NL194152C

NL194152C - Fotostabiel cosmetisch preparaat dat een UV-A en een UV-B filter bevat.

Info

Publication number: NL194152C
Application number: NL8702954A
Authority: NL
Original assignee: Orual L
Priority date: 1986-12-08
Filing date: 1987-12-08
Publication date: 2001-08-03
Also published as: CA1305671C; NL194152B; CH674145A5; LU86703A1; NL8702954A; JP2855109B2; JPS63215619A; AU8213687A; IT8768050A0; GB8728553D0; US5605680A; JPH09110666A; BE1000623A3; FR2607700B1; ATA320687A; DE3741420C2; JP2634179B2; AU611871B2; GB2198944B; AT400399B

Description

1 194152

Fotostabiel cosmetisch preparaat dat een UV-A en een UV-B filter bevat

De uitvinding heeft betrekking op een filtrerend fotostabiel cosmetisch preparaat voor de berscherming van de menselijke opperhuid tegen ultraviolette straling, dat in een cosmetisch aanvaardbare drager die ten 5 minste één olie- of vetfase omvat, 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan en een UV-B filter bevat.

Een dergelijk preparaat wordt beschreven in het Franse octrooischrift 2.440.933 dat 4-(1,1-dimethylethyl-4'-methoxydibenzoylmethaan als UV-A filter beschrijft, waarvan het adsorptie maximum bij 355 nm is gelegen. Dit UV-A-filter wordt in de handel gebracht onder benaming "PARASOL 1789” door Givaudan. In 10 het octrooischrift wordt voorgesteld om dit UV-A-filter te combineren met verschillende UV-B filters in verhoudingen van UV-A:UV-B filter van ongeveer (2-1):(1-2), teneinde de gehele UV-straling met golflengten tussen 280 en 380 nm te absorberen. Het UV-B filter dat bij voorkeur gebruikt wordt in combinatie met 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan is 2-ethylhexyt-p-methoxy-cinnamaat dat onder de benaming "PARASOL MCX” door Givaudan in de handel gebracht.

15 4-(1,1-Dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan bezit in de combinatie van het Franse octrooischrift 2.440.933 een onvoldoende fotochemische stabiliteit om een constante bescherming te waarborgen bij een voortdurende blootstelling aan de zon, waardoor het voor het verkrijgen van een werkzame bescherming van de huid tegen UV-stralen noodzakelijk is om het preparaat met regelmatige en dicht op elkaar gelegen tussenpozen aan te brengen.

20 Het is bekend dat licht met golflengten tussen 280 en 400 nm het bruinworden van de menselijke opperheid mogelijk maken en dat de stralen met een golflengte tussen 280 en 320 nm, welke worden aangeduid als UV-B, erythema en verbrandingen van de huid kunnen opwekken die de ontwikkeling van de bruining kunnen schaden; deze UV-B straling moet dus gefilterd worden.

Het is eveneens bekend dat UV-A stralen met een golflengte tussen 320 en 400 nm, die het bruinworden 25 van de huid opwekken, in staat zou zijn daarin een verandering te veroorzaken, met name bij een gevoelige huid of een huid die voortdurend wordt blootgesteld aan zonnestralen. De UV-A stralen veroorzaken met name een verlies aan soepelheid van de huid en het verschijnen van rimpels die tot een vroegtijdige veroudering leiden. Zij bevorderen het optreden van de erythemareactie of versterken deze reacie bij personen en kunnen zelfs ten grondslag liggen een fototoxische of fotoallergische reacties. Het is dus 30 eveneens gewenst om de UV-A stralen te filteren.

Thans is gevonden dat men door 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan te combineren met p-methylbenzylideen kamfer, dat onder de benaming "Eusolux 6300” door MERCK in de handel wordt gebracht nauwkeurig bepaalde hoeveelheden en gewichtsverhoudingen verassenderwijs een opmerkelijke fotochemische stabiliteit van het 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan verkrijgt 35 Ten gevolge van hun vetoplosbare karakter verdelen zij zich gelijkmatig in de bekende cosmetische dragers die ten minste één olie- of vetfase bevatten en kunnen zij daarom op de huid worden aangebracht om een werkzame beschermende film te vormen.

De uitvinding heeft derhalve betrekking op een preparaat van het in de aanhef genoemde type gekenmerkt doordat 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan in een hoeveelheid van 1-3 gew.% 40 betrokken op het gerede preparaat aanwezig is, dat de UV-B filter paramethylbenylideenkamfer omvat in een hoeveelheid van ten minste 4,5 gew.% betrokken op het gerede preparaat, en dat de gewichtsverhouding tussen paramethyivenyiideenkamfer en 4-(1,1-dimethylethyi)-4'-methoxydibenzoyimethaan groter is dan of gelijk is aan 3.

Om redenen van oplosbaarheid van de filters in het preparaat is de verhouding bij voorkeur kleiner of 45 gelijk aan 6, maar dit is niet kritisch.

In een voorkeursuitvoeringsvorm wordt aldus het preparaat volgens de uitvinding gekenmerkt doordat de gewichtsverhouding tussen paramethylbenzylideenkamfer en 4-(1,1 -dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoyl-methaan groter is dan of gelijk is aan 6.

Wegens het vetoplosbare karakter van de twee gebruikte filters bevatten de cosmetische preparaten 50 volgens de uitvinding ten minste één olie-vetfase. Zij kunnen voorkomen in de vorm van olieachtige of olie/alcoholbevattende lotions, in de vorm van vetten of olie/alcoholbevattende gels, van vaste staven of ook in de vorm van emulsies, zoals een crème of een melk, zij kunnen in de vorm van een aerosol gebracht worden.

Als oplosmiddel kan men een olie of een was, een monoalcohol of een lager polyol of mengsels daarvan 55 gebruiken. De monoalcoholen of polyolen die in het bijzonder de voorkeur verdienen zijn ethanol, isopropa-nol, propyleenglycol en glycerine.

Het cosmetische preparaat volgens de uitvinding dat bestemd is om de menselijke opperheid te 194152 2 beschermen tegen ultraviolette stralen, kan cosmetische adjuvantia bevatten die gebruikelijk zijn in dit soort preparaten, zoals verdikkingsmiddelen, verzachtende middelen, bevochtingsmiddelen, oppervlakteactieve stoffen, conserveermiddelen, antischuimmiddelen, oliën, wassen, lanoline, parfums, drijfgassen, kleurstoffen en/of pigmenten, die tot doel hebben het preparaat zelf of de huid te kleuren, of elk ander bestanddeel dat 5 gewoonlijk in de cosmetica gebruikt wordt

Een uitvoeringsvorm van de uitvinding is een emulsie in de vorm van een crème of melk, die naast de combinatie van de UV-A en de UV-B filters vetalcoholen, esters van vetzuren en vooral triglyceriden van vetzuren, vetzuren, lanoline, natuurlijke of synthetische oliën en emulgeermiddelen bevatten, in tegenwoordigheid van water.

10 Een andere uitvoeringsvorm wordt gevormd door olieachtige lotions op basis van esters van vetzuren, natuurlijke of synthetische oliën en/of wassen of olie/alcoholbevattende lotions op basis van oliën of wassen, esters van vetzuren zoals triglyceriden van vetzuren en lagere alcoholen, zoals ethanol of glycolen, zoals propyleenglycol en/of polyolen, zoals glycerine.

De olie/alcoholbevattende gelen omvatten een olie of was, een lagere alcohol of polyol, zoals ethanol, 15 propyleenglycol of glycerine en een verdikkingsmiddel zoals silidurnoxide.

De vaste staven worden gevormd door natuurlijke of synthetische gewassen en oliën, vetalcoholen, esters van vetzuren, lanoline en vetlichamen.

In het geval van een preparaat in de vorm van een aerosol gebruikt men gebruikelijke drijfgassen, zoals alkanen, fluoralkanen en chloorfluoralkanen.

20

Voorbeeld I Water-in-olie emulsie 4-(1,1 -dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan (PARSOL 1789) 1,5 g p-methylbenzylideen kamfer (EUSOLEX 6300) 4,5 g 25 mengsel van cetylstearylalcohol en met 33 mol ethyleenoxide geêthoxyleerd cetylstearylalcohol (emulgator met smeltpunt van 50-53°C; cire de lanol CTO van de firma Seppic) 7,3 g mengsel van glycerol mono- en distearaat 2,1 g triglyceriden van Ce-C12 vetzuren (Miglycol 812; Caprylzuur/Capron zuur triglyceride, vloeibare olie van de firma Hüls) 31,4 g 30 polydimethylsiloxaan (vloeibaar) 1,6 g cetyialcohol (vast) 1,6 g water qsp 100 g

Deze emulsie wordt volgens gebruikelijke technieken bereid door de filters en adjuventia op te lossen in de 35 vetfase die emulgeermiddelen bevat, deze vetfase tot 80-85°C te verwarmen en, onder krachtig roeren, toe te voeren op 80°C verwarmd water.

Om de stabiliteit van "PARSOL 1789" te evalueren brengt men de emulsie in de vorm van een film met een dikte van 10 pm tussen twee kwartsvensters aan. De aangebrachte hoeveelheid wordt uit het gewicht bepaald. De films worden bestraald met behulp van een kunstzon.

40 Na de bestraling worden de twee kwartsvensters van elkaar gescheiden en ondergedompeld in 5 ml isopropanol. Het geheel wordt gedurende 30 minuten geroerd, vervolgens wordt de oplossing gefiltreerd op millipore filters met een porositeit van 0,45 pm. Het gehalte aan het UV-A filter "PARSOL 1789” wordt vervolgens bepaald met behulp van vloeistofchromatografie.

Men neemt waar dat na één uur bestralen het verlies aan "PARSOL 1789" in de emulsie die een 45 combinatie bevat van "PARSOL 1789 - Eusolex 6300" zeer gering is vergeleken met het verlies aan "PARSOL 1789” wanneer dit laatste gecombineerd is met "PARSOL MCX”, dat wil zeggen 2-ethylhexyl-p-methoxycinnamaat.

Voorbeeld II 50 Olieachtige lotion

Men mengt de volgende ingrediënten, waarbij men eventueel tot 40-45°C verwarmt om te homogeniseren: 4-(1,1 -dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan (PARSOL 1789) 1,5 g p-methylbenzylideen kamfer (EUSOLEX 6300) 4,5 g isopropylmyristaat qsp 100 g

Wanneer men de in voorbeeld I beschreven proef uitvoert neemt men waar, dat het verlies aan "PARSOL 1789" in tegenwoordigheid van "EUSOLEX 6300” na één uur bestralen gering is vergeleken met verlies aan 55

Claims

5 Voorbeeld III Olieachtige lotion Men bereidt op dezelfde manier als in voorbeeld II een olieachtige lotion, uitgaande van de volgende ingrediënten: 4-(1,1 -dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan (PARSOL 1789) 1 g 10 p-methylbenzylideen kamfer (EUSOLEX 6300) 5 g Miglyol 812 (triglyceriden van C8-C12 vetzuren) qsp 100 g Voorbeeld IV Olieachtige lotion 15 Men bereidt de volgende olieachtige lotion: 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan (PARSOL 1789) 2 g p-methylbenzylideen kamfer (EUSOLEX 6300) 8 g Miglyol 812 qsp 100 g 20 Wanneer de in voorbeeld I beschreven proef uitvoert neemt men waar, dat het verlies aan "PARSOL 1789” in de lotions van de voorbeelden III en IV na één uur bestralen gering is, vergeleken met het verlies gemeten in afwezigheid van "EUSOLEX 6300”. 25 Conclusies

1. Filtrerend fotostabiel cosmetisch preparaat voor de berschermlng van de menselijke opperhuid tegen ultraviolette straling, dat in een cosmetisch aanvaardbare drager die ten minste één olie- of vetfase omvat, 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan en een UV-B filter bevat, met het kenmerk, dat 4-(1,1- 30 dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan in een hoeveelheid van 1-3 gew.% betrokken op het gerede preparaat aanwezig is, dat de UV-B filter paramethylbenylideenkamfer omvat in een hoeveelheid van ten minste 4,5 gew.% betrokken op het gerede preparaat, en dat de gewichtsverhouding tussen paramethylve-nylideenkamfer en 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan groter is dan of gelijk is aan 3.

2. Filtrerend fotostabiel cosmetisch preparaat volgens conclusie 1, met het kenmerk, dat de gewlchts-35 verhouding tussen paramethylbenzyideenkamfer en 4-(1,1-dimethylethyl)-4'-methoxydibenzoylmethaan groter is dan of gelijk is aan 6.