JP2015515972A5

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Publication number: JP2015515972A5
Application number: JP2015509488A
Authority: JP
Filing date: 2013-04-30
Publication date: 2016-06-23
Anticipated expiration: 2033-04-30

Claims

次の式Ｉの化合物：

又はそれらの塩又は溶媒和物（ただし、式中において：
点線の二重結合は、Ｃ２及びＣ３の間の単結合又は二重結合の存在を示し;
R²は、以下から選択され： -H, -OH, =O, =CH₂, -CN, -R, OR, ハロ、ジハロ、=CHR, =CHRR’, -O-SO₂-R, CO₂R及びCOR;
R⁷は、以下から選択され： H, R, OH, OR, SH, SR, NH₂, NHR, NRR’, ニトロ、Me₃Sn及びハロ;
ただし、R及びR’ は、それぞれ独立に、以下から選択され：所望により置換された、C_1-7 アルキル、C_3-20 ヘテロシクリル、及びC_5-20 アリール基;
R¹⁰ 及びR¹¹ は、一体となって二重結合を形成するか、又はそれぞれ以下から選択され： H及びQR^Q 、ただし、QはO, S及びNHから選択され、R^Q はH又はC_1-7 アルキル、又はH及びSO_xM、ただし、xは2又は3であり、Ｍは一価の薬学的に許容可能なカチオンであり;
Ａは、以下のいずれかであり:

又は

ただし、式中、X及びYは、以下から選択され: CH及びNMe; COH及びNMe; CH及びS; N 及びNMe; N及びS;
Bは、単結合又は以下であり:

ただし、式中、X及びYは、上記規定した通りであり; 及び
R¹ はC_1-4 アルキルである）。
請求項１に記載の化合物であって、基Ａにおいて、Ｘ及びＹが以下から選択された化合物： CH及びNMe; CH 及びS; N 及びNMe; 及び N 及び S。
請求項２に記載の化合物であって、基Ａにおいて、Ｘ及びＹが以下から選択された化合物： CH及びNMe; 及びN 及びNMe。
請求項１〜３のいずれかに記載の化合物であって、Ｂが単結合である化合物。
請求項１〜３のいずれかに記載の化合物であって、ＢがＢ１であり、Ｂ１においてＸ及びＹが以下から選択された化合物： CH 及び NMe; N 及び NMe。
請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、R⁷がOR ^7A であり、R ^7A が以下から選択された化合物： Me, CH ₂ Ph 及びアリール。
請求項１〜６のいずれかに記載の化合物であって、R¹⁰及びR¹¹が一体となって二重結合を形成している、化合物。
請求項１に記載の化合物であって、R¹がメチルである、化合物。
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物であって、R²が以下から選択された化合物： -H, =CH ₂ , -R, =CHR, =CRR’。
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物であって、R²が随意に置換されたC_5-20アリールである化合物。
請求項１０に記載の化合物であって、R²が以下から選択された化合物： 4-メトキシ-フェニル, 3-メトキシフェニル, 4-エトキシ-フェニル, 3-エトキシ-フェニル, 4-フルオロ-フェニル, 4-クロロ-フェニル, 3,4-ビスオキシメチレン-フェニル, 4-メチルチエニル, 4-シアノフェニル, 4-フェノキシフェニル, キノリン-3-イル、及びキノリン-6-イル、イソキノリン-3-イル及びイソキノリン-6-イル、2-チエニル, 2-フラニル, メトキシナフチル、及びナフチル。
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物であって、R²が以下から選択された化合物：
(a) C_1-5 飽和脂肪族アルキル;
(b) C_3-6 飽和シクロアルキル;
(c)

ただし、式中、R²¹, R²² 及びR²³ は、それぞれ独立に、以下から選択される： H, C_1-3 飽和アルキル、C_2-3 アルケニル、C_2-3 アルキニル、及びシクロプロピル、ただし、R² 基中の炭素原子の総数は５個を超えない;
(d)

ただし、式中、R^25a 及びR^25b のうちの１個がHであり、もう１個が以下から選択される: フェニル、ただし、フェニルは以下から選択された基によって随意に置換される：ハロ、メチル、メトキシ; ピリジル; 及びチオフェニル; 及び
(e)

ただし、式中、R²⁴ は以下から選択される: H; C_1-3 飽和アルキル; C_2-3 アルケニル; C_2-3 アルキニル; シクロプロピル; フェニル、ただし、フェニルは以下から選択された基によって随意に置換される：ハロ、メチル、メトキシ; ピリジル; 及びチオフェニル。
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物であって、
R² が以下の基のいずれかから選択されたものである場合には：=O, =CH₂, =CHR, =CHRR’、
Ｃ２及びＣ３の間に単結合が存在する、化合物。
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物であって、
Ｃ２及びＣ３の間に二重結合が存在しておらず、R² がＨである、化合物。
請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物、及び薬学的に許容可能なキャリア又は希釈剤を含む、医薬組成物。
治療方法における使用のための、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
増殖性疾患の治療方法における使用のための、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。