RU2013143010A - Твердые формы фармацевтически активного вещества - Google Patents

Твердые формы фармацевтически активного вещества Download PDF

Info

Publication number
RU2013143010A
RU2013143010A RU2013143010/04A RU2013143010A RU2013143010A RU 2013143010 A RU2013143010 A RU 2013143010A RU 2013143010/04 A RU2013143010/04 A RU 2013143010/04A RU 2013143010 A RU2013143010 A RU 2013143010A RU 2013143010 A RU2013143010 A RU 2013143010A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
solid form
theta
degrees
ray powder
diffraction pattern
Prior art date
Application number
RU2013143010/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Ральф ДИОДОНЕ
Карстен ФЕНРИХ
Прабха Н. Ибрахим
Шань-мин КУАН
Гари Конард ВАЙЗОР
Баошу ЧЖАО
Урс ШВИТТЕР
Original Assignee
Плексксикон Инк.
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Плексксикон Инк., Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Плексксикон Инк.
Publication of RU2013143010A publication Critical patent/RU2013143010A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs

Abstract

1. Твердая форма соединения формулы 1:где указанная твердая форма выбрана из группы, состоящей изa) по существу аморфной формы соединения 1, выбранной из форм XVII, XVIII, XIX, XX, XXI, XXII, XXIII, XXIV, XXV, XXVI или их комбинаций, причем соединение 1 молекулярно диспергировано;b) сольватных форм III, IV, V, VI, VII, IX, X, XI, XII, XIII, XIV или XV;c) полиморфных форм VIII или XVI иd) соли серной кислоты, бромистоводородной кислоты или хлористоводородной кислоты соединения 1.2. Твердая форма по п.1, выбранная из по существу аморфной формы соединения 1, выбранной из формы XVII, XVIII, XIX, XX, XXI, XXII, XXIII, XXIV, XXV, XXVI или их комбинаций, причем соединение 1 молекулярно диспергировано в полимерной матрице.3. Твердая форма (XVII) по п.2, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой по существу такой, как показано на фиг.20.4. Твердая форма (XVIII) по п.2, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой по существу такой, как показано на фиг.21.5. Твердая форма (XIX) по п.2, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой по существу такой, как показано на фиг.22.6. Твердая форма (XX) по п.2, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой по существу такой, как показано на фиг.23.7. Твердая форма (XXI) по п.2, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой по существу такой, как показано на фиг.24.8. Твердая форма (XXII) по п.2, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой по существу такой, как показано на фиг.25.9. Твердая форма (XXIII) по п.2, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой по существу такой, как показано на фиг.26.10. Твердая форма (XXIV) по п.2, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой по существу такой, как показано на

Claims (40)

1. Твердая форма соединения формулы 1:
Figure 00000001
где указанная твердая форма выбрана из группы, состоящей из
a) по существу аморфной формы соединения 1, выбранной из форм XVII, XVIII, XIX, XX, XXI, XXII, XXIII, XXIV, XXV, XXVI или их комбинаций, причем соединение 1 молекулярно диспергировано;
b) сольватных форм III, IV, V, VI, VII, IX, X, XI, XII, XIII, XIV или XV;
c) полиморфных форм VIII или XVI и
d) соли серной кислоты, бромистоводородной кислоты или хлористоводородной кислоты соединения 1.
2. Твердая форма по п.1, выбранная из по существу аморфной формы соединения 1, выбранной из формы XVII, XVIII, XIX, XX, XXI, XXII, XXIII, XXIV, XXV, XXVI или их комбинаций, причем соединение 1 молекулярно диспергировано в полимерной матрице.
3. Твердая форма (XVII) по п.2, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой по существу такой, как показано на фиг.20.
4. Твердая форма (XVIII) по п.2, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой по существу такой, как показано на фиг.21.
5. Твердая форма (XIX) по п.2, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой по существу такой, как показано на фиг.22.
6. Твердая форма (XX) по п.2, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой по существу такой, как показано на фиг.23.
7. Твердая форма (XXI) по п.2, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой по существу такой, как показано на фиг.24.
8. Твердая форма (XXII) по п.2, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой по существу такой, как показано на фиг.25.
9. Твердая форма (XXIII) по п.2, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой по существу такой, как показано на фиг.26.
10. Твердая форма (XXIV) по п.2, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой по существу такой, как показано на фиг.27.
11. Твердая форма (XXV) по п.2, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой по существу такой, как показано на фиг.28.
12. Твердая форма (XXVI) по п.2, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой по существу такой, как показано на фиг.29.
13. Твердая форма по любому из пп.2-12, где твердая форма получена способом распыления дисперсии.
14. Твердая форма по любому из пп.2-12, где полимер выбран из ацетатсукцината гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS), гидроксипропилметилцеллюлозы, сополимера метакриловой кислоты, поливинилпирролидона (повидон), сополимера 4-винилпирролидон-винилацетат (соповидон) или сополимеров метакриловой кислоты и этилакрилата (EUDRAGIT® L100-55).
15. Твердая форма по п.13, где полимер выбран из ацетатсукцината гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS), гидроксипропилметилцеллюлозы, сополимера метакриловой кислоты, поливинилпирролидона (повидон), сополимера 4-винилпирролидон-винилацетат (соповидон) или сополимеров метакриловой кислоты и этилакрилата (EUDRAGIT® L100-55).
16. Фармацевтическая композиция, содержащая, по меньшей мере, одну твердую форму по любому из пп.2-15 или ее фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель, добавки или эксципиенты.
17. Способ лечения заболевания или состояния у млекопитающего, нуждающегося в этом, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества композиции по п.16.
18. Способ по п.17, где заболевание или состояние представляет собой меланому, рак щитовидной железы или рак толстой кишки.
19. Твердая форма по п.1, выбранная из сольватной формы III, IV, V, VI, VII, IX, X, XI, XII, XIII, XIV или XV.
20. Твердая форма по п.1, выбранная из полиморфной формы VIII или XVI.
21. Твердая форма по п.1, выбранная из соли серной кислоты, бромистоводородной кислоты или хлористоводородной кислоты соединения 1.
22. Твердая форма (форма III) по п.19, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей характеристические пики приблизительно в 9,5, 10,0, 13,0, 16,7, 18,7, 20,1, 21,0 и 25,6 градусов 2 тета (±0,2 градуса 2 тета).
23. Твердая форма (форма IV) по п.19, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей характеристические пики приблизительно в 5,5, 7,4, 11,0, 13,4, 14,8, 16,0, 16,7, 17,1, 17,9, 19,1, 19,5, 20,1, 20,5, 20,9, 21,2, 22,2, 23,0, 23,6, 24,2, 24,5 и 25,1 градусов 2 тета (±0,2 градуса 2 тета).
24. Твердая форма (форма V) по п.19, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей характеристические пики приблизительно в 12,7, 13,1, 14,3, 16,3, 19,0, 20,1, 22,4, 25,1, 27,1 и 28,9 градусов 2 тета (±0,2 градуса 2 тета).
25. Твердая форма (форма VI) по п.19, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей характеристические пики приблизительно в 7,8, 10,3, 11,4, 11,8, 15,1, 15,6, 16,1, 16,6, 18,6, 18,9, 19,2, 20,4, 21,0, 21,6, 22,8, 24,6, 25,1, 25,8, 26,1, 27,4 и 28,8 градусов 2 тета (±0,2 градуса 2 тета).
26. Твердая форма (форма VII) по п.19, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей характеристические пики приблизительно в 7,6, 9,4, 9,9, 13,1, 15,9, 16,2, 17,0, 18,1, 18,8, 19,9, 20,5, 20,7, 21,4, 21,8, 24,3, 24,9 и 25,3 градусов 2 тета (±0,2 градусов 2 тета).
27. Твердая форма (форма IX) по п.19, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей характеристические пики приблизительно в 9,5, 9,9, 13,0, 15,9, 16,4, 17,0, 17,9, 18,7, 19,9, 20,7, 21,7, 24,8 и 25,1 градусов 2 тета (±0,2 градуса 2 тета).
28. Твердая форма (форма X) по п.19, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей характеристические пики приблизительно в 7,4, 9,2, 10,8, 13,6, 14,9, 19,0, 20,2, 21,4, 22,4, 23,7, 25,5, 27,0 и 29,8 градусов 2 тета (±0,2 градуса 2 тета).
29. Твердая форма (форма XI) по п.19, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей характеристические пики приблизительно в 8,0, 12,1, 12,6, 13,4, 13,9, 14,8, 16,2, 17,6, 18,5, 19,2, 20,1, 21,0, 21,4, 21,7, 23,5, 25,3, 25,5, 26,6, 27,0 и 30,8 градусов 2 тета (±0,2 градуса 2 тета).
30. Твердая форма (форма XII) по п.19, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей характеристические пики приблизительно в 7,5, 9,9, 12,1, 13,6, 16,2, 16,7, 17,1, 17,5, 18,3, 18,5, 20,1, 21,7, 22,4, 23,4, 24,3, 25,6, 26,9 и 31,6 градусов 2 тета (±0,2 градуса 2 тета).
31. Твердая форма (форма XIII) по п.19, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей характеристические пики приблизительно в 5,1, 5,8, 6,9, 15,3, 16,2, 17,4, 18,4, 18,9, 19,5, 20,4, 21,1, 21,5, 22,2, 22,6, 25,2 и 25,7 градусов 2 тета (±0,2 градуса 2 тета).
32. Твердая форма (форма XIV) по п.19, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей характеристические пики приблизительно в 5,2, 10,2, 12,9, 13,9, 17,1, 17,6, 18,7, 19,8, 20,1, 20,5, 21,0, 21,7, 22,8, 24,1, 25,1, 25,5, 27,1 и 27,4 градусов 2 тета (±0,2 градуса 2 тета).
33. Твердая форма (форма XV) по п.19, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей характеристические пики приблизительно в 12,6, 13,8, 14,6, 16,2, 16,6, 17,8, 18,3, 20,4, 20,7, 21,4, 22,4, 23,2, 24,2, 24,5, 25,5, 26,9, 27,8 и 28,7 градусов 2 тета (±0,2 градуса 2 тета).
34. Твердая форма, обозначенная "паттерн 6" по п.19, характеризуемая сигналами на рентгеновской порошковой дифрактограмме в положениях 7,0, 8,4, 8,9, 13,0, 13,8, 17,7, 18,8, 20,7, 25,8 и 29,7 градусов 2 тета (±0,2 градуса 2 тета).
35. Твердая форма (форма VIII) по п.20, характеризуемая сигналами на рентгеновской порошковой дифрактограмме в положениях 5,0, 11,3, 11,6, 12,0, 13,8, 16,2, 16,7, 19,0, 20,1, 20,8, 22,5 и 27,1 градусов 2 тета (±0,2 градуса 2 тета).
36. Твердая форма (форма XVI) по п.20, характеризуемая рамановским спектром, как представлено на фиг.15.
37. Соль серной кислоты по п.21, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей характеристические пики приблизительно в 4,7, 6,7, 10,6, 13,3, 14,5, 15,7, 16,4, 18,3, 18,6, 18,9, 19,5, 20,1, 20,9, 21,2, 23,2, 23,7, 24,0, 26,9 и 30,0 градусов 2 тета (±0,2 градуса 2 тета).
38. Соль бромистоводородной кислоты по п.21, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей характеристические пики приблизительно в 5,7, 6,8, 11,4, 13,6, 18,1, 19,8, 20,2, 21,4, 21,8, 24,6, 26,1, 27,3 и 29,2 градусов 2 тета (±0,2 градуса 2 тета).
39. Соль хлористоводородной кислоты по п.21, характеризуемая рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей характеристические пики приблизительно в 6,6, 7,8, 11,2, 12,6, 14,1, 14,7, 16,3, 17,8, 19,3, 19,6, 20,7, 21,5, 22,7, 24,1, 25,4 и 25,8 градусов 2 тета (±0,2 градуса 2 тета).
40. Фармацевтическая композиция, содержащая, по меньшей мере, одну из твердых форм по любому из пп.19-39, вместе с фармацевтически приемлемыми добавками, носителями или эксципиентами.
RU2013143010/04A 2011-02-21 2012-02-21 Твердые формы фармацевтически активного вещества RU2013143010A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161444866P 2011-02-21 2011-02-21
US61/444,866 2011-02-21
PCT/US2012/025965 WO2012161776A1 (en) 2011-02-21 2012-02-21 Solid forms of a pharmaceutically active substance

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013143010A true RU2013143010A (ru) 2015-04-10

Family

ID=47217568

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013143010/04A RU2013143010A (ru) 2011-02-21 2012-02-21 Твердые формы фармацевтически активного вещества

Country Status (17)

Country Link
US (1) US8865735B2 (ru)
EP (2) EP2678075A4 (ru)
JP (2) JP2014505740A (ru)
KR (1) KR20140011340A (ru)
CN (2) CN103442767A (ru)
AR (1) AR085279A1 (ru)
AU (1) AU2012259422B2 (ru)
BR (1) BR112013021103A2 (ru)
CA (1) CA2827708A1 (ru)
IL (1) IL227862A0 (ru)
MX (1) MX2013009558A (ru)
MY (1) MY163083A (ru)
RU (1) RU2013143010A (ru)
SG (1) SG192722A1 (ru)
TW (1) TWI558702B (ru)
WO (1) WO2012161776A1 (ru)
ZA (1) ZA201306237B (ru)

Families Citing this family (59)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2008063888A2 (en) 2006-11-22 2008-05-29 Plexxikon, Inc. Compounds modulating c-fms and/or c-kit activity and uses therefor
EP2170830B1 (en) 2007-07-17 2014-10-15 Plexxikon, Inc. 2-FLUORO-BENZENESULFONAMIDE COMPOUNDS AS Raf KINASE MODULATORS
US8158636B2 (en) 2008-05-19 2012-04-17 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
MY172424A (en) 2009-04-03 2019-11-25 Hoffmann La Roche Propane- i-sulfonic acid {3- (4-chloro-phenyl)-1h-pyrrolo [2, 3-b] pyridine-3-carconyl] -2, 4-difluoro-phenyl} -amide compositions and uses thereof
BR112012012156A2 (pt) 2009-11-06 2015-09-08 Plexxikon Inc compostos e métodos para modulação de cinase, e indicações para esta
ES2627911T3 (es) 2009-11-18 2017-08-01 Plexxikon, Inc. Derivados de N-[2-fluoro-3-(4-amino-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-carbonil)-fenil]-4-bencenosulfonamida como moduladores de la proteína quinasa Raf para el tratamiento del cáncer
AU2010336524B2 (en) 2009-12-23 2015-10-08 Plexxikon, Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
TR201816421T4 (tr) 2011-02-07 2018-11-21 Plexxikon Inc Kinaz modülasyonu için bileşikler ve metotlar ve bunların endikasyonları.
AR085279A1 (es) 2011-02-21 2013-09-18 Plexxikon Inc Formas solidas de {3-[5-(4-cloro-fenil)-1h-pirrolo[2,3-b]piridina-3-carbonil]-2,4-difluor-fenil}-amida del acido propano-1-sulfonico
AU2012255275B2 (en) 2011-05-17 2016-01-28 Plexxikon Inc. Kinase modulation and indications therefor
US9216170B2 (en) 2012-03-19 2015-12-22 Hoffmann-La Roche Inc. Combination therapy for proliferative disorders
US9358235B2 (en) 2012-03-19 2016-06-07 Plexxikon Inc. Kinase modulation, and indications therefor
US9150570B2 (en) 2012-05-31 2015-10-06 Plexxikon Inc. Synthesis of heterocyclic compounds
JP2015522037A (ja) * 2012-07-03 2015-08-03 ラシオファルム ゲーエムベーハー ベムラフェニブコリン塩の固体形態
ES2743427T3 (es) 2012-08-17 2020-02-19 Hoffmann La Roche Politerapias para melanoma que comprenden administrar cobimetinib y vemurafinib
US10227357B2 (en) 2012-09-06 2019-03-12 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
KR102212923B1 (ko) 2012-12-21 2021-02-04 플렉시콘 인코퍼레이티드 키나제 조절을 위한 화합물 및 방법, 및 그에 대한 적응증
EP2970270A1 (en) * 2013-03-14 2016-01-20 ratiopharm GmbH Solid state forms of vemurafenib hydrochloride
US20140303121A1 (en) 2013-03-15 2014-10-09 Plexxikon Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
KR102244719B1 (ko) 2013-03-15 2021-04-26 플렉시콘 인코퍼레이티드 헤테로시클릭 화합물 및 그의 용도
SG11201509338QA (en) 2013-05-30 2015-12-30 Plexxikon Inc Compounds for kinase modulation, and indications therefor
CZ2013943A3 (cs) 2013-11-27 2015-06-03 Zentiva, K.S. Krystalické formy vemurafenibu
US9771369B2 (en) 2014-03-04 2017-09-26 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
EP3194392B1 (en) 2014-09-15 2020-01-01 Plexxikon, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
US10414764B2 (en) 2014-11-29 2019-09-17 Shilpa Medicare Limited Substantially pure vemurafenib and its salts
US10160755B2 (en) 2015-04-08 2018-12-25 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
CZ2015250A3 (cs) 2015-04-14 2016-10-26 Zentiva, K.S. Amorfní formy vemurafenibu
US9802932B2 (en) 2015-05-06 2017-10-31 Plexxikon Inc. Solid forms of a compound modulating kinases
HUE047657T2 (hu) 2015-05-06 2020-05-28 Plexxikon Inc Kináz-moduláló hatású 1H-pirrolo[2,3-b]piridin származékok szintézise
WO2017019804A2 (en) 2015-07-28 2017-02-02 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
KR20180052757A (ko) 2015-09-21 2018-05-18 플렉시콘 인코퍼레이티드 헤테로시클릭 화합물 및 그의 용도
US9938273B2 (en) 2015-12-07 2018-04-10 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
WO2017098336A1 (en) * 2015-12-11 2017-06-15 Laurus Labs Private Limited Novel polymorphs of vemurafenib, process for its preparation and pharmaceutical composition thereof
EP3430005B1 (en) 2016-03-16 2021-12-08 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation and indications therefore
TW201815766A (zh) 2016-09-22 2018-05-01 美商普雷辛肯公司 用於ｉｄｏ及ｔｄｏ調節之化合物及方法以及其適應症
CA3047580A1 (en) 2016-12-23 2018-07-26 Plexxikon Inc. Compounds and methods for cdk8 modulation and indications therefor
NZ755835A (en) 2017-01-17 2023-12-22 Heparegenix Gmbh Protein kinase inhibitors for promoting liver regeneration or reducing or preventing hepatocyte death
US10577366B2 (en) 2017-03-20 2020-03-03 Plexxikon Inc. Crystalline forms of a compound that inhibits bromodomain
US10428067B2 (en) 2017-06-07 2019-10-01 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation
US10435404B2 (en) 2017-07-25 2019-10-08 Plexxikon Inc. Formulations of a compound modulating kinases
NL2019807B1 (en) 2017-10-26 2019-05-06 Boston Scient Scimed Inc Shockwave generating device
WO2019075243A1 (en) 2017-10-13 2019-04-18 Plexxikon Inc. SOLID FORMS OF A COMPOUND FOR MODULATING KINASES
CA3080197C (en) 2017-10-27 2023-12-19 Plexxikon Inc. Formulations of a compound modulating kinases
CN112119072A (zh) 2018-03-20 2020-12-22 普莱希科公司 用于ido和tdo调节的化合物和方法，以及其适应症
EP3953351A1 (en) 2019-04-09 2022-02-16 Plexxikon Inc. Condensed azines for ep300 or cbp modulation and indications therefor
WO2020256898A1 (en) 2019-06-19 2020-12-24 Boston Scientific Scimed, Inc. Balloon surface photoacoustic pressure wave generation to disrupt vascular lesions
US11717139B2 (en) 2019-06-19 2023-08-08 Bolt Medical, Inc. Plasma creation via nonaqueous optical breakdown of laser pulse energy for breakup of vascular calcium
US11660427B2 (en) 2019-06-24 2023-05-30 Boston Scientific Scimed, Inc. Superheating system for inertial impulse generation to disrupt vascular lesions
US20200406010A1 (en) 2019-06-26 2020-12-31 Boston Scientific Scimed, Inc. Side light direction plasma system to disrupt vascular lesions
US11583339B2 (en) 2019-10-31 2023-02-21 Bolt Medical, Inc. Asymmetrical balloon for intravascular lithotripsy device and method
US11672599B2 (en) 2020-03-09 2023-06-13 Bolt Medical, Inc. Acoustic performance monitoring system and method within intravascular lithotripsy device
US20210290286A1 (en) 2020-03-18 2021-09-23 Bolt Medical, Inc. Optical analyzer assembly and method for intravascular lithotripsy device
US11707323B2 (en) 2020-04-03 2023-07-25 Bolt Medical, Inc. Electrical analyzer assembly for intravascular lithotripsy device
EP4139296A1 (en) 2020-04-23 2023-03-01 Opna Immuno Oncology, SA Compounds and methods for cd73 modulation and indications therefor
WO2022040512A1 (en) 2020-08-21 2022-02-24 Plexxikon Inc. Combinational drug anticancer therapies
US11672585B2 (en) 2021-01-12 2023-06-13 Bolt Medical, Inc. Balloon assembly for valvuloplasty catheter system
US11648057B2 (en) 2021-05-10 2023-05-16 Bolt Medical, Inc. Optical analyzer assembly with safety shutdown system for intravascular lithotripsy device
US11806075B2 (en) 2021-06-07 2023-11-07 Bolt Medical, Inc. Active alignment system and method for laser optical coupling
US11839391B2 (en) 2021-12-14 2023-12-12 Bolt Medical, Inc. Optical emitter housing assembly for intravascular lithotripsy device

Family Cites Families (248)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2234705A (en) 1940-04-12 1941-03-11 Eastman Kodak Co Cellulose organic derivative composition containing esters of monoalkoxy benzoic acids
US2413258A (en) 1942-07-07 1946-12-24 United Gas Improvement Co Polystyrene-type resins plasticized with high boiling fatty acid alkyl esters
DE1668420B2 (de) 1966-10-21 1976-11-25 Minnesota Mining and Manufacturing Co., Saint Paul, Minn. (V.StA.) Trifluormethylsulfonanilide, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung
IL46853A0 (en) 1974-03-20 1975-05-22 Bayer Ag Novel alkoxycarbonylphenylureas,their preparation and their use as herbicides
DE2413258A1 (de) 1974-03-20 1975-10-02 Bayer Ag Alkoxycarbonylphenylharnstoffe, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als herbizide
GB1573212A (en) 1976-04-15 1980-08-20 Technicon Instr Immunoassay for gentamicin
US4664504A (en) 1983-01-20 1987-05-12 Tokyo Shibaura Denki Kabushiki Kaisha Image forming apparatus
US4568649A (en) 1983-02-22 1986-02-04 Immunex Corporation Immediate ligand detection assay
US4626513A (en) 1983-11-10 1986-12-02 Massachusetts General Hospital Method and apparatus for ligand detection
AU567140B2 (en) 1984-01-06 1987-11-12 Shionogi & Co., Ltd. Sulphonamido-benzamide derivatives
ATE56096T1 (de) 1984-03-15 1990-09-15 Immunex Corp Test zur sofortigen feststellung von liganden, testsatz und seine herstellung.
IT1196133B (it) 1984-06-06 1988-11-10 Ausonia Farma Srl Derivati furanici con attivita' antiulcera
US4714693A (en) 1986-04-03 1987-12-22 Uop Inc. Method of making a catalyst composition comprising uniform size metal components on carrier
DE3642315A1 (de) 1986-12-11 1988-06-23 Boehringer Mannheim Gmbh Neue pyrrolobenzimidazole, verfahren zu ihrer herstellung sowie arzneimittel
US5688655A (en) 1988-02-10 1997-11-18 Ict Pharmaceuticals, Inc. Method of screening for protein inhibitors and activators
US6054270A (en) 1988-05-03 2000-04-25 Oxford Gene Technology Limited Analying polynucleotide sequences
US5700637A (en) 1988-05-03 1997-12-23 Isis Innovation Limited Apparatus and method for analyzing polynucleotide sequences and method of generating oligonucleotide arrays
US5658775A (en) 1988-05-17 1997-08-19 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Double copy retroviral vector
JP2528706B2 (ja) 1988-05-30 1996-08-28 ゼリア新薬工業株式会社 ジヒドロピリジン化合物の製剤組成物
CA1339354C (en) 1988-09-01 1997-08-26 The Whitehead Institute For Biomedical Research Recombinant retroviruses with amphotropic and ecotropic host ranges
US5703055A (en) 1989-03-21 1997-12-30 Wisconsin Alumni Research Foundation Generation of antibodies through lipid mediated DNA delivery
US5800992A (en) 1989-06-07 1998-09-01 Fodor; Stephen P.A. Method of detecting nucleic acids
US5143854A (en) 1989-06-07 1992-09-01 Affymax Technologies N.V. Large scale photolithographic solid phase synthesis of polypeptides and receptor binding screening thereof
US5744101A (en) 1989-06-07 1998-04-28 Affymax Technologies N.V. Photolabile nucleoside protecting groups
US5527681A (en) 1989-06-07 1996-06-18 Affymax Technologies N.V. Immobilized molecular synthesis of systematically substituted compounds
WO1991018088A1 (en) 1990-05-23 1991-11-28 The United States Of America, Represented By The Secretary, United States Department Of Commerce Adeno-associated virus (aav)-based eucaryotic vectors
DE4022414A1 (de) 1990-07-13 1992-01-16 Bayer Ag Substituierte pyrrolo-pyridine
AU1537292A (en) 1991-04-16 1992-11-17 Nippon Shinyaku Co. Ltd. Method of manufacturing solid dispersion
CA2113990A1 (en) 1991-07-26 1993-02-18 Frederick L. Moolten Cancer therapy utilizing malignant cells
US5632957A (en) 1993-11-01 1997-05-27 Nanogen Molecular biological diagnostic systems including electrodes
GB9127531D0 (en) 1991-12-31 1992-02-19 Fujisawa Pharmaceutical Co Heterocyclic compound
FR2687402B1 (fr) 1992-02-14 1995-06-30 Lipha Nouveaux azaindoles, procedes de preparation et medicaments les contenant.
JPH05236997A (ja) 1992-02-28 1993-09-17 Hitachi Ltd ポリヌクレオチド捕捉用チップ
JPH06135946A (ja) 1992-10-30 1994-05-17 Otsuka Pharmaceut Co Ltd ピラジン誘導体
AU686115B2 (en) 1992-11-02 1998-02-05 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Imidazo (I,2-a) pyridine derivatives as bradykinin antagonists, pharmaceuticals and processes for their preparation
GB9226855D0 (en) 1992-12-23 1993-02-17 Erba Carlo Spa Vinylene-azaindole derivatives and process for their preparation
PL310443A1 (en) 1993-03-01 1995-12-11 Merck Sharp & Dohme Derivatives of pyrolo-pyridine
US5576319A (en) 1993-03-01 1996-11-19 Merck, Sharp & Dohme Ltd. Pyrrolo-pyridine derivatives
WO1994020459A2 (en) 1993-03-01 1994-09-15 Merck Sharp & Dohme Limited Pyrrolo-pyridine derivatives as dopamine receptor ligands
ES2134929T3 (es) 1993-03-01 1999-10-16 Merck Sharp & Dohme Derivados de pirrolo-piridina como ligandos para receptores de dopamina.
DE69434998T2 (de) 1993-05-27 2008-03-13 Aventis Pharmaceuticals Inc. Topologisch getrennte, kodierende Festphasen-Bibliotheken
US5840485A (en) 1993-05-27 1998-11-24 Selectide Corporation Topologically segregated, encoded solid phase libraries
IT1265057B1 (it) 1993-08-05 1996-10-28 Dompe Spa Tropil 7-azaindolil-3-carbossiamidi
US5631236A (en) 1993-08-26 1997-05-20 Baylor College Of Medicine Gene therapy for solid tumors, using a DNA sequence encoding HSV-Tk or VZV-Tk
US5426039A (en) 1993-09-08 1995-06-20 Bio-Rad Laboratories, Inc. Direct molecular cloning of primer extended DNA containing an alkane diol
GB9319297D0 (en) 1993-09-17 1993-11-03 Wellcome Found Indole derivatives
US6045996A (en) 1993-10-26 2000-04-04 Affymetrix, Inc. Hybridization assays on oligonucleotide arrays
US5965452A (en) 1996-07-09 1999-10-12 Nanogen, Inc. Multiplexed active biologic array
US6468742B2 (en) 1993-11-01 2002-10-22 Nanogen, Inc. Methods for determination of single nucleic acid polymorphisms using bioelectronic microchip
US5486525A (en) 1993-12-16 1996-01-23 Abbott Laboratories Platelet activating factor antagonists: imidazopyridine indoles
EP1195372A1 (en) 1994-04-18 2002-04-10 Mitsubishi Pharma Corporation N-heterocyclic substituted benzamide derivatives with antihypertensive activity
GB9408577D0 (en) 1994-04-29 1994-06-22 Fujisawa Pharmaceutical Co New compound
US5807522A (en) 1994-06-17 1998-09-15 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Methods for fabricating microarrays of biological samples
GB9412719D0 (en) 1994-06-24 1994-08-17 Erba Carlo Spa Substituted azaindolylidene compounds and process for their preparation
US5763198A (en) 1994-07-22 1998-06-09 Sugen, Inc. Screening assays for compounds
GB9416189D0 (en) 1994-08-10 1994-09-28 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
GB9416162D0 (en) 1994-08-10 1994-09-28 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
AU699196B2 (en) 1994-08-10 1998-11-26 Merck Sharp & Dohme Limited Tetrahydropyridinylmethyl derivatives of pyrrolo 2,3-b pyridine
GB9420521D0 (en) 1994-10-12 1994-11-30 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
US5556752A (en) 1994-10-24 1996-09-17 Affymetrix, Inc. Surface-bound, unimolecular, double-stranded DNA
US5830645A (en) 1994-12-09 1998-11-03 The Regents Of The University Of California Comparative fluorescence hybridization to nucleic acid arrays
US5837815A (en) 1994-12-15 1998-11-17 Sugen, Inc. PYK2 related polypeptide products
GB9503400D0 (en) 1995-02-21 1995-04-12 Merck Sharp & Dohme Therpeutic agents
GB2298199A (en) 1995-02-21 1996-08-28 Merck Sharp & Dohme Synthesis of azaindoles
US5959098A (en) 1996-04-17 1999-09-28 Affymetrix, Inc. Substrate preparation process
US6117681A (en) 1995-03-29 2000-09-12 Bavarian Nordic Research Inst. A/S Pseudotyped retroviral particles
GB9507291D0 (en) 1995-04-07 1995-05-31 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
GB2299581A (en) 1995-04-07 1996-10-09 Merck Sharp & Dohme 3-(Tetrahydropyridin-1-yl-methyl)pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives as ligands for dopamine receptor subtypes
GB9511220D0 (en) 1995-06-02 1995-07-26 Glaxo Group Ltd Solid dispersions
US6110456A (en) 1995-06-07 2000-08-29 Yale University Oral delivery or adeno-associated viral vectors
US5856174A (en) 1995-06-29 1999-01-05 Affymetrix, Inc. Integrated nucleic acid diagnostic device
WO1997003967A1 (en) 1995-07-22 1997-02-06 Rhone-Poulenc Rorer Limited Substituted aromatic compounds and their pharmaceutical use
US5866411A (en) 1995-09-08 1999-02-02 Pedersen; Finn Skou Retroviral vector, a replication system for said vector and avian or mammalian cells transfected with said vector
US5747276A (en) 1995-09-15 1998-05-05 The Scripps Research Institute Screening methods for the identification of novel antibiotics
US5721118A (en) 1995-10-31 1998-02-24 The Regents Of The University Of California, San Diego Mammalian artificial chromosomes and methods of using same
US6022963A (en) 1995-12-15 2000-02-08 Affymetrix, Inc. Synthesis of oligonucleotide arrays using photocleavable protecting groups
US6013440A (en) 1996-03-11 2000-01-11 Affymetrix, Inc. Nucleic acid affinity columns
US6025155A (en) 1996-04-10 2000-02-15 Chromos Molecular Systems, Inc. Artificial chromosomes, uses thereof and methods for preparing artificial chromosomes
US5804585A (en) 1996-04-15 1998-09-08 Texas Biotechnology Corporation Thieno-pyridine sulfonamides derivatives thereof and related compounds that modulate the activity of endothelin
US5725838A (en) 1996-05-31 1998-03-10 Resolution Pharmaceuticals, Inc. Radiolabeled D4 receptor ligands
US6057100A (en) 1996-06-07 2000-05-02 Eos Biotechnology, Inc. Oligonucleotide arrays
WO1997049703A2 (en) 1996-06-25 1997-12-31 Takeda Chemical Industries, Ltd. Oxazolone derivatives and their use as anti-helicobacter pylori agents
NZ334613A (en) 1996-08-12 2002-02-01 Welfide Corp Pharmaceutical agents comprising Rho kinase inhibitor
JPH10130269A (ja) 1996-09-04 1998-05-19 Nippon Chemiphar Co Ltd カルボリン誘導体
JPH1087629A (ja) 1996-09-18 1998-04-07 Fujisawa Pharmaceut Co Ltd 新規イソキノリン誘導体、およびその医薬用途
DE69728688T2 (de) 1996-11-19 2004-08-19 Amgen Inc., Thousand Oaks Aryl und heteroaryl substituierte kondensierte pyrrole als entzündunghemmende mittel
US6294330B1 (en) 1997-01-31 2001-09-25 Odyssey Pharmaceuticals Inc. Protein fragment complementation assays for the detection of biological or drug interactions
EP0972071A4 (en) 1997-03-07 2004-04-21 Tropix Inc TEST ARRANGEMENT FOR PROTEAS INHIBITORS
US5977131A (en) 1997-04-09 1999-11-02 Pfizer Inc. Azaindole-ethylamine derivatives as nicotinic acetylcholine receptor binding agents
WO1998047899A1 (en) 1997-04-24 1998-10-29 Ortho-Mcneil Corporation, Inc. Substituted pyrrolopyridines useful in the treatment of inflammatory diseases
US6096718A (en) 1997-06-05 2000-08-01 Gene Targeting Corp. Tissue specific adenovirus vectors for breast cancer treatment
SG72827A1 (en) 1997-06-23 2000-05-23 Hoffmann La Roche Phenyl-and aminophenyl-alkylsulfonamide and urea derivatives
WO1999000386A1 (en) 1997-06-27 1999-01-07 Resolution Pharmaceuticals Inc. Dopamine d4 receptor ligands
US6235769B1 (en) 1997-07-03 2001-05-22 Sugen, Inc. Methods of preventing and treating neurological disorders with compounds that modulate the function of the C-RET receptor protein tyrosine kinase
US6826296B2 (en) 1997-07-25 2004-11-30 Affymetrix, Inc. Method and system for providing a probe array chip design database
DK0901786T3 (da) 1997-08-11 2007-10-08 Pfizer Prod Inc Faste farmaceutiske dispersioner med foröget biotilgængelighed
US6161776A (en) 1997-08-12 2000-12-19 Nibco Inc. Multi-layered, porous mat turf irrigation apparatus and method
AU8908198A (en) 1997-08-15 1999-03-08 Hyseq, Inc. Methods and compositions for detection or quantification of nucleic acid species
DK1012564T3 (da) 1997-09-11 2003-07-21 Bioventures Inc Fremgangsmåde til at fremstille højtæthedsarrays
US6178384B1 (en) 1997-09-29 2001-01-23 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Method and apparatus for selecting a molecule based on conformational free energy
US6465178B2 (en) 1997-09-30 2002-10-15 Surmodics, Inc. Target molecule attachment to surfaces
AU1529799A (en) 1997-12-23 1999-07-12 Warner-Lambert Company Thiourea and benzamide compounds, compositions and methods of treating or preventing inflammatory diseases and atherosclerosis
AU3368299A (en) 1998-04-02 1999-10-25 Merck & Co., Inc. Antagonists of gonadotropin releasing hormone
CA2325995A1 (en) 1998-04-02 1999-10-14 Merck & Co., Inc. Antagonists of gonadotropin releasing hormone
WO1999051595A1 (en) 1998-04-02 1999-10-14 Merck & Co., Inc. Antagonists of gonadotropin releasing hormone
JP2002510630A (ja) 1998-04-02 2002-04-09 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド 性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗薬
WO1999051596A1 (en) 1998-04-02 1999-10-14 Merck & Co., Inc. Antagonists of gonadotropin releasing hormone
EP1067930A4 (en) 1998-04-02 2002-09-18 Merck & Co Inc GONADOLIBER'S ANTAGONISTS
CA2323638A1 (en) 1998-04-03 1999-10-14 Phylos, Inc. Addressable protein arrays
US6048695A (en) 1998-05-04 2000-04-11 Baylor College Of Medicine Chemically modified nucleic acids and methods for coupling nucleic acids to solid support
AU4543899A (en) 1998-06-08 1999-12-30 Advanced Medicine, Inc. Multibinding inhibitors of microsomal triglyceride transferase protein
US6113913A (en) 1998-06-26 2000-09-05 Genvec, Inc. Recombinant adenovirus
ES2372572T3 (es) 1998-08-17 2012-01-23 Senju Pharmaceutical Co., Ltd. Agente para profilaxis y tratamiento de glaucoma.
DE69912618T2 (de) 1998-08-28 2004-10-28 Astrazeneca Ab NEUE THIENO[2,3-d]PYRIMIDINDIONE, VERFAHREN FÜR IHRE HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG IN DER THERAPIE
AU772477B2 (en) 1998-08-28 2004-04-29 Scios Inc. Inhibitors of p38-alpha kinase
TR200101395T2 (tr) 1998-09-18 2001-11-21 Basf Ag. Kinaz engelleyiciler olarak 4-Aminopyrrolopyrimidin'ler
US6350786B1 (en) 1998-09-22 2002-02-26 Hoffmann-La Roche Inc. Stable complexes of poorly soluble compounds in ionic polymers
US6277628B1 (en) 1998-10-02 2001-08-21 Incyte Genomics, Inc. Linear microarrays
IT1303759B1 (it) 1998-11-17 2001-02-23 Dompe Spa Procedimento migliorato per la preparazione di acido 7-azaindolil-3-carbossilico.
US6277489B1 (en) 1998-12-04 2001-08-21 The Regents Of The University Of California Support for high performance affinity chromatography and other uses
US20010001449A1 (en) 1998-12-30 2001-05-24 Thomas R. Kiliany Low-pressure hydrocracking process
KR20020009570A (ko) 1999-03-05 2002-02-01 도리이 신이찌로 니코틴성 아세틸콜린 α4β2 수용체의 활성화 작용을 가진헤테로시클릭 화합물
KR100757282B1 (ko) 1999-03-17 2007-09-11 아스트라제네카 아베 아미드 유도체
AR028475A1 (es) 1999-04-22 2003-05-14 Wyeth Corp Derivados de azaindol y uso de los mismos para la manufactura de un medicamento para el tratamiento de la depresion.
US6653309B1 (en) 1999-04-26 2003-11-25 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of IMPDH enzyme technical field of the invention
US6221653B1 (en) 1999-04-27 2001-04-24 Agilent Technologies, Inc. Method of performing array-based hybridization assays using thermal inkjet deposition of sample fluids
FR2793793B1 (fr) 1999-05-19 2004-02-27 Adir Nouveaux derives dimeriques substitues, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
US6492406B1 (en) 1999-05-21 2002-12-10 Astrazeneca Ab Pharmaceutically active compounds
TWI234557B (en) 1999-05-26 2005-06-21 Telik Inc Novel naphthalene ureas as glucose uptake enhancers
AU5179000A (en) 1999-06-03 2000-12-28 Basf Aktiengesellschaft Benzothiazinone and benzoxazinone compounds
US6653151B2 (en) 1999-07-30 2003-11-25 Large Scale Proteomics Corporation Dry deposition of materials for microarrays using matrix displacement
IL147757A0 (en) 1999-07-30 2002-08-14 Abbott Gmbh & Co Kg 2-pyrazolin-5-ones
WO2001024236A1 (en) 1999-09-27 2001-04-05 Infineon Technologies North America Corp. Semiconductor structures having a capacitor and manufacturing methods
GB9924962D0 (en) 1999-10-21 1999-12-22 Mrc Collaborative Centre Allosteric sites on muscarinic receptors
US20010008765A1 (en) 1999-12-06 2001-07-19 Fuji Photo Film Co., Ltd. DNA chip and reactive solid carrier
AU2728201A (en) 1999-12-21 2001-07-03 Sugen, Inc. 4-substituted 7-aza-indolin-2-ones and their use as protein kinase inhibitors
US20020010203A1 (en) 1999-12-22 2002-01-24 Ken Lipson Methods of modulating c-kit tyrosine protein kinase function with indolinone compounds
FR2805259B1 (fr) 2000-02-17 2002-03-29 Inst Nat Sante Rech Med Nouveaux derives d'aminoacides n-mercaptoacyles, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
US20020061892A1 (en) 2000-02-22 2002-05-23 Tao Wang Antiviral azaindole derivatives
JP2001278886A (ja) 2000-03-28 2001-10-10 Dai Ichi Seiyaku Co Ltd ベンゾオキサジン誘導体及びこれを含有する医薬
GB0007934D0 (en) 2000-03-31 2000-05-17 Darwin Discovery Ltd Chemical compounds
US6335342B1 (en) 2000-06-19 2002-01-01 Pharmacia & Upjohn S.P.A. Azaindole derivatives, process for their preparation, and their use as antitumor agents
DE60112306T2 (de) 2000-06-26 2006-01-12 Lilly Icos Llc, Wilmington Kondensierte pyrazindionderivate als pde5 inhibitore
AP2001002266A0 (en) 2000-08-31 2001-09-30 Pfizer Prod Inc Pyrazole derivatives.
SK10722003A3 (sk) 2001-02-27 2004-02-03 Astrazeneca Ab Farmaceutická formulácia obsahujúca bicalutamid v pevnej disperzii s enterickým polymérom a jej použitie
CA2707827A1 (en) 2001-04-11 2002-10-24 Senju Pharmaceutical Co., Ltd. Visual function disorder improving agents containing rho kinase inhibitors
US6559169B2 (en) 2001-04-24 2003-05-06 Wyeth Antidepressant azaheterocyclymethyl derivatives of 2,3-dihydro-1,4-benzodioxan
GB0114417D0 (en) 2001-06-13 2001-08-08 Boc Group Plc Lubricating systems for regenerative vacuum pumps
EP1267111A1 (en) 2001-06-15 2002-12-18 Dsm N.V. Pressurized fluid conduit
US20040171630A1 (en) 2001-06-19 2004-09-02 Yuntae Kim Tyrosine kinase inhibitors
US7291639B2 (en) 2001-06-20 2007-11-06 Wyeth Aryloxy-acetic acid compounds useful as inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1)
GB0115109D0 (en) 2001-06-21 2001-08-15 Aventis Pharma Ltd Chemical compounds
SE0102300D0 (sv) 2001-06-26 2001-06-26 Astrazeneca Ab Compounds
US20030091974A1 (en) 2001-06-29 2003-05-15 Alain Moussy Method for screening compounds capable of depleting mast cells
SE0102439D0 (sv) 2001-07-05 2001-07-05 Astrazeneca Ab New compounds
UA75425C2 (en) 2001-07-09 2006-04-17 Piperazine oxime derivatives with antagonistic activity to nk-1 receptor, use thereof, a pharmaceutical composition based thereon, a method for producing and a method for producing intermediary compounds
GB0117583D0 (en) 2001-07-19 2001-09-12 Astrazeneca Ab Novel compounds
US6858860B2 (en) 2001-07-24 2005-02-22 Seiko Epson Corporation Apparatus and method for measuring natural period of liquid
GB0118479D0 (en) 2001-07-28 2001-09-19 Astrazeneca Ab Novel compounds
AU2002334355A1 (en) 2001-09-06 2003-03-18 Prochon Biotech Ltd. Protein tyrosine kinase inhibitors
WO2003028724A1 (en) 2001-10-04 2003-04-10 Smithkline Beecham Corporation Chk1 kinase inhibitors
JPWO2003037862A1 (ja) 2001-10-30 2005-02-17 日本新薬株式会社 アミド誘導体及び医薬
US20030119839A1 (en) 2001-12-13 2003-06-26 Nan-Horng Lin Protein kinase inhibitors
CA2473572C (en) 2002-02-01 2011-05-10 Astrazeneca Ab Quinazoline compounds
US20030236277A1 (en) 2002-02-14 2003-12-25 Kadow John F. Indole, azaindole and related heterocyclic pyrrolidine derivatives
US6884889B2 (en) 2002-03-25 2005-04-26 Bristol-Myers Squibb Co. Processes for the preparation of antiviral 7-azaindole derivatives
WO2003082869A1 (en) 2002-03-28 2003-10-09 Eisai Co., Ltd. Azaindoles as inhibitors of c-jun n-terminal kinases
JP2005534618A (ja) 2002-03-28 2005-11-17 エーザイ株式会社 神経変性疾患用の、ｃ−ｊｕｎｎ−末端キナーゼ阻害剤としての７−アザインドール
WO2003087087A2 (en) 2002-04-09 2003-10-23 Astex Technology Limited Heterocyclic compounds and their use as modulators of p38 map kinase
UA78999C2 (en) 2002-06-04 2007-05-10 Wyeth Corp 1-(aminoalkyl)-3-sulfonylazaindoles as ligands of 5-hydroxytryptamine-6
WO2004005283A1 (en) 2002-07-09 2004-01-15 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Imidazoles, oxazoles and thiazoles with protein kinase inhibiting activities
TW200403243A (en) 2002-07-18 2004-03-01 Wyeth Corp 1-Heterocyclylalkyl-3-sulfonylazaindole or-azaindazole derivatives as 5-hydroxytryptamine-6 ligands
TWI329112B (en) 2002-07-19 2010-08-21 Bristol Myers Squibb Co Novel inhibitors of kinases
US6878887B2 (en) 2002-08-07 2005-04-12 Matsushita Electric Industrial Co., Ltd. Anti-malfunction mechanism for variable output device
EP1388341A1 (en) 2002-08-07 2004-02-11 Aventis Pharma Deutschland GmbH Acylamino-substituted heteroaromatic compounds and their use as pharmaceuticals
SE0202463D0 (sv) 2002-08-14 2002-08-14 Astrazeneca Ab Novel compounds
KR101476067B1 (ko) 2002-09-06 2014-12-23 인설트 테라페틱스, 인코퍼레이티드 공유결합된 치료제 전달을 위한 사이클로덱스트린-기초 중합체
CA2503905A1 (en) 2002-09-16 2004-03-25 Plexxikon, Inc. Crystal structure of pim-1 kinase
US7183241B2 (en) 2002-10-15 2007-02-27 Exxonmobil Research And Engineering Company Long life lubricating oil composition with very low phosphorus content
SE0203654D0 (sv) 2002-12-09 2002-12-09 Astrazeneca Ab New compounds
DE60323133D1 (de) 2002-12-13 2008-10-02 Smithkline Beecham Corp Cyclohexylverbindungen als ccr5-antagonisten
US7696225B2 (en) 2003-01-06 2010-04-13 Osi Pharmaceuticals, Inc. (2-carboxamido)(3-Amino) thiophene compounds
SE0300119D0 (sv) 2003-01-17 2003-01-17 Astrazeneca Ab Novel compounds
SE0300120D0 (sv) 2003-01-17 2003-01-17 Astrazeneca Ab Novel compounds
US20050085463A1 (en) 2003-01-23 2005-04-21 Weiner David M. Use of N-desmethylclozapine to treat human neuropsychiatric disease
JP4783278B2 (ja) 2003-02-03 2011-09-28 ノバルティス アーゲー 医薬製剤
BRPI0407493A (pt) 2003-02-14 2006-02-14 Wyeth Corp derivados heterociclil-3-sulfinilazaindol ou -azaindazol como ligantes de 5-hidroxitriptamina-6
WO2004078923A2 (en) 2003-02-28 2004-09-16 Plexxikon, Inc. Pyk2 crystal structure and uses
JP4787150B2 (ja) 2003-03-06 2011-10-05 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 Ｊｎｋ阻害剤
EP1628975A2 (en) 2003-05-16 2006-03-01 Eisai Co., Ltd. Jnk inhibitors
CL2004001884A1 (es) 2003-08-04 2005-06-03 Pfizer Prod Inc Procedimiento de secado por pulverizacion para la formacion de dispersiones solidas amorfas de un farmaco y polimeros.
AR045595A1 (es) 2003-09-04 2005-11-02 Vertex Pharma Composiciones utiles como inhibidores de proteinas quinasas
WO2005044181A2 (en) 2003-09-09 2005-05-19 Temple University-Of The Commonwealth System Of Higher Education Protection of tissues and cells from cytotoxic effects of ionizing radiation by abl inhibitors
US20050164300A1 (en) 2003-09-15 2005-07-28 Plexxikon, Inc. Molecular scaffolds for kinase ligand development
WO2005030128A2 (en) 2003-09-23 2005-04-07 Merck & Co., Inc. Pyrazole modulators of metabotropic glutamate receptors
BRPI0415210A (pt) 2003-10-08 2006-12-05 Irm Llc compostos e composições como inibidores de proteìna cinase
DE10357510A1 (de) 2003-12-09 2005-07-07 Bayer Healthcare Ag Heteroarylsubstituierte Benzole
CA2550361C (en) 2003-12-19 2014-04-29 Prabha Ibrahim Compounds and methods for development of ret modulators
GB0330043D0 (en) 2003-12-24 2004-01-28 Pharmacia Italia Spa Pyrrolo [2,3-b] pyridine derivatives active as kinase inhibitors process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them
WO2005066347A1 (en) 2003-12-24 2005-07-21 Danisco A/S Proteins
GB0330042D0 (en) 2003-12-24 2004-01-28 Pharmacia Italia Spa Pyrrolo [2,3-b] pyridine derivatives active as kinase inhibitors process for their preparation and pharmaceutical compositions them
GB0403635D0 (en) 2004-02-18 2004-03-24 Devgen Nv Pyridinocarboxamides with improved activity as kinase inhibitors
GB0405055D0 (en) 2004-03-05 2004-04-07 Eisai London Res Lab Ltd JNK inhibitors
JP2007527918A (ja) 2004-03-08 2007-10-04 アムジェン インコーポレイテッド Ｐｐａｒガンマ活性の治療的調節
KR20050091462A (ko) 2004-03-12 2005-09-15 한국과학기술연구원 푸로피리미딘 화합물 및 이를 포함하는 ｄｄｒ2 티로신키나아제 활성 저해제
EP2786995A1 (en) 2004-03-30 2014-10-08 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindoles useful as inhibitors of JAK and other protein kinases
CA2561724A1 (en) 2004-04-02 2005-11-03 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindoles useful as inhibitors of rock and other protein kinases
US7872016B2 (en) 2004-05-25 2011-01-18 Yale University Method for treating skeletal disorders resulting from FGFR malfunction
WO2005115374A1 (en) 2004-05-29 2005-12-08 7Tm Pharma A/S Crth2 receptor ligands for therapeutic use
AU2005265017A1 (en) 2004-06-17 2006-01-26 Plexxikon, Inc. Azaindoles modulating c-kit activity and uses therefor
US7498342B2 (en) 2004-06-17 2009-03-03 Plexxikon, Inc. Compounds modulating c-kit activity
CA2572058A1 (en) 2004-06-30 2006-01-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindoles useful as inhibitors of protein kinases
US7140816B2 (en) 2004-07-20 2006-11-28 H&S Tool, Inc. Multi-functional tube milling head
US7709645B2 (en) 2004-07-27 2010-05-04 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolo-pyridine kinase modulators
US7626021B2 (en) 2004-07-27 2009-12-01 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Fused ring heterocycle kinase modulators
AU2005269387A1 (en) 2004-07-27 2006-02-09 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Fused ring heterocycle kinase modulators
BRPI0513916A (pt) 2004-07-27 2008-05-20 Sgx Pharmaceuticals Inc moduladores de pirrol-piridina cinase
US7361764B2 (en) 2004-07-27 2008-04-22 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolo-pyridine kinase modulators
US20060024361A1 (en) 2004-07-28 2006-02-02 Isa Odidi Disintegrant assisted controlled release technology
WO2006010637A2 (en) 2004-07-30 2006-02-02 Gpc Biotech Ag Pyridinylamines
EP1828180A4 (en) 2004-12-08 2010-09-15 Glaxosmithkline Llc 1H-pyrrolo [2,3-BETA] PYRIDINE
JP5033119B2 (ja) 2005-04-25 2012-09-26 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング キナーゼ阻害剤としての新規アザ複素環化合物
FR2884821B1 (fr) 2005-04-26 2007-07-06 Aventis Pharma Sa Pyrrolopyridines substitues, compositions les contenant, procede de fabrication et utilisation
MX2007014377A (es) 2005-05-17 2008-02-06 Plexxikon Inc Inhibidores de proteina cinasa de derivados de pirrol (2,3-b) piridina.
EP1881983B1 (en) 2005-05-20 2012-01-11 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolopyridines useful as inhibitors of protein kinase
WO2006127941A2 (en) 2005-05-23 2006-11-30 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Amorphous cinacalcet hydrochloride and preparation thereof
ZA200800608B (en) 2005-06-21 2009-06-24 Mitsui Chemicals Inc Amide derivative and insecticide containing the same
BRPI0611863B1 (pt) * 2005-06-22 2021-11-23 Plexxikon, Inc Composto, bem como composição e kit compreendendo o mesmo, composto intermediário na preparação do mesmo, método para tratamento e uso do mesmo
GB0516156D0 (en) 2005-08-05 2005-09-14 Eisai London Res Lab Ltd JNK inhibitors
US7754717B2 (en) 2005-08-15 2010-07-13 Amgen Inc. Bis-aryl amide compounds and methods of use
AU2007226983A1 (en) 2006-03-20 2007-09-27 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions
US7963673B2 (en) 2006-05-30 2011-06-21 Finn Bruce L Versatile illumination system
DK2848610T3 (da) 2006-11-15 2017-11-06 Ym Biosciences Australia Pty Hæmmere af kinaseaktivitet
WO2008063888A2 (en) 2006-11-22 2008-05-29 Plexxikon, Inc. Compounds modulating c-fms and/or c-kit activity and uses therefor
WO2008079909A1 (en) 2006-12-21 2008-07-03 Plexxikon, Inc. Pyrrolo [2,3-b] pyridines as kinase modulators
PE20121126A1 (es) 2006-12-21 2012-08-24 Plexxikon Inc Compuestos pirrolo [2,3-b] piridinas como moduladores de quinasa
CN101702878B (zh) 2007-05-11 2012-11-28 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 可溶性差的药物的药物组合物
CL2008001540A1 (es) 2007-05-29 2009-05-22 Sgx Pharmaceuticals Inc Compuestos derivados de pirrolopiridinas y pirazolopiridinas; composicion farmaceutica; y uso en el tratamiento del cancer.
KR101632079B1 (ko) 2007-07-23 2016-06-20 파마덴 에스.에이. 디히드로피리딘 칼슘 채널 길항제를 함유하는 약제학적 조성물 및 그것의 제조방법
EP2265608A2 (en) 2008-02-29 2010-12-29 Array Biopharma, Inc. Raf inhibitor compounds and methods of use thereof
JP2011513332A (ja) 2008-02-29 2011-04-28 アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド 癌の治療のためのｒａｆ阻害剤としてのｎ−（６−アミノピリジン−３−イル）−３−（スルホンアミド）ベンズアミド誘導体
CA2716947A1 (en) 2008-02-29 2009-09-11 Array Biopharma Inc. Imidazo [4,5-b] pyridine derivatives used as raf inhibitors
KR20100117686A (ko) 2008-02-29 2010-11-03 어레이 바이오파마 인크. 피라졸[3,4-ｂ]피리딘 ｒａｆ 저해물질
UA103319C2 (en) 2008-05-06 2013-10-10 Глаксосмитклайн Ллк Thiazole- and oxazole-benzene sulfonamide compounds
MY172424A (en) * 2009-04-03 2019-11-25 Hoffmann La Roche Propane- i-sulfonic acid {3- (4-chloro-phenyl)-1h-pyrrolo [2, 3-b] pyridine-3-carconyl] -2, 4-difluoro-phenyl} -amide compositions and uses thereof
TW201041888A (en) * 2009-05-06 2010-12-01 Plexxikon Inc Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
AR085279A1 (es) 2011-02-21 2013-09-18 Plexxikon Inc Formas solidas de {3-[5-(4-cloro-fenil)-1h-pirrolo[2,3-b]piridina-3-carbonil]-2,4-difluor-fenil}-amida del acido propano-1-sulfonico
US20130172375A1 (en) 2011-12-13 2013-07-04 Hoffmann-La Roche Inc. Pharmaceutical composition

Also Published As

Publication number Publication date
EP2678075A4 (en) 2014-08-06
MY163083A (en) 2017-08-15
TW201309694A (zh) 2013-03-01
AU2012259422A1 (en) 2013-04-11
AR085279A1 (es) 2013-09-18
AU2012259422B2 (en) 2015-04-23
EP3281675A1 (en) 2018-02-14
NZ614077A (en) 2015-12-24
EP2678075A1 (en) 2014-01-01
BR112013021103A2 (pt) 2020-12-29
TWI558702B (zh) 2016-11-21
SG192722A1 (en) 2013-09-30
CA2827708A1 (en) 2012-11-29
US20140039002A1 (en) 2014-02-06
AU2012259422A8 (en) 2013-10-31
CN106632314A (zh) 2017-05-10
IL227862A0 (en) 2013-09-30
CN103442767A (zh) 2013-12-11
JP2016153404A (ja) 2016-08-25
MX2013009558A (es) 2013-09-06
US8865735B2 (en) 2014-10-21
ZA201306237B (en) 2017-05-31
WO2012161776A1 (en) 2012-11-29
JP2014505740A (ja) 2014-03-06
KR20140011340A (ko) 2014-01-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013143010A (ru) Твердые формы фармацевтически активного вещества
JP2014505740A5 (ru)
ES2525932T3 (es) Derivados de dihidrotetrabenazina radiomarcados y su uso como agentes de imagenología
JP2016521273A5 (ru)
HRP20171748T1 (hr) 6-amino kinazolina ili 3-cijano derivati kinolina, postupci priprave i njihova farmaceutska uporaba
JP2008255122A5 (ru)
JP2012255026A5 (ru)
JP2016510323A5 (ru)
RU2015115634A (ru) Фармацевтический состав, содержащий соединения тиенотриазолодиазепина
JP2009536660A5 (ru)
JP2012236837A5 (ru)
JP2008525417A5 (ru)
JP2014532638A5 (ru)
JP2016501223A5 (ru)
JP2012144574A5 (ru)
JP2007537147A5 (ru)
JP2015526468A5 (ru)
CA2441410A1 (en) Compounds and method of treatment having agonist-like activity selective at alpha 2b or 2b/2c adrenergic receptors
AR057894A1 (es) Derivados de tiofeno
JP2008163048A5 (ru)
RU2009103675A (ru) Производные бензимидазола в лечении расстройств, ассоциированных с ванилоидным рецептором trpv1
HRP20140273T1 (hr) Premošteni šesteroäślani prstenasti spojevi
RS51545B (en) THIAZOL PIRAZOLOPIRAMIDINS AS ANTAGONISTS OF CRF1 RECEPTORS
JP2010511626A5 (ru)
JP2008511597A5 (ru)