JPH0692849A - フラン誘導体を含有する医薬組成物 - Google Patents
フラン誘導体を含有する医薬組成物Info
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- JPH0692849A JPH0692849A JP3230571A JP23057191A JPH0692849A JP H0692849 A JPH0692849 A JP H0692849A JP 3230571 A JP3230571 A JP 3230571A JP 23057191 A JP23057191 A JP 23057191A JP H0692849 A JPH0692849 A JP H0692849A
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- A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
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- A61K33/245—Bismuth; Compounds thereof
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- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2009—Inorganic compounds
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
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- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
Abstract
(57)【要約】 （修正有）
【構成】 経口投与に適する固形単位投与形態の医薬組
成物であって、ラニチジンと、ビスマスと酒石酸および
クエン酸から選択されるカルボン酸との錯体との間で形
成される塩並びにアルカリ性塩とを含んで成る薬学組成
物。例えば、この組成物は錠剤の形態であり、ラニチジ
ンクエン酸ビスマスおよび炭酸ナトリウムを含んで成
る。 【効果】 上記の組成物は崩壊および／または溶解性の
点が改良されている。
成物であって、ラニチジンと、ビスマスと酒石酸および
クエン酸から選択されるカルボン酸との錯体との間で形
成される塩並びにアルカリ性塩とを含んで成る薬学組成
物。例えば、この組成物は錠剤の形態であり、ラニチジ
ンクエン酸ビスマスおよび炭酸ナトリウムを含んで成
る。 【効果】 上記の組成物は崩壊および／または溶解性の
点が改良されている。
Description
【０００１】本発明は、Ｈ２−レセプター拮抗薬である
ラニチジンの誘導体の処方、特に経口投与のための処方
における改良に関する。更に具体的には、本発明は、活
性成分がラニチジンと、ビスマスおよびカルボン酸の錯
体との塩である医薬組成物に関する。
ラニチジンの誘導体の処方、特に経口投与のための処方
における改良に関する。更に具体的には、本発明は、活
性成分がラニチジンと、ビスマスおよびカルボン酸の錯
体との塩である医薬組成物に関する。
【０００２】英国特許第２２２０９３７Ａ号明細書に
は、ラニチジンと、ビスマスおよびカルボン酸、特に酒
石酸、更に具体的にはクエン酸との錯体との間で形成さ
れる塩が記載され、特許請求されている。これらの塩は
ラニチジンに関するＨ２−拮抗薬抗分泌特性並びにHeli
cobacter pylori （旧名Campylobacter pylori）に対す
る抗菌作用を有する。更に、これらの塩は細胞保護特性
を有し、ヒトの胃ペプシンに対する活性を示し、消化性
潰瘍に関するペプシンアイソザイムであるペプシン１を
優先的に抑制する。
は、ラニチジンと、ビスマスおよびカルボン酸、特に酒
石酸、更に具体的にはクエン酸との錯体との間で形成さ
れる塩が記載され、特許請求されている。これらの塩は
ラニチジンに関するＨ２−拮抗薬抗分泌特性並びにHeli
cobacter pylori （旧名Campylobacter pylori）に対す
る抗菌作用を有する。更に、これらの塩は細胞保護特性
を有し、ヒトの胃ペプシンに対する活性を示し、消化性
潰瘍に関するペプシンアイソザイムであるペプシン１を
優先的に抑制する。
【０００３】したがって、英国特許第２２２０９３７Ａ
号明細書に開示されている塩は、胃腸障害、特に消化性
潰瘍症および他の十二指腸の状態、例えば胃炎および非
潰瘍性消化不良の治療に特に有利な特性の組み合わせを
有する。英国特許第２２２０９３７Ａ号明細書には、ラ
ニチジンと、ビスマスとカルボン酸との錯体との間に形
成される塩を含む医薬組成物も開示されている。かかる
組成物は主として経口投与を目的とするものであり、例
えば錠剤、カプセル、溶液、シロップ、懸濁液または使
用前に水または他の好適なビヒクルと共に構成するため
の乾燥生成物の形態を採ることができる。
号明細書に開示されている塩は、胃腸障害、特に消化性
潰瘍症および他の十二指腸の状態、例えば胃炎および非
潰瘍性消化不良の治療に特に有利な特性の組み合わせを
有する。英国特許第２２２０９３７Ａ号明細書には、ラ
ニチジンと、ビスマスとカルボン酸との錯体との間に形
成される塩を含む医薬組成物も開示されている。かかる
組成物は主として経口投与を目的とするものであり、例
えば錠剤、カプセル、溶液、シロップ、懸濁液または使
用前に水または他の好適なビヒクルと共に構成するため
の乾燥生成物の形態を採ることができる。
【０００４】経口投与のための固形形態の医薬組成物に
関する重要な特性の一つは、患者が飲み込んでしまった
ならば、それらは崩壊および／または溶解して活性成分
を放出することである。英国特許第２２２０９３７Ａ号
明細書に記載されている種類の塩を活性成分として含有
するこのような組成物、特に錠剤の崩壊および／または
溶解速度は、特に酸条件下では処方にアルカリ性塩を配
合することによって著しく改良されることを見出した。
このことは、活性成分が組成物から放出される程度を増
加させるのにも役立つ。
関する重要な特性の一つは、患者が飲み込んでしまった
ならば、それらは崩壊および／または溶解して活性成分
を放出することである。英国特許第２２２０９３７Ａ号
明細書に記載されている種類の塩を活性成分として含有
するこのような組成物、特に錠剤の崩壊および／または
溶解速度は、特に酸条件下では処方にアルカリ性塩を配
合することによって著しく改良されることを見出した。
このことは、活性成分が組成物から放出される程度を増
加させるのにも役立つ。
【０００５】したがって、本発明は、経口投与に適する
固形単位投与形態の医薬組成物であって、ラニチジン
と、ビスマスと酒石酸およびクエン酸から選択されるカ
ルボン酸の錯体との間で形成される塩およびアルカリ性
塩を含んで成る医薬組成物を提供する。
固形単位投与形態の医薬組成物であって、ラニチジン
と、ビスマスと酒石酸およびクエン酸から選択されるカ
ルボン酸の錯体との間で形成される塩およびアルカリ性
塩を含んで成る医薬組成物を提供する。
【０００６】ラニチジン塩の溶媒和物、例えば水和物を
含む組成物も、本発明の範囲内に包含される。
含む組成物も、本発明の範囲内に包含される。
【０００７】ラニチジンの塩は、例えばラニチジンクエ
ン酸ビスマスとしても知られているＮ−［２−［［［５
−［（ジメチルアミノ）メチル］−２−フラニル］メチ
ル］チオ］エチル］−Ｎ′−メチル−２−ニトロ−１，
１−エテンジアミン＝２−ヒドロキシ−１，２，３−プ
ロパントリカルボキシレートビスマス（３＋）錯体また
はラニチジン酒石酸ビスマスとしても知られているＮ−
［２−［［［５−［（ジメチルアミノ）メチル］−２−
フラニル］メチル］チオ］エチル］−Ｎ′−メチル−２
−ニトロ−１，１−エテンジアミン＝［Ｒ−（Ｒ＊Ｒ
＊）］−２，３−ジヒドロキシブタンジオエートビスマ
ス（３＋）錯体である。これらの塩は、ラニチジンを適
当なビスマスカルボン酸錯体、例えばクエン酸ビスマス
または酒石酸ビスマスと反応させることによって形成さ
せることができる。
ン酸ビスマスとしても知られているＮ−［２−［［［５
−［（ジメチルアミノ）メチル］−２−フラニル］メチ
ル］チオ］エチル］−Ｎ′−メチル−２−ニトロ−１，
１−エテンジアミン＝２−ヒドロキシ−１，２，３−プ
ロパントリカルボキシレートビスマス（３＋）錯体また
はラニチジン酒石酸ビスマスとしても知られているＮ−
［２−［［［５−［（ジメチルアミノ）メチル］−２−
フラニル］メチル］チオ］エチル］−Ｎ′−メチル−２
−ニトロ−１，１−エテンジアミン＝［Ｒ−（Ｒ＊Ｒ
＊）］−２，３−ジヒドロキシブタンジオエートビスマ
ス（３＋）錯体である。これらの塩は、ラニチジンを適
当なビスマスカルボン酸錯体、例えばクエン酸ビスマス
または酒石酸ビスマスと反応させることによって形成さ
せることができる。
【０００８】ラニチジンクエン酸ビスマスを活性成分と
して含む組成物が特に好ましい。
して含む組成物が特に好ましい。
【０００９】アルカリ性塩は、例えば炭酸塩、重炭酸
塩、クエン酸塩、リン酸塩、酢酸塩または塩化物塩を挙
げることができる。アルカリ金属（例えば、ナトリウム
またはカリウム）またはアルカリ土類金属（例えば、マ
グネシウムまたはカルシウム）炭酸塩または重炭酸塩、
またはそれらの混合物が好ましい。重炭酸ナトリウムお
よび／または炭酸ナトリウムが特に好ましく、更に具体
的には炭酸ナトリウムであり、これはその無水形態で好
都合に用いることができる。用いることができる他の好
適なアルカリ性塩の例には、クエン酸アンモニウム、炭
酸アンモニウム、リン酸アンモニウム、塩化アンモニウ
ム、酢酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、リン酸ナト
リウム、酢酸カリウム、クエン酸カリウムおよびリン酸
二カリウムが挙げられる。
塩、クエン酸塩、リン酸塩、酢酸塩または塩化物塩を挙
げることができる。アルカリ金属（例えば、ナトリウム
またはカリウム）またはアルカリ土類金属（例えば、マ
グネシウムまたはカルシウム）炭酸塩または重炭酸塩、
またはそれらの混合物が好ましい。重炭酸ナトリウムお
よび／または炭酸ナトリウムが特に好ましく、更に具体
的には炭酸ナトリウムであり、これはその無水形態で好
都合に用いることができる。用いることができる他の好
適なアルカリ性塩の例には、クエン酸アンモニウム、炭
酸アンモニウム、リン酸アンモニウム、塩化アンモニウ
ム、酢酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、リン酸ナト
リウム、酢酸カリウム、クエン酸カリウムおよびリン酸
二カリウムが挙げられる。
【００１０】本発明の組成物におけるラニチジンビスマ
スカルボキシレートの量は、例えば１５０ｍｇ〜１．５
ｇ、好ましくは２００〜８００ｍｇとすることができ
る。
スカルボキシレートの量は、例えば１５０ｍｇ〜１．５
ｇ、好ましくは２００〜８００ｍｇとすることができ
る。
【００１１】アルカリ性塩は、例えば重量対重量（ｗ／
ｗ）基準で組成物の２％〜２０％、好ましくは２％〜８
％を構成することができる。
ｗ）基準で組成物の２％〜２０％、好ましくは２％〜８
％を構成することができる。
【００１２】組成物のラニチジンビスマスカルボキシレ
ート含量は、ｗ／ｗ基準で２０％〜９５％、好ましくは
５０％〜９５％、更に好ましくは８０％〜９５％とする
ことができる。
ート含量は、ｗ／ｗ基準で２０％〜９５％、好ましくは
５０％〜９５％、更に好ましくは８０％〜９５％とする
ことができる。
【００１３】好ましい組成物はラニチジンクエン酸ビス
マスおよび炭酸ビスマスを含んでいる。
マスおよび炭酸ビスマスを含んでいる。
【００１４】本発明による組成物は、ヒトまたは獣医薬
に用いることを目的とするものである。
に用いることを目的とするものである。
【００１５】組成物は、例えば一日に１〜４回、好まし
い１回または２回投与することができる。しかしながら
投与量は治療を行う異常の性状および重さによって変わ
るものであり、患者の年齢および体重によって投与量を
日常的に変更する必要があることが理解されるであろ
う。
い１回または２回投与することができる。しかしながら
投与量は治療を行う異常の性状および重さによって変わ
るものであり、患者の年齢および体重によって投与量を
日常的に変更する必要があることが理解されるであろ
う。
【００１６】この組成物は、例えば（咀嚼可能な錠剤を
包含する）錠剤、（硬質または軟質の）カプセル、粉末
または顆粒の形態を採ることができる。錠剤が好まし
い。
包含する）錠剤、（硬質または軟質の）カプセル、粉末
または顆粒の形態を採ることができる。錠剤が好まし
い。
【００１７】本発明による組成物は、追加の生理学的に
受容可能なキャリヤーまたは賦形剤を適宜用いて処方す
ることができる。このような追加のキャリヤーまたは賦
形剤は、結合剤（例えば、予備ゼラチン化したトウモロ
コシ澱粉、ポリビニルピロリドンまたはヒドロキシプロ
ピルメチルセルロース）、充填剤（例えばラクトース、
微晶質セルロースまたはリン酸水素カルシウム、）、潤
滑剤（例えばクエン酸マグネシウム、タルクまたはシリ
カ）、崩壊剤（例えば、澱粉またはナトリウム澱粉グリ
コレート）、または湿潤剤（例えば、ラウリル硫酸ナト
リウム）を挙げることができる。錠剤は当業界で公知の
方法によってコーティングしてもよい。製剤は矯味剤、
着色剤および／または甘味料を適宜含有することもでき
る。
受容可能なキャリヤーまたは賦形剤を適宜用いて処方す
ることができる。このような追加のキャリヤーまたは賦
形剤は、結合剤（例えば、予備ゼラチン化したトウモロ
コシ澱粉、ポリビニルピロリドンまたはヒドロキシプロ
ピルメチルセルロース）、充填剤（例えばラクトース、
微晶質セルロースまたはリン酸水素カルシウム、）、潤
滑剤（例えばクエン酸マグネシウム、タルクまたはシリ
カ）、崩壊剤（例えば、澱粉またはナトリウム澱粉グリ
コレート）、または湿潤剤（例えば、ラウリル硫酸ナト
リウム）を挙げることができる。錠剤は当業界で公知の
方法によってコーティングしてもよい。製剤は矯味剤、
着色剤および／または甘味料を適宜含有することもでき
る。
【００１８】本発明による組成物は、経口投与のための
固形投与形態の製造について製薬業界において公知の通
常の技法にしたがって製造することができる。したがっ
て、ラニチジンビスマスカルボキシレートおよびアルカ
リ性塩を、例えば好適な賦形剤と混合して、所望ならば
ゼラチン化することができる。錠剤は、例えば打錠を助
ける潤滑剤を用いて、配合物または粒質物を圧縮するこ
とによって製造することができる。
固形投与形態の製造について製薬業界において公知の通
常の技法にしたがって製造することができる。したがっ
て、ラニチジンビスマスカルボキシレートおよびアルカ
リ性塩を、例えば好適な賦形剤と混合して、所望ならば
ゼラチン化することができる。錠剤は、例えば打錠を助
ける潤滑剤を用いて、配合物または粒質物を圧縮するこ
とによって製造することができる。
【００１９】下記の例は、活性成分が特にラニチジンク
エン酸ビスマスである本発明による錠剤およびカプセル
を例示するものである。
エン酸ビスマスである本発明による錠剤およびカプセル
を例示するものである。
【００２０】錠剤は、標準的な技法を用いてヒドロキシ
プロピルメチルセルロースのような好適なフィルム形成
材料でフィルムコーティングすることができる。
プロピルメチルセルロースのような好適なフィルム形成
材料でフィルムコーティングすることができる。
【００２１】例１ mg／錠剤 活性成分 200.0 400.0 800.0 無水炭酸ナトリウムＵＳＮＦ 19.0 25.0 46.0 微晶質セルロースＰｈ．Ｅｕｒ． 149.6 60.0 46.0 ポリビニルピロリドン 7.6 10.0 18.4 ステアリン酸マグネシウムＰｈ．Ｅｕｒ． 3.8 5.0 9.2 圧縮重量 380.0 500.0 919.6 活性成分、炭酸ナトリウムおよび微晶質セルロースを混
合し、ポリビニルピロリドンをイソプロピルアルコール
に溶解したものを用いて造粒し、乾燥した。この顆粒を
ステアリン酸マグネシウムと混合して、好適なパンチを
用いて圧縮して錠剤とした。
合し、ポリビニルピロリドンをイソプロピルアルコール
に溶解したものを用いて造粒し、乾燥した。この顆粒を
ステアリン酸マグネシウムと混合して、好適なパンチを
用いて圧縮して錠剤とした。
【００２２】例２ mg／錠剤 活性成分 400.0 400.0 重炭酸ナトリウムＵＳＮＦ 85.00 21.7 ポリビニルピロリドン 10.0 8.7 ステアリン酸マグネシウムＰｈ．Ｅｕｒ． 5.0 4.4 圧縮重量 500.0 434.8 活性成分および重炭酸ナトリウムを混合し、ポリビニル
ピロリドンをイソプロピルアルコールに溶解したものを
用いて造粒し、乾燥した。この顆粒をステアリン酸マグ
ネシウムと混合して、好適なパンチを用いて圧縮して錠
剤とした。
ピロリドンをイソプロピルアルコールに溶解したものを
用いて造粒し、乾燥した。この顆粒をステアリン酸マグ
ネシウムと混合して、好適なパンチを用いて圧縮して錠
剤とした。
【００２３】例３ mg／錠剤 活性成分 400.0 無水炭酸ナトリウムＵＳＮＦ 2.5 重炭酸ナトリウムＵＳＮＦ 22.5 微晶質セルロースＰｈ．Ｅｕｒ． 60.0 ポリビニルピロリドン 10.0 ステアリン酸マグネシウムＰｈ．Ｅｕｒ． 5.0 圧縮重量 500.0 例１に記載の方法にしたがって、炭酸ナトリウムの代わ
りに炭酸ナトリウムと重炭酸ナトリウムを用いて錠剤を
製造した。
りに炭酸ナトリウムと重炭酸ナトリウムを用いて錠剤を
製造した。
【００２４】例４ mg／錠剤 活性成分 600.0 無水炭酸ナトリウムＵＳＮＦ 36.0 ラクトース 60.0 ポリビニルピロリドン 15.0 ステアリン酸マグネシウム 8.0 圧縮重量 719.0 活性成分、炭酸ナトリウムおよびラクトースを混合し、
ポリビニルピロリドンをエチルアルコールに溶解したも
のを用いて造粒し、乾燥する。顆粒をステアリン酸マグ
ネシウムと混合して、適当なパンチを用いて圧縮して錠
剤とする。
ポリビニルピロリドンをエチルアルコールに溶解したも
のを用いて造粒し、乾燥する。顆粒をステアリン酸マグ
ネシウムと混合して、適当なパンチを用いて圧縮して錠
剤とする。
【００２５】例５ mg／錠剤 活性成分 600.0 重炭酸ナトリウムＵＳＮＦ 22.5 ラクトース 60.0 ポリビニルピロリドン 15.0 ステアリン酸マグネシウム 8.0 圧縮重量 719.0 活性成分、重炭酸ナトリウムおよびラクトースを混合し
て、ポリビニルピロリドンをイソプロピルアルコールに
溶解したものを用いて造粒し、乾燥する。この顆粒をス
テアリン酸マグネシウムと混合し、適当なパンチを用い
て圧縮して錠剤とする。
て、ポリビニルピロリドンをイソプロピルアルコールに
溶解したものを用いて造粒し、乾燥する。この顆粒をス
テアリン酸マグネシウムと混合し、適当なパンチを用い
て圧縮して錠剤とする。
【００２６】例６ mg／カプセル 活性成分 400.0 無水炭酸ナトリウムＵＳＮＦ 2.5 重炭酸ナトリウムＵＳＮＦ 22.5 微晶質セルロースＰｈ．Ｅｕｒ． 57.5 ポリビニルピロリドン 10.0 ステアリン酸マグネシウム 8.0 二酸化ケイ素 2.5 充填量 719.0 活性成分、炭酸ナトリウム、重炭酸ナトリウムおよび微
晶質セルロースを混合し、ポリビニルピロリドンをイソ
プロピルアルコールに溶解したものを用いて造粒し乾燥
する。この顆粒をステアリン酸マグネシウムおよび二酸
化ケイ素と混合して、通常のカプセル充填機を用いて適
当な大きさの硬質ゼラチンカプセルに充填する。
晶質セルロースを混合し、ポリビニルピロリドンをイソ
プロピルアルコールに溶解したものを用いて造粒し乾燥
する。この顆粒をステアリン酸マグネシウムおよび二酸
化ケイ素と混合して、通常のカプセル充填機を用いて適
当な大きさの硬質ゼラチンカプセルに充填する。
【００２７】例７ mg／カプセル 活性成分 400.0 無水炭酸ナトリウムＵＳＮＦ 25.0 微晶質セルロース 72.5 二酸化ケイ素 2.5 充填量 500.0 微晶質セルロースおよび二酸化ケイ素を混合してプレブ
レンド形成させる。これを次に活性成分および炭酸ナト
リウムと混合する。生成する混合物を通常のカプセル充
填機を用いて適当な大きさの硬質ゼラチンカプセルに充
填する。
レンド形成させる。これを次に活性成分および炭酸ナト
リウムと混合する。生成する混合物を通常のカプセル充
填機を用いて適当な大きさの硬質ゼラチンカプセルに充
填する。
【００２８】例８ mg／錠剤 活性成分 800.0 無水炭酸ナトリウムＵＳＮＦ 46.0 微晶質セルロースＰｈ．Ｅｕｒ． 46.0 ポリビニルピロリドン 18.4 ステアリン酸マグネシウム 9.2 918.6 活性成分、炭酸ナトリウムおよび微晶質セルロースを混
合し、ポリビニルピロリドンをイソプロピルアルコール
と水との混合物（９０：１０）に溶解したもので造粒
し、乾燥する。この顆粒をステアリン酸マグネシウムと
混合し、適当なパンチを用いて錠剤に圧縮する。
合し、ポリビニルピロリドンをイソプロピルアルコール
と水との混合物（９０：１０）に溶解したもので造粒
し、乾燥する。この顆粒をステアリン酸マグネシウムと
混合し、適当なパンチを用いて錠剤に圧縮する。
【００２９】例９ mg／錠剤 活性成分 750.0 炭酸ナトリウム 45.0 ラクトース 78.0 ポリビニルピロリドン 18.0 ステアリン酸マグネシウム 9.0 900.0 活性成分、炭酸ナトリウムおよびラクトースを混合し
て、ポリビニルピロリドンをイソプロピルアルコールに
溶解したものを用いて造粒し、乾燥する。この顆粒をス
テアリン酸マグネシウムと混合して、適当なパンチを用
いて圧縮して錠剤とする。
て、ポリビニルピロリドンをイソプロピルアルコールに
溶解したものを用いて造粒し、乾燥する。この顆粒をス
テアリン酸マグネシウムと混合して、適当なパンチを用
いて圧縮して錠剤とする。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 スティーブン、ジョン、ダグラス イギリス国ハートフォードシャー、ウェア ー、パーク、ロード（番地なし）グラク ソ、グループ、リサーチ、リミテッド内
Claims (13)
- 【請求項１】経口投与に適する固形単位投与形態の医薬
組成物であって、ラニチジンと、ビスマスと酒石酸およ
びクエン酸から選択されるカルボン酸との錯体との間で
形成される塩並びにアルカリ性塩とを含んで成る、医薬
組成物。 - 【請求項２】単位投与量当たりラニチジンビスマスカル
ボキシレート２００〜８００ｍｇを含有する、請求項１
に記載の組成物。 - 【請求項３】アルカリ性塩２〜２０％（重量／重量）を
含有する、請求項１または２に記載の組成物。 - 【請求項４】アルカリ性塩２〜８％（重量／重量）を含
有する、請求項１または２に記載の組成物。 - 【請求項５】ラニチジンビスマスカルボキシレート５０
〜９５％（重量／重量）を含有する、請求項１〜４のい
ずれか１項に記載の組成物。 - 【請求項６】ラニチジンの塩が、Ｎ−［２−［［［５−
［（ジメチルアミノ）メチル］−２−フラニル］メチ
ル］チオ］エチル］−Ｎ′−メチル−２−ニトロ−１，
１−エテンジアミン＝２−ヒドロキシ−１，２，３−プ
ロパントリカルボキシレートビスマス（３＋）錯体また
はＮ−［２−［［［５−［（ジメチルアミノ）メチル］
−２−フラニル］メチル］チオ］エチル］−Ｎ′−メチ
ル−２−ニトロ−１，１−エテンジアミン＝［Ｒ−（Ｒ
＊Ｒ＊）］−２，３−ジヒドロキシブタンジオエートビ
スマス（３＋）錯体である、請求項１〜５のいずれか１
項に記載の組成物。 - 【請求項７】アルカリ性塩が炭酸塩、重炭酸塩、クエン
酸塩、リン酸塩、酢酸塩または塩化物塩である、請求項
１〜６のいずれか１項に記載の組成物。 - 【請求項８】アルカリ性塩が、アルカリ金属またはアル
カリ土類金属炭酸塩または重炭酸塩或いはその混合物で
ある、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。 - 【請求項９】アルカリ性塩が炭酸ナトリウムおよび／ま
たは重炭酸ナトリウムである、請求項１〜６のいずれか
１項に記載の組成物。 - 【請求項１０】ラニチジンビスマスカルボキシレートが
Ｎ−［２−［［［５−［（ジメチルアミノ）メチル］−
２−フラニル］メチル］チオ］エチル］−Ｎ′−メチル
−２−ニトロ−１，１−エテンジアミン＝２−ヒドロキ
シ−１，２，３−プロパントリカルボキシレートビスマ
ス（３＋）錯体であり、アルカリ性塩が炭酸ナトリウム
である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。 - 【請求項１１】錠剤の形態の請求項１〜１０のいずれか
１項に記載の組成物。 - 【請求項１２】１種類以上の生理学的に許容可能なキャ
リヤーまたは賦形剤を更に含有する、請求項１〜１１の
いずれか１項に記載の組成物。 - 【請求項１３】ラニチジンビスマスカルボキシレートと
アルカリ性塩を経口投与に好適な固形単位投与形態に加
工することを含んで成る、請求項１〜１２のいずれか１
項に記載の薬学組成物の製造法。
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