JPS60163823A - 経口投与製剤 - Google Patents
経口投与製剤Info
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- JPS60163823A JPS60163823A JP59017957A JP1795784A JPS60163823A JP S60163823 A JPS60163823 A JP S60163823A JP 59017957 A JP59017957 A JP 59017957A JP 1795784 A JP1795784 A JP 1795784A JP S60163823 A JPS60163823 A JP S60163823A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は経口投与製剤に関し、更に詳しくはる−０−メ
チルエリスロマイシンＡ（以下、６−ＭＥと称する。）
の経口投与製剤に関する。
チルエリスロマイシンＡ（以下、６−ＭＥと称する。）
の経口投与製剤に関する。
６−ＭＥは特開昭５７−８２４００号公報に記載された
化合物であり、種々の優れた性質を有しているが、これ
を経口投与製剤に調製すると消化管からの吸収性が思わ
しくなかった。
化合物であり、種々の優れた性質を有しているが、これ
を経口投与製剤に調製すると消化管からの吸収性が思わ
しくなかった。
本発明者らは、この経口投与製剤の消化管からの吸収性
を改善するために６−ＭＥ粉粒子微細化。
を改善するために６−ＭＥ粉粒子微細化。
界面活性剤の添加などを試みたが良好な結果を得ること
ができなかった。
ができなかった。
そこで、本発明者らは、更に経口投与可能な化合物を添
加して経口投与製剤の消化管からの吸収性を改善するべ
く多数の化合物について検討した結果、６−ＭＥへのク
エン酸の添加は、測定した血中濃度曲線下の面積（ＡＵ
Ｏ）から計算すると絶対的パイオアベラビリティが静注
時に匹敵し、消化管からの吸収が促進されることを知見
し、本発明を完成した。
加して経口投与製剤の消化管からの吸収性を改善するべ
く多数の化合物について検討した結果、６−ＭＥへのク
エン酸の添加は、測定した血中濃度曲線下の面積（ＡＵ
Ｏ）から計算すると絶対的パイオアベラビリティが静注
時に匹敵し、消化管からの吸収が促進されることを知見
し、本発明を完成した。
すなわち、本発明は、６−ＭＥにクエン酸を添加するこ
とを特徴とする経口投与製剤である。
とを特徴とする経口投与製剤である。
本発明においてクエン酸とはクエン酸（Ｃ６）（８０７
）またはその水和物（０６Ｈ８０７・Ｈ２Ｃ）をいい、
その添加量は６−ＭＥ１００重量部に対して、７〜４０
重量部であシ、特に１０〜３０重量部が好ましい。
）またはその水和物（０６Ｈ８０７・Ｈ２Ｃ）をいい、
その添加量は６−ＭＥ１００重量部に対して、７〜４０
重量部であシ、特に１０〜３０重量部が好ましい。
クエン酸の添加量が７重量部未満では６−Ｍ］Ｉｎの消
化管からの吸収量が十分でなく、前記添加量が７重量部
を超えると前記吸収量が急激に増加すに達する。前記添
加量が３０重量部超えると前記吸収量は次第に減する。
化管からの吸収量が十分でなく、前記添加量が７重量部
を超えると前記吸収量が急激に増加すに達する。前記添
加量が３０重量部超えると前記吸収量は次第に減する。
前記添加量が４０重量部になると前記吸収量は前記添加
量が７重量部のときの量に近づき、前記添加量が７０重
量部では前記吸収量はクエン酸を添加しない場合の量と
差がなくなり、ＡＵＣは静注時の約４０％となってしま
う。
量が７重量部のときの量に近づき、前記添加量が７０重
量部では前記吸収量はクエン酸を添加しない場合の量と
差がなくなり、ＡＵＣは静注時の約４０％となってしま
う。
本発明の製剤の調製方法は当業者が熟知している方法に
よればよく、必要に応じて、賦形剤（たトエハ、乳糖、
白糖、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、ヒドロキシグロピルスターチ、カルボキンメチルセ
ルロースナトリウム。
よればよく、必要に応じて、賦形剤（たトエハ、乳糖、
白糖、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、ヒドロキシグロピルスターチ、カルボキンメチルセ
ルロースナトリウム。
微結晶セルロース、デンプン、ポリビニルピロリドン、
アルギン酸ナトリウム、無水リン酸カルシウム、メタケ
イ酸アルミン取マグネシウム、乳酸カルシウム、水酸化
アルミニウムマグネシウム。
アルギン酸ナトリウム、無水リン酸カルシウム、メタケ
イ酸アルミン取マグネシウム、乳酸カルシウム、水酸化
アルミニウムマグネシウム。
軽質無水ケイ酸、無水リン酸水素カルシウムなど）。
結合剤（たとえば、アラビアゴム、ゼラチン、デヒドロ
キシグロピル ヒドロキシプロビルメチルベ セルロース、ポリビニルピロリドンなど）、崩壊剤（た
とえば、テンプン、カンテン、ゼラチン末。
キシグロピル ヒドロキシプロビルメチルベ セルロース、ポリビニルピロリドンなど）、崩壊剤（た
とえば、テンプン、カンテン、ゼラチン末。
カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメ
チルセルロースカルシウム、ヒドロキシグロピルセルロ
ース、微結晶セルロース、炭酸水素ナトリウムなど）、
滑沢剤（たとえば、ステアリン酸マグネシウム、ステア
リン酸カルシウム、ステアリン酸ナトリウム、ステアリ
ン酸タルク、ポリエチレングリコール６０００．デンプ
ン、硬化油など）、コーティング剤（たとえば、酢酸フ
タル酸セルロース、ヒドロキシグロビルメチルセルロー
ス、カルボキシエチルセルロース、ヒドロキシメチルセ
ルロースなど）、矯味剤（たとえば、白糖、乳糖、ソル
ビトール、グリセリンなど）などを加えて、錠剤、顆粒
剤、散剤、カプセル剤などとすることができる。
チルセルロースカルシウム、ヒドロキシグロピルセルロ
ース、微結晶セルロース、炭酸水素ナトリウムなど）、
滑沢剤（たとえば、ステアリン酸マグネシウム、ステア
リン酸カルシウム、ステアリン酸ナトリウム、ステアリ
ン酸タルク、ポリエチレングリコール６０００．デンプ
ン、硬化油など）、コーティング剤（たとえば、酢酸フ
タル酸セルロース、ヒドロキシグロビルメチルセルロー
ス、カルボキシエチルセルロース、ヒドロキシメチルセ
ルロースなど）、矯味剤（たとえば、白糖、乳糖、ソル
ビトール、グリセリンなど）などを加えて、錠剤、顆粒
剤、散剤、カプセル剤などとすることができる。
本発明の製剤は、経口投与した６−ＭＥの消化管からの
吸収量を著しく増大させることができ極めて有用である
。
吸収量を著しく増大させることができ極めて有用である
。
以下、試験例および実施例を挙げて本発明を具体的に説
明する。
明する。
試験例
供試前１８時間絶食させた体重約１２に２の雌性ピーグ
ル犬６〜８頭を１群として試験に供した。
ル犬６〜８頭を１群として試験に供した。
６−ＭＦｉ原末のみを含有する硬カプセル剤をコントロ
ール製剤とし、コントロール製剤と同量の６−ＭＥ原末
とその１４重量％のクエン酸を含有する硬カプセル剤（
本発明の製剤）を、それぞれ別個の群の動物に６−ＭＥ
として１０■／ Ｋｙおよび２■／ Ｋｒを経口投与し
、６−ＭＥの血中濃度を経時的に測定した。
ール製剤とし、コントロール製剤と同量の６−ＭＥ原末
とその１４重量％のクエン酸を含有する硬カプセル剤（
本発明の製剤）を、それぞれ別個の群の動物に６−ＭＥ
として１０■／ Ｋｙおよび２■／ Ｋｒを経口投与し
、６−ＭＥの血中濃度を経時的に測定した。
その結果を第１図（，６−ＭＦｉとして１０〜／ Ｋｙ
投与）と第２図（６−ＭＥとして２■／’ Ｋｙ投与）
に示す。第１図において、Ａ曲線は本発明の製剤につい
ての７例の平均血中濃度を示し、３曲線はコントロール
製剤についての８例の平均血中濃度を示５− す。第２図において、へ曲線は本発明の製剤についての
６例の平均血中濃度を示し、３曲線はコントロール製剤
について７例の平均血中濃度を示す。
投与）と第２図（６−ＭＥとして２■／’ Ｋｙ投与）
に示す。第１図において、Ａ曲線は本発明の製剤につい
ての７例の平均血中濃度を示し、３曲線はコントロール
製剤についての８例の平均血中濃度を示５− す。第２図において、へ曲線は本発明の製剤についての
６例の平均血中濃度を示し、３曲線はコントロール製剤
について７例の平均血中濃度を示す。
実施例１
６−ＭＢｌｏｏＦとクエンＥ１１４ｆに崩壊剤１０１と
賦形剤６６２を添加して均一に混合し、湿式で顆粒を調
製した。この顆粒に崩壊剤１０２と滑沢剤微量を添加し
て打錠し、１錠の重量が２００■の裸錠を得た。
賦形剤６６２を添加して均一に混合し、湿式で顆粒を調
製した。この顆粒に崩壊剤１０２と滑沢剤微量を添加し
て打錠し、１錠の重量が２００■の裸錠を得た。
常法に従ってとの裸錠にコーティングを施し、１錠当り
６−ＭＥ １００■を含有するフィルムコート錠を得た
。
６−ＭＥ １００■を含有するフィルムコート錠を得た
。
実施例２
実施例１で調製した裸錠に、常法に従って糖衣を施し、
１錠当り６−ＭＥ １００■を含有する糖衣錠を得た。
１錠当り６−ＭＥ １００■を含有する糖衣錠を得た。
実施例３
６−ＭＥ １００？とクエン酸１４７に賦形剤７１−６
＝ ７と崩壊剤１５りを添加して均一に混合し、湿式法で顆
粒を調製した。
＝ ７と崩壊剤１５りを添加して均一に混合し、湿式法で顆
粒を調製した。
この顆粒に滑沢剤微量を添加して均一に混合し、硬カプ
セルにこの混合物を２００ ｍｆｌずつ充填して、１カ
プセル当り６−ＭＥ １００１ｎ９を含有する硬カプセ
ル剤を得た。
セルにこの混合物を２００ ｍｆｌずつ充填して、１カ
プセル当り６−ＭＥ １００１ｎ９を含有する硬カプセ
ル剤を得た。
実施例４
６−ＭＢ １００ｆとクエン酸１４７に賦形剤７０１ｆ
、崩壊剤Ｉ ＯＯｒ、矯味剤８５２を添加して均一に混
合し、湿式法で粒剤を調製した。
、崩壊剤Ｉ ＯＯｒ、矯味剤８５２を添加して均一に混
合し、湿式法で粒剤を調製した。
この粒剤を１１ずつ分包して、１包当ジロ−ＭＦ１００
■を含有するドライシロップ剤を得た。
■を含有するドライシロップ剤を得た。
第１図は、本発明の製剤（６−ＭＥとその１４重量％の
クエン酸を含有）とコントロール製剤（本発明の製剤と
同量の６−ＭＥのみを含有）を、それぞれ試験動物に６
−ＭＥとして１０■／ Ｋ９経口投与した場合の、６−
ＭＥの平均血中濃度の経時変化を表わす。 第２図は、前記本発明の製剤と前記コントロール製剤を
、それぞれ試験動物に６−ＭＰとして２ｍｇ／ Ｋｒ経
口投与した場合の、、６−ＭＥの平均血中濃度の経時変
化を表わす。 各図において、へ曲線は本発明の製剤の平均血中濃度を
示し、Ｂ曲線はコントロール製剤の平均血中濃度を示す
。 特許出願人 大正製薬株式会社 代理人 弁理士 北 川 富 造
クエン酸を含有）とコントロール製剤（本発明の製剤と
同量の６−ＭＥのみを含有）を、それぞれ試験動物に６
−ＭＥとして１０■／ Ｋ９経口投与した場合の、６−
ＭＥの平均血中濃度の経時変化を表わす。 第２図は、前記本発明の製剤と前記コントロール製剤を
、それぞれ試験動物に６−ＭＰとして２ｍｇ／ Ｋｒ経
口投与した場合の、、６−ＭＥの平均血中濃度の経時変
化を表わす。 各図において、へ曲線は本発明の製剤の平均血中濃度を
示し、Ｂ曲線はコントロール製剤の平均血中濃度を示す
。 特許出願人 大正製薬株式会社 代理人 弁理士 北 川 富 造
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 ｔ） ６−ｏ−メｆルエリスロマインンＡＫクエン酸を
添加することを特徴とする経口投与製剤。 ２）６−ｏ−メチルエリスロマイシンＡ１００重量部に
対するクエン酸の添加量を７〜４０重量部とする特許請
求の範囲第１項に記載の経口投与製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP59017957A JPS60163823A (ja) | 1984-02-03 | 1984-02-03 | 経口投与製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP59017957A JPS60163823A (ja) | 1984-02-03 | 1984-02-03 | 経口投与製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60163823A true JPS60163823A (ja) | 1985-08-26 |
Family
ID=11958224
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP59017957A Pending JPS60163823A (ja) | 1984-02-03 | 1984-02-03 | 経口投与製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS60163823A (ja) |
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS63310832A (ja) * | 1987-06-05 | 1988-12-19 | アボット・ラボラトリーズ | エリスロマイシン含有組成物 |
| JPH04210919A (ja) * | 1990-01-20 | 1992-08-03 | Dr Karl Thomae Gmbh | ピモベンダン経口投与製剤 |
| US5523289A (en) * | 1991-04-15 | 1996-06-04 | Abbott Laboratories | Pharmaceutical composition |
| WO1997022335A1 (en) * | 1995-12-19 | 1997-06-26 | Abbott Laboratories | A controlled release formulation for poorly soluble basic drugs |
| WO1998056357A1 (en) * | 1995-12-19 | 1998-12-17 | Abbott Laboratories | A controlled release formulation for poorly soluble basic drugs |
| BG65324B1 (bg) * | 1999-02-19 | 2008-02-29 | Lek, Tovarna Pharmacevtskih In Kemicnih Izdelkov,D.D. | Фармацевтична форма за еднократно дневно перорално приложение на кларитромицин |
| US7476403B2 (en) | 2003-06-16 | 2009-01-13 | Andrx Pharmaceuticals, Llc | Oral extended-release composition |
| EP2039358A1 (en) * | 1994-10-26 | 2009-03-25 | Novartis AG | Pharmaceutical compositions comprising a macrolide and an acid |
-
1984
- 1984-02-03 JP JP59017957A patent/JPS60163823A/ja active Pending
Cited By (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS63310832A (ja) * | 1987-06-05 | 1988-12-19 | アボット・ラボラトリーズ | エリスロマイシン含有組成物 |
| JPH04210919A (ja) * | 1990-01-20 | 1992-08-03 | Dr Karl Thomae Gmbh | ピモベンダン経口投与製剤 |
| JP2608183B2 (ja) * | 1990-01-20 | 1997-05-07 | ドクトル カルル トーマエ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | ピモベンダン経口投与製剤 |
| US5523289A (en) * | 1991-04-15 | 1996-06-04 | Abbott Laboratories | Pharmaceutical composition |
| EP2039358A1 (en) * | 1994-10-26 | 2009-03-25 | Novartis AG | Pharmaceutical compositions comprising a macrolide and an acid |
| WO1997022335A1 (en) * | 1995-12-19 | 1997-06-26 | Abbott Laboratories | A controlled release formulation for poorly soluble basic drugs |
| US5705190A (en) * | 1995-12-19 | 1998-01-06 | Abbott Laboratories | Controlled release formulation for poorly soluble basic drugs |
| WO1998056357A1 (en) * | 1995-12-19 | 1998-12-17 | Abbott Laboratories | A controlled release formulation for poorly soluble basic drugs |
| KR100632187B1 (ko) * | 1995-12-19 | 2008-09-24 | 아보트 러보러터리즈 | 난용성인염기성약물의방출이조절된고형의약제학적조성물 |
| BG65324B1 (bg) * | 1999-02-19 | 2008-02-29 | Lek, Tovarna Pharmacevtskih In Kemicnih Izdelkov,D.D. | Фармацевтична форма за еднократно дневно перорално приложение на кларитромицин |
| US7476403B2 (en) | 2003-06-16 | 2009-01-13 | Andrx Pharmaceuticals, Llc | Oral extended-release composition |
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