JP2008543971A5 - - Google Patents
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Description
別の実施形態において、本発明は、それぞれのR15が独立して−H、又は−(C1−C2)アルキルであり;m’が1又は2であり;及びR5が場合により1個又はそれ以上のR5aで置換されていてもよいヘテロアリールである、式XXIIの化合物を提供する。
別の実施形態において、本発明は、式XXIIの化合物であって、それぞれのR15が独立して−H、又は−(C1−C2)アルキルであり;m’が1又は2であり;R5が場合により1個又はそれ以上のR5aで置換されていてもよいヘテロアリールであり;並びに
R2が−L3−R7であり、
L3が結合であり;及び
R7が水素、ハロゲン、−Z、又は−Y−Zであり、
Yが−[C(R15)2]m−、又はC2−C6アルケニルであり、
それぞれのR15が独立してH、ハロゲン、又は(C1−C6)アルキルであり;及び
Zが−H、ハロゲン、−OR11、−C(=O)R11、−C(=O)OR11、−C(=O)N(R11)2、−C(=N−OH)R11、又は−C(=S)N(R11)2である、式XXIIの化合物を提供する。
R2が−L3−R7であり、
L3が結合であり;及び
R7が水素、ハロゲン、−Z、又は−Y−Zであり、
Yが−[C(R15)2]m−、又はC2−C6アルケニルであり、
それぞれのR15が独立してH、ハロゲン、又は(C1−C6)アルキルであり;及び
Zが−H、ハロゲン、−OR11、−C(=O)R11、−C(=O)OR11、−C(=O)N(R11)2、−C(=N−OH)R11、又は−C(=S)N(R11)2である、式XXIIの化合物を提供する。
Claims (32)
- 次式
R1が−L1−R5であり、
L1が、結合、−C3−C8シクロアルキル−、又はL5であり、
それぞれのL5が独立して−[C(R15)2]m−であり、
mが0、1、2、又は3であり;及び
それぞれのR15が、独立して水素、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、又は(C1−C6)ハロアルキルであり;並びに
R5が、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−C、又は−B−Cであり、
Bが、−[C(R15)2]m−、−C3−C6シクロアルキル−であり;及び
Cが、−C1−C6アルキル、又は−C1−C6ハロアルキルであり、
R5が、場合により1個又はそれ以上のR5aで置換されていてもよく、
それぞれのR5aが、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、(C3−C8シクロアルキル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルケニル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルキル)−C2−C6アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールC1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C3−C6シクロアルキル、SO2R11、OR11、SR11、N3、SO2R11、COR11、SO2N(R11)2、SO2NR11COR11、C≡N、C(O)OR11、CON(R11)2、CON(R11)OR11、OCON(R11)2、NR11COR11、NR11CON(R11)2、NR11COOR11、又はN(R11)2であり、
それぞれのR5aが、独立して−ハロゲン、−C1−C6アルキル、アリールオキシ、C0−6アルキルSO2R11、C0−6アルキルCOOR11、C0−6アルコキシアリール、C1−C6ハロアルキル、−SO2R11、−OR11、−SR11、−N3、−SO2R11、−COR11、−SO2N(R11)2、−SO2NR11COR11、−C≡N、−C(O)OR11、−CON(R11)2、−CON(R11)OR11、−OCON(R11)2、−NR11COR11、−NR11CON(R11)2、−NR11COOR11、又は−N(R11)2である1個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよく;
R2が−L3−R7であり
L3が結合であり、及び
R7が、−Z、又は−Y−Zであり;
Yが、−[C(R15)2]m−、又は−C3−C6シクロアルキルであり;及び
Zが、−H、ハロゲン、−OR11、−C(=O)R11、−C(=O)OR11、−C(=O)N(R11)2、−N(R11)2、−C(=N−OH)R11、−C(=S)N(R11)2、−CN、−S(=O)2N(R11)2、−OC(=O)−R11、又は−OC(=O)−N(R11)2であり、
R21が、水素、ハロゲン、C1−C6アルキル、又はC1−C6ハロアルキルであり;
(但し、R2及びR21は、同時に水素でないことを条件とする);
Gが式
Jがアリール又はヘテロアリールであり;
Kがアリール又はヘテロアリールであり;
それぞれのR4及びR41が、独立してハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−G1、−E−G1、又は−D−E−G1であり、
Dが−O−であり;
Eが、−[C(R15)2]m−又は−C3−C6シクロアルキルであり;及び
G1が、−C1−C6アルキル、−C1−C6ハロアルキル、−COR11、−COOR11、−CON(R11)2、−C≡N、−OR11、−SOR11、−SO2R11、−SO2N(R11)2、又は−SR11であり;
L2が結合であり;
qが1、2、又は3であり;及び
q’が0、1、2、又は3であり;
それぞれのR11が、独立して−水素、−C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、(C3−C8シクロアルキル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルケニル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルキル)−C2−C6アルケニル−、−C3−C8シクロアルキル、−C1−C6アルキル−(C3−C8)シクロアルキル、−C1−C6ハロアルキル、−N(R12)2、アリール、−(C1−C6)アルキル−アリール、ヘテロアリール、−(C1−C6)アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−(C1−C6)アルキル−ヘテロシクリルであり、
R11のいずれも、場合により1個又はそれ以上の基R12で置換されていてもよく;
それぞれのR12が、独立してハロゲン、OR13、N(R13)2、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、C0−C6アルキルOR13、C0−C6アルキルCOR13、C0−C6アルキルSO2R13、C0−C6アルキルCON(R13)2、C0−C6アルキルCONR13OR13、C0−C6アルキルSO2N(R13)2、C0−C6アルキルSR13、C0−C6ハロアルキルOR13、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、C0−6アルコキシアリール、アリールC0−6アルキルカルボキシ、C0−C6アルキル、−NR13SO2R13、又は−OC0−6アルキルCOOR13であり;
それぞれのR13が、独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、(C3−C8シクロアルキル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルケニル)−C1−C6アルキル−、又は(C3−C8シクロアルキル)−C2−C6アルケニル−であり;
ここで、他に定義されない限り、
それぞれのアリール基は、独立して、6〜19個の炭素原子を含有し、この環系は場合により部分的に又は完全に飽和されていてもよく;
それぞれのヘテロアリール基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される1〜5個の異種原子とからなる3〜18員芳香環基であり;
それぞれのヘテロシクリル基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される1〜5個の異種原子とからなる3〜18員非芳香族環基であり;そして
それぞれのアルキル基は、独立して、炭素原子と水素原子だけからなり、不飽和を含んでおらず、1〜12個の炭素原子を有する、直鎖又は分岐炭化水素鎖基である、
化合物又はその薬学的に受容可能な塩。 - 前記化合物が式IIaである、請求項1に記載の化合物。
- 前記化合物が式IIbである、請求項1に記載の化合物。
- 次式
R1が−L1−R5であり、
L1が結合、−[C(R15)2]m−、又は−C3−C8シクロアルキル−であり;ここでそれぞれのR15は、独立して水素、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、又は(C1−C6)ハロアルキルであり;及び
R5がそれぞれ場合により1個又は2個のR5aで置換されていてもよいフェニル又はピリジルであり、
それぞれのR5aが独立して−ハロゲン、−C1−C6アルコキシ、−C1−C6アルキル、又は−C1−C6ハロアルキルであり;
R2、R21、及びR3がそれぞれ独立して−H、−[C(R15)2]m−OH、−C1−C6アルキル、−C1−C6ハロアルキル、ハロゲン、−C(O)N(R11)2、又は−COOR11であり;
(但し、R2及びR21は、同時に水素でないことを条件とする);
Gが式
Jがフェニル、ピリジル、又はチエニルであり;
Kがフェニル又はピリジルであり;
L2が結合であり;
それぞれのR41が−ハロゲン、−C1−C6アルキル、又は−C1−C6ハロアルキルであり;及び
それぞれのR4が−ハロゲン、−[C(R15)2]m−OH、−SO2R11、−SO2N(R11)2、−C(O)N(R11)2、−COOR11、−C1−C6アルキル、又は−C1−C6ハロアルキルであり;
それぞれのmは、0、1、2、3、4、5、又は6であり;
qは0、1、2、3、4、又は5であり(但し、Kがフェニルでない場合にのみ、qが0であることを条件とする);及び
q’は0、1、2、3、又は4であり、
それぞれのR11は、独立して−水素、−C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3−C8シクロアルキル、(C3−C8シクロアルキル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルケニル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルキル)−C2−C6アルケニル−、−C1−C6ハロアルキル、−N(R12)2、ヘテロシクリル、又は−(C1−C6)アルキル−ヘテロシクリルであり、
R11のいずれも、場合により1個又はそれ以上の基R12で置換されていてもよく;
それぞれのR12は、独立してハロゲン、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、(C0−C6アルキル)C=O(OR13);C0−C6アルキルOR13、C0−C6アルキルCOR13、C0−C6アルキルSO2R13、C0−C6アルキルCON(R13)2、C0−C6アルキルCONR13OR13、C0−C6アルキルSO2N(R13)2、C0−C6アルキルSR13、C0−C6ハロアルキルOR13、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、C0−6アルコキシアリール、アリールC0−6アルキルカルボキシ、−C0−C6アルキルN(R13)2、−NR13SO2R13、又は−OC0−6アルキルCOOR13であり;
それぞれのR13は、独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3−C8シクロアルキル、(C3−C8シクロアルキル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルケニル)−C1−C6アルキル−、又は(C3−C8シクロアルキル)−C2−C6アルケニル−であり;
ここで、他に定義されない限り、
それぞれのアリール基は、独立して、6〜19個の炭素原子を含有し、この環系は場合により部分的に又は完全に飽和されていてもよく;
それぞれのヘテロアリール基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される1〜5個の異種原子とからなる3〜18員芳香環基であり;
それぞれのヘテロシクリル基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される1〜5個の異種原子とからなる3〜18員非芳香族環基であり;そして
それぞれのアルキル基は、独立して、炭素原子と水素原子だけからなり、不飽和を含んでおらず、1〜12個の炭素原子を有する、直鎖又は分岐炭化水素鎖基である、
化合物又はその薬学的に受容可能な塩。 - 式
L1は−[C(R15)2]m’−又は−C3−C8シクロアルキルであり;
m’は1〜3のいずれかであり;及び
それぞれのR15は独立して水素、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、又は(C1−C6)ハロアルキルであり;
R5はアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−(C3−C6)シクロアルキル、−C又は−B−Cであり、ここで
Bは−[C(R15)2]m−又は−C3−C8シクロアルキル−であり;及び
Cはハロゲン、−C1−C6アルキル、−C1−C6ハロアルキル、−SO2R11、−SR11、−SO2N(R11)2、−SO2NR11COR11、−C≡N、−C(O)OR11、−CON(R11)2、又は−N(R11)2であり、
R5は、場合により1個又はそれ以上のR5aで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのR5aは、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3−C8シクロアルキル、(C3−C8シクロアルキル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルケニル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルキル)−C2−C6アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールC1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、SO2R11、OR11、SR11、N3、SO2R11、COR11、SO2N(R11)2、SO2NR11COR11、C≡N、C(O)OR11、CON(R11)2、CON(R11)OR11、OCON(R11)2、NR11COR11、NR11CON(R11)2、NR11COOR11、又はN(R11)2であり、
それぞれのR5aは、独立して−ハロゲン、−C1−C6アルキル、アリールオキシC0−6アルキルSO2R11、C0−6アルキルCOOR11、C0−6アルコキシアリール、C1−C6ハロアルキル、−SO2R11、−OR11、−SR11、−N3、−SO2R11、−COR11、−SO2N(R11)2、−SO2NR11COR11、−C≡N、−C(O)OR11、−CON(R11)2、−CON(R11)OR11、−OCON(R11)2、−NR11COR11、−NR11CON(R11)2、−NR11COOR11、又は−N(R11)2である1個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよい;
R21は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、(C1−C6)アルキル、又は(C1−C6)ハロアルキルであり;
R2は、−L3−R7であり、ここで、
それぞれのL3は、独立して結合又は−(CH2)m−V1−(CH2)n−であり、この場合に、
nは0〜6であり;及び
V1は、−C(R11)2−、−C(R11)2C(R11)2−、−C(R11)=C(R11)−、−C(R11)2O−、−C(R11)2NR11−、−C≡C−、−O−、−S−、−NR11−、−N(R10)CO−、−N(R10)CO2−、−OCO−、−CO−、−CS−、−CONR10−、−C(=N−R11)−、−C(=N−OR11)−、−C[=N−N(R11)2]、−CO2−、−OC(=O)−、−OC(=O)N(R10)−、−SO2−、−N(R10)SO2−、−SO2N(R10)−、−NR10CONR10−、−NR10CSNR10−、C3−C6シクロアルキル、又はC3−C6シクロハロアルキルであり;
あるいは、それぞれのL3は、独立してC2−C6アリジイルであり、この場合の該アリジイル鎖は、場合により−C(R11)2−、−C(R11)2C(R11)2−、−C(R11)=C(R11)−、−C(R11)2O−、−C(R11)2NR11−、−C≡C−、−O−、−S−、−N(R10)CO−、−N(R10)CO2−、−NR11−、−CON(R10)−、−CO−、−CO2−、−OC(=O)−、−OC(=O)N(R10)−、−SO2−、−N(R10)SO2−、又は−SO2N(R10)−で中断されていてもよく;並びに
それぞれのR7は、独立して水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Z、−Y−Z、又はX−Y−Zであり、この場合に、
Xは−O−であり;
Yは、−[C(R15)2]m−、C2−C6アルケニル、又は−C3−C8シクロアルキルであり;及び
Zは、−H、ハロゲン、−OR11、−C(=O)R11、−C(=O)OR11、−C(=O)N(R11)2、−N(R11)2、−C(=N−OH)R11、−C(=S)N(R11)2、−CN、−S(=O)2N(R11)2、−C(=O)N(R11)N(R11)2、−C(=O)N(R11)(OR11)、−OC(=O)−R11、又は−OC(=O)−N(R11)2であり、
R7は、場合により1個又はそれ以上のR7aで置換されていてもよく、この場合に、
R7aは、ハロゲン、ハロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールC0−C6アルキルカルボキシ、C(R11)=C(R11)−COOH、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、−Z’、−Y’−Z’、又は−X’−Y’−Z’であり、この場合に、
X’は−O−であり;
Y’は、−[C(R15)2]m−又は−C3−C8シクロアルキルであり;及び
Z’は、−H、ハロゲン、−OR11、−SR11、−S(=O)2R11、−C(=O)R11、−C(=O)OR11、−C(=O)N(R11)2、−N(R11)2、−N(R11)C(=O)R11、−S(=O)2N(R11)C(=O)R11、−CN、−S(=O)2N(R11)2、−C(=O)N(R11)N(R11)2、−C(=O)N(R11)(OR11)、−OC(=O)−R11、−OC(=O)−OR11、−N(R11)C(=O)−R11、又は−N(R11)S(O=)2R11であり、
それぞれのR7aは、場合により1個又はそれ以上のR8で置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのR8は、独立してハロゲン、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6ハロアルキル、C1−C6ハロアルキル(OR11)、C0−C6アルキルOR11、C0−C6アルキルCON(R11)2、C0−C6アルキルCOR11、C0−C6アルキルCOOR11、又はC0−C6アルキルSO2R11である
(但し、R2及びR21は、同時に水素でないことを条件とする);
J及びKが共にフェニルであり;
それぞれのR4およびR41は、独立してハロゲン、オキソ、ニトロ、CR11=CR11COOR11、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールC0−C6アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−G1、−E−G1、又は−D−E−G1であり、この場合に、
Dは−O−であり;
Eは、−[C(R15)2]m−又は−C3−C8シクロアルキルであり;及び
G1は、−C1−C6アルキル、−C1−C6ハロアルキル、−COR11、−COOR11、−CON(R11)2、−C≡N、−OR11、−OCON(R11)2、−OCOOR11、−N3、−NR11COR11、−NR11SO2R11、−N(R11)2、−NR11COOR11、−SO2R11、−SO2NR11COR11、−SO2N(R11)2、−SOR11又は−SR11であり;
それぞれのR4は、場合により1個又はそれ以上のR4aで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのR4aは、独立してハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、C1−C6アルコキシアリール、アリールC0−C6アルキルカルボキシ、−G’、−E’−G’、又は−D’−E’−G’であり、ここで
D’は−O−であり;
E’は、−[C(R15)2]m−又は−C3−C8シクロアルキル−であり;及び
G’は、−H、−ハロゲン、−COR11、−COOR11、−C≡N、−OR11、−NR11SO2R11、−SO2R11、−SO2N(R11)2、又は−SR11であり;
L2は、結合であるか又は−[C(R15)2]m−V2−[C(R15)2]n−であり、この場合に、
V2は、独立して−C(R11)2−、−C(R11)2C(R11)2−、−C(R11)=C(R11)−、−C(R11)2O−、−C(R11)2NR11−、−C≡C−、−O−、−S−、−SO2−、−N(R10)CO−、−N(R10)CO2−、−CON(R10)−、−CON(R11)−、−CON(R11)O−、−CO−、−CS−、−CO2−、−OC(=O)−、−OC(=O)N(R10)−、−N(R10)SO2−、−SO2N(R10)−、−NR10CONR10−、−NR10CSNR10−、C3−C6シクロアルキル−、又はC3−C6シクロハロアルキルであり、
あるいはV2は、C2−6アリジイルであり、この場合のアリジイル鎖は、場合により−C(R11)2−、−C(R11)2C(R11)2−、−C(R11)=C(R11)−、−C(R11)2O−、−C(R11)2NR11−、−C(R11)2NR11−、−C≡C−、−O−、−S−、−N(R10)CO−、−N(R10)CO2−、−CON(R10)−、−CON(R11)−、−CON(R11)O−、−CO−、−CO2−、−OC(=O)−、−OC(=O)N(R10)−、−SO2−、−N(R10)SO2−、又は−SO2N(R10)で中断されていてもよく;
あるいはV2は、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり、これらはそれぞれ、場合により1個又はそれ以上のR9で置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのR9は、独立してハロゲン、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル、C1−C6アルキルオキシ、C0−C6アルキル又はC1−C6アルキルCOOR11であり;
それぞれのmは、0、1、2、3、4、5、又は6であり;
qは0、1、2、3、4、又は5であり(但し、Kがフェニルでない場合にのみ、qが0であることを条件とする);及び
q’は0、1、2、3、又は4であり、
それぞれのR10は、独立して−R11、−C(=O)R11、−CO2R11、又は−SO2R11であり;
それぞれのR11は、独立して−水素、−C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3−C8シクロアルキル、(C3−C8シクロアルキル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルケニル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルキル)−C2−C6アルケニル−、−C1−C6ハロアルキル、−N(R12)2、アリール、−(C1−C6)アルキル−アリール、ヘテロアリール、−(C1−C6)アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−(C1−C6)アルキル−ヘテロシクリルであり、
R11のいずれも、場合により1個又はそれ以上の基R12で置換されていてもよく;
それぞれのR12は、独立してハロゲン、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、(C0−C6アルキル)C=O(OR13);C0−C6アルキルOR13、C0−C6アルキルCOR13、C0−C6アルキルSO2R13、C0−C6アルキルCON(R13)2、C0−C6アルキルCONR13OR13、C0−C6アルキルSO2N(R13)2、C0−C6アルキルSR13、C0−C6ハロアルキルOR13、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、C0−6アルコキシアリール、アリールC0−6アルキルカルボキシ、−C0−C6アルキルN(R13)2、−NR13SO2R13、又は−OC0−6アルキルCOOR13であり;
それぞれのR13は、独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3−C8シクロアルキル、(C3−C8シクロアルキル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルケニル)−C1−C6アルキル−、又は(C3−C8シクロアルキル)−C2−C6アルケニル−であり、
ここで、他に定義されない限り、
それぞれのアリール基は、独立して、6〜19個の炭素原子を含有し、この環系は場合により部分的に又は完全に飽和されていてもよく;
それぞれのヘテロアリール基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される1〜5個の異種原子とからなる3〜18員芳香環基であり;
それぞれのヘテロシクリル基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される1〜5個の異種原子とからなる3〜18員非芳香族環基であり;そして
それぞれのアルキル基は、独立して、炭素原子と水素原子だけからなり、不飽和を含んでおらず、1〜12個の炭素原子を有する、直鎖又は分岐炭化水素鎖基である、
化合物又はその薬学的に受容可能な塩。 - L2が結合である、請求項5に記載の化合物。
- 式
- それぞれのR15が独立して−H、又は−(C1−C2)アルキルであり;
m’が1又は2であり;及び
R5が場合により1個又はそれ以上のR5aで置換されていてもよいフェニルである、請求項7に記載の化合物。 - R2が−L3−R7であり、
L3が結合であり;及び
R7が水素、ハロゲン、−Z、又は−Y−Zであり、
Yが−[C(R15)2]m−、又はC2−C6アルケニルであり、
それぞれのR15が独立してH、ハロゲン又は(C1−C6)アルキルであり;及び
Zが−H、ハロゲン、−OR11、−C(=O)R11、−C(=O)OR11、−C(=O)N(R11)2、−C(=N−OH)R11、又は−C(=S)N(R11)2である、請求項7に記載の化合物。 - それぞれのR4が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−G1、又は−E−G1であり、
Eが−[C(R15)2]m−であり、
それぞれのR15が独立して水素又はハロゲンであり;及び
G1が−C1−C6アルキル、−C1−C6ハロアルキル、−OR11、又は−SO2R11である、請求項7に記載の化合物。 - それぞれのR41が独立してハロゲン、−G1、又は−E−G1であり、
Eが−[C(R15)2]m−であり、
それぞれのR15が独立して水素又はハロゲンであり;及び
G1が−C1−C6アルキル又は−C1−C6ハロアルキルである、請求項7に記載の化合物。 - R15が−Hであり;
mが1、2、又は3であり;及び
R5が場合により1個又はそれ以上のR5aで置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項7に記載の化合物。 - それぞれのR15が独立して−H、又は−(C1−C2)アルキルであり;
m’が1又は2であり;及び
R5が場合により1個又はそれ以上のR5aで置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項7に記載の化合物。 - 式
R1が−L1−R5であり、ここで、
L1が結合であり、
R5が場合により1個又はそれ以上のR5aで置換されていてもよいアリールであり、
それぞれのR5aが、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3−C8シクロアルキル、(C3−C8シクロアルキル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルケニル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルキル)−C2−C6アルケニル−;アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールC1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、SO2R11、OR11、SR11、N3、SO2R11、COR11、SO2N(R11)2、SO2NR11COR11、C≡N、C(O)OR11、CON(R11)2、CON(R11)OR11、OCON(R11)2、NR11COR11、NR11CON(R11)2、NR11COOR11、又はN(R11)2であり、
それぞれのR5aが、独立して−ハロゲン、−C1−C6アルキル、アリールオキシC0−6アルキルSO2R11、C0−6アルキルCOOR11、C0−6アルコキシアリール、C1−C6ハロアルキル、−SO2R11、−OR11、−SR11、−N3、−SO2R11、−COR11、−SO2N(R11)2、−SO2NR11COR11、−C≡N、−C(O)OR11、−CON(R11)2、−CON(R11)OR11、−OCON(R11)2、−NR11COR11、−NR11CON(R11)2、−NR11COOR11、又は−N(R11)2である1個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよく;
R21が水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、C1−C6アルキル、又はC1−C6ハロアルキルであり;
R2が、−L3−R7であり、ここで、
それぞれのL3は、独立して結合又は−(CH2)m−V1−(CH2)n−であり、この場合に、
nは0〜6であり;及び
V1は、−C(R11)2−、−C(R11)2C(R11)2−、−C(R11)=C(R11)−、−C(R11)2O−、−C(R11)2NR11−、−C≡C−、−O−、−S−、−NR11−、−N(R10)CO−、−N(R10)CO2−、−OCO−、−CO−、−CS−、−CONR10−、−C(=N−R11)−、−C(=N−OR11)−、−C[=N−N(R11)2]、−CO2−、−OC(=O)−、−OC(=O)N(R10)−、−SO2−、−N(R10)SO2−、−SO2N(R10)−、−NR10CONR10−、−NR10CSNR10−、C3−C6シクロアルキル、又はC3−C6シクロハロアルキルであり;
あるいは、それぞれのL3は、独立してC2−C6アリジイルであり、この場合の該アリジイル鎖は、場合により−C(R11)2−、−C(R11)2C(R11)2−、−C(R11)=C(R11)−、−C(R11)2O−、−C(R11)2NR11−、−C≡C−、−O−、−S−、−N(R10)CO−、−N(R10)CO2−、−NR11−、−CON(R10)−、−CO−、−CO2−、−OC(=O)−、−OC(=O)N(R10)−、−SO2−、−N(R10)SO2−、又は−SO2N(R10)−で中断されていてもよく;並びに
それぞれのR7は、独立して水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Z、−Y−Z、又はX−Y−Zであり、この場合に、
Xは−O−であり;
Yは、−[C(R15)2]m−、C2−C6アルケニル、又は−C3−C8シクロアルキルであり;及び
Zは、−H、ハロゲン、−OR11、−C(=O)R11、−C(=O)OR11、−C(=O)N(R11)2、−N(R11)2、−C(=N−OH)R11、−C(=S)N(R11)2、−CN、−S(=O)2N(R11)2、−C(=O)N(R11)N(R11)2、−C(=O)N(R11)(OR11)、−OC(=O)−R11、又は−OC(=O)−N(R11)2であり、
R7は、場合により1個又はそれ以上のR7aで置換されていてもよく、この場合に、
R7aは、ハロゲン、ハロアリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールC0−C6アルキルカルボキシ、C(R11)=C(R11)−COOH、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリールオキシ、−Z’、−Y’−Z’、又は−X’−Y’−Z’であり、この場合に、
X’は−O−であり;
Y’は、−[C(R15)2]m−又は−C3−C8シクロアルキルであり;及び
Z’は、−H、ハロゲン、−OR11、−SR11、−S(=O)2R11、−C(=O)R11、−C(=O)OR11、−C(=O)N(R11)2、−N(R11)2、−N(R11)C(=O)R11、−S(=O)2N(R11)C(=O)R11、−CN、−S(=O)2N(R11)2、−C(=O)N(R11)N(R11)2、−C(=O)N(R11)(OR11)、−OC(=O)−R11、−OC(=O)−OR11、−N(R11)C(=O)−R11、又は−N(R11)S(O=)2R11であり、
それぞれのR7aは、場合により1個又はそれ以上のR8で置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのR8は、独立してハロゲン、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6ハロアルキル、C1−C6ハロアルキル(OR11)、C0−C6アルキルOR11、C0−C6アルキルCON(R11)2、C0−C6アルキルCOR11、C0−C6アルキルCOOR11、又はC0−C6アルキルSO2R11である
(但し、R2及びR21は、同時に水素でないことを条件とする);
Jはアリールまたはヘテロアリールであり、
Kはアリールまたはヘテロアリールであり、
L2は結合であり;
それぞれのR4およびR41は、独立してハロゲン、オキソ、ニトロ、CR11=CR11COOR11、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールC0−C6アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−G1、−E−G1、又は−D−E−G1であり、この場合に、
Dは−O−であり;
Eは、−[C(R15)2]m−又は−C3−C8シクロアルキルであり;及び
G1は、−C1−C6アルキル、−C1−C6ハロアルキル、−COR11、−COOR11、−CON(R11)2、−C≡N、−OR11、−OCON(R11)2、−OCOOR11、−N3、−NR11COR11、−NR11SO2R11、−N(R11)2、−NR11COOR11、−SO2R11、−SO2NR11COR11、−SO2N(R11)2、−SOR11又は−SR11であり;
それぞれのR4は、場合により1個又はそれ以上のR4aで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのR4aは、独立してハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、C1−C6アルコキシアリール、アリールC0−C6アルキルカルボキシ、−G’、−E’−G’、又は−D’−E’−G’であり、ここで
D’は−O−であり;
E’は、−[C(R15)2]m−又は−C3−C8シクロアルキル−であり;及び
G’は、−H、−ハロゲン、−COR11、−COOR11、−C≡N、−OR11、−NR11SO2R11、−SO2R11、−SO2N(R11)2、又は−SR11であり;
それぞれのmは、0、1、2、3、4、5、又は6であり;
qは0、1、2、3、4、又は5であり(但し、Kがフェニルでない場合にのみ、qが0であることを条件とする);及び
q’は0、1、2、3、又は4であり、
それぞれのR10は、独立して−R11、−C(=O)R11、−CO2R11、又は−SO2R11であり;
それぞれのR11は、独立して−水素、−C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3−C8シクロアルキル、(C3−C8シクロアルキル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルケニル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルキル)−C2−C6アルケニル−、−C1−C6ハロアルキル、−N(R12)2、アリール、−(C1−C6)アルキル−アリール、ヘテロアリール、−(C1−C6)アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−(C1−C6)アルキル−ヘテロシクリルであり、
R11のいずれも、場合により1個又はそれ以上の基R12で置換されていてもよく;
それぞれのR12は、独立してハロゲン、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、(C0−C6アルキル)C=O(OR13);C0−C6アルキルOR13、C0−C6アルキルCOR13、C0−C6アルキルSO2R13、C0−C6アルキルCON(R13)2、C0−C6アルキルCONR13OR13、C0−C6アルキルSO2N(R13)2、C0−C6アルキルSR13、C0−C6ハロアルキルOR13、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、C0−6アルコキシアリール、アリールC0−6アルキルカルボキシ、−C0−C6アルキルN(R13)2、−NR13SO2R13、又は−OC0−6アルキルCOOR13であり;
それぞれのR13は、独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3−C8シクロアルキル、(C3−C8シクロアルキル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルケニル)−C1−C6アルキル−、又は(C3−C8シクロアルキル)−C2−C6アルケニル−であり;
それぞれのR15は、独立して水素、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、又は(C1−C6)ハロアルキルであり;
ここで、他に定義されない限り、
それぞれのアリール基は、独立して、6〜19個の炭素原子を含有し、この環系は場合により部分的に又は完全に飽和されていてもよく;
それぞれのヘテロアリール基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される1〜5個の異種原子とからなる3〜18員芳香環基であり;
それぞれのヘテロシクリル基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される1〜5個の異種原子とからなる3〜18員非芳香族環基であり;そして
それぞれのアルキル基は、独立して、炭素原子と水素原子だけからなり、不飽和を含んでおらず、1〜12個の炭素原子を有する、直鎖又は分岐炭化水素鎖基である、
化合物又はその薬学的に受容可能な塩。 - 式
R1が−L1−R5であり、ここで、
L1が結合、−[C(R15)2]m−、又は−C3−C8シクロアルキル−であり;R15が独立して水素、ハロゲン、(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、又は(C1−C6)ハロアルキルであり;そして
R5は、それぞれ場合により1個又は2個のR5aで置換されたフェニルまたはピリジルであり、
各々のR5aは、独立して−ハロゲン、−C1−C6アルコキシ、−C1−C6アルキル、または−C1−C6ハロアルキルであり、
R2及びR21が、各々独立して、−H、−[C(R15)2]m−OH、−C1−C6アルキル、−C1−C6ハロアルキル、ハロゲン、−C(O)N(R11)2または−COOR11であり、
Jはフェニル、ピリジル、またはチエニルであり;
Kはフェニル、またはピリジルであり;
L2は結合であり;
それぞれのR41が、−ハロゲン、−C1−C6アルキル、またはC1−C6ハロアルキルであり;そして
それぞれのR4が−ハロゲン、−[C(R15)2]m−OH、−SO2R11、−SO2N(R11)2、−C(O)N(R11)2、−COOR11、−C1−C6アルキル、又は−C1−C6ハロアルキルであり、
それぞれのmは、0、1、2、3、4、5、又は6であり;
qは0、1、2、3、4、又は5であり(但し、及びKがフェニルでない場合にのみ、qが0であることを条件とする);及び
q’は0、1、2、3、又は4であり、
それぞれのR11は、独立して−水素、−C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3−C8シクロアルキル、(C3−C8シクロアルキル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルケニル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルキル)−C2−C6アルケニル−、−C1−C6ハロアルキル、−N(R12)2、アリール、−(C1−C6)アルキル−アリール、ヘテロアリール、−(C1−C6)アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−(C1−C6)アルキル−ヘテロシクリルであり、
R11のいずれも、場合により1個又はそれ以上の基R12で置換されていてもよく;
それぞれのR12は、独立してハロゲン、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、(C0−C6アルキル)C=O(OR13);C0−C6アルキルOR13、C0−C6アルキルCOR13、C0−C6アルキルSO2R13、C0−C6アルキルCON(R13)2、C0−C6アルキルCONR13OR13、C0−C6アルキルSO2N(R13)2、C0−C6アルキルSR13、C0−C6ハロアルキルOR13、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、C0−6アルコキシアリール、アリールC0−6アルキルカルボキシ、−C0−C6アルキルN(R13)2、−NR13SO2R13、又は−OC0−6アルキルCOOR13であり;
それぞれのR13は、独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3−C8シクロアルキル、(C3−C8シクロアルキル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルケニル)−C1−C6アルキル−、又は(C3−C8シクロアルキル)−C2−C6アルケニル−であり;
ここで、他に定義されない限り、
それぞれのアリール基は、独立して、6〜19個の炭素原子を含有し、この環系は場合により部分的に又は完全に飽和されていてもよく;
それぞれのヘテロアリール基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される1〜5個の異種原子とからなる3〜18員芳香環基であり;
それぞれのヘテロシクリル基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される1〜5個の異種原子とからなる3〜18員非芳香族環基であり;そして
それぞれのアルキル基は、独立して、炭素原子と水素原子だけからなり、不飽和を含んでおらず、1〜12個の炭素原子を有する、直鎖又は分岐炭化水素鎖基である、
化合物又はその薬学的に受容可能な塩。 - J及びKの少なくとも一つがフェニルである、請求項14に記載の化合物。
- J及びKが共にフェニルである、請求項16に記載の化合物。
- 式
- R21が−H、−ハロゲン、−C1−C6アルキル、又は−C1−C6ハロアルキルである、式
- それぞれのR4が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−G1、又は−E−G1であり、
Eが−[C(R15)2]m−であり、
それぞれのR15が独立して水素又はハロゲンであり;及び
G1が、−C1−C6アルキル、−C1−C6ハロアルキル、−OR11、又は−SO2R11である、請求項19に記載の化合物。 - それぞれのR41が独立してハロゲン、−G1、又は−E−G1であり、
Eが−[C(R15)2]m−であり、
それぞれのR15が独立して水素又はハロゲンであり;及び
G1が、−C1−C6アルキル又は−C1−C6ハロアルキルである、請求項19に記載の化合物。 - それぞれのR41が独立してハロゲン、−G1、−E−G1、又は−D−E−G1であり、
Dは−O−であり;
Eは、−[C(R15)2]m−であり;及び
G1は、−C1−C6アルキル、−C1−C6ハロアルキル、−COR11、−COOR11、−CON(R11)2、−C≡N、−OR11、−NR11COR11、−NR11SO2R11、−N(R11)2、−SO2R11、又は−SO2N(R11)2である、請求項19に記載の化合物。 - それぞれのR5aが独立してハロゲン、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、OR11、SO2R11、COR11、SO2N(R11)2、C≡N、C(O)OR11、CON(R11)2、NR11COR11、又はN(R11)2である、請求項19に記載の化合物。
- R2が−L3−R7であり、
L3が結合であり、
R7が水素、ハロゲン、または−[C(R15)2]−Zであり、
それぞれのR15が独立してH、ハロゲン又は(C1−C2)アルキルであり、
Zが−H、ハロゲン、−OR11’’、−C(=O)R11’’、−C(=O)OR11’’、−C(=O)N(R11’’)2、−C(=N−OH)R11’’、又は−C(=S)N(R11’’)2であり、ここで、R11’’が、H又は(C1−C6)アルキルである、請求項19に記載の化合物。 - R2が、−ハロゲン、−CF3、−CH2OHまたは−C(CH3)2OHである、請求項19に記載の化合物。
- 式
L1が−[C(R15)2]m−、又は−C3−C8シクロアルキル−であり;ここで、m’は1又は2であり;
R5が場合により1個又はそれ以上のR5aで置換されていてもよいヘテロアリールであり、
それぞれのR5aは、独立してハロゲン、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3−C8シクロアルキル、(C3−C8シクロアルキル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルケニル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルキル)−C2−C6アルケニル−、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアリール、アリールC1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、SO2R11、OR11、SR11、N3、SO2R11、COR11、SO2N(R11)2、SO2NR11COR11、C≡N、C(O)OR11、CON(R11)2、CON(R11)OR11、OCON(R11)2、NR11COR11、NR11CON(R11)2、NR11COOR11、又はN(R11)2であり、
それぞれのR5aは、独立して−ハロゲン、−C1−C6アルキル、アリールオキシC0−6アルキルSO2R11、C0−6アルキルCOOR11、C0−6アルコキシアリール、C1−C6ハロアルキル、−SO2R11、−OR11、−SR11、−N3、−SO2R11、−COR11、−SO2N(R11)2、−SO2NR11COR11、−C≡N、−C(O)OR11、−CON(R11)2、−CON(R11)OR11、−OCON(R11)2、−NR11COR11、−NR11CON(R11)2、−NR11COOR11、又は−N(R11)2である1個又はそれ以上の基で場合により置換されていてもよく;
R21が、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、C1−C6アルキル、又はC1−C6ハロアルキルであり;
(但し、R2及びR21は、同時に水素でないことを条件とする);
R2が−L3−R7であり、
L3が結合であり;及び
R7が水素、ハロゲン、−Z、又は−Y−Zであり、
Yが−[C(R15)2]m−又はC2−C6アルケニルであり、
それぞれのR15が独立してH、ハロゲン又は(C1−C6)アルキルであり;及び
Zが−H、ハロゲン、−OR11、−C(=O)R11、−C(=O)OR11、−C(=O)N(R11)2、−C(=N−OH)R11、又は−C(=S)N(R11)2であり、
それぞれのR4及びR41は、独立してハロゲン、オキソ、ニトロ、CR11=CR11COOR11、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールC0−C6アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、−G1、−E−G1、又は−D−E−G1であり、この場合に、
Dは−O−であり;
Eは、−[C(R15)2]m−又は−C3−C8シクロアルキルであり;及び
G1は、−C1−C6アルキル、−C1−C6ハロアルキル、−COR11、−COOR11、−CON(R11)2、−C≡N、−OR11、−OCON(R11)2、−OCOOR11、−N3、−NR11COR11、−NR11SO2R11、−N(R11)2、−NR11COOR11、−SO2R11、−SO2NR11COR11、−SO2N(R11)2、−SOR11、又は−SR11であり;
それぞれのR4は、場合により1個又はそれ以上のR4aで置換されていてもよく、この場合に、
それぞれのR4aは、独立してハロゲン、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、C1−C6アルコキシアリール、アリールC0−C6アルキルカルボキシ、−G’、−E’−G’、又は−D’−E’−G’であり、この場合に、
D’は−O−であり;
E’は、−[C(R15)2]m−又は−C3−C8シクロアルキル−であり;及び
G’は、−H、−ハロゲン、−COR11、−COOR11、−C≡N、−OR11、−NR11SO2R11、−SO2R11、−SO2N(R11)2、又は−SR11であり;
それぞれのmは、0、1、2、3、4、5、又は6であり;
qは1、2、3、4、又は5であり;及び
q’は0、1、2、3、又は4であり、
それぞれのR11は、独立して−水素、−C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3−C8シクロアルキル、(C3−C8シクロアルキル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルケニル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルキル)−C2−C6アルケニル−、−C1−C6ハロアルキル、−N(R12)2、アリール、−(C1−C6)アルキル−アリール、ヘテロアリール、−(C1−C6)アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又は−(C1−C6)アルキル−ヘテロシクリルであり、
R11のいずれも、場合により1個又はそれ以上の基R12で置換されていてもよく;
それぞれのR12は、独立してハロゲン、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、(C0−C6アルキル)C=O(OR13);C0−C6アルキルOR13、C0−C6アルキルCOR13、C0−C6アルキルSO2R13、C0−C6アルキルCON(R13)2、C0−C6アルキルCONR13OR13、C0−C6アルキルSO2N(R13)2、C0−C6アルキルSR13、C0−C6ハロアルキルOR13、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、C0−6アルコキシアリール、アリールC0−6アルキルカルボキシ、C0−C6アルキルN(R13)2、−NR13SO2R13、又は−OC0−6アルキルCOOR13であり;
それぞれのR13は、独立して水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3−C8シクロアルキル、(C3−C8シクロアルキル)−C1−C6アルキル−、(C3−C8シクロアルケニル)−C1−C6アルキル−、又は(C3−C8シクロアルキル)−C2−C6アルケニル−であり;
ここで、他に定義されない限り、
それぞれのアリール基は、独立して、6〜19個の炭素原子を含有し、この環系は場合により部分的に又は完全に飽和されていてもよく;
それぞれのヘテロアリール基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される1〜5個の異種原子とからなる3〜18員芳香環基であり;
それぞれのヘテロシクリル基は、独立して、炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄からなる群から選択される1〜5個の異種原子とからなる3〜18員非芳香族環基であり;そして
それぞれのアルキル基は、独立して、炭素原子と水素原子だけからなり、不飽和を含んでおらず、1〜12個の炭素原子を有する、直鎖又は分岐炭化水素鎖基である、
化合物、又はその薬学的に受容可能な塩。 - それぞれのR4が独立してハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−G1、又は−E−G1であり、
Eが−[C(R15)2]m−であり、
それぞれのR15が独立して水素又はハロゲンであり;及び
G1が−C1−C6アルキル、−C1−C6ハロアルキル、−OR11、又は−SO2R11である、請求項26に記載の化合物。 - 表1に記載の種の一つである化合物。
-
- 薬学的に受容可能な担体中に、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に受容可能な誘導体を含む、医薬組成物。
- 核内受容体活性によって調節されるか又は影響を受ける疾患又は障害あるいは核内受容体活性が関与する疾患又は障害の症状を治療、予防、抑制又は改善するための医薬の製造のための請求項1に記載の化合物の使用であって、該疾患又は障害が、高コレステロール血症、高リポタンパク血症、高トリグリセリド血症、脂肪異栄養症、高血糖、真性糖尿病、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、胆石症、尋常性ざ瘡、ざ瘡状皮膚疾患、糖尿病、パーキンソン病、癌、アルツハイマー病、炎症、免疫疾患、脂質疾患、肥満症、表皮障壁機能障害に特徴付けられる状態、表皮又は粘膜の分化障害又は過剰増殖の状態、又は心臓血管障害である、使用。
- 核内受容体活性によって調節されるか又は影響を受ける疾患又は障害あるいは核内受容体活性が関与する疾患又は障害の症状を治療、予防、抑制又は改善するための組成物であって、該組成物は、請求項1に記載の化合物を含み、該疾患又は障害が、高コレステロール血症、高リポタンパク血症、高トリグリセリド血症、脂肪異栄養症、高血糖、真性糖尿病、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、胆石症、尋常性ざ瘡、ざ瘡状皮膚疾患、糖尿病、パーキンソン病、癌、アルツハイマー病、炎症、免疫疾患、脂質疾患、肥満症、表皮障壁機能障害に特徴付けられる状態、表皮又は粘膜の分化障害又は過剰増殖の状態、又は心臓血管障害である、組成物。
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