JP2009534408A5 - - Google Patents
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Claims (53)
- 式I：
BはH、C1-C6アルキルまたはC2-C6アルケニルであり；
ここに、C1-C6アルキルは適宜独立してヒドロキシ、アルコキシ、オキシ、アミンおよび置換アミンから選択される1または2の基で置換されていてもよく；
AおよびA'はそれぞれ独立してH、C1-C6アルキルまたはC2-C6アルケニルであり；
ここに、C1-C6アルキルはそれぞれ適宜独立してヒドロキシ、アルコキシ、オキシ、アミンおよび置換アミンから選択される1または2の基で置換されていてもよいか；または
AおよびA'はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチル基を形成し、
シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチル基はそれぞれ適宜メチル、ヒドロキシおよびハロゲンから選択される1または2の基で置換されていてもよく；
XおよびYはそれぞれ独立してハロゲン、メチル、SCH3またはトリフルオロメチルであり；
R1はH、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C5-C6シクロアルケニルまたはC2-C6アルキニルであり；
ここに、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニルまたはアルキニル基はそれぞれ適宜独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、シアノ、シアノメチル、ニトロ、アジド、トリフルオロメチル ジフルオロメトキシおよびフェニルから選択される1〜3の置換基で置換されていてもよく、
C3-C6シクロアルキル基の1または2の環炭素原子は適宜独立してO、NまたはSで置き換えられていてもよいか；または
R1は独立してO、NおよびSから選択される1〜5のヘテロ原子を含む飽和、不飽和または芳香族であってよい5または6原子のヘテロ環基であり、該ヘテロ環基は適宜独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、シアノ、シアノメチル、ニトロ、アジド、トリフルオロメチル ジフルオロメトキシおよびフェニルから選択される1〜3の置換基で置換されていてもよく；
R2はH、ハロゲン、ヒドロキシ、アジド、シアノ、シアノメチル、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C5-C6シクロアルケニルまたはC2-C6アルキニルであり、ここに、アルキル、シクロアルキル、アルケニル シクロアルケニルまたはアルキニル基はそれぞれ適宜独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルコキシ、シアノ、シアノメチル、ニトロ、アジド、トリフルオロメチルおよびフェニルから選択される1〜3の置換基で置換されていてもよい］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。 - XおよびYがともにハロゲンである、請求項１記載の化合物。
- XがFであり、YがBrまたはIである、請求項２記載の化合物。
- XおよびYの一方または両方がメチル、SCH3またはトリフルオロメチルである、請求項１記載の化合物。
- AおよびA'がそれらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチル基を形成し、ここに、シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチル基がそれぞれ適宜独立してメチル、ヒドロキシおよびハロゲンから選択される1または2の基で置換されていてもよい、請求項１記載の化合物。
- R1がH、C1-C6アルキルまたはC3-C6シクロアルキルである、請求項５記載の化合物。
- R2がH、ハロゲンまたはC1-C3アルキルである、請求項６記載の化合物。
- R1がフリル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、ピロリル、ピロリジニル、ピロリニル、モルホリル、ピペリジニル、ピリジルまたはチエニルである、請求項１記載の化合物。
- R1がフリル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ジヒドロフリル、テトラヒドロフリル、ピロリル、ピロリジニル、ピロリニル、モルホリル、ピペリジニル、ピリジルまたはチエニルである、請求項５記載の化合物。
- R1が適宜独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、シアノ、シアノメチル、ニトロ、アジド、トリフルオロメチル ジフルオロメトキシおよびフェニルから選択される1〜3の置換基で置換されていてもよいC2-C6アルケニルまたはC2-C6アルキニルである、請求項１記載の化合物。
- R1が適宜独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、シアノ、シアノメチル、ニトロ、アジド、トリフルオロメチル ジフルオロメトキシおよびフェニルから選択される1〜3の置換基で置換されていてもよいC2-C6アルケニルまたはC2-C6アルキニルである、請求項５記載の化合物。
- Bが非置換のまたは1もしくは2のヒドロキシ基で置換されているC1-C6アルキルである、請求項１記載の化合物。
- Bが非置換のまたは1もしくは2のヒドロキシ基で置換されているC1-C6アルキルである、請求項５記載の化合物。
- 式II：
BはH、C1-C6アルキルまたはC2-C6アルケニルであり；
ここに、C1-C6アルキルは適宜独立してヒドロキシ、アルコキシ、オキシ、アミンおよび置換アミンから選択される1または2の基で置換されていてもよく；
AおよびA'はそれぞれ独立してH、C1-C6アルキルまたはC2-C6アルケニルであり；
ここに、C1-C6アルキルはそれぞれ適宜独立してヒドロキシ、アルコキシ、オキシ、アミンおよび置換アミンから選択される1または2の基で置換されていてもよいか；または
AおよびA'はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチル基を形成し、
ここに、シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチル基はそれぞれ適宜独立してメチル、ヒドロキシおよびハロゲンから選択される1または2の基で置換されていてもよく；
XおよびYはそれぞれ独立してハロゲン、メチル、SCH3またはトリフルオロメチルであり；
R1はH、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C5-C6シクロアルケニルまたはC2-C6アルキニルであり；
ここに、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニルおよびアルキニル基はそれぞれ適宜独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、シアノ、シアノメチル、ニトロ、アジド、トリフルオロメチル ジフルオロメトキシおよびフェニルから選択される1〜3の置換基で置換されていてもよく、
C3-C6シクロアルキル基の1または2の環炭素原子は適宜独立してO、NまたはSで置き換えられていてもよいか；または
R1は独立してO、NおよびSから選択される1〜5のヘテロ原子を含む飽和、不飽和または芳香族であってよい5または6原子のヘテロ環基であり、該ヘテロ環基は適宜独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、シアノ、シアノメチル、ニトロ、アジド、トリフルオロメチル ジフルオロメトキシおよびフェニルから選択される1〜3の置換基で置換されていてもよく；
R2はH、ハロゲン、ヒドロキシ、アジド、シアノ、シアノメチル、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C5-C6シクロアルケニルまたはC2-C6アルキニルであり、ここに、アルキル、シクロアルキル、アルケニル シクロアルケニルおよびアルキニル基はそれぞれ適宜独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルコキシ、シアノ、シアノメチル、ニトロ、アジド、トリフルオロメチルおよびフェニルから選択される1〜3の置換基で置換されていてもよく；
DはHまたはC1-C4アルキルである］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。 - DがHまたはメチルである、請求項１４記載の化合物。
- Dがエチル、n-プロピルまたはイソプロピルである、請求項１４記載の化合物。
- C(A)(A')Bがメチルまたはエチルであり、Dがメチルまたはエチルである、請求項１４記載の化合物。
- AおよびA'がそれらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチル基を形成し、ここに、シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチル基がそれぞれ適宜独立してメチル、ヒドロキシおよびハロゲンから選択される1または2の基で置換されていてもよい、請求項１４記載の化合物。
- 以下の化合物：
- 請求項１または１４のいずれか記載の式Iまたは式II：
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを含む、医薬組成物。 - 式Iまたは式IIの化合物が以下の化合物：
- さらに少なくとも一つの医薬的に許容される担体を含む、請求項２０記載の医薬組成物。
- 有効量の請求項１または１４のいずれか記載の式Iまたは式II：
の化合物またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、MEK酵素阻害用組成物。 - 式Iまたは式IIの化合物が以下の化合物：
- MEK酵素がMEKキナーゼである、請求項２３記載の組成物。
- 細胞内で作用する、請求項２３記載の組成物。
- 有効量の請求項１または１４のいずれか記載の式Iまたは式II：
で示される化合物またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、MEK媒介性障害治療用組成物。 - 式Iまたは式IIの化合物が以下の化合物：
- 請求項２７記載の組成物と療法剤を含む、キット。
- 療法剤が放射線療法剤、化学療法剤またはその組合せである、請求項２９記載のキット。
- MEK媒介性障害が炎症性疾患、感染症、自己免疫疾患、卒中、虚血、心疾患、神経障害、線維遺伝性障害、増殖性障害、過剰増殖性障害、腫瘍、白血病、新生物、癌、癌腫、代謝性疾患および悪性疾患からなる群から選択される、請求項２７記載の組成物。
- MEK媒介性障害が過増殖性疾患である、請求項２７記載の組成物。
- MEK媒介性障害が癌、腫瘍、白血病、新生物または癌腫である、請求項２７記載の組成物。
- MEK媒介性障害が炎症性疾患である、請求項２７記載の組成物。
- 炎症性疾患が関節リウマチまたは多発性硬化症である、請求項３４記載の組成物。
- 有効量の請求項１または１４のいずれか記載の式Iまたは式II：
で示される化合物またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、増殖性疾患の治療用または予防用組成物。 - 式Iまたは式IIの化合物が以下の化合物：
- 増殖性疾患が癌、乾癬、再狭窄、自己免疫疾患またはアテローム性動脈硬化症である、請求項３６記載の組成物。
- 増殖性疾患が癌である、請求項３８記載の組成物。
- 癌が脳腫瘍、乳癌、肺癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、腎臓癌、結腸直腸癌、白血病、骨髄性白血病、膠芽細胞腫、濾胞性リンパ腫、プレB急性白血病、慢性リンパ球性B-白血病、中皮腫または小細胞株癌である、請求項３９記載の組成物。
- 請求項３９記載の組成物とさらに少なくとも一つの治療剤とを含む、キット。
- さらに少なくとも一つのさらなる癌療法剤を含む、請求項４１記載のキット。
- さらなる癌療法剤が放射線療法剤、化学療法剤またはその組合せである、請求項４２記載のキット。
- 式Iまたは式IIの化合物が以下の化合物：
- 有効量の請求項１または１４のいずれか記載の式Iまたは式II：
で示される化合物またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、炎症性疾患の治療用または予防用組成物。 - 式Iまたは式IIの化合物が以下の化合物：
- 炎症性疾患が関節リウマチまたは多発性硬化症である、請求項４５記載の組成物。
- 有効量の請求項１または１４のいずれか記載の式Iまたは式II：
で示される化合物またはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、癌細胞の分解用、成長阻害用または死滅用組成物。 - 式Iまたは式IIの化合物が以下の化合物：
- 癌細胞が脳腫瘍細胞、乳癌細胞、肺癌細胞、卵巣癌細胞、膵臓癌細胞、前立腺癌細胞、腎臓癌細胞または結腸直腸癌細胞を含む、請求項４８記載の組成物。
- 有効量の請求項１または１４のいずれか記載の式Iまたは式II：
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、多形体、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを含む、腫瘍サイズ増大阻害用、腫瘍サイズ軽減用、腫瘍増殖軽減用または腫瘍増殖予防用組成物。 - 式Iまたは式IIの化合物が以下の化合物：
- 腫瘍が脳、胸、肺、卵巣、膵臓、前立腺、腎臓、結腸または直腸にて生じる、腫瘍サイズ増大を阻害するかまたは腫瘍サイズを軽減するための請求項５１記載の組成物。
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