JPH0737383B2 - 胃酸分泌抑制剤含有固型製剤 - Google Patents
胃酸分泌抑制剤含有固型製剤Info
- Publication number
- JPH0737383B2 JPH0737383B2 JP63172462A JP17246288A JPH0737383B2 JP H0737383 B2 JPH0737383 B2 JP H0737383B2 JP 63172462 A JP63172462 A JP 63172462A JP 17246288 A JP17246288 A JP 17246288A JP H0737383 B2 JPH0737383 B2 JP H0737383B2
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- JP
- Japan
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- gastric acid
- acid secretion
- magnesium oxide
- secretion inhibitor
- mannitol
- Prior art date
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- Expired - Lifetime
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Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は安定化された胃酸分泌抑制剤含有固型製剤に関
する。
する。
最近開発されつつあるH+-K+ATPase阻害作用を有するベ
ンズイミダゾール系化合物は、胃酸分泌を強力に抑制す
る消化性潰瘍治療剤である。その作用は強力かつ持続的
であるため、シメチジン等のヒスタミンH2受容体拮抗剤
に変わる次世代の消化性潰瘍治療剤として注目を浴びて
いる。特に、２−〔｛４−（３−メトキシプロポキシ）
−３−メチルピリジン−２−イル｝メチルスルフィニ
ル〕−1H−ベンズイミダゾールナトリウム塩の胃酸分泌
抑制作用は強力でかつ作用持続時間が適度であることが
動物実験で確かめられており、臨床上の有用性が期待さ
れている。
ンズイミダゾール系化合物は、胃酸分泌を強力に抑制す
る消化性潰瘍治療剤である。その作用は強力かつ持続的
であるため、シメチジン等のヒスタミンH2受容体拮抗剤
に変わる次世代の消化性潰瘍治療剤として注目を浴びて
いる。特に、２−〔｛４−（３−メトキシプロポキシ）
−３−メチルピリジン−２−イル｝メチルスルフィニ
ル〕−1H−ベンズイミダゾールナトリウム塩の胃酸分泌
抑制作用は強力でかつ作用持続時間が適度であることが
動物実験で確かめられており、臨床上の有用性が期待さ
れている。
しかしながら、上記ベンズイミダゾール系化合物の安定
性は悪く、特に加湿条件下及び酸性〜中性域の水溶液中
では速やかに分解し、著しく着色する。従って、これら
の化合物を経口投与形態に製剤化するに当たっては、こ
れらを適切に安定化する必要がある。
性は悪く、特に加湿条件下及び酸性〜中性域の水溶液中
では速やかに分解し、著しく着色する。従って、これら
の化合物を経口投与形態に製剤化するに当たっては、こ
れらを適切に安定化する必要がある。
本発明者らは、胃酸分泌抑制剤の安定化を目指して鋭意
検討を続けた結果、胃酸分泌抑制剤に酸化マグネシウム
とマンニトールを配合すると上記の課題が解決できるこ
とを見出し本発明を完成するに到った。
検討を続けた結果、胃酸分泌抑制剤に酸化マグネシウム
とマンニトールを配合すると上記の課題が解決できるこ
とを見出し本発明を完成するに到った。
即ち、本発明は、胃酸分泌抑制剤に酸化マグネシウム及
びマンニトールを配合してなることを特徴とする胃酸分
泌抑制剤含有固型製剤を提供するものである。
びマンニトールを配合してなることを特徴とする胃酸分
泌抑制剤含有固型製剤を提供するものである。
本発明において、胃酸分泌抑制剤とは加湿条件下及び酸
性〜中性域の水溶液中で速やかに分解し、著しく着色す
る胃酸分泌抑制剤であって、例えばベンズイミダゾール
系の化合物である２−〔｛４−（３−メトキシプロポキ
シ）−３−メチルピリジン−２−イル｝メチルスルフィ
ニル〕−1H−ベンズイミダゾールナトリウム塩等が挙げ
られる。
性〜中性域の水溶液中で速やかに分解し、著しく着色す
る胃酸分泌抑制剤であって、例えばベンズイミダゾール
系の化合物である２−〔｛４−（３−メトキシプロポキ
シ）−３−メチルピリジン−２−イル｝メチルスルフィ
ニル〕−1H−ベンズイミダゾールナトリウム塩等が挙げ
られる。
本発明において、酸化マグネシウム及びマンニトール
は、それぞれ通常、市販のものを使用すればよい。また
本発明の固型製剤中の酸化マグネシウム及びマンニトー
ルの配合量は、胃酸分泌抑制剤１重量部に対し、酸化マ
グネシウム0.2〜５重量部、マンニトール1.5〜５重量部
が望ましい範囲であるが、これに限定されるものではな
い。また、必要に応じて結晶セルロースなどの賦形剤を
添加してもよい。
は、それぞれ通常、市販のものを使用すればよい。また
本発明の固型製剤中の酸化マグネシウム及びマンニトー
ルの配合量は、胃酸分泌抑制剤１重量部に対し、酸化マ
グネシウム0.2〜５重量部、マンニトール1.5〜５重量部
が望ましい範囲であるが、これに限定されるものではな
い。また、必要に応じて結晶セルロースなどの賦形剤を
添加してもよい。
本発明の固型製剤は、錠剤、顆粒剤、細粒剤、カプセル
剤等、通常、人に経口投与されるいずれの剤形をもとる
ことができる。
剤等、通常、人に経口投与されるいずれの剤形をもとる
ことができる。
本発明の固型製剤は従来の製剤の製造方法と同様の方法
により製造することができる。例えば錠剤の場合、流動
床造粒あるいは転動造粒などの方法で造粒し、打錠して
錠剤とすればよい。
により製造することができる。例えば錠剤の場合、流動
床造粒あるいは転動造粒などの方法で造粒し、打錠して
錠剤とすればよい。
以下、本発明を実施例で詳細に説明するが、本発明はこ
れらの実施例に限定されるものではない。
れらの実施例に限定されるものではない。
実施例１ ２−〔｛４−（３−メトキシプロポキシ）−３−メチル
ピリジン−２−イル｝メチルスルフィニル〕−1H−ベン
ズイミダゾールナトリウム塩（以下化合物Ａと呼ぶ）10
gに酸化マグネシウム2g、マンニトール50gを混合したも
のに、エタノール20gを加えて造粒した。そのものを40
℃にて４時間乾燥させ、20メッシュのふるいで整粒した
のちに、ステアリン酸マグネシウム0.5gを加えて混合
し、単発打錠機で製錠し、錠剤を得た。
ピリジン−２−イル｝メチルスルフィニル〕−1H−ベン
ズイミダゾールナトリウム塩（以下化合物Ａと呼ぶ）10
gに酸化マグネシウム2g、マンニトール50gを混合したも
のに、エタノール20gを加えて造粒した。そのものを40
℃にて４時間乾燥させ、20メッシュのふるいで整粒した
のちに、ステアリン酸マグネシウム0.5gを加えて混合
し、単発打錠機で製錠し、錠剤を得た。
実施例２ 実施例１において、酸化マグネシウム2gの代わりに酸化
マグネシウム5gを使用した以外は実施例１と同様にして
錠剤を得た。
マグネシウム5gを使用した以外は実施例１と同様にして
錠剤を得た。
実施例３ 実施例１において、酸化マグネシウム2gの代わりに酸化
マグネシウム10gを使用した以外は実施例１と同様にし
て錠剤を得た。
マグネシウム10gを使用した以外は実施例１と同様にし
て錠剤を得た。
対照例１ 化合物A10gに酸化マグネシウム10gを混合したものにエ
タノール10gを加えて造粒した。そのものを40℃にて４
時間乾燥させ、20メッシュのふるいで整粒したのちに、
ステアリン酸マグネシウム1gを加えて混合し、単発打錠
機で製錠し、錠剤を得た。
タノール10gを加えて造粒した。そのものを40℃にて４
時間乾燥させ、20メッシュのふるいで整粒したのちに、
ステアリン酸マグネシウム1gを加えて混合し、単発打錠
機で製錠し、錠剤を得た。
実施例４ 化合物A10gにマンニトール15g、酸化マグネシウム10gを
混合し、ヒドロキシプロピルセルロース2gをエタノール
10gに溶解した液を加えて造粒し、40℃で４時間乾燥し
た。その後20メッシュのふるいで整粒した後、ステアリ
ン酸マグネシウム1.2gを加えて混合し、単発打錠機で製
錠し、錠剤を得た。
混合し、ヒドロキシプロピルセルロース2gをエタノール
10gに溶解した液を加えて造粒し、40℃で４時間乾燥し
た。その後20メッシュのふるいで整粒した後、ステアリ
ン酸マグネシウム1.2gを加えて混合し、単発打錠機で製
錠し、錠剤を得た。
実施例５ 実施例４で酸化マグネシウム10g、ヒドロキシプロピル
セルロース2g、エタノール10gの代わりに、酸化マグネ
シウム30g、ヒドロキシプロピルセルロース6g、エタノ
ール15gを使用した以外は実施例４と同様にして錠剤を
得た。
セルロース2g、エタノール10gの代わりに、酸化マグネ
シウム30g、ヒドロキシプロピルセルロース6g、エタノ
ール15gを使用した以外は実施例４と同様にして錠剤を
得た。
実施例６ 実施例４でマンニトール15g、酸化マグネシウム10g、ヒ
ドロキシプロピルセルロース2g、エタノール10gの代わ
りに、マンニトール30g、酸化マグネシウム50g、ヒドロ
キシプロピルセルロース10g、エタノール50gを使用した
以外は実施例４と同様にして錠剤を得た。
ドロキシプロピルセルロース2g、エタノール10gの代わ
りに、マンニトール30g、酸化マグネシウム50g、ヒドロ
キシプロピルセルロース10g、エタノール50gを使用した
以外は実施例４と同様にして錠剤を得た。
本発明の効果を以下の試験例により説明する。
試験例１ 実施例1,2,3及び対照例１で得た錠剤をガラスピンに入
れ、冷所（５℃以下）及び55℃条件下で密栓を施し、ま
た25℃RH75％及び40℃RH75％の条件下では開放して、そ
れぞれ10日間放置した。
れ、冷所（５℃以下）及び55℃条件下で密栓を施し、ま
た25℃RH75％及び40℃RH75％の条件下では開放して、そ
れぞれ10日間放置した。
その外観変化の結果を表１に示す。
表１に示す結果より明らかな如く、酸化マグネシウムに
マンニトールを配合することにより外観変化は著しく改
善された。
マンニトールを配合することにより外観変化は著しく改
善された。
試験例２ 実施例4,5,6で得た錠剤をガラスビンに入れ、冷所（５
℃以下）及び55℃条件下では密栓を施し、40℃RH75％条
件下では開放にして、それぞれ10日間放置した。
℃以下）及び55℃条件下では密栓を施し、40℃RH75％条
件下では開放にして、それぞれ10日間放置した。
その外観変化の結果を表２に示す。
表２に示す結果より明らかな如く、酸化マグネシウムと
マンニトールを適度な割合で配合することにより、外観
変化が著しく改善された。
マンニトールを適度な割合で配合することにより、外観
変化が著しく改善された。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 栢野 正則 岐阜県羽島郡川島町竹早町２ エーザイ家 族寮102 (56)参考文献 特開 昭62−277322（ＪＰ，Ａ) 特開 昭61−47478（ＪＰ，Ａ) 特開 昭62−258320（ＪＰ，Ａ)
Claims (3)
- 【請求項１】２−〔｛４−（３−メトキシプロポキシ）
−３−メチルピリジン−２−イル｝メチルスルフィニ
ル〕−1H−ベンズイミダゾールナトリウム塩からなる胃
酸分泌抑制剤に酸化マグネシウム及びマンニトールを配
合してなることを特徴とする胃酸分泌抑制剤含有固型製
剤。 - 【請求項２】酸化マグネシウム及びマンニトールの配合
量が、胃酸分泌抑制剤１重量部に対して、酸化マグネシ
ウム0.2〜５重量部及びマンニトール1.5〜５重量部であ
る請求項１記載の固型製剤。 - 【請求項３】固型製剤が錠剤、カプセル剤又は顆粒剤で
ある請求項１又は２記載の固型製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63172462A JPH0737383B2 (ja) | 1988-07-11 | 1988-07-11 | 胃酸分泌抑制剤含有固型製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63172462A JPH0737383B2 (ja) | 1988-07-11 | 1988-07-11 | 胃酸分泌抑制剤含有固型製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0222225A JPH0222225A (ja) | 1990-01-25 |
| JPH0737383B2 true JPH0737383B2 (ja) | 1995-04-26 |
Family
ID=15942444
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63172462A Expired - Lifetime JPH0737383B2 (ja) | 1988-07-11 | 1988-07-11 | 胃酸分泌抑制剤含有固型製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0737383B2 (ja) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0567643A4 (en) * | 1991-01-16 | 1995-07-19 | Yoshitomi Pharmaceutical | PYRIDINE COMPOUND USED AS A SELECTIVE DRUG AND NEW PYRIDINE COMPOUND. |
| JP2798588B2 (ja) * | 1992-08-21 | 1998-09-17 | エーザイ株式会社 | 抗菌剤 |
| US5840737A (en) | 1996-01-04 | 1998-11-24 | The Curators Of The University Of Missouri | Omeprazole solution and method for using same |
| US8993599B2 (en) | 2003-07-18 | 2015-03-31 | Santarus, Inc. | Pharmaceutical formulations useful for inhibiting acid secretion and methods for making and using them |
| US8906940B2 (en) | 2004-05-25 | 2014-12-09 | Santarus, Inc. | Pharmaceutical formulations useful for inhibiting acid secretion and methods for making and using them |
| JP5233108B2 (ja) * | 2006-10-24 | 2013-07-10 | ゼリア新薬工業株式会社 | ニザチジン含有医薬組成物 |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| SE8404065D0 (sv) * | 1984-08-10 | 1984-08-10 | Haessle Ab | Novel biologically active compounds |
| JPS62277322A (ja) * | 1986-02-13 | 1987-12-02 | Takeda Chem Ind Ltd | 安定化された腸溶性抗潰瘍固形組成物 |
| GB2189698A (en) * | 1986-04-30 | 1987-11-04 | Haessle Ab | Coated omeprazole tablets |
-
1988
- 1988-07-11 JP JP63172462A patent/JPH0737383B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0222225A (ja) | 1990-01-25 |
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Legal Events
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