CN103237789A - 亚胺化合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及可以用于防除或防治无脊椎动物害虫,尤其是节肢动物害虫和线虫的亚胺化合物。本发明还涉及一种通过使用这些化合物防治无脊椎动物害虫的方法以及包含所述化合物的植物繁殖材料及农业和兽用组合物。

Description

亚胺化合物
本发明涉及可以用于防除或防治无脊椎动物害虫,尤其是节肢动物害虫和线虫的亚胺化合物。本发明还涉及一种通过使用这些化合物防治无脊椎动物害虫的方法以及包含所述化合物的植物繁殖材料及农业和兽用组合物。
无脊椎动物害虫以及尤其是节肢动物和线虫破坏生长和收获的作物且袭击木质居住和商业结构体,从而对食物供应和财产造成大的经济损失。尽管已知大量杀虫剂,但由于目标害虫能够对所述杀虫剂产生耐药性,仍然需要用于防除无脊椎动物害虫,尤其是昆虫、蜘蛛和线虫的新试剂。
WO 2010/072781涉及下式的异
Figure BDA00003282573400012
唑啉化合物:
Figure BDA00003282573400011
其中A1、A2、A3、A4、B1、B2和B3尤其独立地为碳或氮原子。该文献没有公开本发明的包含唑啉基(azolinyl)或唑烷基(azolidinyl)环的亚胺化合物。
本发明的目的是提供对大量不同的无脊椎动物害虫,尤其是难以防治的节肢动物害虫和/或线虫具有良好的农药活性,尤其是杀虫活性并且显示宽活性谱的化合物。
已经发现这些目的可以通过下式I的亚胺化合物、其立体异构体及其盐,尤其是其可农用盐或可兽用盐实现。
因此,本发明在第一方面涉及式I的亚胺化合物及其立体异构体和可农用或可兽用盐:
Figure BDA00003282573400021
其中
A1为N或CH;
B1为N或CH;
G为选自下列基团G-1至G-28的二价杂环:
Figure BDA00003282573400022
Figure BDA00003282573400031
其中在变量G-1至G-28中的“*”和“#”表示与相邻苯基或吡啶基环的键;
X选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4卤代烷氧基-C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基和C3-C6卤代环烷基;
Y为O、N-R3、S(O)n或化学键;
R1选自氢,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C1-C10烷基,C1-C10烷氧基,C1-C10卤代烷氧基,C1-C10烷硫基,C1-C10卤代烷硫基,C1-C10烷基亚磺酰基,C1-C10卤代烷基亚磺酰基,C1-C10烷基磺酰基,C1-C10卤代烷基磺酰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C3-C8环烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C10链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C10炔基,-C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)R6,-C(=S)OR7,-C(=S)N(R8)R9,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的C键合的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
R2选自氢,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C1-C10烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C3-C8环烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C10链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C10炔基,-N(R8)R9,-N(R8)C(=O)R6,-Si(R14)2R13,-OR7,-SR7,-S(O)mR7,-S(O)nN(R8)R9,-C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)R6,-C(=S)OR7,-C(=S)N(R8)R9,-C(=NR8)R6,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
条件是若Y为O,则R2不为-OR7
R3选自氢,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C1-C10烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C3-C8环烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C10链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C10炔基,-N(R8)R9,-Si(R14)2R13,-OR7,-SR7,-S(O)mR7,-S(O)nN(R8)R9,-C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)R6,-C(=S)OR7,-C(=S)N(R8)R9,-C(=NR8)R6,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
或者R2和R3一起形成基团=CR11R12、=S(O)mR7、=S(O)mN(R8)R9、=NR8或=NOR7
或者R2和R3一起形成C2-C7亚烷基链,由此与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5、6、7或8员环,其中亚烷基链可以被1或2个O、S和/或NR18间隔和/或亚烷基链的1或2个CH2基团可以被基团C=O、C=S和/或C=NR18替代;和/或亚烷基链可以被一个或多个选自如下的基团取代:卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
R4各自独立地选自卤素,氰基,叠氮基,硝基,-SCN,SF5,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C1-C6烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C3-C8环烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C6链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C6炔基,-Si(R14)2R13,-OR7,-OS(O)nR7,-SR7,-S(O)mR7,-S(O)nN(R8)R9,-N(R8)R9,-N(R8)C(=O)R6,-C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=NR8)H,-C(=NR8)R6,-C(=O)N(R8)R9,C(=S)N(R8)R9,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
或者键合在相邻碳原子上的两个基团R4可以一起为选自-CH2CH2CH2CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-OCH2CH2CH2-、-OCH=CHCH2-、-CH2OCH2CH2-、-OCH2CH2O-、-OCH2OCH2-、-CH2CH2CH2-、-CH=CHCH2-、-CH2CH2O-、-CH=CHO-、-CH2OCH2-、-CH2C(=O)O-、-C(=O)OCH2-、-O(CH2)O-、-SCH2CH2CH2-、-SCH=CHCH2-、-CH2SCH2CH2-、-SCH2CH2S-、-SCH2SCH2-、-CH2CH2S-、-CH=CHS-、-CH2SCH2-、-CH2C(=S)S-、-C(=S)SCH2-、-S(CH2)S-、-CH2CH2NR8-、-CH2CH=N-、-CH=CH-NR8-、-OCH=N-和-SCH=N-的基团,由此与它们所键合的碳原子一起形成5或6员环,其中上述基团的氢原子可以被一个或多个选自卤素、甲基、卤代甲基、羟基、甲氧基和卤代甲氧基的取代基替代或者上述基团的一个或多个CH2基团可以被C=O基团替代;
R5各自独立地选自卤素,氰基,叠氮基,硝基,-SCN,SF5,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C1-C6烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C3-C8环烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C6链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C6炔基,-Si(R14)2R13,-OR7,-OS(O)nR7,-SR7,-S(O)mR7,-S(O)nN(R8)R9,-N(R8)R9,N(R8)C(=O)R6,-C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=S)R6,-C(=S)OR7,-C(=NR8)R6,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)N(R8)R9,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
R6各自独立地选自氰基,叠氮基,硝基,-SCN,SF5,C3-C8环烷基,C3-C8卤代环烷基,-Si(R14)2R13,-OR7,-OSO2R7、-SR7,-S(O)mR7,-S(O)nN(R8)R9,-N(R8)R9,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)N(R8)R9,-C(=O)OR7,-C(=O)R19,-C(=NR8)R19,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
以及当R6与环烷基键合时,R6可以额外选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基和可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苄基;
以及在基团-C(=O)R6、-C(=S)R6、-C(=NR8)R6和-N(R8)C(=O)R6中,R6可以额外选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基和可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苄基;
或者两个孪位键合的基团R6一起形成选自=CR11R12、=S(O)mR7、=S(O)mN(R8)R9、=NR8、=NOR7和=NNR8的基团;
或者两个基团R6与它们所键合的碳原子一起形成含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7或8员饱和或部分不饱和碳环或杂环;
R7各自独立地选自氢、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、-Si(R14)2R13、-SR8、-S(O)mR7、-S(O)nN(R8)R9、-N(R8)R9、-N=CR15R16、-C(=O)R17、-C(=O)N(R8)R9、-C(=S)N(R8)R9、-C(=O)OR17、可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
条件是R7若与氧原子键合则不为C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基;
R8各自独立地选自氢,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C1-C6烷基,C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基,C1-C6烷硫基,C1-C6卤代烷硫基,其中后提到的4个基团中的烷基结构部分可以被一个或多个基团R19取代,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C3-C8环烷基,其中环烷基结构部分可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C3-C8环烷基-C1-C4烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C2-C6链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C2-C6炔基,-S(O)mR20,-S(O)nN(R21)R22,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
R9各自独立地选自氢,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷氧基,C1-C6烷硫基,C1-C6卤代烷硫基,其中后提到的4个基团中的烷基结构部分可以被一个或多个基团R19取代,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C3-C8环烷基,其中环烷基结构部分可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C3-C8环烷基-C1-C4烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C2-C6链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C2-C6炔基,-S(O)mR20,-S(O)nN(R21)R22,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
或者R8和R9一起形成基团=CR11R12
或者R8和R9与它们所键合的氮原子一起可以形成可以额外含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的其他杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
R8a各自独立地如R8所定义;
R10各自独立地选自卤素,氰基,叠氮基,硝基,-SCN,SF5,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C1-C10烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C3-C8环烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C2-C10链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C2-C10炔基,-Si(R14)2R13,-OR20,-OS(O)nR20,-SR20,-S(O)mR20,-S(O)nN(R21)R22,-N(R21)R22,C(=O)R19,-C(=O)OR20,-C(=NR21)R22,-C(=O)N(R21)R22,-C(=S)N(R21)R22,可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和或不饱和杂环,该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代;
或者键合在相邻原子上的两个基团R10一起形成选自-CH2CH2CH2CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-OCH2CH2CH2-、-OCH=CHCH2-、-CH2OCH2CH2-、-OCH2CH2O-、-OCH2OCH2-、-CH2CH2CH2-、-CH=CHCH2-、-CH2CH2O-、-CH=CHO-、-CH2OCH2-、-CH2C(=O)O-、-C(=O)OCH2-、-O(CH2)O-、-SCH2CH2CH2-、-SCH=CHCH2-、-CH2SCH2CH2-、-SCH2CH2S-、-SCH2SCH2-、-CH2CH2S-、-CH=CHS-、-CH2SCH2-、-CH2C(=S)S-、-C(=S)SCH2-、-S(CH2)S-、-CH2CH2NR21-、-CH2CH=N-、-CH=CH-NR21-、-OCH=N-和SCH=N-的基团,由此与它们所键合的原子一起形成5或6员环,其中上述基团的氢原子可以被一个或多个选自卤素、甲基、卤代甲基、羟基、甲氧基和卤代甲氧基的取代基替代或者上述基团的一个或多个CH2基团可以被C=O基团替代;
R11、R12相互独立地且每次出现独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-C(=O)R19、-C(=O)OR20、-C(=NR21)R22、-C(=O)N(R21)R22、-C(=S)N(R21)R22、可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
R13、R14相互独立地且每次出现独立地选自C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基和苄基;
R15、R16相互独立地且每次出现独立地选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基、可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
R17各自独立地选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基、苯基和苄基;
R18各自独立地如R3所定义;
R19各自独立地选自氰基,叠氮基,硝基,-SCN,SF5,C3-C8环烷基,C3-C8卤代环烷基,-Si(R14)2R13,-OR20,-OSO2R20,-SR20,-S(O)mR20,-S(O)nN(R21)R22,-N(R21)R22,-C(=O)N(R21)R22,-C(=S)N(R21)R22,-C(=O)OR20,-C(=O)R20,-C(=NR21)R20,可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代,
以及当R19与环烷基键合时,R19可以额外选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基和C2-C6卤代炔基;
以及在基团-C(=O)R19中,R19可以额外选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基和C2-C6卤代炔基;
或者两个孪位键合的基团R19一起形成选自=CR11R12、=S(O)mR20、=S(O)mN(R21)R22、=NR21、=NOR20和=NNR21的基团;
或者两个基团R19与它们所键合的碳原子一起形成含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7或8员饱和或部分不饱和碳环或杂环;
R20各自独立地选自氢、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、-Si(R14)2R13、C1-C6烷基氨基磺酰基、氨基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6卤代烷氧羰基,可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基,可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代;
条件是若R20与氧原子键合则不为C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基;
R21和R22相互独立地且每次出现独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基,可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基,可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代;
或者R21和R22与它们所键合的氮原子一起可以形成可以额外含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的其他杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代;
m各自独立地为1或2;
n各自独立地为0、1或2;
p为0、1、2、3或4;以及
q为0、1、2、3、4或5。
本发明还提供了一种包含至少一种如本文所定义的式I化合物和/或其可农用盐和至少一种液体或固体载体的农业组合物。
本发明还提供了一种包含至少一种如本文所定义的式I化合物和/或其可兽用盐和至少一种液体或固体载体的兽用组合物。
本发明还提供了一种防治无脊椎动物害虫的方法,该方法包括用杀虫有效量的本文所定义的式I化合物或其盐处理害虫、其食物供应源、其栖息地或其繁殖地或其中害虫生长或可能生长的栽培植物、植物繁殖材料(如种子)、土壤、区域、材料或空间或者要防止害虫侵袭或侵染的材料、栽培植物、植物繁殖材料(如种子)、土壤、表面或空间。
本发明还涉及植物繁殖材料,尤其是种子,其包含至少一种如本文所定义的式I化合物和/或其可农用盐。
本发明进一步涉及一种处理或保护动物以防寄生虫侵染或感染的方法,该方法包括使动物与杀寄生虫有效量的如本文所定义的式I化合物或其可兽用盐接触。使动物与本发明的化合物I、其盐或兽用组合物接触是指向动物施用或给药本发明的化合物I、其盐或兽用组合物。
术语“立体异构体”包括光学异构体如对映体或非对映体,后者由于分子中不止一个手性中心而存在,以及几何异构体(顺式/反式异构体)。
取决于取代方式,式I化合物可以具有一个或多个手性中心,此时它们以对映体或非对映体的混合物存在。一个手性中心是带有基团X的G环的碳环原子。本发明提供了纯对映体或非对映体及其混合物以及本发明化合物I的纯对映体或非对映体或其混合物的用途。合适的式I化合物还包括所有可能的几何立体异构体(顺式/反式异构体)及其混合物。就亚胺基团而言可以存在顺式/反式异构体。优选其中基团-Y-R2就含有A1作为环成员的环而言呈反式的化合物,即式trans-I的化合物:
Figure BDA00003282573400131
就基团X和含有B1作为环成员的环在环G上的位置的对映体可以由下列简化式表示:
其中G'为不带基团X的环G。
本发明化合物可以是无定形的或者可以以一种或多种具有不同宏观性能如稳定性或显示不同生物学性能如活性的不同结晶状态(多晶形)存在。本发明包括无定形和结晶的式I化合物二者、相应化合物I的不同结晶状态的混合物以及其无定形或结晶盐。
式I化合物的盐优选为可农用盐和可兽用盐。它们可以常规方法形成,例如若式I化合物具有碱性官能团,则通过使该化合物与所述阴离子的酸反应,或使式I的酸性化合物与合适的碱反应。
合适的可农用盐尤其是其阳离子和阴离子分别对本发明化合物的作用没有任何不利影响的那些阳离子的盐或那些酸的酸加成盐。合适的阳离子尤其是碱金属离子,优选锂、钠和钾离子;碱土金属离子,优选钙、镁和钡离子;过渡金属离子,优选锰、铜、锌和铁离子;还有铵离子(NH4 +)和其中1-4个氢原子被C1-C4烷基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基或苄基替代的取代铵离子。取代铵离子的实例包括甲基铵、异丙基铵、二甲基铵、二异丙基铵、三甲基铵、四甲基铵、四乙基铵、四丁基铵、2-羟基乙基铵、2-(2-羟基乙氧基)乙基铵、二(2-羟基乙基)铵、苄基三甲基铵和苄基三乙基铵,此外还有
Figure BDA00003282573400141
离子,锍离子,优选三(C1-C4烷基)锍和氧化锍离子,优选三(C1-C4烷基)氧化锍。
有用酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、磷酸根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根和C1-C4链烷酸的阴离子,优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。它们可以通过使式I化合物与对应阴离子的酸,优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝酸反应而形成。
术语“可兽用盐”是指在兽用盐形成领域已知且被接受的那些阳离子或阴离子的盐。例如通过含碱性氮原子如氨基的式I化合物形成的合适的酸加成盐包括与无机酸的盐,如盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐和硝酸盐,以及有机酸如乙酸、马来酸、二马来酸、富马酸、二富马酸、甲烷次磺酸、甲烷磺酸和琥珀酸的盐。
本文所用术语“无脊椎动物害虫”包括动物种群,如昆虫、蜘蛛和线虫,这些害虫可能侵袭植物,从而对受侵袭的植物产生显著损害,以及可能侵染动物,尤其是温血动物如哺乳动物或鸟类或其他高等动物如爬行动物、两栖动物或鱼类,从而对受侵染的动物产生显著损害的体外寄生虫。
本文所用术语“植物繁殖材料”包括植物的所有繁殖部分如种子,以及可以用于繁殖植物的无性植物材料如插条和块茎(例如土豆)。这包括种子、根、果实、块茎、球茎、地下茎、嫩枝、芽和其他植物部分。还可包括在萌发后或出苗后由土壤移植的秧苗和幼苗。这些植物繁殖材料可以在种植或移栽之时或之前用植物保护化合物预防性处理。
术语“植物”包括任何类型的植物,包括“非栽培植物”和尤其是“栽培植物”。
术语“非栽培植物”指任何野生类型的品种或相关品种或栽培植物的相关属。
本文所用术语“栽培植物”包括已经通过育种、诱变或基因工程修饰的植物。基因修饰植物是其基因材料通过使用重组DNA技术修饰而在自然条件下不易通过杂交、突变或自然重组得到的植物。通常将一个或多个基因整合到基因修饰植物的基因材料中以改善植物的某些性能。这类基因修饰还包括但不限于蛋白质(寡肽或多肽)的靶向翻译后修饰,例如通过糖基化或聚合物加成如异戊二烯化、乙酰化或法呢基化结构部分或PEG结构部分(例如如Biotechnol Prog.2001年7月至8月;17(4):720-8,ProteinEng Des Sel.2004年1月;17(1):57-66,Nat.Protoc.2007;2(5):1225-35,Curr.Opin.Chem.Biol.2006年10月;10(5):487-91,2006年8月28日Epub,Biomaterials.2001年3月;22(5):405-17,Bioconjug Chem.2005年1-2月;16(1):113-21所公开)。
本文所用术语“栽培植物”进一步包括例如已经因常规育种或基因工程方法而耐受特殊类别的除草剂施用的植物,例如羟基苯基丙酮酸双加氧酶(HPPD)抑制剂;乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂如磺酰脲类(例如见US6,222,100、WO 01/82685、WO 00/26390、WO 97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、WO 04/106529、WO 05/20673、WO 03/14357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073)或咪唑啉酮类(例如见US6,222,100、WO01/82685、WO 00/26390、WO 97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、WO 04/106529、WO 05/20673、WO 03/14357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073);烯醇丙酮酰莽草酸3-磷酸合成酶(EPSPS)抑制剂如草甘膦(glyphosate)(例如见WO92/00377);谷氨酰胺合成酶(GS)抑制剂如草铵膦(glufosinate)(例如见EP-A-0242236、EP-A-242246)或oxynil除草剂(例如见US5,559,024)。几种栽培植物已经通过常规育种(诱变)方法而耐受除草剂,例如
Figure BDA00003282573400151
夏播油菜(Canola)耐受咪唑啉酮类如咪草啶酸(imazamox)。基因工程方法已经用于使栽培植物如大豆、棉花、玉米、甜菜和油菜耐受除草剂如草甘膦和草铵膦,它们中的一些可以以商品名
Figure BDA00003282573400152
(耐受草甘膦)和
Figure BDA00003282573400153
(耐受草铵膦)市购。
本文所用术语“栽培植物”进一步包括通过使用重组DNA技术而能够合成一种或多种杀虫蛋白的植物,该蛋白尤其是由芽孢杆菌属(Bacillus)细菌已知的那些,特别是由苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)已知的那些,例如
Figure BDA00003282573400161
-内毒素如CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)或Cry9c;无性杀虫蛋白(VIP)如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A;线虫定居细菌的杀虫蛋白如发光杆菌属(Photorhabdus)或致病杆菌属(Xenorhabdus);动物产生的毒素如蝎毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素或其他昆虫特异性神经毒素;真菌产生的毒素如链霉菌属(Streptomycetes)毒素,植物凝集素如豌豆或大麦凝集素;凝集素;蛋白酶抑制剂如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、patatin、半胱氨酸蛋白酶抑制剂或木瓜蛋白酶抑制剂;核糖体失活蛋白(RIP)如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽蛋白、皂草素或异株腹泻毒蛋白(bryodin);类固醇代谢酶如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮甾类-IDP糖基转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂或HMG-CoA还原酶;离子通道阻断剂如钠通道或钙通道阻断剂;保幼激素酯酶;利尿激素受体(helicokinin受体);茋合成酶,联苄合成酶,壳多糖酶或葡聚糖酶。就本发明而言,这些杀虫蛋白或毒素还具体理解为前毒素、杂合蛋白、截短的或其他方面改性的蛋白。杂合蛋白的特征在于蛋白域的新型组合(例如见WO 02/015701)。该类毒素或能够合成该类毒素的基因修饰植物的其他实例公开于例如EP-A374753、WO 93/007278、WO 95/34656、EP-A 427 529、EP-A 451 878、WO 03/018810和WO03/052073中。生产该类基因修饰植物的方法对本领域熟练技术人员通常是已知的且例如描述于上述出版物中。这些含于基因修饰植物中的杀虫蛋白赋予产生这些蛋白的植物以对某些分类学上为节肢动物昆虫的害虫,尤其是甲虫(鞘翅目(Coleoptera))、蝇(双翅目(Diptera))、蝴蝶和蛾(鳞翅目(Lepidoptera))以及植物寄生线虫(线虫纲(Nematoda))的耐受性。
本文所用术语“栽培植物”进一步包括通过使用重组DNA技术而能够合成一种或多种蛋白以增加其对细菌、病毒或真菌病原体的抗性或耐受性的植物。这类蛋白的实例是所谓的“与发病机理相关的蛋白”(PR蛋白,例如见EP-A0392225),植物病害抗性基因(例如表达针对来自野生墨西哥土豆Solanum bulbocastanum的致病疫霉(Phytophthora infestans)的抗性基因的土豆栽培品种)或T4溶菌酶(例如能够合成对细菌如Erwiniaamylvora具有增强抗性的这些蛋白的土豆栽培品种)。生产这类基因修饰植物的方法通常为本领域熟练技术人员所已知且例如描述于上述出版物中。
本文所用术语“栽培植物”进一步包括通过使用重组DNA技术而能够合成一种或多种蛋白以提高产量(例如生物质产量、谷粒产量、淀粉含量、油含量或蛋白含量),对干旱、盐或其他限制生长的环境因素的耐受性或对害虫以及真菌、细菌或其病毒病原体的耐受性的植物。
本文所用术语“栽培植物”进一步包括通过使用重组DNA技术而含有改变量的物质含量或新物质含量以尤其改善人类或动物营养的植物,例如产生促进健康的长链ω-3脂肪酸或不饱和ω-9脂肪酸的油料作物(例如
Figure BDA00003282573400171
油菜)。
本文所用术语“栽培植物”进一步包括通过使用重组DNA技术而含有改变量的物质含量或新物质含量以尤其改善原料生产的植物,例如产生增加量的支链淀粉的土豆(例如
Figure BDA00003282573400172
土豆)。
在各变量的上述定义中提到的有机结构部分象术语卤素一样为各基团成员的各次列举的集合性术语。前缀Cn-Cm在每种情况下表示该基团中可能的碳原子数。
术语卤素在每种情况下表示氟、溴、氯或碘,尤其是氟、氯或溴。
本文所用以及在烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基羰基、烷氧羰基等的烷基结构部分中的术语“C1-C10烷基”涉及具有1-2(“C1-C2烷基”)、1-4(“C1-C4烷基”)、1-6(“C1-C6烷基”)、1-8(“C1-C8烷基”)或1-10(“C1-C10烷基”)个碳原子的饱和直链或支化烃基。C1-C2烷基为甲基或乙基。C1-C4烷基额外为丙基、异丙基、丁基、1-甲基丙基(仲丁基)、2-甲基丙基(异丁基)或1,1-二甲基乙基(叔丁基)。C1-C6烷基例如额外还为戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基或1-乙基-2-甲基丙基。C1-C8烷基例如额外还为庚基、辛基、2-乙基己基及其位置异构体。C1-C10烷基例如额外还为壬基、癸基及其位置异构体。
也表示为“部分或完全被卤代的C1-C10烷基”的本文所用术语“C1-C10卤代烷基”涉及具有1-2(“C1-C2卤代烷基”)、1-4(“C1-C4卤代烷基”)、1-6(“C1-C6卤代烷基”)、1-8(“C1-C8卤代烷基”)或1-10(“C1-C10卤代烷基”)个碳原子的直链或支化烷基(如上所述),其中这些基团中的部分或所有氢原子被如上所述的卤原子替换:尤其是C1-C2卤代烷基,如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基或1,1,1-三氟丙-2-基。
“卤代甲基”为其中1、2或3个氢原子被卤原子替换的甲基。实例是溴甲基、氯甲基、氟甲基、二氯甲基、三氯甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基等。
本文所用以及在链烯氧基等的链烯基结构部分中的术语“C2-C10链烯基”涉及具有2-4(“C2-C4链烯基”)、2-6(“C2-C6链烯基”)、2-8(“C2-C8链烯基”)、3-8(“C3-C8链烯基”)、2-10(“C2-C10链烯基”)或3-10(“C3-C10链烯基”)个碳原子和在任何位置的双键的单不饱和直链或支化烃基,例如C2-C4链烯基如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基或2-甲基-2-丙烯基;C2-C6链烯基如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基、1-乙基-2-甲基-2-丙烯基等,或者C2-C10链烯基,如对C2-C6链烯基所提到的基团以及额外还有1-庚烯基、2-庚烯基、3-庚烯基、1-辛烯基、2-辛烯基、3-辛烯基、4-辛烯基、1-壬烯基、2-壬烯基、3-壬烯基、4-壬烯基、1-癸烯基、2-癸烯基、3-癸烯基、4-癸烯基、5-癸烯基及其位置异构体。
也表示为“部分或完全被卤代的C1-C10链烯基”的本文所用以及在卤代链烯氧基、卤代链烯基羰基等的卤代链烯基结构部分中的术语“C2-C10卤代链烯基”涉及具有2-4(“C2-C4卤代链烯基”)、2-6(“C2-C6卤代链烯基”)、2-8(“C2-C6卤代链烯基”)或2-10(“C2-C10卤代链烯基”)个碳原子和在任何位置的双键的不饱和直链或支化烃基(如上所述),其中这些基团中的部分或所有氢原子被如上所述的卤原子,尤其是氟、氯和溴替换,例如氯乙烯基、氯烯丙基等。
本文所用以及在炔氧基、炔基羰基等的炔基结构部分中的术语“C2-C10炔基”涉及具有2-4(“C2-C4炔基”)、2-6(“C2-C6炔基”)、2-8(“C2-C8炔基”)、3-8(“C3-C8炔基”)、2-10(“C2-C10炔基”)或3-10(“C3-C8炔基”)个碳原子和在任何位置的一个或两个叁键的直链或支化烃基,例如C2-C4炔基,如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基等,C2-C6炔基,如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基等。
也表示为“部分或完全被卤代的C1-C10炔基”的本文所用以及在卤代炔氧基、卤代炔基羰基等的卤代炔基结构部分中的术语“C2-C10卤代炔基”涉及具有2-4(“C2-C4卤代炔基”)、3-4(“C3-C4卤代炔基”)、2-6(“C2-C6卤代炔基”)、3-6(“C3-C6卤代炔基”)、2-8(“C2-C8卤代炔基”)、3-8(“C3-C8卤代炔基”)、2-10(“C2-C10卤代炔基”)或3-10(“C3-C10卤代炔基”)个碳原子和在任何位置的一个或两个叁键的不饱和直链或支化烃基(如上所述),其中这些基团中的部分或所有氢原子被如上所述的卤原子,尤其是氟、氯和溴替换。
本文所用术语“C3-C8环烷基”涉及具有3-8个,尤其是3-6个碳原子(“C3-C6环烷基”)的单-或二-或多环饱和烃基。具有3-6个碳原子的单环基团的实例包括环丙基、环丁基、环戊基和环己基。具有3-8个碳原子的单环基团的实例包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基。具有7或8个碳原子的双环基团的实例包括双环[2.2.1]庚基、双环[3.1.1]庚基、双环[2.2.2]辛基和双环[3.2.1]辛基。
也表示为“部分或完全被卤代的C3-C8环烷基”的本文所用以及在卤代环烷氧基、卤代环烷基羰基等的卤代环烷基结构部分中的术语“C3-C8卤代环烷基”涉及具有3-8(“C3-C8卤代环烷基”)或优选3-6(“C3-C6卤代环烷基”)个碳环成员的单-或二-或多环饱和烃基(如上所述),其中部分或所有氢原子被如上所述的卤原子,尤其是氟、氯和溴替换。
术语“C3-C8环烷基-C1-C4烷基”涉及经由如上所定义的C1-C4烷基与分子的其余部分键合的如上所定义的C3-C8环烷基。实例是环丙基甲基、环丙基乙基、环丙基丙基、环丁基甲基、环丁基乙基、环丁基丙基、环戊基甲基、环戊基乙基、环戊基丙基、环己基甲基、环己基乙基、环己基丙基等。
术语“C1-C2烷氧基”为经由氧原子连接的如上所定义的C1-C2烷基。术语“C1-C4烷氧基”为经由氧原子连接的如上所定义的C1-C4烷基。术语“C1-C6烷氧基”为经由氧原子连接的如上所定义的C1-C6烷基。术语“C1-C10烷氧基”为经由氧原子连接的如上所定义的C1-C10烷基。C1-C2烷氧基为甲氧基或乙氧基。C1-C4烷氧基额外例如为正丙氧基、1-甲基乙氧基(异丙氧基)、丁氧基、1-甲基丙氧基(仲丁氧基)、2-甲基丙氧基(异丁氧基)或1,1-二甲基乙氧基(叔丁氧基)。C1-C6烷氧基额外例如为戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基或1-乙基-2-甲基丙氧基。C1-C8烷氧基额外例如为庚氧基、辛氧基、2-乙基己氧基及其位置异构体。C1-C10烷氧基额外例如为壬氧基、癸氧基及其位置异构体。
术语“C1-C2卤代烷氧基”为经由氧原子连接的如上所定义的C1-C2卤代烷基。术语“C1-C4卤代烷氧基”为经由氧原子连接的如上所定义的C1-C4卤代烷基。术语“C1-C6卤代烷氧基”为经由氧原子连接的如上所定义的C1-C6卤代烷基。术语“C1-C10卤代烷氧基”为经由氧原子连接的如上所定义的C1-C10卤代烷基。C1-C2卤代烷氧基例如为OCH2F、OCHF2、OCF3、OCH2Cl、OCHCl2、OCCl3、氯氟甲氧基、二氯一氟甲氧基、一氯二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基或OC2F5。C1-C4卤代烷氧基额外例如为2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2,3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3,3,3-三氟丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、OCH2-C2F5、OCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙氧基、1-(CH2Cl)-2-氯乙氧基、1-(CH2Br)-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基或九氟丁氧基。C1-C6卤代烷氧基额外例如为5-氟戊氧基、5-氯戊氧基、5-溴戊氧基、5-碘戊氧基、十一氟戊氧基、6-氟己氧基、6-氯己氧基、6-溴己氧基、6-碘己氧基或十二氟己氧基。
术语“C1-C2烷硫基”是经由硫原子连接的如上所定义的C1-C2烷基。术语“C1-C4烷硫基”是经由硫原子连接的如上所定义的C1-C4烷基。术语“C1-C6烷硫基”是经由硫原子连接的如上所定义的C1-C6烷基。术语“C1-C10烷硫基”是经由硫原子连接的如上所定义的C1-C10烷基。C1-C2烷硫基为甲硫基或乙硫基。C1-C4烷硫基额外例如为正丙硫基、1-甲基乙硫基(异丙硫基)、丁硫基、1-甲基丙硫基(仲丁硫基)、2-甲基丙硫基(异丁硫基)或1,1-二甲基乙硫基(叔丁硫基)。C1-C6烷硫基额外例如为戊硫基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、3-甲基丁硫基、1,1-二甲基丙硫基、1,2-二甲基丙硫基、2,2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、1-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、4-甲基戊硫基、1,1-二甲基丁硫基、1,2-二甲基丁硫基、1,3-二甲基丁硫基、2,2-二甲基丁硫基、2,3-二甲基丁硫基、3,3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1,1,2-三甲基丙硫基、1,2,2-三甲基丙硫基、1-乙基-1-甲基丙硫基或1-乙基-2-甲基丙硫基。C1-C8烷硫基额外例如为庚硫基、辛硫基、2-乙基己硫基及其位置异构体。C1-C10烷硫基额外例如为壬硫基、癸硫基及其位置异构体。
术语“C1-C2卤代烷硫基”是经由硫原子连接的如上所定义的C1-C2卤代烷基。术语“C1-C4卤代烷硫基”是经由硫原子连接的如上所定义的C1-C4卤代烷基。术语“C1-C6卤代烷硫基”是经由硫原子连接的如上所定义的C1-C6卤代烷基。术语“C1-C10卤代烷硫基”是经由硫原子连接的如上所定义的C1-C10卤代烷基。C1-C2卤代烷硫基例如为SCH2F、SCHF2、SCF3、SCH2Cl、SCHCl2、SCCl3、氯氟甲硫基、二氯一氟甲硫基、一氯二氟甲硫基、2-氟乙硫基、2-氯乙硫基、2-溴乙硫基、2-碘乙硫基、2,2-二氟乙硫基、2,2,2-三氟乙硫基、2-氯-2-氟乙硫基、2-氯-2,2-二氟乙硫基、2,2-二氯-2-氟乙硫基、2,2,2-三氯乙硫基或SC2F5。C1-C4卤代烷硫基额外例如为2-氟丙硫基、3-氟丙硫基、2,2-二氟丙硫基、2,3-二氟丙硫基、2-氯丙硫基、3-氯丙硫基、2,3-二氯丙硫基、2-溴丙硫基、3-溴丙硫基、3,3,3-三氟丙硫基、3,3,3-三氯丙硫基、SCH2-C2F5、SCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙硫基、1-(CH2Cl)-2-氯乙硫基、1-(CH2Br)-2-溴乙硫基、4-氟丁硫基、4-氯丁硫基、4-溴丁硫基或九氟丁硫基。C1-C6卤代烷硫基额外例如为5-氟戊硫基、5-氯戊硫基、5-溴戊硫基、5-碘戊硫基、十一氟戊硫基、6-氟己硫基、6-氯己硫基、6-溴己硫基、6-碘己硫基或十二氟己硫基。
术语“C1-C2烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的C1-C2烷基。术语“C1-C4烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的C1-C4烷基。术语“C1-C6烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的C1-C6烷基。术语“C1-C10烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的C1-C10烷基。C1-C2烷基亚磺酰基为甲基亚磺酰基或乙基亚磺酰基。C1-C4烷基亚磺酰基额外例如为正丙基亚磺酰基、1-甲基乙基亚磺酰基(异丙基亚磺酰基)、丁基亚磺酰基、1-甲基丙基亚磺酰基(仲丁基亚磺酰基)、2-甲基丙基亚磺酰基(异丁基亚磺酰基)或1,1-二甲基乙基亚磺酰基(叔丁基亚磺酰基)。C1-C6烷基亚磺酰基额外例如为戊基亚磺酰基、1-甲基丁基亚磺酰基、2-甲基丁基亚磺酰基、3-甲基丁基亚磺酰基、1,1-二甲基丙基亚磺酰基、1,2-二甲基丙基亚磺酰基、2,2-二甲基丙基亚磺酰基、1-乙基丙基亚磺酰基、己基亚磺酰基、1-甲基戊基亚磺酰基、2-甲基戊基亚磺酰基、3-甲基戊基亚磺酰基、4-甲基戊基亚磺酰基、1,1-二甲基丁基亚磺酰基、1,2-二甲基丁基亚磺酰基、1,3-二甲基丁基亚磺酰基、2,2-二甲基丁基亚磺酰基、2,3-二甲基丁基亚磺酰基、3,3-二甲基丁基亚磺酰基、1-乙基丁基亚磺酰基、2-乙基丁基亚磺酰基、1,1,2-三甲基丙基亚磺酰基、1,2,2-三甲基丙基亚磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基亚磺酰基或1-乙基-2-甲基丙基亚磺酰基。C1-C8烷基亚磺酰基额外例如为庚基亚磺酰基、辛基亚磺酰基、2-乙基己基亚磺酰基及其位置异构体。C1-C10烷基亚磺酰基额外例如为壬基亚磺酰基、癸基亚磺酰基及其位置异构体。
术语“C1-C2卤代烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的C1-C2卤代烷基。术语“C1-C4卤代烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的C1-C4卤代烷基。术语“C1-C6卤代烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的C1-C6卤代烷基。术语“C1-C10卤代烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的C1-C10卤代烷基。C1-C2卤代烷基亚磺酰基例如为S(O)CH2F、S(O)CHF2、S(O)CF3、S(O)CH2Cl、S(O)CHCl2、S(O)CCl3、氯氟甲基亚磺酰基、二氯一氟甲基亚磺酰基、一氯二氟甲基亚磺酰基、2-氟乙基亚磺酰基、2-氯乙基亚磺酰基、2-溴乙基亚磺酰基、2-碘乙基亚磺酰基、2,2-二氟乙基亚磺酰基、2,2,2-三氟乙基亚磺酰基、2-氯-2-氟乙基亚磺酰基、2-氯-2,2-二氟乙基亚磺酰基、2,2-二氯-2-氟乙基亚磺酰基、2,2,2-三氯乙基亚磺酰基或S(O)C2F5。C1-C4卤代烷基亚磺酰基额外例如为2-氟丙基亚磺酰基、3-氟丙基亚磺酰基、2,2-二氟丙基亚磺酰基、2,3-二氟丙基亚磺酰基、2-氯丙基亚磺酰基、3-氯丙基亚磺酰基、2,3-二氯丙基亚磺酰基、2-溴丙基亚磺酰基、3-溴丙基亚磺酰基、3,3,3-三氟丙基亚磺酰基、3,3,3-三氯丙基亚磺酰基、S(O)CH2-C2F5、S(O)CF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙基亚磺酰基、1-(CH2Cl)-2-氯乙基亚磺酰基、1-(CH2Br)-2-溴乙基亚磺酰基、4-氟丁基亚磺酰基、4-氯丁基亚磺酰基、4-溴丁基亚磺酰基或九氟丁基亚磺酰基。C1-C6卤代烷基亚磺酰基额外例如为5-氟戊基亚磺酰基、5-氯戊基亚磺酰基、5-溴戊基亚磺酰基、5-碘戊基亚磺酰基、十一氟戊基亚磺酰基、6-氟己基亚磺酰基、6-氯己基亚磺酰基、6-溴己基亚磺酰基、6-碘己基亚磺酰基或十二氟己基亚磺酰基。
术语“C1-C2烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C2烷基。术语“C1-C4烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C4烷基。术语“C1-C6烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C6烷基。术语“C1-C10烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C10烷基。C1-C2烷基磺酰基为甲基磺酰基或乙基磺酰基。C1-C4烷基磺酰基额外例如为正丙基磺酰基、1-甲基乙基磺酰基(异丙基磺酰基)、丁基磺酰基、1-甲基丙基磺酰基(仲丁基磺酰基)、2-甲基丙基磺酰基(异丁基磺酰基)或1,1-二甲基乙基磺酰基(叔丁基磺酰基)。C1-C6烷基磺酰基额外例如为戊基磺酰基、1-甲基丁基磺酰基、2-甲基丁基磺酰基、3-甲基丁基磺酰基、1,1-二甲基丙基磺酰基、1,2-二甲基丙基磺酰基、2,2-二甲基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、己基磺酰基、1-甲基戊基磺酰基、2-甲基戊基磺酰基、3-甲基戊基磺酰基、4-甲基戊基磺酰基、1,1-二甲基丁基磺酰基、1,2-二甲基丁基磺酰基、1,3-二甲基丁基磺酰基、2,2-二甲基丁基磺酰基、2,3-二甲基丁基磺酰基、3,3-二甲基丁基磺酰基、1-乙基丁基磺酰基、2-乙基丁基磺酰基、1,1,2-三甲基丙基磺酰基、1,2,2-三甲基丙基磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基磺酰基或1-乙基-2-甲基丙基磺酰基。C1-C8烷基磺酰基额外例如为庚基磺酰基、辛基磺酰基、2-乙基己基磺酰基及其位置异构体。C1-C10烷基磺酰基额外例如为壬基磺酰基、癸基磺酰基及其位置异构体。
术语“C1-C2卤代烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C2卤代烷基。术语“C1-C4卤代烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C4卤代烷基。术语“C1-C6卤代烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C6卤代烷基。术语“C1-C10卤代烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C10卤代烷基。C1-C2卤代烷基磺酰基例如为S(O)2CH2F、S(O)2CHF2、S(O)2CF3、S(O)2CH2Cl、S(O)2CHCl2、S(O)2CCl3、氯氟甲基磺酰基、二氯一氟甲基磺酰基、一氯二氟甲基磺酰基、2-氟乙基磺酰基、2-氯乙基磺酰基、2-溴乙基磺酰基、2-碘乙基磺酰基、2,2-二氟乙基磺酰基、2,2,2-三氟乙基磺酰基、2-氯-2-氟乙基磺酰基、2-氯-2,2-二氟乙基磺酰基、2,2-二氯-2-氟乙基磺酰基、2,2,2-三氯乙基磺酰基或S(O)2C2F5。C1-C4卤代烷基磺酰基额外例如为2-氟丙基磺酰基、3-氟丙基磺酰基、2,2-二氟丙基磺酰基、2,3-二氟丙基磺酰基、2-氯丙基磺酰基、3-氯丙基磺酰基、2,3-二氯丙基磺酰基、2-溴丙基磺酰基、3-溴丙基磺酰基、3,3,3-三氟丙基磺酰基、3,3,3-三氯丙基磺酰基、S(O)2CH2-C2F5、S(O)2CF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙基磺酰基、1-(CH2Cl)-2-氯乙基磺酰基、1-(CH2Br)-2-溴乙基磺酰基、4-氟丁基磺酰基、4-氯丁基磺酰基、4-溴丁基磺酰基或九氟丁基磺酰基。C1-C6卤代烷基磺酰基额外例如为5-氟戊基磺酰基、5-氯戊基磺酰基、5-溴戊基磺酰基、5-碘戊基磺酰基、十一氟戊基磺酰基、6-氟己基磺酰基、6-氯己基磺酰基、6-溴己基磺酰基、6-碘己基磺酰基或十二氟己基磺酰基。
本文所用术语“含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环”涉及单环基团,该单环基团是饱和、部分不饱和或芳族的。杂环基团可以经由碳环成员或氮环成员与分子的其余部分连接。
3、4、5、6或7员饱和杂环基的实例包括:环氧乙烷基、氮丙啶基、氧杂环丁烷基(氧化三亚甲基的基团)、硫杂环丁烷基(硫化三亚甲基的基团)、氮杂环丁烷基、2-四氢呋喃基、3-四氢呋喃基、1,3-二氧戊环-2-基、1,3-二氧戊环-4-基、2-四氢噻吩基、3-四氢噻吩基、1,3-二硫戊环-2-基、1,3-二硫戊环-4-基、1-硫杂-3-氧杂戊环-2-基、1-硫杂-3-氧杂戊环-4-基、1-硫杂-3-氧杂戊环-5-基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、2-
Figure BDA00003282573400261
唑烷基、4-
Figure BDA00003282573400262
唑烷基、5-
Figure BDA00003282573400263
唑烷基、3-异唑烷基、4-异
Figure BDA00003282573400265
唑烷基、5-异
Figure BDA00003282573400266
唑烷基、2-噻唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、3-异噻唑烷基、4-异噻唑烷基、5-异噻唑烷基、1,2,4-
Figure BDA00003282573400267
二唑烷-3-基、1,2,4-二唑烷-5-基、1,2,4-噻二唑烷-3-基、1,2,4-噻二唑烷-5-基、1,2,4-三唑烷-3-基、1,3,4-
Figure BDA00003282573400268
二唑烷-2-基、1,3,4-噻二唑烷-2-基、1,3,4-三唑烷-2-基、2-四氢吡喃基、3-四氢吡喃基、4-四氢吡喃基、1,3-二
Figure BDA00003282573400269
烷-2-基、1,3-二
Figure BDA000032825734002610
烷-4-基、1,3-二烷-5-基、1,4-二烷-2-基、2-噻烷基(thianyl)、3-噻烷基、4-噻烷基、1,3-二噻烷-2-基、1,3-二噻烷-4-基、1,3-二噻烷-5-基、1,4-二噻烷-2-基、1-氧杂-3-噻烷-2-基、1-氧杂-3-噻烷-4-基、1-氧杂-3-噻烷-5-基、1-氧杂-3-噻烷-6-基、1-氧杂-4-噻烷-2-基、1-氧杂-4-噻烷-3-基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、3-六氢哒嗪基、4-六氢哒嗪基、2-六氢嘧啶基、4-六氢嘧啶基、5-六氢嘧啶基、2-哌嗪基、1,3,5-六氢三嗪-2-基和1,2,4-六氢三嗪-3-基、2-吗啉基、3-吗啉基、2-硫代吗啉基、3-硫代吗啉基、1-氧硫代吗啉-2-基、1-氧硫代吗啉-3-基、1,1-二氧硫代吗啉-2-基、1,1-二氧硫代吗啉-3-基、六氢氮杂
Figure BDA000032825734002617
-1-、-2-、-3-或-4-基、六氢氧杂环庚三烯基(oxepinyl)、六氢-1,3-二氮杂
Figure BDA000032825734002615
基、六氢-1,4-二氮杂
Figure BDA000032825734002613
基、六氢-1,3-氧氮杂
Figure BDA000032825734002614
基(oxazepinyl)、六氢-1,4-氧氮杂
Figure BDA000032825734002616
基、六氢-1,3-二氧杂环庚三烯基(dioxepinyl)、六氢-1,4-二氧杂环庚三烯基等。
3、4、5、6或7员部分不饱和杂环基的实例包括:2,3-二氢呋喃-2-基、2,3-二氢呋喃-3-基、2,4-二氢呋喃-2-基、2,4-二氢呋喃-3-基、2,3-二氢噻吩-2-基、2,3-二氢噻吩-3-基、2,4-二氢噻吩-2-基、2,4-二氢噻吩-3-基、2-吡咯啉-2-基、2-吡咯啉-3-基、3-吡咯啉-2-基、3-吡咯啉-3-基、2-异
Figure BDA000032825734002618
唑啉-3-基、3-异
Figure BDA00003282573400271
唑啉-3-基、4-异唑啉-3-基、2-异
Figure BDA00003282573400273
唑啉-4-基、3-异唑啉-4-基、4-异
Figure BDA00003282573400275
唑啉-4-基、2-异
Figure BDA00003282573400276
唑啉-5-基、3-异
Figure BDA00003282573400277
唑啉-5-基、4-异
Figure BDA00003282573400278
唑啉-5-基、2-异噻唑啉-3-基、3-异噻唑啉-3-基、4-异噻唑啉-3-基、2-异噻唑啉-4-基、3-异噻唑啉-4-基、4-异噻唑啉-4-基、2-异噻唑啉-5-基、3-异噻唑啉-5-基、4-异噻唑啉-5-基、2,3-二氢吡唑-1-基、2,3-二氢吡唑-2-基、2,3-二氢吡唑-3-基、2,3-二氢吡唑-4-基、2,3-二氢吡唑-5-基、3,4-二氢吡唑-1-基、3,4-二氢吡唑-3-基、3,4-二氢吡唑-4-基、3,4-二氢吡唑-5-基、4,5-二氢吡唑-1-基、4,5-二氢吡唑-3-基、4,5-二氢吡唑-4-基、4,5-二氢吡唑-5-基、2,3-二氢
Figure BDA00003282573400279
唑-2-基、2,3-二氢
Figure BDA000032825734002710
唑-3-基、2,3-二氢
Figure BDA000032825734002711
唑-4-基、2,3-二氢唑-5-基、3,4-二氢
Figure BDA000032825734002713
唑-2-基、3,4-二氢
Figure BDA000032825734002714
唑-3-基、3,4-二氢
Figure BDA000032825734002715
唑-4-基、3,4-二氢
Figure BDA000032825734002716
唑-5-基、3,4-二氢
Figure BDA000032825734002717
唑-2-基、3,4-二氢
Figure BDA000032825734002718
唑-3-基、3,4-二氢
Figure BDA000032825734002719
唑-4-基,2-、3-、4-、5-或6-二-或四氢吡啶基,3-二-或四氢哒嗪基、4-二-或四氢哒嗪基、2-二-或四氢嘧啶基、4-二-或四氢嘧啶基、5-二-或四氢嘧啶基、二-或四氢吡嗪基、1,3,5-二-或四氢三嗪-2-基、1,2,4-二-或四氢三嗪-3-基,2,3,4,5-四氢[1H]氮杂
Figure BDA000032825734002720
-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,3,4,5,6-四氢[2H]氮杂
Figure BDA000032825734002721
-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,2,3,4,7-四氢[1H]氮杂
Figure BDA000032825734002722
-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,2,3,6,7-四氢[1H]氮杂
Figure BDA000032825734002723
-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,四氢氧杂环庚三烯基,如2,3,4,5-四氢[1H]氧杂环庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,2,3,4,7-四氢[1H]氧杂环庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,2,3,6,7-四氢[1H]氧杂环庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,四氢-1,3-二氮杂
Figure BDA000032825734002724
基,四氢-1,4-二氮杂
Figure BDA000032825734002725
基,四氢-1,3-氧氮杂
Figure BDA000032825734002726
基,四氢-1,4-氧氮杂
Figure BDA000032825734002727
基,四氢-1,3-二氧杂环庚三烯基和四氢-1,4-二氧杂环庚三烯基。
3、4、5、6或7员芳族杂环基为5或6员芳族杂环基(杂芳基)。实例是2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-
Figure BDA000032825734002728
唑基、4-
Figure BDA000032825734002729
唑基、5-
Figure BDA000032825734002730
唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1,3,4-三唑-2-基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基和2-吡嗪基。
C2-C7亚烷基为具有2-7个碳原子的二价支化或优选未支化饱和脂族链,例如CH2CH2、-CH(CH3)-、CH2CH2CH2、CH(CH3)CH2、CH2CH(CH3)、CH2CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2CH2CH2和CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2
下面有关式I化合物的变量的优选实施方案,尤其是就其取代基X、Y、G、A1、B1、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R8a、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、m、n、p和q,本发明用途和方法的特征以及本发明组合物的特征所作描述无论是其自身还是尤其以每一可能的相互组合都是有效的。
当然,q个基团R5替换碳环原子上的氢原子。例如,若B1被定义为CH且若该位置要被基团R5取代,则B1当然为C-R5。若存在不止一个基团R5,则这些可以相同或不同。
当然,p个基团R4替换碳环原子上的氢原子。例如,若A1被定义为CH且若该位置要被基团R4取代,则A1当然为C-R4。若存在不止一个基团R4,则这些可以相同或不同。
优选A1为CH。
在优选实施方案中,包含基团A1作为环成员的环带有0、1或2个,优选0或1个,尤其是1个取代基R4。换言之,p优选为0、1或2,更优选0或1,尤其是1。当A1为CH且p为1时,取代基R4优选键合在A1的位置上。换言之,A1此时优选为C-R4
在p为2的情况下,键于相邻碳原子上的两个取代基R4优选一起形成选自-CH2CH2CH2CH2-和-CH=CH-CH=CH-的基团,更优选-CH=CH-CH=CH-,由此形成稠合苯基环。
优选B1为CH。
q优选为0、1、2或3,更优选1、2或3,甚至更优选2或3,尤其是2。若q为3且B1为CH,则三个取代基R5优选键合在3、4和5位(相对于该环与该分子其余部分的连接点的1位),B1因此为C-R5。若q为2且B1为CH,则两个取代基R5优选键合在3和5位,B1因此为C-R5
X优选选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4卤代烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基和C3-C6卤代环烷基。更优选X选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基和C3-C6卤代环烷基。甚至更优选X选自C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基。X尤其为C1-C4卤代烷基,具体为C1-C2卤代烷基,更具体为卤代甲基,尤其是氟代甲基,如氟甲基、二氟甲基和三氟甲基,或氟氯甲基,如一氯二氟甲基或二氯一氟甲基。具体而言,X选自CF3、CHF2和CF2Cl,非常具体为三氟甲基。
Y优选为化学键、O或NR3。R3具有上面所给含义之一或者优选下面所给优选含义之一。更优选Y为O或NR3。Y尤其为NR3
优选R1选自氢,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C1-C10烷基;C1-C10烷氧基,C1-C10卤代烷氧基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C3-C8环烷基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C2-C10链烯基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C2-C10炔基,-C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)R6,-C(=S)OR7,-C(=S)N(R8)R9;可以被1、2、3、4或5个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代;其中R7、R8、R9和R10具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
更优选R1选自氢,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C1-C10烷基;C1-C10烷氧基,C1-C10卤代烷氧基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C3-C8环烷基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C2-C10链烯基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C2-C10炔基,-C(=O)R6;可以被1、2、3、4或5个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代,其中R6和R10具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
甚至更优选R1选自氢,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C1-C10烷基;C1-C10烷氧基,C1-C10卤代烷氧基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C3-C8环烷基以及-C(=O)R6;其中R6具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
R1尤其选自氢,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C1-C10烷基,优选C1-C6烷基,更优选C1-C4烷基;环丙基;C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基和-C(=O)R6;其中R6具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
具体而言,R1选自氢,氰基,C1-C6烷基;C1-C4卤代烷基,具体为C1-C4氟烷基;C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,具体为C1-C4氟烷氧基;以及-C(=O)R6;其中R6具有上面所给含义之一或者优选下面所给优选含义之一。更优选R1为氢。
当R1选自被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C1-C10烷基,优选C1-C6烷基,更优选C1-C4烷基时,R6优选选自C3-C6环烷基,C3-C6卤代环烷基,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代,更优选选自含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代,甚至更优选选自含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个,例如1、2或3个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代,尤其选自含有1个选自N、O和S的杂原子和任选1或2个另外的N原子作为环成员的5或6员杂芳族环,其中该杂芳族环可以被一个或多个,例如1、2或3个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代,具体为选自吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基和1,3,5-三嗪基,优选选自吡啶基和嘧啶基的6员杂芳族环,其中该杂芳族环可以被一个或多个,例如1、2或3个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代,其中R10具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
R2优选选自氢;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C1-C10烷基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C3-C8环烷基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C2-C10链烯基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C2-C10炔基,-C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)R6,-C(=S)OR7,-C(=S)N(R8)R9,-C(=NR8)R6,可以被1、2、3、4或5个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代,或者R2和R3一起形成基团=CR11R12、=S(O)mR7、=S(O)mN(R8)R9、=NR8或=NOR7;或者R2和R3一起形成C2-C7亚烷基链,由此与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5、6、7或8员环,其中亚烷基链可以被1或2个O、S和/或NR18间隔和/或亚烷基链的1或2个CH2基团可以被基团C=O、C=S和/或C=NR18替代;和/或该亚烷基链可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个选自如下的基团取代:卤素,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷氧基,C1-C6烷硫基,C1-C6卤代烷硫基,C3-C8环烷基,C3-C8卤代环烷基,C2-C6链烯基,C2-C6卤代链烯基,C2-C6炔基,C2-C6卤代炔基,可以被1、2、3、4或5个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代,其中R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12和R18具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
更优选R2选自氢;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C1-C10烷基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C3-C8环烷基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C2-C10链烯基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C2-C10炔基,-C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)R6,-C(=S)OR7,-C(=S)N(R8)R9,-C(=NR8)R6,可以被1、2、3、4或5个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代,其中R6、R7、R8、R9和R10具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
当Y为化学键时,R2更优选选自经由杂原子键合的取代基,如-N(R8)R9,-N(R8)C(=O)R6,-OR7,-SR7,-S(O)mR7,-S(O)nN(R8)R9以及N-键合的含有1个N原子作为环成员且任选含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的另外杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代,其中R6、R7、R8、R9和R10具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
当Y为化学键时,R2甚至更优选选自-N(R8)R9,-N(R8)C(=O)R6,-OR7,-SR7,-S(O)mR7和S(O)nN(R8)R9,尤其选自-N(R8)R9,-N(R8)C(=O)R6,-OR7和-SR7,具体选自-N(R8)R9,-N(R8)C(=O)R6和-OR7,其中R6、R7、R8和R9具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
当Y不为化学键时,R2优选选自氢;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C1-C10烷基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C3-C8环烷基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C2-C10链烯基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C2-C10炔基,-C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)R6,-C(=S)OR7,-C(=S)N(R8)R9,-C(=NR8)R6,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代,其中R6、R7、R8、R9和R10具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
当Y不为化学键时,R2更优选选自氢;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C1-C10烷基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C3-C8环烷基,-C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)R6,-C(=S)OR7,-C(=S)N(R8)R9,-C(=NR8)R6,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代,其中R6、R7、R8、R9和R10具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
独立于Y的含义,R2甚至更优选选自C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,被基团R6取代的甲基,-C(=O)R6,-C(=O)N(R8)R9,-C(=O)OR7,-C(=S)R6,-C(=S)N(R8)R9,-C(=S)OR7和-C(=NR8)R6;具体选自-C(=O)N(R8)R9和-C(=S)N(R8)R9;其中R6、R7、R8和R9具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。然而,若Y不为化学键且优选为O或NR3,具体为NR3,则优选R2具有这些含义。
独立于Y的含义,R2特别优选选自C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,被基团R6a取代的甲基,-C(=O)R6c,-C(=O)N(R8)R9,-C(=O)OR7,-C(=S)R6c,-C(=S)N(R8)R9,-C(=S)OR7和-C(=NR8)R6d;具体选自-C(=O)N(R8)R9和-C(=S)N(R8)R9;其中
R6a选自CN,可以带有1、2或3个,优选1或2个,更优选1个取代基R10的苯基,-C(=O)R6b,-C(=O)N(R8)R9和-C(=O)OR7
R6b和R6c独立地选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、苄基和含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中后提到的3个基团中的苯基或杂环基环可以带有1、2或3个,优选1或2个,更优选1个选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基;
R6d选自N(R8)R9
R7选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、苄基和含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中后提到的3个基团中的苯基或杂环基环可以带有1、2或3个,优选1或2个,更优选1个选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基;
R8各自独立地选自氢,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C1-C6烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C2-C4链烯基,C3-C6环烷基,C3-C6卤代环烷基,C3-C6环烷基-C1-C4烷基,C3-C6卤代环烷基-C1-C4烷基,-S(O)mR20,-S(O)nN(R21)R22,苯基,苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中后提到的3个基团中的苯基或杂环基环可以带有1、2或3个,优选1或2个,更优选1个选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基,
R9各自独立地选自氢,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C1-C6烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C2-C4链烯基,C3-C6环烷基,C3-C6卤代环烷基,C3-C6环烷基-C1-C4烷基,C3-C6卤代环烷基-C1-C4烷基,-S(O)mR20,-S(O)nN(R21)R22,苯基,苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中后提到的3个基团中的苯基或杂环基环可以带有1、2或3个,优选1或2个,更优选1个选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基,以及
R10选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基;
其中R19具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一;或者
R8和R9一起形成基团=CR11R12;或者
R8和R9与它们所键合的氮原子一起形成可以额外含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的其他杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代。
然而,若Y不为化学键且优选为O或NR3,具体为NR3,则优选R2具有这些含义。
R2尤其选自-C(=O)N(R8)R9和-C(=S)N(R8)R9,其中R8和R9具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。更优选R2选自-C(=O)N(R8)R9和-C(=S)N(R8)R9,其中
R8选自氢和可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C1-C6烷基;
R9选自氢,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C1-C6烷基,C3-C6环烷基,C3-C6卤代环烷基,C3-C6环烷基-C1-C4烷基和C3-C6卤代环烷基-C1-C4烷基;以及
R19具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
若Y不为化学键且优选为O或NR3,具体为NR3,则优选R2具有这些含义。
具体而言,R2选自-C(=O)N(R8)R9和-C(=S)N(R8)R9,其中R8为氢;以及R9选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基和C3-C6卤代环烷基-C1-C4烷基。
若Y不为化学键且优选为O或NR3,具体为NR3,则优选R2具有这些含义。
R3优选选自氢,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C1-C10烷基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C3-C8环烷基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C2-C10链烯基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C2-C10炔基,-N(R8)R9,-Si(R14)2R13,-OR7,-SR7,-S(O)mR7,-S(O)nN(R8)R9,-C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)R6,-C(=S)OR7,-C(=S)N(R8)R9,-C(=NR8)R6,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;或者R2和R3一起形成基团=CR11R12、=S(O)mR7、=S(O)mN(R8)R9、=NR8或=NOR7;或者R2和R3一起形成C2-C7亚烷基链,由此与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5、6、7或8员环,其中亚烷基链可以被1或2个O、S和/或NR18间隔和/或亚烷基链的1或2个CH2基团可以被基团C=O、C=S和/或C=NR18替代;和/或该亚烷基链可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个选自如下的基团取代:卤素,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷氧基,C1-C6烷硫基,C1-C6卤代烷硫基,C3-C8环烷基,C3-C8卤代环烷基,C2-C6链烯基,C2-C6卤代链烯基,C2-C6炔基,C2-C6卤代炔基,可以被1、2、3、4或5个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代,其中R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14和R18具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
更优选R3选自氢;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C1-C10烷基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C3-C8环烷基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C2-C10链烯基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C2-C10炔基,-C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)R6,-C(=S)OR7,-C(=S)N(R8)R9,-C(=NR8)R6;可以被1、2、3、4或5个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代,其中R6、R7、R8、R9和R10具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
甚至更优选R3选自氢;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C1-C10烷基,-C(=O)R6、-C(=O)OR7,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)R6,-C(=S)OR7,-C(=S)N(R8)R9和-C(=NR8)R6;其中R6、R7、R8和R9具有上面所给含义之一以及尤其是下面所给优选含义之一。此时优选作为C1-C6烷基取代基的R6选自CN,C3-C6环烷基,C3-C6卤代环烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷氧基,C1-C6烷硫基,C1-C6卤代烷硫基以及含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员且任选被1、2或3个基团R10取代的5或6员杂芳基环。此时,作为CO取代基的R6优选选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基。此时,R8和R9优选选自氢和C1-C6烷基。
R3尤其选自氢;C1-C6烷基和C1-C4卤代烷基,具体为氢。
优选R4各自独立地选自卤素,氰基,硝基,-SCN,SF5,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C1-C6烷基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C3-C8环烷基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C2-C6链烯基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C2-C6炔基,-Si(R14)2R13,-OR7,-OS(O)nR7,-SR7,-S(O)mR7,-S(O)nN(R8)R9,-N(R8)R9,-N(R8)C(=O)R6;C(=O)R6,-C(=O)OR7;-C(=NR8)H,-C(=NR8)R6,-C(=O)N(R8)R9,C(=S)N(R8)R9,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代;或者键合在相邻碳原子上的两个基团R4可以一起为选自-CH2CH2CH2CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-OCH2CH2CH2-、-OCH=CHCH2-、-CH2OCH2CH2-、-OCH2CH2O-、-OCH2OCH2-、-CH2CH2CH2-、-CH=CHCH2-、-CH2CH2O-、-CH=CHO-、-CH2OCH2-、-CH2C(=O)O-、-C(=O)OCH2-、-O(CH2)O-、-SCH2CH2CH2-、-SCH=CHCH2-、-CH2SCH2CH2-、-SCH2CH2S-、-SCH2SCH2-、-CH2CH2S-、-CH=CHS-、-CH2SCH2-、-CH2C(=S)S-、-C(=S)SCH2-、-S(CH2)S-,–CH2CH2NR8-、-CH2CH=N-、-CH=CH-NR8-、-OCH=N-和-SCH=N-的基团,由此与它们所键合的碳原子一起形成5或6员环,其中上述基团的氢原子可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个选自卤素、甲基、卤代甲基、羟基、甲氧基和卤代甲氧基的取代基替代或者上述基团的一个或多个,例如1或2个CH2基团可以被C=O基团替代,其中R6、R7、R8、R9、R10、R13和R14具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
更优选R4各自独立地选自卤素,氰基,硝基,-SCN;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C1-C6烷基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C3-C8环烷基,-OR7,-OS(O)nR7,-SR7,-S(O)nR7,-S(O)nN(R8)R9,-N(R8)R9,-N(R8)C(=O)R6;C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=NR8)R6,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)N(R8)R9,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代;或者键合在相邻碳原子上的两个基团R4可以一起为选自-CH2CH2CH2CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-OCH2CH2CH2-、-OCH=CHCH2-、-CH2OCH2CH2-、-OCH2CH2O-、-OCH2OCH2-、-CH2CH2CH2-、-CH=CHCH2-、-CH2CH2O-、-CH=CHO-、-CH2OCH2-、-CH2C(=O)O-、-C(=O)OCH2-、-O(CH2)O-、-SCH2CH2CH2-、-SCH=CHCH2-、-CH2SCH2CH2-、-CH2CH2S-、-CH=CHS-、-CH2SCH2-、-CH2CH2NR8-、-CH2CH=N-、-OCH=N-和-SCH=N-的基团,由此与它们所键合的碳原子一起形成5或6员环,其中上述基团的氢原子可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个选自卤素、甲基、卤代甲基、羟基、甲氧基和卤代甲氧基的取代基替代或者上述基团的一个或多个,例如1或2个CH2基团可以被C=O基团替代,其中R6、R7、R8、R9和R10具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
甚至更优选R4各自独立地选自卤素,氰基,硝基,-SCN;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C1-C6烷基;可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C3-C8环烷基,-OR7,-OS(O)nR7,-SR7,-S(O)mR7,-S(O)nN(R8)R9,-N(R8)R9;C(=O)R6;-C(=O)OR7,-C(=NR8)R6,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)N(R8)R9以及可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基,其中R6、R7、R8、R9和R10具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
具体而言,R4各自独立地选自卤素,氰基,硝基,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷氧基以及可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基;或者键合在相邻碳原子上的两个基团R4可以一起为选自-CH2CH2CH2CH2-和-CH=CH-CH=CH-的基团,优选-CH=CH-CH=CH-,其中R10具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
更具体而言,R4各自独立地选自卤素,氰基,C1-C6烷基,优选C1-C4烷基,更优选甲基,以及C1-C4卤代烷基,优选C1-C2卤代烷基。具体而言,R4各自独立地选自卤素和C1-C4烷基,非常具体为氯或甲基。
优选R5各自独立地选自卤素,氰基,硝基,-SCN,SF5,C1-C6烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C1-C6烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C3-C8环烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C2-C6链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C2-C6炔基,Si(R14)2R13,OR7,OS(O)nR7、S(O)mR7,NR8R9,N(R8)C(=O)R6,C(=O)R6,C(=O)OR7,C(=NR8)R6,C(=S)NR6,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代,其中R6、R7、R8、R9、R10、R13和R14具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
更优选R5各自独立地选自卤素,氰基,硝基,C1-C6烷基、可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C1-C6烷基,OR7,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代,其中R6、R7和R10具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
甚至更优选R5各自独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基,尤其选自卤素、C1-C4烷基和C1-C2卤代烷基,具体为卤素,更具体为氯,或C1-C2卤代烷基,具体为CF3
当R6为烷基、链烯基或炔基上的取代基时,它优选选自氰基,叠氮基,硝基,-SCN,SF5,C3-C8环烷基,C3-C8卤代环烷基,-Si(R14)2R13,-OR7,-OSO2R7,-SR7,-S(O)mR7,-S(O)nN(R8)R9,-N(R8)R9,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)N(R8)R9,-C(=O)OR7,-C(=O)R19,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;或者两个孪位键合的基团R6一起形成选自=CR11R12、=S(O)mR7、=S(O)mN(R8)R9、=NR8、=NOR7和=NNR8的基团;或者两个基团R6与它们所键合的碳原子一起形成含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7或8员饱和或部分不饱和碳环或杂环,其中R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14和R19具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
当R6为烷基、链烯基或炔基上的取代基时,它更优选选自氰基,C3-C8环烷基,C3-C8卤代环烷基,-OR7,-SR7,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)N(R8)R9,-C(=O)OR7,-C(=O)R19,-C(=NR8)R19,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;其中R7、R8、R9和R10具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
当R6为烷基、链烯基或炔基上的取代基时,它甚至更优选选自氰基,C3-C6环烷基,C3-C6卤代环烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4卤代烷硫基,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)N(R8)R9,-C(=O)OR7,-C(=O)R19,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;其中R10具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
当R6为烷基、链烯基或炔基上的取代基时,则它尤其选自氰基,C3-C6环烷基,C3-C6卤代环烷基,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)N(R8)R9,-C(=O)OR7,-C(=O)R19,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;其中R10具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
当R6为环烷基上的取代基时,它优选选自氰基,叠氮基,硝基,-SCN,SF5,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基-C1-C6烷基,C3-C8环烷基,C3-C8卤代环烷基,C2-C6链烯基,C2-C6卤代链烯基,C2-C6炔基,C2-C6卤代炔基,-Si(R14)2R13,-OR7,-OSO2R7,-SR7,-S(O)mR7,-S(O)nN(R8)R9,-N(R8)R9,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)N(R8)R9,-C(=O)OR7,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;或者两个孪位键合的基团R6一起形成选自=CR11R12、=S(O)mR7、=S(O)mN(R8)R9、=NR8、=NOR7和=NNR8的基团;或者两个基团R6与它们所键合的碳原子一起形成含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7或8员饱和或部分不饱和碳环或杂环,其中R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13和R14具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
当R6为环烷基上的取代基时,它更优选选自卤素,氰基,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基-C1-C6烷基,-OR7,-OSO2R7,-SR7,-S(O)mR7,-S(O)nN(R8)R9,-N(R8)R9,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)N(R8)R9,-C(=O)OR7,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;其中R7、R8、R9和R10具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
当R6为环烷基上的取代基时,它甚至更优选选自卤素、C1-C4烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C3卤代烷氧基。作为环烷基上的取代基的R6尤其选自卤素、C1-C4烷基和C1-C3卤代烷基。
当R6为C(=O)、C(=S)或C(=NR8)上的取代基时,它优选选自氢,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基-C1-C6烷基,C3-C8环烷基,C3-C8卤代环烷基,C2-C6链烯基,C2-C6卤代链烯基,C2-C6炔基,C2-C6卤代炔基,-OR7,-SR7,-N(R8)R9,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;其中R7、R8、R9和R10具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
当R6为C(=O)、C(=S)或C(=NR8)上的取代基时,它更优选选自C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C3-C8环烷基,C3-C8卤代环烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷氧基,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;其中R10具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
当R6为C(=O)、C(=S)或C(=NR8)上的取代基时,它更优选选自C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C3-C8环烷基,C3-C8卤代环烷基,C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;其中R10具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
当R6为C(=O)、C(=S)或C(=NR8)上的取代基时,它甚至更优选选自C1-C4烷基,C1-C3卤代烷基,C3-C6环烷基,C3-C6卤代环烷基,C1-C4烷氧基,C1-C3卤代烷氧基,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员杂芳族环,其中该杂芳族环可以被一个或多个基团R10取代;其中R10具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
优选R7各自独立地选自氢,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C3-C8环烷基,C3-C8卤代环烷基,C3-C8环烷基-C1-C4烷基,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R10取代,其中R10具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
更优选R7各自独立地选自氢,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的的5或6员杂芳族环,其中该杂芳族环可以被一个或多个基团R10取代;其中R10具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
R8和R9相互独立地且每次出现独立地优选选自氢,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C1-C6烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C2-C6链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C2-C6炔基,C3-C8环烷基,C3-C8卤代环烷基,C3-C8环烷基-C1-C6烷基,S(O)mR20,S(O)nNR21R22,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基,其中苯基结构部分可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;其中R10具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一;或者R8和R9一起形成基团=CR11R12;或者R8和R9与它们所键合的氮原子一起形成可以额外含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的其他杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,优选饱和杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代。
在R8和R9的上述优选实施方案中,R11优选为氢或甲基且R12优选为C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-C(=O)R19,-C(=O)OR20或-C(=O)N(R21)R22
在R8和R9的上述优选实施方案中,R9若不与R8一起形成基团=CR11R12或不与R8和它们所键合的N原子一起形成杂环则优选选自氢、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、环丙基、C1-C4烷基羰基、C1-C4卤代烷基羰基、C1-C4烷氧羰基和C1-C4卤代烷氧羰基,更优选氢或C1-C4烷基。
在R8和R9的上述优选实施方案中,R8若不与R9一起形成基团=CR11R12或不与R9和它们所键合的N原子一起形成杂环则优选选自CN,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,带有一个基团R19的C1-C4烷基,C2-C6链烯基C2-C6卤代链烯基,被一个基团R19取代的C2-C4链烯基,C3-C6环烷基,C3-C6卤代环烷基,C3-C6环烷基-C1-C4烷基,C3-C6卤代环烷基-C1-C4烷基,-S(O)mR20,-S(O)nN(R21)R22,苯基,苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中后提到的3个基团中的苯基或杂环基环可以带有1、2或3个选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基。
若R8和R9与它们所键合的氮原子一起形成可以额外含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的其他杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,则这优选为可以额外含有1个选自N、O、S、NO、SO和SO2的其他杂原子或杂原子基团作为环成员的3、5或6员饱和杂环。
具体而言,R8和R9相互独立地且每次出现独立地选自氢,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C2-C6炔基,C3-C8环烷基-C1-C6烷基,其中苯基结构部分可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代。更具体而言,R9为氢或C1-C4烷基且R8具有上述含义之一。
优选R8a各自独立地选自氢,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C1-C6烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C2-C6链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C2-C6炔基,C3-C8环烷基,C3-C8卤代环烷基,C3-C8环烷基-C1-C6烷基,S(O)mR20,S(O)nNR21R22,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基,其中苯基结构部分可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;其中R10具有上面所给含义之一或者尤其是下面所给优选含义之一;或者R8和R9一起形成基团=CR11R12。更优选R8a各自独立地选自氢、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基。
优选R10各自独立地选自卤素,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C1-C10烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R10取代的C3-C8环烷基,-OR20,-OS(O)nR20,-SR20,-S(O)mR20,-S(O)nN(R21)R22,-N(R21)R22,C(=O)R19,-C(=O)OR20。-C(=O)N(R21)R22,可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和或不饱和杂环,该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代;或者键合在相邻原子上的两个基团R10一起形成选自-CH2CH2CH2CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-OCH2CH2CH2-、-OCH=CHCH2-、-CH2OCH2CH2-、-OCH2CH2O-、-OCH2OCH2-、-CH2CH2CH2-、-CH=CHCH2-、-CH2CH2O-、-CH=CHO-、-CH2OCH2-、-CH2C(=O)O-、-C(=O)OCH2-和-O(CH2)O-的基团,由此与它们所键合的原子一起形成5或6员环,其中上述基团的氢原子可以被一个或多个选自卤素、甲基、卤代甲基、羟基、甲氧基和卤代甲氧基的取代基替代或者上述基团的一个或多个CH2基团可以被C=O基团替代,其中R19、R20、R21和R22具有上面所给一般性含义之一或者尤其是优选含义之一。
更优选R10各自独立地选自卤素,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C1-C10烷基,-OR20,-N(R21)R22,C(=O)R19,-C(=O)OR20,-C(=O)N(R21)R22,可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和或不饱和杂环,该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代;其中R19、R20、R21和R22具有上面所给一般性含义之一或者尤其是优选含义之一。
甚至更优选R10各自独立地选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基。R10尤其各自独立地选自卤素、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基,具体为卤素,更具体为氯。
优选R11和R12相互独立地且每次出现独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。更优选R11和R12相互独立地且每次出现独立地选自氢、卤素和C1-C6烷基,尤其选自氢和卤素。它们具体为氢。
优选R13和R14相互独立地且每次出现独立地选自C1-C4烷基,尤其是甲基。
优选R15和R16相互独立地且每次出现独立地选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基;其中R10具有上面所给一般性含义之一或者尤其是优选含义之一。
优选R17各自独立地选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、苯基和苄基。更优选R17各自独立地选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和苯基,尤其是C1-C4烷基或C1-C3卤代烷基。
优选R18各自独立地选自氢,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C1-C10烷基,-C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)R6,-C(=S)OR7,-C(=S)N(R8)R9和-C(=NR8)R6;其中R6、R7、R8和R9具有上面所给一般性含义之一或者尤其是优选含义之一。
更优选R18各自选自氢,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个,例如1、2、3或4个,优选1或2个,更优选1个基团R6取代的C1-C6烷基,-C(=O)R6和-C(=O)N(R8)R9;其中R6、R8和R9具有上面所给一般性含义之一或者尤其是优选含义之一。此时优选作为C1-C6烷基取代基的R6选自CN、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基以及含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员且任选被1、2或3个基团R10取代的5或6员杂芳基环。此时作为CO取代基的R6优选选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基。此时R8和R9优选选自氢和C1-C6烷基。
R18尤其各自选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和-C(=O)R6,具体选自氢、C1-C4烷基和-C(=O)R6,其中R6具有上面所给一般性含义之一或者尤其是优选含义之一,具体为C1-C4烷基。
当R19为烷基、链烯基或炔基上的取代基时,它优选选自氰基,C3-C6环烷基,C3-C6卤代环烷基,-OR20,-C(=O)N(R21)R22,-C(=S)N(R21)R22,-C(=O)OR20,-C(=O)R20,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员杂环,其中后提到的3个基团中的环可以被一个或多个基团R10取代;
其中
R10选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4
卤代烷氧基;
R20选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员杂环,其中后提到的3个基团中的环可以可以被一个或多个基团R10取代;以及
R21和R22相互独立地且每次出现独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员杂环,其中后提到的3个基团中的环可以被一个或多个基团R10取代。
当R19为环烷基上的取代基时,它优选选自氰基,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C3-C6环烷基,C3-C6卤代环烷基,-C(=O)N(R21)R22,-C(=S)N(R21)R22,-C(=O)OR20,-C(=O)R20,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员杂环,其中后提到的3个基团中的环可以被一个或多个基团R10取代;
其中
R10选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基,
R20选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员杂环,其中后提到的3个基团中的环可以被一个或多个基团R10取代;以及
R21和R22相互独立地且每次出现独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员杂环,其中后提到的3个基团中的环可以被一个或多个基团R10取代。
当R19为C(=O)基团上的取代基时,它优选选自氢,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C3-C6环烷基,C3-C6卤代环烷基,C3-C6环烷基-C1-C4烷基,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员杂环,其中后提到的3个基团中的环可以被一个或多个基团R10取代;其中R10选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基。
R20优选选自氢,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,C2-C4链烯基,C2-C4卤代链烯基,C2-C4炔基,C2-C4卤代炔基,C3-C6环烷基,C3-C6卤代环烷基,C3-C6环烷基-C1-C4烷基,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员杂环,其中后提到的3个基团中的环可以被一个或多个基团R10取代;其中R10选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基。
R21和R22相互独立地且每次出现独立地优选选自氢,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C3-C8环烷基,C3-C8卤代环烷基,C3-C8环烷基-C1-C4烷基,C2-C6链烯基,C2-C6卤代链烯基,C2-C6炔基,C2-C6卤代炔基,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员杂环,其中后提到的3个基团中的环可以被一个或多个基团R10取代;其中R10选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基;或者R21和R22与它们所键合的氮原子一起可以形成可以额外含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的其他杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代。
G优选选自环G-3、G-4、G-13、G-14、G-16、G-17、G-18、G-19、G-21、G-26、G-27和G-28。更优选G选自环G-13、G-14和G-16,优选环G-14或环G-16。
G优选经由连接点“*”键合于包含B1作为环成员的苯基或吡啶基且经由连接点“#”键合于包含A1作为环成员的苯基或吡啶基。
本发明的一个特别优选实施方案涉及式I-1化合物:
Figure BDA00003282573400511
其中X1为O或S且G、X、R1、R3、R4、R5、R8、R8a、R9、p和q具有上面给出的一般性含义之一或者尤其是上面给出的优选含义之一。
本发明尤其涉及化合物I-1,其中
G为选自G-13、G-14和G-16的二价杂环,优选G-14或G-16;
X1为O或S;
p为0、1或2;
q为0、1、2或3;以及
X、R1、R3、R4、R5、R8、R9和R8a具有上面给出的一般性含义之一或者
尤其是上面给出的优选含义之一。
在式I-1化合物中,R1优选为氢。
在式I-1化合物中,R3优选为氢。
在式I-1化合物中,R4优选为卤素、氰基、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基,更优选卤素或C1-C4烷基,尤其是氯或甲基。
在式I-1化合物中,R5优选为卤素或C1-C4卤代烷基,更优选氯或CF3,尤其是氯。
在式I-1化合物中,R8优选选自氢和可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C1-C6烷基,其中R19具有上面给出的一般性含义之一或者尤其是上面给出的优选含义之一;R8尤其为氢。
在式I-1化合物中,R9优选选自氢,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C1-C6烷基,C3-C6环烷基,C3-C6卤代环烷基,C3-C6环烷基-C1-C4烷基和C3-C6卤代环烷基-C1-C4烷基,更优选选自氢、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基和C3-C6环烷基甲基。
在式I-1化合物中,G-13中的R8a优选选自氢、甲基、乙基和2,2,2-三氟乙基。
在式I-1化合物中,G-13、G-14和G-16中的X优选选自CF3、CHF2和CF2Cl,更优选CF3
特别优选在化合物I-1中,
G为选自G-13、G-14和G-16的二价杂环,其中在G-13中R8a选自氢、甲基、乙基和2,2,2-三氟乙基且在G-13、G-14和G-16中X为CF3,优选其中X为CF3的G-14或G-16;
X1为O或S;
R1为氢;
R3为氢;
R4为卤素或C1-C4烷基,优选氯或甲基;
R5为氯或CF3,优选氯;
R8为氢;
R9选自氢、可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基和C3-C6卤代环烷基-C1-C4烷基,优选选自氢、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基和C3-C6环烷基甲基;
p为0、1或2,优选1;以及
q为0、1、2或3,优选2。
优选化合物的实例是下式I.1-I.66的化合物,其中各变量具有上面所给一般性或优选含义之一。式I.1-I.66所示优选化合物的实例是汇编在下表1-24420中的各化合物,其中各变量Y和R2具有表A的一行中所给含义。此外,对表中各变量提到的含义本身为所述取代基的特别优选实施方案,与其中提到它们的组合无关。
Figure BDA00003282573400531
Figure BDA00003282573400541
Figure BDA00003282573400551
Figure BDA00003282573400561
Figure BDA00003282573400571
Figure BDA00003282573400581
Figure BDA00003282573400591
表1
其中R5a和R5c为氯,R5b为H,G为G-1.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。
表2
其中R5a和R5c为溴,R5b为H,G为G-1.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。
表3
其中R5a和R5c为氟,R5b为H,G为G-1.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。
表4
其中R5a和R5c为甲基,R5b为H,G为G-1.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。
表5
其中R5a和R5c为CF3,R5b为H,G为G-1.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。
表6
其中R5a为氯,R5b和R5c为H,G为G-1.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。
表7
其中R5a为CF3,R5b和R5c为H,G为G-1.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。
表8
其中R5a、R5b和R5c为氯,G为G-1.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。
表9
其中R5a、R5b和R5c为氟,G为G-1.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。
表10
其中R5a和R5c为氯,R5b为氟,G为G-1.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。
表11-20
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-2.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表21-30
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-3.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表31-40
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-4.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表41-50
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-5.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表51-60
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-6.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表61-70
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-7.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表71-80
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-8.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表81-90
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-9.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表91-100
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-10.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表101-110
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-11.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表111-120
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-12.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表121-130
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-13.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表131-140
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-13.2且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表141-150
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-13.3且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表151-160
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-13.4且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表161-170
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-14.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表171-180
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-15.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表181-190
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-16.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表191-200
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-17.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表201-210
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-17.2且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表211-220
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-17.3且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表221-230
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-17.4且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表231-240
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-18.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表241-250
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-19.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表251-260
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-20.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表261-270
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-20.2且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表271-280
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-20.3且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表281-290
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-20.4且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表291-300
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-21.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表301-310
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-22.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表311-320
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-23.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表321-330
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-24.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表331-340
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-25.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表341-350
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-26.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表351-360
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-27.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表361-370
其中R5a、R5b和R5c的组合如表1-10中所定义,G为G-28.1且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.1化合物。表371-740
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.2化合物。
表741-1110
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.3化合物。
表1111-1480
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.4化合物。
表1481-1850
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.5化合物。
表1851-2220
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.6化合物。
表2221-2590
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.7化合物。
表2591-2960
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.8化合物。
表2961-3330
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.9化合物。
表3331-3700
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.10化合物。
表3301-4070
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.11化合物。
表4071-4440
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.12化合物。
表4441-4810
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.13化合物。
表4811-5180
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.14化合物。
表5181-5550
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.15化合物。
表5551-5920
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.16化合物。
表5921-6290
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.17化合物。
表6291-6660
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.18化合物。
表6661-7030
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.19化合物。
表7031-7400
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.20化合物。
表7401-7770
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.21化合物。
表7771-8140
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.22化合物。
表8141-8510
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.23化合物。
表8511-8880
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.24化合物。
表8881-9250
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.25化合物。
表9251-9620
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.26化合物。
表9621-9990
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.27化合物。
表9991-10360
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.28化合物。
表10361-10730
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.29化合物。
表10731-11100
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.30化合物。
表11101-11470
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.31化合物。
表11471-11840
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.32化合物。
表11841-12210
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.33化合物。
表12211-12580
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.34化合物。
表12581-12950
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.35化合物。
表12951-13320
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.36化合物。
表13321-13690
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.37化合物。
表13691-14060
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.38化合物。
表14061-14430
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.39化合物。
表14431-14800
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.40化合物。
表14801-15170
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.41化合物。
表15171-15540
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.42化合物。
表15541-15910
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.43化合物。
表15911-16280
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.44化合物。
表16281-16650
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.45化合物。
表16651-17020
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.46化合物。
表17021-17390
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.47化合物。
表17391-17760
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.48化合物。
表17761-18130
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.49化合物。
表18131-18500
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.50化合物。
表18501-18870
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.51化合物。
表18871-19240
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.52化合物。
表19241-19610
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.53化合物。
表19611-19980
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.54化合物。
表19981-20350
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.55化合物。
表20351-20720
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.56化合物。
表20721-21090
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.57化合物。
表21091-21460
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.58化合物。
表21461-21830
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.59化合物。
表21831-22200
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.60化合物。
表22201-22570
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.61化合物。
表22571-22940
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.62化合物。
表22941-23310
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.63化合物。
表23311-23680
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.64化合物。
表23681-24050
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.65化合物。
表24051-24420
其中R5a、R5b、R5c和G的组合如表1-370中所定义且Y和R2的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式I.66化合物。
环G
在这些环中,“*”为与带有取代基R5a、R5b和R5c的“左侧”苯基环的连接点且“#”为与带有亚氨基-C(R1)=N-Y-R2的“右侧”苯基或吡啶基的连接点。
Figure BDA00003282573400711
Figure BDA00003282573400721
表A
序号 Y R2
1. O H
2. O CH3
3. O CF3
4. O CH2CH3
5. O CH2CF3
6. O CH2CH2CH3
7. O CH2CH2CF3
8. O CH2CF2CF3
9. O CH(CH3)2
10. O (CH2)3CH3
11. O (CH2)3CF3
12. O CH2-c丙基
13. O CH(CH3)-c丙基
14. O CH2CN
15. O CH2C(=O)OH
16. O CH2C(=O)OCH3
17. O CH2C(=O)OCH2CH3
18. O CH2C(=O)OCH2CH2CH3
19. O CH2C(=O)OCH(CH3)2
20. O CH2C(=O)O(CH2)3CH3
21. O CH2C(=O)OCH2CH(CH3)2
22. O CH2C(=O)OC(CH3)3
23. O CH2C(=O)NH2
24. O CH2C(=O)NHCH3
25. O CH2C(=O)N(CH3)2
26. O CH2C(=O)NHCF3
27. O CH2C(=O)N(CF3)2
28. O CH2C(=O)NHCH2CH3
29. O CH2C(=O)N(CH2CH3)2
30. O CH2C(=O)NHCH2CF3
31. O CH2C(=O)N(CH2CF3)2
序号 Y R2
32. O CH2C(=O)NHCH2CH2CH3
33. O CH2C(=O)NHCH(CH3)2
34. O CH2C(=O)NH(CH2)3CH3
35. O CH2C(=O)NHCH2-c丙基
36. O CH2C(=O)NHCH2-C6H5
37. O CH2C(=O)NH-炔丙基
38. O CH2C(=O)NHCH2-4-Cl-C6H4
39. O CH2C(=O)-吗啉-4-基
40. O C6H5
41. O 2-F-C6H4
42. O 3-F-C6H4
43. O 4-F-C6H4
44. O 2-Cl-C6H4
45. O 3-Cl-C6H4
46. O 4-Cl-C6H4
47. O 2-Br-C6H4
48. O 3-Br-C6H4
49. O 4-Br-C6H4
50. O C(=O)CH3
51. O C(=O)CH2CH3
52. O C(=O)CH2OCH3
53. O C(=O)(CH2)2CH3
54. O C(=O)CH(CH3)2
55. O C(=O)C6H5
56. O C(=O)-2-F-C6H4
57. O C(=O)-3-F-C6H4
58. O C(=O)-4-F-C6H4
59. O C(=O)-2-Cl-C6H4
60. O C(=O)-3-Cl-C6H4
61. O C(=O)-4-Cl-C6H4
62. O C(=O)-2-Br-C6H4
63. O C(=O)-3-Br-C6H4
64. O C(=O)-4-Br-C6H4
65. O C(=O)-2-吡啶基
66. O C(=O)CF3
67. O C(=O)CH2CF3
68. O C(=O)CH2CCl3
69. O C(=O)OCH2Cl3
70. O C(=O)OH
71. O C(=O)OCH3
72. O C(=O)OCH2CH3
序号 Y R2
73. O C(=O)OCH2CH2CH3
74. O C(=O)OCH(CH3)2
75. O C(=O)O(CH2)3CH3
76. O C(=O)OCH2CH(CH3)2
77. O C(=O)OC(CH3)3
78. O C(=O)NH2
79. O C(=O)NHCH3
80. O C(=O)N(CH3)2
81. O C(=O)NHCF3
82. O C(=O)N(CF3)2
83. O C(=O)NHCH2CH3
84. O C(=O)N(CH2CH3)2
85. O C(=O)N(CH3)CH2CH3
86. O C(=O)NHCH2CF3
87. O C(=O)N(CH2CF3)2
88. O C(=O)N(CH3)CH2CF3
89. O C(=O)NHCH2CH2CH3
90. O C(=O)N(CH3)CH2CH2CH3
91. O C(=O)NHCH(CH3)2
92. O C(=O)NH(CH2)3CH3
93. O C(=O)N(CH3)-(CH2)3CH3
94. O C(=O)N[(CH2)3CH3]2
95. O C(=O)N(CH3)-CH2-C6H5
96. O C(=O)NH-炔丙基
97. O C(=O)N(CH3)-炔丙基
98. O C(=O)NH-CH2-4-Cl-C6H4
99. O C(=O)N(CH3)-CH2-4-Cl-C6H4
100. O C(=O)吗啉-4-基
101. O C(=O)NH-3-硫杂戊环基(thiolyl)-1,1-二氧化物
102. O C(=O)N(CH3)-3-硫杂戊环基-1,1-二氧化物
103. O C(=O)-氮丙啶-1-基
104. O C(=O)-吡咯烷-1-基
105. O C(=O)-哌啶-1-基
106. O C(=O)-硫代吗啉-4-基
107. O C(=O)NH-CH2CHF2
108. O C(=O)NH-CH2CH2CHF2
109. O C(=O)NH-CH2CH2CF3
110. O C(=O)NH-环丙基
111. O C(=O)NH-环丁基
112. O C(=O)NH-环戊基
序号 Y R2
113. O C(=O)NH-环己基
114. O C(=O)NH-CH2-环丙基
115. O C(=O)NH-CH2-环丁基
116. O C(=O)NH-CH2-环戊基
117. O C(=O)NH-CH2-环己基
118. O C(=O)NH-CN
119. O C(=O)NH-CH2-CN
120. O C(=O)NH-CH2-CH=CH2
121. O C(=O)NH-CH2-CH=C(Cl)2
122. O C(=O)NH-CH2-CH=CH-苯基
123. O C(=O)NH-CH2-CH=CH-(4-Cl-苯基)
124. O C(=O)NH-CH2-SCH3
125. O C(=O)NH-CH2-SCF3
126. O C(=O)NH-CH2-CH2-SCH3
127. O C(=O)NH-CH2-CH2-SCF3
128. O C(=O)NH-CH2-SO2-CH3
129. O C(=O)NH-CH2-SO2-CF3
130. O C(=O)NH-CH2-CH2-SO2-CH3
131. O C(=O)NH-CH2-CH2-SO2-CF3
132. O C(=O)NH-CH2-CO-NH2
133. O C(=O)NH-CH2-CO-NHCH3
134. O C(=O)NH-CH2-CO-N(CH3)2
135. O C(=O)NH-CH2-CO-NHCF3
136. O C(=O)NH-CH2-CO-N(CF3)2
137. O C(=O)NH-CH2-CO-NHCH2CH3
138. O C(=O)NH-CH2-CO-N(CH2CH3)2
139. O C(=O)NH-CH2-CO-NHCH2CF3
140. O C(=O)NH-CH2-CO-N(CH2CF3)2
141. O C(=O)NH-CH2-CO-NHCH2CH2CH3
142. O C(=O)NH-CH2-CO-N(CH2CH2CH3)2
143. O C(=O)NH-CH2-CO-NHCH2CH2CF3
144. O C(=O)NH-CH2-CO-N(CH2CH2CF3)2
145. O C(=O)NH-CH2-CO-NHCH(CH3)2
146. O C(=O)NH-CH2-CO-NHCH(CF3)2
147. O C(=O)NH-CH2-CO-NH-环丙基
148. O C(=O)NH-CH2-CO-NH-CH2-环丙基
149. O C(=O)NH-CH2-CO-OH
150. O C(=O)NH-CH2-CO-OCH3
151. O C(=O)NH-CH2-CO-OCF3
152. O C(=O)NH-CH2-CO-OCH2CH3
序号 Y R2
153. O C(=O)NH-CH2-CO-OCH2CF3
154. O C(=O)NH-CH2-CO-OCH2CH2CH3
155. O C(=O)NH-CH2-CO-OCH(CH3)2
156. O C(=O)NH-CH2-CO-OCH2CH2CH2CH3
157. O C(=O)NH-CH2-CO-OCH(CH3)CH2CH3
158. O C(=O)NH-CH2-CO-OCH2CH(CH3)2
159. O C(=O)NH-CH2-CO-OC(CH3)3
160. O C(=O)NH-A-1
161. O C(=O)NH-A-2
162. O C(=O)NH-A-3
163. O C(=O)NH-A-4
164. O C(=O)NH-A-5
165. O C(=O)NH-A-6
166. O C(=O)NH-A-7
167. O C(=O)NH-A-8
168. O C(=O)NH-A-9
169. O C(=O)NH-A-10
170. O C(=O)NH-A-11
171. O C(=O)NH-A-12
172. O C(=O)NH-A-13
173. O C(=O)NH-A-14
174. O C(=O)NH-A-15
175. O C(=O)NH-A-16
176. O C(=O)NH-A-17
177. O C(=O)NH-A-18
178. O C(=O)NH-A-19
179. O C(=O)NH-A-20
180. O C(=O)NH-A-21
181. O C(=O)NH-A-22
182. O C(=O)NH-A-23
183. O C(=O)NH-A-24
184. O C(=O)NH-A-25
185. O C(=O)NH-A-26
186. O C(=O)NH-A-27
187. O C(=O)NH-A-28
188. O C(=O)NH-A-29
189. O C(=O)NH-A-30
190. O C(=O)NH-A-31
191. O C(=O)NH-A-32
192. O C(=O)NH-A-33
193. O C(=O)NH-CH2-A-1
序号 Y R2
194. O C(=O)NH-CH2-A-2
195. O C(=O)NH-CH2-A-3
196. O C(=O)NH-CH2-A-4
197. O C(=O)NH-CH2-A-5
198. O C(=O)NH-CH2-A-6
199. O C(=O)NH-CH2-A-7
200. O C(=O)NH-CH2-A-8
201. O C(=O)NH-CH2-A-9
202. O C(=O)NH-CH2-A-10
203. O C(=O)NH-CH2-A-11
204. O C(=O)NH-CH2-A-12
205. O C(=O)NH-CH2-A-13
206. O C(=O)NH-CH2-A-14
207. O C(=O)NH-CH2-A-15
208. O C(=O)NH-CH2-A-16
209. O C(=O)NH-CH2-A-17
210. O C(=O)NH-CH2-A-18
211. O C(=O)NH-CH2-A-19
212. O C(=O)NH-CH2-A-20
213. O C(=O)NH-CH2-A-21
214. O C(=O)NH-CH2-A-22
215. O C(=O)NH-CH2-A-23
216. O C(=O)NH-CH2-A-24
217. O C(=O)NH-CH2-A-25
218. O C(=O)NH-CH2-A-26
219. O C(=O)NH-CH2-A-27
220. O C(=O)NH-CH2-A-28
221. O C(=O)NH-CH2-A-29
222. O C(=O)NH-CH2-A-30
223. O C(=O)NH-CH2-A-31
224. O C(=O)NH-CH2-A-32
225. O C(=O)NH-CH2-A-33
226. O C(=O)NH-SO2-CH3
227. O C(=O)NH-SO2-CF3
228. O C(=O)NH-SO2-CH2CH3
229. O C(=O)NH-SO2-CH2CF3
230. O C(=O)NH-SO2-CH2CH2CH3
231. O C(=O)NH-SO2-CH2CH2CF3
232. O C(=O)NH-SO2-CH2CF2CF3
233. O C(=O)NH-SO2-CH(CH3)2
234. O C(=O)NH-SO2-CH(CF3)2
序号 Y R2
235. O C(=O)N(CH3)-CH2CHF2
236. O C(=O)N(CH3)-CH2CH2CHF2
237. O C(=O)N(CH3)-CH2CH2CF3
238. O C(=O)N(CH3)-环丙基
239. O C(=O)N(CH3)-环丁基
240. O C(=O)N(CH3)-环戊基
241. O C(=O)N(CH3)-环己基
242. O C(=O)N(CH3)-CH2-环丙基
243. O C(=O)N(CH3)-CH2-环丁基
244. O C(=O)N(CH3)-CH2-环戊基
245. O C(=O)N(CH3)-CH2-环己基
246. O C(=O)N(CH3)-CN
247. O C(=O)N(CH3)-CH2-CN
248. O C(=O)N(CH3)-CH2-CH=CH2
249. O C(=O)N(CH3)-CH2-CH=C(Cl)2
250. O C(=O)N(CH3)-CH2-CH=CH-苯基
251. O C(=O)N(CH3)-CH2-CH=CH-(4-Cl-苯基)
252. O C(=O)N(CH3)-CH2-SCH3
253. O C(=O)N(CH3)-CH2-SCF3
254. O C(=O)N(CH3)-CH2-CH2-SCH3
255. O C(=O)N(CH3)-CH2-CH2-SCF3
256. O C(=O)N(CH3)-CH2-SO2-CH3
257. O C(=O)N(CH3)-CH2-SO2-CF3
258. O C(=O)N(CH3)-CH2-CH2-SO2-CH3
259. O C(=O)N(CH3)-CH2-CH2-SO2-CF3
260. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NH2
261. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH3
262. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CH3)2
263. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCF3
264. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CF3)2
265. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CH3
266. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CH3)2
267. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CF3
268. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CF3)2
269. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CH2CH3
270. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CH2CH3)2
271. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CH2CF3
272. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CH2CF3)2
273. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH(CH3)2
274. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH(CF3)2
序号 Y R2
275. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NH-环丙基
276. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NH-CH2-环丙基
277. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OH
278. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH3
279. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCF3
280. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH3
281. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CF3
282. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH2CH3
283. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH(CH3)2
284. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH2CH2CH3
285. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH(CH3)CH2CH3
286. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH(CH3)2
287. O C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OC(CH3)3
288. O C(=O)N(CH3)-A-1
289. O C(=O)N(CH3)-A-2
290. O C(=O)N(CH3)-A-3
291. O C(=O)N(CH3)-A-4
292. O C(=O)N(CH3)-A-5
293. O C(=O)N(CH3)-A-6
294. O C(=O)N(CH3)-A-7
295. O C(=O)N(CH3)-A-8
296. O C(=O)N(CH3)-A-9
297. O C(=O)N(CH3)-A-10
298. O C(=O)N(CH3)-A-11
299. O C(=O)N(CH3)-A-12
300. O C(=O)N(CH3)-A-13
301. O C(=O)N(CH3)-A-14
302. O C(=O)N(CH3)-A-15
303. O C(=O)N(CH3)-A-16
304. O C(=O)N(CH3)-A-17
305. O C(=O)N(CH3)-A-18
306. O C(=O)N(CH3)-A-19
307. O C(=O)N(CH3)-A-20
308. O C(=O)N(CH3)-A-21
309. O C(=O)N(CH3)-A-22
310. O C(=O)N(CH3)-A-23
311. O C(=O)N(CH3)-A-24
312. O C(=O)N(CH3)-A-25
313. O C(=O)N(CH3)-A-26
314. O C(=O)N(CH3)-A-27
315. O C(=O)N(CH3)-A-28
序号 Y R2
316. O C(=O)N(CH3)-A-29
317. O C(=O)N(CH3)-A-30
318. O C(=O)N(CH3)-A-31
319. O C(=O)N(CH3)-A-32
320. O C(=O)N(CH3)-A-33
321. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-1
322. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-2
323. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-3
324. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-4
325. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-5
326. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-6
327. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-7
328. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-8
329. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-9
330. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-10
331. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-11
332. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-12
333. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-13
334. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-14
335. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-15
336. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-16
337. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-17
338. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-18
339. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-19
340. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-20
341. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-21
342. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-22
343. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-23
344. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-24
345. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-25
346. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-26
347. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-27
348. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-28
349. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-29
350. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-30
351. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-31
352. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-32
353. O C(=O)N(CH3)-CH2-A-33
354. O C(=O)N(CH3)-SO2-CH3
355. O C(=O)N(CH3)-SO2-CF3
356. O C(=O)N(CH3)-SO2-CH2CH3
序号 Y R2
357. O C(=O)N(CH3)-SO2-CH2CF3
358. O C(=O)N(CH3)-SO2-CH2CH2CH3
359. O C(=O)N(CH3)-SO2-CH2CH2CF3
360. O C(=O)N(CH3)-SO2-CH2CF2CF3
361. O C(=O)N(CH3)-SO2-CH(CH3)2
362. O C(=O)N(CH3)-SO2-CH(CF3)2
363. O C(=O)NH-SO2-NH2
364. O C(=O)NH-SO2-NHCH3
365. O C(=O)NH-SO2-N(CH3)2
366. O C(=O)NH-SO2-NHCF3
367. O C(=O)NH-SO2-N(CF3)2
368. O C(=O)NH-SO2-NHCH2CH3
369. O C(=O)NH-SO2-N(CH2CH3)2
370. O C(=O)NH-SO2-NHCH2CF3
371. O C(=O)NH-SO2-N(CH2CF3)2
372. O C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH2CH3
373. O C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH2CF3
374. O C(=O)NH-SO2-N(CF3)CH2CH3
375. O C(=O)NH-SO2-NHCH2CH2CH3
376. O C(=O)NH-SO2-N(CH2CH2CH3)2
377. O C(=O)NH-SO2-NHCH2CH2CF3
378. O C(=O)NH-SO2-N(CH2CH2CF3)2
379. O C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH2CH2CH3
380. O C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH2CH2CF3
381. O C(=O)NH-SO2-N(CF3)CH2CH2CH3
382. O C(=O)NH-SO2-NHCH(CH3)2
383. O C(=O)NH-SO2-NHCH(CF3)2
384. O C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH(CH3)2
385. O C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH(CF3)2
386. O C(=O)NH-SO2-N(CF3)CH(CH3)2
387. O C(=O)NH-SO2-NHCH2CH2CH2CH3
388. O C(=O)NH-SO2-N(CH2CH2CH2CH3)2
389. O C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH2CH2CH2CH3
390. O C(=O)N(CH3)-SO2-NH2
391. O C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH3
392. O C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)2
393. O C(=O)N(CH3)-SO2-NHCF3
394. O C(=O)N(CH3)-SO2-N(CF3)2
395. O C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH2CH3
396. O C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH2CH3)2
397. O C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH2CF3
序号 Y R2
398. O C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH2CF3)2
399. O C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH3
400. O C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CF3
401. O C(=O)N(CH3)-SO2-N(CF3)CH2CH3
402. O C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH2CH2CH3
403. O C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH2CH2CH3)2
404. O C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH2CH2CF3
405. O C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH2CH2CF3)2
406. O C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH2CH3
407. O C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH2CF3
408. O C(=O)N(CH3)-SO2-N(CF3)CH2CH2CH3
409. O C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH(CH3)2
410. O C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH(CF3)2
411. O C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH(CH3)2
412. O C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH(CF3)2
413. O C(=O)N(CH3)-SO2-N(CF3)CH(CH3)2
414. O C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH2CH2CH2CH3
415. O C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH2CH2CH2CH3)2
416. O C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH2CH2CH3
417. O C(=O)-N=CHOCH3
418. O C(=O)-N=CHOCH2CH3
419. O C(=O)-N=CHOCH2CH2CH3
420. O C(=O)-N=CHOCH(CH3)2
421. O C(=O)-N=CHOCF3
422. O C(=O)-N=CHOCH2CF3
423. O C(=O)-N=CHOCH2CH2CF3
424. O C(=O)-N=CHOCH(CF3)2
425. O C(=O)-N=CH-CO-OCH3
426. O C(=O)-N=CH-CO-OCH2CH3
427. O C(=O)-N=CH-CO-OCH2CH2CH3
428. O C(=O)-N=CH-CO-OCH(CH3)2
429. O C(=O)-N=CH-CO-OCF3
430. O C(=O)-N=CH-CO-OCH2CF3
431. O C(=O)-N=CH-CO-OCH2CH2CF3
432. O C(=O)-N=CH-CO-OCH(CF3)2
433. O C(=O)-N=CH-CO-NHCH3
434. O C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)2
435. O C(=O)-N=CH-CO-NHCH2CH3
436. O C(=O)-N=CH-CO-N(CH2CH3)2
437. O C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CH3
438. O C(=O)-N=CH-CO-NHCH2CH2CH3
序号 Y R2
439. O C(=O)-N=CH-CO-N(CH2CH2CH3)2
440. O C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CH2CH3
441. O C(=O)-N=CH-CO-NHCH(CH3)2
442. O C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH(CH3)2
443. O C(=O)-N=CH-CO-NHCF3
444. O C(=O)-N=CH-CO-N(CF3)2
445. O C(=O)-N=CH-CO-NHCH2CF3
446. O C(=O)-N=CH-CO-N(CH2CF3)2
447. O C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CF3
448. O C(=O)-N=CH-CO-N(CF3)CH2CF3
449. O C(=O)-N=CH-CO-NHCH2CH2CF3
450. O C(=O)-N=CH-CO-N(CH2CH2CF3)2
451. O C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CH2CF3
452. O C(=O)-N=CH-CO-N(CF3)CH2CH2CH3
453. O C(=O)-N=CH-CO-NHCH(CF3)2
454. O C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH(CF3)2
455. O C(=O)-N=CH-CO-N(CF3)CH(CH3)2
456. O C(=NH)NH2
457. O C(=NH)NHCH3
458. O C(=NH)N(CH3)2
459. O C(=NH)NHCF3
460. O C(=NH)N(CF3)2
461. O C(=NH)NHCH2CH3
462. O C(=NH)N(CH2CH3)2
463. O C(=NH)NHCH2CF3
464. O C(=NH)N(CH2CF3)2
465. O C(=NH)NHCH2CH2CH3
466. O C(=NH)NHCH(CH3)2
467. O C(=NH)NH(CH2)3CH3
468. O C(=NH)NH(CH2)4CH3
469. O C(=NH)NH(CH2)5CH3
470. O C(=NH)NHCH2-c丙基
471. O C(=NH)NHCH2-C6H5
472. O C(=NCH3)NH2
473. O C(=NCH3)NHCH3
474. O C(=NCH3)N(CH3)2
475. O C(=NCH3)NHCF3
476. O C(=NCH3)N(CF3)2
477. O C(=NCH3)NHCH2CH3
478. O C(=NCH3)N(CH2CH3)2
479. O C(=NCH3)NHCH2CF3
序号 Y R2
480. O C(=NCH3)N(CH2CF3)2
481. O C(=NCH3)NHCH2CH2CH3
482. O C(=NCH3)NHCH(CH3)2
483. O C(=NCH3)NH(CH2)3CH3
484. O C(=NCH3)NH(CH2)4CH3
485. O C(=NCH3)NH(CH2)5CH3
486. O C(=NCH3)NHCH2-c丙基
487. O C(=NCH3)NHCH2-C6H5
488. O CH2C6H5
489. O CH2CH2C6H5
490. O CH2-2-F-C6H4
491. O CH2-3-F-C6H4
492. O CH2-4-F-C6H4
493. O CH2-2-Cl-C6H4
494. O CH2-3-Cl-C6H4
495. O CH2-4-Cl-C6H4
496. O CH2-2-Br-C6H4
497. O CH2-3-Br-C6H4
498. O CH2-4-Br-C6H4
499. O CH2-2-MeO-C6H4
500. O CH2-3-MeO-C6H4
501. O CH2-4-MeO-C6H4
502. O CH2-2-F-C6H4
503. O CH2-3-F-C6H4
504. O CH2-4-F-C6H4
505. O A-1
506. O A-2
507. O A-3
508. O A-4
509. O A-5
510. O A-6
511. O A-7
512. O A-8
513. O A-9
514. O A-10
515. O A-11
516. O A-12
517. O A-13
518. O A-14
519. O A-15
520. O A-16
序号 Y R2
521. O A-17
522. O A-18
523. O A-19
524. O A-20
525. O A-21
526. O A-22
527. O A-23
528. O A-24
529. O A-25
530. O A-26
531. O A-27
532. O A-28
533. O A-29
534. O A-30
535. O A-31
536. O A-32
537. O A-33
538. O CH2-A-1
539. O CH2-A-2
540. O CH2-A-3
541. O CH2-A-4
542. O CH2-A-5
543. O CH2-A-6
544. O CH2-A-7
545. O CH2-A-8
546. O CH2-A-9
547. O CH2-A-10
548. O CH2-A-11
549. O CH2-A-12
550. O CH2-A-13
551. O CH2-A-14
552. O CH2-A-15
553. O CH2-A-16
554. O CH2-A-17
555. O CH2-A-18
556. O CH2-A-19
557. O CH2-A-20
558. O CH2-A-21
559. O CH2-A-22
560. O CH2-A-23
561. O CH2-A-24
序号 Y R2
562. O CH2-A-25
563. O CH2-A-26
564. O CH2-A-27
565. O CH2-A-28
566. O CH2-A-29
567. O CH2-A-30
568. O CH2-A-31
569. O CH2-A-32
570. O CH2-A-33
571. O C(=O)-A-1
572. O C(=O)-A-2
573. O C(=O)-A-3
574. O C(=O)-A-4
575. O C(=O)-A-5
576. O C(=O)-A-6
577. O C(=O)-A-7
578. O C(=O)-A-8
579. O C(=O)-A-9
580. O C(=O)-A-10
581. O C(=O)-A-11
582. O C(=O)-A-12
583. O C(=O)-A-13
584. O C(=O)-A-14
585. O C(=O)-A-15
586. O C(=O)-A-16
587. O C(=O)-A-17
588. O C(=O)-A-18
589. O C(=O)-A-19
590. O C(=O)-A-20
591. O C(=O)-A-21
592. O C(=O)-A-22
593. O C(=O)-A-23
594. O C(=O)-A-24
595. O C(=O)-A-25
596. O C(=O)-A-26
597. O C(=O)-A-27
598. O C(=O)-A-28
599. O C(=O)-A-29
600. O C(=O)-A-30
601. O C(=O)-A-31
602. O C(=O)-A-32
序号 Y R2
603. O C(=O)-A-33
604. NH C(=O)NH2
605. NH C(=O)NHCH3
606. NH C(=O)N(CH3)2
607. NH C(=O)NHCF3
608. NH C(=O)N(CF3)2
609. NH C(=O)NHCH2CH3
610. NH C(=O)N(CH2CH3)2
611. NH C(=O)N(CH3)CH2CH3
612. NH C(=O)NHCH2CF3
613. NH C(=O)N(CH2CF3)2
614. NH C(=O)N(CH3)CH2CF3
615. NH C(=O)NHCH2CH2CH3
616. NH C(=O)N(CH3)CH2CH2CH3
617. NH C(=O)NHCH(CH3)2
618. NH C(=O)NH(CH2)3CH3
619. NH C(=O)N(CH3)-(CH2)3CH3
620. NH C(=O)N[(CH2)3CH3]2
621. NH C(=O)N(CH3)-CH2-C6H5
622. NH C(=O)NH-炔丙基
623. NH C(=O)N(CH3)-炔丙基
624. NH C(=O)NH-CH2-4-Cl-C6H4
625. NH C(=O)N(CH3)-CH2-4-Cl-C6H4
626. NH C(=O)吗啉-4-基
627. NH C(=O)NH-3-硫杂戊环基-1,1-二氧化物
628. NH C(=O)N(CH3)-3-硫杂戊环基-1,1-二氧化物
629. NH C(=O)-氮丙啶-1-基
630. NH C(=O)-吡咯烷-1-基
631. NH C(=O)-哌啶-1-基
632. NH C(=O)-硫代吗啉-4-基
633. NH C(=O)NH-CH2CHF2
634. NH C(=O)NH-CH2CH2CHF2
635. NH C(=O)NH-CH2CH2CF3
636. NH C(=O)NH-环丙基
637. NH C(=O)NH-环丁基
638. NH C(=O)NH-环戊基
639. NH C(=O)NH-环己基
640. NH C(=O)NH-CH2-环丙基
641. NH C(=O)NH-CH2-环丁基
序号 Y R2
642. NH C(=O)NH-CH2-环戊基
643. NH C(=O)NH-CH2-环己基
644. NH C(=O)NH-CN
645. NH C(=O)NH-CH2-CN
646. NH C(=O)NH-CH2-CH=CH2
647. NH C(=O)NH-CH2-CH=C(Cl)2
648. NH C(=O)NH-CH2-CH=CH-苯基
649. NH C(=O)NH-CH2-CH=CH-(4-Cl-苯基)
650. NH C(=O)NH-CH2-SCH3
651. NH C(=O)NH-CH2-SCF3
652. NH C(=O)NH-CH2-CH2-SCH3
653. NH C(=O)NH-CH2-CH2-SCF3
654. NH C(=O)NH-CH2-SO2-CH3
655. NH C(=O)NH-CH2-SO2-CF3
656. NH C(=O)NH-CH2-CH2-SO2-CH3
657. NH C(=O)NH-CH2-CH2-SO2-CF3
658. NH C(=O)NH-CH2-CO-NH2
659. NH C(=O)NH-CH2-CO-NHCH3
660. NH C(=O)NH-CH2-CO-N(CH3)2
661. NH C(=O)NH-CH2-CO-NHCF3
662. NH C(=O)NH-CH2-CO-N(CF3)2
663. NH C(=O)NH-CH2-CO-NHCH2CH3
664. NH C(=O)NH-CH2-CO-N(CH2CH3)2
665. NH C(=O)NH-CH2-CO-NHCH2CF3
666. NH C(=O)NH-CH2-CO-N(CH2CF3)2
667. NH C(=O)NH-CH2-CO-NHCH2CH2CH3
668. NH C(=O)NH-CH2-CO-N(CH2CH2CH3)2
669. NH C(=O)NH-CH2-CO-NHCH2CH2CF3
670. NH C(=O)NH-CH2-CO-N(CH2CH2CF3)2
671. NH C(=O)NH-CH2-CO-NHCH(CH3)2
672. NH C(=O)NH-CH2-CO-NHCH(CF3)2
673. NH C(=O)NH-CH2-CO-NH-环丙基
674. NH C(=O)NH-CH2-CO-NH-CH2-环丙基
675. NH C(=O)NH-CH2-CO-OH
676. NH C(=O)NH-CH2-CO-OCH3
677. NH C(=O)NH-CH2-CO-OCF3
678. NH C(=O)NH-CH2-CO-OCH2CH3
679. NH C(=O)NH-CH2-CO-OCH2CF3
680. NH C(=O)NH-CH2-CO-OCH2CH2CH3
681. NH C(=O)NH-CH2-CO-OCH(CH3)2
序号 Y R2
682. NH C(=O)NH-CH2-CO-OCH2CH2CH2CH3
683. NH C(=O)NH-CH2-CO-OCH(CH3)CH2CH3
684. NH C(=O)NH-CH2-CO-OCH2CH(CH3)2
685. NH C(=O)NH-CH2-CO-OC(CH3)3
686. NH C(=O)NH-A-1
687. NH C(=O)NH-A-2
688. NH C(=O)NH-A-3
689. NH C(=O)NH-A-4
690. NH C(=O)NH-A-5
691. NH C(=O)NH-A-6
692. NH C(=O)NH-A-7
693. NH C(=O)NH-A-8
694. NH C(=O)NH-A-9
695. NH C(=O)NH-A-10
696. NH C(=O)NH-A-11
697. NH C(=O)NH-A-12
698. NH C(=O)NH-A-13
699. NH C(=O)NH-A-14
700. NH C(=O)NH-A-15
701. NH C(=O)NH-A-16
702. NH C(=O)NH-A-17
703. NH C(=O)NH-A-18
704. NH C(=O)NH-A-19
705. NH C(=O)NH-A-20
706. NH C(=O)NH-A-21
707. NH C(=O)NH-A-22
708. NH C(=O)NH-A-23
709. NH C(=O)NH-A-24
710. NH C(=O)NH-A-25
711. NH C(=O)NH-A-26
712. NH C(=O)NH-A-27
713. NH C(=O)NH-A-28
714. NH C(=O)NH-A-29
715. NH C(=O)NH-A-30
716. NH C(=O)NH-A-31
717. NH C(=O)NH-A-32
718. NH C(=O)NH-A-33
719. NH C(=O)NH-CH2-A-1
720. NH C(=O)NH-CH2-A-2
721. NH C(=O)NH-CH2-A-3
722. NH C(=O)NH-CH2-A-4
序号 Y R2
723. NH C(=O)NH-CH2-A-5
724. NH C(=O)NH-CH2-A-6
725. NH C(=O)NH-CH2-A-7
726. NH C(=O)NH-CH2-A-8
727. NH C(=O)NH-CH2-A-9
728. NH C(=O)NH-CH2-A-10
729. NH C(=O)NH-CH2-A-11
730. NH C(=O)NH-CH2-A-12
731. NH C(=O)NH-CH2-A-13
732. NH C(=O)NH-CH2-A-14
733. NH C(=O)NH-CH2-A-15
734. NH C(=O)NH-CH2-A-16
735. NH C(=O)NH-CH2-A-17
736. NH C(=O)NH-CH2-A-18
737. NH C(=O)NH-CH2-A-19
738. NH C(=O)NH-CH2-A-20
739. NH C(=O)NH-CH2-A-21
740. NH C(=O)NH-CH2-A-22
741. NH C(=O)NH-CH2-A-23
742. NH C(=O)NH-CH2-A-24
743. NH C(=O)NH-CH2-A-25
744. NH C(=O)NH-CH2-A-26
745. NH C(=O)NH-CH2-A-27
746. NH C(=O)NH-CH2-A-28
747. NH C(=O)NH-CH2-A-29
748. NH C(=O)NH-CH2-A-30
749. NH C(=O)NH-CH2-A-31
750.751.752. NHNHNH C(=O)NH-CH2-A-32C(=O)NH-CH2-A-33C(=O)NH-SO2-CH3
753. NH C(=O)NH-SO2-CF3
754. NH C(=O)NH-SO2-CH2CH3
755. NH C(=O)NH-SO2-CH2CF3
756. NH C(=O)NH-SO2-CH2CH2CH3
757. NH C(=O)NH-SO2-CH2CH2CF3
758. NH C(=O)NH-SO2-CH2CF2CF3
759. NH C(=O)NH-SO2-CH(CH3)2
760. NH C(=O)NH-SO2-CH(CF3)2
761. NH C(=O)N(CH3)-CH2CHF2
762. NH C(=O)N(CH3)-CH2CH2CHF2
763. NH C(=O)N(CH3)-CH2CH2CF3
序号 Y R2
764. NH C(=O)N(CH3)-环丙基
765. NH C(=O)N(CH3)-环丁基
766. NH C(=O)N(CH3)-环戊基
767. NH C(=O)N(CH3)-环己基
768. NH C(=O)N(CH3)-CH2-环丙基
769. NH C(=O)N(CH3)-CH2-环丁基
770. NH C(=O)N(CH3)-CH2-环戊基
771. NH C(=O)N(CH3)-CH2-环己基
772. NH C(=O)N(CH3)-CN
773. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CN
774. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CH=CH2
775. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CH=C(Cl)2
776. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CH=CH-苯基
777. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CH=CH-(4-Cl-苯基)
778. NH C(=O)N(CH3)-CH2-SCH3
779. NH C(=O)N(CH3)-CH2-SCF3
780. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CH2-SCH3
781. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CH2-SCF3
782. NH C(=O)N(CH3)-CH2-SO2-CH3
783. NH C(=O)N(CH3)-CH2-SO2-CF3
784. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CH2-SO2-CH3
785. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CH2-SO2-CF3
786. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NH2
787. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH3
788. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CH3)2
789. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCF3
790. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CF3)2
791. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CH3
792. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CH3)2
793. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CF3
794. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CF3)2
795. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CH2CH3
796. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CH2CH3)2
797. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CH2CF3
798. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CH2CF3)2
799. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH(CH3)2
800. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH(CF3)2
801. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NH-环丙基
802. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NH-CH2-环丙基
803. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OH
序号 Y R2
804. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH3
805. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCF3
806. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH3
807. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CF3
808. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH2CH3
809. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH(CH3)2
810. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH2CH2CH3
811. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH(CH3)CH2CH3
812. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH(CH3)2
813. NH C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OC(CH3)3
814. NH C(=O)N(CH3)-A-1
815. NH C(=O)N(CH3)-A-2
816. NH C(=O)N(CH3)-A-3
817. NH C(=O)N(CH3)-A-4
818. NH C(=O)N(CH3)-A-5
819. NH C(=O)N(CH3)-A-6
820. NH C(=O)N(CH3)-A-7
821. NH C(=O)N(CH3)-A-8
822. NH C(=O)N(CH3)-A-9
823. NH C(=O)N(CH3)-A-10
824. NH C(=O)N(CH3)-A-11
825. NH C(=O)N(CH3)-A-12
826. NH C(=O)N(CH3)-A-13
827. NH C(=O)N(CH3)-A-14
828. NH C(=O)N(CH3)-A-15
829. NH C(=O)N(CH3)-A-16
830. NH C(=O)N(CH3)-A-17
831. NH C(=O)N(CH3)-A-18
832. NH C(=O)N(CH3)-A-19
833. NH C(=O)N(CH3)-A-20
834. NH C(=O)N(CH3)-A-21
835. NH C(=O)N(CH3)-A-22
836. NH C(=O)N(CH3)-A-23
837. NH C(=O)N(CH3)-A-24
838. NH C(=O)N(CH3)-A-25
839. NH C(=O)N(CH3)-A-26
840. NH C(=O)N(CH3)-A-27
841. NH C(=O)N(CH3)-A-28
842. NH C(=O)N(CH3)-A-29
843. NH C(=O)N(CH3)-A-30
844. NH C(=O)N(CH3)-A-31
序号 Y R2
845. NH C(=O)N(CH3)-A-32
846. NH C(=O)N(CH3)-A-33
847. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-1
848. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-2
849. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-3
850. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-4
851. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-5
852. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-6
853. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-7
854. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-8
855. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-9
856. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-10
857. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-11
858. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-12
859. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-13
860. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-14
861. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-15
862. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-16
863. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-17
864. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-18
865. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-19
866. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-20
867. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-21
868. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-22
869. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-23
870. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-24
871. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-25
872. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-26
873. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-27
874. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-28
875. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-29
876. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-30
877. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-31
878. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-32
879. NH C(=O)N(CH3)-CH2-A-33
880. NH C(=O)N(CH3)-SO2-CH3
881. NH C(=O)N(CH3)-SO2-CF3
882. NH C(=O)N(CH3)-SO2-CH2CH3
883. NH C(=O)N(CH3)-SO2-CH2CF3
884. NH C(=O)N(CH3)-SO2-CH2CH2CH3
885. NH C(=O)N(CH3)-SO2-CH2CH2CF3
序号 Y R2
886. NH C(=O)N(CH3)-SO2-CH2CF2CF3
887. NH C(=O)N(CH3)-SO2-CH(CH3)2
888. NH C(=O)N(CH3)-SO2-CH(CF3)2
889. NH C(=O)NH-SO2-NH2
890. NH C(=O)NH-SO2-NHCH3
891. NH C(=O)NH-SO2-N(CH3)2
892. NH C(=O)NH-SO2-NHCF3
893. NH C(=O)NH-SO2-N(CF3)2
894. NH C(=O)NH-SO2-NHCH2CH3
895. NH C(=O)NH-SO2-N(CH2CH3)2
896. NH C(=O)NH-SO2-NHCH2CF3
897. NH C(=O)NH-SO2-N(CH2CF3)2
898. NH C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH2CH3
899. NH C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH2CF3
900. NH C(=O)NH-SO2-N(CF3)CH2CH3
901. NH C(=O)NH-SO2-NHCH2CH2CH3
902. NH C(=O)NH-SO2-N(CH2CH2CH3)2
903. NH C(=O)NH-SO2-NHCH2CH2CF3
904. NH C(=O)NH-SO2-N(CH2CH2CF3)2
905. NH C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH2CH2CH3
906. NH C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH2CH2CF3
907. NH C(=O)NH-SO2-N(CF3)CH2CH2CH3
908. NH C(=O)NH-SO2-NHCH(CH3)2
909. NH C(=O)NH-SO2-NHCH(CF3)2
910. NH C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH(CH3)2
911. NH C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH(CF3)2
912. NH C(=O)NH-SO2-N(CF3)CH(CH3)2
913. NH C(=O)NH-SO2-NHCH2CH2CH2CH3
914. NH C(=O)NH-SO2-N(CH2CH2CH2CH3)2
915. NH C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH2CH2CH2CH3
916. NH C(=O)N(CH3)-SO2-NH2
917. NH C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH3
918. NH C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)2
919. NH C(=O)N(CH3)-SO2-NHCF3
920. NH C(=O)N(CH3)-SO2-N(CF3)2
921. NH C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH2CH3
922. NH C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH2CH3)2
923. NH C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH2CF3
924. NH C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH2CF3)2
925. NH C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH3
926. NH C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CF3
序号 Y R2
927. NH C(=O)N(CH3)-SO2-N(CF3)CH2CH3
928. NH C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH2CH2CH3
929. NH C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH2CH2CH3)2
930. NH C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH2CH2CF3
931. NH C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH2CH2CF3)2
932. NH C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH2CH3
933. NH C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH2CF3
934. NH C(=O)N(CH3)-SO2-N(CF3)CH2CH2CH3
935. NH C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH(CH3)2
936. NH C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH(CF3)2
937. NH C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH(CH3)2
938. NH C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH(CF3)2
939. NH C(=O)N(CH3)-SO2-N(CF3)CH(CH3)2
940. NH C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH2CH2CH2CH3
941. NH C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH2CH2CH2CH3)2
942. NH C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH2CH2CH3
943. NH C(=O)-N=CHOCH3
944. NH C(=O)-N=CHOCH2CH3
945. NH C(=O)-N=CHOCH2CH2CH3
946. NH C(=O)-N=CHOCH(CH3)2
947. NH C(=O)-N=CHOCF3
948.
949. NH C(=O)-N=CHOCH2CH2CF3
950. NH C(=O)-N=CHOCH(CF3)2
951. NH C(=O)-N=CH-CO-OCH3
952. NH C(=O)-N=CH-CO-OCH2CH3
953. NH C(=O)-N=CH-CO-OCH2CH2CH3
954. NH C(=O)-N=CH-CO-OCH(CH3)2
955. NH C(=O)-N=CH-CO-OCF3
956. NH C(=O)-N=CH-CO-OCH2CF3
957. NH C(=O)-N=CH-CO-OCH2CH2CF3
958. NH C(=O)-N=CH-CO-OCH(CF3)2
959. NH C(=O)-N=CH-CO-NHCH3
960. NH C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)2
961. NH C(=O)-N=CH-CO-NHCH2CH3
962. NH C(=O)-N=CH-CO-N(CH2CH3)2
963. NH C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CH3
964. NH C(=O)-N=CH-CO-NHCH2CH2CH3
965. NH C(=O)-N=CH-CO-N(CH2CH2CH3)2
966. NH C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CH2CH3
967. NH C(=O)-N=CH-CO-NHCH(CH3)2
序号 Y R2
968. NH C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH(CH3)2
969. NH C(=O)-N=CH-CO-NHCF3
970. NH C(=O)-N=CH-CO-N(CF3)2
971. NH C(=O)-N=CH-CO-NHCH2CF3
972. NH C(=O)-N=CH-CO-N(CH2CF3)2
973. NH C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CF3
974. NH C(=O)-N=CH-CO-N(CF3)CH2CF3
975. NH C(=O)-N=CH-CO-NHCH2CH2CF3
976. NH C(=O)-N=CH-CO-N(CH2CH2CF3)2
977. NH C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CH2CF3
978. NH C(=O)-N=CH-CO-N(CF3)CH2CH2CH3
979. NH C(=O)-N=CH-CO-NHCH(CF3)2
980. NH C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH(CF3)2
981. NH C(=O)-N=CH-CO-N(CF3)CH(CH3)2
982. NH C(=S)NH2
983. NH C(=S)NHCH3
984. NH C(=S)N(CH3)2
985. NH C(=S)NHCF3
986. NH C(=S)N(CF3)2
987. NH C(=S)NHCH2CH3
988. NH C(=S)N(CH2CH3)2
989. NH C(=S)N(CH3)CH2CH3
990. NH C(=S)NHCH2CF3
991. NH C(=S)N(CH2CF3)2
992. NH C(=S)N(CH3)CH2CF3
993. NH C(=S)NHCH2CH2CH3
994. NH C(=S)N(CH3)CH2CH2CH3
995. NH C(=S)NHCH(CH3)2
996. NH C(=S)NH(CH2)3CH3
997. NH C(=S)N(CH3)-(CH2)3CH3
998. NH C(=S)N[(CH2)3CH3]2
999. NH C(=S)N(CH3)-CH2-C6H5
1000. NH C(=S)NH-炔丙基
1001. NH C(=S)N(CH3)-炔丙基
1002. NH C(=S)NH-CH2-4-Cl-C6H4
1003. NH C(=S)N(CH3)-CH2-4-Cl-C6H4
1004. NH C(=S)吗啉-4-基
1005. NH C(=S)NH-3-硫杂戊环基-1,1-二氧化物
1006. NH C(=S)N(CH3)-3-硫杂戊环基-1,1-二氧化物
1007. NH C(=S)-氮丙啶-1-基
序号 Y R2
1008. NH C(=S)-吡咯烷-1-基
1009. NH C(=S)-哌啶-1-基
1010. NH C(=S)-硫代吗啉-4-基
1011. NH C(=S)NH-CH2CHF2
1012. NH C(=S)NH-CH2CH2CHF2
1013. NH C(=S)NH-CH2CH2CF3
1014. NH C(=S)NH-环丙基
1015. NH C(=S)NH-环丁基
1016. NH C(=S)NH-环戊基
1017. NH C(=S)NH-环己基
1018. NH C(=S)NH-CH2-环丙基
1019. NH C(=S)NH-CH2-环丁基
1020. NH C(=S)NH-CH2-环戊基
1021. NH C(=S)NH-CH2-环己基
1022. NH C(=S)NH-CN
1023. NH C(=S)NH-CH2-CN
1024. NH C(=S)NH-CH2-CH=CH2
1025. NH C(=S)NH-CH2-CH=C(Cl)2
1026. NH C(=S)NH-CH2-CH=CH-苯基
1027. NH C(=S)NH-CH2-CH=CH-(4-Cl-苯基)
1028. NH C(=S)NH-CH2-SCH3
1029. NH C(=S)NH-CH2-SCF3
1030. NH C(=S)NH-CH2-CH2-SCH3
1031. NH C(=S)NH-CH2-CH2-SCF3
1032. NH C(=S)NH-CH2-SO2-CH3
1033. NH C(=S)NH-CH2-SO2-CF3
1034. NH C(=S)NH-CH2-CH2-SO2-CH3
1035. NH C(=S)NH-CH2-CH2-SO2-CF3
1036. NH C(=S)NH-CH2-CO-NH2
1037. NH C(=S)NH-CH2-CO-NHCH3
1038. NH C(=S)NH-CH2-CO-N(CH3)2
1039. NH C(=S)NH-CH2-CO-NHCF3
1040. NH C(=S)NH-CH2-CO-N(CF3)2
1041. NH C(=S)NH-CH2-CO-NHCH2CH3
1042. NH C(=S)NH-CH2-CO-N(CH2CH3)2
1043. NH C(=S)NH-CH2-CO-NHCH2CF3
1044. NH C(=S)NH-CH2-CO-N(CH2CF3)2
1045. NH C(=S)NH-CH2-CO-NHCH2CH2CH3
1046. NH C(=S)NH-CH2-CO-N(CH2CH2CH3)2
序号 Y R2
1047. NH C(=S)NH-CH2-CO-NHCH2CH2CF3
1048. NH C(=S)NH-CH2-CO-N(CH2CH2CF3)2
1049. NH C(=S)NH-CH2-CO-NHCH(CH3)2
1050. NH C(=S)NH-CH2-CO-NHCH(CF3)2
1051. NH C(=S)NH-CH2-CO-NH-环丙基
1052. NH C(=S)NH-CH2-CO-NH-CH2-环丙基
1053. NH C(=S)NH-CH2-CO-OH
1054. NH C(=S)NH-CH2-CO-OCH3
1055. NH C(=S)NH-CH2-CO-OCF3
1056. NH C(=S)NH-CH2-CO-OCH2CH3
1057. NH C(=S)NH-CH2-CO-OCH2CF3
1058. NH C(=S)NH-CH2-CO-OCH2CH2CH3
1059. NH C(=S)NH-CH2-CO-OCH(CH3)2
1060. NH C(=S)NH-CH2-CO-OCH2CH2CH2CH3
1061. NH C(=S)NH-CH2-CO-OCH(CH3)CH2CH3
1062. NH C(=S)NH-CH2-CO-OCH2CH(CH3)2
1063. NH C(=S)NH-CH2-CO-OC(CH3)3
1064. NH C(=S)NH-A-1
1065. NH C(=S)NH-A-2
1066. NH C(=S)NH-A-3
1067. NH C(=S)NH-A-4
1068. NH C(=S)NH-A-5
1069. NH C(=S)NH-A-6
1070. NH C(=S)NH-A-7
1071. NH C(=S)NH-A-8
1072. NH C(=S)NH-A-9
1073. NH C(=S)NH-A-10
1074. NH C(=S)NH-A-11
1075. NH C(=S)NH-A-12
1076. NH C(=S)NH-A-13
1077. NH C(=S)NH-A-14
1078. NH C(=S)NH-A-15
1079. NH C(=S)NH-A-16
1080. NH C(=S)NH-A-17
1081. NH C(=S)NH-A-18
1082. NH C(=S)NH-A-19
1083. NH C(=S)NH-A-20
1084. NH C(=S)NH-A-21
1085. NH C(=S)NH-A-22
1086. NH C(=S)NH-A-23
1087. NH C(=S)NH-A-24
序号 Y R2
1088. NH C(=S)NH-A-25
1089. NH C(=S)NH-A-26
1090. NH C(=S)NH-A-27
1091. NH C(=S)NH-A-28
1092. NH C(=S)NH-A-29
1093. NH C(=S)NH-A-30
1094. NH C(=S)NH-A-31
1095. NH C(=S)NH-A-32
1096. NH C(=S)NH-A-33
1097. NH C(=S)NH-CH2-A-1
1098. NH C(=S)NH-CH2-A-2
1099. NH C(=S)NH-CH2-A-3
1100. NH C(=S)NH-CH2-A-4
1101. NH C(=S)NH-CH2-A-5
1102. NH C(=S)NH-CH2-A-6
1103. NH C(=S)NH-CH2-A-7
1104. NH C(=S)NH-CH2-A-8
1105. NH C(=S)NH-CH2-A-9
1106. NH C(=S)NH-CH2-A-10
1107. NH C(=S)NH-CH2-A-11
1108. NH C(=S)NH-CH2-A-12
1109. NH C(=S)NH-CH2-A-13
1110. NH C(=S)NH-CH2-A-14
1111. NH C(=S)NH-CH2-A-15
1112. NH C(=S)NH-CH2-A-16
1113. NH C(=S)NH-CH2-A-17
1114. NH C(=S)NH-CH2-A-18
1115. NH C(=S)NH-CH2-A-19
1116. NH C(=S)NH-CH2-A-20
1117. NH C(=S)NH-CH2-A-21
1118. NH C(=S)NH-CH2-A-22
1119. NH C(=S)NH-CH2-A-23
1120. NH C(=S)NH-CH2-A-24
1121. NH C(=S)NH-CH2-A-25
1122. NH C(=S)NH-CH2-A-26
1123. NH C(=S)NH-CH2-A-27
1124. NH C(=S)NH-CH2-A-28
1125. NH C(=S)NH-CH2-A-29
1126. NH C(=S)NH-CH2-A-30
1127. NH C(=S)NH-CH2-A-31
1128. NH C(=S)NH-CH2-A-32
序号 Y R2
1129. NH C(=S)NH-CH2-A-33
1130. NH C(=S)NH-SO2-CH3
1131. NH C(=S)NH-SO2-CF3
1132. NH C(=S)NH-SO2-CH2CH3
1133. NH C(=S)NH-SO2-CH2CF3
1134. NH C(=S)NH-SO2-CH2CH2CH3
1135. NH C(=S)NH-SO2-CH2CH2CF3
1136. NH C(=S)NH-SO2-CH2CF2CF3
1137. NH C(=S)NH-SO2-CH(CH3)2
1138. NH C(=S)NH-SO2-CH(CF3)2
1139. NH C(=S)N(CH3)-CH2CHF2
1140. NH C(=S)N(CH3)-CH2CH2CHF2
1141. NH C(=S)N(CH3)-CH2CH2CF3
1142. NH C(=S)N(CH3)-环丙基
1143. NH C(=S)N(CH3)-环丁基
1144. NH C(=S)N(CH3)-环戊基
1145. NH C(=S)N(CH3)-环己基
1146. NH C(=S)N(CH3)-CH2-环丙基
1147. NH C(=S)N(CH3)-CH2-环丁基
1148. NH C(=S)N(CH3)-CH2-环戊基
1149. NH C(=S)N(CH3)-CH2-环己基
1150. NH C(=S)N(CH3)-CN
1151. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CN
1152. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CH=CH2
1153. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CH=C(Cl)2
1154. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CH=CH-苯基
1155. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CH=CH-(4-Cl-苯基)
1156. NH C(=S)N(CH3)-CH2-SCH3
1157. NH C(=S)N(CH3)-CH2-SCF3
1158. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CH2-SCH3
1159. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CH2-SCF3
1160. NH C(=S)N(CH3)-CH2-SO2-CH3
1161. NH C(=S)N(CH3)-CH2-SO2-CF3
1162. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CH2-SO2-CH3
1163. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CH2-SO2-CF3
1164. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NH2
1165. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCH3
1166. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-N(CH3)2
1167. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCF3
1168. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-N(CF3)2
序号 Y R2
1169. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CH3
1170. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CH3)2
1171. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CF3
1172. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CF3)2
1173. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CH2CH3
1174. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CH2CH3)2
1175. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CH2CF3
1176. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CH2CF3)2
1177. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCH(CH3)2
1178. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCH(CF3)2
1179. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NH-环丙基
1180. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NH-CH2-环丙基
1181. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OH
1182. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH3
1183. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCF3
1184. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH3
1185. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CF3
1186. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH2CH3
1187. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH(CH3)2
1188. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH2CH2CH3
1189. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH(CH3)CH2CH3
1190. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH(CH3)2
1191. NH C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OC(CH3)3
1192. NH C(=S)N(CH3)-A-1
1193. NH C(=S)N(CH3)-A-2
1194. NH C(=S)N(CH3)-A-3
1195. NH C(=S)N(CH3)-A-4
1196. NH C(=S)N(CH3)-A-5
1197. NH C(=S)N(CH3)-A-6
1198. NH C(=S)N(CH3)-A-7
1199. NH C(=S)N(CH3)-A-8
1200. NH C(=S)N(CH3)-A-9
1201. NH C(=S)N(CH3)-A-10
1202. NH C(=S)N(CH3)-A-11
1203. NH C(=S)N(CH3)-A-12
1204. NH C(=S)N(CH3)-A-13
1205. NH C(=S)N(CH3)-A-14
1206. NH C(=S)N(CH3)-A-15
1207. NH C(=S)N(CH3)-A-16
1208. NH C(=S)N(CH3)-A-17
1209. NH C(=S)N(CH3)-A-18
序号 Y R2
1210. NH C(=S)N(CH3)-A-19
1211. NH C(=S)N(CH3)-A-20
1212. NH C(=S)N(CH3)-A-21
1213. NH C(=S)N(CH3)-A-22
1214. NH C(=S)N(CH3)-A-23
1215. NH C(=S)N(CH3)-A-24
1216. NH C(=S)N(CH3)-A-25
1217. NH C(=S)N(CH3)-A-26
1218. NH C(=S)N(CH3)-A-27
1219. NH C(=S)N(CH3)-A-28
1220. NH C(=S)N(CH3)-A-29
1221. NH C(=S)N(CH3)-A-30
1222. NH C(=S)N(CH3)-A-31
1223. NH C(=S)N(CH3)-A-32
1224. NH C(=S)N(CH3)-A-33
1225. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-1
1226. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-2
1227. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-3
1228. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-4
1229. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-5
1230. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-6
1231. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-7
1232. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-8
1233. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-9
1234. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-10
1235. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-11
1236. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-12
1237. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-13
1238. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-14
1239. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-15
1240. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-16
1241. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-17
1242. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-18
1243. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-19
1244. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-20
1245. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-21
1246. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-22
1247. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-23
1248. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-24
1249. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-25
1250. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-26
序号 Y R2
1251. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-27
1252. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-28
1253. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-29
1254. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-30
1255. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-31
1256. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-32
1257. NH C(=S)N(CH3)-CH2-A-33
1258. NH C(=S)N(CH3)-SO2-CH3
1259. NH C(=S)N(CH3)-SO2-CF3
1260. NH C(=S)N(CH3)-SO2-CH2CH3
1261. NH C(=S)N(CH3)-SO2-CH2CF3
1262. NH C(=S)N(CH3)-SO2-CH2CH2CH3
1263. NH C(=S)N(CH3)-SO2-CH2CH2CF3
1264. NH C(=S)N(CH3)-SO2-CH2CF2CF3
1265. NH C(=S)N(CH3)-SO2-CH(CH3)2
1266. NH C(=S)N(CH3)-SO2-CH(CF3)2
1267. NH C(=S)NH-SO2-NH2
1268. NH C(=S)NH-SO2-NHCH3
1269. NH C(=S)NH-SO2-N(CH3)2
1270. NH C(=S)NH-SO2-NHCF3
1271. NH C(=S)NH-SO2-N(CF3)2
1272. NH C(=S)NH-SO2-NHCH2CH3
1273. NH C(=S)NH-SO2-N(CH2CH3)2
1274. NH C(=S)NH-SO2-NHCH2CF3
1275. NH C(=S)NH-SO2-N(CH2CF3)2
1276. NH C(=S)NH-SO2-N(CH3)CH2CH3
1277. NH C(=S)NH-SO2-N(CH3)CH2CF3
1278. NH C(=S)NH-SO2-N(CF3)CH2CH3
1279. NH C(=S)NH-SO2-NHCH2CH2CH3
1280. NH C(=S)NH-SO2-N(CH2CH2CH3)2
1281. NH C(=S)NH-SO2-NHCH2CH2CF3
1282. NH C(=S)NH-SO2-N(CH2CH2CF3)2
1283. NH C(=S)NH-SO2-N(CH3)CH2CH2CH3
1284. NH C(=S)NH-SO2-N(CH3)CH2CH2CF3
1285. NH C(=S)NH-SO2-N(CF3)CH2CH2CH3
1286. NH C(=S)NH-SO2-NHCH(CH3)2
1287. NH C(=S)NH-SO2-NHCH(CF3)2
1288. NH C(=S)NH-SO2-N(CH3)CH(CH3)2
1289. NH C(=S)NH-SO2-N(CH3)CH(CF3)2
1290. NH C(=S)NH-SO2-N(CF3)CH(CH3)2
1291. NH C(=S)NH-SO2-NHCH2CH2CH2CH3
序号 Y R2
1292. NH C(=S)NH-SO2-N(CH2CH2CH2CH3)2
1293. NH C(=S)NH-SO2-N(CH3)CH2CH2CH2CH3
1294. NH C(=S)N(CH3)-SO2-NH2
1295. NH C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH3
1296. NH C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)2
1297. NH C(=S)N(CH3)-SO2-NHCF3
1298. NH C(=S)N(CH3)-SO2-N(CF3)2
1299. NH C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH2CH3
1300. NH C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH2CH3)2
1301. NH C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH2CF3
1302. NH C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH2CF3)2
1303. NH C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH3
1304. NH C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CF3
1305. NH C(=S)N(CH3)-SO2-N(CF3)CH2CH3
1306. NH C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH2CH2CH3
1307. NH C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH2CH2CH3)2
1308. NH C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH2CH2CF3
1309. NH C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH2CH2CF3)2
1310. NH C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH2CH3
1311. NH C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH2CF3
1312. NH C(=S)N(CH3)-SO2-N(CF3)CH2CH2CH3
1313. NH C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH(CH3)2
1314. NH C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH(CF3)2
1315. NH C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH(CH3)2
1316. NH C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH(CF3)2
1317. NH C(=S)N(CH3)-SO2-N(CF3)CH(CH3)2
1318. NH C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH2CH2CH2CH3
1319. NH C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH2CH2CH2CH3)2
1320. NH C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH2CH2CH3
1321. NH C(=S)-N=CHOCH3
1322. NH C(=S)-N=CHOCH2CH3
1323. NH C(=S)-N=CHOCH2CH2CH3
1324. NH C(=S)-N=CHOCH(CH3)2
1325. NH C(=S)-N=CHOCF3
1326. NH C(=S)-N=CHOCH2CF3
1327. NH C(=S)-N=CHOCH2CH2CF3
1328. NH C(=S)-N=CHOCH(CF3)2
1329. NH C(=S)-N=CH-CO-OCH3
1330. NH C(=S)-N=CH-CO-OCH2CH3
1331. NH C(=S)-N=CH-CO-OCH2CH2CH3
1332. NH C(=S)-N=CH-CO-OCH(CH3)2
序号 Y R2
1333. NH C(=S)-N=CH-CO-OCF3
1334. NH C(=S)-N=CH-CO-OCH2CF3
1335. NH C(=S)-N=CH-CO-OCH2CH2CF3
1336. NH C(=S)-N=CH-CO-OCH(CF3)2
1337. NH C(=S)-N=CH-CO-NHCH3
1338. NH C(=S)-N=CH-CO-N(CH3)2
1339. NH C(=S)-N=CH-CO-NHCH2CH3
1340. NH C(=S)-N=CH-CO-N(CH2CH3)2
1341. NH C(=S)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CH3
1342. NH C(=S)-N=CH-CO-NHCH2CH2CH3
1343. NH C(=S)-N=CH-CO-N(CH2CH2CH3)2
1344. NH C(=S)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CH2CH3
1345. NH C(=S)-N=CH-CO-NHCH(CH3)2
1346. NH C(=S)-N=CH-CO-N(CH3)CH(CH3)2
1347. NH C(=S)-N=CH-CO-NHCF3
1348. NH C(=S)-N=CH-CO-N(CF3)2
1349. NH C(=S)-N=CH-CO-NHCH2CF3
1350. NH C(=S)-N=CH-CO-N(CH2CF3)2
1351. NH C(=S)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CF3
1352. NH C(=S)-N=CH-CO-N(CF3)CH2CF3
1353. NH C(=S)-N=CH-CO-NHCH2CH2CF3
1354. NH C(=S)-N=CH-CO-N(CH2CH2CF3)2
1355. NH C(=S)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CH2CF3
1356. NH C(=S)-N=CH-CO-N(CF3)CH2CH2CH3
1357. NH C(=S)-N=CH-CO-NHCH(CF3)2
1358. NH C(=S)-N=CH-CO-N(CH3)CH(CF3)2
1359. NH C(=S)-N=CH-CO-N(CF3)CH(CH3)2
1360. NCH3 C(=O)NH2
1361. NCH3 C(=O)NHCH3
1362. NCH3 C(=O)N(CH3)2
1363. NCH3 C(=O)NHCF3
1364. NCH3 C(=O)N(CF3)2
1365. NCH3 C(=O)NHCH2CH3
1366. NCH3 C(=O)N(CH2CH3)2
1367. NCH3 C(=O)N(CH3)CH2CH3
1368. NCH3 C(=O)NHCH2CF3
1369. NCH3 C(=O)N(CH2CF3)2
1370. NCH3 C(=O)N(CH3)CH2CF3
1371. NCH3 C(=O)NHCH2CH2CH3
1372. NCH3 C(=O)N(CH3)CH2CH2CH3
1373. NCH3 C(=O)NHCH(CH3)2
序号 Y R2
1374. NCH3 C(=O)NH(CH2)3CH3
1375. NCH3 C(=O)N(CH3)-(CH2)3CH3
1376. NCH3 C(=O)N[(CH2)3CH3]2
1377. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-C6H5
1378. NCH3 C(=O)NH-炔丙基
1379. NCH3 C(=O)N(CH3)-炔丙基
1380. NCH3 C(=O)NH-CH2-4-Cl-C6H4
1381. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-4-Cl-C6H4
1382. NCH3 C(=O)吗啉-4-基
1383. NCH3 C(=O)NH-3-硫杂戊环基-1,1-二氧化物
1384. NCH3 C(=O)N(CH3)-3-硫杂戊环基-1,1-二氧化物
1385. NCH3 C(=O)-氮丙啶-1-基
1386. NCH3 C(=O)-吡咯烷-1-基
1387. NCH3 C(=O)-哌啶-1-基
1388. NCH3 C(=O)-硫代吗啉-4-基
1389. NCH3 C(=O)NH-CH2CHF2
1390. NCH3 C(=O)NH-CH2CH2CHF2
1391. NCH3 C(=O)NH-CH2CH2CF3
1392. NCH3 C(=O)NH-环丙基
1393. NCH3 C(=O)NH-环丁基
1394. NCH3 C(=O)NH-环戊基
1395. NCH3 C(=O)NH-环己基
1396. NCH3 C(=O)NH-CH2-环丙基
1397. NCH3 C(=O)NH-CH2-环丁基
1398. NCH3 C(=O)NH-CH2-环戊基
1399. NCH3 C(=O)NH-CH2-环己基
1400. NCH3 C(=O)NH-CN
1401. NCH3 C(=O)NH-CH2-CN
1402. NCH3 C(=O)NH-CH2-CH=CH2
1403. NCH3 C(=O)NH-CH2-CH=C(Cl)2
1404. NCH3 C(=O)NH-CH2-CH=CH-苯基
1405. NCH3 C(=O)NH-CH2-CH=CH-(4-Cl-苯基)
1406. NCH3 C(=O)NH-CH2-SCH3
1407. NCH3 C(=O)NH-CH2-SCF3
1408. NCH3 C(=O)NH-CH2-CH2-SCH3
1409. NCH3 C(=O)NH-CH2-CH2-SCF3
1410. NCH3 C(=O)NH-CH2-SO2-CH3
1411. NCH3 C(=O)NH-CH2-SO2-CF3
1412. NCH3 C(=O)NH-CH2-CH2-SO2-CH3
序号 Y R2
1413. NCH3 C(=O)NH-CH2-CH2-SO2-CF3
1414. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-NH2
1415. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-NHCH3
1416. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-N(CH3)2
1417. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-NHCF3
1418. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-N(CF3)2
1419. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-NHCH2CH3
1420. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-N(CH2CH3)2
1421. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-NHCH2CF3
1422. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-N(CH2CF3)2
1423. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-NHCH2CH2CH3
1424. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-N(CH2CH2CH3)2
1425. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-NHCH2CH2CF3
1426. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-N(CH2CH2CF3)2
1427. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-NHCH(CH3)2
1428. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-NHCH(CF3)2
1429. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-NH-环丙基
1430. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-NH-CH2-环丙基
1431. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-OH
1432. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-OCH3
1433. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-OCF3
1434. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-OCH2CH3
1435. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-OCH2CF3
1436. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-OCH2CH2CH3
1437. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-OCH(CH3)2
1438. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-OCH2CH2CH2CH3
1439. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-OCH(CH3)CH2CH3
1440. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-OCH2CH(CH3)2
1441. NCH3 C(=O)NH-CH2-CO-OC(CH3)3
1442. NCH3 C(=O)NH-A-1
1443. NCH3 C(=O)NH-A-2
1444. NCH3 C(=O)NH-A-3
1445. NCH3 C(=O)NH-A-4
1446. NCH3 C(=O)NH-A-5
1447. NCH3 C(=O)NH-A-6
1448. NCH3 C(=O)NH-A-7
1449. NCH3 C(=O)NH-A-8
1450. NCH3 C(=O)NH-A-9
1451. NCH3 C(=O)NH-A-10
1452. NCH3 C(=O)NH-A-11
1453. NCH3 C(=O)NH-A-12
序号 Y R2
1454. NCH3 C(=O)NH-A-13
1455. NCH3 C(=O)NH-A-14
1456. NCH3 C(=O)NH-A-15
1457. NCH3 C(=O)NH-A-16
1458. NCH3 C(=O)NH-A-17
1459. NCH3 C(=O)NH-A-18
1460. NCH3 C(=O)NH-A-19
1461. NCH3 C(=O)NH-A-20
1462. NCH3 C(=O)NH-A-21
1463. NCH3 C(=O)NH-A-22
1464. NCH3 C(=O)NH-A-23
1465. NCH3 C(=O)NH-A-24
1466. NCH3 C(=O)NH-A-25
1467. NCH3 C(=O)NH-A-26
1468. NCH3 C(=O)NH-A-27
1469. NCH3 C(=O)NH-A-28
1470. NCH3 C(=O)NH-A-29
1471. NCH3 C(=O)NH-A-30
1472. NCH3 C(=O)NH-A-31
1473. NCH3 C(=O)NH-A-32
1474. NCH3 C(=O)NH-A-33
1475. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-1
1476. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-2
1477. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-3
1478. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-4
1479. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-5
1480. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-6
1481. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-7
1482. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-8
1483. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-9
1484. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-10
1485. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-11
1486. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-12
1487. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-13
1488. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-14
1489. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-15
1490. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-16
1491. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-17
1492. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-18
1493. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-19
1494. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-20
序号 Y R2
1495. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-21
1496. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-22
1497. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-23
1498. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-24
1499. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-25
1500. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-26
1501. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-27
1502. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-28
1503. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-29
1504. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-30
1505. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-31
1506. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-32
1507. NCH3 C(=O)NH-CH2-A-33
1508. NCH3 C(=O)NH-SO2-CH3
1509. NCH3 C(=O)NH-SO2-CF3
1510. NCH3 C(=O)NH-SO2-CH2CH3
1511. NCH3 C(=O)NH-SO2-CH2CF3
1512. NCH3 C(=O)NH-SO2-CH2CH2CH3
1513. NCH3 C(=O)NH-SO2-CH2CH2CF3
1514. NCH3 C(=O)NH-SO2-CH2CF2CF3
1515. NCH3 C(=O)NH-SO2-CH(CH3)2
1516. NCH3 C(=O)NH-SO2-CH(CF3)2
1517. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2CHF2
1518. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2CH2CHF2
1519. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2CH2CF3
1520. NCH3 C(=O)N(CH3)-环丙基
1521. NCH3 C(=O)N(CH3)-环丁基
1522. NCH3 C(=O)N(CH3)-环戊基
1523. NCH3 C(=O)N(CH3)-环己基
1524. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-环丙基
1525. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-环丁基
1526. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-环戊基
1527. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-环己基
1528. NCH3 C(=O)N(CH3)-CN
1529. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CN
1530. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CH=CH2
1531. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CH=C(Cl)2
1532. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CH=CH-苯基
1533. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CH=CH-(4-Cl-苯基)
1534. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-SCH3
序号 Y R2
1535. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-SCF3
1536. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CH2-SCH3
1537. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CH2-SCF3
1538. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-SO2-CH3
1539. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-SO2-CF3
1540. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CH2-SO2-CH3
1541. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CH2-SO2-CF3
1542. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NH2
1543. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH3
1544. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CH3)2
1545. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCF3
1546. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CF3)2
1547. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CH3
1548. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CH3)2
1549. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CF3
1550. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CF3)2
1551. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CH2CH3
1552. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CH2CH3)2
1553. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CH2CF3
1554. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CH2CF3)2
1555. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH(CH3)2
1556. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH(CF3)2
1557. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NH-环丙基
1558. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NH-CH2-环丙基
1559. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OH
1560. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH3
1561. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCF3
1562. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH3
1563. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CF3
1564. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH2CH3
1565. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH(CH3)2
1566. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH2CH2CH3
1567. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH(CH3)CH2CH3
1568. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH(CH3)2
1569. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OC(CH3)3
1570. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-1
1571. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-2
1572. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-3
1573. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-4
1574. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-5
1575. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-6
序号 Y R2
1576. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-7
1577. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-8
1578. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-9
1579. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-10
1580. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-11
1581. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-12
1582. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-13
1583. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-14
1584. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-15
1585. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-16
1586. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-17
1587. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-18
1588. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-19
1589. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-20
1590. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-21
1591. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-22
1592. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-23
1593. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-24
1594. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-25
1595. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-26
1596. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-27
1597. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-28
1598. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-29
1599. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-30
1600. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-31
1601. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-32
1602. NCH3 C(=O)N(CH3)-A-33
1603. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-1
1604. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-2
1605. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-3
1606. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-4
1607. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-5
1608. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-6
1609. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-7
1610. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-8
1611. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-9
1612. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-10
1613. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-11
1614. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-12
1615. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-13
1616. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-14
序号 Y R2
1617. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-15
1618. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-16
1619. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-17
1620. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-18
1621. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-19
1622. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-20
1623. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-21
1624. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-22
1625. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-23
1626. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-24
1627. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-25
1628. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-26
1629. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-27
1630. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-28
1631. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-29
1632. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-30
1633. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-31
1634. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-32
1635. NCH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-33
1636. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-CH3
1637. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-CF3
1638. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-CH2CH3
1639. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-CH2CF3
1640. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-CH2CH2CH3
1641. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-CH2CH2CF3
1642. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-CH2CF2CF3
1643. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-CH(CH3)2
1644. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-CH(CF3)2
1645. NCH3 C(=O)NH-SO2-NH2
1646. NCH3 C(=O)NH-SO2-NHCH3
1647. NCH3 C(=O)NH-SO2-N(CH3)2
1648. NCH3 C(=O)NH-SO2-NHCF3
1649. NCH3 C(=O)NH-SO2-N(CF3)2
1650. NCH3 C(=O)NH-SO2-NHCH2CH3
1651. NCH3 C(=O)NH-SO2-N(CH2CH3)2
1652. NCH3 C(=O)NH-SO2-NHCH2CF3
1653. NCH3 C(=O)NH-SO2-N(CH2CF3)2
1654. NCH3 C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH2CH3
1655. NCH3 C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH2CF3
1656. NCH3 C(=O)NH-SO2-N(CF3)CH2CH3
1657. NCH3 C(=O)NH-SO2-NHCH2CH2CH3
序号 Y R2
1658. NCH3 C(=O)NH-SO2-N(CH2CH2CH3)2
1659. NCH3 C(=O)NH-SO2-NHCH2CH2CF3
1660. NCH3 C(=O)NH-SO2-N(CH2CH2CF3)2
1661. NCH3 C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH2CH2CH3
1662. NCH3 C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH2CH2CF3
1663. NCH3 C(=O)NH-SO2-N(CF3)CH2CH2CH3
1664. NCH3 C(=O)NH-SO2-NHCH(CH3)2
1665. NCH3 C(=O)NH-SO2-NHCH(CF3)2
1666. NCH3 C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH(CH3)2
1667. NCH3 C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH(CF3)2
1668. NCH3 C(=O)NH-SO2-N(CF3)CH(CH3)2
1669. NCH3 C(=O)NH-SO2-NHCH2CH2CH2CH3
1670. NCH3 C(=O)NH-SO2-N(CH2CH2CH2CH3)2
1671. NCH3 C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH2CH2CH2CH3
1672. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-NH2
1673. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH3
1674. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)2
1675. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-NHCF3
1676. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CF3)2
1677. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH2CH3
1678. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH2CH3)2
1679. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH2CF3
1680. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH2CF3)2
1681. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH3
1682. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CF3
1683. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CF3)CH2CH3
1684. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH2CH2CH3
1685. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH2CH2CH3)2
1686. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH2CH2CF3
1687. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH2CH2CF3)2
1688. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH2CH3
1689. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH2CF3
1690. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CF3)CH2CH2CH3
1691. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH(CH3)2
1692. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH(CF3)2
1693. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH(CH3)2
1694. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH(CF3)2
1695. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CF3)CH(CH3)2
1696. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH2CH2CH2CH3
1697. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH2CH2CH2CH3)2
1698. NCH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH2CH2CH3
序号 Y R2
1699. NCH3 C(=O)-N=CHOCH3
1700. NCH3 C(=O)-N=CHOCH2CH3
1701. NCH3 C(=O)-N=CHOCH2CH2CH3
1702. NCH3 C(=O)-N=CHOCH(CH3)2
1703. NCH3 C(=O)-N=CHOCF3
1704. NCH3 C(=O)-N=CHOCH2CF3
1705. NCH3 C(=O)-N=CHOCH2CH2CF3
1706. NCH3 C(=O)-N=CHOCH(CF3)2
1707. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-OCH3
1708. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-OCH2CH3
1709. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-OCH2CH2CH3
1710. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-OCH(CH3)2
1711. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-OCF3
1712. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-OCH2CF3
1713. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-OCH2CH2CF3
1714. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-OCH(CF3)2
1715. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-NHCH3
1716. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)2
1717. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-NHCH2CH3
1718. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CH2CH3)2
1719. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CH3
1720. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-NHCH2CH2CH3
1721. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CH2CH2CH3)2
1722. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CH2CH3
1723. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-NHCH(CH3)2
1724. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH(CH3)2
1725. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-NHCF3
1726. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CF3)2
1727. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-NHCH2CF3
1728. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CH2CF3)2
1729. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CF3
1730. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CF3)CH2CF3
1731. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-NHCH2CH2CF3
1732. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CH2CH2CF3)2
1733. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CH2CF3
1734. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CF3)CH2CH2CH3
1735. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-NHCH(CF3)2
1736. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH(CF3)2
1737. NCH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CF3)CH(CH3)2
1738. NCH3 C(=S)NH2
1739. NCH3 C(=S)NHCH3
序号 Y R2
1740. NCH3 C(=S)N(CH3)2
1741. NCH3 C(=S)NHCF3
1742. NCH3 C(=S)N(CF3)2
1743. NCH3 C(=S)NHCH2CH3
1744. NCH3 C(=S)N(CH2CH3)2
1745. NCH3 C(=S)N(CH3)CH2CH3
1746. NCH3 C(=S)NHCH2CF3
1747. NCH3 C(=S)N(CH2CF3)2
1748. NCH3 C(=S)N(CH3)CH2CF3
1749. NCH3 C(=S)NHCH2CH2CH3
1750. NCH3 C(=S)N(CH3)CH2CH2CH3
1751. NCH3 C(=S)NHCH(CH3)2
1752. NCH3 C(=S)NH(CH2)3CH3
1753. NCH3 C(=S)N(CH3)-(CH2)3CH3
1754. NCH3 C(=S)N[(CH2)3CH3]2
1755. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-C6H5
1756. NCH3 C(=S)NH-炔丙基
1757. NCH3 C(=S)N(CH3)-炔丙基
1758. NCH3 C(=S)NH-CH2-4-Cl-C6H4
1759. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-4-Cl-C6H4
1760. NCH3 C(=S)吗啉-4-基
1761. NCH3 C(=S)NH-3-硫杂戊环基-1,1-二氧化物
1762. NCH3 C(=S)N(CH3)-3-硫杂戊环基-1,1-二氧化物
1763. NCH3 C(=S)-氮丙啶-1-基
1764. NCH3 C(=S)-吡咯烷-1-基
1765. NCH3 C(=S)-哌啶-1-基
1766. NCH3 C(=S)-硫代吗啉-4-基
1767. NCH3 C(=S)NH-CH2CHF2
1768. NCH3 C(=S)NH-CH2CH2CHF2
1769. NCH3 C(=S)NH-CH2CH2CF3
1770. NCH3 C(=S)NH-环丙基
1771. NCH3 C(=S)NH-环丁基
1772. NCH3 C(=S)NH-环戊基
1773. NCH3 C(=S)NH-环己基
1774. NCH3 C(=S)NH-CH2-环丙基
1775. NCH3 C(=S)NH-CH2-环丁基
1776. NCH3 C(=S)NH-CH2-环戊基
1777. NCH3 C(=S)NH-CH2-环己基
1778. NCH3 C(=S)NH-CN
序号 Y R2
1779. NCH3 C(=S)NH-CH2-CN
1780. NCH3 C(=S)NH-CH2-CH=CH2
1781. NCH3 C(=S)NH-CH2-CH=C(Cl)2
1782. NCH3 C(=S)NH-CH2-CH=CH-苯基
1783. NCH3 C(=S)NH-CH2-CH=CH-(4-Cl-苯基)
1784. NCH3 C(=S)NH-CH2-SCH3
1785. NCH3 C(=S)NH-CH2-SCF3
1786. NCH3 C(=S)NH-CH2-CH2-SCH3
1787. NCH3 C(=S)NH-CH2-CH2-SCF3
1788. NCH3 C(=S)NH-CH2-SO2-CH3
1789. NCH3 C(=S)NH-CH2-SO2-CF3
1790. NCH3 C(=S)NH-CH2-CH2-SO2-CH3
1791. NCH3 C(=S)NH-CH2-CH2-SO2-CF3
1792. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-NH2
1793. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-NHCH3
1794. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-N(CH3)2
1795. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-NHCF3
1796. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-N(CF3)2
1797. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-NHCH2CH3
1798. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-N(CH2CH3)2
1799. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-NHCH2CF3
1800. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-N(CH2CF3)2
1801. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-NHCH2CH2CH3
1802. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-N(CH2CH2CH3)2
1803. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-NHCH2CH2CF3
1804. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-N(CH2CH2CF3)2
1805. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-NHCH(CH3)2
1806. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-NHCH(CF3)2
1807. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-NH-环丙基
1808. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-NH-CH2-环丙基
1809. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-OH
1810. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-OCH3
1811. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-OCF3
1812. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-OCH2CH3
1813. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-OCH2CF3
1814. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-OCH2CH2CH3
1815. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-OCH(CH3)2
1816. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-OCH2CH2CH2CH3
1817. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-OCH(CH3)CH2CH3
1818. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-OCH2CH(CH3)2
1819. NCH3 C(=S)NH-CH2-CO-OC(CH3)3
序号 Y R2
1820. NCH3 C(=S)NH-A-1
1821. NCH3 C(=S)NH-A-2
1822. NCH3 C(=S)NH-A-3
1823. NCH3 C(=S)NH-A-4
1824. NCH3 C(=S)NH-A-5
1825. NCH3 C(=S)NH-A-6
1826. NCH3 C(=S)NH-A-7
1827. NCH3 C(=S)NH-A-8
1828. NCH3 C(=S)NH-A-9
1829. NCH3 C(=S)NH-A-10
1830. NCH3 C(=S)NH-A-11
1831. NCH3 C(=S)NH-A-12
1832. NCH3 C(=S)NH-A-13
1833. NCH3 C(=S)NH-A-14
1834. NCH3 C(=S)NH-A-15
1835. NCH3 C(=S)NH-A-16
1836. NCH3 C(=S)NH-A-17
1837. NCH3 C(=S)NH-A-18
1838. NCH3 C(=S)NH-A-19
1839. NCH3 C(=S)NH-A-20
1840. NCH3 C(=S)NH-A-21
1841. NCH3 C(=S)NH-A-22
1842. NCH3 C(=S)NH-A-23
1843. NCH3 C(=S)NH-A-24
1844. NCH3 C(=S)NH-A-25
1845. NCH3 C(=S)NH-A-26
1846. NCH3 C(=S)NH-A-27
1847. NCH3 C(=S)NH-A-28
1848. NCH3 C(=S)NH-A-29
1849. NCH3 C(=S)NH-A-30
1850. NCH3 C(=S)NH-A-31
1851. NCH3 C(=S)NH-A-32
1852. NCH3 C(=S)NH-A-33
1853. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-1
1854. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-2
1855. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-3
1856. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-4
1857. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-5
1858. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-6
1859. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-7
1860. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-8
序号 Y R2
1861. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-9
1862. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-10
1863. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-11
1864. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-12
1865. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-13
1866. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-14
1867. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-15
1868. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-16
1869. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-17
1870. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-18
1871. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-19
1872. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-20
1873. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-21
1874. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-22
1875. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-23
1876. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-24
1877. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-25
1878. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-26
1879. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-27
1880. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-28
1881. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-29
1882. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-30
1883. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-31
1884. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-32
1885. NCH3 C(=S)NH-CH2-A-33
1886. NCH3 C(=S)NH-SO2-CH3
1887. NCH3 C(=S)NH-SO2-CF3
1888. NCH3 C(=S)NH-SO2-CH2CH3
1889. NCH3 C(=S)NH-SO2-CH2CF3
1890. NCH3 C(=S)NH-SO2-CH2CH2CH3
1891. NCH3 C(=S)NH-SO2-CH2CH2CF3
1892. NCH3 C(=S)NH-SO2-CH2CF2CF3
1893. NCH3 C(=S)NH-SO2-CH(CH3)2
1894. NCH3 C(=S)NH-SO2-CH(CF3)2
1895. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2CHF2
1896. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2CH2CHF2
1897. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2CH2CF3
1898. NCH3 C(=S)N(CH3)-环丙基
1899. NCH3 C(=S)N(CH3)-环丁基
1900. NCH3 C(=S)N(CH3)-环戊基
1901. NCH3 C(=S)N(CH3)-环己基
序号 Y R2
1902. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-环丙基
1903. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-环丁基
1904. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-环戊基
1905. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-环己基
1906. NCH3 C(=S)N(CH3)-CN
1907. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CN
1908. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CH=CH2
1909. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CH=C(Cl)2
1910. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CH=CH-苯基
1911. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CH=CH-(4-Cl-苯基)
1912. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-SCH3
1913. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-SCF3
1914. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CH2-SCH3
1915. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CH2-SCF3
1916. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-SO2-CH3
1917. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-SO2-CF3
1918. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CH2-SO2-CH3
1919. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CH2-SO2-CF3
1920. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NH2
1921. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCH3
1922. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-N(CH3)2
1923. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCF3
1924. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-N(CF3)2
1925. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CH3
1926. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CH3)2
1927. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CF3
1928. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CF3)2
1929. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CH2CH3
1930. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CH2CH3)2
1931. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CH2CF3
1932. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CH2CF3)2
1933. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCH(CH3)2
1934. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCH(CF3)2
1935. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NH-环丙基
1936. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NH-CH2-环丙基
1937. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OH
1938. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH3
1939. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCF3
1940. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH3
1941. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CF3
序号 Y R2
1942. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH2CH3
1943. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH(CH3)2
1944. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH2CH2CH3
1945. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH(CH3)CH2CH3
1946. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH(CH3)2
1947. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OC(CH3)3
1948. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-1
1949. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-2
1950. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-3
1951. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-4
1952. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-5
1953. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-6
1954. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-7
1955. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-8
1956. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-9
1957. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-10
1958. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-11
1959. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-12
1960. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-13
1961. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-14
1962. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-15
1963. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-16
1964. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-17
1965. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-18
1966. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-19
1967. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-20
1968. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-21
1969. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-22
1970. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-23
1971. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-24
1972. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-25
1973. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-26
1974. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-27
1975. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-28
1976. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-29
1977. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-30
1978. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-31
1979. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-32
1980. NCH3 C(=S)N(CH3)-A-33
1981. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-1
1982. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-2
序号 Y R2
1983. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-3
1984. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-4
1985. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-5
1986. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-6
1987. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-7
1988. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-8
1989. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-9
1990. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-10
1991. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-11
1992. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-12
1993. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-13
1994. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-14
1995. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-15
1996. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-16
1997. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-17
1998. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-18
1999. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-19
2000. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-20
2001. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-21
2002. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-22
2003. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-23
2004. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-24
2005. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-25
2006. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-26
2007. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-27
2008. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-28
2009. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-29
2010. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-30
2011. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-31
2012. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-32
2013. NCH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-33
2014. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-CH3
2015. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-CF3
2016. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-CH2CH3
2017. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-CH2CF3
2018. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-CH2CH2CH3
2019. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-CH2CH2CF3
2020. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-CH2CF2CF3
2021. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-CH(CH3)2
2022. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-CH(CF3)2
2023. NCH3 C(=S)NH-SO2-NH2
序号 Y R2
2024. NCH3 C(=S)NH-SO2-NHCH3
2025. NCH3 C(=S)NH-SO2-N(CH3)2
2026. NCH3 C(=S)NH-SO2-NHCF3
2027. NCH3 C(=S)NH-SO2-N(CF3)2
2028. NCH3 C(=S)NH-SO2-NHCH2CH3
2029. NCH3 C(=S)NH-SO2-N(CH2CH3)2
2030. NCH3 C(=S)NH-SO2-NHCH2CF3
2031. NCH3 C(=S)NH-SO2-N(CH2CF3)2
2032. NCH3 C(=S)NH-SO2-N(CH3)CH2CH3
2033. NCH3 C(=S)NH-SO2-N(CH3)CH2CF3
2034. NCH3 C(=S)NH-SO2-N(CF3)CH2CH3
2035. NCH3 C(=S)NH-SO2-NHCH2CH2CH3
2036. NCH3 C(=S)NH-SO2-N(CH2CH2CH3)2
2037. NCH3 C(=S)NH-SO2-NHCH2CH2CF3
2038. NCH3 C(=S)NH-SO2-N(CH2CH2CF3)2
2039. NCH3 C(=S)NH-SO2-N(CH3)CH2CH2CH3
2040. NCH3 C(=S)NH-SO2-N(CH3)CH2CH2CF3
2041. NCH3 C(=S)NH-SO2-N(CF3)CH2CH2CH3
2042. NCH3 C(=S)NH-SO2-NHCH(CH3)2
2043. NCH3 C(=S)NH-SO2-NHCH(CF3)2
2044. NCH3 C(=S)NH-SO2-N(CH3)CH(CH3)2
2045. NCH3 C(=S)NH-SO2-N(CH3)CH(CF3)2
2046. NCH3 C(=S)NH-SO2-N(CF3)CH(CH3)2
2047. NCH3 C(=S)NH-SO2-NHCH2CH2CH2CH3
2048. NCH3 C(=S)NH-SO2-N(CH2CH2CH2CH3)2
2049. NCH3 C(=S)NH-SO2-N(CH3)CH2CH2CH2CH3
2050. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-NH2
2051. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH3
2052. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)2
2053. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-NHCF3
2054. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CF3)2
2055. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH2CH3
2056. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH2CH3)2
2057. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH2CF3
2058. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH2CF3)2
2059. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH3
2060. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CF3
2061. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CF3)CH2CH3
2062. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH2CH2CH3
2063. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH2CH2CH3)2
2064. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH2CH2CF3
序号 Y R2
2065. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH2CH2CF3)2
2066. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH2CH3
2067. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH2CF3
2068. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CF3)CH2CH2CH3
2069. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH(CH3)2
2070. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH(CF3)2
2071. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH(CH3)2
2072. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH(CF3)2
2073. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CF3)CH(CH3)2
2074. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH2CH2CH2CH3
2075. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH2CH2CH2CH3)2
2076. NCH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH2CH2CH3
2077. NCH3 C(=S)-N=CHOCH3
2078. NCH3 C(=S)-N=CHOCH2CH3
2079. NCH3 C(=S)-N=CHOCH2CH2CH3
2080. NCH3 C(=S)-N=CHOCH(CH3)2
2081. NCH3 C(=S)-N=CHOCF3
2082. NCH3 C(=S)-N=CHOCH2CF3
2083. NCH3 C(=S)-N=CHOCH2CH2CF3
2084. NCH3 C(=S)-N=CHOCH(CF3)2
2085. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-OCH3
2086. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-OCH2CH3
2087. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-OCH2CH2CH3
2088. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-OCH(CH3)2
2089. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-OCF3
2090. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-OCH2CF3
2091. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-OCH2CH2CF3
2092. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-OCH(CF3)2
2093. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-NHCH3
2094. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CH3)2
2095. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-NHCH2CH3
2096. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CH2CH3)2
2097. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CH3
2098. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-NHCH2CH2CH3
2099. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CH2CH2CH3)2
2100. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CH2CH3
2101. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-NHCH(CH3)2
2102. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CH3)CH(CH3)2
2103. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-NHCF3
2104. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CF3)2
2105. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-NHCH2CF3
序号 Y R2
2106. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CH2CF3)2
2107. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CF3
2108. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CF3)CH2CF3
2109. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-NHCH2CH2CF3
2110. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CH2CH2CF3)2
2111. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CH2CF3
2112. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CF3)CH2CH2CH3
2113. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-NHCH(CF3)2
2114. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CH3)CH(CF3)2
2115. NCH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CF3)CH(CH3)2
2116. NC(O)CH3 C(=O)NH2
2117. NC(O)CH3 C(=O)NHCH3
2118. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)2
2119. NC(O)CH3 C(=O)NHCF3
2120. NC(O)CH3 C(=O)N(CF3)2
2121. NC(O)CH3 C(=O)NHCH2CH3
2122. NC(O)CH3 C(=O)N(CH2CH3)2
2123. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)CH2CH3
2124. NC(O)CH3 C(=O)NHCH2CF3
2125. NC(O)CH3 C(=O)N(CH2CF3)2
2126. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)CH2CF3
2127. NC(O)CH3 C(=O)NHCH2CH2CH3
2128. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)CH2CH2CH3
2129. NC(O)CH3 C(=O)NHCH(CH3)2
2130. NC(O)CH3 C(=O)NH(CH2)3CH3
2131. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-(CH2)3CH3
2132. NC(O)CH3 C(=O)N[(CH2)3CH3]2
2133. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-C6H5
2134. NC(O)CH3 C(=O)NH-炔丙基
2135. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-炔丙基
2136. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-4-Cl-C6H4
2137. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-4-Cl-C6H4
2138. NC(O)CH3 C(=O)吗啉-4-基
2139. NC(O)CH3 C(=O)NH-3-硫杂戊环基-1,1-二氧化物
2140. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-3-硫杂戊环基-1,1-二氧化物
2141. NC(O)CH3 C(=O)-氮丙啶-1-基
2142. NC(O)CH3 C(=O)-吡咯烷-1-基
2143. NC(O)CH3 C(=O)-哌啶-1-基
2144. NC(O)CH3 C(=O)-硫代吗啉-4-基
2145. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2CHF2
序号 Y R2
2146. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2CH2CHF2
2147. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2CH2CF3
2148. NC(O)CH3 C(=O)NH-环丙基
2149. NC(O)CH3 C(=O)NH-环丁基
2150. NC(O)CH3 C(=O)NH-环戊基
2151. NC(O)CH3 C(=O)NH-环己基
2152. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-环丙基
2153. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-环丁基
2154. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-环戊基
2155. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-环己基
2156. NC(O)CH3 C(=O)NH-CN
2157. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CN
2158. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CH=CH2
2159. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CH=C(Cl)2
2160. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CH=CH-苯基
2161. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CH=CH-(4-Cl-苯基)
2162. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-SCH3
2163. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-SCF3
2164. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CH2-SCH3
2165. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CH2-SCF3
2166. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-SO2-CH3
2167. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-SO2-CF3
2168. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CH2-SO2-CH3
2169. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CH2-SO2-CF3
2170. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-NH2
2171. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-NHCH3
2172. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-N(CH3)2
2173. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-NHCF3
2174. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-N(CF3)2
2175. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-NHCH2CH3
2176. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-N(CH2CH3)2
2177. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-NHCH2CF3
2178. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-N(CH2CF3)2
2179. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-NHCH2CH2CH3
2180. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-N(CH2CH2CH3)2
2181. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-NHCH2CH2CF3
2182. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-N(CH2CH2CF3)2
2183. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-NHCH(CH3)2
2184. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-NHCH(CF3)2
2185. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-NH-环丙基
序号 Y R2
2186. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-NH-CH2-环丙基
2187. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-OH
2188. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-OCH3
2189. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-OCF3
2190. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-OCH2CH3
2191. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-OCH2CF3
2192. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-OCH2CH2CH3
2193. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-OCH(CH3)2
2194. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-OCH2CH2CH2CH3
2195. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-OCH(CH3)CH2CH3
2196. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-OCH2CH(CH3)2
2197. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-CO-OC(CH3)3
2198. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-1
2199. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-2
2200. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-3
2201. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-4
2202. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-5
2203. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-6
2204. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-7
2205. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-8
2206. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-9
2207. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-10
2208. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-11
2209. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-12
2210. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-13
2211. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-14
2212. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-15
2213. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-16
2214. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-17
2215. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-18
2216. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-19
2217. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-20
2218. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-21
2219. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-22
2220. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-23
2221. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-24
2222. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-25
2223. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-26
2224. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-27
2225. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-28
2226. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-29
序号 Y R2
2227. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-30
2228. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-31
2229. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-32
2230. NC(O)CH3 C(=O)NH-A-33
2231. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-1
2232. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-2
2233. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-3
2234. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-4
2235. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-5
2236. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-6
2237. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-7
2238. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-8
2239. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-9
2240. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-10
2241. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-11
2242. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-12
2243. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-13
2244. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-14
2245. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-15
2246. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-16
2247. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-17
2248. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-18
2249. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-19
2250. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-20
2251. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-21
2252. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-22
2253. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-23
2254. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-24
2255. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-25
2256. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-26
2257. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-27
2258. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-28
2259. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-29
2260. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-30
2261. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-31
2262. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-32
2263. NC(O)CH3 C(=O)NH-CH2-A-33
2264. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-CH3
2265. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-CF3
2266. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-CH2CH3
2267. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-CH2CF3
序号 Y R2
2268. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-CH2CH2CH3
2269. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-CH2CH2CF3
2270. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-CH2CF2CF3
2271. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-CH(CH3)2
2272. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-CH(CF3)2
2273. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2CHF2
2274. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2CH2CHF2
2275. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2CH2CF3
2276. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-环丙基
2277. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-环丁基
2278. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-环戊基
2279. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-环己基
2280. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-环丙基
2281. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-环丁基
2282. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-环戊基
2283. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-环己基
2284. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CN
2285. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CN
2286. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CH=CH2
2287. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CH=C(Cl)2
2288. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CH=CH-苯基
2289. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CH=CH-(4-Cl-苯基)
2290. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-SCH3
2291. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-SCF3
2292. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CH2-SCH3
2293. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CH2-SCF3
2294. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-SO2-CH3
2295. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-SO2-CF3
2296. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CH2-SO2-CH3
2297. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CH2-SO2-CF3
2298. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NH2
2299. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH3
2300. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CH3)2
2301. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCF3
2302. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CF3)2
2303. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CH3
2304. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CH3)2
2305. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CF3
2306. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CF3)2
2307. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CH2CH3
序号 Y R2
2308. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CH2CH3)2
2309. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CH2CF3
2310. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CH2CF3)2
2311. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH(CH3)2
2312. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NHCH(CF3)2
2313. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NH-环丙基
2314. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-NH-CH2-环丙基
2315. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OH
2316. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH3
2317. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCF3
2318. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH3
2319. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CF3
2320. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH2CH3
2321. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH(CH3)2
2322. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH2CH2CH3
2323. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH(CH3)CH2CH3
2324. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH(CH3)2
2325. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-CO-OC(CH3)3
2326. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-1
2327. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-2
2328. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-3
2329. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-4
2330. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-5
2331. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-6
2332. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-7
2333. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-8
2334. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-9
2335. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-10
2336. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-11
2337. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-12
2338. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-13
2339. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-14
2340. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-15
2341. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-16
2342. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-17
2343. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-18
2344. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-19
2345. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-20
2346. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-21
2347. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-22
2348. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-23
序号 Y R2
2349. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-24
2350. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-25
2351. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-26
2352. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-27
2353. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-28
2354. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-29
2355. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-30
2356. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-31
2357. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-32
2358. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-A-33
2359. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-1
2360. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-2
2361. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-3
2362. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-4
2363. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-5
2364. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-6
2365. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-7
2366. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-8
2367. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-9
2368. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-10
2369. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-11
2370. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-12
2371. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-13
2372. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-14
2373. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-15
2374. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-16
2375. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-17
2376. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-18
2377. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-19
2378. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-20
2379. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-21
2380. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-22
2381. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-23
2382. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-24
2383. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-25
2384. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-26
2385. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-27
2386. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-28
2387. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-29
2388. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-30
2389. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-31
序号 Y R2
2390. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-32
2391. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-CH2-A-33
2392. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-CH3
2393. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-CF3
2394. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-CH2CH3
2395. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-CH2CF3
2396. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-CH2CH2CH3
2397. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-CH2CH2CF3
2398. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-CH2CF2CF3
2399. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-CH(CH3)2
2400. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-CH(CF3)2
2401. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-NH2
2402. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-NHCH3
2403. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-N(CH3)2
2404. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-NHCF3
2405. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-N(CF3)2
2406. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-NHCH2CH3
2407. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-N(CH2CH3)2
2408. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-NHCH2CF3
2409. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-N(CH2CF3)2
2410. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH2CH3
2411. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH2CF3
2412. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-N(CF3)CH2CH3
2413. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-NHCH2CH2CH3
2414. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-N(CH2CH2CH3)2
2415. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-NHCH2CH2CF3
2416. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-N(CH2CH2CF3)2
2417. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH2CH2CH3
2418. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH2CH2CF3
2419. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-N(CF3)CH2CH2CH3
2420. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-NHCH(CH3)2
2421. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-NHCH(CF3)2
2422. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH(CH3)2
2423. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH(CF3)2
2424. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-N(CF3)CH(CH3)2
2425. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-NHCH2CH2CH2CH3
2426. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-N(CH2CH2CH2CH3)2
2427. NC(O)CH3 C(=O)NH-SO2-N(CH3)CH2CH2CH2CH3
2428. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-NH2
2429. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH3
2430. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)2
序号 Y R2
2431. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-NHCF3
2432. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CF3)2
2433. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH2CH3
2434. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH2CH3)2
2435. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH2CF3
2436. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH2CF3)2
2437. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH3
2438. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CF3
2439. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CF3)CH2CH3
2440. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH2CH2CH3
2441. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH2CH2CH3)2
2442. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH2CH2CF3
2443. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH2CH2CF3)2
2444. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH2CH3
2445. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH2CF3
2446. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CF3)CH2CH2CH3
2447. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH(CH3)2
2448. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH(CF3)2
2449. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH(CH3)2
2450. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH(CF3)2
2451. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CF3)CH(CH3)2
2452. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-NHCH2CH2CH2CH3
2453. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH2CH2CH2CH3)2
2454. NC(O)CH3 C(=O)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH2CH2CH3
2455. NC(O)CH3 C(=O)-N=CHOCH3
2456. NC(O)CH3 C(=O)-N=CHOCH2CH3
2457. NC(O)CH3 C(=O)-N=CHOCH2CH2CH3
2458. NC(O)CH3 C(=O)-N=CHOCH(CH3)2
2459. NC(O)CH3 C(=O)-N=CHOCF3
2460. NC(O)CH3 C(=O)-N=CHOCH2CF3
2461. NC(O)CH3 C(=O)-N=CHOCH2CH2CF3
2462. NC(O)CH3 C(=O)-N=CHOCH(CF3)2
2463. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-OCH3
2464. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-OCH2CH3
2465. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-OCH2CH2CH3
2466. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-OCH(CH3)2
2467. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-OCF3
2468. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-OCH2CF3
2469. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-OCH2CH2CF3
2470. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-OCH(CF3)2
2471. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-NHCH3
序号 Y R2
2472. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)2
2473. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-NHCH2CH3
2474. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CH2CH3)2
2475. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CH3
2476. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-NHCH2CH2CH3
2477. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CH2CH2CH3)2
2478. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CH2CH3
2479. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-NHCH(CH3)2
2480. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH(CH3)2
2481. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-NHCF3
2482. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CF3)2
2483. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-NHCH2CF3
2484. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CH2CF3)2
2485. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CF3
2486. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CF3)CH2CF3
2487. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-NHCH2CH2CF3
2488. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CH2CH2CF3)2
2489. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CH2CF3
2490. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CF3)CH2CH2CH3
2491. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-NHCH(CF3)2
2492. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CH3)CH(CF3)2
2493. NC(O)CH3 C(=O)-N=CH-CO-N(CF3)CH(CH3)2
2494. NC(O)CH3 C(=S)NH2
2495. NC(O)CH3 C(=S)NHCH3
2496. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)2
2497. NC(O)CH3 C(=S)NHCF3
2498. NC(O)CH3 C(=S)N(CF3)2
2499. NC(O)CH3 C(=S)NHCH2CH3
2500. NC(O)CH3 C(=S)N(CH2CH3)2
2501. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)CH2CH3
2502. NC(O)CH3 C(=S)NHCH2CF3
2503. NC(O)CH3 C(=S)N(CH2CF3)2
2504. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)CH2CF3
2505. NC(O)CH3 C(=S)NHCH2CH2CH3
2506. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)CH2CH2CH3
2507. NC(O)CH3 C(=S)NHCH(CH3)2
2508. NC(O)CH3 C(=S)NH(CH2)3CH3
2509. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-(CH2)3CH3
2510. NC(O)CH3 C(=S)N[(CH2)3CH3]2
2511. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-C6H5
2512. NC(O)CH3 C(=S)NH-炔丙基
序号 Y R2
2513. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-炔丙基
2514. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-4-Cl-C6H4
2515. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-4-Cl-C6H4
2516. NC(O)CH3 C(=S)吗啉-4-基
2517. NC(O)CH3 C(=S)NH-3-硫杂戊环基-1,1-二氧化物
2518. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-3-硫杂戊环基-1,1-二氧化物
2519. NC(O)CH3 C(=S)-氮丙啶-1-基
2520. NC(O)CH3 C(=S)-吡咯烷-1-基
2521. NC(O)CH3 C(=S)-哌啶-1-基
2522. NC(O)CH3 C(=S)-硫代吗啉-4-基
2523. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2CHF2
2524. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2CH2CHF2
2525. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2CH2CF3
2526. NC(O)CH3 C(=S)NH-环丙基
2527. NC(O)CH3 C(=S)NH-环丁基
2528. NC(O)CH3 C(=S)NH-环戊基
2529. NC(O)CH3 C(=S)NH-环己基
2530. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-环丙基
2531. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-环丁基
2532. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-环戊基
2533. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-环己基
2534. NC(O)CH3 C(=S)NH-CN
2535. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CN
2536. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CH=CH2
2537. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CH=C(Cl)2
2538. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CH=CH-苯基
2539. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CH=CH-(4-Cl-苯基)
2540. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-SCH3
2541. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-SCF3
2542. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CH2-SCH3
2543. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CH2-SCF3
2544. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-SO2-CH3
2545. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-SO2-CF3
2546. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CH2-SO2-CH3
2547. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CH2-SO2-CF3
2548. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-NH2
2549. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-NHCH3
2550. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-N(CH3)2
2551. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-NHCF3
序号 Y R2
2552. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-N(CF3)2
2553. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-NHCH2CH3
2554. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-N(CH2CH3)2
2555. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-NHCH2CF3
2556. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-N(CH2CF3)2
2557. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-NHCH2CH2CH3
2558. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-N(CH2CH2CH3)2
2559. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-NHCH2CH2CF3
2560. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-N(CH2CH2CF3)2
2561. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-NHCH(CH3)2
2562. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-NHCH(CF3)2
2563. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-NH-环丙基
2564. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-NH-CH2-环丙基
2565. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-OH
2566. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-OCH3
2567. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-OCF3
2568. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-OCH2CH3
2569. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-OCH2CF3
2570. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-OCH2CH2CH3
2571. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-OCH(CH3)2
2572. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-OCH2CH2CH2CH3
2573. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-OCH(CH3)CH2CH3
2574. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-OCH2CH(CH3)2
2575. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-CO-OC(CH3)3
2576. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-1
2577. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-2
2578. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-3
2579. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-4
2580. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-5
2581. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-6
2582. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-7
2583. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-8
2584. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-9
2585. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-10
2586. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-11
2587. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-12
2588. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-13
2589. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-14
2590. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-15
2591. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-16
2592. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-17
序号 Y R2
2593. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-18
2594. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-19
2595. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-20
2596. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-21
2597. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-22
2598. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-23
2599. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-24
2600. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-25
2601. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-26
2602. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-27
2603. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-28
2604. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-29
2605. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-30
2606. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-31
2607. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-32
2608. NC(O)CH3 C(=S)NH-A-33
2609. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-1
2610. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-2
2611. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-3
2612. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-4
2613. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-5
2614. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-6
2615. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-7
2616. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-8
2617. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-9
2618. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-10
2619. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-11
2620. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-12
2621. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-13
2622. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-14
2623. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-15
2624. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-16
2625. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-17
2626. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-18
2627. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-19
2628. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-20
2629. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-21
2630. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-22
2631. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-23
2632. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-24
2633. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-25
序号 Y R2
2634. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-26
2635. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-27
2636. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-28
2637. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-29
2638. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-30
2639. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-31
2640. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-32
2641. NC(O)CH3 C(=S)NH-CH2-A-33
2642. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-CH3
2643. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-CF3
2644. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-CH2CH3
2645. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-CH2CF3
2646. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-CH2CH2CH3
2647. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-CH2CH2CF3
2648. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-CH2CF2CF3
2649. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-CH(CH3)2
2650. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-CH(CF3)2
2651. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2CHF2
2652. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2CH2CHF2
2653. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2CH2CF3
2654. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-环丙基
2655. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-环丁基
2656. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-环戊基
2657. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-环己基
2658. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-环丙基
2659. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-环丁基
2660. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-环戊基
2661. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-环己基
2662. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CN
2663. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CN
2664. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CH=CH2
2665. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CH=C(Cl)2
2666. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CH=CH-苯基
2667. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CH=CH-(4-Cl-苯基)
2668. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-SCH3
2669. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-SCF3
2670. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CH2-SCH3
2671. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CH2-SCF3
2672. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-SO2-CH3
2673. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-SO2-CF3
序号 Y R2
2674. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CH2-SO2-CH3
2675. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CH2-SO2-CF3
2676. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NH2
2677. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCH3
2678. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-N(CH3)2
2679. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCF3
2680. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-N(CF3)2
2681. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CH3
2682. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CH3)2
2683. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CF3
2684. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CF3)2
2685. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CH2CH3
2686. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CH2CH3)2
2687. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCH2CH2CF3
2688. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-N(CH2CH2CF3)2
2689. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCH(CH3)2
2690. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NHCH(CF3)2
2691. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NH-环丙基
2692. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-NH-CH2-环丙基
2693. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OH
2694. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH3
2695. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCF3
2696. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH3
2697. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CF3
2698. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH2CH3
2699. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH(CH3)2
2700. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH2CH2CH3
2701. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH(CH3)CH2CH3
2702. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OCH2CH(CH3)2
2703. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-CO-OC(CH3)3
2704. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-1
2705. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-2
2706. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-3
2707. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-4
2708. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-5
2709. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-6
2710. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-7
2711. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-8
2712. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-9
2713. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-10
2714. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-11
序号 Y R2
2715. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-12
2716. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-13
2717. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-14
2718. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-15
2719. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-16
2720. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-17
2721. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-18
2722. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-19
2723. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-20
2724. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-21
2725. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-22
2726. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-23
2727. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-24
2728. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-25
2729. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-26
2730. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-27
2731. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-28
2732. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-29
2733. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-30
2734. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-31
2735. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-32
2736. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-A-33
2737. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-1
2738. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-2
2739. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-3
2740. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-4
2741. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-5
2742. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-6
2743. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-7
2744. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-8
2745. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-9
2746. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-10
2747. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-11
2748. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-12
2749. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-13
2750. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-14
2751. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-15
2752. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-16
2753. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-17
2754. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-18
2755. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-19
序号 Y R2
2756. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-20
2757. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-21
2758. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-22
2759. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-23
2760. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-24
2761. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-25
2762. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-26
2763. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-27
2764. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-28
2765. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-29
2766. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-30
2767. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-31
2768. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-32
2769. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-CH2-A-33
2770. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-CH3
2771. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-CF3
2772. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-CH2CH3
2773. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-CH2CF3
2774. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-CH2CH2CH3
2775. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-CH2CH2CF3
2776. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-CH2CF2CF3
2777. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-CH(CH3)2
2778. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-CH(CF3)2
2779. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-NH2
2780. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-NHCH3
2781. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-N(CH3)2
2782. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-NHCF3
2783. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-N(CF3)2
2784. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-NHCH2CH3
2785. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-N(CH2CH3)2
2786. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-NHCH2CF3
2787. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-N(CH2CF3)2
2788. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-N(CH3)CH2CH3
2789. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-N(CH3)CH2CF3
2790. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-N(CF3)CH2CH3
2791. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-NHCH2CH2CH3
2792. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-N(CH2CH2CH3)2
2793. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-NHCH2CH2CF3
2794. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-N(CH2CH2CF3)2
2795. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-N(CH3)CH2CH2CH3
2796. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-N(CH3)CH2CH2CF3
序号 Y R2
2797. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-N(CF3)CH2CH2CH3
2798. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-NHCH(CH3)2
2799. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-NHCH(CF3)2
2800. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-N(CH3)CH(CH3)2
2801. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-N(CH3)CH(CF3)2
2802. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-N(CF3)CH(CH3)2
2803. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-NHCH2CH2CH2CH3
2804. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-N(CH2CH2CH2CH3)2
2805. NC(O)CH3 C(=S)NH-SO2-N(CH3)CH2CH2CH2CH3
2806. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-NH2
2807. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH3
2808. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)2
2809. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-NHCF3
2810. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CF3)2
2811. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH2CH3
2812. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH2CH3)2
2813. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH2CF3
2814. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH2CF3)2
2815. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH3
2816. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CF3
2817. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CF3)CH2CH3
2818. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH2CH2CH3
2819. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH2CH2CH3)2
2820. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH2CH2CF3
2821. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH2CH2CF3)2
2822. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH2CH3
2823. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH2CF3
2824. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CF3)CH2CH2CH3
2825. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH(CH3)2
2826. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH(CF3)2
2827. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH(CH3)2
2828. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH(CF3)2
2829. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CF3)CH(CH3)2
2830. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-NHCH2CH2CH2CH3
2831. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH2CH2CH2CH3)2
2832. NC(O)CH3 C(=S)N(CH3)-SO2-N(CH3)CH2CH2CH2CH3
2833. NC(O)CH3 C(=S)-N=CHOCH3
2834. NC(O)CH3 C(=S)-N=CHOCH2CH3
2835. NC(O)CH3 C(=S)-N=CHOCH2CH2CH3
2836. NC(O)CH3 C(=S)-N=CHOCH(CH3)2
2837. NC(O)CH3 C(=S)-N=CHOCF3
序号 Y R2
2838. NC(O)CH3 C(=S)-N=CHOCH2CF3
2839. NC(O)CH3 C(=S)-N=CHOCH2CH2CF3
2840. NC(O)CH3 C(=S)-N=CHOCH(CF3)2
2841. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-OCH3
2842. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-OCH2CH3
2843. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-OCH2CH2CH3
2844. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-OCH(CH3)2
2845. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-OCF3
2846. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-OCH2CF3
2847. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-OCH2CH2CF3
2848. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-OCH(CF3)2
2849. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-NHCH3
2850. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CH3)2
2851. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-NHCH2CH3
2852. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CH2CH3)2
2853. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CH3
2854. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-NHCH2CH2CH3
2855. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CH2CH2CH3)2
2856. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CH2CH3
2857. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-NHCH(CH3)2
2858. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CH3)CH(CH3)2
2859. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-NHCF3
2860. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CF3)2
2861. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-NHCH2CF3
2862. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CH2CF3)2
2863. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CF3
2864. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CF3)CH2CF3
2865. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-NHCH2CH2CF3
2866. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CH2CH2CF3)2
2867. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CH3)CH2CH2CF3
2868. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CF3)CH2CH2CH3
2869. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-NHCH(CF3)2
2870. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CH3)CH(CF3)2
2871. NC(O)CH3 C(=S)-N=CH-CO-N(CF3)CH(CH3)2
c丙基=环丙基
Figure BDA00003282573401431
在上面的式I.1-I.66化合物中,优选式I.2和I.8化合物。此外,在上面的式I.1-I.66化合物中,优选其中G为基团G-13.1、G-13.2、G-13.3、G-13.4、G-14.1或G-16.1,尤其是G-14.1的化合物。具体优选其中G为基团G-13.1、G-13.2、G-13.3、G-13.4、G-14.1或G-16.1,尤其是G-14.1的式I.2和I.8化合物。
式I化合物可以通过如方案1-27中所述的下列方法和变体中的一种或多种制备。各变量A1、B1、X、Y、R1、R2、R4、R5、p和q如上面对式I所定义。
式I-a化合物(其中G=G-3或G-4的式I化合物)可以如方案1所示通过使式2的氨基醇或氨基硫醇(W=O或S)与式3的酰卤(Z'=卤素,O-C(=O)-烷基)反应而制备。类似方法例如由Clayden等描述于Angewandte Chemie,International Edition(2008),47(27),5060-5061。
方案1:
Figure BDA00003282573401441
式I-b化合物(其中G=G-8的式I化合物)可以如方案2所示通过式4的羧酸硫醚的环化反应制备,例如如Mock等,SyntheticCommunications(1988),18(8),769-76所述。在该反应方法中将该羧酸转化成对应的羧酸酰胺,然后用N-氯代琥珀酰亚胺氧化。
方案2:
Figure BDA00003282573401442
式I-c化合物(其中G=G-6的式I化合物或其氧化形式)可以如方案3所示通过式5化合物的环化制备,例如如Wasylenko等,Journal of the AmericanChemical Society(2006),128(40),13142-13150所述。随后如Fischer等,Sulfur Letters(1987),6(6),191-196所述用二苯硫醚还原得到I-c。
方案3:
式I化合物还可以如方案4所示例如如Reutrakul等,e-EROSEncyclopedia of Reagents for Organic Synthesis,2001,Wiley,Chichester,UK对肟所述或如Danko等,Pest Management Science,2006,62,229-236对腙所述通过使异羟肟酸衍生物6与格利雅试剂或有机锂化合物缩合而制备(Z可以为离去基团如卤素、OR''或SR'')。然后例如如Huang等,J.Org.Chem.2008,73,4017-4026所述通过与烷基化试剂反应而将衍生的酮肟7转化成式I化合物。
方案4
Figure BDA00003282573401452
式I化合物还可以如方案5所示例如如Brehme等,Zeitschrift f.Chemie,1968,8,226-227所述通过腙8与甲酰化试剂反应以得到腙9而制备。
方案5
Figure BDA00003282573401461
式I化合物还可以如方案6所示例如如WO 2006/135763所述通过醛或酮10与羟胺衍生物反应而制备。或者,式I化合物还可以例如如Fattorusso等,J.Med.Chem.2008,51,1333-1343所述通过使醛或酮10与肼衍生物反应而制备。式10化合物可以例如如Mihara等,WO 2008/122375所述制备。
方案6
Figure BDA00003282573401462
式I化合物还可以如方案7所示例如如Fujisawa等,Chem.Lett.1983,51,1537-1540对硝基化合物作为亲电试剂所述或如WO 95/20569对异羟肟酸衍生物所述通过使有机锂试剂或格利雅试剂11与亲电试剂反应而制备。式I的腙化合物还可以例如如Benomar等,J.Fluorine Chem.1990,50,207-215所述制备(J可以是金属,如Li、Na、K或MgX、SnX3;Z可以是离去基团如卤素、OR''或SR'')。
方案7
Figure BDA00003282573401463
式I化合物还可以如方案8所示例如如Dolliver等,Can.J.Chem.2007,85,913-922所述通过使硼酸12与亲电试剂(例如异羟肟酰氯)反应而制备(M为硼酸衍生物;Z可以是离去基团如卤素、OR''或SR'')。式12化合物可以例如如WO 2005/085216所述制备。
方案8
Figure BDA00003282573401471
式I化合物还可以如方案9所示例如如Sugamoto等,Synlett,1998,1270-1272所述通过使式13的烯烃与亚硝酸酯反应而制备。
方案9
Figure BDA00003282573401472
式I-d化合物(其中G=G-14的式I化合物)可以如方案10所示通过使式14的3-芳基吡咯烷与式15化合物以Buchwald Hartwig胺化反应而制备,例如如WO 2008/128711所述。
方案10:
Figure BDA00003282573401473
式10化合物还可以如方案11所示例如如WO 2008/156721或Dieter等,Tetrahedron(2003),59(7),1083-1094所述通过使式16的有机金属化合物与羧酸衍生物反应而制备(Q可以为金属,如ZnE,MgE,Li,Na,K,SnE3,其中E为离去基团如卤素,或者OR16或S(O)nR16并且其中n为0-2)。式10化合物还可以例如如US2007265321所述通过氧化由式18的仲醇制备。式18化合物例如可以如Yamagishi等,Journal of OrganicChemistry(2009),74(16),6350-6353所述通过使式16化合物与醛反应而制备。
方案11:
Figure BDA00003282573401481
式16的对应金属有机化物可以通过式17的卤化物的卤素-金属交换反应制备。式17的对应卤化物例如可以如US2007066617或未公布的PCT/EP2010/055773所述制备(J可以为卤素如Cl、Br、I)。
式10化合物还可以如方案12所示例如如Singh等,European Journalof Organic Chemistry(2008),(32),5446-5460所述通过式19化合物的酸性水解而制备[Z此时等于R1]。
方案12:
Figure BDA00003282573401491
式23的对应醛例如可以如Lin等,Chemistry-A EuropeanJournal(2009),15(10),2305-2309所述通过酸性水解由式19的肟制备(Z此时等于H)。式19化合物例如可以如Philipp等,Justus Liebigs Annalender Chemie(1936),523,285-289或Woodward等,Tetrahedron(1958),2,1-57或WO 2010/072781或WO 2010/072602所述通过重氮化式20的胺并与甲醛肟或更高级取代肟的铜催化反应制备。式20的对应化合物可以根据WO 2007/125984制备。
式23化合物例如还可以如Banard等,Organic Process Research &Development(2008),12(4),566-574所述通过式21化合物的钯催化羰基化而制备。式21化合物例如还可以如WO 2007/017468(还原)或WO2006/128803(还原/氧化序列)所述通过式22的酯的还原或还原/氧化序列制备。式22化合物例如可以如WO 2005/085216所述通过式21化合物的羰基化制备。
式I-e化合物(其中G=G-12的式I化合物)可以如方案13所示通过用次氯酸盐环化式24化合物而制备,例如如Reggelin等,TetrahedronLetters(1995),36(33),5885-5886所述。例如如Fischer等在SulfurLetters(1987),6(6),191-196中所述随后用二硫化物还原得到化合物I-e'(其中G=G-11的式I化合物)。
方案13:
Figure BDA00003282573401501
式I-f化合物(其中G=G-18的式I化合物)可以如方案14所示通过使式25的内酯化合物与式26的苯胺反应而制备,例如如Kenda等,Journalof Medicinal Chemistry(2004),47(3),530-549所述。该反应涉及甲硅烷基碘介导的内酯开环、酸活化和与苯胺反应,然后闭环成相应的内酰胺。
方案14:
式25的内酯的制备例如如Doyle等,Synthetic Communications(1980),10(11),881-888所述。
式I-g化合物(其中G=G-16或G-17的式I化合物)可以如方案15所示通过使式27的氨基醇或二氨基化合物(Z=O或NR8a)与羰基转移试剂如光气、双光气、三光气、羰基二咪唑等反应而制备,例如如WO 2007/123853所述。
方案15:
Figure BDA00003282573401511
27与甲醛转移剂如甲醛或低聚甲醛的类似反应例如如DE 3903993所述得到化合物I-v(其中G=G-15的式I化合物)。
式I-h化合物(其中G=G-13的式I化合物)可以如方案16所示通过使式28的α,β-不饱和酮与肼化合物反应而制备,例如如WO 2007/123855所述。
方案16:
Figure BDA00003282573401512
式I-i化合物(其中G=G-19的式I化合物)可以如方案17所示通过使式29的芳基酮与式30的活化异羟肟酸衍生物反应而制备,例如如WO2010/020522所述。
方案17:
Figure BDA00003282573401521
式I-j化合物(其中G=G-26的式I化合物)可以如方案18所示通过式31的3-芳基哌啶与式32的芳基卤的过渡金属催化偶联而制备,例如WO2008/001076所述。
方案18:
Figure BDA00003282573401522
相应的式31的3-芳基哌啶可以根据例如由Cheng等,Journal ofMedicinal Chemistry(1986),29(4),531-537所述的方法制备。
式I-k化合物(其中G=G-1或G-2的式I化合物;W为O或S)可以如方案19所示通过氯化式35的化合物,然后进行卤素交换反应而制备,例如如Chupp等,Synthesis(1986),(3),224-226(氯化反应)和US4562286(卤素交换反应)所述。式35化合物可以通过式34化合物的环化而制备,后者又可以通过式33化合物的Wittig反应衍生,例如如Hornback等,Journalof the American Chemical Society(1979),101(24),7367-7373所述。
方案19:
Figure BDA00003282573401531
相应的式33的酮可以根据Princival等,Tetrahedron Letters(2009),50(46),6368-6371或EP402151制备。
式I-m化合物(其中G=G-10的式I化合物(n=1))可以如方案20所示通过使式36化合物用次氯酸盐环化而制备,例如如Reggelin等,TetrahedronLetters(1995),36(33),5885-5886所述。
方案20:
Figure BDA00003282573401532
式I-n化合物(其中G=G-5的式I化合物)可以如方案21所示通过将腈结构部分转化成羧酸化物并随后进行脱羧反应而由式39化合物制备,例如如Comber等,Journal of the Chemical Society,Perkin Transactions1:Organic and Bio-Organic Chemistry(1972-1999)(1991),(11),2783-2787(皂化反应)和Obrien等,Angewandte Chemie,International Edition(2008),47(36),6877-6880(脱羧反应)所述。式39化合物可以通过式37的烯烃与式38的氰基酮的乙酸锰介导环化反应而制备,例如如Nguyen等,Synthesis(1997),(8),899-908所述。
方案21:
Figure BDA00003282573401541
相应的式37的苯乙烯化合物可以如未公布的PCT/EP2010/055773所述制备。式38的氰基酮可以根据Kim等,Bioorganic & MedicinalChemistry Letters(2010),20(3),922-926制备。
式I-o化合物(其中G=G-20的式I化合物)可以如方案22所示通过式40化合物与式30的肟衍生物的环加成而制备,例如如Lin等,Synthesis(2003),(10),1569-1573所述。
方案22:
Figure BDA00003282573401542
式30化合物例如可以如WO 2010/072781所述制备。
式I-p化合物(其中G=G-22的式I化合物)可以如方案23所示通过式42化合物与式15化合物以Buchwald Hartwig胺化反应而制备,例如如WO2008/128711所述。式42的硫杂吡咯烷酮(thiopyrrolidinone)可以通过乙烯酮加成由式41化合物制备,例如如Hyatt等,Organic Reactions(Hoboken,NJ,United States)(1994),45所述。式41化合物可以类似于Porskamp等,Journal of Organic Chemistry(1983),48(24),4582-4585所述程序制备。
方案23:
Figure BDA00003282573401551
式I-q化合物(其中G=G-23的式I化合物)可以如方案24所示通过使式45化合物的缩环反应制备,例如如Burger等,AngewandteChemie(1975),87(22),816所述。式45化合物可以由式43的乙酰苯和式44的硫代酰胺制备,例如如Burger等,Chemiker-Zeitung(1986),110(2),79-83所述。相应的式43的乙酰苯可以根据未公布的PCT/EP2010/055773制备。
方案24:
Figure BDA00003282573401561
式I-r化合物(其中G=G-25的式I化合物)可以如方案25所示通过式47化合物的酰胺还原制备,例如如Stocks等,Synlett(2007),(16),2587-2589所述。式47化合物可以通过式26的苯胺与式46化合物的反应制备,例如如Nicolaus等,Helvetica Chimica Acta(1965),48(8),1867-1885所述。
方案25:
Figure BDA00003282573401562
式I-s化合物(其中G=G-27的式I化合物)可以如方案26所示通过式50化合物的阮内镍还原制备,例如如Va等,Journal of the AmericanChemical Society(2010),132(24),8489-8495所述。式50化合物可以通过式49的异氰酸酯与式48化合物的反应制备,例如如Geffken等,ChemischeBerichte(1979),112(2),600-606所述。
方案26:
Figure BDA00003282573401571
式I-t化合物(其中G=G-28的式I化合物)可以如方案27所示通过式52化合物的亚硫酰化和阮内镍还原制备,例如如Va等,Journal of theAmerican Chemical Society(2010),132(24),8489-8495所述。随后的酸脱羧应得到式I-t化合物。式52化合物可以通过丙二酸酯酰胺的反应由式51的烯酮制备,例如如Al-Arab等,Journal of Heterocyclic Chemistry(1990),27(3),523-525所述。
方案27:
Figure BDA00003282573401572
式I-u化合物(其中G=G-9的式I化合物)可以在用二苯基二硫化物还原之后由其中G=G-10的式I-m化合物(n=0)制备,例如如Fischer等,SulfurLetters(1987),6(6),191-196所述。
若各化合物不能经由上述途径制备,则可以通过衍生其他化合物I或通过所述合成途径的常规改变而制备它们。
反应混合物以常规方式后处理,例如通过与水混合、分离各相并且合适的话通过层析,例如在矾土或硅胶上层析而提纯粗产物。一些中间体和终产物可以以无色或浅棕色粘稠油形式得到,将它们在减压和温和升高的温度下提纯或除去挥发性组分。若中间体和终产物以固体得到,则它们可以通过重结晶或浸煮进行提纯。
由于其优异的活性,式I化合物可以用于防治无脊椎动物害虫。
因此,本发明还提供了一种农业组合物,其包含至少一种如上所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种其可农用盐以及至少一种惰性液体和/或固体可农用载体。
本发明还提供了一种兽用组合物,其包含至少一种如上所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种其可兽用盐以及至少一种惰性液体和/或固体可兽用载体。
根据本发明,该类组合物可以含有单一的式I的活性化合物或其盐或几种式I的活性化合物或其盐的混合物。本发明组合物可以包含单独的异构体或异构体混合物以及单独的互变异构体或互变异构体混合物。
本发明进一步涉及如上所定义的化合物、其立体异构体和/或其可农用盐或可兽用盐在防治无脊椎动物害虫中的用途。
本发明进一步涉及如上所定义的化合物、其立体异构体和/或其可兽用盐在处理或保护动物以防无脊椎动物害虫侵染或感染中的用途。
此外,本发明还提供了一种防治无脊椎动物害虫的方法,该方法包括用杀虫有效量的如上所定义的至少一种式I的亚胺化合物、其立体异构体和/或至少一种其可农用盐处理害虫、其食物供应源、其栖息地或其繁殖地或其中害虫生长或可能生长的植物、植物繁殖材料、土壤、区域、材料或环境或者要防止无脊椎动物害虫侵袭或侵染的材料、植物、植物繁殖材料、土壤、表面或空间。
优选本发明方法用于保护植物或植物繁殖材料(如种子)和由其生长的植物以防动物害虫侵袭或侵染且包括用杀虫有效量的如上所定义的式I化合物或其可农用盐或用杀虫有效量的如上文和下文所定义的农业组合物处理植物或植物繁殖材料(如种子)。本发明方法不限于保护已经根据本发明处理的“底物”(植物、植物繁殖材料、土壤材料等),而是还具有预防效果,因此例如可以相应地保护由已处理的植物繁殖材料(如种子)生长的植物,但植物本身并未被处理。
此外,本发明还涉及植物繁殖材料(如种子),其包含至少一种如上所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种其可农用盐。
本发明还提供了一种处理或保护动物以防无脊椎动物害虫侵染或感染的方法,包括使该动物与杀虫有效量的至少一种如上所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种其可兽用盐接触。
式I化合物和包含它们的杀虫组合物是防治节肢动物害虫和线虫的有效试剂。由式I化合物防治的无脊椎动物害虫例如包括:
鳞翅目昆虫(鳞翅目(Lepidoptera)),例如小地老虎(Agrotis ypsilon)、黄地老虎(Agrotis segetum)、木棉虫(Alabama argillacea)、黎豆夜蛾(Anticarsiagemmatalis)、Argyresthia conjugella、叉纹夜蛾(Autographa gamma)、树尺蠖(Bupalus piniarius)、Cacoecia murinana、Capua reticulana、Cheimatobia brumata、云杉色卷蛾(Choristoneura fumiferana)、Choristoneura occidentalis、二化螟(Cirphis unipuncta)、苹果小卷蛾(Cydiapomonella)、松毛虫(Dendrolimus pini)、Diaphania nitidalis、西南玉米杆草螟(Diatraea grandiosella)、埃及钻夜蛾(Earias insulana)、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella)、Evetriabouliana、Feltia subterranea、蜡螟(Galleria mellonella)、李小食心虫(Grapholitha funebrana)、梨小食心虫(Grapholitha molesta)、棉铃虫(Heliothis armigera)、烟芽夜蛾(Heliothis virescens)、玉米穗虫(Heliothiszea)、菜螟(Hellula undalis)、Hibernia defoliaria、美国白蛾(Hyphantriacunea)、苹果巢蛾(Hyponomeuta malinellus)、番茄虫蛾(Keiferialycopersicella)、Lambdina fiscellaria、甜菜夜蛾(Laphygma exigua)、咖啡潜叶蛾(Leucoptera coffeella)、旋纹潜蛾(Leucoptera scitella)、Lithocolletisblancardella、葡萄浆果小卷蛾(Lobesia botrana)、甜菜网螟(Loxostegesticticalis)、舞毒蛾(Lymantria dispar)、模毒蛾(Lymantria monacha)、桃潜蛾(Lyonetia clerkella)、黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、黄杉毒蛾(Orgyia pseudotsugata)、玉米螟(Ostrinianubilalis)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、棉花红铃虫(Pectinophoragossypiella)、疆夜蛾(Peridroma saucia)、圆掌舟蛾(Phalera bucephala)、马铃薯麦蛾(Phthorimaea operculella)、柑桔潜叶蛾(Phyllocnistis citrella)、欧洲粉蝶(Pieris brassicae)、苜蓿绿夜蛾(Plathypena scabra)、菜蛾(Plutellaxylostella)、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)、Rhyacionia frustrana、Scrobipalpula absoluta、麦蛾(Sitotroga cerealella)、葡萄卷叶蛾(Sparganothis pilleriana)、草地夜蛾(Spodoptera frugiperda)、海灰翅夜蛾(Spodoptera littoralis)、斜纹夜蛾(Spodoptera litura)、Thaumatopoeapityocampa、绿色橡木飞蛾(Tortrix viridana)、粉纹夜蛾(Trichoplusia ni)和Zeiraphera canadensis;
甲虫(鞘翅目(Coleoptera)),例如梨窄吉丁(Agrilus sinuatus)、直条叩头虫(Agriotes lineatus)、暗色叩头虫(Agriotes obscurus)、Amphimallussolstitialis、Anisandrus dispar、墨西哥棉铃象(Anthonomus grandis)、苹花象(Anthonomus pomorum)、甜菜隐食甲(Atomaria linearis)、纵坑切梢小蠹(Blastophagus piniperda)、Blitophaga undata、蚕豆象(Bruchusrufimanus)、豌豆象(Bruchus pisorum)、欧洲兵豆象(Bruchus lentis)、苹卷象(Byctiscus betulae)、甜菜大龟甲(Cassida nebulosa)、Cerotomatrifurcata、白菜籽龟象(Ceuthorrhynchus assimilis)、芫菁龟象(Ceuthorrhynchus napi)、甜菜胫跳甲(Chaetocnema tibialis)、Conoderusvespertinus、石刁柏负泥虫(Crioceris asparagi)、长角叶甲(Diabroticalongicornis)、Diabrotica12-punctata、玉米根叶甲(Diabrotica virgifera)、墨西哥豆瓢虫(Epilachna varivestis)、烟草跳甲(Epitrix hirtipennis)、棉灰蒙象变种(Eutinobothrus brasiliensis)、欧洲松树皮象(Hylobius abietis)、埃及苜蓿叶象(Hypera brunneipennis)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、云杉八齿小蠹(Ips typographus)、烟草负泥虫(Lema bilineata)、黑角负泥虫(Lemamelanopus)、马铃薯叶甲(Leptinotarsa decemlineata)、Limoniuscalifornicus、稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、Melanotus communis、油菜露尾甲(Meligethes aeneus)、大栗鳃金龟(Melolontha hippocastani)、五月鳃金龟(Melolontha melolontha)、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、葡萄黑耳喙象(Ortiorrhynchus sulcatus)、草莓根象甲(Otiorrhynchus ovatus)、辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)、Phyllotreta chrysocephala、食叶鳃金龟属(Phyllophaga sp.)、庭园发丽金龟(Phyllopertha horticola)、大豆淡足跳甲(Phyllotreta nemorum)、黄曲条菜跳甲(Phyllotreta striolata)、日本金龟子(Popillia japonica)、豌豆叶象(Sitona lineatus)和谷象(Sitophilusgranaria);
双翅目昆虫(双翅目(Diptera)),例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、剌扰伊蚊(Aedes vexans)、墨西哥果蝇(Anastrepha ludens)、五斑按蚊(Anophelesmaculipennis)、地中海实蝇(Ceratitis capitata)、蛆症金蝇(Chrysomyabezziana)、Chrysomya hominivorax、Chrysomya macellaria、高粱瘿蚊(Contarinia sorghicola)、Cordylobia anthropophaga、尖音库蚊(Culexpipiens)、瓜蝇(Dacus cucurbitae)、油橄榄实蝇(Dacus oleae)、油菜叶瘿蚊(Dasineura brassicae)、小毛厕蝇(Fannia canicularis)、马蝇(Gasterophilusintestinalis)、刺舌蝇(Glossina morsitans)、Haematobia irritans、Haplodiplosis equestris、花生田灰地种蝇(Hylemyia platura)、纹皮蝇(Hypoderma lineata)、蔬菜斑潜蝇(Liriomyza sativae)、美国潜叶蝇(Liriomyza trifolii)、Lucilia caprina、铜绿蝇(Lucilia cuprina)、丝光绿蝇(Lucilia sericata)、Lycoria pectoralis、麦瘿蚊(Mayetiola destructor)、家蝇(Musca domestica)、厩腐蝇(Muscina stabulans)、羊狂蝇(Oestrus ovis)、欧洲麦秆蝇(Oscinella frit)、天仙子泉蝇(Pegomya hysocyami)、Phorbiaantiqua、萝卜蝇(Phorbia brassicae)、Phorbia coarctata、樱桃实蝇(Rhagoletis cerasi)、苹果实蝇(Rhagoletis pomonella)、牛虻(Tabanusbovinus)、Tipula oleracea和欧洲大蚊(Tipula paludosa);
蓟马(缨翅目(Thysanoptera)),例如兰花蓟马(Dichromothrips corbetti)、烟褐蓟马(Frankliniella fusca)、苜蓿花蓟马(Frankliniella occidentalis)、东方花蓟马(Frankliniella tritici)、桔梗蓟马(Scirtothrips citri)、稻蓟马(Thripsoryzae)、棕榈蓟马(Thrips palmi)和烟蓟马(Thrips tabaci);
膜翅目昆虫(膜翅目(Hymenoptera)),例如新疆菜叶蜂(Athalia rosae)、切叶蚁(Atta cephalotes)、Atta sexdens、Atta texana、Hoplocampa minuta、Hoplocampa testudinea、小黄家蚁(Monomorium pharaonis)、热带火蚁(Solenopsis geminate)和红火蚁(Solenopsis invicta);
异翅目昆虫(异翅目(Heteroptera)),例如拟绿蝽(Acrosternum hilare)、玉米长蝽(Blissus leucopterus)、黑斑烟盲蝽(Cyrtopeltis notatus)、棉红蝽(Dysdercus cingulatus)、Dysdercus intermedius、麦扁盾蝽(Eurygasterintegriceps)、烟草蝽(Euschistus impictiventris)、棉红铃喙缘蝽(Leptoglossus phyllopus)、美洲牧草盲蝽(Lygus lineolaris)、牧草盲蝽(Lyguspratensis)、稻绿蝽(Nezara viridula)、甜菜拟网蝽(Piesma quadrata)、Solubea insularis和Thyanta perditor;
同翅目昆虫(同翅目(Homoptera)),例如Acyrthosiphon onobrychis、落叶松球蚜(Adelges laricis)、Aphidula nasturtii、甜菜蚜(Aphis fabae)、草莓根蚜(Aphis forbesi)、苹果蚜(Aphis pomi)、棉蚜(Aphis gossypii)、北美茶簏子蚜(Aphis grossulariae)、Aphis schneideri、卷叶蚜(Aphis spiraecola)、Aphis sambuci、豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)、马铃薯蚜(Aulacorthumsolani)、银叶粉虱(Bemisia argentifolii)、Brachycaudus cardui、杏圆尾蚜(Brachycaudus helichrysi)、Brachycaudus persicae、Brachycaudusprunicola、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、Capitophorus horni、Cerosiphagossypii、Chaetosiphon fragaefolii、Cryptomyzus ribis、高加索冷杉椎球蚜(Dreyfusia nordmannianae)、云杉椎球蚜(Dreyfusia piceae)、居根西圆尾蚜(Dysaphis radicola)、Dysaulacorthum pseudosolani、Dysaphisplantaginea、Dysaphis pyri、蚕豆微叶蝉(Empoasca fabae)、桃大尾蚜(Hyalopterus pruni)、Hyperomyzus lactucae、麦长管蚜(Macrosiphumavenae)、大戟长管蚜(Macrosiphum euphorbiae)、蔷薇管蚜(Macrosiphonrosae)、Megoura viciae、巢莱修尾蚜(Melanaphis pyrarius)、麦无网蚜(Metopolophium dirhodum)、Myzodes persicae、冬葱瘤额蚜(Myzusascalonicus)、Myzus cerasi、桃蚜(Myzus persicae)、李瘤蚜(Myzus varians)、Nasonovia ribis-nigri、稻飞虱(Nilaparvata lugens)、囊柄瘿绵蚜(Pemphigusbursarius)、蔗飞虱(Perkinsiella saccharicida)、忽布疣蚜(Phorodonhumuli)、苹木虱(Psylla mali)、梨木虱(Psylla piri)、冬葱瘤蛾蚜(Rhopalomyzus ascalonicus)、玉米蚜(Rhopalosiphum maidis)、禾谷溢管蚜(Rhopalosiphum padi)、Rhopalosiphum insertum、Sappaphis mala、Sappaphis mali、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)、Schizoneuralanuginosa、麦长管蚜(Sitobion avenae)、白背飞虱(Sogatella furcifera)、白粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、Toxoptera aurantiiand和葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii);
白蚁(等翅目(Isoptera)),例如Calotermes flavicollis、Leucotermes flavipes、黄肢散白蚁(Reticulitermes flavipes)、欧洲散白蚁(Reticulitermes lucifugus)和Termes natalensis;
直翅目昆虫(直翅目(Orthoptera)),例如居屋艾蟋(Acheta domestica)、东方蜚蠊(Blatta orientalis)、德国小蠊(Blattella germanica)、欧洲球螋(Forficulaauricularia)、蝼蛄(Gryllotalpa gryllotalpa)、飞蝗(Locusta migratoria)、双纹黑蝗(Melanoplus bivittatus)、红足黑蝗(Melanoplus femur-rubrum)、墨西哥黑蝗(Melanoplus mexicanus)、迁飞黑蝗(Melanoplus sanguinipes)、石栖黑蝗(Melanoplus spretus)、条纹红蝗(Nomadacris septemfasciata)、美洲蟑螂(Periplaneta americana)、美洲沙漠蝗(Schistocerca americana)、Schistocerca peregrina、Stauronotus maroccanus和庭疾灶螽(Tachycinesasynamorus),
蜘蛛纲(Arachnoidea),如蜘蛛(蜱螨目(Acarina)),例如软蜱科(Argasidae)、硬蜱科(Ixodidae)和疥螨科(Sarcoptidae),如长星形壁虱(Amblyommaamericanum)、热带花蜱(Amblyomma variegatum)、波斯锐缘蜱(Argaspersicus)、牛壁虱(Boophilus annulatus)、Boophilus decoloratus、微小牛蜱(Boophilus microplus)、Dermacentor silvarum、Hyalomma truncatum、蓖子硬蜱(Ixodes ricinus)、Ixodes rubicundus、Ornithodorus moubata、Otobius megnini、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、绵羊疥病(Psoroptesovis)、Rhipicephalus appendiculatus、Rhipicephalus evertsi、人疥螨(Sarcoptes scabiei),瘿螨属(Eriophyidae),如苹果刺锈螨(Aculusschlechtendali)、Phyllocoptrata oleivora和Eriophyes sheldoni;细螨属(Tarsonemidae),如Phytonemus pallidus和侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus);细须螨属(Tenuipalpidae),如紫红短须螨(Brevipalpus phoenicis);叶螨属(Tetranychidae),如朱砂叶螨(Tetranychuscinnabarinus)、神泽叶螨(Tetranychus kanzawai)、太平洋叶螨(Tetranychuspacificus)、棉叶螨(Tetranychus telarius)和二点叶螨(Tetranychus urticae),苹果叶螨(Panonychus ulmi)、柑椐叶螨(Panonychus citri)和oligonychuspratensis;
蚤目(Siphonatera),例如印鼠客蚤(Xenopsylla cheopsis)、角叶属(Ceratophyllus);
组合物和式I化合物可用于防治线虫,尤其是植物寄生线虫如根结线虫,北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、南方根结线虫(Meloidogyneincognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)和其他根结线虫属(Meloidogyne);形成胞囊的线虫,马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)和其他球胞囊属(Globodera);禾谷胞囊线虫(Heterodera avenae)、大豆胞囊线虫(Heterodera glycines)、甜菜胞囊线虫(Heterodera schachtii)、三叶草胞囊线虫(Heterodera trifolii)和其他胞囊线虫属(Heterodera);种子肿瘿线虫,粒线虫属(Anguina);茎叶线虫,滑刃线虫属(Aphelenchoides);刺线虫,杂草刺线虫(Belonolaimus longicaudatus)和其他针刺线虫属(Belonolaimus);松线虫,松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)和其他伞滑刃线虫属(Bursaphelenchus);环形线虫,环纹线虫属(Criconema)、小环线虫属(Criconemella)、轮线虫属(Criconemoides)、中环线虫属(Mesocriconema);球茎线虫,腐烂茎线虫(Ditylenchus destructor)、甘薯茎线虫(Ditylenchus dipsaci)和其他茎线虫属(Ditylenchus);锥线虫,锥线虫属(Dolichodorus);螺旋形线虫,Heliocotylenchus multicinctus和其他Helicotylenchus属;鞘线虫和鞘形(sheathoid)线虫,鞘线虫属(Hemicycliophora)和Hemicriconemoides属;Hirshmanniella属;冠线虫,Hoploaimus属;伪根结线虫,珍珠线虫属(Nacobbus);针线虫,Longidoruselongatus和其他长针线虫属(Longidorus);鞘线虫,针线虫属(Paratylenchus);根腐线虫,Pratylenchus neglectus、穿刺根腐线虫(Pratylenchus penetrans)、Pratylenchus curvitatus、Pratylenchus goodeyi和其他根腐线虫属(Pratylenchus);穿孔线虫,香蕉穿孔线虫(Radopholussimilis)和其他穿孔线虫属(Radopholus);肾形线虫,Rotylenchus robustus和其他盘旋线虫属(Rotylenchus);Scutellonema属;残根线虫,Trichodorusprimitivus和其他毛刺线虫属(Trichodorus)、拟毛刺属(Paratrichodorus);阻长线虫,Tylenchorhynchus claytoni、Tylenchorhynchus dubius和其他矮化线虫属(Tylenchorhynchus);柑桔线虫,垫刃线虫属(Tylenchulus);剑线虫,剑线虫属(Xiphinema);以及其他植物寄生线虫。
在本发明的优选实施方案中,将式I化合物用于防治昆虫或蜘蛛,尤其是鳞翅目、鞘翅目、缨翅目和同翅目昆虫以及蜱螨目蜘蛛。本发明的式I化合物特别可以用于防治缨翅目和同翅目昆虫。
式I化合物或包含它们的杀虫组合物可以通过使植物/作物与杀虫有效量的式I化合物接触而用于保护生长的植物和作物以防无脊椎动物害虫,尤其是昆虫、螨科(acaridae)或蜘蛛侵袭或侵染。术语“作物”指生长和收获的作物二者。
可以将式I化合物转化成常规配制剂,例如溶液、乳液、悬浮液、粉剂、粉末、糊和颗粒。使用形式取决于特定的意欲目的;在每种情况下应确保本发明化合物精细和均匀地分布。
配制剂以已知方式制备(对于综述例如参见US3,060,084,EP-A707445(对于液体浓缩物),Browning,“Agglomeration”,ChemicalEngineering,1967年12月4日,147-48,Perry's Chemical Engineer'sHandbook,第4版,McGraw-Hill,New York,1963,第8-57页及随后各页,WO91/13546,US4,172,714,US4,144,050,US3,920,442,US5,180,587,US5,232,701,US5,208,030,GB2,095,558,US3,299,566,Klingman,Weed Control as a Science,John Wiley and Sons,Inc.,NewYork,1961,Hance等,Weed Control Handbook,第8版,BlackwellScientific Publications,Oxford,1989和Mollet,H.,Grubemann,A.,Formulation technology,Wiley VCH Verlag GmbH,Weinheim(德国),2001,2.D.A.Knowles,Chemistry and Technology of AgrochemicalFormulations,Kluwer Academic Publishers,Dordrecht,1998(ISBN0-7514-0443-8),例如通过将活性化合物与适合配制农用化学品的助剂如溶剂和/或载体,需要的话乳化剂、表面活性剂和分散剂、防腐剂、消泡剂、防冻剂、用于种子处理配制剂还有任选的着色剂和/或粘合剂和/或胶凝剂混合而制备。
合适溶剂的实例为水、芳族溶剂(例如Solvesso产品、二甲苯)、石蜡(如矿物油馏分)、醇类(如甲醇、丁醇、戊醇、苄醇)、酮类(如环己酮、γ-丁内酯)、吡咯烷酮(N-甲基吡咯烷酮[NMP]、N-辛基吡咯烷酮[NOP])、乙酸酯(乙二醇二乙酸酯)、二元醇、脂肪酸二甲基酰胺、脂肪酸及脂肪酸酯。原则上还可以使用溶剂混合物。
合适乳化剂为非离子和阴离子乳化剂(例如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸盐和芳基磺酸盐)。
分散剂的实例是木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
所用的合适表面活性剂是木素磺酸、萘磺酸、苯酚磺酸、二丁基萘磺酸的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐,烷基芳基磺酸盐,烷基硫酸盐,烷基磺酸盐,脂肪醇硫酸盐,脂肪酸和硫酸化脂肪醇乙二醇醚,还有磺化萘和萘衍生物与甲醛的缩合物,萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合物,聚氧乙烯辛基酚醚,乙氧基化的异辛基酚、辛基酚、壬基酚,烷基酚聚乙二醇醚,三丁基苯基聚乙二醇醚,三硬脂基苯基聚乙二醇醚,烷基芳基聚醚醇,醇和脂肪醇/氧化乙烯缩合物,乙氧基化蓖麻油,聚氧乙烯烷基醚,乙氧基化聚氧丙烯,月桂醇聚乙二醇醚缩醛,山梨醇酯,木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
适于制备可直接喷雾溶液、乳液、糊或油分散体的物质是中沸点到高沸点的矿物油馏分,如煤油或柴油,此外还有煤焦油和植物或动物来源的油,脂族、环状和芳族烃,例如甲苯、二甲苯、石蜡、四氢化萘、烷基化萘或其衍生物、甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、环己醇、环己酮、异佛尔酮,强极性溶剂,例如二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮或水。
还可以将防冻剂如甘油、乙二醇、丙二醇和杀菌剂加入配制剂中。
合适的消泡剂例如为基于硅或硬脂酸镁的消泡剂。
合适的防腐剂例如为二氯芬。
种子处理配制剂可以额外包含粘合剂和任选的着色剂。
可以加入粘合剂以改进处理之后活性物质在种子上的粘附。合适的粘合剂是嵌段共聚物EO/PO表面活性剂以及聚乙烯醇、聚乙烯基吡咯烷酮、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯、聚丁烯、聚异丁烯、聚苯乙烯、聚乙烯胺、聚乙烯酰胺、聚乙烯亚胺(
Figure BDA00003282573401671
)、聚醚、聚氨酯、聚乙酸乙烯酯、纤基乙酸钠以及衍生于这些聚合物的共聚物。
任选还可以在配制剂中包括着色剂。对种子处理配制剂合适的着色剂或染料是若丹明B、C.I.颜料红112、C.I.溶剂红1、颜料蓝15:4、颜料蓝15:3、颜料蓝15:2、颜料蓝15:1、颜料蓝80、颜料黄1、颜料黄13、颜料红112、颜料红48:2、颜料红48:1、颜料红57:1、颜料红53:1、颜料橙43、颜料橙34、颜料橙5、颜料绿36、颜料绿7、颜料白6、颜料棕25、碱性紫10、碱性紫49、酸性红51、酸性红52、酸性红14、酸性蓝9、酸性黄23、碱性红10、碱性红108。
胶凝剂的实例是角叉菜(
Figure BDA00003282573401672
)。
粉末、撒播用材料和可撒粉产品可以通过将活性物质与固体载体混合或同时研磨而制备。
颗粒如涂覆颗粒、浸渍颗粒和均质颗粒可以通过将活性化合物与固体载体粘附而制备。
固体载体的实例是矿土如硅胶、硅酸盐、滑石、高岭土、活性粘土(attaclay)、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁;磨碎的合成材料;肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、脲类;植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉,纤维素粉和其它固体载体。
配制剂通常包含0.01-95重量%,优选0.1-90重量%活性化合物。此时,活性化合物以90-100重量%,优选95-100重量%的纯度(根据NMR光谱)使用。
对于种子处理目的,相应配制剂可以稀释2-10倍,从而在即用制剂中得到0.01-60重量%,优选0.1-40重量%的活性化合物浓度。
式I化合物可以直接、以其配制剂形式或由其制备的使用形式(如可直接喷雾溶液、粉末、悬浮液或分散体、乳液、油分散体、糊、可撒粉产品、撒播用材料或颗粒形式),借助喷雾、雾化、撒粉、撒播或浇灌来使用。使用形式完全取决于意欲的目的;在每种情况下意欲确保本发明活性化合物的最佳可能分布。
含水使用形式可通过加入水由乳液浓缩物、糊或可湿性粉末(可喷雾粉末、油分散体)制备。为制备乳液、糊或油分散体,可借助润湿剂、增粘剂、分散剂或乳化剂将该物质直接或溶于油或溶剂中后在水中均化。然而,还可以制备由活性物质、润湿剂、增粘剂、分散剂或乳化剂以及合适的话溶剂或油组成的浓缩物且该浓缩物适于用水稀释。
即用制剂中的活性化合物浓度可在较宽范围内变化。它们通常为0.0001-10重量%,优选0.01-1重量%。
活性化合物也可成功用于超低容量法(ULV),其中可以施用包含超过95重量%活性化合物的配制剂,或甚至施用不含添加剂的活性化合物。
下列为配制剂实例:
1.叶面施用的用水稀释的产品。对于种子处理目的,该类产品可以稀释或不加稀释地施用于种子。
A)水溶性浓缩物(SL、LS)
将10重量份活性化合物溶于90重量份水或水溶性溶剂中。或者,加入润湿剂或其它助剂。活性化合物经水稀释溶解,从而得到含10%(重量)活性化合物的配制剂。
B)分散性浓缩物(DC)
将20重量份活性化合物溶于70重量份环己酮中并加入10重量份分散剂如聚乙烯基吡咯烷酮。用水稀释得到分散体,从而得到含有20%(重量)活性化合物的配制剂。
C)可乳化浓缩物(EC)
将15重量份活性化合物溶于7重量份二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在每种情况下为5重量份)。用水稀释得到乳液,从而得到含有15%(重量)活性化合物的配制剂。
D)乳液(EW、EO、ES)
将25重量份活性化合物溶于35重量份二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在每种情况下为5重量份)。借助乳化机(例如Ultraturrax)将该混合物引入30重量份水中并制成均相乳液。用水稀释得到乳液,从而得到含有25%(重量)活性化合物的配制剂。
E)悬浮液(SC、OD、FS)
在搅拌的球磨机中,将20重量份活性化合物粉碎并加入10重量份分散剂、润湿剂和70重量份水或有机溶剂,得到细碎活性化合物悬浮液。用水稀释得到稳定的活性化合物悬浮液,从而得到含有20%(重量)活性化合物的配制剂。
F)水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG、SG)
将50重量份活性化合物细碎研磨并加入50重量份分散剂和润湿剂,借助工业装置(如挤出机、喷雾塔、流化床)将其制成水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到稳定的活性化合物分散体或溶液,从而得到含有50%(重量)活性化合物的配制剂。
G)水分散性粉末和水溶性粉末(WP、SP、SS、WS)
将75重量份活性化合物在转子-定子磨机中研磨并加入25重量份分散剂、润湿剂和硅胶。用水稀释得到稳定的活性化合物分散体或溶液,从而得到含有75%(重量)活性化合物的配制剂。
H)凝胶配制剂(GF)
在搅拌的球磨机中将20重量份活性化合物研磨,加入10重量份分散剂、1重量份胶凝剂润湿剂和70重量份水或有机溶剂,得到细活性化合物悬浮液。用水稀释得到活性化合物的稳定悬浮液,从而得到活性化合物含量为20%(重量)的配制剂。
2.叶面施用的不经稀释而施用的产品。对于种子处理目的,该类产品可以稀释或不加稀释地施用于种子。
I)可撒粉粉末(DP、DS)
将5重量份活性化合物细碎研磨并与95重量份细碎高岭土充分混合。这得到含有5%(重量)活性化合物的可撒粉产品。
J)颗粒(GR、FG、GG、MG)
将0.5重量份活性化合物细碎研磨并结合95.5重量份载体,从而得到含有0.5%(重量)活性化合物的配制剂。现行方法是挤出、喷雾干燥或流化床方法。这得到叶面使用的不经稀释而施用的颗粒。
K)ULV溶液(UL)
将10重量份活性化合物溶于90重量份有机溶剂如二甲苯中。这得到含有10%(重量)活性化合物的产品,其不经稀释而施用于叶面。
式I化合物还适合处理植物繁殖材料(如种子)。常规的种子处理配制剂包括例如可流动浓缩物FS、溶液LS、干处理用粉末DS、淤浆处理用水分散性粉末WS、水溶性粉末SS以及乳液ES和EC和凝胶配制剂GF。这些配制剂可以经稀释或不经稀释地施用于种子。施用于种子在播种之前直接对种子或在后者预萌发之后进行。
在优选实施方案中,将FS配制剂用于种子处理。FS配制剂通常可以包含1-800g/l活性成分,1-200g/l表面活性剂,0-200g/l防冻剂,0-400g/l粘合剂,0-200g/l颜料和至多1升溶剂,优选水。
用于种子处理的式I化合物的其他优选FS配制剂包含0.5-80重量%活性成分,0.05-5重量%润湿剂,0.5-15重量%分散剂,0.1-5重量%增稠剂,5-20重量%防冻剂,0.1-2重量%消泡剂,1-20重量%颜料和/或染料,0-15重量%粘着剂/粘附剂,0-75重量%填料/赋形剂和0.01-1重量%防腐剂。
各种类型的油、润湿剂、辅助剂、除草剂、杀真菌剂、其它杀虫剂或杀菌剂都可加入活性成分中,若合适的话,恰在紧临使用前加入(桶混合)。这些试剂通常与本发明试剂以1:10-10:1的重量比混合。
式I化合物通过接触(经由土壤、玻璃、墙壁、床网、地毯、植物部分或动物部分)和摄取(诱饵或植物部分)而有效。
为了用于蚂蚁、白蚁、黄蜂、蝇、蚊子、蟋蟀或蟑螂,优选将式I化合物用于诱饵组合物中。
诱饵可以是液体、固体或半固体制剂(例如凝胶)。固体诱饵可以制成各种适合相应应用的形状和形式,如颗粒、块、棒、片。液体诱饵可以填充到各种装置中以确保适当施用,例如敞开容器、喷雾装置、液滴供应源或蒸发源。凝胶可以基于含水基质或油性基质且可以按照粘性、水分保留或老化特性根据特定要求配制。
用于组合物中的诱饵是具有足够的吸引力以刺激诸如蚂蚁、白蚁、黄蜂、蝇、蚊子、蟋蟀等的昆虫或蟑螂食用它的产品。吸引力可以通过使用进食刺激剂或性信息素调控。食物刺激剂例如并不穷举地选自动物和/或植物蛋白质(肉-、鱼-或血液膳食,昆虫部分、蛋黄)、动物和/或植物来源的脂肪和油或单-、低聚-或聚有机糖类,尤其是蔗糖、乳糖、果糖、右旋糖、葡萄糖、淀粉、果胶或甚至糖蜜或蜂蜜。水果、作物、植物、动物、昆虫的新鲜或腐败部分或其特定部分也可以用作进食刺激剂。已知性信息素更具昆虫特异性。特殊信息素描述于文献中并且对本领域熟练技术人员是已知的。
式I化合物的配制剂如气雾剂(例如在喷雾罐中)、油喷雾剂或泵喷雾剂高度适于非专业使用者来防治害虫如蝇、跳蚤、蜱、蚊子或蟑螂。气雾剂配方优选由如下组分组成:活性化合物;溶剂如低级醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇),酮类(例如丙酮、甲基乙基酮),沸程为约50-250°C的链烷烃(例如煤油),二甲基甲酰胺,N-甲基吡咯烷酮,二甲亚砜,芳族烃类如甲苯、二甲苯,水;此外还有助剂,例如乳化剂如山梨糖醇单油酸酯、具有3-7mol氧化乙烯的油基乙氧基化物、脂肪醇乙氧基化物,芳香油如精油,中等脂肪酸与低级醇的酯,芳族羰基化合物;合适的话还有稳定剂如苯甲酸钠,两性表面活性剂,低级环氧化物,原甲酸三乙酯和需要的话推进剂如丙烷、丁烷、氮气、压缩空气、二甲醚、二氧化碳、氧化亚氮或这些气体的混合物。
油喷雾配制剂与气雾剂配方的不同在于没有使用推进剂。
式I化合物及其相应的组合物还可以用于蚊香片和熏蒸片,发烟盒、蒸发器板或长效蒸发器以及扑蛾纸、扑蛾垫或其他与热无关的蒸发器体系中。
用式I化合物及其相应组合物控制由昆虫传递的传染性疾病(例如疟疾、登革热和黄热病,淋巴丝虫病以及利什曼病)的方法也包括处理棚屋和房子的表面、空气喷雾和浸渍窗帘、帐篷、衣物、床品、采采蝇网等。施用于纤维、织物、编织物、无纺织物、网状材料或箔以及篷布上的杀虫组合物优选包含包括杀虫剂、任选的驱除剂和至少一种粘合剂的混合物。合适的驱除剂例如为N,N-二乙基-间甲苯甲酰胺(DEET),N,N-二乙基苯基乙酰胺(DEPA),1-(3-环己烷-1-基羰基)-2-甲基哌啶,(2-羟基甲基环己基)乙酸内酯,2-乙基-1,3-己二醇,避虫酮,甲基新癸酰胺(MNDA),不用于昆虫防治的拟除虫菊酯如{(+/-)-3-烯丙基-2-甲基-4-氧代环戊-2-(+)-烯基-(+)-反式-菊酸酯(Esbiothrin),衍生于植物提取物或与植物提取物相同的驱除剂如1,8-萜二烯、丁子香酚、(+)-Eucamalol(1)、(-)-1-表-eucamalol,或来自诸如花皮桉(Eucalyptus maculata)、蔓荆(Vitex rotundifolia)、Cymbopoganmartinii、香茅(Cymbopogan citratus)(柠檬草)、亚香茅(Cymopogannartdus(香茅))的植物的粗植物提取物。合适的粘合剂例如选自如下单体的聚合物和共聚物:脂族酸的乙烯基酯(如乙酸乙烯酯和支链烷烃羧酸乙烯基酯),醇的丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯,如丙烯酸丁酯、丙烯酸2-乙基己基酯和丙烯酸甲酯,单烯属和二烯属不饱和烃,如苯乙烯,以及脂族二烯烃,如丁二烯。
窗帘和床品的浸渍通常通过将纺织材料浸入式I的活性化合物的乳液或分散体中或将它们喷雾于床品上而进行。
可以用于处理种子的方法原则上是所有本领域已知的合适种子处理技术,尤其是拌种技术,如种子涂敷(例如种子压丸)、种子撒粉和种子吸液(例如种子浸泡)。这里“种子处理”指所有使种子和式I化合物相互接触的方法,而“拌种”指为种子提供一定量式I化合物的种子处理方法,即产生包含式I化合物的种子的方法。原则上可以在从种子收获到播种的任何时间对种子进行处理。种子可以在紧临种子的播种之前或在其之中处理,例如使用“播种箱”方法。然而,还可以在播种之前几个星期或几个月,例如播种之前至多12个月进行处理,例如以拌种处理形式进行,此时没有观察到效力显著降低。
有利的是,对未播种的种子进行处理。本文所用术语“未播种的种子”意欲包括从种子收获到为萌发和植物生长的目的而在地中播种种子的任何时间段的种子。
具体而言,在处理中采取如下程序:在合适的装置如用于固体或固体/液体混合配对的混合装置中将种子与所需量的种子处理配制剂直接或在预先用水稀释之后混合,直到组合物均匀分布于种子上。合适的话,然后进行干燥步骤。
式I化合物或其可兽用盐尤其还适合用于在动物中和动物上防除寄生虫。
因此,本发明的另一目的是提供在动物中和动物上防治寄生虫的新方法。本发明的另一目的是提供对动物更安全的杀虫剂。本发明的另一目的进一步在于提供可以与现有杀虫剂相比以更低剂量使用的动物用杀虫剂。本发明的另一目的是提供对寄生虫提供长的残留防治的动物用杀虫剂。
本发明还涉及用于在动物中和动物上防治寄生虫的含有杀寄生虫有效量的式I化合物或其可兽用盐和可接受的载体的组合物。
本发明还提供了一种处理、防治、预防和保护动物以免受寄生虫侵染和感染的方法,包括对动物口服、局部或肠胃外给药或施用杀寄生虫有效量的式I化合物或其可兽用盐或包含它的组合物。
本发明还提供了一种处理、防治、预防和保护动物以免受寄生虫侵染和感染的非治疗方法,包括对其场所施用杀寄生虫有效量的式I化合物或其对映体或其可兽用盐或包含它的组合物。
本发明还提供了一种制备用于处理、防治、预防或保护动物以免受寄生虫侵染或感染的组合物的方法,该方法包括引入杀寄生虫有效量的式I化合物或其可兽用盐或包含它的组合物。
本发明进一步涉及式I化合物在处理、防治、预防或保护动物以免受寄生虫侵染或感染中的用途。
本发明还涉及式I化合物或包含它的组合物在制造用于治疗性处理动物以免受寄生虫侵染或感染的药物中的用途。
化合物对抗农业害虫的活性并不意味着它们适合在动物中和动物上防治体内和体外寄生虫,后者要求例如在口服施用情况下的非催吐低剂量,与动物的代谢相容性,低毒性和安全处理。
惊人的是,已发现式I化合物适合在动物中和动物上防治体内和体外寄生虫。
式I化合物或其可兽用盐以及包含它们的组合物优选用于在包括温血动物(包括人)和鱼在内的动物中防治和预防侵染和感染。它们例如适于在哺乳动物如牛、绵羊、猪、骆驼、鹿、马、小猪、家禽、兔、山羊、狗和猫,水牛、驴、黇鹿和驯鹿,以及产皮动物如貂、丝鼠和浣熊,禽类如母鸡、鹅、火鸡和鸭以及鱼类如淡水鱼和咸水鱼如鲑鱼、鲤鱼和鳗鱼中防治和预防侵染和感染。
式I化合物或其可兽用盐以及包含它们的组合物优选用于在家养动物如狗或猫中防治和预防侵染和感染。
在温血动物和鱼类中的侵袭包括但不限于虱、咬虱、蜱、羊鼻蝇蛆、羊蜱蝇、螯蝇、家蝇、蝇、myiasitic蝇幼虫、恙螨、蚋、蚊和蚤。
式I化合物或其可兽用盐以及包含它们的组合物适于内吸和/或非内吸控制体外和/或体内寄生虫。它们对所有或部分发育阶段有效。
式I化合物尤其可以用于防除体外寄生虫。
式I化合物尤其可以用于防除体内寄生虫。
式I化合物尤其可以用于分别防除下列目和属的寄生虫:
蚤(蚤目(Siphonaptera)),例如猫蚤(Ctenocephalides felis)、狗蚤(Ctenocephalides canis)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)、致痒蚤(Pulexirritans)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans)和具带病蚤(Nosopsyllus fasciatus),蟑螂(蜚蠊目(Blattaria)-Blattodea),例如德国小蠊(Blattella germanica)、Blattella asahinae、美洲蟑螂(Periplaneta americana)、日本大蠊(Periplaneta japonica)、棕色蜚蠊(Periplaneta brunnea)、Periplanetafuligginosa、澳洲蜚蠊(Periplaneta australasiae)和东方蜚蠊(Blattaorientalis),
苍蝇、蚊子(双翅目),例如埃及伊蚊、白纹伊蚊(Aedes albopictus)、刺扰伊蚊、墨西哥果蝇、五斑按蚊、Anopheles crucians、白足按蚊(Anophelesalbimanus)、疟蚊(Anopheles gambiae)、Anopheles freeborni、白踝按蚊(Anopheles leucosphyrus)、微小按蚊(Anopheles minimus)、四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)、红头丽蝇(Calliphora vicina)、蛆症金蝇、Chrysomya hominivorax、Chrysomya macellaria、鹿蝇(Chrysops discalis)、Chrysops silacea、Chrysops atlanticus、Cochliomyia hominivorax、Cordylobia anthropophaga、Culicoides furens、尖音库蚊、斑蚊(Culexnigripalpus)、致倦库蚊(Culex quinquefasciatus)、媒斑蚊(Culex tarsalis)、Culiseta inornata、Culiseta melanura、Dermatobia hominis、小毛厕蝇、马蝇、刺舌蝇、须舌蝇(Glossina palpalis)、Glossina fuscipes、Glossinatachinoides、Haematobia irritans、Haplodiplosis equestris、Hippelates属、纹皮蝇、Leptoconops torrens、Lucilia caprina、铜绿蝇、丝光绿蝇、Lycoriapectoralis、沼蚊属(Mansonia)、家蝇、厩腐蝇、羊狂蝇、Phlebotomusargentipes、Psorophora columbiae、Psorophora discolor、Prosimuliummixtum、红尾肉蝇(Sarcophaga haemorrhoidalis)、肉蝇属(Sarcophaga)、Simulium vittatum、厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)、牛虻、Tabanus atratus、红色原虻(Tabanus lineola)和Tabanus similis,
虱(毛虱目(Phthiraptera)),例如Pediculus humanus capitis、Pediculushumanus corporis、阴虱(Pthirus pubis)、Haematopinus eurysternus、Haematopinus suis、Linognathus vituli、Bovicola bovis、Menopon gallinae、Menacanthus stramineus和Solenopotes capillatus,
壁虱和寄生螨(寄螨目(Parasitiformes)):壁虱(蜱亚目(Ixodida)),例如黑脚硬蜱(Ixodes scapularis)、全环硬蜱(Ixodes holocyclus)、太平洋硬蜱(Ixodespacificus)、棕色犬壁虱(Rhiphicephalus sanguineus)、安氏革螨(Dermacentor andersoni)、美洲大革螨(Dermacentor variabilis)、长星形壁虱(Amblyomma americanum)、Ambryomma maculatum、Ornithodorushermsi、Ornithodorus turicata以及寄生螨(甲螨亚目(Mesostigmata)),例如柏氏禽刺螨(Ornithonyssus bacoti)和鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae);辐螨亚目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨亚目(Acaridida)(无气门目(Astigmata)),例如Acarapis属、Cheyletiella属、Ornithocheyletia属、鼠螨属(Myobia)、Psorergates属、蠕形螨属(Demodex)、恙螨属(Trombicula)、Listrophorus属、粉螨属(Acarus)、食酪螨属(Tyrophagus)、嗜木螨属(Caloglyphus)、Hypodectes属、Pterolichus属、痒螨属(Psoroptes)、疥螨属(Chorioptes)、耳痒螨属(Otodectes)、Sarcoptes属、背肛螨属(Notoedres)、膝螨属(Knemidocoptes)、Cytodites属和Laminosioptes属;
臭虫(Heteropterida):温带臭虫(Cimex lectularius)、热带臭虫(Cimexhemipterus)、Reduvius senilis、锥蝽属(Triatoma)、锥蝽属(Rhodnius)、Panstrongylus属和Arilus critatus,
虱目(Anoplurida),例如Haematopinus属、Linognathus属、Pediculus属、Phtirus属和Solenopotes属;
食毛目(Mallophagida)(Arnblycerina和Ischnocerina亚目),例如Trimenopon属、Menopon属、Trinoton属、Bovicola属、Werneckiella属、Lepikentron属、Trichodectes属和Felicola属;
蛔虫(Nematoda):
金针虫和Trichinosis(毛管目(Trichosyringida)),例如毛形科(Trichinellidae)(毛形属(Trichinella))、毛首科(Trichuridae)、Trichuris属、毛细线虫属(Capillaria);
杆形目(Rhabditida),例如小杆线虫属(Rhabditis)、Strongyloides属、Helicephalobus属;
圆线虫目(Strongylida),例如Strongylus属、Ancylostoma属、美洲钩虫(Necator americanus)、Bunostomum属(钩虫)、毛圆线虫属(Trichostrongylus)、捻转血矛线虫(Haemonchus contortus)、Ostertagia属、Cooperia属、细颈线虫属(Nematodirus)、Dictyocaulus属、Cyathostoma属、结节线虫属(Oesophagostomum)、猪肾虫(Stephanurus dentatus)、Ollulanus属、夏伯特线虫属(Chabertia)、猪肾虫、气管比翼线虫(Syngamustrachea)、Ancylostoma属、钩虫属(Uncinaria)、球首线虫属(Globocephalus)、Necator属、后圆线虫属(Metastrongylus)、毛样缪勒线虫(Muellerius capillaris)、Protostrongylus属、管圆线虫属(Angiostrongylus)、Parelaphostrongylus属、Aleurostrongylus abstrusus和肾膨结线虫(Dioctophyma renal);
肠线虫(蛔目(Ascaridida)),例如似蚓蛔线虫(Ascaris lumbricoides)、猪蛔虫(Ascaris suum)、鸡蛔虫(Ascaridia galli)、马副蛔虫(Parascarisequorum)、蛲虫(Enterobius vermicularis)(蛲虫)、犬弓首蛔虫(Toxocaracanis)、犬蛔虫(Toxascaris leonine)、Skrjabinema属和马尖尾线虫(Oxyurisequi);
Camallanida,例如Dracunculus medinensis(麦地那龙线虫);
旋尾目(Spirurida),例如Thelazia属、丝虫属(Wuchereria)、Brugia属、Onchocerca属、Dirofilari属、Dipetalonema属、Setaria属、Elaeophora属、狼尾旋线虫(Spirocerca lupi)和丽线虫属(Habronema);
棘头虫(棘头动物门(Acanthocephala)),例如Acanthocephalus属、猪巨吻棘头虫(Macracanthorhynchus hirudinaceus)和棘头虫属(Oncicola);
扁虫类(Planarians)(扁形动物门(Plathelminthes)):
肝吸虫(Flukes)(吸虫纲(Trematoda)),例如肝片形吸虫属(Faciola)、Fascioloides magna、并殖吸虫属(Paragonimus)、双腔吸虫属(Dicrocoelium)、布氏姜片吸虫(Fasciolopsis buski)、华枝睾吸虫(Clonorchissinensis)、血吸虫属(Schistosoma)、毛毕吸虫属(Trichobilharzia)、有翼翼形吸虫(Alaria alata)、并殖吸虫属和Nanocyetes属;
Cercomeromorpha,尤其是Cestoda(绦虫),例如裂头绦虫属(Diphyllobothrium)、Tenia属、棘球绦虫属(Echinococcus)、犬复孔绦虫(Dipylidium caninum)、Multiceps属、膜壳绦虫属(Hymenolepis)、中殖孔绦虫属(Mesocestoides)、Vampirolepis属、Moniezia属、Anoplocephala属、Sirometra属、Anoplocephala属和Hymenolepis属。
式I化合物和包含它们的组合物尤其可用于防治双翅目、蚤目和蜱亚目的害虫。
此外,尤其优选式I化合物以及包含它们的组合物在防治蚊子中的用途。
式I化合物以及包含它们的组合物在防治蝇中的用途是本发明的另一优选实施方案。
此外,尤其优选式I化合物以及包含它们的组合物在防除蚤中的用途。
式I化合物以及包含它们的组合物在防治壁虱中的用途是本发明的另一优选实施方案。
式I化合物还尤其可以用于防治体内寄生虫(蛔虫、棘头虫和扁虫类)。
式I化合物可以通过接触(经由土壤、玻璃、墙壁、床网、地毯、毡或动物部分)和摄取(例如诱饵)而有效。
本发明涉及式I化合物在动物中和/或动物上防治和/或防除寄生虫中的治疗和非治疗用途。
式I化合物可以用于通过使动物与杀寄生虫有效量的式I化合物接触而保护动物免受寄生虫侵袭或侵染。这里的“接触”包括直接接触(将化合物/组合物直接施用于寄生虫上,例如也在其场所施用,并且还任选将化合物/组合物直接给药于动物)和间接接触(将化合物/组合物施用于寄生虫的场所)。通过施用于其场所而接触寄生虫为式I化合物的非治疗用途实例。
上面所定义的“场所”是指动物外部的栖息地、食物供应源、繁殖地、区域、材料或寄生虫生长或可能生长的环境。本发明化合物也可以预防性地施用于预期出现害虫或寄生虫的地方。
对动物给药可以预防和治疗方式进行。
活性化合物的给药直接或以合适的制剂形式口服、局部/经皮或肠胃外进行。
为了对温血动物口服给药,可以将式I化合物配制成动物饲料、动物饲料预混物、动物饲料浓缩物、丸剂、溶液、糊、悬浮液、浸液、凝胶、片剂、大丸剂和胶囊。此外,式I化合物可以在其饮用水中给药于动物。对于口服给药,所选择的剂型应为动物提供0.01-100mg/kg动物体重/天,优选0.5-100mg/kg动物体重/天的式I化合物。
或者,式I化合物可以肠胃外给药于动物,例如通过腔内、肌内、静脉内或皮下注射。式I化合物可以分散或溶于对于皮下注射而言生理上可接受的载体中。或者,可以将式I化合物配制成皮下给药用植入物。此外,式I化合物可以透皮给药于动物。对于肠胃外给药,所选剂型应为动物提供0.01-100mg/kg动物体重/天的式I化合物。
式I化合物还可以浸液、粉剂、粉末、套环、挂牌(medallions)、喷雾剂、香波、滴施(spot-on)和喷淋(pour-on)配制剂形式以及以软膏或水包油或油包水乳液局部给药于动物。对于局部施用,浸液和喷雾剂通常含有0.5-5000ppm,优选1-3000ppm式I化合物。此外,式I化合物可以配制成动物,特别是四足动物如牛和绵羊用耳贴。
合适的制剂是:
-溶液,如口服溶液、稀释后口服给药用浓缩物、用于皮肤上或用于体腔内的溶液、喷淋配制剂、凝胶;
-口服或皮肤给药乳液和悬浮液;半固体制剂;
-其中将活性化合物在软膏基质中或在水包油或油包水乳液基质中加工的配制剂;
-固体制剂如粉末、预混物或浓缩物、颗粒、丸剂、片剂、大丸剂、胶囊;气雾剂和吸入剂,以及含有活性化合物的成型制品。
适合注射的组合物通过将活性成分溶于合适的溶剂中并任选加入其他成分如酸、碱、缓冲盐、防腐剂和加溶剂而制备。过滤这些溶液并无菌填充。
合适的溶剂是生理上耐受的溶剂如水,链烷醇如乙醇、丁醇、苄醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇、N-甲基吡咯烷酮、2-吡咯烷酮及其混合物。
活性化合物可以任选溶于生理上耐受的且适合注射的植物或合成油中。
合适的加溶剂是促进活性化合物在主溶剂中溶解或防止其沉淀的溶剂。实例是聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚氧乙基化蓖麻油和聚氧乙基化脱水山梨糖醇酯。
合适的防腐剂是苄醇、三氯丁醇、对羟基苯甲酸酯和正丁醇。
口服溶液直接给药。浓缩物在预先稀释至使用浓度之后口服给药。口服溶液和浓缩物根据上面对注射液所述的现有技术制备,并不必需无菌程序。
用于皮肤上的溶液滴施、涂施、擦施、洒施或喷施。
用于皮肤上的溶液根据现有技术以及上面对注射液所述制备,并不必需无菌程序。
其他合适的溶剂是聚丙二醇,苯基乙醇,苯氧基乙醇,酯类如乙酸乙酯或乙酸丁酯、苯甲酸苄基酯,醚类如亚烷基二醇烷基醚,例如二丙二醇单甲醚,酮类如丙酮、甲基乙基酮,芳族烃类,植物和合成油,二甲基甲酰胺,二甲基乙酰胺,乙二醇单乙基醚(transcutol),丙酮缩甘油(solketal),碳酸亚丙基酯,以及它们的混合物。
可能有利的是在制备过程中加入增稠剂。合适的增稠剂是无机增稠剂如膨润土、胶态硅酸、单硬脂酸铝,有机增稠剂如纤维素衍生物、聚乙烯醇及其共聚物、丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯。
将凝胶施加或涂敷在皮肤上或引入体腔中。凝胶通过用足以得到具有软膏状稠度的透明材料的增稠剂处理如在注射液情况下所述制备的溶液而制备。所用增稠剂是上面所给增稠剂。
将喷淋配制剂倒在或喷雾在限定的皮肤区域,活性化合物渗透进皮肤并内吸起作用。
喷淋配制剂通过将活性化合物在合适的皮肤相容性溶剂或溶剂混合物中溶解、悬浮或乳化而制备。合适的话加入其他助剂如着色剂、生物吸收促进物质、抗氧化剂、光稳定剂、粘合剂。
合适的溶剂是水,链烷醇,二醇,聚乙二醇,聚丙二醇,甘油,芳族醇如苄醇,苯基乙醇,苯氧基乙醇,酯如乙酸乙酯,乙酸丁酯,苯甲酸苄基酯,醚如亚烷基二醇烷基醚如二丙二醇单甲基醚、二甘醇单丁基醚,酮如丙酮、甲基乙基酮,环状碳酸酯如碳酸亚丙酯、碳酸亚乙酯,芳族和/或脂族烃类,植物或合成油,DMF,二甲基乙酰胺,N-烷基吡咯烷酮如甲基吡咯烷酮、N-丁基吡咯烷酮或N-辛基吡咯烷酮、N-甲基吡咯烷酮、2-吡咯烷酮、2,2-二甲基-4-氧基亚甲基-1,3-二氧戊环和甘油缩甲醛。
合适的着色剂是所有允许用在动物上且可以溶解或悬浮的着色剂。
合适的吸收促进物质例如为DMSO,涂施油如肉豆蔻酸异丙基酯、二丙二醇壬酸酯、硅油及其与聚醚的共聚物,脂肪酸酯,甘油三酯,脂肪醇。
合适的抗氧化剂是亚硫酸盐或偏亚硫酸氢盐如偏亚硫酸氢钾、抗坏血酸、丁基羟基甲苯、丁基羟基茴香醚、生育酚。
合适的光稳定剂例如为2-苯基苯并咪唑-5-磺酸(novantisolic acid)。
合适的粘合剂例如为纤维素衍生物、淀粉衍生物、聚丙烯酸酯、天然聚合物如藻酸盐、明胶。
乳液可以口服、经皮给药或作为注射液给药。
乳液呈油包水型或水包油型。
它们通过将活性化合物溶于疏水性或亲水性相中并借助合适的乳化剂以及合适的话其他助剂如着色剂、吸收促进物质、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂、粘度提高物质用另一相的溶剂均化而制备。
合适的疏水相(油)是:
-液体石蜡,硅油,天然植物油如芝麻油、杏仁油、蓖麻油,合成甘油三酯如甘油二辛酸/癸酸酯,含链长为C8-C12的植物脂肪酸或其他具体选定的天然脂肪酸的甘油三酯混合物,可能的话还含有羟基的饱和或不饱和脂肪酸的部分甘油酯混合物,C8-C10脂肪酸的甘油单酯和甘油二酯,
-脂肪酸酯如硬脂酸乙基酯、己二酸二正丁基酯、月桂酸己基酯、二丙二醇壬酸酯、中等链长的支化脂肪酸与链长为C16-C18的饱和脂肪醇的酯、肉豆蔻酸异丙基酯、棕榈酸异丙基酯、链长为C12-C18的饱和脂肪醇的辛酸/癸酸酯、硬脂酸异丙基酯、油酸油基酯、油酸癸基酯、油酸乙基酯、乳酸乙基酯、蜡状脂肪酸酯如合成鸭尾脂腺脂肪、邻苯二甲酸二丁酯、己二酸二异丙基酯以及与后者相关的酯混合物,脂肪醇如异十三烷醇、2-辛基十二烷醇、十六烷基十八烷基醇、油醇,脂肪酸如油酸,和
它们的混合物。
合适的亲水相是水,醇如丙二醇、甘油、山梨醇及其混合物。
合适的乳化剂是:
-非离子表面活性剂,例如聚乙氧基化蓖麻油、聚乙氧基化脱水山梨糖醇单油酸酯、脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、甘油单硬脂酸酯、聚氧乙基硬脂酸酯、烷基酚聚乙二醇醚;
-两性表面活性剂,例如N-月桂基对亚氨基二丙酸二钠或卵磷脂;
-阴离子表面活性剂,例如月桂基硫酸钠、脂肪醇醚硫酸盐、聚乙二醇单/二烷基醚正磷酸酯单乙醇胺盐;
-阳离子表面活性剂,如十六烷基三甲基氯化铵。
合适的其他助剂是提高粘度并稳定乳液的物质,如羧甲基纤维素、甲基纤维素和其他纤维素以及淀粉衍生物,聚丙烯酸酯,藻酸盐,明胶,阿拉伯树胶,聚乙烯基吡咯烷酮,聚乙烯醇,甲基乙烯基醚和马来酸酐的共聚物,聚乙二醇,蜡,胶态硅酸或所述物质的混合物。
悬浮液可以口服或局部/经皮给药。它们通过将活性化合物悬浮于悬浮剂中而制备,合适的话加入其他助剂如润湿剂、着色剂、生物吸收促进物质、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂。
液态悬浮剂是所有均相溶剂和溶剂混合物。
合适的润湿剂(分散剂)是上面所给的乳化剂。
可以提到的其他助剂是上述那些。
半固体制剂可以口服或局部/经皮给药。它们与上述悬浮液和乳液的不同仅在于它们具有更高粘度。
为了生产固体制剂,将活性化合物与合适的赋形剂混合,合适的话加入助剂,并且制成所需剂型。
合适的赋形剂是所有生理上耐受的固体惰性物质。所用那些是无机和有机物质。无机物质例如为氯化钠,碳酸盐如碳酸钙,碳酸氢盐,铝氧化物,二氧化钛,硅酸,泥质土,沉淀或胶态二氧化硅或磷酸盐。有机物质例如为糖类、纤维素、食品和饲料如奶粉、动物粉、谷粉和屑、淀粉。
合适的助剂是上面所述的防腐剂、抗氧化剂和/或着色剂。
其他合适的助剂是润滑剂和助滑剂如硬脂酸镁、硬脂酸、滑石、膨润土、崩解促进物质如淀粉或交联聚乙烯基吡咯烷酮、粘合剂如淀粉、明胶或线性聚乙烯基吡咯烷酮以及干粘合剂如微晶纤维素。
通常而言,“杀寄生虫有效量”是指对生长获得可观察到的效果所需的活性成分的量,所述效果包括坏死、死亡、阻滞、预防和去除效果,破坏效果或减少目标生物体的出现和活动的效果。对于在本发明中使用的各种化合物/组合物,杀寄生虫有效量可以变化。组合物的杀寄生虫有效量也会根据主要条件如所需杀寄生虫效果及持续时间、目标物种、施用方式等而变化。
可以用于本发明的组合物通常可以包含约0.001-95%式I化合物。
通常有利的是以0.5-100mg/kg/天,优选1-50mg/kg/天的总量施用式I化合物。
即用制剂以10重量ppm-80重量%,优选0.1-65重量%,更优选1-50重量%,最优选5-40重量%的浓度含有对寄生虫,优选体外寄生虫起作用的化合物。
在使用前稀释的制剂以0.5-90重量%,优选1-50重量%的浓度含有对体外寄生虫起作用的化合物。
此外,制剂以10重量ppm-2重量%,优选0.05-0.9重量%,非常特别优选0.005-0.25重量%的浓度包含对抗体内寄生虫的式I化合物。
在本发明的优选实施方案中,经皮/局部施用包含式I化合物的组合物。
在另一优选实施方案中,局部施用以含有化合物的成型制品如套环、挂牌、耳贴、在身体部分上固定用的绑带以及粘合条和箔的形式进行。
通常有利的是施用在三周内以10-300mg/kg,优选20-200mg/kg,最优选25-160mg/kg被处理动物体重的总量释放式I化合物的固体配制剂。
为了制备成型制品,使用热塑性和柔性塑料以及弹性体和热塑性弹性体。合适的塑料和弹性体是与式I化合物充分相容的聚乙烯基树脂、聚氨酯、聚丙烯酸酯、环氧树脂、纤维素、纤维素衍生物、聚酰胺和聚酯。塑料和弹性体的详细列表以及成型制品的制备程序例如在WO 03/086075中给出。
根据本发明使用的组合物还可以含有其他活性成分,例如其他农药、杀虫剂、除草剂、杀真菌剂、其他杀虫剂或杀菌剂,肥料如硝酸铵、尿素、钾碱和过磷酸钙,植物毒素和植物生长调节剂、安全剂和杀线虫剂。这些额外成分可以与上述组合物依次或结合使用,合适的话还在紧临使用前加入(桶混物)。例如可以在用其他活性成分处理之前或之后用本发明组合物喷雾植物。
这些试剂可以1:10-10:1的重量比与本发明所用试剂混合。将作为杀虫剂使用的式I化合物或包含它们的组合物与其他农药混合通常导致更宽的杀虫作用谱。
本发明化合物可以与其一起使用并且可能产生潜在的协同增效作用的下列农药M用来说明可能的组合,但不施加任何限制:
M.1.有机(硫代)磷酸酯化合物:高灭磷(acephate)、唑啶磷(azamethiphos)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、谷硫磷(azinphos-methyl)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈(cyanophos)、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、二嗪农(diazinon)、敌敌畏(dichlorvos/DDVP)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、EPN、乙硫磷(ethion)、丙线磷(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟松(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、吡氟硫磷(flupyrazophos)、噻唑硫磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、异唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、一六零五(parathion)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、辛硫磷(phoxim)、虫螨磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、巴胺磷(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹硫磷(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁磷(terbufos)、杀虫威(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)、蚜灭磷(vamidothion);
M.2.氨基甲酸酯化合物:涕灭威(aldicarb)、棉铃威(alanycarb)、虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮氧威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、苯虫威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、抗螨脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、灭虫威(methiocarb)、灭多虫(methomyl)、速灭威(metolcarb)、甲氨叉威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、混杀威(trimethacarb)、XMC、灭杀威(xylylcarb)、唑蚜威(triazamate);
M.3.合成除虫菊酯化合物:氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯除虫菊(allethrin)、右旋丙烯菊酯(d-cis-trans allethrin)、右旋反式丙烯菊酯(d-transallethrin)、氟氯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、2-环戊烯基生物烯丙菊酯(bioallethrin S-cyclopentenyl)、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、高效氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、(RS)氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、精高效氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、甲体氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、乙体氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、高效反式氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、己体氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、烯炔菊酯(empenthrin)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、杀灭菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、溴氟醚菊酯(halfenprox)、咪炔菊酯(imiprothrin)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)、炔酮菊酯(prallethrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、除虫菊酯(pyrethrin(除虫菊(pyrethrum)))、灭虫菊(resmethrin)、灭虫硅醚(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin);
M.4.保幼激素模拟物:蒙512(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)、蒙五一五(methoprene)、双氧威(fenoxycarb)、蚊蝇醚(pyriproxyfen);
M.5.烟酸受体激动剂/拮抗剂化合物:吡虫清(acetamiprid)、杀虫磺(bensultap)、杀螟丹(cartap hydrochloride)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、硝胺烯啶(nitenpyram)、烟碱(nicotine)、艾克敌105(spinosad)(别构激动剂)、乙基多杀菌素(spinetoram)(别构激动剂)、噻虫啉(thiacloprid)、杀虫环(thiocyclam)、杀虫双(thiosultap-sodium)和AKD1022;
M.6.GABA门控氯离子通道拮抗剂化合物:氯丹(chlordane)、硫丹(endosulfan)、林丹(gamma-HCH(lindane));乙虫腈(ethiprole)、锐劲特(fipronil)、pyrafluprole,pyriprole;
M.7.氯离子通道活化剂:齐墩螨素(abamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、米尔螨素(milbemectin)、lepimectin;
M.8.METI I化合物:喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨酮(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、嘧虫胺(flufenerim)、鱼藤酮(rotenone);
M.9.METI II和III化合物:灭螨醌(acequinocyl)、fluacyprim、灭蚁腙(hydramethylnon);
M.10.氧化磷酸化去偶剂:氟唑虫清(chlorfenapyr)、二硝酚(DNOC);
M.11.氧化磷酸化抑制剂:三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)、杀螨硫隆(diafenthiuron)、杀螨锡(fenbutatin oxide)、克螨特(propargite)、三氯杀螨砜(tetradifon);
M.12.蜕皮干扰剂:灭蝇胺(cyromazine)、环虫酰肼(chromafenozide)、特丁苯酰肼(halofenozide)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、双苯酰肼(tebufenozide);
M.13.增效剂:增效醚(piperonyl butoxide)、脱叶膦(tribufos);
M.14.钠通道阻断剂化合物:
Figure BDA00003282573401861
二唑虫(indoxacarb)、氰氟虫胺(metaflumizone);
M.15.熏蒸剂:溴甲烷(methyl bromide)、氯化苦(chloropicrin)、磺酰氟(sulfuryl fluoride);
M.16.选择性进食阻断剂:crylotie、拒嗪酮(pymetrozine)、氟啶虫酰胺(flonicamid);
M.17.螨生长抑制剂:四螨嗪(clofentezine)、噻螨酮(hexythiazox)、特苯唑(etoxazole);
M.18.几丁质合成抑制剂:噻嗪酮(buprofezin)、双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆(chlorfluazuron)、氟脲杀(diflubenzuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟丙氧脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟虫酰脲(noviflumuron)、伏虫隆(teflubenzuron)、杀虫隆(triflumuron);
M.19.类脂生物合成抑制剂:螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺虫乙酯(spirotetramat);
M.20.章鱼胺能激动剂(octapaminergic agonsits):双甲脒(amitraz);
M.21.鱼尼汀(Ryanodine)受体调节剂:氟虫酰胺(flubendiamide)以及邻苯二甲酰胺化合物(R)-、(S)-3-氯-N1-{2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基}-N2-(1-甲基-2-甲基磺酰基乙基)邻苯二甲酰胺(M21.1);
M.22.异
Figure BDA00003282573401871
唑啉化合物:4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异
Figure BDA00003282573401872
唑-3-基]-2-甲基-N-吡啶-2-基甲基苯甲酰胺(M22.1)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异
Figure BDA00003282573401873
唑-3-基]-2-甲基-N-(2,2,2-三氟乙基)苯甲酰胺(M22.2)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异唑-3-基]-2-甲基-N-[(2,2,2-三氟乙基氨基甲酰基)甲基]苯甲酰胺(M22.3)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异
Figure BDA00003282573401875
唑-3-基]萘-1-甲酸[(2,2,2-三氟乙基氨基甲酰基)甲基]酰胺(M22.4)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异
Figure BDA00003282573401876
唑-3-基]-N-[(甲氧亚氨基)甲基]-2-甲基苯甲酰胺(M22.5)、4-[5-(3-氯-5-三氟甲基-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异唑-3-基]-2-甲基-N-[(2,2,2-三氟乙基氨基甲酰基)甲基]苯甲酰胺(M22.6)、4-[5-(3-氯-5-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异
Figure BDA00003282573401878
唑-3-基]萘-1-甲酸[(2,2,2-三氟乙基氨基甲酰基)甲基]酰胺(M22.7)和5-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异
Figure BDA00003282573401879
唑-3-基]-2-[1,2,4]三唑-1-基苄腈(M22.8);
M.23.邻氨基苯甲酰胺(Anthranilamide)化合物:氯虫酰胺(chloranthraniliprole)、氰虫酰胺(cyantraniliprole)、5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-甲酸[4-氰基-2-(1-环丙基乙基氨基甲酰基)-6-甲基苯基]酰胺(M23.1)、5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-甲酸[2-氯-4-氰基-6-(1-环丙基乙基氨基甲酰基)苯基]酰胺(M23.2)、5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-甲酸[2-溴-4-氰基-6-(1-环丙基乙基氨基甲酰基)苯基]酰胺(M23.3)、5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-甲酸[2-溴-4-氯-6-(1-环丙基乙基氨基甲酰基)苯基]酰胺(M23.4)、5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-甲酸[2,4-二氯-6-(1-环丙基乙基氨基甲酰基)苯基]酰胺(M23.5)、5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-甲酸[4-氯-2-(1-环丙基乙基氨基甲酰基)-6-甲基苯基]酰胺(M23.6)、N'-(2-{[5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰基]氨基}-5-氯-3-甲基苯甲酰基)肼甲酸甲酯(M23.7)、N'-(2-{[5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰基]氨基}-5-氯-3-甲基苯甲酰基)-N'-甲基肼甲酸甲酯(M23.8)、N'-(2-{[5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰基]氨基}-5-氯-3-甲基苯甲酰基)-N,N'-二甲基肼甲酸甲酯(M23.9)、N'-(3,5-二溴-2-{[5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰基]氨基}苯甲酰基)肼甲酸甲酯(M23.10)、N'-(3,5-二溴-2-{[5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰基]氨基}苯甲酰基)-N'-甲基肼甲酸甲酯(M23.11)和N'-(3,5-二溴-2-{[5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰基]氨基}苯甲酰基)-N,N'-二甲基肼甲酸甲酯(M23.12);
M.24.丙二腈化合物:2-(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基)-2-(3,3,3-三氟丙基)丙二腈(CF2H-CF2-CF2-CF2-CH2-C(CN)2-CH2-CH2-CF3)(M24.1)和2-(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基)-2-(3,3,4,4,4-五氟丁基)丙二腈(CF2H-CF2-CF2-CF2-CH2-C(CN)2-CH2-CH2-CF2-CF3)(M24.2);
M.25.微生物干扰剂:苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensissubsp.Israelensis)、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)、苏云金芽胞杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensis subsp.Aizawai)、Bacillusthuringiensis subsp.Kurstaki、苏云金芽胞杆菌拟步行甲亚种菌株(Bacillus thuringiensis subsp.Tenebrionis);
M.26.氨基呋喃酮化合物:4-{[(6-溴吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.1)、4-{[(6-氟吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.2)、4-{[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.3)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.4)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.5)、4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.6)、4-{[(5,6-二氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.7)、4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.8)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.9)和4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.10);
M.27.其他各种化合物:磷化铝(aluminium phosphide)、磺胺螨酯(amidoflumet)、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、硼砂、溴螨酯(bromopropylate)、氰化物、cyenopyrafen、丁氟螨酯(cyflumetofen)、喹菌酮(chinomethionate)、三氯杀螨醇(dicofol)、氟乙酸酯、膦、啶虫丙醚(pyridalyl)、pyrifluquinazon、硫、有机硫化合物、酒石酸氧锑钾(tartar emetic)、sulfoxaflor,N-R'-2,2-二halo-1-R''-环丙烷甲酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟对甲苯基)腙或N-R'-2,2-二(R''')丙酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟对甲苯基)腙,其中R'为甲基或乙基,halo为氯或溴,R''为氢或甲基且R'''为甲基或乙基,4-丁-2-炔基氧基-6-(3,5-二甲基哌啶-1-基)-2-氟嘧啶(M27.1)、环丙烷乙酸1,1'-[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-4-[[(2-环丙基乙酰基)氧基]甲基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氢-12-羟基-4,6a,12b-三甲基-11-氧代-9-(3-吡啶基)-2H,11H-萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-3,6-二基]酯(M27.2)和8-(2-环丙基甲氧基-4-三氟甲基苯氧基)-3-(6-三氟甲基哒嗪-3-基)-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷(M27.3)。
M组的市售化合物尤其可以在The Pesticide Manual,第13版,BritishCrop Protection Council(2003)中找到。
对氧磷(Paraoxon)及其制备描述于Farm Chemicals Handbook,第88卷,Meister Publishing Company,2001中。吡氟硫磷(Flupyrazofos)描述于Pesticide Science54,1988,第237-243页和US4822779中。AKD1022及其制备描述于US6300348中。邻氨基苯甲酰胺M23.1-M23.6描述于WO2008/72743和WO 200872783中,而M23.7-M23.12那些描述于WO2007/043677中。邻苯二甲酰胺M21.1由WO 2007/101540已知。炔基醚化合物M27.1例如描述于JP2006131529中。有机硫化合物描述于WO2007060839中。异唑啉化合物M22.1-M22.8例如描述于WO 2005/085216,WO 2007/079162,WO 2007/026965,WO 2009/126668和WO 2009/051956中。氨基呋喃酮化合物M26.1-M26.10例如描述于WO2007/115644中。Pyripyropene衍生物M27.2描述于WO 2008/66153和WO 2008/108491中。哒嗪化合物M27.3描述于JP2008/115155中。丙二腈化合物(M24.1)和(M24.2)描述于WO 02/089579,WO 02/090320,WO02/090321,WO 04/006677,WO 05/068423,WO 05/068432和WO05/063694中。
本发明化合物可以与其一起使用且可能产生潜在协同增效效果的杀真菌剂的下列列举F用于说明可能的组合,但不施加任何限制:
F.I)呼吸抑制剂
F.I-1)配合物III在Qo位点的抑制剂(例如嗜球果伞素类)
嗜球果伞素类:腈嘧菌酯(azoxystrobin)、甲香菌酯(coumethoxystrobin)、丁香菌酯(coumoxystrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯肟菌酯(enestroburin)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、亚胺菌(kresoxim-methyl)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)、唑胺菌酯(pyrametostrobin)、唑菌酯(pyraoxystrobin)、pyribencarb、肟菌酯(trifloxystrobin)、2-[2-(2,5-二甲基苯氧基甲基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯和2-(2-(3-(2,6-二氯苯基)-1-甲基亚烯丙基氨基氧甲基)苯基)-2-甲氧亚氨基-N-甲基乙酰胺;
Figure BDA00003282573401902
唑烷二酮类和咪唑啉酮类:
Figure BDA00003282573401903
唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone);
F.I-2)配合物II的抑制剂(例如羧酰胺):
羧酰苯胺类:麦锈灵(benodanil)、bixafen、啶酰菌胺(boscalid)、萎锈灵(carboxin)、呋菌胺(fenfuram)、环酰菌胺(fenhexamid)、氟吡菌酰胺(fluopyram)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡唑灵(furametpyr)、isopyrazam、异噻菌胺(isotianil)、丙氧灭绣胺(mepronil)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、penflufen、吡噻菌胺(penthiopyrad)、sedaxane、叶枯酞(tecloftalam)、溴氟唑菌(thifluzamide)、噻酰菌胺(tiadinil)、2-氨基-4-甲基噻唑-5-甲酰苯胺、N-(3',4',5'-三氟联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(4'-三氟甲硫基联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺和N-(2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基)-1,3-二甲基-5-氟-1H-吡唑-4-甲酰胺;
F.I-3)配合物III在Qi位点的抑制剂:氰霜唑(cyazofamid)、amisulbrom;
F.I-4)其他呼吸抑制剂(配合物I,去偶剂)
二氟林(diflumetorim)、四氯硝基苯(tecnazen)、嘧菌腙(ferimzone)、ametoctradin、硅噻菌胺(silthiofam);
硝基苯基衍生物:乐杀螨(binapacryl)、敌螨通(dinobuton)、敌螨普(dinocap)、氟啶胺(fluazinam)、异丙消(nitrthal-isopropyl);
有机金属化合物:三苯锡基盐,例如薯瘟锡(fentin-acetate)、三苯锡氯(fentin chloride)或毒菌锡(fentin hydroxide);
F.II)甾醇生物合成抑制剂(SBI杀真菌剂)
F.II-1)C14去甲基化抑制剂(DMI杀真菌剂,例如三唑类、咪唑类)三唑类:戊环唑(azaconazole)、双苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、环唑醇(cyproconazole)、
Figure BDA00003282573401911
醚唑(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)、烯唑醇M(diniconazole-M)、氧唑菌(epoxiconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、喹唑菌酮(fluquinconazole)、氟硅唑(flusilazole)、粉唑醇(flutriafol)、己唑醇(hexaconazole)、酰胺唑(imibenconazole)、环戊唑醇(ipconazole)、环戊唑菌(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、多效唑(paclobutrazole)、戊菌唑(penconazole)、丙环唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、硅氟唑(simeconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、氟醚唑(tetraconazole)、三唑酮(triadimefon)、唑菌醇(triadimenol)、戊叉唑菌(triticonazole)、烯效唑(uniconazole);
咪唑类:抑霉唑(imazalil)、稻瘟酯(pefurazoate)、oxpoconazole、丙氯灵(prochloraz)、氟菌唑(triflumizole);
嘧啶类、吡啶类和哌嗪类:异嘧菌醇(fenarimol)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、啶斑肟(pyrifenox)、嗪氨灵(triforine);
F.II-2)δ14-还原酶抑制剂(胺类,例如吗啉类、哌啶类)
吗啉类:4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉(aldimorph)、吗菌灵(dodemorph)、吗菌灵乙酸酯(dodemorph-acetate)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、克啉菌(tridemorph);
哌啶类:苯锈啶(fenpropidin)、粉病灵(piperalin);
螺环菌胺类:螺
Figure BDA00003282573401921
茂胺(spiroxamine);
F.II-3)3-酮基还原酶抑制剂:羟基酰替苯胺类:环酰菌胺(fenhexamid);
F.III)核酸合成抑制剂
F.III-1)RNA、DNA合成
苯基酰胺或酰基氨基酸杀真菌剂:苯霜灵(benalaxyl)、精苯霜灵(benalaxyl-M)、kiralaxyl、甲霜灵(metalaxyl)、精甲霜灵(metalaxyl-M)(mefenoxam)、甲呋酰胺(ofurace)、霜灵(oxadixyl);异
Figure BDA00003282573401923
唑类和异噻唑啉酮类:土菌消(hymexazole)、异噻菌酮(octhilinone);
F.III-2)DNA拓扑异构酶抑制剂:恶喹酸(oxolinic acid);
F.III-3)核苷酸代谢酶(例如腺苷酸去胺酶)
羟基(2-氨基)嘧啶类:磺嘧菌灵(bupirimate);
F.IV)细胞分裂和/或细胞骨架抑制剂
F.IV-1)Tubulin抑制剂:苯并咪唑类和托布津类(thiophanate):苯菌灵(benomyl)、多菌灵(carbendazim)、麦穗宁(fuberidazole)、涕必灵(thiabendazole)、甲基托布津(thiophanate methyl);
三唑并嘧啶类:5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5a]嘧啶;
F.IV-2)其他细胞分裂抑制剂
苯甲酰胺类和苯基乙酰胺类:乙霉威(diethofencarb)、噻唑菌胺(ethaboxam)、戊菌隆(pencycuron)、氟吡菌胺(fluopicolide)、苯酰菌胺(zoxamide);
F.IV-3)肌动蛋白抑制剂:二苯甲酮类:苯菌酮(metrafenone);
F.V)氨基酸和蛋白合成抑制剂
F.V-1)蛋氨酸合成抑制剂(苯胺基嘧啶类)
苯胺基嘧啶类:环丙嘧啶(cyprodinil)、嘧菌胺(mepanipyrim)、氯草定(nitrapyrin)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil);
F.V-2)蛋白合成抑制剂(苯胺基嘧啶类)
抗生素类:灭瘟素(blasticidin-S)、春雷素(kasugamycin)、水合春雷素(kasugamycin hydrochloride hydrate)、米多霉素(mildiomycin)、链霉素(streptomycin)、土霉素(oxytetracyclin)、多氧霉素(polyoxine)、井冈霉素(validamycin A);
F.VI)信号传导抑制剂
F.VI-1)MAP/组胺酸激酶抑制剂(例如苯胺基嘧啶类)
二羧酰亚胺类:氟菌安(fluoroimide)、异丙定(iprodione)、杀菌利(procymidone)、烯菌酮(vinclozolin);
苯基吡咯类:拌种咯(fenpiclonil)、氟
Figure BDA00003282573401931
菌(fludioxonil);
F.VI-2)G蛋白抑制剂:喹啉类:喹氧灵(quinoxyfen);
F.VII)类脂和膜合成抑制剂;
F.VII-1)磷脂生物合成抑制剂:
有机磷化合物:克瘟散(edifenphos)、异稻瘟净(iprobenfos)、定菌磷(pyrazophos);
二硫杂戊环类:稻瘟灵(isoprothiolane);
F.VII-2)类脂过氧化:
芳族烃类:氯硝胺(dicloran)、五氯硝基苯(quintozene)、四氯硝基苯(tecnazene)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、联苯、地茂散(chloroneb)、氯唑灵(etridiazole);
F.VII-3)羧酸酰胺类(CAA杀真菌剂)
肉桂酸或扁桃酸酰胺:烯酰吗啉(dimethomorph)、氟吗啉(flumorph)、双炔酰菌胺(mandiproamid)、丁吡吗啉(pyrimorph);
缬氨酰胺氨基甲酸酯:苯噻菌胺(benthiavalicarb)、异丙菌胺(iprovalicarb)、pyribencarb、valifenalate和N-(1-(1-(4-氰基苯基)乙磺酰基)丁-2-基)氨基甲酸(4-氟苯基)酯;
F.VII-4)影响细胞膜渗透性的化合物和脂肪酸
氨基甲酸酯:百维灵(propamocarb)、霜霉威盐酸盐(propamocarb-hydrochlorid);
F.VIII)具有多位点作用的抑制剂
F.VIII-1)无机活性物质:波尔多液(Bordeaux混合物),醋酸铜,氢氧化铜,王铜(copper oxychloride),碱式硫酸铜,硫;
F.VIII-2)硫代-和二硫代氨基甲酸盐:福美铁(ferbam)、代森锰锌(mancozeb)、代森锰(maneb)、威百亩(metam)、磺菌威(methasulphocarb)、代森联(metiram)、甲基代森锌(propineb)、福美双(thiram)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram);
F.VIII-3)有机氯化合物(例如邻苯二甲酰亚胺类、磺酰胺类、氯代腈类):
敌菌灵(anilazine)、百菌清(chlorothalonil)、敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、灭菌丹(folpet)、抑菌灵(dichlofluanid)、双氯酚(dichlorophen)、磺菌胺(flusulfamide)、六氯苯(hexachlorobenzene)、五氯酚(pentachlorphenole)及其盐、四氯苯酞(phthalide)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺;
F.VIII-4)胍类:胍、多果定(dodine)、多果定游离碱、双胍盐(guazatine)、双胍辛胺(guazatine-acetate)、双胍辛醋酸盐(iminoctadine)、双胍辛胺三乙酸盐(iminoctadine-triacetate)、双八胍盐(iminoctadinetris(albesilate));
F.VIII-5)蒽醌类:二噻农(dithianon);
F.IX)细胞壁合成抑制剂
F.IX-1)葡聚糖合成抑制剂:井冈霉素(validamycin)、多氧霉素(polyoxinB);
F.IX-2)黑色素合成抑制剂:咯喹酮(pyroquilon)、三环唑(tricyclazole)、氯环丙酰胺(carpropamide)、双氯氰菌胺(dicyclomet)、氰菌胺(fenoxanil);
F.X)植物防御诱导剂
F.X-1)水杨酸路径:噻二唑素(acibenzolar-S-methyl);
F.X-2)其他:噻菌灵(probenazole)、异噻菌胺(isotianil)、噻酰菌胺(tiadinil)、调环酸钙(prohexadione-calcium);
膦酸酯类:藻菌磷(fosetyl)、乙磷铝(fosetyl-aluminum)、亚磷酸及其盐;
F.XI)未知作用模式:拌棉醇(bronopol)、灭螨蜢(chinomethionat)、环氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、棉隆(dazomet)、咪菌威(debacarb)、哒菌清(diclomezine)、野燕枯(difenzoquat)、野燕枯甲基硫酸酯(difenzoquat-methylsulfate)、二苯基胺、氟联苯菌(flumetover)、磺菌胺(flusulfamide)、flutianil、磺菌威(methasulfocarb)、喹啉铜(oxine-copper)、丙氧喹啉(proquinazid)、tebufloquin、叶枯酞(tecloftalam)、唑菌嗪(triazoxide)、2-丁氧基-6-碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮、N-(环丙基甲氧亚氨基-(6-二氟甲氧基-2,3-二氟苯基)甲基)-2-苯基乙酰胺、N'-(4-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N'-(4-(4-氟-3-三氟甲基-苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N'-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基甲硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N'-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-三甲基甲硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、2-{1-[2-(5-甲基-3-三氟甲基吡唑-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}噻唑-4-甲酸甲基-(1,2,3,4-四氢萘-1-基)酰胺、2-{1-[2-(5-甲基-3-三氟甲基吡唑-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}噻唑-4-甲酸甲基-(R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基酰胺、甲氧基乙酸6-叔丁基-8-氟-2,3-二甲基喹啉-4-基酯和N-甲基-2-{1-[(5-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}-N-[(1R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-4噻唑甲酰胺、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基异
Figure BDA00003282573401951
唑烷-3-基]吡啶(啶菌恶唑(pyrisoxazole))、3-[5-(4-甲基苯基)-2,3-二甲基异
Figure BDA00003282573401952
唑烷-3-基]吡啶、5-氨基-2-异丙基-3-氧代-4-邻甲苯基-2,3-二氢吡唑-1-硫代甲酸S-烯丙基酯、N-(6-甲氧基吡啶-3-基)环丙烷甲酰胺、5-氯-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-2-甲基-1H-苯并咪唑、2-(4-氯苯基)-N-[4-(3,4二甲氧基苯基)异
Figure BDA00003282573401953
唑-5-基]-2-丙-2-炔氧基乙酰胺;
F.XII)生长调节剂:
脱落酸(abscisic acid)、先甲草胺(amidochlor)、嘧啶醇(ancymidol)、苄胺基嘌呤(6-benzylaminopurine)、油菜素内酯(brassinolide)、地乐胺(butralin)、矮壮素阳离子(chlormequat)(矮壮素(chlormequat chloride))、氯化胆碱(choline chloride)、环丙酸酰胺(cyclanilide)、丁酰肼(daminozide)、敌草克(dikegulac)、噻节因(dimethipin)、2,6-二甲基吡啶(2,6-dimethylpuridine)、乙烯利(ethephon)、抑芽敏(flumetralin)、呋嘧醇(flurprimidol)、达草氟(fluthiacet)、调吡脲(forchlorfenuron)、九二O(gibberellic acid)、抗倒胺(inabenfide)、吲哚-3-乙酸、抑芽丹(maleichydrazide)、氟草磺(mefluidide)、助壮素阳离子(mepiquat)(助壮素(mepiquat chloride))、萘乙酸、N-6-苄基腺嘌呤、多效唑、调环酸(prohexadione)(调环酸钙)、茉莉酸丙酯(prohydrojasmon)、赛二唑素(thidiazuron)、抑芽唑(triapenthenol)、脱叶磷(tributylphosphorotrithioate)、2,3,5-三碘苯甲酸、抗倒酯(trinexapac-ethyl)和烯效唑;
F.XIII)生物控制剂
抗真菌生物控制剂:NRRL号为B-21661的枯草芽孢杆菌(Bacillussubstilis)菌株(例如来自AgraQuest,Inc.,USA.的
Figure BDA00003282573401961
Figure BDA00003282573401962
MAX和
Figure BDA00003282573401963
ASO),NRRL号为B-30087的短小芽孢杆菌(Bacillus pumilus)菌株(例如来自AgraQuest,Inc.,USA的
Figure BDA00003282573401964
Figure BDA00003282573401965
Plus),奥德曼细基格孢(Ulocladiumoudemansii)(例如来自新西兰BotriZen Ltd.的产品BOTRY-ZEN),脱乙酰壳多糖(例如来自新西兰BotriZen Ltd.的ARMOUR-ZEN)。
无脊椎动物害虫,即节肢动物和线虫,植物、其中植物生长的土壤或水体可以通过本领域已知的任何施用方法与本发明式I化合物或包含它们的组合物接触。这里的“接触”包括直接接触(将化合物/组合物直接施用于动物害虫或植物上,通常施用于植物的叶、茎或根上)和间接接触(将化合物/组合物施用于动物害虫或植物的场所)。
此外,无脊椎动物害虫可以通过使目标害虫,其食物供应源、栖息地、繁殖地或其场所与杀虫有效量的式I化合物接触而防治。这里的施用可以在场所、生长中的作物或收获的作物被害虫侵染之前或之后进行。
“场所”是指栖息地、繁殖地、栽培植物、植物繁殖材料(如种子)、土壤、区域、材料或其中害虫或寄生虫生长或可能生长的环境。
通常而言,“杀虫有效量”是指对生长获得可观察到的效果所需的活性成分的量,所述效果包括坏死、死亡、阻滞、预防和去除效果,破坏效果或减少目标生物体的出现和活动的效果。对于在本发明中使用的各种化合物/组合物,杀虫有效量可以变化。组合物的杀虫有效量也会根据主要条件如所需杀虫效果及持续时间、天气、目标物种、场所、施用方式等而变化。
式I化合物及其组合物可以用于保护木质材料如树木、护栏、枕木等,以及建筑物如房子、附属建筑、工厂,还有建筑材料、家具、皮革、纤维、乙烯基制品、电线和电缆等以防蚂蚁和/或白蚁,并防止蚂蚁和白蚁损害作物或人类(例如当害虫侵入房子和公共设施时)。该化合物不仅施用于周围的土壤表面或地板下的土壤中以保护木质材料,而且还可以施用于堆积制品如地板下混凝土、亭柱、梁、胶合板、家具等的表面,木质制品如碎料板、半包板(half board)等以及乙烯基制品如包覆的电线、乙烯基片材,绝热材料如苯乙烯泡沫等。在防止蚂蚁损害作物或人类的施用中,将本发明的蚂蚁防治剂施用于作物或周围土壤,或直接施用于蚂蚁的巢穴等。
式I化合物还可以预防性地施用于预期出现害虫的地方。
式I化合物还可以通过使生长中的植物与杀虫有效量的式I化合物接触而用于保护生长中的植物免受害虫侵袭或侵染。这里的“接触”包括直接接触(将化合物/组合物直接施用于害虫和/或植物上,通常施用于植物的叶、茎或根上)和间接接触(将化合物/组合物施用于害虫和/或植物的场所)。
在土壤处理或施用于害虫居住地或巢穴的情况下,活性成分量为0.0001-500g/100m2,优选0.001-20g/100m2
在材料保护中的常规施用率例如为0.01-1000g活性化合物/m2被处理材料,理想的是0.1-50g/m2
用于材料浸渍中的杀虫组合物通常含有0.001-95重量%,优选0.1-45重量%,更优选1-25重量%至少一种驱避剂和/或杀虫剂。
为了用于诱饵组合物中,活性成分的典型含量为0.001-15重量%,理想的是0.001-5重量%活性化合物。
为了用于喷雾组合物中,活性成分的含量为0.001-80重量%,优选0.01-50重量%,最优选0.01-15重量%。
为了用于处理农作物,本发明活性成分的施用率可以为0.1-4000g/ha,理想的是25-600g/ha,更理想的是50-500g/ha。
在种子处理中,活性成分的施用率通常为0.1g-10kg/100kg种子,优选1g-5kg/100kg种子,尤其是1-200g/100kg种子。
本发明现由下列实施例更详细说明。
I.制备实施例
C.化合物实施例
化合物例如由联用的高效液相色谱法/质谱法(HPLC/MS)、1H-NMR和/或其熔点表征。
HPLC分析柱:RP-18柱(来自德国Merck KgaA的Chromolith SpeedROD)。洗脱液:乙腈+0.1%三氟乙酸(TFA)/水+0.1%三氟乙酸(TFA),在40°C下在5分钟内比例由5:95至95:5。
1H-NMR或13C-NMR:信号由相对于四甲基硅烷或对13C-NMR而言相对于CDCl3的化学位移(ppm)、其多重性及其积分(给定氢原子的相对数)表征。使用下列缩写表征信号的多重性:m=多重峰,q=四重峰,t=三重峰,d=双重峰和s=单峰。
类似于合成实施例S.1合成下列实施例。
C.1化合物实施例1
化合物实施例1-1至1-10对应于式C.1化合物:
Figure BDA00003282573401981
其中各合成化合物的R1、R2和Y如下表C.1的一行中所定义。
表C.1
化合物实施例 R1 R2 Y Rt(分钟) [M+H]
1-1 H C(=O)NH-CH2CH3 NH 3.797 487.05
1-2 H C(=S)NH-CH2CH3 NH 3.959 503.05
1-3 H C(=O)NH-CH2CF3 NH 3.844 541.05
1-4 H C(=O)NH-CH3 NH 3.681 473.05
1-5 H C(=O)-NH-环丙基 NH 3.817 499.05
1-6 H C(=O)-NH-CH2-环丙基 NH 3.916 513.05
1-7 H C(=O)NH-CH2CH2CH3 NH 3.914 501.10
化合物实施例 R1 R2 Y Rt(分钟) [M+H]
1-8 H C(=O)NH-CH2CH2CF3 NH 3.925 555.10
1-9 H C(=O)NH-CH2CHF2 NH 3.794 523.00
1-10 H C(=O)NH2 NH 3.542 459.05
C.2化合物实施例2
化合物实施例2-1至2-10对应于式C.2化合物:
Figure BDA00003282573401991
其中各合成化合物的R1、R2和Y如下表C.2的一行中所定义。
表C.2
化合物实施例 R1 R2 Y Rt(分钟) [M+H]
2-1 H C(=O)NH-CH2CH3 NH 3.828 507.05
2-2 H C(=S)NH-CH2CH3 NH 3.992 522.95
2-3 H C(=O)NH-CH2CF3 NH 3.876 562.95
2-4 H C(=O)NH-CH3 NH 3.720 492.95
2-5 H C(=O)-NH-环丙基 NH 3.841 521.05
2-6 H C(=O)-NH-CH2-环丙基 NH 3.941 533.05
2-7 H C(=O)NH-CH2CH2CH3 NH 3.936 521.05
2-8 H C(=O)NH-CH2CH2CF3 NH 3.920 575.05
2-9 H C(=O)NH-CH2CHF2 NH 3.798 542.95
2-10 H C(=O)NH2 NH 4.097 478.95
C.3化合物实施例3
化合物实施例3-1对应于式C.3化合物:
其中各合成化合物的R1、R2和Y如下表C.3的一行中所定义。
表C.3
化合物实施例 R1 R2 Y Rt(分钟) [M+H]
化合物实施例 R1 R2 Y Rt(分钟) [M+H]
3-1 H C(=O)NH-CH2CF3 NH 4.3406 576.90
S.1合成4-[3-(3,5-二氯苯基)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基]-2-甲基苯甲醛乙基缩氨基脲(表C.1的化合物1.1)
步骤1:合成1-苄基-3-(3-氯-5-甲基苯基)-3-三氟甲基吡咯烷
在0°C下向2-(3,5-二氯苯基)-1,1,1-三氟-2-丙烯(25.381g,105.30mmol)在二氯甲烷(400mL)中的溶液中加入N-(甲氧基甲基)-N-(三甲基甲硅烷基)苄基胺(25.0g,105mmol)。加入额外的二氯甲烷(190mL)并在该温度下滴加三氟乙酸(0.6g,0.4mL,5.3mmol)在二氯甲烷(10mL)中的溶液。在除去冷却浴之后,使该混合物过夜达到室温。加入10%NaHCO3溶液并分离有机层,在Na2SO4上干燥并真空浓缩。残余物用石油醚研碎,得到标题化合物(23.0g,58%)。
通过HPLC-MS表征:3.078分钟,M=374.00
通过1H-NMR(400MHz,CDCl3)表征:
δ=2.32(m,1H),2.57(m,1H),2.74(m,1H),2.78(m,1H),3.06(d,1H),3.09(d,1H),3.66(dd,2H),7.23-7.38(m,8H)ppm,
步骤2:合成3-(3-氯-5-甲基苯基)-3-三氟甲基吡咯烷
在20-25°C下向1-苄基-3-(3-氯-5-甲基苯基)-3-三氟甲基吡咯烷(23.0g,61.5mmol)在二氯甲烷(200mL)中的溶液中加入氯甲酸1-氯乙基酯(128mL),将该混合物加热至回流并保持2小时。在真空浓缩之后加入甲醇(320mL)并将该混合物回流另外2小时。在真空浓缩之后加入水并将该混合物用己烷/乙酸乙酯(9:1)混合物萃取2次。水相用饱和NaHCO3溶液碱化并用乙酸乙酯萃取。合并的乙酸乙酯层用盐水洗涤,在Na2SO4上干燥并真空浓缩。残余物含有标题化合物(17.0g,97%)并无需进一步提纯而用于下一步中。
通过HPLC-MS表征:2.472分钟,M=283.95
步骤3:合成4-[3-(3,5-二氯苯基)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基]-2-甲基苄腈
在氩气下将3-(3-氯-5-甲基苯基)-3-三氟甲基吡咯烷(8.50g,29.9mmol)、4-溴-2-甲氧基苄腈(7.04g,35.9mmol)、三(二亚苄基丙酮)二钯(1.096g,1.20mmol)、NaOtBu(4.255g,44.28mmol)和4,5-二(二苯基膦基)-9,9-二甲基呫吨(xanthphos CAS[161265-03-8],1.30g,2.21mmol)在脱气甲苯(120mL)中的溶液在回流下加热16小时。在冷却之后加入水并将该混合物过滤。水相用乙酸乙酯萃取,在Na2SO4上干燥并真空浓缩。残余物通过在硅胶上快速层析而提纯,得到标题化合物(3.7g,31%)。
通过HPLC-MS表征:4.559分钟,M=399.00
通过1H-NMR(400MHz,CDCl3)表征:
δ=2.48(s,3H),2.56(m,1H),2.87(m,1H),3.50(m,1H),3.60(m,1H),3.79(d,1H),4.10(d,1),6.41(m,2H),7.27(m,2H),7.39(s,1H),7.45(d,1H)ppm。
步骤4:合成4-[3-(3,5-二氯苯基)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基]-2-甲基苯甲醛
在-40°C下向4-[3-(3,5-二氯苯基)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基]-2-甲基苄腈(3.70g,9.27mmol)在甲苯(25mL)中的溶液中加入DIBAL(7.5mL1.49M甲苯溶液,11.2mmol)。在该温度下15分钟之后使该混合物逐渐达到0°C。在该反应完成之后,加入硫酸水溶液(150mL,10%)并将该混合物剧烈搅拌过夜。分离各层,将有机层在Na2SO4上干燥并真空浓缩,得到标题化合物(3.8g,100%),其无需进一步提纯而用于下一步中。
通过HPLC-MS表征:4.402分钟,M=402.05
步骤5:合成4-[3-(3,5-二氯苯基)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基]-2-甲基苯甲醛乙基缩氨基脲
将4-[3-(3,5-二氯苯基)-3-三氟甲基吡咯烷-1-基]-2-甲基苯甲醛(200mg,0.50mmol)和乙基氨基脲盐酸盐(104mg,0.75mmol)在乙醇(5mL)和冰醋酸(0.1mL)中的混合物在70°C下加热4小时。在冷却之后真空浓缩该混合物。残余物通过在硅胶上快速层析提纯,得到标题化合物(0.16g,66%)。
通过HPLC-MS表征:3.797分钟,M=487.05
通过1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)表征:
δ=1.09(t,3H),2.33(s,3H),2.64(m,1H),2.92(m,1H),3.17(m,2H),3.43(m,2H),3.81(d,1H),4.20(d,1H),6.52(m,2H),6.77(m,1H),7.70(m,3H),7.76(d,1H),8.03(s,1H),9.90(s,1H)ppm。
S.21-[(E)-[2-氯-4-[5-(3,5-二氯苯基)-2-氧代-5-(三氟甲基)
Figure BDA00003282573402011
唑烷-3-基]苯基]亚甲基氨基]-3-(2,2,2-三氟乙基)脲(表C.3的化合物3.1)
步骤1:合成2-(3,5-二氯苯基)-2-(三氟甲基)环氧乙烷
在氮气气氛下将氢化钠(60%,5.5g,144mmol)加入碘化三甲基氧化锍(34.1g,154mmol)在二甲基甲酰胺(350mL)中的搅拌溶液中。在搅拌1小时之后在0°C下在30分钟内将该溶液滴加到1-(3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙酮(25.0g,103mmol)在二甲基甲酰胺(150mL)中的溶液中。将所得混合物在0°C下搅拌30分钟并加入冰/水混合物中。将该溶液用甲基叔丁基醚(MTBE)萃取2次。将合并的MTBE萃取液用水洗涤并干燥(MgSO4)。减压除去溶剂,得到橙色油(19.9g)。通过使用乙酸乙酯-环己烷作为洗脱剂在硅胶上快速层析而提纯,得到标题化合物(5.2g,20%)。
通过HPLC表征:3.916分钟
通过1H-NMR(400MHz,CDCl3)表征:
δ=2.91(m,1H),3.43(d,1H),7.42(m,3H)ppm。
步骤2:合成3-(4-溴-3-氯苯胺基)-2-(3,5-二氯苯基)-1,1,1-三氟丙-2-醇
将2-(3,5-二氯苯基)-2-(三氟甲基)环氧乙烷(4.16g,20mmol)和4-溴-3-氯苯胺(3.34g,20mmol)在无水乙醇(40mL)中的溶液在75°C下加热过夜。在冷却之后减压浓缩溶剂。残余物通过使用乙酸乙酯-环己烷作为洗脱剂在硅胶上快速层析而提纯,得到标题化合物(6.1g,81%)。
通过HPLC-MS表征:4.317分钟,M=463.80
步骤3:合成3-(4-溴-3-氯苯基)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)
Figure BDA00003282573402021
唑烷-2-酮
将3-(4-溴-3-氯苯胺基)-2-(3,5-二氯苯基)-1,1,1-三氟丙-2-醇(6.1g,10mmol)、N,N-二甲氨基吡啶(6.5g)和1,1'-羰基二咪唑(10.2g,60mmol)在二氯甲烷(60mL)中的溶液在室温下搅拌过夜。减压除去溶剂并将残余物通过使用乙酸乙酯-环己烷作为洗脱剂在硅胶上快速层析而提纯,得到标题化合物(2.4g,37%)。
通过HPLC-MS表征:4.552分钟,M=489.70
步骤4:合成2-氯-4-[5-(3,5-二氯苯基)-2-氧代-5-(三氟甲基)
Figure BDA00003282573402022
唑烷-3-基]苯甲醛
向3-(4-溴-3-氯苯基)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)
Figure BDA00003282573402023
唑烷-2-酮(0.75g,1.5mmol)在二甲基甲酰胺(DMF)(30mL)中的溶液中加入[1,1'-二(二苯基膦基)二茂铁]二氯钯(II)(50mg)、Na2CO3(180mg)和三乙基硅烷(0.5mL)。将该混合物用N2吹扫2次,然后用CO吹扫3次并在CO气氛下于90°C搅拌48小时。将反应混合物倾入水中并用HCl水溶液调节至pH4-5。水相用甲基叔丁基醚(MTBE)萃取2次。将合并的MTBE萃取液用水洗涤并在MgSO4上干燥。减压除去溶剂并通过使用乙酸乙酯-环己烷作为洗脱剂在硅胶上快速层析而提纯,得到标题化合物(153mg,23%)。
通过HPLC-MS表征:4.356分钟,M=437.95
步骤5:合成1-[(E)-[2-氯-4-[5-(3,5-二氯苯基)-2-氧代-5-(三氟甲基)
Figure BDA00003282573402031
唑烷-3-基]苯基]亚甲基氨基]-3-(2,2,2-三氟乙基)脲
将2-氯-4-[5-(3,5-二氯苯基)-2-氧代-5-(三氟甲基)
Figure BDA00003282573402032
唑烷-3-基]苯甲醛(124mg,0.28mmol)和2,2,2-三氟乙基氨基脲盐酸盐(102mg,0.42mmol)在乙醇(10mL)和冰醋酸(0.03mL)中的混合物在70°C下加热4小时。在冷却之后将该混合物真空浓缩。残余物通过在硅胶上快速层析提纯,得到标题化合物(0.088g,54%)。
通过HPLC-MS表征:4.346分钟,M=576.90
1H-NMR(400MHz,CDCl3)表征:
δ=4.01(m,2H),4.29(d,1H),4.62(d,1H),6.43(m,1H),7.52(m,5H),7.92(d,1H),8.11(s,1H),8.89(s,1H)ppm。
II.杀虫活性的评价:
本发明式I化合物的活性可以通过下列生物学试验证实和评价。
B.1棉蚜(Aphis gossypii)
在环己酮中将活性化合物配制成在管中供应的10,000ppm溶液。将各管插入装备有雾化喷嘴的自动静电喷雾器中并作为储备溶液使用,在50%丙酮:50%水(体积)中由该储备溶液产生更低稀释度。非离子表面活性剂()以0.01%(体积)的量包括在该溶液中。
通过将来自主蚜虫群体的重度侵染的叶子置于各子叶的顶部而在处理之前用蚜虫将子叶阶段的棉花植株侵染。使蚜虫经过整夜转移而实现每棵植株80-100只蚜虫的侵染并移走宿主叶子。然后通过装备有雾化喷嘴的自动静电植物喷雾器喷雾侵染的植株。将植株在喷雾器通风橱中干燥,从喷雾器中取出,然后在25°C和20-40%相对湿度下在生长室中维持在荧光光照下24小时光照期。5天后相对于未处理对照植株上的死亡率确定被处理植株上的蚜虫死亡率。
B.2豇豆蚜(Aphis craccivora)
在记录害虫种群之后喷雾被约100-150只各阶段的蚜虫盘踞的盆栽豇豆植株。24、72和120小时后评价种群降低。
在该试验中,与未处理对照相比,化合物1-8和3-1分别在500ppm下显示出至少75%的死亡率。
B.3菜蛾(Plutella xylostella)
将白菜的叶子浸入测试溶液中并风干。将被处理的叶子置于衬有湿润滤纸的陪替氏皿中。在处理后24、72和120小时记录死亡率。
在该试验中,与未处理对照相比,化合物1-1、1-4、1-6、1-7、1-8、1-9、2-4、2-7、2-8、2-9和3-1分别在500ppm下显示出至少75%的死亡率。B.4绿桃蚜(Myzus persicae)
为了通过内吸方式评价对绿桃蚜(Myzus persicae)的防治,测试单元由在人造膜下含有液体人工膳食的96孔微滴定板构成。
使用含有75体积%水和25体积%DMSO的溶液配制化合物。使用定制微移液管将不同浓度的配制化合物吸移于蚜虫膳食上,重复两次。
在施用之后,将5-8只成虫蚜虫置于微滴定板孔内的人工膜上。然后使蚜虫在被处理蚜虫膳食上吮吸并在约23±1°C和约50±5%相对湿度下温育3天。然后肉眼评价蚜虫死亡率和繁殖力。
在该试验中,与未处理对照相比,化合物1-1、1-4、1-5、1-6、1-7、1-8、1-9、2-1、2-2、2-3、2-4、2-5、2-6、2-7、2-8、2-9和3-1分别在2500ppm下显示出至少75%的死亡率。
B.5地中海实蝇(Ceratitis capitata)
为了评价对地中海实蝇(Ceratitis capitata)的防治,测试单元由含有昆虫膳食和50-80只地中海实蝇虫卵的微滴定板构成。
使用含有75体积%水和25体积%DMSO的溶液配制化合物。使用定制微雾化器将不同浓度的配制化合物以5μl喷雾于昆虫膳食上,重复两次。
在施用之后,将微滴定板在约28±1°C和约80±5%相对湿度下温育5天。然后肉眼评价卵和幼虫死亡率。
在该试验中,与未处理对照相比,化合物1-1、1-3、1-4、1-5、1-6、1-7、1-8、1-9、2-1、2-3、2-4、2-5、2-6、2-7、2-8、2-9、2-10和3-1分别在2500ppm下显示出至少75%的死亡率。
B.6兰花蓟马(dichromothrips corbetti)
用于生物分析的兰花蓟马成虫得自持续维持在实验室条件下的种群。为了测试目的,将测试化合物在加有0.01体积%
Figure BDA00003282573402051
表面活性剂的丙酮:水的1:1混合物(体积比)中稀释至500ppm的浓度(化合物重量:稀释剂体积)。
各化合物的蓟马防治效力通过使用花浸技术评价。将塑料陪替氏皿用作测试场所。将各完整兰花的所有花瓣浸入处理溶液中并干燥。被处理的花与10-15只蓟马成虫一起放入各陪替氏皿中。然后用盖子覆盖陪替氏皿。所有测试场所在分析持续期间维持在连续光照和约28°C的温度下。4天后计数各花上和沿着各陪替氏皿内壁的活蓟马数。由处理前蓟马数外推蓟马死亡率程度。
在该试验中,与未处理对照相比,化合物3-1分别在500ppm下显示出至少75%的死亡率。
B.7二点黑尾叶蝉(Nephotettix virescens)
在喷雾前24小时清洁并洗涤稻秧苗。在50:50丙酮:水(体积比)中配制活性化合物并加入0.1体积%表面活性剂(EL620)。用5ml测试溶液喷雾盆栽稻秧苗,风干,置于笼中并用10只成虫接种。将被处理的稻植株保持在约28-29°C和约50-60%相对湿度下。72小时后记录死亡百分数。
B.8银叶粉虱(bemisia argentifolii)
在环己酮中将活性化合物配制成在管中供应的10,000ppm溶液。将各管插入装备有雾化喷嘴的自动静电喷雾器中并作为储备溶液使用,在50%丙酮:50%水(体积)中由该储备溶液产生更低稀释度。非离子表面活性剂(
Figure BDA00003282573402052
)以0.01%(体积)的量包括在该溶液中。
通过装备有雾化喷嘴的自动静电植株喷雾器喷雾子叶阶段的棉花植株(每盆一株)。在喷雾器通风橱中干燥各植株,然后从喷雾器中取出。将各盆置于塑料杯中并引入约10-12只粉虱成虫(约3-5天龄)。使用吸尘器和连接于防护移液管头的无毒
Figure BDA00003282573402061
管收集昆虫。然后将含有收集的昆虫的该管头轻轻地插入含有被处理植株的土壤中,使昆虫爬出该管头而到达叶面上取食。将杯子用可反复使用的筛盖覆盖。将测试植株在生长室中于约25°C和约20-40%的相对湿度下保持3天,避免直接暴露于荧光(24小时光照期)以防止在杯内截热。处理后3天评价与未处理对照植物相比的死亡率。
在该试验中,与未处理对照相比,化合物2-4在300ppm下显示出至少75%的死亡率。
B.9南方灰翅夜蛾(Spodoptera eridania)
在环己酮中将活性化合物配制成在管中供应的10,000ppm溶液。将各管插入装备有雾化喷嘴的自动静电喷雾器中并作为储备溶液使用,在50%丙酮:50%水(体积)中由该储备溶液产生更低稀释度。非离子表面活性剂(
Figure BDA00003282573402062
)以0.01%(体积)的量包括在该溶液中。
将2株利马豆植株(栽培品种为Sieva)栽种到盆中并在第一真叶阶段选取进行处理。通过装备有雾化喷嘴的自动静电植株喷雾器将测试溶液喷雾于叶面。在喷雾器通风橱中干燥各植株,然后从喷雾器中取出。将各盆置于具有拉链封闭的穿孔塑料袋中。将约10-11只灰翅夜蛾幼虫放入该袋中并将该袋拉链封闭。将测试植株在生长室中于约25°C和约20-40%的相对湿度下保持4天,避免直接暴露于荧光(24小时光照期)以防止在袋内截热。处理后4天评价与未处理对照植物相比的死亡率和进食减退。
在该试验中,与未处理对照相比,化合物1-1、1-3、1-4、1-7、1-8、1-9、1-10、2-1、2-3、2-4、2-5、2-7、2-8和2-9分别在300ppm下显示出至少75%的死亡率。
B.10巢菜修尾蚜(Megoura viciae)
为了通过接触或内吸方式评价对巢菜修尾蚜(Megoura viciae)的防治,测试单元由含有宽菜豆叶片的24孔微滴定板构成。
使用含有75体积%水和25体积%DMSO的溶液配制化合物。使用定制微雾化器将不同浓度的配制化合物以2.5μl喷雾于叶片上,重复两次。
在施用之后,将叶片风干并将5-8只蚜虫成虫置于微滴定板孔内的叶片上。然后使蚜虫在被处理叶片上吸食并在约23±1°C和约50±5%相对湿度下温育5天。然后肉眼评价蚜虫死亡率和繁殖力。
在该试验中,与未处理对照相比,化合物1-1、1-4、1-5、1-6、1-7、1-8、1-9、2-1、2-3、2-4、2-5、2-6、2-7和2-9分别在2500ppm下显示出至少75%的死亡率。
B.11烟芽夜蛾(Heliothis virescens)I
为了评价对烟芽夜蛾(Heliothis virescens)的防治,测试单元由含有昆虫膳食和15-25只烟芽夜蛾卵的96孔微滴定板构成。
使用含有75体积%水和25体积%DMSO的溶液配制化合物。使用定制微雾化器将不同浓度的配制化合物以10μl喷雾于昆虫膳食上,重复两次。
在施用之后,将微滴定板在约28±1°C和约80±5%相对湿度下温育5天。然后肉眼评价卵和幼虫死亡率。
在该试验中,与未处理对照相比,化合物1-1、1-2、1-3、1-4、1-5、1-6、1-7、1-8、1-9、2-1、2-2、2-3、2-4、2-5、2-6、2-7、2-8、2-9、2-10和3-1分别在2500ppm下显示出至少75%的死亡率。
B.12墨西哥棉铃象(Anthonomus grandis)
为了评价对墨西哥棉铃象(Anthonomus grandis)的防治,测试单元由含有昆虫膳食和20-30只墨西哥棉铃象卵的24孔微滴定板构成。
使用含有75体积%水和25体积%DMSO的溶液配制化合物。使用定制微雾化器将不同浓度的配制化合物以20μl喷雾于昆虫膳食上,重复两次。
在施用之后,将微滴定板在约23±1°C和约50±5%相对湿度下温育5天。然后肉眼评价卵和幼虫死亡率。
在该试验中,与未处理对照相比,化合物1-1、1-3、1-4、1-5、1-6、1-7、1-8、1-9、2-1、2-3、2-4、2-5、2-6、2-7、2-8、2-9、2-10和3-1分别在2500ppm下显示出至少75%的死亡率。
B.13马铃薯叶甲(Leptinotarsa decemlineata)
在环己酮中将活性化合物配制成在管中供应的10,000ppm溶液。将各管插入装备有雾化喷嘴的自动静电喷雾器中并作为储备溶液使用,在50%丙酮:50%水(体积)中由该储备溶液产生更低稀释度。非离子表面活性剂()以0.01%(体积)的量包括在该溶液中。
将2株茄子栽种到盆中并在第一真叶阶段选取进行处理。通过装备有雾化喷嘴的自动静电植株喷雾器将测试溶液喷雾于叶面。在喷雾器通风橱中干燥各植株,然后从喷雾器中取出。然后切下被处理叶面,从盆中取出并置于衬有润湿滤纸的5英寸陪替氏皿中。在各陪替氏皿中引入5只甲虫幼虫并将该皿用替氏皿盖覆盖。将陪替氏皿在生长室中于25°C和20-40%相对湿度下保持4天,避免直接暴露于荧光(24小时光照期)以防止在皿内截热。处理后4天评价与未处理对照植物相比的死亡率和进食减退。
B.14神泽叶螨(Tetranychus kanzawai)
将活性化合物以所需浓度溶于1:1(体积比)蒸馏水:丙酮的混合物中。以0.1%(体积)的比例加入表面活性剂(EL620)。
将7-10天龄的盆栽豇豆用自来水洗净并使用空气驱动的手动雾化器喷雾5ml测试溶液。使被处理植株风干并随后通过剪取具有已知螨虫数的木薯叶片而接种20只或更多只螨虫。在约25-27°C和约50-60%的相对湿度下将被处理植株置于保持室中。
处理后72小时通过计数活螨虫数而确定死亡率。72小时后评价死亡百分数。
在该试验中,与未处理对照相比,化合物1-9和2-9分别在500ppm下显示出至少75%的死亡率。

Claims (38)

1.式I的亚胺化合物及其立体异构体和可农用或可兽用盐:
Figure FDA00003282573300011
其中
A1为N或CH;
B1为N或CH;
G为选自下列基团G-1至G-28的二价杂环:
Figure FDA00003282573300012
Figure FDA00003282573300021
其中在变量G-1至G-28中的“*”和“#”表示与相邻苯基或吡啶基环的键;
X选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4卤代烷氧基-C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基和C3-C6卤代环烷基;
Y为O、N-R3、S(O)n或化学键;
R1选自氢,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C1-C10烷基,C1-C10烷氧基,C1-C10卤代烷氧基,C1-C10烷硫基,C1-C10卤代烷硫基,C1-C10烷基亚磺酰基,C1-C10卤代烷基亚磺酰基,C1-C10烷基磺酰基,C1-C10卤代烷基磺酰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C3-C8环烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C10链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C10炔基,-C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)R6,-C(=S)OR7,-C(=S)N(R8)R9,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的C键合的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
R2选自氢,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C1-C10烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C3-C8环烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C10链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C10炔基,-N(R8)R9,-N(R8)C(=O)R6,-Si(R14)2R13,-OR7,-SR7,-S(O)mR7,-S(O)nN(R8)R9,-C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)R6,-C(=S)OR7,-C(=S)N(R8)R9,-C(=NR8)R6,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
条件是若Y为O,则R2不为-OR7
R3选自氢,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C1-C10烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C3-C8环烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C10链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C10炔基,-N(R8)R9,-Si(R14)2R13,-OR7,-SR7,-S(O)mR7,-S(O)nN(R8)R9,-C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)R6,-C(=S)OR7,-C(=S)N(R8)R9,-C(=NR8)R6,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
或者R2和R3一起形成基团=CR11R12、=S(O)mR7、=S(O)mN(R8)R9、=NR8或=NOR7
或者R2和R3一起形成C2-C7亚烷基链,由此与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5、6、7或8员环,其中亚烷基链可以被1或2个O、S和/或NR18间隔和/或亚烷基链的1或2个CH2基团可以被基团C=O、C=S和/或C=NR18替代;和/或亚烷基链可以被一个或多个选自如下的基团取代:卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
R4各自独立地选自卤素,氰基,叠氮基,硝基,-SCN,SF5,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C1-C6烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C3-C8环烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C6链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C6炔基,-Si(R14)2R13,-OR7,-OS(O)nR7,-SR7,-S(O)mR7,-S(O)nN(R8)R9,-N(R8)R9,-N(R8)C(=O)R6,-C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=NR8)H,-C(=NR8)R6,-C(=O)N(R8)R9,C(=S)N(R8)R9,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
或者键合在相邻碳原子上的两个基团R4可以一起为选自-CH2CH2CH2CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-OCH2CH2CH2-、-OCH=CHCH2-、-CH2OCH2CH2-、-OCH2CH2O-、-OCH2OCH2-、-CH2CH2CH2-、-CH=CHCH2-、-CH2CH2O-、-CH=CHO-、-CH2OCH2-、-CH2C(=O)O-、-C(=O)OCH2-、-O(CH2)O-、-SCH2CH2CH2-、-SCH=CHCH2-、-CH2SCH2CH2-、-SCH2CH2S-、-SCH2SCH2-、-CH2CH2S-、-CH=CHS-、-CH2SCH2-、-CH2C(=S)S-、-C(=S)SCH2-、-S(CH2)S-、-CH2CH2NR8-、-CH2CH=N-、-CH=CH-NR8-、-OCH=N-和-SCH=N-的基团,由此与它们所键合的碳原子一起形成5或6员环,其中上述基团的氢原子可以被一个或多个选自卤素、甲基、卤代甲基、羟基、甲氧基和卤代甲氧基的取代基替代或者上述基团的一个或多个CH2基团可以被C=O基团替代;
R5各自独立地选自卤素,氰基,叠氮基,硝基,-SCN,SF5,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C1-C6烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C3-C8环烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C6链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C6炔基,-Si(R14)2R13,-OR7,-OS(O)nR7,-SR7,-S(O)mR7,-S(O)nN(R8)R9,-N(R8)R9,N(R8)C(=O)R6,-C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=S)R6,-C(=S)OR7,-C(=NR8)R6,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)N(R8)R9,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
R6各自独立地选自氰基,叠氮基,硝基,-SCN,SF5,C3-C8环烷基,C3-C8卤代环烷基,-Si(R14)2R13,-OR7,-OSO2R7、-SR7,-S(O)mR7,-S(O)nN(R8)R9,-N(R8)R9,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)N(R8)R9,-C(=O)OR7,-C(=O)R19,-C(=NR8)R19,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
以及当R6与环烷基键合时,R6可以额外选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基和可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苄基;
以及在基团-C(=O)R6、-C(=S)R6、-C(=NR8)R6和-N(R8)C(=O)R6中,R6可以额外选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基和可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苄基;
或者两个孪位键合的基团R6一起形成选自=CR11R12、=S(O)mR7、=S(O)mN(R8)R9、=NR8、=NOR7和=NNR8的基团;
或者两个基团R6与它们所键合的碳原子一起形成含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7或8员饱和或部分不饱和碳环或杂环;
R7各自独立地选自氢、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、-Si(R14)2R13、-SR8、-S(O)mR7、-S(O)nN(R8)R9、-N(R8)R9、-N=CR15R16、-C(=O)R17、-C(=O)N(R8)R9、-C(=S)N(R8)R9、-C(=O)OR17、可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
条件是R7若与氧原子键合则不为C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基;
R8各自独立地选自氢,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C1-C6烷基,C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基,C1-C6烷硫基,C1-C6卤代烷硫基,其中后提到的4个基团中的烷基结构部分可以被一个或多个基团R19取代,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C3-C8环烷基,其中环烷基结构部分可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C3-C8环烷基-C1-C4烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C2-C6链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C2-C6炔基,-S(O)mR20,-S(O)nN(R21)R22,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
R9各自独立地选自氢,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷氧基,C1-C6烷硫基,C1-C6卤代烷硫基,其中后提到的4个基团中的烷基结构部分可以被一个或多个基团R19取代,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C3-C8环烷基,其中环烷基结构部分可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C3-C8环烷基-C1-C4烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C2-C6链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C2-C6炔基,-S(O)mR20,-S(O)nN(R21)R22,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
或者R8和R9一起形成基团=CR11R12
或者R8和R9与它们所键合的氮原子一起可以形成可以额外含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的其他杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
R8a各自独立地如R8所定义;
R10各自独立地选自卤素,氰基,叠氮基,硝基,-SCN,SF5,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C1-C10烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C3-C8环烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C2-C10链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C2-C10炔基,-Si(R14)2R13,-OR20,-OS(O)nR20,-SR20,-S(O)mR20,-S(O)nN(R21)R22,-N(R21)R22,C(=O)R19,-C(=O)OR20,-C(=NR21)R22,-C(=O)N(R21)R22,-C(=S)N(R21)R22,可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和或不饱和杂环,该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代;
或者键合在相邻原子上的两个基团R10一起形成选自-CH2CH2CH2CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-OCH2CH2CH2-、-OCH=CHCH2-、-CH2OCH2CH2-、-OCH2CH2O-、-OCH2OCH2-、-CH2CH2CH2-、-CH=CHCH2-、-CH2CH2O-、-CH=CHO-、-CH2OCH2-、-CH2C(=O)O-、-C(=O)OCH2-、-O(CH2)O-、-SCH2CH2CH2-、-SCH=CHCH2-、-CH2SCH2CH2-、-SCH2CH2S-、-SCH2SCH2-、-CH2CH2S-、-CH=CHS-、-CH2SCH2-、-CH2C(=S)S-、-C(=S)SCH2-、-S(CH2)S-、-CH2CH2NR21-、-CH2CH=N-、-CH=CH-NR21-、-OCH=N-和SCH=N-的基团,由此与它们所键合的原子一起形成5或6员环,其中上述基团的氢原子可以被一个或多个选自卤素、甲基、卤代甲基、羟基、甲氧基和卤代甲氧基的取代基替代或者上述基团的一个或多个CH2基团可以被C=O基团替代;
R11、R12相互独立地且每次出现独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-C(=O)R19、-C(=O)OR20、-C(=NR21)R22、-C(=O)N(R21)R22、-C(=S)N(R21)R22、可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
R13、R14相互独立地且每次出现独立地选自C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基和苄基;
R15、R16相互独立地且每次出现独立地选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基、可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,该杂环可以被一个或多个基团R10取代;
R17各自独立地选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基、苯基和苄基;
R18各自独立地如R3所定义;
R19各自独立地选自氰基,叠氮基,硝基,-SCN,SF5,C3-C8环烷基,C3-C8卤代环烷基,-Si(R14)2R13,-OR20,-OSO2R20,-SR20,-S(O)mR20,-S(O)nN(R21)R22,-N(R21)R22,-C(=O)N(R21)R22,-C(=S)N(R21)R22,-C(=NR21)R20,-C(=O)OR20,-C(=O)R20,可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代,
以及当R19与环烷基键合时,R19可以额外选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基和C2-C6卤代炔基;
以及在基团-C(=O)R19中,R19可以额外选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基和C2-C6卤代炔基;
或者两个孪位键合的基团R19一起形成选自=CR11R12、=S(O)mR20、=S(O)mN(R21)R22、=NR21、=NOR20和=NNR21的基团;
或者两个基团R19与它们所键合的碳原子一起形成含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7或8员饱和或部分不饱和碳环或杂环;
R20各自独立地选自氢、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、-Si(R14)2R13、C1-C6烷基氨基磺酰基、氨基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6卤代烷氧羰基,可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基,可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代;
条件是若R20与氧原子键合则不为C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基;
R21和R22相互独立地且每次出现独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基,可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基,可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代;
或者R21和R22与它们所键合的氮原子一起可以形成可以额外含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的其他杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代;
m各自独立地为1或2;
n各自独立地为0、1或2;
p为0、1、2、3或4;以及
q为0、1、2、3、4或5。
2.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中B1为CH。
3.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中A1为CH。
4.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中X选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4卤代烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基和C3-C6卤代环烷基。
5.根据权利要求4的化合物,其中X选自CF3、CHF2和CF2Cl,优选为CF3
6.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中R1选自氢,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C1-C10烷基,C1-C10烷氧基,C1-C10卤代烷氧基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C3-C8环烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C10链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C10炔基,-C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)R6,-C(=S)OR7,-C(=S)N(R8)R9,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;其中R7、R8、R9和R10如权利要求1所定义。
7.根据权利要求6的化合物,其中R1选自氢,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C1-C10烷基,C1-C10烷氧基,C1-C10卤代烷氧基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C3-C8环烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C10链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C10炔基,-C(=O)R6,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代,其中R6和R10如权利要求1所定义。
8.根据权利要求7的化合物,其中R1选自氢、氰基、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和-C(=O)R6,优选氢;其中R6如权利要求1所定义。
9.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中R3选自氢,氰基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C1-C10烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C3-C8环烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C10链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C10炔基,-N(R8)R9,-Si(R14)2R13,-OR7,-SR7,-S(O)mR7,-S(O)nN(R8)R9,-C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)R6,-C(=S)OR7,-C(=S)N(R8)R9,-C(=NR8)R6,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;或者R2和R3一起形成基团=CR11R12、=S(O)mR7、=S(O)mN(R8)R9、=NR8或=NOR7;或者R2和R3一起形成C2-C7亚烷基链,由此与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5、6、7或8员环,其中亚烷基链可以被1或2个O、S和/或NR18间隔和/或亚烷基链的1或2个CH2基团可以被基团C=O、C=S和/或C=NR18替代;和/或亚烷基链可以被一个或多个选自如下的基团取代:卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代,其中R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14和R18如权利要求1所定义。
10.根据权利要求9的化合物,其中R3选自氢,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C1-C10烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C3-C8环烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C10链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C10炔基,-C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)R6,-C(=S)OR7,-C(=S)N(R8)R9,-C(=NR8)R6,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代,其中R6、R7、R8、R9和R10如权利要求1所定义。
11.根据权利要求10的化合物,其中R3选自氢、C1-C6烷基和C1-C4卤代烷基,优选为氢。
12.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中R4各自独立地选自卤素,氰基,硝基,-SCN,SF5,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C1-C6烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C3-C8环烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C6链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C6炔基,-Si(R14)2R13,-OR7,-OS(O)nR7,-SR7,-S(O)mR7,-S(O)nN(R8)R9,-N(R8)R9,-N(R8)C(=O)R6,C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=NR8)H,-C(=NR8)R6,-C(=O)N(R8)R9,C(=S)N(R8)R9,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代;或者键合在相邻碳原子上的两个基团R4可以一起为选自-CH2CH2CH2CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-OCH2CH2CH2-、-OCH=CHCH2-、-CH2OCH2CH2-、-OCH2CH2O-、-OCH2OCH2-、-CH2CH2CH2-、-CH=CHCH2-、-CH2CH2O-、-CH=CHO-、-CH2OCH2-、-CH2C(=O)O-、-C(=O)OCH2-、-O(CH2)O-、-SCH2CH2CH2-、-SCH=CHCH2-、-CH2SCH2CH2-、-SCH2CH2S-、-SCH2SCH2-、-CH2CH2S-、-CH=CHS-、-CH2SCH2-、-CH2C(=S)S-、-C(=S)SCH2-、-S(CH2)S-、-CH2CH2NR8-、-CH2CH=N-、-CH=CH-NR8-、-OCH=N-和-SCH=N-的基团,由此与它们所键合的碳原子一起形成5或6员环,其中上述基团的氢原子可以被一个或多个选自卤素、甲基、卤代甲基、羟基、甲氧基和卤代甲氧基的取代基替代或者上述基团的一个或多个CH2基团可以被C=O基团替代,其中R6、R7、R8、R9、R10、R13和R14如权利要求1所定义。
13.根据权利要求12的化合物,其中R4各自独立地选自卤素,氰基,硝基,-SCN,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C1-C6烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C3-C8环烷基,-OR7,-OS(O)nR7,-SR7,-S(O)mR7,-S(O)nN(R8)R9,-N(R8)R9;C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=NR8)R6,-C(=O)N(R8)R9和-C(=S)N(R8)R9,其中R6、R7、R8和R9如权利要求1所定义。
14.根据权利要求13的化合物,其中R4选自卤素、氰基、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基,优选选自卤素和C1-C4烷基。
15.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中R5各自独立地选自卤素,氰基,硝基,-SCN,SF5,C1-C6烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C1-C6烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C3-C8环烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C6链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C6炔基,Si(R14)2R13,OR7,OS(O)nR7、S(O)mR7,NR8R9,N(R8)C(=O)R6,C(=O)R6,C(=O)OR7,C(=NR8)R6,C(=S)NR6,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代,其中R6、R7、R8、R9、R10、R13和R14如权利要求1所定义。
16.根据权利要求15的化合物,其中R5选自卤素和C1-C4卤代烷基,优选氯和CF3
17.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中R2选自氢,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C1-C10烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C3-C8环烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C10链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R6取代的C2-C10炔基,-C(=O)R6,-C(=O)OR7,-C(=O)N(R8)R9,-C(=S)R6,-C(=S)OR7,-C(=S)N(R8)R9,-C(=NR8)R6,可以被1、2、3、4或5个基团R10取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代,其中R6、R7、R8、R9和R10如权利要求1所定义。
18.根据权利要求17的化合物,其中R2选自C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基,被基团R6a取代的甲基,-C(=O)R6c,-C(=O)N(R8)R9,-C(=O)OR7,-C(=S)R6c,-C(=S)N(R8)R9,-C(=S)OR7和-C(=NR8)R6d,其中
R6a选自CN,可以带有1、2或3个取代基R10的苯基,-C(=O)R6b,-C(=O)N(R8)R9和-C(=O)OR7
R6b和R6c独立地选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中后提到的3个基团中的苯基或杂环基环可以带有1、2或3个选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基;
R6d选自N(R8)R9
R7选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基、苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中后提到的3个基团中的苯基或杂环基环可以带有1、2或3个选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基;
R8各自独立地选自氢、氰基、可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C1-C6烷基、可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C2-C4链烯基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基-C1-C4烷基、-S(O)mR20、-S(O)nN(R21)R22、苯基、苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中后提到的3个基团中的苯基或杂环基环可以带有1、2或3个选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基,
R9各自独立地选自氢、氰基、可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C1-C6烷基、可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C2-C4链烯基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C3-C6卤代环烷基-C1-C4烷基、-S(O)mR20、-S(O)nN(R21)R22、苯基、苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中后提到的3个基团中的苯基或杂环基环可以带有1、2或3个选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基,以及
R10选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基;
其中R19如权利要求1所定义;或者
R8和R9一起形成基团=CR11R12;或者
R8和R9与它们所键合的氮原子一起形成可以额外含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的其他杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R10取代。
19.根据权利要求18的化合物,其中R2选自-C(=O)N(R8)R9和-C(=S)N(R8)R9;其中
R8选自氢和可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C1-C6烷基;
R9选自氢、可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R19取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基和C3-C6卤代环烷基-C1-C4烷基;以及
R19如权利要求1所定义。
20.根据权利要求19的化合物,其中R8为氢;以及R9选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基和C3-C6卤代环烷基-C1-C4烷基。
21.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中Y为O、NR3或化学键,优选O或NR3,其中R3如权利要求1、9、10或11中任一项所定义。
22.根据权利要求21的化合物,其中Y为NR3,其中R3如权利要求1、9、10或11中任一项所定义。
23.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中G选自G-3、G-4、G-13、G-14、G-16、G-17、G-18、G-19、G-21、G-26、G-27和G-28。
24.根据权利要求23的化合物,其中G选自G-13、G-14和G-16,优选为G-14或G-16。
25.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中G经由连接点“*”键合于包含B1作为环成员的苯基或吡啶基且经由连接点“#”键合于包含A1作为环成员的苯基或吡啶基。
26.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中R8a选自氢、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基。
27.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中p为0、1或2,优选0或1。
28.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中q为0、1、2或3,优选2。
29.根据前述权利要求中任一项的化合物,具有式I-1:
Figure FDA00003282573300181
其中
G为选自G-13、G-14和G-16的二价杂环,其中X如权利要求1、4或5中任一项所定义且R8a如权利要求1或26所定义,优选G-14;
R1如权利要求1、6、7或8中任一项所定义;
R3如权利要求1、9、10或11中任一项所定义;
R4如权利要求1、12、13或14中任一项所定义;
R5如权利要求1、15或16中任一项所定义;
R8如权利要求1、18、19或20中任一项所定义;
R9如权利要求1、18、19或20中任一项所定义;
X1为O或S;
p为0、1或2;以及
q为0、1、2或3。
30.一种农业组合物,包含至少一种如权利要求1-29中任一项所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种其可农用盐以及至少一种惰性液体和/或固体可农用载体。
31.一种兽用组合物,包含至少一种如权利要求1-29中任一项所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种其可兽用盐以及至少一种惰性液体和/或固体可兽用载体。
32.如权利要求1-29中任一项所定义的化合物、其立体异构体和/或其可农用或可兽用盐在防治无脊椎动物害虫中的用途。
33.如权利要求1-29中任一项所定义的化合物、其立体异构体和/或其可兽用盐在处理或保护动物以防无脊椎动物害虫侵染或感染中的用途。
34.一种防治无脊椎动物害虫的方法,该方法包括用杀虫有效量的至少一种如权利要求1-29中任一项所定义的式I的亚胺化合物、其立体异构体和/或至少一种其可农用盐处理害虫、其食物供应源、其栖息地或其繁殖地或其中害虫生长或可能生长的植物、植物繁殖材料、土壤、区域、材料或环境或者要防止无脊椎动物害虫侵袭或侵染的材料、植物、植物繁殖材料、土壤、表面或空间。
35.根据权利要求34的方法,用于保护植物以防无脊椎动物害虫侵袭或侵染,该方法包括用杀虫有效量的至少一种如权利要求1-29中任一项所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种其可农用盐处理植物。
36.根据权利要求34的方法,用于保护植物繁殖材料和/或由其生长的植物以防无脊椎动物害虫侵袭或侵染,该方法包括用杀虫有效量的至少一种如权利要求1-29中任一项所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种其可农用盐处理植物繁殖材料。
37.植物繁殖材料,包含至少一种如权利要求1-29中任一项所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种其可农用盐。
38.一种处理或保护动物以防无脊椎动物害虫侵染或感染的方法,包括使所述动物与杀虫有效量的至少一种如权利要求1-29中任一项所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种其可兽用盐接触。
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