JP2020505356A5

JP2020505356A5 -

Info

Publication number: JP2020505356A5
Application number: JP2019538620A
Authority: JP
Filing date: 2018-01-22
Publication date: 2021-02-18
Anticipated expiration: 2038-01-22

Description

最後に、本発明を実施するための他の方法が存在することに注意するべきである。したがって、本発明の実施形態は例として説明され得るが、本発明は記載された内容に限定されるものではなく、更なる変更が本発明の範囲内でなされるか、又は均等物が特許請求の範囲に追加される。本明細書に引用した全ての刊行物及び特許文献は参照により本明細書に援用される。
＜付記＞
以下に、本願出願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］式（Ｉ）

（式中、
Ｈｅｔは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、３〜１０員のヘテロシクリル又は５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、３〜１０員のヘテロシクリル及び５〜１０員のヘテロアリールの各々は、独立に及び任意に、Ｈ、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ _１−６アルキル、Ｃ _１−６アルコキシ、Ｃ _１−６ハロアルキル、カルボキシ及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２で置換されていてもよく、
Ｒ ^１は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ _１−６アルキル、Ｃ _１−６アルコキシ又はＣ _１−６ハロアルキルであり、
Ｒ ^２は、−ＯＲ又は−ＮＲ ^ａＲ ^ｂであり、
Ｒ ^３及びＲ ^４の各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、Ｃ _１−６アルキル、Ｃ _１−６ヒドロキシアルキル又はＣ _１−６ハロアルキルであり、
Ｌは、−Ｏ−、−Ｏ−メチレン−、−Ｏ−エチレン−、−Ｓ−又は−ＮＨ−であり、
Ｒ ^５は、Ｃ _６−１０アリール又は５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｃ _６−１０アリール及び５〜１０員のヘテロアリールの各々は、独立に及び任意に、１個、２個又は３個のＲ ^６で置換されていてもよく、ここで、Ｒ ^６は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ _１−６アルキル、Ｃ _１−６アルコキシ、Ｃ _１−６ハロアルキル、Ｃ _１−６ハロアルコキシ、Ｃ _１−６シアノアルキル又はＣ _１−６ヒドロキシアルキルであり、
Ｗは、縮合シクリル、架橋シクリル又はスピロシクリルであり、ここで、縮合シクリル、架橋シクリル又はスピロシクリルは、Ｎ、Ｏ又はＳから独立に選択される、０個、１個、２個、３個又は４個のヘテロ原子を含む飽和又は部分的に不飽和の６〜１２員のシクリルであり、ここで、Ｗは、任意に、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、−ＳＯ _２Ｒ、−ＳＯ _２ＮＲ ^ａＲ ^ｂ、Ｃ _１−６アルキル、Ｃ _３−６シクロアルキル、Ｃ _１−６アルコキシ、Ｃ _１−６ハロアルコキシ、Ｃ _１−６アルキルアミノ、Ｃ _１−６ハロアルキル、Ｃ _１−６シアノアルキル及びＣ _１−６ヒドロキシアルキルから独立に選択される１個、２個、３個、４個又は５個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ、Ｒ ^ａ及びＲ ^ｂの各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、Ｃ _１−６アルキル、Ｃ _１−６ハロアルキル又はＣ _３−８シクロアルキルであるか、又はＲ ^ａ及びＲ ^ｂは、それらが結合しているＮ原子と一緒に、３〜１０員のヘテロシクリルを形成し、ここで、３〜１０員のヘテロシクリルは、任意に、オキソ（＝Ｏ）、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ _１−６アルキル、Ｃ _１−６アルコキシ及びＣ _１−６ハロアルキルで置換されていてもよい）を有する化合物又はその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、代謝産物、薬学的に許容され得る塩若しくはプロドラッグ。
［２］Ｈｅｔは、５〜６員のヘテロシクリル又は５〜６員のヘテロアリールであり、ここで、５〜６員のヘテロシクリル及び５〜６員のヘテロアリールの各々は、独立に及び任意に、Ｈ、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ _１−３アルキル、Ｃ _１−３アルコキシ、Ｃ _１−３ハロアルキル、カルボキシ及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２で置換されていてもよい、付記［１］に記載の化合物。
［３］Ｈｅｔは、ピロリジル、テトラヒドロフリル、イミダゾリジニル、ピラゾリジル、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリル、フリル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル又はピラジニルであり、ここで、ピロリジル、テトラヒドロフリル、イミダゾリジニル、ピラゾリジル、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリル、フリル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル及びピラジニルの各々は、独立に及び任意に、Ｈ、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、カルボキシ及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２で置換されていてもよい、付記［１］〜［２］の何れか１項に記載の化合物。
［４］Ｒ ^１は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ _１−３アルキル、Ｃ _１−３アルコキシ又はＣ _１−３ハロアルキルであり、
Ｒ ^２は、−ＯＲ又は−ＮＲ ^ａＲ ^ｂであり、
ここで、Ｒ、Ｒ ^ａ及びＲ ^ｂの各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、Ｃ _１−３アルキル、Ｃ _１−３ハロアルキル又はＣ _３−６シクロアルキルであるか、又はＲ ^ａ及びＲ ^ｂは、それらが結合しているＮ原子と一緒に、４〜６員のヘテロシクリルを形成し、ここで、４〜６員のヘテロシクリルは、任意に、オキソ（＝Ｏ）、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ _１−３アルキル、Ｃ _１−３アルコキシ及びＣ _１−３ハロアルキルで置換されていてもよく、
Ｒ ^３及びＲ ^４の各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、Ｃ _１−３アルキル、Ｃ _１−３ヒドロキシアルキル又はＣ _１−３ハロアルキルである、付記［１］〜［３］の何れか１項に記載の化合物。
［５］Ｒ ^１は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル又はトリフルオロエチルであり、
Ｒ ^２は、−ＯＲ又は−ＮＲ ^ａＲ ^ｂであり、
ここで、Ｒ、Ｒ ^ａ及びＲ ^ｂの各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロエチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルであるか、又はＲ ^ａ及びＲ ^ｂは、それらが結合しているＮ原子と一緒に、式（ｉ−ａ）から（ｉ−ｋ）：

によって表されるヘテロシクリル基から選択されるヘテロシクリルを形成し、
ここで、式（ｉ−ａ）から（ｉ−ｋ）によって表されるヘテロシクリル基は、任意に、オキソ（＝Ｏ）、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル又はトリフルオロエチルで置換されていてもよく、
Ｒ ^３及びＲ ^４の各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、トリフルオロメチル又は２−フルオロエチルである、付記［１］〜［４］の何れか１項に記載の化合物。
［６］Ｒ ^５は、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル又は５〜６員のヘテロアリールであり、ここで、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル及び５〜６員のヘテロアリールの各々は、独立に及び任意に、１個、２個又は３個のＲ ^６で置換されていてもよく、ここで、Ｒ ^６は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ _１−３アルキル、Ｃ _１−３アルコキシ、Ｃ _１−３ハロアルキル、Ｃ _１−３ハロアルコキシ、Ｃ _１−３シアノアルキル又はＣ _１−３ヒドロキシアルキルである、付記［１］〜［５］の何れか１項に記載の化合物。
［７］Ｒ ^５は、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、イミダゾリル、ピラゾリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラニル又はピリダジニルであり、ここで、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、イミダゾリル、ピラゾリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラニル及びピリダジニルの各々は、独立に及び任意に、１個、２個又は３個のＲ ^６で置換されていてもよく、ここで、Ｒ ^６は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、シアノメチル又はシアノエチルである、付記［１］〜［６］の何れか１項に記載の化合物。
［８］Ｗは、次の構造：

のうち１つを有し、
Ｘ ^１、Ｘ ^２及びＸ ^３の各々は、独立に、結合、−ＣＨ _２ −、−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＨ
−であり、
Ｙは、ＣＨ又はＮであり、
ｒ、ｓ、ｔ及びｎの各々は、独立に、０、１、２又は３であり、
各Ｗは、任意に、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ _２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ _２、−ＳＯ _２ＣＨ _３、−ＳＯ _２Ｃ _２Ｈ _５、Ｃ _１−３アルキル、Ｃ _３−６シクロアルキル、Ｃ _１−３アルコキシ、Ｃ _１−３ハロアルコキシ、Ｃ _１−３アルキルアミノ、Ｃ _１−３ハロアルキル、Ｃ _１−３シアノアルキル及びＣ _１−３ヒドロキシアルキルから独立に選択される１個、２個、３個、４個又は５個の置換基で置換されていてもよい、付記［１］〜［７］の何れか１項に記載の化合物。
［９］Ｗは、次の構造：

のうち１つを有し、
各Ｗは、任意に、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ _２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ _２、−ＳＯ _２ＣＨ _３、−ＳＯ _２Ｃ _２Ｈ _５、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、メチルアミノ、シアノメチル及びヒドロキシメチルから独立に選択される１個、２個、３個、４個又は５個の置換基で置換されていてもよい、付記［１］〜［８］の何れか１項に記載の化合物。
［１０］次の構造：

のうち１つを有する付記［１］〜［９］の何れか１項に記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、代謝産物、薬学的に許容され得る塩若しくはプロドラッグ。
［１１］請求項１〜１０の何れか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
［１２］薬学的に許容され得る担体、賦形剤、希釈剤、アジュバント、ビヒクル又はその組み合わせを更に含む、請求項１１に記載の医薬組成物。
［１３］アセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患を予防し、処置し、治療し、又は軽減するための医薬の製造における、付記［１］〜［１０］の何れか１項に記載の化合物又は付記［１１］または［１２］に記載の医薬組成物の使用。
［１４］前記アセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患は、代謝障害又は新生物障害である付記［１３］に記載の使用。
［１５］前記アセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患は、インスリン抵抗性、肥満、脂質異常症、メタボリックシンドローム、ＩＩ型糖尿病、非アルコール性脂肪性肝疾患及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む、付記［１３］に記載の使用。
［１６］前記新生物障害は、乳がん、膵がん、腎細胞がん、肝細胞がん、悪性黒色腫及び他の皮膚腫瘍、非小細胞性気管支がん、子宮内膜がん、結腸直腸がん並びに前立腺がんを含む、付記［１４］に記載の使用。
［１７］前記アセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患を予防し、処置し、治療し、又は軽減することにおける使用のための、付記［１］〜［１０］の何れか１項に記載の化合物又はに記載の医薬組成物。
［１８］前記アセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患は、代謝障害又は新生物障害である、付記［１７］に記載の化合物又は医薬組成物。
［１９］前記アセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患は、インスリン抵抗性、肥満、脂質異常症、メタボリックシンドローム、ＩＩ型糖尿病、非アルコール性脂肪性肝疾患及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む、付記［１７］に記載の化合物又は医薬組成物。
［２０］前記新生物障害は、乳がん、膵がん、腎細胞がん、肝細胞がん、悪性黒色腫及び他の皮膚腫瘍、非小細胞性気管支がん、子宮内膜がん、結腸直腸がん並びに前立腺がんを含む、付記［１８］に記載の化合物又は医薬組成物。
［２１］付記［１］〜［１０］の何れか１項に記載の化合物又は付記［１１］または［１２］に記載の医薬組成物の治療有効量を罹患体に投与することを含む、罹患体におけるアセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患を予防し、処置し、治療し、又は軽減する方法。
［２２］前記アセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患は、代謝障害又は新生物障害である、付記［２１］に記載の方法。
［２３］前記アセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患は、インスリン抵抗性、肥満、脂質異常症、メタボリックシンドローム、ＩＩ型糖尿病、非アルコール性脂肪性肝疾患及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む、付記［２１］に記載の方法。
［２４］前記新生物障害は、乳がん、膵がん、腎細胞がん、肝細胞がん、悪性黒色腫及び他の皮膚腫瘍、非小細胞性気管支がん、子宮内膜がん、結腸直腸がん並びに前立腺がんを含む、付記［２２］に記載の方法。

Claims

式（Ｉ）を有する化合物又はその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、代謝産物、薬学的に許容され得る塩若しくはプロドラッグ：

式中、
Ｈｅｔは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、３〜１０員のヘテロシクリル又は５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、３〜１０員のヘテロシクリル及び５〜１０員のヘテロアリールの各々は、独立に及び任意に、Ｈ、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、カルボキシ及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２で置換されていてもよく、
Ｒ^１は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６ハロアルキルであり、
Ｒ^２は、−ＯＲ又は−ＮＲ^ａＲ^ｂであり、
Ｒ^３及びＲ^４の各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル又はＣ_１−６ハロアルキルであり、
Ｌは、−Ｏ−、−Ｏ−メチレン−、−Ｏ−エチレン−、−Ｓ−又は−ＮＨ−であり、
Ｒ^５は、Ｃ_６−１０アリール又は５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｃ_６−１０アリール及び５〜１０員のヘテロアリールの各々は、独立に及び任意に、１個、２個又は３個のＲ^６で置換されていてもよく、ここで、Ｒ^６は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６シアノアルキル又はＣ_１−６ヒドロキシアルキルであり、
Ｗは、縮合シクリル、架橋シクリル又はスピロシクリルであり、ここで、縮合シクリル、架橋シクリル又はスピロシクリルは、Ｎ、Ｏ又はＳから独立に選択される、０個、１個、２個、３個又は４個のヘテロ原子を含む飽和又は部分的に不飽和の６〜１２員のシクリルであり、ここで、Ｗは、任意に、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ（＝Ｎ
Ｒ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＳＯ_２Ｒ、−ＳＯ_２ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６アルキルアミノ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６シアノアルキル及びＣ_１−６ヒドロキシアルキルから独立に選択される１個、２個、３個、４個又は５個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ、Ｒ^ａ及びＲ^ｂの各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル又はＣ_３−８シクロアルキルであるか、又はＲ^ａ及びＲ^ｂは、それらが結合しているＮ原子と一緒に、３〜１０員のヘテロシクリルを形成し、ここで、３〜１０員のヘテロシクリルは、任意に、オキソ（＝Ｏ）、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ及びＣ_１−６ハロアルキルで置換されていてもよい。
Ｈｅｔは、５〜６員のヘテロシクリル又は５〜６員のヘテロアリールであり、ここで、５〜６員のヘテロシクリル及び５〜６員のヘテロアリールの各々は、独立に及び任意に、Ｈ、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルコキシ、Ｃ_１−３ハロアルキル、カルボキシ及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
Ｈｅｔは、ピロリジル、テトラヒドロフリル、イミダゾリジニル、ピラゾリジル、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリル、フリル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル又はピラジニルであり、ここで、ピロリジル、テトラヒドロフリル、イミダゾリジニル、ピラゾリジル、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリル、フリル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル及びピラジニルの各々は、独立に及び任意に、Ｈ、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、カルボキシ及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２で置換されていてもよい、請求項１〜２の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^１は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルコキシ又はＣ_１−３ハロアルキルであり、
Ｒ^２は、−ＯＲ又は−ＮＲ^ａＲ^ｂであり、
ここで、Ｒ、Ｒ^ａ及びＲ^ｂの各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−３ハロアルキル又はＣ_３−６シクロアルキルであるか、又はＲ^ａ及びＲ^ｂは、それらが結合しているＮ原子と一緒に、４〜６員のヘテロシクリルを形成し、ここで、４〜６員のヘテロシクリルは、任意に、オキソ（＝Ｏ）、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルコキシ及びＣ_１−３ハロアルキルで置換されていてもよく、
Ｒ^３及びＲ^４の各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−３ヒドロキシアルキル又はＣ_１−３ハロアルキルである、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^１は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル又はトリフルオロエチルであり、
Ｒ^２は、−ＯＲ又は−ＮＲ^ａＲ^ｂであり、
ここで、Ｒ、Ｒ^ａ及びＲ^ｂの各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロエチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルであるか、又はＲ^ａ及びＲ^ｂは、それらが結合しているＮ原子と一緒に、式（ｉ−ａ）から（ｉ−ｋ）：

によって表されるヘテロシクリル基から選択されるヘテロシクリルを形成し、
ここで、式（ｉ−ａ）から（ｉ−ｋ）によって表されるヘテロシクリル基は、任意に、オキソ（＝Ｏ）、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル又はトリフルオロエチルで置換されていてもよく、
Ｒ^３及びＲ^４の各々は、独立に、Ｈ、Ｄ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、トリフルオロメチル又は２−フルオロエチルである、請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^５は、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル又は５〜６員のヘテロアリールであり、ここで、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル及び５〜６員のヘテロアリールの各々は、独立に及び任意に、１個、２個又は３個のＲ^６で置換されていてもよく、ここで、Ｒ^６は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルコキシ、Ｃ_１−３ハロアルキル、Ｃ_１−３ハロアルコキシ、Ｃ_１−３シアノアルキル又はＣ_１−３ヒドロキシアルキルである、請求項１〜５の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^５は、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、イミダゾリル、ピラゾリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラニル又はピリダジニルであり、ここで、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、イミダゾリル、ピラゾリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラニル及びピリダジニルの各々は、独立に及び任意に、１個、２個又は３個のＲ^６で置換されていてもよく、ここで、Ｒ^６は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、シアノメチル又はシアノエチルである、請求項１〜６の何れか１項に記載の化合物。
Ｗは、次の構造：

のうち１つを有し、
Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３の各々は、独立に、結合、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＨ−であり、
Ｙは、ＣＨ又はＮであり、
ｒ、ｓ、ｔ及びｎの各々は、独立に、０、１、２又は３であり、
各Ｗは、任意に、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＣＨ_３、−ＳＯ_２Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−３アルコキシ、Ｃ_１−３ハロアルコキシ、Ｃ_１−３アルキルアミノ、Ｃ_１−３ハロアルキル、Ｃ_１−３シアノアルキル及びＣ_１−３ヒドロキシアルキルから独立に選択される１個、２個、３個、４個又は５個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜７の何れか１項に記載の化合物。
Ｗは、次の構造：

のうち１つを有し、
各Ｗは、任意に、Ｄ、オキソ（＝Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＣＨ_３、−ＳＯ_２Ｃ_２Ｈ_５、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、メチルアミノ、シアノメチル及びヒドロキシメチルから独立に選択される１個、２個、３個、４個又は５個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜８の何れか１項に記載の化合物。
次の構造：

のうち１つを有する請求項１〜９の何れか１項に記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、代謝産物、薬学的に許容され得る塩若しくはプロドラッグ。
請求項１〜１０の何れか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
薬学的に許容され得る担体、賦形剤、希釈剤、アジュバント、ビヒクル又はその組み合わせを更に含む、請求項１１に記載の医薬組成物。
前記アセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患を予防し、処置し、治療し、又は軽減することにおける使用のための、請求項１〜１０の何れか１項に記載の化合物又は請求項１１又は１２に記載の医薬組成物。
前記アセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患は、代謝障害又は新生物障害である、請求項１３に記載の化合物又は医薬組成物。
前記アセチルＣｏＡカルボキシラーゼによって制御される障害又は疾患は、インスリン抵抗性、肥満、脂質異常症、メタボリックシンドローム、ＩＩ型糖尿病、非アルコール性脂肪性肝疾患及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む、請求項１３に記載の化合物又は医薬組成物。
前記新生物障害は、乳がん、膵がん、腎細胞がん、肝細胞がん、悪性黒色腫及び他の皮膚腫瘍、非小細胞性気管支がん、子宮内膜がん、結腸直腸がん並びに前立腺がんを含む、請求項１４に記載の化合物又は医薬組成物。