RU2006112428A - Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение - Google Patents

Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2006112428A
RU2006112428A RU2006112428/04A RU2006112428A RU2006112428A RU 2006112428 A RU2006112428 A RU 2006112428A RU 2006112428/04 A RU2006112428/04 A RU 2006112428/04A RU 2006112428 A RU2006112428 A RU 2006112428A RU 2006112428 A RU2006112428 A RU 2006112428A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
formula
alkyl
compound
independently selected
optionally further
Prior art date
Application number
RU2006112428/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2353616C2 (ru
Inventor
Марь на АНДЕРССОН (SE)
Марьяна Андерссон
Петер ХАНСЕН (SE)
Петер Хансен
Ханс ЛЕНН (SE)
Ханс ЛЕНН
Антониос НИКИТИДИС (SE)
Антониос Никитидис
Петтер СЬЕЛИН (SE)
Петтер СЬЕЛИН
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=29212488&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2006112428(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2006112428A publication Critical patent/RU2006112428A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2353616C2 publication Critical patent/RU2353616C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C07D213/82—Amides; Imides in position 3
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C04—CEMENTS; CONCRETE; ARTIFICIAL STONE; CERAMICS; REFRACTORIES
    • C04B—LIME, MAGNESIA; SLAG; CEMENTS; COMPOSITIONS THEREOF, e.g. MORTARS, CONCRETE OR LIKE BUILDING MATERIALS; ARTIFICIAL STONE; CERAMICS; REFRACTORIES; TREATMENT OF NATURAL STONE
    • C04B35/00—Shaped ceramic products characterised by their composition; Ceramics compositions; Processing powders of inorganic compounds preparatory to the manufacturing of ceramic products
    • C04B35/622—Forming processes; Processing powders of inorganic compounds preparatory to the manufacturing of ceramic products
    • C04B35/626—Preparing or treating the powders individually or as batches ; preparing or treating macroscopic reinforcing agents for ceramic products, e.g. fibres; mechanical aspects section B
    • C04B35/63—Preparing or treating the powders individually or as batches ; preparing or treating macroscopic reinforcing agents for ceramic products, e.g. fibres; mechanical aspects section B using additives specially adapted for forming the products, e.g.. binder binders
    • C04B35/632—Organic additives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/10—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/14—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D241/24—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Claims (10)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где Y представляет собой CR3 или N;
R1 представляет собой Н или С1-6алкил;
R2 представляет собой фенил или пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, содержащее от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N; где указанное ароматическое кольцо возможно замещено 1-3 заместителями, выбранными независимо из ОН, галогена, C1-6алкила, С1-6алкокси, NR58COR50, COOR51, COR52, CONR53R54 и NR47R48; где указанный алкил возможно дополнительно замещен ОН, C1-6алкокси, CN или CO2R49;
R47 и R48 независимо представляют собой Н, С1-6алкил или С2-6алканоил;
R3 представляет собой Н или F;
G1 представляет собой фенил или пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N;
R5 представляет собой Н, галоген, C1-6алкил, CN, С1-6алкокси, NO2, NR14R15, C1-3алкил, замещенный одним или более чем одним атомом F, или C1-3алкокси, замещенный одним или более чем одним атомом F;
R14 и R15 независимо представляют собой Н или С1-3алкил; где указанный алкил возможно дополнительно замещен одним или более чем одним атомом F;
n представляет собой целое число 1, 2 или 3 и, когда n представляет собой 2 или 3, каждая группа R5 выбрана независимо;
R4 представляет собой Н или С1-6алкил; где указанный алкил возможно дополнительно замещен ОН или С1-6алкокси;
либо R4 и L соединены вместе так, что группа -NR4L- представляет собой 5-7-членное азациклическое кольцо, возможно включающее один дополнительный гетероатом, выбранный из О, S и NR16;
L представляет собой связь, О, S(O)p, NR29 или С1-6алкил; где указанный алкил возможно включает гетероатом, выбранный из О, S и NR16; и указанный алкил возможно дополнительно замещен ОН или ОМе;
G2 представляет собой моноциклическую кольцевую систему, выбранную из
1) фенила или фенокси,
2) 5- или 6-членного гетероароматического кольца, содержащего от одного до трех гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N,
3) С3-6 насыщенного или частично ненасыщенного циклоалкила или
4) С4-7 насыщенного или частично ненасыщенного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, независимо выбранные из О, S(O)p и NR17, и, возможно, дополнительно включающего карбонильную группу; или
G2 представляет собой бициклическую кольцевую систему, в которой каждое из двух колец независимо выбрано из
1) фенила,
2) 5- или 6-членного гетероароматического кольца, содержащего от одного до трех гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N,
3) С3-6 насыщенного или частично ненасыщенного циклоалкила или
4) С4-7 насыщенного или частично ненасыщенного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, независимо выбранные из О, S(O)p и NR17, и, возможно, дополнительно включающего карбонильную группу;
и эти два кольца либо конденсированы вместе, либо связаны вместе прямой связью, либо разделены линкерной группой, выбранной из О, S(O)q или CH2,
где указанная моноциклическая или бициклическая кольцевая система возможно дополнительно замещена заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из CN, ОН, С1-6алкила, С1-6алкокси, галогена, NR18R19, NO2, OSO2R38, CO2R20, C(=NH)NH2, C(O)NR21R22, C(S)NR23R24, SC(=NH)NH2, NR31C(=NH)NH2, S(O)sR25, SO2NR26R27, C1-3алкокси, замещенного одним или более чем одним атомом F, и C1-3алкила, замещенного SO2R39, NR56R57 или одним или более чем одним атомом F; или
когда L не представляет собой связь, G2 может также представлять собой Н;
в каждом случае p, q, s и t независимо представляют собой целое число 0, 1 или 2;
R18 и R19 независимо представляют собой Н, С1-6алкил, формил, C2-6алканоил, S(O)tR32 или SO2R33R34; где указанная алкильная группа возможно дополнительно замещена галогеном, CN, С1-4алкокси или CONR31R42;
R25 представляет собой Н, С1-6алкил или С3-6циклоалкил; где указанная алкильная группа возможно дополнительно замещена одним или более чем одним заместителем, выбранным независимо из ОН, CN, CONR35R36, CO2R37, OCOR40, С3-6циклоалкила, С4-7 насыщенного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, независимо выбранные из О, S(O)p и NR43, и фенила или 5- или 6-членного гетероароматического кольца, содержащего от одного до трех гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N; где указанное ароматическое кольцо возможно дополнительно замещено одним или более чем одним заместителем, выбранным независимо из галогена, CN, С1-4алкила, С1-4алкокси, ОН, CONR44R45, CO2R46, S(O)sR55 и NHCOCH3;
R32 представляет собой Н, С1-6алкил или С3-6циклоалкил;
R16, R17, R20, R21, R22, R23, R24, R26, R27, R29, R31, R33, R34, R35, R36, R37, R38, R39, R40, R41, R42, R43, R44, R45, R46, R49, R50, R51, R52, R53, R54, R55, R56, R57 и R58 независимо представляют собой Н или C1-6алкил;
и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение формулы (I) по п.1, где Y представляет собой CR3.
3. Соединение формулы (I) по п.1, где G1 представляет собой фенил.
4. Соединение формулы (I) по п.1, где R5 представляет собой Cl, СН3, CN или CF3.
5. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарства.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-4, или его фармацевтически приемлемую соль, возможно в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
7. Способ лечения или снижения риска заболевания или состояния человека, при котором благоприятно ингибирование активности эластазы нейтрофилов, при котором субъекту, страдающему таким заболеванием или состоянием или склонному к нему, вводят терапевтически эффективное количество соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-4, или его фармацевтически приемлемой соли.
8. Применение соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-4, или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарства для лечения или профилактики заболеваний или состояний человека, при которых благоприятно ингибирование активности эластазы нейтрофилов.
9. Применение соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-4, или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарства для лечения или профилактики воспалительных заболеваний или состояний.
10. Способ получения соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-4, и его оптических изомеров, рацематов и таутомеров, а также фармацевтически приемлемых солей, при котором
а) подвергают взаимодействию соединение формулы (II)
Figure 00000002
где R1, R4, R5, Y, G1, G2, L и n являются такими, как определено в формуле (I), и Hal представляет собой атом галогена, предпочтительно бромо или йодо;
с нуклеофилом R2-M, где R2 является таким, как определено в формуле (I), a M представляет собой группу оловоорганической или борорганической кислоты; либо
б) когда R2 представляет собой кольцо 1,3,4-оксадиазол-2-ил или 1,3,4-тиадиазол-2-ил, подвергают взаимодействию соединение формулы (III)
Figure 00000003
где R1, R4, R5, Y, G1, G2, L и n являются такими, как определено в формуле (I), Z представляет собой О или S, и Х представляет собой C1-6алкил или NR47R48, a R47 и R48 являются такими, как определено в формуле (I); с подходящим дегидратирующим агентом, таким как фосфорилхлорид или триметилсилилполифосфат; либо
в) подвергают взаимодействию соединение формулы (XV)
Figure 00000004
где R1, R2, R5, n, G1 и Y являются такими, как определено в формуле (I), a L1 представляет собой уходящую группу,
с соединением формулы (IX) или его солью
Figure 00000005
где R4, G2 и L являются такими, как определено в формуле (I);
и, где желательно или необходимо, превращают полученное в результате соединение формулы (I) или другую его соль в его фармацевтически приемлемую соль; или превращают одно соединение формулы (I) в другое соединение формулы (I); и, где желательно, превращают полученное в результате соединение формулы (I) в его оптический изомер.
RU2006112428/04A 2003-09-18 2004-09-15 Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение RU2353616C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE0302486-5[D+[D6 2003-09-18
SE0302486A SE0302486D0 (sv) 2003-09-18 2003-09-18 Novel compounds
SE0302486-6 2003-09-18

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006112428A true RU2006112428A (ru) 2007-11-10
RU2353616C2 RU2353616C2 (ru) 2009-04-27

Family

ID=29212488

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006112428/04A RU2353616C2 (ru) 2003-09-18 2004-09-15 Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение

Country Status (25)

Country Link
US (2) US8063073B2 (ru)
EP (1) EP1663973B3 (ru)
JP (1) JP4515455B2 (ru)
KR (1) KR101141464B1 (ru)
CN (1) CN1882542B (ru)
AR (1) AR045761A1 (ru)
AU (1) AU2004272484C1 (ru)
BR (1) BRPI0414548B8 (ru)
CA (1) CA2538405C (ru)
CO (1) CO5670358A2 (ru)
ES (1) ES2448465T7 (ru)
HK (1) HK1089166A1 (ru)
IL (1) IL173990A (ru)
IS (1) IS8381A (ru)
MX (1) MXPA06002724A (ru)
MY (1) MY143400A (ru)
NO (1) NO20061660L (ru)
NZ (1) NZ545963A (ru)
RU (1) RU2353616C2 (ru)
SA (1) SA04250299B1 (ru)
SE (1) SE0302486D0 (ru)
TW (1) TWI354665B (ru)
UY (1) UY28514A1 (ru)
WO (1) WO2005026123A1 (ru)
ZA (1) ZA200602261B (ru)

Families Citing this family (44)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW200500341A (en) * 2002-11-12 2005-01-01 Astrazeneca Ab Novel compounds
SE0302487D0 (sv) * 2003-09-18 2003-09-18 Astrazeneca Ab Novel compounds
SE0302486D0 (sv) * 2003-09-18 2003-09-18 Astrazeneca Ab Novel compounds
TW200700392A (en) * 2005-03-16 2007-01-01 Astrazeneca Ab Novel compounds
ES2600460T3 (es) 2005-05-10 2017-02-09 Intermune, Inc. Derivados de piridona-2-ona como moduladores del sistema de proteína cinasa activada por estrés
GB0516313D0 (en) 2005-08-08 2005-09-14 Argenta Discovery Ltd Azole derivatives and their uses
NZ566068A (en) 2005-08-08 2011-03-31 Argenta Discovery Ltd Bicyclo[2.2.1]hept-7-ylamine derivatives and their uses
GB0605469D0 (en) * 2006-03-17 2006-04-26 Argenta Discovery Ltd Multimers of heterocyclic compounds and their use
TW200808771A (en) * 2006-05-08 2008-02-16 Astrazeneca Ab Novel compounds II
TW200808763A (en) * 2006-05-08 2008-02-16 Astrazeneca Ab Novel compounds I
US7879846B2 (en) * 2006-09-21 2011-02-01 Kyorin Pharmaceutical Co.., Ltd. Serine hydrolase inhibitors
GB0702456D0 (en) 2007-02-08 2007-03-21 Astrazeneca Ab New combination
AU2008237944A1 (en) * 2007-04-13 2008-10-23 Novartis Ag Pyridazine-, pyridine- and pyrane-derivatives as GPBAR1 agonisis
CN102558001B (zh) 2007-05-22 2015-09-23 惠氏有限责任公司 制造酰肼的改良方法
WO2009058076A1 (en) * 2007-11-02 2009-05-07 Astrazeneca Ab 2-pyrazinone derivatives and their use as inhibitors of neutrophile elastase
CL2008003301A1 (es) * 2007-11-06 2009-10-16 Astrazeneca Ab Compuestos derivados de 3,4-dihidropirazina-2-carboxamida, inhibidores de la elastasa de neutrofilos humanos; composiciones farmacéuticas; procesos de preparación de compuestos y composición farmacéutica; y uso en el tratamiento de síndrome de dificultad respiratoria de los adultos, fibrosis quística, cáncer, entre otras.
CA2726588C (en) 2008-06-03 2019-04-16 Karl Kossen Compounds and methods for treating inflammatory and fibrotic disorders
JP5511693B2 (ja) 2009-02-03 2014-06-04 クミアイ化学工業株式会社 縮合環化した２−ピリドン誘導体及び除草剤
TW201036957A (en) * 2009-02-20 2010-10-16 Astrazeneca Ab Novel salt 628
US8367836B2 (en) * 2009-04-27 2013-02-05 Elan Pharmaceuticals, Inc. Pyridinone antagonists of alpha-4 integrins
GB0913345D0 (en) 2009-07-31 2009-09-16 Astrazeneca Ab New combination 802
WO2011039528A1 (en) * 2009-10-02 2011-04-07 Astrazeneca Ab 2-pyridone compounds used as inhibitors of neutrophil elastase
GB0918922D0 (en) 2009-10-28 2009-12-16 Vantia Ltd Aminopyridine derivatives
GB0918923D0 (en) 2009-10-28 2009-12-16 Vantia Ltd Aminothiazole derivatives
GB0918924D0 (en) 2009-10-28 2009-12-16 Vantia Ltd Azaindole derivatives
WO2011061527A1 (en) 2009-11-17 2011-05-26 Astrazeneca Ab Combinations comprising a glucocorticoid receptor modulator for the treatment of respiratory diseases
BR112012013582A2 (pt) * 2009-12-08 2016-07-05 Boehringer Ingelheim Int processo para síntese de intermediários úteis para a produção de compostos de indazol e azaindazol substituídos
WO2011073662A1 (en) 2009-12-17 2011-06-23 Astrazeneca Ab Combination of a benzoxazinone and a further agent for treating respiratory diseases
GB201021979D0 (en) 2010-12-23 2011-02-02 Astrazeneca Ab New compound
GB201021992D0 (en) 2010-12-23 2011-02-02 Astrazeneca Ab Compound
EP2562174A1 (de) * 2011-08-24 2013-02-27 Bayer Cropscience AG Herbizid wirksame 6-Oxo-1,6-dihydropyrimidin-5-carboxamide und 2-Oxo-1,2-dihydropyridin-3-carboxamide
TWI485146B (zh) 2012-02-29 2015-05-21 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Novel piperidine compounds or salts thereof
US9102624B2 (en) 2012-08-23 2015-08-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted 4-pyridones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity
US20140057926A1 (en) 2012-08-23 2014-02-27 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted 4-pyridones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity
US20140057920A1 (en) 2012-08-23 2014-02-27 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted 4-pyridones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity
AR092742A1 (es) 2012-10-02 2015-04-29 Intermune Inc Piridinonas antifibroticas
US9221807B2 (en) * 2014-02-21 2015-12-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted pyridones and pyrazinones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity
SI3121175T1 (sl) * 2014-03-17 2020-07-31 Daiichi Sankyo Company, Limited Derivati 1,3-benzodioksola kot EZH1 in/ali EZH2 inhibitorji
WO2015153683A1 (en) 2014-04-02 2015-10-08 Intermune, Inc. Anti-fibrotic pyridinones
US10286068B2 (en) 2015-04-15 2019-05-14 Ohio State Innovation Foundation Methods to improve induction of IgA antibodies by vaccines
WO2019152977A2 (en) 2018-02-05 2019-08-08 Bio-Rad Laboratories, Inc. Chromatography resin having an anionic exchange-hydrophobic mixed mode ligand
CN114650819A (zh) 2019-09-17 2022-06-21 美莱奥生物制药第四有限公司 用于治疗移植物排斥、闭塞性细支气管炎综合征和移植物抗宿主病的阿维来司他
IL297211A (en) 2020-04-16 2022-12-01 Mereo Biopharma 4 Ltd Methods involving the neutrophil elastase inhibitor albalstat for the treatment of respiratory disease mediated by alpha-1 antitrypsin deficiency
AU2022373971A1 (en) 2021-10-20 2024-04-04 Mereo Biopharma 4 Limited Neutrophil elastase inhibitors for use in the treatment of fibrosis

Family Cites Families (43)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA1067079A (en) 1976-07-22 1979-11-27 Yamanouchi Pharmaceutical Co. Nitrogen-containing heterobicyclic compounds
DE2706977A1 (de) 1977-02-18 1978-08-24 Hoechst Ag Benzoesaeuren und deren derivate sowie verfahren zu ihrer herstellung
EP0008864A1 (en) 1978-08-15 1980-03-19 FISONS plc Pyridopyrazine and quinoxaline derivatives, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions containing them
JPH02152966A (ja) 1988-12-05 1990-06-12 Otsuka Pharmaceut Co Ltd ４−ヒドロキシカルボスチリル誘導体
US5521179A (en) * 1991-04-18 1996-05-28 Zeneca Limited Heterocyclic amides
US5441960A (en) 1992-04-16 1995-08-15 Zeneca Limited 1-pyrimidinylacetamide human leukocyte elastate inhibitors
EP0948496A2 (en) 1996-12-05 1999-10-13 Amgen inc. Substituted pyrimidinone and pyridone compounds and methods of use
JPH1171351A (ja) 1997-08-29 1999-03-16 Ss Pharmaceut Co Ltd 置換キノロン誘導体及びこれを含有する医薬
CY2010012I2 (el) * 2000-05-25 2020-05-29 Novartis Ag Μιμητικα θρομβοποιητινης
NZ522773A (en) 2000-06-12 2005-06-24 Eisai Co Ltd 1,2-dihydropyridine compounds, manufacturing method thereof and use thereof
KR20030070082A (ko) 2000-12-28 2003-08-27 시오노기세이야쿠가부시키가이샤 칸나비노이드 2형 수용체 친화 작용을 갖는 피리돈 유도체
WO2003015798A1 (en) 2001-08-14 2003-02-27 Toyama Chemical Co., Ltd. Novel virus proliferation inhibition/virucidal method and novel pyradine nucleotide/pyradine nucleoside analogue
GB0129260D0 (en) 2001-12-06 2002-01-23 Eisai London Res Lab Ltd Pharmaceutical compositions and their uses
GB2383326A (en) 2001-12-20 2003-06-25 Bayer Ag Antiinflammatory dihydropyridines
MXPA03000145A (es) 2002-01-07 2003-07-15 Pfizer Compuestos de oxo u oxi-piridina como moduladores de receptores 5-ht4.
WO2003070277A1 (fr) 2002-02-19 2003-08-28 Shionogi & Co., Ltd. Antiprurigineux
AR040083A1 (es) * 2002-05-22 2005-03-16 Smithkline Beecham Corp Compuesto bis-(monoetanolamina) del acido 3'-[(2z)-[1-(3,4-dimetilfenil) -1,5-dihidro-3-metil-5-oxo-4h-pirazol-4-iliden] hidrazino] -2'-hidroxi-[1,1'-bifenil]-3-carboxilico, procedimiento para prepararlo, composicion farmaceutica que lo comprende, procedimiento para preparar dicha composicion farmac
AU2003293356A1 (en) 2002-08-27 2004-03-19 Bayer Healthcare Ag Dihydropyridinone derivatives as hne inhibitors
GB2392910A (en) 2002-09-10 2004-03-17 Bayer Ag 2-Oxopyrimidine derivatives and their use as human leukocyte elastase inhibitors
TW200500341A (en) 2002-11-12 2005-01-01 Astrazeneca Ab Novel compounds
SE0302323D0 (sv) 2003-08-28 2003-08-28 Astrazeneca Ab Novel compounds
SE0302324D0 (sv) 2003-08-28 2003-08-28 Astrazeneca Ab Novel compounds
SE0302486D0 (sv) 2003-09-18 2003-09-18 Astrazeneca Ab Novel compounds
SE0302487D0 (sv) 2003-09-18 2003-09-18 Astrazeneca Ab Novel compounds
JP5134248B2 (ja) 2004-02-19 2013-01-30 バイエル・ファルマ・アクチェンゲゼルシャフト ジヒドロピリジノン誘導体
CA2557271C (en) 2004-02-26 2012-08-21 Bayer Healthcare Ag 1,4-diaryl-dihydropyrimidin-2-ones and their use as human neutrophil elastase inhibitors
US7439246B2 (en) 2004-06-28 2008-10-21 Bristol-Myers Squibb Company Fused heterocyclic kinase inhibitors
GB0420722D0 (en) 2004-09-17 2004-10-20 Addex Pharmaceuticals Sa Novel allosteric modulators
GB0502258D0 (en) 2005-02-03 2005-03-09 Argenta Discovery Ltd Compounds and their use
TW200700392A (en) 2005-03-16 2007-01-01 Astrazeneca Ab Novel compounds
JO2787B1 (en) 2005-04-27 2014-03-15 امجين إنك, Alternative amide derivatives and methods of use
GB0512940D0 (en) 2005-06-24 2005-08-03 Argenta Discovery Ltd Compounds and their use
GB0605469D0 (en) 2006-03-17 2006-04-26 Argenta Discovery Ltd Multimers of heterocyclic compounds and their use
BRPI0711169A2 (pt) 2006-05-04 2011-08-23 Argenta Discovery Ltd tetrahidropirrolopiridinadionas e seu uso como inibidores de elastase neutrófilo humano
TW200808771A (en) 2006-05-08 2008-02-16 Astrazeneca Ab Novel compounds II
TW200808763A (en) 2006-05-08 2008-02-16 Astrazeneca Ab Novel compounds I
WO2008003158A1 (en) 2006-07-07 2008-01-10 Detlef Gerhard Meier Pipe lifter and line up tool
EP2064184A1 (en) 2006-09-04 2009-06-03 AstraZeneca AB Multimeric heterocyclic compounds useful as neutrophil elastase inhibitors
WO2008104752A1 (en) 2007-02-26 2008-09-04 Astrazeneca Ab Dihydropyridones as elastase inhibitors
WO2009058076A1 (en) 2007-11-02 2009-05-07 Astrazeneca Ab 2-pyrazinone derivatives and their use as inhibitors of neutrophile elastase
CL2008003301A1 (es) 2007-11-06 2009-10-16 Astrazeneca Ab Compuestos derivados de 3,4-dihidropirazina-2-carboxamida, inhibidores de la elastasa de neutrofilos humanos; composiciones farmacéuticas; procesos de preparación de compuestos y composición farmacéutica; y uso en el tratamiento de síndrome de dificultad respiratoria de los adultos, fibrosis quística, cáncer, entre otras.
CN101481352A (zh) * 2008-01-10 2009-07-15 上海恒瑞医药有限公司 双环取代吡唑酮偶氮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
TW201036957A (en) 2009-02-20 2010-10-16 Astrazeneca Ab Novel salt 628

Also Published As

Publication number Publication date
WO2005026123A1 (en) 2005-03-24
IL173990A0 (en) 2006-07-05
US20070203129A1 (en) 2007-08-30
CN1882542A (zh) 2006-12-20
RU2353616C2 (ru) 2009-04-27
EP1663973A1 (en) 2006-06-07
BRPI0414548B8 (pt) 2021-05-25
HK1089166A1 (en) 2006-11-24
CA2538405C (en) 2012-07-03
EP1663973B1 (en) 2013-12-25
CA2538405A1 (en) 2005-03-24
AU2004272484B2 (en) 2008-03-13
BRPI0414548A (pt) 2006-11-07
EP1663973B3 (en) 2019-09-25
UY28514A1 (es) 2005-04-29
KR101141464B1 (ko) 2012-05-24
MY143400A (en) 2011-05-13
JP4515455B2 (ja) 2010-07-28
MXPA06002724A (es) 2006-06-06
US8063073B2 (en) 2011-11-22
ES2448465T7 (es) 2020-04-29
BRPI0414548A8 (pt) 2018-12-26
ES2448465T3 (es) 2014-03-14
JP2007505901A (ja) 2007-03-15
AR045761A1 (es) 2005-11-09
BRPI0414548B1 (pt) 2019-02-05
AU2004272484A1 (en) 2005-03-24
CO5670358A2 (es) 2006-08-31
KR20060087569A (ko) 2006-08-02
NO20061660L (no) 2006-04-11
SA04250299B1 (ar) 2009-01-31
CN1882542B (zh) 2011-11-09
US8501784B2 (en) 2013-08-06
TW200526581A (en) 2005-08-16
IS8381A (is) 2006-03-28
US20120035157A1 (en) 2012-02-09
TWI354665B (en) 2011-12-21
SE0302486D0 (sv) 2003-09-18
AU2004272484C1 (en) 2011-01-20
IL173990A (en) 2012-01-31
NZ545963A (en) 2009-09-25
ZA200602261B (en) 2007-07-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006112428A (ru) Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение
RU2006112427A (ru) Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение
RU2005113168A (ru) Производные 2-пиридона в качестве ингибитора нейтрофильной эластазы
RU2403251C2 (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
RU2395500C2 (ru) 2,4-пиримидиндиамины, применяемые в лечении неопластических болезней, воспалительных и иммунных расстройств
RU93058253A (ru) Соединения-антибиотики, способы их получения, промежуточные соединения, фармкомпозиция, способ лечения
RU2012116877A (ru) Соединения 2-пиридона, применяемые в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы
RU2004109812A (ru) Ингибиторы цистеинпротеазы 2-циано-4-аминопиримидинового строения с ингибирующим действием на катепсин к для лечения воспалительных и других заболеваний
CA2440037A1 (en) Benzimidazole derivatives for modulating the rage receptor
RU94019971A (ru) Производные 1,3-дигидро-2н-имидазо /4,5-в/хинолин-2-она в качестве ингибиторов, фосфодиэстеразы, способ их получения, промежуточные для них, фармацевтическая композиция и способ ее получения
RU2001102777A (ru) Оксазоло-, тиазоло- и селеназоло [4,5-с] -хинолин-4-амины и их аналоги
MXPA04009784A (es) Tiazolidin-4-carbonitrilos y analogos y su uso como inhibidores de dipeptidil-peptidas.
IL205501A (en) Preparation of preparations for the treatment of arthritis
RU2007101653A (ru) Производные 1-азабицикло[3.3.1]нонанов
JP2005506308A5 (ru)
RU2000102359A (ru) Фармацевтическая композиция, обладающая улучшенным противораковым действием и/или сниженными побочными эффектами, содержащая противораковый агент и производное гидроксамовой кислоты
JP2007507494A5 (ru)
RU2014113679A (ru) N-(2-амино-6,6-дифтор-4,4а,5,6,7,7а-гексагидро-циклопента[e][1,3]оксазин-4-ил)-фенил)-амиды в качестве ингибиторов бета-секретазы 1
KR970069990A (ko) 페닐렌 유도체
JP2020527173A5 (ru)
RU99101081A (ru) Режим введения ингибиторов н+, к+-атфазы
JP2021527660A (ja) ＲＯＲγｔのモジュレータとしてのフェニル及びピリジニル置換イミダゾール
RU2019141734A (ru) Терапевтические соединения и композиции и способы их применения
KR950702554A (ko) 소염제로서 유용한 2-헤테로시클릭-5-히드록시-1,3-피리미딘 (2-Heterocyclic-5-Hydroxy-1,3-Pyrimidines Useful as Antiinflammatory Agents)
ES8706683A1 (es) Metodo para preparar un derivado de dihidroimidazo(1,2-a)pi-rimidina