JP2015537015A5

JP2015537015A5 -

Info

Publication number: JP2015537015A5
Application number: JP2015542247A
Authority: JP
Filing date: 2013-11-12
Publication date: 2016-12-28
Anticipated expiration: 2033-11-12

Claims

一般式（Ｉ）

〔式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−、ヘテロシクリル−
、フェニル、ヘテロアリール、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−又はヘテロアリール−
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−から選択される基［ここで、該基は、ヒドロキシ、シアノ、ハロ
ゲン、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_３−フルオ
ロアルコキシ−、−ＮＨ_２、アルキルアミノ−、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ−
、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２、−Ｃ（Ｏ
）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２の群から同一であるように又は異なるように選択される１又は
２又は３の置換基で置換されていてもよい］を表し；
Ｒ^２は、

から選択される基を表し；
Ｒ^３、Ｒ^４は、互いに独立して、水素原子、フルオロ原子、クロロ原子、ブロモ原子、
シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アル
キル−、Ｃ_１−Ｃ_３−フルオロアルコキシ−から選択される基を表し；
Ｒ^５は、水素原子、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^９、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１２）_２、−ＣＨ_２ＯＰ（ＯＲ^１２）_２、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、フェニル
、ヘテロアリールから選択される基［ここで、該Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シ
クロアルキル−、ヘテロシクリル−、フェニル又はヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒド
ロキシ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、−ＮＨ_２、アル
キルアミノ−、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミ
ノ−、環状アミン、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−フルオロアルコキシ−
から同一であるように又は異なるように選択される１、２又は３の置換基で置換されてい
てもよい］を表し；
Ｒ^６、Ｒ^７は、互いに独立して、水素原子、フルオロ原子、クロロ原子、Ｃ_１−Ｃ_３−
アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−
フルオロアルコキシ−から選択される基を表し；
Ｒ^８は、以下の、
（ａ）Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル基［ここで、該アルキル基は、ハロゲン、ヒドロキシ、−
ＮＨ_２、アルキルアミノ−、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−
アセチルアミノ−、環状アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−
アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−フルオロアルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、Ｃ_２−Ｃ
_３−アルケニル−、Ｃ_２−Ｃ_３−アルキニル−、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−、ヘテロ
シクリル−、フェニル、ヘテロアリールから同一であるように又は異なるように選択され
る１又は２又は３の置換基で置換されていてもよく、その際、該Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアル
キル−、ヘテロシクリル−、フェニル又はヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、−ＮＨ_２、アルキルアミノ−、ジ
アルキルアミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン
、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−フルオロアルコキシ−から同一であるよ
うに又は異なるように選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
（ｂ）Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−基［ここで、該シクロアルキル−基は、ハロゲン
、ヒドロキシ、−ＮＨ_２、アルキルアミノ−、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ−、
Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、ハ
ロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−フルオロアルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコ
キシ−、Ｃ_２−Ｃ_３−アルケニル−、Ｃ_２−Ｃ_３−アルキニル−の群から同一であるよう
に又は異なるように選択される１又は２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
（ｃ）ヘテロシクリル−基［ここで、該ヘテロシクリル−基は、ハロゲン、ヒドロキシ
、−ＮＨ_２、アルキルアミノ−、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−
Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ
_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−フルオロアルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、Ｃ_２
−Ｃ_３−アルケニル−、Ｃ_２−Ｃ_３−アルキニル−の群から同一であるように又は異なる
ように選択される１又は２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
（ｄ）フェニル基［ここで、該フェニル基は、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ_２、アル
キルアミノ−、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミ
ノ−、環状アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、
Ｃ_１−Ｃ_３−フルオロアルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−の群から同一であるよう
に又は異なるように選択される１又は２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
（ｅ）ヘテロアリール基［ここで、該ヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ、−
ＮＨ_２、アルキルアミノ−、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−
アセチルアミノ−、環状アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−
アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−フルオロアルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−の群から同
一であるように又は異なるように選択される１又は２又は３の置換基で置換されていても
よい］；
（ｆ）フェニル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−基［ここで、該フェニル−Ｃ_１−Ｃ_３−アル
キル−基のフェニル基は、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ_２、アルキルアミノ−、ジアル
キルアミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン、シ
アノ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−フルオロ
アルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−の群から同一であるように又は異なるように選
択される１又は２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
（ｇ）ヘテロアリール−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−基［ここで、該ヘテロアリール−Ｃ_１
−Ｃ_３−アルキル−基のヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＮＨ_２、アルキ
ルアミノ−、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ
−、環状アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ
_１−Ｃ_３−フルオロアルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−の群から同一であるように
又は異なるように選択される１又は２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
（ｈ）Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−基［ここで、該Ｃ_３−Ｃ
_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−基のＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキル基は、ハ
ロゲン、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アル
キル−、Ｃ_１−Ｃ_３−フルオロアルコキシ−から同一であるように又は異なるように選択
される１又は２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
（ｉ）ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−基［ここで、該ヘテロシクリル−Ｃ_１
−Ｃ_３−アルキル−基のヘテロシクリル基は、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１
−Ｃ_３−アルコキシ−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−フルオロアルコキ
シ−から同一であるように又は異なるように選択される１又は２又は３の置換基で置換さ
れていてもよい］；
から選択される基を表し；
Ｒ^９は、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_３−Ｃ_７−シク
ロアルキル−、ヘテロシクリル−、フェニル、ベンジル又はヘテロアリールから選択され
る基［ここで、該基は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−
アルコキシ−、−ＮＨ_２、アルキルアミノ−、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ−、
Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１
−Ｃ_３−フルオロアルコキシ−から同一であるように又は異なるように選択される１、２
又は３の置換基で置換されていてもよい］を表し；
Ｒ^１０、Ｒ^１１は、互いに独立して、水素、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_３−Ｃ_７−シ
クロアルキル−、ヘテロシクリル−、フェニル、ベンジル又はヘテロアリールから選択さ
れる基［ここで、該Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−、ヘテロシ
クリル−、フェニル、ベンジル又はヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−
Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、−ＮＨ_２、アルキルアミノ−、ジアルキ
ルアミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン、ハロ
−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−フルオロアルコキシ−から同一であるように又
は異なるように選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］を表し；又は
、
Ｒ^１０とＲ^１１は、それらが結合している窒素原子と一緒に、環状アミンを形成し；
Ｒ^１２は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル又はベンジルから選択される基を表す〕
で表される化合物及びそのエナンチオマー、ジアステレオマー、塩、溶媒和物又は溶媒和
物の塩。
Ｒ^１が、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_３−Ｃ_５−シクロアルキル−から選択される基［
ここで、該基は、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル
−、Ｃ_１−Ｃ_２−フルオロアルコキシ−、−ＮＨ_２、アルキルアミノ−、ジアルキルアミ
ノ−、環状アミン、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２の群か
ら選択される１の置換基で置換されていてもよい］を表し；
Ｒ^２が、

から選択される基を表し；
Ｒ^３が、水素原子、フルオロ原子、クロロ原子、ブロモ原子、又は、Ｃ_１−Ｃ_３−アル
キル、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ若しくはハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル基を表し；
Ｒ^４が、水素原子、フルオロ原子、クロロ原子又はブロモ原子を表し；
Ｒ^５が、水素原子、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^９、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１２）_２、−ＣＨ_２ＯＰ（ＯＲ^１２）_２、
Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、フェニル
、ヘテロアリールから選択される基［ここで、該Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_３−Ｃ_７−
シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、フェニル又はヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒ
ドロキシ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、−ＮＨ_２、ア
ルキルアミノ−、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルア
ミノ−、環状アミン、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−フルオロアルコキシ
−から同一であるように又は異なるように選択される１、２又は３の置換基で置換されて
いてもよい］を表し；
Ｒ^６、Ｒ^７が、互いに独立して、水素原子、フルオロ原子、クロロ原子、Ｃ_１−Ｃ_３−
アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−
フルオロアルコキシ−から選択される基を表し；
Ｒ^８が、以下の
（ａ）Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル基［ここで、該アルキル基は、ハロゲン、ヒドロキシ、ジ
アルキルアミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン
、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−フル
オロアルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−、ヘテロ
シクリル−、フェニル、ヘテロアリールから同一であるように又は異なるように選択され
る１又は２又は３の置換基で置換されていてもよく、その際、該Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアル
キル−、ヘテロシクリル−、フェニル又はヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、ジアルキルアミノ−、アセチルア
ミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル
−、Ｃ_１−Ｃ_３−フルオロアルコキシ−から同一であるように又は異なるように選択され
る１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
（ｂ）フェニル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−基［ここで、該フェニル−Ｃ_１−Ｃ_３−アル
キル−基のフェニル基は、ハロゲン、ヒドロキシ、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ
−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−
、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−フルオロアルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_３−ア
ルコキシ−の群から同一であるように又は異なるように選択される１又は２又は３の置換
基で置換されていてもよい］；
（ｃ）ヘテロアリール−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−基［ここで、該ヘテロアリール−Ｃ_１
−Ｃ_３−アルキル−基のヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ、ジアルキルアミノ
−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン、シアノ、Ｃ_１
−Ｃ_３−アルキル−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−フルオロアルコキシ
−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−の群から同一であるように又は異なるように選択される１
又は２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
（ｄ）Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−基［ここで、該Ｃ_３−Ｃ
_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−基のＣ_３−Ｃ_６−シクロアルキル基は、ハ
ロゲン、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アル
キル−、Ｃ_１−Ｃ_３−フルオロアルコキシ−から同一であるように又は異なるように選択
される１又は２又は３の置換基で置換されていてもよい］；
（ｅ）ヘテロシクリル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−基［ここで、該ヘテロシクリル−Ｃ_１
−Ｃ_３−アルキル−基のヘテロシクリル基は、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１
−Ｃ_３−アルコキシ−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−フルオロアルコキ
シ−から同一であるように又は異なるように選択される１又は２又は３の置換基で置換さ
れていてもよい］；
から選択される基を表し；
Ｒ^９が、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_３−Ｃ_７−シク
ロアルキル−、ヘテロシクリル−、フェニル、ベンジル又はヘテロアリールから選択され
る基［ここで、該基は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−
アルコキシ−、−ＮＨ_２、アルキルアミノ−、ジアルキルアミノ−、アセチルアミノ−、
Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１
−Ｃ_３−フルオロアルコキシ−から同一であるように又は異なるように選択される１、２
又は３の置換基で置換されていてもよい］を表し；
Ｒ^１０、Ｒ^１１が、互いに独立して、水素、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−、Ｃ_３−Ｃ_７−シ
クロアルキル−、ヘテロシクリル−、ベンジル、フェニル又はヘテロアリールから選択さ
れる基［ここで、該Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−、ヘテロシク
リル−、ベンジル、フェニル又はヘテロアリール基は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ
_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、−ＮＨ_２、アルキルアミノ−、ジアルキル
アミノ−、アセチルアミノ−、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ−、環状アミン、ハロ
−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−フルオロアルコキシ−から同一であるように又
は異なるように選択される１、２又は３の置換基で置換されていてもよい］を表し；又は
、
Ｒ^１０とＲ^１１が、それらが結合している窒素原子と一緒に、環状アミンを形成し；
Ｒ^１２が、水素又はＣ_１−Ｃ_４−アルキルから選択される基を表す；
請求項１に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物及びそのエナンチオマー、ジアステレオ
マー、塩、溶媒和物又は溶媒和物の塩。
Ｒ^１が、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル−又はＣ_３−Ｃ_５−シクロアルキル基［ここで、該基は
、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、−ＮＨ_２、アルキルアミノ−、ジアルキルア
ミノ−、環状アミン、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２の群から選択される１の置換基で置換され
ていてもよい］を表し；
Ｒ^２が、

から選択される基を表し；
Ｒ^３が、水素原子、フルオロ原子若しくはクロロ原子、又は、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、
Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ若しくはフルオロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル基を表し；
Ｒ^４が、水素原子、フルオロ原子又はブロモ原子を表し；
Ｒ^５が、水素原子、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０
Ｒ^１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１２）_２、−ＣＨ_２ＯＰ（ＯＲ^１２）_２又はＣ_１−Ｃ_３−アル
キル−から選択される基［ここで、該Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル基は、−ＮＨ_２、アルキルア
ミノ−、ジアルキルアミノ−又は環状アミンから選択される１の置換基で置換されていて
もよい］を表し；
Ｒ^６、Ｒ^７が、互いに独立して、水素原子、フルオロ原子又はクロロ原子から選択され
る基を表し；
Ｒ^８が、以下の
（ａ）Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル基［ここで、該アルキル基は、ハロゲン、ハロ−Ｃ_１−Ｃ
_３−アルキル−から同一であるように又は異なるように選択される１又は２又は３の置換
基で置換されていてもよい］；
（ｂ）フェニル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−基［ここで、該フェニル−Ｃ_１−Ｃ_３−アル
キル−基のフェニル基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ
_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−フルオロアルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−の群か
ら同一であるように又は異なるように選択される１又は２又は３の置換基で置換されてい
てもよい］；
（ｃ）ヘテロアリール−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−基［ここで、該ヘテロアリール−Ｃ_１
−Ｃ_３−アルキル−基のヘテロアリール基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル
−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、Ｃ_１−Ｃ_３−フルオロアルコキシ−、Ｃ_１−Ｃ_３−
アルコキシ−の群から同一であるように又は異なるように選択される１又は２の置換基で
置換されていてもよい］；
から選択される基を表し；
Ｒ^９が、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−又はベンジル基から
選択される基［ここで、該ベンジル基のフェニル基は、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル
−、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコキシ−、−ＮＨ_２、アルキルアミノ−、ジアルキルアミノ−の群
から同一であるように又は異なるように選択される１又は２の置換基で置換されていても
よい］を表し；
Ｒ^１０、Ｒ^１１が、互いに独立して、水素、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−、ベンジルから選
択される基を表し；又は、
Ｒ^１０とＲ^１１が、それらが結合している窒素原子と一緒に、環状アミンを形成し；
Ｒ^１２が、水素又はＣ_１−Ｃ_２−アルキルから選択される基を表す；
請求項１に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物及びそのエナンチオマー、ジアステレオ
マー、塩、溶媒和物又は溶媒和物の塩。
Ｒ^１が、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル基［ここで、該基は、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_３−アルコ
キシ、−ＮＨ_２、アルキルアミノ−、ジアルキルアミノ−又は環状アミンの群から選択さ
れる１の置換基で置換されていてもよい］を表し；
Ｒ^２が、

から選択される基を表し；
Ｒ^３が、水素原子、フルオロ原子若しくはクロロ原子、又は、メチル、メトキシ、ジフ
ルオロメチル若しくはトリフルオロメチル基を表し；
Ｒ^４が、水素原子又はブロモ原子を表し；
Ｒ^５が、水素原子、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０
Ｒ^１１から選択される基を表し；
Ｒ^６、Ｒ^７が、互いに独立して、水素原子、フルオロ原子又はクロロ原子から選択され
る基を表し；
Ｒ^８が、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル基を表し；
Ｒ^９が、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル基、ベンジル基又はトリフルオロメチル基を表し；
Ｒ^１０、Ｒ^１１が、互いに独立して、水素、Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル−から選択される基
を表す；
請求項１に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物及びそのエナンチオマー、ジアステレオ
マー、塩、溶媒和物又は溶媒和物の塩。
Ｒ^１が、Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル基［ここで、該基は、ヒドロキシ、−ＮＨ_２の群から選
択される１の置換基で置換されていてもよい］を表し；
Ｒ^２が、基

を表し；
Ｒ^３が、水素原子、フルオロ原子若しくはクロロ原子、又は、メチル、メトキシ、ジフ
ルオロメチル若しくはトリフルオロメチル基を表し；
Ｒ^４が、水素原子又はブロモ原子を表し；
Ｒ^５が、水素原子、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０
Ｒ^１１から選択される基を表し；
Ｒ^６が、フルオロ原子を表し；
Ｒ^７が、水素を表し；
Ｒ^８が、メチル又はエチル基を表し；
Ｒ^９が、メチル、エチル又はトリフルオロメチル基を表し；
Ｒ^１０、Ｒ^１１が、互いに独立して、水素、Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル−から選択される基
を表す；
請求項１に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物及びそのエナンチオマー、ジアステレオ
マー、塩、溶媒和物又は溶媒和物の塩。
Ｒ^１が、メチル、エチル、２−ヒドロキシエチル又は２−アミノエチル基を表し；
Ｒ^２が、４−フルオロ−２−メトキシフェニル又は４−フルオロ−２−エトキシフェニ
ル基を表し；
Ｒ^３が、水素原子、フルオロ原子若しくはクロロ原子、又は、メチル、メトキシ、ジフ
ルオロメチル若しくはトリフルオロメチル基を表し；
Ｒ^４が、水素原子又はブロモ原子を表し；
Ｒ^５が、水素原子を表すか、又は、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ_３、−
Ｃ（Ｏ）ＯＣ _２Ｈ _５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｃ_２Ｈ_５から選択される基を表す；
請求項１に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物及びそのエナンチオマー、ジアステレオ
マー、塩、溶媒和物又は溶媒和物の塩。
・（ｒａｃ）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−
｛４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝ピリジン−２
−アミン；
・（＋）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛４
−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝ピリジン−２−ア
ミン；
・（−）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛４
−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝ピリジン−２−ア
ミン；
・（ｒａｃ）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−
｛６−メチル−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝
ピリジン−２−アミン；
・（ｒａｃ）−５−ブロモ−Ｎ−［５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキ
シフェニル）ピリジン−２−イル］−６−メチル−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイ
ル）メチル］ピリジン−２−アミン；
・（ｒａｃ）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−
｛６−メトキシ−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル
｝ピリジン−２−アミン；
・（ｒａｃ）−Ｎ−｛６−クロロ−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル
］ピリジン−２−イル｝−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）
ピリジン−２−アミン；
・（ｒａｃ）−２−｛Ｓ−［（２−｛［５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メ
トキシフェニル）ピリジン−２−イル］アミノ｝ピリジン−４−イル）メチル］スルホン
イミドイル｝エタノール；
・（ｒａｃ）−Ｎ−（４−｛［Ｓ−（２−アミノエチル）スルホンイミドイル］メチ
ル｝ピリジン−２−イル）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル
）ピリジン−２−アミン；
・｛［（２−｛［５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）ピリ
ジン−２−イル］アミノ｝ピリジン−４−イル）メチル］（メチル）オキシド−λ^６−ス
ルファニリデン｝シアナミド；
・（ｒａｃ）−エチル｛［（２−｛［５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メト
キシフェニル）ピリジン−２−イル］アミノ｝ピリジン−４−イル）メチル］（メチル）
オキシド−λ^６−スルファニリデン｝カルバメート；
・（ｒａｃ）−１−エチル−３−｛［（２−｛［５−フルオロ−４−（４−フルオロ
−２−メトキシフェニル）ピリジン−２−イル］アミノ｝ピリジン−４−イル）メチル］
（メチル）オキシド−λ^６−スルファニリデン｝尿素；
・（ｒａｃ）−Ｎ−｛［（２−｛［５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキ
シフェニル）ピリジン−２−イル］アミノ｝ピリジン−４−イル）メチル］（メチル）オ
キシド−λ^６−スルファニリデン｝アセトアミド；
・５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛４−［（Ｓ
−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝ピリジン−２−アミン塩酸
塩；エナンチオマー２；
・（ｒａｃ）−エチル｛［（２−｛［５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メト
キシフェニル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−６−メトキシピリジン−４−イル）メチ
ル］（メチル）オキシド−λ^６−スルファニリデン｝カルバメート；
・５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛４−［（Ｓ
−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝ピリジン−２−アミン塩酸
塩；エナンチオマー１；
・（ｒａｃ）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−
｛６−フルオロ−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル
｝ピリジン−２−アミン；
・（ｒａｃ）−２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−｛［（２−フルオロ−６−｛［５−
フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）ピリジン−２−イル］アミノ｝
ピリジン−４−イル）メチル］（メチル）オキシド−λ^６−スルファニリデン｝アセトア
ミド；
・（＋）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛６
−フルオロ−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝ピ
リジン−２−アミン；
・（−）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛６
−フルオロ−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝ピ
リジン−２−アミン；
・（ｒａｃ）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−
｛４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］−６−（トリフルオロメチル）ピリ
ジン−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
・（＋）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛４
−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］−６−（トリフルオロメチル）ピリジン
−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
・（−）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛４
−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］−６−（トリフルオロメチル）ピリジン
−２−イル｝ピリジン−２−アミン；
・（＋）−２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−［｛［２−｛［５−フルオロ−４−（４
−フルオロ−２−メトキシフェニル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−６−（トリフルオ
ロメチル）−ピリジン−４−イル］メチル｝（メチル）オキシド−λ^６−スルファニリデ
ン］アセトアミド；
・（−）−２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−［｛［２−｛［５−フルオロ−４−（４
−フルオロ−２−メトキシフェニル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−６−（トリフルオ
ロメチル）−ピリジン−４−イル］メチル｝（メチル）オキシド−λ^６−スルファニリデ
ン］アセトアミド；
・（ｒａｃ）−４−（２−エトキシ−４−フルオロフェニル）−５−フルオロ−Ｎ−
｛６−フルオロ−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル
｝ピリジン−２−アミン；
・（ｒａｃ）−Ｎ−｛［（２−｛［４−（２−エトキシ−４−フルオロ−フェニル）
−５−フルオロピリジン−２−イル］アミノ｝−６−フルオロピリジン−４−イル）メチ
ル］−（メチル）オキシド−λ^６−スルファニリデン｝−２，２，２−トリフルオロアセ
トアミド；
・（＋）−４−（２−エトキシ−４−フルオロフェニル）−５−フルオロ−Ｎ−｛６
−フルオロ−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝ピ
リジン−２−アミン；
・（−）−４−（２−エトキシ−４−フルオロフェニル）−５−フルオロ−Ｎ−｛６
−フルオロ−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝ピ
リジン−２−アミン；
・（ｒａｃ）−Ｎ−｛４−［（Ｓ−エチルスルホンイミドイル）−メチル］ピリジン
−２−イル｝−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）ピリジン−
２−アミン；
・（ｒａｃ）−Ｎ−｛６−（ジフルオロメチル）−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミ
ドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メト
キシフェニル）ピリジン−２−アミン；
・（＋）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛６
−メチル−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝ピリ
ジン−２−アミン；
・（−）−５−フルオロ−４−（４−フルオロ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−｛６
−メチル−４−［（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリジン−２−イル｝ピリ
ジン−２−アミン；
である、請求項１に記載の化合物及びそのエナンチオマー、ジアステレオマー、塩、溶媒
和物又は溶媒和物の塩。
過増殖性疾患、ウイルス誘導性感染性疾患及び／又は心臓血管疾患を治療及び／又は予
防するための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物。
肺癌、前立腺癌、子宮頚癌、大腸癌、黒色腫、卵巣癌又は白血病を治療及び／又は予防
するための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）で表される化合物。
少なくとも１種類以上のさらなる活性成分と組み合わせて、請求項１〜７のいずれか１
項に記載の化合物を含んでいる、医薬組合せ。
不活性で無毒性の製薬上適切な補助剤と組み合わせて、請求項１〜７のいずれか１項に
記載の化合物を含んでいる、医薬組成物。
過増殖性疾患、ウイルス誘導性感染性疾患及び／又は心臓血管疾患を治療及び／又は予
防するための、請求項１０に記載の医薬組合せ。
過増殖性疾患、ウイルス誘導性感染性疾患及び／又は心臓血管疾患を治療及び／又は予
防するための、請求項１１に記載の医薬組成物。
一般式（５）

〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、一般式（Ｉ）で表される化合物に関して請求項１
〜６のいずれか１項に従って定義されているとおりである〕
で表される化合物又はその塩、溶媒和物若しくは溶媒和物の塩。
一般式（６）

〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、一般式（Ｉ）で表される化合物に関して請求項１
〜６のいずれか１項に従って定義されているとおりである〕
で表される化合物又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、塩、溶媒和物若しくは溶
媒和物の塩。
一般式（１４）

〔式中、Ｒ^１、Ｒ^３及びＲ^４は、一般式（Ｉ）で表される化合物に関して請求項１〜６の
いずれか１項に従って定義されているとおりであり、ＬＧは脱離基を表す〕
で表される化合物又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、塩、溶媒和物若しくは溶
媒和物の塩。
一般式（１６）

〔式中、Ｒ^１、Ｒ^３及びＲ^４は、一般式（Ｉ）で表される化合物に関して請求項１〜６の
いずれか１項に従って定義されているとおりであり、ＬＧは脱離基を表す〕
で表される化合物又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、塩、溶媒和物若しくは溶
媒和物の塩。
式（６）〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、請求項１〜６のいずれか１項による式
（Ｉ）で表される化合物に関して従って定義されているとおりである〕で表される化合物
を調製する方法であって、ここで、該調製方法において、式（５）

〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、請求項１〜６のいずれか１項による一般式（Ｉ）
で表される化合物に関して定義されているとおりである〕
で表される化合物を、溶媒としての環状エーテルの中で、ｔｅｒｔ−ブタノールのアルカ
リ塩の存在下で、トリフルオロアセトアミド及び１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒ
ダントインと反応させて、式（６）

で表される化合物を生成させ、及び、得られた化合物を、場合により、適切な場合には、
対応する（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）塩基若しくは酸を用いて、式（６）で表される化
合物の溶媒和物、塩及び／又は塩の溶媒和物に変換させる、前記調製方法。
請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）で表される化合物を調製する方法であっ
て、ここで、該調製方法において、式（６）

〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、請求項１〜６のいずれか１項による式（Ｉ）で表
される化合物に関して従って定義されているとおりである〕
で表される化合物を、溶媒としての式［Ｃ_１−Ｃ_２−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル］
で表される脂肪族ケトンの中で、過マンガン酸のアルカリ塩を用いて酸化し、その後、式
（６）で表される化合物の中に存在しているトリフルオロアセチル基が上記酸化プロセス
に際して切断されなかった場合には、その得られた中間体をアルコール性溶媒の中で適切
な塩基で処理することによって該トリフルオロアセチル基を除去して、式（Ｉ）

〔式中、Ｒ^５は水素である〕
で表される化合物を生成させ、及び、得られた化合物を、場合により、適切な場合には、
対応する（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）塩基若しくは酸を用いて、式（Ｉ）で表される化
合物の溶媒和物、塩及び／又は塩の溶媒和物に変換させる、前記調製方法。
請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）で表される化合物を調製する方法であっ
て、ここで、該調製方法において、式（６）

〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、請求項１〜６のいずれか１項による式（Ｉ）で表
される化合物に関して従って定義されているとおりである〕
で表される化合物を、式［Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル−ＯＨ］で表される脂肪族アルコール、
水及びＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド又はそれらの混合物から選択される溶媒の中で、ペ
ルオキソ一硫酸系酸化剤で酸化して、式（Ｉ）

〔式中、Ｒ^５は水素である〕
で表される化合物を生成させ、及び、得られた化合物を、場合により、適切な場合には、
対応する（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）塩基若しくは酸を用いて、式（Ｉ）で表される化
合物の溶媒和物、塩及び／又は塩の溶媒和物に変換させる、前記調製方法。