JP2011509949A5

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Publication number: JP2011509949A5
Application number: JP2010542509A
Authority: JP
Filing date: 2009-01-15
Publication date: 2013-02-21
Anticipated expiration: 2029-01-15

Description

また、本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩を調製するのに有用な、本明細書において開示される合成プロセスおよび合成中間体も提供する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉ：

の化合物またはその塩であって、式中：
Ｒ _１は（Ｃ _１ −Ｃ _６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ _１ −Ｃ _６）アルキル、アリール、アリール（Ｃ _１ −Ｃ _６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ _１ −Ｃ _６）アルキルまたはハロであり、ここで、各アリールまたはヘテロアリールは、（Ｃ _１ −Ｃ _６）アルキル、（Ｃ _１ −Ｃ _６）アルコキシ、（Ｃ _１ −Ｃ _６）アルキルチオ、ハロ、アミノ、ニトロ、シアノ、トリフルオロ、トリフルオロメチルまたはヒドロキシから選択される１つ以上の基で場合により置換されており；
Ｒ _２は水素、ヘテロアリール、ハロ、またはアリールであって、これは、（Ｃ _１ −Ｃ _６）アルキル、（Ｃ _１ −Ｃ _６）アルコキシ、（Ｃ _１ −Ｃ _６）アルキルチオ、ハロ、アミノ、ニトロ、シアノ、トリフルオロ、トリフルオロメチルまたはヒドロキシから選択される１つ以上の基で場合により置換されており；
但し、Ｒ _１が非置換フェニルであるときにはＲ _２は水素ではないことを条件とする、
化合物またはその塩。
（項目２）
Ｒ _１がヘテロアリールである、項目１記載の化合物。
（項目３）
Ｒ _１がフラニル、チエニル、ピロリル、チアゾイル、イミダゾリル、ピリジル、セレノフェニルまたはピラゾリルである、項目１記載の化合物。
（項目４）
Ｒ _１が５員のヘテロアリールまたはヒドロキシル−（Ｃ _１ −Ｃ _４）アルキルであり、Ｒ _２が水素またはハロである、項目１記載の化合物またはその塩。
（項目５）
Ｒ _１がフラニル、チエニル、ピロリル、チアゾイル、イミダゾリル、ピリジル、セレノフェニルまたはピラゾリルであり、Ｒ _２が水素またはハロである、項目１記載の化合物またはその塩。
（項目６）
Ｒ _２が水素である、項目５記載の化合物。
（項目７）
Ｒ _２がハロである、項目５記載の化合物。
（項目８）
治療上有効な量の項目１記載の化合物を被験体に投与することを含む、該被験体における腫瘍／癌の成長を阻害する方法。
（項目９）
治療上有効な量の項目１記載の化合物を被験体に投与することを含む、該被験体の腫瘍／癌細胞の細胞増殖を阻害する方法。
（項目１０）
治療上有効な量の項目１記載の化合物を被験体に投与することを含む、該被験体における細胞増殖疾患を処置する方法。
（項目１１）
治療上有効な量の項目１記載の化合物を被験体に投与することを含む、該被験体における新生物形成疾患を処置する方法。
（項目１２）
治療上有効な量の項目１記載の化合物を被験体に投与することを含む、該被験体における腫瘍または癌を処置する方法。
（項目１３）
治療上有効な量の項目１記載の化合物および１つ以上の薬剤的に許容可能な担体を含む、医薬組成物。
（項目１４）
被験体における腫瘍／癌の成長を阻害するための薬剤の調製のための、項目１または２または４または５または６または７記載の化合物の使用。
（項目１５）
被験体の腫瘍／癌細胞の細胞増殖を阻害するための薬剤の調製のための、項目１または２または４または５または６または７記載の化合物の使用。
（項目１６）
被験体における細胞増殖疾患を処置するための薬剤の調製のための、項目１または２または４または５または６または７記載の化合物の使用。
（項目１７）
被験体における新生物形成疾患を処置するための薬剤の調製のための、項目１または２または４または５または６または７記載の化合物の使用。
（項目１８）
被験体における腫瘍または癌を処置するための薬剤の調製のための、項目１または２または４または５または６または７記載の化合物の使用。

Claims

式Ｉ：
の化合物またはその塩であって、式中：
Ｒ_１は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリール、アリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたはハロであり、ここで、各アリールまたはヘテロアリールは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、ハロ、アミノ、ニトロ、シアノ、トリフルオロ、トリフルオロメチルまたはヒドロキシから選択される１つ以上の基で場合により置換されており；
Ｒ_２は水素、ヘテロアリール、ハロ、またはアリールであって、これは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、ハロ、アミノ、ニトロ、シアノ、トリフルオロ、トリフルオロメチルまたはヒドロキシから選択される１つ以上の基で場合により置換されており；
但し、Ｒ_１が非置換フェニルであるときにはＲ_２は水素ではないことを条件とする、
化合物またはその塩。
Ｒ_１がヘテロアリールである、請求項１記載の化合物。
Ｒ_１がフラニル、チエニル、ピロリル、チアゾイル、イミダゾリル、ピリジル、セレノフェニルまたはピラゾリルである、請求項１記載の化合物。
Ｒ_１が５員のヘテロアリールまたはヒドロキシル−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり、Ｒ_２が水素またはハロである、請求項１記載の化合物またはその塩。
Ｒ_１がフラニル、チエニル、ピロリル、チアゾイル、イミダゾリル、ピリジル、セレノフェニルまたはピラゾリルであり、Ｒ_２が水素またはハロである、請求項１記載の化合物またはその塩。
Ｒ_２が水素である、請求項５記載の化合物。
Ｒ_２がハロである、請求項５記載の化合物。
治療上有効な量の請求項１または２または４または５または６または７記載の化合物を含む、被験体における腫瘍／癌の成長を阻害するための組成物。
治療上有効な量の請求項１または２または４または５または６または７記載の化合物を含む、被験体における腫瘍／癌細胞の細胞増殖を阻害するための組成物。
治療上有効な量の請求項１または２または４または５または６または７記載の化合物を含む、被験体における細胞増殖疾患を処置するための組成物。
治療上有効な量の請求項１または２または４または５または６または７記載の化合物を含む、被験体における新生物形成疾患を処置するための組成物。
治療上有効な量の請求項１または２または４または５または６または７記載の化合物を含む、被験体における腫瘍または癌を処置するための組成物。
治療上有効な量の請求項１記載の化合物および１つ以上の薬剤的に許容可能な担体を含む、医薬組成物。
被験体における腫瘍／癌の成長を阻害するための薬剤の調製のための、請求項１または２または４または５または６または７記載の化合物の使用。
被験体における腫瘍／癌細胞の細胞増殖を阻害するための薬剤の調製のための、請求項１または２または４または５または６または７記載の化合物の使用。
被験体における細胞増殖疾患を処置するための薬剤の調製のための、請求項１または２または４または５または６または７記載の化合物の使用。
被験体における新生物形成疾患を処置するための薬剤の調製のための、請求項１または２または４または５または６または７記載の化合物の使用。
被験体における腫瘍または癌を処置するための薬剤の調製のための、請求項１または２または４または５または６または７記載の化合物の使用。