JP2015502371A5 - - Google Patents

Claims (13)

1. 式(I)
   

   

   (I)
   の化合物及び／又はその医薬上使用し得る誘導体、互変異性体、塩、溶媒和物及び立体異性体。
   [式中、
   R¹、R²、R³は互いに独立にＨ、線状又は分枝C₁-C₆-アルキル、線状又は分枝C₁-C₆-アルコキシ、Hal、又はヒドロキシルから選ばれ、
   R^a、R^bは互いに独立にＨ、Hal、ヒドロキシ又はＡから選ばれ、
   Ｑは６員芳香族基又はＮ、Ｏ及びＳから独立に選ばれた１〜４個のヘテロ原子を有する5-6-員ヘテロ芳香族基を表し、
   R⁴はＧ、OG、SG、OCHF₂、OCF₂CHF₂、NR⁵G、-COOG、又はOCOGを表し、
   R⁵はＨ又は１〜６個の炭素原子を有する線状又は分枝アルキルを表し、
   Ｇは-CH₃、-CF₃、-CH₂-A、Het、Cyc、Ar、-CH₂-Het、-CH₂-Cyc、-CH₂-Ar、Hal、ヒドロキシを表し、
   HalはＦ、Cl、Br又はＩ、好ましくはＦ、Cl又はBrを表し、
   Ａは１〜６個の炭素原子を有する線状又は分枝炭素鎖であり、この場合、１〜３個の非隣接-CH₂- 基が互いに独立にＯ、NR⁵、Ｓ、SO、SO₂、COから選ばれた基により置換されていてもよく、また１〜５個の水素原子が互いに独立にHet、Cyc、Ar、又はHalにより置換されていてもよく、
   Hetは単環式もしくは二環式又は融合二環式であり、かつ３〜８員を有し、かつＮ、NR⁵、Ｏ、Ｓ、CO、SO又はSO₂ から独立に選ばれた１〜４個のヘテロ原子を含む、飽和、不飽和又は芳香族環であり、これはＡ、Hal、OH及びHet¹から独立に選ばれた１〜３個の置換基により置換されていてもよく、
   Het¹は４員、５員又は６員炭素環式環を表し、この場合、１個又は２個の炭素原子が酸素原子により置換されており、
   Arは６員炭素環式芳香族環又は融合もしくは非融合二環式芳香族環を表し、必要によりＡ又はHalから独立に選ばれた１〜３個の置換基により置換されていてもよく、
   Cyc は３〜８個の炭素原子を有し、必要によりＡ又はHalから独立に選ばれた１〜３個の置換基により置換されていてもよい飽和又は不飽和炭素環式環を表す]
2. Ｑがフェニル環であり、
   R^a、R^bが独立にＨ、Hal、ヒドロキシ、又は１〜６個の炭素原子を有する線状もしくは分枝アルキル基（１〜３個の水素原子がHalにより置換されていてもよい）から選ばれ、 R⁴がＧ又はOGである、請求項１記載の式(I)の化合物。
3. 基
   

   

   が下記の基
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   の一つから選ばれる、請求項１又は２記載の式(I)の化合物。
4. 化合物が下記の群
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   
   

   

   から選ばれる、請求項１から３に記載の式(I)の化合物。
5. 請求項１から４の一つ以上に記載の式(I)の少なくとも一種の化合物及び／又はその医薬上使用し得る誘導体、互変異性体、塩、溶媒和物及び立体異性体（全ての比のこれらの混合物を含む）を含むことを特徴とする医薬組成物。
6. 請求項１から４の一つ以上に記載の式(I)の少なくとも一種の化合物及び／又はその医薬上使用し得る誘導体、互変異性体、塩、溶媒和物及び立体異性体（全ての比のこれらの混合物を含む）、及び少なくとも一種の更なる活性成分を含むことを特徴とする医薬組成物。
7. (a) 有効量の請求項１から４の一つ以上に記載の式(I)の化合物及び／又はその医薬上使用し得る誘導体、互変異性体、塩、溶媒和物及び立体異性体（全ての比のこれらの混合物を含む）、及び
   (b) 有効量の更なる薬物活性成分
   の別々のパックからなるセット（キット）。
8. M1関連疾患の治療及び／又は予防のための、請求項５又は６記載の医薬組成物。
9. M1関連疾患が中枢神経系障害から選ばれる、請求項８記載の医薬組成物。
10. 中枢神経系障害の治療及び／又は予防のための、請求項５又は６記載の医薬組成物。
11. 中枢神経系障害がアルツハイマー病、パーキンソン病、精神分裂、運動障害及び記憶障害、慢性の痛み及び神経痛、睡眠障害、癲癇である、請求項１０記載の医薬組成物。
12. 式 (A)
    

    

    （式中、R¹、R²、R³は請求項１に定義されたとおりである）
    の化合物をカップリング剤の存在下で式 (B)
    

    

    （式中、R⁴、R^a及びR^bは請求項１に定義されたとおりである）
    の化合物と反応させる工程を含むことを特徴とする請求項１から４に記載の式(I)の化合物の製造方法。
13. カップリング剤がEDC、HATU、DCC、DICから選ばれる、請求項１２記載の方法。