JP2010215644A5 - - Google Patents
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Claims (8)
- 下記一般式（Ｉ）：
（式中、
Ｘは、下記式：
で表される基を表し、
Ａは、水素原子又はアセチル基を表し、
Ｅは、ジ置換フェニル基（一方の置換基がトリフルオロメチル基であって、他方の置換基が、
ハロゲン原子、
ニトロ基、
シアノ基、
アルキル基、
アルキル−オキシ基、
アリール−オキシ基、
アルキル−スルファニル基、
アルキル−オキシ−カルボニル基、
カルボキシ基、
１−ピロリジニル基、
ピペリジノ基、又は
モルホリノ基
である）、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル基、２，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル基、２，４−ビス（トリフルオロメチル）フェニル基、２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル基、２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル基、２−（２−メトキシフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル基、２−（４−クロロ−３，５−ジメチルフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル基、２−（４−メチルフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル基、２−（４−クロロフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル基、２−（４−シアノフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル基、２−（４−メトキシフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル基、２−［４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル］−５−（トリフルオロメチル）フェニル基、ジ置換チアゾール−２−イル基（該置換基は、
ハロゲン原子、
アルキル基、
シアノ基、
フェニル基、
アルキル−カルボニル基、
アルキル−オキシ−カルボニル基、
ピペリジノ基、
モルホリノ基、
１−ピペラジニル基、
ベンジル基、
フェニル−カルボニル基、
カルバモイル基、並びに
カルボキシ基
からなる群から独立して選択される基である）、５−カルボキシメチル−４−フェニルチアゾール−２−イル基、５−（エトキシカルボニル）メチル−４−フェニルチアゾール−２−イル基、５−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル基、５−フェニル−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル基、５−エトキシカルボニル−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル基、５−（４−フルオロフェニル）−４−メチルチアゾール−２−イル基、４−メチル−５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］チアゾール−２−イル基、５−エトキシカルボニル−４−（ペンタフルオロフェニル）チアゾール−２−イル基、４−［（１，１−ジメチル）エチル］−５−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−２−イル基、４−［（１，１−ジメチル）エチル］−５−（４−フェニルピペラジン−１−イル）チアゾール−２−イル基、５−メチルカルバモイル−４−フェニルチアゾール−２−イル基、５−エチルカルバモイル−４−フェニルチアゾール−２−イル基、５−イソプロピルカルバモイル−４−フェニルチアゾール−２−イル基、５−（２−フェニルエチル）カルバモイル−４−フェニルチアゾール−２−イル基、又は５−プロピルカルバモイル−４−フェニルチアゾール−２−イル基を表し、
環Ｚは、式−Ｏ−Ａ（式中、Ａは上記定義と同義である）及び式−Ｘ−Ｅ（式中、Ｘ及びＥは上記定義と同義である）で表される基の他に
ハロゲン原子、
ニトロ基、
シアノ基、
アルキル−オキシ基、
アルキル基、
１−ヒドロキシエチル基、
１−（メトキシイミノ）エチル基、
１−［（ベンジルオキシ）イミノ］エチル基、
アルケニル基、
２−フェニルエテン−１−イル基、
２，２−ジシアノエテン−１−イル基、
２−シアノ−２−（メトキシカルボニル）エテン−１−イル基、
２−カルボキシ−２−シアノエテン−１−イル基、
アルキニル基、
フェニルエチニル基、
（トリメチルシリル）エチニル基、
トリフルオロメチル基、
ペンタフルオロエチル基、
フェニル基、
４−（トリフルオロメチル）フェニル基、
４−フルオロフェニル基、
２，４−ジフルオロフェニル基、
アルキル基の１つの水素原子がフェニル基で置換された基、
１−ピロリル基、
２−ピロリル基、
３−ピロリル基、
２−チエニル基、
３−チエニル基、
２−チアゾリル基、
４−チアゾリル基、
５−チアゾリル基、
２−ピリジル基、
３−ピリジル基、
４−ピリジル基、
２−メチルチアゾール−４−イル基、
イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル基、
アルキル−カルボニル基、
ピペリジノ−カルボニル基、
４−ベンジルピペリジノカルボニル基、
１−ピロリル−スルホニル基、
２−ピロリル−スルホニル基、
３−ピロリル−スルホニル基、
カルボキシ基、
アルキル−オキシ−カルボニル基、
カルバモイル基、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル基、
Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基、
スルファモイル基、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］スルファモイル基、
Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、
アミノ基、
Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、
アセチルアミノ基、
ベンゾイルアミノ基、
メタンスルホニルアミノ基、
ベンゼンスルホニルアミノ基、
ウレイド基、
チオウレイド基、
３−フェニルウレイド基、
（３−フェニル）チオウレイド基、
ジアゼニル基、
（４−ニトロフェニル）ジアゼニル基、
｛［４−（ピリジン−２−イル）スルファモイル］フェニル｝ジアゼニル基、並びに
ヒドロキシ基
からなる群から選択される基を有していてもよいベンゼン環を表す）
で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、蕁麻疹、鼻炎、胃腸症、下痢、神経炎、中耳炎、肉芽腫症、膀胱炎、喉頭炎、紫斑病、食物アレルギー、昆虫アレルギー、薬物アレルギー、金属アレルギー、又はアナフェラキシーショックの予防及び／又は治療のための医薬。 - 環Ｚが、式−Ｏ−Ａ及び式−Ｘ−Ｅで表される基の他に、ハロゲン原子、アルキル基、２−フェニルエテン−１−イル基、フェニル基、１−ピロリル基、２−ピロリル基、３−ピロリル基、２−チエニル基、及び３−チエニル基からなる群から選択される基を有するベンゼン環である請求項１に記載の医薬。
- 環Ｚが、式−Ｏ−Ａ及び式−Ｘ−Ｅで表される基の他にハロゲン原子を更に有するベンゼン環である請求項１に記載の医薬。
- 環Ｚを含む下記部分構造式（Ｉｚ−１）：
が下記式（Ｉｚ−２）：
（式中、Ｒｚは、
水素原子、
ハロゲン原子、
ニトロ基、
シアノ基、
アルキル−オキシ基、
アルキル基、
１−ヒドロキシエチル基、
１−（メトキシイミノ）エチル基、
１−［（ベンジルオキシ）イミノ］エチル基、
アルケニル基、
２−フェニルエテン−１−イル基、
２，２−ジシアノエテン−１−イル基、
２−シアノ−２−（メトキシカルボニル）エテン−１−イル基、
２−カルボキシ−２−シアノエテン−１−イル基、
アルキニル基、
フェニルエチニル基、
（トリメチルシリル）エチニル基、
トリフルオロメチル基、
ペンタフルオロエチル基、
フェニル基、
４−（トリフルオロメチル）フェニル基、
４−フルオロフェニル基、
２，４−ジフルオロフェニル基、
アルキル基の１つの水素原子がフェニル基で置換された基、
１−ピロリル基、
２−ピロリル基、
３−ピロリル基、
２−チエニル基、
３−チエニル基、
２−チアゾリル基、
４−チアゾリル基、
５−チアゾリル基、
２−ピリジル基、
３−ピリジル基、
４−ピリジル基、
２−メチルチアゾール−４−イル基、
イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル基、
アルキル−カルボニル基、
ピペリジノ−カルボニル基、
４−ベンジルピペリジノカルボニル基、
１−ピロリル−スルホニル基、
２−ピロリル−スルホニル基、
３−ピロリル−スルホニル基、
カルボキシ基、
アルキル−オキシ−カルボニル基、
カルバモイル基、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル基、
Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル基、
スルファモイル基、
Ｎ−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］スルファモイル基、
Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル基、
アミノ基、
Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、
アセチルアミノ基、
ベンゾイルアミノ基、
メタンスルホニルアミノ基、
ベンゼンスルホニルアミノ基、
ウレイド基、
チオウレイド基、
３−フェニルウレイド基、
（３−フェニル）チオウレイド基、
ジアゼニル基、
（４−ニトロフェニル）ジアゼニル基、
｛［４−（ピリジン−２−イル）スルファモイル］フェニル｝ジアゼニル基、並びに
ヒドロキシ基
からなる群から選択される基を表す）である請求項１に記載の医薬。 - Ｒｚが、ハロゲン原子、アルキル基、２−フェニルエテン−１−イル基、フェニル基、１−ピロリル基、２−ピロリル基、３−ピロリル基、２−チエニル基、及び３−チエニル基からなる群から選択される基である請求項４に記載の医薬。
- Ｅが、ジ置換フェニル基（一方の置換基がトリフルオロメチル基であって、他方の置換基が、ハロゲン原子、アルキル基、又はアルキル−オキシ基である）、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル基、２，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル基、２，４−ビス（トリフルオロメチル）フェニル基、２−（２−メトキシフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル基、２−（４−メトキシフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル基、ジ置換チアゾール−２−イル基（該置換基は、アルキル基、アルキル−カルボニル基、及びモルホリノ基からなる群から独立して選択される基である）、又は４−［（１，１−ジメチル）エチル］−５−（４−フェニルピペラジン−１−イル）チアゾール−２−イル基である請求項１〜５のいずれかに記載の医薬。
- Ｅが、２，５−又は３，５−ジ置換フェニル基である請求項１〜５のいずれかに記載の医薬。
- Ｅが、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル基又は２，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル基である請求項１〜５のいずれかに記載の医薬。
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