JP2010514689A5

JP2010514689A5 -

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Publication number: JP2010514689A5
Application number: JP2009543209A
Authority: JP
Filing date: 2007-12-20
Publication date: 2011-02-17

Claims

式Ｉ：

［式中、
ｍは、０または１であり；
ｎは、０または１であり；
Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３およびＡ^４は、それぞれ独立して、Ｃ、Ｃ(Ｈ)またはＮであり；
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換Ｃ_１−２０−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１−２０−アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換Ｃ_３−７−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ^４またはＲ^５は独立して、Ｏ⁻であってよいか；
または、Ｒ^３およびＲ^４は一体となって、以下の構造：

〔式中、ｘは、０、１または２であり、Ｒ^１０は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換Ｃ_１−６−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１−６−アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換Ｃ_３−７−シクロアルキルからなる群から選択される。〕
の６員環を形成していてもよいか；
または、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ独立して、６員または７員環が形成されるように、互いに結合するＣＨ_２またはＣＨ_２ＣＨ_２基であってよいか、またはＲ^３およびＲ^８は、それぞれ独立して、６員または７員環が形成されるように、互いに結合するＣＨ_２またはＣＨ_２ＣＨ_２基であってよい（ここで、該６員または７員環は、１個以上の水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換Ｃ_１−６−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１−６−アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換Ｃ_３−７−シクロアルキルで独立して置換されていてよい。）。］
で示される化合物、その薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
Ｒ^４が、水素、(ＣＨ_２)_３−２０ＣＨ_３または(ＣＨ_２)_３−２０ＮＨ_２〔ここで、ＣＨ_２基は、１個以上のＮ(Ｈ)、Ｎ(ＣＨ_３)、ＯまたはＣ(Ｏ)で独立して中断されていてよい。〕である、請求項１記載の化合物。
該Ｃ_１−２０−アルキルおよびＣ_１−２０−アルコキシ基が、Ｃ_１−６−アルキルおよびＣ_１−６−アルコキシ基である、請求項１記載の化合物。
Ｒ^３、Ｒ^７およびＲ^８の少なくとも１個が、Ｈではない、請求項１記載の化合物。
ｍが０であり、Ａ^４がＣであり、そしてＡ^３がＮである、請求項１記載の化合物。
Ａ^３がＣであり、Ａ^４がＮであり、そしてｎが０である、請求項１記載の化合物。
ｍおよびｎが０であり、Ａ^１がＣであり、そしてＡ^３およびＡ^４がＮである、請求項１記載の化合物。
Ａ^１およびＡ^２がＮである、請求項１記載の化合物。
ｎが０であり、Ａ^１がＣであり、そしてＡ^３およびＡ^４がＮである、請求項１記載の化合物。
Ｒ^１が、水素およびＣ_１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^２が、置換アリールおよび置換Ｃ_１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^３およびＲ^４が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換Ｃ_３−７−シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ^６が、水素、ハロゲンおよびＣ_１−６−アルキルからなる群から選択され；そして
Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９が、それぞれ独立して、水素およびＣ_１−６−アルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ^３およびＲ^４が一体となって、以下の構造：

〔式中、ｘが、０、１または２であり、Ｒ^１０が、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換Ｃ_１−６−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１−６−アルコキシ、および置換もしくは非置換Ｃ_３−７−シクロアルキルからなる群から選択される。〕
の６員環を形成していてもよいか；
または、Ｒ^７およびＲ^８が、それぞれ独立して、６員または７員環が形成されるように、互いに結合するＣＨ_２またはＣＨ_２ＣＨ_２基であってよいか、またはＲ^３およびＲ^８が、それぞれ独立して、６員または７員環が形成されるように、互いに結合するＣＨ_２またはＣＨ_２ＣＨ_２基であってよい（ここで、該６員または７員環は、１個以上の水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換Ｃ_１−６−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１−６−アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換Ｃ_３−７−シクロアルキルで独立して置換されていてよい。）である、請求項１記載の化合物。
Ｒ^１がＨである、請求項１記載の化合物。
Ｒ^２が、１個以上の置換もしくは非置換アルキル、ヒドロキシ、エーテル、チオエーテル、アミノ、アリール、ヘテロ環、電子求引基もしくは電子求引原子で独立して置換されるアリールである、請求項１記載の化合物。
Ｒ^２が、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、インダゾールまたはフェニル(それらは全て、１個以上のハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ニトリル、置換もしくは非置換アミノ、エーテル、エステル、カルボン酸、置換もしくは非置換アミド、置換もしくは非置換スルホン、置換もしくは非置換スルホンアミド、置換もしくは非置換フェニルまたは置換もしくは非置換ヘテロ環で独立して置換されていてよい。)である、請求項１記載の化合物。
式ＩＩ：

［式中、
ｍは、０または１であり；
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換Ｃ_１−２０−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１−２０−アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換Ｃ_３−７−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ^５はＯ⁻であってよいか；
または、Ｒ^３およびＲ^４は一体となって、以下の構造：

〔式中、ｘは、０、１または２であり、Ｒ^１０は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換Ｃ_１−６−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１−６−アルコキシ、および置換もしくは非置換Ｃ_３−７−シクロアルキルからなる群から選択される。〕
の６員環を形成していてもよいか；
または、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ独立して、６員または７員環が形成されるように、互いに結合するＣＨ_２またはＣＨ_２ＣＨ_２基であってよいか、またはＲ^３およびＲ^８は、それぞれ独立して、６員または７員環が形成されるように、互いに結合するＣＨ_２またはＣＨ_２ＣＨ_２基であってよい（ここで、該６員または７員環は、１個以上の水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換Ｃ_１−６−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１−６−アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換Ｃ_３−７−シクロアルキルで独立して置換されていてよい。）。］
で示される化合物、その薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
Ｒ^４が、水素、(ＣＨ_２)_３−２０ＣＨ_３または(ＣＨ_２)_３−２０ＮＨ_２〔ここで、ＣＨ_２基は、１個以上のＮ(Ｈ)、Ｎ(ＣＨ_３)、ＯまたはＣ(Ｏ)で独立して中断されていてよい。〕である、請求項１４記載の化合物。
該Ｃ_１−２０−アルキルおよびＣ_１−２０−アルコキシ基が、Ｃ_１−６−アルキルおよびＣ_１−６−アルコキシ基である、請求項１４記載の化合物。
Ｒ^３、Ｒ^７およびＲ^８の少なくとも１個がＨではない、請求項１４記載の化合物。
ｍが０であり；
Ｒ^１が、水素およびＣ_１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^２が、置換アリールおよび置換Ｃ_１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^３およびＲ^４が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換Ｃ_３−７−シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ^６が、水素、ハロゲンおよびＣ_１−６−アルキルからなる群から選択され；そして
Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ、および置換もしくは非置換アミノからなる群から選択される、請求項１４記載の化合物。
Ｒ^２が、１個以上の置換もしくは非置換アルキル、ヒドロキシ、エーテル、チオエーテル、アミノ、置換もしくは非置換アリール、ヘテロ環、電子求引基もしくは電子求引原子で独立して置換されるアリールである、請求項１４記載の化合物。
Ｒ^２が、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、インダゾールまたはフェニル(それらは全て、１個以上のハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ニトリル、置換もしくは非置換アミノ、エーテル、エステル、カルボン酸、置換もしくは非置換アミド、置換もしくは非置換スルホン、置換もしくは非置換スルホンアミド、置換もしくは非置換フェニルまたは置換もしくは非置換ヘテロ環で独立して置換されていてよい。)である、請求項１４記載の化合物。
Ｒ^３が、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ、および置換もしくは非置換アミノからなる群から選択される、請求項１４記載の化合物。
ｍが０であり；
Ｒ^１が、水素およびＣ_１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^２が、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、インダゾールまたはフェニル(それらは全て、１個以上のニトリル、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、置換もしくは非置換アミノ、エーテル、エステル、カルボン酸、置換もしくは非置換アミド、置換もしくは非置換スルホン、置換もしくは非置換スルホンアミド、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換ヘテロ環で独立して置換されていてよい。)であり；
Ｒ^３およびＲ^４が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換Ｃ_３−７−シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ^６およびＲ^９がＨであり；そして
Ｒ^７およびＲ^８が、それぞれ独立して、水素、Ｃ_１−６−アルキルおよびＣ_１−６−アルコキシからなる群から選択される、請求項１４記載の化合物。
Ｒ^２が、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、ニトリル、エーテル、エステル、置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換ヘテロ環、ＳＯ_２(Ｒ^１１)またはＮ(Ｒ^１２)Ｒ^１３で置換されたアリール、および(ＣＨ_２)_１−６Ｎ(Ｒ^１２)Ｒ^１３からなる群から選択され；
Ｒ^３が、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシおよびＮ(Ｒ^１２)Ｒ^１３からなる群から選択され；そして
Ｒ^４が、水素およびＮ(Ｒ^１２)Ｒ^１３からなる群から選択され；
ここで、Ｒ^１１が、Ｈ、Ｃ_１−６−アルキルおよびＮＨ_２からなる群から選択され；
Ｒ^１２およびＲ^１３が、それぞれ独立して、Ｈおよび(Ｃ_１−６アルキル)_０−１Ｇ〔式中、Ｇは、Ｈ、ＣＯＯＨ、ＮＨ_２、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)Ｃ_１−６アルキル、Ｎ(Ｃ_１−６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｃ_１−６アルキル、Ｎ(Ｈ)Ｃ_１−６アルキル、ＯＨ、ＯＣ(Ｏ)Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、Ｃ(Ｏ)ＯＣ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ_１−６アルキル−ＣＯＯＨ、Ｃ(Ｏ)Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ(Ｏ)−アリール、モルホリノ、イミダゾール、ピロリジン−２−オン、置換もしくは非置換ヘテロ環、ピラゾール、ピリジン、オキサゾール、チアゾール、イソオキサゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、ピペラジンおよびピペリジンからなる群から選択される。〕からなる群から選択される、請求項１４記載の化合物。
Ｒ^２が、置換もしくは非置換イミダゾール、オキサゾールまたはトリアゾールである、請求項１４記載の化合物。
ｍが０であり；
Ｒ^１が水素であり；
Ｒ^２が、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、ニトリル、エーテル、エステル、置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換ヘテロ環、ＳＯ_２(Ｒ^１１)またはＮ(Ｒ^１２)Ｒ^１３で置換されたアリール、および(ＣＨ_２)_１−６Ｎ(Ｒ^１２)Ｒ^１３からなる群から選択され；
Ｒ^３およびＲ^４が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換Ｃ_３−７−シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ^６が、水素、クロロおよびＣＨ_３からなる群から選択され；そして
Ｒ^７およびＲ^８が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、Ｃ_１−６−アルキルおよびＣ_１−６−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ^９が水素であり；
ここで、Ｒ^１１が、Ｈ、Ｃ_１−６−アルキルおよびＮＨ_２からなる群から選択され；
Ｒ^１２およびＲ^１３が、それぞれ独立して、Ｈおよび(Ｃ_１−６アルキル)_０−１Ｇ〔式中、Ｇが、Ｈ、ＣＯＯＨ、ＮＨ_２、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)Ｃ_１−６アルキル、Ｎ(Ｃ_１−６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｃ_１−６アルキル、Ｎ(Ｈ)Ｃ_１−６アルキル、ＯＨ、ＯＣ(Ｏ)Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、Ｃ(Ｏ)ＯＣ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ_１−６アルキル−ＣＯＯＨ、Ｃ(Ｏ)Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ(Ｏ)−アリール、モルホリノ、イミダゾールおよびピロリジン−２−オンからなる群から選択される。〕からなる群から選択される、請求項１４記載の化合物。
ｍが０であり；
Ｒ^１が水素であり；
Ｒ^２が、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、ニトリル、エーテル、エステル、置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換ヘテロ環、ＳＯ_２(Ｒ^１１)、Ｎ(Ｒ^１２)Ｒ^１３、または(ＣＨ_２)_１−６Ｎ(Ｒ^１２)Ｒ^１３で置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ^３が、ハロゲン、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３、ＯＣＨ_３および置換もしくは非置換アミンからなる群から選択され；
Ｒ^４が、水素、ハロゲン、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３ＮＨ_２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ_３、Ｎ(ＣＨ_３)(ＣＨ_２)_３Ｎ(Ｈ)ＣＨ_３、Ｎ(ＣＨ_３)(ＣＨ_２)_３Ｎ(ＣＨ_３)Ｃ(Ｏ)ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３ＯＨ、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３ＯＣ(Ｏ)ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３Ｎ(Ｈ)−Ｐｈ−ＣＨ_２ＮＨ_２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３Ｎ(Ｈ)−Ｐｈ−ＣＨ_２Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３ＣＯ_２Ｈ、Ｎ(Ｈ)ＣＨ_２Ｐｈ、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３ＯＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−ピロリジン−２−オン、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−Ｎ−モルホリノ、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−イミダゾール、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−Ｎ(Ｈ)ＣＨ_３からなる群から選択され；
Ｒ^６が、水素、クロロおよびＣＨ_３からなる群から選択され；そして
Ｒ^７およびＲ^８が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、Ｃ_１−６−アルキルおよびＣ_１−６−アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ^９が水素であり；
ここで、Ｒ^１１が、Ｈ、Ｃ_１−６−アルキルおよびＮＨ_２からなる群から選択され；
Ｒ^１２およびＲ^１３が、それぞれ独立して、Ｈおよび(Ｃ_１−６アルキル)_０−１Ｇ〔式中、Ｇが、Ｈ、ＣＯＯＨ、ＮＨ_２、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)Ｃ_１−６アルキル、Ｎ(Ｃ_１−６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｃ_１−６アルキル、Ｎ(Ｈ)Ｃ_１−６アルキル、ＯＨ、ＯＣ(Ｏ)Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、Ｃ(Ｏ)ＯＣ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ_１−６アルキル−ＣＯＯＨ、Ｃ(Ｏ)Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ(Ｏ)−アリール、モルホリノ、イミダゾールおよびピロリジン−２−オンからなる群から選択される。〕からなる群から選択される、請求項１４記載の化合物。
Ｒ^３が、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、ＯＣＨ_２ＣＨ_３、Ｏ(ＣＨ_２)_３ＮＨ_２、Ｏ(ＣＨ_２)_３Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３ＯＨ、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３ＯＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３ＯＣ(Ｏ)ＣＨ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＨ_２、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_２ＮＨ_２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_２Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_２Ｎ(Ｈ)ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_２Ｎ(ＣＨ_３)_２、Ｎ(Ｈ)ＣＨ_２Ｃ(ＣＨ_３)_２ＣＨ_２Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_２−イミダゾール、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_２−ピラゾール、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−イミダゾール、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−ピラゾール、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−イミダゾール−ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−ピラゾール−ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−イミダゾール−(ＣＨ_３)_２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−ピラゾール−(ＣＨ_３)_２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−モルホリノ、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−ピペリジン、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−ピペラジン、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−ラクタム、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−ピロリジン−２−オン、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３ＮＨ_２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)Ｃ(ＣＨ_３)_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ_２Ｃ(ＣＨ_３)_３、Ｎ(Ｈ)ＣＨ_２Ｃ(ＣＨ_３)_２ＣＨ_２ＮＨ_２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３Ｎ(Ｈ)ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３Ｎ(ＣＨ_３)_２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｈ)(ＣＨ_３)_２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３Ｎ(Ｈ)Ｓ(Ｏ)_２ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_４ＮＨ_２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_４Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ_３、およびＮ(Ｈ)−Ｐｈ−Ｓ(Ｏ)_２ＣＨ_３からなる群から選択される、請求項２６記載の化合物。
式ＩＩＩ：

［式中、ｎは、０または１であり；
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換Ｃ_１−２０−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１−２０−アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換Ｃ_３−７−シクロアルキルからなる群から選択されるか；
または、Ｒ^４はＯ⁻であってよいか；
または、Ｒ^３およびＲ^４は一体となって、以下の構造：

〔式中、ｘは、０、１または２であり、Ｒ^１０は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換Ｃ_１−６−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１−６−アルコキシ、および置換もしくは非置換Ｃ_３−７−シクロアルキルからなる群から選択される。〕
の６員環を形成していてもよいか；
または、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ独立して、６員または７員環が形成されるように、互いに結合するＣＨ_２またはＣＨ_２ＣＨ_２基であってよいか、またはＲ^３およびＲ^８は、それぞれ独立して、６員または７員環が形成されるように、互いに結合するＣＨ_２またはＣＨ_２ＣＨ_２基であってよい（ここで、該６員または７員環は、１個以上の水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換Ｃ_１−６−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_１−６−アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換Ｃ_３−７−シクロアルキルで独立して置換されていてよい。）。］
で示される化合物、その薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
Ｒ^３が、ハロゲン、(ＣＨ_２)_３−２０ＣＨ_３または(ＣＨ_２)_３−２０ＮＨ_２〔ここで、ＣＨ_２基は、１個以上のＮ(Ｈ)、Ｎ(ＣＨ_３)、ＯまたはＣ(Ｏ)で独立して中断されていてよい。〕である、請求項２８記載の化合物。
Ｃ_１−２０−アルキルおよびＣ_１−２０−アルコキシ基が、Ｃ_１−６−アルキルおよびＣ_１−６−アルコキシ基である、請求項２８記載の化合物。
Ｒ^３、Ｒ^７およびＲ^８の少なくとも１個が、Ｈではない、請求項２８記載の化合物。
Ｒ^１がＨである、請求項２８記載の化合物。
ｎが０であり、そしてＲ^６、Ｒ^７およびＲ^９が水素である、請求項２８記載の化合物。
Ｒ^２が、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、インダゾールまたはフェニル(それらは全て、１個以上のハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ニトリル、置換もしくは非置換アミノ、エーテル、エステル、カルボン酸、置換もしくは非置換アミド、置換もしくは非置換スルホン、置換もしくは非置換スルホンアミド、置換もしくは非置換フェニルまたは置換もしくは非置換ヘテロ環で独立して置換されていてよい。)である、請求項２８記載の化合物。
ｎが０であり；
Ｒ^１が、水素およびＣ_１−６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^２が、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、ニトリル、エーテル、エステル、置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換ヘテロ環、ＳＯ_２(Ｒ^１１)、Ｎ(Ｒ^１２)Ｒ^１３、または(ＣＨ_２)_１−６Ｎ(Ｒ^１２)Ｒ^１３で置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ^３が、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換Ｃ_３−７−シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ^７およびＲ^８が、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、または置換もしくは非置換アミノであり；
Ｒ^６およびＲ^９がＨであり；
ここで、Ｒ^１１が、Ｈ、Ｃ_１−６−アルキルおよびＮＨ_２からなる群から選択され；
Ｒ^１２およびＲ^１３が、それぞれ独立して、Ｈおよび(Ｃ_１−６アルキル)_０−１Ｇ〔式中、Ｇは、Ｈ、ＣＯＯＨ、ＮＨ_２、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)Ｃ_１−６アルキル、Ｎ(Ｃ_１−６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｃ_１−６アルキル、Ｎ(Ｈ)Ｃ_１−６アルキル、ＯＨ、ＯＣ(Ｏ)Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、Ｃ(Ｏ)ＯＣ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ_１−６アルキル−ＣＯＯＨ、Ｃ(Ｏ)Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ(Ｏ)−アリール、モルホリノ、イミダゾール、ピロリジン−２−オン、置換もしくは非置換ヘテロ環、ピラゾール、ピリジン、オキサゾール、チアゾール、イソオキサゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、ピペラジンおよびピペリジンからなる群から選択される。〕からなる群から選択される、請求項２８記載の化合物。
Ｒ^３が、ハロゲン、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシおよびＮ(Ｒ^１２)Ｒ^１３からなる群から選択され；
ここで、Ｒ^１２およびＲ^１３が、それぞれ独立して、Ｈおよび(Ｃ_１−６アルキル)_０−１Ｇ〔式中、Ｇは、Ｈ、ＣＯＯＨ、ＮＨ_２、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)Ｃ_１−６アルキル、Ｎ(Ｃ_１−６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｃ_１−６アルキル、Ｎ(Ｈ)Ｃ_１−６アルキル、ＯＨ、ＯＣ(Ｏ)Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、Ｃ(Ｏ)ＯＣ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ_１−６アルキル−ＣＯＯＨ、Ｃ(Ｏ)Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ(Ｏ)−アリール、モルホリノ、イミダゾール、ピロリジン−２−オン、置換もしくは非置換ヘテロ環、ピラゾール、ピリジン、オキサゾール、チアゾール、イソオキサゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、ピペラジンおよびピペリジンからなる群から選択される。〕からなる群から選択される、請求項２８記載の化合物。
Ｒ^１が水素であり；
Ｒ^２が、水素、ＣＨ_３、Ｃ_３−７−シクロヘキシル、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾールまたはフェニル（ここで、該シクロヘキシル、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾールまたはフェニル基が、１個以上のクロロ、Ｓ(Ｏ)_２ＣＨ_３、Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２、Ｃ(Ｏ)Ｏ−ｔ−ブチル、ピペリジン、ｔ−ブチルで置換されたピペリジン、オキサゾール、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ_３、メチルで置換された１，２，４−トリアゾール、ＳＯ_２ＮＨ_２、シアノ、Ｃ(Ｏ)ＯＥｔ、フェニル、Ｓ(Ｏ)_２Ｎ(Ｈ)ＣＨ_３、Ｓ(Ｏ)_２Ｎ(Ｅｔ)_２、Ｓ(Ｏ)_２Ｎ(Ｈ)Ｅｔ、Ｓ(Ｏ)_２Ｎ−イミダゾール、Ｓ(Ｏ)_２Ｎ(Ｈ)ブチル、ピロリジン、Ｓ(Ｏ)_２Ｎ(Ｈ)シクロヘキシル、ＣＯＯＨ、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_２Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ_３、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_２Ｎ(ＣＨ_３)_２、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｅｔ、ＮＯ_２またはＳ(Ｏ)_２Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_２ＯＨで独立して置換される）である、請求項２８記載の化合物。
Ｒ^３が、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、ＯＣＨ_２ＣＨ_３、Ｏ(ＣＨ_２)_３ＮＨ_２、Ｏ(ＣＨ_２)_３Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３ＯＨ、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３ＯＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３ＯＣ(Ｏ)ＣＨ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＨ_２、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_２ＮＨ_２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_２Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_２Ｎ(Ｈ)ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_２Ｎ(ＣＨ_３)_２、Ｎ(Ｈ)ＣＨ_２Ｃ(ＣＨ_３)_２ＣＨ_２Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_２−イミダゾール、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_２−ピラゾール、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−イミダゾール、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−ピラゾール、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−イミダゾール−ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−ピラゾール−ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−イミダゾール−(ＣＨ_３)_２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−ピラゾール−(ＣＨ_３)_２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−モルホリノ、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−ピペリジン、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−ピペラジン、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−ラクタム、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３−ピロリジン−２−オン、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３ＮＨ_２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)Ｃ(ＣＨ_３)_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ_２Ｃ(ＣＨ_３)_３、Ｎ(Ｈ)ＣＨ_２Ｃ(ＣＨ_３)_２ＣＨ_２ＮＨ_２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３Ｎ(Ｈ)ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３Ｎ(ＣＨ_３)_２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｈ)(ＣＨ_３)_２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_３Ｎ(Ｈ)Ｓ(Ｏ)_２ＣＨ_３、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_４ＮＨ_２、Ｎ(Ｈ)(ＣＨ_２)_４Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＣＨ_３、およびＮ(Ｈ)−Ｐｈ−Ｓ(Ｏ)_２ＣＨ_３からなる群から選択される、請求項２８記載の化合物。
Ｒ^５が、フッ素、水素およびＯＣＨ_３からなる群から選択される、請求項２８記載の化合物。
Ｒ^８が、水素、フッ素、ＯＣＨ_３およびＣＨ_３からなる群から選択される、請求項２８記載の化合物。
式Ｉの化合物が、表Ａ、表Ｂまたは表Ｃから選択される化合物である、請求項１記載の化合物。
請求項１ないし４１のいずれか１項記載の式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩの化合物を有効成分として含む、タンパク質キナーゼ活性を制御、調節または阻害するための医薬。
該化合物が、表Ａ、表Ｂまたは表Ｃに列記される化合物からなる群から選択される、請求項４２記載の医薬。
該タンパク質キナーゼが、ＣＤＫ１、ＣＤＫ２、ＣＤＫ３、ＣＤＫ４、ＣＤＫ５、ＣＤＫ６、ＣＤＫ７、ＣＤＫ８およびＣＤＫ９、またはそれらの何れかの組合せからなる群から選択される、請求項４２記載の医薬。
該タンパク質キナーゼが、ＣＤＫ１、ＣＤＫ２およびＣＤＫ９、またはそれらの何れかの組合せからなる群から選択される、請求項４２記載の医薬。
該タンパク質キナーゼが、細胞培養物中に存在する、請求項４２記載の医薬。
該タンパク質キナーゼが、哺乳動物中に存在する、請求項４２記載の医薬。
タンパク質キナーゼ関連障害の処置のための、請求項１ないし４１のいずれか１項記載の式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩの化合物を有効成分として含む、医薬。
該化合物が、表Ａ、表Ｂまたは表Ｃに列記される化合物からなる群から選択される、請求項４８記載の医薬。
該タンパク質キナーゼが、ＣＤＫ１、ＣＤＫ２、ＣＫＤ３、ＣＤＫ４、ＣＤＫ５、ＣＤＫ６、ＣＤＫ７、ＣＤＫ８およびＣＤＫ９からなる群から選択される、請求項４８記載の医薬。
該タンパク質キナーゼ関連障害が癌である、請求項４８記載の医薬。
該癌が、膀胱癌、頭頸部癌、乳癌、胃癌、卵巣癌(ovary cancer)、結腸癌、肺癌、脳腫瘍、喉頭癌、リンパ系の癌、造血系の癌、尿生殖器管癌、消化管癌、卵巣部癌(ovarian cancer)、前立腺癌、胃部癌、骨癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌および膵臓癌からなる群から選択される、請求項５１記載の医薬。
該タンパク質キナーゼ関連障害が炎症である、請求項４８記載の医薬。
該炎症が、リウマチ性関節炎、狼瘡、１型糖尿病、糖尿病性腎症、多発性硬化症、糸球体腎炎、慢性炎症、および臓器移植拒絶と関係する、請求項５３記載の医薬。
該タンパク質キナーゼ関連障害がウイルス感染である、請求項４８記載の医薬。
該ウイルス感染が、ＨＩＶウイルス、ヒトパピローマウイルス、ヘルペスウイルス、ポックスウイルス、エプスタインバーウイルス、シンドビスウイルス、またはアデノウイルスと関係する、請求項５５記載の医薬。
該タンパク質キナーゼ関連障害が心肥大である、請求項４８記載の医薬。
癌の処置のための、請求項１ないし４１のいずれか１項記載の式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩの化合物を有効成分として含む、医薬。
該癌が、膀胱癌、頭頸部癌、乳癌、胃癌、卵巣癌、結腸癌、肺癌、脳腫瘍、喉頭癌、リンパ系の癌、造血系の癌、尿生殖器管癌、消化管癌、卵巣部癌、前立腺癌、胃部癌、骨癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌および膵臓癌からなる群から選択される、請求項５８記載の医薬。
炎症の処置のための、請求項１ないし４１のいずれか１項記載の式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩの化合物を有効成分として含む、医薬。
該炎症が、リウマチ性関節炎、狼瘡、１型糖尿病、糖尿病性腎症、多発性硬化症、糸球体腎炎、慢性炎症、および臓器移植拒絶と関係する、請求項６０記載の医薬。
心肥大の処置のための、請求項１ないし４１のいずれか１項記載の式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩの化合物を有効成分として含む、医薬。
ウイルス感染の処置のための、請求項１ないし４１のいずれか１項記載の式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩの化合物を有効成分として含む、医薬。
該ウイルス感染が、ＨＩＶウイルス、ヒトパピローマウイルス、ヘルペスウイルス、ポックスウイルス、エプスタインバーウイルス、シンドビスウイルス、またはアデノウイルスと関係する、請求項６３記載の医薬。
該化合物が、表Ａ、表Ｂまたは表Ｃに列記される化合物からなる群から選択される、請求項５８、６０、６２または６３記載の医薬。
該対象が哺乳動物である、請求項４８、５８、６０、６２または６３記載の医薬。
該哺乳動物がヒトである、請求項６６記載の医薬。
抗炎症剤、抗増殖剤、化学療法剤、免疫抑制剤、抗癌剤、細胞毒性剤またはキナーゼ阻害剤もしくはその塩と同時または逐次投与される、請求項４２ないし６７のいずれか一項記載の医薬。
１個以上のＰＴＫ阻害剤、シクロスポリンＡ、ＣＴＬＡ４−Ｉｇ、抗ＩＣＡＭ−３、抗ＩＬ−２受容体、抗ＣＤ４５ＲＢ、抗ＣＤ２、抗ＣＤ３、抗ＣＤ４、抗ＣＤ８０、抗ＣＤ８６およびモノクローナル抗体ＯＫＴ３から選択される抗体、ＣＶＴ−３１３、ＣＤ４０とｇｐ３９の相互作用を阻止する薬剤、ＣＤ４０とｇｐ３９から構成される融合タンパク質、ＮＦκＢ機能の阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、ステロイド、金化合物、ＦＫ５０６、ミコフェノール酸モフェチル、細胞毒性剤、ＴＮＦ−α阻害剤、抗ＴＮＦ抗体もしくは可溶性ＴＮＦ受容体、ＴＮＦα、ＴＲＡＩＬ、ＨＤＡＣ阻害剤、グリベック、および他の、細胞増殖に関与するシグナル伝達経路の阻害剤、低酸素症に対する細胞応答の阻害剤、ラパマイシン、レフルノミド、シクロオキシゲナーゼ−２阻害剤、パクリタキセル、シスプラチン、カルボプラチン、ドキソルビシン、カルミノマイシン、ダウノルビシン、アミノプテリン、メトトレキサート、メトプテリン、マイトマイシンＣ、エクチナサイジン７４３、ポルフィロマイシン、５−フルオロウラシル、６−メルカプトプリン、ゲムシタビン、シトシンアラビノシド、ポドフィロトキシン、エトポシド、リン酸エトポシド、テニポシド、メルファラン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ロイロシジン、エポチロン、ビンデシン、ロイロシン、またはその誘導体と同時または逐次投与される、請求項６８記載の医薬。
請求項１ないし４１のいずれか１項記載の式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩのタンパク質キナーゼ調節化合物を含むタンパク質キナーゼ関連障害処置用パッケージであって、有効量の該タンパク質キナーゼ調節化合物を用いてタンパク質キナーゼ関連障害を処置するための説明書と共にパッケージングされる、式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩのタンパク質キナーゼ調節化合物を含むタンパク質キナーゼ関連障害処置用パッケージ。