JP2007504241A5 - - Google Patents

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JP2007504241A5 JP2006525449A JP2006525449A JP2007504241A5 JP 2007504241 A5 JP2007504241 A5 JP 2007504241A5 JP 2006525449 A JP2006525449 A JP 2006525449A JP 2006525449 A JP2006525449 A JP 2006525449A JP 2007504241 A5 JP2007504241 A5 JP 2007504241A5
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  1. 式（Ｉ）の化合物、並びに薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、及び溶媒和物。
    Figure 2007504241
    （式中、
    Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０は独立に、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリル、又は−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｒ３は、水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、リン酸又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ””、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ””、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＲ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ””、−ＳＯ２Ｒ””、−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＲ’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    或いはＲ３及びＲ４が、それらが結合している原子と共に４〜１０員の炭素環、ヘテロアリール環又は複素環を形成し、前記炭素環、ヘテロアリール環又は複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ””、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ””、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ２Ｒ””、−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＲ’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｒ’、Ｒ”、及びＲ”’は、独立に水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、Ｒ””は低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、或いはＲ’、Ｒ”、Ｒ”’、又はＲ””のうち任意の２つが、それらが結合している原子と共に４〜１０員の炭素環、ヘテロアリール環又は複素環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、炭素環、ヘテロアリール環又は複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｒ４及びＲ５は、独立に水素、又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、或いは
    Ｒ４及びＲ５が、それらが結合している原子と共に４〜１０員の炭素環、ヘテロアリール環又は複素環を形成し、前記アルキル又は前記炭素環、ヘテロアリール環又は複素環のいずれかは、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ””、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）Ｒ””、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ””、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ２Ｒ””、−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＲ’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｒ６は、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ””、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ””、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ２Ｒ””、−ＮＲ’Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＲ’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｗは、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−ＣＯＮＨ（ＳＯ２）ＣＨ３、又はＣＲ３ＯＲ３であり、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−ＣＯＮＨ（ＳＯ２）ＣＨ３、及びＣＲ３ＯＲ３はいずれも、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、−Ｒ２、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、及びＣ２〜Ｃ１０アルキニルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、前記Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、及びＣ２〜Ｃ１０アルキニルはいずれも、−ＮＲ３Ｒ４及び−ＯＲ３から独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    ｍは０、１、２、３、４、又は５であり、
    ｊは０、１、又は２である）
  2. 式（ＩＩ）の化合物、並びに薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、及び溶媒和物。
    Figure 2007504241
    （式中、
    Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ 、Ｒ １０ 及びＲ １１ は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ３ 、ＮＲ ４ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ３ 、−ＮＲ ４ ＳＯ ２ Ｒ ６ 、−ＳＯ ２ ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ４ Ｃ（Ｏ）Ｒ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ５ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ５ Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ３ Ｒ ４ 、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルケニル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルキニル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ） ｊ （Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル）、−Ｓ（Ｏ） ｊ （ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −アリール、−ＮＲ ４ （ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −アリール、−Ｏ（ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −ヘテロアリール、−ＮＲ ４ （ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −ヘテロシクリル、及び−ＮＲ ４ （ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −ヘテロシクリルから独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ ４ ＳＯ ２ Ｒ ６ 、−ＳＯ ２ ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ３ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ３ 、−ＮＲ ４ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、−ＮＲ ４ Ｃ（Ｏ）Ｒ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ５ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ５ Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＯＲ ３ 、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    或いはＲ ７ 及びＲ １１ が、それらが結合している原子と共に４〜１０員の飽和、不飽和、又は部分飽和炭素環又は複素環を形成し、前記飽和、不飽和、又は部分飽和炭素環又は複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ’ＳＯ ２ Ｒ””、−ＳＯ ２ ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ””、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ ２ Ｒ””、−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＲ’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｒ ３ は、水素、トリフルオロメチル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルケニル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルキニル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、リン酸及びアミノ酸残基から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ’ＳＯ ２ Ｒ””、−ＳＯ ２ ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ””、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＲ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ””、−ＳＯ ２ Ｒ””、−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＲ’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    或いはＲ ３ 及びＲ ４ が、それらが結合している原子と共に４〜１０員の飽和、不飽和、又は部分飽和複素環を形成し、前記飽和、不飽和、又は部分飽和複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ’ＳＯ ２ Ｒ””、−ＳＯ ２ ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ””、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ ２ Ｒ””、−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＲ’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｒ’、Ｒ”、及びＲ”’は独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、及びアリールアルキルから選択され、
    Ｒ””は低級アルキル、低級アルケニル、アリール、及びアリールアルキルから選択され、
    或いはＲ’、Ｒ”、Ｒ”’、又はＲ””のうち任意の２つが、それらが結合している原子と共に４〜１０員の飽和、不飽和、又は部分飽和複素環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、飽和、不飽和、又は部分飽和複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｒ ４ 及びＲ ５ が、独立に水素又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルを表し、
    Ｒ ６ は、トリフルオロメチル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ’ＳＯ ２ Ｒ””、−ＳＯ ２ ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ””、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ ２ Ｒ””、−ＮＲ’Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＲ’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｗは、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ４ ＯＲ ３ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ４ ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、及び−ＣＲ ３ ＯＲ ３ から選択され、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ４ ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ４ ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、及び−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、並びに−ＣＲ ３ ＯＲ ３ はいずれも、−ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＯＲ ３ 、−Ｒ ２ 、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルケニル、及びＣ ２ 〜Ｃ １０ アルキニルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、任意の前記アルキル、アルケニル、及びアルキニル部分は−ＮＲ ３ Ｒ ４ 及び−ＯＲ ３ から独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    ｍが０、１、２、３、４、又は５であり、
    ｊが０、１、又は２である〕
  3. 式ＩＩＩの化合物、並びに薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、及び溶媒和物。
    Figure 2007504241
    （式中、
    Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ 、及びＲ １０ は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ３ 、ＮＲ ４ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ３ 、−ＮＲ ４ ＳＯ ２ Ｒ ６ 、−ＳＯ ２ ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ４ Ｃ（Ｏ）Ｒ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ５ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ５ Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ３ Ｒ ４ 、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルケニル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルキニル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ） ｊ （Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル）、−Ｓ（Ｏ） ｊ （ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −アリール、−ＮＲ ４ （ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −アリール、−Ｏ（ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −ヘテロアリール、−ＮＲ ４ （ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −ヘテロシクリル、及び−ＮＲ ４ （ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −ヘテロシクリルから独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ ４ ＳＯ ２ Ｒ ６ 、−ＳＯ ２ ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ３ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ３ 、−ＮＲ ４ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、−ＮＲ ４ Ｃ（Ｏ）Ｒ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ５ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ５ Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＯＲ ３ 、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｒ ３ は、水素、トリフルオロメチル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルケニル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルキニル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、リン酸又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ’ＳＯ ２ Ｒ””、−ＳＯ ２ ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ””、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＲ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ””、−ＳＯ ２ Ｒ””、−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＲ’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    或いはＲ ３ 及びＲ ４ が、それらが結合している原子と共に４〜１０員の飽和、不飽和、又は部分飽和複素環を形成し、前記飽和、不飽和、又は部分飽和複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ’ＳＯ ２ Ｒ””、−ＳＯ ２ ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ””、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ ２ Ｒ””、−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＲ’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｒ’、Ｒ”、及びＲ”’は独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、
    Ｒ””は低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、
    或いはＲ’、Ｒ”、Ｒ”’、又はＲ””のうち任意の２つが、それらが結合している原子と共に４〜１０員の飽和、不飽和、又は部分飽和複素環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、飽和、不飽和、又は部分飽和複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｒ ４ 及びＲ ５ は、独立に水素、又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり、
    Ｒ ６ は、トリフルオロメチル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ’ＳＯ ２ Ｒ””、−ＳＯ ２ ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ””、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ ２ Ｒ””、−ＮＲ’Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＲ’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｗは、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ４ ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ４ ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、又はＣＲ ３ ＯＲ ３ であり、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ４ ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ４ ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、及びＣＲ ３ ＯＲ ３ はいずれも、−ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＯＲ ３ 、−Ｒ ２ 、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルケニル、及びＣ ２ 〜Ｃ １０ アルキニルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、前記Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルケニル、及びＣ ２ 〜Ｃ １０ アルキニルはいずれも、−ＮＲ ３ Ｒ ４ 及び−ＯＲ ３ から独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    ｍが０、１、２、３、４、又は５であり、
    ｊが０、１、又は２である）
  4. 式ＩＶの化合物、並びに薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、及び溶媒和物。
    Figure 2007504241
    （式中、
    Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ 、及びＲ １０ は独立に、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ３ 、ＮＲ ４ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ３ 、−ＮＲ ４ ＳＯ ２ Ｒ ６ 、−ＳＯ ２ ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ４ Ｃ（Ｏ）Ｒ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ５ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ５ Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ３ Ｒ ４ 、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルケニル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルキニル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ） ｊ （Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル）、−Ｓ（Ｏ） ｊ （ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −アリール、−ＮＲ ４ （ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −アリール、−Ｏ（ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −ヘテロアリール、−ＮＲ ４ （ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −ヘテロシクリル、又は−ＮＲ ４ （ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ ４ ＳＯ ２ Ｒ ６ 、−ＳＯ ２ ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ３ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ３ 、−ＮＲ ４ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、−ＮＲ ４ Ｃ（Ｏ）Ｒ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ５ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ５ Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＯＲ ３ 、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｒ ３ は、水素、トリフルオロメチル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルケニル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルキニル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、リン酸又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ’ＳＯ ２ Ｒ””、−ＳＯ ２ ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ””、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＲ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ””、−ＳＯ ２ Ｒ””、−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＲ’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    或いはＲ ３ 及びＲ ４ が、それらが結合している原子と共に４〜１０員の飽和、不飽和、又は部分飽和複素環を形成し、前記飽和、不飽和、又は部分飽和複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ’ＳＯ ２ Ｒ””、−ＳＯ ２ ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ””、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ ２ Ｒ””、−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＲ’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｒ’、Ｒ”、及びＲ”’は独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、
    Ｒ””は低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、
    或いはＲ’、Ｒ”、Ｒ”’、又はＲ””のうち任意の２つが、それらが結合している原子と共に４〜１０員の飽和、不飽和、又は部分飽和複素環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、飽和、不飽和、又は部分飽和複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｒ ４ 及びＲ ５ は、独立に水素、又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり、
    Ｒ ６ は、トリフルオロメチル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ’ＳＯ ２ Ｒ””、−ＳＯ ２ ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ””、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ ２ Ｒ””、−ＮＲ’Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＲ’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｗは、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ４ ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ４ ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、又はＣＲ ３ ＯＲ ３ であり、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ４ ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ４ ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、及びＣＲ ３ ＯＲ ３ はいずれも、−ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＯＲ ３ 、−Ｒ ２ 、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルケニル、及びＣ ２ 〜Ｃ １０ アルキニルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、前記Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルケニル、及びＣ ２ 〜Ｃ １０ アルキニルはいずれも、−ＮＲ ３ Ｒ ４ 及び−ＯＲ ３ から独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    ｍが０、１、２、３、４、又は５であり、
    ｊが０、１、又は２である）
  5. 式Ｖの化合物、並びに薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、及び溶媒和物。
    Figure 2007504241
    （式中、
    Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ 、Ｒ １０ 及びＲ １１ は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ３ 、ＮＲ ４ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ３ 、−ＮＲ ４ ＳＯ ２ Ｒ ６ 、−ＳＯ ２ ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ４ Ｃ（Ｏ）Ｒ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ５ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ５ Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ３ Ｒ ４ 、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルケニル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルキニル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ） ｊ （Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル）、−Ｓ（Ｏ） ｊ （ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −アリール、−ＮＲ ４ （ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −アリール、−Ｏ（ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −ヘテロアリール、−ＮＲ ４ （ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −ヘテロシクリル、及び−ＮＲ ４ （ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −ヘテロシクリルから独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ ４ ＳＯ ２ Ｒ ６ 、−ＳＯ ２ ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ３ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ３ 、−ＮＲ ４ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、−ＮＲ ４ Ｃ（Ｏ）Ｒ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ５ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ５ Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＯＲ ３ 、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    或いはＲ ７ 及びＲ １１ が、それらが結合している原子と共に４〜１０員の飽和、不飽和、又は部分飽和炭素環又は複素環を形成し、前記飽和、不飽和、又は部分飽和炭素環又は複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ’ＳＯ ２ Ｒ””、−ＳＯ ２ ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ””、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ ２ Ｒ””、−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＲ’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｒ ３ は、水素、トリフルオロメチル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルケニル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルキニル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、リン酸及びアミノ酸残基から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ’ＳＯ ２ Ｒ””、−ＳＯ ２ ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ””、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＲ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ””、−ＳＯ ２ Ｒ””、−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＲ’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    或いはＲ ３ 及びＲ ４ が、それらが結合している原子と共に４〜１０員の飽和、不飽和、又は部分飽和複素環を形成し、前記飽和、不飽和、又は部分飽和複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ’ＳＯ ２ Ｒ””、−ＳＯ ２ ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ””、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ ２ Ｒ””、−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＲ’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｒ’、Ｒ”、及びＲ”’は独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、及びアリールアルキルから選択され、
    Ｒ””は低級アルキル、低級アルケニル、アリール、及びアリールアルキルから選択され、
    或いはＲ’、Ｒ”、Ｒ”’、又はＲ””のうち任意の２つが、それらが結合している原子と共に４〜１０員の飽和、不飽和、又は部分飽和複素環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、飽和、不飽和、又は部分飽和複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｒ ４ 及びＲ ５ は、独立に水素、又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルを表し、
    Ｒ ６ は、トリフルオロメチル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ’ＳＯ ２ Ｒ””、−ＳＯ ２ ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ””、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ ２ Ｒ””、−ＮＲ’Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＲ’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｗが、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ４ ＯＲ ３ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ４ ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−ＣＯＮＨ（ＳＯ ２ ）ＣＨ ３ 、及びＣＲ ３ ＯＲ ３ から選択され、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ４ ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ４ ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−ＣＯＮＨ（ＳＯ ２ ）ＣＨ ３ 、及びＣＲ ３ ＯＲ ３ はいずれも、−ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＯＲ ３ 、−Ｒ ２ 、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルケニル、及びＣ ２ 〜Ｃ １０ アルキニルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、前記アルキル、アルケニル、及びアルキニル部分はいずれも、−ＮＲ ３ Ｒ ４ 及び−ＯＲ ３ から独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    ｍが０、１、２、３、４、又は５であり、
    ｊが０、１、又は２である）
  6. 式（Ｉ）の化合物、並びに薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、及び溶媒和物。
    Figure 2007504241
    （式中、
    Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ 、及びＲ １０ は独立に、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ３ 、ＮＲ ４ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ３ 、−ＮＲ ４ ＳＯ ２ Ｒ ６ 、−ＳＯ ２ ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ４ Ｃ（Ｏ）Ｒ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ５ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ５ Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ３ Ｒ ４ 、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルケニル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルキニル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ） ｊ （Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル）、−Ｓ（Ｏ） ｊ （ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −アリール、−ＮＲ ４ （ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −アリール、−Ｏ（ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −ヘテロアリール、−ＮＲ ４ （ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −ヘテロシクリル、又は−ＮＲ ４ （ＣＲ ４ Ｒ ５ ） ｍ −ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ ４ ＳＯ ２ Ｒ ６ 、−ＳＯ ２ ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ３ 、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ３ 、−ＮＲ ４ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ 、−ＮＲ ４ Ｃ（Ｏ）Ｒ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ５ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＮＲ ５ Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＯＲ ３ 、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｒ ３ は、水素、トリフルオロメチル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルケニル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルキニル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、リン酸又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ’ＳＯ ２ Ｒ””、−ＳＯ ２ ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ””、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＲ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ””、−ＳＯ ２ Ｒ””、−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＲ’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    或いはＲ ３ 及びＲ ４ が、それらが結合している原子と共に４〜１０員の炭素環、ヘテロアリール環又は複素環を形成し、前記炭素環、ヘテロアリール環又は複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ’ＳＯ ２ Ｒ””、−ＳＯ ２ ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ””、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ ２ Ｒ””、−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＲ’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｒ’、Ｒ”、及びＲ”’は、独立に水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、Ｒ””は低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、或いはＲ’、Ｒ”、Ｒ”’、又はＲ””のうち任意の２つが、それらが結合している原子と共に４〜１０員の炭素環、ヘテロアリール環又は複素環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、炭素環、ヘテロアリール環又は複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｒ ４ 及びＲ ５ は、独立に水素、又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり、或いは
    Ｒ ４ 及びＲ ５ は、それらが結合している原子と共に４〜１０員の炭素環、ヘテロアリール環又は複素環を形成し、前記アルキル又は前記炭素環、ヘテロアリール環又は複素環のいずれかは、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ’ＳＯ ２ Ｒ””、−ＳＯ ２ ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）Ｒ””、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ””、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ ２ Ｒ””、−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＲ’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｒ ６ は、トリフルオロメチル、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ’ＳＯ ２ Ｒ””、−ＳＯ ２ ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ””、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＳＯ ２ Ｒ””、−ＮＲ’Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＮＲ’Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ”Ｒ”’、−ＯＲ’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Ｗは、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ４ ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ４ ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、又はＣＲ ３ ＯＲ ３ であり、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ４ ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ４ ＯＲ ３ 、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、及びＣＲ ３ ＯＲ ３ はいずれも、−ＮＲ ３ Ｒ ４ 、−ＯＲ ３ 、−Ｒ ２ 、Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルケニル、及びＣ ２ 〜Ｃ １０ アルキニルから独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、前記Ｃ １ 〜Ｃ １０ アルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ １０ アルケニル、及びＣ ２ 〜Ｃ １０ アルキニルはいずれも、−ＮＲ ３ Ｒ ４ 及び−ＯＲ ３ から独立に選択される１つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    ｍが０、１、２、３、４、又は５であり、
    ｊが０、１、又は２であり、
    Ｙがリンカーである）
  7. Ｒ １ が２−Ｃｌである、請求項１又は４に記載の化合物。
  8. Ｒ ７ がＭｅ、ＮＨ ２ 又はＨである、請求項１に記載の化合物。
  9. Ｒ ８ がＢｒ又はＣｌである、請求項１、２又は５のいずれか一項に記載の化合物。
  10. Ｒ ９ がＦである、請求項１又は４に記載の化合物。
  11. Ｗが−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ ２ −（シクロプロピル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯ（ＣＨ ２ ） ２ ＯＨ、−ＣＯＮＨ（ＳＯ ２ ）ＣＨ ３ である、請求項１又は５に記載の化合物。
  12. 下記式を有する、請求項１に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  13. 下記式を有する、請求項１に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  14. 下記式を有する、請求項１に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  15. 下記式を有する、請求項１に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  16. 下記式を有する、請求項１に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  17. 下記式を有する、請求項１に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  18. 下記式を有する、請求項１に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  19. 下記式を有する、請求項１に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  20. Ｒ １ がＣｌである、請求項２又は３に記載の化合物。
  21. Ｒ ７ がＨ、１−（４−メチルピペラジニル）、モルホリニル、−ＮＭｅ ２ 、又は−ＣＨ ２ （ピペリジニル）である、請求項２に記載の化合物。
  22. Ｒ ９ がＣｌ又はＨである、請求項２に記載の化合物。
  23. Ｗが、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ ２ −（シクロプロピル）、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯ（ＣＨ ２ ） ２ ＯＨである、請求項２に記載の化合物。
  24. 下記式を有する、請求項２に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  25. 下記式を有する、請求項２に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  26. 下記式を有する、請求項２に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  27. 下記式を有する、請求項２に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  28. 下記式を有する、請求項２に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  29. 下記式を有する、請求項２に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  30. 下記式を有する、請求項２に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  31. 下記式を有する、請求項２に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  32. 下記式を有する、請求項２に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  33. 下記式を有する、請求項２に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  34. 前記プロドラッグが下記式を有する、請求項２に記載のプロドラッグ。
    Figure 2007504241
  35. Ｒ ７ がメチル、又はベンジルである、請求項３に記載の化合物。
  36. Ｒ ８ がＢｒである、請求項３に記載の化合物。
  37. Ｒ ９ がＣｌである、請求項３に記載の化合物。
  38. Ｗが−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ ２ −（シクロプロピル）、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯ（ＣＨ ２ ） ２ ＯＨである、請求項３に記載の化合物。
  39. 下記式を有する、請求項３に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  40. 下記式を有する、請求項３に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  41. 下記式を有する、請求項３に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  42. Ｒ ７ がメチルである、請求項４に記載の化合物。
  43. Ｗが−ＣＯＯＨ、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯ（ＣＨ ２ ） ２ ＯＨである、請求項４に記載の化合物。
  44. 下記式を有する、請求項４に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  45. 下記式を有する、請求項４に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  46. Ｒ １ が２−Ｃｌ、２−Ｈ、又は２−Ｆである、請求項５に記載の化合物。
  47. Ｒ ９ がＨ、Ｆ、又はＣｌである、請求項５に記載の化合物。
  48. 請求項１〜４７のいずれか一項に記載の化合物及び薬学的に許容されるキャリアーを含む薬学的組成物。
  49. 個々にアミノ酸残基に共有結合した化学式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ又はＶの化合物を含む、それぞれ請求項１〜５のいずれか一項に記載のプロドラッグ。
  50. 前記アミノ酸残基がバリンである請求項４９に記載のプロドラッグ。
  51. 前記プロドラッグがそれぞれ化学式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ又はＶの化合物のリン酸エステルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載のプロドラッグ。
  52. 哺乳動物におけるＭＥＫ活性の阻害のための医薬の調製のための、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
  53. 哺乳動物における過剰増殖性障害の治療のための医薬の調製のための、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
  54. Ｒ １ が２−Ｃｌ；
    Ｒ ７ がＭｅ、ＮＨ ２ 又はＨ；
    Ｒ ８ がＢｒ又はＣｌ；
    Ｒ ９ がＦ；及び
    Ｗが−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ ２ −（シクロプロピル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯ（ＣＨ ２ ） ２ ＯＨ、又は−ＣＯＮＨ（ＳＯ ２ ）ＣＨ ３ 、
    である、請求項１に記載の化合物。
  55. Ｒ １ が２−Ｃｌ；
    Ｒ ７ がＨ、１−（４−メチルピペラジニル）、モルホリニル、−ＮＭｅ ２ 、又は−ＣＨ ２ （ピペリジニル）；
    Ｒ ８ がＣｌ又はＢｒ；
    Ｒ ９ がＣｌ又はＨ；及び
    Ｗが−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ ２ −（シクロプロピル）、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯ（ＣＨ ２ ） ２ ＯＨ、
    である、請求項２に記載の化合物。
  56. Ｒ １ がＣｌ；
    Ｒ ７ がメチル又はベンジル；
    Ｒ ８ がＢｒ；
    Ｒ ９ がＣｌ；及び
    Ｗが−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ ２ −（シクロプロピル）、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯ（ＣＨ ２ ） ２ ＯＨ、
    である、請求項３に記載の化合物。
  57. Ｒ １ が２−Ｃｌ；
    Ｒ ７ がメチル；
    Ｒ ９ がＦ；及び
    Ｗが−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯ（ＣＨ ２ ） ２ ＯＨ、
    である、請求項４に記載の化合物。
  58. Ｒ １ が２−Ｃｌ、２−Ｈ又は２−Ｆ；
    Ｒ ８ がＣｌ又はＢｒ；
    Ｒ ９ がＨ、Ｆ又はＣｌ；及び
    Ｗが−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＣＨ ２ −（シクロプロピル）、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯ（ＣＨ ２ ） ２ ＯＨ、又は−ＣＯＮＨ（ＳＯ ２ ）ＣＨ ３ 、
    である、請求項５に記載の化合物。
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