JPH06502173A - ピリミジン化合物の製造方法 - Google Patents
ピリミジン化合物の製造方法Info
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Abstract
Description
Claims (18)
- 1.(a)式(II): ▲数式、化学式、表等があります▼(II)(式中のX.R1,R2,R3及び R4は後記の意義を有する)の化合物と、式ROCH3(式中のRは金属である )の化合物とを反応させ;ついで (b)(a)の生成物と式(III):▲数式、化学式、表等があります▼(I II)(式中のZ1及びZ2はハロゲン原子である)の化合物とを反応させるこ とを特徴とする、式(I): ▲数式、化学式、表等があります▼(I)(式中のWは(CH3O)2CH.C HCO2CH3又はCH3O.CH−CCO2CH3であり;Z1はハロゲン原 子であり;R1,R2,R3及びR4は、各々、水素、ハロゲン、C1−4アル キル、C1−4アルコキシ、アセトキシ又はアシルである)の化合物の製造方法 。
- 2.式(X): ▲数式、化学式、表等があります▼(X)の化合物と、一般式(III): ▲数式、化学式、表等があります▼(III)(式中のZ1は後記の意義を有し 、Z2はハロゲン原子である)の化合物とを、メトキシドアニオン及び場合によ り他の適当な塩基の存在下で反応させることを特徴とする、一般式(IV):▲ 数式、化学式、表等があります▼(IV)(式中のZ1はハロゲン原子である) の化合物の製造方法。
- 3.(a)式(X): ▲数式、化学式、表等があります▼(X)の化合物と、式ROCH3(式中のR は金属である)の化合物とを反応させ;ついで (b)(a)の生成物と一般式(III):▲数式、化学式、表等があります▼ (III)(式中のZ1は後記の意義を有し、Z2はハロゲン原子である)の化 合物とを反応させること、及び、反応をメタノールの存在下で行うことを特徴と する、一般式(IV):▲数式、化学式、表等があります▼(IV)(式中のZ 1はハロゲン原子である)の化合物の製造方法。
- 4.(a)式(X): ▲数式、化学式、表等があります▼(X)の化合物と、式ROCH3(式中のR は金属である)の化合物及び場合により他の適当な塩基とを反応させ;ついで( b)(a)の生成物と一般式(III):▲数式、化学式、表等があります▼( III)(式中のZ1は後記の意義を有し、Z2はハロゲン原子である)の化合 物とを反応させることを特徴とする、一般式(V):▲数式、化学式、表等があ ります▼(V)(式中のZ1はハロゲン原子である)の化合物の製造方法。
- 5.式(X): ▲数式、化学式、表等があります▼(X)の化合物と、式ROCH3(式中のR は金属である)の化合物とを反応させる方法により得られる生成物。
- 6.式(X): ▲数式、化学式、表等があります▼(X)の化合物と、式ROCH3(式中のR は金属である)の化合物とをメタノールの存在下で反応させる方法により得られ る生成物。
- 7.(a)式(II): ▲数式、化学式、表等があります▼(II)(式中のX,R1,R2,R3及び R4は後記の意義を有する)の化合物と、式ROCH3(式中のRは金属である )の化合物とを反応させ;ついで (b)(a)の生成物と式(III):▲数式、化学式、表等があります▼(I II)(式中のZ1及びZ2はハロゲン原子である)の化合物とを反応させるこ と及び工程(b)をメタノールの存在下で行うことを特徴とする、式(I): ▲数式、化学式、表等があります▼(I)(式中のWは(CH3O)2CH.C HCO2CH3又はCH3O.CH−CCO2CH3であり:Z1はハロゲン原 子であり;R1,R2,R3及びR4は、各々、水素、ハロゲン、C1−4アル キル、C1−4アルコキシ、アセトキシ又はアシルである)の化合物の製造方法 。
- 8.a)式(II)の化合物と式ROCH3の化合物とを反応させ;b)(a) の生成物と式(III)の化合物とを反応させ;ついで1)(c)(b)からの 生成物の混合物中の、Wが(CH3O)2CH.CHCO2CH3である式(I )の化合物からメタノールを除去し;ついで (d)(c)の生成物と、式(VII):▲数式、化学式、表等があります▼( VII)(式中のZ及びYは後記の意義を有する)の化合物と反応させる;か又 は 2)(c)(b)の生成物と、式(VII):▲数式、化学式、表等があります ▼(VII)の化合物(式中のZ及びYは後記の意義を有する)の化合物と反応 させ;ついで (d)(i)式(VI)の化合物を分離する;か又は、(ii)(c)からの生 成物の混合物中の、式(VIII):▲数式、化学式、表等があります▼(VI I)(式中のR1,R2,R3,R4,Y及びZは後記の意義を有する)化合物 からメタノールを除去するか、又は、(iii)(c)からの生成物の混合物か ら式(VIII)の化合物を分離しついでこの化合物からメタノールを除去する ;か又は、3)(c)(b)からの生成物の混合物中の、Wが(CH3O)2C H.CHCO2CH3及びCH3O.CH−CCO2CH3である式(I)の化 合物を分離し;ついで (d)(i)Wがである式(I)の化合物と、式(VII):▲数式、化学式、 表等があります▼(VII)(式中のY及びZは後記の意義を有する)の化合物 とを反応させる;か又は、 (ii)Wが(CH3O)2CH.CHCO2CH3である式(I)の化合物と 、式(VII): ▲数式、化学式、表等があります▼(VII)の化合物とを反応させ、ついで、 かく形成された生成物からメタノールを除去する;か又は、 (iii)Wが(CH3O)2CH.CHCO2CH3である式(I)の化合物 からメタノールを除去し;ついで、かく形成された生成物と式(VII):▲数 式、化学式、表等があります▼(VII)(式中のY及びZは後記の意義を有す る)の化合物とを反応させる;ことを特徴とする、式(VI): ▲数式、化学式、表等があります▼(VI)(式中のR1,R2,R3及びR4 は請求の範囲1に記載の意義を有し、Y及びZは、各々、水素、ハロゲン、シア ノ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4アルコキシ、C1−4 ハロアルコキシ、CSNH2、CONH2又はニトロである)の化合物及びその 立体異性体の製造方法。
- 9.工程(a)及び(b)をメタノールの存在下で行う、請求の範囲1に記載の 方法。
- 10.i)(a)式(XIV): ▲数式、化学式、表等があります▼(XIV)(式中のR1,R2,R3及びR 4は請求の範囲1に記載の意義を有する)の化合物とオルトギ酸トリメチルとを 反応させ;(b)(a)の生成物と、式ROCH3(式中のRは金属である)の 化合物とを反応させ;ついで (c)(b)の生成物と式(III)の化合物とを反応させる;か又はii)( a)式(XIV): ▲数式、化学式、表等があります▼(XIV)(式中のR1,R2,R3及びR 4は請求の範囲1に記載の意義を有する)とジメトキシメチルカルボキシレート とを反応させ;(b)(a)の生成物と、式ROCH3(式中のRは金属である )の化合物とを反応させ;ついで (c)(b)の生成物と式(III)の化合物とを反応させる;か又はiii) (a)式(IX): ▲数式、化学式、表等があります▼(IX)(式中のR1,R2,R3及びR4 は請求の範囲1に記載の意義を有する)の化合物を環化し、ついで、かく形成さ れた生成物とオルトギ酸トリメチル又はジメトキシメチルカルボキシレートとを 反応させ;(b)(a)の生成物と、式ROCH3(式中のRは金属である)の 化合物とを反応させ;ついで (c)(b)の生成物と式(III)の化合物とを反応させる;ことを特徴とす る、式(I)の化合物の製造方法。
- 11.工程(b)及び(c)をメタノールの存在下で行う、請求の範囲10に記 載の方法。
- 12.i)式(XIV): ▲数式、化学式、表等があります▼(XIV)(式中のR1,R2,R3及びR 4は前記の意義を有する)の化合物とオルトギ酸トリメチルとを反応させる;か 又はii)(a)式(IX): ▲数式、化学式、表等があります▼(IX)(式中のR1,R2,R3及びR4 は前記の意義を有する)の化合物を環化し、ついで (b)かく形成された生成物とオルトギ酸トリメチル又はジメトキシメチルカル ボキシレートとを反応させる;か又はiii)式(IX): ▲数式、化学式、表等があります▼(IX)(式中のR1,R2,R3及びRは 前記の意義を有する)の化合物と、酸無水物及びオルトギ酸トリメチルとを適当 な温度で反応させる;か又は iv)式(XIV): ▲数式、化学式、表等があります▼(XIV)(式中のR1,R2,R3及びR 4は前記の意義を有する)の化合物とジメトキシメチルカルボキシレートとを反 応させる;ことを特徴とする、式(II): ▲数式、化学式、表等があります▼(II)(式中のR1,R2,R3及びR4 は、各々、水素、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、アセトキ シ又はアシルである)の化合物の製造方法。
- 13.R1,R2,R3及びR4の全てが水素である、請求の範囲1、7、8、 9、10、11又は12に記載の方法。
- 14.式(II): ▲数式、化学式、表等があります▼(II)(式中のR1,R2,R3及びR4 は、各々、水素、ハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、アセトキ シ又はアシルであるが、全てが水素ではない)の化合物。
- 15.α)後記式(X)の化合物とアセタールとアクリレートとからなる混合物 を塩基の水溶液と接触させて、式(XI):▲数式、化学式、表等があります▼ (XI)(式中のMはアルカリ金属又はアルカリ土金属であり、nは1又は2で ある)の化合物を製造し; β)工程(α)の生成物を酸と接触させて、式(XII):▲数式、化学式、表 等があります▼(XII)の化合物を製造し;ついで r)工程(β)の生成物とメタノールとを強酸の存在下で反応させ;そして、工 程(α)又は工程(β)において式(XI)又は式(XII)の化合物を分離す ることを特徴とする、式(X)の化合物とアセタールとアクリレートとからなる 混合物から、式(X):▲数式、化学式、表等があります▼(X)の化合物を実 質的に純粋な形で得る方法。
- 16.式(XI): ▲数式、化学式、表等があります▼(XI)(式中のMはアルカリ金属又はアル カリ土金属であり、nは1又は2である)の化合物。
- 17.式(XIII): ▲数式、化学式、表等があります▼(XIII)の化合物とアルカリ金属アルコ キシドとギ酸アルキルとをテトラヒドロフラン中で適当な温度で反応させること を特徴とする、式(XI): ▲数式、化学式、表等があります▼(XI)(式中のMはアルカリ金属又はアル カリ土金属であり、nは1又は2である)の化合物及びその立体異性体の製造方 法。
- 18.a)式(XII): ▲数式、化学式、表等があります▼(XII)の化合物とアルカリ金属アルコキ シドとギ酸アルキルとをテトラヒドロフラン中で適当な温度で反応させ;ついで b)かく得られた生成物を適当な酸と接触させることを特徴とする、一般式(X II): ▲数式、化学式、表等があります▼(XII)の化合物及びその立体異性体の製 造方法。
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