RU2012158142A - Противоопухолевое средство, задействующее соединения с ингибирующим эффектом к киназам в комбинации - Google Patents

Противоопухолевое средство, задействующее соединения с ингибирующим эффектом к киназам в комбинации Download PDF

Info

Publication number
RU2012158142A
RU2012158142A RU2012158142/15A RU2012158142A RU2012158142A RU 2012158142 A RU2012158142 A RU 2012158142A RU 2012158142/15 A RU2012158142/15 A RU 2012158142/15A RU 2012158142 A RU2012158142 A RU 2012158142A RU 2012158142 A RU2012158142 A RU 2012158142A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amino
carbonyl
methoxy
fluorophenyl
formula
Prior art date
Application number
RU2012158142/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2560683C2 (ru
Inventor
Такаюки НАКАГАВА
Томохиро МАЦУСИМА
Ясухиро ФУНАХАСИ
Original Assignee
Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. filed Critical Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд.
Publication of RU2012158142A publication Critical patent/RU2012158142A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2560683C2 publication Critical patent/RU2560683C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Противоопухолевое лекарственное средство для комбинированного применения:соединения или его фармацевтически приемлемой соли, представленных формулой (I):,где Rпредставляет собой азетидинил, пиперидинил или формулу -NRR, каждый из которых необязательно имеет заместитель, выбранный из группы заместителей А, где Rи Rявляются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, Cалкил или пиперидинил, необязательно содержащий Cалкил,группа заместителей А состоит из гидроксила, пиперазинила, необязательно содержащего метил, и азетидинила, необязательно содержащего диметиламино, иR-Rявляются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода или атом фтора; исоединения или его фармацевтически приемлемой соли, представленных формулой (II):,где Rпредставляет собой Cалкил или Сциклоалкил,Rпредставляет собой атом водорода, Cалкил или Cалкокси, иRпредставляет собой атом водорода или атом галогена.2. Противоопухолевое лекарственное средство по п.1, где соединение, представленное формулой (I), представляет собой одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из:N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:,N-[4-({2-[({4-[3-(диметиламино)азетидин-1-ил]пиперидин-1-ил}карбонил)амино]пиридин-4-ил}окси)-2-фторфенил]-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:,N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[(3-гидроксиазетидин-1-ил)карбонил]амино}-пиридин-4-ил)окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:,N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дика

Claims (15)

1. Противоопухолевое лекарственное средство для комбинированного применения:
соединения или его фармацевтически приемлемой соли, представленных формулой (I):
Figure 00000001
,
где R1 представляет собой азетидинил, пиперидинил или формулу -NR1aR11b, каждый из которых необязательно имеет заместитель, выбранный из группы заместителей А, где R11a и R11b являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, C1-6алкил или пиперидинил, необязательно содержащий C1-6алкил,
группа заместителей А состоит из гидроксила, пиперазинила, необязательно содержащего метил, и азетидинила, необязательно содержащего диметиламино, и
R2-R5 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода или атом фтора; и
соединения или его фармацевтически приемлемой соли, представленных формулой (II):
Figure 00000002
,
где R6 представляет собой C1-6алкил или С3-8циклоалкил,
R7 представляет собой атом водорода, C1-6алкил или C1-6алкокси, и
R8 представляет собой атом водорода или атом галогена.
2. Противоопухолевое лекарственное средство по п.1, где соединение, представленное формулой (I), представляет собой одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из:
N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000003
,
N-[4-({2-[({4-[3-(диметиламино)азетидин-1-ил]пиперидин-1-ил}карбонил)амино]пиридин-4-ил}окси)-2-фторфенил]-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000004
,
N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[(3-гидроксиазетидин-1-ил)карбонил]амино}-пиридин-4-ил)окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000005
,
N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000006
,
и
N-(2,5-дифтор-4-{[2-({[метил(1-метилпиперидин-4-ил)амино]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000007
,
и соединение, представленное формулой (II), представляет собой одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из:
4-[3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000008
,
4-[3-хлор-4-(метиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000009
,
4-[3-хлор-4-(этиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000010
,
N6-метокси-4-(3-хлор-4-{[(циклопропиламино)карбонил)амино]фенокси}-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000011
,
и
N6-метокси-4-(3-хлор-4-{[(этиламино)карбонил]амино}фенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000012
.
3. Противоопухолевое лекарственное средство по п.1, где соединение, представленное формулой (I), представляет собой N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамид:
Figure 00000013
,
и соединение, представленное формулой (II), представляет собой 4-[3-хлор-4-(пиклопропиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамид:
Figure 00000014
.
4. Противоопухолевое лекарственное средство для одновременного или раздельного введения:
соединения или его фармацевтически приемлемой соли, представленных формулой (I):
Figure 00000015
,
где R1 представляет собой азетидинил, пиперидинил или формулу -NR11aR11b, каждый из которых необязательно имеет заместитель, выбранный из группы заместителей А, где R11a и R11b являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, C1-6алкил или пиперидинил, необязательно содержащий C1-6алкил,
группа заместителей А состоит из гидроксила, пиперазинила, необязательно содержащего метил, и азетидинила, необязательно содержащего диметиламино, и
R2-R5 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода или атом фтора; и
соединения или его фармацевтически приемлемой соли, представленных формулой (II):
Figure 00000016
,
где R6 представляет собой C1-6алкил или С3-8циклоалкил,
R7 представляет собой атом водорода, С1-6алкил или С1-6алкокси, и
R8 представляет собой атом водорода или атом галогена.
5. Противоопухолевое лекарственное средство по п.4, где соединение, представленное формулой (I), представляет собой одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из:
N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000017
,
N-[4-({2-[({4-[3-(диметиламино)азетидин-1-ил]пиперидин-1-ил}карбонил)амино]пиридин-4-ил}окси)-2-фторфенил]-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000018
,
N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[(3-гидроксиазетидин-1-ил)карбонил]амино}пиридип-4-ил)окси]фенил}-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000019
,
N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000020
,
и
N-(2,5-дифтор-4-{[2-({[метил(1-метилпиперидин-4-ил)амино]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000021
,
и соединение, представленное формулой (II), представляет собой одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из:
4-[3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000022
,
4-[3-хлор-4-(метиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000023
,
4-[3-хлор-4-(этиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000024
,
N6-метокси-4-(3-хлор-4-{[(циклопропиламино)карбонил)амино]фенокси}-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000025
,
и
N6-метокси-4-(3-хлор-4-{[(этиламино)карбонил]амино}фенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000026
6. Противоопухолевое лекарственное средство по п.4, где соединение, представленное формулой (I), представляет собой N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамид:
Figure 00000027
и соединение, представленное формулой (II), представляет собой 4-[3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамид:
Figure 00000028
7. Противоопухолевое лекарственное средство, содержащее:
соединение или его фармацевтически приемлемую соль, представленные формулой (I):
Figure 00000029
,
где R1 представляет собой азетидинил, пиперидинил или формулу -NR11aR11b, каждый из которых необязательно имеет заместитель, выбранный из группы заместителей А, где R11a и R11b являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, C1-6алкил или пиперидинил, необязательно содержащий C1-6алкил,
группа заместителей А состоит из гидроксила, пиперазинила, необязательно содержащего метил, и азетидинила, необязательно содержащего диметиламино, и
R2-R5 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода или атом фтора; и
соединение или его фармацевтически приемлемую соль, представленные формулой (II):
Figure 00000030
где R6 представляет собой C1-6алкил или С3-8циклоалкил,
R7 представляет собой атом водорода, C1-6алкил, или C1-6алкокси, и
R8 представляет собой атом водорода или атом галогена.
8. Противоопухолевое лекарственное средство по п.7, где соединение, представленное формулой (I), представляет собой одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из:
N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидип-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000031
N-[4-({2-[({4-[3-(диметиламино)азетидин-1-ил]пиперидин-1-ил}карбонил)амино]пиридин-4-ил}окси)-2-фторфенил]-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000032
N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[(3-гидроксиазетидин-1-ил)карбонил]амино}пиридии-4-ил)окси]фенил}-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000033
N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропаи-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000034
и
N-(2,5-дифтор-4-{[2-({[метил(1-метилпиперидин-4-ил)амино]карбонил}амино)пиридип-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000035
и соединение, представленное формулой (II), представляет собой одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из:
4-[3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000036
,
4-[3-хлор-4-(метиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000037
4-[3-хлор-4-(этиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000038
N6-метокси-4-(3-хлор-4-{[(циклопропиламино)карбонил)амино]фенокси}-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000039
,
и
N6-метокси-4-(3-хлор-4-{[(этиламино)карбонил]амино}фенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000040
.
9. Противоопухолевое лекарственное средство по п.7, где соединение, представленное формулой (I), представляет собой N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропап-1,1-дикарбоксамид:
Figure 00000041
и соединение, представленное формулой (II), представляет собой 4-[3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамид:
Figure 00000042
10. Противоопухолевая фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль, представленные формулой (I):
Figure 00000043
,
где R1 представляет собой азетидинил, пиперидинил или формулу -NR11aR11b, каждый из которых необязательно имеет заместитель, выбранный из группы заместителей А, где R11a и R11b являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, C1-6алкил или пиперидинил, необязательно содержащий C1-6алкил,
группа заместителей А состоит из гидроксила, пиперазинила, необязательно содержащего метил, и азетидинила, необязательно содержащего диметиламино, и
R2-R5 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода или атом фтора; и
соединения или его фармацевтически приемлемой соли, представленных формулой (II):
Figure 00000044
,
где R6 представляет собой C1-6алкил или С3-8циклоалкил,
R7 представляет собой атом водорода, C1-6алкил или С1-6алкокси, и
R8 представляет собой атом водорода или атом галогена.
11. Противоопухолевая фармацевтическая композиция по п. 10, где соединение, представленное формулой (I), представляет собой одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из:
N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000045
N-[4-({2-[3-(диметиламино)азетидин-1-ил]пиперидин-1-ил}карбонил)амино]пиридин-4-ил}окси)-2-фторфенил]-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000046
N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[(3-гидроксиазетидин-1-ил)карбонил]амино}пиридин-4-ил)окси]фенил}-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000047
N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000048
и
N-(2,5-дифтор-4-{[2-({[метил(1-метилпиперидин-4-ил)амино]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000049
и соединение, представленное формулой (II), представляет собой одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из:
4-[3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000050
4-[3-хлор-4-(метиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000051
,
4-[3-хлор-4-(этиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000052
,
N6-метокси-4-(3-хлор-4-{[(циклопропиламино)карбонил)амино]фенокси}-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000053
и
N6-метокси-4-(3-хлор-4-{[(этиламино)карбонил]амино}фенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000054
.
12. Противоопухолевая фармацевтическая композиция по п. 10, где соединение, представленное формулой (I), представляет собой N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамид:
Figure 00000055
и соединение, представленное формулой (II), представляет собой 4-[3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамид:
Figure 00000056
13. Способ лечения опухоли, где соединение или его фармацевтически приемлемая соль, представленные формулой (I):
Figure 00000057
где R1 представляет собой азетидинил, пиперидинил или формулу -NR11aR11b, каждый из которых необязательно имеет заместитель, выбранный из группы заместителей А, где R11a и R11b являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, С1-6алкил или пиперидинил, необязательно содержащий С1-6алкил,
группа заместителей А состоит из гидроксила, пиперазинила, необязательно содержащего метил, и азетидинила, необязательно содержащего диметиламино, и
R2-R5 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода или атом фтора; и
соединения или его фармацевтически приемлемой соли, представленных формулой (II):
Figure 00000058
,
где R6 представляет собой C1-6алкил или С3-8циклоалкил,
R7 представляет собой атом водорода, C1-6алкил или C1-6алкокси, и
R8 представляет собой атом водорода или атом галогена;
вводятся в комбинации.
14. Способ лечения опухоли по п. 13 , где соединение, представленное формулой (I), представляет собой одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из:
N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000059
N-[4-({2-[({4-[3-(диметиламино)азетидин-1-ил]пиперидин-1-ил}карбонил)амино]пиридин-4-ил}окси)-2-фторфепил]-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000060
N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[(3-гидроксиазетидин-1-ил)карбонил]амино}пиридин-4-ил)окси]фенил}-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000061
N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000062
и
N-(2,5-дифтор-4-{[2-({[метил(1-метилпиперидин-4-ил)амино]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000063
и соединение, представленное формулой (II), представляет собой одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из:
4-[3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000064
,
4-[3-хлор-4-(метиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000065
4-[3-хлор-4-(этиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000066
N6-метокси-4-(3-хлор-4- {[(циклопропиламино)карбонил)амино]фенокси}-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000067
и
N6-метокси-4-(3-хлор-4-{[(этиламино)карбонил]амино}фенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000068
15. Способ лечения опухоли по п. 13, где соединение, представленное формулой (I), представляет собой N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамид:
Figure 00000069
и соединение, представленное формулой (II), представляет собой 4-[3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамид:
Figure 00000070
RU2012158142/15A 2010-06-25 2011-06-23 Противоопухолевое средство, задействующее соединения с ингибирующим эффектом к киназам в комбинации RU2560683C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2010-145030 2010-06-25
JP2010145030 2010-06-25
JP2010273921 2010-12-08
JP2010-273921 2010-12-08
PCT/JP2011/064430 WO2011162343A1 (ja) 2010-06-25 2011-06-23 キナーゼ阻害作用を有する化合物の併用による抗腫瘍剤

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012158142A true RU2012158142A (ru) 2014-07-27
RU2560683C2 RU2560683C2 (ru) 2015-08-20

Family

ID=45371509

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012158142/15A RU2560683C2 (ru) 2010-06-25 2011-06-23 Противоопухолевое средство, задействующее соединения с ингибирующим эффектом к киназам в комбинации

Country Status (13)

Country Link
US (1) US9012458B2 (ru)
EP (1) EP2586443B1 (ru)
JP (1) JP5898074B2 (ru)
KR (1) KR101677790B1 (ru)
CN (1) CN102958523B (ru)
AU (1) AU2011270165B2 (ru)
BR (1) BR112012032462A2 (ru)
CA (1) CA2802644C (ru)
ES (1) ES2573515T3 (ru)
IL (1) IL223695A (ru)
MX (1) MX2012014776A (ru)
RU (1) RU2560683C2 (ru)
WO (1) WO2011162343A1 (ru)

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP4834553B2 (ja) 2004-09-17 2011-12-14 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 医薬組成物
EP1925676A4 (en) 2005-08-02 2010-11-10 Eisai R&D Man Co Ltd TEST METHOD FOR THE EFFECT OF A VASCULARIZATION INHIBITOR
EP1938842A4 (en) * 2005-09-01 2013-01-09 Eisai R&D Man Co Ltd METHOD FOR PRODUCING A PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING IMPROVED CRASHING CHARACTERISTICS
RU2448708C3 (ru) 2006-05-18 2017-09-28 Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. Противоопухолевое средство против рака щитовидной железы
TH121482A (th) 2009-08-19 2013-02-28 นางสาวปัณณพัฒน์ เหลืองธาตุทอง องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยอนุพันธ์ของควิโนลีน
WO2012144463A1 (ja) * 2011-04-18 2012-10-26 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 腫瘍治療剤
EP3444363B1 (en) 2011-06-03 2020-11-25 Eisai R&D Management Co., Ltd. Biomarkers for prediciting and assessing responsiveness of thyroid and kidney cancer subjects to lenvatinib compounds
RU2015115397A (ru) 2012-12-21 2017-01-25 Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. Аморфная форма производного хинолина и способ его получения
ES2687968T3 (es) 2013-05-14 2018-10-30 Eisai R&D Management Co., Ltd. Biomarcadores para pronosticar y evaluar la reactividad de sujetos con cáncer de endometrio a compuestos con lenvatinib
ES2705698T3 (es) 2013-06-26 2019-03-26 Eisai R&D Man Co Ltd Terapia de combinación para el tratamiento del cáncer que comprende eribulina y lenvatinib
KR20230043234A (ko) 2014-08-28 2023-03-30 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 고순도의 퀴놀린 유도체 및 이를 제조하는 방법
LT3263106T (lt) 2015-02-25 2024-01-10 Eisai R&D Management Co., Ltd. Chinolino darinių kartumo sumažinimo būdas
KR102662228B1 (ko) 2015-03-04 2024-05-02 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 암을 치료하기 위한 pd-1 길항제 및 vegfr/fgfr/ret 티로신 키나제 억제제의 조합
CN112028825B (zh) * 2015-04-07 2025-03-14 广东众生睿创生物科技有限公司 酪氨酸激酶抑制剂及包含该酪氨酸激酶抑制剂的药物组合物
MX373231B (es) 2015-06-16 2020-05-08 Eisai R&D Man Co Ltd Agente anticancerigeno.
CA2994925C (en) 2015-08-20 2023-08-29 Eisai R&D Management Co., Ltd. Tumor therapeutic agent
US12303505B2 (en) 2017-02-08 2025-05-20 Eisai R&D Management Co., Ltd. Tumor-treating pharmaceutical composition
CN107115344B (zh) * 2017-03-23 2019-06-14 广东众生睿创生物科技有限公司 酪氨酸激酶抑制剂在制备用于预防和/或治疗纤维化疾病的药物中的用途
BR112019023064A2 (pt) 2017-05-16 2020-06-09 Eisai R&D Man Co Ltd tratamento de carcinoma hepatocelular

Family Cites Families (236)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CU22545A1 (es) 1994-11-18 1999-03-31 Centro Inmunologia Molecular Obtención de un anticuerpo quimérico y humanizado contra el receptor del factor de crecimiento epidérmico para uso diagnóstico y terapéutico
JPS6328427Y2 (ru) 1979-06-28 1988-08-01
JPS5944869U (ja) 1982-09-17 1984-03-24 近畿アルミニユ−ム工業株式会社 プレートの間隔修正工具を備えた蝶番
US4526988A (en) 1983-03-10 1985-07-02 Eli Lilly And Company Difluoro antivirals and intermediate therefor
DE3587022T2 (de) 1984-02-17 1993-06-17 Genentech Inc Menschlicher transformationswachstumsfaktor und vorlaeufer oder fragment hiervon, zellen, dna, vektoren und verfahren zu ihrer herstellung, zusammensetzungen und produkte, die diese enthalten, sowie davon abgeleitete antikoerper und diagnostizierverfahren.
US4582789A (en) 1984-03-21 1986-04-15 Cetus Corporation Process for labeling nucleic acids using psoralen derivatives
DE8411409U1 (de) 1984-04-11 1984-08-30 Dr.-Ing. Walter Frohn-Betriebe, 8000 München Entgasungsventil fuer lager- und/oder transportbehaelter
US4563417A (en) 1984-08-31 1986-01-07 Miles Laboratories, Inc. Nucleic acid hybridization assay employing antibodies to intercalation complexes
DE3474040D1 (en) 1984-11-22 1988-10-20 Holsten Brauerei Ag Beer and process for its preparation
CA1264738A (en) 1984-12-04 1990-01-23 Eli Lilly And Company Treatment of tumors in mammals
JPS62168137A (ja) 1985-12-20 1987-07-24 Fuji Photo Film Co Ltd ハロゲン化銀カラ−写真感光材料およびその処理方法
CA1339136C (en) 1987-07-01 1997-07-29 Sailesh Amilal Varia Amorphous form of aztreonam
AU4128089A (en) 1988-09-15 1990-03-22 Rorer International (Overseas) Inc. Monoclonal antibodies specific to human epidermal growth factor receptor and therapeutic methods employing same
US5143854A (en) 1989-06-07 1992-09-01 Affymax Technologies N.V. Large scale photolithographic solid phase synthesis of polypeptides and receptor binding screening thereof
US4983615A (en) 1989-06-28 1991-01-08 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc. Heteroarylamino- and heteroaryloxypyridinamine compounds which are useful in treating skin disorders
US5180818A (en) 1990-03-21 1993-01-19 The University Of Colorado Foundation, Inc. Site specific cleavage of single-stranded dna
US5210015A (en) 1990-08-06 1993-05-11 Hoffman-La Roche Inc. Homogeneous assay system using the nuclease activity of a nucleic acid polymerase
EP0834576B1 (en) 1990-12-06 2002-01-16 Affymetrix, Inc. (a Delaware Corporation) Detection of nucleic acid sequences
GB9105677D0 (en) 1991-03-19 1991-05-01 Ici Plc Heterocyclic compounds
US5367057A (en) 1991-04-02 1994-11-22 The Trustees Of Princeton University Tyrosine kinase receptor flk-2 and fragments thereof
US5710158A (en) 1991-05-10 1998-01-20 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
AU658646B2 (en) 1991-05-10 1995-04-27 Rhone-Poulenc Rorer International (Holdings) Inc. Bis mono-and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
US5721237A (en) 1991-05-10 1998-02-24 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Protein tyrosine kinase aryl and heteroaryl quinazoline compounds having selective inhibition of HER-2 autophosphorylation properties
JPH04341454A (ja) 1991-05-16 1992-11-27 Canon Inc シート収納装置
US5750376A (en) 1991-07-08 1998-05-12 Neurospheres Holdings Ltd. In vitro growth and proliferation of genetically modified multipotent neural stem cells and their progeny
AU678764B2 (en) 1992-06-03 1997-06-12 Case Western Reserve University Bandage for continuous application of biologicals
GB9221220D0 (en) 1992-10-09 1992-11-25 Sandoz Ag Organic componds
JPH06153952A (ja) 1992-11-26 1994-06-03 Nobuaki Tamamaki 微量未知二重鎖ｄｎａ分子の増幅、標識を行うための前処理方法
GB9323290D0 (en) 1992-12-10 1994-01-05 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
US6027880A (en) 1995-08-02 2000-02-22 Affymetrix, Inc. Arrays of nucleic acid probes and methods of using the same for detecting cystic fibrosis
US6156501A (en) 1993-10-26 2000-12-05 Affymetrix, Inc. Arrays of modified nucleic acid probes and methods of use
JPH07176103A (ja) 1993-12-20 1995-07-14 Canon Inc 光磁気記録再生システムならびにこれに用いる磁気ヘッド及び光磁気記録媒体
GB9326136D0 (en) 1993-12-22 1994-02-23 Erba Carlo Spa Biologically active 3-substituted oxindole derivatives useful as anti-angiogenic agents
IL112249A (en) 1994-01-25 2001-11-25 Warner Lambert Co Pharmaceutical compositions containing di and tricyclic pyrimidine derivatives for inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family and some new such compounds
US6811779B2 (en) 1994-02-10 2004-11-02 Imclone Systems Incorporated Methods for reducing tumor growth with VEGF receptor antibody combined with radiation and chemotherapy
JP3660391B2 (ja) 1994-05-27 2005-06-15 株式会社東芝 半導体装置の製造方法
JPH0848078A (ja) 1994-08-05 1996-02-20 Nippon Paper Ind Co Ltd 感熱記録体
GB9510757D0 (en) 1994-09-19 1995-07-19 Wellcome Found Therapeuticaly active compounds
US5656454A (en) 1994-10-04 1997-08-12 President And Fellows Of Harvard College Endothelial cell-specific enhancer
JP3207058B2 (ja) 1994-11-07 2001-09-10 財団法人国際超電導産業技術研究センター 超電導体薄膜及びその製造方法
IL115256A0 (en) 1994-11-14 1995-12-31 Warner Lambert Co 6-Aryl pyrido (2,3-d) pyrimidines and naphthyridines and their use
JPH08176138A (ja) 1994-12-19 1996-07-09 Mercian Corp イソクマリン誘導体
US5948438A (en) 1995-01-09 1999-09-07 Edward Mendell Co., Inc. Pharmaceutical formulations having improved disintegration and/or absorptivity
US5658374A (en) 1995-02-28 1997-08-19 Buckman Laboratories International, Inc. Aqueous lecithin-based release aids and methods of using the same
US5624937A (en) 1995-03-02 1997-04-29 Eli Lilly And Company Chemical compounds as inhibitors of amyloid beta protein production
DE69522717T2 (de) 1995-03-30 2002-02-14 Pfizer Inc., New York Chinazolinderivate
GB9508538D0 (en) 1995-04-27 1995-06-14 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
US5880141A (en) 1995-06-07 1999-03-09 Sugen, Inc. Benzylidene-Z-indoline compounds for the treatment of disease
CA2223081C (en) 1995-06-07 2001-03-06 Pfizer Inc. Heterocyclic ring-fused pyrimidine derivatives
JPH0923885A (ja) 1995-07-12 1997-01-28 Dai Ichi Seiyaku Co Ltd 遺伝子発現ライブラリー及びその製造法
GB9514265D0 (en) 1995-07-13 1995-09-13 Wellcome Found Hetrocyclic compounds
AR004010A1 (es) 1995-10-11 1998-09-30 Glaxo Group Ltd Compuestos heterociclicos
GB9520822D0 (en) 1995-10-11 1995-12-13 Wellcome Found Therapeutically active compounds
US6346398B1 (en) 1995-10-26 2002-02-12 Ribozyme Pharmaceuticals, Inc. Method and reagent for the treatment of diseases or conditions related to levels of vascular endothelial growth factor receptor
WO1997017329A1 (en) 1995-11-07 1997-05-15 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Quinoline derivatives and quinazoline derivatives inhibiting autophosphorylation of growth factor receptor originating in platelet and pharmaceutical compositions containing the same
US5849759A (en) 1995-12-08 1998-12-15 Berlex Laboratories, Inc. Naphthyl-substituted benzimidazole derivatives as anti-coagulants
GB9604361D0 (en) 1996-02-29 1996-05-01 Pharmacia Spa 4-Substituted pyrrolopyrimidine compounds as tyrosine kinase inhibitors
JPH09234074A (ja) 1996-03-04 1997-09-09 Sumitomo Electric Ind Ltd アダプター二本鎖ｄｎａ及びそれを用いたｄｎａ増幅方法
ATE269312T1 (de) 1996-04-17 2004-07-15 Bristol Myers Squibb Pharma Co N-(amidinophenyl)-n'-(subst.)-3h-2,4- benzodiazepin-3-on derivative als faktor xa inhibitoren
US6057100A (en) 1996-06-07 2000-05-02 Eos Biotechnology, Inc. Oligonucleotide arrays
JP2000514061A (ja) 1996-06-28 2000-10-24 メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド フィブリノーゲン受容体拮抗物質
ES2191187T3 (es) 1996-07-13 2003-09-01 Glaxo Group Ltd Compuestos heteroaromaticos biciclicos como inhibidores de la proteina tirosin-quinasa.
JP4386967B2 (ja) 1996-07-13 2009-12-16 グラクソ、グループ、リミテッド プロテインチロシンキナーゼ阻害剤としての縮合複素環式化合物
HRP970371A2 (en) 1996-07-13 1998-08-31 Kathryn Jane Smith Heterocyclic compounds
WO1998013350A1 (en) 1996-09-25 1998-04-02 Zeneca Limited Qinoline derivatives inhibiting the effect of growth factors such as vegf
DE69722019T2 (de) 1996-09-30 2003-11-27 Nihon Nohyaku Co., Ltd. 1,2,3-thiadiazol-derivate und ihre salze, mittel zur kontrolle von krankheiten in landwirtschaft und gartenbau und eine methode zu ihrer anwendung
EP0837063A1 (en) 1996-10-17 1998-04-22 Pfizer Inc. 4-Aminoquinazoline derivatives
CN1237177A (zh) 1996-11-27 1999-12-01 辉瑞大药厂 稠合的二环嘧啶衍生物
JP2001511131A (ja) 1997-01-29 2001-08-07 イーライ・リリー・アンド・カンパニー 月経前不快障害の処置
CO4950519A1 (es) 1997-02-13 2000-09-01 Novartis Ag Ftalazinas, preparaciones farmaceuticas que las comprenden y proceso para su preparacion
JP3040486U (ja) 1997-02-13 1997-08-19 有限会社ザップ フィッシングジャケット
PT968206E (pt) 1997-02-19 2007-02-28 Pharmacopeia Inc Derivados n-heterocíclicos como inibidores de nos
US6090556A (en) 1997-04-07 2000-07-18 Japan Science & Technology Corporation Method for quantitatively determining the expression of a gene
AU7526798A (en) 1997-04-18 1998-11-27 Smithkline Beecham Plc Acetamide and urea derivatives, process for their preparation and their use in the treatment of cns disorders
DE69826695T2 (de) 1997-05-23 2006-02-02 Bayer Pharmaceuticals Corp., West Haven Arylharnstoffderivate zur behandlung von inflammatorischen oder immunomodulatorischen erkrankungen
US6093742A (en) 1997-06-27 2000-07-25 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of p38
WO1999001738A2 (en) 1997-06-30 1999-01-14 University Of Maryland, Baltimore Heparin binding-epidermal growth factor in the diagnosis of interstitial cystitis
JP3765918B2 (ja) 1997-11-10 2006-04-12 パイオニア株式会社 発光ディスプレイ及びその駆動方法
JP4194678B2 (ja) 1997-11-28 2008-12-10 キリンファーマ株式会社 キノリン誘導体およびそれを含む医薬組成物
DE69836563T2 (de) 1997-12-22 2007-05-16 Bayer Pharmaceuticals Corp., West Haven INHIBIERUNG DER p38 KINASE-AKTIVITÄT DURCH DIE VERWENDUNG VON ARYL- UND HETEROARYL-SUBSTITUIERTEN HARNSTOFFEN
EP1449834A3 (en) 1997-12-22 2004-12-22 Bayer Corporation Inhibition of raf kinase using symmetrical and unsymmetrical substituted diphenyl ureas
EP1047418B1 (en) 1997-12-22 2005-07-27 Bayer Pharmaceuticals Corp. Inhibition of raf kinase using substituted heterocyclic ureas
ES2154253T3 (es) 1997-12-22 2012-01-27 Bayer Healthcare Llc Inhibición de la actividad de p38 cinasa usando ureas heterocíclicas sustituidas.
GB9800575D0 (en) 1998-01-12 1998-03-11 Glaxo Group Ltd Heterocyclic compounds
GB9800569D0 (en) 1998-01-12 1998-03-11 Glaxo Group Ltd Heterocyclic compounds
AU765427B2 (en) 1998-02-25 2003-09-18 Genetics Institute, Llc Inhibitors of phospholipase enzymes
JPH11322596A (ja) 1998-05-12 1999-11-24 Shionogi & Co Ltd 白金錯体および環状リン酸エステルアミドを含有する抗癌剤
UA60365C2 (ru) 1998-06-04 2003-10-15 Пфайзер Продактс Інк. Производные изотиазола, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения гиперпролиферативного заболевания у млекопитающего
EP1131304B1 (en) 1998-11-19 2002-12-04 Warner-Lambert Company N- 4-(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-(3-morpholin-4-yl-propoxy)-quinazolin-6-yl]-acrylamide, an irreversible inhibitor of tyrosine kinases
EP1140840B1 (en) 1999-01-13 2006-03-22 Bayer Pharmaceuticals Corp. -g(v)-carboxyaryl substituted diphenyl ureas as raf kinase inhibitors
UA73492C2 (en) 1999-01-19 2005-08-15 Aromatic heterocyclic compounds as antiinflammatory agents
JP3519368B2 (ja) 1999-01-22 2004-04-12 麒麟麦酒株式会社 キノリン誘導体およびキナゾリン誘導体
UA71945C2 (en) 1999-01-27 2005-01-17 Pfizer Prod Inc Substituted bicyclic derivatives being used as anticancer agents
JP3270834B2 (ja) 1999-01-27 2002-04-02 ファイザー・プロダクツ・インク 抗がん剤として有用なヘテロ芳香族二環式誘導体
DK1553097T3 (da) 1999-02-10 2010-12-13 Astrazeneca Ab Quinazolinderivat som angiogeneseinhibitor og mellemprodukter dertil
GB9904103D0 (en) 1999-02-24 1999-04-14 Zeneca Ltd Quinoline derivatives
JP2000328080A (ja) 1999-03-12 2000-11-28 Shin Etsu Chem Co Ltd シートベルト用低摩擦化処理剤
RS49836B (sr) 1999-03-31 2008-08-07 Pfizer Products Inc., Postupci i intermedijeri za dobijanje anti-kancernih jedinjenja
ES2223705T3 (es) 1999-04-28 2005-03-01 Board Of Regents, The University Of Texas System Composiciones y metodos para el tratamiento de cancer mediante inhibi cion selectiva del vegf.
AU4778500A (en) 1999-05-20 2000-12-12 Takeda Chemical Industries Ltd. Composition containing ascorbic acid salt
JP4304357B2 (ja) 1999-05-24 2009-07-29 独立行政法人理化学研究所 完全長ｃＤＮＡライブラリーの作成法
PE20010306A1 (es) 1999-07-02 2001-03-29 Agouron Pharma Compuestos de indazol y composiciones farmaceuticas que los contienen utiles para la inhibicion de proteina kinasa
AU6762400A (en) 1999-08-12 2001-03-13 Cor Therapeutics, Inc. Inhibitors of factor xa
DOP2000000070A (es) 1999-09-28 2002-02-28 Bayer Healthcare Llc Piridinas y piridacinas sustituidas con actividad de inhibición de angiogénesis
US6762180B1 (en) 1999-10-13 2004-07-13 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Substituted indolines which inhibit receptor tyrosine kinases
UA75054C2 (ru) 1999-10-13 2006-03-15 Бьорінгер Інгельхайм Фарма Гмбх & Ко. Кг Замещенные в положении 6 индолиноны, их получение и их применение как лекарственного средства
JP2001131071A (ja) 1999-10-29 2001-05-15 Meiji Seika Kaisha Ltd 非晶質および非晶質を含有する医薬組成物
CA2389751A1 (en) 1999-11-01 2001-05-10 Curagen Corporation Differentially expressed genes involved in angiogenesis, the polypeptides encoded thereby, and methods of using the same
US20080241835A1 (en) 1999-11-01 2008-10-02 Genentech, Inc. Differentially expressed genes involved in angiogenesis, the polypeptides encoded thereby, and methods of using the same
JP4955171B2 (ja) 1999-11-16 2012-06-20 ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 抗炎症剤としての尿素誘導体
UA75055C2 (ru) 1999-11-30 2006-03-15 Пфайзер Продактс Інк. Производные бензоимидазола, которые применяются как антипролиферативное средство, фармацевтическая композиция на их основании
PT1255536E (pt) 1999-12-22 2006-09-29 Sugen Inc Derivados de indolinona para a modulacao da tirosina proteina cinase de tipo c-kit
TWI281915B (en) 1999-12-24 2007-06-01 Kirin Brewery Quinoline and quinazoline derivatives and drugs containing the same
WO2001047931A1 (en) 1999-12-24 2001-07-05 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Fused purine derivatives
DE122008000002I1 (de) 2000-02-15 2008-04-17 Sugen Inc Pyrrol substituierte indolin-2-on protein kinase inhibitoren
JP3657203B2 (ja) 2000-04-21 2005-06-08 エーザイ株式会社 銅クロロフィリン塩含有液剤組成物
WO2001096390A2 (en) 2000-06-09 2001-12-20 Corixa Corporation Compositions and methods for the therapy and diagnosis of colon cancer
AU2001277621A1 (en) 2000-08-09 2002-03-04 Astrazeneca Ab Antiangiogenic bicyclic derivatives
ATE419239T1 (de) 2000-10-20 2009-01-15 Eisai R&D Man Co Ltd Verfahren zur herstellung von 4-phenoxy chinolin derivaten
TWI283575B (en) 2000-10-31 2007-07-11 Eisai Co Ltd Medicinal compositions for concomitant use as anticancer agent
EP1339458B1 (en) 2000-11-22 2007-08-15 Novartis AG Combination comprising an agent decreasing vegf activity and an agent decreasing egf activity
EP1341771A2 (en) 2000-11-29 2003-09-10 Glaxo Group Limited Benzimidazole derivatives useful as tie-2 and/or vegfr-2 inhibitors
CA2439402A1 (en) 2001-03-02 2002-09-12 University Of Pittsburgh Of The Commonwealth System Of Higher Education Pcr method
AU2002254152A1 (en) 2001-03-08 2002-09-24 Millennium Pharmaceuticals (homo) piperazine substituted quinolines for inhibiting the phosphorylation of kinases
PL363991A1 (en) 2001-04-06 2004-11-29 Wyeth Antineoplastic combinations such as rapamycin together with gemcitabine or fluorouracil
JP2004536290A (ja) 2001-04-19 2004-12-02 ゲゼルシャフト　フュア　バイオテクノロギッシェ　フォーシュンク　エム　ベー　ハー（ゲー　ベー　エフ） 安定した、再生可能な抗体アレイの作製方法
JP3602513B2 (ja) 2001-04-27 2004-12-15 麒麟麦酒株式会社 アゾリル基を有するキノリン誘導体およびキナゾリン誘導体
AU2002255284B2 (en) 2001-04-27 2007-10-04 Kyowa Kirin Co., Ltd. Quinoline derivative having azolyl group and quinazoline derivative
JP2003026576A (ja) 2001-05-09 2003-01-29 Eisai Co Ltd 味覚改善製剤
US6812341B1 (en) 2001-05-11 2004-11-02 Ambion, Inc. High efficiency mRNA isolation methods and compositions
KR20080091866A (ko) 2001-05-16 2008-10-14 노파르티스 아게 Ν-｛5-[4-(4-메틸-피페라지노-메틸)-벤조일아미도]-2-메틸페닐｝-4-(3-피리딜)-2-피리미딘-아민 및 화학치료제를 포함하는 배합물
AU2002303892A1 (en) 2001-05-30 2002-12-09 Jingrong Cui 5-aralkylsulfonyl-3- (pyrrol-2-ylmethylidene)-2-indolinone derivatives as kinase inhibitors
EP2088141A3 (en) 2001-06-22 2009-11-18 Kirin Pharma Kabushiki Kaisha Quinoline derivatives and quinazoline derivatives capable of inhibiting autophosphorylation of hepatocyte growth factor receptors, and pharmaceutical composition comprising the same
GB0117144D0 (en) 2001-07-13 2001-09-05 Glaxo Group Ltd Process
US20030013208A1 (en) 2001-07-13 2003-01-16 Milagen, Inc. Information enhanced antibody arrays
GB0119467D0 (en) 2001-08-09 2001-10-03 Smithkline Beecham Plc Novel compound
AU2002333526B2 (en) 2001-09-10 2008-01-17 Meso Scale Technologies, Llc. Methods and apparatus for conducting multiple measurements on a sample
US20040242601A1 (en) 2001-09-20 2004-12-02 Alain Moussy Use of potent, selective and non toxic c-kit inhibitors for treating interstitial cystitis
AU2002341881B2 (en) 2001-09-27 2008-05-08 Allergan, Inc. 3-(arylamino)methylene-1, 3-dihydro-2h-indol-2-ones as kinase inhibitors
US20040266779A1 (en) 2001-09-27 2004-12-30 Anderson Kenneth C. Use of c-kit inhibitors for the treatment of myeloma
AU2002340139A1 (en) 2001-10-09 2003-04-22 The University Of Cincinnati Inhibitors of the egf receptor for the treatment of thyroid cancer
WO2003033472A1 (en) 2001-10-17 2003-04-24 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Quinoline or quinazoline derivatives inhibiting auto- phosphorylation of fibroblast growth factor receptors
US20040034832A1 (en) 2001-10-19 2004-02-19 Xerox Corporation Method and apparatus for foward annotating documents
PL370137A1 (en) 2001-11-27 2005-05-16 Wyeth Holdings Corporation 3-cyanoquinolines as inhibitors of egf-r and her2 kinases
GB0201508D0 (en) 2002-01-23 2002-03-13 Novartis Ag Organic compounds
JP4542783B2 (ja) 2002-03-05 2010-09-15 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 スルホンアミド含有複素環化合物及び血管新生抑制剤とを組み合わせてなる抗腫瘍剤
WO2003079020A2 (en) 2002-03-20 2003-09-25 Dana-Farber Cancer Institute Inc. Methods and compositions for the identification, assessment, and therapy of small cell lung cancer
US6790852B2 (en) 2002-04-18 2004-09-14 Hoffmann-La Roche Inc. 2-(2,6-dichlorophenyl)-diarylimidazoles
WO2003093238A1 (en) 2002-05-01 2003-11-13 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Quinoline derivatives and quinazoline derivatives inhibiting autophosphorylation of macrophage colony stimulating factor receptor
AR037647A1 (es) 2002-05-29 2004-12-01 Novartis Ag Derivados de diarilurea utiles para el tratamiento de enfermedades dependientes de la cinasa de proteina
UA77303C2 (en) 2002-06-14 2006-11-15 Pfizer Derivatives of thienopyridines substituted by benzocondensed heteroarylamide useful as therapeutic agents, pharmaceutical compositions and methods for their use
AU2003251968A1 (en) 2002-07-16 2004-02-02 Children's Medical Center Corporation A method for the modulation of angiogenesis
US7169936B2 (en) 2002-07-23 2007-01-30 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Indolinone derivatives substituted in the 6-position, their preparation and their use as medicaments
US7252976B2 (en) 2002-08-28 2007-08-07 Board Of Regents The University Of Texas System Quantitative RT-PCR to AC133 to diagnose cancer and monitor angiogenic activity in a cell sample
WO2004020434A1 (ja) 2002-08-30 2004-03-11 Eisai Co., Ltd. 含窒素芳香環誘導体
GB0223380D0 (en) 2002-10-09 2002-11-13 Astrazeneca Ab Combination therapy
MXPA05003706A (es) 2002-10-09 2005-07-01 Kosan Biosciences Inc Epo d+5-fu/gemcitabina.
JP4749660B2 (ja) 2002-10-16 2011-08-17 武田薬品工業株式会社 安定な固形製剤
CA2771725C (en) 2002-10-16 2015-08-18 Takeda Pharmaceutical Company Limited Solid preparation comprising a non-toxic base and a proton pump inhibitor
US20080207617A1 (en) 2002-10-29 2008-08-28 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Quinoline Derivatives and Quinazoline Derivatives Inhibiting Autophosphrylation of Flt3 and Medicinal Compositions Containing the Same
DE10250711A1 (de) 2002-10-31 2004-05-19 Degussa Ag Pharmazeutische und kosmetische Zubereitungen
MXPA05004919A (es) 2002-11-06 2005-08-18 Cyclacel Ltd Composicion farmaceutica que comprende un inhibidor cdk y gemcitabina.
GB0226434D0 (en) 2002-11-13 2002-12-18 Astrazeneca Ab Combination product
ITSV20020056A1 (it) 2002-11-14 2004-05-15 Alstom Transp Spa Dispositivo e metodo di verifica di motori software logici di comando di impianti ferroviari, in particolare di impianti di stazione
AR042042A1 (es) 2002-11-15 2005-06-08 Sugen Inc Administracion combinada de una indolinona con un agente quimioterapeutico para trastornos de proliferacion celular
US7399866B2 (en) 2003-01-14 2008-07-15 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions, and methods
JP3581361B1 (ja) 2003-02-17 2004-10-27 株式会社脳機能研究所 脳活動測定装置
GEP20084341B (en) 2003-02-26 2008-03-25 Sugen Inc Aminoheteroaryl compounds as protein kinase inhibitors
ZA200507321B (en) 2003-03-05 2007-03-28 Celgene Corp Diphenylethylene compounds and uses thereof
JPWO2004080462A1 (ja) 2003-03-10 2006-06-08 エーザイ株式会社 ｃ−Ｋｉｔキナーゼ阻害剤
AU2004220156B2 (en) 2003-03-14 2007-04-19 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Monoclonal antibody and hybridoma producing the same
JP4736043B2 (ja) 2003-03-14 2011-07-27 小野薬品工業株式会社 含窒素複素環誘導体およびそれらを有効成分とする薬剤
US20050014753A1 (en) 2003-04-04 2005-01-20 Irm Llc Novel compounds and compositions as protein kinase inhibitors
US20070117842A1 (en) 2003-04-22 2007-05-24 Itaru Arimoto Polymorph of 4-[3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy]-7-methoxy-6- quinolinecarboxamide and a process for the preparation of the same
EP1473043A1 (en) 2003-04-29 2004-11-03 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG Pharmaceutical combination for the treatment of diseases involving cell proliferation, migration or apotosis of myeloma cells, or angiogenesis
JP2005008534A (ja) 2003-06-17 2005-01-13 Soc De Conseils De Recherches & D'applications Scientifiques (Scras) 抗癌剤及び癌の治療方法
EP1648465B1 (en) 2003-07-10 2010-08-25 AstraZeneca AB Use of the quinazoline derivative zd6474 combined with platinum compounds and optionally ionising radiation in the treatment of diseases associated with angiogenesis and/or increased vascular permeability
DE602004013792D1 (de) 2003-08-15 2008-06-26 Ab Science Verwendung von c-kit-inhibitoren für die behandlung von typ-2-diabetes
AP2006003553A0 (en) 2003-08-21 2006-04-30 Osi Pharm Inc N-substituted pyrazolyl-amidyl-benzimidazolyl C- kit inhibitors.
US7485658B2 (en) 2003-08-21 2009-02-03 Osi Pharmaceuticals, Inc. N-substituted pyrazolyl-amidyl-benzimidazolyl c-Kit inhibitors
MXPA06002018A (es) 2003-08-21 2006-05-31 Osi Pharm Inc Bencimidazolilo n-sustituidos inhibidores de c-kit.
EP1682181A2 (en) 2003-09-23 2006-07-26 Novartis AG Combination of a vegf receptor inhibitor with a chemotherapeutic agent
EP2392565B1 (en) 2003-09-26 2014-03-19 Exelixis, Inc. c-Met modulators and methods of use
KR200340552Y1 (ko) 2003-10-08 2004-02-11 주식회사 엘지화학 창틀 내부에 블라인드 및 방범창 설치가 용이한 이중창틀
CN101337930B (zh) 2003-11-11 2010-09-08 卫材R&D管理有限公司 脲衍生物的制备方法
WO2005051366A2 (en) 2003-11-28 2005-06-09 Novartis Ag Diaryl urea derivatives in the treatment of protein kinase dependent diseases
JP5006651B2 (ja) 2003-12-05 2012-08-22 ブリストル−マイヤーズ スクウィブ カンパニー ２型血管内皮増殖因子受容体の阻害剤
CN100569753C (zh) 2003-12-25 2009-12-16 卫材R&D管理有限公司 4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-喹啉羧酰胺的甲磺酸盐的结晶（c）及其制备方法
AU2005217325B2 (en) 2004-02-27 2007-11-29 Eisai R & D Management Co., Ltd. Novel pyridine derivative and pyrimidine derivative (1)
KR20050091462A (ko) 2004-03-12 2005-09-15 한국과학기술연구원 푸로피리미딘 화합물 및 이를 포함하는 ｄｄｒ2 티로신키나아제 활성 저해제
US7459562B2 (en) 2004-04-23 2008-12-02 Bristol-Myers Squibb Company Monocyclic heterocycles as kinase inhibitors
CN1960732A (zh) 2004-06-03 2007-05-09 霍夫曼-拉罗奇有限公司 用吉西他滨和egfr－抑制剂治疗
US7173031B2 (en) 2004-06-28 2007-02-06 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolotriazine kinase inhibitors
JP5368701B2 (ja) 2004-07-02 2013-12-18 エクセリクシス、インコーポレイテッド ｃ−Ｍｅｔモジュレーター及び使用方法
WO2006030947A1 (ja) 2004-09-13 2006-03-23 Eisai R & D Management Co., Ltd. スルホンアミド含有化合物の血管新生阻害物質との併用
US8772269B2 (en) 2004-09-13 2014-07-08 Eisai R&D Management Co., Ltd. Use of sulfonamide-including compounds in combination with angiogenesis inhibitors
JP4834553B2 (ja) * 2004-09-17 2011-12-14 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 医薬組成物
US20060079494A1 (en) 2004-09-27 2006-04-13 Santi Daniel V Specific kinase inhibitors
WO2007040565A2 (en) 2004-11-22 2007-04-12 King Pharmaceuticals Research & Development, Inc. Enhancing treatment of cancer and hif-1 mediated disoders with adenosine a3 receptor antagonists
JP2008521900A (ja) 2004-11-30 2008-06-26 アムジエン・インコーポレーテツド キノリン及びキナゾリン類似体並びにがん治療のための医薬としてのその使用
EP1824843A2 (en) 2004-12-07 2007-08-29 Locus Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of protein kinases
US20090047278A1 (en) 2005-02-28 2009-02-19 Eisai R & D Management Co., Ltd. Novel Combinational Use of Sulfonamide Compound
US20090047365A1 (en) 2005-02-28 2009-02-19 Eisai R & D Management Co., Ltd. Novel Concomitant Use of Sulfonamide Compound with Anti-Cancer Agent
US20080286282A1 (en) 2005-02-28 2008-11-20 Eisai R & D Management Co., Ltd. Novel Use of Sulfonamide Compound in Combination with Angiogenesis Inhibitor
AU2006260148B9 (en) 2005-06-23 2009-09-17 Eisai R&D Managment Co., Ltd. Amorphous salt of 4-(3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy)- 7-methoxy-6-quinolinecarboxamide and process for producing the same
US7550483B2 (en) 2005-06-23 2009-06-23 Eisai R&D Management Co., Ltd. Amorphous salt of 4-(3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy)-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide and process for preparing the same
CA2614358A1 (en) 2005-06-29 2007-01-04 Roselli, Patrizia Agonistic and antagonistic peptide mimetics of the vegf alpha-helix binding region for use in therapy
WO2007014335A2 (en) 2005-07-27 2007-02-01 The University Of Texas System Combinations comprising gemcitabine and tyrosine kinase inhibitors for the treatment of pancreatic cancer
WO2007015569A1 (ja) 2005-08-01 2007-02-08 Eisai R & D Management Co., Ltd. 血管新生阻害物質の効果を予測する方法
EP1925676A4 (en) 2005-08-02 2010-11-10 Eisai R&D Man Co Ltd TEST METHOD FOR THE EFFECT OF A VASCULARIZATION INHIBITOR
TWI377198B (en) 2005-08-24 2012-11-21 Eisai R&D Man Co Ltd Novel pyridine derivatives and pyrimidine derivatives (3)
JPWO2007052849A1 (ja) * 2005-11-07 2009-04-30 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 血管新生阻害物質とｃ−ｋｉｔキナーゼ阻害物質との併用
WO2007061127A1 (ja) 2005-11-22 2007-05-31 Eisai R & D Management Co., Ltd. 多発性骨髄腫に対する抗腫瘍剤
DK1959955T3 (da) 2005-12-05 2011-02-07 Pfizer Prod Inc Fremgangsmåde til behandling af abnorm cellevækst
AR059066A1 (es) 2006-01-27 2008-03-12 Amgen Inc Combinaciones del inhibidor de la angiopoyetina -2 (ang2) y el inhibidor del factor de crecimiento endotelial vascular (vegf)
KR100728926B1 (ko) 2006-03-20 2007-06-15 삼성전자주식회사 3축 힌지 구조를 갖는 휴대용 전자기기
RU2448708C3 (ru) 2006-05-18 2017-09-28 Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. Противоопухолевое средство против рака щитовидной железы
CN101454311B (zh) * 2006-08-23 2013-03-27 卫材R&D管理有限公司 苯氧基吡啶衍生物的盐和其结晶及其制备方法
US8865737B2 (en) 2006-08-28 2014-10-21 Eisai R&D Management Co., Ltd. Antitumor agent for undifferentiated gastric cancer
US7790885B2 (en) 2006-08-31 2010-09-07 Eisai R&D Management Co., Ltd. Process for preparing phenoxypyridine derivatives
CN101616671A (zh) 2007-01-19 2009-12-30 卫材R&D管理有限公司 胰腺癌治疗用组合物
WO2008093855A1 (ja) 2007-01-29 2008-08-07 Eisai R & D Management Co., Ltd. 未分化型胃癌治療用組成物
KR20090090365A (ko) 2007-02-23 2009-08-25 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 Ｈｇｆｒ 유전자 증폭 세포주에 대하여 우수한 세포 증식 억제 효과 및 항종양 효과를 나타내는 피리딘 유도체 또는 피리미딘 유도체
TW200901960A (en) 2007-03-05 2009-01-16 Kyowa Hakko Kogyo Kk Pharmaceutical composition
US20100104567A1 (en) 2007-03-05 2010-04-29 Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. Pharmaceutical composition
PE20090368A1 (es) * 2007-06-19 2009-04-28 Boehringer Ingelheim Int Anticuerpos anti-igf
KR101513326B1 (ko) * 2007-11-09 2015-04-17 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 혈관 신생 저해 물질과 항종양성 백금 착물의 병용
JP2009132660A (ja) * 2007-11-30 2009-06-18 Eisai R & D Management Co Ltd 食道癌治療用組成物
MX2010008187A (es) 2008-01-29 2010-08-10 Eisai R&D Man Co Ltd Uso combinado de inhibidor de angiogenesis y taxano.
EP2259844A4 (en) 2008-03-05 2012-02-01 Vicus Therapeutics Llc COMPOSITIONS AND METHODS FOR MUCOSITIS AND ONCOLOGICAL THERAPIES
MX2010012290A (es) 2008-05-14 2011-02-21 Amgen Inc Combinaciones de inhibidores del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular e inhibidores del factor de crecimiento de hepatocito para el tratamiento de cancer.
TH121482A (th) 2009-08-19 2013-02-28 นางสาวปัณณพัฒน์ เหลืองธาตุทอง องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยอนุพันธ์ของควิโนลีน
WO2011022335A1 (en) 2009-08-21 2011-02-24 Mount Sinai School Of Medicine Of New York University Methods of using cd44 fusion proteins to treat cancer
MY181439A (en) 2011-02-28 2020-12-22 Sunshine Lake Pharma Co Ltd Substituted quinoline compounds and methods of use
EP2741784B1 (en) 2011-03-02 2017-05-17 Board Of Regents, The University Of Texas System Tusc2 therapies
MX360254B (es) 2011-03-10 2018-10-26 Pfizer Combinacion de terapias inmunomoduladoras local y sistemica para tratamiento mejorado del cancer.

Also Published As

Publication number Publication date
EP2586443B1 (en) 2016-03-16
EP2586443A4 (en) 2014-04-02
EP2586443A1 (en) 2013-05-01
IL223695A (en) 2017-05-29
KR20130088047A (ko) 2013-08-07
JP5898074B2 (ja) 2016-04-06
JPWO2011162343A1 (ja) 2013-08-22
AU2011270165B2 (en) 2015-12-24
US9012458B2 (en) 2015-04-21
WO2011162343A1 (ja) 2011-12-29
RU2560683C2 (ru) 2015-08-20
CA2802644C (en) 2017-02-21
CN102958523B (zh) 2014-11-19
ES2573515T3 (es) 2016-06-08
CA2802644A1 (en) 2011-12-29
MX2012014776A (es) 2013-01-29
CN102958523A (zh) 2013-03-06
BR112012032462A2 (pt) 2016-11-08
AU2011270165A1 (en) 2013-01-10
KR101677790B1 (ko) 2016-11-18
US20130123274A1 (en) 2013-05-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012158142A (ru) Противоопухолевое средство, задействующее соединения с ингибирующим эффектом к киназам в комбинации
RU2013140169A (ru) Противоопухолевое терапевтическое средство
NZ592801A (en) Sulfonamide derivatives as bcl-2-selective apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune diseases
RU2489148C2 (ru) Ингибитор активации stat3/5
JP2019521988A5 (ru)
EA201400110A1 (ru) Малатная соль n-(4-{[6,7-бис-(метилокси)хинолин-4-ил]окси}фенил-n'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида и ее кристаллические формы для лечения рака
EA200901514A1 (ru) Новая сольватная и кристаллическая форма производных карбамоилциклогексана
NO20071300L (no) Trifluormetylsubstituerte benzamider som kinaseinhibitorer.
RU2019131017A (ru) Соединения гетероарила в качестве ингибиторов btk и их применение
JP2016506935A5 (ru)
NZ716487A (en) Process for the preparation of n-[5-(3,5-difluoro-benzyl)-1h-indazol-3-yl]-4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-2-(tetrahydro-pyran-4-ylamino)-benzamide
EA201290906A1 (ru) Кристаллогидратные формы n-[3-фтор-4-({6-(метилокси)-7-[(3-морфолин-4-илпропил)окси]хинолин-4-ил}окси)фенил]-n'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида
NO20081482L (no) Delta- og epsilon-krystallformer for imatinibmesylat
JP2009504763A5 (ru)
JP2016512203A5 (ru)
EA201200144A1 (ru) Кристаллические формы n-[3-фтор-4-({6-(метилокси)-7-[(3-морфолин-4-илпропил)окси]хинолин-4-ил}окси)фенил]-n'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида
RU2018112993A (ru) Соединения и способы для ингибирования JAK
RU2015118647A (ru) Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr
RU2017145930A (ru) МОДУЛЯТОРЫ ROR ГАММА (RORγ)
JP2017509694A5 (ru)
EA201370166A1 (ru) Содержащие диарилацетиленгидразид ингибиторы тирозинкиназы
JP2017525737A5 (ru)
RU2015146417A (ru) Пероральная фармацевтическая композиция для профилактики или лечения синдрома "сухого глаза", содержащая ребамипид или его предшественник
RU2013136861A (ru) Новое производное индола или индазола или его соль
MY198008A (en) Crystal of benzofuran derivative free base and preparation method