JP2007504241A5 - - Google Patents

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  1. 式(I)の化合物、並びに薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、及び溶媒和物。
    Figure 2007504241

    (式中、
    、R、R、R、R、及びR10は独立に、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−OR、−C(O)R、−C(O)OR、NRC(O)OR、−OC(O)R、−NRSO、−SONR、−NRC(O)R、−C(O)NR、−NRC(O)NR、−NRC(NCN)NR、−NR、C〜C10アルキル、C〜C10アルケニル、C〜C10アルキニル、C〜C10シクロアルキル、C〜C10シクロアルキルアルキル、−S(O)(C〜Cアルキル)、−S(O)(CR−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−O(CR−アリール、−NR(CR−アリール、−O(CR−ヘテロアリール、−NR(CR−ヘテロアリール、−O(CR−ヘテロシクリル、又は−NR(CR−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NRSO、−SONR、−C(O)R、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)OR、−NRC(O)R、−C(O)NR、−NR、−NRC(O)NR、−NRC(NCN)NR、−OR、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    は、水素、トリフルオロメチル、C〜C10アルキル、C〜C10アルケニル、C〜C10アルキニル、C〜C10シクロアルキル、C〜C10シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、リン酸又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR’SOR””、−SONR’R”、−C(O)R’、C(O)OR’、−OC(O)R’、−NR’C(O)OR””、−NR’C(O)R”、−C(O)NR’R”、−SR’、−S(O)R””、−SOR””、−NR’R”、−NR’C(O)NR”R”’、−NR’C(NCN)NR”R”’、−OR’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    或いはR及びRが、それらが結合している原子と共に4〜10員の炭素環、ヘテロアリール環又は複素環を形成し、前記炭素環、ヘテロアリール環又は複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR’SOR””、−SONR’R”、−C(O)R’、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−NR’C(O)OR””、−NR’C(O)R”、−C(O)NR’R”、−SOR””、−NR’R”、−NR’C(O)NR”R”’、−NR’C(NCN)NR”R”’、−OR’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    R’、R”、及びR”’は、独立に水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、R””は低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、或いはR’、R”、R”’、又はR””のうち任意の2つが、それらが結合している原子と共に4〜10員の炭素環、ヘテロアリール環又は複素環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、炭素環、ヘテロアリール環又は複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    及びRは、独立に水素、又はC〜Cアルキルであり、或いは
    及びRが、それらが結合している原子と共に4〜10員の炭素環、ヘテロアリール環又は複素環を形成し、前記アルキル又は前記炭素環、ヘテロアリール環又は複素環のいずれかは、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR’SOR””、−SONR’R”、−C(O)R””、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−NR’C(O)OR””、−NR’C(O)R”、−C(O)NR’R”、−SOR””、−NR’R”、−NR’C(O)NR”R”’、−NR’C(NCN)NR”R”’、−OR’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    は、トリフルオロメチル、C〜C10アルキル、C〜C10シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR’SOR””、−SONR’R”、−C(O)R’、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−NR’C(O)OR””、−NR’C(O)R”、−C(O)NR’R”、−SOR””、−NR’R’、−NR’C(O)NR”R”’、−NR’C(NCN)NR”R”’、−OR’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Wは、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−C(O)OR、−C(O)NR、−C(O)NROR、−C(O)ROR、−C(O)(C〜C10シクロアルキル)、−C(O)(C〜C10アルキル)、−C(O)(アリール)、−C(O)(ヘテロアリール)、−C(O)(ヘテロシクリル)、−CONH(SO)CH、又はCRORであり、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−C(O)OR、−C(O)NR、−C(O)NROR、−C(O)ROR、−C(O)(C〜C10シクロアルキル)、−C(O)(C〜C10アルキル)、−C(O)(アリール)、−C(O)(ヘテロアリール)、−C(O)(ヘテロシクリル)、−CONH(SO)CH、及びCRORはいずれも、−NR、−OR、−R、C〜C10アルキル、C〜C10アルケニル、及びC〜C10アルキニルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、前記C〜C10アルキル、C〜C10アルケニル、及びC〜C10アルキニルはいずれも、−NR及び−ORから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    mは0、1、2、3、4、又は5であり、
    jは0、1、又は2である)
  2. 式(II)の化合物、並びに薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、及び溶媒和物。
    Figure 2007504241

    (式中、
    、R 、R 、R 、R 、R 10 及びR 11 は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−OR 、−C(O)R 、−C(O)OR 、NR C(O)OR 、−OC(O)R 、−NR SO 、−SO NR 、−NR C(O)R 、−C(O)NR 、−NR C(O)NR 、−NR C(NCN)NR 、−NR 、C 〜C 10 アルキル、C 〜C 10 アルケニル、C 〜C 10 アルキニル、C 〜C 10 シクロアルキル、C 〜C 10 シクロアルキルアルキル、−S(O) (C 〜C アルキル)、−S(O) (CR −アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−O(CR −アリール、−NR (CR −アリール、−O(CR −ヘテロアリール、−NR (CR −ヘテロアリール、−O(CR −ヘテロシクリル、及び−NR (CR −ヘテロシクリルから独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR SO 、−SO NR 、−C(O)R 、−C(O)OR 、−OC(O)R 、−NR C(O)OR 、−NR C(O)R 、−C(O)NR 、−NR 、−NR C(O)NR 、−NR C(NCN)NR 、−OR 、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    或いはR 及びR 11 が、それらが結合している原子と共に4〜10員の飽和、不飽和、又は部分飽和炭素環又は複素環を形成し、前記飽和、不飽和、又は部分飽和炭素環又は複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR’SO R””、−SO NR’R”、−C(O)R’、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−NR’C(O)OR””、−NR’C(O)R”、−C(O)NR’R”、−SO R””、−NR’R”、−NR’C(O)NR”R”’、−NR’C(NCN)NR”R”’、−OR’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    は、水素、トリフルオロメチル、C 〜C 10 アルキル、C 〜C 10 アルケニル、C 〜C 10 アルキニル、C 〜C 10 シクロアルキル、C 〜C 10 シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、リン酸及びアミノ酸残基から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR’SO R””、−SO NR’R”、−C(O)R’、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−NR’C(O)OR””、−NR’C(O)R”、−C(O)NR’R”、−SR’、−S(O)R””、−SO R””、−NR’R”、−NR’C(O)NR”R”’、−NR’C(NCN)NR”R”’、−OR’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    或いはR 及びR が、それらが結合している原子と共に4〜10員の飽和、不飽和、又は部分飽和複素環を形成し、前記飽和、不飽和、又は部分飽和複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR’SO R””、−SO NR’R”、−C(O)R’、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−NR’C(O)OR””、−NR’C(O)R”、−C(O)NR’R”、−SO R””、−NR’R”、−NR’C(O)NR”R”’、−NR’C(NCN)NR”R”’、−OR’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    R’、R”、及びR”’は独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、及びアリールアルキルから選択され、
    R””は低級アルキル、低級アルケニル、アリール、及びアリールアルキルから選択され、
    或いはR’、R”、R”’、又はR””のうち任意の2つが、それらが結合している原子と共に4〜10員の飽和、不飽和、又は部分飽和複素環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、飽和、不飽和、又は部分飽和複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    及びR が、独立に水素又はC 〜C アルキルを表し、
    は、トリフルオロメチル、C 〜C 10 アルキル、C 〜C 10 シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR’SO R””、−SO NR’R”、−C(O)R’、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−NR’C(O)OR””、−NR’C(O)R”、−C(O)NR’R”、−SO R””、−NR’R’、−NR’C(O)NR”R”’、−NR’C(NCN)NR”R”’、−OR’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Wは、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−C(O)OR 、−C(O)NR 、−C(O)NR OR 、C(O)R OR 、−C(O)(C 〜C 10 シクロアルキル)、−C(O)(C 〜C 10 アルキル)、−C(O)(アリール)、C(O)(ヘテロアリール)、−C(O)(ヘテロシクリル)、及び−CR OR から選択され、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−C(O)OR 、−C(O)NR 、−C(O)NR OR 、−C(O)R OR 、−C(O)(C 〜C 10 シクロアルキル)、−C(O)(C 〜C 10 アルキル)、−C(O)(アリール)、−C(O)(ヘテロアリール)、及び−C(O)(ヘテロシクリル)、並びに−CR OR はいずれも、−NR 、−OR 、−R 、C 〜C 10 アルキル、C 〜C 10 アルケニル、及びC 〜C 10 アルキニルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、任意の前記アルキル、アルケニル、及びアルキニル部分は−NR 及び−OR から独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    mが0、1、2、3、4、又は5であり、
    jが0、1、又は2である〕
  3. 式IIIの化合物、並びに薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、及び溶媒和物。
    Figure 2007504241

    (式中、
    、R 、R 、R 、R 、及びR 10 は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−OR 、−C(O)R 、−C(O)OR 、NR C(O)OR 、−OC(O)R 、−NR SO 、−SO NR 、−NR C(O)R 、−C(O)NR 、−NR C(O)NR 、−NR C(NCN)NR 、−NR 、C 〜C 10 アルキル、C 〜C 10 アルケニル、C 〜C 10 アルキニル、C 〜C 10 シクロアルキル、C 〜C 10 シクロアルキルアルキル、−S(O) (C 〜C アルキル)、−S(O) (CR −アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−O(CR −アリール、−NR (CR −アリール、−O(CR −ヘテロアリール、−NR (CR −ヘテロアリール、−O(CR −ヘテロシクリル、及び−NR (CR −ヘテロシクリルから独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR SO 、−SO NR 、−C(O)R 、−C(O)OR 、−OC(O)R 、−NR C(O)OR 、−NR C(O)R 、−C(O)NR 、−NR 、−NR C(O)NR 、−NR C(NCN)NR 、−OR 、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく
    は、水素、トリフルオロメチル、C 〜C 10 アルキル、C 〜C 10 アルケニル、C 〜C 10 アルキニル、C 〜C 10 シクロアルキル、C 〜C 10 シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、リン酸又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR’SO R””、−SO NR’R”、−C(O)R’、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−NR’C(O)OR””、−NR’C(O)R”、−C(O)NR’R”、−SR’、−S(O)R””、−SO R””、−NR’R”、−NR’C(O)NR”R”’、−NR’C(NCN)NR”R”’、−OR’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    或いはR 及びR が、それらが結合している原子と共に4〜10員の飽和、不飽和、又は部分飽和複素環を形成し、前記飽和、不飽和、又は部分飽和複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR’SO R””、−SO NR’R”、−C(O)R’、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−NR’C(O)OR””、−NR’C(O)R”、−C(O)NR’R”、−SO R””、−NR’R”、−NR’C(O)NR”R”’、−NR’C(NCN)NR”R”’、−OR’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    R’、R”、及びR”’は独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、
    R””は低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、
    或いはR’、R”、R”’、又はR””のうち任意の2つが、それらが結合している原子と共に4〜10員の飽和、不飽和、又は部分飽和複素環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、飽和、不飽和、又は部分飽和複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    及びR は、独立に水素、又はC 〜C アルキルであり、
    は、トリフルオロメチル、C 〜C 10 アルキル、C 〜C 10 シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR’SO R””、−SO NR’R”、−C(O)R’、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−NR’C(O)OR””、−NR’C(O)R”、−C(O)NR’R”、−SO R””、−NR’R’、−NR’C(O)NR”R”’、−NR’C(NCN)NR”R”’、−OR’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Wは、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−C(O)OR 、−C(O)NR 、−C(O)NR OR 、−C(O)R OR 、−C(O)(C 〜C 10 シクロアルキル)、−C(O)(C 〜C 10 アルキル)、−C(O)(アリール)、−C(O)(ヘテロアリール)、−C(O)(ヘテロシクリル)、又はCR OR であり、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−C(O)OR 、−C(O)NR 、−C(O)NR OR 、−C(O)R OR 、−C(O)(C 〜C 10 シクロアルキル)、−C(O)(C 〜C 10 アルキル)、−C(O)(アリール)、−C(O)(ヘテロアリール)、−C(O)(ヘテロシクリル)、及びCR OR はいずれも、−NR 、−OR 、−R 、C 〜C 10 アルキル、C 〜C 10 アルケニル、及びC 〜C 10 アルキニルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、前記C 〜C 10 アルキル、C 〜C 10 アルケニル、及びC 〜C 10 アルキニルはいずれも、−NR 及び−OR から独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    mが0、1、2、3、4、又は5であり、
    jが0、1、又は2である)
  4. 式IVの化合物、並びに薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、及び溶媒和物。
    Figure 2007504241

    (式中、
    、R 、R 、R 、R 、及びR 10 は独立に、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−OR 、−C(O)R 、−C(O)OR 、NR C(O)OR 、−OC(O)R 、−NR SO 、−SO NR 、−NR C(O)R 、−C(O)NR 、−NR C(O)NR 、−NR C(NCN)NR 、−NR 、C 〜C 10 アルキル、C 〜C 10 アルケニル、C 〜C 10 アルキニル、C 〜C 10 シクロアルキル、C 〜C 10 シクロアルキルアルキル、−S(O) (C 〜C アルキル)、−S(O) (CR −アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−O(CR −アリール、−NR (CR −アリール、−O(CR −ヘテロアリール、−NR (CR −ヘテロアリール、−O(CR −ヘテロシクリル、又は−NR (CR −ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR SO 、−SO NR 、−C(O)R 、−C(O)OR 、−OC(O)R 、−NR C(O)OR 、−NR C(O)R 、−C(O)NR 、−NR 、−NR C(O)NR 、−NR C(NCN)NR 、−OR 、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    は、水素、トリフルオロメチル、C 〜C 10 アルキル、C 〜C 10 アルケニル、C 〜C 10 アルキニル、C 〜C 10 シクロアルキル、C 〜C 10 シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、リン酸又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR’SO R””、−SO NR’R”、−C(O)R’、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−NR’C(O)OR””、−NR’C(O)R”、−C(O)NR’R”、−SR’、−S(O)R””、−SO R””、−NR’R”、−NR’C(O)NR”R”’、−NR’C(NCN)NR”R”’、−OR’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    或いはR 及びR が、それらが結合している原子と共に4〜10員の飽和、不飽和、又は部分飽和複素環を形成し、前記飽和、不飽和、又は部分飽和複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR’SO R””、−SO NR’R”、−C(O)R’、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−NR’C(O)OR””、−NR’C(O)R”、−C(O)NR’R”、−SO R””、−NR’R”、−NR’C(O)NR”R”’、−NR’C(NCN)NR”R”’、−OR’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    R’、R”、及びR”’は独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、
    R””は低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、
    或いはR’、R”、R”’、又はR””のうち任意の2つが、それらが結合している原子と共に4〜10員の飽和、不飽和、又は部分飽和複素環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、飽和、不飽和、又は部分飽和複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく
    及びR は、独立に水素、又はC 〜C アルキルであり、
    は、トリフルオロメチル、C 〜C 10 アルキル、C 〜C 10 シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR’SO R””、−SO NR’R”、−C(O)R’、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−NR’C(O)OR””、−NR’C(O)R”、−C(O)NR’R”、−SO R””、−NR’R’、−NR’C(O)NR”R”’、−NR’C(NCN)NR”R”’、−OR’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Wは、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−C(O)OR 、−C(O)NR 、−C(O)NR OR 、−C(O)R OR 、−C(O)(C 〜C 10 シクロアルキル)、−C(O)(C 〜C 10 アルキル)、−C(O)(アリール)、−C(O)(ヘテロアリール)、−C(O)(ヘテロシクリル)、又はCR OR であり、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−C(O)OR 、−C(O)NR 、−C(O)NR OR 、−C(O)R OR 、−C(O)(C 〜C 10 シクロアルキル)、−C(O)(C 〜C 10 アルキル)、−C(O)(アリール)、−C(O)(ヘテロアリール)、−C(O)(ヘテロシクリル)、及びCR OR はいずれも、−NR 、−OR 、−R 、C 〜C 10 アルキル、C 〜C 10 アルケニル、及びC 〜C 10 アルキニルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、前記C 〜C 10 アルキル、C 〜C 10 アルケニル、及びC 〜C 10 アルキニルはいずれも、−NR 及び−OR から独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    mが0、1、2、3、4、又は5であり
    jが0、1、又は2である)
  5. 式Vの化合物、並びに薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、及び溶媒和物。
    Figure 2007504241

    (式中、
    、R 、R 、R 、R 、R 10 及びR 11 は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−OR 、−C(O)R 、−C(O)OR 、NR C(O)OR 、−OC(O)R 、−NR SO 、−SO NR 、−NR C(O)R 、−C(O)NR 、−NR C(O)NR 、−NR C(NCN)NR 、−NR 、C 〜C 10 アルキル、C 〜C 10 アルケニル、C 〜C 10 アルキニル、C 〜C 10 シクロアルキル、C 〜C 10 シクロアルキルアルキル、−S(O) (C 〜C アルキル)、−S(O) (CR −アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−O(CR −アリール、−NR (CR −アリール、−O(CR −ヘテロアリール、−NR (CR −ヘテロアリール、−O(CR −ヘテロシクリル、及び−NR (CR −ヘテロシクリルから独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR SO 、−SO NR 、−C(O)R 、−C(O)OR 、−OC(O)R 、−NR C(O)OR 、−NR C(O)R 、−C(O)NR 、−NR 、−NR C(O)NR 、−NR C(NCN)NR 、−OR 、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    或いはR 及びR 11 が、それらが結合している原子と共に4〜10員の飽和、不飽和、又は部分飽和炭素環又は複素環を形成し、前記飽和、不飽和、又は部分飽和炭素環又は複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR’SO R””、−SO NR’R”、−C(O)R’、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−NR’C(O)OR””、−NR’C(O)R”、−C(O)NR’R”、−SO R””、−NR’R”、−NR’C(O)NR”R”’、−NR’C(NCN)NR”R”’、−OR’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    は、水素、トリフルオロメチル、C 〜C 10 アルキル、C 〜C 10 アルケニル、C 〜C 10 アルキニル、C 〜C 10 シクロアルキル、C 〜C 10 シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、リン酸及びアミノ酸残基から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR’SO R””、−SO NR’R”、−C(O)R’、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−NR’C(O)OR””、−NR’C(O)R”、−C(O)NR’R”、−SR’、−S(O)R””、−SO R””、−NR’R”、−NR’C(O)NR”R”’、−NR’C(NCN)NR”R”’、−OR’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    或いはR 及びR が、それらが結合している原子と共に4〜10員の飽和、不飽和、又は部分飽和複素環を形成し、前記飽和、不飽和、又は部分飽和複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR’SO R””、−SO NR’R”、−C(O)R’、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−NR’C(O)OR””、−NR’C(O)R”、−C(O)NR’R”、−SO R””、−NR’R”、−NR’C(O)NR”R”’、−NR’C(NCN)NR”R”’、−OR’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    R’、R”、及びR”’は独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、及びアリールアルキルから選択され、
    R””は低級アルキル、低級アルケニル、アリール、及びアリールアルキルから選択され、
    或いはR’、R”、R”’、又はR””のうち任意の2つが、それらが結合している原子と共に4〜10員の飽和、不飽和、又は部分飽和複素環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、飽和、不飽和、又は部分飽和複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    及びR は、独立に水素、又はC 〜C アルキルを表し、
    は、トリフルオロメチル、C 〜C 10 アルキル、C 〜C 10 シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR’SO R””、−SO NR’R”、−C(O)R’、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−NR’C(O)OR””、−NR’C(O)R”、−C(O)NR’R”、−SO R””、−NR’R’、−NR’C(O)NR”R”’、−NR’C(NCN)NR”R”’、−OR’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Wが、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−C(O)OR 、−C(O)NR 、−C(O)NR OR 、C(O)R OR 、−C(O)(C 〜C 10 シクロアルキル)、−C(O)(C 〜C 10 アルキル)、−C(O)(アリール)、C(O)(ヘテロアリール)、−C(O)(ヘテロシクリル)、−CONH(SO )CH 、及びCR OR から選択され、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−C(O)OR 、−C(O)NR 、−C(O)NR OR 、−C(O)R OR 、−C(O)(C 〜C 10 シクロアルキル)、−C(O)(C 〜C 10 アルキル)、−C(O)(アリール)、−C(O)(ヘテロアリール)、−C(O)(ヘテロシクリル)、−CONH(SO )CH 、及びCR OR はいずれも、−NR 、−OR 、−R 、C 〜C 10 アルキル、C 〜C 10 アルケニル、及びC 〜C 10 アルキニルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、前記アルキル、アルケニル、及びアルキニル部分はいずれも、−NR 及び−OR から独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    mが0、1、2、3、4、又は5であり、
    jが0、1、又は2である)
  6. 式(I)の化合物、並びに薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、及び溶媒和物。
    Figure 2007504241

    (式中、
    、R 、R 、R 、R 、及びR 10 は独立に、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−OR 、−C(O)R 、−C(O)OR 、NR C(O)OR 、−OC(O)R 、−NR SO 、−SO NR 、−NR C(O)R 、−C(O)NR 、−NR C(O)NR 、−NR C(NCN)NR 、−NR 、C 〜C 10 アルキル、C 〜C 10 アルケニル、C 〜C 10 アルキニル、C 〜C 10 シクロアルキル、C 〜C 10 シクロアルキルアルキル、−S(O) (C 〜C アルキル)、−S(O) (CR −アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−O(CR −アリール、−NR (CR −アリール、−O(CR −ヘテロアリール、−NR (CR −ヘテロアリール、−O(CR −ヘテロシクリル、又は−NR (CR −ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR SO 、−SO NR 、−C(O)R 、−C(O)OR 、−OC(O)R 、−NR C(O)OR 、−NR C(O)R 、−C(O)NR 、−NR 、−NR C(O)NR 、−NR C(NCN)NR 、−OR 、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    は、水素、トリフルオロメチル、C 〜C 10 アルキル、C 〜C 10 アルケニル、C 〜C 10 アルキニル、C 〜C 10 シクロアルキル、C 〜C 10 シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、リン酸又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR’SO R””、−SO NR’R”、−C(O)R’、C(O)OR’、−OC(O)R’、−NR’C(O)OR””、−NR’C(O)R”、−C(O)NR’R”、−SR’、−S(O)R””、−SO R””、−NR’R”、−NR’C(O)NR”R”’、−NR’C(NCN)NR”R”’、−OR’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    或いはR 及びR が、それらが結合している原子と共に4〜10員の炭素環、ヘテロアリール環又は複素環を形成し、前記炭素環、ヘテロアリール環又は複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR’SO R””、−SO NR’R”、−C(O)R’、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−NR’C(O)OR””、−NR’C(O)R”、−C(O)NR’R”、−SO R””、−NR’R”、−NR’C(O)NR”R”’、−NR’C(NCN)NR”R”’、−OR’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    R’、R”、及びR”’は、独立に水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、R””は低級アルキル、低級アルケニル、アリール、又はアリールアルキルであり、或いはR’、R”、R”’、又はR””のうち任意の2つが、それらが結合している原子と共に4〜10員の炭素環、ヘテロアリール環又は複素環を形成し、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、炭素環、ヘテロアリール環又は複素環はいずれも、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    及びR は、独立に水素、又はC 〜C アルキルであり、或いは
    及びR は、それらが結合している原子と共に4〜10員の炭素環、ヘテロアリール環又は複素環を形成し、前記アルキル又は前記炭素環、ヘテロアリール環又は複素環のいずれかは、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR’SO R””、−SO NR’R”、−C(O)R””、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−NR’C(O)OR””、−NR’C(O)R”、−C(O)NR’R”、−SO R””、−NR’R”、−NR’C(O)NR”R”’、−NR’C(NCN)NR”R”’、−OR’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    は、トリフルオロメチル、C 〜C 10 アルキル、C 〜C 10 シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキル部分はいずれも、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR’SO R””、−SO NR’R”、−C(O)R’、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−NR’C(O)OR””、−NR’C(O)R”、−C(O)NR’R”、−SO R””、−NR’R’、−NR’C(O)NR”R”’、−NR’C(NCN)NR”R”’、−OR’、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    Wは、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−C(O)OR 、−C(O)NR 、−C(O)NR OR 、−C(O)R OR 、−C(O)(C 〜C 10 シクロアルキル)、−C(O)(C 〜C 10 アルキル)、−C(O)(アリール)、−C(O)(ヘテロアリール)、−C(O)(ヘテロシクリル)、又はCR OR であり、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−C(O)OR 、−C(O)NR 、−C(O)NR OR 、−C(O)R OR 、−C(O)(C 〜C 10 シクロアルキル)、−C(O)(C 〜C 10 アルキル)、−C(O)(アリール)、−C(O)(ヘテロアリール)、−C(O)(ヘテロシクリル)、及びCR OR はいずれも、−NR 、−OR 、−R 、C 〜C 10 アルキル、C 〜C 10 アルケニル、及びC 〜C 10 アルキニルから独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、前記C 〜C 10 アルキル、C 〜C 10 アルケニル、及びC 〜C 10 アルキニルはいずれも、−NR 及び−OR から独立に選択される1つ又は複数の基により置換されていてもよく、
    mが0、1、2、3、4、又は5であり、
    jが0、1、又は2であり、
    Yがリンカーである)
  7. が2−Clである、請求項1又は4に記載の化合物。
  8. がMe、NH 又はHである、請求項1に記載の化合物。
  9. がBr又はClである、請求項1、2又は5のいずれか一項に記載の化合物。
  10. がFである、請求項1又は4に記載の化合物。
  11. Wが−C(O)OH、−C(O)NHOCH −(シクロプロピル)、−C(O)NHO(CH OH、−CONH(SO )CH である、請求項1又は5に記載の化合物。
  12. 下記式を有する、請求項1に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  13. 下記式を有する、請求項1に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  14. 下記式を有する、請求項1に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  15. 下記式を有する、請求項1に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  16. 下記式を有する、請求項1に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  17. 下記式を有する、請求項1に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  18. 下記式を有する、請求項1に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  19. 下記式を有する、請求項1に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  20. がClである、請求項2又は3に記載の化合物。
  21. がH、1−(4−メチルピペラジニル)、モルホリニル、−NMe 、又は−CH (ピペリジニル)である、請求項2に記載の化合物。
  22. がCl又はHである、請求項2に記載の化合物。
  23. Wが、−COOH、−C(O)NHOCH −(シクロプロピル)、又は−C(O)NHO(CH OHである、請求項2に記載の化合物。
  24. 下記式を有する、請求項2に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  25. 下記式を有する、請求項2に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  26. 下記式を有する、請求項2に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  27. 下記式を有する、請求項2に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  28. 下記式を有する、請求項2に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  29. 下記式を有する、請求項2に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  30. 下記式を有する、請求項2に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  31. 下記式を有する、請求項2に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  32. 下記式を有する、請求項2に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  33. 下記式を有する、請求項2に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  34. 前記プロドラッグが下記式を有する、請求項2に記載のプロドラッグ。
    Figure 2007504241
  35. がメチル、又はベンジルである、請求項3に記載の化合物。
  36. がBrである、請求項3に記載の化合物。
  37. がClである、請求項3に記載の化合物。
  38. Wが−C(O)NHOCH −(シクロプロピル)、又は−C(O)NHO(CH OHである、請求項3に記載の化合物。
  39. 下記式を有する、請求項3に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  40. 下記式を有する、請求項3に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  41. 下記式を有する、請求項3に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  42. がメチルである、請求項4に記載の化合物。
  43. Wが−COOH、又は−C(O)NHO(CH OHである、請求項4に記載の化合物。
  44. 下記式を有する、請求項4に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  45. 下記式を有する、請求項4に記載の化合物。
    Figure 2007504241
  46. が2−Cl、2−H、又は2−Fである、請求項5に記載の化合物。
  47. がH、F、又はClである、請求項5に記載の化合物。
  48. 請求項1〜47のいずれか一項に記載の化合物及び薬学的に許容されるキャリアーを含む薬学的組成物。
  49. 個々にアミノ酸残基に共有結合した化学式I、II、III、IV又はVの化合物を含む、それぞれ請求項1〜5のいずれか一項に記載のプロドラッグ。
  50. 前記アミノ酸残基がバリンである請求項49に記載のプロドラッグ。
  51. 前記プロドラッグがそれぞれ化学式I、II、III、IV又はVの化合物のリン酸エステルである、請求項1〜5のいずれか一項に記載のプロドラッグ。
  52. 哺乳動物におけるMEK活性の阻害のための医薬の調製のための、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物の使用。
  53. 哺乳動物における過剰増殖性障害の治療のための医薬の調製のための、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物の使用
  54. が2−Cl;
    がMe、NH 又はH;
    がBr又はCl;
    がF;及び
    Wが−C(O)OH、−C(O)NHOCH −(シクロプロピル)、−C(O)NHO(CH OH、又は−CONH(SO )CH
    である、請求項1に記載の化合物。
  55. が2−Cl;
    がH、1−(4−メチルピペラジニル)、モルホリニル、−NMe 、又は−CH (ピペリジニル);
    がCl又はBr;
    がCl又はH;及び
    Wが−C(O)OH、−C(O)NHOCH −(シクロプロピル)、又は−C(O)NHO(CH OH、
    である、請求項2に記載の化合物。
  56. がCl;
    がメチル又はベンジル;
    がBr;
    がCl;及び
    Wが−C(O)OH、−C(O)NHOCH −(シクロプロピル)、又は−C(O)NHO(CH OH、
    である、請求項3に記載の化合物。
  57. が2−Cl;
    がメチル;
    がF;及び
    Wが−C(O)OH又は−C(O)NHO(CH OH、
    である、請求項4に記載の化合物。
  58. が2−Cl、2−H又は2−F;
    がCl又はBr;
    がH、F又はCl;及び
    Wが−C(O)OH、−C(O)NHOCH −(シクロプロピル)、又は−C(O)NHO(CH OH、又は−CONH(SO )CH
    である、請求項5に記載の化合物。
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