RU2353616C2 - Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение - Google Patents
Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2353616C2 RU2353616C2 RU2006112428/04A RU2006112428A RU2353616C2 RU 2353616 C2 RU2353616 C2 RU 2353616C2 RU 2006112428/04 A RU2006112428/04 A RU 2006112428/04A RU 2006112428 A RU2006112428 A RU 2006112428A RU 2353616 C2 RU2353616 C2 RU 2353616C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- formula
- alkyl
- compound
- pharmaceutically acceptable
- independently selected
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
- C07D213/81—Amides; Imides
- C07D213/82—Amides; Imides in position 3
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P39/00—General protective or antinoxious agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C04—CEMENTS; CONCRETE; ARTIFICIAL STONE; CERAMICS; REFRACTORIES
- C04B—LIME, MAGNESIA; SLAG; CEMENTS; COMPOSITIONS THEREOF, e.g. MORTARS, CONCRETE OR LIKE BUILDING MATERIALS; ARTIFICIAL STONE; CERAMICS; REFRACTORIES; TREATMENT OF NATURAL STONE
- C04B35/00—Shaped ceramic products characterised by their composition; Ceramics compositions; Processing powders of inorganic compounds preparatory to the manufacturing of ceramic products
- C04B35/622—Forming processes; Processing powders of inorganic compounds preparatory to the manufacturing of ceramic products
- C04B35/626—Preparing or treating the powders individually or as batches ; preparing or treating macroscopic reinforcing agents for ceramic products, e.g. fibres; mechanical aspects section B
- C04B35/63—Preparing or treating the powders individually or as batches ; preparing or treating macroscopic reinforcing agents for ceramic products, e.g. fibres; mechanical aspects section B using additives specially adapted for forming the products, e.g.. binder binders
- C04B35/632—Organic additives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
- C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
- C07D241/10—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D241/14—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D241/24—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Manufacturing & Machinery (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Ceramic Engineering (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Virology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Materials Engineering (AREA)
- Structural Engineering (AREA)
- Oncology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
Abstract
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), их получению и использованию в качестве ингибиторов эластазы и может быть применено в медицине. ! ! где Y=СН; R1 представляет собой Н или алкил; R2 представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил; G1 представляет собой фенил; R5 представляет собой H, галоген, алкил, CN или фторированный алкил; n=1-3; R4=Н; L представляет собой связь, О, NR29 или алкил; либо R4 и L соединены вместе так, что группа -NR4L- представляет собой 5-7-членное азациклическое кольцо; G2 представляет собой фенил, 5-6-членный гетероарил, циклоалкил, С4-7-гетероцикл, бицикл из двух конденсированных, связанных прямой связью или разделенных атомом О колец, выбранных из фенила, 5-6-членного гетероарила, циклоалкила или С4-7-гетероцикла; или когда L не представляет собой связь, G2 представляет собой Н; s=0-2; R25 представляет собой Н, алкил или циклоалкил; R29 представляет собой Н или алкил. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.
Description
Claims (10)
1. Соединение формулы (I)
где Y представляет собой СН;
R1 представляет собой H или С1-6алкил;
R2 представляет собой фенил или пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, содержащее от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N; где указанное ароматическое кольцо возможно замещено 1-3 заместителями, выбранными независимо из ОН, С1-6алкила, C1-6алкокси, NR58COR50, COOR51, CONR53R54 и NR47R48; где указанный алкил возможно дополнительно замещен ОН, C1-6алкокси, CN или CO2R49;
R47 и R48 независимо представляют собой Н, С1-6алкил или С2-6алканоил;
G1 представляет собой фенил;
R5 представляет собой Н, галоген, C1-6алкил, CN или C1-3алкил, замещенный одним или более чем одним атомом F;
n представляет собой целое число 1, 2 или 3 и, когда n представляет собой 2 или 3, каждая группа R5 выбрана независимо;
R4 представляет собой Н;
L представляет собой связь, О, NR29 или C1-6алкил;
либо R4 и L соединены вместе так, что группа -NR4L- представляет собой 5-7-членное азациклическое кольцо, возможно включающее один дополнительный гетероатом, выбранный из О, S и NR16;
G2 представляет собой моноциклическую кольцевую систему, выбранную из:
1) фенила,
2) 5- или 6-членного гетероароматического кольца, содержащего от одного до трех гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N,
3) С3-6 насыщенного или частично ненасыщенного циклоалкила или
4) С4-7 насыщенного или частично ненасыщенного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, независимо выбраных из О, S и NR17, и, возможно, дополнительно включающего карбонильную группу; или
G2 представляет собой бициклическую кольцевую систему, в которой эти два кольца либо конденсированы вместе, либо связаны вместе прямой связью, либо разделены атомом О, и каждое из двух колец независимо выбрано из:
1) фенила,
2) 5- или 6-членного гетероароматического кольца, содержащего от одного до трех гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N,
3) С3-6 насыщенного или частично ненасыщенного циклоалкила или
4) С4-7 насыщенного или частично ненасыщенного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, независимо выбранных из O, S и NR17, и, возможно, дополнительно включающего карбонильную группу;
где указанная моноциклическая или бициклическая кольцевая система возможно дополнительно замещена заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из CN, ОН, C1-6алкила, C1-6алкокси, галогена, S(O)sR25, SO2NR26R27 и С1-3алкила, замещенного SO2R39; или когда L не представляет собой связь, G2 может также представлять собой Н;
s представляет собой целое число 0, 1 или 2;
R25 представляет собой Н, C1-6алкил или С3-6циклоалкил;
R16, R17, R26, R27, R29, R39, R49, R50, R51, R53, R54 и R58 независимо представляют собой Н или С1-6алкил;
и его фармацевтически приемлемые соли.
где Y представляет собой СН;
R1 представляет собой H или С1-6алкил;
R2 представляет собой фенил или пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, содержащее от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N; где указанное ароматическое кольцо возможно замещено 1-3 заместителями, выбранными независимо из ОН, С1-6алкила, C1-6алкокси, NR58COR50, COOR51, CONR53R54 и NR47R48; где указанный алкил возможно дополнительно замещен ОН, C1-6алкокси, CN или CO2R49;
R47 и R48 независимо представляют собой Н, С1-6алкил или С2-6алканоил;
G1 представляет собой фенил;
R5 представляет собой Н, галоген, C1-6алкил, CN или C1-3алкил, замещенный одним или более чем одним атомом F;
n представляет собой целое число 1, 2 или 3 и, когда n представляет собой 2 или 3, каждая группа R5 выбрана независимо;
R4 представляет собой Н;
L представляет собой связь, О, NR29 или C1-6алкил;
либо R4 и L соединены вместе так, что группа -NR4L- представляет собой 5-7-членное азациклическое кольцо, возможно включающее один дополнительный гетероатом, выбранный из О, S и NR16;
G2 представляет собой моноциклическую кольцевую систему, выбранную из:
1) фенила,
2) 5- или 6-членного гетероароматического кольца, содержащего от одного до трех гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N,
3) С3-6 насыщенного или частично ненасыщенного циклоалкила или
4) С4-7 насыщенного или частично ненасыщенного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, независимо выбраных из О, S и NR17, и, возможно, дополнительно включающего карбонильную группу; или
G2 представляет собой бициклическую кольцевую систему, в которой эти два кольца либо конденсированы вместе, либо связаны вместе прямой связью, либо разделены атомом О, и каждое из двух колец независимо выбрано из:
1) фенила,
2) 5- или 6-членного гетероароматического кольца, содержащего от одного до трех гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N,
3) С3-6 насыщенного или частично ненасыщенного циклоалкила или
4) С4-7 насыщенного или частично ненасыщенного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, независимо выбранных из O, S и NR17, и, возможно, дополнительно включающего карбонильную группу;
где указанная моноциклическая или бициклическая кольцевая система возможно дополнительно замещена заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из CN, ОН, C1-6алкила, C1-6алкокси, галогена, S(O)sR25, SO2NR26R27 и С1-3алкила, замещенного SO2R39; или когда L не представляет собой связь, G2 может также представлять собой Н;
s представляет собой целое число 0, 1 или 2;
R25 представляет собой Н, C1-6алкил или С3-6циклоалкил;
R16, R17, R26, R27, R29, R39, R49, R50, R51, R53, R54 и R58 независимо представляют собой Н или С1-6алкил;
и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение формулы (I) по п.1, где R5 представляет собой Cl, СН3, CN или CF3.
3. Соединение по п.1, которое представляет собой 6-метил-5-(1-метил-1Н-пиразол-5-ил)-N-{[5-(метилсульфонил)пиридин-2-ил]метил}-2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.
4. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарства.
5. Фармацевтическая композиция, ингибирующая активность эластазы нейтрофилов, содержащая соединение формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-3, или его фармацевтически приемлемую соль, в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
6. Применение соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-3, или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарства для лечения или профилактики заболеваний или состояний человека, при которых благотворным является ингибирование активности эластазы нейтрофилов.
7. Применение по п.6 в производстве лекарства для лечения или профилактики воспалительных заболеваний или состояний.
8. Способ получения соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-3, и его оптических изомеров, рацематов и таутомеров, а также фармацевтически приемлемых солей, при котором подвергают взаимодействию соединение формулы (II)
где R1, R4, R5, Y, G1, G2, L и n являются такими, как определено в формуле (I), и Hal представляет собой атом галогена, предпочтительно бромо или йодо, с нуклеофилом R2-М, где R2 является таким, как определено в формуле (I), a M представляет собой группу оловоорганической или борорганической кислоты, и, если желательно или необходимо, превращают полученное в результате соединение формулы (I) или другую его соль в его фармацевтически приемлемую соль.
где R1, R4, R5, Y, G1, G2, L и n являются такими, как определено в формуле (I), и Hal представляет собой атом галогена, предпочтительно бромо или йодо, с нуклеофилом R2-М, где R2 является таким, как определено в формуле (I), a M представляет собой группу оловоорганической или борорганической кислоты, и, если желательно или необходимо, превращают полученное в результате соединение формулы (I) или другую его соль в его фармацевтически приемлемую соль.
9. Способ получения соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-3, и его оптических изомеров, рацематов и таутомеров, а также фармацевтически приемлемых солей, при котором:
когда R2 представляет собой кольцо 1,3,4-оксадиазол-2-ил или 1,3,4-тиадиазол-2-ил, подвергают взаимодействию соединение формулы (III)
где R1, R4, R5, Y, G1, G2, L и n являются такими, как определено в формуле (I), Z представляет собой О или S, и Х представляет собой C1-6алкил или NR47R48, a R47 и R48 являются такими, как определено в формуле (I), с подходящим дегидратирующим агентом, таким как фосфорилхлорид или триметилсилилполифосфат;
и, если желательно или необходимо, превращают полученное в результате соединение формулы (I) или другую его соль в его фармацевтически приемлемую соль.
когда R2 представляет собой кольцо 1,3,4-оксадиазол-2-ил или 1,3,4-тиадиазол-2-ил, подвергают взаимодействию соединение формулы (III)
где R1, R4, R5, Y, G1, G2, L и n являются такими, как определено в формуле (I), Z представляет собой О или S, и Х представляет собой C1-6алкил или NR47R48, a R47 и R48 являются такими, как определено в формуле (I), с подходящим дегидратирующим агентом, таким как фосфорилхлорид или триметилсилилполифосфат;
и, если желательно или необходимо, превращают полученное в результате соединение формулы (I) или другую его соль в его фармацевтически приемлемую соль.
10. Способ получения соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-3, и его оптических изомеров, рацематов и таутомеров, а также фармацевтически приемлемых солей, при котором:
подвергают взаимодействию соединение формулы (XV)
где R1, R2, R5, n, G1 и Y являются такими, как определено в формуле (I), a
L1 представляет собой уходящую группу,
с соединением формулы (IX) или его солью
где R4, G2 и L являются такими, как определено в формуле (I);
и, если желательно или необходимо, превращают полученное в результате соединение формулы (I) или другую его соль в его фармацевтически приемлемую соль.
подвергают взаимодействию соединение формулы (XV)
где R1, R2, R5, n, G1 и Y являются такими, как определено в формуле (I), a
L1 представляет собой уходящую группу,
с соединением формулы (IX) или его солью
где R4, G2 и L являются такими, как определено в формуле (I);
и, если желательно или необходимо, превращают полученное в результате соединение формулы (I) или другую его соль в его фармацевтически приемлемую соль.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
SE0302486A SE0302486D0 (sv) | 2003-09-18 | 2003-09-18 | Novel compounds |
SE0302486-6 | 2003-09-18 | ||
SE0302486-5[D+[D6 | 2003-09-18 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2006112428A RU2006112428A (ru) | 2007-11-10 |
RU2353616C2 true RU2353616C2 (ru) | 2009-04-27 |
Family
ID=29212488
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2006112428/04A RU2353616C2 (ru) | 2003-09-18 | 2004-09-15 | Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение |
Country Status (25)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US8063073B2 (ru) |
EP (1) | EP1663973B3 (ru) |
JP (1) | JP4515455B2 (ru) |
KR (1) | KR101141464B1 (ru) |
CN (1) | CN1882542B (ru) |
AR (1) | AR045761A1 (ru) |
AU (1) | AU2004272484C1 (ru) |
BR (1) | BRPI0414548B8 (ru) |
CA (1) | CA2538405C (ru) |
CO (1) | CO5670358A2 (ru) |
ES (1) | ES2448465T7 (ru) |
HK (1) | HK1089166A1 (ru) |
IL (1) | IL173990A (ru) |
IS (1) | IS8381A (ru) |
MX (1) | MXPA06002724A (ru) |
MY (1) | MY143400A (ru) |
NO (1) | NO20061660L (ru) |
NZ (1) | NZ545963A (ru) |
RU (1) | RU2353616C2 (ru) |
SA (1) | SA04250299B1 (ru) |
SE (1) | SE0302486D0 (ru) |
TW (1) | TWI354665B (ru) |
UY (1) | UY28514A1 (ru) |
WO (1) | WO2005026123A1 (ru) |
ZA (1) | ZA200602261B (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2679131C2 (ru) * | 2014-03-17 | 2019-02-06 | Дайити Санкио Компани, Лимитед | Производное 1,3-бензодиоксола |
Families Citing this family (43)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
TW200500341A (en) * | 2002-11-12 | 2005-01-01 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
SE0302487D0 (sv) * | 2003-09-18 | 2003-09-18 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
SE0302486D0 (sv) | 2003-09-18 | 2003-09-18 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
TW200700392A (en) * | 2005-03-16 | 2007-01-01 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
RS53599B1 (en) | 2005-05-10 | 2015-02-27 | Intermune, Inc. | PIRIDON DERIVATIVES FOR STRESS MODULATION OF ACTIVATED PROTEIN KINASE SYSTEMS |
GB0516313D0 (en) | 2005-08-08 | 2005-09-14 | Argenta Discovery Ltd | Azole derivatives and their uses |
EP1924553A1 (en) | 2005-08-08 | 2008-05-28 | Argenta Discovery Limited | Bicyclo[2.2.]hept-7-ylamine derivatives and their uses |
GB0605469D0 (en) * | 2006-03-17 | 2006-04-26 | Argenta Discovery Ltd | Multimers of heterocyclic compounds and their use |
TW200808771A (en) * | 2006-05-08 | 2008-02-16 | Astrazeneca Ab | Novel compounds II |
TW200808763A (en) | 2006-05-08 | 2008-02-16 | Astrazeneca Ab | Novel compounds I |
BRPI0716897A2 (pt) * | 2006-09-21 | 2013-10-22 | Activx Biosciences Inc | Composto ou um derivado farmaceuticamente aceitável do mesmo, composição farmacêutica, métodos para inibir uma ação de uma serina hidrolase e para tratamento de uma doença mediada por serina hidrolase, e, artigo de fabricação. |
GB0702456D0 (en) | 2007-02-08 | 2007-03-21 | Astrazeneca Ab | New combination |
CN101679304A (zh) * | 2007-04-13 | 2010-03-24 | 诺瓦提斯公司 | 作为gpbar1激动剂的哒嗪-、吡啶-和吡喃-衍生物 |
PL2465541T3 (pl) | 2007-05-22 | 2018-12-31 | Wyeth Llc | Ulepszone sposoby wytwarzania hydrazydów |
WO2009058076A1 (en) * | 2007-11-02 | 2009-05-07 | Astrazeneca Ab | 2-pyrazinone derivatives and their use as inhibitors of neutrophile elastase |
TW200924770A (en) * | 2007-11-06 | 2009-06-16 | Astrazeneca Ab | Novel compounds 089 |
CA2726588C (en) | 2008-06-03 | 2019-04-16 | Karl Kossen | Compounds and methods for treating inflammatory and fibrotic disorders |
EP2394995B1 (en) | 2009-02-03 | 2014-01-15 | Kumiai Chemical Industry CO., LTD. | Ring-fused 2-pyridone derivatives and herbicides |
TW201036957A (en) * | 2009-02-20 | 2010-10-16 | Astrazeneca Ab | Novel salt 628 |
AU2010241742A1 (en) * | 2009-04-27 | 2011-11-17 | Elan Pharmaceuticals, Inc. | Pyridinone antagonists of alpha-4 integrins |
GB0913345D0 (en) | 2009-07-31 | 2009-09-16 | Astrazeneca Ab | New combination 802 |
BR112012007322A2 (pt) | 2009-10-02 | 2017-06-06 | Astrazeneca Ab | composto de 2-piridona usados como inibidores de neutrófilo elastase |
GB0918922D0 (en) | 2009-10-28 | 2009-12-16 | Vantia Ltd | Aminopyridine derivatives |
GB0918924D0 (en) | 2009-10-28 | 2009-12-16 | Vantia Ltd | Azaindole derivatives |
GB0918923D0 (en) | 2009-10-28 | 2009-12-16 | Vantia Ltd | Aminothiazole derivatives |
WO2011061527A1 (en) | 2009-11-17 | 2011-05-26 | Astrazeneca Ab | Combinations comprising a glucocorticoid receptor modulator for the treatment of respiratory diseases |
JP2013512954A (ja) * | 2009-12-08 | 2013-04-18 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 置換インダゾール及びアザインダゾール化合物の生成に有効な中間体の合成方法 |
WO2011073662A1 (en) | 2009-12-17 | 2011-06-23 | Astrazeneca Ab | Combination of a benzoxazinone and a further agent for treating respiratory diseases |
GB201021992D0 (en) | 2010-12-23 | 2011-02-02 | Astrazeneca Ab | Compound |
GB201021979D0 (en) | 2010-12-23 | 2011-02-02 | Astrazeneca Ab | New compound |
EP2562174A1 (de) * | 2011-08-24 | 2013-02-27 | Bayer Cropscience AG | Herbizid wirksame 6-Oxo-1,6-dihydropyrimidin-5-carboxamide und 2-Oxo-1,2-dihydropyridin-3-carboxamide |
TWI485146B (zh) | 2012-02-29 | 2015-05-21 | Taiho Pharmaceutical Co Ltd | Novel piperidine compounds or salts thereof |
US20140057920A1 (en) | 2012-08-23 | 2014-02-27 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Substituted 4-pyridones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity |
US9102624B2 (en) | 2012-08-23 | 2015-08-11 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Substituted 4-pyridones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity |
US20140057926A1 (en) | 2012-08-23 | 2014-02-27 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Substituted 4-pyridones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity |
AR092742A1 (es) | 2012-10-02 | 2015-04-29 | Intermune Inc | Piridinonas antifibroticas |
US9221807B2 (en) * | 2014-02-21 | 2015-12-29 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Substituted pyridones and pyrazinones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity |
KR102373700B1 (ko) | 2014-04-02 | 2022-03-11 | 인터뮨, 인크. | 항섬유성 피리디논 |
US10286068B2 (en) | 2015-04-15 | 2019-05-14 | Ohio State Innovation Foundation | Methods to improve induction of IgA antibodies by vaccines |
US11666888B2 (en) | 2018-02-05 | 2023-06-06 | Bio-Rad Laboratories, Inc. | Chromatography resin having an anionic exchange-hydrophobic mixed mode ligand |
KR20220079527A (ko) | 2019-09-17 | 2022-06-13 | 메레오 바이오파마 4 리미티드 | 이식편 거부반응, 폐쇄성 세기관지염 증후군 및 이식편 대 숙주병의 치료에 사용하기 위한 알베레스타트 |
IL297211A (en) | 2020-04-16 | 2022-12-01 | Mereo Biopharma 4 Ltd | Methods involving the neutrophil elastase inhibitor albalstat for the treatment of respiratory disease mediated by alpha-1 antitrypsin deficiency |
AU2022373971A1 (en) | 2021-10-20 | 2024-04-04 | Mereo Biopharma 4 Limited | Neutrophil elastase inhibitors for use in the treatment of fibrosis |
Family Cites Families (43)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CA1067079A (en) | 1976-07-22 | 1979-11-27 | Yamanouchi Pharmaceutical Co. | Nitrogen-containing heterobicyclic compounds |
DE2706977A1 (de) | 1977-02-18 | 1978-08-24 | Hoechst Ag | Benzoesaeuren und deren derivate sowie verfahren zu ihrer herstellung |
EP0008864A1 (en) | 1978-08-15 | 1980-03-19 | FISONS plc | Pyridopyrazine and quinoxaline derivatives, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions containing them |
JPH02152966A (ja) | 1988-12-05 | 1990-06-12 | Otsuka Pharmaceut Co Ltd | 4−ヒドロキシカルボスチリル誘導体 |
US5521179A (en) | 1991-04-18 | 1996-05-28 | Zeneca Limited | Heterocyclic amides |
US5441960A (en) | 1992-04-16 | 1995-08-15 | Zeneca Limited | 1-pyrimidinylacetamide human leukocyte elastate inhibitors |
IL130181A0 (en) | 1996-12-05 | 2000-06-01 | Amgen Inc | Substituted pyrimidone and pyridone compounds and methods of use |
JPH1171351A (ja) | 1997-08-29 | 1999-03-16 | Ss Pharmaceut Co Ltd | 置換キノロン誘導体及びこれを含有する医薬 |
CY2010012I2 (el) * | 2000-05-25 | 2020-05-29 | Novartis Ag | Μιμητικα θρομβοποιητινης |
ES2320973T3 (es) | 2000-06-12 | 2009-06-01 | EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. | Compuestos de 1,2-dihidropiridina, procedimiento para su preparacion y uso de los mismos. |
CA2433158C (en) | 2000-12-28 | 2011-05-10 | Shionogi & Co., Ltd. | Pyridone derivatives having a binding activity to the cannabinoid type 2 receptor |
CN100434079C (zh) | 2001-08-14 | 2008-11-19 | 富山化学工业株式会社 | 吡嗪核苷酸/吡嗪核苷类似物及其医药用途 |
GB0129260D0 (en) | 2001-12-06 | 2002-01-23 | Eisai London Res Lab Ltd | Pharmaceutical compositions and their uses |
GB2383326A (en) | 2001-12-20 | 2003-06-25 | Bayer Ag | Antiinflammatory dihydropyridines |
MXPA03000145A (es) | 2002-01-07 | 2003-07-15 | Pfizer | Compuestos de oxo u oxi-piridina como moduladores de receptores 5-ht4. |
JPWO2003070277A1 (ja) | 2002-02-19 | 2005-06-09 | 塩野義製薬株式会社 | 抗掻痒剤 |
AR040083A1 (es) * | 2002-05-22 | 2005-03-16 | Smithkline Beecham Corp | Compuesto bis-(monoetanolamina) del acido 3'-[(2z)-[1-(3,4-dimetilfenil) -1,5-dihidro-3-metil-5-oxo-4h-pirazol-4-iliden] hidrazino] -2'-hidroxi-[1,1'-bifenil]-3-carboxilico, procedimiento para prepararlo, composicion farmaceutica que lo comprende, procedimiento para preparar dicha composicion farmac |
WO2004020410A2 (en) | 2002-08-27 | 2004-03-11 | Bayer Healthcare Ag | Dihydropyridinone derivatives as hne inhibitors |
GB2392910A (en) | 2002-09-10 | 2004-03-17 | Bayer Ag | 2-Oxopyrimidine derivatives and their use as human leukocyte elastase inhibitors |
TW200500341A (en) | 2002-11-12 | 2005-01-01 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
SE0302324D0 (sv) | 2003-08-28 | 2003-08-28 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
SE0302323D0 (sv) | 2003-08-28 | 2003-08-28 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
SE0302486D0 (sv) | 2003-09-18 | 2003-09-18 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
SE0302487D0 (sv) | 2003-09-18 | 2003-09-18 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
US8097629B2 (en) | 2004-02-19 | 2012-01-17 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Dihydropyridinone derivatives |
JP4825194B2 (ja) | 2004-02-26 | 2011-11-30 | バイエル・シェーリング・ファルマ・アクチェンゲゼルシャフト | 1,4−ジアリール−ジヒドロピリミジン−2−オン化合物およびヒト好中球エラスターゼ阻害剤としてのそれらの使用 |
US7439246B2 (en) | 2004-06-28 | 2008-10-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Fused heterocyclic kinase inhibitors |
GB0420722D0 (en) | 2004-09-17 | 2004-10-20 | Addex Pharmaceuticals Sa | Novel allosteric modulators |
GB0502258D0 (en) | 2005-02-03 | 2005-03-09 | Argenta Discovery Ltd | Compounds and their use |
TW200700392A (en) | 2005-03-16 | 2007-01-01 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
JO2787B1 (en) | 2005-04-27 | 2014-03-15 | امجين إنك, | Alternative amide derivatives and methods of use |
GB0512940D0 (en) | 2005-06-24 | 2005-08-03 | Argenta Discovery Ltd | Compounds and their use |
GB0605469D0 (en) | 2006-03-17 | 2006-04-26 | Argenta Discovery Ltd | Multimers of heterocyclic compounds and their use |
AU2007246889B2 (en) | 2006-05-04 | 2011-03-10 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | Tetrahydropyrrolopyrimidinediones and their use as human neutrophil elastase inhibitors |
TW200808771A (en) | 2006-05-08 | 2008-02-16 | Astrazeneca Ab | Novel compounds II |
TW200808763A (en) | 2006-05-08 | 2008-02-16 | Astrazeneca Ab | Novel compounds I |
WO2008003158A1 (en) | 2006-07-07 | 2008-01-10 | Detlef Gerhard Meier | Pipe lifter and line up tool |
US20110003858A1 (en) | 2006-09-04 | 2011-01-06 | Bergstroem Lena | Multimeric heterocyclic compounds useful as neutrophil elastase inhibitors |
WO2008104752A1 (en) | 2007-02-26 | 2008-09-04 | Astrazeneca Ab | Dihydropyridones as elastase inhibitors |
WO2009058076A1 (en) | 2007-11-02 | 2009-05-07 | Astrazeneca Ab | 2-pyrazinone derivatives and their use as inhibitors of neutrophile elastase |
TW200924770A (en) | 2007-11-06 | 2009-06-16 | Astrazeneca Ab | Novel compounds 089 |
CN101481352A (zh) * | 2008-01-10 | 2009-07-15 | 上海恒瑞医药有限公司 | 双环取代吡唑酮偶氮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
TW201036957A (en) | 2009-02-20 | 2010-10-16 | Astrazeneca Ab | Novel salt 628 |
-
2003
- 2003-09-18 SE SE0302486A patent/SE0302486D0/xx unknown
-
2004
- 2004-09-13 TW TW093127684A patent/TWI354665B/zh not_active IP Right Cessation
- 2004-09-15 BR BRPI0414548A patent/BRPI0414548B8/pt active IP Right Grant
- 2004-09-15 EP EP04775438.7A patent/EP1663973B3/en active Active
- 2004-09-15 CA CA2538405A patent/CA2538405C/en active Active
- 2004-09-15 MX MXPA06002724A patent/MXPA06002724A/es active IP Right Grant
- 2004-09-15 KR KR1020067005456A patent/KR101141464B1/ko active IP Right Grant
- 2004-09-15 AU AU2004272484A patent/AU2004272484C1/en active Active
- 2004-09-15 CN CN2004800338474A patent/CN1882542B/zh active Active
- 2004-09-15 US US10/572,706 patent/US8063073B2/en active Active
- 2004-09-15 UY UY28514A patent/UY28514A1/es not_active Application Discontinuation
- 2004-09-15 ES ES04775438T patent/ES2448465T7/es active Active
- 2004-09-15 NZ NZ545963A patent/NZ545963A/xx not_active IP Right Cessation
- 2004-09-15 RU RU2006112428/04A patent/RU2353616C2/ru active
- 2004-09-15 WO PCT/SE2004/001335 patent/WO2005026123A1/en active Application Filing
- 2004-09-15 JP JP2006526855A patent/JP4515455B2/ja active Active
- 2004-09-16 MY MYPI20043743A patent/MY143400A/en unknown
- 2004-09-17 AR ARP040103355A patent/AR045761A1/es not_active Application Discontinuation
- 2004-09-18 SA SA04250299A patent/SA04250299B1/ar unknown
-
2006
- 2006-02-27 IL IL173990A patent/IL173990A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-03-15 CO CO06026216A patent/CO5670358A2/es active IP Right Grant
- 2006-03-17 ZA ZA200602261A patent/ZA200602261B/en unknown
- 2006-03-28 IS IS8381A patent/IS8381A/is unknown
- 2006-04-11 NO NO20061660A patent/NO20061660L/no not_active Application Discontinuation
- 2006-08-25 HK HK06109476.8A patent/HK1089166A1/xx unknown
-
2011
- 2011-10-14 US US13/273,860 patent/US8501784B2/en active Active
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Химическая энциклопедия под ред. Н.С.Зефирова. - М., 1999, т.5, с.209. * |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2679131C2 (ru) * | 2014-03-17 | 2019-02-06 | Дайити Санкио Компани, Лимитед | Производное 1,3-бензодиоксола |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2353616C2 (ru) | Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение | |
RU2348617C2 (ru) | Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение | |
RU2363700C2 (ru) | Производные хинуклидина и фармацевтические композиции, содержащие их | |
RU2403251C2 (ru) | Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70 | |
RU2328486C2 (ru) | Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы | |
RU2500680C2 (ru) | Новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны | |
RU2375363C2 (ru) | Пирролотриазиновые производные анилина, полезные в качестве ингибиторов киназы | |
EA200400830A1 (ru) | ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОТНОСЯЩИЕСЯ К A2b-СЕЛЕКТИВНЫМ АНТАГОНИСТАМ, ИХ СИНТЕЗ И ПРИМЕНЕНИЕ | |
RU2003105805A (ru) | Производные 4-фенилпиридина в качестве антагонистов рецепторов нейрокинина-1 | |
RU2001116594A (ru) | Пестициды | |
BR9914379A (pt) | Composto, processo para a preparação de um composto, método para a produção de um efeito antibacteriano em um animal de sangue quente, uso de um composto, e, composição farmacêutica | |
RU2004121161A (ru) | Замещенные 2-тио-3,5-дициано-4-фенил-6-аминопиридины и их применение | |
RU2012125372A (ru) | Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1 | |
AR062937A1 (es) | Compuestos que modulan el receptor cb2 | |
ATE238273T1 (de) | Alpha-aminoamidderivate die als analgetische mittel nützlich sind | |
IL205501A (en) | Preparation of preparations for the treatment of arthritis | |
TW200619195A (en) | Phenylpyrrolidine dopamine D3 receptor antagonists | |
JP2004525183A5 (ru) | ||
RU2005100761A (ru) | Амидзамещенные производные ксантина, обладающие модуляторной активностью в отношении биосинтеза глюкозы из неуглеводных субстратов | |
RU2222541C2 (ru) | Оптически активные производные пирролопиридазина, способы их получения, фармацевтическая композиция и агент на их основе, способ лечения или профилактики язвенной болезни | |
NO144927C (no) | Analogifremgangsmaate ved fremstilling av terapeutisk aktive kinuclidinderivater | |
ES476408A1 (es) | Un procedimiento de preparacion de derivados de 2,4-tiazoli-dindiona. | |
ATE38987T1 (de) | Neue 2h-1-benzopyran-2-on-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und arzneimittel, die diese verbindungen enthalten. | |
NO167029C (no) | Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive pyridinkarboksylsyrederivater | |
DE60102106D1 (de) | Diazacyclooctanverbindungen und ihre therapeutische Verwendung |