JP2010513322A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2010513322A5 JP2010513322A5 JP2009541695A JP2009541695A JP2010513322A5 JP 2010513322 A5 JP2010513322 A5 JP 2010513322A5 JP 2009541695 A JP2009541695 A JP 2009541695A JP 2009541695 A JP2009541695 A JP 2009541695A JP 2010513322 A5 JP2010513322 A5 JP 2010513322A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- alkyl
- alkylaryl
- group
- compound according
- heteroaryl
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 23
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 10
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 10
- 125000002877 alkyl aryl group Chemical group 0.000 claims 7
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 6
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 5
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 3
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 3
- RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N Imidazole Chemical compound C1=CNC=N1 RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- -1 NR 3 R 4 Chemical group 0.000 claims 2
- 206010047461 Viral infection Diseases 0.000 claims 2
- 208000001756 Virus Disease Diseases 0.000 claims 2
- 125000005213 alkyl heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005418 aryl aryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000004433 nitrogen atoms Chemical group N* 0.000 claims 2
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 claims 2
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 claims 2
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 2
- 229940002612 prodrugs Drugs 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 2
- 230000017613 viral reproduction Effects 0.000 claims 2
- UGUHFDPGDQDVGX-UHFFFAOYSA-N 1,2,3-thiadiazole Chemical compound C1=CSN=N1 UGUHFDPGDQDVGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000006374 C2-C10 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 241000580858 Simian-Human immunodeficiency virus Species 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N carbon Chemical group [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 1
- 125000006287 difluorobenzyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 201000009910 diseases by infectious agent Diseases 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical class [H]* 0.000 claims 1
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N morpholine Chemical compound C1COCCN1 YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940113083 morpholine Drugs 0.000 claims 1
- WCPAKWJPBJAGKN-UHFFFAOYSA-N oxadiazole Chemical compound C1=CON=N1 WCPAKWJPBJAGKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZCQWOFVYLHDMMC-UHFFFAOYSA-N oxazole Chemical compound C1=COC=N1 ZCQWOFVYLHDMMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WTKZEGDFNFYCGP-UHFFFAOYSA-N pyrazole Chemical compound C=1C=NNC=1 WTKZEGDFNFYCGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000003536 tetrazoles Chemical class 0.000 claims 1
- FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N thiazole Chemical compound C1=CSC=N1 FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000003852 triazoles Chemical class 0.000 claims 1
- 0 *CB/C(/N=C(\CCCCC1)/C(CC2)CC1(*)I)=C(/*)\C2=* Chemical compound *CB/C(/N=C(\CCCCC1)/C(CC2)CC1(*)I)=C(/*)\C2=* 0.000 description 5
Claims (11)
- 式Ｉ：
Ｉ
［式中、
Ａは、含窒素環に縮合した単環式のまたは二環式の、芳香族またはヘテロ芳香族部分であり；
Ｘは、ＯおよびＳからなる群から選択され；
Ｙは、ＯおよびＳからなる群から選択され；
Ｒ１は０〜３個の置換基であり、そのそれぞれがＣＮ、Ｃ１-１０アルキル、Ｃ２-１０アルケニル、Ｃ１-１０アルキルＰＯ３Ｈ２、-Ｏ-Ｃ１-１０アルキル、Ｃ１-１０アルキルＮＲ３Ｒ４、-Ｏ-Ｃ１-１０アルキルＮＲ３Ｒ４、ハロ、ＮＲ３Ｒ４、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール、-Ｏ-アルキルアリール、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４からなる群から独立して選択され；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ水素、ＣＯ２Ｃ１-４アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-１０アルキル、Ｃ１-１０ アルキルＮＲ５Ｒ６、-ＮＨ(ＣＯ)(ＣＯ)ＮＨＣ１-４アルキルからなる群から独立して選択され；または、Ｒ３およびＲ４は結合した窒素と共に５〜７員環のヘテロ環を形成し、ヘテロ環はＮ、ＯまたはＳから選択される０〜２個の付加的なヘテロ原子を含み、ＳはＳ、Ｓ(Ｏ)またはＳ(Ｏ)２の酸化状態であってよく、前述のヘテロ環は場合によっては炭素原子または窒素原子がハロ、アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ１-４アルキル、ＳＯ２Ｃ１-４アルキル、ＳＯ２Ｈ、Ｃ１-４アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１-４アルキル、ＮＲ５Ｒ６；Ｃ１-４アルキルＮＲ５Ｒ６から選択される一またはそれ以上の置換基で置換され；
Ｒ５およびＲ６はそれぞれＨ、およびＣ１-４アルキルからなる群から独立して選択され、またはＲ５およびＲ６は結合した窒素と共に５〜７員環のヘテロ環を形成し、ヘテロ環はＮ、ＯまたはＳから選択される０〜２個の付加的なヘテロ原子を含み、ＳはＳ、Ｓ(Ｏ)またはＳ(Ｏ)２の酸化状態であってよく、前述のヘテロ環は場合によっては炭素原子または窒素原子がハロおよびＣ１-４アルキルから選択される一またはそれ以上の置換基で置換され；
Ｒ１がアルキルアリールまたは-Ｏ-アルキルアリールの場合、前述のアルキルアリール置換基のアリール基は、場合によってはＣ１-１０アルキル、-Ｏ-Ｃ１-１０アルキル、Ｃ１-１０アルキルＮＲ３Ｒ４、-Ｏ-Ｃ１-１０アルキルＮＲ３Ｒ４、ハロ、ＮＲ３Ｒ４、アルキルアリール、-Ｏ-アルキルアリール、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４から選択される置換基で置換され
Ｂは非存在であり；
Ｃは非存在であり；
Ｒ ２ は、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群から選択される］
の化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグ。 - Ｒ２がヘテロアリールである、請求項１記載の化合物。
- Ｒ２がアリールまたはアルキルアリールで置換される、請求項２記載の化合物。
- Ｒ ２ がアルキルアリールで置換される、請求項３記載の化合物。
- 前述のアルキルアリールがジフルオロベンジルである、請求項４記載の化合物。
- 式Ｉの化合物が、式ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶおよびＶＩ：
［式中、ＺはＯ、ＳまたはＮＲ８であり、Ｒ８はＨ、Ｃ１-１０アルキル、Ｃ１-１０アルキルＮＲ３Ｒ４、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、アリールおよびヘテロアリールである］
の化合物からなる群から選択される、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。 - ＮＲ３Ｒ４がモルホリンである、請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
- ヘテロアリールが、テトラゾール、トリアゾール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、チアゾール、チアジアゾールからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
- 請求項１〜８のいずれか１つに記載の化合物および医薬的に許容しうる担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。
- 有効成分として請求項１〜８のいずれか１つの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグを含む、患者のウイルス感染の治療または予防のための医薬組成物。
- ウイルス感染がＨＩＶまたはＳＩＶ感染である、請求項１０記載の医薬組成物。
Applications Claiming Priority (9)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| AU2006907283 | 2006-12-22 | ||
| AU2006907283A AU2006907283A0 (en) | 2006-12-22 | Bicyclic pyrimidinones and uses thereof | |
| AU2007902479A AU2007902479A0 (en) | 2007-05-09 | Bicyclic pyrimidinones and uses thereof (2) | |
| AU2007902479 | 2007-05-09 | ||
| AU2007903401A AU2007903401A0 (en) | 2007-06-25 | Bicyclic pyrimidinodes and uses thereof (3) | |
| AU2007903401 | 2007-06-25 | ||
| AU2007904114A AU2007904114A0 (en) | 2007-07-31 | Bicyclic pyrimidinones and uses thereof (4) | |
| AU2007904114 | 2007-07-31 | ||
| PCT/AU2007/001980 WO2008077188A1 (en) | 2006-12-22 | 2007-12-21 | Bicyclic pyrimidinones and uses thereof |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2010129801A Division JP2010222370A (ja) | 2006-12-22 | 2010-06-07 | 二環式ピリミジノンおよびその使用 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2010513322A JP2010513322A (ja) | 2010-04-30 |
| JP2010513322A5 true JP2010513322A5 (ja) | 2010-06-24 |
| JP5208962B2 JP5208962B2 (ja) | 2013-06-12 |
Family
ID=39562030
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2009541695A Expired - Fee Related JP5208962B2 (ja) | 2006-12-22 | 2007-12-21 | 二環式ピリミジノンおよびその使用 |
| JP2010129801A Withdrawn JP2010222370A (ja) | 2006-12-22 | 2010-06-07 | 二環式ピリミジノンおよびその使用 |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2010129801A Withdrawn JP2010222370A (ja) | 2006-12-22 | 2010-06-07 | 二環式ピリミジノンおよびその使用 |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US8143268B2 (ja) |
| EP (2) | EP2269992A1 (ja) |
| JP (2) | JP5208962B2 (ja) |
| KR (2) | KR20090097194A (ja) |
| CN (1) | CN101880280B (ja) |
| AR (2) | AR064517A1 (ja) |
| AT (1) | ATE496898T1 (ja) |
| AU (2) | AU2007336703B9 (ja) |
| BR (2) | BRPI0722411A2 (ja) |
| CA (1) | CA2673183C (ja) |
| DE (1) | DE602007012308D1 (ja) |
| DK (1) | DK2114903T3 (ja) |
| HK (1) | HK1131615A1 (ja) |
| MX (1) | MX2009006764A (ja) |
| NZ (1) | NZ577491A (ja) |
| WO (1) | WO2008077188A1 (ja) |
Families Citing this family (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2729656A1 (en) * | 2008-07-02 | 2010-01-07 | Avexa Limited | Imidazopyrimidinones and uses thereof |
| ES2408654T3 (es) * | 2008-07-02 | 2013-06-21 | Avexa Limited | Tiazopirimidinonas y uso de las mismas |
| MX2011000149A (es) * | 2008-07-02 | 2011-02-24 | Avexa Ltd | Compuestos que tienen propiedades antivirales. |
| CN102336751A (zh) * | 2010-07-16 | 2012-02-01 | 爱维艾珂瑟有限公司 | 新型抗病毒剂 |
| CA2923075C (en) | 2013-09-12 | 2022-07-26 | Alios Biopharma, Inc. | Aza-pyridone compounds and uses thereof |
| WO2015105657A1 (en) | 2013-12-19 | 2015-07-16 | Ptc Therapeutics, Inc. | Methods for modulating the amount of rna transcripts |
| US10208045B2 (en) | 2015-03-11 | 2019-02-19 | Alios Biopharma, Inc. | Aza-pyridone compounds and uses thereof |
| EP4249472A3 (en) | 2015-05-30 | 2023-12-13 | PTC Therapeutics, Inc. | Methods for modulating rna splicing |
| ES2879995T3 (es) | 2015-12-10 | 2021-11-23 | Ptc Therapeutics Inc | Métodos para el tratamiento de la enfermedad de Huntington |
| CN110352007A (zh) | 2016-11-28 | 2019-10-18 | Ptc医疗公司 | 用于调节rna剪接的方法 |
| WO2018226622A1 (en) | 2017-06-05 | 2018-12-13 | Ptc Therapeutics, Inc. | Compounds for treating huntington's disease |
| BR112019026508A2 (pt) | 2017-06-14 | 2020-07-14 | Ptc Therapeutics, Inc. | métodos para modificar o splicing do rna |
| EP3644996B1 (en) | 2017-06-28 | 2023-07-26 | PTC Therapeutics, Inc. | Methods for treating huntington's disease |
| CA3067592A1 (en) | 2017-06-28 | 2019-01-03 | Ptc Therapeutics, Inc. | Methods for treating huntington's disease |
| JP7399870B2 (ja) | 2018-03-27 | 2023-12-18 | ピーティーシー セラピューティクス， インコーポレイテッド | ハンチントン病を処置するための化合物 |
| WO2020005873A1 (en) | 2018-06-27 | 2020-01-02 | Ptc Therapeutics, Inc. | Heterocyclic and heteroaryl compounds for treating huntington's disease |
| US11685746B2 (en) | 2018-06-27 | 2023-06-27 | Ptc Therapeutics, Inc. | Heteroaryl compounds for treating Huntington's disease |
| MX2022006700A (es) | 2019-12-02 | 2022-09-02 | Storm Therapeutics Ltd | Compuestos poliheterociclicos como inhibidores de mettl3. |
| US12070445B2 (en) * | 2021-08-27 | 2024-08-27 | Wisconsin Alumni Research Foundation | System and assay for monitoring production/release of membrane-lytic toxins in bacteria and compounds for modulating same |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MXPA03002446A (es) | 2000-09-20 | 2003-06-19 | Schering Corp | Imidazoles substituidos como agonistas o antagonistas duales h1 y h3 de histamina. |
| EP3406596A1 (en) | 2002-11-20 | 2018-11-28 | Japan Tobacco Inc. | 4-oxoquinoline compound and use thereof as hiv integrase inhibitor |
| BRPI0417811A (pt) | 2003-12-18 | 2007-03-27 | Tibotec Pharm Ltd | aminobenzimidazóis e benzimidazóis como inibidores da replicação do vìrus sincicial respiratório |
| TW200526635A (en) | 2003-12-22 | 2005-08-16 | Shionogi & Co | Hydroxypyrimidinone derivative having HIV integrase inhibitory activity |
| US8153643B2 (en) | 2004-10-12 | 2012-04-10 | Astrazeneca Ab | Quinazoline derivatives |
| CA2600832C (en) * | 2005-03-31 | 2011-12-13 | Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare P. Angeletti S.P.A. | Hiv integrase inhibitors |
| ATE517899T1 (de) | 2005-10-04 | 2011-08-15 | Angeletti P Ist Richerche Bio | Hiv-integrasehemmer |
-
2007
- 2007-12-21 EP EP10164218A patent/EP2269992A1/en not_active Withdrawn
- 2007-12-21 CA CA2673183A patent/CA2673183C/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-12-21 CN CN201010148170.6A patent/CN101880280B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2007-12-21 DK DK07855368.2T patent/DK2114903T3/da active
- 2007-12-21 EP EP07855368A patent/EP2114903B1/en active Active
- 2007-12-21 WO PCT/AU2007/001980 patent/WO2008077188A1/en active Application Filing
- 2007-12-21 JP JP2009541695A patent/JP5208962B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2007-12-21 KR KR1020097014886A patent/KR20090097194A/ko not_active Application Discontinuation
- 2007-12-21 AU AU2007336703A patent/AU2007336703B9/en not_active Ceased
- 2007-12-21 AR ARP070105884A patent/AR064517A1/es not_active Application Discontinuation
- 2007-12-21 BR BRPI0722411-7A patent/BRPI0722411A2/pt active Search and Examination
- 2007-12-21 NZ NZ577491A patent/NZ577491A/en not_active IP Right Cessation
- 2007-12-21 MX MX2009006764A patent/MX2009006764A/es active IP Right Grant
- 2007-12-21 US US12/519,273 patent/US8143268B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-12-21 BR BRPI0720564-3A patent/BRPI0720564A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2007-12-21 DE DE602007012308T patent/DE602007012308D1/de active Active
- 2007-12-21 KR KR1020107008711A patent/KR20100049698A/ko not_active Application Discontinuation
- 2007-12-21 AT AT07855368T patent/ATE496898T1/de not_active IP Right Cessation
-
2009
- 2009-11-12 HK HK09110584.2A patent/HK1131615A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2010
- 2010-03-24 AU AU2010201160A patent/AU2010201160A1/en not_active Abandoned
- 2010-04-23 US US12/766,510 patent/US8207334B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2010-06-07 JP JP2010129801A patent/JP2010222370A/ja not_active Withdrawn
- 2010-06-09 AR ARP100102037A patent/AR077043A2/es unknown
-
2012
- 2012-02-27 US US13/405,511 patent/US8859563B2/en not_active Expired - Fee Related
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2010513322A5 (ja) | ||
| NZ590355A (en) | Stat3 inhibitor containing quinolinecarboxamide derivative as active ingredient | |
| JP2008511683A5 (ja) | ||
| JP2004175807A5 (ja) | ||
| JP2008526761A5 (ja) | ||
| DK3042894T1 (da) | Antiviralt middel | |
| JP2006515858A5 (ja) | ||
| JP2004522755A5 (ja) | ||
| JP2005535586A5 (ja) | ||
| JP2009538897A5 (ja) | ||
| JP2012528166A5 (ja) | ||
| TW200300679A (en) | Substituted dipheny1 heterocycles useful for treating HCV infection | |
| JP2006524225A5 (ja) | ||
| JP2009535307A5 (ja) | ||
| CA2494832A1 (en) | Composition and antiviral activity of substituted azaindoleoxoacetic piperazine derivatives | |
| JP2005537323A5 (ja) | ||
| CA2437524A1 (en) | Composition and antiviral activity of substituted azaindoleoxoacetic piperazine derivatives | |
| RU2007108863A (ru) | Производные пиразола для лечения состояний, опосредованных активацией рецептора аденозина а2в или а3 | |
| JP2011526247A5 (ja) | ||
| JP2007502283A5 (ja) | ||
| JP2011513475A5 (ja) | ||
| HU229137B1 (en) | 8,8a-dihydro-indeno[1,2-d]thiazole derivatives having sulphoneamid- or sulphone substitutents in the 2 position, method for production thereof and use thereof as a medicament | |
| JP2016535769A5 (ja) | ||
| JP2019527724A5 (ja) | ||
| RU2007132179A (ru) | Ингибирующие вич производные 2-(4-цианофениламино)пиримидина |