JP2012020997A5 - - Google Patents

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  1. 式I−aの化合物またはその酸付加物の製造方法において、
    Figure 2012020997
    (式中
    Rはハロゲンまたはメチル基であり、
    およびR はそれぞれの場合に互いに独立しており、水素、A’、アリール、NH 、NHA”、N(A”) 、COOA”’、CNまたはハロゲンであり、
    A’、A”、A”’はそれぞれの場合に互いに独立しており、1−6個の炭素原子を有するアルキルであり、
    ハロゲンはフッ素、塩素、臭素または沃素であり、
    nは1、2、3、4、5または6である)、
    式IIの化合物
    Figure 2012020997
    (式中R とR はそれぞれの場合に互いに独立であり、水素、A’、アリール、NH 、NHA”、N(A”) 、COOA”’、CNまたはハロゲンであり、
    A、A”、A”’はそれぞれの場合に互いに独立であり、1−6個の炭素原子を有するアルキルであり、
    ハロゲンはフッ素、塩素、臭素または沃素である)、
    と式IIIの化合物
    R−(CH −CO−L (III)
    (式中
    Rはハロゲンまたはメチルであり、
    Lは塩素、臭素、沃素、OHまたは遊離のOH基または反応性があるように官能的に変更したOH基であり、
    ハロゲンはフッ素、塩素、臭素または沃素であり、
    nは1、2、3、4、5または6である)
    とをR’−Al(Cl) タイプ
    (式中
    R’はAまたはアリール’であり、
    Aは1−6個の炭素原子を有するアルキル基であり、
    アリ−ル’は未置換のフェニルまたはA’、OA’またはハロゲンのモノまたはジ置換フェニルであり、
    ハロゲンはフッ素または塩素である)、
    のルイス酸金属ハロゲン化物の触媒によるフリーデルクラフトアシル化反応の中で反応させること、
    または、さらに
    式I−aの得られた塩基を酸処理によってその酸付加塩の一つに変換すること
    を特徴とする、前記の製造方法。
  2. 式I−aの化合物またはその酸付加物の製造方法において、
    Figure 2012020997
    (式中
    Rはハロゲンであり、
    は水素であり、
    はCNであり、
    ハロゲンはフッ素、塩素、臭素または沃素であり、
    nは2、3または4である)、
    式IIの化合物
    Figure 2012020997
    (式中
    は水素であり、
    はCNである)、
    と式IIIの化合物
    R−(CH −CO−L (III)
    (式中
    Rはハロゲンであり、
    Lは塩素、臭素、沃素、OHまたは遊離のOH基または反応性があるように官能的に変更したOH基であり、
    ハロゲンはフッ素、塩素、臭素、沃素であり、
    nは2、3または4である)
    とをR’−Al(Cl) (ここでR’はAであり、Aは1−6個の炭素原子を有するアルキル基である)タイプのルイス酸金属ハロゲン化物の触媒でフリーデルクラフトアシル化中で反応させること、
    または、さらに
    式I−aの得られた塩基を酸による処理によってその酸付加塩の一つに変換すること
    を特徴とする、前記式I−aの化合物の製造のための請求項1に記載の製造方法。
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