RU2458920C2 - Новые соединения - Google Patents

Новые соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2458920C2
RU2458920C2 RU2009127644/04A RU2009127644A RU2458920C2 RU 2458920 C2 RU2458920 C2 RU 2458920C2 RU 2009127644/04 A RU2009127644/04 A RU 2009127644/04A RU 2009127644 A RU2009127644 A RU 2009127644A RU 2458920 C2 RU2458920 C2 RU 2458920C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyrazol
dimethoxyphenyl
ethyl
carboxamide
benzamide
Prior art date
Application number
RU2009127644/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2009127644A (ru
Inventor
Кевин Майкл ФУТ (GB)
Кевин Майкл Фут
Мария-Елена ТЕОКЛИТОУ (GB)
Мария-Елена Теоклитоу
Эндрью Питер ТОМАС (GB)
Эндрью Питер Томас
Дейвид БАТТАР (GB)
Дейвид Баттар
Original Assignee
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб
Publication of RU2009127644A publication Critical patent/RU2009127644A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2458920C2 publication Critical patent/RU2458920C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/38—Nitrogen atoms
    • C07D231/40—Acylated on said nitrogen atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)

Abstract

Изобретение относится к соединению формулы (I):
Figure 00000282
или к его фармацевтически приемлемой соли, где -A-(R1)a означает
Figure 00000283
группу; -B-(R2)b означает группу, указанную в п.1 формулы, R3 означает водород; Х означает СН2 или О; и Y означает CH2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью в качестве ингибитора FGFR, на основе заявленного соединения. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для получения лекарственного средства для лечения рака. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 180 пр.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
Figure 00000194
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198
Figure 00000199
Figure 00000200
Figure 00000201
Figure 00000202
Figure 00000203
Figure 00000204
Figure 00000205
Figure 00000206
Figure 00000207
Figure 00000208
Figure 00000209
Figure 00000210
Figure 00000211
Figure 00000212
Figure 00000213
Figure 00000214
Figure 00000215
Figure 00000216
Figure 00000217
Figure 00000218
Figure 00000219
Figure 00000220
Figure 00000221
Figure 00000222
Figure 00000223
Figure 00000224
Figure 00000225
Figure 00000226
Figure 00000227
Figure 00000228
Figure 00000229
Figure 00000230
Figure 00000231
Figure 00000232
Figure 00000233
Figure 00000234
Figure 00000235
Figure 00000236
Figure 00000237
Figure 00000238
Figure 00000239
Figure 00000240
Figure 00000241
Figure 00000242
Figure 00000243
Figure 00000244
Figure 00000245
Figure 00000246
Figure 00000247
Figure 00000248
Figure 00000249
Figure 00000250
Figure 00000251
Figure 00000253
Figure 00000254
Figure 00000255
Figure 00000256
Figure 00000257
Figure 00000258
Figure 00000259
Figure 00000260
Figure 00000261
Figure 00000262
Figure 00000263
Figure 00000264
Figure 00000265
Figure 00000266
Figure 00000267
Figure 00000268
Figure 00000269
Figure 00000270
Figure 00000271
Figure 00000272
Figure 00000273
Figure 00000274
Figure 00000275
Figure 00000276
Figure 00000277
Figure 00000278
Figure 00000279
Figure 00000280
Figure 00000281

Claims (8)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000282

или его фармацевтически приемлемая соль
где -A-(R1)a означает
Figure 00000283
группу;
-B-(R2)b означает
Figure 00000284
;
Figure 00000285
;
Figure 00000286
;
Figure 00000287
;
Figure 00000288
;
Figure 00000289
;
Figure 00000290
;
Figure 00000291
;
Figure 00000292
;
Figure 00000293
;
Figure 00000294
;
Figure 00000295
;
Figure 00000296
;
Figure 00000297
;
Figure 00000298
;
Figure 00000299
;
Figure 00000300
;
Figure 00000301
;
Figure 00000302
; ;
Figure 00000304
;
Figure 00000305
;
Figure 00000306
;
Figure 00000307
;
Figure 00000308
;
Figure 00000309
;
Figure 00000310
;
Figure 00000311
;
Figure 00000312
;
Figure 00000313
;
Figure 00000314
;
Figure 00000315
;
Figure 00000316
;
Figure 00000317
;
Figure 00000318
;
Figure 00000319
;
Figure 00000320
;
Figure 00000321
;
Figure 00000322
;
Figure 00000323
;
Figure 00000324
;
Figure 00000325
;
Figure 00000326
;
Figure 00000327
;
Figure 00000328
;
Figure 00000329
;
Figure 00000330
;
Figure 00000331
;
Figure 00000332
;
Figure 00000333
;
Figure 00000334
;
Figure 00000335
;
Figure 00000336
;
Figure 00000337
;
Figure 00000338
;
Figure 00000339
;
Figure 00000340
;
Figure 00000341
;
Figure 00000342
;
Figure 00000343
;
Figure 00000344
;
Figure 00000345
;
Figure 00000346
;
Figure 00000347
;
Figure 00000348
;
Figure 00000349
;
Figure 00000350
;
Figure 00000351
;
Figure 00000352
;
Figure 00000353
;
Figure 00000354
;
Figure 00000355
;
Figure 00000356
;
Figure 00000357
;
Figure 00000358
;
Figure 00000359
или
Figure 00000360
группу;
R3 означает водород;
X означает СН2 или О; и
Y означает СН2.
2. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1
где -A-(R1)a означает
Figure 00000283
группу;
-B-(R2)b означает
Figure 00000284
;
Figure 00000285
;
Figure 00000286
;
Figure 00000287
;
Figure 00000288
;
Figure 00000289
;
Figure 00000290
;
Figure 00000291
;
Figure 00000292
;
Figure 00000293
;
Figure 00000294
;
Figure 00000295
;
Figure 00000296
;
Figure 00000297
;
Figure 00000298
;
Figure 00000361
;
Figure 00000300
;
Figure 00000301

или
Figure 00000302
группу;
R3 означает водород;
X означает СН2 или О; и
Y означает СН2.
3. Соединение формулы (I) по п.1, где соединение выбрано из
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-метокси-бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-морфолин-4-ил-бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-метилпиперазин-1-ил)бензамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-метилпиперазин-1-ил)бензамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(2-этоксиэтокси)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(1-пиперидил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1H-пиразол-3-ил]-4-пиперазин-1-ил-бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(диметиламинометил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-[(3,3-диметил-1-пиперидил)метил]бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(2-морфолин-4-илэтил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-[(метил-(оксолан-2-илметил)амино)метил]бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(4-пиперидил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-диметиламино-бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-5-пиперазин-1-ил-тиофен-2-карбоксамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-карбоксамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(2-диметиламиноэтиламино)бензамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-метокси-бензамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-1Н-пиразол-3-ил]-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,
4-(1,4-диазепан-1-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-1Н-пиразол-3-ил]бензамида,
N-[5-[2-(2,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-метилпиперазин-1-ил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(3,5-диметилпиперазин-1-ил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(4-пропан-2-илпиперазин-1-ил)бензамида,
4-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]бензамида,
4-(4-циклобутилпиперазин-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]бензамида,
N-[5-[2-(3-метоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(1-метил-4-пиперидил)бензамида,
4-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,
4-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагидропиридо[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(3,4,5-триметилпиперазин-1-ил)бензамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)тиофен-2-карбоксамида,
4-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагидропиридо[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,
4-(1-циклопропилпиперидин-4-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-[(3R,5S)-3,5-диметилпиперазин-1-ил]бензамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)бензамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(1-метилпиперидин-4-ил)бензамида,
4-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,
5-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагидропиридо[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-метилпиперазин-1-ил)тиофен-2-карбоксамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-метилпиперазин-1-ил)тиофен-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(3,3-диметилпиперазин-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,
5-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпиперазин-1-ил]бензамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(3,3-диметилпиперазин-1-ил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-[(3R,5S)-3,5-диметилпиперазин-1-ил]пиразин-2-карбоксамида,
5-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,
5-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,
5-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагидропиридо[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,
4-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,
4-(4-циклобутилпиперазин-1-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,
2-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагидропиридо[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]пиримидин-5-карбоксамида,
5-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]тиофен-2-карбоксамида,
5-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]тиофен-2-карбоксамида,
5-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпиперазин-1-ил]пиразин-2-карбоксамида,
2-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиримидин-5-карбоксамида,
2-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагидропиридо[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиримидин-5-карбоксамида,
2-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиримидин-5-карбоксамида,
5-[(3R,5S)-4-(цианометил)-3,5-диметилпиперазин-1-ил]-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпиперазин-1-ил]пиразин-2-карбоксамида,
5-[(3R,5S)-4-(цианометил)-3,5-диметилпиперазин-1-ил]-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,
2-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]пиримидин-5-карбоксамида,
2-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]пиримидин-5-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпиперазин-1-ил]пиримидин-5-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-[4-(1-гидроксипропан-2-ил)пиперазин-1-ил]бензамида,
N-(3-(3,5-диметоксибензилокси)-1Н-пиразол-5-ил)-2-((3R,5S)-3,4,5-триметилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(3,3-диметилпиперазин-1-ил)бензамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(3,3-диметилпиперазин-1-ил)тиофен-2-карбоксамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-этилпиперазин-1-ил)тиофен-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)тиофен-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(4-этил-3-метилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(1-проп-2-енилпиперидин-4-ил)бензамида,
4-(1,4-диазепан-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(1-проп-2-инилпиперидин-4-ил)бензамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-[(3S,5R)-3,5-диметилпиперазин-1-ил]тиофен-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-[1-(2-метоксиэтил)пиперидин-4-ил]бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(1-метилпиперидин-4-ил)пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(1-метил-3,6-дигидро-2Н-пиридин-4-ил)пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-[(3R,5S)-3,5-диметилпиперазин-1-ил]бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпиперазин-1-ил]бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(3-диметиламинопирролидин-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,
5-(3-диэтиламинопирролидин-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(1-этилпиперидин-4-ил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(3-метиламинопирролидин-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(1-метилпиперидин-4-ил)пиримидин-5-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-проп-2-енил-1,4-диазепан-1-ил)бензамида,
4-(4-циклопропил-1,4-диазепан-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-пропан-2-ил-1,4-диазепан-1-ил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-пропан-2-ил-1,4-диазепан-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-пропан-2-ил-1,4-диазепан-1-ил)тиофен-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-этил-1,4-диазепан-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-этил-1,4-диазепан-1-ил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(4-этил-1,4-диазепан-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-проп-2-енил-1,4-диазепан-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(4-пропан-2-ил-1,4-диазепан-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,
5-(4-циклопропил-1,4-диазепан-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(4-проп-2-енил-1,4-диазепан-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,
2-(4-циклопропил-1,4-диазепан-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиримидин-5-карбоксамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-этилпиперазин-1-ил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-этилпиперазин-1-ил)бензамида,
и фармацевтически приемлемых солей любого одного из перечисленных соединений.
4. Соединение формулы (I) по п.1, где соединение представляет собой N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-[(3R,5S)-3,5-диметилпиперазин-1-ил)бензамид.
5. Соединение формулы (I) по п.1, где соединение представляет собой N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)бензамид.
6. Применение соединения формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли по п.1 при производстве лекарственного средства, предназначенного для получения FGFR ингибирующего эффекта.
7. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, обладающее активностью в качестве ингибитора FGFR.
8. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью в качестве ингибитора FGFR, включающая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по п.1, совместно с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.
RU2009127644/04A 2006-12-21 2007-12-20 Новые соединения RU2458920C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US87119006P 2006-12-21 2006-12-21
US60/871,190 2006-12-21
US98554207P 2007-11-05 2007-11-05
US60/985,542 2007-11-05

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009127644A RU2009127644A (ru) 2011-01-27
RU2458920C2 true RU2458920C2 (ru) 2012-08-20

Family

ID=39536793

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009127644/04A RU2458920C2 (ru) 2006-12-21 2007-12-20 Новые соединения

Country Status (29)

Country Link
US (6) US7737149B2 (ru)
EP (1) EP2125748B1 (ru)
JP (1) JP5000726B2 (ru)
KR (1) KR101467593B1 (ru)
AR (1) AR064454A1 (ru)
AT (1) ATE510825T1 (ru)
AU (1) AU2007336011B2 (ru)
BR (1) BRPI0720551A2 (ru)
CA (1) CA2672521C (ru)
CO (1) CO6210721A2 (ru)
CY (1) CY1111721T1 (ru)
DK (1) DK2125748T3 (ru)
EC (1) ECSP099436A (ru)
HK (1) HK1139137A1 (ru)
HR (1) HRP20110520T1 (ru)
IL (1) IL199019A (ru)
MX (1) MX2009006742A (ru)
MY (1) MY146111A (ru)
NO (1) NO342176B1 (ru)
NZ (1) NZ577209A (ru)
PE (1) PE20081532A1 (ru)
PL (1) PL2125748T3 (ru)
PT (1) PT2125748E (ru)
RU (1) RU2458920C2 (ru)
SA (1) SA07280734B1 (ru)
SI (1) SI2125748T1 (ru)
TW (1) TWI434846B (ru)
UY (1) UY30819A1 (ru)
WO (1) WO2008075068A2 (ru)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2719428C2 (ru) * 2014-08-19 2020-04-17 Шанхай Хайхэ Фармасьютикал Ко., Лтд. Индазольные соединения в качестве ингибиторов киназы fgfr, их получение и применение
RU2797889C2 (ru) * 2019-01-31 2023-06-09 Пфайзер Инк. 3-карбониламино-5-циклопентил-1h-пиразольные соединения, обладающие активностью ингибиторов cdk2

Families Citing this family (75)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7737149B2 (en) * 2006-12-21 2010-06-15 Astrazeneca Ab N-[5-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethyl]-2H-pyrazol-3-yl]-4-(3,5-dimethylpiperazin-1-yl)benzamide and salts thereof
WO2008078100A2 (en) 2006-12-22 2008-07-03 Astex Therapeutics Limited Tricyclic amine derivatives as protein tyrosine kinase inhibitors
US8131527B1 (en) 2006-12-22 2012-03-06 Astex Therapeutics Ltd. FGFR pharmacophore compounds
CN101679408B (zh) 2006-12-22 2016-04-27 Astex治疗学有限公司 作为fgfr抑制剂的双环杂环化合物
DE102007026341A1 (de) 2007-06-06 2008-12-11 Merck Patent Gmbh Benzoxazolonderivate
DE102007032507A1 (de) 2007-07-12 2009-04-02 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
KR101588466B1 (ko) 2007-08-22 2016-01-25 아스트라제네카 아베 시클로프로필 아미드 유도체
GB0720041D0 (en) 2007-10-12 2007-11-21 Astex Therapeutics Ltd New Compounds
GB0720038D0 (en) 2007-10-12 2007-11-21 Astex Therapeutics Ltd New compounds
DE102007061963A1 (de) 2007-12-21 2009-06-25 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102008019907A1 (de) 2008-04-21 2009-10-22 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
GB0810902D0 (en) 2008-06-13 2008-07-23 Astex Therapeutics Ltd New compounds
DE102008028905A1 (de) 2008-06-18 2009-12-24 Merck Patent Gmbh 3-(3-Pyrimidin-2-yl-benzyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazinderivate
JP2011524888A (ja) * 2008-06-19 2011-09-08 アストラゼネカ アクチボラグ ピラゾール化合物４３６
UA103646C2 (ru) 2008-12-22 2013-11-11 Мерк Патент Гмбх Полиморфные формы 6-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илетокси)-пиримидин-2-ил]-бензил}-2h-пиридазин-3-она и способ их получения (варианты)
TW201039825A (en) 2009-02-20 2010-11-16 Astrazeneca Ab Cyclopropyl amide derivatives 983
GB0906472D0 (en) 2009-04-15 2009-05-20 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB0906470D0 (en) 2009-04-15 2009-05-20 Astex Therapeutics Ltd New compounds
JO2860B1 (en) * 2009-05-07 2015-03-15 ايلي ليلي اند كومباني Phenylendazolyl compounds
MX2012009473A (es) * 2010-02-18 2012-09-12 Astrazeneca Ab Procesos para preparar derivados de ciclopropilamidas e intermedios asociados con estas.
WO2011153359A1 (en) 2010-06-04 2011-12-08 Albany Molecular Research, Inc. Glycine transporter-1 inhibitors, methods of making them, and uses thereof
WO2012088266A2 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of fgfr3
US9255072B2 (en) 2011-03-04 2016-02-09 National Health Rsearch Institutes Pyrazole compounds and thiazole compounds as protein kinases inhibitors
EP2821402B1 (en) 2012-02-28 2019-08-21 Astellas Pharma Inc. Nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound
PT2824181T (pt) 2012-03-08 2018-12-20 Astellas Pharma Inc Novo produto de fusão de fgfr3
WO2013161871A1 (ja) * 2012-04-25 2013-10-31 興和株式会社 Ｔｌｒ阻害作用を有するチオフェン誘導体
PT3495367T (pt) 2012-06-13 2020-11-12 Incyte Holdings Corp Compostos tricíclicos substituídos como inibidores de fgfr
WO2014002922A1 (ja) * 2012-06-26 2014-01-03 アステラス製薬株式会社 抗癌剤の併用による癌治療方法
US20150203589A1 (en) 2012-07-24 2015-07-23 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Fusion proteins and methods thereof
WO2014026125A1 (en) 2012-08-10 2014-02-13 Incyte Corporation Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
US20140179712A1 (en) * 2012-12-21 2014-06-26 Astrazeneca Ab Pharmaceutical formulation of n-[5-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethyl]-2h-pyrazol-3-yl]-4-[(3r,5s)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl]benzamide
AR094812A1 (es) 2013-02-20 2015-08-26 Eisai R&D Man Co Ltd Derivado de piridina monocíclico como inhibidor del fgfr
CN105246511A (zh) 2013-03-06 2016-01-13 豪夫迈·罗氏有限公司 治疗和预防癌症药物抗性的方法
PL403149A1 (pl) * 2013-03-14 2014-09-15 Celon Pharma Spółka Akcyjna Nowe związki pochodne pirazolilobenzo[d]imidazolu
AU2014228746B2 (en) 2013-03-15 2018-08-30 Celgene Car Llc Heteroaryl compounds and uses thereof
TWI647220B (zh) 2013-03-15 2019-01-11 美商西建卡爾有限責任公司 雜芳基化合物及其用途
NZ711376A (en) 2013-03-15 2020-01-31 Sanofi Sa Heteroaryl compounds and uses thereof
JP2016515508A (ja) 2013-03-15 2016-05-30 ザ・トラスティーズ・オブ・コロンビア・ユニバーシティ・イン・ザ・シティ・オブ・ニューヨーク 融合タンパク質及びその方法
TWI715901B (zh) 2013-04-19 2021-01-11 美商英塞特控股公司 作為ｆｇｆｒ抑制劑之雙環雜環
AR096393A1 (es) * 2013-05-23 2015-12-30 Bayer Cropscience Ag Compuestos heterocíclicos pesticidas
TWI664977B (zh) 2013-10-08 2019-07-11 第一三共股份有限公司 抗ｆｇｆｒ２抗體及其與其他藥劑之組合
US20230190750A1 (en) 2014-06-13 2023-06-22 Genentech, Inc. Methods of treating and preventing cancer drug resistance
MX369646B (es) 2014-08-18 2019-11-15 Eisai R&D Man Co Ltd Sal de derivado de piridina monociclico y su cristal.
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
EP3237452A4 (en) 2014-12-23 2018-12-05 The Trustees of Columbia University in the City of New York Fusion proteins and methods thereof
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
WO2016134294A1 (en) 2015-02-20 2016-08-25 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors
CN113004278B (zh) 2015-02-20 2023-07-21 因赛特控股公司 作为fgfr抑制剂的双环杂环
BR112018000841A8 (pt) 2015-07-17 2022-11-22 Pasteur Institut Agente estimulante de receptor 5-hidroxitriptamina1b para uso como um promotor de auto-renovação e/ou diferenciação de células satélites
EP3339305B1 (en) 2015-08-20 2022-05-04 Zhejiang Hisun Pharmaceutical Co., Ltd Indole derivative, preparation method thereof, and use thereof in pharmaceutical drug
CN107459519A (zh) * 2016-06-06 2017-12-12 上海艾力斯医药科技有限公司 稠合嘧啶哌啶环衍生物及其制备方法和应用
AU2017295038B2 (en) 2016-07-15 2022-09-22 Centre Hospitalier Sainte Anne Paris 5-hydroxytryptamine 1B receptor-stimulating agent for skin and/or hair repair
CN107840842A (zh) 2016-09-19 2018-03-27 北京天诚医药科技有限公司 炔代杂环化合物、其制备方法及其在医药学上的应用
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
WO2019189241A1 (ja) 2018-03-28 2019-10-03 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 肝細胞癌治療剤
CR20200591A (es) 2018-05-04 2021-03-31 Incyte Corp Sales de un inhibidor de fgfr
WO2019213544A2 (en) 2018-05-04 2019-11-07 Incyte Corporation Solid forms of an fgfr inhibitor and processes for preparing the same
WO2020185532A1 (en) 2019-03-08 2020-09-17 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an fgfr inhibitor
EA202192575A1 (ru) 2019-03-21 2022-01-14 Онксео Соединения dbait в сочетании с ингибиторами киназ для лечения рака
JP2022535227A (ja) * 2019-05-31 2022-08-05 イデアヤ、バイオサイエンシズ、インコーポレイテッド Ｄｎａポリメラーゼシータ阻害剤としてのチアジアゾリル誘導体
WO2021007269A1 (en) 2019-07-09 2021-01-14 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
TW202128685A (zh) 2019-10-14 2021-08-01 美商英塞特公司 作為ｆｇｆｒ抑制劑之雙環雜環
US11566028B2 (en) 2019-10-16 2023-01-31 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
US20220401436A1 (en) 2019-11-08 2022-12-22 INSERM (Institute National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods for the treatment of cancers that have acquired resistance to kinase inhibitors
CA3162010A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Derivatives of an fgfr inhibitor
EP4069696A1 (en) 2019-12-04 2022-10-12 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US12012409B2 (en) 2020-01-15 2024-06-18 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use
TW202237595A (zh) * 2020-12-02 2022-10-01 美商愛德亞生物科學公司 作為DNA聚合酶θ抑制劑之經取代噻二唑基衍生物
CA3220274A1 (en) 2021-06-09 2022-12-15 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US11957677B2 (en) 2021-10-15 2024-04-16 Cardiff Oncology, Inc. Cancer treatment using FGFR inhibitors and PLK1 inhibitors
WO2023060573A1 (en) * 2021-10-15 2023-04-20 Beijing Danatlas Pharmaceutical Co., Ltd. Novel thiadiazolyl derivatives of dna polymerase theta inhibitors
WO2023180388A1 (en) 2022-03-24 2023-09-28 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited 2,4-dioxotetrahydropyrimidinyl derivatives as degrons in protacs
WO2024031226A1 (zh) * 2022-08-08 2024-02-15 无锡和誉生物医药科技有限公司 Fgfr抑制剂的药物组合物、多晶型物及其在药学上的应用

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2001122111A (ru) * 1999-01-19 2003-10-10 Бёрингер Ингельхайм Фармасьютиклз, Инк. Ароматические гетероциклические соединения в качестве противовоспалительных агентов
WO2005051919A1 (en) * 2003-11-26 2005-06-09 Pfizer Products Inc. Aminopyrazole derivatives as gsk-3 inhibitors
US20050209297A1 (en) * 2000-08-31 2005-09-22 Pfizer Inc Pyrazole derivatives
WO2005105780A2 (en) * 2004-04-28 2005-11-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compositions useful as inhibitors of rock and other protein kinases
RU2265597C2 (ru) * 1997-12-22 2005-12-10 Байер Копэрейшн Арил- и гетероарилзамещенные гетероциклические производные мочевины, способ ингибирования киназы raf и фармацевтическая композиция

Family Cites Families (53)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB843940A (en) 1955-09-27 1960-08-10 Kodak Ltd Method of processing photographic silver halide emulsions containing colour couplers
BE667399A (ru) 1964-07-30 1965-11-16
JPS57150846A (en) * 1981-03-13 1982-09-17 Konishiroku Photo Ind Co Ltd Photographic element
JPS63133152A (ja) 1986-11-26 1988-06-04 Konica Corp 新規なマゼンタカプラ−を含有するハロゲン化銀写真感光材料
JPH0467645A (ja) 1990-07-09 1992-03-03 Nec Kyushu Ltd バーンイン装置
JP2890065B2 (ja) 1990-11-10 1999-05-10 コニカ株式会社 ハロゲン化銀写真感光材料
JPH04184437A (ja) 1990-11-20 1992-07-01 Fuji Photo Film Co Ltd カラー画像形成方法及びハロゲン化銀カラー写真感光材料
JPH04292322A (ja) 1991-03-19 1992-10-16 Fujitsu Ltd ラック給排装置
JPH0511414A (ja) * 1991-07-02 1993-01-22 Fuji Photo Film Co Ltd ハロゲン化銀カラー写真感光材料
HU219131B (hu) * 1991-10-18 2001-02-28 Monsanto Co. Módszer és fungicid készítmény növények torsgombabetegségének gátlására és a hatóanyagok
BR9305466A (pt) 1992-03-26 1994-12-20 Dowelanco Nitroanilinas n-heterocíclicas usadas como fungicidas
HRP921338B1 (en) * 1992-10-02 2002-04-30 Monsanto Co Fungicides for the control of take-all disease of plants
TW240217B (ru) 1992-12-30 1995-02-11 Glaxo Group Ltd
JP3156026B2 (ja) 1993-12-27 2001-04-16 株式会社大塚製薬工場 ホスホン酸ジエステル誘導体
WO1996014843A2 (en) 1994-11-10 1996-05-23 Cor Therapeutics, Inc. Pharmaceutical pyrazole compositions useful as inhibitors of protein kinases
EA003056B1 (ru) 1996-12-23 2002-12-26 Дюпон Фармасьютикалз Компани АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОАРОМАТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА Ха, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
CA2302438A1 (en) 1997-05-19 1998-11-26 Sugen, Inc. Heteroarylcarboxamide compounds active against protein tyrosine kinase related disorders
AU7726898A (en) 1997-05-22 1998-12-11 G.D. Searle & Co. Pyrazole derivatives as p38 kinase inhibitors
US6271237B1 (en) * 1997-12-22 2001-08-07 Dupont Pharmaceuticals Company Nitrogen containing heteromatics with ortho-substituted P1s as factor Xa inhabitors
JP3310226B2 (ja) 1998-10-16 2002-08-05 松下電器産業株式会社 音声合成方法および装置
GB9823103D0 (en) * 1998-10-23 1998-12-16 Pfizer Ltd Pharmaceutically active compounds
UA73492C2 (en) * 1999-01-19 2005-08-15 Aromatic heterocyclic compounds as antiinflammatory agents
EP1176140B1 (en) * 1999-02-10 2004-12-29 Mitsubishi Pharma Corporation Amide compounds and medicinal use thereof
WO2000049001A2 (en) 1999-02-16 2000-08-24 E.I. Du Pont De Nemours And Company Phenoxy-, phenylthio-, phenylamino-, benzyloxy-, benzylthio- or benzylaminopyrimidine insectidices and acaricides
DE60023012T2 (de) * 1999-08-12 2006-07-20 Pharmacia Italia S.P.A. 3(5)-amino-pyrazolderivate, deren herstellungsverfahren und verwendung als krebshemmende mittel
MXPA02001565A (es) 1999-08-13 2005-07-14 Vertex Pharma Inhibidores de cinasas c-jun n-terminal (jnk) y de otras cinasas proteicas.
ES2279769T3 (es) * 1999-09-24 2007-09-01 Smithkline Beecham Corporation Mimeticos de trombopoyetina.
JP2004507526A (ja) * 2000-08-31 2004-03-11 ファイザー・プロダクツ・インク ピラゾール誘導体及びそのプロテインキナーゼ阻害剤としての使用
AU2001290258A1 (en) * 2000-09-22 2002-04-02 Nihon Nohyaku Co. Ltd. N-(4-pyrazolyl)amide derivatives, chemicals for agricultural and horticultural use, and usage of the same
US8263657B2 (en) * 2000-12-18 2012-09-11 Institute Of Medicinal Molecular Design, Inc. Inhibitors against the production and release of inflammatory cytokines
US6995162B2 (en) 2001-01-12 2006-02-07 Amgen Inc. Substituted alkylamine derivatives and methods of use
US6878714B2 (en) 2001-01-12 2005-04-12 Amgen Inc. Substituted alkylamine derivatives and methods of use
US6706711B2 (en) 2001-04-27 2004-03-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole derived kinase inhibitor
EA008769B1 (ru) 2002-06-05 2007-08-31 Инститьют Оф Медисинал Молекьюлар Дизайн. Инк. Лекарственное средство для лечения диабета
CA2487900A1 (en) 2002-06-05 2003-12-18 Institute Of Medicinal Molecular Design, Inc. Immunity-related protein kinase inhibitors
EP1514544A4 (en) 2002-06-06 2009-01-07 Inst Med Molecular Design Inc HYPO-ALLERGENIC
ES2246603B1 (es) 2002-07-03 2007-06-16 Consejo Sup. De Investig. Cientificas Procedimiento para la preparacion de esteres de hidroxitirosol, esteres obtenidos y utilizacion.
AU2003252478A1 (en) * 2002-07-10 2004-02-02 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Ccr4 antagonist and medicinal use thereof
JP2005537297A (ja) * 2002-08-01 2005-12-08 ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー アルファ−７ｎａｃｈｒ活性を有する１ｈ−ピラゾールおよび１ｈ−ピロール−アザビシクロ化合物
JP4171881B2 (ja) 2002-08-09 2008-10-29 株式会社大塚製薬工場 Ａｃａｔ−１阻害剤
US7169771B2 (en) 2003-02-06 2007-01-30 Bristol-Myers Squibb Company Thiazolyl-based compounds useful as kinase inhibitors
JP2004292322A (ja) 2003-03-25 2004-10-21 Fuji Photo Film Co Ltd 水溶性アミド連結体の製造方法
RU2342365C2 (ru) 2003-05-01 2008-12-27 Бристол-Маерс Сквибб Компани Арилзамещенные пиразоламиды в качестве ингибиторов киназ
US20040220170A1 (en) * 2003-05-01 2004-11-04 Atkinson Robert N. Pyrazole-amides and sulfonamides as sodium channel modulators
US7115359B2 (en) * 2003-07-25 2006-10-03 Konica Minolta Medical & Graphic, Inc. Photothermographic material
UA84712C2 (en) 2003-08-21 2008-11-25 Оси Фармасьютикалз, Инк. N-substituted pyrazolyl-amidyl-benzimidazolyl c-kit inhibitors
US7432271B2 (en) * 2003-09-02 2008-10-07 Bristol-Myers Squibb Company Pyrazolyl inhibitors of 15-lipoxygenase
WO2005048948A2 (en) 2003-11-13 2005-06-02 Ambit Biosciences Corporation Urea derivatives as kinase modulators
US7652146B2 (en) * 2004-02-06 2010-01-26 Bristol-Myers Squibb Company Process for preparing 2-aminothiazole-5-carboxamides useful as kinase inhibitors
US7253204B2 (en) * 2004-03-26 2007-08-07 Methylgene Inc. Inhibitors of histone deacetylase
JO2787B1 (en) 2005-04-27 2014-03-15 امجين إنك, Alternative amide derivatives and methods of use
MX2008001605A (es) 2005-08-02 2008-04-14 Irm Llc Compuestos y composiciones de tiazol-2-il amino 5-substituido como inhibidores de cinasa proteica.
US7737149B2 (en) * 2006-12-21 2010-06-15 Astrazeneca Ab N-[5-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethyl]-2H-pyrazol-3-yl]-4-(3,5-dimethylpiperazin-1-yl)benzamide and salts thereof

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2265597C2 (ru) * 1997-12-22 2005-12-10 Байер Копэрейшн Арил- и гетероарилзамещенные гетероциклические производные мочевины, способ ингибирования киназы raf и фармацевтическая композиция
RU2001122111A (ru) * 1999-01-19 2003-10-10 Бёрингер Ингельхайм Фармасьютиклз, Инк. Ароматические гетероциклические соединения в качестве противовоспалительных агентов
US20050209297A1 (en) * 2000-08-31 2005-09-22 Pfizer Inc Pyrazole derivatives
WO2005051919A1 (en) * 2003-11-26 2005-06-09 Pfizer Products Inc. Aminopyrazole derivatives as gsk-3 inhibitors
WO2005105780A2 (en) * 2004-04-28 2005-11-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compositions useful as inhibitors of rock and other protein kinases

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2719428C2 (ru) * 2014-08-19 2020-04-17 Шанхай Хайхэ Фармасьютикал Ко., Лтд. Индазольные соединения в качестве ингибиторов киназы fgfr, их получение и применение
RU2797889C2 (ru) * 2019-01-31 2023-06-09 Пфайзер Инк. 3-карбониламино-5-циклопентил-1h-пиразольные соединения, обладающие активностью ингибиторов cdk2

Also Published As

Publication number Publication date
IL199019A (en) 2014-06-30
US20100273811A1 (en) 2010-10-28
EP2125748B1 (en) 2011-05-25
MY146111A (en) 2012-06-29
WO2008075068A2 (en) 2008-06-26
HK1139137A1 (en) 2010-09-10
IL199019A0 (en) 2010-02-17
RU2009127644A (ru) 2011-01-27
PT2125748E (pt) 2011-07-20
AU2007336011A1 (en) 2008-06-26
US9688640B2 (en) 2017-06-27
CO6210721A2 (es) 2010-10-20
NO342176B1 (no) 2018-04-09
BRPI0720551A2 (pt) 2019-03-12
CY1111721T1 (el) 2015-10-07
PL2125748T3 (pl) 2011-09-30
US7737149B2 (en) 2010-06-15
HRP20110520T1 (hr) 2011-08-31
SA07280734B1 (ar) 2010-09-29
EP2125748A2 (en) 2009-12-02
PE20081532A1 (es) 2008-12-12
NO20092033L (no) 2009-08-06
TWI434846B (zh) 2014-04-21
JP2010513444A (ja) 2010-04-30
JP5000726B2 (ja) 2012-08-15
AU2007336011B2 (en) 2011-09-22
MX2009006742A (es) 2009-08-24
US20120129844A1 (en) 2012-05-24
WO2008075068A3 (en) 2008-10-02
UY30819A1 (es) 2008-07-31
US20170260143A1 (en) 2017-09-14
CA2672521C (en) 2015-03-17
SI2125748T1 (sl) 2011-08-31
ECSP099436A (es) 2009-07-31
US10301267B2 (en) 2019-05-28
KR101467593B1 (ko) 2014-12-01
US20080153812A1 (en) 2008-06-26
ATE510825T1 (de) 2011-06-15
AR064454A1 (es) 2009-04-01
CA2672521A1 (en) 2008-06-26
DK2125748T3 (da) 2011-08-01
TW200831500A (en) 2008-08-01
US8604022B2 (en) 2013-12-10
KR20090094026A (ko) 2009-09-02
US20150299134A1 (en) 2015-10-22
NZ577209A (en) 2012-04-27
US8129391B2 (en) 2012-03-06
US20140066455A1 (en) 2014-03-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2458920C2 (ru) Новые соединения
RU2455288C2 (ru) Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ
RU2361860C2 (ru) Новые замещенные 3-сера-индолы
RU2424240C2 (ru) Антибактериальные производные пиперидина
JP2007519754A5 (ru)
RU2404164C2 (ru) Производные пиридин-3-карбоксамида в качестве обратных агонистов св1
NZ591427A (en) P38 map kinase inhibitors
RU2436776C2 (ru) ДИАРИЛАМИН-СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ с-КIT
RU2402517C2 (ru) Пиразолы в качестве ингибиторов 11-бета-hsd-1
RU2403247C2 (ru) Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
RU2009126624A (ru) Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси-или фенилаинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибитров обратной транскриптазы
JP2008110984A5 (ru)
NZ599778A (en) Sulfonamide derivatives as bcl-2-selective apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune diseases
NZ708508A (en) Methods of treatment using selective bcl-2 inhibitors
IL264982B (en) Hetero(aryl)cyclopropylamine compounds as lsd1 inhibitors
NZ593593A (en) Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
RU2015101115A (ru) Гетероароматическое циклическое производное с алкильной разветвленной цепью
DE602005012306D1 (de) Cycloalkyl-lactam-derivate als inhibitoren von 11-beta-hydroxysteroiddehydrogenase 1
RS54608B1 (en) CGRP RECEPTOR ANTAGONITY
RU2009117705A (ru) Производные 2-аминокарбонилпиридина
JP2019536764A5 (ru)
JP2016020375A5 (ru)
JP2009542661A5 (ru)
RU2014141046A (ru) Амидопиридиновое производное и его применение
JP2016540811A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
HE4A Change of address of a patent owner

Effective date: 20200805