RU2001122111A - Ароматические гетероциклические соединения в качестве противовоспалительных агентов - Google Patents

Ароматические гетероциклические соединения в качестве противовоспалительных агентов

Info

Publication number
RU2001122111A
RU2001122111A RU2001122111/04A RU2001122111A RU2001122111A RU 2001122111 A RU2001122111 A RU 2001122111A RU 2001122111/04 A RU2001122111/04 A RU 2001122111/04A RU 2001122111 A RU2001122111 A RU 2001122111A RU 2001122111 A RU2001122111 A RU 2001122111A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyrazol
urea
butyl
tert
naphthalen
Prior art date
Application number
RU2001122111/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2220142C2 (ru
Inventor
Пир Ф. КИРИЛЛО
Томас А. Гилмор
Юджин Р. ХИКИ
Джон Р. РЕГАН
Линьхуа ЧЖАН
Original Assignee
Бёрингер Ингельхайм Фармасьютиклз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Бёрингер Ингельхайм Фармасьютиклз, Инк. filed Critical Бёрингер Ингельхайм Фармасьютиклз, Инк.
Publication of RU2001122111A publication Critical patent/RU2001122111A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2220142C2 publication Critical patent/RU2220142C2/ru

Links

Claims (21)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где Ar1 обозначает гетероциклическую группу, выбранную из ряда, включающего пиррол, пирролидин, пиразол, имидазол, оксазол, тиазол, фуран и тиофен; и в которой Ar1 может быть замещен одним или несколькими радикалами R1, R2 или R3;
Ar2 обозначает фенил, нафтил, хинолин, изохинолин, тетрагидронафтил, тетрагидрохинолин, тетрагидроизохинолин, бензимидазол, бензофуран, инданил, инденил или индол, причем каждый из них необязательно замещен одной-тремя группами R2;
L обозначает насыщенную или ненасыщенную, разветвленную или неразветвленную углеродную С1-С10цепь;
в которой одна или несколько метиленовых групп необязательно независимо замещены О, N или S и
в которой связующая группа необязательно замещена 0-2 оксогруппами и одним или несколькими разветвленными или неразветвленными C1-С4алкилами, каждый из которых может быть замещен одним или несколькими атомами галогена;
Q имеет значения, выбранные из ряда, включающего
а) фенил, нафтил, пиридин, пиримидин, пиридазин, имидазол, бензимидазол, фуран, тиофен, пиран, нафтиридин, оксазо[4,5-b]пиридин и имидазо[4,5-b]пиридин, который необязательно замещен одной-тремя группами, выбранными из ряда, включающего атомы галогена, С1-С6алкил, C1-С6алкокси, гидроксил, моно- или ди-(С1-С3алкил)аминогруппу, С1-С6алкил-S(О)m и фениламиногруппу, в которой фенильное кольцо необязательно замещено одной-двумя группами, включающими атомы галогена, С1-С6алкил и С1-С6алкокси;
б) тетрагидропиран, тетрагидрофуран, 1,3-диоксоланон, 1,3-диоксанон, 1,4-диоксан, морфолин, тиоморфолин, тиоморфолинсульфоксид, тиоморфолинсульфон, пиперидин, пиперидинон, тетрагидропиримидон, циклогексанон, циклогексанол, пентаметиленсульфид, пентаметиленсульфоксид, пентаметиленсульфон, тетраметиленсульфид, тетраметиленсульфоксид и тетраметиленсульфон, которые необязательно замещены одной-тремя группами, выбранными из ряда, включающего С1-С6алкил, C1-С6алкокси, гидроксил, моно- или ди-(С1-С3алкил)амино-С1-С3алкил, фениламино-С1-С3алкил и С1-С3алкокси-С1-С3алкил;
в) С1-С6алкокси, вторичную или третичную аминогруппу, в которой азотный атом аминогруппы ковалентно связан с группами, выбранными из ряда, включающего C1-С3алкил и C1-С5алкоксиалкил и фенил, фенильное кольцо которого необязательно замещено одной или двумя группами, включающими атомы галогена, С1-С6алкокси, гидроксил, моно- или ди-(С1-С3алкил)аминогруппу, С1-С6алкил-S(О)r, фенил-S(О)t, где фенильное кольцо необязательно замещено одной или двумя группами, включающими атомы галогена, C1-С6алкокси, гидроксил, моно- или ди-(С1-С3алкил)аминогруппу;
R1 имеет значения, выбранные из ряда, включающего
(а) разветвленный или неразветвленный С3-С10алкил, который может быть (но необязательно) частично или полностью галоидирован и необязательно замещен одним-тремя фенилами, нафтилами или гетероциклическими группами, выбранными из ряда, включающего пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридазинил, пирролил, имидазолил, пиразолил, тиенил, фурил, изоксазолил и изотиазолил; причем каждый такой фенил, нафтил или гетероцикл, выбранный из вышеописанного ряда, замещен 0-5 группами, выбранными из ряда, включающего атомы галогена, разветвленный или неразветвленный С1-С6алкил, который необязательно частично или полностью галоидирован, С3-С8циклоалкил, С5-С8циклоалкенил, гидроксил, циано-, C1-С3алкилоксигруппу, которая необязательно частично или полностью галоидирована, NH2C(O) и ди-(С1-C3)алкиламинокарбонил;
(б) С3-С7циклоалкил, выбранный из ряда, включающего циклопропил, циклобутил, циклопентанил, циклогексанил, циклогептанил, бициклопентанил, бициклогексанил и бициклогептанил, который может быть (но необязательно) частично или полностью галоидирован и который может быть (но необязательно) замещен одной-тремя С1-С3алкильными группами, или аналог такой циклоалкильной группы, в которой от одной до трех кольцевых метиленовых групп заменено группами, независимо выбранными из О, S, СНОН, >С=О, >C=S и NH;
(в) разветвленный С3-С10алкенил, который может быть (но необязательно) частично или полностью галоидирован и который необязательно замещен одной-тремя разветвленными или неразветвленными С1-С5алкильными, фенильными, нафтильными или гетероциклическими группами, причем каждую из таких гетероциклических групп независимо выбирают из ряда, включающего пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридазинил, пирролил, имидазолил, пиразолил, тиенил, фурил, изоксазолил и изотиазолил, а каждая такая фенильная, нафтильная или гетероциклическая группа замещена 0-5 группами, выбранными из атомов галогена, разветвленного или неразветвленного C1-С6алкила, который необязательно частично или полностью галоидирован, циклопропила, циклобутила, циклопентанила, циклогексанила, циклогептанила, бициклопентанила, бициклогексанила и бициклогептанила, гидроксила, циано-, C1-С3алкилоксигруппы, которая необязательно частично или полностью галоидирована, NH2C(O), моно- или ди-(С1-С3)алкиламинокарбонила;
(г) С5-С7циклоалкенил, выбранный из ряда, включающего циклопентенил, циклогексенил, циклогексадиенил, циклогептенил, циклогептадиенил, бициклогексенил и бициклогептенил, где такая циклоалкенильная группа может быть (но необязательно) замещена одной-тремя С1-С3алкильными группами;
(д) цианогруппу и
(е) метоксикарбонил, этоксикарбонил и пропоксикарбонил;
R2 имеет значения, выбранные из ряда, включающего разветвленный или неразветвленный С1-С6алкил, который может быть (но необязательно) частично или полностью галоидирован, ацетил, ароил, разветвленная или неразветвленная С1-С4алкоксигруппа, которая может быть (но необязательно) частично или полностью галоидирована, атомы галогена, метоксикарбонил и фенилсульфонил;
значения R3 выбирают из ряда, включающего
а) фенильную, нафтильную и гетероциклическую группы, выбранные из ряда, включающего пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридазинил, пирролил, имидазолил, пиразолил, тиенил, фурил, тетрагидрофурил, изоксазолил, изотиазолил, хинолинил, изохинолинил, индолил, бензимидазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензизоксазолил, бензопиразолил, бензотиофуранил, циннолинил, птериндинил, фталазинил, нафтилпиридинил, хиноксалинил, хиназолинил, пуринил и индазолил; где такая фенильная, нафтильная или гетероциклическая группа необязательно замещена одной-пятью группами, выбранными из ряда, включающего разветвленный или неразветвленный С1-С6алкил, фенил, нафтил, гетероциклил, выбранный из вышеописанного ряда, разветвленный или неразветвленный С1-С6алкил, который необязательно частично или полностью галоидирован, циклопропил, циклобутил, циклопентанил, циклогексанил, циклогептанил, бициклопентанил, бициклогексанил, бициклогептанил, фенилС1-С5алкил, нафтил-С1-С5алкил, атом галогена, гидроксил, цианогруппу, C1-С3алкилокси, который может быть (но необязательно) частично или полностью галоидирован, фенилокси, нафтилокси, гетероарилоксигруппу, гетероциклический остаток которой выбирают из вышеописанного ряда, нитро-, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С3)алкиламино-, фениламино, нафтиламино-, гетероциклиламиногруппу, гетероциклический остаток которой выбирают из вышеописанного ряда, NH2C(O), моно- или ди-(С1-С3)алкиламинокарбонил, С1-С5алкил-С(О)-С1-С4алкил, амино-С1-С5алкил, моно- или ди-(С1-С3)алкиламино-С1-С5алкил, амино-S(О)2, ди-(С1-С3)алкиламино-S(О)2, R4-С1-С5алкил, R5-С1-С5алкокси, R6-С(О)-С1-С5алкил и R7-C1-C5алкил(R8)N;
б) конденсированный арил, выбранный из ряда, включающего бензоциклобутанил, инданил, инденил, дигидронафтил, тетрагидронафтил, бензоциклогептанил и бензоциклогептенил, или конденсированный гетероциклил, выбранный из ряда включающего циклопентенопиридин, циклогексанопиридин, циклопентанопиримидин, циклогексанопиримидин, циклопентанопиразин, циклогексанопиразин, циклопентанопиридазин, циклогексанопиридазин, циклопентанохинолин, циклогексанохинолин, циклопентаноизохинолин, циклогексаноизохинолин, циклопентаноиндол, циклогексаноиндол, циклопентанобензимидазол, циклогексанобензимидазол, циклопентанобензоксазол, циклогексанобензоксазол, циклопентаноимидазол, циклогексаноимидазол, циклопентанотиофен и циклогексанотиофен; где конденсированное арильное или конденсированное гетероциклильное кольцо замещено 0-3 группами, независимо выбранными из фенила, нафтила и гетероциклила, выбранного из ряда, включающего пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридазинил, пирролил, имидазолил, пиразолил, тиенил, фурил, изоксазолил и изотиазолил, разветвленный или неразветвленный С1-С6алкил, который необязательно частично или полностью галоидирован, атом галогена, цианогруппу, С1-С3алкилоксигруппу, которая необязательно частично или полностью галоидирована, фенилокси, нафтилокси, гетер оциклилоксигруппу, в которой гетероциклильный остаток выбран из вышеописанного ряда, нитро-, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С3)-алкиламино-, фениламино-, нафтиламино-, гетероциклиламиногруппу, гетероциклильный остаток которой выбирают из вышеописанного ряда, NH2C(O), моно- или ди-(С1-С3)алкиламинокарбонил, С1-С4алкил-ОС(О), разветвленный или неразветвленный С1-С5алкил-С(О)-С1-С4алкил, амино-С1-С5алкил, моно- или ди-(С1-С3)алкиламино-С1-С5алкил, R9-С1-С5алкил, R10-С1-С5алкокси, R11-С(О)-С1-С5алкил и R12-C1-C5алкил(R13)N;
в) циклоалкил, выбранный из ряда, включающего циклопентанил, циклогексанил, циклогептанил, бициклопентанил, бициклогексанил и бициклогептанил, причем циклоалкил может быть (но необязательно) частично или полностью галоидирован и может быть необязательно замещен одной-тремя С1-С3алкильными группами;
г) С5-С7циклоалкенил, выбранный из ряда, включающего циклопентенил, циклогексенил, циклогексадиенил, циклогептенил, циклогептадиенил, бициклогексенил и бициклогептенил, причем такая циклоалкенильная группа может быть (но необязательно) замещена одной-тремя С1-С3алкильными группами;
д) ацетил, ароил, алкоксикарбонилалкил или фенилсульфонил; и
е) разветвленный или неразветвленный C1-С6алкил, который может быть (но необязательно) частично или полностью галоидирован;
или R1 и R2 совместно могут (но необязательно) образовывать конденсированное фенильное или пиридинильное кольцо,
значения каждого из R8 и R13 независимо выбирают из ряда, включающего водородный атом и разветвленный или неразветвленный С1-С4алкил, который может быть (но необязательно) частично или полностью галоидирован;
значения каждого из R4, R5, R6, R7, R9, R10, R11 и R12 независимо выбирают из ряда, включающего морфолин, пиперидин, пиперазин, имидазол и тетразол;
m обозначает 0, 1, 2;
r обозначает 0, 1, 2;
t обозначает 0, 1, 2;
X обозначает О или S, и его физиологически приемлемые кислоты и соли.
2. Соединение по п.1, у которого Ar2 обозначает нафтил, тетрагидронафтил, инданил или инденил.
3. Соединение по п.2, у которого Ar2 обозначает нафтил.
4. Соединение по п.3, у которого Ar1 обозначает тиофен или пиразол; Ar2 обозначает 1-нафтил;
L обозначает насыщенную или ненасыщенную разветвленную или неразветвленную углеродную С1-С6цепь, в которой одна или несколько метиленовых групп необязательно независимо заменены О, N или S; и в которой связующая группа необязательно замещена 0-2 оксогруппами и одним или несколькими разветвленными или неразветвленными С1-С4алкилами, каждый из которых может быть замещен одним или несколькими атомами галогена;
R1 имеет значения, выбранные из ряда, включающего разветвленный или неразветвленный С1-С4алкил, циклопропил и циклогексил, который может быть (но необязательно) частично или полностью галоидирован и который может быть (но необязательно) замещен одной-тремя С1-С3алкильными группами;
R3 имеет значения, выбранные из ряда, включающего разветвленный или неразветвленный С1-С4алкил, циклопропил, фенил, пиридинил, причем каждый необязательно замещен так, как указано в п.1, алкоксикарбонилалкил; разветвленный или неразветвленный С1-С6алкил; циклопропил или циклопентил, необязательно замещенный так, как указано в п.1.
5. Соединение по п.4, у которого Ar1 обозначает пиразол.
6. Соединение по п.5, у которого L обозначает насыщенную углеродную С1-С5цепь, в которой одна или несколько метиленовых групп необязательно независимо заменены О, N или S; и в которой упомянутая связующая группа необязательно замещена 0-2 оксогруппами и одним или несколькими разветвленными или неразветвленными С1-С4алкилами, которые могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена; а Х обозначает О.
7. Соединение по п.6, у которого L обозначает пропокси, этокси или метокси, причем каждый из этих радикалов необязательно замещен 0-2 оксогруппами и одним или несколькими разветвленными или неразветвленными С1-С4алкилами, которые могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена.
8. Соединение по п.7, у которого L обозначает этокси, который необязательно замещен 0-2 оксогруппами и одним или несколькими разветвленными или неразветвленными С1-С4алкилами, которые могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена.
9. Соединение по п.6, у которого L обозначает метил или пропил, причем каждый из них необязательно замещен 0-2 оксогруппами и одним или несколькими разветвленными или неразветвленными С1-С4алкилами, которые могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена.
10. Соединение по п.6, у которого L обозначает С3-С5ацетилен, который необязательно замещен 0-2 оксогруппами и одним или несколькими разветвленными или неразветвленными С1-С4алкилами, которые могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена.
11. Соединение по п.6, у которого L обозначает метиламиногруппу, которая необязательно замещена 0-2 оксогруппами и одним или несколькими разветвленными или неразветвленными C1-С4алкилами, которые могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена.
12. Соединение, выбранное из ряда, включающего следующие продукты
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-ил-этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(транс-2,6-диметилморфолин-4-ил)этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(2-(метоксиметил)морфолин-4-ил)этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(морфолин-4-ил)-2-метилэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(морфолин-4-ил)-1-метилэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-тиоморфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(1-оксотио-морфолин-4-ил)этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)-3-метилнафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(морфолин-4-илкарбонилоксо)этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(тетрагидропиран-4-ил)этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(1-оксотетрагидротиофен-3-ил)этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-морфолин-4-илпропил)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(морфолин-4-илметил)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-пиридин-4-илэтил)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-(морфолин-4-ил)пропин-1-ил)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-(тетрагидропиран-2-илокси)пропин-1-ил)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-(тетрагидропиран-2-илокси)бутин-1-ил)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-(пиперидин-1-ил)пропин-1-ил)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-(2-метоксиметилморфолин-4-ил)пропин-1-ил)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(пиридин-4-ил-метокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-пиридин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-пиридин-4-илпропокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-имидазол-1-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(3,4-диметоксифенил)этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(пиридин-4-ил-метиламино)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-изопропил-2-фенил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-ил-этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-циклогексил-2-фенил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-(2,2,2-трифторэтил)-2-фенил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-(1-метилциклопроп-1-ил)-2-фенил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-(1-метилциклогекс-1-ил)-2-фенил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-метил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(4-хлорфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-бутил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-ил-этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(4-метил-3-карбамилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(4-метил-3-(морфолин-4-ил)метилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(4-метил-3-диметиламинометилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(3-диметиламинометилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(2-хлорпиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(2-метоксипиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(пиридин-3-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-пиридин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(транс-2,6-диметилморфолин-4-ил)этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-морфолин-4-илпропин-1-ил)нафталин-1-ил]мочевина и его физиологически приемлемые кислоты или соли.
13. Соединение по п.12, которое выбрано из ряда, включающего следующие продукты
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(1-оксотиоморфолин-4-ил)этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(2-метоксипиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина и
1-[5-трет-бутил-2-метил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-ил-этокси)нафталин-1-ил]мочевина.
14. Соединение формулы (I) по п.1, которое представляет собой его метаболит.
15. Соединение по п.14, которое выбрано из ряда, включающего следующие продукты
1-[5-(2-гидрокси-1,1-диметилэтил)-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(3-гидрокси-4-метилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(4-гидроксиметилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-{4-[2-(3-оксоморфолин-4-ил)этокси]-нафталин-1-ил}мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-{4-[2-(4-гидроксиморфолин-4-ил)этокси]нафталин-1-ил}мочевина;
1-[5-(2-гидрокси-1,1-диметилэтил)-2-(6-метилпиридин-3-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил)-2-(1-гидрокси-6-метилпиридин-3-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил)-2-(6-метилпиридин-3-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-[2-(4-гидроксиморфолин-4-ил)этокси]-нафталин-1-ил}мочевина;
1-[5-(2-гидрокси-1,1-диметилэтил)-2-(6-метилпиридин-3-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-пиридин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил)-2-(6-метилпиридин-3-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-гидрокси-2-пиридин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил)-2-(6-метилпиридин-3-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-{4-[2-(1-гидроксипиридин-4-ил)этокси]-нафталин-1-ил}мочевина;
1-[5-(2-гидрокси-1,1-диметилэтил)-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-[2-(1-оксотиоморфолин-4-ил)этокси]-нафталин-1-ил}мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(4-гидроксиметилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-{4-[2-(1-оксотиоморфолин-4-ил)этокси]-нафталин-1-ил}мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-{4-[2-(1,3-диоксотиоморфолин-4-ил)этокси]-нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-(2-гидрокси-1,1-диметилэтил)-2-метил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина и
1-[5-трет-бутил-2-метил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-[2-(4-гидроксиморфолин-4-ил)этокси]нафталин-1-ил}мочевина.
16. Способ лечения воспалительного заболевания, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
17. Способ по п.16, в котором воспалительное заболевание относится к группам, включающим ревматоидный артрит, рассеянный склероз, синдром Гийена-Барре-Штроля, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, псориаз, болезнь "трансплантат против хозяина", системная красная волчанка и инсулинзависимый сахарный диабет.
18. Способ лечения аутоиммунного заболевания, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
19. Способ по п.18, в котором аутоиммунное заболевание относится к группам, включающим токсический шок, остеоартрит, диабет и воспалительные заболевания пищеварительного тракта.
20. Способ получения соединения по п.1 формулы (I)
Figure 00000002
где Х обозначает О, a Ar1, Ar2, L и Q имеют значения, указанные в п.1, включающий
(а) реакцию аминогетероцикла формулы (II): Ar1-NH2 с фенилхроматом с получением карбаматного соединения формулы (V):
Figure 00000003
(б) реакцию карбамата формулы (V) со стадии (а) с ариламином формулы (IV)
Figure 00000004
с получением соединения формулы (I).
21. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемые производные.
RU2001122111/04A 1999-01-19 1999-12-09 Ароматические гетероциклические соединения как противовоспалительные средства RU2220142C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US11640099P 1999-01-19 1999-01-19
US60/116,400 1999-01-19

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2001122111A true RU2001122111A (ru) 2003-10-10
RU2220142C2 RU2220142C2 (ru) 2003-12-27

Family

ID=22366966

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001122111/04A RU2220142C2 (ru) 1999-01-19 1999-12-09 Ароматические гетероциклические соединения как противовоспалительные средства

Country Status (33)

Country Link
US (6) US6319921B1 (ru)
EP (1) EP1147104B1 (ru)
JP (1) JP3793694B2 (ru)
KR (1) KR100669839B1 (ru)
CN (1) CN1333767A (ru)
AR (1) AR034089A1 (ru)
AT (1) ATE549328T1 (ru)
AU (1) AU770581B2 (ru)
BG (1) BG64971B1 (ru)
BR (1) BR9916930A (ru)
CA (1) CA2352524C (ru)
CO (1) CO5150218A1 (ru)
CZ (1) CZ20012635A3 (ru)
EE (1) EE04527B1 (ru)
HK (1) HK1041484A1 (ru)
HR (1) HRP20010516A2 (ru)
HU (1) HUP0201406A3 (ru)
IL (2) IL143394A0 (ru)
MX (1) MXPA01005628A (ru)
MY (1) MY128063A (ru)
NO (1) NO20013559L (ru)
NZ (1) NZ513525A (ru)
PE (1) PE20001399A1 (ru)
PL (1) PL351764A1 (ru)
RU (1) RU2220142C2 (ru)
SA (1) SA00210018B1 (ru)
SK (1) SK10192001A3 (ru)
TR (1) TR200102072T2 (ru)
TW (1) TW546297B (ru)
UA (1) UA73492C2 (ru)
WO (1) WO2000043384A1 (ru)
YU (1) YU39101A (ru)
ZA (1) ZA200104656B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2458920C2 (ru) * 2006-12-21 2012-08-20 Астразенека Аб Новые соединения

Families Citing this family (198)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7301021B2 (en) 1997-07-02 2007-11-27 Smithkline Beecham Corporation Substituted imidazole compounds
US7517880B2 (en) * 1997-12-22 2009-04-14 Bayer Pharmaceuticals Corporation Inhibition of p38 kinase using symmetrical and unsymmetrical diphenyl ureas
US7329670B1 (en) * 1997-12-22 2008-02-12 Bayer Pharmaceuticals Corporation Inhibition of RAF kinase using aryl and heteroaryl substituted heterocyclic ureas
ES2221426T3 (es) 1998-08-20 2004-12-16 Smithkline Beecham Corporation Nuevos compuestos de triazol sustituidos.
US6525069B1 (en) 1998-12-18 2003-02-25 Bristol-Myers Squibb Pharma Co. N-ureidoalkyl-piperidines as modulators of chemokine receptor activity
US8124630B2 (en) 1999-01-13 2012-02-28 Bayer Healthcare Llc ω-carboxyaryl substituted diphenyl ureas as raf kinase inhibitors
EP1140840B1 (en) * 1999-01-13 2006-03-22 Bayer Pharmaceuticals Corp. -g(v)-carboxyaryl substituted diphenyl ureas as raf kinase inhibitors
ME00275B (me) * 1999-01-13 2011-02-10 Bayer Corp ω-KARBOKSIARIL SUPSTITUISANI DIFENIL KARBAMIDI KAO INHIBITORI RAF KINAZE
ES2377847T3 (es) 1999-01-13 2012-04-02 Bayer Healthcare Llc Difenil ureas sustituidas con omega-carboxi arilo como agentes inhibidores de la cinasa p38
CA2360934A1 (en) 1999-02-22 2000-08-31 Lin-Hua Zhang Polycyclo heterocyclic derivatives as antiinflammatory agents
MXPA01009077A (es) 1999-03-12 2002-03-27 Boehringer Ingelheim Pharma Composiciones heterociclicos aromaticos como agentes anti-inflamatorios.
NZ514711A (en) 1999-03-12 2004-02-27 Boehringer Ingelheim Pharma Compounds useful as anti-inflammatory agents
ATE312823T1 (de) 1999-07-09 2005-12-15 Boehringer Ingelheim Pharma Verfahren zur herstellung heteroarylsubstituierter ureaverbindungen
US6759410B1 (en) * 1999-11-23 2004-07-06 Smithline Beecham Corporation 3,4-dihydro-(1H)-quinazolin-2-ones and their use as CSBP/p38 kinase inhibitors
US6525046B1 (en) 2000-01-18 2003-02-25 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Aromatic heterocyclic compounds as antiinflammatory agents
US6608052B2 (en) 2000-02-16 2003-08-19 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Compounds useful as anti-inflammatory agents
EP1294690A2 (en) * 2000-06-21 2003-03-26 Bristol-Myers Squibb Pharma Company N-ureidoalkyl-piperidines as modulators of chemokine receptor activity
JP2004504360A (ja) * 2000-07-24 2004-02-12 ベーリンガー　インゲルハイム　ファーマシューティカルズ　インコーポレイテッド １−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−Ｐ−トリル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３−［４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ナフタレン−１−イル］−ウレアの改良された経口製剤
KR100600550B1 (ko) 2000-10-20 2006-07-13 에자이 가부시키가이샤 질소 함유 방향환 유도체
EP1362037A1 (en) * 2001-02-15 2003-11-19 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Process for synthesis of heteroaryl-substituted urea compounds useful as antiinflammatory agents
JP2004530690A (ja) 2001-05-16 2004-10-07 ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 抗炎症性薬剤として有用なジアリールウレア誘導体
JP2004531571A (ja) 2001-05-25 2004-10-14 ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド サイトカイン生産のインヒビターとしてのカルバメート及びオキサミド化合物
JP4424983B2 (ja) 2001-06-05 2010-03-03 ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド １，４−ジ置換ベンゾ−縮合シクロアルキルウレア化合物
EP1408950B1 (en) * 2001-07-11 2007-04-25 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Methods of treating cytokine mediated diseases
EP1709965A3 (en) 2001-07-11 2006-12-27 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating cytokine mediate diseases
US6808721B2 (en) * 2001-07-11 2004-10-26 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Methods for coating pharmaceutical core tablets
WO2003015828A1 (en) * 2001-08-20 2003-02-27 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Parenteral formulations of 1-(5-tert-butyl-2-p-tolyl-2h-pryrazol-3-yl)-3-[4-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-naphthalen-1-yl]-urea and a cyclodextrin
EP1425261A2 (de) 2001-08-31 2004-06-09 Bayer Chemicals AG Verfahren zur herstellung von 4-amino-1-naphtholethern
CA2458029A1 (en) * 2001-09-13 2003-03-20 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating cytokine mediated diseases
EP1438048A1 (en) 2001-10-18 2004-07-21 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. 1,4-disubstituted benzo-fused urea compounds as cytokine inhibitors
US20030118575A1 (en) * 2001-12-11 2003-06-26 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Method for administering BIRB 796 BS
AU2003209119A1 (en) 2002-02-11 2003-09-04 Bayer Pharmaceuticals Corporation Pyridine, quinoline, and isoquinoline n-oxides as kinase inhibitors
EP1474393A1 (en) 2002-02-11 2004-11-10 Bayer Pharmaceuticals Corporation Aryl ureas as kinase inhibitors
US20040023961A1 (en) * 2002-02-11 2004-02-05 Bayer Corporation Aryl ureas with raf kinase and angiogenisis inhibiting activity
SI1478358T1 (sl) 2002-02-11 2013-09-30 Bayer Healthcare Llc Sorafenib tozilat za zdravljenje bolezni, značilnih po abnormalni angiogenezi
AU2003213806A1 (en) * 2002-02-25 2003-09-09 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 1,4-disubstituted benzofused cycloalkyl urea compounds useful in treating cytokine mediated diseases
US20030225089A1 (en) * 2002-04-10 2003-12-04 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Pharmaceutical compositions based on anticholinergics and p38 kinase inhibitors
US20030236287A1 (en) * 2002-05-03 2003-12-25 Piotrowski David W. Positive allosteric modulators of the nicotinic acetylcholine receptor
EP1707205A2 (en) 2002-07-09 2006-10-04 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Pharmaceutical compositions of anticholinergics and p38 kinase inhibitors in the treatment of respiratory diseases
US20040044020A1 (en) * 2002-07-09 2004-03-04 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Pharmaceutical compositions based on novel anticholinergics and p38 kinase inhibitors
WO2004014870A1 (en) * 2002-08-08 2004-02-19 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Fluorinated phenyl-naphthalenyl-urea compounds as inhibitors of cytokines involved in inflammatory processes
US7232828B2 (en) * 2002-08-10 2007-06-19 Bethesda Pharmaceuticals, Inc. PPAR Ligands that do not cause fluid retention, edema or congestive heart failure
US20040110755A1 (en) * 2002-08-13 2004-06-10 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Combination therapy with p38 MAP kinase inhibitors and their pharmaceutical compositions
EP1545514A1 (en) 2002-08-14 2005-06-29 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Anticoagulant and fibrinolytic therapy using p38 map kinase inhibitors
WO2004050642A1 (en) * 2002-11-27 2004-06-17 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 1, 2, 3- triazole amide derivatives as cytokine inhibitors
US20040138216A1 (en) * 2002-12-23 2004-07-15 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Process for the preparation of an essentially pure polymorph of an n-pyrazolyl-n'-naphthyl-urea
US7144911B2 (en) * 2002-12-31 2006-12-05 Deciphera Pharmaceuticals Llc Anti-inflammatory medicaments
US7202257B2 (en) * 2003-12-24 2007-04-10 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Anti-inflammatory medicaments
US20080045531A1 (en) * 2002-12-31 2008-02-21 Flynn Daniel L Anti-inflammatory medicaments
US7279576B2 (en) 2002-12-31 2007-10-09 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Anti-cancer medicaments
NZ750285A (en) * 2003-02-21 2020-08-28 ResMed Pty Ltd Nasal assembly
ATE489379T1 (de) * 2003-02-28 2010-12-15 Bayer Healthcare Llc 2-oxo-1,3,5-perhydrotriazapinderivate, die sich zur behandlung von hyperproliferativen, angiogenen und entzündlichen erkrankungen eignen
US7557129B2 (en) 2003-02-28 2009-07-07 Bayer Healthcare Llc Cyanopyridine derivatives useful in the treatment of cancer and other disorders
US7135575B2 (en) 2003-03-03 2006-11-14 Array Biopharma, Inc. P38 inhibitors and methods of use thereof
GB0320244D0 (en) 2003-05-06 2003-10-01 Aventis Pharma Inc Pyrazoles as inhibitors of tumour necrosis factor
US20070172446A1 (en) 2003-05-16 2007-07-26 Intermune, Inc. Synthetic chemokine receptor ligands and methods of use thereof
WO2004101529A1 (ja) * 2003-05-19 2004-11-25 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. 含窒素複素環化合物およびその医薬用途
DK1626714T3 (da) 2003-05-20 2007-10-15 Bayer Pharmaceuticals Corp Dirarylurinstoffer mod sygdomme medieret af PDGFR
US7405210B2 (en) 2003-05-21 2008-07-29 Osi Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolopyridine-2-carboxylic acid amide inhibitors of glycogen phosphorylase
WO2004113352A1 (en) * 2003-06-19 2004-12-29 Amedis Pharmaceuticals Ltd. Silylated heterocyclylurea derivatives as cytokine-inhibitors
TWI372050B (en) 2003-07-03 2012-09-11 Astex Therapeutics Ltd (morpholin-4-ylmethyl-1h-benzimidazol-2-yl)-1h-pyrazoles
RS52625B (en) 2003-07-23 2013-06-28 Bayer Healthcare Llc FLUORO SUBSTITUTED OMEGA-CARBOXYARYL DIPHENYL UREA FOR TREATMENT AND PREVENTION OF DISEASES AND DISEASES
JP2007503393A (ja) * 2003-08-22 2007-02-22 ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ｃｏｐｄ及び肺高血圧の治療方法
CN102060806A (zh) 2003-09-11 2011-05-18 iTherX药品公司 细胞因子抑制剂
CN101337930B (zh) 2003-11-11 2010-09-08 卫材R&D管理有限公司 脲衍生物的制备方法
JP2007512255A (ja) 2003-11-13 2007-05-17 アンビット バイオサイエンシス コーポレーション キナーゼ調節因子としての尿素誘導体
WO2005063715A1 (en) * 2003-12-18 2005-07-14 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Polymorph of birb 796, a p38map kinase inhibitor
US20070191336A1 (en) * 2003-12-24 2007-08-16 Flynn Daniel L Anti-inflammatory medicaments
ATE483708T1 (de) 2004-03-08 2010-10-15 Prosidion Ltd Pyrrolopyridin-2-carbonsäurehydrazide als inhibitoren von glykogenphosphorylase
EP1751139B1 (en) 2004-04-30 2011-07-27 Bayer HealthCare LLC Substituted pyrazolyl urea derivatives useful in the treatment of cancer
EP1609789A1 (en) * 2004-06-23 2005-12-28 Eli Lilly And Company Ureido-pyrazole derivatives and their use as kinase inhibitors
PL1761520T3 (pl) 2004-06-23 2008-12-31 Lilly Co Eli Inhibitory kinazy
US20060035893A1 (en) 2004-08-07 2006-02-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical compositions for treatment of respiratory and gastrointestinal disorders
US7597884B2 (en) 2004-08-09 2009-10-06 Alios Biopharma, Inc. Hyperglycosylated polypeptide variants and methods of use
NZ552868A (en) 2004-08-12 2009-07-31 Pfizer Triazolopyridinylsulfanyl derivatives as P38 MAP kinase inhibitors
ATE428421T1 (de) 2004-09-17 2009-05-15 Eisai R&D Man Co Ltd Medizinische zusammensetzung mit verbesserter stabilität und reduzierten gelierungseigenschaften
DE102004055633A1 (de) * 2004-11-12 2006-05-18 Schering Ag 5-substituierte Chinolin- und Isochinolin-Derivate, ein Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Entzündungshemmer
US20080009519A1 (en) * 2004-11-17 2008-01-10 Lawrence Steinman Method of modulating t cell functioning
WO2006053390A1 (en) * 2004-11-17 2006-05-26 Angiogen Pharmaceuticals Pty. Ltd. A method of modulating b cell functioning
ATE424821T1 (de) 2004-12-02 2009-03-15 Prosidion Ltd Pyrrolopyridin-2-karbonsäureamide
CA2589271A1 (en) 2004-12-07 2006-06-15 Locus Pharmaceuticals, Inc. Urea inhibitors of map kinases
CA2589274A1 (en) 2004-12-07 2006-06-15 Locus Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of protein kinases
CA2592118C (en) 2004-12-23 2015-11-17 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Urea derivatives as enzyme modulators
JP2008525502A (ja) * 2004-12-23 2008-07-17 デシファラ ファーマスーティカルズ， エルエルシー 抗炎症薬
PE20060777A1 (es) 2004-12-24 2006-10-06 Boehringer Ingelheim Int Derivados de indolinona para el tratamiento o la prevencion de enfermedades fibroticas
BRPI0519759A2 (pt) 2004-12-30 2009-03-10 Astex Therapeutics Ltd composiÇÕes farmacÊuticas
CA2608258A1 (en) * 2005-05-12 2006-11-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh Bis-amination of aryl halides
WO2007015578A1 (ja) 2005-08-02 2007-02-08 Eisai R & D Management Co., Ltd. 血管新生阻害物質の効果を検定する方法
WO2007044490A2 (en) * 2005-10-06 2007-04-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Process for making heteroaryl amine intermediate compounds
TW200800194A (en) 2005-10-28 2008-01-01 Lilly Co Eli Kinase inhibitors
GB2431927B (en) 2005-11-04 2010-03-17 Amira Pharmaceuticals Inc 5-Lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors
US8399666B2 (en) 2005-11-04 2013-03-19 Panmira Pharmaceuticals, Llc 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors
US7977359B2 (en) 2005-11-04 2011-07-12 Amira Pharmaceuticals, Inc. 5-lipdxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors
CA2631746A1 (en) * 2005-12-01 2007-06-07 Bayer Healthcare Llc Urea compounds useful in the treatment of cancer
WO2007077435A1 (en) 2005-12-30 2007-07-12 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical compounds
WO2007081690A2 (en) * 2006-01-04 2007-07-19 Locus Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of protein kinases
SG175599A1 (en) 2006-01-31 2011-11-28 Array Biopharma Inc Kinase inhibitors and methods of use thereof
CA2640665A1 (en) * 2006-02-10 2007-08-16 Pfizer Products Inc. Pyridinone pyrazole urea and pyrimidinone pyrazole urea derivatives
CN103435595A (zh) 2006-05-08 2013-12-11 阿里亚德医药股份有限公司 炔类杂芳基化合物
MX2008014290A (es) 2006-05-08 2008-11-26 Ariad Pharma Inc Compuestos heteroarilicos monociclicos.
CN101443009A (zh) 2006-05-18 2009-05-27 卫材R&D管理有限公司 针对甲状腺癌的抗肿瘤剂
WO2008001115A2 (en) 2006-06-29 2008-01-03 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical combinations of 1-cyclopropyl-3- [3- (5-m0rphoolin-4-ylmethyl-1h-benzoimidazol-2-yl) -lh-1-pyrazol- 4-yl] -urea
KR101472600B1 (ko) 2006-08-28 2014-12-15 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 미분화형 위암에 대한 항종양제
US8188113B2 (en) 2006-09-14 2012-05-29 Deciphera Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyridopyrimidinyl, dihydronaphthyidinyl and related compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases
US7790756B2 (en) 2006-10-11 2010-09-07 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Kinase inhibitors useful for the treatment of myleoproliferative diseases and other proliferative diseases
WO2008093855A1 (ja) 2007-01-29 2008-08-07 Eisai R & D Management Co., Ltd. 未分化型胃癌治療用組成物
CN101636397B (zh) * 2007-04-13 2012-06-13 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 脲类化合物、其制备方法及其医药用途
US20110189167A1 (en) * 2007-04-20 2011-08-04 Flynn Daniel L Methods and Compositions for the Treatment of Myeloproliferative Diseases and other Proliferative Diseases
AU2008251723A1 (en) * 2007-04-20 2008-11-20 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Kinase inhibitors useful for the treatment of myleoproliferative diseases and other proliferative diseases
EP1992344A1 (en) 2007-05-18 2008-11-19 Institut Curie P38 alpha as a therapeutic target in pathologies linked to FGFR3 mutation
US7868001B2 (en) * 2007-11-02 2011-01-11 Hutchison Medipharma Enterprises Limited Cytokine inhibitors
CA2704000C (en) 2007-11-09 2016-12-13 Eisai R&D Management Co., Ltd. Combination of anti-angiogenic substance and anti-tumor platinum complex
EP2111861A1 (en) 2008-04-21 2009-10-28 Ranbaxy Laboratories Limited Compositions of phosphodiesterase type IV inhibitors
MX2010012814A (es) 2008-05-23 2010-12-20 Amira Pharmaceuticals Inc Inhibidor de proteina activadora de 5-lipoxigenasa.
ES2537529T3 (es) 2008-06-05 2015-06-09 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Ltd. Novedosos moduladores de la señalización de proteínas cinasas
GB0818033D0 (en) 2008-10-02 2008-11-05 Respivert Ltd Novel compound
WO2010038086A2 (en) 2008-10-02 2010-04-08 Respivert Limited Novel compounds
KR20110099687A (ko) * 2008-10-29 2011-09-08 데시페라 파마슈티칼스, 엘엘씨. 항-암과 항-증식성 활성을 나타내는 시클로프로판 아미드와 유사체
FR2937973B1 (fr) * 2008-11-04 2010-11-05 Galderma Res & Dev Modulateurs des recepteurs de la melanocortine, leur procede de preparation et leur utilisation en medecine humaine ainsi qu'en cosmetique
CA2743449C (en) 2008-11-12 2016-10-18 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Pyrazinopyrazines and derivatives as kinase inhibitors
WO2010067131A1 (en) * 2008-12-11 2010-06-17 Respivert Limited P38 map kinase inhibitors
SG174527A1 (en) 2009-03-27 2011-11-28 Pathway Therapeutics Inc Pyrimidinyl and 1,3,5-triazinyl benzimidazole sulfonamides and their use in cancer therapy
GB0905955D0 (en) 2009-04-06 2009-05-20 Respivert Ltd Novel compounds
CN102574781B (zh) 2009-09-30 2014-02-19 东丽株式会社 2，3-二氢-1h-茚-2-基脲衍生物及其药物用途
GB0921730D0 (en) 2009-12-11 2010-01-27 Respivert Ltd Method of treatment
GB0921731D0 (en) 2009-12-11 2010-01-27 Respivert Ltd Theraputic uses
GB201005589D0 (en) 2010-04-01 2010-05-19 Respivert Ltd Novel compounds
FR2993780B1 (fr) * 2012-07-26 2015-02-13 Assist Publ Hopitaux De Paris Methode de traitement de la sclerose en plaque
US9024041B2 (en) 2010-04-08 2015-05-05 Respivert Ltd. P38 MAP kinase inhibitors
US9260410B2 (en) 2010-04-08 2016-02-16 Respivert Ltd. P38 MAP kinase inhibitors
US9296722B2 (en) 2010-05-27 2016-03-29 Ambit Biosciences Corporation Azolyl urea compounds and methods of use thereof
GB201009731D0 (en) * 2010-06-10 2010-07-21 Pulmagen Therapeutics Inflamma Kinase inhibitors
US8933228B2 (en) 2010-06-17 2015-01-13 Respivert, Ltd. Respiratory formulations and compounds for use therein
KR101677790B1 (ko) 2010-06-25 2016-11-18 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 키나제 저해 작용을 갖는 화합물의 병용에 의한 항종양제
US9090592B2 (en) * 2010-12-30 2015-07-28 AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG Heterocyclic compounds and their use as glycogen synthase kinase-3 inhibitors
RU2580609C2 (ru) 2011-04-18 2016-04-10 Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. Противоопухолевое терапевтическое средство
NZ618795A (en) 2011-05-13 2015-07-31 Array Biopharma Inc Pyrrolidinyl urea, pyrrolidinyl thiourea and pyrrolidinyl guanidine compounds as trka kinase inhibitors
EP3444363B1 (en) 2011-06-03 2020-11-25 Eisai R&D Management Co., Ltd. Biomarkers for prediciting and assessing responsiveness of thyroid and kidney cancer subjects to lenvatinib compounds
EP2578582A1 (en) 2011-10-03 2013-04-10 Respivert Limited 1-Pyrazolyl-3-(4-((2-anilinopyrimidin-4-yl)oxy)napththalen-1-yl)ureas as p38 MAP kinase inhibitors
PT2763984T (pt) 2011-10-03 2016-07-25 Respivert Ltd 1-pirazolil-3-(4-((2-anilinopirimidin-4-il)oxi)naftalen-1-il) ureias como inibidores da map cinase p38
CA2853279C (en) 2011-10-24 2021-03-23 Endo Pharmaceuticals Inc. Cyclohexylamines
US9458154B2 (en) * 2011-12-09 2016-10-04 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Kinase inhibitors
US20150044178A1 (en) 2011-12-28 2015-02-12 Kyoto Prefectural Public University Corporation Normalization of culture of corneal endothelial cells
US8461179B1 (en) 2012-06-07 2013-06-11 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Dihydronaphthyridines and related compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases
GB201214750D0 (en) 2012-08-17 2012-10-03 Respivert Ltd Compounds
GB201215357D0 (en) 2012-08-29 2012-10-10 Respivert Ltd Compounds
WO2014033447A2 (en) 2012-08-29 2014-03-06 Respivert Limited Kinase inhibitors
WO2014033446A1 (en) 2012-08-29 2014-03-06 Respivert Limited Kinase inhibitors
WO2014033449A1 (en) 2012-08-29 2014-03-06 Respivert Limited Kinase inhibitors
WO2014078417A1 (en) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Pyrazolyl urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as trka kinase inhibitors
US9790210B2 (en) 2012-11-13 2017-10-17 Array Biopharma Inc. N-(monocyclic aryl),N'-pyrazolyl-urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as TrkA kinase inhibitors
WO2014078331A1 (en) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. N-(arylalkyl)-n'-pyrazolyl-urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as trka kinase inhibitors
WO2014078378A1 (en) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Pyrrolidinyl urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as trka kinase inhibitors
PL2922844T3 (pl) 2012-11-13 2018-06-29 Array Biopharma, Inc. N-pirolidynyl, n’-pirazolilowe związki mocznika, tiomocznika, guanidyny i cyjanoguanidyny jako inhibitory kinazy trka
US9790178B2 (en) 2012-11-13 2017-10-17 Array Biopharma Inc. Pyrrolidinyl urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as TrkA kinase inhibitors
WO2014078322A1 (en) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Thiazolyl and oxazolyl urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as trka kinase inhibitors
JP6345684B2 (ja) 2012-11-13 2018-06-20 アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド 疼痛の治療に有用な二環式尿素、チオ尿素、グアニジン、およびシアノグアニジン化合物
US9546156B2 (en) 2012-11-13 2017-01-17 Array Biopharma Inc. N-bicyclic aryl,N'-pyrazolyl urea, thiourea, guanidine cyanoguanidine compounds as TrkA kinase inhibitors
US9822118B2 (en) 2012-11-13 2017-11-21 Array Biopharma Inc. Bicyclic heteroaryl urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as TrkA kinase inhibitors
EP2925742B1 (en) 2012-11-16 2016-10-26 Respivert Limited Kinase inhibitors
KR20150098605A (ko) 2012-12-21 2015-08-28 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 퀴놀린 유도체의 비정질 형태 및 그의 제조방법
EP2970190A1 (en) 2013-03-14 2016-01-20 Respivert Limited Kinase inhibitors
JP6495238B2 (ja) 2013-04-02 2019-04-03 トピバート ファーマ リミテッド キナーゼ阻害剤として有用な尿素誘導体
WO2014162121A1 (en) 2013-04-02 2014-10-09 Topivert Pharma Limited Kinase inhibitors based upon n-alkyl pyrazoles
SG11201509278XA (en) 2013-05-14 2015-12-30 Eisai R&D Man Co Ltd Biomarkers for predicting and assessing responsiveness of endometrial cancer subjects to lenvatinib compounds
BR112015029504A2 (pt) * 2013-06-06 2017-07-25 Chiesi Farm Spa inibidores quinase
WO2015008206A1 (en) 2013-07-14 2015-01-22 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem, Ltd. Igf-1r signaling pathway inhibitors useful in the treatment of neurodegenerative diseases
US10813920B2 (en) 2013-11-14 2020-10-27 The Doshisha Drug for treating corneal endothelium by promoting cell proliferation or inhibiting cell damage
EP3083604A1 (en) 2013-12-20 2016-10-26 Respivert Limited Urea derivatives useful as kinase inhibitors
DK3357919T3 (da) 2014-02-14 2020-02-17 Respivert Ltd Aromatiske heterocykliske forbindelser som antiinflammatoriske forbindelser
JP6499672B2 (ja) 2014-05-15 2019-04-10 アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド ＴｒｋＡキナーゼ阻害剤としての１−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−（３−フルオロフェニル）−１−（２−メトキシエチル）ピロリジン−３−イル）−３−（４−メチル−３−（２−メチルピリミジン−５−イル）−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素
EP3142658B1 (en) 2014-05-16 2020-01-15 Atriva Therapeutics GmbH Novel anti-infective strategy against influenza virus and s. aureus coinfections
SI3524595T1 (sl) 2014-08-28 2022-10-28 Eisai R&D Management Co., Ltd. Derivat kinolina visoke čistosti in postopek njegove proizvodnje
BR112017003930A2 (pt) 2014-08-29 2018-03-06 Torrent Pharmaceuticals Ltd composto, uso do mesmo e seu processo de preparação, composição farmacêutica e método de tratamento de doenças alérgicas e não alérgicas das vias respiratórias
MA40775A (fr) 2014-10-01 2017-08-08 Respivert Ltd Dérivé d'acide 4-(4-(4-phényluréido-naphtalén -1-yl) oxy-pyridin-2-yl) amino-benzoïque utilisé en tant qu'inhibiteur de la kinase p38
EP3253733B1 (en) 2015-02-05 2020-04-29 TyrNovo Ltd. Combinations of irs/stat3 dual modulators and anti-cancer agents for treating cancer
WO2016136745A1 (ja) 2015-02-25 2016-09-01 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 キノリン誘導体の苦味抑制方法
KR102662228B1 (ko) 2015-03-04 2024-05-02 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 암을 치료하기 위한 pd-1 길항제 및 vegfr/fgfr/ret 티로신 키나제 억제제의 조합
CA2988707C (en) 2015-06-16 2023-10-10 Eisai R&D Management Co., Ltd. Combination of cbp/catenin inhibitor and immune checkpoint inhibitor for treating cancer
US20190060286A1 (en) 2016-02-29 2019-02-28 University Of Florida Research Foundation, Incorpo Chemotherapeutic Methods
US10072034B2 (en) 2016-04-06 2018-09-11 Respivert Limited Kinase inhibitors
US11123349B2 (en) 2017-02-15 2021-09-21 The University Of Melbourne Method of treatment
AU2018257203B2 (en) 2017-04-27 2022-05-26 Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. Novel tetrahydronaphthyl urea derivatives
US10342786B2 (en) 2017-10-05 2019-07-09 Fulcrum Therapeutics, Inc. P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD
WO2019071147A1 (en) 2017-10-05 2019-04-11 Fulcrum Therapeutics, Inc. INHIBITORS OF KINASE P38 REDUCING EXPRESSION OF DUX4 GENE AND DOWNSTREAM GENES FOR THE TREATMENT OF FSHD
SG11202007198WA (en) 2018-01-31 2020-08-28 Deciphera Pharmaceuticals Llc Combination therapy for the treatment of gastrointestinal stromal tumors
CA3089630A1 (en) 2018-01-31 2019-08-08 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Combination therapy for the treatment of mastocytosis
CN111548313A (zh) * 2019-02-11 2020-08-18 绍兴从零医药科技有限公司 预防和治疗慢性疼痛药物的胍类化合物
ES2789898B2 (es) 2019-04-25 2021-10-14 Fund Profesor Novoa Santos Composicion para el tratamiento de los efectos secundarios de la radioterapia y/o quimioterapia
TW202112368A (zh) 2019-06-13 2021-04-01 荷蘭商法西歐知識產權股份有限公司 用於治療有關dux4表現之疾病的抑制劑組合
EP4013412A1 (en) 2019-08-12 2022-06-22 Deciphera Pharmaceuticals, LLC Ripretinib for treating gastrointestinal stromal tumors
TW202122082A (zh) 2019-08-12 2021-06-16 美商迪賽孚爾製藥有限公司 治療胃腸道基質瘤方法
EP4084779B1 (en) 2019-12-30 2024-10-09 Deciphera Pharmaceuticals, LLC Compositions of 1-(4-bromo-5-(1-ethyl-7-(methylamino)-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridin-3-yl)-2-fluorophenyl)-3-phenylurea
EP4084778B1 (en) 2019-12-30 2023-11-01 Deciphera Pharmaceuticals, LLC Amorphous kinase inhibitor formulations and methods of use thereof
CN112961120B (zh) * 2021-02-06 2022-02-08 河南省锐达医药科技有限公司 一种萘基脲类化合物、其制备方法及应用
WO2023280911A1 (en) 2021-07-06 2023-01-12 Westfälische Wilhelms-Universität Münster P38-inhibitors for the treatment of coronavirus infections and/or covid-19 cytokine storm
CN114702439B (zh) * 2021-12-13 2023-11-10 河南省锐达医药科技有限公司 一类萘基脲-哌嗪类化合物及其制备方法和应用
US11779572B1 (en) 2022-09-02 2023-10-10 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Methods of treating gastrointestinal stromal tumors

Family Cites Families (48)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE293352C (ru)
US4105766A (en) 1977-08-19 1978-08-08 Sterling Drug Inc. 4,5-Dihydro-5-oxopyrazolo[1,5-a]quinazoline-3-carboxylic acid derivatives
HU185294B (en) 1980-12-29 1984-12-28 Chinoin Gyogyszer Es Vegyeszet Process for producing substituted urea derivatives
JPS61228444A (ja) 1985-04-02 1986-10-11 Fuji Photo Film Co Ltd ハロゲン化銀カラ−写真感光材料
EP0272866A1 (en) 1986-12-23 1988-06-29 Merck & Co. Inc. 1,4-Benzodiazepines with 5-membered heterocyclic rings
GB8908869D0 (en) 1989-04-19 1989-06-07 Shell Int Research A process for the preparation of aromatic ureas
MX22406A (es) 1989-09-15 1994-01-31 Pfizer Nuevos derivados de n-aril y n-heteroarilamidas y urea como inhibidores de acil coenzima a: acil transferasa del colesterol (acat).
DD293352A5 (de) 1990-04-06 1991-08-29 Adw,Zi Fuer Organische Chemie,De Verfahren zur herstellung von 2,2-disubstituierten 1-acyl- und/oder 9-acyl-2,3-dihydro-imidazo/1,2-a/benzimidazol-3-onen
US5162360A (en) * 1991-06-24 1992-11-10 Warner-Lambert Company 2-heteroatom containing urea and thiourea ACAT inhibitors
IL104369A0 (en) 1992-01-13 1993-05-13 Smithkline Beecham Corp Novel compounds and compositions
KR950701621A (ko) 1992-05-28 1995-04-28 알렌 제이. 스피겔 아실 조효소a : 콜레스테롤 아실 전이효소(acat)의 억제제로서 신규한 n- 아릴 및 n- 헤테로아릴우레아 유도체(new n-aryl and n-heteroarylurea derivatives as inhibitors of acyl coenzyme a : cholesterol acyl transferase(acat)
US5342942A (en) 1992-06-09 1994-08-30 Warner-Lambert Company Pyrazoloquinazolone derivatives as neurotrophic agents
GB9302275D0 (en) 1993-02-05 1993-03-24 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
CA2159344A1 (en) * 1993-03-30 1994-10-13 Minoru Moriwaki Cell adhesion inhibitor and thienotriazolodiazepine compound
US5783664A (en) 1993-09-17 1998-07-21 Smithkline Beecham Corporation Cytokine suppressive anit-inflammatory drug binding proteins
DK0724588T3 (da) 1993-09-17 2000-05-15 Smithkline Beecham Corp Lægemiddelbindende protein
US5869043A (en) 1993-09-17 1999-02-09 Smithkline Beecham Corporation Drug binding protein
WO1996025157A1 (en) 1995-02-17 1996-08-22 Smithkline Beecham Corporation Il-8 receptor antagonists
IL118544A (en) 1995-06-07 2001-08-08 Smithkline Beecham Corp History of imidazole, the process for their preparation and the pharmaceutical preparations containing them
US5739143A (en) 1995-06-07 1998-04-14 Smithkline Beecham Corporation Imidazole compounds and compositions
JPH11514651A (ja) 1995-10-31 1999-12-14 メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド 置換ピリジルピロール、前記化合物を含む組成物及び使用方法
US6074862A (en) 1995-12-20 2000-06-13 Signal Pharmaceuticals Inc. Mitogen-activated protein kinase kinase MEK6 and variants thereof
JP2000506532A (ja) 1996-03-13 2000-05-30 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション サイトカイン介在疾患の治療にて有用な新規ピリミジン化合物
WO1997035856A1 (en) 1996-03-25 1997-10-02 Smithkline Beecham Corporation Novel treatment for cns injuries
WO1997035855A1 (en) 1996-03-25 1997-10-02 Smithkline Beecham Corporation Novel treatment for cns injuries
US5948885A (en) 1996-05-20 1999-09-07 Signal Pharmaceuticals, Inc. Mitogen-activated protein kinase p38-2 and methods of use therefor
WO1997044467A1 (en) 1996-05-20 1997-11-27 Signal Pharmaceuticals, Inc. MITOGEN-ACTIVATED PROTEIN KINASE p38-2 AND METHODS OF USE THEREFOR
JP3418624B2 (ja) 1996-06-10 2003-06-23 メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド サイトカイン阻害活性を有する置換イミダゾール類
JP4373497B2 (ja) 1996-06-19 2009-11-25 ローン−プーラン・ロレ・リミテツド 置換されたアザビシクロ化合物、ならびにｔｎｆおよびサイクリックａｍｐホスホジエステラーゼ産生の阻害剤としてのそれらの使用
WO1998007425A1 (en) 1996-08-21 1998-02-26 Smithkline Beecham Corporation Imidazole compounds, compositions and use
EP0932666B1 (en) 1996-10-09 2004-12-15 Medical Research Council Map kinases: polypeptides, polynucleotides and uses thereof
DE69720051T2 (de) 1996-12-03 2003-09-04 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Harnstoffderivate
US6147080A (en) 1996-12-18 2000-11-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of p38
US6376214B1 (en) 1997-02-18 2002-04-23 Smithkline Beecham Corporation DNA encoding a novel homolog of CSBP/p38 MAP kinase
WO1998052559A1 (en) 1997-05-23 1998-11-26 Bayer Corporation Raf kinase inhibitors
JP4344960B2 (ja) * 1997-05-23 2009-10-14 バイエル、コーポレイション アリール尿素によるｐ３８キナーゼ活性の阻害
US6093742A (en) 1997-06-27 2000-07-25 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of p38
US5851812A (en) 1997-07-01 1998-12-22 Tularik Inc. IKK-β proteins, nucleic acids and methods
WO1999023091A1 (en) * 1997-11-03 1999-05-14 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Aromatic heterocyclic compounds as anti-inflammatory agents
CA2223075A1 (en) 1997-12-02 1999-06-02 Smithkline Beecham Corporation Drug binding protein
JP4403482B2 (ja) * 1997-12-22 2010-01-27 バイエル コーポレイション 置換複素環尿素合成のための中間体およびその製造方法
ES2155045T3 (es) * 1997-12-22 2007-02-01 Bayer Pharmaceuticals Corp. Inhibicion de la quinasa raf utilizando ureas heterociclicas sustituidas con arilo y heteroarilo.
DK1042305T3 (da) 1997-12-22 2005-09-19 Bayer Pharmaceuticals Corp Inhibering af p38-kinase ved anvendelse af symmetriske og asymmetriske diphenylurinstoffer
AU762077B2 (en) * 1997-12-22 2003-06-19 Bayer Healthcare Llc Inhibition of p38 kinase activity using aryl and heteroaryl substituted heterocyclic ureas
UA71904C2 (en) * 1997-12-22 2005-01-17 Compounds and methods of treating by inhibiting raf kinase using heterocyclic substituted urea derivatives
WO1999046244A1 (en) 1998-03-12 1999-09-16 Novo Nordisk A/S Modulators of protein tyrosine phosphatases (ptpases)
CA2360934A1 (en) 1999-02-22 2000-08-31 Lin-Hua Zhang Polycyclo heterocyclic derivatives as antiinflammatory agents
MXPA01009077A (es) * 1999-03-12 2002-03-27 Boehringer Ingelheim Pharma Composiciones heterociclicos aromaticos como agentes anti-inflamatorios.

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2458920C2 (ru) * 2006-12-21 2012-08-20 Астразенека Аб Новые соединения

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2001122111A (ru) Ароматические гетероциклические соединения в качестве противовоспалительных агентов
RU2220142C2 (ru) Ароматические гетероциклические соединения как противовоспалительные средства
JP2004536845A5 (ru)
JP2005518447A5 (ru)
RU2001126337A (ru) Соединения, пригодные в качестве противовоспалительных агентов
JP2002539206A5 (ru)
JP4511939B2 (ja) ベンゾフラン誘導体、その製造方法およびその中間体
JP2005529098A5 (ru)
JP2008525502A5 (ru)
US6916814B2 (en) Methods of treating cytokine mediated diseases
US7211575B2 (en) Methods of treating cytokine mediated diseases
US20070099832A1 (en) Combination Therapy with p38 MAP Kinase Inhibitors and their Pharmaceutical Compositions
JP5647268B2 (ja) 新規抗真菌性トリアゾール誘導体
RU2006134021A (ru) Производные гетероарил-конденсированного пиразола
US8859768B2 (en) Heteroaryls and uses thereof
CA2473634A1 (en) 1,4-disubstituted benzofused cycloalkyl urea compounds useful in treating cytokine mediated diseases
CA2446193A1 (en) 1,4-disubstituted benzo-fused cycloalkyl urea compounds
RU2004133034A (ru) Новые фармацевтические композиции на основе антихолинергических средств и ингибиторов киназы р38
RU2001131104A (ru) Новые производные бензимидазола и содержащие эти соединения фармацевтические композиции
US20130165464A1 (en) Heteroaryls and uses thereof
JP2007532523A5 (ru)
JP4774995B2 (ja) アシルアミノチアゾール誘導体を有効成分とする医薬組成物
US7276491B2 (en) Anticoagulant and fibrinolytic therapy using p38 MAP kinase inhibitors
JP2005528374A5 (ru)
RU2004132847A (ru) Способ лечения гиперсекреции слизи