KR880005078A - 디히드로피리딘 유도체, 그 제조방법 및 용도 - Google Patents

디히드로피리딘 유도체, 그 제조방법 및 용도 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

디히드로피리딘 유도체, 그 제조방법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (22)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 그의 산부가염
    상기식에서 Ar은 니트로, C1∼C4할로알킬, C1∼C4할로알콕시 및 시아노기 그리고 할로겐 원자에서 선택되는 적어도 하나의 치환체를 갖는 페닐기를 표시하고 R은 C1∼C16알킬기, C3∼C6시클로알킬기, C3∼C8시클로알킬 치환제를 갖는 C1∼C4알킬기, C2∼C4알케닐기, 시나밀기 또는 히드록시, C1∼C4알콕시 및 C1∼C4알킬티오기에서 선택되는 적어도 하나의 치환제를 갖는 C1∼C16알킬기를 표시하고 R1은 수소원자 또는 C1∼C3알킬기를 표시하고 R2a및 R2b는 동일하거나 다르며 그리고 각각은 비치환된 페닐기 또는 C1∼C4알킬, C1∼C4알콕시 및 C1∼C4할로알킬기 및 할로겐원자에서 선택되는 적어도 하나의 치환체를 갖는 치환된 페닐기를 표시하고 R3및 R4중의 하나는 메틸기를 표시하고 다른 하나는 아미노기를 표시하고 그리고n은 1∼3의 정수이다.
  2. 제1항에 있어서, Ar이 니트로, C1∼C2할로알킬, C1∼C2할로알콕시 및 시아노기에서 선택되는 단일 치환제 또는 하나 또는 두개의 할로겐 치환체를 갖는 페닐기를 표시하고 R이 C1∼C10알킬기, C3∼C6시클로알킬기, C3∼C6시클로알킬 치환체를 갖는 C1∼C2알킬기, C3∼C4알케닐기, 시나밀기 또는 히드록시, C1∼C3알콕시 및 C1∼C3알콕시 및 C1∼C3알킬티오기에서 선택되는 적어도 하나의 치환체를 갖는 C1∼C10알킬기를 표시하고 R1이 수소원자 또는 C1∼C3알킬기를 표시하고 R2a및 R2b는 동일하거나 다르며 그리고 각각은 비치환된 페닐기 또는 C1∼C3알킬, C1∼C3알콕시 및 트리플루오로메틸기 및 할로겐원자에서 선택되는 적어도 하나의 치환체를 갖는 치환된 페닐기이고 R3및 R4중의 하나는 메틸기를 표시하고 다른 하나는 아미노기를 표시하고 그리고 n이 1∼3의 정수인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약학적으로 허용가능한 그의 산부가염.
  3. 제1항에 있어서, Ar이 니트로, 트리플로우로메틸, 디플루오로메폭시 및 시아노기에서 선택되는 단일 치환체를 갖거나 또는 하나 또는 둘의 클로로 치환체를 갖는 페닐기를 표시하고 R이 C1∼C6알킬기, 3∼5탄소원자를 함유하는 알콕시알킬기, 3∼4탄소원자를 함유하는 알킬티오알킬기, 5∼6탄소원자를 함유하는 시클로알킬기, 총 4∼7탄소원자를 함유하는 시클로알킬기, 3∼4탄소원자를 함유하는 알케닐기 또는 시나밀기를 표시하고 R1이 수소원자 또는 메틸기를 표시하고 그리고 R2a및 R2b는 동일하며 그리고 각각이 페닐기 또는 염소원자, 불소원자, 트리플루오르메틸기, 메틸기 및 메톡시기에서 선택되는 단일 치환체를 갖는 치환된 페닐기를 표시하는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  4. 제1항에 있어서, Ar이 니트로, 트리플로우로메틸, 디플루오로메폭시 및 시아노기에서 선택되는 단일 치환체를 갖거나 또는 하나 또는 둘의 클로로 치환체를 갖는 페닐기를 표시하고 R이 메틸, 에틸, 프로필,이소프로필, 부틸, 이소부틸, 펜틸, 헥실, 2-메톡시에틸, 2-에톡시에틸 2-프로폭시에틸 2-메틸티오에틸 3-메틸티오프로필 2-에틸티오에틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로프로필메틸, 시클로펜틸메틸, 시클로헥실메틸, 알릴, 2-부테닐 또는 시나밀기를 표시하고 R1이 수소원자 또는 메틸기를 표시하고 그리고 R2a및 R2b는 동일하며 그리고 각각이 페닐기 또는 염소원자, 불소원자, 트리플루오르메틸기, 메틸기 및 메톡시기에서 선택되는 단일 치환체를 갖는 페닐기인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염
  5. 제1항에 있어서, Ar이 2-니트로페닐기, 3-니트로페닐기, 2-트리플루오로메틸페닐기, 3-트리플루오로메틸페닐기, 2-클로로페닐기 또는 2,3-디크로로페닐기를 표시하고, R이 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부릴, 펜틸, 헥실, 2-메톡시에틸, 2-에톡시에틸, 2-프로폭시에틸, 2-메틸티오에틸, 3-메틸티오프로필, 2-에틸티오에틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로프로필메틸, 시클로펜틸메틸, 시클로헥실메틸, 알릴, 2-브테닐 또는 시나밀기를 표시하고 R1이 수소원자 또는 메틸기를 표시하고 그리고 R2a및 R2b는 동일하며 그리고 각각이 페닐기 또는 p - 플루오로페닐기를 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염
  6. 제1 또는 2항에 있어서, R2a및 R2b는 동일함을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  7. 제1∼6항중 어느 한 항에 있어서, R4이 메틸기를 표시하고 R4가 아미노기를 표시함을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  8. 3-(1-벤즈히드릴-3-아제티디닐)5-에틸 2-아미노-6-메틸-4-(3-니트로페닐)-1,4-디히드로피리딘-3,5-디카르복실레이트 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  9. 3-(1-벤즈히드릴-3-아제티디닐)5-이소프로필 2-아미노-6-메틸-4-(3-니트로페닐)-1,4-디히드로피리딘-3,5-디카르복실레이트 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  10. 3-(1-벤즈히드릴-3-아제티디닐)5-시클로헥실 2-아미노-6-메틸-4-(3-니트로페닐)-1,4-디히드로피리딘-3,5-디카르복실레이트 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  11. 3-(1-벤즈히드릴-3-아제티디닐)5-이소프로필 2-아미노-4-(2,3-니트로페닐)-6-메틸-1,4디히드로피리딘-3,5-디카르복실레이트 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  12. 3-[1-(4,4’-디플루오로벤즈히드릴)3-아제티디닐]5-이소프로필 2-아미노-6-메틸-4-(3-니트로페닐)-1,4-디히드로피리딘-3,5-디카르복실레이트 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  13. 3-(1-벤즈히드릴-3-메틸-3-아제티디닐)5-이소프로필 2-아미노-6-메틸-4-(3-니트로페닐)-1,4-디히드로피리딘-3,5-디카르복실레이트 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  14. 3-(1-벤즈히드릴-3-피롤리디닐)5-이소프로필 2-아미노-6-메틸-4-(3-니트로페닐)-1,4-디히드로피리딘-3,5-디카르복실레이트 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  15. 3-(1-벤즈히드릴-3-피롤리디닐)5-헥실 2-아미노-6-메틸-4-(3-니트로페닐)-1,4-디히드로피리딘-3,5-디카르복실레이트 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  16. 3-(1-벤즈히드릴-3-피페리딜)5-이소프로필 2-아미노-6-메틸-4-(3-니트로페닐)-1,4-디히드로피리딘-3,5-디카르복실레이트 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  17. 3-이소프로필 5-(1-벤즈히드릴-3-아제티니닐)2-아미노-6-메틸-4-(3-니트로페닐)-1,4-디히드로피리딘-3,5-디카르복실레이트 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염.
  18. 약학적으로 허용 가능한 담체 및 희석제와 혼가물내에 있는 활성 화합물로 구성되며, 전술한 활성 화합물은 제1∼17항중 어느 한 항에 의한 적어도 하나의 화합물임을 특징으로 하는 약한 조성물.
  19. 제조방법이 하기 일반식(Ⅱ)의 α-벤질리덴아세토아세트산 에스테르를 하기 일반식(Ⅲ)의 아미디노아세트산 에스테르와 반응시키고, 결과로 생성된 화합물을 임의적으로 염화 및/또는 탈염화하여 전술된 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 전술된 약학적으로 허용 가능한 그의 산부가염을 수득하는 것으로 구성됨을 특징으로 하는 제1∼17항중 어느 한하에 의한 화합물의 제조방법.
    상기식에서, Ar및 R은 제1항에서 정의된 바이며; 그리고 R5및 R6은 하기 일반식(Ⅳ)의 기:
    (여기서,n, R1,R2a및 R2b는 제1항에서 정의된 바임)을 표시하고, R5및 R6중의 다른 하나는 C1~C16알킬기 C1∼C4시클로알킬기, C3∼C6시클로알킬 치환제를 갖는C1~C4알킬기 C2∼C4알케닐기, 시나밀기 또는히드록시, C1∼C4알콕시 및 C1∼C4알킬티오기에서 선택된 적어도 하나의 치환제를 갖는 C1∼C16알킬기를 표시한다.
  20. 제19항에 있어서, R6이 전술된 일반식(Ⅳ)의 기를 표시하는 일반식(Ⅲ)의 화합물을 사용하며, R3이 메틸기를 표시하고 R4가 아미노기를 표시하는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생성시킴을 특징으로 하는 제조방법.
  21. 제19항에 있어서, 하기 일반식(Ⅱa)의 화합물을 하기 일반식(Ⅲa)의 화합물과 반응시켜 하기 일반식 (Ⅰa)의 화합물을 생성시킴을 특징으로 하는 제조방법.
    상기식에서, Ar,R,R1,R2a, R2b및 n은 제1항에서 정의된 바이다.
  22. 제19항에 있어서, 하기 일반식(Ⅱb)의 화합물을 하기 일반식(Ⅲb)의 화합물과 반응시켜 하기 일반식(Ⅰb)의 화합물을 생성시킴을 특징으로 하는 제조방법.
    상기식에서, Ar,R,R1,R2a, R2bn은 제1항에서 정의된 바이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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