JP2012532112A5 - - Google Patents
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Claims (17)
- 式I:
[上式中、
R1は水素、C1−C6アルキル、−OR6、−NR6R7又はハロゲンであり;
R2は5又は6員環のヘテロアリールであり、ここで、R2 は1から3個のR4で置換されていてもよく;
R3はフェニル、5−6員環のヘテロアリール、C3−C6シクロアルキル又は3から10員環のヘテロシクリルであり、ここで、R3は1から5個のR5で置換されていてもよく;
R4は独立してC1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、ハロゲン、−(C0−C6アルキル)CN、−(C0−C6アルキル)OR6、−(C0−C6アルキル)SR6、−(C0−C6アルキル)NR6R7、−(C0−C6アルキル)CF3、−(C0−C6アルキル)C(O)R6、−(C0−C6アルキル)C(O)OR6、−(C0−C6アルキル)C(O)NR6R7、−(C0−C6アルキル)NR6C(O)R7、−(C0−C6アルキル)C(O)3−6員環のヘテロシクリル、−(C0−C6アルキル)(C3−C6シクロアルキル)、−(C0−C6アルキル)フェニル、−(C0−C6アルキル)5−6員環のヘテロアリール又は−(C0−C6アルキル)(3−6員環のヘテロシクリル)であり、ここで、R4は独立してR15で置換されていてもよく;
R5は独立してC1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、オキソ、ハロゲン、−(C0−C3アルキル)CN、−(C0−C3アルキル)OR11、−(C0−C3アルキル)SR11、−(C0−C3アルキル)NR11R12、−(C0−C3アルキル)OCF3、−(C0−C3アルキル)CF3、−(C0−C3アルキル)NO2、−(C0−C3アルキル)C(O)R11、−(C0−C3アルキル)C(O)OR11、−(C0−C3アルキル)C(O)NR11R12、−(C0−C3アルキル)NR11C(O)R12、−(C0−C3アルキル)S(O)1−2R11、−(C0−C3アルキル)NR11S(O)1−2R12、−(C0−C3アルキル)S(O)1−2NR11R12、−(C0−C3アルキル)(C3−C6シクロアルキル)、−(C0−C3アルキル)(3−6員環のヘテロシクリル)、−(C0−C3アルキル)C(O)(3−6員環のヘテロシクリル)、−(C0−C3アルキル)(5−6員環のヘテロアリール)又は−(C0−C3アルキル)フェニルであり、ここで、R5は独立してハロゲン、C1−C3アルキル、オキソ、−CF3、−(C0−C3アルキル)OR13又は−(C0−C3アルキル)NR13R14で置換されていてもよく;又は
2個のR5は一緒になって−O(CH2)1−3O−を形成し;
R6及びR7は独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、−CN、−OR8、−NR8R9、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R9、−NR8C(O)R9、−NR8C(O)OR9、−OC(O)NR8、−S(O)1−2R8、−NR8S(O)1−2R9、−S(O)1−2NR8R9、C3−C6シクロアルキル、フェニル、3−6員環のヘテロシクリル又は5−6員環のヘテロアリールであり、ここで、前記R6及びR7は独立してR20で置換されていてもよく、又は
R6とR7はそれらが結合している原子と一緒になって、ハロゲン、オキソ、−CF3又はC1−C3アルキルで置換されていてもよい3−6員環のヘテロシクリルを形成し;
R8及びR9は独立して水素又はC1−C3アルキルであり;又は
R8とR9はそれらが結合している原子と一緒になって、ハロゲン、オキソ、−CF3又はC1−C3アルキルで置換されていてもよい3−6員環のヘテロシクリルを形成し;
R11は独立して水素、C1−C6アルキル、C3−C6シクロアルキル、3−6員環のヘテロシクリル、−C(O)R13、−C(O)OR13、−C(O)NR13R14、−NR13C(O)R14、−S(O)1−2R13、−NR13S(O)1−2R14又は−S(O)1−2NR13R14であり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは独立してオキソ、C1−C3アルキル、OR13、NR13R14又はハロゲンで置換されていてもよく;
R12は独立して水素又はC1−C3アルキルであり、ここで、前記アルキルは独立してハロゲン又はオキソで置換されていてもよく;又は
R11とR12はそれらが結合している原子と一緒になって、ハロゲン、オキソ、−CF3又はC1−C3アルキルで置換されていてもよい3−6員環のヘテロシクリルを形成し;
R13及びR14は独立して水素又はハロゲン若しくはオキソで置換されていてもよいC1−C3アルキルであり;又は
R13とR14はそれらが結合している原子と一緒になって、ハロゲン、オキソ、−CF3又はC1−C3アルキルで置換されていてもよい3−6員環のヘテロシクリルを形成し;
R15はC1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、オキソ、ハロゲン、−CN、−OR16、−SR16、−NR16R17、−OCF3、−CF3、−C(O)R16、−C(O)OR16、−C(O)NR16R17、−NR16C(O)R17、−NR16C(O)OR17、−OC(O)NR16、C3−C6 シクロアルキル、3−6員環のヘテロシクリル、−C(O)(3−6員環のヘテロシクリル、5−6員環のヘテロアリール又はフェニルであり、ここで、R15は独立してハロゲン、C1−C3アルキル、オキソ、−CN、−CF3、−OR18、−NR18R19で置換されていてもよく;
R16とR17は独立して水素又はオキソ若しくはハロゲンで置換されていてもよいC1−C6アルキルであり;又は
R16とR17はそれらが結合している原子と一緒になって、オキソ、ハロゲン又はC1−C3アルキルで置換されていてもよい3−6員環のヘテロシクリルを形成し;
R18とR19は独立して水素又はオキソ若しくはハロゲンで置換されていてもよいC1−C6アルキルであり;又は
R18とR19はそれらが結合している原子と一緒になってオキソ、ハロゲン又はC1−C3アルキルで置換されていてもよい3−6員環のヘテロシクリルを形成し;
R20はC1−C6アルキル、オキソ、ハロゲン、−OR21、−NR21R22、−CN、C3−C6シクロアルキル、フェニル、3−6員環のヘテロシクリル又は5−6員環のヘテロアリールであり、ここで、R20はオキソ、ハロゲン又はC1−C3アルキルで置換されていてもよく;及び
R20とR21は独立して水素又はオキソ若しくはハロゲンで置換されていてもよいC1−C6アルキルであり;又は
R20とR21はそれらが結合している原子と一緒になって、オキソ、ハロゲン又はC1−C3アルキルで置換されていてもよい3−6員環のヘテロシクリルを形成する]
の化合物であり、
但し、前記化合物が、N−(5−メチル−4−(4−プロピルフェニル)チアゾール−2−イル)ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−カルボキサミド; N−(4−(4−クロロフェニル)チアゾール−2−イル)ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−カルボキサミド;又はN−(3−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル)ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−カルボキサミド以外である化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー又は薬学的に許容可能な塩。 - R1は水素又は−NH2である請求項1の化合物。
- R2は1−3個のR4で置換されていてもよいピラゾール又はチアゾリルから選択される、請求項1の化合物。
- R4は独立して−(C0−C6アルキル)OR6、−(C0−C6アルキル)SR6、ハロゲン、−(C0−C6アルキル)CN、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル若しくはC2−C6アルキニル、−(C0−C6アルキル)C(O)OR6、−(C0−C6アルキル)C(O)NR6NR7、−(C0−C6アルキル)OC(O)NR6、−(C0−C6アルキル)NR6C(O)OR7、−(C0−C6アルキル)NR6C(O)NR7若しくは−(C0−C6アルキル)NR6C(O)R7、−(C0−C6アルキル)(C3−C6シクロアルキル)、−(C0−C6アルキル)C(O)(3−6員環のヘテロシクリル)、−(C0−C6アルキル)(3−6−員環のヘテロシクリル)、−(C0−C6アルキル)NR6R7若しくは−(C0−C6アルキル)CF3であり、ここで、R4 は独立してR15で置換されていてもよい請求項1の化合物。
- R3はフェニル、ピリジニル又は4−6員環のヘテロシクリルであり、ここで、R3はR5で置換されていてもよい請求項1の化合物。
- R5は独立してC1−C6アルキル、ハロゲン、オキソ、−CN、−(C0−C3アルキル)OR11、−(C0−C3アルキル)SR11、−(C0−C3アルキル)NR11R12、−(C0−C3アルキル)OCF3又は−CF3であり、ここで、前記アルキルは、独立してハロゲン、C1−C3アルキル、オキソ、−CF3、−(C0−C3アルキル)OR13又は−(C0−C3アルキル)NR13R14で置換されていてもよい請求項1の化合物。
- R3は1−2個のR5で置換されていてもよいフェニルである請求項1の化合物。
- R1は水素、C1−C6アルキル、−OR6、−NR6R7又はハロゲンであり;
R2は5又は6員環のヘテロアリールであり、ここで、R2は1−3個のR4で置換されていてもよく;
R3はフェニル、5又は6員環のヘテロアリールであり、ここで、R3は1−5個のR5で置換されていてもよく;
R4は独立してC1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、ハロゲン、−(C0−C6アルキル)OR6、−(C0−C6アルキル)SR6、−(C0−C6アルキル)NR6R7、−(C0−C6アルキル)CF3、−(C0−C6アルキル)C(O)R6、−(C0−C6アルキル)C(O)OR6、−(C0−C6アルキル)C(O)NR6R7、−(C0−C6アルキル)(C3−C6シクロアルキル)又は−(C0−C6 アルキル)(3−6員環のヘテロシクリル)であり、ここで、R4は独立してC1−C3アルキル、オキソ、ハロゲン、−CF3、−OR8又は−NR8R9で置換されていてもよく;
R5は独立してC1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、ハロゲン、−(C0−C3アルキル)CN、−(C0−C3アルキル)OR11、−(C0−C3アルキル)SR11、−(C0−C3アルキル)NR11R12、−(C0−C3アルキル)OCF3、−(C0−C3アルキル)CF3、−(C0−C3アルキル)NO2、−(C0−C3アルキル)C(O)R11、−(C0−C3アルキル)C(O)OR11、−(C0−C3アルキル)C(O)NR11R12、−(C0−C3アルキル)NR11C(O)R12、−(C0−C3アルキル)S(O)1−2R11、−(C0−C3アルキル)NR11S(O)1−2R12、−(C0−C3アルキル)S(O)1−2NR11R12、−(C0−C3アルキル)(C3−C6シクロアルキル)、−(C0−C3アルキル)(3−6−員環のヘテロシクリル)、−(C0−C3アルキル)C(O)(3−6−員環のヘテロシクリル)、−(C0−C3アルキル)(5−6−員環のヘテロアリール)又は−(C0−C3アルキル)フェニルであり、ここで、R5は独立してハロゲン、C1−C3アルキル、オキソ、−CF3、−(C0−C3アルキル)OR13又は−(C0−C3アルキル)NR13R14で置換されていてもよく;又は
2個のR5は一緒になって−O(CH2)1−3O−を形成し;
R6は独立して水素、C1−C3アルキル、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R9、−NR8C(O)R9、−S(O)1−2R8、−NR8S(O)1−2R9又は−S(O)1−2NR8R9であり、ここで、前記アルキルは独立してオキソ、OH又はハロゲンで置換されていてもよく;
R7は独立して水素又はC1−C3アルキルであり、ここで前記アルキルは独立してハロゲンで置換されていてもよく;又は
R6とR7はそれらが結合している原子と一緒になってハロゲン、オキソ、−CF3又はC1−C3アルキルで置換されていてもよい5又は6員環のヘテロシクリルを形成し;
R8及びR9は独立して水素又はC1−C3アルキルであり;又は
R8とR9はそれらが結合している原子と一緒になってハロゲン、オキソ、−CF3又はC1−C3アルキルで置換されていてもよい5又は6員環のヘテロシクリルを形成し;
R11は独立して水素、C1−C3アルキル、−C(O)R13、−C(O)OR13、−C(O)NR13R14、−NR13C(O)R14、−S(O)1−2R13、−NR13S(O)1−2R14又は−S(O)1−2NR13R14であり、ここで前記アルキルは独立してオキソ、OH又はハロゲンで置換されていてもよく;
R12は独立して水素又はC1−C3アルキルであり、ここで、前記アルキルは独立してハロゲンで置換されていてもよく;又は
R11とR12はそれらが結合している原子と一緒になってハロゲン、オキソ、−CF3又はC1−C3アルキルで置換されていてもよい5又は6員環のヘテロシクリルを形成し;及び
R13及びR14は独立して水素又はC1−C3アルキルであり;又は
R13とR14はそれらが結合している原子と一緒になってハロゲン、オキソ、−CF3又はC1−C3アルキルで置換されていてもよい5又は6員環のヘテロシクリルを形成する請求項1の化合物であり、
但し、前記化合物が、N−(5−メチル−4−(4−プロピルフェニル)チアゾール−2−イル)ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−カルボキサミド; N−(4−(4−クロロフェニル)チアゾール−2−イル)ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−カルボキサミド;又はN−(3−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル)ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−カルボキサミド以外である化合物そのエナンチオマー、ジアステレオマー又は薬学的に許容可能な塩。 - 実施例1−508から選択される請求項1の化合物。
- 式I:
[上式中、
R 1 は水素、C 1 −C 6 アルキル、−OR 6 、−NR 6 R 7 又はハロゲンであり;
R 2 は5又は6員環のヘテロアリールであり、ここで、R 2 は1から3個のR 4 で置換されていてもよく;
R 3 はフェニル、5−6員環のヘテロアリール、C 3 −C 6 シクロアルキル又は3から10員環のヘテロシクリルであり、ここで、R 3 は1から5個のR 5 で置換されていてもよく;
R 4 は独立してC 1 −C 6 アルキル、C 2 −C 6 アルケニル、C 2 −C 6 アルキニル、ハロゲン、−(C 0 −C 6 アルキル)CN、−(C 0 −C 6 アルキル)OR 6 、−(C 0 −C 6 アルキル)SR 6 、−(C 0 −C 6 アルキル)NR 6 R 7 、−(C 0 −C 6 アルキル)CF 3 、−(C 0 −C 6 アルキル)C(O)R 6 、−(C 0 −C 6 アルキル)C(O)OR 6 、−(C 0 −C 6 アルキル)C(O)NR 6 R 7 、−(C 0 −C 6 アルキル)NR 6 C(O)R 7 、−(C 0 −C 6 アルキル)C(O)3−6員環のヘテロシクリル、−(C 0 −C 6 アルキル)(C 3 −C 6 シクロアルキル)、−(C 0 −C 6 アルキル)フェニル、−(C 0 −C 6 アルキル)5−6員環のヘテロアリール又は−(C 0 −C 6 アルキル)(3−6員環のヘテロシクリル)であり、ここで、R 4 は独立してR 15 で置換されていてもよく;
R 5 は独立してC 1 −C 6 アルキル、C 2 −C 6 アルケニル、C 2 −C 6 アルキニル、オキソ、ハロゲン、−(C 0 −C 3 アルキル)CN、−(C 0 −C 3 アルキル)OR 11 、−(C 0 −C 3 アルキル)SR 11 、−(C 0 −C 3 アルキル)NR 11 R 12 、−(C 0 −C 3 アルキル)OCF 3 、−(C 0 −C 3 アルキル)CF 3 、−(C 0 −C 3 アルキル)NO 2 、−(C 0 −C 3 アルキル)C(O)R 11 、−(C 0 −C 3 アルキル)C(O)OR 11 、−(C 0 −C 3 アルキル)C(O)NR 11 R 12 、−(C 0 −C 3 アルキル)NR 11 C(O)R 12 、−(C 0 −C 3 アルキル)S(O) 1−2 R 11 、−(C 0 −C 3 アルキル)NR 11 S(O) 1−2 R 12 、−(C 0 −C 3 アルキル)S(O) 1−2 NR 11 R 12 、−(C 0 −C 3 アルキル)(C 3 −C 6 シクロアルキル)、−(C 0 −C 3 アルキル)(3−6員環のヘテロシクリル)、−(C 0 −C 3 アルキル)C(O)(3−6員環のヘテロシクリル)、−(C 0 −C 3 アルキル)(5−6員環のヘテロアリール)又は−(C 0 −C 3 アルキル)フェニルであり、ここで、R 5 は独立してハロゲン、C 1 −C 3 アルキル、オキソ、−CF 3 、−(C 0 −C 3 アルキル)OR 13 又は−(C 0 −C 3 アルキル)NR 13 R 14 で置換されていてもよく;又は
2個のR 5 は一緒になって−O(CH 2 ) 1−3 O−を形成し;
R 6 及びR 7 は独立して水素、C 1 −C 6 アルキル、C 2 −C 6 アルケニル、C 2 −C 6 アルキニル、−CN、−OR 8 、−NR 8 R 9 、−C(O)R 8 、−C(O)OR 8 、−C(O)NR 8 R 9 、−NR 8 C(O)R 9 、−NR 8 C(O)OR 9 、−OC(O)NR 8 、−S(O) 1−2 R 8 、−NR 8 S(O) 1−2 R 9 、−S(O) 1−2 NR 8 R 9 、C 3 −C 6 シクロアルキル、フェニル、3−6員環のヘテロシクリル又は5−6員環のヘテロアリールであり、ここで、前記R 6 及びR 7 は独立してR 20 で置換されていてもよく、又は
R 6 とR 7 はそれらが結合している原子と一緒になって、ハロゲン、オキソ、−CF 3 又はC 1 −C 3 アルキルで置換されていてもよい3−6員環のヘテロシクリルを形成し;
R 8 及びR 9 は独立して水素又はC 1 −C 3 アルキルであり;又は
R 8 とR 9 はそれらが結合している原子と一緒になって、ハロゲン、オキソ、−CF 3 又はC 1 −C 3 アルキルで置換されていてもよい3−6員環のヘテロシクリルを形成し;
R 11 は独立して水素、C 1 −C 6 アルキル、C 3 −C 6 シクロアルキル、3−6員環のヘテロシクリル、−C(O)R 13 、−C(O)OR 13 、−C(O)NR 13 R 14 、−NR 13 C(O)R 14 、−S(O) 1−2 R 13 、−NR 13 S(O) 1−2 R 14 又は−S(O) 1−2 NR 13 R 14 であり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは独立してオキソ、C 1 −C 3 アルキル、OR 13 、NR 13 R 14 又はハロゲンで置換されていてもよく;
R 12 は独立して水素又はC 1 −C 3 アルキルであり、ここで、前記アルキルは独立してハロゲン又はオキソで置換されていてもよく;又は
R 11 とR 12 はそれらが結合している原子と一緒になって、ハロゲン、オキソ、−CF 3 又はC 1 −C 3 アルキルで置換されていてもよい3−6員環のヘテロシクリルを形成し;
R 13 及びR 14 は独立して水素又はハロゲン若しくはオキソで置換されていてもよいC 1 −C 3 アルキルであり;又は
R 13 とR 14 はそれらが結合している原子と一緒になって、ハロゲン、オキソ、−CF 3 又はC 1 −C 3 アルキルで置換されていてもよい3−6員環のヘテロシクリルを形成し;
R 15 はC 1 −C 6 アルキル、C 2 −C 6 アルケニル、C 2 −C 6 アルキニル、オキソ、ハロゲン、−CN、−OR 16 、−SR 16 、−NR 16 R 17 、−OCF 3 、−CF 3 、−C(O)R 16 、−C(O)OR 16 、−C(O)NR 16 R 17 、−NR 16 C(O)R 17 、−NR 16 C(O)OR 17 、−OC(O)NR 16 、C 3 −C 6 シクロアルキル、3−6員環のヘテロシクリル、−C(O)(3−6員環のヘテロシクリル、5−6員環のヘテロアリール又はフェニルであり、ここで、R 15 は独立してハロゲン、C 1 −C 3 アルキル、オキソ、−CN、−CF 3 、−OR 18 、−NR 18 R 19 で置換されていてもよく;
R 16 とR 17 は独立して水素又はオキソ若しくはハロゲンで置換されていてもよいC 1 −C 6 アルキルであり;又は
R 16 とR 17 はそれらが結合している原子と一緒になって、オキソ、ハロゲン又はC 1 −C 3 アルキルで置換されていてもよい3−6員環のヘテロシクリルを形成し;
R 18 とR 19 は独立して水素又はオキソ若しくはハロゲンで置換されていてもよいC 1 −C 6 アルキルであり;又は
R 18 とR 19 はそれらが結合している原子と一緒になってオキソ、ハロゲン又はC 1 −C 3 アルキルで置換されていてもよい3−6員環のヘテロシクリルを形成し;
R 20 はC 1 −C 6 アルキル、オキソ、ハロゲン、−OR 21 、−NR 21 R 22 、−CN、C 3 −C 6 シクロアルキル、フェニル、3−6員環のヘテロシクリル又は5−6員環のヘテロアリールであり、ここで、R 20 はオキソ、ハロゲン又はC 1 −C 3 アルキルで置換されていてもよく;及び
R 20 とR 21 は独立して水素又はオキソ若しくはハロゲンで置換されていてもよいC 1 −C 6 アルキルであり;又は
R 20 とR 21 はそれらが結合している原子と一緒になって、オキソ、ハロゲン又はC 1 −C 3 アルキルで置換されていてもよい3−6員環のヘテロシクリルを形成する]
の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー又は薬学的に許容可能な塩及び薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物。 - 患者のヤヌスキナーゼ活性の阻害に応答する疾患又は症状の重篤性を予防、治療又は低減する方法であって、前記患者に式I:
[上式中、
R 1 は水素、C 1 −C 6 アルキル、−OR 6 、−NR 6 R 7 又はハロゲンであり;
R 2 は5又は6員環のヘテロアリールであり、ここで、R 2 は1から3個のR 4 で置換されていてもよく;
R 3 はフェニル、5−6員環のヘテロアリール、C 3 −C 6 シクロアルキル又は3から10員環のヘテロシクリルであり、ここで、R 3 は1から5個のR 5 で置換されていてもよく;
R 4 は独立してC 1 −C 6 アルキル、C 2 −C 6 アルケニル、C 2 −C 6 アルキニル、ハロゲン、−(C 0 −C 6 アルキル)CN、−(C 0 −C 6 アルキル)OR 6 、−(C 0 −C 6 アルキル)SR 6 、−(C 0 −C 6 アルキル)NR 6 R 7 、−(C 0 −C 6 アルキル)CF 3 、−(C 0 −C 6 アルキル)C(O)R 6 、−(C 0 −C 6 アルキル)C(O)OR 6 、−(C 0 −C 6 アルキル)C(O)NR 6 R 7 、−(C 0 −C 6 アルキル)NR 6 C(O)R 7 、−(C 0 −C 6 アルキル)C(O)3−6員環のヘテロシクリル、−(C 0 −C 6 アルキル)(C 3 −C 6 シクロアルキル)、−(C 0 −C 6 アルキル)フェニル、−(C 0 −C 6 アルキル)5−6員環のヘテロアリール又は−(C 0 −C 6 アルキル)(3−6員環のヘテロシクリル)であり、ここで、R 4 は独立してR 15 で置換されていてもよく;
R 5 は独立してC 1 −C 6 アルキル、C 2 −C 6 アルケニル、C 2 −C 6 アルキニル、オキソ、ハロゲン、−(C 0 −C 3 アルキル)CN、−(C 0 −C 3 アルキル)OR 11 、−(C 0 −C 3 アルキル)SR 11 、−(C 0 −C 3 アルキル)NR 11 R 12 、−(C 0 −C 3 アルキル)OCF 3 、−(C 0 −C 3 アルキル)CF 3 、−(C 0 −C 3 アルキル)NO 2 、−(C 0 −C 3 アルキル)C(O)R 11 、−(C 0 −C 3 アルキル)C(O)OR 11 、−(C 0 −C 3 アルキル)C(O)NR 11 R 12 、−(C 0 −C 3 アルキル)NR 11 C(O)R 12 、−(C 0 −C 3 アルキル)S(O) 1−2 R 11 、−(C 0 −C 3 アルキル)NR 11 S(O) 1−2 R 12 、−(C 0 −C 3 アルキル)S(O) 1−2 NR 11 R 12 、−(C 0 −C 3 アルキル)(C 3 −C 6 シクロアルキル)、−(C 0 −C 3 アルキル)(3−6員環のヘテロシクリル)、−(C 0 −C 3 アルキル)C(O)(3−6員環のヘテロシクリル)、−(C 0 −C 3 アルキル)(5−6員環のヘテロアリール)又は−(C 0 −C 3 アルキル)フェニルであり、ここで、R 5 は独立してハロゲン、C 1 −C 3 アルキル、オキソ、−CF 3 、−(C 0 −C 3 アルキル)OR 13 又は−(C 0 −C 3 アルキル)NR 13 R 14 で置換されていてもよく;又は
2個のR 5 は一緒になって−O(CH 2 ) 1−3 O−を形成し;
R 6 及びR 7 は独立して水素、C 1 −C 6 アルキル、C 2 −C 6 アルケニル、C 2 −C 6 アルキニル、−CN、−OR 8 、−NR 8 R 9 、−C(O)R 8 、−C(O)OR 8 、−C(O)NR 8 R 9 、−NR 8 C(O)R 9 、−NR 8 C(O)OR 9 、−OC(O)NR 8 、−S(O) 1−2 R 8 、−NR 8 S(O) 1−2 R 9 、−S(O) 1−2 NR 8 R 9 、C 3 −C 6 シクロアルキル、フェニル、3−6員環のヘテロシクリル又は5−6員環のヘテロアリールであり、ここで、前記R 6 及びR 7 は独立してR 20 で置換されていてもよく、又は
R 6 とR 7 はそれらが結合している原子と一緒になって、ハロゲン、オキソ、−CF 3 又はC 1 −C 3 アルキルで置換されていてもよい3−6員環のヘテロシクリルを形成し;
R 8 及びR 9 は独立して水素又はC 1 −C 3 アルキルであり;又は
R 8 とR 9 はそれらが結合している原子と一緒になって、ハロゲン、オキソ、−CF 3 又はC 1 −C 3 アルキルで置換されていてもよい3−6員環のヘテロシクリルを形成し;
R 11 は独立して水素、C 1 −C 6 アルキル、C 3 −C 6 シクロアルキル、3−6員環のヘテロシクリル、−C(O)R 13 、−C(O)OR 13 、−C(O)NR 13 R 14 、−NR 13 C(O)R 14 、−S(O) 1−2 R 13 、−NR 13 S(O) 1−2 R 14 又は−S(O) 1−2 NR 13 R 14 であり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは独立してオキソ、C 1 −C 3 アルキル、OR 13 、NR 13 R 14 又はハロゲンで置換されていてもよく;
R 12 は独立して水素又はC 1 −C 3 アルキルであり、ここで、前記アルキルは独立してハロゲン又はオキソで置換されていてもよく;又は
R 11 とR 12 はそれらが結合している原子と一緒になって、ハロゲン、オキソ、−CF 3 又はC 1 −C 3 アルキルで置換されていてもよい3−6員環のヘテロシクリルを形成し;
R 13 及びR 14 は独立して水素又はハロゲン若しくはオキソで置換されていてもよいC 1 −C 3 アルキルであり;又は
R 13 とR 14 はそれらが結合している原子と一緒になって、ハロゲン、オキソ、−CF 3 又はC 1 −C 3 アルキルで置換されていてもよい3−6員環のヘテロシクリルを形成し;
R 15 はC 1 −C 6 アルキル、C 2 −C 6 アルケニル、C 2 −C 6 アルキニル、オキソ、ハロゲン、−CN、−OR 16 、−SR 16 、−NR 16 R 17 、−OCF 3 、−CF 3 、−C(O)R 16 、−C(O)OR 16 、−C(O)NR 16 R 17 、−NR 16 C(O)R 17 、−NR 16 C(O)OR 17 、−OC(O)NR 16 、C 3 −C 6 シクロアルキル、3−6員環のヘテロシクリル、−C(O)(3−6員環のヘテロシクリル、5−6員環のヘテロアリール又はフェニルであり、ここで、R 15 は独立してハロゲン、C 1 −C 3 アルキル、オキソ、−CN、−CF 3 、−OR 18 、−NR 18 R 19 で置換されていてもよく;
R 16 とR 17 は独立して水素又はオキソ若しくはハロゲンで置換されていてもよいC 1 −C 6 アルキルであり;又は
R 16 とR 17 はそれらが結合している原子と一緒になって、オキソ、ハロゲン又はC 1 −C 3 アルキルで置換されていてもよい3−6員環のヘテロシクリルを形成し;
R 18 とR 19 は独立して水素又はオキソ若しくはハロゲンで置換されていてもよいC 1 −C 6 アルキルであり;又は
R 18 とR 19 はそれらが結合している原子と一緒になってオキソ、ハロゲン又はC 1 −C 3 アルキルで置換されていてもよい3−6員環のヘテロシクリルを形成し;
R 20 はC 1 −C 6 アルキル、オキソ、ハロゲン、−OR 21 、−NR 21 R 22 、−CN、C 3 −C 6 シクロアルキル、フェニル、3−6員環のヘテロシクリル又は5−6員環のヘテロアリールであり、ここで、R 20 はオキソ、ハロゲン又はC 1 −C 3 アルキルで置換されていてもよく;及び
R 20 とR 21 は独立して水素又はオキソ若しくはハロゲンで置換されていてもよいC 1 −C 6 アルキルであり;又は
R 20 とR 21 はそれらが結合している原子と一緒になって、オキソ、ハロゲン又はC 1 −C 3 アルキルで置換されていてもよい3−6員環のヘテロシクリルを形成する]
の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー又は薬学的に許容可能な塩の治療的有効量を投与することを含む方法。 - 前記疾患又は症状が癌、脳卒中、糖尿病、肝腫大、循環器疾患、多発性硬化症、アルツハイマー病、嚢胞性線維症、ウイルス疾患、自己免疫疾患、アテローム硬化症、再狭窄、乾癬、アレルギー疾患、炎症、神経疾患、ホルモン関連疾患、臓器移植に関連する症状、免疫不全疾患、破壊性骨疾患、増殖性疾患、感染症、細胞死に関連する症状、トロンビン誘導性血小板凝集、肝疾患、T細胞活性化に関与する病的免疫症状、CNS疾患又は骨髄増殖性疾患である請求項15の方法。
- 炎症の治療のための請求項15の化合物の使用。
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