NL8702954A - Fotostabiel cosmetisch preparaat dat een uv-a en een uv-b filter bevat, gebruik daarvan voor de bescherming van de huid tegen uv-stralen en werkwijze voor het stabiliseren van het uv-a filter met behulp van het uv-b filter. - Google Patents

Description

t ί VO 9431

Titel: Fotostabiel cosmetisch preparaat dat een UV-A en een UV-B

filter bevat, gebruik daarvan voor de bescherming van de huid tegen UV-stralen en werkwijze voor het stabiliseren van het UV-A filter met behulp van het UV-B filter.

De uitvinding heeft betrekking op een fotostabiel cosmetisch preparaat voor het beschermen van de huid tegen UV-stralen, dat een combinatie bevat van een afzonderlijk UV-A filter en een afzonderlijk UV-B filter, en op het gebruik daarvan voor het beschermen van de huid 5 tegen UV-stralen, evenals op een werkwijze voor het stabiliseren van het uv-A filter met behulp van het UV-B filter.

Het is bekend dat licht met golflengten tussen 280 en 400 nm het bruinworden van de menselijke opperhuid mogelijk maken en dat de stralen met een golflengte tussen 280 en 320 nm, welke worden aangeduid 10 als UV-B, erythema en verbrandingen van de huid kunnen opwekken die de ontwikkeling van de bruining kunnen schaden? deze UV-B straling moet dus gefilterd worden.

Het is eveneens bekend dat UV-A stralen met een golflengte tussen 320 en 400 nm, die het bruinworden van de huid opwekken, in 15 staat zijn om daarin een verandering te veroorzaken, met name bij een gevoelige huid of een huid die voortdurend wordt blootgesteld aan zonnestralen. De UV-A stralen veroorzaken met name een verlies aan soepelheid van de huid en het verschijnen van rimpels die tot een vroegtijdige veroudering leiden. Zij bevorderen het optreden van de 20 erythemareactie of versterken deze reactie bij bepaalde personen en kunnen zelfs ten grondslag liggen aan fototoxische of fotoallergische reacties. Het is dus eveneens gewenst om de UV-A stralen te filteren.

Het Franse octrooischrift 2.440.933 beschrijft als UV-A filter 4—(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan, waarvan het absorptie 25 maximum bij 355 nm is gelegen. Dit UV-A filter wordt verkocht onder de benaming "PARSOL 1789" door Givaudan. In het octrooischrift wordt voorgesteld om dit UV-A filter te combineren met verschillende UV-B filters, teneinde de gehele UV-straling met golflengten tussen 280 en 380 nm te absorberen. Het UV-B filter dat bij voorkeur gebruikt wordt in combina-30 tie met 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan is 2-ethylhexyl- rt. ·'·, «- 4» . l· / : , Λ· * r ψ - 2 - p-methoxy cinnamaat dat onder de benaming "PARSOL MCX" door Givaudan wordt verkocht.

Jammergenoeg bezit 4-(l-l-dimethylethyl)-41-methoxydiben-zoylmethaan in deze combinatie een onvoldoende fotochemische stabiliteit 5 om een constante bescherming te waarborgen bij een voortdurende blootstelling aan de zon, waardoor het voor het verkrijgen van een werkzame bescherming van de huid tegen UV-stralen noodzakelijk is om het preparaat met regelmatige en dicht op elkaar gelegen tussenpozen aan te brengen.

10 Aanvraagster heeft nu gevonden dat men door 4-(1,1-dimethyl- ethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan te combineren met p-methylbenzylideen kamfer, dat onder de benaming "Eusolex 6300" door MERCK wordt verkocht, in nauwkeurig bepaalde hoeveelheden en gewichtsverhoudingen, op verras-senderwijze een opmerkelijke fotochemische stabiliteit van het 4-(1,1-15 dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan verkrijgt.

Tengevolge van hun vetoplosbare karakter verdelen zij zich gelijkmatig in de bekende cosmetische dragers die ten minste één vetfase bevatten en kunnen zij daarom op de huid worden aangebracht om een werkzame beschermende film te vormen.

20 Het doel van de uitvinding is daarom een fotostabiel cosme tisch preparaat dat de huid tegen UV-stralen beschermt, bevattende in een cosmetisch aanvaardbare drager die ten minste één vetfase bevat, 1 tot 3 gew.% 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan en ten minste 4,5 gew.% p-methylbenzylideen kamfer, waarbij de gewichtsverhou-25 ding van p-methylbenzylideen kamfer tot 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoy lmethaan groter of gelijk aan 3 is.

Om redenen van oplosbaarheid van de filters in het preparaat is de verhouding bij voorkeur kleiner of gelijk aan 6, maar dit is niet kritisch.

30 De uitvinding heeft eveneens ten doel een werkwijze voor de bescherming van de huid ten opzichte van zonnestralen, welke bestaat uit het aanbrengen op de huid van een werkzame hoeveelheid van een cosmetisch preparaat zoals hierboven gedefinieerd.

Een ander doel van de uitvinding wordt gevormd door een 35 werkwijze voor het stabiliseren van 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxy- . 6 / evr ^ - 3 - » dibenzoylmethaan ten opzichte van UV-stralen met behulp van p-methyl-benzylideen kamfer, waarbij men ten minste 4,5 gew.% p-methylbenzyli-deen kamfer gebruikt om 1 tot 3 gew.% 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxy-dibenzoylmethaan te stabiliseren, waarbij de gewichtsverhouding van het 5 p-methylbenzylideen kamfer tot het 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxydi-benzoylmethaan groter of gelijk is aan 3.

Wegens het vetoplosbare karakter van de twee gebruikte filters bevatten de cosmetische preparaten volgens de uitvinding ten minste één vetfase. Zij kunnen voorkomen in de vorm van olieachtige of 10 olie/alkoholbevattende lotions, in de vorm van vetten of olie/alkohol-bevattende gels, van vaste staven of ook in de vorm van emulsies, zoals een crème of een melk; zij kunnen in de vorm van een aerosol gebracht worden.

Als oplosmiddel kan men een olie of een was, een monoalkohol 15 of een lagere polyol of mengsels daarvan gebruiken. De monoalkoholen of polyolen die in het bijzonder de voorkeur verdienen zijn ethanol, iso-propanol, propyleenglycol en glycerine.

Het cosmetische preparaat volgens de uitvinding dat bestemd is om de menselijke opperhuid te beschermen tegen ultraviolette stralen, 20 kan cosmetische adjuvantia bevatten die gebruikelijk zijn in dit soort preparaten, zoals verdikkingsmiddelen, verzachtende middelen, bevochti-gingsmiddelen, oppervlakteaktieve stoffen, conserveermiddelen, anti-schuimmiddelen, oliën, wassen, lanoline, parfums, drijfgassen, kleurstoffen en/of pigmenten, die tot doel hebben het preparaat zelf of de 25 huid te kleuren, of elk ander bestanddeel dat gewoonlijk in de cosmetica gebruikt wordt.

Een uitvoeringsvorm van de uitvinding is een emulsie in de vorm van een crème of melk, die naast de combinatie van de UV-A en UV-B filters vetalkoholen, esters van vetzuren en vooral triglyceriden 30 van vetzuren, vetzuren, lanoline, natuurlijke of synthetische oliën en emulgeermiddelen bevatten, in tegenwoordigheid van water.

Een andere uitvoeringsvorm wordt gevormd door olieachtige lotions op basis van esters van vetzuren, natuurlijke of synthetische oliën en/of wassen of olie/alkoholbevattende lotions op basis van oliën 35 of wassen, esters van vetzuren zoals triglyceriden van vetzuren en , B / ; > : s ï - 4 - lagere alkoholen, zoals ethanol of glycolen, zoals propyleenglycol en/of polyolen, zoals glycerine.

De olie/alkoholbevattende gels omvatten een olie of was, een lagere alkohol of polyol, zoals ethanol, propyleenglycol of glyce-5 rine en een verdikkingsmiddel zoals siliciumoxide.

De vaste staven worden gevormd door natuurlijke of synthetische wassen en oliën, vetalkoholen, esters van vetzuren, lanoline en vetlichamen.

In het geval van een preparaat in de vorm van een aerosol 10 gebruikt men gebruikelijke drijfgassen, zoals alkanen, fluoralkanen en chloorfluoralkanen.

De volgende voorbeelden hebben ten doel de uitvinding nader toe te lichten, zonder dat zij een beperkend karakter hebben.

VOORBEELD I

15 Water-in-olie emulsie 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan (PARSOL 1789) 1,5 g p-methylbenzylideen kamfer (EUSOLEX 6300) 4,5 g mengsel van cetylstearylalkohol en cetylstearylalkohol 20 die met 33 mol ethyleenoxide geëthoxyleerd is 7,3 g mengsel van glycerol mono- en distearaat 2,1 g triglyceriden van Cg-C^ vetzuren 31,4 g polydimethylsiloxaan 1,6 g cetylalkohol 1,6 g 25 water qsp 100 g

Deze emulsie wordt volgens gebruikelijke technieken bereid door de filters op te lossen in de vetfase die emulgeer middelen bevat, deze vetfase tot 80-85°C te verwarmen en, onder krachtig roeren, te voeren op 80°C verwarmd water toe te voeren.

30 Om de stabiliteit van "PARSOL 1789" te evalueren brengt men de emulsie in de vorm van een film met een dikte van 10 ^an tussen twee kwartsvensters aan. De aangebrachte hoeveelheid wordt uit het gewicht bepaald. De films worden bestraald met behulp van een kunstzon.

M·' ·'··. * .

f 1 ' b - 5 - »

Na de bestraling worden de twee kwartsvensters van elkaar gescheiden en ondergedompeld in 5 ml isopropanol. Het geheel wordt gedurende 30 minuten geroerd, vervolgens wordt de oplossing gefiltreerd op millipore filters met een porositeit van 0,45 ^im. Het gehalte aan het 5 UV-A filter "PARSOL 1789" wordt vervolgens bepaald met behulp van vloeistof chroma tograf ie .

Men neemt waar dat na één uur bestralen het verlies aan "PARSOL 1789" in de emulsie die een combinatie bevat van "PARSOL 1789 -Eusolex 6300" zeer gering is vergeleken met het verlies aan "PARSOL 10 1789” wanneer dit laatste gecombineerd is met "PARSOL MCX", dat wil zeggen 2-ethylhexyl-p-methoxycinnamaat.

VOORBEELD II Olieachtige lotion

Men mengt de volgende ingrediënten, waarbij men eventueel 15 tot 40-45°C verwarmt om te homogeniseren: 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan (PARSOL 1789) 1,5 g p-methylbenzylideen kamfer (EUSOLEX 6300) 4,5 g isopropylmyristaat qsp 100 g 20 Wanneer men de in voorbeeld I beschreven proef uitvoert neemt men waar, dat het verlies aan "PARSOL 1789" in tegenwoordigheid van "EUSOLEX 6300" na één uur bestralen gering is vergeleken met verlies aan "PARSOL 1789", gemeten onder dezelfde omstandigheden maar in tegenwoordigheid van 2-ethylhexyl-p-methoxycinnamaat.

25 VOORBEELD III

Olieachtige lotion

Men bereidt op dezelfde manier als in voorbeeld II een olieachtige lotion, uitgaande van de volgende ingrediënten: 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan 30 (PARSOL 1789) 1 g p-methylbenzylideen kamfer (EUSOLEX 6300) 5 g

Miglyol 812 (triglyceriden van Cg-C^ vetzuren) qsp 100 g 6 e ♦ ^ # * ' » 0 - 6 -

VOORBEELD IV

* Olieachtige lotion

Men bereidt de volgende olieachtige lotion: 4-(1,1-dimethylethyl)-41-methoxydibenzoylmethaan 5 (PARSOL 1789) 2 g p-methylbenzylideen kamfer (EUSOLEX 6300) 8 g

Miglyol 812 qsp 100 g

Wanneer de in voorbeeld I beschreven proef uitvoert neemt men waar, dat het verlies aan "PARSOL 1789" in de lotions van de voor-10 beelden III en IV na één uur bestralen gering is, vergeleken met het verlies gemeten in afwezigheid van "EUSOLEX 6300", K 6 Y v ..

Claims (11)

1. Filtrerend fotostabiel cosmetisch preparaat voor de bescherming van de menselijke opperhuid tegen ultraviolette stralen, met het kenmerk, dat het bevat, in een cosmetisch aanvaardbare drager die ten minste één vetfase bevat, 1-3 gew.% 4-(l,1-diinethylethyl)-4'-methoxy- 5 dibenzoylmethaan en ten minste 4,5 gew.% p-methylbenzylideen kamfer, waarbij de gewichtsverhouding tussen p-methylbenzylideen kamfer en 4-(l,l-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan groter of gelijk aan 3 is.

2. Filtrerend cosmetisch preparaat volgens conclusie 1, met het 10 kenmerk, dat de gewichtsverhouding van p-methylbenzylideen kamfer tot 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan kleiner of gelijk aan 6 is.

3. Filtrerend cosmetisch preparaat volgens conclusie 1 of 2, met het kenmerk, dat het de vorm bezit van een olieachtige of olie/alko- 15 holbevattende lotion, een vette of olie/alkoholbevattende gel, een vaste staaf, een emulsie of een aerosol.

4. Filtrerend cosmetisch preparaat volgens conclusie 1-3, met het kenmerk, dat het onder meer cosmetische adjuvantia bevat, gekozen uit verdikkingsmiddelen, verzachtende middelen, bevochtende mid- 20 delen, oppervlakteaktieve stoffen, conserveermiddelen, antischuim middelen, parfums, oliën, wassen, lagere mono- of polyolen, drijfgassen, kleurmiddelen en pigmenten.

5. Filtrerend cosmetisch preparaat volgens een of meer van de conclusies 1-4, met het kenmerk, dat het een emulsie vormt in de vorm 25 van een crème of melk die onder meer vetalkoholen, esters van vetzuren en in het bijzonder triglyceriden van vetzuren, vetzuren, lanoline, ‘ natuurlijke of synthetische oliën of wassen, en emulgeermiddelen bevat, in tegenwoordigheid van water.

6. Filtrerend cosmetisch preparaat volgens een of meer van de 30 conclusies 1-4, met het kenmerk, dat het een olieachtige lotion vormt die onder meer esters van vetzuren en natuurlijke of synthetische oliën en/of wassen bevat. r· tr . t'. . I" - 8 -

7. Filtrerend cosmetisch preparaat volgens een of meer van de conclusies 1-4, met het kenmerk, dat het een olie/alkoholbevattende lotion vormt die onder meer oliën, wassen, esters van vetzuren en in het bijzonder diglyceriden van vetzuren en lagere alkoholen, glycolen 5 en/of polyolen omvat.

8. Filtrerend cosmetisch preparaat volgens een of meer van de conclusies 1-4, met het kenmerk, dat het een olie/alkoholbevattende gel vormt die onder meer een natuurlijke of synthetische olie of een was, een lagere alkohol of polyol en een verdikkingsmiddel omvat.

9. Werkwijze voor het beschermen van de menselijke opperhuid tegen UV-straling, met het kenmerk, dat deze bestaat uit het aanbrengen op de huid van een werkzame hoeveelheid van een filtrerend cosmetisch preparaat zoals gedefinieerd in een van de conclusies 1-8.

10. Werkwijze voor het stabiliseren van 4-(1,1-dimethylethyl)- 15 41-methoxydibenzoylmethaan tegen UV-straling, met het kenmerk, dat men aan 1-3 gew.% 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan ten minste 4,5 gew.% p-methylbenzylideen kamfer toevoegt, waarbij de gewichtsverhouding van p-methylbenzylideen kamfer tot 4-(1,1-dimethylethyl) -4 ’-methoxydibenzoylmethaan groter of gelijk aan 3 is.

11. Werkwijze volgens conclusie 10, met het kenmerk, dat de gewichtsverhouding p-methylbenzylideen kamfer tot 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan kleiner of gelijk is aan 6. o 7 ' o Λ κ f.