JP2017528415A5 - - Google Patents
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Claims (26)
- 式Iにより表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
[式中、
Aは、フェニレン、5〜6員ヘテロアリーレンまたはC3〜6ヘテロシクロアルキレンであり、
R1は、独立して、それぞれの場合について、ハロゲン、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキルまたはC3〜6シクロアルキルを表し、
R2は、−CO2R4、ハロゲン、ヒドロキシル、およびC1〜6アルコキシからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよいC1〜6アルキルであり、
R3は、C1〜6ハロアルキルであり、
R4及びR5はそれぞれ、独立して、それぞれの場合について、水素、C1〜6アルキルまたはC3〜6シクロアルキルを表すか、R4及びR5が同じ窒素原子に結合している場合、それらが結合している窒素原子とともに3〜7員複素環を形成し、
R6は、独立して、それぞれの場合について、C1〜6アルキルまたはC3〜6シクロアルキルを表し、
Xは、次のうちの1つであり、
(i)−O−アラルキル、−O−ヘテロアラルキル、−O−フェニル、−O−ヘテロアリール、−O−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)、−O−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)、−O−(C3〜6シクロアルキル)、−N(R4)−アラルキル、−N(R4)−フェニル、−N(R4)−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)または−N(R4)−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)(その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、ヒドロキシル及びシアノからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよい)、
(ii)−(C2〜6アルケニレン)−フェニル、−(C2〜6アルケニレン)−ヘテロアリール、−(C1〜6アルキレン)−フェニル、−(C1〜6アルキレン)−ヘテロアリール、−(C1〜6アルキレン)−(部分的に不飽和の二環式ヘテロシクリル)、−(C1〜6アルキレン)−(部分的に不飽和の二環式オキソヘテロシクリル)、−(5〜6員ヘテロシクロアルキレン)−フェニルまたは−(C3〜6シクロアルキレン)−フェニル(その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、ヒドロキシル及びシアノからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよい)、または
(iii)−(C1〜6アルキレン)−Z1または−(C2〜6アルケニレン)−Z1[式中、Z1は、−O−アラルキル、−O−ヘテロアラルキル、−O−フェニル、−O−ヘテロアリール、−O−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)、−O−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)、−O−(C3〜6シクロアルキル)、−N(R4)−アラルキル、−N(R4)−フェニル、−N(R4)−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)、−N(R4)−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)または−N(R4)−(C3〜6シクロアルキルである](その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、ヒドロキシル及びシアノからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよい)
mは、0、1または2であり、
nは1、2または3である。] - 前記化合物が式I−Aによって表されるか、またはその薬学的に許容される塩である、請求項1に記載の化合物。
[式中、
Aは、フェニレンまたは5〜6員ヘテロアリーレンであり、
R1は、独立して、それぞれの場合について、ハロゲン、C1〜6アルキルまたはC3〜6シクロアルキルを表し、
R2は、−CO2R4、ハロゲン、ヒドロキシル、およびC1〜6アルコキシからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよいC1〜6アルキルであり、
R3は、C1〜6ハロアルキルであり、
R4及びR5はそれぞれ、独立して、それぞれの場合について、水素、C1〜6アルキルまたはC3〜6シクロアルキルを表すか、R4及びR5が同じ窒素原子に結合している場合、それらが結合している窒素原子とともに3〜7員複素環を形成し、
Xは、次のうちの1つであり、
(i)−O−アラルキル、−O−ヘテロアラルキル、−O−フェニル、−O−ヘテロアリール、−O−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)、−O−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)、−N(R4)−アラルキル、−N(R4)−フェニル、−N(R4)−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)または−N(R4)−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)(その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ及びC1〜6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよい)、
(ii)−(C2〜6アルケニレン)−フェニル、−(C2〜6アルケニレン)−ヘテロアリール、−(C1〜6アルキレン)−フェニル、−(C1〜6アルキレン)−ヘテロアリール、−(C1〜6アルキレン)−(部分的に不飽和の二環式ヘテロシクリル)、−(C1〜6アルキレン)−(部分的に不飽和の二環式オキソヘテロシクリル)または−(5〜6員ヘテロシクロアルキレン)−フェニル(その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ及びC1〜6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよい)または、
(iii)−(C1〜6アルキレン)−Z1または−(C2〜6アルケニレン)−Z1[式中、Z1は、−O−アラルキル、−O−ヘテロアラルキル、−O−フェニル、−O−ヘテロアリール、−O−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)、−O−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)、−O−(C3〜6シクロアルキル)、−N(R4)−アラルキル、−N(R4)−フェニル、−N(R4)−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)または−N(R4)−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)である](その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ及びC1〜6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよい)
mは、0、1または2であり、
nは1、2または3である。] - Aがフェニレンである、請求項1または2に記載の化合物。
- Aが5〜6員ヘテロアリーレンである、請求項1または2に記載の化合物。
- nが1である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物。
- R3がトリフルオロメチルである、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
- R2が−CO2R4で置換されたC1〜6アルキルである、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
- R2がエチルまたはプロピルである、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
- Xが、−O−アラルキル、−O−ヘテロアラルキル、−O−フェニル、−O−ヘテロアリール、−O−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)、−O−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)、−N(R4)−アラルキル、−N(R4)−フェニル、−N(R4)−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)または−N(R4)−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)であり、その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ及びC1〜6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよいか、あるいは
Xが、−O−アラルキル、−O−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)または−O−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)であり、その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ及びC1〜6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよい、請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物。 - Xが、−O−アラルキルまたは−O−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)であり、その各々は、ハロゲン及びC1〜6ハロアルキルからなる群から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換されていてもよいか、あるいは
Xが、クロロ、ブロモ及びフルオロからなる群から独立して選択される1または2個の置換基で置換された−O−ベンジルである、請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物。 - Xが、
・−O−(C1〜6アルキレン)−フェニルまたは−N(R4)−(C1〜6アルキレン)−フェニルであり、その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ及びC1〜6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で置換され、少なくとも1個の置換基が、変数Xのフェニル基のオルト位に存在するか、あるいは
・−(C1〜6アルキレン)−ヘテロアリール、−(C1〜6アルキレン)−(部分的に不飽和の二環式ヘテロシクリル)、−(C1〜6アルキレン)−(部分的に不飽和の二環式オキソヘテロシクリル)または−(5〜6員ヘテロシクロアルキレン)−フェニルであり、その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ及びC1〜6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよい、請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物。 - Xが、−(C1〜6アルキレン)−Z1または−(C2〜6アルケニレン)−Z1であり、式中、Z1は、−O−アラルキル、−O−ヘテロアラルキル、−O−フェニル、−O−ヘテロアリール、−O−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)、−O−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)、−O−(C3〜6シクロアルキル)、−N(R4)−アラルキル、−N(R4)−フェニル、−N(R4)−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)または−N(R4)−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)であり、その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ及びC1〜6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよいか、あるいは
Xが、−(C1〜6アルキレン)−Z1であり、式中、Z1は、−O−アラルキル、−N(R4)−アラルキルまたは−N(R4)−フェニルであり、その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル及びC1〜6アルキルからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよい、請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物。 - Xが、スルホンアミド−フェニル基のメタ位またはパラ位に結合している、請求項1〜12のいずれか一項に記載の化合物。
- mが0である、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物。
- 表1または8中の化合物またはその薬学的に許容される塩である、化合物。
- 式IIにより表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
[式中、
Aは、フェニレン、5〜6員ヘテロアリーレンまたはC3〜6ヘテロシクロアルキレンであり、
R1は、独立して、それぞれの場合について、ハロゲン、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキルまたはC3〜6シクロアルキルを表し、
R2Aは、−CO2R4、ハロゲン、ヒドロキシル、およびC1〜6アルコキシからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよいC1〜6アルキルであり、
R2Bは、水素またはC1〜6アルキルであり、あるいはR2A及びR2Bは、それらが結合している炭素原子とともに3〜6員シクロアルキル基またはヘテロシクロアルキル基を形成し、これらの基は、−CO2R4、−C(O)R4、−SO2R6、ハロゲン、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、シアノ及び−N(R4)(R5)からなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよく、
R3は、C1〜6ハロアルキルであり、
R4及びR5はそれぞれ、独立して、それぞれの場合について、水素、C1〜6アルキルまたはC3〜6シクロアルキルを表すか、R4及びR5が同じ窒素原子に結合している場合、それらが結合している窒素原子とともに3〜7員複素環を形成し、
R6は、独立して、それぞれの場合について、C1〜6アルキルまたはC3〜6シクロアルキルを表し、
Xは、次のうちの1つであり、
(i)−O−アラルキル、−O−ヘテロアラルキル、−O−フェニル、−O−ヘテロアリール、−O−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)、−O−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)、−O−(C3〜6シクロアルキル)、−N(R4)−アラルキル、−N(R4)−フェニル、−N(R4)−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)または−N(R4)−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)(その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、ヒドロキシル及びシアノからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよい)、
(ii)−(C2〜6アルケニレン)−フェニル、−(C2〜6アルケニレン)−ヘテロアリール、−(C1〜6アルキレン)−フェニル、−(C1〜6アルキレン)−ヘテロアリール、−(C1〜6アルキレン)−(部分的に不飽和の二環式ヘテロシクリル)、−(C1〜6アルキレン)−(部分的に不飽和の二環式オキソヘテロシクリル)、−(5〜6員ヘテロシクロアルキレン)−フェニルまたは−(C3〜6シクロアルキレン)−フェニル(その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、ヒドロキシル及びシアノからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよい)、または
(iii)−(C1〜6アルキレン)−Z1または−(C2〜6アルケニレン)−Z1[式中、Z1は、−O−アラルキル、−O−ヘテロアラルキル、−O−フェニル、−O−ヘテロアリール、−O−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)、−O−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)、−O−(C3〜6シクロアルキル)、−N(R4)−アラルキル、−N(R4)−フェニル、−N(R4)−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)、−N(R4)−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)または−N(R4)−(C3〜6シクロアルキル)である](その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、ヒドロキシル及びシアノからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよい)
mは、0、1または2であり、
nは1、2または3である。] - 前記化合物が式II−Aにより表されるか、またはその薬学的に許容される塩である、請求項16に記載の化合物。
[式中、
Aは、フェニレンまたは5〜6員ヘテロアリーレンであり、
R1は、独立して、それぞれの場合について、ハロゲン、C1〜6アルキルまたはC3〜6シクロアルキルを表し、
R2Aは、−CO2R4、ハロゲン、ヒドロキシル、およびC1〜6アルコキシからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよいC1〜6アルキルであり、
R2Bは、水素またはC1〜6アルキルであり、
R3は、C1〜6ハロアルキルであり、
R4及びR5はそれぞれ、独立して、それぞれの場合について、水素、C1〜6アルキルまたはC3〜6シクロアルキルを表すか、R4及びR5が同じ窒素原子に結合している場合、それらが結合している窒素原子とともに3〜7員複素環を形成し、
Xは、次のうちの1つであり、
(i)−O−アラルキル、−O−ヘテロアラルキル、−O−フェニル、−O−ヘテロアリール、−O−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)、−O−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)、−N(R4)−アラルキル、−N(R4)−フェニル、−N(R4)−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)または−N(R4)−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)(その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ及びC1〜6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよい)、
(ii)−(C2〜6アルケニレン)−フェニル、−(C2〜6アルケニレン)−ヘテロアリール、−(C1〜6アルキレン)−フェニル、−(C1〜6アルキレン)−ヘテロアリール、−(C1〜6アルキレン)−(部分的に不飽和の二環式ヘテロシクリル)、−(C1〜6アルキレン)−(部分的に不飽和の二環式オキソヘテロシクリル)または−(5〜6員ヘテロシクロアルキレン)−フェニル(その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ及びC1〜6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよい)、または
(iii)−(C1〜6アルキレン)−Z1または−(C2〜6アルケニレン)−Z1[式中、Z1は、−O−アラルキル、−O−ヘテロアラルキル、−O−フェニル、−O−ヘテロアリール、−O−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)、−O−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)、−O−(C3〜6シクロアルキル)、−N(R4)−アラルキル、−N(R4)−フェニル、−N(R4)−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)、−N(R4)−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)または−N(R4)−(C3〜6シクロアルキルである](その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、ヒドロキシル及びシアノからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよい)
mは、0、1または2であり、
nは1、2または3である。] - Aがフェニレンである、請求項16または17に記載の化合物。
- Aが5〜6員ヘテロアリーレンである、請求項16または17に記載の化合物。
- 下記:
・nが1である;
・R3がトリフルオロメチルである;
・R2が−CO2R4で任意に置換されていてもよいC1〜6アルキルである;
・R2がエチルまたはプロピルである;
・Xが、−O−アラルキル、−O−ヘテロアラルキル、−O−フェニル、−O−ヘテロアリール、−O−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)、−O−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)、−N(R4)−アラルキル、−N(R4)−フェニル、−N(R4)−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)または−N(R4)−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)であり、その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ及びC1〜6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよい;
・Xが、−O−アラルキル、−O−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)または−O−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)であり、その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ及びC1〜6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよい;
・Xが、−O−アラルキルまたは−O−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)であり、その各々は、ハロゲン及びC1〜6ハロアルキルからなる群から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換されていてもよい;
・Xが、クロロ、ブロモ及びフルオロからなる群から独立して選択される1または2個の置換基で置換された−O−ベンジルである;
・Xが、−O−(C1〜6アルキレン)−フェニルまたは−N(R4)−(C1〜6アルキレン)−フェニルであり、その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ及びC1〜6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で置換され、少なくとも1個の置換基が、変数Xのフェニル基のオルト位に存在する;
・Xが、−(C1〜6アルキレン)−ヘテロアリール、−(C1〜6アルキレン)−(部分的に不飽和の二環式ヘテロシクリル)、−(C1〜6アルキレン)−(部分的に不飽和の二環式オキソヘテロシクリル)または−(5〜6員ヘテロシクロアルキレン)−フェニルであり、その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ及びC1〜6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよい;
・Xが、−(C1〜6アルキレン)−Z1または−(C2〜6アルケニレン)−Z1であり、式中、Z1は、−O−アラルキル、−O−ヘテロアラルキル、−O−フェニル、−O−ヘテロアリール、−O−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)、−O−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)、−O−(C3〜6シクロアルキル)、−N(R4)−アラルキル、−N(R4)−フェニル、−N(R4)−(部分的に不飽和の二環式カルボシクリル)または−N(R4)−(C1〜6アルキレン)−(C3〜6シクロアルキル)であり、その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ及びC1〜6ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよい;
・Xが、−(C1〜6アルキレン)−Z1であり、式中、Z1は、−O−アラルキル、−N(R4)−アラルキルまたは−N(R4)−フェニルであり、その各々は、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル及びC1〜6アルキルからなる群から独立して選択される1、2または3個の置換基で任意に置換されていてもよい;
・Xが、メチレン−スルホニル置換フェニル基のメタ位またはパラ位に結合している;
・mが0である;ならびに
・表2または9中の化合物またはその薬学的に許容される塩であること
のうちの1つまたはそれ以上によってさらに特徴付けられてもよい、請求項16〜19のいずれか一項に記載の化合物。 - 請求項1〜20のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
- 請求項1〜20のいずれか一項に記載の化合物を含む、癌、細菌感染症、真菌感染症及び免疫不全症からなる群から選択される疾患の治療剤。
- 前記疾患が癌である、請求項22に記載の治療剤。
- 前記疾患が、大腸癌、膵臓癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、扁平上皮癌、基底細胞癌、腺癌、汗腺癌、皮脂腺癌、肺癌、白血病、膀胱癌、胃癌、子宮頸癌、精巣癌、皮膚癌、直腸癌、甲状腺癌、腎臓癌、子宮癌、食道癌、肝臓癌、聴神経腫、希突起膠腫、髄膜腫、神経芽細胞腫または網膜芽細胞腫である、請求項22に記載の治療剤。
- 請求項1〜20のいずれか一項に記載の化合物を含む、対象におけるIL−17の量を増加させるための薬剤。
- 請求項1〜20のいずれか一項に記載の化合物を含む、RORγの活性を促進するための薬剤。
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DE19523446A1 (de) | 1995-06-28 | 1997-01-02 | Bayer Ag | Benzotriazole |
US6037367A (en) | 1995-07-14 | 2000-03-14 | Smithkline Beecham Corporation | Substituted-pent-4-ynoic acids |
MX9800867A (es) | 1995-08-10 | 1998-04-30 | Bayer Ag | Halogenobencimidazoles y su empleo como microbicidas. |
US6166219A (en) | 1995-12-28 | 2000-12-26 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Benzimidazole derivatives |
US5891909A (en) * | 1996-03-29 | 1999-04-06 | 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc. | Amidinohydrazones as protease inhibitors |
WO1997048697A1 (en) | 1996-06-19 | 1997-12-24 | Rhone-Poulenc Rorer Limited | Substituted azabicylic compounds and their use as inhibitors of the production of tnf and cyclic amp phosphodiesterase |
CA2271767A1 (en) | 1996-11-19 | 1998-05-28 | Nathan B. Mantlo | Aryl and heteroaryl substituted fused pyrrole antiinflammatory agents |
US6392010B1 (en) * | 1996-12-19 | 2002-05-21 | Aventis Pharmaceuticals Inc. | Process for the solid phase synthesis of aldehyde, ketone, oxime, amine, hydroxamic acid and αβ-unsaturated carboxylic acid and aldehyde compounds |
US6828344B1 (en) | 1998-02-25 | 2004-12-07 | Genetics Institute, Llc | Inhibitors of phospholipase enzymes |
JP4327915B2 (ja) * | 1998-03-30 | 2009-09-09 | 株式会社デ・ウエスタン・セラピテクス研究所 | スルフォンアミド誘導体 |
ES2253930T3 (es) | 1998-09-18 | 2006-06-01 | ABBOTT GMBH & CO. KG | 4-aminopirrolopirimidinas como inhibidores de quinasa. |
US6348032B1 (en) | 1998-11-23 | 2002-02-19 | Cell Pathways, Inc. | Method of inhibiting neoplastic cells with benzimidazole derivatives |
US6316503B1 (en) * | 1999-03-15 | 2001-11-13 | Tularik Inc. | LXR modulators |
WO2001012600A1 (en) | 1999-08-12 | 2001-02-22 | Cor Therapeutics, Inc. | INHIBITORS OF FACTOR Xa |
CN1377268A (zh) | 1999-08-13 | 2002-10-30 | 比奥根公司 | 细胞粘合抑制剂 |
WO2001021577A2 (en) | 1999-09-20 | 2001-03-29 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Melanin concentrating hormone antagonist |
AU2001285018A1 (en) | 2000-08-17 | 2002-02-25 | Agensys, Inc. | Nucleic acids and corresponding proteins entitled 83p2h3 and catrf2e11 useful in treatment and detection of cancer |
TWI239942B (en) | 2001-06-11 | 2005-09-21 | Dainippon Pharmaceutical Co | N-arylphenylacetamide derivative and pharmaceutical composition containing the same |
AU2002324582B9 (en) | 2001-08-03 | 2006-02-16 | Schering Corporation | Novel gamma secretase inhibitors |
AU2002327096B2 (en) * | 2001-08-17 | 2007-11-22 | Sankyo Agro Company, Limited | 3-phenoxy-4-pyridazinol derivative and herbicide composition containing the same |
US7563882B2 (en) | 2002-06-10 | 2009-07-21 | University Of Rochester | Polynucleotides encoding antibodies that bind to the C35 polypeptide |
DE10229777A1 (de) | 2002-07-03 | 2004-01-29 | Bayer Ag | Indolin-Phenylsulfonamid-Derivate |
FR2845382A1 (fr) | 2002-10-02 | 2004-04-09 | Sanofi Synthelabo | Derives d'indazolecarboxamides, leur preparation et leur utilisation en therapeutique |
US6894061B2 (en) | 2002-12-04 | 2005-05-17 | Wyeth | Substituted dihydrophenanthridinesulfonamides |
UA80171C2 (en) | 2002-12-19 | 2007-08-27 | Pfizer Prod Inc | Pyrrolopyrimidine derivatives |
AU2003303231A1 (en) | 2002-12-20 | 2004-07-14 | Warner-Lambert Company Llc | Benzoxazines and derivatives thereof as inhibitors of pi3ks |
JP4601038B2 (ja) | 2003-03-26 | 2010-12-22 | 第一三共株式会社 | インドリルマレイミド類 |
US20080199486A1 (en) | 2003-05-12 | 2008-08-21 | Yair Argon | Grp94-based compositions and methods of use thereof |
WO2005028434A2 (en) | 2003-09-18 | 2005-03-31 | Conforma Therapeutics Corporation | Novel heterocyclic compounds as hsp90-inhibitors |
WO2005033288A2 (en) | 2003-09-29 | 2005-04-14 | The Johns Hopkins University | Hedgehog pathway antagonists |
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US7420059B2 (en) | 2003-11-20 | 2008-09-02 | Bristol-Myers Squibb Company | HMG-CoA reductase inhibitors and method |
AU2004299201B2 (en) | 2003-12-09 | 2009-12-03 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Benzoxazine derivatives and uses thereof |
WO2005063766A2 (en) | 2003-12-23 | 2005-07-14 | Novartis Ag | Bicyclic heterocyclic p-38 kinase inhibitors |
WO2005084208A2 (en) | 2004-02-27 | 2005-09-15 | New York University | A novel class of sterol ligands and their uses in regulation of cholesterol and gene expression |
WO2005120558A2 (en) | 2004-05-25 | 2005-12-22 | University Of Connecticut Health Center | Methods for making compositions comprising heat shock proteins or alpha-2-macroglobulin for the treatment of cancer and infectious disease |
EP1768662A2 (en) | 2004-06-24 | 2007-04-04 | Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc. | Small molecule immunopotentiators and assays for their detection |
CA2572334A1 (en) | 2004-07-01 | 2006-01-19 | New York University | Compositions and methods for modulation of ror.gamma.t |
FR2874011B1 (fr) | 2004-08-03 | 2007-06-15 | Sanofi Synthelabo | Derives de sulfonamides, leur preparation et leur application en therapeutique |
US20070010537A1 (en) | 2004-08-20 | 2007-01-11 | Kazumasa Hamamura | Fused pyramidine derivative and use thereof |
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US7652043B2 (en) | 2004-09-29 | 2010-01-26 | The Johns Hopkins University | WNT pathway antagonists |
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FR2896798A1 (fr) * | 2006-01-27 | 2007-08-03 | Sanofi Aventis Sa | Derives de sulfonamides, leur preparation et leur application en therapeutique |
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WO2007125405A2 (en) | 2006-05-01 | 2007-11-08 | Pfizer Products Inc. | Substituted 2-amino-fused heterocyclic compounds |
US20080305169A1 (en) | 2006-05-26 | 2008-12-11 | Japan Tobacco Inc. | Pharmaceutical Compositions Comprising Nitrogen-Containing Fused Ring Coumpounds |
MX2008015329A (es) | 2006-06-01 | 2008-12-12 | Wyeth Corp | Derivados 1-sulfonilindazolilamina y -amida como ligandos de 5-hidroxitriptamina-6. |
BRPI0712898A2 (pt) | 2006-07-03 | 2013-01-08 | Biovitrum Ab | indàis como moduladores de 5-ht6 |
CA2655042A1 (en) | 2006-07-12 | 2008-01-17 | Oncotx, Inc. | Compositions and methods for targeting cancer-specific transcription complexes |
TWI315304B (en) | 2006-08-31 | 2009-10-01 | Univ Taipei Medical | Indoline-sulfonamides compounds |
US8389739B1 (en) | 2006-10-05 | 2013-03-05 | Orphagen Pharmaceuticals | Modulators of retinoid-related orphan receptor gamma |
WO2008045664A2 (en) | 2006-10-06 | 2008-04-17 | Kalypsys, Inc. | Heterocyclic pde4 inhibitors as antiinflammatory agents |
WO2008062740A1 (fr) | 2006-11-20 | 2008-05-29 | Japan Tobacco Inc. | Composé azoté à anneaux fusionnés et son utilisation |
US7799933B2 (en) | 2006-12-21 | 2010-09-21 | Hoffman-La Roche Inc. | Sulfonamide derivatives |
US20080186971A1 (en) | 2007-02-02 | 2008-08-07 | Tarari, Inc. | Systems and methods for processing access control lists (acls) in network switches using regular expression matching logic |
WO2008150827A1 (en) | 2007-05-29 | 2008-12-11 | Smithkline Beecham Corporation | Naphthyridine, derivatives as p13 kinase inhibitors |
ES2424976T3 (es) | 2007-06-03 | 2013-10-10 | Oncotx, Inc. | Isoformas relativas al cáncer de componentes de complejos de factores de transcripción como biomarcadores y dianas de fármacos |
US7776877B2 (en) | 2007-06-22 | 2010-08-17 | Chemocentryx, Inc. | N-(2-(hetaryl)aryl) arylsulfonamides and N-(2-(hetaryl) hetaryl arylsulfonamides |
JP2010538003A (ja) | 2007-08-29 | 2010-12-09 | グラクソスミスクライン エルエルシー | チアゾールおよびオキサゾールキナーゼ阻害薬 |
US7960376B2 (en) | 2007-09-14 | 2011-06-14 | Cara Therapeutics, Inc. | Benzo-fused heterocycles |
WO2009040789A2 (en) | 2007-09-24 | 2009-04-02 | Technion Research & Development Foundation Ltd. | T cell subpopulations capable of treating cancer |
RU2364597C1 (ru) | 2007-12-14 | 2009-08-20 | Андрей Александрович Иващенко | ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ Hh-СИГНАЛЬНОГО КАСКАДА, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С АББЕРАНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ Hh СИГНАЛЬНОЙ СИСТЕМЫ |
WO2009120660A2 (en) | 2008-03-28 | 2009-10-01 | Cara Therapeutics, Inc. | Substituted pyridoxazines |
WO2009147187A1 (en) | 2008-06-05 | 2009-12-10 | Glaxo Group Limited | 4-carboxamide indazole derivatives useful as inhibitors of p13-kinases |
EP2300437B1 (en) | 2008-06-05 | 2013-11-20 | Glaxo Group Limited | Benzpyrazol derivatives as inhibitors of pi3 kinases |
JP5502077B2 (ja) | 2008-06-05 | 2014-05-28 | グラクソ グループ リミテッド | 新規な化合物 |
MX2010013264A (es) | 2008-06-09 | 2011-02-25 | Sanofi Aventis | Sulfonamidas n-heterociclicas aneladas con grupo de cabeza de oxadiazolona, procesos para su preparacion y su uso como sustancias farmaceuticas. |
EP2288605B1 (en) | 2008-06-09 | 2014-06-25 | Sanofi | Annelated pyrrolidin sulfonamides with oxadiazolone headgroup, processes for their preparation and their use as pharmaceuticals |
EP2298731A4 (en) | 2008-06-25 | 2011-09-21 | Takeda Pharmaceutical | AMIDE COMPOUND |
WO2010017827A1 (en) | 2008-08-14 | 2010-02-18 | European Molecular Biology Laboratory | 6-substituted 1-sulfonyl-2, 3-dihydro-indole derivatives for the treatment of proliferative diseases |
CA2736851A1 (en) | 2008-09-11 | 2010-03-18 | Lung-Ji Chang | System and method for producing t cells |
NZ592008A (en) | 2008-10-02 | 2011-12-22 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 7-piperidinoalkyl-3,4-dihydroquinolone derivative |
EP2181710A1 (en) | 2008-10-28 | 2010-05-05 | Phenex Pharmaceuticals AG | Ligands for modulation of orphan receptor-gamma (NR1F3) activity |
WO2010057101A2 (en) | 2008-11-17 | 2010-05-20 | Schering Corporation | Compounds useful as hiv blockers |
AU2009316786A1 (en) | 2008-11-19 | 2010-05-27 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Inhibitors of diacylglycerol acyltransferase |
NZ594122A (en) | 2008-12-19 | 2013-03-28 | Sirtris Pharmaceuticals Inc | 2-Phenyl-N-(2-(6-(pyrrolidin-1-ylmethyl)thiazolo[5,4-b]pyridin-2-yl)phenyl)thiazole-4-carboxamide derivatives |
TW201030007A (en) | 2009-02-06 | 2010-08-16 | Gruenenthal Gmbh | Substituted spiro-amides as b1r modulators |
EP2406255B1 (en) | 2009-03-09 | 2015-04-29 | Glaxo Group Limited | 4-oxadiazol-2-yl-indazoles as inhibitors of pi3 kinases |
TW201102391A (en) | 2009-03-31 | 2011-01-16 | Biogen Idec Inc | Certain substituted pyrimidines, pharmaceutical compositions thereof, and methods for their use |
WO2010123139A1 (ja) | 2009-04-24 | 2010-10-28 | 持田製薬株式会社 | スルファモイル基を有するアリールカルボキサミド誘導体 |
JO3025B1 (ar) | 2009-04-30 | 2016-09-05 | Glaxo Group Ltd | الأندازولات المستبدلة بالأوكسازول كمثبطات كيناز pi3 |
AU2010279637B2 (en) | 2009-08-03 | 2012-08-23 | University Of Miami | Method for in vivo expansion of T regulatory cells |
WO2011019634A2 (en) | 2009-08-10 | 2011-02-17 | Taipei Medical University | Aryl substituted sulfonamide compounds and their use as anticancer agents |
US8383099B2 (en) | 2009-08-28 | 2013-02-26 | The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services | Adoptive cell therapy with young T cells |
WO2011059839A1 (en) | 2009-10-29 | 2011-05-19 | Sirtris Pharmaceuticals, Inc. | Bicyclic pyridines and analogs as sirtuin modulators |
EP2507226A1 (en) | 2009-12-03 | 2012-10-10 | Glaxo Group Limited | Novel compounds |
JP2013512880A (ja) | 2009-12-03 | 2013-04-18 | グラクソ グループ リミテッド | Pi3−キナーゼ阻害剤としてのインダゾール誘導体 |
JP2013512879A (ja) | 2009-12-03 | 2013-04-18 | グラクソ グループ リミテッド | Pi3キナーゼの阻害剤としてのベンズピラゾール誘導体 |
US8956860B2 (en) | 2009-12-08 | 2015-02-17 | Juan F. Vera | Methods of cell culture for adoptive cell therapy |
US20110142814A1 (en) | 2009-12-16 | 2011-06-16 | New York University | Methods for Using Protein Kinase C-Theta Inhibitors in Adoptive Immunotherapy |
JP5879273B2 (ja) | 2010-03-01 | 2016-03-08 | ジーティーエックス・インコーポレイテッド | 癌を処置するための化合物 |
CA2791383C (en) | 2010-03-05 | 2022-09-20 | The Johns Hopkins University | Compositions and methods for targeted immunomodulatory antibodies and fusion proteins |
WO2011115892A1 (en) | 2010-03-15 | 2011-09-22 | Griffin Patrick R | Modulators of the retinoic acid receptor-related orphan receptors |
GB201004551D0 (en) | 2010-03-19 | 2010-05-05 | Immatics Biotechnologies Gmbh | NOvel immunotherapy against several tumors including gastrointestinal and gastric cancer |
ES2602972T3 (es) | 2010-09-08 | 2017-02-23 | Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited | Derivados de indazol para su uso en el tratamiento de infección por virus de la gripe |
DK2614058T3 (en) | 2010-09-08 | 2015-09-28 | Glaxosmithkline Ip Dev Ltd | Polymorphs, and the salts of N- [5- [4- (5 - {[(2R, 6S) -2,6-dimethyl-4-morpholinyl] methyl} -1,3-oxazol-2-yl) -1H-indazole -6-yl] -2- (methyloxy) -3-pyridinyl] methanesulfonamide. |
WO2012037108A1 (en) | 2010-09-13 | 2012-03-22 | Glaxosmithkline Llc | Aminoquinoline derivatives as antiviral agents |
US9212134B2 (en) * | 2010-09-13 | 2015-12-15 | Microbiotix, Inc. | Inhibitors of viral entry into mammalian cells |
JP6063870B2 (ja) | 2010-11-08 | 2017-01-18 | ライセラ・コーポレイション | RORγ活性の阻害用のN−スルホニル化テトラヒドロキノリンおよび関連二環化合物および病気の治療 |
BR122021026169B1 (pt) | 2010-12-09 | 2023-12-12 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Uso de uma célula |
EP2487159A1 (en) | 2011-02-11 | 2012-08-15 | MSD Oss B.V. | RorgammaT inhibitors |
US9629910B2 (en) | 2011-03-22 | 2017-04-25 | The Brigham And Women's Hospital, Inc. | Use of Th9 cells and IL-9 for the treatment of melanoma |
WO2012127464A2 (en) | 2011-03-23 | 2012-09-27 | Gavish-Galilee Bio Applications Ltd | Constitutively activated t cells for use in adoptive cell therapy |
AU2012230780B2 (en) | 2011-03-23 | 2016-10-27 | Fred Hutchinson Cancer Center | Method and compositions for cellular immunotherapy |
EP2511263A1 (en) | 2011-04-14 | 2012-10-17 | Phenex Pharmaceuticals AG | Pyrrolo sulfonamide compounds for modulation of orphan nuclear receptor RAR-related orphan receptor-gamma (RORgamma, NR1F3) activity and for the treatment of chronic inflammatory and autoimmune diseases |
WO2012158784A2 (en) | 2011-05-16 | 2012-11-22 | Theodore Mark Kamenecka | Modulators of the nuclear hormone receptor ror |
RU2678561C9 (ru) | 2011-06-24 | 2019-03-05 | ДжиАрАй Био, Инк. | Предупреждение и лечение воспалительных состояний |
DK2758060T3 (en) | 2011-09-19 | 2018-03-05 | Eth Zuerich | ROR gamma modulators for the treatment of diabetes II complications |
GB201116641D0 (en) * | 2011-09-27 | 2011-11-09 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
WO2013074916A1 (en) | 2011-11-18 | 2013-05-23 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Car+ t cells genetically modified to eliminate expression of t- cell receptor and/or hla |
WO2013135588A1 (en) | 2012-03-16 | 2013-09-19 | Covagen Ag | Novel binding molecules with antitumoral activity |
CA2871514C (en) | 2012-05-08 | 2020-08-25 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Tetrahydronaphthyridine and related bicyclic compounds for inhibition of ror.gamma.activity and the treatment of disease |
WO2013167136A1 (en) | 2012-05-08 | 2013-11-14 | Herlev Hospital | Improving adoptive cell therapy with interferon gamma |
BR112014028023A2 (pt) | 2012-05-08 | 2017-06-27 | Lycera Corp | composto, composição farmacêutica, método para tratar um distúrbio, método para reduzir a quantidade de il-17 em um indivíduo e método para inibir a atividade de rory |
US9394315B2 (en) | 2012-05-08 | 2016-07-19 | Lycera Corporation | Tetrahydro[1,8]naphthyridine sulfonamide and related compounds for use as agonists of RORγ and the treatment of disease |
EP2856142A1 (en) | 2012-05-25 | 2015-04-08 | Health Diagnostic Laboratory, Inc. | Rapid and high-throughput analysis of sterols/stanols or derivatives thereof |
WO2014026327A1 (en) | 2012-08-15 | 2014-02-20 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 4-heteroaryl substituted benzoic acid compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof |
WO2014026328A1 (en) | 2012-08-15 | 2014-02-20 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 3-cyclohexenyl substituted indole and indazole compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof |
WO2014026329A1 (en) | 2012-08-15 | 2014-02-20 | Merck Sharp & Dohme Corp. | N-alkylated indole and indazole compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof |
WO2014028669A1 (en) | 2012-08-15 | 2014-02-20 | Biogen Idec Ma Inc. | Novel compounds for modulation of ror-gamma activity |
WO2014026330A1 (en) | 2012-08-15 | 2014-02-20 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 3-AMINOCYCLOALKYL COMPOUNDS AS RORgammaT INHIBITORS AND USES THEREOF |
CN104662044B (zh) | 2012-08-24 | 2018-10-30 | 加利福尼亚大学董事会 | 用于治疗ror1癌症并抑制转移的抗体和疫苗 |
WO2014095757A1 (en) * | 2012-12-17 | 2014-06-26 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of x-linked charcot-marie-tooth |
WO2014201378A1 (en) | 2013-06-13 | 2014-12-18 | Massachusetts Institute Of Technology | Synergistic tumor treatment with extended-pk il -2 and adoptive cell therapy |
WO2015095792A1 (en) | 2013-12-20 | 2015-06-25 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Carbamate benzoxaxine propionic acids and acid derivatives for modulation of rorgamma activity and the treatment of disease |
WO2015095795A1 (en) | 2013-12-20 | 2015-06-25 | Merck Sharp & Dohme Corp. | TETRAHYDRONAPHTHYRIDINE, BENZOXAZINE, AZA-BENZOXAZINE, AND RELATED BICYCLIC COMPOUNDS FOR INHIBITION OF RORgamma ACTIVITY AND THE TREATMENT OF DISEASE |
US9663502B2 (en) | 2013-12-20 | 2017-05-30 | Lycera Corporation | 2-Acylamidomethyl and sulfonylamidomethyl benzoxazine carbamates for inhibition of RORgamma activity and the treatment of disease |
CN106132422A (zh) | 2014-02-27 | 2016-11-16 | 莱斯拉公司 | 使用视黄酸受体相关孤儿受体γ的激动剂的过继细胞疗法&相关治疗方法 |
US9896441B2 (en) | 2014-05-05 | 2018-02-20 | Lycera Corporation | Tetrahydroquinoline sulfonamide and related compounds for use as agonists of RORγ and the treatment of disease |
JP2018515491A (ja) | 2015-05-05 | 2018-06-14 | リセラ・コーポレイションLycera Corporation | RORγの作動薬及び疾患の療法として使用するジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジンスルホンアミド及び関連化合物 |
-
2015
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