワタ）(EP-A-0142924、EP-A-0193259)からの種子の処理に用いることができる。
さらに、本活性化合物はまた、例えば伝統的な育種法および/または突然変異体の作製により、あるいは組換え法により作製することができる、既存の植物と比較して改変された特徴を有する植物から得られる種子の処理にも使用することができる。例えば、いくつかのケースは、植物において合成されるデンプンを改変する目的で、作物の組換え改変について記載しており（例えば、WO 92/11376、WO 92/14827、WO 91/19806）、また、改変された脂肪酸組成を有するトランスジェニック作物についても記載している（WO 91/13972）。
本活性化合物の種子処理施用は、播種前および発芽前に種子に噴霧または散布することにより実施する。
種子処理に特に有用な組成物は、例えば以下のものである：
A 液剤(SL、LS)
D 乳剤(EW、EO、ES)
E 懸濁液剤(SC、OD、FS)
F 顆粒水和剤および顆粒水溶剤(WG、SG)
G 粉末水和剤および粉末水溶剤(WP、SP、WS)
H ゲル剤(GF)
I 粉剤(DP、DS)
通常の種子処理用の製剤には、例えば、フロアブル剤FS、液剤LS、乾式処理用粉剤DS、スラリー処理用粉末水和剤WS、粉末水溶剤SS、乳剤ESおよびEC、ゲル剤GFが挙げられる。これらの製剤は希釈してまたは希釈しないで種子に施用することができる。種子への施用は、播種前に、種子に直接行うか、または前発芽の後に行う。
好ましい実施形態では、FS剤が種子処理に用いられる。典型的には、FS剤は1〜800g/Lの活性成分、1〜200g/Lの界面活性剤、0〜200g/Lの凍結防止剤、0〜400g/Lの結合剤、0〜200g/Lの顔料、および1リットルまでの溶媒（好ましくは、水）を含む。
種子処理用の特に好ましい式Iの化合物のFS剤は、通常、0.1〜80重量％（1〜800g/L）の活性成分、0.1〜20重量％（1〜200g/L）の少なくとも1種の界面活性剤、例えば0.05〜5重量％の湿潤剤および0.5〜15重量％の分散剤、20重量％まで（例えば5〜20重量％）の凍結防止剤、0〜15重量％（例えば1〜15重量％）の顔料および/または染料、0〜40重量％（例えば1〜40重量％）の結合剤（展着剤/粘着剤）、任意で5重量％まで（例えば0.1〜5重量％）の増粘剤、任意で0.1〜2重量％の消泡剤、および任意で殺生物剤のような防腐剤、酸化防止剤など（例えば、0.01〜1重量％の量）、ならびに全量100重量％までの充填剤/賦形剤を含有する。
種子処理用の製剤はさらに結合剤を含み、場合により着色剤を含んでもよい。
結合剤は、処理後の種子への活性物質の付着を高めるために添加される。好適な結合剤は以下のものである：エチレンオキシド、プロピレンオキシドなどのアルキレンオキシドのホモ-およびコポリマー、ポリ酢酸ビニル、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ならびにそれらのコポリマー、エチレン-酢酸ビニルコポリマー、アクリル酸ホモ-およびコポリマー、ポリエチレンアミン、ポリエチレンアミドおよびポリエチレンイミン、セルロース、チロースおよびデンプンなどの多糖類、オレフィン/無水マレイン酸コポリマーのようなポリオレフィンホモ-およびコポリマー、ポリウレタン、ポリエステル、ポリスチレンホモ-およびコポリマー。
場合により、前記製剤には着色剤をも添加することができる。種子処理製剤に好適な着色剤または染料は、以下のものである：ローダミンB、C.I. ピグメントレッド112、C.I. ソルベントレッド1、ピグメントブルー15：4、ピグメントブルー15：3、ピグメントブルー15：2、ピグメントブルー15：1、ピグメントブルー80、ピグメントイエロー1、ピグメントイエロー13、ピグメントレッド112、ピグメントレッド48：2、ピグメントレッド48：1、ピグメントレッド57：1、ピグメントレッド53：1、ピグメントオレンジ43、ピグメントオレンジ34、ピグメントオレンジ5、ピグメントグリーン36、ピグメントグリーン7、ピグメントホワイト6、ピグメントブラウン25、ベーシックバイオレット10、ベーシックバイオレット49、アシッドレッド51、アシッドレッド52、アシッドレッド14、アシッドブルー9、アシッドイエロー23、ベーシックレッド10、ベーシックレッド108。
ゲル化剤の例はカラギーナン（Satiagel(登録商標)）である。
種子の処理において、本化合物Iの施用量は、通常、種子100kgあたり0.1g〜10kg、好ましくは種子100kgあたり1g〜5kg、より好ましくは種子100kgあたり1g〜1000g、特に種子100kgあたり1g〜200gである。
したがって、本発明はさらに、本明細書中で定義した式Iの化合物またはその農業上有用な塩を含む種子に関する。化合物Iまたはその農業上有用な塩の量は、一般に、種子100kgあたり0.1g〜10kg、好ましくは種子100kgあたり1g〜5kg、特に種子100kgあたり1g〜1000gの範囲で変化しうる。レタスのような特定の作物によっては、施用量がもっと多くなるかもしれない。
動物の健康
式Iの化合物またはそのエナンチオマーもしくは獣医学上許容される塩は、特に、動物の体内および表面上の寄生虫を駆除するにも適している。
したがって、本発明の目的は、動物の体内および表面上の寄生虫を防除するための新規な方法を提供することでもある。本発明の別の目的は、動物用の安全な殺虫剤を提供することである。本発明の別の目的はさらに、既存の殺虫剤より低い用量で使用することができる動物用の殺虫剤を提供することである。本発明の更なる目的は、寄生虫の長期持続防除をもたらす動物用の殺虫剤を提供することである。
本発明はまた、動物の体内および表面上の寄生虫を駆除するための、殺寄生虫有効量の式Iの化合物またはそのエナンチオマーもしくは獣医学上許容される塩および許容される担体を含有する組成物に関する。
さらに、本発明は、寄生虫による侵入および感染に対して動物を処置し、管理し、予防し、また保護するための方法を提供し、この方法は、殺寄生虫有効量の式Iの化合物またはそのエナンチオマーもしくは獣医学上許容される塩あるいはそれを含む組成物を動物に経口的、局所的、または非経口的に投与または適用することを含んでなる。
本発明はさらに、殺寄生虫有効量の式Iの化合物またはそのエナンチオマーもしくは獣医学上許容される塩を含有する、寄生虫による侵入および感染に対して動物を処置し、管理し、予防し、または保護するための組成物の調製方法を提供する。
農業病害虫に対する化合物の活性は、動物の内部および外部寄生虫を防除するためのその適合性（これは、例えば、経口適用の場合には非嘔吐の低用量、動物との代謝適合性、低毒性、および安全な取扱いを必要とする）を示唆するものではない。
驚いたことに、このたび、式Iの化合物は動物の内部および外部寄生虫を駆除するのに適していることが見い出された。
式Iの化合物またはそのエナンチオマーもしくは獣医学上許容される塩、およびそれを含む組成物は、好ましくは、温血動物（ヒトを含む）および魚類を含む動物への寄生虫の侵入および感染を抑制しかつ予防するために用いられる。それらは例えば、ウシ、ヒツジ、ブタ、ラクダ、シカ、ウマ、ウサギ、ヤギ、イヌ、ネコ、水牛、ロバ、ダマジカ、トナカイなどの哺乳類への、さらにまた、ミンク、チンチラ、アライグマなどの毛皮用の動物、メンドリ、ガチョウ、シチメンチョウ、アヒルなどの鳥類、ならびにマス、コイ、ウナギなどの淡水魚および海水魚のような魚類への、寄生虫の侵入および感染を抑制しかつ予防するのに適している。
式Iの化合物またはそのエナンチオマーもしくは獣医学上許容される塩、およびそれを含む組成物は、好ましくは、イヌやネコといった家庭用動物への寄生虫の侵入および感染を抑制しかつ予防するために用いられる。
温血動物および魚類への侵入としては、限定するものではないが、シラミ、ハジラミ、マダニ、鼻ウマバエの幼虫、ヒツジシラミバエ、刺咬性ハエ、キンバエ、ハエ、ハエウジ、ツツガムシ、ブヨ、カおよびノミが挙げられる。
式Iの化合物またはそのエナンチオマーもしくは獣医学上許容される塩、およびそれを含む組成物は、内部および/または外部寄生虫の全身的および/または非全身的防除に適している。それらは発育段階の全てまたは一部において活性である。
式Iの化合物は外部寄生虫を駆除するのに特に有用である。
式Iの化合物は、それぞれ以下の目および種の寄生虫を駆除するのに特に有用である：
ノミ（隠翅目：Siphonaptera）、例えば、ネコノミ(Ctenocephalides felis)、イヌノミ(Ctenocephalides canis)、ケオプスネズミノミ(Xenopsylla cheopis)、ヒトノミ(Pulex irritans)、スナノミ(Tunga penetrans)、およびヨーロッパネズミノミ(Nosopsyllus fasciatus)；
ゴキブリ（網翅目：Blattaria - Blattodea）、例えば、チャバネゴキブリ(Blattella germanica)、モリチャバネゴキブリ(Blattella asahinae)、ワモンゴキブリ(Periplaneta americana)、ヤマトゴキブリ(Periplaneta japonica)、トビイロゴキブリ(Periplaneta brunnea)、クロゴキブリ(Periplaneta fuligginosa)、コワモンゴキブリ(Periplaneta australasiae)、およびトウヨウゴキブリ(Blatta orientalis)；
ハエ、カ（双翅目：Diptera）、例えば、ネッタイシマカ(Aedes aegypti)、ヒトスジシマカ(Aedes albopictus)、キンイロヤブカ(Aedes vexans)、メキシコミバエ(Anastrepha ludens)、ハマダラカ(Anopheles maculipennis、Anopheles crucians、Anopheles albimanus)、ガンビアハマダラカ(Anopheles gambiae)、ハマダラカ(Anopheles freeborni、Anopheles leucosphyrus)、コガタハマダラカ(Anopheles minimus)、ハマダラカ(Anopheles quadrimaculatus)、ホホアカクロバエ(Calliphora vicina)、旧世界ラセンウジバエ(Chrysomya bezziana）、新世界ラセンウジバエ(Chrysomya hominivorax)、ハエ(Chrysomya macellaria)、サシバエ(Chrysops discalis)、アブ(Chrysops silacea、Chrysops atlanticus)、ラセンウジバエ(Cochliomyia hominivorax)、ヒトクイバエ(Cordylobia anthropophaga)、ヌカカ(Culicoides furens)、アカイエカ(Culex pipiens)、イエカ(Culex nigripalpus)、ネッタイイエカ(Culex quinquefasciatus)、イエカ(Culex tarsalis)、ハボシカ(Culiseta inornata)、クリセタ・メラヌラ(Culiseta melanura)、ヒフバエ(Dermatobia hominis)、ヒメイエバエ(Fannia canicularis)、ウマバエ(Gasterophilus intestinalis)、ツェツェバエ(Glossina morsitans)、ツェツェバエ(Glossina palpalis)、ツェツェバエ(Glossina fuscipes)、ツェツェバエ(Glossina tachinoides)、ノサシバエ(Haematobia irritans)、ハプロジプロシス・エクエストリス(Haplodiplosis equestris)、ヒッペラテス属の種(Hippelates spp.)、ウシバエ(Hypoderma lineata)、ヌカカ(Leptoconops torrens)、キンバエ(Lucilia caprina)、ヒツジキンバエ(Lucilia cuprina)、ヒロズキンバエ(Lucilia sericata)、リコリア・ペクトラリス(Lycoria pectoralis)、マンソニア属の種(Mansonia spp.)、イエバエ(Musca domestica)、オオイエバエ(Muscina stabulans)、ヒツジバエ(Oestrus ovis)、サシチョウバエ(Phlebotomus argentipes)、ヤブカ(Psorophora columbiae)、プソロフォラ・ディスカラ(Psorophora discolor)、ブユ(Prosimulium mixtum)、ニクバエ(Sarcophaga haemorrhoidalis)、サルコファガ属の種(Sarcophaga sp.)、ブユ(Simulium vittatum)、サシバエ(Stomoxys calcitrans)、ウシアブ(Tabanus bovinus)、アブ(Tabanus atratus、Tabanus lineola、およびTabanus similis)；
シラミ（シラミ目：Phthiraptera）、例えば、アタマジラミ(Pediculus humanus capitis)、コロモジラミ(Pediculus humanus corporis)、ケジラミ(Pthirus pubis)、ウシジラミ(Haematopinus eurysternus)、ブタジラミ(Haematopinus suis)、ウシホソジラミ(Linognathus vituli)、ウシハジラミ(Bovicola bovis)、ニワトリハジラミ(Menopon gallinae)、ニワトリオオハジラミ(Menacanthus stramineus)、およびケブカウシジラミ(Solenopotes capillatus)；
ダニおよび寄生性ダニ（ダニ目：Parasitiformes）：ダニ（マダニ科：Ixodida）、例えば、クロアシマダニ(Ixodes scapularis)、オーストラリア産マダニ(Ixodes holocyclus)、西部クロアシマダニ(Ixodes pacificus)、クリイロコイタマダニ(Rhipicephalus sanguineus)、マダニ(Dermacentor andersoni)、アメリカイヌカクマダニ(Dermacentor variabilis)、アメリカキララマダニ(Amblyomma americanum)、メキシコ湾岸マダニ(Amblyomma maculatum)、ヒメダニ(Ornithodorus hermsi、Ornithodorus turicata)、ならびに寄生性ダニ（トゲダニ亜目：Mesostigmata）、例えば、イエダニ(Ornithonyssus bacoti)およびワクモ(Dermanyssus gallinae)；
ケダニ亜目(Actinedida) (Prostigmata) およびコナダニ亜目(Acaridida) (Astigmata)、例えば、ホコリダニ類(Acarapis spp.)、ツメダニ類(Cheyletiella spp.)、オルニトケイレチア属の種(Ornithocheyletia spp.)、ケモチダニ類(Myobia spp.)、プソレルガテス属の種(Psorergates spp.)、ニキビダニ類(Demodex spp.)、ツツガムシ類(Trombicula spp.)、ズツキダニ類(Listrophorus spp.)、コナダニ類(Acarus spp.)、ケナガコナダニ類(Tyrophagus spp.)、ゴミコナダニ類(Caloglyphus spp.)、ヒカダニ類(Hypodectes spp.)、ウモウダニ類(Pterolichus spp.)、キュウセンヒゼンダニ類(Psoroptes spp.)、ショクヒヒゼンダニ類(Chorioptes spp.)、ミミヒゼンダニ類(Otodectes spp.)、ヒゼンダニ類(Sarcoptes spp.)、ショウセンコウヒゼンダニ類(Notoedres spp.)、カイセンダニ類(Knemidocoptes spp.)、フエダニ類(Cytodites spp.)、およびラミノシオプテス属の種(Laminosioptes spp.)；
バグ（異翅目：Heteropterida)：トコジラミ(Cimex lectularius)、ネッタイトコジラミ(Cimex hemipterus)、サシガメ(Reduvius senilis)、サシガメ類(Triatoma spp.)、ロードニウス属の種(Rhodnius ssp.)、パンストロギルス属の種(Panstrongylus ssp.)、およびサシガメ(Arilus critatus)；
シラミ目（Anoplurida）、例えば、ケモノジラミ類(Haematopinus spp.)、ケモノホソジラミ類(Linognathus spp.)、ペディクルス属の種(Pediculus spp.)、ケジラミ類(Phtirus spp.)、およびソレノポテス属の種(Solenopotes spp.)；
ハジラミ目（Mallophagida）(マルツノハジラミ(Arnblycerina)亜目およびホソツノハジラミ(Ischnocerina)亜目)、例えば、トリメノポン属の種(Trimenopon spp.)、メノポン属の種(Menopon spp.)、トリノトン属の種(Trinoton spp.)、ボビコラ属の種(Bovicola spp.)、ウェルネキエラ属の種(Werneckiella spp.)、レピケントロン属の種(Lepikentron spp.)、トリコデクテス属の種(Trichodectes spp.)、およびフェリコラ属の種(Felicola spp.)；
回虫線形動物：
回虫および旋毛虫、例えば、旋毛虫科（トリキネラ属の種(Trichinella spp.)）、鞭虫科（トリクリス属の種(Trichuris spp.)、カピラリア属の種(Capillaria spp.)）；
桿線虫目（Rhabditida）、例えば、ラブディチス属の種(Rhabditis spp.)、糞線虫属の種(Strongyloides spp.)、ヘリセファロブス属の種(Helicephalobus spp.)；
円虫目（Strongylida）、例えば、ストロンジルス属の種(Strongylus spp.)、鉤虫類(Ancylostoma spp.)、アメリカ鉤虫(Necator americanus)、ブノストマム属の種(Bunostomum spp.) (十二指腸虫)、毛様線虫類(Trichostrongylus spp.)、捻転胃虫(Haemonchus contortus)、オステルターグ胃虫類(Ostertagia spp.)、クーペリア属の種(Cooperia spp.)、ネマトディルス属の種(Nematodirus spp.)、ジクチオカウルス属の種(Dictyocaulus spp.)、シアトストーマ属の種(Cyathostoma spp.)、エソファゴストーマム属の種(Oesophagostomum spp.)、ブタ腎虫(Stephanurus dentatus)、オルラヌス属の種(Ollulanus spp.)、チャベルチア属の種(Chabertia spp.)、開嘴虫(Syngamus trachea)、狭頭鉤虫類(Uncinaria spp.)、グロボセファルス属の種(Globocephalus spp.)、ネカトル属の種(Necator spp.)、ブタ肺虫類(Metastrongylus spp.)、毛細肺虫(Muellerius capillaris)、プロトストロンギルス属の種(Protostrongylus spp.)、住血線虫類(Angiostrongylus spp.)、パレラフォストロンギルス属の種(Parelaphostrongylus spp.)、ネコ肺虫(Aleurostrongylus abstrusus)、および腎虫(Dioctophyma renale)；
腸管寄生回虫（回虫目：Ascaridida）、例えば、ヒト回虫(Ascaris lumbricoides)、ブタ回虫(Ascaris suum)、ニワトリ回虫(Ascaridia galli)、ウマ回虫(Parascaris equorum)、蟯虫(Enterobius vermicularis) (線虫)、イヌ回虫(Toxocara canis)、回虫(Toxascaris leonine)、蟯虫類(Skrjabinema spp.)、およびウマ蟯虫(Oxyuris equi)；
カマラヌス目（Camallanida）、例えば、メジナ虫(Dracunculus medinensis) (メジナチュウ)；
旋尾線虫目(Spirurida)、例えば、眼虫類(Thelazia spp.)、ウケレリア属の種(Wuchereria spp.)、ブルギア属の種(Brugia spp.)、回旋糸状虫類(Onchocerca spp.)、イヌ糸状虫類(Dirofilaria spp.)、ディペタロネーマ属の種(Dipetalonema spp.)、セタリア属の種(Setaria spp.)、エレオフォラ属の種(Elaeophora spp.)、血色食道虫(Spirocerca lupi)、およびハブロネーマ属の種(Habronema spp.)；
鉤頭虫（Acanthocephala）、例えば、アカントケファルス属の種(Acanthocephalus spp.)、大鉤頭虫(Macracanthorhynchus hirudinaceus)、およびオンシコーラ属の種(Oncicola spp.)；
プラナリア（扁形動物：Plathelminthes）：
吸虫（Trematoda）、例えば、肝蛭類(Fasciola spp.)、ファシオロイデス・マグナ(Fascioloides magna)、肺吸虫類(Paragonimus spp.)、槍形吸虫類(Dicrocoelium spp.)、肥大吸虫(Fasciolopsis buski)、肝吸虫(Clonorchis sinensis)、シストソーマ属の種(Schistosoma spp.)、トリコビルハルツ属の種(Trichobilharzia spp.)、吸虫(Alaria alata)、およびナノサイエテス属の種(Nanocyetes spp.)；
条虫(Cercomeromorpha)、特に条虫綱(Cestoda) (条虫)、例えば、広節裂頭条虫類(Diphyllobothrium spp.)、テニア属の種(Tenia spp.)、エキノコックス属の種(Echinococcus spp.)、イヌ条虫(Dipylidium caninum)、ムルチセプス属の種(Multiceps spp.)、膜様条虫類(Hymenolepis spp.)、有線条虫類(Mesocestoides spp.)、ヴァンピロレピス属の種(Vampirolepis spp.)、モニエジア属の種(Moniezia spp.)、アノプロケファラ属の種(Anoplocephala spp.)、およびスピロメトラ属の種(Spirometra spp.)。
式Iの化合物およびそれを含む組成物は、双翅目、隠翅目およびマダニ目に属する害虫の防除に特に有用である。
さらに、蚊を駆除するための式Iの化合物およびそれを含む組成物の使用は特に好適である。
ハエを駆除するための式Iの化合物およびそれを含む組成物の使用は、本発明の更なる好適な実施形態である。
さらに、ノミを駆除するための式Iの化合物およびそれを含む組成物の使用は特に好ましい。
ダニを駆除するための式Iの化合物およびそれを含む組成物の使用は、本発明の更なる好ましい実施形態である。
式Iの化合物はまた、内部寄生虫（回虫、鉤頭虫およびプラナリア）を駆除するのに特に有用である。
投与は予防のためであっても、治療のためであってもよい。
本活性化合物は、そのままで直接または適当な製剤の形で、経口的に、局所的/経皮的に、または非経口的に投与される。
温血動物に経口投与するために、式Iの化合物は飼料、プレミックス飼料、濃厚飼料、丸剤、液剤、ペースト剤、懸濁液剤、ドレンチ剤、ゲル剤、錠剤、ボーラス剤、およびカプセル剤として製剤化することができる。さらに、式Iの化合物を飲料水に入れて動物に投与することも可能である。経口投与では、選ばれた剤形が1日あたり0.01mg/kg〜100mg/kg（動物の体重）、好ましくは0.5mg/kg〜100mg/kg（動物の体重）の式Iの化合物を動物に供給すべきである。
あるいはまた、式Iの化合物は非経口的に、例えば胃内、筋内、静脈内、または皮下注射により投与することができる。皮下注射の場合は、式Iの化合物を生理的に許容される担体中に分散または溶解する。これとは別に、皮下投与のために式Iの化合物をインプラントに製剤化してもよい。さらに、式Iの化合物を動物に経皮的に投与することもできる。非経口投与では、選ばれた剤形が1日あたり0.01mg/kg〜100mg/kg（動物の体重）の式Iの化合物を動物に供給すべきである。
式Iの化合物はまた、ディップ剤、散剤、粉剤、首輪、メダル、スプレー剤、シャンプー、スポットオン式(spot-on)およびポアオン式(pour-on)液剤の形で、さらに軟膏または水中油型もしくは油中水型乳剤の形で、動物に局所的に適用することもできる。局所適用では、ディップ剤およびスプレー剤は通常0.5ppm〜5,000ppm、好ましくは1ppm〜3,000ppmの式Iの化合物を含有する。さらに、式Iの化合物は動物用の、特にウシやヒツジなどの四足獣用の、耳タグとして製剤化することも可能である。
適当な製剤は以下のものである：
- 液剤、例えば、経口液剤、希釈後に経口投与するための濃厚液剤、皮膚または体腔に使用するための液剤、ポアオン式液剤、ゲル剤；
- 経口または経皮投与用の乳剤および懸濁液剤；半固形製剤；
- 活性化合物が軟膏基剤または水中油型もしくは油中水型エマルション基剤中で処理されている製剤；
- 固形製剤、例えば、粉剤、プレミックス剤または濃厚製剤、顆粒剤、ペレット剤、錠剤、ボーラス剤、カプセル剤；エアゾール剤および吸入剤、ならびに活性化合物含有成形品。
注射に適する組成物を調製するには、活性成分を適当な溶媒に溶解し、場合により酸、塩基、緩衝塩、防腐剤、可溶化剤などの更なる成分を添加する。かかる液剤を濾過して、無菌状態で充填する。
好適な溶媒は生理的に許容される溶媒であり、例えば、水、アルカノール（例：エタノール、ブタノール）、ベンジルアルコール、グリセロール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、N-メチルピロリドン、2-ピロリドン、およびこれらの混合物である。
活性化合物は、場合により、注射用に適した、生理的に許容される植物油または合成油に溶解することもできる。
好適な可溶化剤は、主溶媒への活性化合物の溶解を促進する溶媒、またはその沈殿を防止する溶媒である。例としては、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ポリオキシエチル化ヒマシ油、およびポリオキシエチル化ソルビタンエステルがある。
好適な防腐剤は、ベンジルアルコール、トリクロロブタノール、p-ヒドロキシ安息香酸エステル、およびn-ブタノールである。
経口液剤は直接投与される。濃厚液剤は使用濃度に前もっと希釈してから経口投与する。経口液剤と濃厚液剤は、当分野の現在の技術に従って、また注射液剤について上述したように調製されるが、無菌の手順は必要でない。
皮膚上で用いる液剤は皮膚に滴下するか、塗り広げるか、こすり付けるか、振りかけるか、またはスプレーする。
皮膚上で用いる液剤は、当分野の現在の技術に従って、また注射液剤について上述した方法に従って調製されるが、無菌の手順は必要でない。
更なる好適な溶媒は以下のものである：ポリプロピレングリコール、フェニルエタノール、フェノキシエタノール、酢酸エチルまたはブチルのようなエステル、安息香酸ベンジル、アルキレングリコールアルキルエーテル（例えば、ジプロピレングリコールモノメチルエーテル）のようなエーテル、アセトンまたはメチルエチルケトンのようなケトン、芳香族炭化水素、植物油または合成油、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、トランスクトール(transcutol)、ソルケタール(solketal)、プロピレンカーボネート、およびこれらの混合物。
調製中に増粘剤を加えることが有利でありうる。好適な増粘剤は無機増粘剤、例えばベントナイト、コロイドケイ酸、およびステアリン酸アルミニウムと、有機増粘剤、例えばセルロース誘導体、ポリビニルアルコール、ならびにそれらのコポリマー、アクリレートおよびメタクリレートである。
ゲル剤は皮膚に塗布するかまたは塗り広げるか、あるいは体腔内に注入する。ゲル剤の調製は、注射液剤の場合に記載したように調製した溶液を十分な増粘剤で処理して、軟膏様の粘稠度を有する透明な物質が得られるように行う。用いる増粘剤は上に挙げた増粘剤である。
ポアオン(pour-on)製剤は限られた皮膚領域に注がれるかまたはスプレーされ、活性化合物が皮膚を浸透して全身的に作用する。
ポアオン製剤を調製するには、活性化合物を、適当な皮膚適合性の溶媒または混合溶媒中に溶解するか、懸濁するか、または乳化する。適当な場合は、他の助剤、例えば着色剤、生体吸収促進物質、酸化防止剤、光安定剤、粘着剤を添加する。
好適な溶媒は以下のものである：水、アルカノール、グリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、グリセロール、芳香族アルコール（例：ベンジルアルコール、フェニルエタノール、フェノキシエタノール）、エステル（例：酢酸エチル、酢酸ブチル、安息香酸ベンジル）、エーテル（例：ジプロピレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテルのようなアルキレングリコールアルキルエーテル）、ケトン（例：アセトン、メチルエチルケトン）、環状カーボネート（例：プロピレンカーボネート、エチレンカーボネート）、芳香族および/または脂肪族炭化水素、植物油または合成油、DMF、ジメチルアセトアミド、n-アルキルピロリドン（例：メチルピロリドン、n-ブチルピロリドン、n-オクチルピロリドン、N-メチルピロリドン、2-ピロリドン）、2,2-ジメチル-4-オキシ-メチレン-1,3-ジオキソランおよびグリセロールホルマール。
好適な着色剤は、動物での使用が認可されている、溶解可能または懸濁可能な、あらゆる着色剤である。
好適な吸収促進物質は、例えば、DMSO、スプレッド用オイル、例えばイソプロピルミリステート、ジプロピレングリコールペラルゴネート、シリコーン油およびポリエーテルとのそのコポリマー、脂肪酸エステル、トリグリセリド、脂肪アルコールである。
好適な酸化防止剤は、亜硫酸塩またはメタ重亜硫酸塩（例えば、メタ重亜硫酸カリウム）、アスコルビン酸、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、トコフェロールである。
好適な光安定剤は、例えばノバンチソール酸(novantisolic acid)である。
好適な粘着剤は、例えばセルロース誘導体、デンプン誘導体、ポリアクリレート、天然高分子物質、例えばアルギン酸塩、ゼラチンである。
乳剤は経口的に、経皮的に、または注射剤として投与することができる。
乳剤は油中水型または水中油型のいずれかの乳剤である。
乳剤の調製は、活性化合物を疎水性相または親水性相のいずれかに溶解し、これを適当な乳化剤を用いて、適当であれば、着色剤、吸収促進物質、防腐剤、酸化防止剤、光安定剤、増粘剤のような他の助剤を加えて、他方の相の溶媒と共にホモジナイズすることにより行う。
好適な疎水性相（油）は以下のものである：
液状パラフィン、シリコーン油、天然の植物油、例えばゴマ油、アーモンド油、ヒマシ油、合成トリグリセリド、例えばカプリル酸/カプリン酸ビグリセリド、鎖長C8-C12の植物性脂肪酸または他の特別に選択された天然脂肪酸を有するトリグリセリド混合物、ヒドロキシル基を含有し得る飽和または不飽和脂肪酸の部分グリセリド混合物、C8-C10脂肪酸のモノ-およびジグリセリド、脂肪酸エステル、例えばステアリン酸エチル、アジピン酸ジ-n-ブチリル、ラウリン酸ヘキシル、ペラルゴン酸ジプロピレングリコール、分枝鎖状の中鎖脂肪酸と鎖長C16-C18の飽和脂肪アルコールとのエステル、ミリスチル酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、鎖長C12-C18の飽和脂肪アルコールのカプリル酸/カプリン酸エステル、ステアリン酸イソプロピル、オレイン酸オレイル、オレイン酸デシル、オレイン酸エチル、乳酸エチル、蝋様の脂肪酸エステル、例えば合成のアヒル尾骨腺脂肪、フタル酸ジブチル、アジピン酸ジイソプロピル、および後者に関係するエステル混合物、脂肪アルコール、例えばイソトリデシルアルコール、2-オクチルドデカノール、セチルステアリルアルコール、オレイルアルコール、および脂肪酸、例えばオレイン酸、ならびにこれらの混合物。
好適な親水性相は以下のものである：水、アルコール、例えばプロピレングリコール、グリセロール、ソルビトール、およびこれらの混合物。
好適な乳化剤は以下のものである：
非イオン性界面活性剤、例えば、ポリエトキシル化ヒマシ油、ポリエトキシル化ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノステアレート、グリセロールモノステアレート、ポリオキシエチルステアレート、アルキルフェノールポリグリコールエーテル；
両性界面活性剤、例えば、N-ラウリル-p-イミノジプロピオン酸ジナトリウムまたはレシチン；
アニオン性界面活性剤、例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、脂肪アルコールエーテル硫酸塩、モノ/ジアルキルポリグリコールエーテルオルトリン酸エステルのモノエタノールアミン塩；
カチオン性界面活性剤、例えば、塩化セチルトリメチルアンモニウム。
好適な他の助剤は、粘度を上昇させかつ乳剤を安定化する物質であり、例えば、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロースおよび他のセルロース、デンプン誘導体、ポリアクリレート、アルギン酸塩、ゼラチン、アラビアゴム、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、メチルビニルエーテルと無水マレイン酸のコポリマー、ポリエチレングリコール、蝋、コロイドケイ酸、または上記物質の混合物である。
懸濁液剤は、経口的にまたは局所的/経皮的に投与することができる。懸濁液剤の調製は、活性化合物を懸濁化剤中に、場合により湿潤剤、着色剤、生体吸収促進物質、防腐剤、酸化防止剤、光安定化剤などの他の助剤を添加して、懸濁することにより行う。
液状の懸濁化剤は、均質なあらゆる溶媒および混合溶媒である。
好適な湿潤剤（分散剤）は、先に挙げた乳化剤である。
他の助剤としては、先に示したものが挙げられる。
半固形製剤は、経口的にまたは局所的/経皮的に投与することができる。それらは、粘度がより高いことのみによって、上記の懸濁液剤および乳剤と相違する。
固形製剤を調製するには、活性化合物を適当な賦形剤と、場合により助剤を添加して、混合し、その混合物を所望の形状に成形する。
好適な賦形剤は、生理的に許容される、あらゆる固体の不活性物質である。用いられる賦形剤は無機および有機物質である。無機物質の例としては、塩化ナトリウム、炭酸塩、例えば炭酸カルシウム、炭酸水素塩、酸化アルミニウム、酸化チタン、ケイ酸、陶土、沈降またはコロイド状シリカ、またはリン酸塩がある。有機物質の例としては、糖類、セルロース、食物および飼料、例えば粉乳、動物ミール、穀物の粗びき粉および破砕物、デンプンがある。
好適な助剤は、先に挙げた防腐剤、酸化防止剤、および/または着色剤である。
他の好適な助剤は、滑沢剤および潤滑剤（例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、タルク、ベントナイト）、崩壊剤（例えば、デンプンもしくは架橋ポリビニルピロリドン）、結合剤（例えば、デンプン、ゼラチンもしくは直鎖ポリビニルピロリドン）、および乾燥結合剤（例えば、微結晶性セルロース）である。
一般的に、「殺寄生虫有効量」とは、標的生物の成長に認めうる効果（標的生物の壊死、死滅、抑制、予防、ならびに標的生物の発生および活性の消滅、破壊、さもなくば低減の効果を含む）を及ぼすのに必要な活性成分の量を意味する。殺寄生虫有効量は本発明で用いる各種化合物/組成物ごとに変化しうる。組成物の殺寄生虫有効量は、所望する殺寄生虫効果および持続期間、標的生物種、適用方法などの一般条件に応じて、さまざまに変化するだろう。
本発明で用いることができる組成物は、一般に約0.001〜95％の式Iの化合物を含むことができる。
通常、式Iの化合物を1日あたり0.5mg/kg〜100mg/kg、好ましくは1日あたり1mg/kg〜50mg/kgの合計量で適用することが有利である。
即使用可能(ready-to-use)製剤は、寄生虫、好ましくは外部寄生虫に対して作用する本化合物を10ppm〜80重量％、好ましくは0.1〜65重量％、さらに好ましくは1〜50重量％、最も好ましくは5〜40重量％の濃度で含有する。
使用前に希釈する製剤は、外部寄生虫に対して作用する本化合物を0.5〜90重量％、好ましくは1〜50重量％の濃度で含有する。
さらに、かかる製剤は、内部寄生虫に対して作用する式Iの化合物を10ppm〜2重量％、好ましくは0.05〜0.9重量％、特に好ましくは0.005〜0.25重量％の濃度で含有する。
本発明の好ましい実施形態において、式Iの化合物を含む組成物は経皮的/局所的に適用される。
更なる好ましい実施形態において、局所適用は、本化合物を含有する成形品の形で行われ、例えば、首輪、メダル、耳タグ、身体の一部に固定するためのバンド、ならびに接着性ストリップおよびフォイルの形で実施される。
一般には、式Iの化合物を、3週間にわたって10mg/kg〜300mg/kg（処置動物の体重）、好ましくは20mg/kg〜200mg/kg、最も好ましくは25mg/kg〜160mg/kgの合計量で放出する固形製剤を適用することが有利である。
成形品を製造する場合は、熱可塑性および軟質プラスチックならびにエラストマーおよび熱可塑性エラストマーが用いられる。好適なプラスチックおよびエラストマーは、式Iの化合物と十分に適合しうるポリビニル樹脂、ポリウレタン、ポリアクリレート、エポキシ樹脂、セルロース、セルロース誘導体、ポリアミドおよびポリエステルである。プラスチックおよびエラストマーの詳細なリストならびに成形品の製造法は、例えばWO 03/086075に記載される。
本発明について、以下の実施例を用いてさらに詳しく説明することにする。
S. 合成実施例
S.1 1-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-3-イル)-3-(2-ヒドロキシ-エチル)-チオ尿素（表Cの化合物例C.1）の合成
表題化合物の対応するイソチオシアネート誘導体(1.90g、9.7mmol)と2-アミノエタノール(0.89g、14.6mmol)をCHCl3 (25mL)中に溶解した溶液を60℃で2時間加熱した。室温へ冷却した後、この反応混合物を酢酸エチル(150mL)中に注ぎ、水で抽出（6回）した。有機相をNa2SO4で乾燥して、溶媒を蒸発させると、1-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-3-イル)-3-(2-ヒドロキシ-エチル)-チオ尿素(2.30g、9.0mmol、92％)が得られた。
S.2 7-フルオロ-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル)-3-(2-ヒドロキシ-エチル)-チオ尿素（表Cの化合物例C.2）の合成
上記合成例S.1と同様にして表Cの化合物C.2を製造した。
S.3 酢酸2-[3-(7-フルオロ-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル)チオウレイド]-エチルエステル（表Cの化合物例C.3）の合成
1-(7-フルオロ-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル)-3-(2-ヒドロキシ-エチル)-チオ尿素(200mg、0.73mmol)、ピリジン(0.07mL、0.88mmol)およびDMAP (20mg、0.16mmol)をTHF (5mL)中に溶解した溶液に、塩化アセチル(0.06mL、0.81mmol)をTHF (2mL)中に溶解した溶液を加えて、この反応混合物を16時間撹拌した。この混合物を酢酸エチル(20mL)で希釈し、水で抽出（4回）した。有機相をNa2SO4で乾燥して、溶媒を蒸発させ、残留物をカラムクロマトグラフィーで精製すると、酢酸2-[3-(7-フルオロ-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル)チオウレイド]-エチルエステル(125mg、0.40mmol、54％)が得られた。
C. 化合物実施例
好ましい化合物例のいくつかを、以下の表Cに示すそれらの物理的データにより特性解析した。特性解析は高速液体クロマトグラフィー/質量分析(HPLC/MS)または化合物の融点により行った。
分析用HPLCカラム：RP-18カラムChromolith Speed ROD、Merck KgaA社（ドイツ）製。溶出：アセトニトリル＋0.1％トリフルオロ酢酸(TFA) / 水＋0.1％トリフルオロ酢酸(TFA)、40℃、5分で5：95から95：5までの比。
Figure 2010528989
Figure 2010528989
B. 害虫に対する作用の生物学的実施例
活性化合物は50容量％アセトン：50容量％水の混合溶媒中に処方した。この溶液に非イオン性界面活性剤（Kinetic(登録商標)）を0.01％(v/v)の量で加えた。
以下の試験では、処方した活性化合物の溶液を、特に指示しない限り、300ppmの活性成分濃度に希釈し、その希釈溶液を下記の試験において使用した。
害虫に対する式Iの化合物の作用は以下の実験により実証された：
B.1 ワタアブラムシ（Aphis gossypii）
子葉期のワタ植物に、アブラムシの大きなコロニーがはびこっている葉を各子葉の上に置くことによって、処理前に寄生させた。アブラムシを一晩移動させ、宿主の葉を取り除いた。その後、アブラムシがはびこっている子葉を試験溶液に3秒間浸してかき混ぜ、換気フードの中で乾燥させた。試験植物は、24時間光周期の蛍光照明下に25℃、相対湿度20〜40％で維持した。未処理の比較用植物上のアブラムシの死滅率に対する、処理済み植物上のアブラムシの死滅率を5日後に測定した。
この試験では、300ppmの化合物例1、2、5、6、7および8が、未処理対照と比較して、ワタアブラムシ(Aphis gossypii、様々なライフステージ)の75％以上の死滅率をもたらした。
B.2 モモアカアブラムシ（Myzus persicae）
第1真葉期のシシトウガラシ植物に、アブラムシの大きなコロニーがはびこっている葉を処理植物の上に置くことによって、処理前に寄生させた。アブラムシを一晩移動させて植物あたり30〜40匹のアブラムシをはびこらせ、宿主の葉を取り除いた。その後、アブラムシがはびこっている試験植物の葉を試験溶液に3秒間浸してかき混ぜ、換気フードの中で乾燥させた。試験植物は、24時間光周期の蛍光照明下に25℃、相対湿度20〜40％で維持した。未処理の比較用植物上のアブラムシの死滅率に対する、処理済み植物上のアブラムシの死滅率を5日後に測定した。
この試験では、300ppmの化合物例1、2、3、5、6、7および8が、未処理対照と比較して、モモアカアブラムシの75％以上の死滅率をもたらした。
B.3 マメアブラムシ（Aphis craccivora）
活性化合物をアセトンと水の50：50混合溶媒中に処方した。様々なライフステージのアブラムシ100〜150匹がはびこっている鉢植えのササゲマメ植物に、害虫の集団を記録した後でスプレーした。24、72、および120時間後に集団の縮小を記録した。
この試験では、300ppmの化合物1、2、3、5、6および8が75％以上の死滅率を示した。
B.4 シルバーリーフコナジラミ（Bemisia argentifolii）
活性化合物は、100ppmのKinetica(登録商標)界面活性剤を加えたアセトンと水の50：50混合溶媒中に処方した。
選択したワタ植物を子葉期へと生育させた（鉢あたり1本の植物）。子葉を試験溶液に浸して葉が完全に覆われるようにし、十分に換気した場所に置いて乾燥させた。処理済みの苗木が植わっている各鉢をプラスチック製のカップに入れ、そこに10〜12匹の成虫コナジラミ（およそ3〜5日齢）を入れた。これらの昆虫は、アスピレーターと、バリアーピペットチップに連結した0.6cmの無毒性TygonOチューブ(R-3603)を使って集めた。その後、集めた昆虫が入っているチップを、処理済みの植物が植わっている土壌の中に静かに挿入し、昆虫をチップからはい出させて給餌用の葉に寄生させた。カップを再利用可能な遮断蓋（Tetko社製の150ミクロンメッシュのポリエステル製スクリーンPeCap）で覆った。試験植物を約25℃、相対湿度20〜40％の保持室で3日間維持したが、その間、蛍光灯の光（24時間光周期）への直接暴露を避けてカップ内に熱がこもるのを防止した。植物を処理した3日後に死滅率を評価した。
この試験では、300ppmの化合物3、5および7が、未処理対照と比較して、75％以上の死滅率を示した。
B.5 ソラマメアブラムシ（Megoura viciae）
活性化合物をDMSOと水の1：3混合溶媒中に処方した。0.8％寒天と2.5ppmのOPUS(商標)を入れたマイクロタイタープレートにマメのリーフディスクを置いた。このリーフディスクに2.5μlの試験溶液をスプレーし、5〜8匹の成虫アブラムシをマイクロタイタープレートに置き、その後マイクロタイタープレートを閉じて22〜24℃、相対湿度35〜45％で蛍光灯の光のもとに6日間維持した。繁殖した活発なアブラムシを基準にして死滅率を評価した。試験を2回繰り返した。
この試験では、2500ppmの化合物1、2、3、5、6、7および8が、未処理対照と比較して、75％以上の死滅率を示した。

Claims (39)

  1. 式Iの置換アミノ-チオ尿素化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩：
    Figure 2010528989
     ［式中、
    nは、0、1、2、3または4である；
    Aは、CRA.1RA.2、酸素、NRA.3、硫黄、S(O)またはS(O)2であり、
    ここで、
    RA.1、RA.2は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-(C1-C6-アルキル)アミノ（ここで、最後に5つ挙げた基の炭素原子は無置換であっても、1、2もしくは3個の基Raの任意の組合せを有してもよい）、
    C3-C8-シクロアルキル、フェニルまたはベンジル（最後に3つ挙げた基のそれぞれは無置換であっても、1、2、3、4もしくは5個の基Rbの任意の組合せを有してもよい）
    からなる群より選択されるか、あるいは
    RA.1は、RA.2と一緒になって、=O、=NRcまたは=CRdReであってもよく、
    RA.3は、水素、ホルミル、CN、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C2-C6-アルケニルカルボニル、C2-C6-アルキニルカルボニル、C1-C6-アルコキシカルボニル、(C1-C6-アルキル)チオカルボニル、(C1-C6-アルコキシ)チオカルボニル（ここで、前記基の脂肪族基の炭素原子は1、2もしくは3個の基Raの任意の組合せを有してもよい）、
    C(O)NRfRg、C(S)NRfRg、(SO2)NRfRg、
    フェニル、ベンジル、フェノキシカルボニル、5または6員のヘタリールメチル、5または6員のヘタリールカルボニルおよびベンゾイル（最後に6つ挙げた基のそれぞれは無置換であっても、1、2、3、4もしくは5個の基Rbの任意の組合せを有してもよく、また、ヘタリールメチルおよびヘタリールカルボニルの5または6員ヘテロ芳香環は、環員として酸素、硫黄および窒素から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含む）
    からなる群より選択される；
    Bは、化学結合またはCH2である；
    R1は、水素、C(=O)RhまたはC(=S)Rhである；
    R2、R3は、それぞれ独立して、水素、シアノ、ニトロ、ホルミル、C(=O)Ri、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C3-C8-シクロアルキル、C1-C6-アルコキシ、(C1-C6-アルコキシ)メチレン、C1-C6-アルキルスルフィニル、C1-C6-アルキルスルフェニルまたはC1-C6-アルキルスルホニル（ここで、前記基の脂肪族基の炭素原子は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシル、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C2-C6-アルケニルオキシ、C2-C6-アルキニルオキシ、C1-C6-ハロアルコキシおよびC1-C6-アルキルチオ、C(O)NRfRg、(SO2)NRfRg、フェニル、フェニルオキシまたはベンジル（最後に3つ挙げた基のそれぞれは無置換であっても、1、2、3、4もしくは5個の基Rbで置換されてもよい）からなる群よりそれぞれ独立して選択される1、2または3個の基の任意の組合せを有してもよい）
    からなる群より選択されるか、あるいは
    R2は、R1と一緒になって、C1-C3-アルカンジイル、C1-C2-アルカンジイルカルボニル、C1-C2-アルカンジイルチオカルボニルまたは架橋C=OもしくはC=S基であってもよい；
    R4は、水素、ホルミル、シアノ、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C2-C6-アルケニルカルボニル、C2-C6-アルキニルカルボニル(ここで、最後に5つ挙げた基の炭素原子は無置換であっても、1、2もしくは3個の基Raの任意の組合せを有してもよい)、
    C(O)NRfRg、C(S)NRfRg、
    C3-C8-シクロアルキル、C3-C8-シクロアルケニル、アリール、アリールメチル、アリールオキシカルボニル、アリールカルボニル、5または6員ヘタリール、5または6員ヘタリールメチルおよび5または6員ヘタリールカルボニル（最後に6つ挙げた基のそれぞれは無置換であっても、1、2、3、4もしくは5個の基Rbの任意の組合せを有してもよい）
    からなる群より選択される；
    R5.1、R5.2は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、ホルミル、ホルミルオキシ、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C2-C6-アルケノキシ、C2-C6-アルキノキシ、C1-C6-ハロアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C2-C6-アルケニルチオ、C2-C6-アルキニルチオ、C1-C6-ハロアルキルチオ（ここで、これらの基の炭素原子は1、2もしくは3個の基Raの任意の組合せを有してもよい）、
    C3-C8-シクロアルキル、C3-C8-シクロアルケニル、フェニル、ベンジル、5または6員ヘタリールおよび5または6員ヘタリールメチル（最後に挙げた環式基のそれぞれは無置換であっても、1、2、3、4もしくは5個の基Rbの任意の組合せを有してもよく、また、ヘタリールメチルおよびヘタリールの5または6員ヘテロ芳香環は、環員として酸素、硫黄および窒素から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含む）
    からなる群より選択されるか、あるいは
    R5.1は、R5.2と一緒になって、=O、=S、=NRcまたは=CRdReであってもよい；
    R6は、ハロゲン、OH、SH、NH2、SO3H、COOH、シアノ、アジド、ニトロ、ホルミル、ホルミルオキシ、CONH2、CSNH2、CH=N-OH、CH=N-O-(C1-C6)-アルキル、C(=O)Rj、C(=S)Rj、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C3-C8-シクロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ(C1-C6-アルキル)アミノ、C1-C6-アルキルチオ、C2-C6-アルケニルオキシ、C2-C6-アルケニルアミノ、ジ(C1-C6-アルケニル)アミノ、C2-C6-アルケニルチオ、C2-C6-アルキニル、C2-C6-アルキニルオキシ、C2-C6-アルキニルアミノ、ジ(C1-C6-アルキニル)アミノ、C2-C6-アルキニルチオ、C1-C6-アルキルスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシル、C2-C6-アルケニルスルホニル、C2-C6-アルケニルスルホキシル、C2-C6-アルキニルスルホニル、C2-C6-アルキニルスルホキシル、(C1-C6-アルコキシ)カルボニル、(C2-C6-アルケニルオキシ)カルボニル、(C2-C6-アルキニルオキシ)カルボニル、(C1-C6-アルキル)カルボニルオキシ、(C2-C6-アルケニル-)カルボニルオキシまたは(C2-C6-アルキニル)カルボニルオキシ、(C1-C6-アルキル)カルボニル-アミノ、(C2-C6-アルケニル)カルボニル-アミノ、(C2-C6-アルキニル)カルボニル-アミノ（ここで、前記基の脂肪族基の炭素原子は1、2もしくは3個の基Raの任意の組合せを有してもよい）、
    C(O)NRfRg、(SO2)NRfRg、
    基Y-Ar、基Y-Hcまたは基Y-Cy（ここで、
    Yは、単結合、酸素、硫黄、窒素、NH、NRf、C1-C6-アルカンジイル、C1-C6-アルカンジイルオキシ、カルボニルまたはカルボニルオキシ基であり、
    Arは、フェニルまたはナフチルであり、ここでArは無置換であっても、1〜5個の基Rbの任意の組合せを有してもよく、
    Hcは、単環式または二環式5〜10員ヘテロ芳香環であり、該ヘテロ芳香環は環員として2個の酸素原子、2個の硫黄原子および3個の窒素原子から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含み、ここでHcは無置換であっても、1〜5個の基Rbの任意の組合せを有してもよく、
    Cyは、C3-C12-シクロアルキルであり、該シクロアルキルは無置換であっても、1〜5個の基Rbで置換されてもよい）
    からなる群より選択され、
    ここで、フェニル環の隣接炭素原子に結合された基R6は、該炭素原子と一緒になって、縮合ベンゼン環、縮合飽和または部分不飽和5-、6-もしくは7-員炭素環、または縮合5-、6-もしくは7-員複素環（環員として2個の酸素原子、2個の硫黄原子および3個の窒素原子から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含む）を形成することができ、該縮合環は無置換であっても、1、2、3もしくは4個の基Rbを有してもよい；
    Raは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシル、C3-C6-シクロアルキル、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル C1-C6-アルコキシ、C2-C6-アルケニルオキシ、C2-C6-アルキニルオキシ、C1-C6-ハロアルコキシ、C1-C6-アルキルカルボニル、C1-C6-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-ハロアルキルチオ、C1-C6-アルキルスルホニル、およびC1-C6-ハロアルキルスルホニルからなる群より選択される；
    Rbは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシル、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C3-C6-シクロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C2-C6-アルケニルオキシ、C2-C6-アルキニルオキシ、C1-C6-ハロアルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ(C1-C6-アルキル)アミノ、C1-C6-アルキルスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシル、ホルミル、C1-C6-アルキルカルボニル、C1-C6-アルコキシカルボニル、ホルミルオキシ、およびC1-C6-アルキルカルボニルオキシからなる群より選択される；
    Rcは、水素、OH、NH2、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ(C1-C6-アルキル)アミノ（ここで、これらの基の炭素原子は1、2もしくは3個の基Raの任意の組合せを有してもよい）、
    フェニル、ベンジル、5または6員ヘタリール、フェニルアミノ、N-(C1-C6-アルキル)-N-フェニル-アミノおよびジフェニルアミノ（ここで、芳香族基は無置換であっても、1、2もしくは3個の置換基Rbを有してもよい）
    からなる群より選択される；
    Rd、Reは、それぞれ独立して、水素、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、ジ(C1-C6-アルキル)アミノ（ここで、これらの基の炭素原子は1、2もしくは3個の基Raの任意の組合せを有してもよい）、
    フェニル、ベンジル、5または6員ヘタリール（ここで、芳香族基は無置換であっても、1、2もしくは3個の置換基Rbを有してもよい）
    からなる群より選択される；
    Rf、Rgは、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C2-C6-アルケニルおよびC2-C6-アルキニル（ここで、これらの基の炭素原子は1、2もしくは3個の基Raの任意の組合せを有してもよい）、
    フェニル、ベンジル、5または6員ヘタリール（ここで、芳香族基は無置換であっても、1、2もしくは3個の置換基Rbを有してもよい）
    からなる群より選択される；
    Rhは、水素、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルキルアミノ、ジ(C1-C6-アルキル)アミノ、C2-C6-アルカンジイルアミノ、C2-C6-アルケニルアミノ、ジ(C2-C6-アルケニル)アミノ、C2-C6-アルキニルアミノ、ジ(C2-C6-アルキニル)アミノ、C1-C6-アルコキシ、C2-C6-アルケニルオキシ、C2-C6-アルキニルオキシ、C1-C6-アルキルチオ、C3-C12-シクロアルキルチオ、C2-C6-アルケニルチオ、C2-C6-アルキニルチオ（ここで、これらの基の炭素原子は1、2、3、4もしくは5個の基Raで置換されてもよい）、
    基Y-Ar、基Y-Cyまたは基Y-Hc（ここで、
    Yは、単結合、酸素、硫黄、窒素、NH、NRf、C1-C6-アルカンジイル、C1-C6-アルカンジイルオキシ、カルボニルまたはカルボニルオキシであり、ここで、これらの基の脂肪族炭素原子は無置換であっても、Raで置換されてもよく、
    Arは、フェニルまたはナフチルであり、ここでArは無置換であっても、1〜5個の基Rbの任意の組合せを有してもよく、
    Cyは、C3-C12-シクロアルキルであり、該シクロアルキルは無置換であっても、1〜5個の基Rbで置換されてもよく、
    Hcは、飽和もしくは部分不飽和の3〜8員複素環であり、該複素環は環員として酸素、硫黄および窒素原子から選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子および/またはS(O)、S(O)2から選択される1もしくは2個のヘテロ芳香族基を含み、該環は無置換であっても、1、2、3もしくは4個の基Rbを有してもよい）
    から選択される；
    Riは、それぞれ独立して、水素、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C3-C8-シクロアルキル、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-アルコキシ、(C1-C6-アルキル)アミノ、ジ(C1-C6-アルキル)アミノ、フェニルおよびヘテロアリール（該ヘテロアリールはO、SおよびNから選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子を含む、単環式または二環式5〜10員へテロ芳香環でありうる）から選択される；
    Rjは、水素、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C3-C8-シクロアルキル、C1-C6-アルコキシ、(C1-C6-アルキル)アミノ、ジ(C1-C6-アルキル)アミノ、ヒドラジノ、(C1-C6-アルキル)ヒドラジノ、ジ(C1-C6-アルキル)ヒドラジノ、フェニルおよびへテロアリール（該ヘテロアリールはO、SおよびNから選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子を含む、単環式または二環式5〜10員へテロ芳香環でありうる）から選択される；
    ただし、
    i) BがCH2であり、かつAがCH2であるとき、R1は水素と異なる、
    ii) BがCH2であり、AがC(RA.1)(RA.2)であり、かつR1が水素であるとき、RA.1とRA.2の少なくとも1つは水素と異なる、
    iii) AがC(RA.1)(RA.2)であるとき、R4、R5.1、R5.2、RA.1またはRA.2の少なくとも1つは水素と異なる、
    ことを条件とする］。
  2. R1が水素またはC(=O)Rhである、請求項1に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  3. R1が水素である、請求項1または2に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  4. R1がC(=O)Rhである、請求項1または2に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  5. R1がC(=S)Rhである、請求項1に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  6. R1がC(=O)Rhであり、RhがC1-C6-アルキル（ここで、C1-C6-アルキルは無置換であっても、1、2、3、4または5個の基Raで置換されてもよい）である、請求項1、2または4に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  7. R1がC(=O)Rhであり、Rhが基Y-ArまたはY-Hcであり、
    ここで、Yは単結合、酸素、窒素、NHまたはNRfであり、
    Arはフェニルまたはナフチルであり、
    Hcはピリミジル、ピリジル、チエニル、フリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリルまたはベンゾイミダゾリルであり、ここで、ArまたはHcは無置換であっても、1〜5個の基Rbの任意の組合せを有してもよい、請求項1、2または4に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  8. R1がC(=O)Rhであり、Rhが基Y-Hcであり、
    ここで、Yは単結合、酸素、窒素、NHまたはNRfであり、
    Hcはピリジル、チエニル、フリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、キノリニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリルまたはベンゾチアゾリルからなる群より選択され、ここで、複素環式基は無置換であっても、1、2、3、4または5個の基Rbの任意の組合せを有してもよい、請求項1、2または4に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  9. Aが酸素、NRA.3、硫黄、S(O)またはS(O)2である、請求項1〜8のいずれか1項に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  10. AがCRA.1RA.2であり、RA.1およびRA.2がそれぞれ独立して水素またはC1-C6-アルキルである、請求項1〜8のいずれか1項に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  11. AがCH2である、請求項1〜8のいずれか1項に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  12. AがNRA.3であり、RA.3が水素、C1-C6-アルキルまたはC1-C6-アルキルカルボニルである、請求項1〜8のいずれか1項に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  13. フェニル環が1または2個の基R6を有し、R6がそれぞれ独立してハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ、C1-C6-アルキルチオおよびC1-C6-ハロアルキルチオからなる群より選択される、請求項1〜12のいずれか1項に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  14. フェニル環が1または2個の基R6を有し、R6がそれぞれ独立してハロゲン、C1-C6-アルキルおよびC1-C6-ハロアルキルからなる群より選択される、請求項1〜12のいずれか1項に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  15. R5.1およびR5.2が、それぞれ独立して、水素、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルケニル、C1-C6-アルキニル、C1-C6-ハロアルキル、C1-C6-ハロアルケニル、C1-C6-ハロアルキニル（ここで、脂肪族炭素基は無置換であっても、1、2、3、4または5個の基Raで置換されてもよい）、
    フェニル、ベンジル、ピリミジル、ピリジル、チエニル、フリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリルおよびベンゾイミダゾリル（ここで、環式基は無置換であっても、1、2、3、4または5個の基Rbの任意の組合せを有してもよい）からなる群より選択される、請求項1〜14のいずれか1項に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  16. R5.1およびR5.2が、それぞれ独立して、水素またはC1-C6-アルキル（ここで、C1-C6-アルキルは無置換であっても、1、2、3、4または5個の基Raで置換されてもよい）である、請求項1〜14のいずれか1項に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  17. R5.1および/またはR5.2がフェニル（ここで、フェニルは無置換であっても、1、2、3、4または5個の基Rbの任意の組合せを有してもよい）である、請求項1〜14のいずれか1項に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  18. R5.1および/またはR5.2がピリジル、チエニル、フリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、キノリニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリルまたはベンゾチアゾリル（ここで、複素環式基は無置換であっても、1、2、3、4または5個の基Rbの任意の組合せを有してもよい）からなる群より選択される、請求項1〜14のいずれか1項に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  19. R2およびR3が、それぞれ独立して、水素、C(=O)RiおよびC1-C6-アルキルからなる群より選択される、請求項1〜18のいずれか1項に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  20. R2およびR3が両方とも水素である、請求項1〜18のいずれか1項に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  21. R4が水素、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、場合により置換されてもよいフェニルおよび場合により置換されてもよいベンジルからなる群より選択される、請求項1〜20のいずれか1項に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  22. R4が水素である、請求項1〜20のいずれか1項に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  23. Bが単結合である、請求項1〜22のいずれか1項に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  24. BがCH2である、請求項1〜22のいずれか1項に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  25. nが0である、請求項1〜24のいずれか1項に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  26. nが1または2である、請求項1〜24のいずれか1項に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  27. nが1または2であり、Aが酸素または硫黄であり、Bが化学結合であり、R1が水素またはC(=O)Rhであり、R2およびR3が両方とも水素であり、R6がハロゲンまたはC1-C6-アルキルである、請求項1に記載の式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物。
  28. 少なくとも1種の請求項1〜27のいずれか1項に記載の式Iのアミノ-チオ尿素化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩、および少なくとも1種の液体および/または固体の不活性担体を含有する組成物。
  29. 殺虫有効量の少なくとも1種の請求項1〜27のいずれか1項に記載の式Iのアミノ-チオ尿素化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは農業上有用な塩、および少なくとも1種の液体および/または固体の農業上許容される不活性担体、さらに所望により少なくとも1種の界面活性剤、を含有する農業用組成物。
  30. 昆虫、クモ形類または線虫を駆除または防除する方法であって、昆虫、クモ形類もしくは線虫、またはそれらの食糧、生息地もしくは繁殖地に、殺虫有効量の少なくとも1種の請求項1〜27のいずれか1項に定義される（ただし、条件i）およびii)を含まない）式Iのアミノ-チオ尿素化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩、または少なくとも1種のそのような式Iの化合物を含有する組成物を接触させることを含んでなる、上記方法。
  31. 生育中の植物を昆虫、クモ形類または線虫による攻撃または侵入から保護する方法であって、植物、または植物が育っている土壌もしくは水に、殺虫有効量の少なくとも1種の請求項1〜27のいずれか1項に定義される（ただし、条件i）およびii)を含まない）式Iのアミノ-チオ尿素化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩、または少なくとも1種のそのような式Iの化合物を含有する組成物を接触させることを含んでなる、上記方法。
  32. 害虫が半翅目（Hemiptera）または総翅目（Thysanoptera）に属するものである、請求項30または31に記載の方法。
  33. 種子を土壌昆虫から保護し、かつ苗の根とシュートを土壌昆虫および食葉性昆虫から保護する方法であって、播種前および/または前発芽後の種子を、少なくとも1種の請求項1〜27のいずれか1項に定義される（ただし、条件i）およびii)を含まない）式Iのアミノ-チオ尿素化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩、または少なくともそのような式Iの化合物を含有する組成物に接触させることを含んでなる、上記方法。
  34. 式Iのアミノ-チオ尿素化合物を種子100kgあたり100mg〜10kgの量で適用する、請求項33に記載の方法。
  35. 生じる植物の根とシュートを保護する、請求項33または34に記載の方法。
  36. 請求項1〜27のいずれか1項に定義される（ただし、条件i）およびii)を含まない）式Iのアミノ-チオ尿素化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩を種子100kgあたり0.1g〜10kgの量で含む種子。
  37. 動物の体内および表面上の寄生虫を駆除するための、請求項1〜27のいずれか1項に定義される（ただし、条件i）およびii)を含まない）式Iの化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは獣医学上許容される塩の使用。
  38. 寄生虫による侵入または感染に対して動物を処置、管理、予防または保護する方法であって、殺寄生虫有効量の請求項1〜27のいずれか1項に定義される（ただし、条件i）およびii)を含まない）式Iのアミノ-チオ尿素化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび/または獣医学上許容される塩を動物に経口的、局所的もしくは非経口的に投与または適用することを含んでなる、上記方法。
  39. 殺寄生虫有効量の請求項1〜27のいずれか1項に定義される（ただし、条件i）およびii)を含まない）式Iのアミノ-チオ尿素化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび/または獣医学上許容される塩を含有する、寄生虫による侵入または感染に対して動物を処置、管理、予防または保護するための組成物の調製方法。
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