RU2018112993A - Соединения и способы для ингибирования JAK - Google Patents
Соединения и способы для ингибирования JAK Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018112993A RU2018112993A RU2018112993A RU2018112993A RU2018112993A RU 2018112993 A RU2018112993 A RU 2018112993A RU 2018112993 A RU2018112993 A RU 2018112993A RU 2018112993 A RU2018112993 A RU 2018112993A RU 2018112993 A RU2018112993 A RU 2018112993A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- methyl
- pyrazol
- amino
- indol
- propanamide
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Claims (106)
1. Соединение формулы (I):
где
R1 представляет собой метил или этил;
R2 выбран из метила, этила, метокси и этокси;
R3 выбран из водорода, хлора, фтора, брома и метила;
R4 выбран из метила, этила и -СН2ОСН3;
каждый из R5 и R6 индивидуально представляет собой метил или водород; и
R7 выбран из метила, этила, -(СН2)2ОН и -(СН2)2ОСН3;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, имеющее структуру формулы (Iа):
где
R1a представляет собой метил или этил;
R2a выбран из метила, этила, метокси и этокси;
R3a выбран из водорода, хлора, фтора, брома и метила;
R4a выбран из метила, этила и -СН2ОСН3;
каждый из R5a и R6a индивидуально представляет собой метил или водород; и
R7a выбран из метила, этила, -(СН2)2ОН и -(СН2)2ОСН3;
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п. 1, имеющее структуру формулы (Ib):
где
R2b выбран из метила, этила, метокси и этокси;
R3b выбран из водорода, хлора, фтора, брома и метила; и
R7b выбран из метила, этила, -(СН2)2ОН и -(СН2)2ОСН3;
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по любому из пп. 1-3, выбранное из:
(2R)-2-[(2S)-2,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-2-[(3R)-3,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{5-фтор-2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-N-(3-{5-фтор-2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-[4-(2-метоксиэтил)пиперазин-1-ил]пропанамида;
(2R)-2-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-(3-{5-фтор-2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-2-[(3S)-3,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{5-фтор-2-[(3-метокси-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-2-[(2R)-2,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{5-фтор-2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-2-[(2S)-2,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{5-фтор-2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2S)-2-[(2S)-2,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{5-фтор-2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-N-(3-{2-[(3-этокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-фторпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-этилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2R)-2-[(2S)-2,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{2-[(3-этокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-фторпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-2-[(2S)-2,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{2-[(3-этокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-фторпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-2-[(3S)-3,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{2-[(3-этокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-фторпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2S)-2-[(3S)-3,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{2-[(3-этокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-фторпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-2-[(2R)-2,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{2-[(3-этокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-фторпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-2-[(3R)-3,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{2-[(3-этокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-фторпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-2-[(3S)-3,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-2-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]-N-(3-{2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-2-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-(3-{2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-2-[4-(2-метоксиэтил)пиперазин-1-ил]-N-(3-{2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-2-[(3R)-3,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-2-[(2S)-2,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-N-(3-{2-[(3-этокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-этилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2R)-N-(3-{2-[(3-этокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-[4-(2-метоксиэтил)пиперазин-1-ил]пропанамида;
(2R)-2-[(2S)-2,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{2-[(3-этокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-2-[(2R)-2,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{2-[(3-этокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-2-[(3R)-3,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{2-[(3-этокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-N-(3-{5-Фтор-2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2R)-2-[(3S)-3,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-2-[4-(2-метоксиэтил)пиперазин-1-ил]-N-(3-{2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-2-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-(3-{2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-2-[(2R)-2,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-2-[(3R)-3,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-2-[(3S)-3,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{2-[(3-этокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2S)-2-[(3S)-3,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{2-[(3-этокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-N-(3-{2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2S)-N-(3-{2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2R)-N-(3-{2-[(3-Метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2R)-N-(3-{2-[(3-этокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2R)-N-(3-{5-хлор-2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2R)-N-(3-{5-бром-2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2R)-2-[(2R)-2,4-диметилпиперазин-1-ил]-N-(3-{2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)пропанамида;
(2R)-N-(3-{2-[(3-этокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-фторпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2R)-N-(3-{5-хлор-2-[(3-этокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2R)-N-(3-{2-[(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2S)-N-(3-{2-[(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2S)-N-(3-{2-[(3-Метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)бутанамида;
(2R)-N-(3-{2-[(3-Метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)бутанамида;
(2R)-3-метокси-N-(3-{2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2S)-3-метокси-N-(3-{2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2R)-N-(3-{2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)бутанамида;
(2S)-N-(3-{2-[(3-Метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)бутанамида;
(2R)-N-(3-{2-[(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-фторпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)бутанамида;
(2S)-N-(3-{2-[(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-фторпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)бутанамида;
(2R)-N-(3-{5-фтор-2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)бутанамида;
(2S)-N-(3-{5-фтор-2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)бутанамида;
(2R)-N-(3-{2-[(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-фторпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-3-метокси-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2S)-N-(3-{2-[(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-фторпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-3-метокси-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2R)-N-(3-{2-[(3-этил-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2R)-N-(3-{2-[(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-фторпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2R)-N-(3-{2-[(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2R)-N-(3-{2-[(1-этил-3-метокси-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2R)-N-(3-{2-[(3-этокси-1-этил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2R)-3-Метокси-N-(3-{2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2S)-3-Метокси-N-(3-{2-[(3-метокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида;
(2R)-N-(3-{2-[(3-этокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)бутанамида;
(2S)-N-(3-{2-[(3-этокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)бутанамида;
(2R)-N-(3-{2-[(3-этокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-3-метокси-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида; и
(2S)-N-(3-{2-[(3-этокси-1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино]-5-метилпиримидин-4-ил}-1H-индол-7-ил)-3-метокси-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида;
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п. 4, которое представляет собой (2R)-N-(3-{2-[(3-метокси-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1Н-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамид или его фармацевтически приемлемую соль.
6. Соединение по п. 5, представляющее собой (2R)-N-(3-{2-[(3-метокси-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1Н-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамид.
7. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п. 5.
8. Твердая форма (2R)-N-(3-{2-[(3-метокси-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)амино]пиримидин-4-ил}-1Н-индол-7-ил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамида или его фармацевтически приемлемой соли.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-8 и фармацевтически приемлемый разбавитель, эксципиент или носитель.
10. Способ лечения связанного с JAK (Янус-киназа) расстройства у субъекта, включающий введение этому субъекту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-8 или его фармацевтически приемлемой соли.
11. Соединение по любому из пп. 1-8 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении связанного с JAK расстройства.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-8 или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в лечении связанного с JAK расстройства.
13. Применение соединения по любому из пп. 1-8 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения связанного с JAK расстройства.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201562232629P | 2015-09-25 | 2015-09-25 | |
US62/232,629 | 2015-09-25 | ||
PCT/EP2016/072616 WO2017050938A1 (en) | 2015-09-25 | 2016-09-22 | Compounds and methods for inhibiting jak |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2018112993A true RU2018112993A (ru) | 2019-10-28 |
RU2018112993A3 RU2018112993A3 (ru) | 2020-01-30 |
RU2760359C2 RU2760359C2 (ru) | 2021-11-24 |
Family
ID=56979589
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2018112993A RU2760359C2 (ru) | 2015-09-25 | 2016-09-22 | Соединения и способы для ингибирования JAK |
Country Status (18)
Country | Link |
---|---|
US (5) | US9714236B2 (ru) |
EP (2) | EP4219482A1 (ru) |
JP (1) | JP6767491B2 (ru) |
KR (1) | KR20180058719A (ru) |
CN (3) | CN111646980B (ru) |
AR (1) | AR106138A1 (ru) |
AU (1) | AU2016328764B2 (ru) |
BR (1) | BR112018005833B1 (ru) |
CA (1) | CA2995430C (ru) |
DK (1) | DK3353168T3 (ru) |
ES (1) | ES2956642T3 (ru) |
HK (1) | HK1259422A1 (ru) |
MX (1) | MX2018003590A (ru) |
PT (1) | PT3353168T (ru) |
RU (1) | RU2760359C2 (ru) |
TW (1) | TWI740843B (ru) |
WO (1) | WO2017050938A1 (ru) |
ZA (1) | ZA201800782B (ru) |
Families Citing this family (13)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
MX2018003590A (es) * | 2015-09-25 | 2018-11-29 | Dizal Jiangsu Pharmaceutical Co Ltd | Compuestos y metodos para la inhibicion de jak. |
US10513509B2 (en) | 2016-05-26 | 2019-12-24 | Recurium Ip Holdings, Llc | EGFR inhibitor compounds |
KR102585048B1 (ko) * | 2017-01-17 | 2023-10-05 | 아스트라제네카 아베 | Jak1 선택적 억제제 |
KR20190043437A (ko) | 2017-10-18 | 2019-04-26 | 씨제이헬스케어 주식회사 | 단백질 키나제 억제제로서의 헤테로고리 화합물 |
JP7422732B2 (ja) * | 2018-07-18 | 2024-01-26 | アストラゼネカ・アクチエボラーグ | Jak阻害化合物のキシナホ酸塩 |
CA3113732C (en) * | 2018-09-21 | 2023-07-11 | Shanghai Ennovabio Pharmaceuticals Co., Ltd. | Aromatic heterocyclic compound with kinase inhibitory activity |
KR102195348B1 (ko) * | 2018-11-15 | 2020-12-24 | 에이치케이이노엔 주식회사 | 단백질 키나제 억제제로서의 신규 화합물 및 이를 포함하는 약제학적 조성물 |
CA3134174A1 (en) * | 2019-04-19 | 2020-10-22 | Dizal (Jiangsu) Pharmaceutical Co., Ltd. | Jak1 selective kinase inhibitor |
CN110627775A (zh) * | 2019-10-24 | 2019-12-31 | 嘉兴特科罗生物科技有限公司 | 一种小分子化合物 |
CN111961037B (zh) * | 2020-09-17 | 2021-09-21 | 嘉兴特科罗生物科技有限公司 | 一种作为jak激酶抑制剂的药物化合物 |
WO2022111499A1 (zh) * | 2020-11-26 | 2022-06-02 | 深圳铂立健医药有限公司 | 一种酰胺化合物、药物组合物及其应用 |
CA3213134A1 (en) * | 2021-03-11 | 2022-09-15 | Janssen Pharmaceutica Nv | Lorpucitinib for use in the treatment of jak mediated disorders |
CN115260128B (zh) * | 2022-09-21 | 2022-12-09 | 苏州凯瑞医药科技有限公司 | 一种新型jak抑制剂关键中间体的制备方法 |
Family Cites Families (16)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
PL2332940T3 (pl) * | 2004-03-30 | 2013-03-29 | Vertex Pharma | Azaindole użyteczne jako inhibitory JAK i innych kinaz białkowych |
GB0500492D0 (en) * | 2005-01-11 | 2005-02-16 | Cyclacel Ltd | Compound |
BRPI0618011A2 (pt) | 2005-10-28 | 2011-08-16 | Astrazeneca Ab | composto ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, processo para a preparação do mesmo, composição farmacêutica, uso de um composto ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, e, métodos para produzir um efeito anti-proliferativo e um efeito pró-apoptósico em um animal de sangue quente, para tratar doença e para produzir um efeito inibidor de jak em um animal de sangue quente |
KR20080110998A (ko) * | 2006-01-30 | 2008-12-22 | 엑셀리시스, 인코포레이티드 | Jak2 조절자로서 4아릴2아미노피리미딘 또는 4아릴2아미노알킬피리미딘 및 이들을 포함하는 약제학적 조성물 |
AU2007333394C1 (en) * | 2006-12-08 | 2011-08-18 | Novartis Ag | Compounds and compositions as protein kinase inhibitors |
CN102482277B (zh) * | 2009-05-05 | 2017-09-19 | 达纳-法伯癌症研究所有限公司 | 表皮生长因子受体抑制剂及治疗障碍的方法 |
EA025520B1 (ru) * | 2009-05-22 | 2017-01-30 | Инсайт Холдингс Корпорейшн | N-(ГЕТЕРО)АРИЛПИРРОЛИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛ-4-ИЛ-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИНОВ И ПИРРОЛ-3-ИЛ-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИНОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЯНУС-КИНАЗЫ |
TWI466885B (zh) * | 2009-07-31 | 2015-01-01 | Japan Tobacco Inc | 含氮螺環化合物及其醫藥用途 |
US20130225615A1 (en) | 2010-09-01 | 2013-08-29 | Ambit Biosciences Corporation | 2-cycloquinazoline derivatives and methods of use thereof |
US9198911B2 (en) | 2010-11-02 | 2015-12-01 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | Methods for treating hair loss disorders |
AU2011328237A1 (en) * | 2010-11-09 | 2013-05-23 | Cellzome Limited | Pyridine compounds and aza analogues thereof as TYK2 inhibitors |
BR112013012502A2 (pt) * | 2010-11-19 | 2019-03-06 | Incyte Corporation | pirrolopiridina ciclobutil substituída e derivados de pirrolopirimidina derivativos como inibidores de jak |
WO2012116247A1 (en) | 2011-02-25 | 2012-08-30 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Hsp90 inhibitory compounds in treating jak/stat signaling-mediated cancers |
MY165963A (en) * | 2011-06-20 | 2018-05-18 | Incyte Holdings Corp | Azetidinyl phenyl, pyridyl or pyrazinyl carboxamide derivatives as jak inhibitors |
PL2830662T3 (pl) | 2012-03-29 | 2019-02-28 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | Sposoby leczenia zaburzeń utraty włosów |
MX2018003590A (es) * | 2015-09-25 | 2018-11-29 | Dizal Jiangsu Pharmaceutical Co Ltd | Compuestos y metodos para la inhibicion de jak. |
-
2016
- 2016-09-22 MX MX2018003590A patent/MX2018003590A/es active IP Right Grant
- 2016-09-22 DK DK16770031.9T patent/DK3353168T3/da active
- 2016-09-22 CA CA2995430A patent/CA2995430C/en active Active
- 2016-09-22 US US15/272,554 patent/US9714236B2/en active Active
- 2016-09-22 EP EP23150992.8A patent/EP4219482A1/en active Pending
- 2016-09-22 RU RU2018112993A patent/RU2760359C2/ru active
- 2016-09-22 ES ES16770031T patent/ES2956642T3/es active Active
- 2016-09-22 JP JP2018535238A patent/JP6767491B2/ja active Active
- 2016-09-22 EP EP16770031.9A patent/EP3353168B1/en active Active
- 2016-09-22 WO PCT/EP2016/072616 patent/WO2017050938A1/en active Application Filing
- 2016-09-22 CN CN202010629286.5A patent/CN111646980B/zh active Active
- 2016-09-22 KR KR1020187008186A patent/KR20180058719A/ko not_active Application Discontinuation
- 2016-09-22 CN CN202010629290.1A patent/CN111606893B/zh active Active
- 2016-09-22 CN CN201680055491.7A patent/CN108368091B/zh active Active
- 2016-09-22 BR BR112018005833-5A patent/BR112018005833B1/pt active IP Right Grant
- 2016-09-22 PT PT167700319T patent/PT3353168T/pt unknown
- 2016-09-22 AU AU2016328764A patent/AU2016328764B2/en active Active
- 2016-09-23 AR ARP160102919A patent/AR106138A1/es unknown
- 2016-09-23 TW TW105130891A patent/TWI740843B/zh active
-
2017
- 2017-05-22 US US15/601,324 patent/US10167276B2/en active Active
-
2018
- 2018-02-06 ZA ZA2018/00782A patent/ZA201800782B/en unknown
- 2018-11-20 US US16/196,038 patent/US10654835B2/en active Active
-
2019
- 2019-01-31 HK HK19101824.9A patent/HK1259422A1/zh unknown
-
2020
- 2020-04-28 US US16/860,169 patent/US11247983B2/en active Active
-
2021
- 2021-12-28 US US17/563,913 patent/US20220119372A1/en active Pending
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2018112993A (ru) | Соединения и способы для ингибирования JAK | |
JP2018529770A5 (ru) | ||
RU2477723C2 (ru) | Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе | |
RU2486181C2 (ru) | Пиримидилциклопентаны как ингибиторы акт-протеинкиназ | |
JP2014511892A5 (ru) | ||
RU2013128544A (ru) | Способы лечения с использованием селективных ингибиторов dcl-2 | |
RU2014113679A (ru) | N-(2-амино-6,6-дифтор-4,4а,5,6,7,7а-гексагидро-циклопента[e][1,3]оксазин-4-ил)-фенил)-амиды в качестве ингибиторов бета-секретазы 1 | |
JP2018525441A5 (ru) | ||
RU2016105511A (ru) | Сульфонамиды в качестве молдуляторов натриевых каналов | |
HRP20141094T1 (hr) | 1,2,5-oksadiazoli kao inhibitori indolamin 2,3-dioksigenaze | |
JP2013010792A5 (ru) | ||
RU2014152790A (ru) | Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы | |
RU2012158142A (ru) | Противоопухолевое средство, задействующее соединения с ингибирующим эффектом к киназам в комбинации | |
RU2016134751A (ru) | Соединения | |
RU2015107803A (ru) | Производные дигидроксипиримидинкарбоновой кислоты и их применение в лечении, облегчении или предотвращении вирусного заболевания | |
JP2014511891A5 (ru) | ||
JP2016501250A5 (ru) | ||
EA201370166A1 (ru) | Содержащие диарилацетиленгидразид ингибиторы тирозинкиназы | |
AR073551A1 (es) | Pirimidinas macrociclicas como inhibidores de proteina cinasa | |
JP2017504635A5 (ru) | ||
JP2020506171A5 (ru) | ||
RU2013144571A (ru) | Алинзамещенные хиназолины и способы их применения | |
RU2014107486A (ru) | Бициклические пиримидоновые соединения | |
JP2022043059A5 (ru) | ||
RU2009118254A (ru) | Фенилацетамиды в качестве ингибиторов протеинкиназ |