KR840004723A - 디하이드로피리딘의 제조방법 - Google Patents

디하이드로피리딘의 제조방법 Download PDF

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키엘 홀름키스트
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Abstract

내용 없음

Description

디하이드로피리딘의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. a1) 하기식(Ⅱa)의 화합물과 하기식(Ⅲa)의 화합물을 반응시키거나 : 또는
    a2) 하기식(Ⅱb)의 화합물과 하기식(Ⅲb)의 화합물을 반응시키거나 : 또는
    b1) 하기식(Ⅳ)의 화합물과 하기식(Ⅴa) 및 (Ⅲa)의 화합물을 반응시키거나 : 또는
    b2) 하기식(Ⅳ)의 화합물과 하기식(Ⅴb) 및 (Ⅲb')의 화합물을 반응시키거나 : 또는
    c1) 하기식(Ⅱa)의 화합물과 하기식(Ⅵa)의 화합물을 암모니아의 존재하에서 반응시키거나 : 또는
    c2) 하기식(Ⅱb)의 화합물과 하기식(Ⅵa)의 화합물을 암모니아의 존재하에서 반응시키거나 : 또는
    d) 하기식(Ⅳ)의 화합물과 하기식(Ⅴa) 및 (Ⅴb)의 화합물을 암모니아의 존재하에 반응시킨후 원한다면 a1)-d)중의 어떤 한 방법에 의해서 얻어진 화합물을 생리학적으로 허용가능한 이 화합물의 염 및/또는 실질적으로 순수한 입체이성질체로 전환시킬 수 있음을 특징으로 하는 하기식(Ⅰ)의 화합물 또는 생리학적으로 허용가능한 이 화합물의 염 또는 광학이성질체의 제조방법.
    상기 식에서,
    R1은 탄소수가 적은 알킬, NO2, CN, CF3, Cl 및 Br의 기중 페닐링에 치환되는 1개 또는 2개(같거나 상이하다)의 치환체이며 :
    A는 탄소수가 2-5인 곧은 또는 가지달린 알킬렌기이고 :
    R2인데, B는 2-5 탄소원자를 가진 곧은 또는 가지달린 알킬렌기이고 :
    R3및 R6는 같거나 상이한데 각각은 1-5 탄소원자를 가진 곧은 혹은 가지달린 알킬기, 알킬알릴기 또는 둘다 함께 5-7이 부제된 헤테로 고리링의 일부분이고 :
    R4는 1-5 탄소원자를 가진 곧은 혹은 가지달린 알킬기이거나 탄소 사슬에 산소 원자가 삽입된 곧은 가지달린 알킬기이고 :
    R5는 탄소수가 적은 알킬기임.
  2. 제1항에 있어서, 다음 화합물 또는 생리학적으로 허용가능한 이들의 염 또는 광학 이성질체의 제조방법.
    1) 2,6-디메틸-4-(2,3-디클로로페닐)-1,4-디하이드로피리딘-3,5-디카르복실산-3-[2-(2-N,N-디메틸아미노에틸티오)에틸]-5-메틸에스테르, 또는
    2) 2,6-디메틸-4-(2,3-디클로로페닐)-1,4-디하이드로피리딘-3,5-디카르복실산-3-[2-(2-N,N-디메틸아미노에틸티오)에틸]-5-(2-메틸에틸)에스테르, 또는
    3) 2,6-디메틸-4-(2,3-디클로로페닐)-1,4-디하이드로피리딘-3,5-디카르복실산-3-[2-(2-N,N-디메틸아미노에틸티오)에틸]-5-에틸에스테르, 또는
    4) 2,6-디메틸-4-(2,3-디클로로페닐)-1,4-디하이드로피리딘-3,5-디카르복실산-3-[2-(2-N,N-디메틸아미노에틸티오)에틸]-5-(2-메톡시에틸)에스테르, 또는
    5) 2,6-디메틸-4-(2,3-디클로로페닐)-1,4-디하이드로피리딘-3,5-디카르복실산-3-[2-(2-N,N-디메틸아미노에틸티오)에틸]-5-메틸에스테르, 또는
    6) 2,6-디메틸-4-(2,3-디클로로페닐)-1,4-디하이드로피리딘-3,5-디카르복실산-3-[2-(2-모르폴리노에틸티오)에틸]-5-메틸에스테르, 또는
    7) 2,6-디메틸-4-(2,3-디클로로페닐)-1,4-디하이드로피리딘-3,5-디카르복실산-3-[2-(N-이스프로필-N-벤질아미노에틸티오)에틸]-5-메틸에스테르, 또는
    8) 2,6-디메틸-4-(2,3-디클로로페닐)-1,4-디하이드로피리딘-3,5-디카르복실산-3-[2-(3-N,N-디메틸아미노프로필티오)에틸-5-메틸에스테르, 또는
    9) 2,6-디메틸-4-(2,3-디클로로페닐)-1,4-디하이드로피리딘-3,5-디카르복실산-3-[2-(2-N-이소프로필-N-벤질에틸티오)에틸]-5-(2-메톡시에틸)에스테르, 또는
    10) 2,6-디메틸-4-(2,3-디클로로페닐)-1,4-디하이드로피리딘-3,5-디카르복실산-3-[2-(2-모르폴리노에틸티오)에틸]-5-(2-메톡시에틸)에스테르, 또는
    11) 2,6-디메틸-4-(2,-니트로페닐)-1,4-디하이드로피리딘-3,5-디카르복실산-3-[2-(2-N,N-디메틸아미노에틸티오)에틸]-5-메틸에스테르, 또는
    12) 2,6-디메틸-4-(3-니트로페닐)-1,4-디하이드로피리딘-3,5-디카르복실산-3-[2-(N,N-디메틸아미노에틸티오)에틸]-5-메틸에스테르, 또는
    13) 2,6-디메틸-4-(3-시아노페닐)-1,4-디하이드로피리딘-3,5-디카르복실산-3-[2-(2-N,N-디메틸아미노에틸티오)에틸]-5-메틸에스테르임.
  3. 제1항 또는 2항에 있어서, 이 화합물의 광학이성질체형의 제조를 특징으로 하는 제조방법.
  4. 제1∼3항에 있어서, 생리학적으로 허용가능한 이 화합물의 염의 제조를 특징으로 하는 제조방법.
  5. 제1∼4항의 어떤 한항에 있어서, 중간물질로서의 본 화합물 또는 본 화합물의 염 또는 본 화합물의 이성질체을 중간물질로 사용하는 치료적인 면에서 활성을 띠는 디하이드로피리딘의 제조방법.
  6. 식(Ⅰ)의 화합물 또는 이 화합물의 생리학적으로 허용가능한 염 또는 광학이성질체를 라니촉매가 있는 용매로 처리함을 특징으로 하여, 하기식(ⅠA)의 화합물 또는 생리학적 허용가능한 이 화합물의 염 또는 광학이성질체의 제조방법.
    상기 식에서,
    A는 2-5 탄소원자를 가진 곧은 또는 가지달린 알킬렌기이고 :
    R1은 탄소수가 적은 알킬, NO2, CN, CF3, Cl 또는 Br의 기중 페닐링에 치환되는 1개 또는 2개(같거나상이한) 치환체이고 :
    R4는 1-5 탄소원자를 가진 곧은 혹은 가지달린 알킬기이거나 알킬기의 탄소사슬에 산소원자가 삽입된 1-5 탄소원자를 가진 곧은 혹은 가지달린 알킬기이고 :
    R5는 탄소수가 적은 알킬기임.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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